Кеторол таблетки застосування. Найпотужніша знеболювальна — кеторол: показання до застосування

Середня оцінка

На основі відгуків

Біль може виникати раптово, а його сила, що наростає, позбавляє можливості повноцінно існувати. Універсальним засобом, що має яскраво виражену аналгетичну дію, є препарат Кеторол . Усього за 15-20 хвилин стануть помітні перші ознаки його сприятливого на організм, у яких біль поступово почне стихати до зникнення.

Крім знеболювання, Кеторол здатний усувати запальний процес, знімаючи набряклість м'яких тканин. Яким чином досягається такий багатогранний ефект, показання та протипоказання, а також побічні реакції препарату розберемо далі.

Фармакологічний вплив

Лікарський препарат Кеторол відноситься до групи НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби). Як і багато інших ліків цієї групи, препарат здатний надавати достатньо багатогранний впливна організм, а саме:

• ліквідує вогнище запалення шляхом придушення синтезу ферментних сполук простагландинів;
• знімає гострий симптоматичний біль;
• має жарознижувальний ефект.

Якщо говорити про методику його впливу на клітинному рівні, то сприятливий результат досягається з допомогою придушення синтезу простагландинів – ферментів, які провокують болючість і набряклість з появою у певному ділянці порушень природної життєдіяльності. Всмоктуючи в шлунково-кишковому тракті, активні компоненти ліків з'єднуються з білковими клітинами, викликаючи неселективне пригнічення каскаду циклооксигеназ, після чого синтезування простагландинів сповільнюється і в результаті зводиться до мінімуму.

Знеболювальна діяза своєю силою можна порівняти з морфіном, проте використання Кеторолу набагато ефективніше та безпечніше. Основна діюча речовина – кеторолаку трометамін, здатна навіть у мінімальних дозуванняхнадавати лікувальний ефект. За допомогою цього лікарського засобу можна позбутися різних видівболі, що відрізняються за патогенезу та типом прояву.

Задайте своє запитання лікарю-неврологу безкоштовно

Ірина Мартинова. Закінчила Воронезький державний медичний університет ім. Н.М. Бурденко. Клінічний ординаторта невролог БУЗ ВО "Московська поліклініка".

Пероральний прийом препарату дає максимальну ефективність.за рахунок повного всмоктуванняактивних компонентів органів шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові настає за годину після прийому ліків. Вона безпосередньо залежить від типу харчуванняпацієнта. Переважна в раціоні жирна їжа(переважно тваринного походження) сприяє уповільненню процесу всмоктування на кілька годин. Період напіврозпаду та формування активних метаболітів настає вже через 3-5 годин.

Аналгезуюча і жарознижувальна дія настаєвідразу ж після першого прийому препарату, через 25-50 хвилин, в залежності від дозування. Кеторол застосовують як для усунення симптоматичного болю, так і для повноцінного лікування. серйозних захворювань, Для яких характерні приєднання лихоманки та набряклості.

Кеторол практично на 99% зв'язується з альбумінами крові, що збільшує його біодоступність та підвищує ефективність впливу. Він здатний проникати у всі тканини та органи, затримуючись у грудному молоці та синовіальній рідині у максимальній концентрації ( але не накопичується, як інші аналогічні препарати НПЗЗ).

У процесі метаболізму близько половини, введеної в організм дозування, посідає неактивні метаболіти. Друга половина (глюкуроніди та гідроксикеторолак) надає прямий впливна синтез простагландинів, діючи місцево та вибірково.

Після активного метаболізму в печінці препарат більшою мірою виводиться нирками разом із сечею. Невелика часткаКеторола виводиться із організму через кишечник. У пацієнтів, які мають проблеми з роботою печінки, період напіврозпаду та максимальної концентрації препарату може мати індивідуальні показники, що відрізняються від загальноприйнятих. Оскільки кеторолаку трометамін безпосередньо пов'язується з білками крові, його період напіврозпаду у людей похилого віку в кілька разів зростає. При цьому у молодому активному організмі напіврозпад може відбуватися набагато довше.

Склад та форма випуску

Кеторол випускають у формі пігулок, покритих спеціальною розчинною оболонкою зеленого кольору. Двоопукла форма таблетки полегшує процес проковтування ліків. Кожна таблетка має спеціальне тиснення у вигляді латинської літери S. Пігулки розфасовані по 10 штук у пластиковий блістер із металевим покриттям. В упаковці може бути різна кількість блістерів, від чого ціна препарату кардинально відрізняється.

Одна таблетка Кеторолу містить:

1. Активний компонент – кеторолаку трометамін – 10 мг.
2. Допоміжні компоненти:

• лактоза;
• кукурудзяний крохмаль;
• целюлоза мікрокристалічна;
• колоїдний діоксид кремнію;
• карбоксиметилкрохмаль натрію;
• діоксид титану;
• гіпромелоза;
• барвник діамантовий натуральний;
• пропіленгліколь.

Склад таблеток може бути змінений виробником, проте діюча речовина (кеторолаку трометамін) залишається незмінною, зберігаючи загальноприйняті дозування – 10 мг.

Застосування

Кеторол у таблетках використовують у тих випадках, коли інтенсивність болю не чинить небезпечного для життя впливу. При купіруванні гострих нападівсильного болю краще використовувати ін'єкції, які швидше всмоктуються та знижують болючість певної ділянки тіла. У медичної практикишироко використовується наступна схема: перші три дні Кеторол вводять глибоко внутрішньом'язово, після чого лікування продовжують таблетками, поступово знижуючи дозування до мінімальних.

Дозування залежить від віку людини, інтенсивності болю та характеру перебігу захворювання.. Для усунення болю різної етіології та дислокації найбільш відповідним дозуванням вважається 10 мг – це 1 таблетка ліків. Якщо біль сильна, дозу можна збільшити до 20 мг (2 таблетки). При призначенні Кеторола курсом, його тривалість, як і дозування, визначається індивідуально.

Максимально допустима доза кеторолаку на добу – не більше 40 мг(4 таблетки). Її перевищення призводить до розвитку цілого ряду побічних ефектів, які можуть вплинути протягом захворювання, ускладнивши його додатковими хворобливими і дискомфортними відчуттями в організмі.

Показання до застосуванняпрепарату групи НПЗЗ можуть стати наступні прояви:

• ревматоїдні захворювання опорно-рухового апарату
• , зубний біль;

• викликана здавлюванням нейронних закінчень;
• м'язові розтягування та ;
• онкологічні захворювання;
• купірування болю в післяопераційному та реабілітаційному періоді;
• травматизм та порушення цілісності кісткової тканини(переломи, наколи, стискання);
• м'язові невралгії та міалгії.

Зазвичай курс лікування Кеторолом становить до 5 днів., але в більшості випадків достатньо одного прийому ліків, щоб позбавитися сильного болю. Його не використовуютьу дитячому віці ( до 16 років), обмежуючись прийомом інших НПЗЗ для зняття жару, лихоманки та запального процесу. При необхідності тривалого використання препарату роблять перерву кожні 12 днів, після чого прийом продовжують.

Протипоказання

• гіперчутливість до одного або кількох складових препарату;
• непереносимість ацетилсаліцилової кислоти;
• наявність бронхіальної астми та поліпозу носових пазух;
• порушення функцій кровотворення, особливо за наявності низького рівнязгортання;
• дитячий вік до 16 років;
• вагітність та лактаційний період;
• наявність активної кровотечі в органах шлунково-кишкового тракту;
• хронічні запальні процеси шлунка та кишечника, що знаходяться у стадії загострення;

• геморагічний діатез;
• непереносимість лактози;
• серцева недостатність декомпенсованого типу;
• період реабілітації після аортокоронарного шунтування;
• виразкова хвороба органів ШКТ у стадії загострення;
• ренальна недостатність;
• інсульт або передінсультний стан;
• гіповолемія.

З обережністюпрепарат застосовують за наявності у пацієнта схильності до набряків та цереброваскулярних кровотеч.

Також звертають особливу увагу на стан пацієнта при призначенні Кеторолу у разі, коли анамнез містить наступні захворювання:

• ішемічна хвороба серця;
• хронічна артеріальна гіпертензія;
• порушення працездатності нирок та видільної системив цілому;
• цукровий діабет (при обов'язковому щоденному використанніінсуліну);
• сепсис та шкірні гнійничкові ураження різної етіології;
• гепатит у стадії активізації;
• серйозні соматичні захворюваннята розлади нервової системи.

Не рекомендується поєднувати прийом препарату з алкоголемоскільки останній може провокувати сильну інтоксикацію організму. Якщо людина має алкогольну залежність, його лікування проводять тільки в стаціонарі, після проведення очисних крапельниць та клізм.

При використанні Кеторолу важливо обмежити або відмовитися від прийому інших НПЗЗ, оскільки підвищена концентрація активного компонентаможе спровокувати інтоксикацію, що спричинить розвиток побічних ефектів.

Передозування

При значному збільшеннідобової допустимої дози ( більше 100 мг) відзначається сильна інтоксикація організму, для якої характерні такі симптоми:

• нудота та блювання;
• болючість у животі;
• кровотечі в органах шлунково-кишкового тракту (домішки крові в калі та блювоті);
• запаморочення;
• апатія;
• судоми та м'язові спазми;
• холод і пітливість кінцівок;
• порушення мозкової діяльності;
• невиразне мовлення.

Якщо виявили передозування, необхідно провести комплекс заходів, спрямованих на відновлення життєво важливих функцій:

1. Витягти залишки таблеток із органів ШКТ- Доречно лише в тому випадку, коли часовий проміжок від вживання таблеток до виявлення передозування не перевищує 1 години. Можна викликати рвотний рефлекс, натиснувши зворотним бокомстолової ложки на корінь язика.
2. Зменшити концентрацію токсинів– у цьому допоможуть будь-які сорбенти, які здатні обволікати та нейтралізувати активність токсинів. До них відносять: Активоване вугілля (1 таблетка на 10 кг ваги людини), Сорбекс, Полісорб, Ентеросгель.
3. Забезпечити водно-сольовий баланс– досягається за рахунок рясного пиття, щонайменше 2-3 літрів. Пити потрібно невеликими ковтками, але часто (кожні 2-3 хвилини). Вода має бути кімнатної температури, але в жодному разі нехолодною, що призведе до спазму в органах шлунково-кишкового тракту. Для досягнення найкращого результатуможна зробити сольовий розчин самостійно. Для цього на 1 літр води використовують:

• 1 столова ложка кухонної солі;
• 1 столова ложка цукру;
• 1 чайна ложка соди харчової.

Отриману суміш життєво важливих солей п'ють протягом декількох днів, доки пропадуть залишкові прояви. побічних реакцій.

Викликати швидку медичну допомогу, а також проінформувати дільничного терапевта про те, що сталося.

Передозування та її симптоми можуть проявитися навіть у тому випадку, коли було випито. разова дозаКеторола, що поєднується з прийомом інших препаратів групи НПЗЗ, або при одночасному використанні внутрішньом'язових ін'єкцій та таблеток. Тому перед початком лікування повинна бути уважно вивчена інструкція, а також зіставлені загальні дози НПЗЗ, що поступають в організм на добу.

Побічні ефекти

До групи ризикуза ймовірністю проявів побічних реакцій потрапляють:

• люди старше 65 років, які мають в анамнезі хронічні захворювання печінки, а також виразкову хворобу органів шлунково-кишкового тракту;
• люди, що мають індивідуальну непереносимість компонентів препарату, або будь-яких ліків групи НПЗЗ;
• люди з наявністю онкологічних захворювань, а також деструктивних процесіву печінці.

Побічні ефекти, які провокуються Кеторолом, можна розглядати з урахуванням частоти прояву:

1. Часті(більше 3% з усіх випадків):

• діарея;
• печія;
• збільшене болюче сечовипускання;
• набряклість м'яких тканин обличчя та кінцівок;
• головний більзі збереженням гострої симптоматикидостатньо тривалий час;
• зниження артеріального тиску;
• сонливість;
• біль у епігастральній частині живота.

1. Середня частота(Від 1 до 3% із загальної маси):

• запор;
• метеоризм;
• стоматит;
• стрибкоподібне підвищення артеріального тиску;
• шкірний висип;
• підвищена пітливість.

1. Рідкісні(До 1%):

• блювота з домішками крові;
• виразка слизової оболонки органів ШКТ;
• спазм шлунка;
• біль та дискомфорт, що свідчить про наявність проблем із нирками;
• зниження обсягів сечі, що виділяється;
• сильні набряки;

• звін у вухах;
• потемніння в очах;
• втрата свідомості;
• судоми;
• різкі перепади настрою;
• спазм бронхів;
• сильна задишка та нестача повітря;
• анемія.

1. У поодиноких випадках:

• носові кровотечі;
• набряк гортані;
• риніт;
• тромбоцитопенія;
• гострий панкреатит;
• гепатит;
• лихоманка.

У разі індивідуальної непереносимості препарату може розвинутись алергічна реакція, що проявляється наступними реакціями:

• кропив'янка та свербіж шкіри;
• набряклість всього тіла чи окремих його частин;
• утруднене дихання;
• анафілаксія;
• сухість слизових оболонок.

При діагностуванні алергічних реакцій лікування препаратом Кеторол припиняють, проводячи наступний комплекс заходів:

1. Дати людині будь-якій антигістамінний препарат: Супрастин, Діазолін, Фіністил.
2. Забезпечити рясне питво.
3. Викликати швидку допомогу.

За наявності алергічних реакцій на медикаменти, зазначені в анамнезі, пацієнту рекомендують перший прийом ліків виробляти в стаціонарі, використовуючи при цьому 1/8 частину добового дозування. За відсутності побічних реакцій дозу поступово доводять до загальноприйнятої.

Зазвичайу медичній практиці Кеторол добре переноситьсяпацієнтами, які не мають скарг на здоров'я та хронічних захворювань. Виникнення побічних реакцій безпосередньо пов'язане з індивідуальними особливостямипацієнта, його віком та загальним станом здоров'я та способу життя.

Оскільки препарат здатний надавати цілий спектр побічних реакцій на організм, його можливе лише після консультації з лікарем. Самолікування може стати причиною розвитку нових захворювань, а також спровокувати смерть.

Взаємодія з іншими препаратами

• Ацетилсаліцилова кислота;
• Кортикотропіни;
• Кальцій містять вітамінні комплекси;
• Етанол.

Поєднання цих препаратів із Кеторолом провокує рясні кровотечіорганів шлунково-кишкового тракту, і навіть розвиток серйозних ускладнень.

Також не рекомендуєтьсяодночасне використання Кеторолу з іншими нестероїдними протизапальними засобами, оскільки ймовірні виникнення передозувань з витікаючими негативними наслідкамидля організму.

Розвиток нефротоксичності, а також серйозних порушень працездатності системи виділення досягається за рахунок одночасного використання Кеторолу з наступними препаратами:

• Парацетамол;
• препарати, що містять невелику концентрацію золота

Зниження синтезу простагландинів надає прямий вплив на препарати діуретичної групи, знижуючи їхню активність. Також знижується ефективність гіпотензивних засобівколи їх прийом поєднується з Кеторолом.

За наявності у пацієнта цукрового діабету потрібне коригування дози інсуліну, оскільки препарат здатний впливати на рівень глюкози в крові та процес її розщеплення.

Одночасне використання Кеторола з Верапамілом та Нефідипіном, Приводить до збільшення концентрації останніх у кілька разів. Цю властивість широко застосовують при лікуванні невралгій і міалгій, коли потрібно досягти седативного та міорелаксантного ефекту.

Додатково

Не рекомендуєтьсявикористовувати препарат як анестезіяпри незначних хірургічних втручаннях, оскільки висока ймовірність розвитку кровотечі. Не ефективнийпри лікуванні больового синдрому , що носить хронічний характер.

Лікування Кеторолом пацієнтів, які мають проблеми у роботі кровоносної системи, має на увазі постійний контрольстану і кількості тромбоцитів, що виробляються, а також швидкість їх осідання. Забір аналізів проводиться як до прийому таблетки, і після її всмоктування. Коагулограма, яка виробляється не менше 2 разів на день, дозволить уникнути серйозних наслідків, а також спрогнозувати подальше лікування.

При використанні Кеторолу пацієнтами з онкологічними захворюваннями, є можливість поєднуватийого з невеликими дозами опій містять препаратівоскільки концентрація останніх подвоїться. Однак, неприпустиме поєднання Кетолору та протипухлинних препаратівоскільки це може спровокувати серйозні порушенняфункцій нирок, аж до відмови.

Переваги перед іншими препаратами

Серед найбільш яскраво виражених переваг використання Кеторолу, можна виділити такі якості:

1. Не здатний зв'язуватися з опіоїдними рецепторами мембран клітин, що дозволяє його використовувати як безпечний знеболюючий препарат.
2. Ніяк не впливає на працездатність мозку та концентрацію уваги – його можна використовувати при виконанні робіт, які вимагають підвищеної концентраціїуваги та швидкості психомоторних реакцій.
3. Не має яскраво вираженого седативного ефекту.
4. Не викликає звикання, тому може використовуватись при тривалому лікуванні хронічних захворювань, що супроводжуються наявністю гострого болю, спека і набряклість м'яких тканин.
5. Дозволений при порушеннях функції печінки, оскільки це ніяк не впливає на рівень всмоктування та період напіввиведення з організму.
6. Не чинить анксіолітичної дії, дозволяючи використовувати препарат при порушеннях психоемоційних реакцій.
7. Доступна ціната хороша переносимість пацієнтами.

Ціна

Індійський Кеторол, що містить в упаковці 2 блістери з 20 таблетками, коштує 43 рублі. Вітчизняний препаратобійдеться покупцеві трохи дешевше – 35 рублів. Ціни можуть трохи відрізнятися від аптечних, оскільки повністю залежать не тільки від виробника, але і від відсоткового накрутки аптек.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом, оскільки має яскраво виражений болезаспокійливий ефект.

Умови зберігання та терміни придатності

Препарат зберігають у сухому, прохолодному місці, недоступному для дітей. Термін придатності – 2 роки з моменту виготовлення, точну дату якого вказано на упаковці.

Аналоги

Найбільш доступними і не менш ефективними аналогічними за впливом на організм засобами можна назвати наступні:

• Кеторолак, 10мг, ціна за 20 шт. від 26 руб.
• , 10мг, ціна за 10 шт. від 58 руб.
• Кетотіфен, 1 мг, ціна за 30 шт. від 70 руб.
• Кетофріл, 10 мг, ціна за 20 шт. від 88 руб.
• Пенталгін, ціна за 24 шт. від 141 руб.
• Темпалгін, ціна за 20 шт. від 115 руб.

Аналогічні препарати мають свої протипоказання та побічні реакції, тому при їх виборі важливо проконсультуватися з фахівцем. Самостійна заміна Кеторола аналогом може спровокувати розвиток супутніх негативних реакцій.

Таким чином, Кеторол у вигляді таблеток здатний надавати на організм ті ж дії, що й інші препарати групи НПЗЗ. Однак він відрізняється хорошою переносимістю та швидкістю реакції, яка досягається за рахунок легкого всмоктування та метаболізму печінкою. Він цілком може поєднуватися з препаратами інших медикаментозних груп в комплексній терапії, але при цьому вимагає госпіталізації та постійного медичного контролюстаном пацієнта. Доступна ціна та здатність швидко ліквідувати будь-який вид болю, робить його таким популярним та затребуваним на ринку фармакології.

No review found! Insert a valid review ID.

Артроз, остеохондроз, травми, видалення зубів, хворобливі менструації, запальні процеси – всі ці захворювання та патологічні процесиможуть супроводжуватись гострим болем, від якого зазвичай не рятують традиційні анальгетики. Однак нерідко у подібних випадках може допомогти Кеторол – потужний знеболюючий засіб із групи протизапальних препаратів. нестероїдного типу. Наскільки ефективним є цей препарат, коли його потрібно приймати, які у нього є протипоказання та побічні дії?

Принцип дії

Активним компонентом Кеторолу є кеторолак, що є похідним. оцтової кислоти. Кеторолак - відносно новий препарат, що з'явився наприкінці 1980-х років. Однак він швидко завоював зізнання у всьому світі. В даний час кеторолак використовується для симптоматичної терапії. різних захворювань, широко застосовується у гінекології, хірургії, офтальмології.

Механізм дії кеторолаку полягає в неселективному впливі на особливий фермент - циклооксигеназу, яка, у свою чергу, відповідає за синтез простагландинів з арахідонової кислотив організмі. Саме простагландини відповідають за такі явища, як виникнення болю, запалення та підвищення температури. Кеторол діє переважно у периферичних тканинах.

На відміну від багатьох інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), Кеторол має в основному лише знеболювальну дію, а його жарознижувальний та протизапальний ефект відносно слабкий. Аналгетичний ефект кеторолаку проте досить сильний і порівняний з знеболюючим ефектом морфіну, який вважається в медицині своєрідним еталоном серед знеболювальних засобів. Знеболюючий ефект кеторолаку перевершує аналогічний ефектрешти НПЗП і поступається лише ефекту деяких наркотичних анальгетиків.

Кеторол не впливає на опіоїдні рецептори та центральну нервову систему, не викликає лікарської залежності, седативного та анксіолітичного ефекту, що не пригнічує дихання (на відміну від опіоїдних анальгетиків), не впливає на перистальтику кишечника, не призводить до затримки сечі, брадикардії, тахікардії або зміни артеріального тиску.

Кеторол, як і майже всі інші НПЗП, впливає згортання крові, подовжує час кровотеч, хоча ці зміни не перевищують небезпечних меж. Тим не менш, про це варто пам'ятати людям, які мають захворювання, при яких порушується згортання крові або можуть спостерігатися сильні внутрішні кровотечі (наприклад, гемофілія або виразка шлунка).

Форма випуску

В аптеках Кеторол можна придбати у трьох основних формах. По-перше, це таблетки, призначені для вживання. Таблетки Кеторола круглі, двоопуклі, вкриті зеленою оболонкою, білі всередині. На одній із сторін є латинська літера S. У кожній таблетці Кеторолу міститься 10 мг діючої речовини.

По-друге, це розчин, призначений для парентерального (внутрішньовенного або внутрішньом'язового) введення. Розчин міститься в ампулах, причому в 1 мл розчину 30 мг активної речовини.

Крім того, існує гель по 30 г для зовнішнього застосування. Міститься у кожній тубі гелю по 600 мг кеторолаку. Концентрація діючої речовини у гелі – 2% (20 мг на 1 г).

Допоміжні речовини у таблетці:

• целюлоза мікрокристалічна,
• моногідрат лактози,
• крохмаль кукурудзяний,
• кремнію діоксид,
• магнію стеарат,
• гіпромелоза,
• титану діоксид.

Допоміжні речовини у розчині Кеторолу:

• октоксинол,
• динатрію едетат,
• хлористий натрій,
• етиловий спирт,
• натрію гідроксид,
• вода.

Розчин випускається в упаковках по 10 ампул, таблетки в упаковках по 20 шт. Кеторол виробляється індійською фармацевтичною компанією Dr. Reddy's Laboratories.

Термін придатності таблеток та розчину – 3 роки, гелю – 2 роки. Таблетки та розчин для парентерального введення відпускаються за рецептом, для гелю рецепт не потрібний.

Аналоги

Структурними аналогами препарату, тобто лікарськими засобами, що містять кеторолак як діючу речовину, є:

• Кетанов,
• Адолор,
• Долак,
• Доломін,
• Кеталгін,
• Кетолак,
• Кетофріл,
• Кеток,
• Кетонал (тільки гель).

Також в аптеках можна зустріти й інші нестероїдні протизапальні засоби, проте слід пам'ятати, що більшість з них значно відрізняється від Кеторолу за принципом дії та показаннями.

Фармакокінетика

Кеторол швидко всмоктується до крові при пероральному прийомі. Багата жирамиїжа знижує максимальну концентрацію препарату в крові та сповільнює момент її настання. Кеторол може проникати в грудне молоко, частково (приблизно 10% препарату) проникає через плацентарний бар'єр. При цьому біодоступність препарату становить близько 100% незалежно від лікарської форми. Кеторол при парентеральному введенні починає діяти швидше, ніж прийому таблеток. Максимальна концентрація препарату при прийомі таблеток спостерігається через 1 годину, а максимальний лікувальний ефект настає трохи пізніше і триває 4-6 годин. При парентеральному введенні максимальна концентрація залежить від способу введення (внутрішньом'язово або внутрішньовенно, а також від дози).

Найбільша концентрація в крові та час найбільшої концентрації при внутрішньом'язовому введенні:

Максимальна концентрація в крові та час максимальної концентрації при внутрішньовенному введенні:

Кеторол метаболізується на 50% у печінці. Виводиться з організму переважно нирками (91%) та кишечником (6%).

Час напіввиведення у пацієнтів з непорушеною функцією нирок – у середньому 5,3 год. Це значення дещо вище для молодих пацієнтів та нижче за пацієнтів похилого віку. У пацієнтів з порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну 19-50 мл/хв) швидкість напіввиведення збільшується до 10,3-10,8 год. При ще меншому кліренсі креатиніну час подовжується до 13,6 год.

Показання

Показання до застосування таблеток та розчину практично однакові. Вибір конкретної лікарської форми диктується такими міркуваннями, як швидкість дії та стан пацієнта. Розчин показаний до застосування там, де потрібен найшвидший ефект. Крім того, іноді пацієнт з якихось причин не може приймати таблетки ( несвідомий станблювота, виразка шлунка, проблеми з ковтанням). У такому випадку варто використовувати ін'єкції. В інших випадках показані до застосування таблетки.

Кеторол показаний до застосування, перш за все, при необхідності позбавлення болю різного походження:

• зубний біль;
• травми;
• вивихи та розтягнення м'язів;
• забиття та запалення м'яких тканин;
• ушкодження зв'язок;
• болі при бурситі, тендиніті, епікондиліті, синовіті;
• міалгії;
• невралгії;
• радикуліт;
• артроз;
• онкологічні захворювання;
• головні болі;
• біль при різних запальних процесах;
• післяопераційний біль;
• післяпологові болі;
• рани;
• суглобові та кісткові болі;
• біль при ревматизмі.

Кеторол більше підходить для усунення больового синдрому сильного та середнього ступеня тяжкості. Для відносно слабких больових відчуттівпоказано до застосування інші препарати. Крім того, Кеторол не слід застосовувати тривалий час понад 5 днів. А це означає, що при хронічних боляхтакож слід використовувати інші препарати.

Відгуки

Відгуки про препарат переважно позитивні. Пацієнти та лікарі відзначають високу ефективністькошти, його помірну ціну. Тим не менш, зустрічаються і пацієнти, у яких препарат викликав побічні реакції, а лікарі вказують на те, що препарат не призначений для тривалого застосуванняі не може використовуватись у період вагітності.

Протипоказання

Кеторол має кілька протипоказань. Насамперед, це гіперчутливість до компонентів препарату. Крім того, його не можна давати дітям до 16 років (у формі таблеток та уколів). Пов'язано це з тим, що у дітей при прийомі препарату велика ймовірність розвитку побічних ефектів, таких як нефрит, депресія, порушення слуху, набряк легень.

Отже, батькам, які бажають позбавити своїх дітей від неприємних симптомів ГРЗ, грипу та застуди, Кеторол не підійде. Краще використовувати більш ефективні в даному випадку безпечні ібупрофен і парацетамол. Підліткам віком від 16 років можна використовувати препарат за тими ж показаннями, що й дорослим.

Гель Кеторола можна використати з 12 років. Крім того, Кеторол заборонено у вигляді таблеток та уколів вагітним жінкам. У вигляді гелю Кеторол дозволений вагітним під час 1 та 2 триместрів. У третьому триместрі не можна застосовувати Кеторол навіть у вигляді гелю, оскільки це може призвести до переношування плода або ускладнення. родової діяльності. Кеторол при лактації заборонено у всіх формах.

Інші протипоказання при прийомі у вигляді таблеток та ін'єкцій:

• • бронхоспазми та набряки Квінке в анамнезі;
  • дегідратація;
  • виразки та ерозії ШКТ;
  • знижена згортання крові;
  • недостатність функцій печінки;
  • геморагічний діатез;
  • крововиливу в мозок в анамнезі або в даний час;
  • порушення кровотворення;
  • ризик великих кровотеч;
  • декомпенсована серцева недостатність;
  • висока концентрація калію у крові;

нещодавно проведене аортокоронарне шунтування;

• непереносимість молочного цукру;
• гострі фази хвороби Крона, виразкового коліту.

З обережністю Кеторол приймають при:

• бронхіальну астму;
• гіперчутливість до НПЗП;
• застійної серцевої недостатності;
• ураження периферичних артерій;
• системному червоному вовчаку;
• ішемічної хвороби серця;
• артеріальної гіпертензії;
• застої жовчі;
• гепатит;
• сепсисі;
• виразкових захворюваннях ШКТ в анамнезі;
• одночасному прийомі антикоагулянтів та антиагрегантів, нестероїдних протизапальних засобів, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, кортикостероїдів;
• у літньому віці (старше 65 років);
• алкоголізм;
• поліпах слизової оболонки носа та носоглотки;
• ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв);
• інших тяжких соматичних захворюваннях.

Протипоказання для застосування у вигляді гелю є:

• мокнучі дерматози,
• екземи,
• рани та садна в місці нанесення,
• «аспіринова» бронхіальна астма,
• третій триместр вагітності.

З обережністю гель призначають у літньому віці (старше 65 років), у дитячому віці (до 16 років), при бронхіальній астмі, під час 1 та 2 триместру вагітності.

Також не можна застосовувати препарат у тому випадку, якщо хворий страждає на непереносимість інших нестероїдних протизапальних засобів, нирковою недостатністю(Кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). При кліренсі креатиніну менше 60 мл/хв слід зменшити дозу.

Не слід використовувати Кеторол для профілактичного знеболювання перед операціями, а також в акушерській практиці через можливих порушеньзгортання крові.

Побічні ефекти

При прийомі Кеторола всередину можливе виникнення низки побічних процесів. Однак більша частиназ них не загрожує життю.

Найчастішими побічними явищами є біль у животі та діарея (більш ніж у 3% випадків). Ці побічні ефекти зазвичай спостерігаються у людей похилого віку, які мають виразкові ураження шлунково-кишкового тракту. Також у деякої кількості хворих спостерігаються набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів), запаморочення, головний біль. Рідше (в 1-3% випадків) можуть виникати такі побічні ефекти, як підвищення артеріального тиску, стоматит, метеоризм, блювання, запор, реакція шкіри.

Кеторол також може викликати й інші типи побічних ефектів, що рідко зустрічаються:

Іноді може спостерігатись підвищення температури, підвищена пітливість.

Шкірні реакції більш характерні під час використання препарату як гелю. Однак при нанесенні препарату на значну поверхню тіла не виключено системних побічних ефектів:

• виразкові патології ШКТ,
• печія,
• діарея,
• болі в шлунку,
• гематурія,
• блювота,
• нудота,
• затримка рідини,
• анемія,
• агранулоцитоз,
• лейкопенія,
• тромбопенія.

При появі будь-яких побічних дій слід перервати лікування препаратом і звернутися за порадою до лікаря.

Передозування

При використанні гелю передозування неможливе. Хоча іноді гель може потрапити до ротової порожнини, наприклад, з губ. У такому разі ротову порожнину необхідно прополоскати, а при попаданні гелю в шлунок слід прийняти ентеросорбенти. Передозування при прийомі таблеток внутрішньо може виявлятися у таких симптомах, як біль у шлунку, нудота, блювання, затримка сечі, порушення функції нирок, ацидоз. Може також спостерігатися формування виразкових уражень у шлунку.

Якщо відбулося передозування, то рекомендується робити стандартні для таких випадків процедури промивання шлунка, прийом сорбентів, проводити симптоматичну терапіютобто терапію, спрямовану на утримання працездатності основних систем організму. Гемодіаліз при передозуванні препаратом зазвичай не проводиться, оскільки він є малоефективним.

Інструкція із застосування

При застосуванні Кеторолу у вигляді таблеток їх слід приймати в міру необхідності, але не більше 4 таблеток на день. Максимальна дозастановить 40 мг на добу. Курс лікування – 5 днів, якщо лікар не наказав інше. Таблетки необхідно ковтати, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. Ефективність Кеторолу не пов'язана з їдою, проте при прийомі препарату відразу ж після їжі речовина повільніше всмоктується в кров і знеболюючий ефект проявляється в такому разі пізніше. З іншого боку, прийом Кеторолу до їди збільшує подразнення слизової оболонки шлунка. Тому найбільш оптимальним часом прийому є 2 години після їжі.

Ін'єкції Кеторола

Ін'єкції краще в тому випадку, якщо потрібно максимально швидкий знеболюючий ефект, або хворий не може приймати таблетки з будь-якої причини.

Розчин вводиться глибоко у м'яз. Як місце ін'єкції слід вибрати зовнішню верхню третинустегна, плече, сідницю або іншу ділянку тіла, де м'язи близько підходять до шкіри. Для уколів підходять невеликі шприци одноразового застосування та ємністю 0,5-1 мл. Разове дозування – 10-30 мг (0,3-1 мл). Найбільша одноразова доза при внутрішньом'язовому введенні становить 2 мл. Повторний укол можна робити через 4-6 год. На добу можна вводити трохи більше 90 мг кеторолака (3 мл розчину).

Для людей старше 65 років, або з масою тіла менше 50 кг, або з порушеннями функції нирок, максимальна разова доза не повинна перевищувати 15 мг (0,5 мл). Максимальна добова доза становить 60 мг. Розчин необхідно вводити повільно – знижується ризик розвитку негативних реакцій. Час внутрішньовенного струминного введення розчину не повинен бути меншим за 15 с.

Тривалість лікування при парентеральному способівведення не має бути більше 5 днів. При внутрішньовенному введенні сумарна доза за весь курс лікування має перевищувати 15 мл. Для хворих зі зниженою функціональністю нирок, людей похилого віку (старше 65 років) або пацієнтів вагою менше 50 кг дане значенняскладає 10 мл.

При необхідності можна переходити з парентеральної форми введення на прийом таблеток протягом 1 дня. При цьому максимальна добова доза обох форм не повинна перевищувати 90 мг, а доза препарату у вигляді таблеток – 30 мг.

Інструкція з проведення внутрішньом'язових ін'єкцій

Шприц та голку слід витягувати з упаковки безпосередньо перед ін'єкцією. Шприцем набирається необхідна кількість розчину з ампули. Потім шприц слід підняти голкою вгору і обстукати у напрямку від поршня до голки. Це необхідно для того, щоб бульбашки повітря відокремилися від стінок і піднялися вгору. Для видалення повітря необхідно злегка натиснути на поршень, щоб на голці з'явилася б крапля. Після цього шприц відкладається убік, а місце ін'єкції обробляється антисептиком. У місце ін'єкції голка вводиться перпендикулярно і на її довжину, а потім вміст шприца видавлюється повільно і акуратно. Після ін'єкції місце уколу знову обробляється антисептиком.

Інфузії Кеторола

Кеторол з ампули можна додавати до крапельниці та використовувати разом з іншими фізрозчинами. Кеторол сумісний з наступними розчинами:

Фізіологічний
декстрози 5%
лідокаїну
допаміну
Рінгера
Рінгера-Локка
Плазма-літ
амінофіліну
людського інсуліну короткодіючого
гепарину

Інструкція з нанесення гелю (мазі)

Гель слід наносити на непошкоджену поверхню шкіри, позбавлену ран, опіків та саден. Також слід уникати влучення гелю в очі, на слизові оболонки рота та носа.
Перед нанесенням гелю шкіру слід вимити та висушити.

З тюбика гелю по 30 г слід видавити 1-2 см гелю та нанести його рівномірно на поверхню шкіри. При великій площі поверхні можна збільшити кількість гелю. Мазь по кілька разів необхідно втерти круговими рухами в шкіру доти, доки склад повністю не вбереться. Поверхню шкіри, на яку було нанесено гель, можна закрити ватною або марлевою пов'язкою. Однак вона не повинна бути щільно закрита і повинна пропускати небагато повітря.

Не слід наносити гель на шкіру надто часто. Достатньо робити це 4 рази на добу. При цьому проміжки між епізодами застосування гелю не повинні бути меншими за 4 години. Курс лікування гелем – трохи більше 10 днів. Якщо бажаного поліпшення не настало або якщо потрібно більше тривале використанняпрепарату, слід проконсультуватися з лікарем.

Взаємодія з іншими препаратами

Не виключається взаємодія з іншими лікарськими засобами, які конкурують за зв'язок із білками крові.

При використанні з лікарськими засобами, які токсично впливають на нирки (наприклад, препаратами золота), Кеторол посилює їх негативний ефект. Поєднання Кеторолу з деякими гіпотензивними препаратами може зменшити їхній ефект через зниження вироблення простагландинів у нирках. При одночасному вживанні Кеторолу з іншими НПЗП або стероїдними протизапальними препаратами, етиловим спиртомзбільшується ризик шлункових кровотеч. Застосування з нестероїдними протизапальними засобами може призвести до затримки рідини в організмі та підвищення артеріального тиску.

Не варто застосовувати Кеторол одночасно з парацетамолом більше 5 днів, оскільки це збільшує ризик розвитку патології нирок. Те саме можна сказати і про одночасне застосування засобу з інгібіторами АПФ – у подібному випадку також проявляється негативний вплив на нирки. Оскільки препарат не впливає на дію наркотичних аналгетиків при одночасному вживанні з ними, дозування останніх можна зменшити, щоб знизити кількість негативних ефектів. Антациди не впливають на всмоктування препарату із ШКТ. Необхідно бути обережними при застосуванні з циклоспорином, препаратами літію.

Кеторол у вигляді розчину не можна змішувати в одному шприці з деякими медикаментами через лікарську несумісність, наприклад, з морфіном та трамадолом.

Кеторол збільшує ефект інсуліну та інших гіпоглікемічних препаратів, проте при цьому знижує ефективність гіпотензивних препаратівта фуросеміду, пртотивоепілептичних препаратів. Тромболітичні препарати та антикоагулянти можуть сприяти розвитку кровотеч.

Застосування антидепресантами може призвести до розвитку галюцинацій.

При одночасному використанні препарату з усіма вказаними вище засобами слід проконсультуватися з лікарем.

особливі вказівки

Кеторолак впливає на згортання крові, проте ця дія обмежена за часом і триває не більше 1-2 годин. Кеторол не здатний замінити профілактичного впливу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам, які приймають як антикоагулянти препарати ацетилсаліцилової кислоти в помірних дозах, не варто від них відмовлятися. За наявності ризику виникнення гастропатії одночасно призначаються препарати-інгібітори протонного насосу, антациди. З огляду на застосування препарату необхідно 1 разів у тиждень контролювати параметри гемостазу. У людей похилого віку ризик розвитку побічних ефектів вищий, тому вони повинні застосовувати Кеторол у мінімальних дозах. Пацієнтам з нирковою недостатністю при регулярному застосуванні препарату слід контролювати параметри нирок, здаючи аналізи сечі. При захворюваннях печінки Кеторол слід застосовувати з обережністю та короткими курсами.

Через ризик розвитку побічних реакцій запровадження першої дози препарату має проводитись під ретельним медичним наглядом.

Оскільки нерідко препарат може викликати такі побічні явища, як запаморочення та сонливість, то під час курсу лікування слід уникати керування автотранспортом та виконання робіт, що потребують концентрації уваги.

речовина, що діє: ketorolac;

1 мл кеторолаку трометаміну 30 мг

Допоміжні речовини: етанол, хлорид натрію, натрію едетат, октоксинол 9, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора від безбарвного до світло-жовтого кольору рідина практично вільна від видимих ​​частинок та сторонніх включень.

Фармакологічна група

Нестероїдні протизапальні засоби.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кеторолаку трометамін є нестероїдними протизапальними засобами, що демонструє аналгетичну активність. Механізм дії кеторолаку (як і інших НПЗЗ) зрозумілий не до кінця, але може полягати в придушенні синтезу простагландинів. Біологічна активність кеторолаку трометаміну пов'язана із S-формою. Кеторолаку трометамін не має седативних чи анксіолітичних властивостей.

Максимальний аналгетичний ефект кеторолаку досягається протягом 2-3 годин. Цей ефект не має статистично значимих відмінностей у межах рекомендованого діапазону дозування. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку полягає у тривалості аналгезії. Анальгетична доза кеторолаку має також протизапальну дію.

Фармакокінетика.

Кеторолаку трометамін є рацемічною сумішшю [˗] S- та [+] R-енантіометричних форм, причому аналгетична активність обумовлена ​​S-формою. Після введення кеторолак швидко та повністю абсорбується. Середня максимальна плазмова концентрація у 2,2 мкг/мл досягається в середньому через 50 хв після введення одноразової дози 30 мг.

Лінійна фармакокінетика.

У дорослих після введення кеторолаку трометаміну у рекомендованих діапазонах дозування кліренс рацемату не змінюється. Це вказує на те, що фармакокінетика кеторолаку трометаміну у дорослих після одноразового або багаторазового внутрішньом'язового введення кеторолаку трометаміну є лінійною. При вищих рекомендованих дозах спостерігається пропорційне підвищення концентрацій вільного та пов'язаного рацемату.

Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Кеторолак проникає через плаценту та у невеликих кількостях – у грудне молоко. 99% кеторолаку в плазмі пов'язано з білками в межах широкого діапазонуконцентрацій.

Метаболізм.

Кеторолаку трометамін значною мірою метаболізується у печінці. Продуктами метаболізму є гідроксильовані та кон'юговані форми похідного продукту. Продукти метаболізму та деяка частина незміненому вигляді виводяться із сечею.

Екскреція.

Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів нирковий. Приблизно 92% введеної дози визначається у сечі 40% – у вигляді метаболітів та 60% – у незміненому вигляді кеторолаку. Приблизно 6% дози виводиться з фекаліями. У дослідженні одноразової дози кеторолаку 10 мг (n = 9) було продемонстровано, що S-енантіомер виводиться вдвічі швидше за R-енантіомер, а кліренс не залежить від способу введення. Це означає, що співвідношення плазмових концентрацій S-енантіомеру/R-енантіомеру після кожної дози зменшується з часом. Відмінності між S- та R-формами в організмі людини незначні або відсутні.

Період напіввиведення S-енантіомеру кеторолаку трометаміну становить приблизно 2,5 години (СВ ± 0,4), а R-енантіомеру - 5:00 (СВ ± 1,7). В інших дослідженнях повідомлялося, що період напіввиведення рацемату становить 5-6 годин.

Накопичення.

Кеторолаку трометамін, який вводили внутрішньовенно болюсно та кожні 6 годин протягом 5 днів здоровим добровольцям (n = 13), не продемонстрував суттєвих відмінностей у 1-й та 5-й день. Мінімальні рівні в середньому становили 0,29 мкг/мл (СО ± 0,13) у 1-й день та 0,55 мкг/мл (СО ± 0,23) у 6-й день. Рівноважний стан було досягнуто після четвертої дози. Кумуляції кеторолаку трометаміну в окремих групах пацієнтів (пацієнти похилого віку, діти, пацієнти з нирковою недостатністю чи захворюваннями печінки) не досліджувалися.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів.

Пацієнти похилого віку.

За даними, отриманими після одноразового введення, період напіввиведення рацемату кеторолаку трометаміну збільшувався з 5 до 7 годин у пацієнтів похилого віку (65-78 років) порівняно з молодими здоровими добровольцями (24-35 років).

Діти. Фармакокінетичні дані щодо внутрішньом'язового введення кеторолаку трометаміну дітям відсутні.

Ниркова недостатність.

За даними, отриманими після одноразового введення препарату, період напіввиведення кеторолаку трометаміну у пацієнтів із порушеннями функції нирок становить 6-19 годин та залежить від вираженості порушень. Кореляції між кліренсом креатиніну та загальним кліренсом кеторолаку трометаміну у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок майже немає (r = 0,5). У пацієнтів із захворюванням нирок значення AUC8 кожного з енантіомерів підвищується майже на 100% порівняно зі здоровими добровольцями. Об'єм розподілу подвоюється для S-енантіомер і збільшується на 1/5 для R-енантіомер. Збільшення обсягу розподілу кеторолаку трометаміну свідчить про збільшення незв'язаної фракції.

Печінкова недостатність.

Період напіввиведення, AUC8 та Сmax у 7 пацієнтів із захворюванням печінки суттєво не відрізнялися від показників здорових добровольців.

Показання

Купірування помірного та сильного післяопераційного болю протягом нетривалого часу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до кеторолаку або будь-якого іншого компонента препарату;

пацієнти з активною виразковою хворобою, з нещодавньою шлунково-кишковою кровотечею або перфорацією, з виразковою хворобою або шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі
бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набрякабо кропив'янка, викликані застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими нестероїдними протизапальними засобами (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій)
бронхіальна астма в анамнезі
не застосовувати як аналгезуючий засіб перед та під час оперативного втручання
тяжка серцева недостатність
повний або частковий синдром носових поліпів, набряку Квінке чи бронхоспазму;
не застосовувати пацієнтам, у яких було оперативне втручанняз високим ризиком крововиливу або неповної зупинки кровотечі та пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500-5000 одиниць кожні 12:00)
печінкова або помірна або тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну у сироватці крові більше 160 мкмоль/л);
підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення зсідання крові та високий ризик кровотечі
одночасне лікування іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (включаючи селективні інгібіторициклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію;
гіповолемія, дегідратація;
препарат протипоказаний при сутичках та пологах;
пацієнтам із ризиком ниркової недостатності внаслідок зменшення об'єму рідини;
протипоказане епідуральне чи інтратекальне введення препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Кеторолак значною мірою пов'язується з білками плазми (у середньому на 99,2%). Кеторолаку трометамін не змінює фармакокінетику інших засобів через індукцію чи інгібування ферментів.

Варфарин, дигоксин, саліцилати та гепарин.

Кеторолаку трометамін незначно зменшував зв'язування варфарину з білками плазми in vitro і не змінював зв'язування дигоксину з білками плазми. Дослідження in vitro вказують на те, що при терапевтичних концентраціях саліцилатів (300 мкг/мл) зв'язування кеторолаку зменшувалося приблизно з 99,2% до 97,5%, що вказувало на можливе дворазове збільшення рівнів незв'язаного кеторолаку в плазмі крові. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, ацетамінофену, фенітоїну та тольбутаміду не змінюють зв'язування кеторолаку трометаміну з білками плазми.

Ацетилсаліцилова кислота.

При застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою зв'язування кеторолаку з білками плазми зменшується, хоча кліренс вільного кеторолаку не змінюється. Клінічне значенняцього виду взаємодії невідомо, хоча, як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, не рекомендується одночасно призначати кеторолаку трометамін та ацетилсаліцилову кислоту через потенційне підвищення частоти виникнення побічних явищ.

Діуретики.

У деяких пацієнтів кеторолак здатний зменшувати натрійуретичну дію фуросеміду та тіазидів. Під час супутньої терапії із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів за пацієнтом слід уважно спостерігати для виявлення ознак ниркової недостатності, а також щоб переконатися в ефективності діуретиків препаратів.

Пробенецид.

Одночасне застосування кеторолаку трометаміну та пробенециду призводило до зниження кліренсу кеторолаку та підвищення його плазмових рівнів та періоду напіввиведення. Отже, одночасне застосування кеторолаку трометаміну та пробенециду протипоказане.

При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та препаратів літію пацієнтів слід уважно спостерігати для виявлення ознак токсичності літію. Повідомлялося про підвищення плазмових концентрацій літію при одночасному застосуванні з кеторолаком.

Антикоагулянти.

Кеторолаку трометамін слід обережно призначати разом з антикоагулянтами, оскільки одночасний прийом може посилювати антикоагуляційний ефект.

Серцеві глікозиди.

НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації та підвищувати плазмові рівні серцевих глікозидів при одночасному застосуванні з останніми.

Метотрексат.

Одночасно призначати з обережністю.

Інгібітори АПФ.

Одночасне застосування інгібіторів АПФ підвищує ризик розвитку порушень ниркової функції, зокрема у пацієнтів із зменшеним обсягом міжклітинної рідини.

НПЗЗ можуть зменшувати гіпотензивну дію інгібіторів АПФ. Про таку взаємодію слід пам'ятати при призначенні НПЗЗ з інгібіторами АПФ.

Протисудомні засоби.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення судом при одночасному застосуванні кеторолаку трометаміну та протисудомних засобів(фенітоїну, карбамазепіну).

Психотропні засоби.

При одночасному застосуванні кеторолаку та психотропних засобів(Флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) повідомлялося про виникнення галюцинацій.

Пентоксифілін.

Одночасне застосування кеторолаку трометаміну та пентоксифіліну підвищує ризик появи кровотечі.

Недеполяризуючі міорелаксанти.

Офіційних досліджень супутнього застосування кеторолаку трометаміну та міорелаксантів не проводилося. Повідомлялося про випадки можливої ​​взаємодії кеторолаку та недеполяризуючих міорелаксантів, що призводило до апное.

Циклоспорин. Як і при застосуванні всіх нестероїдних протизапальних засобів, з обережністю слід одночасно призначати циклоспорин підвищеного ризикувиникнення нефротоксичної дії.

Міфепрістон. Після застосування міфепристону протягом 8-12 днів не слід застосовувати нестероїдні протизапальні засоби, оскільки вони можуть послаблювати ефекти міфепристону.

Кортикостероїди.

Як і при застосуванні всіх нестероїдних протизапальних засобів, з обережністю слід одночасно призначати кортикостероїди через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Хіноліни.

Пацієнти, які приймають хіноліни, мають підвищений ризик виникнення судом.

β-блокатори.

Кеторолак та інші НПЗЗ послаблюють гіпотензивну дію β-блокаторів.

Зідовудін.

Одночасне застосування НПЗПіз зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих, які страждають на гемофілію і які лікуються одночасно з зидовудином та ібупрофеном.

Вплив результати лабораторних аналізів.

Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та може продовжити час кровотечі.

Особливості застосування

Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозупротягом короткого проміжку часу, необхідного контролю симптомів. Лікарі повинні знати, що у деяких пацієнтів знеболення настає лише через 30 хв після введення.

Комбіноване застосування кеторолаку трометаміну внутрішньом'язово та перорально у дорослих пацієнтів не повинно перевищувати 5 днів.

Вплив на фертильність.

Жінкам, які не можуть завагітніти і через це проходять обстеження, застосування кеторолаку трометаміну слід відмінити. Жінкам із зниженою здатністю до запліднення слід уникати застосування препарату.

Вплив на травний тракт.

Кеторолаку трометамін здатний викликати тяжкі побічні реакції з боку. травного тракту. Ці побічні явища можуть виникати у пацієнтів, які застосовують кеторолаку трометамін, у будь-який час після симптомів-провісників або без них і можуть мати летальний кінець. Ризик появи серйозних з клінічної точки зору шлунково-кишкових кровотечє дозозалежним. Але побічні явища можуть виникати навіть за нетривалої терапії. Крім наявності в анамнезі виразкової хвороби, провокуючими факторами є одночасне застосування пероральних кортикостероїдів, антикоагулянтів, тривала терапіянестероїдними протизапальними засобами, куріння, вживання алкогольних напоїв, літній вік та поганий станздоров'я загалом. Більшість спонтанних звітів про явища з боку травного тракту стосувалися пацієнтів похилого віку або ослаблених пацієнтів, тому при лікуванні такої категорії хворих слід приділяти їм особливу увагу і при виникненні підозри на кеторолак слід скасувати. Пацієнтам із групи ризику призначати альтернативний виглядтерапії, до якої не входять нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ)

Вплив на кровоносну систему.

При одночасному застосуванні кеторолаку трометаміну у пацієнтів, які отримують антикоагулянтну терапію, збільшується ризик виникнення кровотечі. Детальних досліджень одночасного застосування кеторолаку та профілактичних низьких доз гепарину (2500-5000 ОД кожні 12:00) не проводили, тому за такого режиму також потрібно враховувати ризик появи кровотечі. Пацієнти, які вже приймають антикоагулянти або вимагають введення низьких доз гепарину, не повинні отримувати кеторолаку трометамін. За станом пацієнтів, які беруть інші засоби, які негативно впливають на гемостаз, при введенні кеторолаку трометаміну слід уважно спостерігати. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час кровотечі. У пацієнтів із нормальною функцією кровотечі її час збільшувався, але не перевищував нормальний діапазон, що становить 2-11 хв. На відміну від пролонгованої дії після прийому ацетилсаліцилової кислоти, функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24-48 годин після відміни кеторолаку. Пацієнтам, яким робили операцію з високим ризиком кровотечі або неповним гемостазом, кеторолаку застосовувати трометамін не можна. Кеторолаку трометамін не є анестетиком і не має седативних чи анксіолітичних властивостей.

Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок (див. «Протипоказання») Пацієнти з менш вираженим порушенням функції нирок повинні отримувати низькі дози кеторолаку (не більше 60 мг на добу, внутрішньом'язово). За станом нирок таких пацієнтів слід ретельно спостерігати. Перед початком лікування пацієнти мають бути добре гідратовані. У пацієнтів, яким робили гемодіаліз, кліренс кеторолаку знижений приблизно наполовину від нормальної швидкості, а термінальний період напіввиведення збільшувався майже втричі.

Вплив на серцево-судинну систему та судини головного мозку.

За станом пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або з незначною та помірною серцевою недостатністю в анамнезі необхідно ретельно спостерігати.

Щоб мінімізувати ризик розвитку побічних кардіоваскулярних ускладнень у пацієнтів, які застосовують нестероїдні протизапальні засоби, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого можливого проміжку часу. Кеторолаку трометамін призначати пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічну хворобусерця, захворюваннями периферичних артерій та/або судин головного мозку лише після ретельного обмірковування всіх переваг та недоліків такого лікування. Також необхідно зважувати доцільність призначення кеторолаку перед початком тривалого лікуванняпацієнтів групи ризику розвитку серцево-судинних захворювань(наприклад, артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, а також курців).

Респіраторна система

Слід контролювати стан пацієнта через ймовірність розвитку бронхоспазму.

Застосування пацієнтам із порушенням функції печінки.

Кеторолаку трометамін слід обережно призначати пацієнтам з порушенням функції печінки або із захворюваннями печінки в анамнезі. Значне підвищення (більш ніж утричі норми) АЛТ та АСТ у сироватці крові спостерігалися менш ніж у 1% пацієнтів. Крім того, повідомлялося про поодинокі випадки тяжких печінкових реакцій, включаючи жовтяницю та летальний фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, у деяких випадках – летальний. Кеторолак слід скасовувати у разі появи клінічних симптомів розвитку захворювання печінки або системних проявів(наприклад, еозинофілія, висипання).

Слід з обережністю застосовувати нестероїдні протизапальні засоби пацієнтам з хворобою Крона та виразковим колітом в анамнезі через можливість погіршення перебігу захворювання. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може асоціюватися з незначним підвищенням ризику артеріальних тромбоемболічних ускладнень, таких як інфаркт міокарда або інсульт. Не можна виключити такий ризик і для кеторолаку.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кеторолак пригнічує синтез простагландинів і може проявляти токсичну дію на нирки, тому його слід обережно застосовувати пацієнтам з порушенням функції нирок або хворобами нирок в анамнезі. До групи ризику належать пацієнти з порушеною функцією нирок, гіповолемією, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, пацієнти, діуретики та пацієнти похилого віку. Гіповолемію слід скоригувати перед тим, як розпочинати застосування кеторолаку. Застосування препарату пацієнтам із системним червоним вовчаком або захворювання сполучної тканини, може асоціюватися з підвищеним ризикомрозвитку асептичного менінгіту Були повідомлення про серйозні реакції шкіри, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик цих реакцій виникає на початку курсу лікування, причому перші прояви з'являються здебільшого протягом першого місяця лікування. Пацієнтам слід припинити лікування препаратом при першій появі висипу, пошкодженні слизових оболонок або інших проявах гіперчутливості. При лікуванні пацієнтів із серцевою, нирковою або печінковою недостатністю, які приймають діуретики, або після хірургічного втручанняу пацієнтів з гіповолемією необхідно проводити ретельний контроль діурезу та функції нирок. Загальна доза для пацієнтів віком від 65 років не повинна перевищувати 60 мг. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, набряку, затримки NaCl, олігурії, підвищення рівня азоту сечовини сироватки крові та креатиніну, тому кеторолак слід обережно застосовувати пацієнтам з декомпенсацією серцевої діяльності, артеріальною гіпертензією та подібними станами.

Цей лікарський засіб містить невелику кількість етанолу (алкоголю), менше 100 мг/дозу.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Внаслідок відомих ефектів нестероїдних протизапальних препаратів на серцево-судинну систему плода не слід застосовувати кеторолак у період вагітності (особливо у III триместрі). Застосування кеторолаку трометаміну протипоказане під час вагітності, під час сутичок та пологів.

Не застосовувати у період годування груддю через можливий негативний вплив інгібіторів синтезу простагландинів на немовлят.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

На період лікування необхідно утримуватись від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з можливим розвитком побічних реакцій з боку нервової системи.

Спосіб застосування та дози

Після введення аналгетичну дію спостерігається приблизно через 30 хв, а максимальне знеболювання настає через 1-2 години. В цілому середня тривалістьаналгезії складає 4-6 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю та реакції пацієнта на лікування. Постійне введення багаторазових добових доз кеторолаку не повинно тривати більше 2 днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений, оскільки переважна більшість пацієнтів переводили на пероральний прийомпрепарату або після періоду введення пацієнти більше не потребували знеболювальної терапії. Можливість побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом короткого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Препарат не можна вводити епідурально або інтраспінально.

Дорослі.

Рекомендована початкова доза кеторолаку трометаміну, розчину для ін'єкцій, 10 мг із наступним введенням по 10-30 мг кожні 4-6 годин (при необхідності). У початковому післяопераційному періодікеторолаку трометамін при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати ефективну мінімальну дозу. Загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів молодого віку, 60 мг для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю та масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалістьлікування має перевищувати 2 дня. Пацієнтам із масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити. Можливе одночасне застосування опіоїдних анальгетиків (морфіну, петидину). Кеторолак не має негативного впливу на зв'язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання. седативна діяопіоїдних препаратів. Для пацієнтів, які парентерально отримують препарат і яких переводять на пероральний прийом таблеток кеторолаку трометаміну, загальна комбінована добова доза не повинна перевищувати 90 мг (60 мг для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції нирок та з масою тіла менше 50 кг), а у той день, коли на зміну лікарську формуДоза прийому компонента не повинна перевищувати 40 мг. На прийом пероральної форми пацієнтів слід перекладати якнайшвидше.

Пацієнти похилого віку.

Пацієнти із порушенням функції нирок.

Кеторолак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозу (не вище 60 мг/добу внутрішньом'язово).

Діти

Не застосовувати дітям віком до 16 років.

Передозування

Симптоми: загальмований стан, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-шлункова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Повідомлялося про розвиток анафілактоїдних реакцій. Після навмисного передозування спостерігався метаболічний ацидоз.

Лікування. ОСОБЛИВІ та підтримуюча. Специфічний антидотВідсутнє. При наявності симптомів передозування після застосування препарату або після великого передозування (при прийомі внутрішньо дози, яка в 5-10 разів більша за звичайну) протягом 4 годин необхідно викликати у пацієнта блювання, прийняти активоване вугілля (60-100 г для дорослих) та / або осмотичний проносний засіб. Застосування форсованого діурезу, алкірування сечі, гемодіалізу чи переливання крові неефективне через високе зв'язування препарату з білками плазми крові. Одноразові передозування кеторолаком в різний часпризводили до болю в животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, проходили після відміни препарату.

Побічні реакції

З боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія, біль у животі, зміни смаку, ерозивно-виразкові ураженняшлунково-кишкового тракту, кровотеча, перфорація виразки, діарея, сухість у роті, сильна спрага, метеоризм, запор, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит, стоматит, відчуття переповнення шлунка, гастрит, езофагіт, відрижка, гематемезис, мелений, загострення коліту та хвороби Крона, печінкова недостатність.

З боку нервової системи: сонливість, порушення концентрації уваги, ейфорія, біль голови, запаморочення, тривожність, астенічний синдром, парестезії, безсоння, нездужання, підвищена стомлюваність, збудження, незвичайні сновидіння, сплутаність свідомості, вертиго, гіперкінезія; асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани, патологічне мислення.

Зі сторони серцево-судинної системи: брадикардія, припливи, пурпура, блідість, прискорене серцебиття, біль у грудях. Були повідомлення про розвиток набряків, гіпертензії та серцеву недостатність, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів. Зростання ризику артеріальних тромбоемболічних ускладнень, наприклад, інфаркту міокарда або інсульту.

З боку органів кровотворення: апластична анемія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія

Зі сторони респіраторного тракту: бронхоспазм, задишка, набряк легень, набряк гортані, бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми.

З боку сечовидільної системи: нефротичний синдром, олігурія, дизурія, підвищення частоти сечовипускання, гіпонатріємія, гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну та сечовини, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, біль у попереку, гостра ниркова недостатність, гематурія, азотемія, гемолітикоуремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура).

З боку шкіри: шкірні висипання (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, ексфоліативний дерматит (гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення та/або болючість піднебінних мигдаликів), фотосенсибілізація, синдром Лайєлла, бульозні реакції.

З боку системи гемостазу: кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча, збільшення часу кровотечі

Зі сторони репродуктивної системи: жіноча безплідність.

Алергічні реакції: анафілаксія (може мати летальний результат) або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк.

З боку органів чуття: зниження слуху, втрата слуху, шум у вухах, порушення зору, нечіткість зорового сприйняттяневрит зорового нерва.

Загальні порушення: пітливість, набряки, міалгія, болючість, зміни у місці введення.

Зміна лабораторних показників: еозинофілія, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Інші: набряки обличчя, гомілок, пальців, ступнів, набряк язика, збільшення маси тіла, підвищене потовиділення, лихоманка з ознобом або без, анорексія.

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°

Несумісність

Чи не змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами.

Упаковка

По 1 мл в ампулах із темного скла. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування у блістері. Блістер у груповій упаковці.

Категорія відпустки

За рецептом.

Виробник

Доктор Редді з Лабораторіс Лтд, Індія.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Ділянки № 137, 138 та 146, С. В. Кооператив Індустріал Істейт, Болар, Джинарам Мандал, округ Медак, Андра Прадеш, Індія.

| Ketorol

Аналоги

Кеторолак трометамін

Рецепт

Рецепт на розчин Кеторол
Rp: Sol. "Ketoroli" 3% - 1 ml
D.t.d.10 amp.
S.Вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 1 мл

Рецепт на таблетки Кеторол
Rp: Tab. "Ketoroli" 10 mg
D.t.d. 20 tabletae
S. Приймати внутрішньо по 1 таблетці кожні 8 годин.

Рецепт на гель Кеторол
Rp: Gel "Ketoroli" 2%
D.t.d. in tuba 30 g
S. Зовнішньо наносити на ділянки шкіри, в області яких відчувається біль

Фармакологічна дія

НПЗЗ. Препарат має виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ферменту циклооксигенази головним чином у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больовий чутливості, терморегуляції та запалення.

Препарат не чинить седативної та анксіолітичної дії, не впливає на опіоїдні рецептори. Не впливає на дихальний центр, не посилює пригнічення дихання та седативний ефект, викликані опіоїдними анальгетиками. Не викликає лікарської залежності. Після різкої відміни препарату не розвивається синдрому відміни.

Після внутрішньом'язового введення початок аналгезуючої дії відзначається через 30 хв, максимальний ефектдосягається через 1-2 год. Тривалість аналгезуючої дії - 4-6 год.

Спосіб застосування

Пацієнтам віком до 65 років препарат призначають внутрішньом'язово в дозі 30 мг кожні 6 годин. Максимальна разова доза – 60 мг. Максимальна добова доза – 120 мг. Тривалість лікування – не більше 5 днів.

Пацієнтам віком 65 років і старшим, а також хворим з порушеннями функції нирок та/або масою тіла менше 50 кг препарат призначають внутрішньом'язово в дозі 15 мг кожні 6 год.

При внутрішньом'язовому введенні максимальна добова доза для пацієнтів віком до 65 років – 90 мг, для пацієнтів віком від 65 років або з порушеннями функції нирок – 60 мг. Максимальна добова доза – 60 мг.

Розчин для внутрішньом'язових ін'єкцій необхідно вводити повільно і глибоко. Перед початком терапії слід здійснити корекцію гіповолемії.

Показання

Купірування болю в післяопераційному періоді;

Купірування болю в м'язах та суглобах.

Кеторол застосовують для усунення гострого болю, при якому необхідне знеболювання на рівні опіоїдних препаратів.

Протипоказання

- "аспіринова" тріада;
- ангіоневротичний набряк;
- гіповолемія;
- Дегідратація;
- ерозивно-виразкові ураження ШКТ;
- пептичні виразки;
- гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія);
- печінкова та/або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг/л);
- геморагічний інсульт;
- кровотечі (у т.ч. після операцій);
- перед- та операційний період (через високого ризикурозвитку кровотечі);
- Порушення кровотворення;
- хронічні болі;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- дитячий та підлітковий вікдо 16 років;
- Підвищена чутливість до кеторолаку, ацетилсаліцилової кислотиабо до інших НПЗЗ.

Побічні дії

При описі побічних ефектів використовуються такі критерії частоти: часто - більше 3%, менш часто - 1-3%, рідко - менше 1%.

З боку травної системи: часто – біль та дискомфорт у ділянці живота, анорексія, запор, діарея, диспепсія, відрижка, метеоризм, нудота, блювання, стоматит, езофагіт, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.

З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит ниркового генезу.

Зі сторони дихальної системи: рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані.

З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), галюцинації, депресія, психоз, зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору.

З боку системи кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.

З боку системи згортання крові: рідко - кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча, кровотеча з ШКТ.

Дерматологічні реакції: менш часто – шкірний висип, пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набряк та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистячи).

Місцеві реакції: менш часто – печіння чи біль у місці введення.
- інші: часто - набряки обличчя, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, збільшення маси тіла; менш часто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка.

Форма випуску

Розчин д/в/м введення 30 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Розчин для внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або пофарбований у блідо-жовтий колір.
1 мл
кеторолаку трометамін 30 мг
Допоміжні речовини: етанол, хлорид натрію, динатрію едетат, октоксинол 9, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода д/і.
1 мл - ампули темного скла (10) - картонні коробки.

УВАГА!

Інформація на сторінці, що проглядається, створена виключно в ознайомлювальних цілях і ніяк не пропагує самолікування. Ресурс призначений для ознайомлення працівників охорони здоров'я з додатковими відомостями про ті чи інші медикаменти, підвищивши тим самим рівень їхнього професіоналізму. Використання препарату "" в обов'язковому порядку передбачає консультацію з фахівцем, а також його рекомендації щодо способу застосування та дозування вибраних вами ліків.

Кеторол – це лікарський засіб із групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) з переважним аналгетичним ефектом. Призначається для усунення болю середнього та високого ступеня інтенсивності. Кеторол протипоказаний під час вагітності та годування груддю, у дитячому віці, пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю.

Лікарська форма

Кеторол для внутрішньом'язових ін'єкцій є прозорим розчином білого або біло-жовтого кольору, розфасований в ампули з коричневого скла ємністю 1 мл. Ампули знаходяться у блістерах по 10 штук, у картонній коробці по одному блістеру.

Опис та склад

Діюча речовина лікарського засобу – трометаміну (30 мг на 1 мл розчину для ін'єкцій). Препарат має виражену знеболювальну дію і слабкий протизапальний, жарознижувальний, антиагрегаційний ефект. має аналгетичну дію за рахунок пригнічення простагландинів у периферичних тканинах.

допоміжні речовини: пропіленгліколь, натрію хлорид, натрію гідроксид, динатрію ЕДТА, октоксинол, спирт етиловий 95%, вода для ін'єкцій.

Фармакологічна група

Кеторол відноситься до лікарським речовинамз переважним знеболюючим ефектом. Фармакологічна група- НПЗЗ. Препарат має протизапальну, жарознижувальну, болезаспокійливу дію зі значним переважанням останнього.

Фармакодинаміка

Належить до нестероїдних протизапальних засобів. Протизапальний, жарознижувальний та знеболюючий ефект розвивається за рахунок порушення синтезу ферменту циклооксигенази, внаслідок чого відбувається пригнічення утворення простагландинів у периферичних тканинах. Простагландини – це медіатори, які активують запальну реакцію, впливають на терморегуляцію та підвищують чутливість больових рецепторів.

Має сильну аналгетичну дію, порівнянну з аналгетиками опіоїдного ряду. При цьому не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує центр дихання в головному мозку, не порушує перистальтику кишечника, не викликає седативний та анксіолітичний (протитривожний) ефект. Препарат не призводить до лікарської залежності. Кеторол можна призначати одночасно з опіоїдними анальгетиками для усунення больового синдрому високого ступеня інтенсивності, зменшуючи дозу та негативний вплив на організм наркотичних знеболювальних засобів.

Кеторол має антиагрегаційний ефект – зменшує здатність тромбоцитів до агрегації (склеювання) та уповільнює утворення тромбів. Це призводить до збільшення часу кровотечі. Після відміни лікарського засобу агрегаційна здатність тромбоцитів відновлюється через 1-2 дні.

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні біодоступність препарату досягає 90%. Аналгезуюча дія розвивається через 30 хвилин після введення, максимальний терапевтичний ефект спостерігають через 1-2 години. метаболізується у печінці шляхом кон'югації до глюкуронової кислоти. Метаболіти препарату не мають знеболювальної дії. Лікарський засіб виводиться із сечею. Період напіввиведення становить 5 годин.

Показання до застосування

Для дорослих

Кеторол призначають для усунення больового синдрому будь-якої етіології. Препарат має аналгезуючий ефект при болях середнього та високого ступеня інтенсивності. Лікарський засіб застосовують при онкологічних захворюваннях, у тому числі спільно з наркотичними анальгетикамидля зменшення добової дози останніх. призначають у післяопераційному періоді для зменшення больового синдрому у місці хірургічного втручання.

Для дітей

Кеторол не призначають у дитячому віці.

Кеторол не призначають у період виношування плода внаслідок проникнення препарату через судини плаценти та токсичного впливуна плід. Лікарський засіб накопичується у грудному молоці та може призвести до отруєння дитини. У разі застосування препарату під час лактації необхідно тимчасово припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Перед призначенням лікарського засобу необхідно враховувати протипоказання для запобігання розвитку ускладнень терапії.

1. Індивідуальна нестерпність компонентів препарату.
2. Алергічна реакція на НПЗЗ в анамнезі.
3. Виразкове ураження шлунка та кишечника в стадії загострення.
4. Шлункові та кишкові кровотечі в анамнезі.
5. Геморагічний інсульт.
6. Коагулопатії.
7. Схильність до кровотеч.
8. Бронхіальна астма.
9. Лікування.
10. Ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня.
11. Печінкова недостатність середнього та тяжкого ступеня.
12. Серцева недостатність.
13. Дитячий вік
14. Період вагітності та лактації.
15. Передопераційний період.

Кеторол з обережністю призначають у літньому віці (пацієнтам старше 65 років) внаслідок частого розвитку ускладнень у вигляді кровотечі із травного тракту.

Застосування та дози

Для дорослих

Для усунення болючого синдрому підбирають мінімальну ефективну дозу, тривалість застосування зазвичай не перевищує 5 днів. Препарат глибоко вводять у м'яз сідничної області.

Пацієнтам віком до 65 років Кеторол призначають по 10-30 мг одноразово або через кожні 4-6 годин. Максимальне дозування – 90 мг/добу. Пацієнтам віком від 65 років препарат призначають по 10-15 мг одноразово або кожні 4-6 годин. Максимальне дозування – 60 мг/добу. При болях високої інтенсивності лікарський засіб вводять кожні 2:00.

Для дітей

У дитячому віці препарат не застосовують.

Для вагітних та в період лактації

У період виношування плода препарат не призначають. Під час лактації лікарський засіб вводять по стандартною схемою. Дитину тимчасово переводять на штучні суміші.

Побічні дії

Побічні дії виникають на початку терапії та зазвичай самостійно проходять протягом декількох днів. Ризик прогресування побічних ефектів високий у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю.

1. Болі в ділянці нирок, набряки, збільшення діурезу.
2. Нудота, послаблення випорожнень, болі в животі, шлункова кровотеча.
3. Головний біль, порушення сну, дзвін у вухах, неспокій.
4. Зниження гостроти зору.
5. Анафілактичні реакції, набряк гортані.
6. Артеріальна гіпертензія.
7. Набряки обличчя, язика, ступнів.
8. Підвищена пітливість.
9. Гарячка.

В аналізі крові утворюється еозинофілія, анемія, рідше лейкопенія. При прогресуванні побічних ефектів препарат скасовують.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Застосування Кеторолу з літієм збільшується ризик токсичної дії на печінку та нирки. Призначення препарату з іншими НПЗЗ, глюкокортикостероїдами, препаратами кальцію, етанолом може спровокувати утворення виразок у травному тракті та розвиток внутрішньої кровотечі.

Одночасне застосування з тромболітиками, антикоагулянтами непрямої дії, антиагрегантами знижує згортання крові і може викликати кровотечі. зменшує терапевтичну активність гіпотензивних препаратів та діуретиків. Призначення Кеторолу з інсуліном та гіпоглікемічними лікарськими засобами посилює дію останніх, що потребує корекції їх добового дозування.

Застосування з аналгетиками опіодного ряду дозволяє знизити добову дозу наркотичних речовин, що позитивно позначається на загальному станіпацієнтів. Кеторол не слід змішувати в одному шприці з морфіном, прометазином унаслідок утворення хімічної реакції.

особливі вказівки

Літнім пацієнтам (старше 65 років), хворим з печінковою та нирковою недостатністю Кеторол призначають у дозуванні не більше 60 мг/добу.

Передозування

У разі застосування високих доз лікарського засобу (понад 90 мг/добу) з'являється нудота, біль у животі. Формуються виразки шлунка та кишечника, підвищується ризик кровотечі із травного тракту. При виникненні передозування промивають шлунок, призначають адсорбенти та симптоматичні препарати. Призначення гемодіалізу недостатньо ефективне.

Умови зберігання

Лікарський засіб зберігають у сухому місці, захищеному від попадання прямих сонячних променів, температурний режим- +7 - +20 градусів. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Аналоги

Замість уколів Кеторол можна застосовувати такі препарати:

1. є повним замінником Кеторола. Препарат буває у вигляді таблеток та ін'єкційного розчину. Він протипоказаний пацієнтам молодше 16 років, під час вагітності, пологів та лактації.
2. Долак - індійський препарат, що містить як діючий інгредієнт. Буває ліки в ампулах та таблетках. Уколи можна робити внутрішньом'язово та внутрішньовенно. Дітям його можна прописувати, якщо виповнилося 16 років. Долак заборонений вагітним, породіллям і пацієнткам, що годують.
3. містить як діючий компонент і є замінником Кеторолу по клініко-фармакологічній групі. Випускається ліки в капсулах для орального прийому, геле та свічках ректальних. Препарат не можна виписувати пацієнткам у положенні, а також під час лактації. Гель можна застосовувати з 6 років, супозиторії вставляти з 15 років.
4. Ібупрофен-Хемофарм відноситься до замінників Кеторолу за терапевтичною групою. У шипучих таблеткахйого можна прописувати з 6 років як знеболювальний, протизапальний і жарознижувальний засіб, в таблетках, покритій плівковою оболонкою з 12 років. Ібупрофен-Хемофарм не можна прописувати пацієнткам у положенні та матерям, які підтримують грудне вигодовування.

Ціна препарату

Вартість лікарського засобу становить у середньому 128 рублів. Ціни коливаються від 36 до 318 рублів.