Головна · Паразити в організмі · Порушення з боку респіраторної системи. Обмеження до застосування

Порушення з боку респіраторної системи. Обмеження до застосування

Діюча речовина

Ніфедипін

Лікарська форма

таблетки пролонгованої дії покриті плівковою оболонкою

Опис

Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою червоно-коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група

Блокатор "повільних" кальцієвих каналів

C.08.C.A.05 Ніфедипін

Фармакодинаміка

Ніфедипін - селективний блокатор "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить вазодилатуючу та антигіпертензивну дію. Зменшує надходження іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітиникоронарних і периферичних артерій, високих дозахпригнічує вивільнення іонів кальцію із внутрішньоклітинного депо. Зменшує кількість функціональних каналів, не впливаючи на час їх активації, інактивації та відновлення. Роз'єднує процеси збудження та скорочення в міокарді, опосередковані тропоміозином та тропоніном, та у гладких м'язах судин, опосередковані кальмодуліном. У терапевтичних дозахнормалізує трансмембранний струм іонів кальцію, порушений при патологічних станах, насамперед при артеріальної гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена "обкрадання", активує функціонування колатералів. Розширюючи периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, тонус міокарда, постнавантаження, потреба міокарда в кисні та збільшує тривалість діастолічного розслаблення лівого шлуночка. Майже не впливає на синоатріальний та атріовентрикулярні вузли, не має антиаритмічної активності. Підсилює нирковий кровотіквикликає помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи у відповідь на периферичну вазодилатацію. На початку лікування спостерігається рефлекторне збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) та збільшення серцевого викиду, яке не є достатньо значущим для того, щоб компенсувати розширення судин. У процесі тривалого прийому препарату серцевий викидзменшується до первісного значення.

Час настання клінічного ефекту- 30 хв, тривалість – 24 год.

Фармакокінетика

Абсорбція при прийомі внутрішньо натще висока (понад 90%). Біодоступність – 50-70%. Препарат має ефект "первинного проходження" через печінку. Їда підвищує біодоступність. Оболонка таблетки має властивість, що забезпечує рівномірне повільне вивільнення ніфедипіну, що дозволяє протягом 24 годин підтримувати концентрацію ніфедипіну в плазмі на постійному рівні. Тому період напіввиведення перестав бути значним параметром. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,3-7,7 год і її значення становить 17-41,4 мг/мл.

Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Зв'язок із білками плазми крові – 95-98%, в основному з альбуміном. Об'єм розподілу – 0,77-1,12 л/кг. Цілком метаболізується в основному за рахунок окислювальних процесів. У метаболізмі беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7. Метаболіти не мають фармакологічною активністю.

Період напіввиведення становить 15,7 (±6,1) год, він може дещо подовжуватись у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виводиться переважно через нирки у вигляді метаболітів, близько 5-15% виводиться через кишечник. Чи не метаболізований ніфедипін (менше 0,1%) виводиться нирками.

У пацієнтів з печінковою недостатністюзнижується загальний кліренс та збільшується період напіввиведення.

Чи не кумулює. При тривалому прийомі(2-3 міс.) Розвивається толерантність до дії ніфедипіну. Зниження функції нирок, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику ніфедипіну. Плазмаферез може посилювати елімінацію.

Показання

Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ніфедипіну, інших похідних 1,4-дигідропіридину та інших компонентів препарату; важка артеріальна гіпотензія(систолічне артеріальний тиск(АТ) нижче 90 мм рт.ст.); кардіогенний шок; гострий інфаркт міокарда (у перші 4 тижні після перенесеного інфарктуміокарда); нестабільна стенокардія; виражений аортальний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня; обструкція стравоходу, непрохідність кишечника чи звуження просвіту шлунково-кишковий тракт(ЖКТ) в анамнезі; постійна клапанна стома з резервуаром (кишенею Кока) на клубової кишкипісля тотальної проктоколектомії; запальні захворюваннякишківника; хвороба Крона; одночасне застосування з рифампіцином (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами"); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції та глюкози-галактози; вагітність до 20 тижнів; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

З обережністю

Легка та помірна артеріальна гіпотензія; хронічна серцева недостатність; мітральний стеноз; виражена брадикардія чи тахікардія; синдром слабкості синусового вузла; тяжкі порушення мозкового кровообігу; порушення функції печінки; у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі; цукровий діабет; вагітність понад 20 тижнів; літній вік.

Вагітність та лактація

Застосування препарату Корінфар УНО протипоказане при вагітності до 20 тижнів. Контрольовані клінічні дослідження застосування препарату Корінфар УНО у вагітних не проводилися.

Випробування на тваринах показали наявність ембріотоксичності, плацентотоксичності, фетотоксичності та тератогенності при прийомі ніфедипіну протягом та після закінчення періоду органогенезу.

За наявними клінічними даними не можна судити про специфічний пренатальний ризик. Разом з тим є дані про збільшення ймовірності перинатальної асфіксії, кесаревого розтину, передчасних пологівта затримки - внутрішньоутробного розвиткуплоду. Неясно, чи перелічені випадки є наслідком основного захворювання (артеріальної гіпертензії), проведеного лікування або специфічним ефектомпрепарату Корінфар® УНО. Наявна інформація є недостатньою для того, щоб унеможливити виникнення побічних ефектів, що становлять небезпеку для плода та новонародженого. Тому застосування препарату Корінфар® УНО після 20-го тижня вагітності вимагає ретельної індивідуальної оцінки співвідношення ризику та користі для пацієнтки, плода та/або новонародженого і може розглядатися лише в тих випадках, коли інші способи терапії протипоказані або неефективні.

Слід проводити ретельний контроль АТ у вагітних при застосуванні препарату Корінфар® УНО одночасно з внутрішньовенним (в/в) введенням магнію сульфату внаслідок можливості надмірного зниження АТ, що становить небезпеку як для матері, так і для плода та/або новонародженого.

Ніфедипін виділяється у грудне молоко, тому, якщо застосування препарату Корінфар® УНО необхідне в період лактації, грудне вигодовування слід припинити.

Побічні ефекти

Частота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організаціїохорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення.

З боку крові та лімфатичної системи : рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура; дуже рідко – агранулоцитоз.

З боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки (стоп, кісточок, гомілок), симптоми вазодилатації (почервоніння шкіри обличчя, відчуття жару); нечасто – тахікардія, відчуття серцебиття, непритомність, виражене зниження артеріального тиску; в окремих випадках – біль за грудиною (стенокардія) аж до розвитку інфаркту міокарда, розвиток чи посилення перебігу хронічної серцевої недостатності, аритмії.

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль, особливо на початку лікування; часто - запаморочення, Загальна слабкість, сонливість, безсоння; нечасто - парестезії, тремор, гіпестезії, дизестезії, підвищена збудливість, мігрень, вертиго; рідко – анорексія, емоційна лабільність, депресія.

З боку органу зору: нечасто – порушення зору, біль у власних очах.

З боку травної системи: часто – нудота; нечасто – диспепсія, діарея, біль у животі, запор, метеоризм, блювання, сухість слизової оболонки ротової порожнини, холестаз; рідко – жовтяниця, метеоризм, відрижка, гіперплазія ясен, що зникає після відміни препарату; дуже рідко – утворення безоарів, дисфагія, виразки кишечника, недостатність гастро-езофагального сфінктера; в окремих випадках – кишкова непрохідність.

З боку органів дихальної системи, органів грудної кліткита середостіння:нечасто - задишка, Носова кровотеча; рідко – набряк гортані, бронхоспазм, закладеність носа.

З боку скелетно-м'язової системиі сполучної тканини: нечасто – артралгія, міалгія, м'язовий спазм, м'язові судоми.

З боку шкіри та підшкірних тканин:часто – еритема, особливо на початку лікування; не часто - кожний зуд, висип, екзантема, ангіоневротичний набряк, підвищене потовиділення; рідко – кропив'янка, фотосенсибілізація, пурпура; дуже рідко - ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз

З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – транзиторна ниркова недостатністьу пацієнтів із початково зниженою функцією нирок, раптові позиви до сечовипускання, ніктурія, поліурія.

З боку статевих органів та молочних залоз:рідко – гінекомастія, що зникає після відміни препарату, імпотенція.

Лабораторні дані:нечасто - підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові; рідко – гіперглікемія

Інше:не часто - неспецифічні болі; рідко – лихоманка, озноб.

Передозування

Симптоми: виражене зниження АТ, брадикардія, тахікардія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія. При тяжкому отруєнні- кардіогенний шок із набряком легень, порушення свідомості, кома.

Лікування: промивання шлунка, прийом, активованого вугілля, призначення проносних засобів.

Антидотом є препарати кальцію, показано внутрішньовенне введення 10% розчину кальцію хлориду або кальцію глюконату, з наступним перемиканням на тривалу інфузію.

При вираженому зниженні АТ показано повільне внутрішньовенне введення допаміну, добутаміну, адреналіну або норепінефрину.

При порушеннях провідності – атропін, ізопреналін чи постановка штучного водіяритму. Рекомендується проводити контроль концентрації глюкози в крові (може знижуватися вивільнення інсуліну) та вміст електролітів (калію, кальцію). Гемодіаліз неефективний, але плазмаферез зменшує концентрацію ніфедипіну у плазмі крові.

Взаємодія

Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ніфедипінуНіфедипін метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450, локалізованої в печінці та слизовій оболонці кишечника. Отже, лікарські засоби, що інгібують або індукують цю ферментну систему, можуть вплинути на ефект "первинного проходження" через печінку ніфедипіну (при його прийомі внутрішньо) та кліренс. Ніфедипін – лікарський засіб з високим кліренсом. Оскільки печінковий кліренс визначається головним чином обсягом печінкового кровотоку, то наведені нижче можливі взаємодії, які можуть вплинути на фармакокінетичні показники ніфедипіну при одночасному застосуваннівнутрішньо, не можна порівнювати із взаємодіями при застосуванні ніфедипіну у формі розчину для інфузій.

Рифампіцин – потужний індуктор ізоферменту CYP3A4. При одночасному застосуванні з рифампіцином біодоступність ніфедипіну значно знижується та відповідно знижується його ефективність. Застосування ніфедипіну одночасно з рифампіцином протипоказане (див. розділ "Протипоказання").

Одночасний прийом ніфедипіну зі слабкими та помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 потребує регулярного контролю АТ та за необхідності зниження дози ніфедипіну. Клінічні дослідженнявзаємодії ніфедипіну з антибіотиками групи макролідів (наприклад, еритроміцин) не проводились. Відомо, деякі макроліди є інгібіторами ізоферменту CYP3A4. Внаслідок цього не можна виключити можливість підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі при спільному застосуванніцих препаратів.

Азітроміцин, що відноситься до групи макролідів, не є інгібітором ізоферменту CYP3A4.

Клінічні дослідження взаємодії, ніфедипіну з інгібіторами ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавір) не проводились. Відомо, що препарати цієї групи є інгібіторами ізоферменту CYP3A4. Дані препарати пригнічують обумовлений ізоферментом CYP3 А4 метаболізм ніфедипіну in vitro. У разі спільного застосування з ніфедипіном можливе суттєве підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові внаслідок – уповільненого метаболізму при “первинному проходженні” через печінку та уповільненого виведення.

Клінічні дослідження взаємодії ніфедипіну з протигрибковими препаратами групи азолів (наприклад, кетоконазол) не проводилися. Відомо, що препарати цієї групи є інгібіторами ізоферменту CYP3A4. У разі одночасного застосування з ніфедипіном не можна виключити помітне збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі внаслідок уповільненого метаболізму при "первинному проходженні" через печінку.

Клінічні дослідження взаємодії ніфедипіну з флуоксетином не проводились. Відомо, що флуоксетин є інгібітором ізоферменту CYP3A4. Флуоксетин пригнічує обумовлений ізоферментом CYP3A4 метаболізм ніфедипіну in vitro. У разі одночасного застосування з ніфедипіном можливе суттєве збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Клінічні дослідження взаємодії ніфедипіну з нефазодон не проводилися. Відомо, що нефазодон є інгібітором ізоферменту CYP3A4. У разі одночасного застосування з ніфедипіном можливе суттєве збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Внаслідок інгібування ізоферменту CYP3A4 хінупристином або далфопристином одночасне їх застосування з ніфедипіном може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі.

Клінічні дослідження взаємодії ніфедипіну з вальпроєвою кислотою не проводились. Оскільки було показано, що вальпроєва кислотазбільшує концентрацію в плазмі крові структурно подібного з ніфедипін блокатора "повільних" кальцієвих каналів німодипіну за рахунок інгібування мікросомальних ферментів печінки, то не можна виключити ймовірність підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові.

Внаслідок інгібування ізоферменту CYP3A4 циметидином одночасне застосування з ніфедипіном може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі.

Грейпфрутовий сік інгібує ізоферменту CYP3A4 та підвищує концентрацію ніфедипіну в плазмі.

Інші дослідження.Одночасне застосування цизаприду та ніфедипіну може призвести до підвищеної концентрації ніфедипіну в плазмі крові, що потребує регулярного контролю артеріального тиску та при необхідності зменшення дози ніфедипіну.

Протиепілептичні засоби – індуктори ізоферменту CYP3A4 (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал)

Фенітоїн індукує ізофермент CYP3A4 і зменшує біодоступність ніфедипіну і, як наслідок, знижує його ефективність, що потребує клінічного спостереження і,у разі необхідності, підвищення його дози. Якщо дозу ніфедипіну було збільшено під час сумісного прийому, після припинення прийому фенітоїну дозу ніфедипіну слід знизити до початкової.

Клінічні дослідження взаємодії ніфедипіну з карбамазепіном та фенобарбіталом не проводилися. Оскільки було показано, що обидва препарати зменшують концентрацію в плазмі структурно подібного з ніфедипіном блокатора "повільних" кальцієвих каналів німодипіну за рахунок індукції мікросомальних ферментів печінки, то не можна виключити ймовірність зниження концентрації ніфедипіну в плазмі.крові і, отже, зниження його ефективності.

Вливання ніфедипіну на інші лікарські засоби. Ніфедипін може посилювати антигіпертензивний ефект при одночасному застосуванні з іншими - гіпотензивними засобами, такими як: діуретики, бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензиперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину II, інші блокатори "повільних" кальцієвих каналів, альфа ДЕ5) , метилдоп.

При одночасному застосуванні ніфедипіну з магнію сульфатом ( внутрішньовенне введення) може розвинутися нервово-м'язова блокада (стрімкі рухи, утруднене ковтання, парадоксальне дихання і м'язова слабкість) і виражене зниження артеріального тиску.

При одночасному застосуванні. ніфедипіну з бета-адреноблокаторами необхідне спостереження за пацієнтами, оскільки в окремих випадках можливе посилення перебігу хронічної серцевої недостатності.

Ніфедипін знижує кліренс дигоксину, що призводить до підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові. Тому за пацієнтами слід встановити ретельне клінічне та ЕКГ спостереження для раннього виявленняпередозування дигоксином; при необхідності доза дигоксину повинна бути знижена з урахуванням його концентрації в плазмі. Тому у разі спільного застосування ніфедипіну як додаткового засобуабо відмови від ніфедипіну слід контролювати концентрацію хінідину в плазмі крові і в разі потреби потрібна корекція дози хінідину. У деяких випадках при сумісному застосуванні ніфедипіну та хінідину може підвищуватись концентрація ніфедипіну в плазмі крові. Тому необхідний контроль артеріального тиску і в разі необхідності зниження дози ніфедипіну.

Такролімус метаболізується ізоферментом CYP3A4. В окремих випадках можливе підвищення концентрації такролімусу в плазмі при одночасному застосуванні з ніфедипіном. Тому у разі одночасного застосування необхідно контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові та у разі необхідності зменшити дозу такролімусу.

Лікарські засоби, що не впливають на фармакокінетику ніфедипіну:аймалін, беназеприл, дебрізохін, доксазозт, ірбесартан, омепразол, орлістат, пантопразол, ранітидин, росиглітазон, талінолол, тріамтерен/гідрохлортіазид, ацетилсаліцилова кислота та кандесартан.

Одночасне застосування ніфедипіну та ацетилсаліцилової кислотиу дозі 100 мг не впливає на фармакокінетику ніфедипіну; ніфедипін, у свою чергу, не змінює антиагрегантних властивостей ацетилсаліцилової кислоти в дозі 100 мг (агрегацію тромбоцитів і час кровотечі).

Одночасне застосування ніфедипіну та кандесартану не впливає на фармакокінетику обох препаратів.

особливі вказівки

Необхідно контролювати АТ при одночасному застосуванні препарату Корінфар® УНО з бета-адреноблокаторами та іншими гіпотензивними засобами, оскільки може проявитися адитивний ефект, що супроводжується вираженим зниженням артеріального тиску, а в деяких випадках посиленням серцевої недостатності.

Слід мати на увазі, що препарат Корінфар УНО не зможе запобігти можливому вираженому підйому АТ при різкій відміні іншої антигіпертензивної терапії, яку застосовували одночасно з препаратом Корінфар УНО.

На початку лікування препаратом Корінфар® УНО може виникнути стенокардія, особливо після нещодавнього різкого скасування бета-адреноблокаторів (останні слід скасовувати поступово).

Має значення регулярність лікування препаратом Корифар УНО, незалежно від самопочуття, оскільки пацієнт може не відчувати симптоми артеріальної гіпертензії.

У пацієнтів з вираженою артеріальною гіпертензією та гіповолемією, які перебувають на гемодіалізі, при застосуванні препарату Корінфар УНО може відбутися виражене зниження артеріального тиску.

При вираженій серцевій недостатності препарат Корінфар УНО дозують з великою обережністю.

Препарат Корінфар® УНО метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. Лікарські засоби, що інгібують або індукують цю ферментну систему, можуть вплинути на ефект "первинного проходження" через печінку ніфедипіну (при його прийомі внутрішньо) та його кліренс. До таких препаратів відносяться антибіотики групи макролідів (наприклад, еритроміцин), інгібітої ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавір), протигрибкові препаратигрупи азолів (наприклад, кетоконазол), антидепересанти, флуоксетин, нефазодон, хінупристин, далфопристин, вальпроєва кислота і циметидин (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами"). Одночасний прийом препарату Корінфар® УНО з цими препаратами вимагає регулярного контролю артеріального тиску і при необхідності зниження дози ніфедипіну. Якщо під час терапії пацієнту потрібно провести хірургічне втручанняпід загальним наркозом, необхідно інформувати хірурга/анестезіолога про характер терапії, що проводиться.

У пацієнтів з вираженим стенозом будь-якого відділу шлунково-кишкового тракту можливий розвиток непрохідності кишечника. В дуже поодиноких випадкахможуть розвинутися безоари, видалення яких може знадобитися хірургічне втручання. У поодиноких випадках симптоми кишкової непрохідностіможуть спостерігатися у пацієнтів, які не мають патології з боку шлунково-кишкового тракту. Слід пам'ятати, що з проведенні рентгенологічного дослідженнякишечника з барієм можна виявити хибнопозитивні симптоми поліпа (дефект наповнення).

У пацієнтів із порушенням функції печінки препарат застосовують з обережністю, контролюючи функцію печінки.

Під час лікування можна отримати помилково позитивні результатипри проведенні прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла.

Під час застосування препарату Корінфар® УНО методом спектрофотометрії можна визначити підвищений змістванілілміндальної кислоти в сечі. Слід бути обережними у літніх пацієнтів внаслідок найбільшої ймовірності вікових порушень функції нирок.

В якості можливої ​​причининеуспішних спроб екстракорпорального заплідненнярозглядають оборотну зміну сперматозоїдів та зниження сперматогенезу, пов'язане з прийомом антагоністів кальцію, у тому числі препарату Корінфар®УНО.

Припиняти лікування препаратом Корінфар УНО рекомендується поступово.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці за нормальної температури не вище 30°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Умови відпустки з аптек

Форма випуску

Пігулки з модифікованим вивільненням, покриті оболонкою.

1 таблетка містить ніфедипіну 40 мг;
допоміжні речовини (ядро): МКЦ; целюлоза; лактоза; гіпромелоза 4000 mPa.s; магнію стеарат; кремнію оксиду колоїдного ангідриду оболонка: гіпромелоза 15 mPa.s; макрогол 6000; макрогол 400; заліза оксид червоний (E172); титану діоксид (E171); тальк

Упаковка

Фармакологічна дія

Селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Надає антиангінальне і гіпотензивна дія.

Показання

Стабільна стенокардія (стенокардія напруги), вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу), артеріальна гіпертензія.

Протипоказання

Гіперчутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину, артеріальна гіпотензія (з АТ нижче 90 мм рт. ст.), кардіогенний шок, виражений аортальний стеноз, нестабільна стенокардія, гострий періодінфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів); одночасний прийом рифампіцину, вагітність, годування груддю; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З обережністю застосовувати хворим з вираженим стенозом мітрального клапана, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, вираженою брадикардією або тахікардією, синдромом слабкості синусного вузла, серцевою недостатністю, легкою або помірною артеріальною гіпертензією, тяжкими порушеннями мозкового кровообігу, інфарктом міокарда з лівошлуночковою недостатністю, непрохідністю на ЖКТ, непрохідністю ЖКТ, (з -за ризиком виникнення артеріальної гіпотензії) літній вік.

Спосіб застосування та дози

Всередину, вранці під час їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістюрідини.
1 таблетка Корінфар УНО (40 мг ніфедипіну) 1 раз на день.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, периферичні набряки (човників, стоп, гомілок), надмірне зниження артеріального тиску, припливи крові до обличчя, відчуття жару, синкопе, серцева недостатність (частіше – наростання ознак вже наявної).
У хворих з високим артеріальним тиском (гіпертензія) або коронарною хворобоюсерця після раптового припинення прийому препарату може розвинутись «феномен відміни», що виражається різким підвищеннямартеріального тиску (гіпертонічний криз) або зменшенням кровопостачання серцевого м'яза (ішемія міокарда)
З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість.
З боку системи травлення: диспепсія (нудота, діарея або запор), сухість у роті, підвищення апетиту.
Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, екзантеми, ексфоліативний дерматит, фотодерматит, аутоімунний гепатит, гострі алергічні генералізовані реакції (наприклад, набряк слизових оболонок, гортані, спазм бронхіальної мускулатури аж до розвитку задишки, загрозливого життяхворого).
Порушення з боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз.
Порушення з боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих з нирковою недостатністю).
Інші: порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота - при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі), гінекомастія (у хворих похилого віку, що повністю зникає після відміни препарату), галакторея, гіперглікемія, набряк легень, збільшення маси тіла.

особливі вказівки

Пацієнта слід попередити про необхідність регулярно приймати препарат незалежно від самопочуття.
У хворих, які перебувають на гемодіалізі, з високим артеріальним тиском та незворотними порушеннями функції нирок та зі зменшеною загальною кількістю крові препарат слід застосовувати обережно, т.к. можливо різке падінняАТ.
При порушенні функції печінки пацієнти потребують ретельного спостереження та за необхідності – зниження дози препарату або використання інших лікарських форм ніфедипіну.
При вираженій серцевій недостатності добір ніфедипіну слід проводити обережно.
Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках – посилення явищ серцевої недостатності.
Під час лікування можливі позитивні результати при проведенні прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла.
Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після нещодавнього різкого скасування бета-адреноблокаторів (останні слід скасовувати поступово).
Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичній стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазма при ангіографії або виявлення ангіоспастичного компонента без підтвердження (наприклад, при різному порозі напруги або при нестабільній стенокардії, коли дані ЕКГсвідчать про минущий ангіоспазм).
З обережністю слід призначати одночасно з дизопірамідом та флекаїнамідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту.
Якщо пацієнту потрібне хірургічне втручання під загальною анестезією, необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про характер терапії, що проводиться.
Слід бути обережними у літніх пацієнтів внаслідок великої ймовірності вікових порушень функції нирок.
З огляду на проведеної терапії годі було вживати алкоголь.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Гіпотензивна дія ніфедипіну посилюється при одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, нітратів, циметидину. меншою мірою- Ранітідіна), інгаляційних анестетиків, діуретиків.
Певні ЛЗ із групи БКК можуть ще більше посилювати негативну інотропну дію (знижуючу силу серцевих скорочень) таких антиаритмічних засобів, як аміодарон та хінідин.
Ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові, після відміни ніфедипіну може різко підвищитися концентрація хінідину.
Підвищує концентрацію дигоксину та теофіліну в плазмі крові, у зв'язку з чим слід контролювати клінічний ефект та вміст дигоксину та теофіліну у плазмі крові.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин та ін.) знижують концентрацію ніфедипіну.
У поєднанні з нітратами посилюється тахікардія.
Гіпотензивний ефект знижують симпатоміметики, НПЗЗ, естрогени, препарати кальцію.
Ніфедипін може витісняти із зв'язку з білками препарати, що характеризуються високим ступенемзв'язування (у т.ч. непрямі антикоагулянти, похідні кумарину та індандіону, протисудомні засоби, хінін, НПЗЗ, в т.ч. саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок чого може підвищуватися їх концентрація у плазмі крові.
Пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, унаслідок чого можливе посилення гіпотензивного ефекту.
Ніфедипін гальмує виведення вінкрістину з організму і може викликати посилення побічної діївінкрістину (при необхідності дозу вінкрістину знижують).
Препарати літію можуть посилити токсичні ефекти(нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
При одночасному призначенні цефалоспоринів (наприклад цефіксім) та ніфедипіну у пробандів підвищувалася біодоступність цефалоспорину на 70%.
Прокаїн, хінідин та інші препарати, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефектта підвищують ризик значного подовження інтервалу QT.
Ділтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі (при спільному застосуванні необхідне ретельне спостереження), при необхідності знижують дозу ніфедипіну.
Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, через що застосовувати його з ніфедипіном протипоказано.

Блокатори кальцієвих каналів групи дигідропіридинів.

склад

Активна речовина – ніфедипін.

Виробники

Арена Фармасьютікалс ГмбХ (Швейцарія), Зігфрід ЦМС Лтд (Швейцарія)

Фармакологічна дія

Антиангінальна, гіпотензивна.

Блокує кальцієві канали, гальмує трансмембранне надходження іонів кальцію до клітин. гладкої мускулатуриартеріальних судин та кардіоміоцитів.

Розширює периферичні, переважно артеріальні судини, в т.ч. коронарні, знижує артеріальний тиск, зменшує загальний периферичний опірсудин та постнавантаження на серці.

Збільшує коронарний кровотік, зменшує силу серцевих скорочень, роботу серця та потребу міокарда у кисні.

Покращує функцію міокарда та сприяє зменшенню розмірів серця при хронічній серцевій недостатності.

Знижує тиск у легеневої артерії, надає позитивний впливна церебральну гемодинаміку.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів, має антиатерогенні властивості, покращує постстенотичну циркуляцію при атеросклерозі.

Збільшує виведення натрію та води, знижує тонус міометрію.

При прийомі внутрішньо швидко та повністю всмоктується.

Біодоступність усіх лікарських форм становить 40-60%.

З білками плазми зв'язується близько 90% прийнятої дози.

Після прийому внутрішньо максимальна концентраціяу плазмі створюється через 30 хв, період напіввиведення – 2-4 год.

Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів та з фекаліями.

У незначних кількостях проходить через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко.

Не має мутагенної та канцерогенної активності.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз:

  • гіперемія обличчя з відчуттям жар,
  • серцебієні,
  • тахікарді,
  • гіпотензія (аж до непритомності,
  • подібна до стенокардично,
  • дуже рідко – анемі,
  • лейкопені,
  • тромбоцитопені,
  • тромбоцитопенічна пурпура.

З боку нервової системи та органів чуття:

  • запаморочення,
  • головний бол,
  • оглушеність,
  • зміна зорового сприйняття,
  • порушення чутливості в руках та ногах.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:

  • запо,
  • нудота,
  • діаре,
  • гіперплазія ясен (при тривалому лікуванні,
  • підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку респіраторної системи:

  • спазм бронхів.

З боку опорно-рухового апарату:

  • міалги,
  • тремор.

Алергічні реакції:

  • кропивниць,
  • екзантем,
  • ексфоліативний дерматит.

Інші:

  • припухлість і почервоніння рук і,
  • фотодерматі,
  • гіперглікемії,
  • гінекомастія (у пацієнтів похилого віку,
  • відчуття печіння у місці ін'єкції (при внутрішньовенному введенні).

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія, включаючи гіпертонічний криз, профілактика нападів стенокардії (в т.ч. стенокардії Принцметалу), гіпертрофічна кардіоміопатія(обструктивна та ін.), хвороба Рейно, легенева гіпертензія, бронхообструктивний синдром

Протипоказання

Гіперчутливість, гострий період інфаркту міокарда (перші 8 днів), кардіогенний шок, тяжкий аортальний стеноз, серцева недостатність у стадії декомпенсації, виражена гіпотензія, тахікардія, вагітність, годування груддю.

Обмеження до застосування:

  • Слід утриматися від застосування препарату у педіатричній практикі,
  • оскільки безпека та ефективність його застосування у дітей не визначені.

Передозування

Симптоми:

  • різка брадикарді,
  • брадіаритмі,
  • артеріальна гіпотензія,
  • в важких випадках- колап,
  • уповільнення провідності.

При прийомі великої кількостіретард-таблеток ознаки інтоксикації виявляються не раніше ніж через 3-4 год і можуть додатково виражатися в непритомності аж до коми, кардіогенному шоці, судомах, гіперглікемії, метаболічному ацидозі, гіпоксії.

Лікування:

  • промивання шлунок,
  • прийом активованого кута,
  • введення норепінефрін,
  • кальцію хлориду або кальцію глюконату у розчині атропіну внутрішньовенно.

Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія

Підсилюють гіпотензивний ефект -нітрати, діуретики, бета-адреноблокатори, трициклічні антидепресанти, фентаніл, алкоголь.

Підвищує активність теофіліну, зменшує нирковий кліренс дигоксину.

Підсилює побічні ефективінкрістина (зменшує виведення).

Підвищує біодоступність цефалоспоринів (цефіксіма).

Циметидин та ранітидин підвищують рівень у плазмі.

Ділтіазем уповільнює метаболізм (потрібне зменшення дози ніфедипіну).

Несумісний із рифампіцином (прискорює біотрансформацію та не дозволяє створити ефективні концентрації).

Сік грейпфрута (велика кількість) підвищує біодоступність.

Підвищує концентрацію серцевих глікозидів у крові.

особливі вказівки

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобівта людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Скасувати препарат слід поступово.

У пацієнтів зі стабільною стенокардією на початку лікування може виникати парадоксальне посилення ангінального болю, при вираженому коронаросклерозі та нестабільній стенокардії – посилення ішемії міокарда.

Не рекомендується використовувати препарати короткої діїдля тривалого лікуваннястенокардії чи артеріальної гіпертензії, т.к. можливий розвиток непередбачуваних змін артеріального тиску та рефлекторної стенокардії.

Умови зберігання

Зберігати при кімнатній температурі, в сухому прохолодному місці, далеко від дітей.

Склад та форма випуску

Корінфар®: круглі, двоопуклі таблетки жовтого кольору, покриті плівковою оболонкою, зі скошеними краями Вид у зламі: однорідна маса жовтого кольору.
1 таблетка містить ніфедипіну 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат; магнію стеарат; макрогол 6000; макрогол 35000; тальк; крохмаль картопляний; гіпромелоза; повідон К25; МКЦ; барвники Е104 (сикофарм хіноліновий жовтий); Е171 (титану діоксид);
по 50 чи 100 шт. в упаковці.

Корінфар® ретард: круглі, двоопуклі таблетки жовтого кольору, покриті плівковою оболонкою, з цілісними краями.
Вид у зламі: однорідна маса жовтого кольору.
1 таблетка містить ніфедипіну 20 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат; магнію стеарат; макрогол 6000; макрогол 35000; тальк; крохмаль картопляний; гіпромелоза; повідон К25; МКЦ; барвники Е104 (сикофарм хіноліновий жовтий); Е171 (титану діоксид);
по 30 чи 50 шт. в упаковці.
Фармакотерпевтична група: блокатор "повільних" кальцієвих каналів

Фармакологічна дія

Селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів, похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію.

Показання до застосування

Хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу, варіантна стенокардія), артеріальна гіпертензія, не обумовлена ​​патологічними змінами органів та тканин (есенціальна гіпертензія).

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Дози препарату лікар підбирає індивідуально відповідно до тяжкості захворювання та чутливості хворого до препарату. Зазвичай для дорослих рекомендується наступна схема дозування:
Хронічна стабільна та вазоспастична стенокардія: початкова доза – 10 мг (1 табл. Корінфар®) 2–3 рази на добу; при недостатній вираженості клінічного ефекту дозу поступово підвищують до 20-40 мг (2-4 табл.) 2 рази на добу. Максимальна добова доза- 80 мг (8 табл. Корінфар® або 4 табл. Корінфар® ретард).
Есенційна гіпертензія: середня добова доза – по 10 мг (1 табл.) 2–3 рази на добу; при недостатній вираженості клінічного ефекту можливе поступове підвищення дози до 20-40 мг (2-4 табл.) 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 80 мг (8 табл. Корінфар® або 4 табл. Корінфар® ретард).
Для застосування препарату у максимальних дозах є лікарські формиз великим змістомдіючої речовини (Корінфар® ретард, що містять 20 мг ніфедипіну).
При 2-кратному призначенні препарату на добу інтервал між прийомами повинен становити в середньому 12 годин (прийом вранці та ввечері). Мінімальний інтервал між прийомами препарату має бути не менше ніж 4 год.
Курс лікування визначається лікарем і проводиться протягом тривалого часу.

Протипоказання

Гіперчутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину, артеріальна гіпотензія (з АТ нижче 90 мм рт. ст.), кардіогенний шок, виражений аортальний стеноз, нестабільна стенокардія, гострий період інфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів) годування груддю.
З обережністю застосовувати хворим з вираженим стенозом мітрального клапана, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, вираженою брадикардією або тахікардією, синдромом слабкості синусного вузла, серцевою недостатністю, легкою або помірною артеріальною гіпертензією, тяжкими порушеннями мозкового кровообігу, інфарктом міокарда з інфарктом міокарда печінкової недостатністю, хворим, які перебувають на гемодіалізі (через ризик виникнення артеріальної гіпотензії) та дітям до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, периферичні набряки (човник, стоп, гомілок), прояв надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, припливи крові до обличчя, відчуття жару), виражене зниження артеріального тиску (рідко), синкопе, серцева недостатність частіше – наростання ознак вже наявної).
У хворих з високим артеріальним тиском (гіпертензія) або коронарною хворобою серця після раптового припинення прийому препарату може розвинутись «феномен відміни», що виражається різким підвищенням артеріального тиску (гіпертонічний криз) або зменшенням кровопостачання серцевого м'яза (ішемія міокарда).
З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість.
З боку системи травлення: диспепсія (нудота, діарея або запор), сухість у роті, підвищення апетиту.
Алергічні реакції: рідко – свербіж, кропив'янка, ексфоліативний дерматит.
Запобіжні заходи
У діалізних хворих із дуже високим артеріальним тиском (артеріальна гіпертензія) та незворотною недостатністю нирок із зменшеною загальною кількістю крові (гіповолемія) препарат слід застосовувати обережно, тому що у них може відбутися різке падіння артеріального тиску, пов'язане з розширенням переферичних кровоносних судин (вазодилатація) ).
За хворими зі зниженою функцією печінки встановлюють ретельне спостереження та за необхідності знижують дозу препарату.
При вираженій серцевій недостатності препарат дозують із великою обережністю.
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, а також застосування етанолу.
Хворим віком від 60 років дозу препарату підбирають з обережністю. Скасування препарату проводять поступово (ризик розвитку синдрому відміни).

Передозування

Симптоми: непритомність аж до розвитку коми, падіння артеріального тиску, тахікардичні або брадикардичні порушення ритму серця, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія.
Лікування: симптоматичне. При тяжкому отруєнні (колапс, пригнічення синусного вузла) викликають блювання, проводять промивання шлунка (при необхідності, тонкого кишечника), призначають активоване вугілля.
Потрібно негайно викликати лікаря!

Взаємодія

При одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, а також трициклічних антидепресантів, нітратів, циметидину (ранітидин і фамотидин не мають суттєвого впливу на метаболізм БКК), інгаляційних анестетиків, діуретиків, гіпотензивний ефект ніфедипіну може посилюватися.
При комбінуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія.
Ділтизем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі і при одночасному призначенні цих препаратів може знадобитися зниження дози ніфедипіну.
Корінфар знижує концентрацію хінідину у плазмі.
Підвищує концентрацію дигоксину та теофіліну у плазмі.
Циметидин та меншою мірою ранітидин (засоби для лікування виразкової хворобишлунка та кишечника) можуть посилювати дію Корінфару.
Необхідно обмежити вживання алкоголю, тому що він може посилювати дію Корінфара, що знижує артеріальний тиск, і цим викликати запаморочення та інші небажані симптоми.
Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому протипоказано вживати його з ніфедипіном.

Умови зберігання

Препарат зберігають у захищеному від світла місці, недоступному для дітей!
Термін придатності
3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом лікаря.

AWD Pharma, GmbH & Co.KG (Німеччина)

Активна речовина:

Код ATX:

Серцево-судинна система (C) > Блокатори кальцієвих каналів (C08) > Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини (C08C) > Дигідропіридинові похідні (C08CA) > Nifedipine (C08CA05)

Клініко-фармакологічна група:

Блокатор кальцієвих каналів

Форма випуску, склад та упаковка

Препарат відпускається за рецептом таб. ретард 40 мг: 20, 50 чи 100 шт.
Реєстр. №: РК-ЛС-5 № 007637 від 25.06.2003 — Анульоване
Таблетки ретард червоно-коричневого кольору, круглі, двоопуклі, без запаху.

1 таб.
ніфедипін 40 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, гіпромелоза 4000 mPa.s, магнію стеарат, кремнію оксиду колоїдного ангідриду.

Склад оболонки: гіпромелоза 15 mPa.s, макрогол 6000, макрогол 400, заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171), тальк.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.

Опис активних компонентівпрепарату КОРІНФАР УНО 40 . Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

Фармакологічна дія

Селективний блокатор кальцієвих каналів II класу, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію в кардіоміоцити та клітини гладкої мускулатури судин. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії, знижує ОПСС, АТ та незначно – скоротливість міокарда, зменшує постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровотік. Практично не має антиаритмічної активності. Чи не пригнічує провідність міокарда.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. Піддається метаболізму при «першому проходженні» через печінку. Зв'язування із білками становить 92-98%. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. T1/2 – близько 2 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів та у слідових кількостях у незміненому вигляді; 20% виводиться через кишківник у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

Профілактика нападів стенокардії (в т.ч. вазоспастичної стенокардії), в окремих випадках - усунення нападів стенокардії; артеріальна гіпертензія; гіпертонічні кризи; хвороба Рейно.

Режим дозування

індивідуальний. Для прийому внутрішньо початкова доза – по 10 мг 3-4 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують до 20 мг 3-4 рази на добу. У особливих випадках(варіантна стенокардія, тяжка артеріальна гіпертензія) короткий часдозу можна збільшити до 30 мг 3-4 рази на добу. Для усунення гіпертонічний криз, а також напад стенокардії можна застосовувати сублінгвально по 10-20 мг (рідко 30 мг).

В/в для усунення нападу стенокардії або гіпертонічного кризу - по 5 мг протягом 4-8 год.

Внутрішньокоронарно для усунення гострих спазмів коронарних артерій вводять болюсом 100-200 мкг. При великих стенозах коронарних судинПочаткова доза становить 50-100 мкг.

Максимальні добові дози: при прийомі внутрішньо – 120 мг, при внутрішньовенному введенні – 30 мг.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: гіперемія шкірних покривів, відчуття тепла, тахікардія, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки; рідко - брадикардія, шлуночкова тахікардія, асистолія, посилення нападів стенокардії

З боку системи травлення: нудота, печія, діарея; рідко – погіршення функції печінки; у поодиноких випадках – гіперплазія ясен. При тривалому прийомі у високих дозах можливі диспептичні симптоми, підвищення активності печінкових трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль. При тривалому прийомі у високих дозах можливі парестезії, біль у м'язах, тремор, легкі розлади зору, порушення сну.

З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках – лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу. При тривалому прийомі високих доз можливі порушення функції нирок.

З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках - гінекомастія.

Алергічні реакції: висипання на шкірі.

Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні можливе печіння в місці ін'єкції.

Протягом 1 хв після внутрішньокоронарного введення можливий прояв негативної інотропної дії ніфедипіну, збільшення ЧСС, артеріальна гіпотензія; ці симптоми поступово зникають через 5-15 хв.

Протипоказання до застосування

Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.), колапс, кардіогенний шок, тяжка серцева недостатність, тяжкий аортальний стеноз; підвищена чутливістьдо ніфедипіну.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Адекватних та строго контрольованих досліджень безпеки ніфедипіну при вагітності не проводилося. Застосування ніфедипіну при вагітності не рекомендується.

Оскільки ніфедипін виділяється з грудним молоком, слід уникати його застосування під час лактації або припинити грудне вигодовування під час лікування.

У експериментальних дослідженняхбуло виявлено ембріотоксичну, фетотоксичну та тератогенну дію ніфедипіну.

Застосування при порушеннях функції печінки

При порушеннях функції печінки Ніфедипін слід застосовувати лише за умов клініки під суворим контролем лікаря. У хворих із порушеннями функції печінки слід уникати застосування ніфедипіну у високих дозах.

Застосування при порушеннях функції нирок

При порушеннях функції нирок Ніфедипін слід застосовувати лише за умов клініки під суворим контролем лікаря. У хворих із порушеннями функції нирок слід уникати застосування ніфедипіну у високих дозах.

Застосування у пацієнтів похилого віку

У пацієнтів похилого віку ймовірніше зменшення церебрального кровотоку через різку периферичну вазодилатацію.

особливі вказівки

Ніфедипін слід застосовувати тільки в умовах клініки під строгим контролем лікаря гострий інфарктміокарда, тяжких порушенняхмозкового кровообігу, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки та нирок, при злоякісній артеріальній гіпертензії та гіповолемії, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі. У хворих з порушеннями функції печінки та/або нирок слід уникати застосування ніфедипіну у високих дозах. У пацієнтів похилого віку ймовірніше зменшення церебрального кровотоку через різку периферичну вазодилатацію.

При вживанні для прискорення ефекту ніфедипін можна розжовувати.

При появі на фоні лікування болю за грудиною ніфедипін слід відмінити. Скасувати ніфедипін слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому (особливо після тривалого лікування) можливий розвиток синдрому відміни.

При внутрішньокоронарному введенні за наявності стенозу двох судин не можна вводити ніфедипін у третій. відкрита посудиначерез небезпеку вираженої негативної інотропної дії.

У період курсового лікування не допускати вживання алкоголю внаслідок ризику надмірного зниження артеріального тиску.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

На початку лікування слід уникати водіння транспортних засобів та інших потенційно небезпечних видівдіяльності, які потребують швидкості психомоторних реакцій. В процесі подальшого лікуванняступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості ніфедипіну.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами, діуретиками, похідними фенотіазину посилюється антигіпертензивна дія ніфедипіну.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів похилого віку.

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії; в окремих випадках – розвиток серцевої недостатності.

При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальний ефект ніфедипіну.

При одночасному застосуванні з препаратами кальцію зменшується ефективність ніфедипіну у зв'язку з антагоністичним взаємодією, зумовленим підвищенням концентрації іонів кальцію в екстрацелюлярній рідині.

Описано випадки розвитку м'язової слабкостіпри одночасному застосуванні із солями магнію.

При одночасному застосуванні з дигоксином можливе уповільнення виведення дигоксину з організму і, отже, підвищення концентрації в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з дилтіаземом посилюється антигіпертензивна дія.

При одночасному застосуванні з теофіліном можливі зміни концентрації теофіліну у плазмі крові.

Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм ніфедипіну, що призводить до зменшення його ефективності.

При одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном зменшується концентрація ніфедипіну у плазмі крові.

Є повідомлення про підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та збільшення його AUC при одночасному застосуванні з флуконазолом, ітраконазолом.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе посилення побічної дії ніфедипіну.

В окремих випадках при одночасному застосуванні з хінідином можливе зниження концентрації хінідину в плазмі крові, а при відміні ніфедипіну можливе значне підвищення концентрації хінідину, що супроводжується подовженням інтервалу QT на ЕКГ.

Циметидин і меншою мірою ранітидин підвищують концентрацію ніфедипіну в плазмі крові і, таким чином, посилюють його антигіпертензивну дію.

Етанол може посилювати дію ніфедипіну (надмірна артеріальна гіпотензія), що викликає запаморочення та інші небажані реакції.