Головна · Виразка · Небілонг інструкція із застосування. Аналоги та відгуки. Форма випуску, активні та допоміжні речовини

Небілонг інструкція із застосування. Аналоги та відгуки. Форма випуску, активні та допоміжні речовини

Препарат Небілонг є конкурентним кардіовиборчим блокатором бета-адренорецепторів ІІІ покоління. Має виражені вазодилатуючі властивості. Засіб застосовується для терапії артеріальної гіпертензії первинної форми та ішемічної хвороби серця. Протипоказаний при бронхіальній астмі, феохромоцитомі, стенокардії Принцметалу, м'язовій слабкості, кардіогенному шоці, міастенії, синдромі слабкості синусового вузла, лактації, атріовентрикулярній блокаді II та III ступеня, артеріальній гіпотензії, тяжких розладах функції печені хронічної серцевої недостатності, а також у дитячому віці до 18 років.

Лікарська форма

Лікарський засіб Небілонг випускається у вигляді пігулок. Упаковується у блістери по 10 одиниць. У картонній пачці може бути 1, 3 і 5 блістерів.

Опис та склад

В 1 таблетці препарату Небілонг може бути 2,5 мг, 5 мг або 10 мг.

Фармакологічна група

Небілонг відноситься до фармакологічної групи кардіоселективних блокаторів бета1-адренорецепторів III покоління. Діючий компонент препарату є рацематом їх L-небівололу і D-небівололу. Вазодилатуючі властивості медикаменту обумовлені модуляцією вивільнення оксиду азоту (NO), що є релаксуючим фактором, з судинного ендотелію. Під впливом препарату спостерігається зниження артеріального тиску та урідження частоти серцевих скорочень, як у стані спокою, так і при фізичному навантаженні. Засіб сприяє поліпшенню діастолічної функції серця та зниженню кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку. Небілонг знижує загальний периферичний судинний опір, збільшує фракцію викиду та чинить антиангінальний ефект при ішемічній хворобі серця.

Показання до застосування

Лікарський медикамент Небілонг пропонується при терапії патологічних станів, спричинених підвищеним рівнем артеріального тиску.

для дорослих

Дорослим пацієнтам оптимально приймати препарат Небілонг при таких станах, як:

  • первинна форма (есенціальна) артеріальної гіпертензії;
  • ішемічна хвороба серця.

для дітей

У дитячому та підлітковому віці до 18 років забороняється призначати застосування препарату Небілонг.

Лікарське використання медикаменту Небілонг у вагітних жінок можливе лише після адекватної оцінки лікарем співвідношення очікуваного позитивного ефекту для пацієнтки та ризиків ускладнень для . Прийом кошти слід проводити під контролем спеціаліста.

У період лактації вживання препарату можливе виключно у разі відміни грудного вигодовування.

Протипоказання

Основними протипоказаннями до вживання препарату Небілонг є:

  • стенокардія Принцметалу (ангіоспастична стенокардія);
  • атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
  • тяжкі порушення печінкового функціонування;
  • бронхіальна астма;
  • дитячий вік до 18 років;
  • артеріальна гіпотензія;
  • хронічна форма серцевої недостатності (стадія декомпенсації);
  • кардіогенний шок;
  • м'язова слабкість;
  • період лактації;
  • синдром слабкості синусового вузла;
  • феохромоцитома;
  • гіперчутливість;
  • облітеруючі патології периферичних судин;
  • депресії;
  • міастенія.

Застосування та дози

Таблетки Небілонг застосовуються перорально в ранковий час. Запивати засіб слід чистою водою. Для створення оптимальних умов терапії слід довірити складання схеми вживання та розрахунок лікарських дозувань лікарю. Починати терапію необхідно лише після консультації з фахівцем.

для дорослих

Дорослим пацієнтам призначається прийом препарату Небілонг у дозі від 2,5 мг до 5 мг на добу. Найбільш виражений ефект від прийому засобу спостерігається через 1-2 тижні безперервного вживання, однак у деяких випадках для цього може знадобитися близько 4 тижнів. У разі потреби лікар може вказати на збільшення терапевтичного дозування Небілонгу до 10 мг на добу.

Пацієнтам похилого віку (старше 65 років) слід приймати по 2,5 мг на добу. При добрій переносимості добову норму медикаменту збільшують до 5 мг.

для дітей

Безпека та ефективність застосування препарату Небілонг у дітей та підлітків молодше 18-річного віку не підтверджена клінічно. З цієї причини вживання медикаменту у педіатричній практиці протипоказано.

для вагітних та в період лактації

За крайньої потреби вживання засобу Небілонг під час виношування дитини лікар повинен підібрати індивідуальні дозування препарату для кожної пацієнтки.

Протягом усього лактаційного періоду використанням медикаменту можливе лише після повного відміни грудного вигодовування.

Побічні дії

Побічними діями препарату Небілонг є:

  • атріовентрикулярна блокада;
  • риніт;
  • висипання на шкірі;
  • безсоння;
  • головний біль;
  • синдром Рейно;
  • сонливість;
  • фотодерматоз;
  • нудота;
  • ортостатична гіпотензія;
  • порушення можливості концентрації уваги;
  • відчуття втоми;
  • бронхоспазм (включаючи патологію на фоні відсутності обструктивних захворювань легень в анамнезі);
  • депресія;
  • брадикардія;
  • кардіалгії;
  • або пронос (діарея);
  • набряки;
  • кошмарні сновидіння;
  • запаморочення;
  • гіпергідроз;
  • сухість у порожнині рота;
  • серцева недостатність;
  • задишка;
  • галюцинації;
  • парестезії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Паралельне застосування Небілонгу з антиаритмічними засобами І класу, блокаторами кальцієвих каналів може спровокувати посилення інотропного впливу медикаменту та пригнічення атріовентрикулярної провідності.

Симпатоміметики знижують фармакологічну активність препарату Небілонг.

Медикаменти для наркозу підвищують ймовірність розвитку артеріальної гіпотензії та пригнічують рефлекторну тахікардію.

Похідні фенотіазину, трициклічні антидепресанти та барбітурати можуть посилити гіпотензивний вплив.

особливі вказівки

Скасування застосування засобу слід проводити протягом двох тижнів.

На початку терапії необхідно щодня спостерігати за рівнем артеріального тиску та частотою серцевих скорочень.

Тютюнопаління знижує ефективність медикаменту.

Містить. Застосовується для терапії декомпенсованої хронічної серцевої недостатності, ІХС та артеріальної гіпертензії. Протипоказаний при синоаурикулярній та AV-блокаді II та III ступеня, гострій серцевій недостатності, артеріальній гіпотензії, хворобі Рейно, брадикардії, вагітності, кардіогенному шоці, лактації, феохромоцитомі, метаболічному ацидозі, тяжких патологіях легень, СССУ та в.

Ціна

Вартість Небілонгу становить у середньому 539 рублів. Ціни коливаються від 286 до 863 рублів.


Неквиток є лікарським засобом, який відноситься до групи кардіоселективних адреноблокаторів останнього покоління. Він здатний надавати на організм антигіпертензивну дію (знижувати тиск), а також протиішемічну (поліпшувати подачу кисню в крові до органів).

Неквит здатний підтримувати АТ на нормальному рівні, який властивий тому чи іншому організму, нормалізує частоту скорочень серця, сприяє поліпшенню притоку кисню до органів із кров'ю, знижує ризик появи повторного інсульту та смерті при ішемічному захворюванні.

Небілет може використовуватися як засіб від артеріального тиску комплексно, спільно з іншими препаратами, також може призначатися лікарем як окремий засіб від серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця та артеріальної гіпертензії.

Зміст [Показати]

Інструкція із застосування засобу

Виготовляється небілет у формі таблеток. Це єдина його форма випуску нині. Таблетки слід приймати внутрішньо. Вони мають круглу форму, білий колір та насічку на одній стороні, щоб зручніше було ділити таблетку навпіл. Виготовляється в упаковках по кілька штук. Це може бути 7, 14, 28 чи 56 штук.

Активною речовиною виступає небіволол гідрохлорид мікронізований. Його у таблетці 4.5 міліграма (еквівалент 5 міліграм чистого небівололу). Також є сьогодні і таблетки, які містять тільки чистий небіволол. Тому перед покупкою рекомендується запитувати в аптеці склад препарату.

Допоміжні речовини, які містяться у таблетках:

  1. Кремній колоїдний.
  2. Гіпромелоза.
  3. Моногідрат лактози.
  4. Натрій.
  5. Крохмаль із кукурудзи.
  6. Полісорбат.

Вживати засіб треба згідно з приписом лікаря, який проводить лікування, а також треба, щоб дотримувалася інструкція із застосування. Не рекомендується самостійно починати вживати препарат та вибирати собі дозу. Якщо дотримуватимуться інструкції щодо застосування та рекомендації кардіологів, то засіб не принесе ускладнень і не викличе побічних ефектів. Про це свідчать відгуки пацієнтів.


Вживати препарат треба внутрішньо, запиваючи водою. Таблетки не варто розжовувати. Можна вживати як самостійно, так і в комплексі з іншими ліками, що сприяють зниженню тиску.

Лікування треба починати з мінімальної дози, збільшуючи її до максимальної. Її має визначати лікар. Спочатку терапії після прийому таблетки хворий повинен обов'язково поспостерігати у лікаря перші 2-3 години.

Таблетку перед вживанням можна ділити на частини, навіщо її кладуть на рівну поверхню і натискають пальцями.

Передозування

Якщо вживати препарат не відповідно до призначення лікаря або не дотримуватись графіка прийому, або не дотримуватись дозування, то можуть з'явитися побічні дії.

  1. Нудота та блювання.
  2. Порушення ритму биття серця.
  3. Артеріальна гіпотензія.
  4. Зупинка серця чи втрата свідомості.

Якщо у хворого відзначатиметься хоч один із симптомів, які перераховані вище, при вживанні препарату, його прийом треба припинити і терміново промити шлунок. Також рекомендується прийняти ентеросорбенти.


Якщо тиск буде різко знижений або настане сильна серцева недостатність, треба внутрішньовенно ввести адреноміметики. Також бажано одразу викликати швидку.

Небілет плюс – препарат, який відноситься до лікарських. У нього в активних компонентах міститься не тільки небіволол, а й гідрохлортіазид. Це сечогінний засіб, який може посилювати дію небівололу. Тому даний препарат покращує вплив на організм, про що свідчать відгуки як лікарів, так і пацієнтів.

При цьому небілет відрізняється від небілет плюс через наявність у своєму складі сечогінного препарату, а тому їх не можна розглядати як препарати однієї групи, хоч вони і мають практично аналогічний вплив на організм.

Неквиток є досить популярним для лікування артеріальної гіпертензії. Його використовують упродовж багатьох років. Останнім часом він також став ще більш затребуваним, тому що аналогічне захворювання у людей з'явилося в ранньому віці.

Так як це лікарський засіб, воно має деякі протипоказання і може викликати побічні дії, як і будь-які інші ліки, а тому до його прийому треба ставитися досить обережно.

Відгуки лікарів свідчать, що цей засіб сьогодні кращий, ніж був у період появи на фармацевтичному ринку. Воно стало більш удосконаленим та дієвим.


Якщо дотримуватиметься інструкція із застосування, то негативних впливів на організм Небілет не вплине. Інструкція із застосування проста. Її дотримуватись легко. Також, якщо з'являться якісь питання щодо прийому засобу, то завжди їх можна уточнити у лікаря.

Засіб сьогодні виготовляється у країнах Європи. Також може воно виробляється і в Росії. Ці обидва препарати мають аналогічну діючу речовину, а тому мають на організм однакову дію.

Але при цьому російський аналог стоятиме трохи дешевше. Упаковка таблеток коштує нині у Росії близько 460 рублів.

Також відгуки лікарів свідчать, що бета-блокатори не викликають аритмію та тахікардію. Навіть Небілет не викличе ні те, ні інше. Щоб не було ускладнень, краще дотримуватись дозування, про що говорять також відгуки пацієнтів.

Також лікарі зазначають, що відгуки деяких клієнтів говорять і про те, що у них при аритмії буває гарне самопочуття, а тому пити Небілет лише через свої відчуття не варто. Перед початком його прийому обов'язково слід здати всі аналізи та пройти обстеження у лікаря.

Дія препарату

Якщо приймати препарат у комплексі з іншими профілактичними засобами, результат від нього буде краще при серцевій недостатності. Також краще буде і прогноз подальшого перебігу хвороби, і частоти госпіталізації пацієнта через серцево-судинну хворобу.

Після прийому Небілету також зафіксовано зменшення кількості летальних наслідків серед пацієнтів.

Дія:

  1. Вибірково може блокувати адреналінові рецептори.
  2. Знижує артеріальний тиск у спокої та при навантаженні, депресіях та стресах.
  3. Діяти починає протягом 3-4 годин після прийому.
  4. Стабілізує стан пацієнта після місяця вживання таблеток.
  5. Покращує переносимість організмом навантажень.
  6. Значно знижується кількість нападів при вживанні препарату.
  7. Має Неквиток і антиаритмічну дію.

Після потрапляння всередину організму самопочуття хворого стає кращим. Препарат досить швидко абсорбується зі шлунка, на всмоктування в кров їда не вплине ніяк. Виводитиметься засіб природними способами з організму.


Аналоги

Поряд із Нібелетом лікарі відзначають і такі препарати, як Конкор та Ніпертен. Вони також надають позитивний вплив на організм людини, яка страждає на АТ.

Конкор після прийому таблетки починає впливати на організм через 1-2 години. Тривалість дії Конкор – доба. Конкор має на організм гіпотензивний вплив. Якщо у пацієнта спостерігається хронічна недостатність серця, Конкор здатний значно поліпшити його стан.

Конкор призначають тоді, коли у хворого спостерігається стенокардія, артеріальна гіпертензія або хронічна недостатність.

Приймається Конкор внутрішньо. Виготовляється конкор у формі таблеток. Доза – 2 міліграми. Якщо потрібно, то її можна збільшити до 10 мг. Робити це треба під наглядом у лікаря. Якщо у хворого порушено роботу нирок, то приймати засіб Конкор треба в таких же дозах. Вартість таблеток Конкор складає близько 140 рублів за упаковку.

Другий препарат Ніпертен також приймається як допоміжний засіб при:

  1. Артеріальна гіпертензія.
  2. Хронічна серцева недостатність.
  • Гостра серцева недостатність.
  • Колапс.
  • Синоатріальній блокаді.
  • СССУ.
  • Стенокардії.
  • Бронхіальна астма.
  • Артеріальна гіпотензія.
  • Людям віком до 18 років.
  • Підвищена чутливість до бета-блокаторів.

Також під наглядом фахівця Ніпертен слід приймати при нирковій недостатності, міастенії, діабеті, депресіях, а також пацієнтам віком. У таких випадках треба попередньо пройти обстеження у фахівця, який і призначить курс лікування.

Приймати засіб треба щодня на голодний шлунок. Розжовувати таблетку ніпертен не треба. Доза – 5 міліграм на добу. Якщо потрібно, то дозу можна збільшити до 10 мг. Коригувати дозу Ніпертен пацієнтам у віці також не треба.

Вартість препарату на фармакологічному ринку Росії коливається не більше 110-115 рублів за упаковку Нипертен.

Застосування Небілет: показання та протипоказання

Цей препарат активно слід вживати тим хворим, які мають певні порушення у роботі серцево-судинної системи, наприклад:

  1. Стенокардія.
  2. Артеріальна гіпертензія.
  3. Ішемічна хвороба.

Також дієвим препарат для комплексної терапії хронічної серцевої недостатності.

  • Якщо тиск систоли нижче 90.
  • При гострій серцевій недостатності.
  • При хронічних формах серцевої недостатності.
  • При брадикардії.
  • При кардіогенному шоці.
  • При порушеннях у роботі нирок та печінки.
  • При синдромі Рейно.
  • При депресії.
  • При непереносимості лактози та лактази.

Під наглядом фахівця слід цей препарат приймати при:

  1. Псоріаз.
  2. Гіперфункції щитовидки.
  3. Ниркова недостатність.
  4. Коли пацієнта за 70.
  5. При стенокардії Принцметалу.

Вагітність та період лактації

Цей препарат має ряд ефектів, які можуть негативно позначитися на вагітності та розвитку самого плода. Вони також можуть затримувати приплив крові до плаценти та розвиток дитини. Можуть викликати передчасні сутички.

Саме тому Небілет не варто вживати при вагітності. Але, якщо знадобиться, щоб зберегти життя та здоров'я жінки, то дозволяється використовувати такий препарат у період вагітності.

Також препарат варто припинити приймати за 2-3 доби до початку пологів. Після народження дитини за її станом також треба стежити спочатку, тому що у нього може розвинутися брадикардія, гіпоглікемія, параліч дихання і гіпотензія.

Виходить, що неквиток можна вживати і при вагітності, але робити це треба тільки в крайньому випадку, якщо жінка без цього препарату може померти. Якщо він нормально переноситиметься породіллю, тоді слід стежити уважно за станом самої дитини.

Також і в період лактації препарат може проникати у молоко матері. Тому зараз теж слід відмовитися від його прийому. Якщо потрібно приймати засіб, дитину треба перевести на штучне харчування, відмовившись від материнського молока.

Особливості

Відмінити препарат краще поступово. Відбувається це зазвичай протягом 10 днів. Якщо у пацієнта спостерігається ішемічна хвороба, краще скасовувати прийом засобу протягом 14 днів.

При вживанні препарату треба щодня контролювати свій ЧСС та АТ. Якщо у пацієнта псоріаз, то при призначенні фахівцем цього препарату треба бути готовим до того, що можливе загострення псоріазу.

Тим, хто носить контактні лінзи, також слід пам'ятати, що при вживанні Небілету може зменшитись у значних кількостях слізна рідина. Якщо має бути хірургічне втручання, то лікаря треба попередити про те, що пацієнт приймає бета-блокатори.

Якщо у пацієнта спостерігається хронічне захворювання легень, при вживанні цього засобу можуть з'явитися симптоми бронхоспазму, а також вони можуть посилитися.

Побічні дії та взаємодія ліків

При вживанні таблеток можливі появи таких побічних впливів на організм:

  • Парестезія.
  • Депресія.
  • брадикардія.
  • Галюцинації.
  • Головний біль.
  • Задишка.
  • Диспепсія.
  • Запор.
  • Блювота.
  • Метеоризм.
  • Набряки.
  • Імпотенція.
  • Сильна стомлюваність.

Якщо поєднувати цей препарат з наркотичними засобами, посилиться його кардіодепресивна дія на організм. Також і антидепресанти можуть значно посилити гіпотензивну дію активної речовини небівололу, яка міститься у препараті.

Засіб не рекомендується споживати разом з алкалоїдами, оскільки це збільшить ризик виникнення порушень у системі кровообігу. Неквит може знизити ефект від преоральних засобів, які застосовуються проти діабету, але при цьому він підвищить вплив інсуліну на організм.

Також слід зазначити, що в тому випадку, коли людина курить, то ефективність препарату може значно знизитися.

Знаючи особливості препарату Небілет, а також усі протипоказання та показання до прийому, пацієнтові буде легше визначитися з вибором та почати приймати цей засіб. Але робити це треба лише після проведення консультації та обстеження. Відео у цій статті виступити повноцінною інструкцією із застосування? і ще представляємо деякі відгуки кардіологів:

Валентина Іванівна Піскунова: Небілет – медикаментозний засіб, що відноситься до групи кардіоселективних бета-адреноблокаторів, відноситься до препаратів нового покоління, має виражену антигіпертензивну та протиішемічну властивість. Ліки допомагає підтримувати пацієнтам у нормі показники тиску крові, сприяє нормалізації частоти скорочень серця, забезпечує усунення кисневого голодування серцевого м'яза.

Віктор Петрович Шац: Медичний досвід показує, що Небілет істотно знижує ризик смерті у пацієнтів, при цьому зменшується ризик розвитку вторинного інфаркту при коронарному захворюванні серця. У переважній більшості випадків препарат включається до певної схеми лікування нарівні з декількома іншими ліками для лікування коронарної хвороби серця, серцевої недостатності, гіпертонії.

Петро Олексійович Небесний: Немаловажне значення має те, що ліки нового покоління дозволяють боротися з хронічними захворюваннями серця, незалежно від віку пацієнтів. Крім цього, Небілет добре переноситься хворими, має мінімум протипоказань, і в порівнянні з аналогічними препаратами, побічні реакції виявляються досить рідко.

Останні обговорення:

Здорова людина часто не розуміє, наскільки великий подарунок їй зроблено згори. Адже щодня він може проживати саме так, як хочеться йому, незалежно від погодних умов, атмосферного тиску та інших факторів. А от люди, які страждають на ті чи інші захворювання, дивляться на світ інакше. Для них ранок часом вже є справжнім щастям. Особливо це стосується тих, хто має проблеми із серцем та гіпертонію. Багато хто недооцінює серйозність високого тиску, але лікарі всього світу стверджують, що саме прогресуюча гіпертонія викликає захворювання різних органів. Надалі людська безтурботність може призвести до інсульту та раптової смерті уві сні. На сьогоднішній день розроблено велику кількість препаратів, які дуже ефективно борються з аритмією, високим тиском та іншими проблемами серцево-судинної системи. Одним із найпоширеніших у Росії коштів є «Неквиток». Відгуки кардіологів про нього в переважній більшості позитивні. Тому його часто призначають пацієнтам у різних клініках. Однак не варто вважати ці ліки панацеєю, вони мають масу побічних ефектів і протипоказань. Тому потрібно дуже уважно ставитись до самостійного застосування «Неквитка». Показання до лікування препаратом має виявити лише кардіолог. Він зможе зіставити необхідність прийому таблеток із поставленим діагнозом. Сьогодні ми розповімо вам, що є засіб «Неквиток», як довго приймати його і яким групам пацієнтів цей препарат дійсно необхідний.

коротка характеристика

З відгуків кардіологів про «Небілет» можна сформувати загальне уявлення про цей засіб. Воно відноситься до великої групи бета-адреноблокаторів. Подібні препарати використовуються дуже давно, і на сьогоднішній день випущено вже кілька поколінь. «Небілет» - це таблетки останнього покоління, що поєднують у собі ефективність і максимальну безпеку для пацієнта.

Лікарський засіб швидко знижує артеріальний тиск, розширює судини, усуває кисневе голодування та приводить до норми серцевий ритм. Також із відгуків кардіологів про «Небілет» стає зрозуміло, що препарат значно знижує ризик смерті від інсульту та ішемічної хвороби. Також його часто призначають, щоб уникнути повторних інфарктів. Засіб можна використовувати як персональну терапію або в комплексі з іншими ліками, призначеними лікарем.

Форма випуску, активні та допоміжні речовини

Виробником «Неквитка» є бельгійська фірма Berlin-Chemie AG/Menarini Group. Вона постачає препарат на територію Росії протягом кількох років. В аптеках засіб продається тільки у вигляді таблеток, тому якщо вам запропонують придбати ліки у вигляді крапель, то майте на увазі, що це є явною підробкою. Вона може коштувати вам не лише здоров'я, а й життя.

В інструкції до «Неквитка» зазначено, що таблетки випускаються в блістерах по сім, чотирнадцять, двадцять вісім та п'ятдесят шість штук. Кожна пігулка забарвлена ​​в білий колір і має опуклу з обох боків форму. З одного боку на неї нанесена насічка, з її допомогою зручно виробляти поділ.

Часто кардіологи, виписуючи пацієнту цей препарат, говорять таке загадкове словосполучення, як «Неквиток», 5 мг». Однак в аптеці відвідувачі дізнаються, що в кожній таблетці лікарського засобу міститься майже п'ять із половиною міліграм активної речовини. Ним є небіволол, який забезпечує зниження артеріального тиску. Тим, кого бентежить вказана на упаковці таблеток «Небілета» дозування, ми розповімо, що основна речовина препарату, що діє, у таблетці знаходиться у зв'язку з гідрохлоридом. Потрапляючи в організм, небіволол вивільняється, і в чистому вигляді його дозування становить п'ять міліграмів. Тому фармацевти вирішили вказувати на упаковці ліків кількість чистої активної речовини.

Серед допоміжних компонентів препарату можна виділити такі:

  • полісорбат;
  • кукурудзяний крохмаль;
  • мікрокристалічна целюлоза та інші подібні речовини.

Кардіологи у відгуках про "Небілет" пишуть, що лікарський засіб дуже швидко всмоктується в організм, тому його дії не доводиться чекати більше десяти хвилин. Усі пацієнти відзначають, що за лічені хвилини після прийому однієї таблетки настає полегшення.

«Неквиток» та «Неквиток Плюс»: подібності та відмінності

Часто пацієнти, яким прописано цей засіб, цікавляться, чи можуть вони придбати замість нього «Небілет Плюс», який також дуже поширений. Лікарі зазвичай застерігають від подібної заміни, адже, незважаючи на схожість препаратів, вони мають суттєві відмінності.

«Небілет Плюс» має замість одного два активні компоненти, причому другий має яскраво виражений сечогінний ефект. Це сприяє швидкому зниженню артеріального тиску, але одночасно подібна побічна дія може посилити стан хворого при деяких серцево-судинних захворюваннях. Тому препарат, який ми сьогодні описуємо, суттєво відрізняється за своєю терапевтичною дією від «Небілета Плюс», і вони ні в якому разі не взаємозамінні.

Терапевтична дія препарату

Прийом «Неквитка» призначається кардіологами людям, які страждають на хвороби серцево-судинної системи та при лікуванні гіпертонії. Він показав себе дуже ефективно в комплексній терапії, тому часто лікарі поєднують його з іншими препаратами, що підсилює дію «Неквитка». Проте самостійно експериментувати із різними засобами категорично заборонено.

Вважається, що даний лікарський засіб у своїй групі має максимальний терапевтичний ефект:

  • Зниження артеріального тиску. Примітно, що ліки допомагають нормалізувати тиск у різних фізичних та психічних станах людини. Приймати таблетки «Неквиток» (ціна буде вказана нами в одному з розділів статті) можна, коли ви відпочиваєте, займаєтесь фізичною працею чи перебуваєте у стресовій ситуації. У будь-якому випадку потрібний результат буде досягнуто швидко. Іноді при первинному прийомі засобу спостерігається тимчасове підвищення тиску, але через п'ять днів стан хворого нормалізується. А за один-два місяці регулярного прийому пацієнт спостерігає стійкий ефект.
  • Зниження потреби серцевого м'яза в кисні та підвищення ефективності її скорочень. Люди, які страждають на ішемічну хворобу серця, серцеву недостатність або аритмію знають, що їхній «мотор» працює в постійних умовах нестачі кисню. При прийомі «Неквитка» та аналогів серцевому м'язі потрібно менше кисню, орган починає функціонувати ефективніше. У цьому випадку хворі легше переносять стреси та фізичні навантаження, у них зменшується частота нападів стенокардії. Крім перерахованого терапевтичного ефекту препарат активно захищає клітини серця від токсинів і впливу несприятливих чинників довкілля. У результаті орган підтримується у робочому стані досить тривалий час.
  • Купірування нападів аритмії.

Незважаючи на велику кількість адреноблокаторів в аптеках, кардіологи здебільшого призначають саме «Неквиток». Вони вважають, що його прийом несе мінімальну кількість побічних ефектів. Тому хворим не загрожує порушення вуглеводного обміну, імпотенція та інші наслідки.

Кому показано прийом препарату?

Майте на увазі, що «Неквиток» не можна приймати без призначення лікаря. Тільки він може вирішити, наскільки ваше захворювання піддається лікуванню за допомогою цього засобу. Зазвичай його виписують у зв'язку з такими проблемами:

  • Підвищений артеріальний тиск. Часто ліки успішно поєднують з іншими подібними засобами.
  • Ішемічна хвороба серця.
  • Серцева недостатність різного ступеня тяжкості (препарат добре показав себе при лікуванні людей віком понад сімдесят років).

Пацієнти, які приймають «Небілет», стверджують, що якість їхнього життя підвищилася і значно знизився ризик госпіталізації. Також кардіологи додають, що хворі, які використовують у лікуванні саме цей препарат, живуть довше за тих, хто ігнорує приписи лікаря.

Пігулки «Неквиток»: інструкція із застосування

Якщо лікар не прописує певний прийом препарату, необхідно дотримуватися схеми, зазначеної в інструкції. Препарат п'ють раз на добу. Важливо, щоб це відбувалося одночасно. Деякі пацієнти нагадують на телефоні, щоб не пропустити призначену годину. Кожну таблетку слід запивати склянкою чистої води.

Описана нами схема прийому є загальною, проте при деяких захворюваннях слід дотримуватися іншої інструкції:

  • Гіпертонія та ішемічна хвороба серця. Починати прийом засобу варто з половинки, а потім поступово збільшувати дозу до однієї таблетки. Якщо бажаного ефекту не досягнуто, то можна за один раз приймати дві таблетки «Небілета». Однак не забувайте, що незалежно від дозування ви повинні випивати ліки раз на добу. Якщо вас мучить тільки гіпертонія без проблем із серцем, то можна досить ефективно поєднувати препарат із сечогінним засобом. В цьому випадку ліки подіють швидше і матиме більш стабільний ефект.
  • Хронічна серцева недостатність. «Неквиток» починають приймати лише тоді, коли протягом тривалого часу (як мінімум шість місяців) у пацієнта не спостерігалося загострень, які призвели до госпіталізації. Кардіологи рекомендують розпочинати лікування з четвертинки і лише потім повільно доходити до оптимального дозування. Як тільки ви відчуєте покращення у своєму стані, значить знайшли необхідне дозування. Тепер будьте готові, що препарат доведеться приймати протягом кількох років. При первинному прийомі четвертинки таблетки необхідно почекати приблизно два тижні, перш ніж підвищити дозування.

Рекомендується після початку лікування «Неквитком» перебувати під цілодобовим наглядом лікарів протягом п'яти днів. Фахівець фіксуватиме всі зміни в організмі, при появі побічних ефектів або інших тривожних симптомів відразу вживе заходів. Кожне підвищення дозування має також проходити під суворим наглядом лікаря.

Майте на увазі, що відмінити прийом препарату відразу не можна. Пацієнт повинен виходити з-під його дії поступово, знижуючи дозування до однієї четвертої таблетки.

Вплив лікарського засобу протягом вагітності

Прийом «Неквитка» при вагітності може призвести до ряду ускладнень:

  • затримка внутрішньоутробного розвитку;
  • викидень;
  • передчасні сутички.

Лікарі намагаються уникати призначення цього препарату вагітним жінкам. У поодиноких випадках, коли життя майбутньої мами перебуває під загрозою і без «Неквитка» вона може померти, лікар може виписати цей засіб. Однак жінці варто постійно перебувати під наглядом фахівців і перестати приймати таблетки за три доби до пологів і протягом трьох днів після них. Новонароджений повинен також бути під ретельним наглядом лікарів, адже препарат може викликати у нього багато ускладнень.

Під час грудного вигодовування відмовтеся від прийому лікарського засобу, інакше малюка необхідно одразу ж перевести на штучні суміші.

Поєднання препарату з алкоголем

«Неквиток» та алкоголь несумісні. Це мають чітко розуміти усі пацієнти. При прийомі алкогольних напоїв паралельно з таблетками сп'яніння настає набагато швидше, яке наслідки часто тривають кілька днів. Тому утримайтеся від подібних напоїв під час лікування.

Небілет: побічні дії

Незважаючи на свою безпеку, препарат може викликати багато побічних ефектів, про які хворі повинні бути попереджені. Наприклад, центральна нервова система може відреагувати непритомністю, депресією, безсонням та підвищеною стомлюваністю.

Також пацієнти після прийому препарату можуть відчути сухість у роті, нудоту (навіть блювоту) та здуття живота. Іноді хворі скаржаться на біль у серці, аритмію та низький артеріальний тиск. У рідкісних випадках спостерігалася сильна шкірна висипка, свербіж і навіть набряки. До побічних ефектів віднесені такі прояви як:

  • сухість очей;
  • пітливість;
  • погіршення зору;
  • регулярні набряки;
  • галюцинації.

Якщо ви помітили у себе при прийомі «Небілета» будь-які побічні ефекти, негайно зверніться до лікаря. Він проведе низку лабораторних досліджень та з'ясує, чи варто вам продовжувати лікування цим препаратом.

Аналоги та синоніми

Практично у кожного препарату існує цілий ряд подібних до нього лікарських засобів. Фармацевти поділяють їх на синоніми та аналоги. Перші мають ідентичні активні речовини, а ось другі мають схожий терапевтичний ефект при використанні інших діючих компонентів.

Серед синонімів «Небілету» виділяють «Бінелол», «Невотенз» та «Небікор». Загалом таких препаратів налічується близько десяти.

Аналоги «Неквитка» дуже численні, на ринку лікарських засобів відомо про тридцять три препарати аналогічної дії. До них відносяться такі відомі назви, як:

  • "Егілок";
  • "Коронал";
  • "Конкор";
  • "Сердол";
  • "Біпрол".

Якщо «Неквиток» не підходить вам за тими чи іншими параметрами, то кардіолог має право призначити синонім або аналог цього препарату. Можливо, інший засіб буде вам кориснішим.

Вартість препарату

На жаль, таблетки «Неквит» ціну мають не найнижчу. Тому препарат доступний далеко не кожному із пацієнтів. Часто його вартість сягає майже шестисот рублів за упаковку. При цьому у відгуках часто пишуть, що при кожному підвищенні цін на лікарські засоби "Небілет" дорожчає практично на сто карбованців відразу.

Цей факт пацієнти записують у суттєвий мінус цього препарату.

склад

Діюча речовина: 1 таблетка містить небівололу гідрохлориду еквівалентно небівололу 5 мг

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, бетадексу, натрію кроскармелоза, натрію докузат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, повідон, тальк.

Лікарська форма

Пігулки.

Фармакологічна група

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТС С07А 12.

Показання

Хронічна серцева недостатність – як доповнення до стандартних методів лікування у хворих похилого віку від 70 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату. Печінкова недостатність чи порушення функції печінки. Гостра серцева недостатність, кардіогенний шок або епізоди декомпенсації серцевої недостатності, які потребують введення діючих речовин із позитивним інотропним ефектом. Синдром слабкості синусового вузла, у тому числі синоаурикулярна блокада, блокада ІІ-ІІІ ступеня (без штучного водія ритму). Бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі. Нелікована феохромоцитома. Метаболічний ацидоз. Брадикардія (до початку лікування частота серцевих скорочень менше 60 ударів за хвилину). Артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт ст.), тяжкі порушення периферичного кровообігу.

Спосіб застосування та дози

Есенційна артеріальна гіпертензія. Дорослим пацієнтам приймати 1 таблетку небілонгу (5 мг небівололу) на добу, по можливості одночасно. Препарат можна приймати під час їди. Гіпотензивний ефект проявляється через 1-2 тижні лікування, але іноді оптимальна дія спостерігається лише через 4 тижні. Небілонг можна застосовувати як для монотерапії, так і у комбінації з іншими гіпотензивними засобами. На цей час додатковий гіпотензивний ефект спостерігався лише за його комбінації з 12,5 - 25 мг гидрохлоротиазида.

Хронічна серцева недостатність. Лікування хронічної серцевої недостатності слід розпочинати з повільного титрування дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози.

Таким хворим призначати, якщо має місце хронічна серцева недостатність без епізодів її гострої декомпенсації протягом останніх 6 тижнів. Лікар повинен мати досвід лікування серцевої недостатності. Хворим, які застосовують інші серцево-судинні засоби (діуретики, дигоксин, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II), необхідно мати вже підібрану дозу цих ліків протягом останніх 2 тижнів, перш ніж розпочнеться їх лікування Небілонгом. Вихідне титрування дози слід проводити за схемою нижче, витримуючи при цьому інтервали від 1 до 2 тижнів і орієнтуючись на переносимість дози пацієнтом: 1,25 мг небівололу на добу можна збільшити до 5 мг на добу, а в подальшому - до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна рекомендована доза становить 10 мг на добу. На початку лікування та при кожному підвищенні дози хворому необхідно не менше двох годин перебувати під наглядом досвідченого лікаря, щоб переконатися в тому, що клінічний стан залишається стабільним (особливо це стосується артеріального тиску, частота серцевих скорочень, порушення провідності міокарда, а також посилення симптомів серцевої недостатності). У разі потреби досягнуту дозу можна поетапно знову зменшити або знову до неї повернутися. При посиленні симптомів серцевої недостатності або при непереносимості препарату у фазі його титрування дозу небівололу рекомендується спочатку зменшити або, у разі потреби, негайно його відмінити (при появі тяжкої гіпотензії, посиленні симптомів серцевої недостатності з гострим набряком легень, при появі кардіогенного шоку, AV-блокади). Як правило, лікування хронічної серцевої недостатності небівололом є тривалим. Лікування небівололом не слід припиняти раптово, оскільки це може призвести до посилення симптомів серцевої недостатності. Якщо відміна препарату необхідна, дозу слід знижувати поетапно, зменшуючи її на половину на тиждень.

Хворі на печінкову недостатність досвід застосування препарату такий пацієнт обмежений, тому небіволол протипоказаний.

Хворі похилого віку (від 65 років): оскільки титрування дози здійснюється в індивідуальному порядку, корекція дози не потрібна.

Побічні реакції

Побічні реакції при есенціальній артеріальній гіпертензії та хронічній серцевій недостатності наведені окремо через різницю в захворюваннях, що лежать в основі цих станів.

Есенційна артеріальна гіпертензія.

Порушення психічного стану: жахливі сновидіння, депресія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезія, синкопе.

Порушення зору.

З боку серця: брадикардія, серцева недостатність, уповільнення AV-провідності/блокада, порушення ритму серця, кардіалгія.

З боку судин: артеріальна гіпотензія, посилення кульгавості.

З боку дихальних шляхів: задишка, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання.

З боку шкіри: свербіж, висипання на шкірі, посилення псоріазу, реакції гіперчутливості.

Порушення з боку репродуктивної системи: імпотенція.

Загальні розлади: підвищена стомлюваність, набряки, ангіоневротичний набряк, посилення кульгавості, що перемежується.

Крім цього повідомлялося про такі побічні реакції, викликані деякими β-адренорецепторами: галюцинації, психози, сплутаність свідомості, похолодання/ціаноз кінцівок, синдром Рейно, сухість очей та окуло-мукокутанна токсичність за практололовим типом.

Хронічна серцева недостатність. Найбільш частими побічними реакціями, про які повідомляли пацієнти, які отримували небіволол, були брадикардія та запаморочення. Повідомлялося про наступні побічні реакції, хоча б потенційно пов'язані із застосуванням небівололу, які розглядалися як характерні та значущі при лікуванні хронічної серцевої недостатності:

а) посилення симптомів серцевої недостатності; б) ортостатична гіпотензія; в) блокада I ступеня; г) набряки нижніх кінцівок.

Передозування

Симптоми: брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносних засобів. Рекомендується контроль рівня глюкози у крові. У разі необхідності проводиться інтенсивна терапія в умовах стаціонару: при брадикардії та підвищеній ваготонії – введення атропіну, при гіпотензії та шоку – внутрішньовенне введення плазмозамінників та катехоламінів. Бета-блокуючу дію можна припинити повільним внутрішньовенним введенням ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози 5 мкг/хв, або добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв, до досягнення очікуваного ефекту. Якщо зазначені заходи не допомагають, слід призначити глюкагон із розрахунку 50-100 мкг/кг, якщо треба – ін'єкцію можна повторити протягом години та, у разі потреби, провести інфузію глюкагону з розрахунку 70 мкг/кг/год. В екстремальних випадках проводиться штучна вентиляція легень та підключення штучного водія ритму.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Фармакологічні ефекти небівололу негативно впливають на вагітність, плід і немовля, тому його слід застосовувати тільки тоді, коли користь від застосування перевищує потенційний ризик для плода. Якщо необхідне лікування небівололом, треба проводити спостереження за матково-плацентарного кровообігу і за зростанням плода. Під час підтвердження негативного впливу необхідно розглянути питання лікування альтернативними препаратами. За немовлям треба ретельно спостерігати і мати на увазі, що такі симптоми як гіпоглікемія та брадикардія очікуються протягом перших 3 діб. Під час лікування небівололом годувати грудьми не рекомендується.

Діти

Дослідження щодо застосування препарату у дітей та підлітків не проводились, тому для цієї вікової групи препарат не рекомендується.

Особливості застосування

Загальними для блокаторів β-адренорецепторів є такі попередження та запобіжні заходи. Підтримання β-адреноблокади зменшує ризик порушень серцевого ритму під час введення в наркоз та інтубації. При підготовці до хірургічного втручання не менше ніж за

24 години слід припинити застосування бета-блокаторів. Обережність потрібна при застосуванні окремих анестетиків, що спричиняють пригнічення міокарда, таких як циклопропан, ефір або трихлоретилен. Поява вагусних реакцій у пацієнта можна запобігти за допомогою внутрішньовенного введення атропіну. Як правило, пацієнтам з нелікованою хронічною серцевою недостатністю блокатори β-адренорецепторів не слід призначати, доки їх стан не стане стабільним. Припиняти терапію бета-блокаторами пацієнтам, які мають ішемічну хворобу серця, слід поступово, тобто протягом 1-2 тижнів. У разі потреби, щоб запобігти загостренню захворювання, рекомендується одночасно розпочинати лікування препаратом-замінником. Блокатори β-адренорецепторів можуть спричиняти брадикардію. Якщо пульс у стані спокою знижується до 50-55 ударів на хвилину та/або у пацієнта розвиваються симптоми, що вказують на брадикардію, то дозу рекомендується зменшити.

Блокатори

β-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю при лікуванні: а) пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу (синдром Рейно, кульгавість, що перемежується), оскільки може розвинутися загострення зазначених захворювань; б) пацієнтів з AV-блокадою І ступеня у зв'язку з негативним впливом блокаторів β-адренорецепторів на провідність; в) хворих на стенокардію Принцметала внаслідок безперешкодної, опосередкованої через α-адренорецептори вазоконстрикції коронарних артерій (блокатори β-адренорецепторів можуть збільшувати частоту та тривалість нападів стенокардії).

Небілонг не впливає на вміст глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. Незважаючи на це, необхідно бути обережним при застосуванні його для лікування хворих цієї категорії, оскільки небіволол може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, наприклад, тахікардію та посилене серцебиття. Блокатори β-адренорецепторів можуть маскувати симптоми тахікардії при гіперфункції щитовидної залози. При раптовому припиненні терапії ці симптоми можуть посилитись.

Пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів β-адренорецепторні блокатори слід застосовувати з обережністю, оскільки може посилитися здавлення дихальних шляхів.

Хворим на псоріаз в анамнезі призначати β-адреноблокатори тільки після того, як ситуація ретельно зважена. Блокатори β-адренорецепторів можуть підвищувати чутливість до алергенів та ступінь тяжкості анафілактичних реакцій.

Препарат містить лактозу, тому його не слід приймати хворим зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Слід обережно застосовувати препарат при феохромоцитомі, міастенії, депресії.

За недостатнього досвіду лікування пацієнтам віком від 75 років слід застосовувати препарат під наглядом лікаря.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Відповідних досліджень не проводили. Дослідження з фармакокінетики показали, що Небілонг не впливає на психомоторну функцію. Однак слід враховувати, що іноді можуть мати місце запаморочення та відчуття втоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарат не можна застосовувати в комбінації з: а) флуоктафеніном: β-блокатори можуть перешкоджати компенсаційним реакціям серцево-судинної системи, асоційованим з артеріальною гіпертензією або шоком, які можуть бути викликані флоктафеніном;

б) сультопридом: при сумісному застосуванні препаратів спостерігається підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії.

Спільне застосування не рекомендується: а) з антиаритмічними препаратами І групи (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) може посилитися дія на AV-провідність та збільшитись негативний ізотропний ефект; б) з антагоністами кальцію типу верапамілу/дилтіазему – негативний вплив на AV-провідність та скоротливість міокарда. Внутрішньовенне введення верапамілу хворим, які приймають β-адреноблокатори, може призвести до значної артеріальної гіпотензії та АV блокади; в) з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдофа, рилменідин) може призвести до посилення серцевої недостатності внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень, ударного об'єму та вазодилатації. При раптовій відміні, зокрема перед закінченням застосування

β-адреноблокаторів, ймовірність підвищення артеріального тиску (синдром відміни) може підвищуватися.

При одночасному застосуванні слід бути обережними: а) з антиаритмічними препаратами групи II (аміодарон) може посилюватися вплив на AV-провідність; б) з галогенованими летючими анестетиками може пригнічувати рефлекторну тахікардію та підвищувати ризик гіпотензії. Якщо хворий застосовує Небілонг, про це слід поінформувати анестезіолога; в) з інсуліном та пероральними гіпоглікемічними засобами хоча Небілонг і не впливає на рівень глюкози в крові, все-таки він може маскувати такі симптоми гіпоглікемії як тахікардія та посилене серцебиття;

г) антиаритмічними препаратами III класу (аміодарон) може посилюватись вплив на AV-провідність; д) одночасне застосування з баклофеном та аміфостином сприяє загостренню артеріальної гіпотензії, дозу гіпотензивних препаратів слід зменшити.

При сумісному застосуванні слід враховувати: а) глікозиди наперстянки сповільнюється AV-провідність, проте клінічні дослідження вказівок на цю взаємодію не виявили. Небіволол не впливає на фармакокінетику дигоксину; б) антагоністи кальцію типу дигідропіридину (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, німодипін, нітрендипін) підвищується ризик гіпотензії, а у хворих з серцевою недостатністю може погіршитися насосна функція шлуночків;

б) антипсихотичні, антидепресанти (трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину) може підвищуватись антигіпертензивну дію (принцип додавання ефектів)

в) нестероїдні протизапальні засоби не впливають на гіпотензивну дію Небілонгу;

г) симпатоміметики можуть знижувати антигіпертензивну дію β-адреноблокаторів. Діючі речовини з β-адренергічною дією можуть призвести до безперешкодної α-адренергічної активності симпатоміметиків з наявністю як α-, так і β-адренергічних ефектів (небезпека розвитку артеріальної гіпертензії, тяжкої брадикардії та серцевої блокади).

Взаємодії, зумовлені фармакокінетикою препарату: а) оскільки в процесі метаболізму небівололу бере участь ізофермент CYP2D6, то спільне застосування препаратів, що пригнічують цей фермент (пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин), підвищують рівень небівололу в плазмі, та інших побічних реакцій; б) циметидин підвищує рівень небівололу у плазмі, але без зміни клінічної ефективності. Ранітідин не впливає на фармакокінетику небівололу; в) за умови, що Небілонг застосовують під час їжі, а антацидний засіб між прийомами їжі, обидва препарати можна призначати разом; г) при сумісному застосуванні небівололу та нікардипіну незначно підвищувалися концентрації обох субстанцій у плазмі без зміни клінічної ефективності; д) одночасне застосування алкоголю, фуросеміду або гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу; е) небіволол не впливає на фармакокінетику варфарину.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні.

Небіволол є рацематом, що складається з двох енантіомірів: SRRR-небівололу (D-небіволол) і RSSS-небівололу (L-небіволол). Він поєднує дві фармакологічні властивості:

  • завдяки D-енантомиру небіволол є конкурентним та селективним блокатором β-адренорецепторів;
  • завдяки L-енантіоміру він має м'які вазодилатуючі властивості внаслідок метаболічної взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту (NO).

При одноразовому i повторному застосуванні небівололу знижується частота серцевих скорочень у стані спокою та при навантаженні як у осіб з нормальним артеріальним тиском, так і у осіб з артеріальною гіпертензією. Антигіпертензивний ефект при тривалому лікуванні зберігається. У терапевтичних дозах α-адренергічний антагонізм немає. Під час короткострокового та тривалого лікування небівололом у хворих з артеріальною гіпертензією знижується системний судинний опір. Незважаючи на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду у стані спокою та при навантаженні обмежене через збільшення ударного об'єму. Клінічне значення цієї гемодинамічної різниці порівняно з іншими β-адреноблокаторами ще недостатньо вивчене. У хворих на артеріальну гіпертензію небіволол підвищує реакцію судин на ацетилхолін, опосередковану монооксидом азоту у пацієнтів з дисфункцією ендотелію ця реакція знижена. Застосування небівололу як доповнення до стандартної терапії хронічної серцевої недостатності зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка або без такої істотно подовжував час до настання летального результату або госпіталізації, пов'язаної з серцево-судинною патологією. Дія небівололу не залежить від віку, статі чи показника фракції викиду лівого шлуночка. У хворих, які отримували небіволол, встановлено зниження частоти випадків раптового смерті.

Фармакокінетика.

Після прийому відбувається швидке всмоктування обох енантіомірів небівололу. На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати незалежно від їди. Небіволол метаболізується у печінці, зокрема з утворенням активних гідроксиметаболітів. Біодоступність перорально введеного небівололу становить у середньому 12% у осіб із швидким метаболізмом і є майже повною у осіб із повільним метаболізмом. З різниці швидкості метаболізму, дозування Небілонгу потрібно встановлювати залежно від індивідуальних потреб пацієнта; особи з повільним метаболізмом вимагають більш низьких доз. У осіб із швидким метаболізмом значення періоду напіввиведення енантіомірів небівололу з плазми складають у середньому 10 годин, а в осіб із повільним метаболізмом ці значення у 3-5 разів більші. Концентрації у плазмі, які становлять від 1 до 30 мг небівололу, пропорційні дозі. Вік людини на фармакокінетику небівололу не впливає. Через тиждень після введення 38% дози виводиться із сечею та 48% з калом. Виведення незміненого небівололу із сечею становить менше 0,5% від дози.

Catad_pgroup Комбіновані гіпотензивні

Небілонг АМ - офіційна інструкція із застосування

Реєстраційний номер:

ЛП-001084

Торгове найменування:Небілонг АМ

Міжнародна непатентована або групувальна назва:амлодипін + небіволол

Лікарська форма: таблетки

склад
Кожна таблетка містить:

I шар: активна речовина:амлодипіну безілат у перерахунку на амлодипін – 5,0 мг; допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна – 97,550 мг, кальцію гідрофосфат – 49,000 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 4,000 мг, магнію стеарат –2,000 мг;

II шар: активна речовина:небівололу гідрохлорид у перерахуванні на небіволол - 5,0 мг; допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна – 57,000 мг, лактоза – 60,190 мг, бетадекс – 30,000 мг, кроскармелоза – 24,000 мг. докузат натрію - 2,000 мг, повідон - 5,000 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2,000 мг, тальк - 2,000 мг, магнію стеарат - 2,000 мг, барвник хіноліновий жовтий - 0,250 мг

Опис
Плоскоциліндричні круглі двошарові таблетки (один шар білого кольору, інший шар жовтого кольору) з фаскою на одній стороні ризику.

Фармакотерапевтична група
гіпотензивний засіб комбінований (блокатор «повільних» кальцієвих каналів + бета1-адреноблокатор селективний)

Код АТХ: С07FВ

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Небілонг АМ є комбінованим препаратом, до складу якого входять амлодипін та небіволол.

Амлодипін
Блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), похідне дигідропіридину, має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в клітини гладком'язових судин, ніж у кардіоміоцити).

Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол:

При стенокардії зменшує виразність ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні;
- розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням).

У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента SТ знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.

Чинить тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​прямою вазодилатуючою дією на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію.

Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися для терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год.

Небіволол
Небіволол є ліпофільним, кардіоселективним бета1-адреноблокатором з вазодилатуючими властивостями. Чинить антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичній напрузі та стресі. Конкурентно та вибірково блокує синаптичні та постсинаптичні бета1-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, модулює вивільнення ендотеліального вазодилатуючого фактора оксиду азоту (N0).

Небіволол є рацематом, що складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небівололу) і RSSS-небівололу (L-небівололу), що поєднує дві фармакологічні дії:

D-небіволол є конкурентним і високоселективним блокатором бета1-адренорецепторів (спорідненість до бета1-адренорецепторів у 293 рази вище, ніж до бета2-адренорецепторів).
- L-небіволол має м'яку судиннорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення релаксуючого фактора з ендотелію судин.

Антигіпертензивний ефект розвивається на 2-5 день лікування, стабільна дія відзначається через 1 місяць. Цей ефект зберігається при тривалому лікуванні.

Антигіпертензивна дія обумовлена ​​також зменшенням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) (прямо не корелює зі зміною активності реніну у плазмі крові).

Застосування небівололу покращує показники системної та внутрішньосерцевої гемодинаміки. Небіволол уріджує ЧСС та АТ у спокої та при фізичному навантаженні, зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, знижує загальний периферичний судинний опір, покращує діастолічну функцію серця (знижує тиск наповнення), збільшує фракцію викиду. Знижуючи потребу міокарда в кисні (урідження ЧСС, зниження переднавантаження та постнавантаження), зменшує кількість та тяжкість нападів стенокардії та покращує переносимість фізичного навантаження.

Фармакокінетика
Амлодипін
Всмоктування
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважні концентрації досягаються після 7-8 днів терапії. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну.

Розподіл
Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а менша – у крові. На 975% зв'язується з білками плазми крові.

Метаболізм
Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності.

Виведення
Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. а 20-25% – через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг).

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 дорівнює 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Подовження Т1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 – до 60 год). Ниркова недостатність не суттєво впливає на кінетику амлодипіну.

Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.

Небіволол
Всмоктування
Після прийому внутрішньо обидва енантіомери небівололу швидко абсорбуються зі шлунково-кишкового тракту. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію. Біодоступність становить у середньому 12% у пацієнтів із «швидким» метаболізмом (ефект «первинного проходження») і є майже повною у пацієнтів із «повільним» метаболізмом.

Розподіл
Кліренс у плазмі крові у більшості пацієнтів (з «швидким» метаболізмом) досягається протягом 24 годин, а для гідроксиметаболітів – за кілька діб. Концентрації у плазмі крові 1-30 мкг/л пропорційні дозі.

Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбуміном) для D-небівололу становить 98,1%, а для L-небівололу - 97,9%.

Метаболізм
Небіволол активно метаболізується, частково з утворенням активних гідроксиметаболітів. Метаболізм небівололу відбувається шляхом ациклічного та ароматичного гідроксилювання, часткового N-деалкілування та глюкуронування, крім того, утворюються глюкуроніди гідроксиметаболітів. Швидкість метаболізму небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання генетично визначена окислювальним поліморфізмом та залежить від ізоферменту СУР206. Швидкість метаболізму не впливає на ефективність небівололу.

Виведення
Через тиждень після вживання 38% (кількість незміненої активної речовини становить менше 0,5%) дози виводиться нирками і 48% - через кишечник.

У пацієнтів із «швидким» метаболізмом значення Т1/2 енантіомерів небівололу з плазми крові становлять у середньому 10 год. У пацієнтів із «повільним» метаболізмом ці значення у 3-5 разів збільшуються.

У пацієнтів із «швидким» метаболізмом значення Т1/2 гідроксиметаболітів обох енантіомерів із плазми крові становлять у середньому 24 години, у пацієнтів із «повільним» метаболізмом ці значення приблизно в 2 рази збільшуються.

Фармакокінетичні параметри не мають вікових та статевих відмінностей.

Враховуючи відмінності у швидкості метаболізму, доза препарату повинна завжди підбиратися індивідуально: пацієнтам із «повільним» метаболізмом потрібна менша доза.

Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія (пацієнтам, яким показано комбіновану терапію).

Протипоказання

  • підвищена чутливість до небівололу та інших бета-адреноблокаторів, амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також до інших компонентів препарату;
  • тяжкі порушення функції печінки;
  • гостра серцева недостатність;
  • шок, включаючи кардіогенний шок;
  • хронічна серцева недостатність (ХСН) у стадії декомпенсації (що вимагає проведення інотропної терапії);
  • синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоатріальну блокаду;
  • атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму);
  • бронхообстуктивний синдром при хронічній обструктивній хворобі легень та бронхіальній астмі; важкі форми бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень в анамнезі,
  • феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів);
  • депресія;
  • метаболічний ацидоз;
  • брадикардія (ЧСС менше 60 уд./хв.);
  • тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.)
  • тяжкі порушення периферичного кровообігу (переміжна кульгавість, синдром Рейно);
  • вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
  • непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальсорбція (препарат містить лактозу);
  • тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв) (відсутня досвід застосування);
  • одночасний прийом з флоктафеніном, сультопридом (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами);
  • нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу);
  • обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз);
  • гемодинамічна нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда;

  • З обережністю
    :
    Порушення функції нирок (КК більше 20 мл/хв), легені або помірні порушення функції печінки, цукровий діабет, дисфункція щитовидної залози, епізоди бронхоспазму в анамнезі, обтяжений алергологічний анамнез (можливе збільшення чутливості до алергенів, обтяження алергії ), псоріаз, атріовентрикулярна блокада І ступеня, стенокардія Принцметалу, ХОЗЛ, у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), периферичний атеросклероз, феохромоцитома (на тлі терапії альфа-адреноблокаторами), артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз -IV функціонального класу за класифікацією NУНА, гострий інфаркт міокарда (після перших 28 днів), нестабільна стенокардія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферменту СУРЗА4 (див. розділ “Взаємодія”

    Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування
    Застосування препарату Небілонг АМ під час вагітності та у період грудного вигодовування протипоказане.

    Амлодипін
    В експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія амлодипіну не встановлена, застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

    Відсутні дані, що свідчать про виділення амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину, екскретуються з грудним молоком. У зв'язку з чим при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

    Небіволол
    При вагітності препарат застосовують тільки за суворими показаннями у разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода (у зв'язку з можливістю затримки росту плода, внутрішньоутробної загибелі плода, передчасних пологів, а також розвитком у новонародженої брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії та паралічу дихання).

    Якщо застосування бета-адреноблокаторів під час вагітності необхідне, то краще застосовувати селективні бета1-адреноблокатори. Лікування необхідно переривати за 48-72 години до пологів. У тих випадках, коли це неможливо, необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та ріст плода, а також забезпечувати строге спостереження за новонародженим протягом перших 3 діб після розродження. Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з молоком лактуючих тварин. Немає даних про виділення небівололу у грудне молоко. Однак більшість бета-адреноблокаторів, особливо ліпофільні сполуки (наприклад, небіволол та його метаболіти), тією чи іншою мірою проникають у грудне молоко. Тому застосування препарату не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо прийом препарату в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити.

    Спосіб застосування та дози
    Всередину, 1 раз на добу, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. На початку терапії слід приймати по 1 таблетці на добу.
    При недостатній вираженості терапевтичного ефекту через 2 тижні дозу можна збільшити до 2 таблеток.
    Максимальна доза – 2 таблетки на добу.

    Побічна дія
    За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥10% призначень); часто (≥1% та<10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и<0,1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

    Амлодипін
    часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто – загальне нездужання, астенія, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; частота невідома – екстрапірамідні порушення.

    часто - нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит.

    часто – відчуття серцебиття, «припливи» крові до шкіри обличчя, периферичні набряки (човників і стоп); нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легень.

    З боку кровотворної та лімфатичної систем:дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.

    З боку сечовидільної системи:нечасто - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія.

    З боку репродуктивної системи та молочних залоз:нечасто – гінекомастія, еректильна дисфункція.

    нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель.

    З боку кістково-м'язової системи:нечасто – судоми м'язів, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія.

    З боку шкірних покривів:рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри.

    Алергічні реакції:нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.

    З боку органів чуття:нечасто – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у очах, порушення зору; дуже рідко – паросмія.

    З боку обміну речовин:дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла.

    Інші:нечасто – озноб, біль неуточненої локалізації.

    Небіволол
    З боку центральної нервової системи:часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, парестезія; нечасто – «кошмарні» сновидіння, депресія, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння; дуже рідко – синкопе.

    З боку імунної системи:частота невідома – ангіоневротичний набряк, гіперчутливість.

    З боку органу зору:нечасто – порушення зору (сухість очей).

    З боку травної системи:часто – нудота, запор, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто – диспепсія, метеоризм, блювання.

    З боку серцево-судинної системи:часто – периферичні набряки; нечасто -брадикардія, гостра серцева недостатність, посилення перебігу хронічної серцевої недостатності, уповільнення атріовентрикулярної провідності/АV блокада, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, порушення ритму серця, кардіалгія, загострення кульгавості, що перемежується.

    З боку шкіри та підшкірної клітковини:нечасто - свербіж шкіри, еритематозний висип; дуже рідко – загострення перебігу псоріазу, фотодерматоз, підвищене потовиділення; частота невідома – кропив'янка.

    З боку дихальної системи:часто – задишка; нечасто – бронхоспазм (у тому числі, за відсутності обструктивних захворювань легень в анамнезі), риніт.

    З боку репродуктивної системи:нечасто – еректильна дисфункція.

    Інші:частота невідома – алопеція.

    При застосуванні деяких антагоністів бета-адренергічних рецепторів також описані такі небажані реакції: галюцинації, психоз, сплутаність свідомості, похолодання/ціаноз кінцівок, синдром Рейно.

    Передозування
    Амлодипін
    Симптоми:виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату).

    Лікування:промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.

    Небіволол
    Симптоми:виражене зниження артеріального тиску, брадикардія. тяжкі порушення внутрішньосерцевої провідності, шок, асистолія, зупинка дихання, бронхоспазм, непритомність, судоми, кома, нудота, блювання, ціаноз, гіпоглікемія, гіперкаліємія.

    Лікування:промивання шлунка; прийом активованого вугілля. У разі вираженого зниження АТ необхідно надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності внутрішньовенне введення (в/в) введення рідини та вазопресорів. Може знадобитися штучна вентиляція легень.

    При брадикардії вводять внутрішньовенно 0,5-2 мг атропіну, за відсутності позитивного ефекту можлива постановка трансвенозного або внутрішньосерцевого штучного водія ритму. При АV блокаді (II-III ст.) рекомендується внутрішньовенно бета-адреноміметиків.

    Ефект бета-адреноблокаторів може бути нейтралізований повільним внутрішньовенним введенням ізопреналіну, починаючи з дози 5 мкг/хв, або добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг/хв, до досягнення бажаного ефекту. У тяжких випадках ізопреналін можна комбінувати з допаміном. Якщо ці дози не дають бажаного ефекту, слід розглянути питання внутрішньовенного введення 50-100 мкг/кг глюкагону. При необхідності ін'єкцію слід повторити через 1 годину з наступним внутрішньовенним введенням 70 мкг/кг/год глюкагону. За їхньої неефективності слід розглянути питання про постановку штучного водія ритму.

    При серцевій недостатності лікування починають із введення серцевих глікозидів та діуретиків, за відсутності ефекту доцільним є введення допаміну, добутаміну або вазодилататорів. При бронхоспазму вводять внутрішньовенно бета2-адреноміметики. При судомах – внутрішньовенне введення діазепаму.

    При шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (не можна вводити антиаритмічні засоби ІА класу).

    При судомах – внутрішньовенне введення діазепаму. При гіпоглікемії може бути показано внутрішньовенну декстрозу (глюкозу).

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами
    Амлодипін
    Амлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа- та бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).

    У пацієнтів зі стабільною стенокардією амлодипін можна застосовувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами.

    На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), у тому числі з індометацином.

    Можливе посилення антиангіналівої та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петлевими» діуретиками, інгібіторами АПФ з та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1-адреноблокаторами, нейролептиками.

    Бета-адреноблокатори при одночасному застосуванні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу хронічної серцевої недостатності.

    Амлодипін може безпечно застосовуватися з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо.

    Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QТ (наприклад, аміодарон та хінідин).

    Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.

    При одночасному застосуванні із силденафілом необхідний контроль АТ (ризик розвитку артеріальної гіпотензії).

    Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.

    Одночасне тривале застосування симвастатину у дозі 80 мг на добу та амлодипіну у дозі 10 мг на добу веде до 77% збільшення експозиції симвастатину. Рекомендується зменшити дозу симвастатину у пацієнтів, які приймають амлодипін, до 20 мг на добу.

    Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу.

    Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну.

    Нейролептики та ізофлуран – посилення антигіпертензивної дії похідних дигідропіридину.

    Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК.

    При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні можливо, посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

    Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40%. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну.

    При одночасному застосуванні амлодипін може підвищувати системну експозицію тасонерміну у плазмі. У таких випадках необхідний регулярний контроль тасонерміну в крові та корекція дози за потреби.

    Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс.

    Не має суттєвого впливу на дію варфарину (протромбіновий час).

    Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

    У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.

    Грейпфрутовий сік: одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і внаслідок цього посилення антигіпертензивної дії.

    Алюміній - або магнійсодержащие антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну.

    Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів віком від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначалося підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасно застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUS) на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця неясно, вони можуть бути яскравіше виражені у пацієнтів похилого віку.

    Потужні інгібітори ізоферменту СУРЗА4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більше, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту СУРЗА4.

    Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту СУРЗА4. У пацієнтів, які приймали одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом.

    Індуктори ізоферменту СУРЗА4: даних про вплив індукторів ізоферменту СУРЗА4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту СУРЗА4.

    Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові та коригувати дозу такролімусу у разі потреби.

    Небіволол
    Фармакодинамічна взаємодія
    Протипоказано одночасне застосування небівололу з флоктафеніном, оскільки існує загроза розвитку тяжкої гіпотензії або шоку.

    Протипоказано одночасне застосування небівололу та сультоприду, оскільки підвищується ризик виникнення шлуночкової аритмії, особливо шлуночкової тахікардії типу «пірует».

    Комбінації, що не рекомендуються
    При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами І класу (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) можливе посилення негативної інотропної дії та подовження часу проведення через атріовентрикулярний вузол.

    При одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів з БМКК (верапаміл та дилтіазем) посилюється негативна дія на скоротливість міокарда та АV провідність. Протипоказано внутрішньовенне введення верапамілу на фоні прийому небівололу.

    При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин) можливе погіршення перебігу серцевої недостатності за рахунок зниження симпатичного тонусу (зниження ЧСС та серцевого викиду, симптоми вазодилатації). У разі різкого скасування даних препаратів, особливо до відміни небівололу, можливий розвиток «рикошетної» артеріальної гіпертензії.

    Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
    При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами ІІІ класу (аміодарон) може посилюватись вплив на час проведення через атріовентрикулярний вузол.

    Одночасне застосування небівололу та засобів для загальної анестезії може викликати пригнічення рефлекторної тахікардії та збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

    При одночасному застосуванні небівололу з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо можуть маскуватися симптоми гіпоглікемії (відчуття серцебиття, тахікардія).

    Одночасний прийом небівололу з баклофеном, аміфостином призводить до посилення гіпотензії.

    Комбінації, які слід брати до уваги
    При одночасному застосуванні небівололу із серцевими глікозидами можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності. Небіволол не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину.

    Одночасне застосування небівололу та БМКК дигідропіридинового ряду (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, нікардипін, німодипін. нітрендипін) може підвищувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Не можна виключати зростання ризику подальшого зниження скорочувальної здатності міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.

    При поєднанні з гіпотензивними засобами нітрогліцерином може розвинутись виражена артеріальна гіпотензія (особлива обережність необхідна при поєднанні з празозином).

    Одночасне застосування трициклічних антидепресантів, барбітуратів та похідних фенотіазину може посилювати антигіпертензивну дію небівололу. Клінічно значущої взаємодії небівололу та НПЗП не встановлено. Ацетилсаліцилова кислота як антиагрегантний засіб може застосовуватися одночасно з небівололом.

    При одночасному застосуванні симпатоміметичні засоби пригнічують фармакологічну активність небівололу.

    Фармакокінетична взаємодія
    При одночасному застосуванні з препаратами, що інгібують зворотне захоплення серотоніну, або іншими засобами, що біотрансформуються за участю ізоферменту СУР2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин), метаболізм небівололу сповільнюється, підвищується його концентрація вираженої брадикардії та небажаних явищ.

    При одночасному застосуванні з циметидином концентрація небівололу в плазмі збільшується (дані про вплив на фармакологічні ефекти препарату відсутні).

    Одночасне застосування ранитидину не впливало на фармакокінетичні параметри небівололу.

    При одночасному застосуванні небівололу з нікардипіном концентрації активних речовин у плазмі крові дещо збільшуються, проте це не має клінічного значення.

    Одночасний прийом етанолу, фуросеміду або гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу.

    Не встановлено клінічно значущої взаємодії небівололу та варфарину.

    особливі вказівки
    У період терапії препаратом Небілонг АМ необхідно контролювати масу тіла та споживання кухонної солі, показано призначення відповідної дієти (до складу препарату входить амлодипін).

    Необхідна підтримка гігієни порожнини рота та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).

    Контроль АТ та ЧСС на початку застосування препарату має бути щоденним.

    У пацієнтів похилого віку необхідний контроль функції нирок (1 раз на 4-5 місяців).

    Бета-адреноблокатори не слід застосовувати у пацієнтів з нелікованою хронічною серцевою недостатністю, доки стан не стабілізувався.

    Пацієнтам із феохромоцитомою не слід призначати Небілонг АМ доти. поки не призначено лікування альфа-адреноблокаторами. У цьому необхідно контролювати АТ. Рекомендується припинити терапію препаратом Небілонг АМ при розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокатора (за рахунок вмісту в ньому небівололу).

    Неприпустимим є різке припинення застосування бета-адреноблокаторів.

    Скасування бета-адреноблокаторів слід проводити поступово протягом 10 днів (до 2-х тижнів у пацієнтів з ішемічною хворобою серця).

    Ефективність бета-адреноблокаторів у курців нижча, ніж у пацієнтів, що не палять. При стенокардії напруги доза препарату повинна забезпечити ЧСС у спокої не більше 60-80 уд./мин, при навантаженні - трохи більше 110 уд./мин.

    Бета-адреноблокатори можуть викликати брадикардію: дозу слід зменшити або відмінити препарат, якщо ЧСС менше 60 уд/хв. (Див. розділ «Протипоказання»). Бета-адреноблокатори необхідно застосовувати з обережністю у наступних груп пацієнтів:

    З порушеннями периферичного кровообігу, оскільки можливе збільшення даних симптомів;
    - з атріовентрикулярною блокадою І ступеня, тому що бета-адреноблокатори негативно впливають на час проведення імпульсу;
    - зі стенокардією Принцметала внаслідок безперешкодної опосередкованої альфа-рецепторами вазоконстрикції коронарної артерії: бета-адренергічні антагоністи можуть збільшувати кількість та тривалість нападів стенокардії.

    Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні застосування бета-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної рідини.

    При проведенні хірургічних втручань слід попередити лікаря-анестезіолога про те, що пацієнт приймає Небілонг АМ. Продовження бета-адреноблокади зменшує ризик виникнення аритмії під час проведення загальної анестезії та інтубації. Якщо підготовка до хірургічного втручання передбачає переривання бета-адреноблокади, слід припинити прийом бета-адренергічних антагоністів щонайменше за 24 години до хірургічного втручання.

    Слід обережно застосовувати анестетики, які викликають пригнічення міокарда. Вагусні реакції у пацієнта можна запобігти внутрішньовенному введенню атропіну. Небіволол не впливає на концентрацію глюкози у плазмі у пацієнтів з цукровим діабетом. Проте, слід бути обережними при лікуванні цих пацієнтів, оскільки небіволол може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію, відчуття серцебиття), викликані застосуванням гіпоглікемічних засобів. Різка відміна препарату може спричинити загострення симптомів захворювання та розвиток тиреотоксичного кризу.

    Контроль концентрації глюкози в плазмі слід проводити 1 раз на 4-5 міс. (У пацієнтів із цукровим діабетом).

    Бета-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій. Небіволол може бути причиною тяжкої реакції на ряд алергенів при призначенні його пацієнтам, які мають в анамнезі важку анафілактичну реакцію на ці алергени. Такі пацієнти можуть не реагувати на звичайні дози епінефрину (адреналіну), які застосовують для лікування анафілактичного шоку.

    Бета-адреноблокатори слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень, оскільки можливе посилення бронхоспазму.

    При вирішенні питання застосування препарату Небілонг AM пацієнтам з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь і можливий ризик загострення перебігу псоріазу.

    Вплив на здатність керувати автотранспортними засобами та виконувати роботи, що вимагають підвищеної уваги
    У період терапії необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

    Форма випуску
    Таблетки по 5 мг + 5 мг.
    По 10 таблеток у блістер із Алюміній/Алюмінію. По 1, 3, 5 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування картонної пачки.

    Умови зберігання
    У захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.
    Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

    Термін придатності
    3 роки.
    Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

    Умови відпустки
    Відпускають за рецептом.

    Виробник
    «Мікро Лаос Лімітед»
    Адреса виробничого майданчика: 63/3 та 4, Тхірувандар Коїл,
    Пудучеррі - 605 102, Індія

    або Виробник
    «Мікро Лабс Лімітед»
    Адреса виробничого майданчика: Сіпкот 92, Хосур - 635126, Індія
    Претензії надсилайте до Представництва компанії в РФ за адресою:
    119 571, м. Москва, Ленінський проспект, 148, офіс 57/58

    Активна речовина:небіволол гідрохлорид.

    Допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна; бетадекс, докузат натрію, кроскармелоза натрію, повідон, кремнію діоксид колоїдний, тальк, магнію стеарат.

    Показання для застосування.

    • Артеріальна гіпертензія.
    • Профілактика нападів стабільної стенокардії при Ішемічна хвороба серця
    • Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

    Протипоказання до застосування Небілонг

    • Підвищена чутливість до активної речовини або одного з компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів.
    • Тяжкі порушення функції печінки.
    • Гостра серцева недостатність.
    • Кардіогенний шок.
    • Хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації (що вимагає проведення інотропної терапії).
    • Синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоатріальну блокаду.
    • Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму).
    • Бронхообстуктивний синдром при хронічній обструктивній хворобі легень та бронхіальній астмі; тяжкі форми бронхіальної астми та хронічної обструктивної хвороби легень в анамнезі.
    • Феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів).
    • Депресія
    • Метаболічний ацидоз.
    • Брадикардія (Частота серцевих скорочень менше 60 уд./хв.).
    • Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст).
    • Тяжкий периферичний атеросклероз.
    • Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
    • Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальсорбція (препарат містить лактозу).
    • Одночасний прийом із флоктафеніном, сультопридом.

    З обережністю:

    • Ниркова недостатність.
    • Порушення функції печінки.
    • Цукровий діабет.
    • Гіпертиреоз.
    • Епізоди бронхоспазму в анамнезі.
    • Алергічні захворювання в анамнезі (можливе збільшення чутливості до алергенів, обтяження алергічних реакцій та зниження відповіді на адреналін).
    • Псоріаз.
    • Атріовентрикулярна блокада І ступеня.
    • Стенокардії Принцметалу.
    • Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ).
    • Вік (старше 65 років).
    • Периферичний атеросклероз.

    Небілонг слід приймати внутрішньо, один раз на добу, бажано одночасно, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.

    При артеріальній гіпертензії:

    Середня добова доза для лікування гіпертензії становить 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Оптимальний ефект стає вираженим через 1-2 тижні лікування, а в ряді випадків – через 4 тижні. Можливе застосування препарату у монотерапії або у складі комбінованої терапії.

    За потреби добову дозу можна збільшити до 10 мг. Максимальна добова доза становить 10 мг.

    У хворих з нирковою недостатністю, а також у пацієнтів віком від 65 років.

    Початкова доза становить 2,5 мг на добу. За потреби дозу збільшують до 5 мг.

    При тяжких порушеннях функції нирок (КК менше 20 мл/хв) та у пацієнтів із захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг.

    Збільшення дози у таких пацієнтів слід проводити з особливою обережністю.

    При хронічній серцевій недостатності (ХСН):

    Лікування хронічної серцевої недостатності повинне починатися з поступового збільшення дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози.

    Підбір дози на початку лікування необхідно здійснювати за наступною схемою, витримуючи при цьому інтервали до двох тижнів і ґрунтуючись на переносимості цієї дози пацієнтом: доза становить 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз на добу, може бути збільшена спочатку до 2,5-5 мг один раз на добу препарату Небілонг, а потім до 10 мг 1 раз на добу. Пацієнт повинен перебувати під контролем лікаря протягом 2 годин після прийому першої дози, а також після кожного подальшого збільшення дози. Кожне збільшення дози повинно здійснюватись не менше ніж через 2 тижні. (Максимально рекомендована доза при терапії ХСН становить 10 мг препарату Небілонг 1 раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль АТ, ЧСС та симптомів ХСН.

    Під час фази титрації у разі погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності або непереносимості препарату рекомендується знизити дозу препарату Небілонг або у разі необхідності негайно припинити його прийом (у разі яскраво вираженої артеріальної гіпотеїзії, погіршення перебігу ХСН з гострим набряком легень, брадикардії чи AV блокаді).

    Застосування Небілонг при вагітності та годуванні груддю

    При вагітності препарат Небілонг призначають лише за життєво необхідними показаннями, коли користь для матері перевищує ризик для плода (у зв'язку з можливим розвитком у новонародженої брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та паралічу дихання). Лікування необхідно переривати за 48-72 години до пологів. У випадках, коли це неможливо, необхідно забезпечувати суворе спостереження за новонародженим протягом 48-72 годин після розродження.

    Немає даних про виділення небівололу у грудне молоко. Тому прийом препарату Небілонг не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо застосування препарату Небілонг у період лактації необхідне, грудне вигодовування слід припинити.

    Фармакологічна дія

    НЕБІЛОНГ - це високоселективний конкурентний блокатор -адренорецепторів. За рахунок метаболічної взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту виявляє помірний вазодилататорний ефект. У терапевтичних дозах не проявляє мембраностабілізуючу та дреноблокуючу активність. Знижує частоту серцевих скорочень і рівень АТ у стані спокою, а також при навантаженні як у пацієнтів з нормальним АТ, так і з артеріальною гіпертензією. Гіпотензивний ефект зберігається під час тривалого лікування.

    Прийом їжі не впливає на всмоктування Небілонгу. Метаболізм небівололу відбувається шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання, N-деалкілування та глюкуронування, крім того, утворюються глюкуроніди гідроксиметаболітів.

    Фармакокінетика. Біодоступність небівололу при пероральному застосуванні в середньому становить 12% у пацієнтів, в організмі яких він швидко метаболізується; повну біодоступність відзначають у пацієнтів, в організмі яких небіволол метаболізується повільно. В осіб із швидким метаболізмом період напіввиведення енантіомерів небівололу становить 10 год, в осіб із повільним метаболізмом – у 3-5 разів довше. Стан рівноважної концентрації у плазмі крові для небівололу у більшості пацієнтів досягається протягом 24 годин, а для гідроксиметаболітів – через кілька діб. Зв'язування з білками плазми для SRRR-небівололу становить 98,1%, а для RSSS-небівололу — 97,9%. Через один тиждень після застосування близько 38% дози небівололу виводиться із сечею та 48% – з калом. У незміненому вигляді із сечею виводиться не більше 0,5% небівололу.

    Небілонг

    З боку нервової системи та органів чуття: 1-10% випадків - головний біль, запаморочення, втома (слабкість), парестезія; менш ніж у 1% випадків – депресія, нічні кошмари; минуще порушення зору.

    З боку органів шлунково-кишкового тракту:в 1% випадків і більше – нудота, блювання, запор; метеоризм, діарея.

    З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):симптоматична брадикардія, AV блокада, гіпотензія, серцева недостатність, загострення кульгавості, що перемежується.

    Інші:Шкірні реакції, бронхоспазм.

    особливі вказівки

    Скасування бета-адреноблокаторів слід проводити поступово протягом 10 днів (до 2-х тижнів у пацієнтів з Ішемічною хворобою серця).

    Контроль артеріального тиску та частота серцевих скорочень на початку прийому препарату має бути щоденним.

    У пацієнтів похилого віку необхідний контроль функції нирок (1 раз на 4-5 місяців).

    При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечити ЧСС у спокої в межах 55-60 уд/хв., при навантаженні не більше 110 уд/хв.

    При вирішенні питання застосування препарату Небілонг пацієнтам з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату та можливий ризик загострення перебігу псоріазу.

    При проведенні хірургічних втручань слід попередити хірурга/анестезіолога про те, що пацієнт приймає Небілонг.

    Небіволол не впливає на концентрацію глюкози у плазмі у пацієнтів з цукровим діабетом. Проте, слід дотримуватись обережності при лікуванні цих пацієнтів, оскільки Небілонг може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію), спричинені застосуванням гіпоглікемічних засобів.

    Контроль концентрації глюкози в плазмі слід проводити 1 раз на 4-5 міс. (У хворих на цукровий діабет).

    Бета-адреноблокатори слід застосовувати обережно у пацієнтів з ХОЗЛ, оскільки може посилитися бронхоспазм.

    При гіперфункції щитовидної залози препарат нівелює тахікардію.

    Бета-адреноблокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій.

    Ефективність бета-адреноблокаторів у курців нижча, ніж у пацієнтів, що не палять.

    Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами:

    У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

    Передозування

    Симптоми:виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, тяжкі порушення внутрішньосерцевої провідності, шок, асистолія, зупинка дихання, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, судоми, нудота, блювання, ціаноз, гіпоглікемія, гіперкаліємія.

    Лікування:промивання шлунка; прийом активованого вугілля. У разі вираженого зниження артеріального тиску необхідно надати пацієнтові горизонтальне положення з піднятими ногами, при необхідності внутрішньовенного введення рідини та вазопресорів.

    При брадикардії вводять внутрішньовенно 0,5-2 мг атропіну, за відсутності позитивного ефекту можлива постановка трансвенозного або внутрішньосерцевого штучного водія ритму.

    При AV-блокаді (I-III ст.) рекомендується внутрішньовенно введення бета-адреноміметиків, при їх неефективності слід розглянути питання про постановку штучного водія ритму. При серцевій недостатності лікування починають із введення серцевих глікозидів та діуретиків, за відсутності ефекту доцільним є введення допаміну, добутаміну або вазодилататорів. При бронхоспазму вводять внутрішньовенно бета 2-адреноміметики. При судомах – внутрішньовенне введення діазепаму.

    При шлуночковій екстрасистолії лідокаїн (не можна вводити антиаритмічні засоби класу IА).

    Лікарська взаємодія

    При одночасному застосуванні з препаратами, що інгібують зворотне захоплення серотоніну, або іншими засобами, що біотрансформуються за участю ізоферменту CYP2D6, метаболізм небівололу сповільнюється, що може призвести до ризику розвитку брадикардії.

    При одночасному застосуванні небіволол не впливав на фармакокінетичні параметри дигоксину.

    При одночасному застосуванні з циметидином концентрація небівололу в плазмі збільшується (дані про вплив на фармакологічні ефекти препарату відсутні).

    Одночасне застосування ранитидину не впливало на фармакокінетичні параметри небівололу.

    Рифампіцин посилює метаболізм небівололу.

    При одночасному застосуванні небівололу з нікардипіном концентрації активних речовин у плазмі крові дещо збільшувалися, проте це не має клінічного значення.

    Одночасний прийом етанолу, фуросеміду або гідрохлортіазиду не впливав на фармакокінетику небівололу.

    Не встановлено клінічно значущої взаємодії небівололу та варфарину.

    При одночасному застосуванні симпатоміметичні засоби пригнічують активність небівололу.

    При сумісному застосуванні небівололу з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо можуть маскуватися симптоми гіпоглікемії (тахікардія, тремор).

    Умови зберігання

    Зберігати в сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С. Термін придатності: 3 роки.

    Умови відпустки

    Відпускається за рецептом