Досвід клінічного застосування місцевих анестетиків на основі мепівакаїну. Мепівакаїн-бінергія - інструкція із застосування Застосування Мепівастезину в період вагітності та годування груддю

Торгова назва

Мепівастезин

Міжнародна непатентована назва

Мепівакаїн

Лікарська форма

Розчин для підслизових ін'єкцій у стоматології 3% 1,7 мл

склад

1 мл розчину містить

активна речовина- мепівакаїну гідрохлорид 30 мг,

допоміжні речовини:натрію гідроксиду розчин 9%, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Опис

Безбарвний, прозорий не опалесцентний розчин.

Фармакотерапевтична група

Анестетики. Анестетики місцеві. Аміди. Мепівакаїн.

Код АТХ N01BB03

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Мепівакаїну гідрохлорид швидко та значною мірою абсорбується. Зв'язування з білками плазми становить 60-78% і період напівелімінації - близько 2 годин.

Об'єм розподілу 84 л. Кліренс – 0,78 л/хв.

Здебільшого розпадається у печінці, продукти метаболізму виводяться через нирки.

Фармакодинаміка

Мепівастезин використовується як місцевий анестетик у стоматології. Характерні швидке початок дії анестезії (через 1 - 3 хвилини після ін'єкції), виражену болезаспокійливу дію та хороша місцева переносимість. Тривалість дії при анестезії пульпи становить 20 – 40 хвилин, а при анестезії м'яких тканин – від 45 до 90 хвилин. МЕПІВАСТЕЗИН є місцевим анестетиком амідного типу зі швидким початком дії анестезії, що призводить до оборотного гальмування чутливості вегетативних, сенсорних та моторних нервових волокон. Механізм дії полягає в блокуванні потенціалзалежних натрієвих каналів на мембрані нервового волокна.

Лікарський препарат легко дифундує через мембрану нервового волокна до аксоплазми у вигляді основи. Усередині аксона перетворюється на іонізовану катіонну форму (протонову) і викликає блок натрієвих каналів. При низьких значеннях рН, наприклад, в умовах запалення ефект препарату знижується, оскільки утруднюється утворення основи анестетика.

Показання до застосування

Інфільтраційна та провідникова анестезія у стоматології:

При неускладненому видаленні зубів

При препаруванні каріозних порожнин та зубів під коронку

Спосіб застосування та дози

В міру можливості слід призначати найменший об'єм розчину, що сприяє ефективній анестезії.

Дорослим, як правило, доза 1-4 мл є достатньою.

Дітям віком від 4 років з масою тіла 20 – 30 кг достатньо дози 0,25-1 мл; для дітей з масою тіла 30 – 45 кг – 0,5-2 мл. Кількість препарату, що вводиться, слід визначати в залежності від віку та маси тіла дитини та тривалості операції. Середня доза становить 0,75 мг мепівакаїну/кг маси тіла (0,025 мл мепівастезину/кг маси тіла).

Рівень мепівакаїну в плазмі може бути збільшений у літніх пацієнтів через знижені метаболічні процеси та нижчий обсяг розподілу препарату.

Ризик кумуляції мепівакаїну збільшується при повторних застосуваннях. Подібний ефект може спостерігатися при зниженні загального стану пацієнта, а також при тяжких порушеннях функції печінки та нирок. Таким чином, у всіх подібних випадках рекомендується нижча доза препарату (мінімальна кількість для достатньої анестезії).

Доза Мепівастезину повинна бути знижена у хворих, які страждають на стенокардію, атеросклероз.

Дорослі:

Для дорослих максимальна доза становить 4 мг мепівакаїну на кг маси тіла та еквівалентна 0,133 мл Мепівастезину на кг маси тіла. Це означає, що 300 мг мепівакаїну або 10 мл мепівастезину достатньо для пацієнтів з масою тіла 70 кг.

Діти віком від 4 років:

Кількість препарату, що вводиться, слід визначати за віком і масою тіла дитини і тривалістю операції; не перевищувати величину, еквівалентну 3 мг мепівакаїну на кг маси тіла (0,1 мл Мепівастезину на кг маси тіла).

Препарат призначений для ін'єкцій як місцевий анестетик для стоматологічного призначення.

З метою унеможливлення внутрішньосудинного введення необхідно завжди застосовувати аспіраційний контроль у двох проекціях (з ротацією голки на 180°), хоча його негативний результат не завжди виключає ненавмисне або непомічене внутрішньосудинне введення.

Швидкість ін'єкції має перевищувати 0,5 мл в 15 секунд, т. е. 1 картридж на хвилину.

Основних системних реакцій у результаті випадкового внутрішньосудинного введення в більшості випадків можна уникнути, застосовуючи наступну техніку введення - після уколу повільно ввести 0,1 - 0,2 мл і через 20-30 секунд повільно ввести решту розчину.

Відкриті картриджі не повинні застосовуватись у інших пацієнтів.

Залишки мають бути ліквідовані.

Побічні дії

Рідко (> 0,01%)

металевий присмак у роті

нудота блювота

шум у вухах

запаморочення

головний біль

нервозність, тривожність

збудженість, занепокоєння

• затуманювання зору

  диплопія

  відчуття жару, холоду чи оніміння

  збільшення частоти дихання

  сонливість, сплутаність свідомості, тремор, м'язові посмикування, тоніко-клонічні судоми, втрата свідомості, кома та дихальний параліч, зупинка дихання

  тахіпное

  брадипное

• серцево-судинна недостатність

Тяжкі серцево-судинні напади проявляються у вигляді:

падіння АТ

порушення провідності

тахікардії

брадикардії

гіпотонії

• зупинки серця

Дуже рідко (<0,01 %)

алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, кропив'янку, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, підвищення температури тіла.

Протипоказання

Гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного типу або алергія на локальні анестетики амідного типу

Злоякісна гіпертермія

Тяжкі порушення передачі нервових імпульсів та провідності серця (напр.: AV-блокада II та III ступеня, виражена брадикардія), порушення AV провідності, які не підтримуються кардіостимулятором

Декомпенсована серцева недостатність

Тяжка гіпотензія

Медикаментозно неконтрольована епілепсія

Порфірія

Ін'єкції у запалену область

Дитячий вік віком до 4 років.

Лікарські взаємодії

β-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів посилюють пригнічення провідності та скоротливості міокарда. Якщо зменшення страху пацієнтові застосовувати седативні засоби, дозу анестетика слід зменшити, оскільки останній, як і седативні засоби, пригнічує центральну нервову систему.

Під час лікування антикоагулянтами підвищується ризик розвитку кровотеч (див. розділ «Особливі вказівки»).

У хворих, які отримують протиаритмічні препарати, може виникати підсумовування побічних ефектів після застосування МЕПІВАСТЕЗИНУ.

Токсичний синергізм спостерігається при сумісному застосуванні з центральними анальгетиками, седативними засобами, хлороформом, ефіром та тіопенталом натрію.

особливі вказівки

ТІЛЬКИ ДЛЯ ПРОФЕСІЙНОГО ВИКОРИСТАННЯ У стоматологічній практиці.

Перед ін'єкцією необхідно провести шкірну пробу на підвищену чутливість до препарату. Слід зібрати анамнез щодо одночасного застосування інших лікарських засобів. При необхідності для премедикації застосовувати бензодіазепіни. Вводити препарат слід повільно. Введення низьких доз може спричинити недостатню анестезію та спричиняти підвищення рівня препарату в крові внаслідок кумуляції препарату або його метаболітів.

Спортсменів слід попереджати, що цей препарат містить активний компонент, який може дати позитивний результат при допінг-контролі. Оскільки локальні анестетики амідного типу метаболізуються, головним чином, у печінці та виводяться нирками, слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок. При печінковій недостатності необхідно зменшувати дозу мепівакаїну. Також слід зменшити дозу у випадках гіпоксії, гіперкаліємії або метаболічного ацидозу. Необхідно приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають антикоагулянти (моніторинг INR).

Існує ризик ненавмисної травми слизової оболонки внаслідок прикушування губи, щоки, язика. Слід попередити пацієнта про те, що не можна здійснювати жувальні рухи протягом дії анестезії. Слід уникати хибних ін'єкцій та ін'єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність місцевої анестезії).

Необхідно уникати випадкового внутрішньосудинного введення (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією в анамнезі, цукровим діабетом, серцево-судинними захворюваннями, оскільки вони мають меншу здатність компенсувати функціональні зміни, пов'язані з подовженням артеріовенозної провідності, що спричиняють лікарські засоби.

Запобіжні заходи

Щоразу при застосуванні місцевого анестетика повинні бути в наявності такі препарати/заходи терапії:

Протисудомні засоби (препарати для лікування нападів, наприклад, бензодіазепіни або барбітурати), міорелаксанти, атропін, судинозвужувальні засоби, адреналін при гострих алергічних або анафілактичних реакціях;

Реанімаційне обладнання (особливо джерела кисню) для штучного дихання за необхідності;

Ретельне та постійне відстеження серцево-судинних та дихальних (адекватність дихання) показників стану організму та стану свідомості пацієнта після кожної ін'єкції місцевого анестетика. Занепокоєння, тривога, шум у вухах, запаморочення, ослаблення зору, тремтіння, депресія чи сонливість є першими ознаками токсичності ЦНС (див. розділ «Передозування»).

Мепівастезин повинен застосовуватися з особливою обережністю у випадках:

Виражених порушень функції нирок

Тяжких захворювань печінки

Стенокардії

Атеросклерозу

Вираженому зниженні згортання крові

У хворих, які приймають антикоагулянти (наприклад, гепарин) або ацетилсаліцилову кислоту, випадкове внутрішньосудинне введення під час ін'єкції може призвести до збільшення ймовірності серйозних кровотеч і крововиливів (див. розділ «Лікарська взаємодія»).

Спосіб застосування та дози

Вагітність та період лактації

Вагітність

Немає достатніх клінічних досліджень щодо застосування Мепівастезину під час вагітності. Дослідження на тваринах не дали адекватного розуміння про наслідки при застосуванні в період вагітності, внутрішньоутробного розвитку, пологів та післяпологового розвитку.

Мепівастезин проникає через плацентарний бар'єр і досягає плоду в утробі матері.

При використанні Мепівастезину у першому триместрі вагітності не може бути виключена ймовірність виникнення ризику вад розвитку; на ранніх термінах вагітності Мепівастезин слід застосовувати лише за неможливості застосування інших місцевих анестетиків.

Період лактації

Немає достатніх даних, у яких дозах Мепівастезин проникає у грудне молоко. Якщо його застосування необхідне в період лактації, годування груддю слід припинити і воно може бути відновлено через 24 години.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

У чутливих пацієнтів після ін'єкції Мепівастезин може виникнути тимчасове погіршення реакції, наприклад, під час дорожнього руху. Питання про допуск пацієнта до керування транспортним засобом або до роботи з потенційно небезпечними механізмами вирішується лікарем індивідуально в кожному конкретному випадку.

Передозування

Симптоми:можуть виникати відразу, при випадковій внутрішньосудинній ін'єкції або за умов патологічної абсорбції (напр.: запалена або васкуляризована тканина) і в пізніший період і виявляються як симптоми порушення функції центральної нервової системи (металевий смак у роті, нудота, блювання, шум у вухах, запаморочення, збудженість, занепокоєння, збільшення частоти дихання, сонливість, замішання, тремор, м'язові посмикування, тоніко-клонічні судоми, кома та дихальний параліч) та/або судинні симптоми (падіння АТ, порушення провідності, брадикардія, зупинка серця).

Лікування:у разі побічних ефектів негайно припинити введення місцевого анестетика.

Основні спільні заходи

Діагностика (дихання, кровообіг, свідомість), підтримка/відновлення життєво важливих функцій дихання та кровообігу, призначення кисню, внутрішньовенний доступ.

Спеціальні заходи

Гіпертензія: Підняти верхню частину тіла хворого, за потреби дати ніфедипін сублінгвально.

Конвульсії: Запобігти пацієнту від супутніх ударів, пошкоджень, при необхідності діазепам внутрішньовенно.

Гіпотензія: Горизонтальне положення тіла хворого, при необхідності внутрішньосудинне вливання електролітних розчинів, вазопресорів (наприклад, епінефрін внутрішньовенно).

Брадикардія: Атропін внутрішньовенно.

Анафілактичний шок: Зв'язатися з лікарем екстреної допомоги. Тим часом надати пацієнтові горизонтальне положення, підняти нижню частину тіла. Інтенсивна інфузія електролітних розчинів, при необхідності - епінефрін внутрішньовенно, глюкокортикоїд внутрішньовенно.

"Мепівакаїн (Mepivacaine)"застосовується у лікуванні та/або профілактиці наступних захворювань (нозологічна класифікація - МКХ-10):

Брутто-формула: C15-H22-N2-O

Код CAS: 22801-44-1

Опис

Характеристика:Анестетик амідного типу.

Мепівакаїну гідрохлорид – білий кристалічний порошок без запаху. Розчинний у воді, стійкий як до кислотного, так і лужного гідролізу.

Фармакологічна дія

Фармакологія:Фармакологічна дія - місцевоанестезуюча. Будучи слабкою ліпофільною основою, проходить через ліпідний шар мембрани нервової клітини і, переходячи в катіонну форму, зв'язується з рецепторами (залишки S6 трансмембранних спіральних доменів) натрієвих каналів мембран, розташованими в закінченнях чутливих нервів. Оборотно блокує потенціалзалежні натрієві канали, перешкоджає струму іонів натрію через клітинну мембрану, стабілізує мембрану, підвищує поріг електричної стимуляції нерва, зменшує швидкість виникнення потенціалу дії і знижує його амплітуду, зрештою блокує деполяризацію мембрани, виникнення і проведення імпульсу.

Викликає всі види місцевої анестезії: термінальну, інфільтраційну, провідникову. Чинить швидку і сильну дію.

При попаданні в системний кровотік (і створенні токсичних концентрацій у крові) може мати пригнічуючу дію на ЦНС і міокард (проте при застосуванні в терапевтичних дозах зміни провідності, збудливості, автоматизму та ін. функцій мінімальні).

Константа дисоціації (pK_a) - 7,6; розчинність у жирах середня. Ступінь системної абсорбції та концентрація в плазмі залежать від дози, способу введення, васкуляризації області ін'єкції та наявності або відсутності епінефрину у складі анестезуючого розчину. Додавання до розчину мепівакаїну розведеного розчину епінефрину (1:200000, або 5 мкг/мл) зазвичай знижує абсорбцію мепівакаїну та його концентрацію у плазмі. Зв'язування з білками плазми високе (близько 75%). Проникає крізь плаценту. Не піддається дії естераз плазми. Швидко метаболізується в печінці, основні шляхи метаболізму - гідроксилювання та N-деметилювання. У дорослих ідентифіковано 3 метаболіти - два фенольні похідні (екскретуються у вигляді глюкуронідів) і N-деметилований метаболіт (2",6"-піпеколоксілідид). T_1/2 у дорослих - 1,9-3,2 год; у новонароджених - 8,7-9 год. Більше 50% дози у вигляді метаболітів екскретується в жовч, потім реабсорбується в кишечнику (у фекаліях виявляється невеликий відсоток) і виводиться із сечею через 30 год, у т.ч. у незміненому вигляді (5-10%). Кумулює при порушенні функції печінки (цироз, гепатит).

Втрата чутливості спостерігається через 3-20 хв. Анестезія триває 45-180 хв. Тимчасові параметри анестезії (час початку та тривалість) залежать від виду анестезії, використовуваної тініки її проведення, концентрації розчину (дози препарату) та індивідуальних особливостей пацієнта. Додавання розчинів вазоконстрикторів супроводжується пролонгацією анестезії.

Дослідження щодо оцінки канцерогенності, мутагенності, впливу на фертильність у тварин та людини не проводилися.

Показання до застосування

Застосування:Місцева анестезія при втручаннях у порожнини рота (всі види), інтубації трахеї, бронхо- та езофагоскопії, тонзилектомії та ін.

Протипоказання

Протипоказання:Гіперчутливість, зокрема. до ін. амідних анестетиків; літній вік, тяжка міастенія, виражені порушення функції печінки (в т.ч. при цирозі печінки), порфірія.

Обмеження до застосування: Вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю: При вагітності можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода (може викликати звуження маткової артерії та гіпоксію плода). З обережністю в період грудного вигодовування (немає даних про проникнення у грудне молоко).

Побічні дії

Побічні дії:З боку нервової системи та органів чуття: збудження та/або депресія, головний біль, дзвін у вухах, слабкість; порушення мови, ковтання, зору; судоми, кома.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): гіпотензія (або іноді гіпертензія), брадикардія, шлуночкова аритмія, можлива зупинка серця.

Алергічні реакції: чхання, кропив'янка, прурит, еритема, озноб, підвищення температури тіла, набряк Квінке.

Інші: пригнічення дихального центру, нудота, блювання.

Взаємодія: Бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, протиаритмічні засоби посилюють пригнічуючу дію на провідність та скоротливість міокарда.

Передозування: Симптоми: гіпотензія, аритмія, підвищення м'язового тонусу, втрата свідомості, судоми, гіпоксія, гіперкапнія, респіраторний та метаболічний ацидоз, диспное, апное, зупинка серця.

Лікування: гіпервентиляція, підтримання адекватної оксигенації, допоміжне дихання, усунення конвульсій і судом

(призначення тіопенталу 50-100 мг внутрішньовенно або діазепаму 5-10 мг внутрішньовенно), нормалізація кровообігу, корекція ацидозу.

Дозування та спосіб застосування

Спосіб застосування та дози:Кількість розчину та загальна доза залежать від виду анестезії та характеру втручання. Для ін'єкційного введення використовують 3% розчин мепівакаїну (максимальна доза для дорослих — 4,4 мг/кг, але не більше 300 мг за одне відвідування) або 2% розчин у поєднанні з епінефрином (1:80000, 1:100000) або норепінефрином ( 1:200000) (максимальна доза – 6,6 мг/кг, але не більше 400 мг мепівакаїну за одне відвідування). Максимальна доза мепівакаїну (мг) для дітей розраховується з урахуванням маси тіла дитини.

Запобіжні заходи: З обережністю призначати пацієнтам з гепатитом, цирозом печінки, печінковою недостатністю, вираженими порушеннями функції нирок, ацидозом.

А. В. Кузін

к. м. н., лікар стоматолог-хірург ФДМ «ЦНДІС та ЧЛГ» МОЗ РФ, лікар-консультант компанії 3М ESPE з питань знеболювання в стоматології

М. В. Стафєєва

лікар стоматолог-терапевт, приватна практика (Москва)

В. В. Воронкова

к. м. н., лікар стоматолог-терапевт відділення терапевтичної стоматології Клініко-діагностичного центру ДБОУ ВПО «Перший МДМУ ім. І. М. Сєченова» МОЗ Росії

Нерідко у клінічній практиці виникає потреба у застосуванні анестетиків короткої дії. Існує безліч малооб'ємних стоматологічних втручань, які потребують знеболювання. Використання анестетиків, що довго діють, не зовсім правомірне, оскільки пацієнт уникає стоматолога з онімінням певної ділянки порожнини рота тривалістю від 2 до 6 годин.

З урахуванням трудового та соціального навантаження на пацієнта виправдано застосування короткодіючих анестетиків, які дозволяють знизити тривалість оніміння м'яких тканин до 30-45 хвилин. Сьогодні у стоматології цим вимогам відповідають місцеві анестетики на основі мепівакаїну.

Мепівакаїн - єдиний анестетик амідного ряду, який можна використовувати без додавання вазоконстриктора. Більшість амідних анестетиків (артикаїн, лідокаїн) розширюють кровоносні судини у місці ін'єкції, що призводить до їхньої швидкої абсорбції у кров'яне русло. Це скорочує тривалість їхньої дії, тому лікарські форми анестетиків випускаються з епінефрином. У РФ лідокаїн випускається без вазоконстрикторів в ампулах, що потребує його розведення з епінефрином перед використанням. За сучасними стандартами знеболювання у стоматології приготування персоналом місцевоанестезуючого розчину є порушенням техніки знеболювання. 3%-ний мепівакаїн має менш виражену місцеву судинорозширювальну дію, яка дозволяє ефективно застосовувати її з метою знеболювання зубів та м'яких тканин ротової порожнини (табл. № 1).

Тривалість дії мепівакаїновмісних анестетиків (мепівастезин) різна в окремих ділянках порожнини рота. Це зумовлено деякими особливостями його фармакологічної дії та особливостями анатомії ротової порожнини. Згідно з інструкцією місцевого анестетика, тривалість знеболювання пульпи зуба становить у середньому 45 хвилин, знеболювання м'яких тканин – до 90 хвилин. Ці дані отримані в результаті експериментального дослідження практично у здорових пацієнтів при знеболюванні однокореневих зубів переважно на верхній щелепі. Звичайно, такі дослідження не відображають реальних клінічних умов, за яких лікар-стоматолог стикається із запальними явищами в тканинах, хронічним нейропатичним болем, індивідуальними особливостями анатомії пацієнта. Згідно з даними вітчизняних учених, було виявлено, що середня тривалість анестезії пульпи зуба при використанні 3%-ного мепівакаїну становить 20-25 хвилин, а тривалість знеболювання м'яких тканин залежить від обсягу анестетика, що вводиться, і техніки анестезії (інфільтраційна, провідникова6) і становить хв.

Важливе питання про швидкість настання місцевої анестезії. Так, при використанні 3%-ного мепівакаїну швидкість настання анестезії пульпи зуба становить 5-7 хвилин. Терапевтичне лікування зубів буде найбільш безболісним для пацієнта з 5-ї по 20-ю хвилину після проведення анестезії. Хірургічне лікування буде безболісним з 7-ї по 20-у хвилину після місцевої анестезії.

Існують деякі особливості в знеболюванні окремих груп зубів 3%-ним мепівакаїном. Численними дослідженнями доведено, що він найефективніший у знеболюванні однокореневих зубів. Різці верхньої та нижньої щелеп знеболюють інфільтраційною анестезією 3%-ним мепівакаїном в обсязі 0,6 мл. При цьому важливо враховувати топографію верхівок коренів зубів і відповідно глибину просування карпульної голки в тканині. Для знеболювання ікол, премолярів та молярів верхньої щелепи автори рекомендують створювати депо анестетика 0,8-1,2 мл. Премоляри нижньої щелепи добре піддаються знеболенню 3%-ним мепівакаїном: проводять анестезію підборіддя в різних модифікаціях, де створюють депо анестетика до 0,8 мл. Важливо після анестезії підборіддя проводити пальцеве притискання м'яких тканин над отвором підборіддя для кращої дифузії анестетика. Інфільтраційна анестезія в області молярів нижньої щелепи 3%-ним мепівакаїном неефективна порівняно з артикаїном. Знеболення молярів нижньої щелепи 3%-ним мепівакаїном доцільно лише у пацієнтів із протипоказаннями до використання артикаїнвмісних анестетиків з епінефрином: у цих випадках необхідно проводити мандибулярну анестезію (1,7 мл 3%-ного мепівакаїну). Ікла нижньої щелепи також знеболюють підборіддям або мандібулярною анестезією у пацієнтів із вищеописаними протипоказаннями.

В результаті багаторічного досвіду клінічного застосування мепівакаїну були вироблені показання та клінічні рекомендації щодо його використання. Безумовно, мепівакаїн не є анестетиком «на кожен день», проте існує низка клінічних випадків, коли його використання є найбільш доцільним.

Пацієнти з хронічними загальносоматичними захворюваннями.Найперше виправдано застосування мепівакаїну у пацієнтів із серцево-судинною патологією та обмеженням до застосування вазоконстриктора. Якщо планується малотравматичне втручання тривалістю менше 20-25 хвилин, є показання до застосування 3% мепівакаїну, який не впливає на показники гемодинаміки хворого (АТ, ЧСС). Якщо планується більш тривале лікування або втручання в області молярів нижньої щелепи, з клінічної точки зору обґрунтовано використання тільки анестетиків, що містять артикаїн, з вазоконстриктором 1:200000.

Пацієнти з обтяженим аллергоанамнезом.Існує група хворих на бронхіальну астму, у яких використання артикаїну з вазоконстриктором протипоказане через ризик розвитку астматичного статусу на консерванти, що містяться в карпулі. Мепівакаїн не містить консервантів (бісульфіт натрію), тому може використовуватися для короткочасних втручань у цієї групи хворих. За більш тривалих втручань у цієї групи хворих стоматологічне лікування доцільно проводити у спеціалізованих установах під керівництвом лікаря-анестезіолога. Мепівакаїн може бути використаний у пацієнтів з полівалентною алергією та з алергією на відомий анестетик. Амбулаторне стоматологічне лікування таких хворих проводять після укладання лікаря-алерголога про переносимість препарату. Згідно з клінічним досвідом авторів цієї статті, частота позитивних алергопроб на 3%-ний мепівакаїн суттєво нижча порівняно з іншими карпульними анестетиками.

У терапевтичної стоматологіїМепівакаїн використовують при лікуванні неускладненого карієсу: карієсу емалі, карієсу дентину. Важливо враховувати, що тривалість анестезії обмежується етапом препарування твердих тканин зуба. Після покриття сформованої порожнини адгезивним матеріалом подальша реставрація буде безболісною. Відповідно, будь-який інвазивний метод лікування, що планується, не повинен перевищувати 15 хвилин після настання анестезії. Також при плануванні лікування слід враховувати низьку ефективність мепівакаїну при знеболюванні іклів та молярів нижньої щелепи інфільтраційною анестезією та при інтралігаментарній анестезії зубів нижньої щелепи.

У хірургічної стоматологіїМепівакаїн застосовують для короткочасних хірургічних втручань. Найбільша ефективність виявлена ​​при видаленні зубів з хронічним пародонтитом та при видаленні інтактних зубів за ортодонтичним показанням. Важливою є роль мепівакаїну при знеболюванні під час хірургічних перев'язок. Нерідко процедура зняття швів, зміна ранового покриття у лунці зуба, зміна йодоформної пов'язки болючі для пацієнтів. Застосування тривалих анестетиків невиправдано через подальше тривале оніміння м'яких тканин, що може призвести до самотравмування області операції при прийомі їжі. У цих випадках застосовують інфільтраційну анестезію в обсязі 0,2-0,4 мл 3%-ного мепівакаїну, а при перев'язках після великих хірургічних втручань (цистектомія, висічення м'якотканих утворень, видалення ретинованого третього моляра) проводять провідникові анестезії. Застосування мепівакаїну при хірургічних амбулаторних перев'язках дозволяє знизити дискомфорт і стрес у пацієнта.

Стоматологія дитячого віку.Короткодіючі анестетики добре зарекомендували себе при використанні дитячої стоматології. Застосовуючи мепівакаїн, слід враховувати дозування препарату при проведенні місцевої анестезії у дітей. Мепівакаїн токсичніший за артикаїн щодо ЦНС, оскільки швидко абсорбується в кров'яне русло. Також кліренс мепівакаїну вище за кліренс артикаїну на кілька годин. Максимальне дозування 3%-ного мепівакаїну становить 4 мг/кг ваги дитини віком від 4 років (табл. № 2). Однак у стоматології дитячого віку немає показань до використання настільки високих обсягів анестетика. За сучасними стандартами безпеки дозування 3%-ного мепівакаїну, що вводиться. не повинна перевищувати половини максимальної дозиза все стоматологічне лікування. При такому застосуванні випадки передозувань місцевого анестетика (слабкість, сонливість, головний біль) у дитячій практиці виключені.

При використанні мепівакаїну практично виключені випадки самотравмування дитиною м'яких тканин ротової порожнини після лікування у стоматолога. За статистикою, до 25-35% дітей дошкільного віку травмують нижню губу після лікування нижніх зубів, і в більшості випадків це пов'язано з використанням анестетиків тривалої дії на основі артикаїну з вазоконстриктором. Місцеві анестетики короткої дії можна застосовувати під час проведення герметизації фісур зубів, лікування початкових форм карієсу, видалення тимчасових зубів. Особливо виправдано застосування мепівакаїну у дітей з полівалентною алергією, бронхіальною астмою, оскільки препарат не містить консервантів (ЕДТА, бісульфіт натрію).

Вагітність та годування груддю.Мепівакаїн можна безпечно застосовувати у вагітних при плановій санації ротової порожнини у стоматолога за вищеописаними показаннями. У більшості випадків 3%-ний мепівакаїн застосовують при короткочасних та малоінвазивних втручаннях тривалістю до 20 хвилин. Найбільш сприятливий для лікування другий триместр вагітності.

Мепівакаїн можна застосовувати у тих, хто годує грудьми, він виявляється в грудному молоці матері в незначній для дитини концентрації. Проте пацієнтці рекомендують утриматися від годування дитини на 10-12 годин після анестезії 3% мепівакаїном і на 2 години після анестезії 4% артикаїном з епінефрином, що повністю виключає вплив анестетика на дитину.

Висновки

Таким чином, мепивакаинсодержащие анестетики (Mepivastezin) знайшли своє застосування в різних галузях стоматології. Для окремої групи пацієнтів ці анестетики є єдиними препаратами для місцевої анестезії через загальносоматичні особливості. Як анестетик короткої дії препарат може добре використовуватись при малоінвазивних короткочасних втручаннях.

Таблиця № 1. Особливості клінічного застосування 3%-ного мепівакаїну (Mepivastezin)

Таблиця № 2. Дозування 3%-ного мепівакаїну з розрахунку на вагу пацієнта (дорослий/дитина)

Фармакотерапевтична група N01BB03 – препарати для місцевої анестезії.

Основна Фармакологічна дія:амідний місцевий знеболюючий засіб, механізм дії пов'язаний зі стабілізацією мембран за рахунок блокади натрієвих каналів; анестезуюча дія швидка.

Свідчення:місцева анестезія (в т.ч. термінальна, інфільтраційна, провідникова) у стоматології БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному формулярі, 60 випуск).

Спосіб застосування та дози:вводити дорослим 1 - 2 мл або більше, залежно від вимог операції шляхом інфільтрації або блокадою периферичного нерва, р-н необхідно вводити невеликими дозами, зі швидкістю введення приблизно 1 мл /хв. для здорової дорослої людини, яка раніше не лікувалася седативними засобами, максимальною дозою, що вводиться одноразово або повторними введеннями не більше 90 хв (Хвилина), є 4,4 мг/кг мепівакаїну гідрохлориду, але не повинна перевищувати 300 мг; МДД (максимальна добова доза) – 1000 мг у педіатричній практиці використовується з обережністю; доза препарату залежить від віку та маси тіла дитини.

Побічна дія при застосуванні ЛЗ:брадикардія, гіпотензія (або іноді гіпертензія), шлуночкова аритмія; збудження та/або депресія, головний біль, слабкість, порушення ковтання, порушення зору, судоми; ураження шкіри, кропив'янка, набряки або анафілаксія, підвищення t° (температура) тіла, набряк Квінке.

Протипоказання до застосування ЛЗ:відома гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; відома чи допустима вагітність.

Форми випуску ЛЗ:для ін'єкцій 3% по 1.7 мл, по 1,8 мл у картриджах

Віземодія з іншими лікарськими засобами

не повідомлялося про взаємодію мепівакаїну з іншими ЛЗ (лікарський засіб). Препарат несумісний з амфотерицином, метогекситоном натрію, сульфадіазином натрію, мефентермін гідрохлоридом, лугами, важкими металами, окислювачами, таніном, впливом повітря та світла.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактації

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи:Перевірка стану СС (серцево-судинної) системи.
Порушення функції печінки:
Порушення функції нирокСпеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи:Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та літніх людей

Діти, 12 роківВикористовується з обережністю. Доза залежить від віку та маси тіла.
Особи похилого та старечого віку:Спеціальних рекомендацій немає

Заходи застосування

Інформація для лікаря:Перед лікуванням перевірити стан ССС. Уникати передозування, інтервал між застосуванням двох максимальних доз повинен бути не менше 24 годин (година). Використовувати низькі дози та концентрації, необхідні для отримання бажаного ефекту. При перших ознаках передозування (непритомності) застосування препарату слід припинити. У розпорядженні мати обладнання для невідкладного меду. допомоги.
Інформація для пацієнта:Спеціальних рекомендацій немає

Має місцевоанестезуючий ефект. Діє на чутливі нервові закінчення або провідники, перериваючи проведення імпульсів з місця хворобливих маніпуляцій у ЦНС, викликає тимчасову втрату больової чутливості.

Застосовується у вигляді солянокислої солі, яка піддається гідролізу в слаболужному середовищі тканин. Ліпофільна основа, що звільняється, анестетика проникає через мембрану нервового волокна, переходить в активну катіонну форму, яка взаємодіє з рецепторами мембрани. Порушується проникність мембрани для іонів натрію і блокується проведення імпульсу по нервовому волокну.

Мепівакаїн, на відміну від більшості місцевих анестетиків, не виявляє вираженої судинорозширювальної дії, що обумовлює велику тривалість його ефекту та можливість використання без вазоконстриктора.

Мепівастезин у період вагітності та годування груддю.

Оптимальним вибором для проведення стоматологічних втручань при вагітності, а також при грудному вигодовуванні є «Ультракаїн DS» (із вмістом епінефрину 1:200000), або «Убістезин 1:200000». Убістезин при вагітності настільки ж безпечний, як і ультракаїн. Концентрація епінефрину 1:200000, яка є в цих анестетиках не впливає на плід, не проникає через плаценту, а також не визначається в грудному молоці.

Повністю відмовитися від вмісту адреналіну в анестетиці у вагітних і пацієнток, що годують, ні в якому разі не можна, т.к. адреналін звужує судини в області ін'єкції і, отже, уповільнює всмоктування самого анестетика в кров, а це, у свою чергу, призводить до помітного зниження концентрації анестетика в крові. А ось чим вища буде концентрація анестетика в крові, тим більше шансів у анестетика проникнути через плаценту.

Деякі лікарі використовують для знеболювання у вагітних анестетики Скандонест або мепівастезин (вони не містять ні адреналіну, ні епінефрину). Однак, як Ви вже зрозуміли - застосовувати такі анестетики у вагітних і небажано, що годують, т.к. через відсутність судинозвужувального компонента вони всмоктуються в кров дуже швидко, а це означає, що в крові буде висока концентрація анестетика, яка дозволить проникнути препарату через плаценту. Крім того, і Скандонест, і Мепівастезин з токсичності перевищує новокаїн у 2 рази.

Відсутні клінічні дослідження щодо застосування мепівакаїну гідрохлориду в період вагітності. Випробування на тваринах не дали адекватних даних щодо можливої ​​дії мепівакаїну гідрохлориду на вагітність, розвиток ембріона/плоду, пологи та післяпологовий розвиток.

Мепівакаїн гідрохлорид проникає крізь плацентарний бар'єр. Порівняно з іншими місцевими анестетиками при застосуванні мепівакаїну протягом першого триместру вагітності не можна виключати підвищений ризик розвитку вад у плода, на ранніх термінах вагітності мепівакаїн можна застосовувати лише за неможливості застосування інших місцевих анестетиків.

Лактація (годування груддю) Невідомо, скільки мепівакаїн гідрохлорид потрапляє в грудне молоко. Якщо введення мепівакаїну необхідне під час періоду лактації, годування можна продовжити через 24 та одії після його введення.

Діти Застосовують дітям віком від 4 років. Особливі заходи безпеки. Необхідно враховувати, що у пацієнтів, які приймають інгібітори зсідання крові (наприклад гепарин або аспірин), ненавмисна пункція судини при введенні місцевого анестетика може призвести до серйозної кровотечі та підвищення загального ризику кровотечі.

Місцева анестезія при видаленні зуба, лікуванні зубів

Для проведення місцевої анестезії зараз використовуються карпульні шприци та карпули, які містять розчин анестетика (рис.4-5). Якість проведення анестезії таким шприцем значно вища, ніж звичайним одноразовим шприцом. Крім того, голки для карпульної анестезії у багато разів тонші, ніж у звичайних одноразових шприців (мал.6), а це означає, що укол буде не таким болючим.

Вартість анестетиків і анестезії - собівартість однієї карпули анестетика (чи ультракаїн, убістезин, септанест або інші) становить близько 30 рублів. Вартість однієї анестезії в стоматологічній клініці становитиме в середньому 250 рублів.

Справді, укол анестетика може бути болючим. Болючість залежатиме як від порога больової чутливості самого пацієнта, так і від техніки проведення анестезії лікарем. За правилами одну карпулу анестетика (1,7 мл) потрібно вводити протягом 40-45 секунд. Якщо лікар економить час і вводить анестетик швидко, то логічно, що це викличе біль.

Щоб зменшити дискомфорт від уколу анестетика, можна попросити лікаря попередньо використовувати анестетик-спрей (рис.7), для знеболювання слизової оболонки в місці ін'єкції (найчастіше використовують Лідокаїн-спрей). Також Ви можете попросити лікаря вводити анестетик повільно.

Препарати для зняття страху та тривожності - також існують препарати, які дозволяють зменшити страх і тривогу перед майбутнім походом до стоматолога. З безрецептурних препаратів можна назвати препарат Афобазол, який особливо зручний тим, кому необхідно здійснити кілька походів до стоматологу, т.к.

Також можна скористатися настойками валеріани, собачої кропиви, корвалолом, валокардином. Однак приймати ці препарати також бажано курсом, починаючи за кілька днів до візиту до лікаря. Плюс ці препарати крім заспокійливого ефекту мають снодійний ефект, що не дуже добре для автомобілістів і людей, які працюють.

Застереження, контроль терапії

Для виключення внутрішньосудинного влучення розчину мепівакаїну з епінефрином слід обов'язково проводити аспіраційну пробу перед введенням усієї дози ЛЗ.

З обережністю призначати:
■ при тяжких серцево-судинних захворюваннях;
■ при цукровому діабеті;
■ у період вагітності та лактації;
■ дітям та пацієнтам похилого віку;
■ усі розчини мепівакаїну, що містять вазоконстриктори, слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними та ендокринними захворюваннями (тиреотоксикоз, цукровий діабет, вади серця, артеріальна гіпертензія та ін.), а також одержуючим в-адреноблокатори, і трициклічні антидепрес.

Подібні до дії ліки

У ситуаціях, коли пацієнти мають індивідуальну непереносимість до компонентів препарату, підбираються аналоги засобу, тому Мепівастезин можна замінити наступними анестетиками:

• Ізокаїн;
• Мепівакаїн;
• Мепідонт;
• Мепікатон;
• Скандінібса;
• Скандонест.

Ціна Мепівастезин починається від 1500 рублів і вище.

Спосіб застосування та дози

У стоматології препарат застосовується щодо анестезії наступних видів:

• провідникової – ін'єкція препарату вводиться у місце виходу нервового стовбура з щелепи;
• інфільтраційної – ін'єкція анестетика вводиться у місце проведення стоматологічного лікування, чутливість якого слід зняти;
• внутрішньопульпарний - неін'єкційний метод, при якому препарат наносять на відкриту пульпу;
• внутрішньозв'язковий – препарат вводиться у періодонтальні щілини, ефект від анестетика настає вже за хвилину від ін'єкції.

Застосування Мепівакаїну доцільно при будь-яких хірургічних втручаннях у ротовій порожнині, що вимагають місцевого знеболювання. Використання анестетика можливе при:

• проведення операції на слизовій оболонці рота;
• лікуванні середнього та глибокого карієсу, пульпіту, періодонтиту та інших стоматологічних захворювань;
• пародонтологічному лікуванні: операції з гінгівопластики, ліквідації рецесії ясен, кюретажу пародонтальних кишень;
• встановлення незнімних протезів (коронок, мостів) на недепульповані зуби;
• вживлення зубних імплантів та проведення супутніх операцій (наприклад, кісткової пластики);
• видалення зубів;
• висічення яснового каптура над зубами мудрості при перикороніті;
• проведення резекції верхівки зубного кореня;
• видалення кіст, пухлин та інших новоутворень у порожнині рота.

Для отримання анестезуючого ефекту препарат вводиться підшкірно, підслизово або внутрішньошкірно в ділянці нервів та гангліїв.

Інструкція застосування Мепівакаїну вказує, що його використання можливе тільки при професійному стоматологічному лікуванні. Розраховувати дозу самостійно пацієнтові не доведеться, тому ця інформація навряд чи може бути корисною.

Кількість використовуваного розчину залежить від виду втручання та способу введення анестезії. При інфільтраційній анестезії дорослим пацієнтам вводиться 1,8мл розчину з концентрацією активної речовини 3%. Об'єму 9 мл достатньо для знеболювання всієї ротової порожнини у дорослого пацієнта. Максимальна доза анестетика, що вводиться дорослим та дітям, вага яких перевищує 30 кг, може досягати 5,4 мл.

• за наявності алергічних реакцій на компоненти засобу (у тому числі й інші препарати амідної групи);
• тяжкі хвороби печінки;
• міастенія;
• порфірія.

З обережністю засіб застосовується при серцево-судинних порушеннях, у дитячому та похилому віці, у вагітних жінок, у матерів-годувальниць.

При недотриманні режиму дозування можлива поява наступних побічних ефектів:

• порушення функції ковтання;
• не пов'язаність мови;
• судоми;
• погіршення зору;
• порушення дихальної функції;
• набряк Квінке;
• кропив'янка;
• зниження артеріального тиску.

Крім того, через відсутність у препараті вазоконстрикторів (адриналін звужує судини), у місці введення препарату може виникнути кровотеча. При прийомі препаратів, що розріджують кров, слід повідомити лікаря.

Ціна на Мепівакаїн залежить від фірми-виробника, цінової політики аптеки, в якій продається препарат. Вона може змінюватись в межах 1000-1500 рублів за упаковку.

Препарат призначений винятково для професійного використання лікарями. Інструкція до анестетика може бути використана лише для ознайомлення з особливостями засобу.

Для ін'єкційного знеболювання використовується 3% розчин мепікаваїну без вазоконстриктора або 2% розчин епінефрину (1: 100 000). Максимальна загальна доза для ін'єкційного введення – 4,4 мг/кг.

ТІЛЬКИ ДЛЯ ПРОФЕСІЙНОГО ВИКОРИСТАННЯ У стоматологічній практиці. Перед проведенням ін'єкції необхідно провести шкірну пробу на підвищену чутливість до препарату. Слід зібрати анамнез щодо одночасного застосування інших лікарських засобів.

• У стоматології використовується 3% розчин скандонесту, який випускається у карпулах по 1,8 мл.
• Застосовують як для інфільтраційної, так і для провідникової анестезії.
• Є препаратом для пацієнтів, які мають протипоказання до введення вазоконстрикторів.

• Даний місцевий анестетик краще за інших при артеріальній гіпертензії, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, вагітності (у другому триместрі за крайньої необхідності) та деяких інших захворюваннях і станах.
• Разова доза для дорослої людини – 3 карпули, для дитини – не більше 1 карпули.

Препарат застосовується виключно для місцевого знеболення. Показаннями до призначення є такі випадки:

• хірургічні втручання у ротовій порожнині;
• інтубація трахеї;
• бронхо-, езофагоскопія;
• тонзилектомія.

Щоб досягти ефективної анестезії, достатньо скористатися мінімальним дозуванням препарату. Для пацієнтів старшого віку достатньо дози, яка не перевищує 4мл. У дитячому віці кількість розчину береться з розрахунку маси тіла:

• 20-30 кг = 0,25-1мл;
• 30-45 кг = 0,5-2мл.

Літнім людям не рекомендується застосовувати цей препарат через небезпеку перевищення рівня мепівакаїну в плазмі. Цьому сприяє слабкий процес метаболізму, повільне поширення кровотоку. Особливо великий ризик накопичення цієї речовини під час проведення повторних ін'єкцій.

Такий самий ефект може спровокувати загальна слабкість пацієнта, незалежно від його віку. За таких ситуацій слід максимально знизити дозу препарату, тобто ввести мінімальну дозу анестетика, щоб вистачало для знеболювання. Люди з такими захворюваннями, як атеросклероз, стенокардія, також потрібне зниження дозування препарату.

Показання

■ Інфільтраційне знеболювання втручань на верхній щелепі.

■ Провідникова анестезія.

■ Інтралігаментарна анестезія.

■ Внутрішньопульпарна анестезія.

■ Мепівакаїн є ЛЗ вибору у пацієнтів з підвищеною чутливістю до вазоконстрикторів (важка серцево-судинна недостатність, цукровий діабет, тиреотоксикоз тощо), а також до консерванту вазоконстрикторів - бісульфіту (бронхіальна астма та алергія на ЛЗ, що містять сірку).

■ Гіперчутливість.

■ Тяжкі порушення функції печінки.

■ Міастенія.

■ Порфирія.

• Медикаментозно неконтрольована епілепсія;
• Порфирія;
• Дитячий вік віком до 4 років.
• Злоякісна гіпертермія;
• Гостра серцева недостатність;
• Тяжка артеріальна гіпотензія;
• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату чи алергія на локальні анестетики амідного типу;
• Порушення провідної системи серця (АУ-блокада II та III ступеня, задокументована брадикардія), порушення атріовентрикуляріої провідності, які не підтримуються кардіостимулятором;

Як і будь-який інший лікарський засіб, скандонест може викликати побічні реакції та має деякі протипоказання до використання:

• Алергічні реакції на даний препарат в анамнезі
• Патології печінки
• Тяжка форма міастенії