Головна · Правильне харчування · Аспірин (ацетилсаліцилова кислота). Ацетилсаліцилова кислота: сфера застосування та протипоказання

Аспірин (ацетилсаліцилова кислота). Ацетилсаліцилова кислота: сфера застосування та протипоказання

Аспірин - «народні» ліки з безліччю призначень: і температуру знижує, і кров розріджує, і головний (зубний) біль стримує. Також цю чудову пігулку з 70-х років минулого століття приймають для профілактики інфарктів, інсультів та онкології. А господині давно вмудряються його навіть і в консервації використовувати. Недорогі і всім звичні ліки, випробуване часом: дата винаходу - 1838

Ацетилсаліцилова кислотадосі залишається ліками широкого застосування. Це болезаспокійливий та протизапальний препарат, що використовується для лікування:

  • мігрені;
  • лихоманки;
  • невралгії;
  • ревматизм.

Випадки дитячих захворювань після прийому аспірину під час грипу поставило жарознижувальні функції цього препарату на друге місце.

До корисних властивостей аспірину відносяться антиотромботичні та кардіопротекторні властивості ацетил. саліцилової кислоти.

Профілактика тромбозу та серцево-судинних захворювань

Пригнічуючи агрегацію тромбоцитів (через пригнічення виробництва тромбоксану А2) та синтез простогландинів, ацетилсаліцилова кислота перешкоджає розвитку тромбозу та серцево-судинних патологій.


Сьогодні аспірин часто використовують як профілактику від тромбозу та пов'язаних з ним небезпек для серця та судин.

За виявлення у 1971 р. та докази розріджувальних та кардіозахисних властивостей ацетилсаліцилової кислоти Джон Вейн, англійський фармаколог, отримав у 1982 р. Нобелівську премію.

Профілактичний прийом невеликих доз ацетилсаліцилової кислоти знижує ризик тромбозу в коронарних та мозкових артеріяхщо запобігає інфаркту, ішемічний інсультта інші серцево-судинні захворювання.

Розжовування таблетки аспірину при інфаркті міокарда дає хворому шанс вижити і застосовується при першій допомозі.

Суперечності: свинячий грип, тромбоз та аспірин

Пару слів про новий сезон свинячого грипу, у якому за медичним стандартним протоколом аспірин приймати не рекомендується.

У 2016 р. призводить, до речі, не лише до пневмонії, а й до тромбозу.

Леонід Жаботинський помер від ускладнення свинячого грипу – тромбозу кишкових артерій. Можливо, ацетилсаліцилова кислота навпаки врятувала б важкоатлета?

При протипоказаннях до аспірину слід застосовувати при тромбозі інші препарати:

  • Варфарин, фенілін та ін.

Вибираючи ліки, потрібно уважно вивчити його склад, оскільки ряд сучасних препаратів, що розріджують, створені на основі тієї ж ацетилсаліцилової кислоти: наприклад, кардіомагніл, аспекард, кардопірин.

Профілактика аспірином онкологічних захворювань

Професор Оксфордського університету Пітер Ротуелл, обстеживши велику групухворих, виявив, що постійний прийом ацетилсаліцилової кислоти призводить до зменшення захворюваності:

  • раком глотки та стравоходу;
  • рак кишечника;
  • раком легень;
  • раком товстої та прямої кишки.

Аспірин приймався протягом 5 років великих дозах: 75 - 100 мг.


Пізніше експеримент повторили на конкретних пухлинах і з'ясували дійсний вплив аспірину на пухлини шлунково-кишкового тракту — ймовірність раку зменшувалася на 20%. Зниження ймовірності раку інших органів (молочної залози, легень тощо. буд.) прийому аспірину доведено була.

Також було встановлено короткочасність ефекту: щойно прийом препарату припинявся, небезпека розвитку раку відновлювалася.

Тривала профілактика ацетилсаліциловою кислотою навіть у невеликих дозах може призвести до гастродуоденопатії кишечника, виразки 12-палої кишки та шлунка, а також шлунково-кишкової кровотечі. Тому необхідно періодично приймати протектори для шлунково-кишкового тракту та контролювати рівень тромбоцитів у крові.

Коли аспірин заборонено

Те, що є користю - властивості, що розріджують аспірину, стають смертельно небезпечними за наявності:

  • виразки шлунка чи кишечника;
  • внутрішніх кровотеч;
  • гемофілії;
  • тромбопенії;
  • порушеної проникності судин;
  • алергії на аспірин.

Всі ці патології – протипоказання для прийому препарату.


  • Ацетилсаліцилова кислота категорично заборонена при маткових кровотечах, рясних місячних, пухлинах, що розпадаються.
  • Прийом аспірину при порушеннях згортання крові, нееластичних судинах може стати причиною великих крововиливів, у тому числі і в мозок.
  • Алергічна реакція на саліцилат нерідко проявляється у вигляді бронхіальної астми, причому для розвитку алергії достатньо однієї таблетки

Міфи та помилки

Одна з помилок, поширених серед населення: аспірин дратує слизові через ацетилсаліцилову кислоту, що знаходиться в ньому.

Насправді ацетилсаліцилова кислота не має жодного відношення до побічної діїліки на шлунково-кишковому тракті - це вплив властиво всім препаратам з низки НПЗЗ, до яких належить і аспірин.

Методика будь-якого НПЗЗ - це блокування циклооксигенази (ферменту, що бере участь у виробництві у простогландинів, що викликають запальні процеси).

Є два види ферменту - ЦОГ-1 та ЦОГ-2.

Крім синтезу простогландинів, ЦОГ-1 приносить і користь - він захищає слизові оболонки шлунково-кишкового тракту, забезпечуючи проліферацію (розподіл) клітин епітелію.

Більшість препаратів (і аспірин серед них), крім селективних, діючих вибірково, блокують обидва види ферменту, що і призводить не тільки до купірування. запального процесу, а й виснаження захисного слизового шару ШКТ та розвитку надалі явищ ерозії.

Селективні препарати (маваліс, німесулід, целекоксиб) інгібують лише ЦОГ-2. Вони менш згубні для шлунково-кишкового тракту, але також мають побічні явища. Такі НПЗЗ призначені для тривалого застосуванняі використовуються головним чином при хворобах суглобів та хребта.

Другий міф: Таблетка аспірину в оболонці та з добавками менш небезпечна для шлунка та кишечника, ніж звичайна.

Цей блеф посилено розповсюдили фармакологи, випускаючи різні варіанти дорогого аспірину «м'якої» дії - в оболонці, змішаної з іншими елементами, зокрема, з гідроксидом магнію:

  • аспірин кардіо,
  • кардіомагніл,
  • аспекард та ін.

Насправді ж, незважаючи на захисну оболонкутаблеток, шкода від них для шлунка і кишечника такий самий, як і від звичайної таблетки аспірину: побічна дія відбувається не від прямого контакту ліків з поверхнями ШКТ, а від його всмоктування в кров. Тому, незалежно від того, в якому вигляді здійснюватиметься прийом НПЗЗ (внутрішньом'язово, у вену, перорально або у вигляді зовнішнього гелю), різною буде лише швидкість всмоктування — побічні ефекти залишаться однаковими.

Висновок: все відносно

  • він небезпечний при грипі;
  • він дратує слизові шлунково-кишкового тракту;
  • він викликає кровотечі.

В результаті препарат мимоволі вважають чи не найнебезпечнішим із усіх НПЗЗ.

Насправді корисних властивостейу цих ліків, як ви переконалися, дуже багато, а протипоказання відносні:


  • Небезпека при грипі виникає у вигляді рідкісного синдромуРея у дітей.
  • Небезпека запалення та виразки слизових не більше, ніж при прийомі інших НПЗЗ.
  • Властивості розріджувача крові, будучи протипоказаннями при порушеннях згортання та кровотечах, стають лікувальними показаннямипри тромбозах та серцево-судинних порушеннях.

Протипоказання є в будь-якого медичного препарату, і їх завжди потрібно уважно вивчати, а не приймати ліки огульно, керуючись принципом: чим більше таблеток вип'ю, тим здоровіше.

Перед використанням ацетилсаліцилової кислоти необхідно проконсультуватися з лікарем. Ця інструкціядля застосування цього препарату призначена для ознайомлення.

Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) - це лікувальний препарат, який входить до списку ліків Всесвітньої організаціїохорони здоров'я. Один із найпопулярніших і найпоширеніших медикаментів. Ацетилсаліцилова кислота, показання до якої вже давно добре вивчені, є ефективним та доступним за ціною засобом.

Фармакологічна дія

Практично кожна людина знає кілька способів застосування аспірину і від чого може вилікувати ацетилсаліцилова кислота. Основні властивості медичного препарату такі: знеболювальна, жарознижувальна, протизапальна. Ліки блокують засвоєння тромбоцитів (надає антиагрегантну дію). Цей лікарський препарат використовується при лікуванні ревматичних хвороб.

  • Аспірин впливає проникність капілярів, зменшує її.
  • Ліки обмежує енергетичне забезпечення вогнища запалення, знижує активність ферментів. гіалуронова кислота). Ці властивості допомагають ацетилсаліциловій кислоті чинити протизапальну та жарознижувальну дію.
  • Завдяки впливу аспірину на центр больовий чутливостіпроявляється його болезаспокійлива дія.
  • При головних болях кроворозріджуюча дія аспірину допоможе зменшити спазми судин та зняти внутрішньочерепний тиск, отже, зменшити біль.

Вживання та форма випуску

Ацетилсаліцилова кислота випускається у вигляді звичайних таблеток, таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою або таблеток-шипучок Цей препарат застосовується внутрішньо. Необхідно ретельно подрібнити ліки, прийняти його та запитати великою кількістю рідини (тільки не газованими напоями, найкраще молоком).

Застосування та дозування

Дозування аспірину насамперед залежить від діагнозу.

Ацетилсаліцилова кислота від прищів

Є одним із найдоступніших і швидкодіючих ліків. Вона блокує запалення, знищуючи бактерії та підсушуючи шкіру. Для лікування розчинений у воді аспірин слід наносити безпосередньо на прищики. Також можна зробити маску для обличчя. У цьому випадку знадобиться 3-4 таблетки ацетилсаліцилової кислоти, 5 крапель води, чайна ложка меду. Всі складові ретельно перемішайте в кашку та нанесіть на обличчя. Маску тримайте близько 20 хвилин, але не більше, потім змийте теплою водою.

Не забувайте, що тривалий курслікування може призвести до пересихання шкіри. З особливою обережністю потрібно поставитися до такого лікування власникам сухої та старіючої шкіри. Крім того, якщо у вас непереносимість одного з компонентів маски, можливі серйозні подразнення.

Ацетилсаліцилова кислота від головного болю

Допомагає зняти головний біль незалежно від його причини. Наприклад, у побуті прийнято знімати похмільний синдромаспірин. Але не забувайте, що ліки усувають біль, а не лікують похмілля.

Аспірин – дуже сильні ліки, яке, крім користі, завдає і шкоди організму, тому в дозах треба бути обережним. Максимум аспірину, який може прийняти доросла людина за раз – це дві таблетки. Така доза підійде, якщо людині треба позбавитися головного болю і вона не зможе відпочити найближчим часом (наприклад, ще довго треба перебувати на навчанні чи роботі). Якщо ж після прийому аспірину ви відпочиватимете або спатимете, то достатньо 0.5-1 таблетки. Маленьким дітям аспірин взагалі не рекомендується, дорослішим краще приймати не більше 0,5-1 таблетки. Також пам'ятайте: щоб аспірин подіяв, необхідно приймати його відразу ж у разі виникнення перших ознак головного болю, інакше він вам не допоможе.

Ацетилсаліцилова кислота від температури

Призначається зазвичай при застуді. Пігулки випиваються після їжі. Звичайне дозування для дорослої людини від 0,25 до 1 грама три-чотири рази на день. Дітям слід зменшити до 0,1-0,3 г. І тут доза залежить від віку.

Інші захворювання

Аспірин допоможе при ревматизмі, інфекційно-алергічному міокардиті, ревматоїдному поліартриті.

Лікування тривале. Дозування дорослим до 3 г на добу. Дітям – 0,2 грама на один рік життя. З п'яти років одноразово слід приймати 0,25 г за один прийом.

Побічні дії

При перевищенні дози ліки можуть відбутися серйозні зміни у нирках, печінці, легенях та навіть мозку. Можлива поява таких симптомів, як шум у вухах, потовиділення, послаблення слуху. Надлишок ліків в організмі призводить і до алергічних реакцій.

Ацетилсаліцилова кислота, застосування якої відбувається без лікарської консультації протягом тривалого терміну, згубно діє на шлунок і дванадцятипалу кишку, викликає нестачу травних ферментів. Препарат подразнює слизову оболонку шлунка, з'являються розлади ШКТ (здуття живота, гази та рідкий стілець), шлункові кровотечіі навіть виразка. Довгострокове вживання ліків може стати причиною розвитку анемії.

Протипоказання

  • Перші три місяці вагітності;
  • Дітям віком до 12 років;
  • Виразка шлунка та 12-типалої кишки;
  • Кровотечі;
  • Портальна гіпертензія;
  • Венозний застій;
  • Порушення згортання крові.

Ацетилсаліцилова кислота, інструкція до якої випускається разом із препаратом, продається без рецепта лікаря. Якщо при самолікуванні аспірином не виникло бажаних змін, зверніться до вашого лікаря за консультацією, не допускайте ускладнень. Будьте здорові!

НПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е 1) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А 2 у тромбоцитах.

Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинної профілактикизахворювань серцево-судинної системита при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення під час проведення хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі і натомість терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти(порушує її реабсорбцію в ниркових канальцях), але в високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів, що може зумовити виразку слизової оболонки та подальшу кровотечу.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишкиі в меншою міроюіз шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.

Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна.

Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. в спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідину. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком.

У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії.

Проникнення в порожнину суглоба прискорюється за наявності гіперемії та набряку і сповільнюється в проліферативної фазизапалення.

При виникненні ацидозу більша частинасаліцилат перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок.

Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T 1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T 1/2 саліцилату при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилату значно повільніша, ніж у дорослих.

Показання

ревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдромслабкої та середньої інтенсивності різного генезу(в т.ч. невралгія, міалгія, головний біль); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактикаінфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігуза ішемічним типом.

У клінічної імунологіїта алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".

Захворювання

Болі у м'язах

  • Поставити запитання терапевту
  • Купити ліки
  • Переглянути установи

Протипоказання

Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропив'янку, риніт, викликані прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія, розшаровує аневризму аорти, портальна гіпертензія, дефіцит вітаміну К, -6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, дитячий вік(До 15 років - ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на тлі вірусних захворювань), I та III триместри вагітності, період лактації, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів.

Дозування

індивідуальний. Для дорослих разова дозаваріює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.

Побічні дії

Зі сторони травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки.

З боку центральної нервової системи:при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт.

З боку системи кровотворення:рідко – тромбоцитопенія, анемія.

З боку системи згортання крові:рідко - геморагічний синдром, подовження часу кровотечі

З боку сечовидільної системи:рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.

Алергічні реакції:рідко - шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобівпіразолонового ряду).

Інші:в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванніантациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти

При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду).

При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму.

При одночасному застосуванні препаратів золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки.

При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (в т.ч. пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону).

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту.

При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти.

Описано випадок спонтанного крововиливуу райдужну оболонку при прийомі екстракту гінкго білоба на фоні тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг на добу. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів.

При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmax саліцилату в плазмі крові та AUC.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові.

При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами.

Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу.

При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати max саліцилату в плазмі крові.

При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок.

При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою.

При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на ШКТ.

особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженняхі кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні терапії протизгортання, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності.

Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострого нападуподагри у схильних пацієнтів. При проведенні тривалої терапіїта/або застосування ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністюрозвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та в післяопераційному періодіслід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів.

Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналізкрові та дослідження калу на приховану кров.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти в педіатрії протипоказане, оскільки у випадку вірусної інфекціїу дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки.

Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгезуючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний.

У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.

Вагітність та лактація

Протипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями.

Має тератогенну дію: при застосуванні в І триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування родової діяльності(інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протокиу плода, гіперплазію легеневих судинта гіпертензію у малому колі кровообігу.

Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації.

При порушеннях функції печінки

Протипоказання: печінкова недостатність.

З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Формула: C9H8O4, хімічна назва: 2-(Ацетилокси)бензойна кислота.
Фармакологічна група:ненаркотичні анальгетики/антиагреганти, нестероїдні протизапальні засоби/похідні саліцилової кислоти.
Фармакологічна дія:протизапальну, жарознижувальну, аналгетичну, антиагрегаційну.

Фармакологічні властивості

Ацетилсаліцилова кислота інгібує фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1, ЦОГ-2) і незворотно гальмує метаболізм арахідонової кислоти, блокує утворення тромбоксану та простагландинів (ПГD2, ПГA2, ПГF2aльфа, ПГЕ2, ПГЕ1). Знижує гіперемію, проникність капілярів, ексудацію, активність гіалуронідази, зменшує енергетичне забезпечення процесу запалення шляхом блокування утворення АТФ. Діє на підкіркові центри больової чутливості та терморегуляції. Знижує рівень простагландинів (переважно ПГЕ1) у центрі терморегуляції, що веде до зниження температури тіла через розширення шкірних судинта посилення потовиділення. Аналгезуючий ефект визначається впливом на центр больової чутливості, периферичним протизапальним впливом та можливістю саліцилатів зменшувати альгогенну дію брадикініну. Зниження у тромбоцитах рівня тромбоксану А2 веде до незворотного придушення агрегації та трохи розширює судини. Протягом тижня після одноразового прийому зберігається антиагрегантна дія. Під час клінічних дослідженьбуло показано, що при дозах до 30 мг досягається суттєве зменшення склеюваності тромбоцитів. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує рівень факторів згортання (VII, II, IX, X), які залежать від вітаміну К. Підсилює виведення сечової кислоти, оскільки порушується її зворотне всмоктування у ниркових канальцях. Ацетилсаліцилова кислота майже повністю всмоктується після вживання внутрішньо. За наявності на лікарської формиоболонки, яка стійка до шлункового соку, що не допускає всмоктування препарату в шлунку, абсорбується в тонкому кишечнику (верхньому відділі). При всмоктуванні піддається пресистемної елімінації в кишечнику та печінці (процес деацетилювання). Дуже швидко всмокталася частина гідролізується, тому час напіввиведення ацетилсаліцилової кислоти не більше 20 хвилин. Циркулює в організмі та розподіляється у тканинах як аніон саліцилової кислоти. Максимальна концентраціярозвивається за 2 години. Не зв'язується із білками плазми. Після процесів біотрансформації у печінці формуються метаболіти, які виявляються у сечі та багатьох тканинах. Саліцилати виводяться шляхом активної секреції у ниркових канальцях у вигляді метаболітів та у незміненій формі. Від pH сечі залежить виведення (при лужній реакції сечі збільшується іонізація саліцилатів, що погіршується їхнє зворотне всмоктування та значно збільшує екскрецію).

Показання

Ішемічна хвороба; безболева ішеміяміокарда; інфаркт міокарда (для зменшення ризиків смерті та розвитку повторного інфаркту); нестабільна стенокардія; профілактика розвитку ішемічної хвороби(за наявності кількох сприятливих факторів); ішемічний інсульт у чоловіків; повторна минуща ішемія мозку; протезування серцевих клапанів (для профілактики та лікування тромбоемболій); балонна коронарна ангіопластика та при стентуванні (для зменшення можливості повторного стенозу та терапії вторинного розшарування) коронарних артерій); аортоартеріїт (хвороба Такаясу); неатеросклеротичні ураження коронарних артерій (хвороба Кавасакі); вади мітрального клапана; миготлива аритмія; рецидивні тромбоемболії легеневої артерії; пролапс мітрального клапана (для попередження тромбоемболії); синдром Дресслера; гострий тромбофлебіт; інфаркт легені; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; слабкий та середній больовий синдром різного походження, у тому числі люмбаго, грудний корінцевий синдром, головний біль, невралгія, мігрень, зубний біль, артралгія, міалгія, альгодисменорея; в алергології та імунології застосовується для «аспіринової» десенситизації та формування толерантності до нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з «аспіриновою» тріадою та «аспіриновою» астмою. За показаннями застосовується при ревматизмі, ревматичній хореї, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит, перикардит - але зараз дуже рідко.

Спосіб застосування ацетилсаліцилової кислоти та дози

Ацетилсаліцилова кислота приймається внутрішньо, бажано після їжі, запиваючи. достатньою кількістюводи, дозування залежить від захворювання. Зазвичай для дорослих як аналгезуючий і жарознижувальний засіб - 500-1000 мг на добу (до 3 г) розділити на 3 прийоми. Для терапії інфаркту міокарда, а також для профілактики його пацієнтам, які вже раніше перенесли інфаркт 1 раз на добу по 40-325 мг (зазвичай 160 мг). Для зниження агрегації тромбоцитів тривало по 300-325 мг на добу. При церебральних тромбоемболіях, динамічному порушенні кровообігу у чоловіків, у тому числі і для профілактики рецидивів 325 мг на добу, поступово збільшуючи до 1 г на добу. Для запобігання оклюзії або тромбозу аортального шунту – по 325 мг кожні 7 годин через шлунковий зонд, інтраназально встановлений, далі через рот по 325 мг 3 рази на добу тривалий час.
При пропуску чергового прийому ацетилсаліцилової кислоти потрібно прийняти її як згадайте, наступний прийомзробити через встановлений час від останнього прийому.
Не рекомендовано використання ацетилсаліцилової кислоти разом із глюкокортикоїдами та іншими нестероїдними протизапальними засобами. За тиждень до передбачуваного хірургічного втручання слід відмінити прийом препарату (для зниження кровоточивості під час операції та в періоді після неї). Можливість розвитку гастропатії знижується при вживанні після їжі та використання таблеток, які покриті спеціальними кишковорозчинними оболонками або містять буферні добавки. Ризик кровотечі вважається найменшим при використанні у дозах

Протипоказання та обмеження до застосування

Гіперчутливість (у тому числі «аспіринова» астма, «аспіринова» тріада), геморагічні діатези(хвороба Віллебранда, гемофілія, телеангіектазія), серцева недостатність, аневризму аорти (розшаровуюча), ерозивно-виразкові гострі та рецидивні захворювання шлунково-кишкового тракту, гостра печінкова або ниркова недостатність, шлунково-кишкова кровотеча, гіпотеза дефіцит вітаміну К, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тромботична тромбоцитопенічна пурпура, грудне годування, вагітність (I та III триместр), вік до 15 років при застосуванні як жарознижувальний засіб Обмежити прийом ацетилсаліцилової кислоти при гіперурикемії, нефролітіазі, подагрі, виразкової хвороби, тяжких порушеньроботи нирок та печінки, бронхіальній астмі, ХОЗЛ, поліпозі носа, неконтрольованій артеріальній гіпертензії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності у великих дозах пов'язане з підвищеною частотою дефектів розвитку плода (вади серця, розщеплення піднебіння). Саліцилати можна призначати у II триместрі вагітності, але лише з огляду на оцінки користі та ризику. У ІІІ триместрі вагітності застосування саліцилатів протипоказане. Саліцилати та метаболіти їх проникають у грудне молоко у невеликих кількостях. Випадковий прийом саліцилатів під час грудного годуваннязазвичай не супроводжується побічними реакціямиу дитини і не вимагає зупинки грудного вигодовування. Однак якщо довго або у великих дозах приймати саліцилати, грудне вигодовування варто припинити.

Побічні дії ацетилсаліцилової кислоти

Система крові:тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія;
система травлення:гастропатія (біль в епігастральній ділянці, диспепсія, нудота та блювання, печія, важкі кровотечі), зниження апетиту; алергічні реакції: реакції гіперчутливості (набряк гортані, бронхоспазм, кропив'янка), формування «аспіринової» тріади (рецидивний поліпоз носа, еозинофільний риніт, гіперпластичний синусит) та «аспіринової» бронхіальної астми;
інші:порушення роботи нирок та/або печінки, у дітей синдром Рейє, порушення потенції у чоловіків (при тривалому прийомі).
Не варто вживати аспірин здоровим людямуникнення кровотеч у мозок та шлунково-кишковий тракт.
При тривалому використанні: головний біль, запаморочення, шум у вухах, порушення зору, зниження гостроти слуху, преренальна азотемія зі збільшенням креатиніну крові та гіперкальціємією, інтерстиціальний нефритгостра ниркова недостатність, папілярний некроз, нефротичний синдром, захворювання крові, посилення симптомів застійної серцевої недостатності, асептичний менінгіт, набряки, збільшення концентрації амінотрансфераз у крові.

Взаємодія ацетилсаліцилової кислоти з іншими речовинами

Ацетилсаліцилова кислота посилює токсичність метотрексату (за рахунок зниження його ниркового кліренсу), ефекти наркотичних анальгетиків(пропоксифен, оксикодон, кодеїн), гепарину, пероральних протидіабетичних препаратів, непрямих антикоагулянтів, інгібіторів агрегації тромбоцитів та тромболітиків, знижує ефекти урикозуричних препаратів (сульфінпіразон, бензбромарон), діуретиків (фуросемид) гіпотензивних засобів. Парацетамол, антигістамінні засоби, кофеїн збільшує ризик появи побічних ефектів Глюкокортикоїди, етанол (і препарати, що його містять) посилюють негативна діяна слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і підвищують кліренс. Збільшує концентрацію барбітуратів, солей літію, дигоксину у плазмі. Антациди, що містять алюміній або магній, гальмують та погіршують абсорбцію ацетилсаліцилової кислоти. Мієлотоксичні препарати посилюють явища гематотоксичності ацетилсаліцилової кислоти.

Передозування

Може виникнути при тривалій терапії або після прийому великої дози одноразово (менше 150 мг/кг легке отруєння, 150–300 мг/кг – помірне, при вищих дозах – тяжке). Симптоми передозування: саліцилізм (блювання, шум у вухах, нудота, порушення зору, сильний головний біль, запаморочення, загальне нездужання, лихоманка). При більш тяжких отруєннях - ступор, кома та судоми, набряк легень, різка дегідратація, ниркова недостатність, порушення кислотно-лужного стану (спочатку - респіраторний алкалоз, потім - метаболічний ацидоз), шок. При хронічні передозуванняконцентрації, які визначаються у плазмі, погано корелюють з тяжкістю отруєння. Найчастіше розвивається хронічна інтоксикаціяу пацієнтів похилого віку при вживанні протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У таких пацієнтів та дітей початкові ознакиу вигляді саліцилізму не завжди виявляються, тому періодично необхідно визначати рівень саліцилатів у крові (понад 70 мг% вказують на помірне або тяжке отруєння; понад 100 мг% - на вкрай тяжке, яке прогностично несприятливе). При отруєннях середньої тяжкостіпотрібна госпіталізація щонайменше на добу. Лікування: виклик блювання, прийом проносних та активованого вугілля, спостереження за електролітним балансом та кислотно-основним станом; введення гідрокарбонату натрію, розчину натрію лактату або цитрату – при необхідності. Олужнення сечі необхідно при рівні саліцилатів більше 40 мг%, внутрішньовенно вводиться натрію гідрокарбонат - 88 мекв в 1 л 5% розчину глюкози, зі швидкістю 10-15 мл/кг/год. Слід пам'ятати, що інтенсивне введення рідини літнім пацієнтам може призвести до набряку легень. Не варто використовувати для олужнення сечі ацетазоламід. Гемодіаліз рекомендований при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг%, а при хронічному отруєнні- 40 мг% і нижче, якщо є показання (рефрактерний ацидоз, тяжка поразка ЦНС, прогресуюче погіршення стану, ниркова недостатність, набряк легень). При набряку легень необхідна ШВЛ сумішшю, збагаченою киснем, як позитивного тиску наприкінці видиху; для терапії набряку мозку використовують осмотичний діурез та гіпервентиляцію.

Торгові назви препаратів з речовиною, що діє, ацетилсаліцилова кислота

Вчені з Медичні школиУніверситету Вандербільта з'ясували, що щоденна дія аспірину протягом п'яти років і більше помітно знижує ризик розвитку раку шлунка, товстої кишки, легень, молочної, підшлункової та передміхурової залоз. Ризик знижується навіть при прийомі малих доз ацетилсаліцилової кислоти (наприклад, 81 міліграм на добу). До того ж, якщо людина у віці між 50 і 65 роками починала щодня приймати аспірин і продовжувала його прийом протягом, Крайній мірі, 10 років, ризик розвитку раку та серцево-судинних захворюваньзнижувався на 9% у чоловіків та приблизно на 7% у жінок. Але за скасування аспірину цей ризик різко зростає.

Всі ми чули про лікарський препарат «Аспірин», який є одним із засобів, що найбільш використовуються. Але багато хто не знає про його справжнє призначення і побічні ефективід передозування.

Що таке «Аспірин», та його властивості

Лікарський препарат «Аспірин» використовується як болезаспокійливий засіб. Основну частину його складу становить ацетилсаліцилова кислота, яка є синтетичним похідним саліцилової суміші. Ця речовина має природне походження, Видобувається в основному з рослин і дерев, наприклад, з кори верби. Аспірин - найбільш широко використовується і найбільш відомий з усіх анальгетиків на ринку фармацевтики. Він має протизапальну дію, і може використовуватися для лікування від легкого до помірного болю, у тому числі головного, зубного та м'язового. Крім цього, аспірин також лікує застуду, позбавляє від високої температурита знімає запалення.

Для використання доступні два види таблеток: покриті оболонкою та без покриття. Останні мають шорстку поверхню білого кольору, в той час як покриті розчинною гладкою оболонкою таблетки мають рівну та блискучу поверхню. Аспірин в оболонці здатний запобігти розладу шлунка та дискомфорту в черевній порожнині.

Було виявлено, що аспірин має багато інших показань до застосування, крім больових відчуттівта застуди. Доведено, що застосування даного препаратузменшує запалення та набряк при травмах та артриті, прискорює процес відновлення в організмі після серцево-судинної хірургії, знижує ризик виникнення деяких видів раку Також аспірин має антитромбоцитарний та антикоагулянтний ефект, який запобігає зсіданню крові в організмі. Завдяки цій властивості препарат часто використовують для запобігання серцевим нападам та інсультам у низьких дозах.

Аспірин слід приймати з їжею, молоком або водою, щоб уникнути подразнення шлунка. Добова дозастановить від 50 до 6000 мг, залежно від ситуації. Нижче ми наводимо список різних захворюваньта рекомендоване дозування для кожного з них.

  • При легкому чи помірному болю слід прийняти 350 мг або 650 мг кожні 4 години, або 500 мг кожні 6 годин;
  • При ревматоїдному артриті слід прийняти 500 мг кожні 4-6 годин або 650 мг кожні 4 години;
  • За наявності серцевих нападів або інсультів слід прийняти 81 мг, 162 мг та 325 мг щодня.

Побічні ефекти

Незалежно від терміну використання, і, незважаючи на безліч позитивних властивостей, аспірин має побічні ефекти, які можуть призвести до легень або серйозним ускладненнямзі здоров'ям. Нижче наведено список побічних ефектів:

  1. Печія або подразнення шлунка

    Аспірин при застосуванні здатний дратувати слизову оболонку шлунка, викликаючи тим самим печію, яка може супроводжуватися нудотою, блюванням та розладом шлунка. Такі побічні ефекти можуть спричинити серйозні ускладнення, тому, якщо ви зіткнулися з такими симптомами, проконсультуйтеся з лікарем.

  2. Алергічні реакції

    Деякі люди мають підвищену чутливістьдо аспірину, внаслідок чого після застосування може виникнути алергічна реакція: набряк губ, язика, носа, свербіж у носі, проблеми з диханням, висипання та запаморочення. Якщо ви помітили будь-які перераховані вище симптоми, зверніться до лікаря.

  3. При вагітності чи годуванні

    Вживання аспірину небезпечне для майбутньої дитини, воно може викликати проблеми із серцем, знизити вагу при народженні та викликати інші серйозні наслідкидля майбутнього малюка. Шалені жінки також повинні уникати прийому аспірину, оскільки він здатний пройти в грудне молоко і завдати шкоди здоров'ю дитини, тому вагітним або жінкам, що годують, слід проконсультуватися з лікарем з приводу прийому аспірину.

  4. Кровотеча за операцією

    Використання аспірину перед операціями слід уникати, тому що даний препарат має ефект, що протизгортає і розріджує кров. Прийом аспірину перед хірургічним втручанням може спричинити великої втратикрові та рясні кровотечі.

  5. Проблеми з печінкою

    Тривале або надмірне застосування аспірину може завдати шкоди вашій печінці, оскільки передозування даного препарату зазвичай призводить до дисфункції печінки, що може призвести до серйозних ускладнень.

  6. Ниркова недостатність

    Регулярне використання аспірину може спричинити аналгетичну нефропатію. Ця травма нирок виникає при тривалому використанні знеболювальних засобів, що надалі може призвести до ниркової недостатності.

  7. Виникнення синдрому Рейє у дітей та підлітків

    Синдром Рейє (Рея) – захворювання, яке може призвести до смерті внаслідок пошкодження життєво важливих органівлюдини, переважно головного мозку та печінки. Причина виникнення синдрому невідома, проте зазвичай хвороба проявляється у дітей або підлітків, які приймають аспірин для лікування грипу, лихоманки чи полегшення болю. Ранніми симптомамисиндром Рейє є нудота, блювання і зміна в поведінці дитини. Перед прийомом аспірину дітьми та підлітками батькам слід попередньо проконсультуватися з лікарем.

  8. Геморагічний інсульт

    Багато людей знають, що аспірин використовується для запобігання серцевим нападам та інсультам, оскільки сприяє розрідженню крові в організмі. Однак такий ефект аспірину може призвести до крововиливу в мозок, що, у свою чергу, призведе до виникнення інсульту.

  9. Порушення слуху та поява шуму у вухах

    Систематичний прийом аспірину може призвести до так званого дзвону у вухах, що надалі може ініціювати незворотні порушення слуху. Якщо ви помітили появу шуму у вухах, слід негайно звернутися до лікаря.

  10. За наявності астми

    Якщо ви страждаєте на астму, приймати аспірин слід дуже обережно, оскільки він може спровокувати виникнення нападу бронхіальної астми з ускладненнями у вигляді смертельного наслідку. Використовувати аспірин людям, які страждають на астму, слід під наглядом лікаря.

  11. Провокує проблеми зі шкірою

    При тривалому використанні аспірину шкірні капіляри стають ослабленими, що призводить до появи синців та синців. Використання аспірину з іншими препаратами іноді може спричинити такі шкірні реакції, як набряки, почервоніння та припухлості. Якщо ви помітили хоча б один із перерахованих вище симптомів, зверніться до лікаря для консультації.

  12. Провокує напади подагри

    Прийом аспірину, навіть у малих дозах, може спровокувати серйозні проблеми зі здоров'ям, якщо ви страждаєте від подагри. Низькі дози препарату збільшують кількість нападів даного захворювання, а також перешкоджають виведенню сечової кислоти. Людям, які страждають на подагру, слід проконсультуватися з лікарем з приводу прийому аспірину, щоб уникнути ускладнень.

  13. Травма шлунка та тонкої кишки

    Як вже говорилося вище, аспірин здатний спровокувати кровотечу в організмі, що може призвести до травми шлунка та тонкої кишки, а потім і до появи виразки. Такі симптоми можуть призвести до виникнення. серйозних проблемзі здоров'ям.

    Запобіжні заходи

    Виникнення побічних ефектів можна уникнути, якщо правильно розраховувати дозування та дотримуватись правил прийому. Завжди пам'ятайте, що будь-який лікарський препарат повинен використовуватись за призначенням лікаря або під його наглядом. Нижче наведено список протипоказань до застосування аспірину:

    • Жінкам у положенні протипоказаний прийом аспірину, особливо в останні 3 місяці вагітності, оскільки препарат здатний спричинити проблеми зі здоров'ям майбутньої дитини;
    • Літнім людям слід приймати аспірин з обережністю, оскільки він здатний спровокувати проблеми зі шлунком та кишечником;
    • Не можна поєднувати прийом аспірину з алкоголем та тютюном, це може збільшити ризик кровотечі шлунка.

    Аспірин має широким спектромдії, і є порятунком від болю, судом, і простудних захворюваньОднак не забувайте про його побічні ефекти. Завжди використовуйте аспірин тільки в дозах, що рекомендуються, і бажано тільки після консультації у лікаря, і тоді неприємні наслідкиобійдуть вас стороною!

    Що ще корисного?