Антигістамінні препарати нового покоління – найефективніші препарати в лікуванні алергії

Лікарські засоби, що здійснюють в організмі блокаду рецепторів гістаміну і, тим самим гальмують ефекти, що викликаються ним, звуться антигістамінних препаратів.

Що таке гістамін

Гістамін – це медіатор, що при алергічних реакціях вивільняється з сполучної тканиниі надає негативний вплив на органи та системи організму: шкіру, дихальні шляхи, серцево-судинну систему, травний трактта інші.

Антигістамінні препарати застосовуються для придушення вільного гістаміну і поділяються на 3 групи залежно від рецепторів, що блокуються ними:

1. H1-блокатори – дана група препаратів застосовується при лікуванні алергічних захворювань.
2. H2-блокатори – показані при захворюваннях шлунка, тому що позитивно впливають на його секрецію.
3. H3-блокатори – застосовуються при терапії неврологічних захворювань.

В даний час існує безліч антигістамінних препаратів:

• Димедрол
• Діазолін
• Супрастін
• Кларітін
• Кестін
• Рупафін
• Лорагексал
• Зіртек
• Телфаст
• Еріус
• Зодак
• Парлазін

Також вам може бути цікаво:

1. Що ж за неприємна хворобасимптоми та способи лікування читайте тут.
2. Одне з найпоширеніших захворювань на псоріаз, що це таке.
3. Що таке екзема, чому вона виникає, лікування рук за допомогою мазей та примочок.

Вони поділяються на три покоління препаратів на лікування алергічних захворювань.

1. Перше покоління антигістамінів, зване класичним, до них відносяться:

• димедрол
• діазолін
• супрастин
• фенкарол
• тавегіл

Механізм їх впливу полягає у оборотному зв'язку з периферичними та центральними Н1-рецепторами, що блокує різні ефекти гістаміну: підвищення проникності судин, скорочення мускулатури бронхів та кишечника. Подолають швидко гематоенцефалічний бар'єр, зв'язуючись при цьому з рецепторами мозку, звідси – потужний седативний та снодійний ефект.

Плюси:дані препарати впливають швидко і сильно - вже через півгодини досягається зменшення алергічної симптоматики. Також мають протизакачувальний та протиблювотний ефект, зменшують елементи паркінсонізму. Мають холінолітичну та місцевоанестезуючу дію. Швидко виводяться з організму.

Мінуси антигістамінівполягають у короткочасності лікувального ефекту(4-6 годин), необхідності міняти препарат при тривалої терапіїчерез зниження його лікувальної активності та у великій кількості побічних явищ, таких як: сонливість, порушення зору, сухість у роті, запор, головний біль, затримка сечі, тахікардія та відсутність апетиту. Додаткову антиалергічну дію не мають. Взаємодіють із іншими лікарськими засобами.

Препарати цієї групи добре підходять для швидкого досягнення ефекту, коли потрібно провести лікування гострих алергічних проявів, наприклад – кропив'янки, сезонного риніту або алергічної реакціїна їжу.

Друге покоління антигістамінних препаратів, або Н1-антагоністи, що надійшли на ринок наприкінці 70 років минулого століття, за своєю будовою споріднені з H1-рецепторами, тому позбавлені спектру побічних ефектів, властивих препаратам 1 покоління та їм доступний значно більше широкий діапазонзастосування.

До них відносяться:

• кларісенс
• кларидол
• ломілан
• кларитин
• кестін
• рупафін
• лорагексал

Механізм дії їх здійснюється шляхом накопичення в крові активних антигістамінних метаболітів у достатній та тривалій концентрації. Діючі речовини не долають гематоенцефалічний бар'єр, діючи на мембрану опасистих клітин, тому ризик сонливості зведений до мінімуму.

• фізична та розумова активність не спадає
• тривалість дії до 24 годин, тому приймати більшість препаратів досить 1 раз на добу
• при припиненні лікування терапевтичний ефекттриває тиждень
• не викликають звикання
• діючі речовини не адсорбуються у шлунково-кишковому тракті

• мають кардіотоксичний ефект, оскільки блокують калієві канали серця;

затяжний терапевтичний ефект

Антигістаміни 2 покоління застосовуються для усунення гострих і тривалих алергічних захворювань, легкого ступенябронхіальної астми, хронічної ідіопатичної кропив'янки. Протипоказані людям похилого віку, пацієнтам з проблемами серцево-судинної сфери та хворобами нирок та печінки. Вимагають постійного контролю за серцевою діяльністю.

Ліки, об'єднані словосполученням антигістамінні препарати», зустрічаються в домашніх аптечках напрочуд часто. При цьому переважна більшість осіб, які вживають ці препарати, не мають ні найменшого уявлення, ні про те, як вони діють, ні про те, що взагалі означає слово антигістамінні, ні про те, до чого все це може привести.

Автор із величезним задоволенням написав би великими літерами гасло: «антигістамінні препарати повинні призначатися лише лікарем і вживатися у суворій відповідності до того, як лікарем наказано», після чого поставив би жирну крапку і закрив тему цієї статті. Але подібна ситуація буде дуже схожою на численні попередження МОЗ щодо куріння, тому від гасел утримаємося і перейдемо до заповнення прогалин у медичних знаннях.

Отже, виникнення

алергічних реакційбагато в чому пов'язано з тим, що під дією деяких речовин ( алергенів) в людському організмівиробляються цілком певні біологічно активні речовини, які, своєю чергою, призводять до розвитку алергічного запалення. Речовин цих десятків, але найактивнішим з них є гістамін. У здорової людини гістамінзнаходиться в неактивному стані всередині цілком певних клітин (т.з. огрядні клітини). При контакті з алергеном опасисті клітини вивільняють гістамін, що призводить до виникнення симптомів алергії. Симптоми ці дуже різноманітні: набряки, почервоніння, висипи, кашель, нежить, спазм бронхів, зниження артеріального тиску тощо.

Вже давно лікарі використовують препарати, здатні впливати на обмін гістаміну. Як вплинути? По-перше, зменшувати кількість гістаміну, яке вивільняють опасисті клітини і, по-друге, пов'язувати (нейтралізувати) той гістамін, що вже почав активно діяти. Саме ці лікарські засоби об'єднані в групу антигістамінних препаратів.

Таким чином, головне значення використання антигістамінних препаратів

Запобігання та (або) усунення симптомів алергії. Алергії будь-який і на що завгодно: алергії респіраторної (вдихнули щось не те), алергії харчової (з'їли щось не те), алергії контактної (намазалися чимось не тим), фармакологічної алергії (лікувалися тим, що не підійшло) .

Відразу слід замінити, що профілактичний ефект будь-яких

антигістамінних препаратів не завжди виражений настільки, щоб алергії не було взагалі. Звідси цілком закономірний висновок щодо того, що якщо вам відома конкретна речовина, що викликає саме у вас або у вашої дитини алергію, то логіка не в тому, щоб їсти апельсин уприкуску з супрастином, а в тому, щоб уникати контакту з алергеном, тобто апельсин не їсти. Ну а якщо уникнути контакту неможливо, наприклад алергія на тополиний пух, тополь багато, а відпустку не дають, тоді саме час лікуватися.

До «класичних» антигістамінних препаратів належать димедрол, дипразин, супрастин, тавегіл, діазолін, фенкарол. Всі ці ліки застосовуються вже багато років

Досвід (і позитивний, і негативний) досить великий.

Кожен із вищевказаних препаратів має безліч синонімів, і немає жодної скільки-небудь відомої фармакологічної фірми, яка не випускала б хоч щось антигістамінне, під своєю патентованою назвою, зрозуміло. Найбільш актуальним є знання принаймні двох синонімів стосовно препаратів, що часто продаються в наших аптеках. Йдеться про піпольфена, який брат-близнюк дипразина та клемастина, який те саме, що й тавегіл.

Усі вищезгадані препарати можна використовувати з допомогою ковтання (таблетки, капсули, сиропи), димедрол випускається у вигляді свічок. При виражених алергічних реакціях, коли потрібний швидкий ефектвикористовують внутрішньом'язові та внутрішньовенні ін'єкції (димедрол, дипразин, супрастин, тавегіл).

Ще раз підкреслимо: мета використання всіх перелічених вище ліків одна

Запобігання та усунення симптомів алергії. Але фармакологічні властивості антигістамінних засобів не обмежуються лише антиалергічною дією. Ряд препаратів, особливо димедрол, дипразин, супрастин і тавегіл, мають більш-менш виражені седативні (снодійні, заспокійливі, гальмують) ефекти. І широкі народні маси активно цей факт використовують, розглядаючи, наприклад, димедрол як чудовий снодійний. Від супрастину з тавегілом теж спиться непогано, але вони дорожчі, тому використовуються рідше.

Наявність у антигістамінних препаратів седативного ефекту потребує особливої ​​обережності, особливо в тих випадках, коли людина, яка їх вживає, займається роботою, яка потребує швидкої реакції, наприклад, сідає за кермо автомобіля. Вихід із цієї ситуації проте є, оскільки у діазоліну та фенкаролу седативні ефекти виражені зовсім незначно. Звідси випливає, що для водія таксі з алергічним нежитем супрастин протипоказаний, а фенкарол буде якраз.

Ще один ефект антигістамінних препаратів

Здатність посилювати (потенціювати) дію інших речовин. Лікарі широкого використовують потенціюючу дію антигістамінних засобів для посилення ефекту жарознижувальних та знеболювальних ліків: всім відома улюблена суміш лікарів швидкої допомоги – анальгін + димедрол. Будь-які засоби, що діють на центральну нервову систему, у поєднанні з антигістамінними препаратами стають помітно активнішими, легко може виникнути передозування до втрати свідомості, можливі розлади координації (звідси ризик травм). Що ж до поєднання з алкоголем, то передбачити можливі наслідки не візьметься ніхто, а може бути все, що завгодно - від глибокого-глибокого сну до дуже білої гарячки.

Димедрол, дипразин, супрастин і тавегіл мають дуже небажаний побічний ефект.

- «висушує» впливом на слизові оболонки. Звідси нерідко виникає сухість у роті, що загалом терпимо. Але здатність робити більш в'язким мокротиння в легенях - це вже актуальніше і дуже ризиковано. Принаймні, необдумане застосування чотирьох вищеперелічених антигістамінних препаратів при гострих респіраторних інфекціях (бронхітах, трахеїтах, ларингітах) помітно збільшує ризик запалення легень (густий слиз втрачає свої захисні властивості, перекриває бронхи, порушує їх вентиляцію - прекрасні умови для .

Ефекти, не пов'язані безпосередньо з антиалергічною дією, дуже численні та по-різному виражені у кожного препарату. Частота прийому та дози різноманітні. Одні препарати можна при вагітності, інші не можна. Знати все це належить лікареві, а потенційному пацієнту належить бути обережним. Димедрол має протиблювотний ефект, дипразин використовують для профілактики заколисування, тавегіл викликає запори, супрастин небезпечний при глаукомі, виразці шлунка та аденомі простати, фенкарол не бажаний при захворюваннях печінки. Супрастин можна вагітним, фенкарол не можна в перші три місяці, тавегіл не можна взагалі...

При всіх плюсах та мінусах

Антигістамінні засоби у всіх вищеперелічених препаратів є дві переваги, що сприяють їх (препаратів) широкому поширенню. По-перше, вони дійсно допомагають при алергії і, по-друге, їхня ціна цілком доступна.

Останній факт особливо важливий, оскільки фармакологічна думка не стоїть дома, а й коштує дорого. Нові сучасні антигістамінні засоби багато в чому позбавлені побічних ефектів класичних препаратів. Вони не викликає сонливості, застосовуються 1 раз на добу, не висушують слизові оболонки, та й протиалергічну дію дуже активно. Типові представники

Астемізол (гісманал) та кларитин (лоратадин). Ось тут знання синонімів може відіграти дуже істотну роль - принаймні різниця в ціні між нашенським (київським) лоратадином та ненашенським кларитином цілком дозволить виписати на півроку журнал «Моє здоров'я».

У деяких антигістамінних препаратів профілактичний ефект значно перевищує терапевтичний, тобто використовують їх головним чином для профілактики алергії. До таких засобів відноситься, наприклад, кромоглікат-натрій (інтал)

Найважливіший препарат для запобігання нападам бронхіальної астми. Для профілактики астми та сезонної алергії, наприклад, на цвітіння певних рослин, часто використовують кетотифен (задитен, астафен, бронітен).

Гістамін, крім алергічних проявів, посилює секрецію шлункового соку. Існують антигістамінні препарати, які вибірково діють саме в цьому напрямку та активно використовуються для лікування гастритів з підвищеною кислотністю, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки

Циметидин (гістак), ранітідін, фамотидин. Повідомляю про це для повноти інформації, оскільки антигістамінні препарати розглядаються лише як засіб для лікування алергії, а той факт, що ними ще можна успішно лікувати виразку шлунка, напевно буде відкриттям для багатьох наших читачів.

Проте, противиразкові антигістамінні препарати майже ніколи не використовуються хворими самостійно, без рекомендації лікаря. А ось у боротьбі з алергією масові експерименти населення над своїм організмом

Скоріше правило, ніж виняток.

Враховуючи цей сумний факт, дозволю собі деякі поради та цінні вказівки для любителів самолікування.

1. Механізм дії

антигістамінних препаратівподібний, але відмінності таки є. Дуже часто буває так, що одні ліки не допомагають взагалі, а використання інших швидко дає позитивний ефект. Коротше кажучи, конкретному індивідууму нерідко підходить певний препарат, а чому це відбувається, не завжди ясно. Принаймні, якщо після 1-2 діб прийому ефекту немає, препарат треба міняти, або (за порадою лікаря) лікуватись іншими методами чи препаратами інших фармакологічних груп.

2. Кратність прийому внутрішньо:

Фенкарол

3-4 десь у день;

Димедрол, дипразин, діазолін, супрастин

2-3 десь у день;

2 рази на день;

Астемізол, кларитин

1 разів на день.

3. Середня разова дозадля дорослих

1 пігулка. Дитячі дози не наводжу. Дорослі можуть експериментувати над собою скільки завгодно, але сприяти проведенню дослідів над дітьми не буду. Антигістамінні препарати дітям повинен призначати лише лікар. Він вам дозу та підбере.

4. Прийом та їжа.

Фенкарол, діазолін, дипразин

Після їжі.

Супрастін

Під час їжі.

Астемізол

Вранці натще.

Прийом димедролу, кларитину та тавегілу з їжею принципово не пов'язаний.

5. Строки прийому. В принципі, будь-який

Антигістамінний препарат (зрозуміло, крім тих, що використовують профілактично) не має сенсу приймати більше 7 днів. Одні фармакологічні джерела вказують на те, що можна ковтати і 20 днів поспіль, інші повідомляють про те, що, починаючи з 7-го дня прийому, антигістамінні препарати можуть стати джерелом алергії. Оптимально, мабуть, наступне: якщо після 5-6 днів прийому потреба в антиалергічні препаратине пропала, слід ліки поміняти,

Попили 5 днів димедрол, перейшли на супрастин і т. д. – на щастя, є з чого вибирати.

6. Не має жодного сенсу вживати

антигістамінні препарати "про всяк випадок" разом з антибіотиками. Якщо лікар призначає антибіотик і на нього алергія, слід негайно припиняти прийом. Антигістамінні ліки уповільнять або послаблять прояви алергії: пізніше зауважимо, більше антибіотика встигнемо отримати, потім довше лікуватимемося.

7. Реакції на щеплення, як правило, не мають жодного відношення до алергії. Тож профілактично засовувати у дітей тавегили-супрастини немає жодної потреби.

8. І останнє. Будь ласка, ховайте антигістамінні препарати від дітей.

Протиалергічні препарати незмінно займають верхні позиції в рейтингу ліків, що найбільше продаються: за статистикою, ними цікавляться більше половини дорослого населення Росії. Медична індустрія також не стоїть на місці: регулярно з'являються нові формули ліків та покращення старих, покликані ефективніше боротися з різними алергічними проявами. У цьому немає нічого дивного, адже на алергії, в тих чи інших формах, страждає дуже багато людей, причому захворювання стрімко «молодіє»: симптоми негативної реакції на певні речовини та природні явища все частіше зустрічаються у дітей. Які найефективніші засоби від алергії і які ліки вибрати?

Оскільки алергія – це патологічна реакція на контакт із деяким подразником (алергеном), найперший спосіб лікування – це припинення такого контакту, усунувши алерген із оточення хворого. Але в багатьох ситуаціях це неможливо і тоді допоможуть препарати проти алергії. З цією метою фармакологи розробляють різноманітні види протиалергічних препаратів з різними механізмамидії.

Правильний вибірліки залежить від типу алергії і причин, що її породили. Так, наприклад, класичні симптоми у вигляді почервоніння шкірних покривів, нестерпного сверблячки, кашлю і чхання, сльозогінності, викликаються надвиробництвом в організмі речовини гістаміну. Таким чином, лікування в даному випадку має на меті зниження синтезу організмом цієї речовини або блокування його рецепторів. Цим займаються антигістамінні препарати. Зовнішні проявиусуваються спеціальними мазями, пом'якшуючими і загоювальними шкіру кремами, лікарськими аплікаціями, та ін.

• рослинний пилок, що розпорошується в повітрі в періоди цвітіння (сезонна алергія);
• деякі медикаменти;
• фактори довкілля – спека, сонячні промені, вологість чи холод (їх також можна віднести до групи «сезонна алергія»);
• продукти життєдіяльності пилових кліщів;
• пліснявий грибок;
• вовна;
• речовини, які у ранку при укусі комара чи бджоли;
• різні продукти харчування. Наприклад, діти часто негативно реагують на молоко, морепродукти, цитрусові;
• речовини в побутової хіміїта косметиці. Практично кожен продукт у цій категорії є «коктейлем» з активних речовин, віддушки та інших компонентів, кожен з яких здатний спровокувати алергію сам по собі.

Якщо говорити про спеціалізовані засоби від алергії, слід згадати про їх покоління.

1. Перше – речовини нетривалої дії, що мають значний список побічних ефектів, домінуючим серед яких виявляється седативний.
2. Друге – більше безпечні ліки, що практично не викликають сонливість, але як і раніше зберігають ряд негативних ефектів.
3. Третє – препарати останнього покоління, найсучасніші, практично позбавлені «побочок», діють пролонговано та мають мінімум протипоказань.

Сама по собі алергія – це імунна відповідь організму на дію якогось подразника. В результаті подразнення активізується гістамін, що міститься в клітинах, і починається додаткове його виробництво. Гістамін у своїй активній фазі провокує шкірні, нервові та інші симптоми алергії.

Звичайний набір проявів такої реакції:

• шкіра, що червоніє, покривається висипаннями, вона може сохнути і розтріскуватися;
• слиз із носа, сльози, відчуття «піску» в очах (ними часто характеризується сезонна алергія);
• реакція з боку травної системиу вигляді підвищеного газоутворення, діареї, посиленого виробництва шлункового соку;
• набряки тканин;
• проблеми з диханням, задишка;
• серцеві болі та багато іншого.

Така алергічна реакція виліковна. Таблетки, креми та інші форми антигістамінних засобів містять у собі речовини-блокатори рецепторів гістаміну, під впливом яких організм стає нечутливим до цієї речовини. Як наслідок, знімаються і алергічні симптоми.

У найскладніших випадках, коли алергія сильна, а розвиток симптомів сягає загрози життю хворого, використовують гормональні препарати- Кортикостероїди. Ефект їх сильний, але вони несуть із собою значну кількість побічних ефектів. Застосування їх виправдане в крайніх ситуаціях, особливо обережно їх використовують для лікування маленьких дітей, вагітних і мам, що годують.

Як було згадано, ці препарати діють недовго і мають великий перелік протипоказань та негативних побічних ефектів. Тим не менш, вони все ще виробляються і призначаються пацієнтам, які відчувають алергію (в основному тільки дорослим, дітям їх можуть дати тільки в крайніх випадках і з великою обережністю).

• виражена сонливість;
• токсичний вплив на серце та судини;
• пригнічення м'язового тонусу, що веде до зниження кров'яного тиску.

Виходячи з цього, антигістамінні препарати від алергії 1 покоління слід обережно призначати водіям та представникам будь-яких інших професій, що потребують уважності та зосередженості, небезпечні вони для гіпо- та гіпертоніків та пацієнтів із патологіями серця.

Список визнаних серед цієї групи найкращими лікарських засобів:

• Тавегіл у формі таблеток;
• широко відомий Супрастін;
• Перитол та похідні;
• відомий багатьом дімедрол.

Ними часто лікується сезонна алергія.

Тривалість терапевтичної дії у групи препаратів, що розглядається, рідко перевищує 5 годин, що робить необхідним їх неодноразовий прийом - 2-3 рази на добу.

Важливий момент у питанні антигістамінне покоління 1 – їхня дія на дітей. Більшість цих ліків можуть збуджувати психомоторну дію на організм дитини. Крім того, категорично заборонено застосовувати їх у дітей із підвищеною частотою серцебиття. Нерідко вони викликають розвиток звикання, що призводить до необхідності замінювати засіб через 10-20 днів.

• Тавегіл: провокує алергії на компоненти;
• Діазолін – дратує шлунок та слизові кишечника;
• Димедрол – пригнічує ЦНС;
• Піпольфен – погіршує перистальтичну функцію кишківника;
• Перитол – стимулює переїдання завдяки стимуляції апетиту;
• Дипразин – негативно діє на ЦНС;
• Фенкарол має слабко виражені терапевтичні властивості.

З найкращих протиалергенних представників першого покоління можна назвати Супрастин і Хлоропамін, оскільки їхній список «побочок» мінімальний, і вони не мають кардіотоксичного ефекту.

Незважаючи на це, перелічені препарати, як і інші представники першого покоління, повинні призначатися пацієнтам для лікування алергії виключно за рекомендацією та під суворим контролем лікаря, який вважає їх застосування допустимим та виправданим.

Антиалергенні ліки цієї групи не мають властивого розглянутого вище медикаменту седативного ефекту.

Відрізняє їх також порівняно висока ефективність та продовжена дія, хоча практично всі ці ліки тією чи іншою мірою можуть давати кардіотоксичну дію.

• вибірковість дії: компоненти, що входять до складу ліків, мають високу спорідненість до гістамінових (H1) рецепторів, практично не впливаючи на рецептори серотоніну і холіну;
• швидкість та тривалість клінічного ефекту. Ліки швидко всмоктуються в кров, зв'язуються зі специфічними білками та починають діяти. Пролонгованість досягається за рахунок уповільненого виведення речовин (та їх метаболітів) з організму;
• мінімальна седативна дія при дотриманні норм та дозувань прийому. У поодиноких випадках люди з особливою чутливістю відзначають деяку сонливість, яка не приносить дискомфорту і не змушує припинити курс ліків;
• Переважна більшість ліків призначена прийому всередину, хоча ряд найменувань мають форми для зовнішнього застосування.

Базовий перелік ліків від алергії другого покоління:

• Терфенадін. Засіб від алергії було синтезовано в 1977 році, в процесі пошуку антигістаміну, що не пригнічує ЦНС. Сьогодні його призначають нечасто, оскільки препарат має здатність провокувати аритмію серця за рахунок блокування калієвих каналів;
• Астемізол – протигістамінний препарат, що має найбільш пролонговану дію з усіх у своїй групі. Після прийому терапевтичний ефект зберігається протягом 20 діб і навіть понад це. Використовують його частіше в лікуванні хронічної алергії (у тому числі й у пацієнтів із діагнозом «сезонна алергія»), оскільки діяти засіб починає не відразу, а в міру накопичення ефективної концентрації діючої речовини. Такий кумулятивний ефект має деякі побічні наслідки у вигляді можливого розвиткуаритмії, в медичної практикивідмічені і рідкісні смертельні випадки. Це спричинило заборону Астемізолу у Сполучених Штатах та низці інших держав;
• Феністил. Іноді його відносять до першого покоління, але цей засіб має мінімальну пригнічуючу дію на ЦНС, виліковує різні види алергій і діє досить довго, щоб бути включеним до другої групи;
• Лоратадін. Він має високу антигістамінну активність, не пригнічує і не взаємодіє з алкоголем. Крім цього, він добре сумісний із прийомом інших ліків і не шкодить серцево-судинній системі.

Вище були згадані препарати місцевої дії, мета яких – зняття зовнішніх симптомів алергії.

• Левокабастін. Іноді його можна зустріти на аптечних полицях під назвою Гістімет. Цей засіб зустрічається у двох формах: у вигляді крапель для очей, які використовують у лікуванні алергічного кон'юнктивіту, та спрею – для усунення симптомів алергічного риніту. Через шкіру і слизові в кров потрапляє мінімальна концентрація лівокабастину, що не призводить до значних побічних ефектів;
• Азеластін. Його використовують із тією ж метою, як і Левокабастін, й у аналогічних формах;
• Бамілін, чи Совентол. Він розроблений як шкірний засіб та випускається у формі гелю. Їм лікують висипання від алергії на обличчі, почервоніння шкіри та свербіж. Крім того, бамілін добре продемонстрував себе у лікуванні легких опіків, укусів комах, обморожень, та у лікуванні нанесених медузами отруйних опіків.

Вже розроблені та використовуються засоби від алергії нового покоління, позбавлені недоліків своїх попередників.

Принципова відмінність препаратів від алергії третього покоління від інших полягає в походженні: по суті, це метаболіти (продукти переробки організмом) антигістамінів попередніх груп, які мають активну протиалергічну дію. Протиалергічні препарати нового покоління майже не викликають побічних ефектів, у тому числі аритмії.

Основний список ліків від алергії у цій категорії:

• Зіртек (відомий як Цетірізін). Це антиалергічний антагоніст H1-рецепторів із вираженою дією. Він практично не метаболізується і виводиться з організму нирками в міру надходження. Характерна рисаЗіртека – здатність проникати вглиб шкіри, завдяки чому можливе його місцеве застосування, де засіб також виявляється дуже ефективним. Експериментальні та клінічні дослідження продемонстрували відсутність впливу препарату на серцевий ритм;
• Телфаст (також званий Фексофенадин). Після потрапляння Телфасту в ШКТ та всмоктування він не переробляється і виводиться назовні через нирки. При алергії ліки мають яскраво виражений і довгий антигістамінний ефект, безпечний для тих, хто виконує відповідальну, потребує уваги і зосередженості роботу. Цей ефективний засіб показує хороший терапевтичний вплив як у випадку гострої реакції, так і при хронічні формизахворювання, причому значні побічні явищавідсутні. Це дозволяє рекомендувати ці ліки від алергії останнього покоління як одне з найефективніших і найбезпечніших.

Існує ціла низка медикаментів, що містять ці речовини. У деяких класифікаціях ці антигістамінні препарати третього покоління називають також засобами четвертого покоління. Генерації 3 і 4 відрізняються мало, їх вважатимуться одним новим поколінням.

Важливо пам'ятати, що будь-який протиалергічний засіб не усуває причину захворювання, а лише усуває його симптоми.

Після полегшення стану необхідно провести комплексне обстеженняорганізму і провести відповідну терапію, щоб позбавитися алергії або виробити стратегію мінімізації шансів її появи.

Проблема вибору

Як підібрати найкращі засоби від алергії? Складно відповісти однозначно, яке з них найкраще чи найкраще ефективні лікивід алергії. Важливо розуміти, що при алергії найкращі препарати вибирати повинен лише професіонал-алерголог. Перед призначенням він проводить спеціальні провокаційні тести та проби, щоб визначити конкретний алерген і зробити висновок, які ліки від алергії призначити.

• ступінь тяжкості хвороби;
• тип алергії;
• симптоматику;
• виявляє фонові та супутні недуги.

Самопризначення вкрай небажане, у всіх випадках навіть найлегших слід проконсультуватися з алергологом, тільки він зможе підібрати найкращі лікивід алергії.

Після призначення тих чи інших ліків від алергії слід суворо дотримуватися лікарських рекомендацій і змінювати самостійно одне найменування інше, навіть якщо провізор в аптеці скаже, що з алергії краще діє інший засіб. Фахівець робить вибір на основі діагностики стану пацієнта та симптомів алергії, та виписує препарати з урахуванням їхньої фармакокінетики та особливостей організму свого підопічного. Альтернативи ж можуть бути зовсім іншими за своєю дією, навіть якщо до складу входять ідентичні речовини.

На аптечному ринку представлено також ряд гомеопатичних засобів. Навколо гомеопатії сьогодні ведеться безліч розмов, і думки діляться: одні стверджують, що при алергії ці препарати ефективні, інші фахівці спростовують цю думку.

Офіційні випробування ліків з арсеналу гомеопатії дозволяють сказати, що такі не мають скільки-небудь вираженого клінічного ефекту, а вся їхня дія обумовлена ​​ефектом плацебо.

Таким чином, спроба терапії гомеопатичними таблетками, Приготовлені з дотриманням належної технології та контролю якості, безпечна для здоров'я, але і користі, швидше за все, не принесе. До того ж, у препаратах можуть бути сторонні компоненти, які можуть самі по собі спровокувати загострення алергії.

Алергія – реакція організму на зовнішні дратівливі фактори – алергени: препарати побутової хімії, лікарські засоби, квітковий пилок, побутовий пил, інфекційні агенти та багато інших.

Симптоми сверблячки, сльозотечі, свербежу, нежиті, висипів на шкірі – це прояви алергії. Їх не завжди вдається прибрати зі свого життя причини алергій, наприклад, якщо Ваша робота пов'язана із заповненням бланків, карток, і Вам ніяк не вдасться уникнути алергічних реакцій на архівний пил – працювати треба! І ось тут прийдуть на допомогу найкращі та ефективні таблеткипроти алергії нового покоління, можна купити дешевше в аптеці недорогі ліки.

Давайте відразу з застереженням: перш ніж приймати ті чи інші ліки від алергії, порадьтеся з лікарем!

Які таблетки від алергії на шкірі, від нежитю та іншого краще? Проконсультуйтеся з лікарем, спробуйте підібрати ліки та дозу для себе особисто. Уважно читайте інструкцію із застосування того чи іншого лікарського засобу, щоб не зашкодити собі. Вона додається до кожної упаковки препаратів.

Отже, наводжу список протиалергічних таблеток:

1. Діазолін;
2. Зіртек;
3. Зодак;
4. Кестін;
5. Кетотіфен;
6. Кларітін;
7. Лоратадін;
8. Лордестін;
9. Тавегіл;
10. Телфаст;
11. Фенкарол;
12. Цетиризин;
13. Цетрин;
14. Еріус.

Завдяки широкому виборутаблеток проти алергії, можна підібрати будь-який препарат, що підходить саме для Вас. Середня вартість ліків від 200 до 600 руб. Різновид антигістамінних препаратів дозволяє придбати як дешевий аналог, так і найкраще з останнього покоління.

Антигістамінні препарати першого покоління

Зараз ліки цієї групи лікарями рідко призначаються, але вони застосовуються в практиці, звичайно у них є явні побічні ефекти - сонливість та інше:

1. Діазолін- Дратує оболонку шлунково-кишкового тракту. Ціна 69.00 руб.
2. Димедрол- Впливає на центральну нервову систему. Ціна 75.00 руб.
3. Діпразіл- Впливає на діяльність нервової системи.
4. Перитол- Підвищує апетит.
5. Піпольфен- Знижує перистальтику кишечника.
6. Супрастин, Хлоропірамін- Найбезпечніші з 1 групи. Ціна 128,00 руб.
7. Тавегіл- Виникають алергічні реакції на його інгредієнти. Ціна 159,00 руб.
8. Фенкарол- Низька лікарська ефективність. Ціна 376.00 руб.

Ці засоби в даний час використовуються рідше, ніж препарати 2 і 3 покоління через ряд побічних ефектів:

1. збудження;
2. зниження гостроти зору;
3. сухість в роті;
4. тахікардія;
5. пригнічення центральної нервової системи: сонливість, загальмованість реакції, зниження концентрації уваги.

Супрастин та хлоропамін – єдиний із препаратів 1 покоління, який продовжує бути популярним, оскільки не викликає сильних токсичних дійна серцевий м'яз. Але, існують ще ефективніші ліки.

Антигістамінні препарати другого покоління

2-ге покоління препаратів розроблено нещодавно. Їхнім головним плюсом вважається відсутність негативного впливу на центральну нервову систему, вони не викликають сонливість і загальмованість.

Найпопулярніші медикаменти 2 покоління:

1. Гісталонг– ефективний препарат проти хронічної алергії, оскільки має антигістамінний ефект до 3 тижнів.
2. Кларітін - популярний препарат, допустимий у застосуванні людям похилого віку та дітям від 1 року. Діє швидко і тривало, не впливаючи на роботу серця і не маючи седативного ефекту. Ціна 174,00 руб.
3. Семпрекс- ліки, що поєднують високу антигістамінну та мінімальну седативну дію.
4. Трексіл– одне з перших ліків проти алергії другого покоління. Діє ефективно, щоправда пригнічує роботу серцево-судинної системи. Ціна 97.45 руб.
5. Феністил- таблетки від алергії, не викликають сонливостіта седативного ефекту. Ціна 319,00 руб.

При лікуванні дітей часто призначають Кларитин, так як ці ліки дозволено до застосування в терапії захворювань у немовлят, має найменшу групупобічні ефекти.

Антигістамінні препарати третього покоління

Для ефективної боротьби проти алергій розроблено найкращі препарати 3 покоління. Вони найбільш досконалі та чудово допомагають. Вони негативно не впливають на роботу серця, центральну нервову систему. По суті є активними метаболітами ліків 2-го покоління.

Список та ціни:

1. Телфаст– метаболіт терфенадину, не взаємодіє з іншими ліками, не метаболізується в організмі, не дає ефекту сонливості, не порушує психомоторні функції. Вважається найбільш безпечним та ефективним засобоміз антигістамінних препаратів. Такі таблетки проти алергії не можна давати дітям віком до шести років. Ціна 570,00 руб.
2. Фексофенадин- Аналог Телфасту. Також не впливає на головний мозок і нервову систему, не взаємодіє з препаратами та алкоголем, є ефективним та безпечним засобом. Ціна 281,79 руб.
3. Цетиризин- Особливо ефективний при подразненнях шкіри. Не метаболізується в організмі, швидко проникає через шкірні покриви, добре усуває дерматити. Можна застосовувати у дітей після двох років. Ціна 105,00 руб.
4. Зіртек– практично не має побічної дії, лікувальний ефект настає через одну-дві години після прийому внутрішньо та триває протягом доби. Оскільки речовини виводяться нирками, при ниркової недостатностіта інших проблем застосовувати препарат не бажано. Ціна 199,00 руб.
5. Цетрін- Його застосування можливе для лікування алергії, як у дорослих, так і маленьких дітей, починаючи з 2-х років. Вважається найбезпечнішим та найефективнішим засобом для зняття симптомів алергії. Чи не пригнічує функції ЦНС і не викликає седативного ефекту. Ціна 164,00 руб.

Таблетки проти алергії на шкірі, підбирати та виписувати може лише лікар-фахівець. Оскільки він враховує супутні алергії на захворювання.

Таблетки проти алергії останнього покоління: список

Їх не так багато, але результат застосування може говорити сам за себе:

1. Зіртекзапобігає розвитку важких формалергічних реакцій і відмінно бореться із свербінням.
2. Телфастможна застосовувати тривалий часбез шкоди здоров'ю. Діє ліки за годину після прийому і досягає максимуму через шість годин.
3. Еріусблокує периферичні рецептори гістаміну та знімає безліч негативних реакційорганізму на алергени.

Програма лікування алергії

Для лікування алергічної реакції на шкірі необхідно дотримуватися програми терапевтичних заходів:

1. Виняток надмірної фізичної та психічної напруги.
2. Відмова від продуктів харчування, які можуть нести ризик розвитку алергії: солодощі, цитрусові та молочні продукти, кава та шоколад.
3. По можливості берегтися від впливу подразнюючих факторів (переохолодження, перегрівання, пересушування, перезволоження шкіри).
4. Часткове або абсолютне усунення надходження алергенів до організму.

Використовувати таблетки проти алергії є сенс тоді, коли вплив цих алергенних факторів зводиться до мінімуму, але при недотриманні цього доводиться постійно підвищувати дозу фармакологічних лікарських препаратів, і очікуваний ефект може не вдатися.

Catad_tema Алергологія - статті

Антигістамінні препарати: міфи та реальність

«ЕФЕКТИВНА ФАРМАКОТЕРАПІЯ»; №5; 2014; стор 50-56.

Т.Г. Федоскова
ГНЦ Інститут імунології ФМБА Росії, Москва

До основних препаратів, що впливають на симптоми запалення та контролюють перебіг захворювань алергічного та неалергічного генезу, відносяться антигістамінні засоби.
У статті проаналізовано дискусійні моменти щодо досвіду застосування сучасних антигістамінних препаратів, а також їх деяких основних характеристик. Це дозволить диференційовано підходити до вибору оптимального препарату під час проведення комплексної терапії різних захворювань.
Ключові слова:антигістамінні препарати, алергічні захворювання, цетиризин, Цетрин

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

TG. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Москва

Antihistamines belong to main drugs influencing symptoms of inflammation and controlling course both of allergic and no-allergic diseases. У цьому літературі debatable issues regarding experience using current antihistamines as well as some of their characteristics are analyzed. Це може бути до різних дисциплін, щоб отримати відповідні варіанти для комбінації терапії різних умов.
Key words: antihistamines, allergic diseases, cetirizine, Cetrine

Антигістамінні препарати 1-го типу (Н1-АГП), або антагоністи гістамінових рецепторів 1-го типу, широко та успішно застосовуються в клінічній практиці вже понад 70 років. Їх використовують у складі симптоматичної та базисної терапії алергічних та псевдоалергічних реакцій, комплексному лікуваннігострих та хронічних інфекційних захворювань різного генезу, як премедикація при проведенні інвазивних та рентгеноконтрастних досліджень, оперативних втручань, для профілактики побічних ефектів вакцинації тощо. Іншими словами, Н 1 -АГП доцільно застосовувати при станах, зумовлених вивільненням активних медіаторів запалення специфічного та неспецифічного характеру, основним з яких є гістамін.

Гістамін має широкий спектр біологічної активності, що реалізується шляхом активації клітинних поверхневих специфічних рецепторів. Основним депо гістаміну в тканинах є опасисті клітини, у крові – базофіли. Він також присутній у тромбоцитах, слизовій оболонці шлунка, ендотеліальних клітинах та нейронах головного мозку. Гістамін має виражене гіпотензивною дієюі є важливим біохімічним медіатором при всіх клінічних симптомах запалення різного генезу. Саме тому антагоністи даного медіатора залишаються найбільш популярними фармакологічними засобами.

У 1966 р. було доведено гетерогенність гістамінових рецепторів. В даний час відомо 4 типи гістамінових рецепторів - Н 1 , Н 2 , Н 3 , Н 4 , що відносяться до суперсемії рецепторів, пов'язаних з G-білками (G-protein-coupled receptors -GPCRs). Стимуляція Н 1 -рецепторів призводить до вивільнення гістаміну та реалізації симптомів запалення в основному алергічного генезу. Активація Н 2 -рецепторів сприяє підвищенню секреції шлункового соку та його кислотності. Нз-рецептори представлені переважно в органах центральної нервової системи (ЦНС). Вони виконують функцію чутливих до гістаміну пресинаптичних рецепторів у головному мозку, регулюють синтез гістаміну із пресинаптичних нервових закінчень. Нещодавно було ідентифіковано новий клас гістамінових рецепторів, що експресуються переважно на моноцитах та гранулоцитах, - Н 4 . Ці рецептори представлені в кістковому мозку, тимусі, селезінці, легенях, печінці, кишечнику. Механізм дії Н1-АГП заснований на оборотному конкурентному інгібуванні гістамінових Н1-рецепторів: вони попереджають або зводять до мінімуму запальні реакції, попереджаючи розвиток індукованих гістаміном ефектів, причому їх ефективність обумовлена ​​здатністю конкурентно інгібувати вплив гістаміну на локуси специфічних Н1-рецепторних зон у ефекторних структурах тканин.

Нині у Росії зареєстровано понад 150 найменувань протигістамінних препаратів. Це не тільки Н 1 -АГП, а й препарати, що підвищують здатність сироватки крові зв'язувати гістамін, а також препарати, що гальмують вивільнення гістаміну з опасистих клітин. Через різноманіття антигістамінних засобів зробити вибір між ними для їх максимально ефективного та раціонального використанняу конкретних клінічних випадкахдосить складно. У зв'язку з цим виникають дискусійні моменти, а найчастіше народжуються міфи про застосування широко використовуються у клінічній практиці Н1-АГП. У вітчизняній літературі представлено безліч робіт із зазначеної теми, однак єдиної думки щодо клінічного використання зазначених лікарських засобів (ЛЗ) не існує.

Міф про три покоління антигістамінних препаратів
Багато хто помиляється, думаючи, що існує три покоління антигістамінних засобів. Деякі фармацевтичні компанії представляють нові препарати, що з'явилися на фармацевтичному ринку, як АГП третього – нового – покоління. До третього покоління намагалися віднести метаболіти та стереоізомери сучасних АГП. В даний час вважається, що ці ЛЗ - АГП другого покоління, оскільки між ними та попередніми препаратами другого покоління суттєвої різниціні. Згідно з Консенсусом щодо антигістамінних препаратів назву «третє покоління» вирішено зарезервувати для позначення синтезованих у майбутньому АГП, які за рядом основних характеристик скоріш за все відрізнятимуться від відомих сполук.

Відмінностей між АГП першого та другого покоління багато. Це насамперед наявність чи відсутність седативного ефекту. Седативну дію при прийомі АГП першого покоління суб'єктивно відзначають 40-80% хворих. Його відсутність у окремих пацієнтівне виключає об'єктивного негативної діїцих коштів на когнітивні функції, на які пацієнти можуть не скаржитися (здатність до керування автомобілем, навчання та ін.). Порушення функції ЦНС спостерігається навіть при використанні мінімальних доз цих засобів. Вплив АГП першого покоління на ЦНС такий же, як при використанні алкоголю та седативних препаратів(бензодіазепіни та ін).

Препарати другого покоління практично не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, тому не знижують розумової та фізичної активності пацієнтів. Крім того, АГП першого та другого поколінь відрізняються наявністю або відсутністю побічних ефектів, пов'язаних із стимуляцією рецепторів іншого типу, тривалістю дії, розвитком звикання.

Перші АГП - фенбензамін (Антерган), піриламіну малеат (Нео-Антерган) почали застосовувати ще 1942 р. . Згодом з'явилися нові АГП для використання у клінічній практиці. До 1970-х років. були синтезовані десятки сполук, що належать до препаратів цієї групи.

З одного боку, накопичений великий клінічний досвідзастосування АГП першого покоління, з іншого - ці препарати не проходили експертизи у клінічних дослідженнях, що відповідають сучасним вимогамдоказової медицини.

Порівняльна характеристикаАГП першого та другого поколінь представлена ​​у табл. 1 .

Таблиця 1.

Порівняльна характеристика АГП першого та другого поколінь

Примітка. FDA (US Food and Drug Administration) - Управління контролю якості харчових продуктівта лікарських препаратів (США). Категорія B – не виявлено тератогенної дії препарату. Категорія C – дослідження не проводилися.

З 1977 р. фармацевтичний ринок поповнюється новими Н 1 -АГП, що мають явні переваги перед ЛЗ першого покоління та відповідають сучасним вимогам до АГП, викладеним у погоджувальних документах EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology -Європейська академія алергології).

Міф про користь седативного ефекту АГП першого покоління
Навіть щодо низки побічних ефектів АГП першого покоління є помилки. З седативним ефектом Н 1 -АГП першого покоління пов'язаний міф про те, що їх застосування переважно при лікуванні пацієнтів із супутнім безсонням, а якщо цей ефект небажаний, його можна нівелювати, застосовуючи препарат на ніч. При цьому слід пам'ятати, що АГП першого покоління пригнічує фазу швидкого сну, завдяки чому порушується фізіологічний процес сну, не відбувається повноцінної обробки інформації уві сні. При їх використанні можливе порушення дихання, серцевого ритмущо підвищує ризик розвитку апное уві сні. Крім того, у ряді випадків застосування високих доз зазначених ЛЗ сприяє розвитку парадоксального збудження, що також негативно впливає на якість сну. Необхідно враховувати відмінність у тривалості збереження протиалергічного ефекту (1,5-6 годин) та седативного ефекту (24 години), а також той факт, що тривала седація супроводжується порушенням когнітивних функцій.

Наявність виражених седативних властивостей розвінчує міф про доцільність використання Н 1 -АГП першого покоління у пацієнтів похилого віку, які застосовують зазначені ЛЗ, керуючись стереотипами звичного самолікування, що склалися, а також рекомендаціями лікарів, недостатньо поінформованих про фармакологічні властивості препаратів і протипоказань. Через відсутність вибірковості впливу на альфа-адренорецептори, мускаринові, серотонінові, брадикінінові та інші рецептори протипоказанням до призначення зазначених ЛЗ є наявність досить поширених серед літнього контингенту пацієнтів захворювань – глаукоми, доброякісної гіперплазіїпередміхурової залози, бронхіальної астми, хронічної обструктивної хвороби легень та ін.

Міф про відсутність у клінічній практиці місця для АГП першого покоління
Незважаючи на те, що Н 1 -АГП першого покоління (більшість з них розроблено в середині минулого століття) здатні викликати відомі побічні ефекти, вони і сьогодні широко застосовуються в клінічній практиці. Тому міф про те, що з появою АГП нового покоління не залишилося місця для АГП попереднього покоління, є неправомірним. У Н 1 -АГП першого покоління є одна незаперечна перевага - наявність ін'єкційних форм, незамінних при наданні екстреної допомоги, премедикації перед проведенням деяких видів діагностичного обстеження, хірургічних втручань тощо. Крім того, деякі препарати мають протиблювотну дію, знижують стан підвищеної тривожності, ефективні при заколисуванні. Додатковий антихолінергічний ефект ряду препаратів зазначеної групи проявляється у значному зниженні сверблячки та шкірних висипаньпри сверблячих дерматозах, гострих алергічних та токсичних реакціях на харчові продукти, лікарські препарати, укуси та укуси комах. Однак призначати зазначені ЛЗ необхідно зі строгим обліком показань, протипоказань, тяжкості клінічних симптомів, віку, терапевтичних дозувань, побічних ефектів Наявність виражених побічних ефектів та недосконалість Н 1 -АГП першого покоління сприяло розробці нових антигістамінних ЛЗ другого покоління. Основними напрямками вдосконалення препаратів стало підвищення вибірковості та специфічності, усунення седативності та толерантності до препарату (тахіфілаксія).

Сучасні Н 1 -АГП другого покоління мають здатність до селективного впливу на Н 1 -рецептори, не блокують їх, а, будучи антагоністами, переводять у «неактивний» стан, не порушуючи їх фізіологічних властивостей, виявляють виражену антиалергійну дію, швидкий клінічний ефект, діють тривало (24 години), не викликають тахіфілаксії. Зазначені ЛЗ практично не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, тому не викликають седативного ефекту, порушення когнітивних функцій.

Сучасні Н 1 -АГП другого покоління мають значний протиалергічний ефект - стабілізують мембрану опасистих клітин, пригнічують індуковане еозинофілами виділення інтерлейкіну-8, гранулоцитарно-макрофагального колонієстимулюючого фактора (Granulocyte Fc) Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) з епітеліальних клітин, що сприяє більшій ефективності порівняно з Н 1 -АГП першого покоління при проведенні базисної терапії алергічних захворювань, у генезі яких відіграють значну роль медіатори пізньої фази алергічного запалення.

Крім того, важливою характеристикою Н1-АГП другого покоління є їх здатність надавати додатковий протизапальний ефект за рахунок інгібування хемотаксису еозинофілів та нейтрофільних гранулоцитів, зменшення експресії на ендотеліальних клітинах молекул адгезії (ICAM-1), інгібування IgE-залежної активації тромбоцитів та виділення цитотоксичних медіаторів Багато лікарів не приділяють цьому належної уваги, проте перелічені властивості зумовлюють можливість застосування таких ЛЗ при запаленні не лише алергічної природи, а й інфекційного генезу.

Міф про однакову безпеку всіх АГП другого покоління
Серед лікарів існує міф про те, що всі Н1-АГП другого покоління подібні до своєї безпеки. Однак у цій групі ЛЗ існують відмінності, пов'язані з особливістю їхнього метаболізму. Вони можуть залежати від варіабельності експресії ферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 печінки. Така варіабельність може бути обумовлена ​​генетичними факторами, захворюваннями органів гепатобіліарної системи, одночасним прийомом ряду ЛЗ (антибіотики макролідного ряду, деякі антимікотичні, противірусні препарати, антидепресанти та ін), продуктів (грейпфрут) або алкоголю, що надають інгібуючу дію Р450.

Серед Н1-АГП другого покоління виділяють:

Рис. 1.Особливості метаболізму Н1-АГП другого покоління

Переваги активних метаболітів, прийом яких не супроводжується додатковим навантаженнямна печінку, очевидні: швидкість та передбачуваність розвитку ефекту, можливість спільного прийому з різними ЛЗ та харчовими продуктами, що піддаються метаболізму за участю цитохрому P450.

Міф про більш високу ефективність кожного нового АГП
Міф про те, що з'явилися в Останніми рокаминові Н1-АГП кошти свідомо ефективніші за попередні, також не знайшов підтвердження. Роботи зарубіжних авторів свідчать про те, що Н 1 -АГП другого покоління, наприклад цетиризин, мають більш виражену протигістамінну активність, ніж ЛЗ другого покоління, що з'явилися значно пізніше (рис. 2).

Рис. 2.Протигістамінна порівняльна активність цетиризину та дезлоратадину по дії на шкірну реакцію, спричинену введенням гістаміну, протягом 24 годин.

Слід зазначити, серед Н 1 -АГП другого покоління цетиризину дослідники відводять особливе місце. Розроблений у 1987 р., він став першим оригінальним високовиборчим антагоністом Н1-рецепторів, отриманим на основі фармакологічно активного метаболіту раніше відомого антигістамінного засобу першого покоління – гідроксизину. До теперішнього часу цетиризин залишається своєрідним еталоном протигістамінної та протиалергічної дії, що використовується для порівняння при розробці нових антигістамінних та протиалергічних засобів. Існує думка, що цетиризин - один з найбільш ефективних антигістамінних Н 1 -препаратів, він частіше використовувався в клінічних дослідженнях, препарат кращий для пацієнтів, які погано відповідають на терапію іншими антигістамінними засобами.

Висока протигістамінна активність цетиризину обумовлена ​​ступенем його спорідненості до Н 1 -рецепторів, яке вище, ніж у лоратадину. Слід також відзначити значну специфічність препарату, оскільки навіть у високих концентраціях він не надає блокуючого впливу на серотонінові (5-НТ 2), допамінові (D 2), М-холінорецептори та альфа-1-адренорецептори.

Цетиризин відповідає всім вимогам, що пред'являються до сучасних АГП другого покоління, і має низку особливостей. Серед усіх відомих АГП активний метаболіт цетиризин має найменший обсяг розподілу (0,56 л/кг) і забезпечує повну зайнятість Н1-рецепторів та найвищу протигістамінну дію. Препарат характеризується високою здатністюпроникнення у шкіру. Через 24 години після одноразової дози концентрація цетиризину в шкірі дорівнює або перевищує концентрацію його вмісту в крові. При цьому після курсового лікування терапевтичний ефект зберігається до 3 діб. Виражена протигістамінна активність цетиризину вигідно виділяє їх у ряді сучасних антигістамінних засобів (рис. 3).

Рис. 3.Ефективність однієї дози Н 1 -АГП другого покоління у придушенні спричиненої введенням гістаміну пухирної реакції протягом 24 годин у здорових чоловіків

Міф про високу вартість усіх сучасних АГП
Будь-яке хронічне захворювання відразу піддається навіть адекватної терапії. Як відомо, недостатній контроль над симптомами будь-якого хронічного запалення призводить не тільки до погіршення самопочуття пацієнта, але й до підвищення загальних витрат на лікування, зумовлених збільшенням потреби медикаментозної терапії. Вибраний препарат повинен надавати найбільш ефективний терапевтичний вплив та бути прийнятним за ціною. Лікарі, що зберігають відданість призначенню Н 1 -АГП першого покоління, пояснюють свій вибір, посилаючись на черговий міф про те, що всі АГП другого покоління значно дорожчі за препарати першого покоління. Однак крім оригінальних препаратів на фармацевтичному ринку є дженерики, вартість яких нижча. Наприклад, в даний час із препаратів цетиризину крім оригінального (Зіртек) зареєстровано 13 дженериків. Результати фармакоекономічного аналізу, подані у табл. 2, свідчать про економічну доцільність застосування Цетрину – сучасного АГП другого покоління.

Таблиця 2.

Результати порівняльної фармакоекономічної характеристики Н1-АГП першого та другого поколінь

Міф про однакову ефективність всіх дженериків
Питання про взаємозамінність дженериків є актуальним при виборі оптимального сучасного протигістамінного ЛЗ. Через різноманітність дженериків, представлених на ринку фармакологічних засобів, виник міф про те, що всі дженерики діють приблизно однаково, тому можна вибирати будь-хто, орієнтуючись насамперед на ціну.

Тим часом дженерики відрізняються одна від одної, причому не лише фармакоекономічними характеристиками. Стабільність лікувального ефекту та терапевтична активність відтвореного препарату визначаються особливостями технології, упаковки, якістю активних субстанцій та допоміжних речовин. Якість активних субстанцій препаратів різних виробників може суттєво відрізнятись. Будь-яка зміна у складі допоміжних речовин може сприяти зниженню біодоступності та виникненню побічних ефектів, у тому числі гіперергічних реакцій різної природи (токсична та ін.). Дженерік повинен бути безпечним у застосуванні та еквівалентним оригінального препарату. Два лікарські препарати вважають біоеквівалентними, якщо вони фармацевтично еквівалентні, мають однакову біодоступність і після призначення в однаковій дозі є подібними, забезпечуючи належну ефективність та безпеку. Згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я, біоеквівалентність дженерика слід визначати стосовно офіційно зареєстрованого оригінального лікарського препарату. Вивчення біоеквівалентності – один із етапів дослідження терапевтичної еквівалентності. FDA (Food and Drug Administration – Управління з контролю якості харчових продуктів та лікарських препаратів (США)) щорічно видає та публікує «Помаранчеву книгу» з переліком препаратів, які вважаються терапевтично еквівалентними оригінальним. Таким чином, будь-який лікар може зробити оптимальний вибір безпечного антигістамінного препарату з урахуванням усіх можливих характеристик ЛЗ.

Одним із високоефективних дженериків цетиризину є Цетрин. Препарат діє швидко, тривало, має гарний профіль безпеки. Цетрин практично не метаболізується в організмі, максимальна концентраціяу сироватці досягається за годину після прийому, при тривалому застосуванні не накопичується в організмі. Цетрин випускається у таблетках по 10 мг, показаний для дорослих та дітей з 6 років. Цетрин повністю біоеквівалентний оригінальному препарату (рис. 4).

Рис. 4.Усереднена динаміка концентрації цетиризину після прийому порівнюваних препаратів

Цетрин успішно застосовується у складі базисної терапії пацієнтів з алергічним ринітом, що мають сенсибілізацію до пилкових та побутових алергенів, алергічним ринітом, асоційованим з атопічною. бронхіальною астмою, алергічним кон'юнктивітом, кропив'янкою, у тому числі хронічною ідіопатичною, свербіжними алергодерматозами, ангіоневротичним набряком, а також як симптоматичної терапіїпри гострих вірусних інфекціях у пацієнтів із атопією. При порівнянні показників ефективності дженериків цетиризину у хворих на хронічну кропив'янку при застосуванні Цетрину відзначені найкращі результати (рис. 5).

Рис. 5. Порівняльна оцінкаклінічної ефективності препаратів цетиризину у пацієнтів з хронічною кропивницею

Вітчизняний та зарубіжний досвід використання Цетрину свідчить про його високу терапевтичну ефективність у клінічних ситуаціях, коли показано застосування Н1-антигістамінних препаратів другого покоління.

Таким чином, при виборі оптимального Н 1 -антигістамінного препарату зі всіх ЛЗ, представлених на фармацевтичному ринку, слід ґрунтуватися не на міфах, а на критеріях вибору, що включають дотримання розумного балансу між ефективністю, безпекою та доступністю, наявність переконливої ​​доказової бази, високої якостівиробництва.

СПИСОК ЛІТЕРАТУРИ:

1. Лусс Л.В. Вибір антигістамінних препаратів у лікуванні алергічних та псевдоалергічних реакцій // Російський алергологічний журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гущин І.С. Потенціал протиалергічної активності та клінічна ефективністьН 1-антагоністів / / Алергологія. 2003. № 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Критична роль histamine H4 receptor в leukotriene B4 виробництві і мастила сполучної послідовності neutrophil recruitment induced by zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. № 3. P. 1072-1078.
4. Гущин І.С. Різноманітність протиалергічної дії цетиризину// Російський алергологічний журнал. 2006. № 4. С. 33.
5. Ємельянов А.В., Кочергін Н.Г., Горячкіна Л.А. До 100-річчя відкриття гістаміну. Історія та сучасні підходидо клінічного застосування антигістамінних препаратів // Клінічна дерматологія та венерологія. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Сучасні аспектизастосування антигістамінних препаратів у практиці лікаря-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Застосування цетиризину (Цетрін) у лікуванні хворих на цілорічний алергічний риніт // Російський алергологічний журнал. 2006. № 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. та ін. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clin. Exp. Allergy. 2003. Vol. 33. № 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamine combination treatment for solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. № 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin DP, Gong H. Jr. та ін. Ефект цитирізіна, як новий histamine H1 антагоніст, на сферах динаміки і відповідності до ув'язненого histamine в сімействі asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. №1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine в переніал атопік asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Відкрите рандомізоване перехресне дослідження порівняльної фармакокінетики та біоеквівалентності препаратів Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редді з Лабораторіс ЛТД, Індія) та Зіртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Німеччина).
13. Федоскова Т.Г. Особливості лікування ГРВІ у хворих на цілорічний алергічний риніт // Російський алергологічний журнал. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лікарські препарати у Росії, Довідник Відаль. М: АстраФармСервіс, 2006.
15. Некрасова Є.Є., Пономарьова А.В., Федоскова Т.Г. Раціональна фармакотерапіяХронічної кропив'янки // Російський алергологічний журнал. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Застосування цетиризину в лікуванні хворих на цілорічний алергічним ринітом, асоційованого з атопічною бронхіальною астмою // Російський алергологічний журнал. 2007. № 6. C. 32-35.
17. Єлісютіна О.Г., Феденко Є.С. Досвід використання цетиризину при атопічному дерматиті// Російський алергологічний журнал. 2007. № 5. С. 59-63.