Дякую

Преднізолонявляє собою синтетичний глюкокортикоїдний гормон(Глюкокортикостероїд), аналогічний за спектром терапевтичної активності тим, які в нормі в організмі людини виробляються наднирниками. Глюкокортикостероїди, у тому числі Преднізолон, застосовують внутрішньо у вигляді таблеток, системно у формі ін'єкцій, та місцево – мазь накладають на шкірні покривита очі.

Преднізолон має протизапальний, протиалергічний, протишоковий, антиексудативний, антипроліферативний, протисвербіжний та імуносупресивний ефекти. Дані ефекти дуже потужні та виражені, тому Преднізолон використовується тільки при тяжких захворюваннях та станах, що протікають з сильним запаленням, м'язовим спазмом(наприклад, бронхів та ін.) та рясним ексудацією, які потенційно небезпечні для життя.

Цей препарат використовується тільки у складі комплексної терапіїз метою купірування сильного запалення, набряку, свербежу, ексудації та проліферації при васкулітах, ревматизмі, артритах, міокардиті, перикардиті, дерматоміозіті, склеродермії, періартеріїті, бронхіальній астмі, набряку Квінке, хворобі Бех лікарської алергії, шоці, екземі, дерматиті, гепатиті, гломерулонефриті, розсіяному склерозі, пухирчатці, псоріазі, системному червоному вовчаку, лейкемії, лімфогранулематозі, пухлинах, запальних патологіях ока та недостатності кори надниркових залоз.

Різновиди, назви, форми випуску та склад Преднізолону

В даний час лікарі, фармацевти та пацієнти під назвою "Преднізолон" мають на увазі всю сукупність лікарських препаратів, що містять як активну речовину саме преднізолон. Дані препарати продаються під різними комерційними назвами, багато з яких були зареєстровані в країнах СНД протягом останніх 20 років, оскільки до цього існувала практика випуску ліків, що містять одну і ту ж активну речовину, різними фармацевтичними заводами в містах та республіках СРСР під одним і тим. ж назвою. Тобто, наприклад, препарат, що містить преднізолон, випускався на фармацевтичному заводі Нижнього Новгорода, Самари, Томська та інших міст, але завжди продавався в аптеках під однією і тією ж назвою "Преднізолон".

Сьогодні багато фармацевтичних заводів, бажаючи захистити їх лікарський препарат, реєструють його під іншою назвою, наприклад, Преднізол, Медопред і т.д. Це робиться для того, щоб люди, лікарі та фармацевти могли швидко орієнтуватися, який саме “преднізолон” виробляється тим чи іншим заводом. Це зручно, оскільки одні препарати з якихось суб'єктивних причин можуть подобатися людям більше за інших. Знаючи комерційну назву такого "хорошого" преднізолону, можна одразу набувати його, а не шукати в аптеках "Преднізолон" виробництва певного заводу.

Сьогодні ліки, що містять преднізолон, випускаються та продаються під такими комерційними назвами:

• Декортін Н20, Декортін Н5 та Декортін Н50;
• Медопред;
• Преднізол;
• Преднізолон;
• Преднізолон буфус;
• Преднізолон-Нікомед;
• Преднізолон-Ферейн;
• Преднізолон гемісукцинат;
• Преднізолону метасульфобензоат натрію;
• Преднізолону натрію фосфат;
• Преднізолонова мазь;
• Солю-Декортін Н25, Солю-Декортін Н50 та Солю-Декортін Н250.

Препарати Преднізолону випускаються у п'яти. лікарських формах:

• Пігулки для прийому внутрішньо;
• Розчин для внутрішньовенних та внутрішньом'язових ін'єкцій;
• Порошок для виготовлення розчину для ін'єкцій;
• Мазь для зовнішнього застосування;
• Краплі чи суспензія для очей.

Преднізолон – рецепт

Рецепт на мазь Преднізолон має такий вигляд:
Rp.: Ung. Prednisoloni 0,5%
D. S. Наносити на уражені ділянки по 1 – 2 рази на день.

Рецепт на краплі очей Преднізолон виглядає наступним чином:
Rp.: Sol. Prednisoloni 0,5%
D. S. Вносити в кон'юнктивальний мішокпо 1 – 2 краплі по 2 – 3 десь у день.

Рецепт на розчин для ін'єкцій Преднізолону має такий вигляд:
Rp.: Sol. Prednisoloni 3% (30 мг/мл)
D. t. d. N 10 inamp.
S. Вводити внутрішньовенно по 1 – 2 десь у день.

У всіх рецептах після букв "Rp." вказується назва лікарської форми препарату (Sol - розчин, Ung-мазь, Tab-таблетки) і пишеться назва препарату латиною (Prednisoloni). Після назви ліків вказується концентрація активної речовини, тобто дозування. На наступному рядку після букв "D. t." вказується, яку кількість препарату необхідно видати людині (наприклад, № 50 intablet означає, що людині потрібно відпустити 50 таблеток тощо). Після літери "S" вказується, як застосовувати препарат. Цей рядок рецепта призначений для самої людини, яка буде використовувати Преднізолон.

Ефекти Преднізолону (терапевтична дія)

• Протизапальна дія, яка полягає у швидкому та ефективному купуванні запального процесубудь-якої локалізації та інтенсивності;
• Протиалергічна дія, яка полягає у швидкому припиненні розвитку алергічної реакціїта її проявів, таких як спазм, набряк, висипання на шкірі тощо;
• Протишокова дія, яка полягає у усуненні шоку з метою профілактики смертельного результату;
• Антиексудативна дія, яка полягає у придушенні активного процесуексудації (випоту запальної рідини з тканин);
• Антипроліферативна дія, яка полягає у пригніченні активного розмноження клітин у ділянці пошкодження, що профілактує утворення рубцевих потовщень стінок органів;
• Протиповудну дію, що полягає в усуненні відчуття сверблячки, спровокованого алергічними або запальними реакціями;
• Імунносупресивна дія, яка полягає у придушенні роботи імунної системита створення штучного імунодефіциту.

Оскільки у Преднізолону дуже потужна дія, то його застосовують тільки в важких випадках, коли інші лікарські препарати (наприклад, нестероїдні протизапальні засоби, антигістамінні препарати і т.д.) не мають необхідного ефекту. Якщо є можливість підтримувати нормальний стані профілактувати обтяження захворювання не Преднізолоном, а іншими, "слабшими" препаратами, слід поступати саме таким чином. До застосування Преднізолону слід вдаватися тільки в тих випадках, коли інші засоби неефективні або виник стан, що загрожує життю (наприклад, набряк Квінке, анафілактичний шок, бронхоспазм та ін.), який потрібно дуже швидко зняти.

Крім перерахованих терапевтичних ефектів, Преднізолон здатний надавати таку фармакологічну дію:

• Збільшує розпад білка, зменшуючи його концентрацію у плазмі крові та тканинах;
• Збільшує синтез білка у печінці;
• Пригнічує активне зростанняу дітей з допомогою посилення розпаду білків;
• Приводить до перерозподілу жиру, збільшуючи його відкладення на обличчі та верхній частині тулуба;
• Збільшує рівень глюкози в крові;
• Затримує в організмі воду та натрій, що сприяє утворенню набряків;
• Виводить із організму калій і знижує його всмоктування в кишечнику;
• Збільшує збудливість головного мозку;
• Зменшує поріг судомної готовності, внаслідок чого судоми можуть розвиватися у людини частіше за впливу подразників щодо малої сили;
• Пригнічує синтез власних глюкокортикостероїдів наднирниками;
• Пригнічує синтез тиреотропного та фолікулостимулюючого гормону (ТТГ та ФСГ).

Показання до застосування

Преднізолон у будь-якій формі призначений тільки для усунення симптомів, тому його слід застосовувати у складі комплексної терапії, спрямованої на лікування захворювання або досягнення стійкої ремісії. Розглянемо показання для застосування кожної лікарської форми.

Показання для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення розчину Преднізолон

• Гострі алергічні реакції з сильним набряком, спазмом та інфільтрацією (наприклад, набряк Квінке, бронхоспазм, набряк та запалення після укусу комах або змій, великий, сверблячий і хворобливий висип на шкірі і т.д.);
• Астматичний статус;
• Бронхіальна астма (важка форма);
• Профілактика та лікування тиреотоксикозу та тиреотоксичного кризу;
• Шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний, анафілактичний, гемотрансфузійний);
• Анафілактоїдні реакції;
• Набряк мозку, викликаний будь-якою причиною;
• Гостра надниркова недостатність;
• Гострий гепатит;
• Гостра печінкова недостатністьабо печінкова кома;
• Отруєння рідинами, що припікають (наприклад, оцтовою есенцією, лугами та ін.).

Показання для внутрішньосуглобового введення розчину Преднізолон

• Поліартрит;
• посттравматичний артрит;
• Остеоартрит великих суглобів (стегновий, плечовий, колінний, ліктьовий тощо);
• Артроз.

Показання для застосування таблеток Преднізолон та внутрішньом'язового введення розчину

• Системні захворювання сполучної тканини(наприклад, системний червоний вовчак, дерматоміозит, ревматоїдний артриті т.д.);
• Гострі та хронічні запальні патологіїсуглобів (артрити, у тому числі псоріатичний та подагричний, поліартрит, ювенільний артрит, остеоартроз, плечолопатковий періартрит, хвороба Бехтерева, бурсит, синовіт, епікондиліт, тендосиновіт, синдром Стілла у дорослих);
• Ревматична лихоманка;
• Гострий ревмокардит;
• Важкі ступені бронхіальної астми;
• Астматичний статус;
• Гострі та хронічні алергічні захворювання(алергія на ліки та продукти, сироваткова хвороба, кропив'янка, риніт, ангіоневротичний набряк, Екзантема, поліноз);
• Запальні захворювання шкіри (бульбашка, псоріаз, екзема, атопічний, контактний, ексфоліативний та герпетиформний дерматити, сверблячка, нейродерміт, токсидермія, себорейний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона);
• Набряк мозку;
• Алергічна виразка рогівки ока;
• Алергічний кон'юнктивіт;
• Запальні захворювання очей (симпатична офтальмія, мляві увеїти, неврит зорового нерва);
• Надниркова недостатність, у тому числі після видалення органу;
• Вроджена гіперплазія надниркових залоз;
• Аутоімунні захворювання нирок ( гострий гломерулонефрит, нефротичний синдромта ін.);
• Підгострий тиреоїдит;
• Захворювання системи крові (аутоімунна гемолітична анемія, панмієлопатія, агранулоцитоз, лейкози, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, тромбоцитопенія у дорослих, еритробластопенія, вроджена гіпопластична анемія);
• Захворювання легень (гострий альвеоліт, фіброз, саркоїдоз II-III ступеня);
• Туберкульозний менінгіт;
• Туберкульоз легень;
• Аспіраційна пневмонія (спровокована попаданням у легені сторонніх тіл, мокротиння, води, продуктів розпаду тканин і т.д.);
• Бериліоз;
• синдром Леффлера;
• Рак легені;
• Мала хорея;
• Гепатит;
• Патологія травного тракту(виразковий коліт, хвороба Крона, ентерит);
• Профілактика відторгнення органів та тканин після пересадки;
• Підвищений рівень кальцію у крові при онкологічних захворюваннях;
• Нудота та блювання на фоні прийому цитостатиків;
• Мієломна хвороба;
• Хвороба Аддісона-Бірмера;
• Андрогенітальний синдром.

Показання для застосування.

• Кропивниця;
• Атопічний, себорейний, простий та алергічний дерматити;
• Простий хронічний лишай;
• Екзема;
• Дискоїдний червоний вовчак;
• Токсидермія;
• Еритродермія;
• Псоріаз;
• Епікондиліт;
• Тендовагініт;
• Бурсит;
• Плечолопатковий періартрит;
• Келоїдні рубці;
• Контрактура Дюпюїтрена.

Показання для застосування. Крапель для очей Преднізолон

• Неінфекційні запальні захворювання різних частиночі (ірит, іридоцикліт, увеїт, епісклерит, склерит, кон'юнктивіт, кератит, блефарокон'юнктивіт, блефарит);
• Алергічний кон'юнктивіт;
• Запальний процес в оці, спричинений травмами та оперативними втручаннями;
• Симпатична офтальмія.

Інструкція по застосуванню

Розглянемо правила використання різних лікарських форм Преднізолону окремо.

Пігулки Преднізолон – інструкція із застосування.

На початку терапії гострих та важких станівслід приймати по 50-75 мг (10-15 таблеток) на добу, а хронічних захворювань– по 20 – 30 мг на добу (4 – 6 пігулок). Після нормалізації стану дозування Преднізолону зменшують до 5 – 15 мг на добу та продовжують приймати таблетки. Тривалість лікування визначається лікарем, і залежить від загального станулюдини та ефективності терапії.

Дітям дозування розраховують індивідуально за масою тіла, виходячи із співвідношення 1 – 2 мг на 1 кг ваги для початку лікування, та 0,25 – 0,5 мг/кг для підтримуючої дози.

Преднізолон ампули – інструкція із застосування.

Оптимальним способом введення розчину Преднізолон є внутрішньовенні ін'єкції. Це означає, що при різних захворюванняхта станах методом вибору введення розчину є саме внутрішньовенний. Внутрішньом'язове введенняПреднізолону слід здійснювати лише за неможливості виконати внутрішньовенну ін'єкцію. Внутрішньосуглобове введення Преднізолону показане виключно при захворюваннях та станах, при яких уражаються тканини усередині суглоба.

Коли набряк, запалення та ексудація в суглоб зменшаться, ін'єкції Преднізолону можна замінити на таблетки, які слід приймати аж до розвитку стійкої ремісії.

Оскільки в нормі в організмі людини надниркові залози викидають у кров глюкокортикоїдні гормони в період між 6-00 і 8-00 ранку, то і ін'єкції слід виробляти в цей же час. Тобто, оптимальним часомдля ін'єкційного введення розчину є проміжок між 6-00 та 8-00 ранку. Рекомендується вводити все дозування гормону за один раз на ранковий час. Якщо з будь-яких причин ввести всю добову дозу Преднізолону за один раз неможливо, то слід зранку ввести її більшу частину (не менше 2/3), а в обід (12-00) – кількість, що залишилася.

При шоці за один раз вводять 50-150 мг Преднізолону (2-5 мл 3% (30 мг/мл) розчину). Повторно вводять таку ж кількість розчину через кожні 3-4 години протягом першої доби. Після цього лікар визначає, чи є необхідність продовження ін'єкцій Преднізолону, чи їх можна припинити. При гострої недостатностінадниркових залоз та печінки, а також при алергічних реакціях вводять по 100 – 200 мг Преднізолону через кожні 8 годин. При астматичному статусі одноразово вводять 500 – 1200 мг Преднізолону, на другу добу зменшують дозування до 300 мг, на третю – до 150 мг та на четверту – до 100 мг. На 5 – 6 день Преднізолон можна скасовувати, якщо астматичний статусбільше не повторювався.

Для дітей добове дозуваннярозраховується індивідуально, залежно від віку та ваги тіла:

• Діти 2 – 12 місяців – по 2 – 3 мг на 1 кг ваги;
• Діти 1 – 14 років – по 1 – 2 мг на 1 кг.

Дозування Преднізолону для внутрішньосуглобового введення визначається за величиною суглоба:

• У великі суглоби- 25 - 50 мг;
• У суглоби середнього розміру – 10 – 25 мг;
• Дрібні суглоби – 5-10 мг.

Як правильно робити ін'єкції Преднізолону

Внутрішньом'язова ін'єкція проводиться за загальним правилам. Тобто, розчин вводиться у зовнішньо-бічну верхню частинустегна, верхню третинуплеча або в живіт, якщо людина струнка. Перед введенням область ін'єкції протирається антисептиком, після чого розчин набирається в шприц, і голка вводиться глибоко в тканини перпендикулярно до шкіри. Натисканням на поршень розчин випускається в м'яз, голка дістається, і шкіра знову протирається антисептиком.

Дозування Преднізолону при різних захворюваннях

• Гостра недостатність надниркових залоз – разова доза 100 – 200 мг, добова – 300 – 400 мг;
• Тяжкі алергічні реакції – 100 – 200 мг на добу протягом 3 – 16 днів;
• Бронхіальна астма – по 25 – 35 мг на добу протягом 3 – 16 днів (при тяжкому перебігузахворювання та відсутність поліпшень протягом 2 діб дозування можна збільшити до 50 – 70 мг на день);
• Астматичний статус – по 500 – 1200 мг на добу;
• Тиреотоксичний криз – по 200 – 300 мг на добу (при необхідності дозування збільшують до 1000 мг) протягом 2 – 6 днів;
• Шок – по 50 – 150 мг кожні 4 години протягом 1 – 2 діб;
• Гостра ниркова або печінкова недостатність – по 25 – 75 мг на добу;
• Ревматоїдний артрит і системний червоний вовчак – по 75 – 125 мг на добу протягом 7 – 10 днів;
• Гострий гепатит – по 75 – 100 мг на добу протягом 7 – 10 днів;
• Отруєння припікаючими рідинами, опіки органів шлунково-кишкового тракту та дихальної системи- по 75-400 мг на добу протягом 3-18 днів.

Початок прийому

Скасування препарату

Мазь Преднізолон – інструкція із застосування.

Правила використання очних крапель Преднізолон

Застосування при вагітності

При грудному вигодовуванні Преднізолон також не слід застосовувати, оскільки гормон проникає в молоко і може впливати на організм дитини. Тому при необхідності застосування Преднізолону у матерів-годувальниць слід перевести дитину на штучні суміші.

особливі вказівки

Якщо в минулому людина страждала на психоз, то високі дозуванняПреднізолон слід приймати тільки під контролем лікаря.

Протягом усього курсу терапії Преднізолоном слід по одному разу на тиждень проходити огляд офтальмолога та здавати кров на визначення концентрації калію, натрію, кальцію, хлору та глюкози у плазмі, а також загальний аналіз крові. Щодня слід контролювати рівень тиску, а у дітей додатково відстежувати динаміку зростання та розвитку.

При використанні крапель слід контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки. А мазь Преднізолон рекомендується використовувати одночасно з протигрибковими та антибактеріальними засобамиз метою профілактики інфекційних захворюваньшкірного покриву.

Скасувати Преднізолон, який приймався понад 5 днів, слід завжди поступово.

На тлі терапії Преднізолоном у людини знижується стійкість до інфекцій, тому при появі ознак захворювання слід звертатися до лікаря та приймати необхідні антибіотики, противірусні та протигрибкові препарати.

Для зменшення побічних ефектів Преднізолону можна приймати анаболічні стероїди, антациди та препарати калію.

Взаємодія з іншими ліками

• Серцеві глікозиди, сечогінні засоби (некалійзберігаючі) – збільшується виведення калію;
• Протидіабетичні препарати – зменшення ефекту зниження рівня глюкози;
• Кумарин – зменшення протизгортаючого ефекту;
• Рифампіцин – зменшення активності Преднізолону;
• Ацетилсаліцилова кислота – збільшується ризик кровотеч із органів ШКТ.

Передозування

Преднізолон дітям

Дозування мазі та очних крапельПреднізолон для дітей такі ж, як для дорослих. А дозування таблеток та розчину розраховується індивідуально залежно від маси тіла та віку. Початкове дозування таблеток, яке дитина приймає протягом 1 – 2 діб для усунення гострого стану, обчислюється за співвідношенням 1 – 2 мг на 1 кг маси тіла. Це дозуванняподіляють на 4 – 6 прийомів на добу. Після того як гострий станнормалізується, дитину переводять на підтримуючу дозу Преднізолону, яка вираховується за співвідношенням 0,3 – 0,6 мг на 1 кг ваги на добу.

Добове дозування розчину розраховується індивідуально залежно від віку та ваги тіла:

• Діти 2 – 12 місяців – по 2 – 3 мг на 1 кг ваги;
• Діти 1 – 14 років – по 1 – 2 мг на 1 кг;
• Старше 14 років – дорослі дозування.

Після Преднізолону (набряки, зайва вага)

При достатній завзятості у відвідуванні спортивного залу та регулярних тренуваннях багато людей відзначають, що навіть протягом курсу застосування Преднізолону вони не набирають ваги. Єдиним моментом, який не вдається взяти під контроль, є відкладення жиру на обличчі з формуванням місячної форми. Однак припинити відкладення жиру на обличчі справді практично неможливо, тож із цим доведеться змиритися. Через деякий час після припинення використання Преднізолону жир з обличчя піде самостійно.

Що стосується набряків, то вони можливі лише на тлі терапії Преднізолоном. Після завершення курсу лікування набряки людини турбувати не повинні, якщо відсутня будь-яка хвороба, здатна їх провокувати. Однак відкладення жиру на обличчі протягом курсу застосування Преднізолону призводить до збільшення кількості підшкірної клітковинив ділянці щік, орбіт та інших частин, яка під час сну наповнюється кров'ю, внаслідок чого дещо збільшується її маса та об'єм. І саме цей збільшений обсяг м'яких тканин обличчя люди вважають за набряк.

Протягом дня кров відтікає з жирової тканини обличчя під дією сили тяжіння, і цей "набряк" до обіду або вечері сходить. Багато людей турбує подібний "набряк", оскільки вони думають, що це є симптомом будь-якого неблагополуччя в організмі. Однак це не відповідає дійсності, і така поведінка підшкірної жирової клітковини на обличчі є платою за життєво необхідне лікування. При регулярних тренуваннях та правильному харчуванні протягом кількох місяців відбудеться загальне зниження ваги, і об'єм жирової клітковини зменшиться на всіх ділянках тіла, у тому числі на обличчі. І тільки після цього "набряки" проходитимуть.

Преднізолон при алергії

Catad_pgroup Системні кортикостероїди

Преднізолон Нікомед - офіційна інструкціяіз застосування

ІНСТРУКЦІЯ
по медичне застосуванняпрепарату

(PREDNISOLON NYCOMED)

Реєстраційний номер

Торгова назва:Преднізолон Нікомед

Міжнародна непатентована назва:

Хімічна назва:(6 альфа, 11 бета)-11,17,21-Тригідроксипрегна-1,4-дієн-3,20-діон

Лікарська форма
Пігулки; розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.

склад

У 1 таблетці міститься:
активна речовина- Преднізолон 5 мг,
допоміжні речовини:магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

В 1 мл розчину міститься:
активна речовина- Преднізолон 25 мг,
допоміжні речовини:гліцерол формаль, бутанол, хлорид натрію, вода для ін'єкцій.

Опис
Пігулки білого кольору, круглі, плоскі з обох боків, зі скошеними краями, х насічкою для поділу з одного боку і гравіюванням "PD" вище насічки для поділу і "5.0" нижче насічки для поділу.
Розчин- Прозорий безбарвний.

Фармакотерапевтична група:

Код ATX:Н02АВ06.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Преднізолон Нікомед – синтетичний глюкокортикостероїдний препарат, дегідрований аналог гідрокортизону. Чинить протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів.
Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для глюкокортикостероїдів (ГКС) є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, що індукує утворення білків (в т.ч. ферментів, що регулюють клітини життєво важливі процеси.)
Білковий обмін: зменшує кількість глобулінів у плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін), знижує синтез та посилює катаболізм білка у м'язової тканини.
Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислоті тригліцеридів, що перерозподіляє жир (нагромадження жиру відбувається переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії
Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з шлунково-кишковий тракт; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки до крові); збільшує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії.
Водно-елетролітний обмін: затримує натрій та воду в організмі, стимулює виведення калію (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію кальцію із шлунково-кишкового тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини.
Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортинів та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: пригнічує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти(ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує ліберацію арахідонової кислоти та інгібує біосинтез ендоперекисів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін.), синтез "прозапальних цитокінів" (інтерлейкін 1, фактор; підвищує стійкість клітинної мембранидо дії різних факторів, що ушкоджують.
Імунодепресивний ефект обумовлений інволюцією, що викликається лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-клітин та взаємодії Т-і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, 2; гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофат.
Протиалергічний ефект розвивається внаслідок зниження синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та ін. активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, Т-і В-лімфоцитів, опасистих клітин; пригнічення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.
При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, попередженням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладення в слизовій оболонці бронзу циркулюючих імунних комплексів. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції.
Пригнічує синтез та секрецію АКТГі вдруге – синтез ендогенних кортикостероїдів.
Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.

Фармакокінетика.
При прийомі внутрішньо преднізолон добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентраціяу крові досягається через 1-1.5 год після перорального прийому. До 90% препарату зв'язується з білками плазми: транскортином (кортизолзв'язуючим глобуліном) та альбумінами. Преднізолон метаболізується в печінці, частково в нирках та інших тканинах, переважно шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Метаболіти неактивні.
Виводиться з жовчю і сечею шляхом клубочкової фільтрації і на 80-90% реабсорбується канальцями. 20% дози виводиться нирками у незміненому вигляді.
Період напіввиведення з плазми після перорального прийому становить 2-4 години, після внутрішньовенного введення 2-3,5 години.

Засоби із глюкокортикостероїдною активністю.

склад

Активна речовина-Преднізолон.

Виробники

Нікомед Австрія ГмбХ (Австрія), Такеда Австрія ГмбХ (Австрія)

Фармакологічна дія

Протизапальна, протиалергічна, імунодепресивна.

Впливає на різні видиобміну:

• надає катаболічні дії,
• підвищує рівень глюкози в дах,
• сприяє перерозподілу жирової тканини,
• викликає затримку натрію та води в організмі.

Преднізолон гальмує секрецію АКТГ гіпофізом, пригнічуючи тим самим синтез глюкокортикоїдів та андрогенів наднирниками.

Знижує всмоктування кальцію в кишечнику, підвищує його вимивання з кісток та екскрекцію нирками.

Біотранформується окисленням переважно в печінці, а також у нирках, тонкій кишціі бронхах.Після прийому внутрішньо преднізолон швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

Біодоступність – висока.

Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1-2 годин.

Зв'язування з білками крові-високе.

Період напіввиведення 2-3,5 години.

Виділяється із сечею у вигляді неактивних метаболітів.

Побічна дія

Ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка, цукровий діабет, остеопороз, артеріальна гіпертензія, психози, синдром Іценка-Кушинга, тахікардія, слабкість, гіпокалемія, затримка рідини, надниркова недостатність, зниження процесів репарації тканин, імуносупресія, зниження м'язової маси, синдром відміни, загострення основного захворювання (після скасування)

Показання до застосування

Системні захворювання сполучної тканини, системні васкуліти, бронхіальна астма, астматичний статус, бронхіт, захворювання печінки, язвений коліт, ентерит, нефротичний синдром, токсична нейропатія, поліневрит, алергічні захворювання, адреногенітальний синдром, аутоімунний гепатит, гломерулонефрит, хвороба Аддісона, імунна гемолітична анемія, радикуліт, тромбоцитопенія, гематобластоз, геметосаркома, пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, свербіж, себорейний дерматит, еритродермія, алергічний кон'юктивіт і блефарит, запалення рогівки, склерит та епісклерит, симпатична офтальмія, хронічний артрит, ревматичний міокардит та перикардит, епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгія, контрактура Дюпюїтрена.

Протипоказання

Виразкова хвороба, декомпенсований цукровий діабет, тяжка артеріальна гіпертензія, активна форматуберкульозу, оспеопороз, хвороба Іценка-Кушинга, глаукома, системні мікози, гостра вірусна інфекціяпродуктивна симптоматика при психічних захворюваннях

Вірусні та бактеріальні захворюванняоко, первинна глаукома, хвороби рогівки з ушкодженням епітелію

Бактеріальні, грибкові, вірусні ураження шкіри, туберкульоз, сифіліс, пухлини шкіри, вагітність.

Спосіб застосування та дозування

В/м або внутрішньовенно на початку лікування залежно від тяжкості захворювання 25-100мг/добу, в подальшому -25-50мг/добу.

У тяжких випадках доза може бути збільшена.

Дітям 6-12 років внутрішньовенно або внутрішньом'язово -25мг/добу, від 12 років - 25-50мг/сутки.

Внутрішньосуглобово дорослим-25мг, дітям-6-12 років по 12,5-25мг/добу.

Лікування глюкокортикоїдами не слід припиняти різко.

Дозу необхідно знижувати поступово.

Призначати слід найменшу дозу та мінімально тривалий часдо досягнення необхідного терапевтичного ефекту

Передозування

Симптоми:

• головний бол,
• судом,
• серцева недостатність,
• кропивниць,
• сильний зу,
• обморо,
• невдовзі після прийому препарату.

Лікування:

• припинити прийом.

Потрібна термінова медична допомога.

Взаємодія

Посилює протизгортаючий ефект антикоагулянтів, збільшує ймовірність ШКТ кровотеч на тлі саліцилатів, порушень електролітного обмінуна тлі діуретиків, ризик інтоксикації серцевими глікозидами.

Зменшує гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів, антибактеріальний-рифампіцин.

особливі вказівки

Протягом доби призначають з урахуванням циркадного ритму ендогенної секреції кортикостероїдів (6-8 годин ранку).

У процесі лікування необхідні спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу, рівня цукру в плазмі, регулярні аналізи клітинного сотсава периферичної крові.

Для зменшення побічних явищвиправдане призначення анаболічних стероїдів, а також збільшення надходження калію.

При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосуваннябарбітуратів.

При неспецифічних інфекціях та туберкульозі застосовують з обережністю.

Умови зберігання

Список Б.

Зберігають у сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі, у недоступному для дітей місці.