Таблетки мертеніл інструкція із застосування. Інструкція із застосування ліків мертеніл та його ціни в аптеках. Після перенесеного інфаркту

Інструкція із застосування

додаткова інформація

Мертеніл - препарат, що діє речовиною, якого є розувастатин. Ці таблетки знижують загальний та «поганий» холестерин у крові. Вони гальмують розвиток атеросклерозу. Лікарі призначають їх для профілактики першого та повторного інфаркту, ішемічного інсульту та інших ускладнень атеросклерозу. Подивіться відео, щоб розібратися, потрібно вам приймати ці ліки чи ні.

Лікування розувастатином та іншими статинами зменшує ймовірність, що доведеться робити операцію стентування чи коронарного шунтування. Оригінальний препарат - Крестор фірми AstraZeneca. Мертеніл – таблетки розувастатину конкуруючого виробника (Gedeon Richter), які коштують дешевше. Фірма Gedeon Richter намагається довести, що її препарат ефективності не поступається таблеткам Крестор. Нижче наводиться інструкція із застосування, написана зрозумілою мовою. Прочитайте показання щодо застосування, дозування, протипоказання, взаємодії з іншими ліками. Дізнайтеся, якого зниження холестерину очікується, коли ви почнете приймати Мертеніл. Розберіться, які бувають побічні ефекти, як зменшити їх або повністю усунути.

Карта препарату

Докладніше про лікування захворювань:

Перегляньте також відео:

Багато пацієнтів цікавляться, які існують аналоги препарату Мертеніл дешевше. Таких ліків в аптеці продається безліч. Вони випускаються в Росії та країнах СНД, а також імпортуються з Європи та Азії. Все це таблетки, у яких діюча речовина – розувастатин. Перегляньте відео про можливі замінники препарату Мертеніл, щоб не помилитися з вибором.

Майте на увазі, що ліки Мертеніл - це поєднання помірної ціни та гарної європейської якості. Якщо воно вам допомагає і ви нормально переносите його прийом, то навряд чи є сенс переходити на аналоги з метою заощадити трохи грошей. Можливо, краще приймати Крестор – оригінальний препарат розувастатину. Однак він коштує дорожче.

Читайте докладніше про аналоги ліків Мертеніл

Мертеніл: відгуки

Застосування ліків Мертеніл

Мертеніл призначають людям, які мають високий серцево-судинний ризик. Прийом цих таблеток зменшує ймовірність першого та повторного інфаркту, ішемічного інсульту та інших проявів атеросклерозу. Якщо ви маєте високий ризик, то препарати розувастатину принесуть значну користь. Вони захистять вас від інфаркту та інсульту так добре, як ніякі інші препарати та БАДи не можуть. Життя пацієнтів, які приймають статини, виявляється на кілька років довшим, тому що вони пізніше вмирають від серцево-судинних захворювань. У той же час не слід призначати Мертеніл людям, у яких підвищений холестерин, але немає інших факторів серцево-судинного ризику. Якщо ризик інфаркту та інсульту низький, то від прийому статинів буде більше шкоди, ніж користі.

Люди, які мають високий серцево-судинний ризик, - це ті, у кого діагностовано артеріальну гіпертонію, переддіабет або цукровий діабет, курці, а особливо хворі, які вже перенесли інфаркт або інсульт. Людям, які мають надмірну вагу або погані результати аналізу крові на С-реактивний протеїн, також потрібно приймати Мертеніл і переходити на здоровий спосіб життя, щоб уникнути серцево-судинної катастрофи. Статини обов'язково призначають людям, яким зробили операцію стентування чи коронарного шунтування. Це зменшує ймовірність, що потрібно робити повторну операцію.

Користь статинів, у т. ч. розувастатину, була доведена за результатами десятків клінічних досліджень. Переважна більшість цих випробувань учасникам призначали оригінальний препарат Крестор. Для таблеток розувастатину інших виробників доказова база слабша, тому вони й коштують дешевше. Фірма Gedeon Richter – це відомий угорський виробник ліків. Вона намагається довести, що препарат Мертеніл не поступається ефективності таблеткам. Для цього компанія фінансує проведення невеликих досліджень та публікацію статей у медичних журналах. Нижче про це розказано докладніше. Не слід повністю довіряти результатам клінічних випробувань ліків, бо вони оплачуються фармацевтичними компаніями. Який препарат розувастатину обрати – це має вирішувати лікар, з урахуванням фінансових можливостей пацієнта.

Зниження «поганого» холестерину

Вважається, що чим вищий «поганий» холестерин, тим більший у пацієнта ризик інфаркту, інсульту та інших ускладнень атеросклерозу. Мертеніл та інші препарати розувастатину – це новітні статини. Вони знижують "поганий" холестерин ЛПНГ сильніше, ніж усі ліки, які були винайдені раніше. Статті у медичних журналах розповідають, що Мертеніл дозволяє знизити холестерин ЛПНЩ до цільового рівня у багатьох хворих, яким статини раннього покоління допомагали недостатньо.

На базі Білоруського державного медичного університету, а також інших медичних установ міста Мінська було проведено порівняльне дослідження ефективності таблеток Мертеніл та зниження холестерину. За результатами цього дослідження було опубліковано кілька статей у російськомовних медичних журналах. Одна з таких статей — «Порівняльна ефективність та безпека Мертеніла у пацієнтів із гіперліпідемією» у журналі «Міжнародні огляди: клінічна практика та здоров'я» № 5/2013. Пацієнтів, які мали підвищений холестерин, розділили на дві групи по 30 осіб. Тим, хто увійшов до першої групи, призначили Мертеніл по 10 мг на добу, а до другої — оригінальний препарат Крестор у такому ж дозуванні.

Порівняльна ефективність препаратів Мертеніл та Крестор

Мертеніл знизив "поганий" холестерин ЛПНГ на 46%, а Крестор у своїй групі - на 43%. Автори дослідження зробили висновок, що Мертеніл ефективності не поступається оригінальному препарату Крестор. Не слід повністю довіряти цьому результату, оскільки дослідження було оплачено фірмою-виробником. Також зверніть увагу, що обидва препарати в низькій дозі 10 мг на добу не мали серйозного впливу на важливі показники тригліцеридів та С-реактивного протеїну. У зарубіжних дослідженнях зазвичай використовуються препарати розувастатину у вищих дозах – 20 або 40 мг на добу.

Щоб тримати в нормі свій «хороший» та «поганий» холестерин, а також тригліцериди, перейдіть на . Це дозволить зменшити дозування таблеток Мертеніл або навіть повністю відмовитись від лікування статинами. Низько-вуглеводна дієта - ситна та смачна. Вона реально покращує показники холестерину у крові. «Знежирена» дієта, яку зазвичай рекомендує лікарі, викликає болісний хронічний голод, та ще й не допомагає знизити холестерин.

Атеросклероз

Мертеніл, як та інші препарати розувастатину, призначають для лікування атеросклерозу. Якщо вдається взяти атеросклероз під контроль, то у хворого значно знижується ризик першого та повторного інфаркту, ішемічного інсульту, необхідності робити операцію стентування, коронарного шунтування, хірургічно відновлювати кровотік у ногах. Життя продовжується і покращується його якість. Основним засобом лікування атеросклерозу є дієтичне харчування та регулярна фізична активність. Прийом статинів, навіть найпотужнішого з них розувастатину, може лише доповнити перехід на здоровий спосіб життя, але не замінити його.

У 2006 році були опубліковані результати дослідження ASTEROID (A Study To Evaluate the Effect of Rosuvastatin On Intravascular ultrasound-Derived coronary atheroma burden). У цьому дослідженні вчені змогли продемонструвати здатність статинів зменшувати розміри атеросклеротичних бляшок у коронарних артеріях. Це було зроблено на прикладі розувастатину. Пізніше встановили, що лікування аторвастатином також дає такий ефект. Статини III і IV покоління не тільки уповільнюють розвиток атеросклерозу, але й мають унікальну властивість — впливають на бляшки холестерину, які вже встигли утворитися. У зарубіжних дослідженнях ефективності розувастатину при атеросклерозі хворим призначали. Не відомо, чи можуть таблетки Мертеніл добре зменшувати розміри атеросклеротичних бляшок, як Крестор.

Після того, як у жінок настає менопауза, вони прискорюють розвиток атеросклерозу через зміну гормонального фону. Ризик серцево-судинних захворювань у жінок у середньому віці менший, ніж у чоловіків. Але в літньому віці вони за частотою випадків інфаркту та інсульту наздоганяють і навіть випереджають своїх однолітків-чоловіків. Причина – зниження рівня естрогену. У період менопаузи жінок часто непокоїть гіпертонія. Сучасна медицина приділяє чимало уваги проблемі вікових порушень обміну речовин у жінок.

У журналі «Артеріальна гіпертензія» №6/2013 було опубліковано статтю «Вплив Мертеніла на стан судинного русла у жінок з артеріальною гіпертензією та дисліпідемією при гіпоестрогенемії у пременопаузі». Гіпоестрогенемія - це зменшення естрогену в крові, викликане настанням менопаузи. Автори статті з'ясували, який ефект дає призначення розувастатину на додаток до стандартного лікування гіпертонії у жінок середнього віку. У дослідженні брали участь 52 пацієнтки. З них 32 приймали Мертеніл по 10 мг на добу та таблетки від тиску (Діротон), а 22 – лише Діротон.

Щоб оцінити, як розувастатин вплинув на розвиток атеросклерозу, учасницям робили УЗД сонних артерій на початку дослідження, а згодом ще раз через 4 місяці. Вимірювали товщину комплексу інтима-медіа, розраховували коефіцієнт розтяжності, індекс твердості артерій, максимальну систолічну швидкість кровотоку. Товщина комплексу інтима-медіа є ключовим показником розвитку атеросклерозу, який вимірюють при проведенні УЗД судин. Чим менше це значення, тим краще.

Ефективність препарату Мертеніл від атеросклерозу

Додавання препарату Мертеніл покращило результати стандартного лікування гіпертонії у жінок середнього віку. Чим менший індекс жорсткості і чим вищий коефіцієнт розтяжності, тим сприятливіший прогноз. Тому що чим краще артерії зберігають свою природну гнучкість, тим нижчий тиск потрібно, щоб прокачувати по них кров. А що нижчий артеріальний тиск, то менше зношується серце. На жаль, у статті не наведено порівняльних даних показників холестерину у жінок, які приймали розувастатин, та тих, хто обмежився лише ліками від гіпертонії.

Про це замовчують у більшості статей, але велике закордонне дослідження SATURN показало, що лікування статинами збільшує відкладення кальцію в артеріях. Артерії, на стінках яких є кальцій, стають жорсткими, втрачають свою природну гнучкість. Це є просунутою стадією атеросклерозу. Виходить, що в лікуванні атеросклерозу препаратом Мертеніл та іншими статинами не все однозначно. Ці ліки уповільнюють розвиток атеросклерозу, але погіршують перебіг захворювання. Вивчіть докладний матеріал «Статин і атеросклероз: за і проти». Дізнайтесь, як нейтралізувати проблему кальцію в артеріях.

Мертеніл, як та інші препарати розувастатину, уповільнює розвиток коронарного атеросклерозу. Завдяки цьому покращується прогноз для пацієнтів, які страждають на ішемічну хворобу серця. Розувастатин, як і аторвастатин, не тільки гальмує появу нових бляшок холестерину, але й зменшує розміри тих, які вже встигли утворитися. Ймовірно, лікування препаратом Мертеніл зменшує ризик не лише проблем із серцем, але також порушень мозкового кровообігу, болю в ногах та інших проявів системного атеросклерозу.

Основою доказової бази розувастатину стало дослідження JUPITER, результати якого було опубліковано у 2008 році. У дослідженні брали участь понад 15 тисяч пацієнтів. Половині з них призначили розувастатин по 20 мг на добу, а в другій половині – плацебо. Люди, які приймали справжні ліки, «поганий» холестерин ЛПНГ знизився загалом на 50%, тригліцериди — на 17%, С-реактивний протеїн — на 37%. Але головне, що значно зменшилася частота серцево-судинних захворювань.

Результати дослідження JUPITER

Як бачимо, прийом розувастатину значно зменшував ризик ускладнень ішемічної хвороби серця. Всім учасникам призначали. Немає точної інформації, чи надають таблетки Мертеніл наскільки хороший ефект. Дослідження JUPITER критикують за те, що його завершили раніше за термін — через 2 роки, а не через 5 років, як планували. Якби дослідження тривало 5 років, то, ймовірно, різниця показників у групах розувастатину та плацебо була б не настільки значною.

Пацієнти, яким поставлений діагноз ішемічна хвороба серця, – це люди, які мають високий серцево-судинний ризик. Їм потрібно приймати розувастатин або інші статини, щоб знизити ймовірність інфаркту та інсульту. Користь від лікування цими таблетками буде вищою, ніж можливі неприємності від побічних ефектів. Вивчіть також статтю « » та виконуйте кроки, які в ній описані. Прийом таблеток Мертеніл не може замінити перехід на здоровий спосіб життя, а лише доповнює дотримання дієти, заняття фізкультурою та управління стресом.

Після перенесеного інфаркту

Після перенесеного інфаркту хворим зазвичай призначають розувастатин або інші статини, щоб нормалізувати холестерин, а також зменшити запалення та показники С-реактивного білка у крові. Вважається, що розувастатин знижує «поганий» холестерин сильніше за інші статини, тому він викликає підвищений інтерес у лікарів та пацієнтів. У 2000-х роках цей препарат критикували за те, що щодо нього недостатньо даних досліджень, у яких брали б участь пацієнти, які перенесли інфаркт. На цей час такі дослідження проведено, їх результати опубліковані.

У вересні 2014 року на сайті Європейського товариства кардіології з'явився звіт про результати IBIS-4 – дослідження ефективності лікування високими дозами розувастатину хворих, які перенесли інфаркт міокарда із підйомом сегмента QT. 103 пацієнти приймали оригінальний препарат Крестор по 40 мг на добу на додаток до стандартного лікування. Лікарі спостерігали за ними протягом 13 місяців. Хворі регулярно здавали аналізи крові на холестерин. Також їм робили УЗД артерій на початку та наприкінці терміну, щоб оцінити, чи розвивається атеросклероз.

Через 13 місяців у 85% хворих зменшилися атеросклеротичні бляшки, принаймні в одній коронарній артерії, а у 56% — в обох. Поганий холестерин ЛПНГ у крові зменшився в середньому на 43%. До проведення дослідження IBIS-4 було доведено переваги призначення високих доз статинів пацієнтам із стабільною ішемічною хворобою серця, а тепер ще й тим, хто переніс інфаркт. Цікаво, що дослідження спонсорували фірми-виробники апаратів УЗД, але не фармацевтичні компанії. Автори звіту нагадують, що дозування розувастатину по 40 мг на добу ще не схвалено у багатьох європейських країнах. Немає даних, наскільки Мертеніл є еквівалентом для людей, які перенесли інфаркт.

Відомо, що статини разом із ризиком інфаркту знижують і ймовірність інсульту. Дослідження JUPITER стало основою доказової основи розувастатину. Крім інших проривних результатів, виявилося, що розувастатин знизив ризик інсульту на цілих 51% для пацієнтів, які мали нормальний холестерин, але підвищений С-реактивний протеїн у крові. У групі хворих, які приймали оригінальний препарат Крестор, частота ішемічного інсульту значно знизилася, а геморагічного не зросла. Дослідження JUPITER критикують за те, що його зупинили раніше за термін. За пацієнтами спостерігали лише 2 роки. Якби за ними стежили довше, то, мабуть, результати вийшли б не такі сенсаційні.

Невеликі дослідження показали доцільність призначення симвастатину та аторвастатину якомога раніше після перенесеного інсульту. Але для розувастатину жодних даних на цей час виявити не вдалося. Лікарі з Південної Кореї у 2010 році спробували провести EUREKA – випробування раннього призначення розувастатину для профілактики повторного інсульту. Але дослідження не відбулося, тому що не змогли умовити брати участь у ньому достатньо пацієнтів — потрібно було мінімум 507 осіб.

Читайте докладні статті:

Немає інформації, чи Мертеніл такий ефект для профілактики першого інсульту, як . Що стосується профілактики повторного інсульту, то немає даних навіть для таблеток Крестор і тим більше для препаратів розувастатину інших виробників. Тому на сьогодні, мабуть, для профілактики повторного інсульту краще вибрати не розувастатин, а аторвастатин чи симвастатин. Читайте також матеріал. Дізнайтеся, які ліки знижують ризик інсульту, наскільки корисні таблетки гіпертонії.

Цукровий діабет 2 типу

Мертеніл, як і інші препарати розувастатину, підвищує цукор у крові у хворих на діабет 2 типу. Також ці ліки підвищують ризик розвитку діабету для пацієнтів, у яких вже порушено обмін вуглеводів. У той же час воно приносить значну користь, зменшуючи ризик інфаркту та інсульту. Жодні інші ліки та БАДи не можуть так само добре допомогти від серцево-судинних проблем, як статини. Потрібно старанно лікуватись призначеним вам препаратом від холестерину. При цьому вживайте нескладних заходів, щоб тримати свій цукор у нормі.

Японські фахівці з'ясували, наскільки аторвастатин та розувастатин підвищують цукор у крові у хворих на діабет. 514 діабетиків приймали розувастатин, а ще 504 пацієнти – аторвастатин. Починали з низьких дозувань - оригінальні ліки Крестор по 5 мг на добу, а аторвастатин по 10 мг на добу. Дози статинів поступово підвищували, доки не вдавалося знизити холестерин ЛПНГ до рекомендованих значень. Виявилося, що обидва препарати практично однаково підвищують цукор у хворих на діабет. Різниця показників глюкози у плазмі становила 0,16-0,22 ммоль/л.

За пацієнтами спостерігали лише 12 місяців, тому змогли відстежити лише показники глюкози та холестерину, але не серцево-судинний ризик. У низьких дозах, зазначених вище, аторвастатин і розувастатин однаково знижували поганий холестерин. Випробування вирішили не затягувати, бо й без того вже доведено, що статини зменшують ризик інфаркту та інсульту для хворих на діабет. Не відомо, чи впливає Мертеніл на цукор у крові так само, як , або по-іншому. Ймовірно, різниця якщо й існує, то не велика.

Мертеніл при діабеті: за і проти

У 2015 році в авторитетному журналі Lancet були опубліковані результати дослідження PLANET I – порівняння ефективності аторвастатину та розувастатину щодо захисту нирок у хворих на діабет 2 типу. У дослідженні брали участь 353 пацієнти. Всі вони на момент початку дослідження вже мали ознаки діабетичного ураження нирок, приймали ліки – інгібітори АПФ або блокатори рецепторів ангіотензину II. Учасників розділили на 3 групи:

• розувастатин 10 мг на добу;
• розувастатин 40 мг на добу;
• аторвастатин 80 мг на добу.

Аторвастатин вплинув на співвідношення альбуміну та креатиніну в сечі у пацієнтів, ніж розувастатин у дозах 10 та 40 мг на добу. Побічні ефекти, пов'язані з нирками, частіше траплялися у групі розувастатину, ніж серед хворих, які приймали аторвастатин. Результати цього дослідження можна сказати на користь аторвастатину для хворих на цукровий діабет. Їх можна вважати достовірними, тому що випробування фінансувала компанія AstraZeneca – виробник розувастатину. Виходить, що хворим на діабет краще вибрати якийсь із препаратів аторвастатину, а не Мертеніл.

Розувастатин та інші статини підвищують ризик розвитку діабету у пацієнтів, які схильні до цього захворювання. Слід побоюватися діабету людям, у яких діагностовано метаболічний синдром або порушену толерантність до глюкози. Метаболічний синдром - це сукупність симптомів: надмірна вага, відкладення жиру навколо талії, артеріальна гіпертонія, погані аналізи крові на холестерин та тригліцериди. Жінки, у яких вже настала менопауза, і всі люди, які мають зайву вагу, — це пацієнти високого ризику цукрового діабету. Як запобігти діабету, дізнайтеся у статті про метаболічний синдром. Виконуйте кроки, вказані там. При цьому продовжуйте приймати Мертеніл або інші статини, щоб зменшити ризик інфаркту та інсульту. Читайте також докладну інформацію. Дізнайтеся, які препарати мають мінімальний ризик діабету.

Системна червона вовчанка

Системний червоний вовчак - це аутоімунне захворювання, яке поступово руйнує життєво важливі органи та системи. Воно обмежує соціальну та професійну діяльність хворих, часто призводить до передчасної смерті. У хворих на червоний вовчак інфаркт міокарда розвивається в 50 разів частіше, ніж у їх здорових однолітків. Причина – ранній розвиток атеросклерозу на тлі аутоімунних атак. При червоному вовчаку часто призначають статини, щоб поліпшити показники холестерину та С-реактивного протеїну в крові.

У журналі «Фундаментальні дослідження» №5/2013 було опубліковано співробітників Тюменської державної медичної академії про ефективність призначення розувастатину хворим на системний червоний вовчак. У дослідженні брали участь 53 пацієнтки, з яких 29 призначали Мертеніл по 10 мг на добу на додаток до стандартного лікування. Інші хворі, які не приймали статини, увійшли до контрольної групи. За всіма учасниками спостерігали упродовж 12 місяців. Розувастатин покращив показники холестерину та тригліцеридів, коефіцієнт атерогенності, рівень C-реактивного білка в крові.

Зміна ліпідів у хворих на червоний вовчак на фоні лікування Мертенілом

Хворі на червоний вовчак, яким призначили Мертеніл, добре переносили лікування. У них покращилися не лише показники холестерину в крові, а й динаміка розвитку атеросклерозу за результатами УЗД артерій. Результати дослідження, наведені вище, не можна вважати суворо науковими, тому що мало мало пацієнтів. Проте ця інформація корисна для практики. Мертеніл є одним із ліків, що підходять для уповільнення розвитку атеросклеротичного процесу.

Спадкова гіперхолестеринемія у дорослих

Спадкова гіперхолестеринемія - це важке захворювання, при якому у людей значно підвищений загальний і поганий холестерин через генетичні порушення. Дієта практично не допомагає. Серцево-судинні захворювання у людей, які страждають на це генетичне порушення, розвиваються набагато раніше, ніж у їх здорових однолітків. Якщо не лікуватись, то спадкова гіперхолестеринемія знижує тривалість життя як мінімум на 8 років. Тому хворим рекомендується ще в підлітковому віку почати лікуватися статинами і приймати ці ліки в дозах, що максимально переносяться.

Розувастатин - це найпотужніший із статинів на сьогоднішній день. Тому він може бути препаратом вибору для хворих на спадкову гіперхолестеринемію, яким бажано знижувати «поганий» холестерин ЛПНГ у крові на 50% і більше від вихідних значень. У журналі «Системні гіпертензії» №2/2014 було опубліковано статтю «Ефективність та безпека
Мертеніла (розувастатина) 40 мг на добу у пацієнтів із сімейною гіперхолестеринемією». У дослідженні брали участь 40 пацієнтів, у яких середній холестерин ЛПНЩ був 7,2 ммоль/л. Їм призначили ліки одразу у максимальній дозі 40 мг на добу, а через 16 тижнів прийому зробили повторні аналізи крові.

Результати прийому Мертенілу по 40 мг на добу.

Аполіпопротеїн А1 – це корисний білок, який сприяє видаленню холестерину зі стінок судин. Прийом розувастатину його практично не знизив. Аполіпопротеїн В – носій «поганого холестерину». Його накопичення у крові призводить до розвитку атеросклерозу. Ліки сприятливо вплинули цей показник.

Ні у кого з пацієнтів, які брали участь у дослідженні, прийом таблеток Мертеніл у максимальній добовій дозі 40 мг не спричинив серйозних побічних ефектів. Показники С-реактивного білка та сечової кислоти у крові знижувалися, що означає сприятливий вплив лікування обмін речовин. Таким чином, Мертеніл можна рекомендувати людям, які страждають на спадкову гіперхолестеринемію. Бажано почати лікуватись статинами ще в молодому віці. Препарати розувастатину викликають менше негативних взаємодій з іншими ліками, ніж симвастатин та аторвастатин. Це важливо для хворих на спадкову гіперхолестеринемію, яким доводиться приймати кілька сильнодіючих препаратів одночасно.

Підвищений холестерин у дітей

У дітей та підлітків буває значно підвищений холестерин у крові через спадкове захворювання – сімейну гіперхолестеринемію. Починаючи з підліткового віку для лікування цього захворювання призначають статини. Розувастатин на сьогоднішній день є найпотужнішим із статинів, тому він може бути відповідними ліками для лікування сімейної гіперхолестеринемії у юному віці.

У журналі Journal of the American College of Cardiology у березні 2010 року було опубліковано статтю – звіт про результати дослідження ефективності та безпеки розувастатину для лікування сімейної гіперхолестеринемії у дітей. У дослідженні брали участь 177 пацієнтів віком 10-17 років. Частини з них призначили розувастатин спочатку по 5 мг на добу, а пізніше підвищували дозування до 10 та 20 мг на добу. Також була контрольна група хворих, які приймали плацебо, а не справжні ліки. За учасниками спостерігали упродовж 1 року.

Наскільки розувастатин знижує холестерин ЛПНГ у підлітків

Препарат не викликав серйозних побічних ефектів. Відхилень у зростанні та розвитку підлітків, які брали участь у дослідженні, не було. Усі учасники приймали. Немає відомостей, чи можуть таблетки Мертеніл дати таку ж хорошу ефективність та переносимість у хворих підліткового віку. Приймаючи розувастатин по 5-20 мг на добу, лише 40% учасників дослідження змогли досягти цільового нормального рівня холестерину ЛПНЩ. Але дозування цього препарату 40 мг на добу заборонено призначати хворим віком до 18 років.

Висновки

У статті розказано все, що потрібно знати пацієнтам про застосування ліків Мертеніл для покращення показників холестерину в крові. Хворі, які мають високий серцево-судинний ризик, приймають таблетки розувастатину для профілактики першого та повторного інфаркту, ішемічного інсульту, проблем з ногами та інших ускладнень системного атеросклерозу. Побічні ефекти статинів переважно однакові, але розувастатин має свої нюанси.

МНН:Розувастатин

Виробник:Гедеон Ріхтер ВАТ

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Rosuvastatin

Номер реєстрації в РК:№ РК-ЛС-5№018356

Період реєстрації: 23.11.2016 - 23.11.2021

КНФ (ЛЗ включено до Казахстанського національного формуляру лікарських засобів)

ОД (Включено до списку ЛЗ у рамках ГОБМП, що підлягають закупівлі у Єдиного дистриб'ютора)

Гранична ціна закупівлі в РК: 139.18 KZT

Інструкція

Торгова назва

Мертеніл ®

Міжнародна непатентована назва

Розувастатин

Лікарська форма

Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина:розувастатин кальцію 5,2 мг (еквівалентно 5,0 мг розувастатину), 10,4 мг (еквівалентно 10,0 мг розувастатину), 20,8 мг (еквівалентно 20,0 мг розувастатину), 41,6 мг (еквівалентно 40,0 мг розувастатину),

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 12, магнію гідроксид, кросповідон тип А, магнію стеарат,

склад плівкової оболонкиОсі: Опадрай II білий: спирт полівініловий, титану діоксид (E171), макрогол 3350, тальк.

Опис

Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням на одній стороні С33 (для дозування 5 мг), С34 (для дозування 10 мг), С35 (для дозування 20 мг), інша сторона без гравіювання.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням на одній стороні С36 (для дозування 40 мг), інша сторона без гравіювання.

Фармакотерапевтична група

Гіполіпідемічні препарати. Гіпохолестеринемічні та гіпотригліцеридемічні препарати. HMG CoA редуктази інгібітори. Розувастатин

Код АТХ С10AA07

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Всмоктування

Максимальна концентрація розувастатину в плазмі досягається через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%.

Розподіл

Розувастатин поглинається переважно печінкою, яка є основним місцем синтезу холестерину та кліренсу метаболізму холестерину – ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ). Об'єм розподілу розувастатину становить приблизно 134 л. 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном.

Метаболізм

Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (приблизно 10%), не є субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому P450. CYP2C9 є основним ізоферментом, що бере участь у метаболізмі, тоді як ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основний метаболіт – N-десметил, який на 50% менш активний, ніж розувастатин. Лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА редуктази забезпечується розувастатином, 10% – його метаболітами.

Виведення

Приблизно 90% від дози розувастатину, що приймається, виводиться в незміненому вигляді з організму через кишечник (включаючи абсорбований і не абсорбований розувастатин) , а частина, що залишилася, виводиться в незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення (T1/2) становить 19 годин і не змінюється при збільшенні дози препарату. Середній геометричний плазмовий кліренс становить приблизно 50 л/годину (коефіцієнт варіації 21,7%). Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, у процес «печінкового» захоплення розувастатину залучено мембранний переносник холестерину через мембрани – транспортний протеїн С органічних аніонів (OATP-C). Цей переносник відіграє велику роль у виведенні розувастатину печінкою.

Лінійність

Системна дія розувастатину збільшується пропорційно дозі препарату. Фармакокінетичні параметри не змінюються під час щоденного прийому.

Фармакодинаміка

Розувастатин - активна речовина препарату Мертеніл®, є селективним та конкурентним інгібітором ГМГ-КоА редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарилкоензим А на мевалонат, який є попередником холестерину. Основною мішенню дії Мертеніла® є печінка, де здійснюється синтез холестерину (ХС) і катаболізм ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ).

Мертеніл® збільшує кількість «печінкових» рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, підвищуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ.

Він також гальмує синтез холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) у клітинах печінки, тим самим знижуючи загальний вміст ЛПНЩ та ЛПДНЩ.

Мертеніл® знижує підвищений вміст холестерину - ЛПНЩ, загального холестерину та тригліцеридів (ТГ), підвищує вміст холестерину-ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПЗП), а також знижує вміст аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПЗЗ (міст загального холестерину ЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ і збільшує рівень аполіпопротеїну A-I (АпоА-І).Мертеніл®, знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ, ХС-неЛПВЩ/Х- /АпоА-I.

Терапевтичний ефект може бути досягнутий протягом одного тижня після початку лікування, через 2 тижні досягається 90% максимально можливого ефекту. Зазвичай, максимально можливий терапевтичний ефект досягається через 4 тижні і підтримується при подальшому прийомі препарату.

Клінічна ефективність

Мертеніл® ефективний при лікуванні дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без симптомів гіпертригліцеридемії, незалежно від їх расової приналежності, статі чи віку, а також при лікуванні особливої ​​категорії пацієнтів, хворих на цукровий діабет або спадкову форму сімейної гіперхолестеринемії.

Препарат у дозі 40 мг повинен призначатися пацієнтам з тяжкою формою гіперхолестеринемії та високим ступенем ризику розвитку серцево-судинних захворювань.

Показання до застосування

- первинна гіперхолестеринемія (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана дисліпідемія (тип IIb) як доповнення до дієтотерапії, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми

Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієтотерапії та інших методів ліпідзнижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або у випадках, коли така терапія недостатньо ефективна

Як доповнення до дієти для уповільнення прогресування атеросклерозу у дорослих пацієнтів як частина терапії для зниження рівнів загального холестерину та ХС ЛПНЩ до цільових рівнів

Профілактика тяжких серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з високим ризиком первинного атеросклеротичного серцево-судинного захворювання, як додаткова корекція інших факторів ризику

Спосіб застосування та дози

Перед початком лікування пацієнту слід дотримуватись стандартної дієти із застосуванням продуктів з низьким вмістом холестерину, яка повинна бути продовжена і протягом усього періоду лікування. Дози препарату слід підбирати індивідуально згідно з метою лікування і терапевтичною відповіддю пацієнта на терапію, враховуючи сучасні загальноприйняті рекомендації щодо цільових рівнів ліпідів.

Рекомендована початкова доза препарату становить 5 мг або 10 мг 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не приймали статини, так і для пацієнтів, переведених на прийом препарату після терапії іншими інгібіторами ГМГ-КоА редуктази.

Вибираючи початкову дозу препарату, слід враховувати рівень холестерину у кожного конкретного пацієнта, а також можливий ризик серцево-судинних ускладнень та потенційний ризик виникнення побічних ефектів. У разі потреби через 4 тижні можна провести коригування дози.

Титрування препарату до максимальної дози 40 мг повинно проводитися тільки у пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних захворювань (зокрема, з сімейною гіперхолестеринемією), у яких при прийомі дози 20 мг не було досягнуто цільового рівня холестерину, та які будуть знаходитись. під лікарським наглядом. При призначенні дози 40 мг рекомендовано ретельне спостереження пацієнтів. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не приймали препарат. Мертеніл® можна приймати у будь-який час доби, внутрішньо, незалежно від їди, не розжовувати і не подрібнювати, ковтати повністю, запиваючи водою.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Рекомендована початкова доза становить 5 мг для пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв.).

Застосування у пацієнтів,схильних до міопатії

Побічні дії

Часто (> 1/100 дo <1/10)

Запаморочення, головний біль

Міалгія

Астенія

Нудота, запор, біль у животі

Цукровий діабет ІІ типу

Не часто (> 1/1 000 дo <1/100)

Свербіж, висип, кропив'янка

Рідко (> 1/10 000 дo <1/1000)

Реакції гіперчутливості (включаючи ангіоневротичний набряк)

Панкреатит

Міозит, рабдоміоліз

Підвищення активності «печінкових» трансаміназ

Протеїнурія

Дуже рідко (<1/10000)

- поліневропатія, втрата пам'яті

Жовтяниця, гепатит

Артралгія

Гематурія

Порушення сну, включаючи безсоння та нічні кошмари

Депресія

Статева дисфункція

Поодинокі випадки – інтерстиціальні захворювання легень.

Неуточненої частоти

- імуноопосередкована некротизуюча міопатія

Кашель, задишка

Синдром Стівена-Джонсона

Гінекомастія

Периферичні набряки

Частота виникнення побічних ефектів має дозозалежний характер.

Протипоказання

Для таблеток 5, 10, 20 мг

Підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату.

Печінкова недостатність з балом вище 9 за шкалою Чайльд-П'ю

Виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);

Міопатія

- схильність до розвитку міотоксичних ускладнень

Міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМК-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі

Для пігулок 40 мг

- підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якого з компонентів препарату

Захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності «печінкових» трансаміназ, а також будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми

Печінкова недостатність з балом вище 9 за шкалою Чайльд-П'ю

Виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв);

Міопатія

Одночасний прийом циклоспорину

Гіпотиреоз

Особистий або сімейний анамнез м'язових захворювань

Схильність до розвитку міотоксичних ускладнень

Міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі

Одночасний прийом фібратів

Надмірне вживання алкоголю

Стани, які можуть призводити до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові

Пацієнти азіатської раси (японці, китайці, філіппінці, в'єтнамці та корейці)

Вроджена непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція

Вагітність та період лактації

Дитячий та підлітковий вік до 18 років

Лікарські взаємодії

Циклоспорин:при одночасному прийомі препаратів зміни концентрації циклоспорину в плазмі не виявлено, але призводить до підвищення концентрації розувастатину в плазмі в 11 разів.

Антагоністи вітаміну K:як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, початок терапії Мертеніл® або збільшення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин або інші кумаринові антикоагулянти) може призвести до збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Відміна або зниження дози препарату Мертеніл може спричинити зменшення МНО. У разі слід проводити моніторинг МНО.

Езетіміб:одночасний прийом Мертеніла® і езетимибу не призводив до змін AUC або Cmax будь-якої з діючих речовин. Гемфіброзил та інші засоби, що знижують рівень ліпідів.: одночасний прийом Мертеніла®, та гемфіброзилу призводив до 2-кратного підвищення Cmax та AUC розувастатину.

На підставі даних окремих досліджень взаємодії препаратів, фармакокінетичної взаємодії з фенофібратом не очікується, проте можливий розвиток фармакодинамічної взаємодії препаратів. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та дози ніацину (нікотинової кислоти) у ліпідзнижувальних дозах (1 г або більше на добу) збільшують ризик розвитку міопатії при одночасному призначенні з інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, можливо, у зв'язку з тим, що вони можуть викликати та при прийомі в монотерапії.

Інгібітори протеаз: одночасно призначати Мертеніл і інгібітори протеаз при терапії пацієнтів з ВІЛ не рекомендується, можливе подовження періоду напіввиведення розувастатину.

Антациди: Одночасний прийом Мертеніла® та антацидів у суспензії, що містять алюмінію та магнію гідроксид, може призвести до зниження концентрації Мертеніла® у плазмі приблизно на 50%. Ця дія виражена слабше, якщо антациди застосовують через 2 години після прийому Мертеніла®.

Еритроміцин:Одночасний прийом Мертеніла® та еритроміцину призводив до 20% зниження AUC (0-t) та 30% Cmax розувастатину. Цей взаємозв'язок може бути викликаний посиленням моторики кишечника, обумовленої прийомом еритроміцину.

Пероральні контрацептиви/гормонозамінна терапія (ГЗТ):Одночасний прийом Мертеніла® та пероральних контрацептивів призводив до підвищення AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26% та 34% відповідно. При доборі доз пероральних контрацептивів слід враховувати можливість підвищення плазмових концентрацій.

Ізоферменти цитохрому P450:Мертеніл® не є інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому P450. Він є досить слабким субстратом цих ферментів. Не було виявлено клінічно значимих взаємодій між Мертеніл® і флуконазолом (інгібітором CYP2C9 та CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітором CYP2A6 та CYP3A4). Одночасне призначення ітраконазолу (інгібітора CYP3A4) та Мертеніла® призводило до 28% підвищення AUC розувастатину.

Інші лікарські засоби:не очікується клінічно значущої взаємодії при одночасному прийомі Мертеніла і дигоксину.

особливі вказівки

Вплив на нирки

Протеїнурія, переважно канальцевого походження, відзначалася у пацієнтів при прийомі високих доз Мертеніла®, особливо 40 мг, але в більшості випадків була періодичною або короткочасною. Показано, що така протеїнурія не означає виникнення гострого чи прогресування існуючого захворювання нирок. Частота серйозних порушень функції нирок підвищується при 40 мг розувастатину. Рекомендується контролювати показники функції нирок під час терапії препаратом Мертеніл®.

При призначенні дози менше 40 мг слід бути обережними.

Вплив на скелетні м'язи

При застосуванні Мертеніла у всіх дозах, особливо при прийомі препарату в дозі, що перевищує 20 мг, виявлялася міалгія, міопатія і, в окремих випадках, рабдоміоліз. Дуже рідко виникав рабдоміоліз при одночасному прийомі езетимибу та інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. У цьому випадку не можна виключити фармакологічну взаємодію препаратів, тому спільно Мертеніл® та езетимиб слід застосовувати з обережністю. Частота випадків рабдоміолізу при прийомі 40 мг розувастатину збільшується.

Оцінка активності креатинфосфокінази (КФК)

Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень, що викликають збільшення КФК, оскільки це може ускладнити інтерпретацію результатів. При підвищенні показника КФК до початку терапії більш ніж 5 разів перевищує верхню межу норми, через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Якщо повторний вимір підтверджує вихідний показник КФК (у 5 разів вище порівняно з верхньою межею норми) терапію Мертеніл® починати не слід.

Мертеніл®, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, слід особливо обережно призначати пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:

Ниркова недостатність

Гіпотиреоз

Власний або сімейний анамнез м'язових захворювань (для дози 40 мг)

Наявність в анамнезі міотоксичності на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів (для дози 40 мг)

Зловживання алкоголем (для дози 40 мг)

- вік старше 70 років

Стани, що супроводжуються збільшенням концентрації препарату в плазмі (для дози 40 мг)

Одночасний прийом фібратів (для дози 40 мг)

У таких пацієнтів слід оцінити співвідношення ризику та можливої ​​користі терапії та здійснювати клінічне спостереження протягом усього курсу терапії.

Під час лікування

Рекомендується проінформувати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням або лихоманкою.

У таких пацієнтів слід обов'язково здійснювати контроль за активністю КФК. Лікування слід припинити, якщо рівень КФК більш ніж у 5 разів перевищив верхню межу норми або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо активність КФК у 5 разів менша за верхню межу норми). Якщо симптоми зникають, і активність КФК повертається до нормального рівня, слід розглянути питання про повторне призначення Мертеніла або призначення альтернативного інгібітора ГМГ-КоА-редуктази в менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Регулярний контроль активності КФК у пацієнтів за відсутності клінічних проявів недоцільний.

Однак збільшення числа випадків міозиту та міопатії було виявлено у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази спільно з похідними фіброєвої кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідзнижувальних дозах, протигрибкові препарати, інгібітори та інгібітори. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Тому одночасний прийом розувастатину та гемфіброзилу не рекомендований. Повинне бути ретельно оцінено співвідношення ризику та можливої ​​користі при сумісному застосуванні розувастатину з фібратами або нікотиновою кислотою у ліпідзнижувальних дозах (понад 1 г).

Препарат Мертеніл® не слід призначати пацієнтам з гострими, тяжкими захворюваннями, що дозволяють припустити міопатію або з можливим розвитком вторинної ниркової недостатності, пов'язаної з рабдоміолізом (наприклад: сепсис, гіпотензія, хірургічне втручання, травма, тяжкі метаболічні напади).

Вплив на печінку

Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, препарат Мертеніл слід з особливою обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки.

Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до та через 3 місяці після початку лікування. Якщо активність «печінкових» трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує верхню межу норми, слід припинити прийом Мертеніла або зменшити прийняту дозу. Частота виражених порушень функції печінки (пов'язаних переважно з підвищенням активності «печінкових» трансаміназ) підвищується при прийомі 40 мг препарату.

У пацієнтів з вторинною гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу нефротичного синдрому терапія основного захворювання повинна проводитися до початку лікування Мертенілом®.

Інтерстиціальне захворювання легень

Описані вкрай рідкісні випадки розвитку інтерстиціального захворювання легень при прийомі, особливо тривалому, окремих статинів. Клінічні прояви можуть включати задишку, сухий кашель та погіршення загального стану (загальна слабкість, зниження маси тіла та лихоманка). При підозрі на розвиток інтерстиціального захворювання легень у пацієнта прийом статинів повинен бути припинений.

Цукровий діабет

У пацієнтів, рівень глюкози у яких становив 5,6-6,9 ммоль/л натще, прийом розувастатину був пов'язаний із підвищенням ризику цукрового діабету.

У ході фармакокінетичних досліджень виявлено збільшення системної концентрації розувастатину серед пацієнтів азіатського походження порівняно з даними, одержаними серед пацієнтів – представників європеоїдної раси.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом та потенційно небезпечними механізмами

Дослідження, що вивчають вплив Мертеніла на здатність до керування автомобілем та управління механізмами не проводилися. Водночас при керуванні транспортним засобом або іншими механізмами необхідно враховувати, що під час лікування може виникати запаморочення.

Передозування

Симптоми:Виразність симптомів побічних ефектів.

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Мертеніл. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків статину, а також думки лікарів фахівців щодо використання Мертеніла у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Мертеніла за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування атеросклерозу, гіперхолестеринемії та зниження рівня холестерину у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. склад препарату.

Мертеніл- Гіполіпідемічний препарат. Розувастатин (діюча речовина препарату Мертеніл) являє собою селективний та конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарилкоензим А на мевалонат, який є попередником холестерину. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину (Хс) та катаболізм ЛПНЩ.

Мертеніл збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ на поверхні гепатоцитів, підвищуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ.

Він також гальмує синтез Хс-ЛПДНЩ у клітинах печінки, тим самим знижуючи загальний вміст ЛПНЩ та ЛПДНЩ. Мертеніл знижує підвищений вміст Хс-ЛПНЩ, загального Хс та тригліцеридів (ТГ), підвищує вміст Хс-ЛПВЩ, а також знижує вміст аполіпопротеїну В (АпоВ), Хс-неЛПЗП (вміст загального холестерину за вирахуванням вмісту холестерину ЛПВЩ, ХС-Л -ЛПОНП) та збільшує рівень аполіпопротеїну A-1 (АпоА-1). Розувастатин знижує співвідношення Хc-ЛПНЩ/Хc-ЛПВЩ, загальний Хc/Хc-ЛПВЩ, Хc-неЛПВЩ/Хc-ЛПВЩ та АпоВ/АпоА-1.

Терапевтичний ефект може бути досягнутий протягом одного тижня після початку лікування, через 2 тижні досягається 90% максимально можливого ефекту. Зазвичай, максимально можливий терапевтичний ефект досягається через 4 тижні і підтримується при подальшому прийомі препарату.

Дослідження щодо впливу Мертеніла на зниження кількості ускладнень, що викликаються ліпідними порушеннями, такими як ішемічна хвороба, поки що не завершені.

склад

Розувастатин кальцію + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Cmax розувастатину в плазмі досягається через 5 годин після прийому внутрішньо відповідної дози. Абсолютна біодоступність становить приблизно 20%. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно дозі. Змін фармакокінетичних параметрів при прийомі препарату кілька разів на добу не спостерігається. 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Метаболізується переважно у печінці, яка є основним місцем синтезу Хс та кліренсу метаболізму Хс-ЛПНЩ. Зазнає обмеженого метаболізму (приблизно 10%). Приблизно 90% дози розувастатину, що приймається, виводиться в незміненому вигляді з організму через кишечник (включаючи абсорбований і не абсорбований розувастатин), а решта виводиться в незміненому вигляді нирками.

Вік і стать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетичні параметри розувастатину.

Показання

• гіперхолестеринемія та комбіновані (змішані) дисліпідемічні стани для зниження підвищеної концентрації загального холестерину, Хс-ЛПНГ, аполіпопротеїну В і ТГ у сироватці крові як доповнення до дієтотерапії, коли дієта та інші немедикаментозні методи (наприклад, фізичні вправи, зниження маси) ;
• сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієтотерапії та інших методів ліпідознижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або у випадках, коли така терапія недостатньо ефективна;
• гіпертригліцеридемія (тип 4 за Фредріксоном) як доповнення до дієти;
• для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального Хс та Хс-ЛПНЩ;
• первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (серцево-судинної смерті, інсульту, інфаркту, нестабільної стенокардії та артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 6 , підвищена концентрація С-реактивного білка (більше 2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація Хс-ЛПВЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).

Форми випуску

Таблетки, вкриті оболонкою 5 мг, 10 мг, 20 мг та 40 мг.

Інструкція із застосування та дозування

Перед початком лікування пацієнту слід дотримуватись стандартної дієти із застосуванням продуктів з низьким вмістом холестерину, яка повинна бути продовжена і протягом усього періоду лікування. Дози препарату слід підбирати індивідуально згідно з метою лікування і терапевтичною відповіддю пацієнта на терапію, враховуючи сучасні загальноприйняті рекомендації щодо цільових рівнів ліпідів.

Препарат приймають внутрішньо, у будь-який час доби, незалежно від їди. Таблетки не слід розжовувати та подрібнювати, їх необхідно ковтати повністю, запиваючи водою.

Рекомендована початкова доза препарату становить 5 мг або 10 мг 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не приймали статини, так і для пацієнтів, переведених на прийом даного препарату після терапії іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази.

Вибираючи початкову дозу препарату, слід враховувати рівень Хс у кожного конкретного пацієнта, а також можливий ризик серцево-судинних ускладнень та потенційний ризик виникнення побічних ефектів. У разі потреби через 4 тижні можна провести корекцію дози.

У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг порівняно з нижчими дозами препарату, остаточне титрування до максимальної дози 40 мг слід проводити лише у пацієнтів з тяжкою формою гіперхолестеринемії та високим ризиком виникнення серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів із спадковою). гіперхолестеринемією), у яких при прийомі дози 20 мг не було досягнуто цільового рівня холестерину, і які будуть перебувати під лікарським наглядом. При призначенні дози 40 мг рекомендовано ретельне спостереження лікаря. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Рекомендована початкова доза становить 5 мг для пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв). Пацієнтам із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості призначення препарату у дозі 40 мг протипоказане. Призначення препарату Мертеніл у будь-яких дозах протипоказане пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня.

У пацієнтів із печінковою недостатністю 7 балів та нижче за шкалою Чайлд-Пью не виявлено підвищення системної концентрації розувастатину. Однак у пацієнтів із печінковою недостатністю 8 та 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю було відзначено підвищення системної концентрації препарату. Таких пацієнтів слід контролювати функцію печінки і натомість терапії. Дані щодо застосування розувастатину у пацієнтів із печінковою недостатністю більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю відсутні. Пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі Мертеніл протипоказаний.

Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема, з ОАТР1В1 та BCRP). При сумісному застосуванні препарату Мертеніл з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори протеази ВІЛ, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі за рахунок взаємодії з транспортними білками ). У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або тимчасового припинення прийому препарату Мертеніл. Якщо ж застосування зазначених вище препаратів необхідне, слід оцінити співвідношення користі та ризику супутньої терапії препаратом Мертеніл та розглянути можливість зниження його дози.

Побічна дія

• тромбоцитопенія;
• реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк;
• цукровий діабет 2 типи;
• депресія;
• запаморочення;
• головний біль;
• полінейропатія;
• втрата пам'яті;
• порушення сну (включаючи безсоння та кошмарні сновидіння);
• кашель;
• задишка;
• запор, діарея;
• болі в животі;
• нудота;
• панкреатит;
• підвищення активності печінкових трансаміназ;
• жовтяниця;
• гепатит;
• шкірний свербіж;
• висип;
• кропив'янка;
• синдром Стівенса-Джонсона;
• міалгія;
• міопатія (включаючи міозит);
• рабдоміоліз;
• артралгія;
• імуноопосередкована некротизуюча міопатія;
• гематурія (кров у сечі);
• протеїнурія;
• гінекомастія;
• сексуальна дисфункція;
• астенічний синдром;
• периферичні набряки.

Протипоказання

Для таблеток 5 мг, 10 мг та 20 мг

• виражені порушення функції нирок (КК менше ніж 30 мл/хв);
• міопатія;
• вагітність;
• період лактації;
• у жінок дітородного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції;

Для пігулок 40 мг

• захворювання печінки у активній фазі, включаючи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ, а також будь-яке підвищення активності трансаміназ у сироватці крові більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН;
• печінкова недостатність (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю);
• ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв);
• гіпотиреоз;
• міопатія;
• особистий чи сімейний анамнез м'язових захворювань;
• міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі;
• у пацієнтів, схильних до розвитку міотоксичних ускладнень;
• одночасний прийом циклоспорину;
• одночасний прийом фібратів;
• надмірне вживання алкоголю;
• стани, які можуть призводити до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові;
• вагітність;
• період лактації;
• вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
• пацієнти монголоїдної раси;
• непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція;
• підвищена чутливість до розувастатину та інших компонентів препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Мертеніл протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні та адекватні засоби контрацепції.

Оскільки холестерин та продукти біосинтезу Хс мають велике значення для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від його використання при вагітності.

У разі виникнення вагітності прийом препарату слід негайно припинити.

Дані щодо виділення препарату з грудним молоком відсутні. При необхідності призначення препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Застосування у дітей

Застосування у пацієнтів похилого віку

особливі вказівки

Вплив на нирки

Протеїнурія, переважно канальцевого походження, відзначалася у пацієнтів при прийомі препарату Мертеніл у високих дозах, особливо у дозі 40 мг, але в більшості випадків була періодичною або короткочасною. Показано, що така протеїнурія не означає виникнення гострого чи прогресування існуючого захворювання нирок. Частота серйозних порушень функції нирок підвищується прийому розувастатину в дозі 40 мг. Рекомендується контролювати показники функції нирок під час терапії препаратом Мертеніл.

Опорно-руховий апарат

При застосуванні препарату Мертеніл у всіх дозах, особливо при прийомі препарату в дозі більше 20 мг, виявлялася міалгія, міопатія та, в окремих випадках, рабдоміоліз. Дуже рідко виникав рабдоміоліз при одночасному прийомі езетимибу та інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. У цьому випадку не можна виключити фармакологічну взаємодію препаратів, тому спільно Мертеніл та езетимиб слід застосовувати з обережністю.

Частота випадків рабдоміолізу при прийомі розувастатину у дозі 40 мг збільшується.

Визначення КФК

Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень, що викликають збільшення КФК, оскільки це може ускладнити інтерпретацію результатів. При підвищенні показника КФК на початок терапії більш ніж 5 разів вище ВГН через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Якщо повторний вимір підтверджує вихідний показник КФК (у 5 разів вище порівняно з ВГН), терапію препаратом Мертеніл починати не слід.

До початку терапії

Препарат Мертеніл, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, слід особливо обережно призначати пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:

• ниркова недостатність;
• гіпотиреоз (для дози 40 мг);
• особистий чи сімейний анамнез м'язових захворювань (для дози 40 мг);
• наявність в анамнезі міотоксичності на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів (для дози 40 мг);
• зловживання алкоголем (для дози 40 мг);
• вік старше 65 років;
• стани, що супроводжуються збільшенням концентрації препарату в плазмі (для дози 40 мг);
• Одночасний прийом фібратів (для дози 40 мг).

У таких пацієнтів слід оцінити співвідношення ризику та можливої ​​користі терапії та здійснювати клінічне спостереження протягом усього курсу терапії.

Під час терапії

Рекомендується проінформувати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням або лихоманкою.

У таких пацієнтів слід обов'язково здійснювати контроль за активністю КФК. Лікування слід припинити, якщо рівень КФК більш ніж у 5 разів перевищив ВГН або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт протягом усього дня (навіть якщо активність КФК у 5 разів менша за ВГН). Якщо симптоми зникають і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату Мертеніл або призначення альтернативного інгібітора ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Регулярний контроль активності КФК у пацієнтів за відсутності симптомів рабдоміолізу недоцільний.

Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у сироватці крові під час лікування або припинення прийому статинів, у т.ч. розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами.

Однак збільшення кількості випадків міозиту та міопатії було виявлено у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази спільно з похідними фіброєвої кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпідзнижувальних дозах, протигрибкові препарати, та інгібітори. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Тому одночасний прийом розувастатину та гемфіброзилу не рекомендований. Повинне бути ретельно оцінено співвідношення ризику та можливої ​​користі при сумісному застосуванні розувастатину з фібратами або нікотиновою кислотою у ліпідзнижувальних дозах (понад 1 г). Протипоказаний одночасний прийом розувастатину у дозі 40 мг та фібратів.

Препарат Мертеніл не слід призначати пацієнтам з гострими, тяжкими захворюваннями, які дозволяють припустити міопатію або з можливим розвитком вторинної ниркової недостатності (наприклад, сепсис, артеріальна гіпертензія, хірургічне втручання, травма, метаболічний синдром, судоми, ендокринні порушення, електроліт).

Вплив на печінку

Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, препарат Мертеніл слід з особливою обережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем або мають в анамнезі захворювання печінки.

Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до та через 3 місяці після початку лікування. Якщо активність печінкових трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує ВГН, слід припинити прийом препарату або зменшити дозу, що приймається. Частота виражених порушень функції печінки (пов'язаних переважно з підвищенням активності печінкових трансаміназ) підвищується при прийомі 40 мг препарату.

Вторинна гіперхолестеринемія

У пацієнтів з вторинною гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу, нефротичного синдрому терапія основного захворювання повинна проводитись до початку лікування препаратом Мертеніл.

Етнічні групи

У ході фармакокінетичних досліджень виявлено збільшення системної концентрації розувастатину серед пацієнтів азіатського походження порівняно з даними, одержаними серед пацієнтів – представників європеоїдної раси.

Інгібітори протеаз

Одночасний прийом розувастатину з інгібіторами протеаз не рекомендовано.

Лактоза

Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з лактазною недостатністю, непереносимістю галактози та глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

Інтерстиціальне захворювання легень

При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження маси тіла та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами.

Цукровий діабет 2 типу

Є докази, що статини, як клас, викликають підвищення концентрації глюкози у крові та в деяких пацієнтів із високим ризиком розвитку цукрового діабету у майбутньому можуть спровокувати такий рівень гіперглікемії, у якому показано стандартне лікування цукрового діабету. Однак цей ризик переважується зниженням ризику судинних ускладнень, тому немає причин припиняти лікування статинами. У пацієнтів, які перебувають у групі ризику гіперглікемії (концентрація глюкози натще від 5.6 до 6.9 ммоль/л, ІМТ понад 30 кг/м2, підвищена концентрація тригліцеридів, артеріальна гіпертензія), слід проводити моніторинг клінічних та біохімічних показників, відповідно до національних.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Дослідження щодо вивчення впливу препарату Мертеніл на здатність до керування транспортним засобом та використання технічних засобів не проводились. Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (під час терапії може виникати запаморочення).

Лікарська взаємодія

Вплив застосування інших препаратів на Мертеніл

Розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з ОАТР1В1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії.

При одночасному прийомі розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину збільшилась у 7 разів порівняно зі значеннями, отриманими у здорових добровольців. Спільне застосування призводить до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові в 11 разів. При одночасному прийомі препаратів зміни концентрації циклоспорину в плазмі не виявлено.

Одночасний прийом розувастатину та гемфіброзилу або інших засобів, що знижують рівень ліпідів, призводить до збільшення в 2 рази Сmах та AUC розувастатину.

На підставі даних дослідження специфічної взаємодії не очікується відповідної фармакокінетичної взаємодії з фенофібратами, проте можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та нікотинова кислота в ліпідзнижуючих дозах (1 г або більше на добу) при одночасному прийомі з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази збільшували ризик виникнення міопатії, можливо, у зв'язку з тим, що вони можуть спричиняти міопатію та у монотерапії. Одночасний прийом розувастатину в дозі 40 мг та фібратів протипоказаний. При одночасному прийомі препарату з гемфіброзилом та іншими ліпідознижувальними засобами початкова доза препарату Мертеніл не повинна перевищувати 5 мг.

Одночасне застосування розувастатину в дозі 10 мг та езетимибу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією. Не можна виключити збільшення ризику розвитку побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між розувастатином та езетимибом.

Хоча точний механізм взаємодії невідомий, одночасний прийом розувастатину з інгібіторами протеаз може призвести до подовження T1/2 розувастатину. У фармакокінетичному дослідженні при одночасному прийомі розувастатину в дозі 20 мг і комбінованого препарату, що містить два інгібітори протеаз (400 мг лопінавіру /100 мг ритонавіру) здоровими добровольцями виявлено підвищення в 2 рази AUC(0-24) і в 5 разів Сmах тромбу. Тому одночасно призначати розувастатин та інгібітори протеаз при терапії пацієнтів із ВІЛ не рекомендується.

Одночасний прийом розувастатину та антацидів у суспензії, що містять алюмінію або магнію гідроксид, може призвести до зниження концентрації розувастатину в плазмі приблизно на 50%. Ця дія виражена слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину. Клінічна значимість цієї взаємодії не вивчена.

Одночасний прийом розувастатину та еритроміцину може призвести до зменшення AUC(0-t) розувастатину на 20% та Смах розувастатину – на 30%. Цей взаємозв'язок може бути викликаний посиленням моторики кишечника, обумовленої прийомом еритроміцину.

Результати проведених досліджень показували, що розувастатин не є інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є досить слабким субстратом цих ферментів. Не було виявлено клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4). Спільне застосування ітраконазолу (інгібітора ізоферменту CYP3A4) та розувастатину збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно не значимо). Тому будь-яка взаємодія лікарських засобів, пов'язана з метаболізмом за участю ізоферментів цитохрому Р450, не очікується.

Взаємодія з лікарськими засобами, яка потребує корекції дози Мертеніла

Дозу препарату Мертеніл слід коригувати за необхідності його спільного застосування з лікарськими засобами, які збільшують експозицію розувастатину. Якщо очікується збільшення експозиції у 2 рази та більше, початкова доза препарату Мертеніл повинна становити 5 мг 1 раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу препарату Мертеніл так, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють із розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза препарату Мертеніл при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції в 1.9 раза), з ритонавіром/атазанавіром – 10 мг (збільшення експозиції у 3.1 рази).

Вплив застосування Мертенілу на інші препарати

Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які одночасно отримують антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин або інші кумаринові антикоагулянти) може призвести до збільшення MHO. Скасування або зниження дози розувастатину може спричинити зменшення MHO. У таких випадках слід проводити моніторинг MHO.

Одночасний прийом Мертенілу та пероральних контрацептивів може призвести до збільшення AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке збільшення плазмових концентрацій слід враховувати під час вибору дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та препаратів гормонозамісної терапії відсутні, тому не можна виключити аналогічну дію при використанні цього поєднання. Однак така комбінація препаратів досить широко використовувалася жінками під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася.

Не очікується клінічно значущої взаємодії при одночасному прийомі розувастатину та дигоксину.

Аналоги лікарського препарату Мертеніл

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Акорту;
• Крестор;
• Ро-статин;
• Розарт;
• Розістарк;
• Розувастатин;
• Розукард;
• Розуліп;
• Роксера;
• Рустор;
• Сувардіо;
• Тевастор.

Аналоги з фармакологічної групи (статини):

• Акталіпід;
• Анвістат;
• Апекстатин;
• Атеростат;
• Атокорд;
• Атомакс;
• Атор;
• Аторвастатин;
• Аторвокс;
• Аторіс;
• Вазатор;
• Вазиліп;
• Зокор;
• Зокор форте;
• Зорстат;
• Кардіостатин;
• Ліскол;
• Ліскол форте;
• Ліпобай;
• Ліпона;
• Ліпостат;
• Ліпофорд;
• Ліпрімар;
• Ліптонорм;
• Ловакор;
• Ловастатин;
• Ловастерол;
• Мевакор;
• Медостатин;
• Новостат;
• Овенкор;
• Правастатин;
• Ровакор;
• Симвакол;
• Симваліміт;
• Симвастатин;
• Симвастол;
• Симвір;
• Симгал;
• Симло;
• Синкард;
• Торвазін;
• Торвакард;
• Торваліп;
• Торвас;
• Туліп;
• Холвасім;
• Холетар.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

Атеросклероз – хвороба віку. Таблетки Мертеніл призначені для лікування та профілактики атеросклерозу, тому що вони знижують рівень шкідливого холестерину у крові. При прийомі Мертеніла стан хворого помітно покращується. Тривала ремісія досягається після проходження повного курсу лікування. Як і будь-які інші ліки, Мертеніл призначається лікарем після повної діагностики стану здоров'я пацієнта. В аптечній мережі досить багато аналогів: Реддістатин, Розувастатин, Резістарк, Розарт, Розукард. Який препарат вибрати вирішувати вам.

Мертеніл виготовляється у формі таблеток, які покриті плівковою оболонкою, що має біле забарвлення, круглу двоопуклу форму. Маркування на таблетках відрізняється цифрами, залежно від маси препарату:

• С33 - 5 мг;
• С34 - 10 мг;
• С35 - 20 мг;
• С36 – 40 мг.

Ліки мають однаковий склад, змінюється лише кількість основної речовини, якою є розувастатин кальцію.

Додаткові речовини:

• целюлоза мікрокристалічна 12;
• лактози моногідрат;
• магнію гідроксид;
• магнію стеарат;
• кросповідон (типу А).

Плівкова оболонка виготовлена ​​з Опадраю 2, до складу якого входять макрогол 3350, тальк, діоксид титану - Е 171, полівініловий спирт.

Пакуються таблетки в блістери по 10 штук у кожному, потім у коробочки з картону, в яких міститься по 3 блістери та інструкція із застосування ліків.

Фармакологічна дія

Мертеніл відноситься до гіполіпідемічних засобів і прописується хворим з підвищеним рівнем холестерину в крові. Головний компонент – розувастатин впливає на виробництво мевалонової кислоти в тканинах печінки, збільшення кількості печінкових рецепторів ЛПНЩ на клітинних поверхнях, чим підвищує катаболізм ЛПНЩ, уповільнює виробництво ЛПДНЩ – ліпопротеїнів дуже низької щільності, що призводить до зниження загального рівня ЛПНЩ та ЛПНЩ. Внаслідок цього підвищується рівень ЛПЗЩ у плазмі крові, змінюється індекс атерогенності. Вже через 2 тижні прийому ліків з'являються перші результати, максимальний ефект досягається через місяць.

Аналогом Мертеніла є Розувастатин. Він відрізняється від інших ліків цього типу тим, що не лише бореться з «поганим» холестерином, а й зупиняє хронічне запалення, що веде до атеросклерозу.

Показання до застосування

Мертеніл – медичний препарат широкого спектра дії. Інструкція дає чіткі вказівки щодо застосування даного препарату. Його можна використовувати при таких захворюваннях:

• надлишковий вміст холестерину в крові;
• для лікування та профілактики атеросклерозу;
• при спадковій гіперхолестеринімії;
• у разі комбінованих дисліпідемічних станів;
• при гіпертригліцеридемії;
• хворим, у віці від 60 років при надмірній вазі.

При нещодавно перенесеному інфаркті або мозковому інсульті, при гіпертензії, реваскуляризації, цукровому діабеті та ожирінні приймають таблетки Мертеніл для профілактики серцево-судинних патологій. Вони дають людині можливість контролювати рівень холестерину в межах допустимої норми та уникати його різких перепадів.

Спосіб застосування та дозування

Ліки Мертеніл необхідно застосовувати строго за інструкцією. Таблетки приймають внутрішньо незалежно від вживання їжі. Разову дозу ковтають, не розжовуючи, не подрібнюючи. Запивають, використовуючи достатню кількість теплої води. На початку лікування можна приймати 1 раз на добу 5-10 мг лікарського засобу. Це 1 чи 2 таблетки по 5 мг.

Збільшити добову норму можна лише через 4 тижні після початку прийому ліків. При цьому регулярно здавати аналізи до лабораторії для перевірки вмісту глюкози та холестерину в крові. Максимальне дозування 40 мг приймають лише за призначенням лікаря та під суворим його контролем.

Протипоказання до застосування

Як уже говорилося раніше, таблетки Мертеніл мають багато протипоказань. Препарати із різною концентрацією основної речовини мають різні протипоказання. Ліки з дозуванням 5 мг, 10 мг та 20 мг протипоказані хворим з:

• патологіями печінки під час загострення. У тому числі з підвищенням активності печінкових трансаміназ, а також з будь-яким підвищенням їх активності у крові більше, ніж утричі порівняно з ВГН;
• печінкової та ниркової недостатністю;
• міопатією;
• одночасним застосуванням циклоспоринів;
• схильністю до міотоксичних ускладнень;
• при вагітності та під час годування груддю;
• жінкам, які перебувають у дітородному віці та не використовують достатньо надійні контрацептивні засоби;
• віком до 18 років;
• непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або глюко-галактозної мальабсорбції;
• підвищеною чутливістю до розувастатину або інших складових засобу.

Таблетки з концентрацією активної речовини 40 міліграмів заборонені для використання у хворих з:

• печінковими патологіями, що перебувають у період загострення, у тому числі зі стійкою активністю печінкових трансаміназ, та при їх будь-якому підвищенні активності в крові більш ніж утричі порівняно з ВГН;
• недостатньою функцією печінки;
• нирковою недостатністю середньої тяжкості;
• гіпотеріоз;
• міопатією;
• індивідуальні чи спадкові захворювання м'язів;
• міотоксичністю, спричиненою використанням інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів;
• схильністю до розвитку міотоксичних ускладнень;
• одночасним застосуванням циклоспорину або фібратів;
• при надмірному прийомі алкоголю;
• при станах, що сприяють збільшенню рівня розувастатину у крові;
• при вагітності та годуванні груддю;
• дітям та підліткам, які не досягли 18 річного віку;
• хворим, що належать до монголоїдної раси;
• непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією;
• підвищену чутливість до компонентів препарату.

Увага! Мертеніл не можна приймати без призначення лікаря.

Крім перелічених протипоказань, є захворювання, при яких необхідно приймати ці ліки з обережністю:

• при артеріальній гіпотензії;
• після травм;
• після великих хірургічних втручань;
• при неконтрольованій епілепсії;
• представникам монголоїдної раси;
• при сепсисі;
• при алкогольній залежності;
• у пенсійному віці;
• не можна вживати разом із фібратами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному використанні з циклоспорин в організмі зростає максимальний рівень Мертеніла. Подібне поєднання ліків категорично заборонено.

1. Можуть викликати міопатію фібрати як самостійно, так і в поєднанні з Мертеніл.
2. Прийом Мертеніла з непрямими антикоагулянтами збільшує протромбіновий час.
3. Здатні знижувати всмоктування Мертенілу в організмі антацидні препарати на основі гідроксиду алюмінію та магнію та зменшують концентрацію розувастатину у плазмі крові майже на 50%.
4. Похідні препарати еритроміцину посилюють перистальтику кишечника та знижують доступність Мертенілу.
5. Гормональні контрацептиви на основі норгестрелу та етинілестрадіолу реагують на прийом Мертенілу підвищенням концентрації на 25-35%.
6. Фармацевтичні засоби, похідні ітраконазолу, затримують розувастатин в організмі, при цьому концентрація може підвищитися на третину.

Побічні дії

Частота і сила побічних ефектів безпосередньо залежить від дози препарату. Чим більша доза, тим сила побічних ефектів виразніша.

1. Алергічні реакції у вигляді висипу на шкірі, кропив'янці, свербежу, ангіоневротичного набряку, дуже рідко синдрому Стівенса-Джонсона.
2. З боку ЦНС відзначається поява запаморочень, головного болю, астенічного синдрому, безсоння, змін у настрої, дуже рідко – поліневропатії, амнезії.
3. Травна система: запори, біль у животі, нудота, підвищення активності трансаміназ печінки, дуже рідко жовтяниця, гепатит.
4. Кістково-м'язова система: міалгія, міапатія (міозит), рабдоміоліз, дуже рідко артралгія.
5. Сечовидільна система: дуже рідко спостерігалася гематурія 1випадок на 10 000 випробуваних. Крім цього, були випадки протеїнурії, тобто змінювалася кількість білка в сечі.

Увага! При появі перших ознак побічної дії препарату, слід зменшити дозу або відмовитися від прийому ліків до укладання лікаря.

Лікарський препарат «Мертеніл» - приклад якісного дженерика «Хрестора», що містить як діючу речовину розувастатин. Він належить до класу статинів IV покоління та впроваджено у клінічну практику у 2003 році. Його застосування розумно у випадках гіперхолестеринемії та як додатковий засіб профілактики гострих судинних тромбозів. У цій ролі препарат Мертеніл, аналоги якого нечисленні, але добре відомі, повністю виправдовує своє призначення.

Форма випуску

Таблетована лікарська форма препарату Мертеніл, аналоги якої відсутні серед зареєстрованих торгових найменувань, покрита плівковою оболонкою. Усередині неї міститься розувастатин кальцію з допоміжними речовинами: моногідратом лактози, гідроксидом і магнію стеаратом, кросповідоном типу «А». Сама плівкова оболонка складається з макроголу 3350, тальку та діоксиду титану. Вона простіша, ніж у препарату «Крестор», хоча забезпечує поступове вивільнення розувастатину.

Існує 4 дози препарату: таблетки по 5, 10, 20 та 40 мг. Виготовляється він у таблетках, упакованих у блістери, складені у картонні коробки. Один блістер містить 30 пігулок, чого достатньо для місячного лікування. У певній клінічній ситуації розумне застосування одного із зазначених дозувань, які пізніше можуть бути змінені. Ліки відпускаються за рецептом і повинні зберігатися в теплому сухому темному місці, недоступному для дітей.

Положення інструкції щодо застосування

Інструкція, що додається до препарату «Мертеніл 10 мг», містить інформацію про клінічні показання, протипоказання, режими дозування та побічні явища. У ній максимально повно описано можливі лікарські взаємодії ліків, важливі клінічні рекомендації. і без рецепта лікаря пацієнта він недоступний. Тому, починаючи приймати «Мертеніл», аналоги чи дженерики «Хрестора», а також будь-які статини, слід визначити ліпідні фракції крові та проконсультуватися з терапевтом чи кардіологом.

Показання до застосування

Перед застосуванням препарату важливо визначити показання та з'ясувати конкретний тип гіперхолестеринемії. Ліпідограма крові дає вичерпну інформацію про порушення жирового обміну та її ступеня. Цільові показання до застосування такі:

• сімейна гетерозиготна (спадкова) гіперхолестеринемія;
• первинна (спадкова) полігенна гіперхолестеринемія типу IIa, класифікована за Фредріксоном;
• комбінована дисліпідемія IIb у класифікації за Фредріксоном;
• сімейна гомозиготна (спадкова) гіперхолестеринемія;
• атеросклероз та стани, що посилюють серцево-судинні ризики (збільшення концентрації холестерину загального та (або) його низькощільної фракції);
• облітеруючий атеросклероз, цереброваскулярні та серцево-судинні захворювання у складі збалансованого комбінованого лікування (див. пояснення);
• лікування гіпертригліцеридемії (IV тип дисліпідемії за Фредріксоном) у комбінації з дієтою та дозованими фізичними навантаженнями.

Пояснення до показань

Доказова база щодо того, що підвищення низькощільних фракцій (ЛНП) ліпопротеїнів, що містять багато холестерину, є досить великою. Відомо, що тяжкість та швидкість розвитку серцево-судинних та цереброваскулярних хвороб залежить від початкової плазмової концентрації холестерину та ЛНП. Це створює передумови у розвиток атеросклерозу з утворенням бляшки всередині артерій еластичного типу. Поступовий ріст бляшки звужує їх просвіт, зменшує пропускну здатність судин, зумовлює хронічну ішемію органу, що живиться.

За таким механізмом йде розвиток цереброваскулярних захворювань, хронічної ішемії кінцівок та серцевої ішемічної хвороби. Еластичні артерії представлені і в інших областях тіла, що створює передумови для розвитку облітеруючого атеросклерозу кінцівок. Інфаркт міокарда та мозку розвивається через надрив артеріального ендотелію над бляшкою судини та подальшого утворення тромбу. Останній ще більше звужує просвіт живлячих органів артерій, через що ділянка мозку або міокарда гине.

Ефективність профілактичного призначення статинів перших трьох поколінь, а також досконалішого препарату «Мертеніл» інструкція із застосування, відгуки, а також рекомендації клініцистів повністю виправдовують. Дорослій людині без наявних ознак ІХС, але з ризиками її розвитку, вже рекомендується застосовувати «Мертеніл». Це раціонально у віці від 50 років у чоловіків та від 60 років у жінок.

Протипоказання

Інструкція, що додається до препарату «Мертеніл», відгуки лікарів, а також результати безлічі клінічних досліджень підтверджують наявність важливих абсолютних і тимчасових відносних протипоказань. У разі абсолютних ліки не можуть використовуватися, тоді як тимчасові протипоказання дозволяють його застосування. Абсолютними протипоказаннями вважаються:

• активна фаза печінкового захворювання, синдром цитолізу або більш ніж триразове підвищення трансаміназ;
• хронічна недостатність печінкових функцій із 9 балами за шкалою Чайлд-П'ю;
• хронічна недостатність ниркових функцій із показником менше 30 мл/хв;
• клінічно доведена міопатія (болі у м'язах або синдром рабдоміолізу, схильність пацієнта до будь-яких міотоксичних ускладнень);
• необхідність застосування препарату "Циклоспорин" для лікування профільних захворювань;
• неможливість застосування контрацептивів, вагітність, лактація, дитячий та підлітковий вік (до 18 років);
• підвищена індивідуальна чутливість до компонентів та (або) алергічна реакція на розувастатин або речовини лікарської форми.

Крім зазначених, існують деякі спеціальні протипоказання виключно для дозування 40 мг препарату Мертеніл. Інструкція із застосування та аналоги міжнародних клінічних рекомендацій пояснюють наступні абсолютні протипоказання:

• всі вказані раніше протипоказання, за винятком хронічної ниркової недостатності (40 мг/добу може призначатися лише при кліренсі креатиніну вище 60 мл/хв);
• гіпотиреоз;
• спадкові захворювання м'язової тканини;
• поєднане застосування із фібратами;
• монголоїдна раса (забороняється призначати понад 20 мг на добу);
• синдром залежності від алкоголю;
• первинний прийом розувастатину.

Оригінальний препарат «Крестор, а також будь-який розувастатин (в даному випадку «Мертеніл»), аналоги (синоніми) та його дженерики не можуть призначатися в дозі 40 мг доти, доки не була проведена гіполіпідемічна терапія в нижчій дозі. Тільки коли добова доза 20 мг виявилася недостатньою для нормалізації ліпідного профілю, що підтверджено проведенням ліпідограм через 4 тижні від моменту терапії, потрібно призначення 40 мг на добу. Причому це допустимо за відсутності спеціальних протипоказань на 40 мг.

Дозування препарату

При виборі режиму дозування враховується інструкція по застосуванню, що додається до препарату «Мертеніл», аналоги міжнародних алгоритмів, розроблені на підставі клінічних рекомендацій AHA та ESC, та індивідуальні особливості пацієнта. 5 мг препарату призначається при лікуванні IIa та IIb гіперхолестеринемій, IV типу дисліпідемії за Фредріксоном. При профілактиці ішемічних захворювань, пов'язаних із розвитком атеросклерозу, рекомендована доза становить також 5 мг.

Добова доза 10 мг «Мертеніла» потрібна при лікуванні ішемічних захворювань для стабілізації ендотелію над атеросклеротичною бляшкою та для пригнічення її розширення. Це ж показання актуальне і для дозування в 20 мг, хоча дану кількість препарату раціонально використовувати при високих значеннях низькощільної фракції ЛП та холестерину, а також при низьких концентраціях високощільних фракцій ЛП. Дозування 40 мг може бути призначене за низької ефективності 20 мг після оцінки ліпідограми. Відповідно до актуальних рекомендацій AHA та ESC, добова доза «Мертеніла» може підвищуватися до 80 мг.

Особливості прийому

Основний прийом лікарського препарату «Мертеніл» - інструкція із застосування. Аналоги та дженерики «Хрестора» також використовуються згідно з цими рекомендаціями. Відповідно до особливостей фармакокінетики, таблетки розувастатину (в даному випадку «Мертеніла») приймаються у будь-який час доби. Їх слід ковтати цілком і запивати достатньою кількістю води 50-150 мг. Але, згідно з рекомендаціями ESC та АНА від 2014 року, приймати будь-які статини слід перед сном, ігноруючи інструкцію із застосування, що додається.

Побічні явища

Частими побічними впливами «Мертеніла», частота яких становить 1-10%, є запаморочення, міалгія, нудота, запор, розлиті абдомінальні болі, астенія, головні болі. Нечасті побічні ефекти з частотою 0,01-1%: безсоння, кропив'янка, свербіж шкіри, зміни настрою у бік пригніченості. Рідкісні ефекти (0,0001-0,01%): міозит, міопатія, рабдоміоліз, підвищення органоспецифічних печінкових трансаміназ, панреатит, набряк Квінке.

Винятково рідкісні ефекти: жовтяниця через токсичний гепатит, суглобові болі, гематурія, втрата пам'яті, злоякісна ексудативна еритема. Вони спостерігаються рідше за 1 випадок на 10 000 пацієнтів. Також можливий і частий ефект – підвищення глікемії та розвиток другого типу цукрового діабету. Побічні ефекти дозозалежні і їх частота зростає зі збільшенням дозування. З підвищенням добової дози вдвічі ефективність зросте лише 6-10%.

Особливості комплексної взаємодії «Мертеніла»

Деякі лікарські препарати характеризуються підвищенням токсичності або зниженням ефективності при одночасному застосуванні препарату Мертеніл. Аналоги, відгуки фахівців, про які підтверджують цю тенденцію, також характеризуються важливими лікарськими взаємодіями. Забороняється спільне застосування «Мертеніла» та «Циклоспорину» через більш ніж 7-кратне підвищення плазмової концентрації статину.

Усі препарати розувастатину посилюють дію будь-яких кумаринових антикоагулянтів, що потребує контролю МНО та їх повторної корекції. При лікуванні ВІЛ не рекомендується одночасно застосовувати «Мертеніл» та інгібітори протеаз («Лопінавір» та інші). При необхідності лікування антацидами, що не всмоктуються, їх слід прийняти через 2 години від моменту застосування статину. При комплексному лікуванні разом із препаратами, що впливають на систему цитохрому, корекція дози «Мертеніла» не потрібна.

Аналоги «Мертеніла»

У препарату Мертеніл аналоги нечисленні. Загалом на вітчизняному аптечному ринку представлено не більше 10 аналогів за складом. Першим і найякіснішим є «Крестор». Це оригінальний розувастатин, випущений компанією Астразенека. Також існує низка інших зарубіжних дженериків препарату «Крестор». Це "Розуліп", "Роксера", "Теваскор", "Розарт", "Розукард". Такі ліки, як "Акорта" та "Розувастатин Канон", практично ідентичні за складом препарату "Мертеніл" - аналоги російські. Їх виробляють вітчизняні фармкомпанії.

Огляд відгуків про препарат Мертеніл

Пацієнти, які приймають, не можуть підтвердити або спростувати ефективність певного препарату. Однак на підставі результатів ліпідограми, оцінених фахівцем, можна судити про якість препарату. "Мертеніл" за 3 місяці в терапевтичній дозі нормалізує ліпідний профіль А клінічний ефект можна бачити вже через 4-6 тижнів. При цьому за рахунок слабкого цитохромового печінкового метаболізму він має невелику кількість лікарських взаємодій.

Пацієнти про «Мертеніл» відгукуються позитивно через низьку частоту побічних реакцій. Застосування простої оболонки для таблеток зменшує ризик місцевого ефекту гастротоксичності. Після того, як відгукуються пацієнти, нудота і диспепсія виникають значно рідше, ніж у випадку з ранніми статинами («Симвастатином» та «Правастатином»). Причому згідно з рекомендаціями кардіологів, за ефективністю «Мертеніл» малозначно поступається «Крестору». Інші аналоги за складом мають схожу терапевтичну цінність.