Чи антигістамінні. Антигістамінний засіб – що це означає? Що таке антигістамінні препарати

При алергічних захворюваннях лікарі призначають антигістамінні препарати. Що це таке? Чому засоби нових поколінь набагато безпечніші за класичні протиалергічні препарати?

Пацієнти повинні знати, які ліки допомагають при слабовиражених та гострих реакціях, як підібрати відповідний засіб з урахуванням виду та форми захворювання, віку пацієнта та протипоказань. Батькам знадобиться інформація про безпечні, ефективні антигістамінні препарати для дітей.

Загальна інформація

Корисні відомості про блокатори гістамінових рецепторів:

• основна особливість протиалергічних засобів – придушення реакцій, пов'язаних із впливом подразників;
• при контакті з алергенами розвивається особливий вид запального процесу, і натомість якого організм продукує біологічно активні речовини. Найбільшу активність виявляє гістамін, що міститься в опасистих клітинах. При контакті з подразником гістамінові рецептори розпізнають алерген, відбувається сильний викид гістаміну. Результат – негативна симптоматика різного роду;
• ознаки алергічних захворювань помітні різних ділянках тіла. Основні симптоми гострої імунної відповіді: набряклість тканин, шкірний, пухирі, дрібні бульбашки, червоні плями, еритеми. Часто виникає , закладеність носа, чхання, а також бронхоспазм. Анафілактичні реакції загрожують життю, потрібний негайний прийом антигістамінних складів, термінова доставка пацієнта до стаціонару;
• без протиалергічних препаратів негативна симптоматика не зникає, негативні процеси продовжуються. Млява форма алергії погіршує здоров'я, завдає дискомфорту;
• гострі ознаки імунної відповіді розвиваються протягом 5-30 хвилин. Зволікання з прийняттям таблетки, сиропу або крапель при генералізованій може призвести до летального результату.

Властивості

Антигістамінні склади підходять для усунення чи запобігання ознак алергічних реакцій. Найчастіше після усунення негативної симптоматики потрібний прийом ліків протягом декількох днів/тижнів для попередження рецидивів.

Активні компоненти усувають ознаки, не дають розвиватися різним видам алергії:

• лікарський;
• контактної;
• респіраторний;

У яких випадках приймати

Антигістамінні препарати:

• знижують вироблення гістаміну в опасистих клітинах, попереджають новий викид активної речовини;
• нейтралізують гістамін, що активно діє в організмі.

Протиалергічні засоби підходять для усунення негативних ознак та профілактики загострень. Важливо знати, що антигістамінні склади не усувають причину імунної відповіді, прийом ліків повністю не позбавляє надчутливості організму.

Неправильна поведінка:є апельсини при схильності до харчової алергії і одночасно приймати Діазолін (Супрастин) у надії, що активна речовина швидко попередить розвиток гострої реакції. Оптимальний варіант - уникати контакту з алергенами, якщо не можна виконати цю умову, то доведеться приймати таблетки або сироп у небезпечні періоди (сезонно).

Показання

Антиалергічні склади призначають при наступних захворюваннях:

• риніт, кон'юнктивіт (як сезонний, і цілорічний);
• набряклість, свербіж, почервоніння при укусі оси, бджоли або укусах клопів, бліх;
• лікарська алергія;
• , що супроводжуються свербінням;
• (Негативна реакція на пилок певних рослин);
• негативна відповідь на слину, екскременти, шерсть домашніх тварин;
• непереносимість окремих видів їжі чи компонентів (молочного білка);
• анафілактичні реакції;
• , псоріаз;
• негативна реакція на холод, тепло, токсичні речовини, побутову хімію, олії, лакофарбову продукцію;
• алергічний кашель;

Протипоказання

Обмеження залежить від назви протиалергічного засобу. Класичні склади (1 покоління) мають більше протипоказань, нові антигістамінні засоби – менше.

Одне з обмежень - застосування певної форми випуску антиалергійних ліків: дітям до 2 років призначають краплі, з чотирьох років дозволені сиропи, юним пацієнтам, які досягли віку 6-12 років, підходять таблетки.

Більшість антигістамінних препаратів не призначають при наступних станах та захворюваннях:

• підвищена чутливість до діючої речовини; негативні реакції на додаткові інгредієнти;
• вагітність, час грудного вигодовування;
• пацієнт не досяг певного віку для безпечного застосування конкретної назви;
• печінкова та ниркова недостатність (важка стадія).

На замітку!Нерідко при патологіях сечовивідних шляхів, печінки, артеріальної гіпертензії, похилому віці пацієнта проводиться корекція дозування та частоти застосування. Низька концентрація активної речовини делікатніше впливає на організм, побічні ознаки виникають рідше.

Перелік та характеристика протиалергічних засобів

Перші протиалергічні препарати з'явилися 1936 року. Класичні склади діють швидко, але недовго, і натомість прийому часто розвиваються побічні реакції, тривала терапія із застосуванням застарілих складів небажана.

Вчені розробили ефективні, безпечні ліки пролонгованої дії на лікування хронічних видів алергії. Препарати нових поколінь знижують ризик негативних реакцій під час терапії, містять мінімальну концентрацію блокаторів гістамінових рецепторів. Оптимальний варіант протиалергічного засобу для пацієнта підбирає лікар.

Перше покоління

особливості:

• швидко усувають гострі реакції, зменшують набряклість, попереджають розвиток небезпечних ускладнень;
• лікувальний ефект настає вже через 15-20 хвилин, але триває трохи більше 8 годин;
• знижують тонус м'язів;
• проникають через гематоенцефалічний бар'єр, що активно зв'язуються з рецепторами мозку;
• седативний, холінолітичний ефект, снодійна дія;
• при тривалому застосуванні знижується протиалергічна дія;
• сонливість посилюється після прийому психотропних препаратів та алкоголю;
• для досягнення ефекту потрібне високе дозування; прийом препарату проводиться кілька разів на добу;
• багато побічних реакцій та протипоказань;
• антиалергічні ліки 1 покоління призначають лише за важких видів імунних реакцій.У деяких країнах цю категорію виключено зі списку дозволених медикаментів.

Перелік препаратів:

• Фенкарол.

Друге

Характеристика:

• седативний ефект проявляється нечасто;
• активні компоненти не проникають у кров, не взаємодіють із рецепторами мозку;
• зберігається фізична активність, швидкість психомоторних реакцій;
• пролонгований ефект: достатньо прийняти добове дозування за один раз;
• список побічних дій коротший, ніж у класичних складів;
• ефект звикання відсутній, можна приймати два-три місяці;
• після відміни ліків терапевтичний вплив зберігається близько тижня;
• препарати не всмоктуються у слизові оболонки травного тракту;
• зберігається помірний кардіотоксичний ефект. Проблеми з артеріальним тиском, літній вік – протипоказання для прийому препаратів цієї категорії;
• ризик побічних ефектів посилюється при поєднанні з антидепресантами, антимікотичні засоби, антибіотиками, при важких патологіях печінки.

Список популярних ліків:

• Семпрекс.
• Трексіл.

Третє

Особливості дії та застосування:

• компоненти препаратів після прийому антигістамінного засобу перетворюються на активні метаболіти;
• ліки не лише блокують гістамінові Н1-рецептори, а й усувають передумови для подальшого розвитку алергічних реакцій;
• кардіотоксичний та седативний ефект відсутній, негативний вплив на нервову регуляцію не проявляється;
• додатковий вплив на клітини, що беруть участь у імунній відповіді, дозволяє застосовувати нові засоби при терапії більшості алергічних захворювань;
• препарати підходять людям, діяльність яких пов'язана з керуванням складними механізмами та транспортними засобами;
• обмежень для застосування небагато, побічні реакції проявляються у малого відсотка пацієнтів.

Список антигістамінних препаратів 3 покоління:

Перейдіть за адресою та дізнайтесь про причини виникнення кропив'янки у дорослих та про методи лікування захворювання.

Четверте

Характеристика:

• швидке усунення негативних симптомів, ефект зберігається добу і довше;
• активне блокування гістамінових рецепторів;
• усунення всіх ознак алергії;
• відсутність негативного на серце, ЦНС, шлунково-кишковий тракт;
• застосування антигістамінних препаратів нового покоління згідно з інструкцією позитивно впливає на стан пацієнта;
• досить безпечні засоби підходять дорослим та дітям;
• тривале застосування зберігає високу ефективність сучасних складів;
• обмежень мало – вагітність, дитячий вік (деякі склади не призначають найменшим пацієнтам), висока чутливість до активних компонентів.

Список антигістамінних препаратів 4 покоління:

• Ебастін.
• Левоцетиризин.
• Фексофенадін.
• Дезлоратадін.
• Баміпін.

Антигістамінні препарати для дітей

Для усунення ознак гострої алергії лікарі призначають препарати 1 покоління:

• Супрастин (таблетки).
• Діазолін (драже).
• Тавегіл (сироп).

При хронічній формі алергічних захворювань найкращий ефект при мінімальному вплив на організм, що росте, дають ліки нових поколінь. Оптимальний варіант – сироп (з 2-4 років) або краплі (для найменших).

Протиалергічні засоби пролонгованої дії:

• Зіртек.
• Кларітін.
• Зодак.
• Еріус.
• Феністил.
• Лоратадін.

Для усунення набряклості, сильної сверблячки, висипань підходить препарат для місцевого застосування - Феністил-гель. При тяжких реакціях лікарі призначають не тільки антигістамінні засоби, а й глюкокортикостероїди – сильнодіючі протизапальні склади.

Класичні антигістамінні засоби нерідко викликають сонливість, негативно діють на систему травлення, серце, ЦНС. Тому препарати 1-го покоління дітям призначають тільки при гострих реакціях, набряклості обличчя, гортані, губ, шиї, загрозі ядухи.

Антигістамінні препарати всіх поколінь усувають ознаки негативної відповіді, але не усувають причину підвищеної чутливості організму. Завдання пацієнта – мінімізувати контакт з алергеном, попередити ризик рецидивів.При розвитку алергічного захворювання лікар підбере оптимальний варіант антигістамінного засобу.

Наступне відео розповість про те, що таке антигістамінні препарати. Ви дізнаєтеся про те, які існують покоління протиалергічних засобів, які бувають побічні ефекти та особливості їх застосування, у тому числі для лікування:

Ліки, об'єднані словосполученням антигістамінні препарати», зустрічаються в домашніх аптечках напрочуд часто. При цьому переважна більшість осіб, які вживають ці препарати, не мають ні найменшого уявлення, ні про те, як вони діють, ні про те, що взагалі означає слово антигістамінні, ні про те, до чого все це може привести.

Автор із величезним задоволенням написав би великими літерами гасло: «антигістамінні препарати повинні призначатися лише лікарем і вживатися у суворій відповідності до того, як лікарем наказано», після чого поставив би жирну крапку і закрив тему цієї статті. Але подібна ситуація буде дуже схожою на численні попередження МОЗ щодо куріння, тому від гасел утримаємося і перейдемо до заповнення прогалин у медичних знаннях.

Отже, виникнення

алергічних реакційбагато в чому пов'язано з тим, що під дією деяких речовин ( алергенів) у людському організмі виробляються цілком певні біологічно активні речовини, які, у свою чергу, призводять до розвитку алергічного запалення. Речовин цих десятків, але найактивнішим з них є гістамін. У здорової людини гістамінзнаходиться в неактивному стані всередині цілком певних клітин (т.з. огрядні клітини). При контакті з алергеном опасисті клітини вивільняють гістамін, що призводить до виникнення симптомів алергії. Симптоми ці дуже різноманітні: набряки, почервоніння, висипи, кашель, нежить, спазм бронхів, зниження артеріального тиску тощо.

Вже давно лікарі використовують препарати, здатні впливати на обмін гістаміну. Як вплинути? По-перше, зменшувати кількість гістаміну, яке вивільняють опасисті клітини і, по-друге, пов'язувати (нейтралізувати) той гістамін, що вже почав активно діяти. Саме ці лікарські засоби об'єднані в групу антигістамінних препаратів.

Таким чином, головне значення використання антигістамінних препаратів

Запобігання та (або) усунення симптомів алергії. Алергії будь-який і на що завгодно: алергії респіраторної (вдихнули щось не те), алергії харчової (з'їли щось не те), алергії контактної (намазалися чимось не тим), фармакологічної алергії (лікувалися тим, що не підійшло) .

Відразу слід замінити, що профілактичний ефект будь-яких

антигістамінних препаратів не завжди виражений настільки, щоб алергії не було взагалі. Звідси цілком закономірний висновок щодо того, що якщо вам відома конкретна речовина, що викликає саме у вас або у вашої дитини алергію, то логіка не в тому, щоб їсти апельсин уприкуску з супрастином, а в тому, щоб уникати контакту з алергеном, тобто апельсин не їсти. Ну а якщо уникнути контакту неможливо, наприклад алергія на тополиний пух, тополь багато, а відпустку не дають, тоді саме час лікуватися.

До «класичних» антигістамінних препаратів належать димедрол, дипразин, супрастин, тавегіл, діазолін, фенкарол. Всі ці ліки застосовуються вже багато років

Досвід (і позитивний, і негативний) досить великий.

Кожен із вищевказаних препаратів має безліч синонімів, і немає жодної скільки-небудь відомої фармакологічної фірми, яка не випускала б хоч щось антигістамінне, під своєю патентованою назвою, зрозуміло. Найбільш актуальним є знання принаймні двох синонімів стосовно препаратів, що часто продаються в наших аптеках. Йдеться про піпольфена, який брат-близнюк дипразина та клемастина, який те саме, що й тавегіл.

Усі вищезгадані препарати можна використовувати з допомогою ковтання (таблетки, капсули, сиропи), димедрол випускається у вигляді свічок. При виражених алергічних реакціях, коли потрібний швидкий ефект, використовують внутрішньом'язові та внутрішньовенні ін'єкції (димедрол, дипразин, супрастин, тавегіл).

Ще раз підкреслимо: мета використання всіх перелічених вище ліків одна

Запобігання та усунення симптомів алергії. Але фармакологічні властивості антигістамінних засобів не обмежуються лише антиалергічною дією. Ряд препаратів, особливо димедрол, дипразин, супрастин і тавегіл, мають більш-менш виражені седативні (снодійні, заспокійливі, гальмують) ефекти. І широкі народні маси активно цей факт використовують, розглядаючи, наприклад, димедрол як чудовий снодійний. Від супрастину з тавегілом теж спиться непогано, але вони дорожчі, тому використовуються рідше.

Наявність у антигістамінних препаратів седативного ефекту потребує особливої ​​обережності, особливо в тих випадках, коли людина, яка їх вживає, займається роботою, яка потребує швидкої реакції, наприклад, сідає за кермо автомобіля. Вихід із цієї ситуації проте є, оскільки у діазоліну та фенкаролу седативні ефекти виражені зовсім незначно. Звідси випливає, що для водія таксі з алергічним нежитем супрастин протипоказаний, а фенкарол буде якраз.

Ще один ефект антигістамінних препаратів

Здатність посилювати (потенціювати) дію інших речовин. Лікарі широкого використовують потенціюючу дію антигістамінних засобів для посилення ефекту жарознижувальних та знеболювальних ліків: всім відома улюблена суміш лікарів швидкої допомоги – анальгін + димедрол. Будь-які засоби, що діють на центральну нервову систему, у поєднанні з антигістамінними препаратами стають помітно активнішими, легко може виникнути передозування до втрати свідомості, можливі розлади координації (звідси ризик травм). Що ж до поєднання з алкоголем, то передбачити можливі наслідки не візьметься ніхто, а може бути все, що завгодно - від глибокого-глибокого сну до дуже білої гарячки.

Димедрол, дипразин, супрастин і тавегіл мають дуже небажаний побічний ефект.

- «висушує» впливом на слизові оболонки. Звідси нерідко виникає сухість у роті, що загалом терпимо. Але здатність робити більш в'язким мокротиння в легенях - це вже актуальніше і дуже ризиковано. Принаймні, необдумане застосування чотирьох вищеперелічених антигістамінних препаратів при гострих респіраторних інфекціях (бронхітах, трахеїтах, ларингітах) помітно збільшує ризик запалення легень (густий слиз втрачає свої захисні властивості, перекриває бронхи, порушує їх вентиляцію - прекрасні умови для .

Ефекти, не пов'язані безпосередньо з антиалергічною дією, дуже численні та по-різному виражені у кожного препарату. Частота прийому та дози різноманітні. Одні препарати можна при вагітності, інші не можна. Знати все це належить лікареві, а потенційному пацієнту належить бути обережним. Димедрол має протиблювотний ефект, дипразин використовують для профілактики заколисування, тавегіл викликає запори, супрастин небезпечний при глаукомі, виразці шлунка та аденомі простати, фенкарол не бажаний при захворюваннях печінки. Супрастин можна вагітним, фенкарол не можна в перші три місяці, тавегіл не можна взагалі...

При всіх плюсах та мінусах

Антигістамінні засоби у всіх вищеперелічених препаратів є дві переваги, що сприяють їх (препаратів) широкому поширенню. По-перше, вони дійсно допомагають при алергії і, по-друге, їхня ціна цілком доступна.

Останній факт особливо важливий, оскільки фармакологічна думка не стоїть дома, а й коштує дорого. Нові сучасні антигістамінні засоби багато в чому позбавлені побічних ефектів класичних препаратів. Вони не викликає сонливості, застосовуються 1 раз на добу, не висушують слизові оболонки, та й протиалергічну дію дуже активно. Типові представники

Астемізол (гісманал) та кларитин (лоратадин). Ось тут знання синонімів може відіграти дуже істотну роль - принаймні різниця в ціні між нашенським (київським) лоратадином та ненашенським кларитином цілком дозволить виписати на півроку журнал «Моє здоров'я».

У деяких антигістамінних препаратів профілактичний ефект значно перевищує терапевтичний, тобто використовують їх головним чином для профілактики алергії. До таких засобів відноситься, наприклад, кромоглікат-натрій (інтал)

Найважливіший препарат для запобігання нападам бронхіальної астми. Для профілактики астми та сезонної алергії, наприклад, на цвітіння певних рослин, часто використовують кетотифен (задитен, астафен, бронітен).

Гістамін, крім алергічних проявів, посилює секрецію шлункового соку. Існують антигістамінні препарати, які вибірково діють саме в цьому напрямку та активно використовуються для лікування гастритів з підвищеною кислотністю, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.

Циметидин (гістак), ранітідін, фамотидин. Повідомляю про це для повноти інформації, оскільки антигістамінні препарати розглядаються лише як засіб для лікування алергії, а той факт, що ними ще можна успішно лікувати виразку шлунка, напевно буде відкриттям для багатьох наших читачів.

Проте, противиразкові антигістамінні препарати майже ніколи не використовуються хворими самостійно, без рекомендації лікаря. А ось у боротьбі з алергією масові експерименти населення над своїм організмом

Скоріше правило, ніж виняток.

Враховуючи цей сумний факт, дозволю собі деякі поради та цінні вказівки для любителів самолікування.

1. Механізм дії

антигістамінних препаратівподібний, але відмінності таки є. Дуже часто буває так, що одні ліки не допомагають взагалі, а використання інших швидко дає позитивний ефект. Коротше кажучи, конкретному індивідууму нерідко підходить певний препарат, а чому це відбувається, не завжди ясно. Принаймні, якщо після 1-2 діб прийому ефекту немає, препарат треба міняти, або (за порадою лікаря) лікуватись іншими методами чи препаратами інших фармакологічних груп.

2. Кратність прийому внутрішньо:

Фенкарол

3-4 десь у день;

Димедрол, дипразин, діазолін, супрастин

2-3 десь у день;

2 рази на день;

Астемізол, кларитин

1 разів на день.

3. Середня разова доза для дорослих

1 пігулка. Дитячі дози не наводжу. Дорослі можуть експериментувати над собою скільки завгодно, але сприяти проведенню дослідів над дітьми не буду. Антигістамінні препарати дітям повинен призначати лише лікар. Він вам дозу та підбере.

4. Прийом та їжа.

Фенкарол, діазолін, дипразин

Після їжі.

Супрастін

Під час їжі.

Астемізол

Вранці натще.

Прийом димедролу, кларитину та тавегілу з їжею принципово не пов'язаний.

5. Строки прийому. В принципі, будь-який

Антигістамінний препарат (зрозуміло, крім тих, що використовують профілактично) не має сенсу приймати більше 7 днів. Одні фармакологічні джерела вказують на те, що можна ковтати і 20 днів поспіль, інші повідомляють про те, що, починаючи з 7-го дня прийому, антигістамінні препарати можуть стати джерелом алергії. Оптимально, мабуть, наступне: якщо після 5-6 днів прийому потреба в антиалергічних препаратах не пропала, слід ліки поміняти,

Попили 5 днів димедрол, перейшли на супрастин і т. д. – на щастя, є з чого вибирати.

6. Не має жодного сенсу вживати

антигістамінні препарати "про всяк випадок" разом з антибіотиками. Якщо лікар призначає антибіотик і на нього алергія, слід негайно припиняти прийом. Антигістамінні ліки уповільнять або послаблять прояви алергії: пізніше зауважимо, більше антибіотика встигнемо отримати, потім довше лікуватимемося.

7. Реакції на щеплення, як правило, не мають жодного відношення до алергії. Тож профілактично засовувати у дітей тавегили-супрастини немає жодної потреби.

8. І останнє. Будь ласка, ховайте антигістамінні препарати від дітей.

Існує кілька груп лікарських засобів, які застосовуються при алергічних захворюваннях. Це:

• антигістамінні препарати;
• мембраностабілізуючі препарати - препарати кромогліцієвої кислоти () та кетотифен;
• топічні та системні глюкокортикостероїди;
• інтраназальні деконгестанти.

У цій статті ми поговоримо лише про першу групу – антигістамінні лікарські засоби. Це препарати, що блокують Н1-гістамінові рецептори і внаслідок цього зменшують алергічні реакції. На сьогоднішній день налічується понад 60 антигістамінних препаратів для системного застосування. Залежно від хімічної будови і ефектів, що надаються на організм людини, ці препарати об'єднані в групи, про які ми і поговоримо нижче.

Що таке гістамін та гістамінові рецептори, принцип дії антигістамінних препаратів

Гістамін є біогенним з'єднанням, що утворюється в результаті низки біохімічних процесів, і є одним з медіаторів, що беруть участь у регуляції життєво важливих функцій організму і грають провідну роль у розвитку багатьох захворювань.

У звичайних умовах ця речовина знаходиться в організмі в неактивному, пов'язаному стані, проте при різних патологічних процесах ( , поліноз, і так далі) кількість вільного гістаміну у багато разів збільшується, що проявляється рядом специфічних та неспецифічних симптомів.

На організм людини вільний гістамін має такі ефекти:

• викликає спазм гладких м'язів (у тому числі м'язів бронхів);
• розширює капіляри та знижує артеріальний тиск;
• викликає застій крові в капілярах та підвищення проникності їх стінок, що тягне за собою згущення крові та набряк оточуючих уражену судину тканин;
• рефлекторно збуджує клітини мозкової речовини надниркових залоз – у результаті виділяється адреналін, що сприяє звуженню артеріол та збільшенню частоти серцевих скорочень;
• посилює секрецію шлункового соку;
• грає роль нейромедіатора у центральній нервовій системі.

Зовні зазначені ефекти проявляються таким чином:

• з'являється бронхоспазм;
• слизова оболонка носа набрякає – з'являється закладеність носа та виділення слизу з нього;
• з'являється сверблячка, почервоніння шкіри, у ній утворюються різноманітні елементи висипу – від плям до бульбашок;
• травний тракт на підвищення в крові рівня гістаміну відповідає спазмом гладкої мускулатури органів – відзначаються виражені переймоподібні болі по всьому животу, а також збільшення секреції травних ферментів;
• з боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися і .

У організмі існують особливі рецептори, яких гістамін має спорідненість – Н1, Н2 і Н3-гистаминовые рецептори. У розвитку алергічних реакцій відіграють роль переважно Н1-гістамінові рецептори, розташовані у гладкій мускулатурі внутрішніх органів, зокрема, бронхів, у внутрішній оболонці – ендотелії – судин, у шкірі, а також у центральній нервовій системі.

Антигістамінні препарати впливають саме на цю групу рецепторів, блокуючи дію гістаміну на кшталт конкурентного інгібування. Тобто лікарська речовина не витісняє гістамін, що вже пов'язаний з рецептором, а займає вільний рецептор, перешкоджаючи приєднанню до нього гістаміну.

Якщо всі рецептори зайняті, організм розпізнає це і дає сигнал зменшити вироблення гістаміну. Таким чином, антигістамінні препарати запобігають викиду нових порцій гістаміну, а також є засобами профілактики виникнення алергічних реакцій.

Класифікація антигістамінних препаратів

Розроблено декілька класифікацій лікарських засобів цієї групи, проте загальноприйнятою не є жодна з них.

Залежно від особливостей хімічної будови антигістамінні засоби поділяються на такі групи:

• етилендіаміни;
• етаноламіни;
• алкіламіни;
• похідні хінуклідину;
• похідні альфакарболіну;
• похідні фенотіазину;
• похідні піперидину;
• похідні піперазину.

У клінічній практиці ширше застосування набула класифікація антигістамінних засобів за поколіннями, яких на сьогоднішній день виділяють 3:

1. Антигістамінні препарати 1-го покоління:

• дифенгідрамін (димедрол);
• доксиламін (донорміл);
• клемастин (тавегіл);
• хлоропірамін (супрастин);
• мебгідролін (діазолін);
• прометазин (піпольфен);
• квіфенадін (фенкарол);
• ципрогептадин (перитол) та інші.

1. Антигістамінні препарати 2-го покоління:

• акрівастин (семпрекс);
• диметинден (феністил);
• терфенадін (гістадин);
• азеластин (алергодил);
• лоратадин (лорано);
• цетиризин (цетрин);
• баміпін (совентол).

1. Антигістамінні препарати 3-го покоління:

• фексофенадин (телфаст);
• дезлоратодін (ериус);
• лівоцетиризин.

Антигістамінні лікарські препарати 1-го покоління

За переважним побічним ефектом препарати цієї групи також називають седативними. Вони взаємодіють не тільки з гістаміновими, але й з іншими рецепторами, що обумовлює окремі їх ефекти. Діють короткочасно, через що вимагають багаторазового прийому протягом доби. Ефект настає швидко. Випускаються у різних лікарських формах – для перорального прийому (у вигляді таблеток, крапель) та парентерального введення (у вигляді розчину для ін'єкцій). Доступні за ціною.

При тривалому прийомі цих препаратів антигістамінна ефективність значно знижується, що обумовлює необхідність періодичної – 1 раз на 2-3 тижні – зміни препарату.

Деякі антигістамінні засоби 1-го покоління входять до складу комбінованих лікарських засобів для лікування простудних захворювань, а також снодійних та заспокійливих препаратів.

Основними ефектами антигістамінних препаратів 1-го покоління є:

• місцевоанестезуючий – пов'язаний із зниженням проникності мембран для натрію; найбільш сильними місцевими знеболюючими засобами препаратів даної групи є прометазин і дифенгідрамін;
• седативний – обумовлений високим ступенем проникнення лікарських засобів цієї групи через гематоенцефалічний бар'єр (тобто мозок); ступінь виразності даного ефекту у різних препаратів різна, найбільше він виражений у доксиламіну (його нерідко використовують як снодійний засіб); посилюється седативний ефект при одночасному вживанні алкогольних напоїв чи прийомі психотропних засобів; при прийомі дуже високих доз препарату замість ефекту седації відзначається виражене збудження;
• протитривожна, заспокійлива дія також пов'язана з проникненням діючої речовини в центральну нервову систему; максимально виражено у гідроксизину;
• протизакачувальний та протиблювотний – деякі представники препаратів цієї групи пригнічують функцію лабіринту внутрішнього вуха та зменшують стимуляцію рецепторів вестибулярного апарату – вони іноді використовуються при хворобі Меньєра та заколисуванні у транспорті; найбільш яскраво цей ефект виражений у таких препаратів, як дифенгідрамін, прометазин;
• атропіноподібна дія – викликають сухість слизових оболонок ротової та носової порожнин, підвищення частоти серцевих скорочень, порушення зору, затримку сечі, запори; можуть посилювати бронхіальну обструкцію, призвести до загострення глаукоми та обструкцію при – при вказаних захворюваннях не застосовуються; найбільш виражені ці ефекти у етилендіамінів та етаноламінів;
• протикашльовий – препарати цієї групи, зокрема, дифенгідрамін, впливають безпосередньо на кашльовий центр, розташований у довгастому мозку;
• протипаркінсонічний ефект виявляється шляхом інгібування антигістамінним засобом ефектів ацетилхоліну;
• антисеротоніновий ефект – препарат зв'язується з серотоніновими рецепторами, полегшуючи стан хворих, які страждають на мігрень; особливо яскраво виражений у ціпрогептадину;
• розширення периферичних судин – призводить до зниження артеріального тиску; максимально виражений у препаратів фенотіазину.

Оскільки ліки цієї групи мають ряд небажаних ефектів, вони не є препаратами вибору для лікування алергії, але нерідко при ній застосовуються.

Нижче розглянуті окремі, найчастіше використовувані, представники препаратів цієї групи.

Дифенгідрамін (димедрол)

Один із перших антигістамінних препаратів. Має виражену протигістамінну активність, крім того, має місцевоанестезуючу дію, а також розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів і є слабким протиблювотним засобом. Седативний його ефект подібний до сили з ефектами нейролептиків. У високих дозах чинить і снодійний ефект.

Швидко всмоктується при пероральному прийомі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить близько 7 годин. Піддається біотрансформації у печінці, виводиться нирками.

Застосовується при всіляких алергічних захворюваннях, як заспокійливий і снодійний засіб, а також у комплексній терапії променевої хвороби. Рідше використовують при , блювоті вагітних, морській хворобі.

Всередину призначають у вигляді таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 рази на день протягом 10-14 днів або по одній таблетці перед сном (як снодійний).

Внутрішньом'язово вводять по 1-5 мл 1% розчину, внутрішньовенно крапельно - по 0.02-0.05 г препарату в 100 мл 0.9% розчину натрію хлориду.

Може використовуватися у вигляді очних крапель, ректальних свічок або кремів і мазей.

Побічні ефекти цього препарату: короткочасне оніміння слизових оболонок, головний біль, запаморочення, нудота, сухість у роті, слабкість, сонливість. Проходять побічні явища самостійно після зменшення дози або повної відміни препарату.

Протипоказаннями є вагітність, лактація, гіпертрофія передміхурової залози, глаукома.

Хлоропірамін (супрастин)

Має протигістамінну, антихолінергічну, міотропну спазмолітичну активність. Також надає протисвербіжний та седативний ефекти.

Швидко і повністю всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові відзначається через 2 години після прийому. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформується у печінці, екскретується нирками та з фекаліями.

Призначається при різних алергічних реакціях.

Застосовується внутрішньо, внутрішньовенно та внутрішньом'язово.

Всередину слід приймати по 1 таблетці (0,025 г) 2-3 рази на день під час їди. Добова доза може бути збільшена до 6 таблеток максимум.

У важких випадках препарат вводять парентерально - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 мл 2% розчину.

При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти як загальна слабкість, сонливість, зниження швидкості реакцій, порушення координації рухів, нудота, сухість у роті.

Підсилює дію снодійних та седативних препаратів, а також наркотичних аналгетиків та алкоголю.

Протипоказання схожі з такими димедролами.

Клемастін (тавегіл)

За будовою та фармакологічними властивостями дуже близький до димедролу, проте діє більш тривало (протягом 8-12 годин після прийому) і активніший.

Седативний ефект виражений помірно.

Застосовується внутрішньо по 1 таблетці (0.001 г) до їди, запиваючи великою кількістю води 2 рази на день. У тяжких випадках добова доза може бути збільшена у 2, максимум – 3 рази. Курс лікування 10-14 днів.

Може застосовуватися внутрішньом'язово або внутрішньовенно (протягом 2-3 хвилин) – 2 мл 0.1% розчину на прийом, 2 рази на добу.

Побічні ефекти при прийомі препарату виникають рідко. Можливі головний біль, сонливість, нудота та блювання, запори.

З обережністю призначають особам, чия професія потребує напруженої психічної та фізичної діяльності.

Протипоказання є стандартними.

Мебгідролін (діазолін)

Крім антигістамінного надає антихолінергічну та . Седативний та снодійний ефекти виражені вкрай слабо.

При вживанні повільно всмоктується. Період напіввиведення становить лише 4 години. Біотрансформується у печінці, виводиться із сечею.

Застосовується внутрішньо після їжі, в разовій дозі 0.05-0.2 г, 1-2 рази на день протягом 10-14 днів. Максимальна разова доза для дорослого становить 0,3 г, добова – 0,6 г.

Як правило, добре переноситься. Іноді можуть викликати запаморочення, подразнення слизової оболонки шлунка, погіршення зору, затримку сечі. В особливо поодиноких випадках – при прийомі великої дози препарату – уповільнення швидкості реакцій та сонливість.

Протипоказаннями є запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, закритокутова глаукома та гіпертрофія передміхурової залози.

Антигістамінні лікарські препарати 2-го покоління

Метою розробки препаратів цієї групи була мінімізація седативного та інших побічних ефектів при збереженій або навіть сильнішій протиалергічній активності. І це вдалося! Антигістамінні лікарські препарати 2-го покоління мають високу спорідненість саме до Н1-гістамінових рецепторів, практично не впливаючи на холінові та серотонінові. Перевагами цих препаратів є:

• швидкий початок дії;
• велика тривалість дії (діюча речовина зв'язується з білком, що забезпечує більш тривалу циркуляцію його в організмі; крім того, вона накопичується в органах та тканинах, а також уповільнюється);
• додаткові механізми протиалергічних ефектів (пригнічують пов'язане та надходженням в організм алергену накопичення в дихальних шляхах еозинофілів, а також стабілізують мембрани опасистих клітин), що зумовлюють ширший спектр показань до їх застосування ( , );
• при тривалому прийомі ефективність цих препаратів не зменшується, тобто ефекту тахіфілаксії відсутня – немає необхідності в періодичній зміні препарату;
• оскільки ці препарати не проникають або проникають у вкрай малих кількостях через гематоенцефалічний бар'єр, седативний ефект їх виражений мінімально і відзначається лише у особливо чутливих щодо цього хворих;
• не взаємодіють з психотропними лікарськими засобами та з етиловим спиртом.

Одним з найбільш несприятливих ефектів антигістамінних препаратів 2-го покоління є здатність викликати їх фатальні аритмії. Механізм їх виникнення пов'язаний із блокуванням протиалергічним засобом калієвих каналів серцевого м'яза, що призводить до подовження інтервалу QT та виникнення аритмії (як правило, мерехтіння або тріпотіння шлуночків). Найбільш яскраво виражений цей ефект у таких препаратів, як терфенадин, астемізол та ебастин. Ризик його розвитку суттєво підвищується при передозуванні цих препаратів, а також у разі поєднання прийому їх з антидепресантами (пароксетином, флуоксетином), протигрибковими (інтраконазолом та кетоконазолом) та деякими антибактеріальними засобами (антибіотиками з групи макролідів, кларитроміміном, кларитроміцином (дизопірамідом, хінідином), при вживанні пацієнтом соку грейпфрута та вираженої .

Основною формою випуску антигістамінних засобів 2-го покоління є таблетована, а парентеральні – відсутні. Деякі препарати (такі, як левокабастін, азеластин) випускаються у вигляді кремів та мазей та призначені для місцевого прийому.

Розглянемо основні препарати цієї групи докладніше.

Акривастін (семпрекс)

Добре всмоктується при пероральному прийомі, починає діяти вже через 20-30 хвилин після прийому. Період напіввиведення становить 2-5.5 годин, через гематоенцефалічний бар'єр проникає у незначній кількості, виводиться із сечею у незміненому вигляді.

Блокує Н1-гістамінові рецептори, малою мірою має седативну та антихолінергічну дію.

Застосовується при різних алергічних захворюваннях.

На фоні прийому в окремих випадках можлива сонливість та зниження швидкості реакції.

Протипоказаний препарат при вагітності, у період лактації, при тяжкій, вираженій коронарній і, а також дітям віком до 12 років.

Диметинден (феністил)

Крім антигістамінного має слабкий холіноблокуючий, антибрадикініновий та седативний ефекти.

Швидко і повністю всмоктується при внутрішньому прийомі, біодоступність (ступінь засвоюваності) при цьому становить близько 70% (у порівнянні, при застосуванні нашкірних форм препарату цей показник значно нижчий – 10%). Максимальна концентрація речовини в крові відзначається через 2 години після прийому, період напіввиведення дорівнює 6 годин для звичайної та 11 годин для ретардної форми. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає, виділяється з жовчю та сечею у вигляді продуктів обміну.

Застосовують препарат внутрішньо та місцево.

Всередину дорослі приймають по 1 капсулі ретард на ніч або 20-40 крапель 3 рази на добу. Курс лікування становить 10-15 днів.

Гель наносять на уражені ділянки шкіри 3-4 десь у день.

Побічні ефекти виникають нечасто.

Протипоказанням є лише перший триместр вагітності.

Посилює вплив на центральну нервову систему алкоголю, снодійних препаратів та транквілізаторів.

Терфенадін (гістадин)

Крім протиалергічного має слабку холіноблокуючу дію. Вираженого седативного ефекту не має.

Добре всмоктується при пероральному прийомі (біодоступність доставляє 70%). Максимальна концентрація діючої речовини у крові відзначається вже за 60 хвилин. Через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Біотрансформується у печінці з утворенням фексофенадину, виводиться з фекаліями та сечею.

Антигістамінний ефект розвивається через 1-2 години, максимум досягає через 4-5 годин, триває протягом 12 годин.

Показання ті самі, як і в інших препаратів цієї групи.

Призначають по 60 мг 2 рази на день або по 120 мг 1 раз на добу вранці. Максимальна добова доза становить 480 мг.

В окремих випадках при прийомі даного препарату у хворого розвиваються такі побічні ефекти, як еритема, втома, біль голови, сонливість, запаморочення, сухість слизових оболонок, галакторея (витікання молока з молочних залоз), підвищення апетиту, нудота, блювання, у разі передозування – шлуночкові аритмії.

Протипоказаннями є вагітність та період годування груддю.

Азеластин (алергодил)

Блокує Н1-гістамінові рецептори, а також запобігає вивільненню з опасистих клітин гістаміну та інших медіаторів алергії.

Швидко всмоктується у травному тракті та зі слизових оболонок, період напіввиведення становить цілих 20 годин. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею.

Застосовують, як правило, при алергічному риніті та .

При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти, як сухість та подразнення слизової оболонки носа, кровотеча з нього та розлад смаку при інтраназальному застосуванні; подразнення кон'юнктиви та відчуття гіркоти у роті – при застосуванні очних крапель.

Протипоказання: вагітність, лактація, дитячий вік до 6 років.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)

Блокатор Н1-гістамінових рецепторів тривалої дії. Ефект після одноразового прийому препарату продовжується протягом доби.

Виражений седативний ефект відсутній.

При пероральному прийомі всмоктується швидко і повністю, досягає максимальної концентрації в крові через 1.3-2.5 год, наполовину виводиться з організму через 8 годин. Біотрансформується у печінці.

Показаннями є будь-які алергічні захворювання.

Переноситься, як правило, добре. В окремих випадках можлива поява сухості в роті, підвищеного апетиту, нудоти, блювання, пітливості, болю в суглобах та м'язах, гіперкінезів.

Протипоказанням є підвищена чутливість до лоратадину та лактація.

З обережністю призначають вагітним.

Баміпін (совентол)

Блокатор Н1-гістамінових рецепторів місцевого застосування. Призначають при алергічних ураженнях шкіри (кропив'янка), контактної алергії, а також при обмороженнях та опіках.

Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Через півгодини можливе повторне нанесення препарату.

Цетиризин (цетрин)

Метаболіт гідроксизину.

Має здатність безперешкодно проникати в шкіру і швидко в ній накопичуватися – це зумовлює швидкий початок дії та високу антигістамінну активність даного препарату. Аритмогенний ефект відсутній.

Швидко всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація його в крові відзначається через 1 годину після прийому. Період напіввиведення становить 7-10 годин, але за порушення функції нирок він подовжується до 20 годин.

Спектр показань до застосування такий самий, як і в інших антигістамінних препаратів. Однак через особливості цетиризину він є препаратом вибору в лікуванні захворювань, що виявляються шкірним висипом - кропив'янки та алергічного дерматиту.

Приймають по 0,01 г увечері або по 0,005 г двічі на день.

Побічні ефекти спостерігаються рідко. Це сонливість, запаморочення та головний біль, сухість у роті, нудота.

Антигістамінні препарати 3-го покоління

Ці препарати є активними метаболітами (продуктами обміну) засобів попереднього покоління. Вони позбавлені кардіотоксичного (аритмогенного) ефекту, але зберегли переваги своїх попередників. До того ж антигістамінні препарати 3-го покоління мають ряд ефектів, що підсилюють їх протиалергічну активність, через що ефективність їх у лікуванні алергії найчастіше вища, ніж у речовин, з яких вони виготовлені.

Фексофенадин (телфаст, алегра)

Є метаболітом терфенадину.

Блокує Н1-гістамінові рецептори, перешкоджає вивільненню медіаторів алергії з опасистих клітин, не взаємодіє з холінорецепторами, не пригнічує центральну нервову систему. Виділяється у незміненому вигляді з каловими масами.

Антигістамінний ефект розвивається вже через 60 хвилин після одноразового прийому препарату, максимум досягає через 2-3 години, триває протягом 12 годин.

Побічні ефекти, такі як запаморочення, біль голови, слабкість, виникають рідко.

Дезлоратадин (ериус, едем)

Є активним метаболітом лоратадину.

Чинить протиалергічну, протинабрякову та протисвербіжну дію. При прийомі терапевтичних дозах седативного ефекту мало надає.

Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2-6 годин після прийому внутрішньо. Період напіввиведення становить 20-30 годин. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці, виводиться із сечею та каловими масами.

У 2% випадків на тлі прийому препарату можлива поява головного болю, підвищеної стомлюваності та сухості у роті.

При нирковій недостатності призначають із обережністю.

Протипоказаннями є підвищена чутливість до дезлоратадин. А також періоди вагітності та лактації.

Левоцетиризин (алерон, L-цет)

Похідне цетиризину.

Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у даного препарату в 2 рази вище, ніж у його попередника.

Полегшує перебіг алергічних реакцій, має протинабрякову, протизапальну, протисвербіжну дію. Практично не взаємодіє з серотоніновими та холінергічними рецепторами, не має седативного ефекту.

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується, біодоступність прагне до 100 %. Дія препарату розвивається через 12 хвилин після його одноразового прийому. Максимальна концентрація у плазмі крові відзначається через 50 хвилин. Виводиться переважно нирками. Виділяється із грудним молоком.

Протипоказаний при підвищеній чутливості до левоцетиризину, тяжкій нирковій недостатності, тяжкій непереносимості галактози, дефіциті ферменту лактази або порушення засвоєння глюкози та галактози, а також у період вагітності та лактації.

Побічні ефекти виникають рідко: головний біль, сонливість, слабкість, стомлюваність, нудота, сухість у роті, біль у м'язах, серцебиття.

Антигістамінні засоби та вагітність, лактація

Терапія алергічних захворювань у вагітних обмежена, оскільки багато препаратів є небезпечними для плода, особливо у перші 12-16 тижнів вагітності.

При призначенні антигістамінних засобів вагітним слід враховувати ступінь їхньої тератогенності. Всі лікарські речовини, зокрема протиалергічні, розділені на 5 груп залежно від того, наскільки небезпечними для плоду вони є:

А – спеціальні дослідження показали, що шкідлива дія препарату на плід відсутня;

В – під час проведення експериментів на тваринах не виявлено негативного на плід, спеціальні дослідження щодо людини не проводилися;

С – експерименти на тваринах виявили негативний вплив ліків на плід, проте щодо людини воно не доведено; препарати цієї групи призначають вагітною лише тоді, коли очікуваний ефект перевищує ризик його шкідливого впливу;

D – доведено негативний вплив даного лікарського засобу на плід людини, проте призначення його виправдане в окремих, що загрожують життю матері, ситуаціях, коли безпечніші препарати виявилися неефективними;

Х – препарат безумовно небезпечний для плода, причому його шкода перевищує будь-яку теоретично можливу користь організму матері. Ці препарати абсолютно протипоказані вагітним.

Системні антигістамінні препарати в період вагітності застосовують лише тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризик для плода.

З препаратів цієї групи до категорії А не входить жоден. До категорії В належать препарати 1-го покоління – тавегіл, димедрол, перитол; 2-го покоління – лоратадин, цетиризин. До категорії С належать аллергодил, піпольфен.

Препаратом вибору терапії алергічних захворювань при вагітності є цетиризин. Також рекомендовані лоратадин та фексофенадин.

Застосування астемізолу та терфенадину неприпустимо через їх виражену аритмогенную та ембріотоксичну дію.

Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникають через плаценту, тому категорично протипоказані до прийому вагітних.

Щодо періоду лактації можна сказати наступне… Знову ж таки, безконтрольний прийом даних препаратів матір'ю, що годує, неприпустимий, оскільки на людині не було проведено досліджень ступеня проникнення їх у грудне молоко. За потреби у цих препаратах молодій мамі дозволяється прийняти той, який дозволений до прийому її дитині (залежно від віку).

На завершення хочеться відзначити, що навіть незважаючи на те, що в цій статті докладно описані препарати, що найчастіше застосовуються в терапевтичній практиці, і зазначені їх дозування, починати їх прийом пацієнту слід тільки після консультації лікаря!

До якого лікаря звернутися

З появою гострих симптомів алергії можна звернутися до терапевта чи педіатра, та був до алерголога. За потреби призначається консультація офтальмолога, дерматолога, ЛОР-лікаря, пульмонолога.

Дорогі друзі, вітаю вас!

Сюди ж ставилися акривастин (Семпрекс), і терфенадин, але вони викликали тяжкі серцеві аритмії, аж до смерті, тому зникли з прилавків.

Плюси:

1. Висока селективність щодо Н1-рецепторів.
2. Седативної дії не роблять.
3. Діють довго.
4. Побічні ефекти при їхньому прийомі відзначаються значно рідше.
5. Звикання не викликають, тому можуть застосовуватись тривало.

Мінуси:

У рекомендованих дозах безпечні. Проходячи через печінку, вони метаболізуються. Але якщо функції порушені, у крові накопичуються неметаболізовані форми діючої речовини, які можуть спричинити порушення серцевого ритму. Ви, мабуть, бачили, що в деяких інструкціях згадується інтервал QT. Це особлива ділянка електрокардіограми, подовження якої говорить про ймовірність фібриляції шлуночків та раптової смерті.

У зв'язку з цим хворим з порушенням функції печінки та нирок слід змінювати дозу.

3 покоління антигістамінних засобів

До препаратів цієї групи належать дезлоратадин ( Еріус, Лордестин, Дезал та ін), левоцетиризин ( Ксизал, Супрастінекс та ін), фексофенадин ( Алегра, Фексадін, Фексофаст та ін.).

Це активні метаболіти препаратів другого покоління, тому їх продукти обміну не накопичуються в крові, викликаючи серцеві проблеми, і не вступають у взаємодію з іншими лікарськими засобами, надаючи побічні ефекти.

Плюси:

• Перевершують за своєю ефективністю своїх попередників.
• Діють швидко та довго.
• Не мають седативного ефекту.
• Чи не знижують швидкості реакції.
• Чи не посилюють дію алкоголю.
• Не викликають звикання, тому можна застосовувати довго.
• Не мають токсичного впливу на серцевий м'яз.
• Не слід змінювати дозу у хворих з порушенням функції печінки та нирок.
• Найбезпечніші.

Мінусів загалом групи не знайшла.

Ну ось. Підготовчу роботу зроблено, можна переходити і до препаратів.

Насамперед, давайте накидаємо, що може цікавити страждальця алергією, який запитує у вас протиалергічний засіб.

Він хоче, щоб препарат:

• Був ефективним.
• Починав діяти швидко.
• Приймався один раз на день.
• Не викликав сонливості.
• Не знижував швидкість реакції (для водіїв автотранспорту).
• Був сумісний із алкоголем.

І нас з вами, як завжди, ще цікавлять, що годують, діти та літні.

Ось так і аналізуватимемо діючі речовини на прикладі найпопулярніших безрецептурних препаратів.

1 покоління.

Супрастінтаблетки

• Починає діяти через 15-30 хвилин, дія триває 3-6 годин.
• Показанопри будь-яких алергічних реакціях, крім бронхіальної астми. Загалом антигістамінні – це не основні препарати при астмі. Слабкі вони для астматиків. Якщо й застосовуються, то лише у комплексі із бронхолітиками. А перше покоління взагалі викликає сухість слизових оболонок, ускладнює відходження мокротиння.
• Викликає сонливість.
• Вагітним, які годують протипоказаний.
• Дітям – з трьох років (для цієї форми).
• Маса побічних.
• Літнім краще не рекомендувати.
• Водіям не можна.
• Дія алкоголю посилює.

Тавегілтаблетки

Все те саме, що і супрастин, тільки діє довше (10-12 годин), тому приймається рідше.

Інші відмінності:

• Седативний ефект порівняно із Супрастином менший, але й лікувальний слабший.
• Дітям – з 6 років (для цієї форми).

Діазолінтаблетки, драже

• Починає діяти через 15-30 хвилин, дія може тривати незрозуміло скільки. Пишуть, що аж до 2 діб. Тоді питання спричиняє кратність прийому.
• Дітям від 3 років. До 12 років – разова доза 50 мг, далі – 100 мг.
• Діти можуть викликати підвищену збудливість.
• Вагітним, які годують не можна.
• Літнім не рекомендувати.
• Водіям не можна.

Фенкаролтаблетки

• Через гематоенцефалічний бар'єр проникає погано, тому седативний ефект незначний.
• Починає діяти за годину.
• З 3 до 12 років – таблетки 10 мг, з 12 років – 25 мг, з 18 років – 50 мг.
• При вагітності – зважити ризик/користування протипоказаний в 1 триместрі.
• Годуючим не можна.
• Побічних значно менше, ніж у розглянутих вище.
• Водіям автотранспорту обережно.

2 покоління

Кларітін (лоратадін) таблетки, сироп

• Починає діяти через 30 хвилин після прийому.
• Дія триває 24 години.
• Не викликає сонливості.
• Не викликає аритмії.
• Показання: полінози, кропив'янка, алергічні дерматити.
• Лактація – не можна.
• Вагітність – з обережністю.
• Дітям – сироп із 2 років, таблетки з 3 років.
• Чи не посилює дію алкоголю.
• Водіям можна.

Звернула увагу, що в інструкціях до дженериків зазначено, що під час вагітності прийом протипоказаний. Чому в такому випадку для кларитину залишається «лазівка» у вигляді розпливчастого «з обережністю»?

Зіртек (цетиризин ) – таблетки, краплі для прийому всередину

• Починає діяти протягом години, дія триває 24 години.
• Не має седативної дії (в терапевтичних дозах).
• Показання: , кропив'янка, дерматити, набряк Квінке.
• Ефективний при холодовій алергії.
• Найбільший ефект виявив у лікуванні шкірної алергії.
• Дітям – краплі з 6 місяців, таблетки – з 6 років.
• Від алкоголю утриматись.
• Водіям – обережно.

Кестін (ебастін)– таблетки, вкриті оболонкою 10 мг, 20 мг та ліофілізовані 20 мг

• Дія таблеток, покритих оболонкою, починається через 1 годину і триває 48 годин ( рекордсмен!).
• Після 5 днів прийому дія зберігається 72 години.
• Показання: полінози, кропив'янка, ін. Алергічні реакції.
• Вагітність, лактація – протипоказаний.
• Дітям: із 12 років.
• Водіям можна.
• Сердечникам – з обережністю.
• Таблетки покриті оболонкою 20 мг – рекомендуйте при неефективності меншої дози.
• Таблетки ліофілізовані 20 мг миттєво розчиняються у роті: для тих, кому важко ковтати.

Феністил (диметинден) краплі, гель

• Краплі – максимальна концентрація у крові через 2 години.
• Показання: поліноз, алергічні дерматози.
• Краплі дітям – з 1 місяця. Обережно до 1 року, щоб уникнути апное (зупинки дихання) на фоні седативного ефекту.
• Вагітність – крім 1 триместру.
• Годуючим не можна.
• Протипоказаний – бронхіальна астма, аденома простати, глаукома.
• Дія алкоголю посилює.
• Водіям – краще не треба.
• Гель – при шкірних дерматозах, укусах комах.
• Емульсія зручно взяти в дорогу, ідеальна при укусі: завдяки кульковому аплікатору її можна нанести точково.

3 покоління

Еріус (дезлоратадин) - таблетки, сироп

• Починає діяти через 30 хвилин та діє 24 години.
• Показання: полінози, кропив'янка.
• Особливо ефективний при алергічному риніті – усуває закладеність носа. Чинить не тільки протиалергічну, а й протизапальну дію.
• Вагітність та лактація – протипоказаний.
• Дітям – пігулки з 12 років, сироп із 6 міс.
• Побічні дуже рідко.
• Водіям можна.
• Дія алкоголю не посилює.

Алегра (фексофенадин) - Таб. 120, 180 мг

• Починає діяти за годину, і дія зберігається 24 години.
• Показання: алергічний (табл. 120 мг), кропив'янка (табл. 180 мг).
• Вагітність та лактація – протипоказаний.
• Дітям – з 12 років.
• Водіям – обережно.
• Літнім – обережно.
• Дія алкоголю – немає вказівок.

Назальні та очні антигістамінні препарати

Алергоділ- Спрей назальний.

Застосовується при алергічному риніті дітям з 6 років та дорослим 2 рази на день.

Підходить для тривалого застосування.

Аллергоділ краплі очні - Дітям з 4 років і дорослим 2 рази на день при алергічному.

Санорін-аналергін

Застосовується з 16 років при алергічному риніті. Хороший тим, що містить судинозвужувальний та антигістамінний компоненти, тобто. діє і причину алергічного нежитю, і симптом (заложенность). Починає діяти через 10 хвилин і дія зберігається 2-6 годин.

Вагітним і тим, хто годує протипоказаний.

Візін Алерджі- Краплі очні.

Містить лише антигістамінний компонент. Застосовується з 12 років не на лінзи. Вагітним і тим, хто годує, не рекомендувати.

На цьому все.

Насамкінець у мене до вас запитання:

1. Які ще популярні антигістамінні засоби я тут не згадала? Їхні особливості, фішки?
2. Які питання потрібно поставити покупцю, який запитує засіб від алергії?
3. Є що додати? Пишіть.

З любов'ю до вас, Марино Кузнєцова

Питання: Протиалергічні антигістамінні препарати можуть завдати шкоди людині, якщо приймати їх на постійній основі?

Відповідь: Краще пройти тести на алергени на апараті «Імедіс експерт», і далі виключити контакти з виявленими біорезонансний тест алергенами. Також при можливості лікується у біорезонансного терапевта і довгі роки приймати гомеопатичні та біорезонансні препарати, призначені під час лікування біорезонансної терапії, а також при загостреннях або в алергічний сезон приймати антигістамінні ліки нового покоління підібрані біорезонансним тестом або маятником.

Пити антигістамінні препарати нового покоління слід 1 раз на день до зникнення симптомів алергії. Якщо контакту з алергеном уникати не вдається, то приймати антигістамінний (протиалергічний препарат) доведеться щодня, від цього не куди не подітися, на жаль. При контакті з алергеном без протиалергічного препарату, може розвинутись важка алергічна реакція, яка в свою чергу може призвести до смерті, комі, а також алергія може перейти в астму.

Є люди, які прижиттєво на нових поколіннях антигістамінних препаратів сидять нічого.

Звичайно ж, таблетки це не цукерка, і антигістамін не виняток. У стані реакції обійтися без них не спробуйте. Алергени за будь-яким потрібно буде видаляти з поля організму вчасно, а потім може виявитися пізно.

Антигістамінні препарати

Антигістамінні препарати – це група лікарських засобів, принцип дії яких ґрунтується на тому, що вони блокують Н1 та Н2-гістамінові рецептори. Таке блокування сприяє зниженню реакції організму людини з особливим медіатором гістаміном. Навіщо приймаються ці ліки? Лікарі призначають їхній прийом під час алергічних реакцій. Маючи хорошу протисвербіжну, антиспастичну, антисеротонінову та місцевоанестезуючу дію, антигістамінні препарати чудово допомагають від алергії, а також дієво проводять профілактику бронхоспазмів, яких викликає гістамін.

Відповідно до часу винаходу і випуску у продаж, все різноманіття засобів від алергії класифікується за кількома рівнями. Антигістамінні препарати поділяються на ліки першого, другого, третього та четвертого покоління. Ліки, що входять у кожне покоління, мають свої специфічні особливості і властивості. Їхня класифікація проводиться на основі тривалості ефекту антигістамінного впливу, наявних протипоказань та побічних ефектів. Необхідні для лікування ліки слід підбирати виходячи з особливостей кожного конкретного випадку захворювання.

Покоління антигістамінних препаратів

Антигістамінні препарати першого покоління

До препаратів 1 (першого) покоління належать препарати седативні. Вони працюють лише на рівні Н-1 рецепторів. Тривалість їхньої дії становить чотири-п'ять годин, після закінчення цього терміну буде необхідний прийом нової дози ліків, причому доза має бути досить великою. Седативні антигістамінні препарати, незважаючи на свій сильний ефект впливу, мають ряд недоліків. Наприклад, можуть спровокувати сухість порожнини рота, розширення зіниць, нечіткість зору.

Можливе виникнення сонливості та зниження тонусу, що означає неможливість прийняття цих препаратів під час водіння автомобіля та іншої діяльності, яка потребує високої концентрації уваги. Також вони посилюють ефект від прийому інших седативних, снодійних та знеболювальних ліків. Дія на організм алкоголю в суміші із седативними препаратами також посилюється. Більшість антигістамінних засобів першого покоління є взаємозамінними.

Їх застосування доцільно у разі виникнення проблем алергічного характеру з дихальної системою, наприклад, при кашлі чи закладеності носа. Варто звернути увагу, що антигістамінні препарати, що стосуються першого покоління, добре борються з кашлем. Це доцільно їх застосування при бронхіті.

Корисні вони будуть і тим людям, які страждають на хронічні захворювання, пов'язані з утрудненістю дихання. Цілком ефективно їх застосування при бронхіальній астмі. Також досить хороший ефект можуть мати при лікуванні гострих алергічних реакцій. Так, наприклад, їх застосування буде доцільним при кропив'янці. Найпоширенішими серед них є:

супрастин

димедрол

діазолін

тавегіл

Також часто у продажу можна зустріти перитол, піпольфен та фенкарол.

Антигістамінні препарати другого покоління

Препарати 2 (друге) покоління називають неседативними. Вони не мають такого великого переліку побічних ефектів, як препарати, що становлять перше покоління антигістамінних засобів. Це ліки, що не викликають сонливість і не знижують активність мозку, а також не мають холінотичних ефектів. Хороший ефект дає їх застосування при свербіння шкіри та алергічних висипаннях.

Однак суттєвим недоліком є ​​кардіотоксичний ефект, які ці засоби можуть викликати. Тому неседативні препарати призначаються лише у амбулаторних умовах. Їх у жодному разі не можна приймати людям, які страждають від хвороб серцево-судинної системи. Назви найпоширеніших неседативних препаратів:

трексіл

гісталонг

зодак

семпрекс

феністил

кларитин

Антигістамінні препарати третього покоління

Антигістамінні препарати 3 (третього) покоління також називаються активними метаболітами. Вони мають сильні антигістамінні властивості і практично не мають протипоказань. У стандартний набір цих ліків входять:

цетрин

зіртек

телфаст

Ці ліки не мають кардіотоксичного ефекту, на відміну від препаратів другого покоління. Їх застосування дає позитивний ефект при астмі та гострих алергічних реакціях. Діють вони і при лікуванні дерматологічних захворювань. Досить часто антигістамінні препарати третього покоління призначаються лікарями при псоріазі.

Ліки нового покоління - це найефективніші та нешкідливі антигістамінні засоби. Вони не викликають звикання, безпечні для серцево-судинної системи, а також мають великий період дії. Їх відносять до четвертого покоління антигістамінних засобів.

Антигістамінні препарати четвертого покоління

Препарати 4 (четвертого) покоління мають невеликий перелік протипоказань, який переважно складають вагітність та дитячий вік, але, проте, варто прочитати інструкцію та проконсультуватися з фахівцем перед початком лікування. До списку цих препаратів входять:

лівоцетиризин

дезлоратадин

фексофенадин

На їх основі випускають більшу кількість ліків, які можна при необхідності придбати в аптеці. До них відносяться ериус, ксизал, лордестин та телфаст.

Форми випуску антигістамінних препаратів

Існує кілька форм випуску ліків, які блокують гістамінові рецептори. У більшості випадків їх найбільш зручним для застосування типом є таблетки та капсули. Однак на прилавках аптек також можна знайти антигістамінні препарати в ампулах, свічках, краплях і навіть сиропах. Дія кожного з них унікальна, тому підібрати найкращу форму прийому ліків вам зможе допомогти тільки лікар.

Лікування дітей антигістамінними препаратами

Як відомо, діти більшою мірою, ніж дорослі, схильні до алергічних захворювань. Підбирати та призначати препарати для дітей має кваліфікований спеціаліст-алерголог. Багато хто з них у списку своїх протипоказань має дитячий вік, тому у разі потреби із застосування до складання курсу лікування необхідно підходити особливо акуратно. Дитячі організми можуть досить гостро відреагувати на вплив ліків, тому за самопочуттям дитини в період їх вживання необхідно дуже ретельно стежити. У разі прояву побічних ефектів прийом препарату необхідно негайно припинити та звернутися до лікаря.

Для лікування дітей підходять як застарілі ліки, так і більш сучасні. Препарати, що входять до складу першого покоління, переважно використовуються для термінового зняття гострих симптомів алергії. Під час тривалого прийому зазвичай використовуються більш сучасні засоби.

Антигістамінні препарати зазвичай не випускаються у спеціальних «дитячих» формах. Для лікування дітей застосовуються ті ж ліки, що і для дорослих, але у дрібніших дозах. Такі препарати, як зіртек та кетотифен, зазвичай призначають з моменту досягнення дитиною віку шести місяців, усі інші – з двох років. Не забувайте, що прийом ліків дитиною має відбуватися під контролем дорослого.

У разі хвороби дитини підбір антигістамінних засобів значно ускладнюється. Для новонароджених можуть підійти ліки, що мають невеликий седативний ефект, тобто препарати першого покоління. Найчастіше застосовується під час лікування дуже малих дітей є супрастин. Він безпечний як для малюків, так і для старших дітей, а також для мам і вагітних. Залежно від захворювання та стану організму дитини лікар може призначити йому прийом тавегілу або Фенкаролу, а у разі шкірної алергічної реакції – антигістамінного крему. Для немовлят підходять такі ж препарати, як і для новонароджених дітей.

Антигістамінні препарати при вагітності та лактації

За рахунок підвищеного вироблення в організмі жінки кортизолу алергія під час періоду виношування дитини зустрічається досить рідко, проте деякі жінки все-таки стикаються з цією бідою. При вагітності прийом всіх ліків повинен бути погоджений з лікарем. Це стосується і засобів від алергії, які мають досить широкий спектр побічних ефектів і можуть зашкодити дитині. Застосування антигістамінних препаратів категорично заборонено у першому триместрі вагітності; у другому і третьому триместрах їх можна вживати, дотримуючись, проте, необхідних запобіжних заходів.

Ненавмисне потрапляння ліків в організм дитини можливе не тільки в період вагітності, але і під час годування груддю. При лактації вживання антигістамінних препаратів вкрай небажане і призначається воно лише у екстрених випадках. Питання про те, яким засобом користуватиметься жінка, що годує, може вирішувати тільки лікар. Навіть найновіші та найсучасніші ліки можуть завдати непоправної шкоди, тому в жодному разі не займайтеся самолікуванням, годуючи малюка своїм молоком.

Побічні ефекти антигістамінних препаратів

Як вже було сказано раніше, організм кожної людини індивідуальний, і правильно підібрати засіб для лікування може лише фахівець. Прийом невідповідних людині ліків і порушення дозування може серйозно нашкодити здоров'ю. Шкідливість антигістамінних препаратів може виявлятися крім звичайних для них побічних ефектів типу сонливості, нежиті та кашлю у порушенні термінів овуляції у жінок, виникненні алергічних набряків та астми. Тому обов'язково проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж почати пити ліки, і неухильно виконуйте рекомендації щодо його прийому.

Медикаментозне лікування алергії, антигістамінні препарати

Як діють антигістамінні препарати

Антигістамінні препарати «старого» та «нового» поколінь

У чому відмінність 1-го, 2-го та 3-го поколінь антигістамінних препаратів

Основи медикаментозної терапії

Є така речовина – гістамін. Воно виділяється в ході алергічної реакції та відповідає за розвиток поганих симптомів: від шкірних проявів до дуже важких життєзагрозних реакцій, таких як анафілактичний шок. Ось чому протиалергічні препарати називаються Антигістамінними.

Саме вони блокують рецептори гістаміну та цим зупиняють розвиток симптомів алергії.

Залежно від виду реакції антигістамінні засоби призначаються в ін'єкціях (при важких формах) та внутрішньо (при легших). Воно і зрозуміло: якщо ми вводимо ліки за допомогою внутрішньом'язового або внутрішньовенного уколу, вони миттєво потрапляють у кров і включаються в роботу. А якщо ми ці ліки п'ємо, маємо пройти час, перш ніж діюча речовина всмокчеться в кров із шлунково-кишкового тракту.

Усі лікарські препарати проти алергії можна поділити на кілька груп:

1. Симптоматичні лікарські засоби.

2. Лікарські засоби для лікування хронічного алергічного запалення у ураженому органі.

3. Лікарські засоби для місцевої терапії.

Симптоматичні лікарські засоби призначені для полегшення перебігу алергічних захворювань. Чільне місце серед них належить засобам під назвою антигістамінні препарати.

Ці засоби протистоять шкідливим ефектам основного медіатора алергічних реакцій – гістаміну. Сьогодні на озброєнні лікарів є три покоління антигістамінних препаратів, що відрізняються за своїми характеристиками.

Підбір антигістамінних препаратів ведеться індивідуально з урахуванням характеру алергії до їжі, віку дитини та супутніх захворювань. До симптоматичних препаратів також, наприклад, відносяться бронхолітики. Вони застосовуються при нападах бронхіальної астми.

Антигістамінні препарати для лікування хронічного алергічного запалення у ураженому органі ділять негормональні та гормональні. Останні препарати є більш потужними та ефективними.

Призначення препаратів цієї групи здійснюється залежно від клінічних проявів харчової алергії, тяжкості захворювання, віку дитини. Необхідно пам'ятати, що ці препарати переважно ефективні лише при тривалому регулярному застосуванні.

Треба пам'ятати, що медикаментозна терапія харчової алергії - тривалий процес, потрібно терпляче і наполегливо дотримуватися лікарських рекомендацій.

Потрібно також пам'ятати, що деякі методи лікування при харчовій алергії абсолютно протипоказані і можуть зашкодити дитині. Так, при харчовій алергії протипоказано лікування травами та багатьма засобами народної медицини, а психотерапія та рефлексотерапія, крім біорезонансного лікування, майже не дають суттєвого ефекту.

Лікування травами та препаратами на їх основі збільшує у майбутньому ризик формування алергії до пилку рослин. Таку ж послугу можуть надати і біологічно активні добавки, які часто містять компоненти рослин.

Антигістамінні засоби є стандартною терапією при атопічному дерматиті. Їх застосовують як додатковий засіб до зовнішнього лікування при вираженому свербіні та супутніх висипаннях.

Антигістамінні препарати ділять на три покоління:

кошти 1-го «старого» покоління;

засоби 2-го та 3-го поколінь («нового» покоління).

Антигістамінні лікарські препарати 1-го «старого» покоління

Антигістамінні препарати 1-го покоління частіше використовують для лікування гострих реакцій, при лікуванні алергодерматозів, що сверблять. Більшість їх випускається в розчинах в ампулах, але є форми в таблетках, сиропах та порошках

Антигістамінні лікарські засоби 1-го "старого" покоління (форми для прийому всередину)

Хлоропірамін, Клемастін, Діметінден, Квіфенадін, Хіфенадін, Мебгідролін, Кетотифен.

Недоліки антигістамінних препаратів старого покоління:

Неповний зв'язок з Н1-рецепторами, внаслідок чого потрібні відносно високі дози;

Короткочасність дії – прийом кілька разів на добу

Розвиток звикання – необхідно чергувати препарати різних груп кожні 10-14 днів.

Седативний та снодійний ефект

Антигістамінні лікарські засоби 2-го та 3-го «нового» поколінь

Лоратодін, цитеризин, фексофенадин, дезлоратадин.

В даний час у лікуванні атопічного дерматиту широко використовуються антигістамінні лікарські засоби «нового», тобто 2-го та 3-го поколінь.

Антигістамінні лікарські засоби 2-го та 3-го поколінь використовують для базисної та протирецидивної терапії.

Антигістамінні препарати «нового» покоління не мають седативного та снодійного ефектів. Вони мають селективну дію, викликаючи блокаду тільки H1-гістамінових рецепторів. Тривалість їх дії – до 24 год., тому більшість цих препаратів призначаються 1 раз на добу.

Після прийому більшості антигістамінних засобів – їх залишкова дія може тривати протягом одного тижня після відміни (цю обставину необхідно враховувати при проведенні алергогообстеження). Істотною відмінністю антигістамінних лікарських засобів «нового» покоління є наявність у них не тільки Н1-блокуючої дії, а й протиалергічного та протизапального ефектів.

При необхідності тривалого прийому використовують антигістамінні засоби лише «нового» покоління.

Відсутність небажаних побічних дій, властивих першим антигістамінним препаратам, дозволяє значно розширити список показань призначення сучасних Н1-антагоністів.

Переваги антигістамінних препаратів 2-го покоління в порівнянні з 1-м:

Швидкий початок дії (від 30 хвилин – гострі випадки);

Можливість прийому в будь-який час доби (у тому числі в першій половині дня) хороше всмоктування з травного тракту; можливість застосування у дітей раннього віку велика тривалість антигістамінного ефекту (до 24 год), що дозволяє приймати препарат один раз на добу.

Відсутність блокади інших типів рецепторів

Відсутність проникнення через гематоенцефалічний бар'єр у терапевтичних дозах

Відсутність зв'язку з їдою

Відсутність звикання навіть при тривалому застосуванні (від 3 до 6 місяців)

Практично повна відсутність побічних ефектів, пов'язаних із впливом на нервову та серцево-судинну системи.

Використання антигістамінних лікарських засобів у лікуванні дітей з атопічним дерматитом.

Дітям після року зазвичай призначають препарати нового покоління.

Препарати «нового» покоління, які дозволені до застосування у дітей з 6 місяців – це антигістамінні лікарські засоби на основі цетиризину (непатентована діюча речовина).

Вакцинація

Оскільки алергія – імунне порушення, при алергічному риніті та бронхіальній астмі можливе лікування вакцинами з алергенів, до яких у дитини підвищена чутливість. Визначають показання до вакцинації за результатами шкірних спроб з алергенами.

Вакцина вводиться за спеціальною схемою підшкірно або закопується під язик. Таке лікування застосовується тільки у дітей віком від 5 років і повинно проводитися алергологом.

І, нарешті, найцікавіше питання: чи викликають алергію ліки від алергії? Так! Ми не будемо вдаватися до технічних деталей перебігу складних механізмів, які можуть призвести до такого розвитку подій.

Скажімо лише, що алергія на антигістамінні препарати трапляється вкрай рідко, але таке трапляється. Вихід тут один – змінити препарат.

Антигістамінні препарати - група лікарських засобів, що здійснюють конкурентну блокаду рецепторів гістаміну в організмі, що призводить до гальмування ефектів, що їм опосередковуються.

Гістамін - нейромедіатор, здатний впливати на дихальні шляхи (викликаючи набряк слизової оболонки носа, бронхоспазм), шкіру (свербіж, пухирно-гіперемічну реакцію), шлунково-кишковий тракт (кишкові кольки, стимуляцію шлункової секреції); судин, підвищення проникності судин, гіпотензію, порушення серцевого ритму), гладку мускулатуру.

Посилення його впливу зумовлюють алергічні реакції, тому антигістамінні препарати застосовуються для боротьби з проявами алергії. Ще одна сфера їх застосування - симптоматична терапія/усунення симптомів при простудних захворюваннях.

В даний час виділяють три групи препаратів (відповідно блокованим ними рецепторам):

H1-блокатори – використовуються при терапії алергічних захворювань.

H2-блокатори – використовуються при лікуванні захворювань шлунка (сприяють зниженню шлункової секреції).

H3-блокатори – використовуються в терапії неврологічних захворювань.

У тому числі цетрин (цетиризин) , фенкарол (хифенадин) , димедрол, клемастин, супрастин зупиняють емісію (наприклад, кромоглициевая кислота) чи дію (як дифенгидрамин) гістамінів.

Випускаються у вигляді таблеток, назального спрею, крапель, у тому числі очних, розчину в ампулах для внутрішньом'язового введення (як правило, для екстреної терапії).

Існує кілька поколінь антигістамінних препаратів. З кожним поколінням зменшується кількість та сила побічних ефектів та ймовірність звикання, збільшується тривалість дії.

Перше покоління

Перш ніж купувати ліки – парацетамол, ібупрофен, протиалергічні (антигістамінні) препарати, засоби від нежитю та застуди потрібно знати:

Парацетамол

Болезаспокійливий, жарознижувальний, протизапальний засіб. Активною речовиною є параацетамінофенол, на основі якого в різних країнах випускають багато інших аналогічних препаратів, таких як ацетамінофен, панадол, ефералган, міалгін, парамол, піларен та ін.

Користь.За своєю дією парацетамол багато в чому близький до аспірину, але має менш виражені побічні дії. Він не знижує в'язкості крові, тому його безпечно застосовувати під час підготовки до операції та після неї.

Він рідше ніж аспірин, викликає алергічні реакції, менше дратує шлунок. Парацетамол входить до складу багатьох комбінованих препаратів у поєднанні з аспірином, анальгіном, кофеїном та ін. Випускається у вигляді таблеток, капсул, мікстур, сиропу, «шипучих» порошків (панадол, панадон).

Можлива шкода.У поєднанні з алкоголем може ушкоджувати і навіть руйнувати печінку. Тому його, як і аспірин, небезпечно приймати людям, які регулярно вживають спиртні напої. Парацетамол негативно впливає на печінку та при порушенні норми його прийому (при передозуванні).

Вихід.Приймати не більше 2 г на день (4 таблетки по 500 мг) - людям, які щодня вживають алкоголь, слід відмовитися від прийому парацетамолу.

Ібупрофен

Має болезаспокійливу та протизапальну дію. Ібупрофен є активним інгредієнтом таких препаратів як бруфен, артрил, адвіл, напроксен та ін. Ці препарати хімічно ідентичні, але відрізняються тривалістю лікувальної дії.

Користь. Допомагають при гарячковому стані, при м'язових та суглобових болях (ревматоїдний артрит, артроз та ін.)

Можлива шкода.Якщо організм сильно зневоднений внаслідок важкої фізичної роботи, спеки або прийому сечогінних засобів (діуретиків), то ібупрофен може негативно позначитися на нирках. Ризик ураження нирок зростає при регулярному прийомі ібупрофену.

Тривалий прийом ібупрофену небезпечний для шлунка. У людей, які постійно вживають спиртні напої, прийом ібупрофену може позначитися на печінці.

Вихід.Намагатися не допускати зневоднення організму. При прийомі ібупрофену слід стежити за роботою нирок. У жодному разі не перевищувати допустиму денну норму прийому (6 таблеток ібупрофену по 200 мг або 2 таблетки напроксену по 220 мг).

Протиалергічні (антигістамінні) препарати

Препарати цієї групи призначені для людей, які страждають на поліноз (сінна лихоманка), астма, кропив'янка або інші алергічними захворюваннями.

Користь. Позбавляють нежиті, чхання, першіння в горлі, нападів кашлю і задухи, від нестерпного сверблячки та інших симптомів цих хвороб.

Можлива шкода. Більшість поширених препаратів цієї групи, такі як супрастин, тавегіл, димедрол, задитен, перитол та ін, мають седативну дію, тобто викликають сонливість, загальмованість реакцій, загальну слабкість. Тому їх небезпечно приймати водіям автомашин, льотчикам, операторам, диспетчерам тощо, тобто людям, від яких потрібна постійна напруга уваги та швидка реакція у складних ситуаціях.

Вихід. Щоб уникнути ризику, слід приймати антигістамінні препарати нового покоління, які не викликають сонливості та загальмованості реакцій, - такі, як кларитин, кестин, які діють протягом 12-24 годин. Антигістамінні препарати, що мають седативну дію, краще приймати в другій половині дня і на ніч.

Кошти від нежитю

Дія таких препаратів, як санорин, нафтизин, галазолін, отривін та ін., полягає в тому, що вони звужують кровоносні судини в набряклій слизовій оболонці носових ходів, внаслідок чого самі носові ходи розширюються.

Користь. При застуді послаблюється чи припиняється нежить, відновлюється дихання через ніс, проходить біль голови.

Можлива шкода. При прийомі зазначених ліків звужуються кровоносні судини не тільки в носі, внаслідок чого у хворих на гіпертонію може підвищитися кров'яний тиск.

Це особливо небезпечно для гіпертоніків, оскільки ліки, що приймаються ними для зниження кров'яного тиску, виявляться неефективними. Крім того, препарати цієї групи є небезпечними для тих, хто приймає такі антидепресанти, як піразидол, пірліндол, ніаламід.

Вихід. Людям, які страждають на гіпертонію, поширені засоби від нежиті можна приймати тільки під контролем артеріального тиску. У разі підвищення тиску слід збільшувати дозу гіпотензивних засобів.

Хворим на депресію, що приймає перелічені антидепресанти або подібні до них, препарати цієї групи протипоказані.

Комплексні препарати від застуди, які застосовують антигістамінні препарати

Серед комплексних протизастудних препаратів особливо відомі, такі як аскофен, цитрамон, седалгін, алказельтцер плюс, бікармінт та ін.

Користь. Допомагають позбавитися одночасно різних симптомів хвороби: кашлю, нежиті, болю, лихоманки, алергічних проявів.

Можлива шкода. При прийомі комплексних препаратів часто допускають так зване «непередбачене передозування».

Так буває, коли за сильної застуди або головного болю, щоб підвищити ефективність лікування, додають до прийому аспірину ще й комплексний препарат від застуди, що містить аспірин. В результаті може загостритися виразка або навіть виникає шлункова кровотеча.

Якщо при алергічному нежиті окрім супрастину прийняти ще й комплексний препарат, що містить антигістамінний засіб, то все разом подіє як сильне снодійне. Іноді порушення печінки пов'язані з аналогічним передозуванням парацетамолу або ібупрофену.

Вихід. Перед прийомом комплексного препарату від застуди треба уважно ознайомитися з його складом, вказаним на упаковці або у вкладиші, та не приймати окремо ті ліки, що входять до нього.

Протиалергічні препарати для дітей: характеристики, принцип дії, користь та шкода

Діазолін (мебгідролін);

Перитол (ципрогептадин).

В принципі, ефективність перерахованих вище препаратів підтверджена багаторічним досвідом застосування, однак цей же досвід свідчить про цілий букет побічних ефектів:

Всі ці засоби більшою чи меншою мірою впливають на центральну нервову систему, надаючи седативний та снодійний ефекти.

Класичні антигістамінні висушують слизові оболонки. Сухість у роті, в'язкість мокротиння в легенях (що особливо небезпечно при ГРВІ, оскільки серйозно збільшує ризик розвитку пневмонії) - не найкраще позначається на стані дитини.

Одночасний прийом протиалергічних засобів першого покоління з іншими лікарськими засобами посилює ефект застосування останніх. Так, посилюються жарознижувальна, знеболювальна, снодійна дії. Особливо небезпечним є поєднання антигістамінних препаратів з іншими засобами, що активно впливають на функціонування ЦНС. У такому разі можливий розвиток побічних ефектів аж до непритомності. Вкрай небажане поєднання з алкогольними напоями.

Дія таких препаратів хоч і ефективна, але обмежена 2-3 годинами (деякі діють до 6 годин).

Не обходиться, звісно, ​​і без плюсів. По-перше, антигістамінні препарати першого покоління щодо доступні за ціною, по-друге, вони чудово підходять для нетривалого лікування алергії. Тобто, якщо, наприклад, дитина з'їла надмірну кількість шоколаду і потрібний короткочасний прийом антигістамінного, можна сміливо використовувати той самий Тавегіл або Фенкарол.

Більшість засобів від алергії першого покоління заборонено приймати всередину матерям, що годують, можна використовувати тільки їх місцеві форми - мазь, крем, спрей. Виняток становить Супрастин та Фенкарол (з трьох місяців вагітності). Кожен препарат має характерну особливість, яку важливо враховувати при складанні схеми лікування. Так, малюкові, схильному до запорів, не бажано використовувати Тавегіл; дитині, яка страждає на захворювання ШКТ, заборонено приймати Супрастин; а дітям з порушеною функцією печінки слід бути обережними із застосуванням Фенкаролу.

Малюкам до року прийом протиалергічних засобів першого покоління небажаний. Для найменших існують сучасніші препарати, практично безпечні та дуже ефективні.

Принципи дії антигістамінних засобів, другого покоління на дитячий організм

Безумовною перевагою протиалергічних препаратів другого та третього покоління є відсутність або зведення до мінімуму седативного, снодійного, гальмівного ЦНС ефекту.

Крім того, вони мають низку інших переваг: не проникають через фетоплацентарний бар'єр (тобто такі препарати можна застосовувати під час вагітності);

не висушують слизових оболонок;

не впливають на розумову та фізичну активність дитини;

мають швидкий і тривалий (до 24 годин) лікувальний ефект - достатньо однієї таблетки, щоб забути про симптоми алергії на весь день;

крім протиалергічного, надають протиблювотну, противиразкову та інші дії (деякі препарати); не знижують своєї ефективності при тривалому прийомі.

Мабуть, єдиний недолік протиалергічних препаратів другого покоління - їхня здатність негативно впливати на дитячу серцево-судинну систему. Внаслідок можливого кардіотоксичного ефекту застосування таких препаратів не рекомендується дітям з різними патологіями серця та судин.

Серед найяскравіших представників другого покоління:

Кларітін (лоратідин);

Лікування алергії, антигістамінні препарати

Діазолін драже 50мг №20

Діазолін таб. 100мг №10

Супрастин (хлоропірамін) - один з найбільш застосовуваних седативних антигістамінних препаратів. Має значну антигістамінну активність, периферичну антихолінергічну та помірну спазмолітичну дію.

Ефективний у більшості випадків для лікування сезонного та цілорічного алергічного ринокон'юнктивіту, набряку Квінке, кропив'янки, атопічного дерматиту, екземи, сверблячки різної етіології; у парентеральній формі – для лікування гострих алергічних станів, що потребують невідкладної допомоги. Не накопичується у сироватці крові, тому не викликає передозування при тривалому застосуванні. Ефект швидко настає, але короткочасний, збільшення тривалості його комбінують з неседативними Н1-блокаторами.

Супрастин розчин для ін'єкцій 2% 1мл амп. №5 (Egis, Угорщина)

Супрастин таб. 25мг №20 (Egis, Угорщина)

Хлоропіраміна г/г таб. 25мг №40

Тавегіл (клемастин) – високоефективний антигістамінний препарат, подібний до дії з димедролом. Має високу антихолінергічну активність, але через гематоенцефалічний бар'єр проникає меншою мірою.

В ін'єкційній формі, яка може використовуватися як додатковий засіб при анафілактичному шоці та ангіоневротичному набряку, для профілактики та лікування алергічних та псевдоалергічних реакцій. Однак алергія буває і на тавегіл.

Перитол (ципрогептадин) поряд з антигістамінним має значну антисеротонінову дію. Він часто використовується при деяких формах мігрені, збільшує апетит.

Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Угорщина)

Перітол таб. 4мг №20 (Egis, Угорщина)

Піпольфен (прометазин) - виражений вплив на ЦНС, застосовується як протиблювотний засіб для потенціювання наркозу.

Піпольфен ін. 25мг №20 (Egis, Угорщина)

Піпольфен розчин для ін'єкцій 50мг 2мл №10 (Egis, Угорщина)

Дипразин таб. 25мг №20

Фенкарол (квіфенадин) - має меншу антигістамінну активність, ніж димедрол, проте характеризується і меншим проникненням через гематоенцефалічний бар'єр, що визначає нижчу вираженість його седативних властивостей. Крім того, фенкарол не лише блокує гістамінові Н1-рецептори, а й знижує вміст гістаміну у тканинах. Може використовуватися при розвитку звикання до інших седативних антигістамінних препаратів.

Фенкарол таб. 25мг №20 (Латвія)

Антигістамінні препарати другого покоління (неседативні).

На відміну від першого покоління вони майже не володіють седативним і холінолітичним ефектами, не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, не знижують розумової та фізичної активності, не адсорбуються з харчовими продуктами в шлунково-кишковому тракті, мають високу спорідненість до Н1-рецепторів, мають швидкий ефект. . Однак для них різною мірою відзначений кардіотоксичний ефект; при їхньому прийомі потрібен постійний контроль серцевої діяльності (призначаються амбулаторно). Їх не можна приймати пацієнтам з порушеннями серцево-судинної системи, літнім хворим.

Ефект настає швидко і на більш тривалий час (уповільнене виведення).

При застосуванні препаратів у терапевтичних дозах спостерігається мінімальний седативний ефект. У деяких особливо чутливих осіб може спостерігатись помірна сонливість, яка не вимагає відміни препарату.

Відсутність тахіфілаксії (зниження антигістамінної активності) при тривалому прийомі.

Кардіотоксична дія виникає через здатність блокувати калієві канали серцевого м'яза, ризик виникнення кардіотоксичного ефекту збільшується при поєднанні антигістамінних засобів з протигрибковими (кетоконазолом та інтраконазолом), макролідами (еритроміцином та кларитроміцином), антидепресином і антидепресантами (антидепресином); , а також у пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки.

Парентеральних форм немає, лише ентеральні та місцеві лікарські форми.

Найбільш поширені антигістамінні засоби другого покоління:

Трексіл (терфенадин) - перший антигістамінний препарат другого покоління, що не пригнічує дії на ЦНС, але з значною кардіотоксичною дією і підвищеною здатністю викликати фатальні аритмії.

Трексіл таб. 60мг №100 (Ranbaxi, Індія)

Гісталонг (астемізол) - один із найбільш тривалих препаратів групи (до 20 діб). Йому властиве незворотне зв'язування з Н1-рецепторами. Практично не чинить седативної дії, не взаємодіє з алкоголем.

Ефективний при хронічних алергічних захворюваннях, при гострому процесі його застосування є недоцільним. Але зростає ризик розвитку серйозних порушень серцевого ритму, іноді фатальних. У зв'язку з цими небезпечними побічними явищами продаж астемізолу в США та деяких інших країнах припинено.

Астемізол таб. 10мг №10

Гісталонг таб. 10мг №20 (Індія)

Семпрекс (акривастин) – препарат з високою антигістамінною активністю при мінімально вираженій седативній та антихолінергічній дії. Лікувальний ефект досягається швидко, але короткочасно.

Семпрекс капс. 8мг №24 (GlaxoWellcome, Великобританія)

Феністил (диметенден) - найбільш близький до антигістамінних препаратів першого покоління, проте відрізняється від них значно меншою вираженістю седативного ефекту, вищою протиалергічною активністю та тривалістю дії, ніж препарати першого покоління. Є гель для зовнішнього застосування.

Кларитин (лоратадин) - один із найбільш купованих препаратів другого покоління. Його антигістамінна активність вища, ніж у астемізолу та терфенадину, через більшу міцність зв'язування з периферичними Н1-рецепторами.

Седативного ефекту немає, не потенціює дію алкоголю. Практично не взаємодіє з іншими лікарськими засобами і не має кардіотоксичну дію. Його можна приймати водіям, дітям із 1 року.

Кларитин сироп 5мг/5мл 120мл (Schering-Plough, США)

Кларітін таб. 10мг №10 (Schering-Plough, США)

Лоратадін таб. 10мг №10

Агістам таб. 10мг №12

Антигістамінні препарати третього покоління (метаболіти).

Є активними метаболітами антигістамінних препаратів другого покоління. Не мають седативного та кардіотоксичного ефекту. У зв'язку з цим препарати дозволені до застосування особам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.

Зіртек, цетрин (цетиризин) – високоселективний блокатор периферичних Н1-рецепторів. Цетиризин майже метаболізується в організмі, швидкість його виведення залежить від функції нирок. Він добре проникає у шкіру, і ефективний при шкірних проявах алергії.

Ефект з'являється через 2 години після прийому та зберігається 24 години. Не мають седативного та кардіотоксичного ефекту в терапевтичних дозах. З обережністю призначають у разі порушення функції нирок.

Цетрин таб. 10мг №20 (Dr. Reddy's Laboratories, Індія)

Телфаст (фексофенадин) – метаболіт терфенадину. Не метаболізує в організмі, не взаємодіє з ліками, не чинить седативної дії і не впливає на психомоторну діяльність. Ефективний та максимально безпечний препарат серед антигістамінних засобів.

Телфаст таб. 120мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

Телфаст таб. 180мг №10 (Hoechst Marion Roussel)