Лікарські препарати, що застосовуються при захворюванні очей. Краплі для очей. Антибіотики та інші антибактеріальні препарати

Тривалий час захворювання органів зору лікували, використовуючи ліки, що призначалися для застосування в терапії внутрішніх захворювань. Дев'ятнадцяте століття було ознаменовано великою кількістю відкриттів, пов'язаних із виявленням у рослинах величезної кількості сполук органічної природи.

Надалі їх почали використовувати у лікуванні офтальмологічних захворювань. Наприклад, у 1832-му році лікарської рослини Atropa Belladonna (Красавка беладонна, сімейства Пасльонові) був виділений, який негайно знайшов застосування у офтальмологів. У 1875-му році виділили пілокарпін; і вже 1877 р. досвідченим шляхом встановили, що він чудово знижує внутрішньоочний тиск. Внаслідок цього він почав використовуватись як засіб для лікування глаукоми. Варто зазначити, що і в сучасній офтальмології він все ще не здає позиції.

Протимікробні засоби

До сьогоднішнього днядля застосування в очній практиці випускається безліч різних за складом та лікарською формою препаратів місцевої дії.

До них відносяться :

Бацитрацин – еритроміцин
- хлорамфенікол (левоміцетин) - гентаміцин
- хлортетрациклін - норфлоксацин
- ципрофлоксацин - офлоксацин
- сульфацетамід - сульфафуразол
- поліміксин В - тетрациклін
- тобраміїн

Вибираючи лікарський препарат, слід керуватися хоча б підсумками лікарського обстеженняа в ідеалі ще й результатами бактеріального посіву на антибіотикочутливість. Складні офтальмологічні інфекції, наприклад, ендофтальміт та виразка рогівки лікуються з використанням препаратів, що виготовляються безпосередньо у виробничих аптеках. Для цього фармацевту необхідно знати їхні часові параметри для обробки у стерилізаторі.

Використання препаратів

У лікарській практиці дуже широко відомі інфекції шкіри, сльозових органів, повік та кон'юнктиви. Кожному пацієнту підбирається своя тактика лікування, залежно від конкретної клінічної картини.

Пошкодження носослезного протоки запального чи гнійно-запального характеру. Зустрічається як у дітей (частіше), і у дорослих. У немовлят воно найчастіше пов'язане з порушенням прохідності протоки. У дорослих же дакріоцистит, а також дакріоканалікуліт можуть бути викликані стафілококами, актиноміцетами, грибками роду кандида, а також актиноміцетами.

Характерними запаленнями для повік є, а також. При ячмені запалюються сальні (мейбомінові) та/або залози Молля, що знаходяться по краях повік. Найчастішою причиною є золотистий стафілокок; у цьому випадку призначають прикладати компреси та закладати за повіку антибактеріальну мазь. Наприклад, компрес, що зігріває і мазь флоксал. Блефарит - рецидивуючий запалення війчастої кромки повік, що часто зустрічається, характеризується їх печінням і запаленням, іноді приєднується ще й лущення. Найчастіша причина – також стафілококи. Базисом терапії є: - промивання очей; часто місцево також застосовують антибактеріальні мазі у комбінації з краплями у разі приєднання кератиту або кон'юнктивіту. Наприклад, для промивання очей ефективними будуть краплі окомістіну. Можна також використовувати для промивання проціджений теплий відвар з ромашки або всім відомий спитий чорний чай. А як основне лікування добре підійдуть очні краплі тобрекс (тобраміцин), що мають як дорослу, так і дитячу лікарські форми, а також мазь тетрациклінову очну. Часто лікарі складають різні комбінації із вищевказаних лікарських засобів.

Це запалення вистилаючої частини століття і білки очей, що покриває, мембрани з циліндричного епітелію різної тяжкості: від простого почервоніння до сильного гнійного процесу. Він може бути різного походження: бактеріального, алергічного, вірусного. Крім цього, роль також відіграють: контактні лінзи, загальний стан організму та імунної системи, хімічні та повітряні забруднювачі. Неатиповий бактеріальний кон'юнктивітлікується емпірично.

Ендофтальміт - гостре абсцедуюче запалення очного яблука. Якщо запалення охоплює всі оболонки очного яблука - це називається панофтальміт. Причиною ендофтальміту можуть стати грибки, бактерії, набагато рідше – спірохети. Він може виникнути після оперативного втручання на очах, після травм у хворих із слабким імунітетом. Терапія складається з хірургічного втручання - вітреектомії та протимікробної терапії, при якій препарат вводять у склоподібне тіло безпосередньо.

Противірусні засоби

До них відносяться :

Ідоксурідін - трифлурідін
- відарабін -
- фоскарнет - ганцикловір
- фомівірсен - цидофовір

Застосування

Зазначені вище ліки призначаються для терапії вірусного кератиту і ретиніту, а також лишаю, що оперізує, в очній формі. Для лікування запалення, спричиненого аденовірусом, поки що немає ефективного лікарського препарату, проте зазвичай він проходить самостійно.

Кератит вірусний - рогівкове захворювання, що вражає епітелій або строму. Найчастіше його причиною є вірус простого герпесу(ВПГ) першого типу. Рідше – ВПГ другого типу, цитомегаловірус та вірус Епштейн-Барр. Для лікування будуть ефективні місцеві противірусні засоби, наприклад: зовіракс, ацикловір, офтан іду, зірган. Глюкокортикоїди стимулюють реплікацію вірусу, тому препарати цієї групи протипоказані при епітеліальному виглядікератиту герпетичної природи. Однак вони навпаки рекомендовані в комплексному лікуванністромального кератиту.

Оперезуючий лишай в очній формі - це відновлення активності вірусу варицелла-зостер (ВВЗ), що осідає у вузлах трійчастого нерва. Але тяжкість та можливість обтяження інфекції ускладненнями зменшується, якщо ацикловір застосовувати системно.

Застосування

- Для лікування токсоплазмозу існує декілька ефективних схем :

1) триметоприм та/або сульфаметоксазол у комбінації з кліндаміцином або не використовуючи його,
2) кліндаміцин, піриметамін, кліндаміцин, фолінат кальцію, сульфадіазин.
3) монотрапія кліндаміцином.
4) піриметамін, сульфадіазин, фолінат кальцію. Паралельно проводять системне лікування глюкокортикоїдами, наприклад, преднізолоном.

На закінчення

Таким чином для будь-якого захворювання очей існує одна або кілька ефективних схем лікування, що широко застосовуються не тільки в Російської Федерації, а й за кордоном. В окремих випадках доводиться вдаватися і до хірургічного втручання. Однак, як і у разі будь-якого іншого захворювання, своєчасне звернення до лікаря, а також коректне застосування лікарських засобів, здатне скоротити його період і допомогти уникнути ускладнень.

Офтальмологічні лікарські засобимісцевого застосування можуть призначатися у вигляді аплікацій на шкіру повік, введень у кон'юнктивальний мішок, ін'єкцій у тканині очі (передню та задню камери, склоподібне тіло) та навколишні тканини.

Найбільш широко в офтальмології застосовують такі лікарські форми, як очні краплі (розчини, суспензії), мазі і гелі, очні плівки. Більшість рідких офтальмологічних форм випускають як водних розчинів, а погано розчинні речовини - як суспензії.

При місцевому застосуванні швидкість і ступінь всмоктування ЛЗ залежать від багатьох факторів, серед яких можна виділити: час перебування в кон'юнктивальному мішку та слізної рідини, що покриває рогівку (чим довша речовина знаходиться в кон'юнктивальному мішку, тим краще вона всмоктується), ступінь відтоку через сльозовідвідні шляхи зв'язування з білками слізної рідини, руйнування ферментами тканин та слізної рідини, дифузію через кон'юнктиву та рогівку.

Очні гелі, наприклад, всмоктуються шляхом дифузії після руйнування оболонки розчинного полімеру. Як полімери застосовують ефіри целюлози, полівініловий спирт, карбомер, поліакриламід та ін. Мазі зазвичай роблять на основі вазелінового масла або вазеліну. Виділення ЛЗ з очних плівок здійснюється завдяки рівномірній дифузії, тому протягом деякого часу препарат виділяється в слізну рідину з більшою швидкістю, ніж при одномоментному введенні цієї дози.

При закопуванні очних крапель лікарська речовина швидко всмоктується з кон'юнктивальної порожнини, при цьому всмоктування залежить від розчинності, концентрації (розчини з високою концентрацією всмоктуються швидше) і рН середовища в місці застосування. Для збільшення часу перебування ЛЗ у кон'юнктивальному мішку (з метою покращення всмоктування) розроблено спеціальні лікарські форми, у т.ч. очні гелі, плівки, одноразові м'які контактні лінзи, колагенові лінзи. Слід враховувати, що ліки, що призначаються в розчині, значно швидше всмоктуються, ніж ті, що призначаються у вигляді емульсії або олійній формі. При цьому дія очних суспензій, гелів та мазей – більш тривала, ніж очних крапель у вигляді водних розчинів.

ЛЗ надходять у тканини ока після абсорбції через рогівку. При пошкодженні рогівки всмоктування посилюється.

На біодоступність офтальмологічних засобів впливають pH, вид солі, лікарська форма, склад розчинника, осмоляльність, в'язкість.

Системна дія місцевих офтальмологічних форм обумовлена ​​тим, що ЛЗ потрапляють (минаючи печінку) у системний кровотік. Місцеві офтальмологічні засоби можуть потрапляти в кровотік через кон'юнктивальні судини, судини райдужної оболонки, або через нососльозну протоку - ЛЗ потрапляють у носову порожнину, де всмоктуються через слизову оболонку носа. У зв'язку з цим багато місцевих офтальмологічних ЛЗ викликають системні побічні ефекти, особливо при тривалому застосуванні. При попаданні в системний кровотік офтальмологічні засоби виводяться через печінку та нирки. Лікарські засоби у складі офтальмологічних лекформ значною мірою руйнуються ферментами тканин ока – естеразами, оксидоредуктазами, лізосомальними ферментами, пептидазами, глутатіонтрансферазами, КОМТ та ін.

Оскільки при одночасному закопуванні двох препаратів у вигляді очних крапель ефект другого препарату знижується, при використанні більше одного препарату необхідно дотримуватись інтервалу (зазвичай 15-хвилинного) між закапуваннями.

З лікувальними та діагностичними цілямив офтальмології використовуються лікарські засоби різних фармакологічних груп.

У клінічній практиціНайчастіше зустрічаються інфекції шкіри повік, кон'юнктиви, слізних органів. Протимікробні засоби, що використовуються для профілактики та лікування інфекційних захворювань очей, відносяться до різних фармакологічних груп:

Антибіотики (аміноглікозиди, амфеніколи, ансаміцини, глікопептиди, макроліди, пеніциліни, тетрацикліни, цефалоспорини, поліміксин В, фузидієва кислота);

Синтетичні антибактеріальні засоби, зокрема. сульфаніламіди, фторхінолони;

Антисептики.

У офтальмологічній практиціВибір протимікробного засобу, як і в інших випадках проведення протимікробної терапії, залежить насамперед від збудника та його чутливості до ЛЗ. Крім цього вибір антибактеріального засобу та шляхи введення залежить від тяжкості захворювання. При більшості гострих інфекційних захворювань очей (блефарит, кон'юнктивіт, склерит, кератит, іридоцикліт) можливо місцеве лікуванняз використанням очних крапель та мазей. При внутрішньоочних інфекціях середнього та тяжкого ступеня вираженості використовуються й інші шляхи введення – підкон'юнктивальний, пара-або ретробульбарний, інтравітреальний. У ряді випадків при тяжких ураженнях очей може виникнути необхідність додаткового загального лікування.

Широке поширення на лікування поверхневих інфекцій ока отримав хлорамфенікол (Левоміцетин). При бактеріальних запаленнях переднього відділу ока (кон'юнктивіт, блефарит, дакріоцистит, ураження рогівки) найчастішими збудниками є Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae та Haemophilus influenza, всі вони чутливі до хлорамфеніколу.

В офтальмологічній практиці як антибактеріальних засобівнайчастіше застосовуються такі антибіотики, як тетрациклін, гентаміцин, тобраміцин, фузідієва кислота, еритроміцин.

В офтальмології використовують два сульфаніламідних ЛЗ - сульфацетамід (Сульфацил-натрій, Альбуцид) та сульфаметоксипіридазин. За активністю сульфаніламіди поступаються сучасним антибіотикам, мають більший спектр побічних реакційТому застосування цих препаратів в офтальмологічній практиці скоротилося. Однак сульфаніламіди використовують при непереносимості антибіотиків або стійкості до них мікробної флори. Слід пам'ятати, що антибактеріальна активність сульфаніламідів різко знижується у присутності високих концентрацій парааминобензойной кислоти (ПАБК), тобто. при велику кількістьгнійного відокремлюваного (оскільки механізм дії сульфаніламідів пов'язаний з конкурентним антагонізмом з ПАБК).

В даний час сульфаніламіди використовуються як монотерапія рідко (у зв'язку з розвитком резистентності), часто їх комбінують з антибіотиками. Основними показаннями для призначення сульфаніламідних препаратів в офтальмології є кон'юнктивіт, блефарит, кератит, профілактика та лікування гонорейних захворювань очей у новонароджених та дорослих.

Завдяки широкому спектру дії щодо низької токсичності, хорошим фармакокінетичним властивостям, в т.ч. Висока біодоступність, фторхінолони (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин) часто застосовуються при лікуванні бактеріальних інфекцій очей. Вони добре проникають крізь непошкоджений епітелій рогівки у тканини ока. Терапевтична концентрація в рогівці та волозі передньої камери досягається через 10 хв після місцевого застосування та зберігається протягом 4-6 годин. При системному застосуванні добре проходять через гематоофтальмічний бар'єр у внутрішньоочну рідину.

В офтальмології фторхінолони застосовують місцево у вигляді інстиляцій. Основними показаннями є інфекційні захворювання повік, слізних органів, трахома, бактеріальний кератит, увеїт, а також профілактика післяопераційних та посттравматичних інфекційних ускладнень. Резистентність бактерій розвивається щодо повільно.

У зв'язку з негативним впливомфторхінолонів на тканині хряща нестатевозрілих тварин існують обмеження щодо застосування цих ЛЗ у дітей та підлітків.

Грибкові захворювання очей трапляються досить рідко. Однак у міру збільшення кількості хворих зі зниженим імунітетом зростає захворюваність на грибкові інфекції, в т.ч. очей. Поширенню збудників сприяють ослаблення організму та імунодепресія, тривалий прийомантибіотиків або глюкокортикоїдів. Для системного та місцевого (у вигляді розчинів/мазей, що виготовляються ex temporo) застосування використовують амфотерицин В, ністатин, кетоконазол, міконазол, флуконазол. Протигрибкові ЛЗ спеціально готують у лікарській формі для зовнішнього застосування, введення під кон'юнктиву або склоподібне тіло (амфотерицин В, міконазол). Лікування протигрибковими ЛЗ зазвичай проводять у спеціалізованих офтальмологічних стаціонарах.

Для лікування вірусних уражень очей застосовують противірусні (ідоксуридін, ацикловір та ін.) та імуномодулюючі засоби (інтерферони та ін.).

Антисептики використовують для обробки країв повік при лікуванні блефариту, мейбоміту, для лікування кон'юнктивіту, профілактики інфекційних ускладнень після оперативних втручань, при травмах кон'юнктиви, рогівки та ін. комбіновані препарати, до складу яких входить антисептик, наприклад борна кислота (очні краплі, що включають розчин 0,25% сульфату цинку і розчин 2% борної кислоти).

Більшість препаратів, що застосовуються для антисептичної обробкиочей, які виготовляють ex temporo, вони мають невеликий термін зберігання (3-7 днів).

Медикаментозне лікування глаукоми спрямоване на дві цілі – зниження продукції внутрішньоочної рідини(ВГЖ) та підвищення її відтоку через трабекулярну сіточку та увеосклеральний шлях.

До засобів, що покращують відтік ВГЖ, належать:

М-холіноміметики (пілокарпін);

Антихолінестеразні (м-, н-холіноміметики) (галантамін, неостигміну метилсульфат);

Альфа-, бета-адреноміметики (епінефрін).

Засоби, що пригнічують продукцію ВГЖ:

Альфа2-адреноміметики (клонідин);

Бета-адреноблокатори (бетаксолол, тимолол);

Альфа-, бета-адреноблокатори (проксодолол).

Крім вегетотропних засобів для лікування глаукоми застосовуються:

Препарати-аналоги простагландину F2альфа – латанопрост, травопрост (поліпшують відтік ВГЖ);

Інгібітори карбоангідрази - ацетазоламід, дорзоламід, бринзоламід (пригнічують секрецію ВГР).

В даний час для лікування глаукоми використовують переважно препарати з двох груп - бета-адреноблокатори та препарати-аналоги простагландину F2альфа.

Бета-адреноблокатори – препарати першого вибору при лікуванні глаукоми. З селективних бета-адреноблокаторів в офтальмології застосовують бетаксолол, до неселективних відноситься тимолол. Застосовують також проксодолол, який блокує альфа- та бета-адренорецептори.

При місцевій аплікації у вигляді очних крапель бета-адреноблокатори зменшують продукцію. водянистої вологищо призводить до зниження внутрішньоочного тиску (ВГД). Гіпотензивний ефект тимололу і бетаксололу зазвичай розвивається через 20-30 хв після інстиляції, досягає максимуму приблизно через 2 години (у проксодололу - приблизно через 4-6 годин) і триває 12-24 години. Зниження ВГД становить 20-25% від вихідного рівня. При тривалому застосуванні бета-адреноблокаторів відзначається покращення відтоку водянистої вологи.

У хворих з бронхообструктивним синдромомНеселективні бета-адреноблокатори необхідно застосовувати з особливою обережністю і тільки в тому випадку, якщо немає можливості використовувати інші ЛЗ.

За наявності абсолютних чи відносних протипоказань до призначення бета-адреноблокаторів (в т.ч. при ХОЗЛ, аритмії, брадикардії, AVблокаді та ін.) як препарати першого ряду рекомендується призначення латанопросту або клонідину.

Ацетазоламід, дорзоламід, брінзоламід та інші ЛЗ пригнічують фермент карбоангідразу. Карбоангідраз каталізує оборотну реакцію гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. У міру утворення вугільна кислота швидко дисоціює з утворенням протонів та іонів бікарбонату.

Інгібування карбоангідрази війного тіла ока призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини (переважно за рахунок зменшення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту натрію та рідини) та зниження внутрішньоочного тиску.

Інгібітори карбоангідрази застосовуються для лікування глаукоми (в т.ч. у вигляді інстиляційних форм – брінзоламід, дорзоламід). Комбіновані препарати (наприклад пілокарпін + тимолол, латанопрост + тимолол) мають більш виражену гіпотензивну дію, але системні побічні ефекти у них також більш виражені.

Для діагностики офтальмологічної патології, при деяких офтальмологічних операціях, при лікуванні глаукоми, увеїту, косоокості широко застосовуються вегетотропні засоби.

Мідріатики (засоби, що розширюють зіницю) представлені м-холінолітиками (атропін та ін), альфа-і бета-адреноміметиками (епінефрін) та альфа-адреноміметиками (фенілефрин). м-холінолітики розширюють зіницю (мідріаз) і паралізують циліарний м'яз (циклоплегія). Їх застосовують з діагностичною (огляд очного дна, визначення рефракції) та лікувальною метою(іммобілізація зіниці та попередження утворення спайок райдужної оболонки з кришталиком при іридоциклітах і райдужної оболонки з рогівкою при проникаючих пораненнях ока). Мідріатики розрізняють за силою та тривалістю дії. До мідріатик тривалої (лікувальної) дії відносять атропін, короткого (діагностичного) - тропікамід, циклопентолат, фенілефрин.

м-холіноблокатори протипоказані при глаукомі, т.к. підвищують внутрішньоочний тиск.

Як діагностичні засоби при офтальмологічному обстеженні використовують не тільки мідріатики, а й місцеві анестетики, і барвники - наприклад флуоресцеїн натрію (для виявлення пошкоджень рогівки та сторонніх тілпри захворюваннях та травмі ока).

Для лікування запальних захворювань очей застосовують глюкокортикоїди (в т.ч. комбіновані препарати, наприклад, що мають у складі глюкокортикоїд та антибіотик), а також НПЗЗ.

Застосування глюкокортикоїдів в офтальмології засноване на їх місцевій протизапальній, протиалергічній, протисвербіжній дії. Показання до призначення глюкокортикоїдів є запальні захворювання очей неінфекційної етіології, в т.ч. після травм та операцій, - ірит, іридоцикліт, склерит, кератит, увеїт та ін. Після операції з приводу глаукоми глюкокортикоїди для місцевого застосування уповільнюють рубцювання, пригнічуючи проліферацію фібробластів. Найбільш переважно застосування місцевих форм(очні краплі, суспензії, мазі), важких випадках- Субкон'юнктивальні ін'єкції.

З монокомпонентних препаратів в офтальмології застосовуються: бетаметазон, гідрокортизон, десонид, дексаметазон, преднізолон, тріамцинолон та ін.

Як при місцевому, так і системному застосуванні глюкокортикоїди (за винятком гідрокортизону) добре проникають практично у всі тканини очного яблука, в т.ч. та в кришталик. При системному (парентерально, внутрішньо) використанні глюкокортикоїдів слід пам'ятати про високу ймовірність (75%) розвитку стероїдної катаракти при щоденному застосуванніпротягом кількох місяців преднізолону в дозі більше 15 мг (а також еквівалентних доз інших препаратів), при цьому ризик зростає із збільшенням тривалості лікування. Крім розвитку задньої субкапсулярної катаракти, при використанні глюкокортикоїдів можливий розвиток вторинної інфекції та вторинної відкритокутової глаукоми.

Глюкокортикоїди протипоказані при гострих інфекційних захворюванняхочей.

Для лікування запальних та алергічних захворюваньочей при наявності супутньої або підозрюваної бактеріальної інфекції, скажімо при деяких видах кон'юнктивіту, післяопераційному періодіпризначають комбіновані препарати, що містять у своєму складі антибіотики, наприклад краплі очні/вушні Гаразон (бетаметазон + гентаміцин) або Софрадекс (дексаметазон + фраміцетин + граміцидин) та ін.

З НПЗЗ у Росії застосовують диклофенак та індометацин (у формі очних крапель).

НПЗЗ і при місцевому, і при системному застосуванні добре проникають у різні тканиниочі, крім кришталика. При місцевому застосуванні диклофенак має протизапальну та болезаспокійливу дію, у зв'язку з чим його призначають як альтернативу глюкокортикоїдів. Диклофенак не викликає характерних для глюкокортикоїдів несприятливих ефектів, його можна застосовувати у пацієнтів із дефектом рогівки після перенесених травм ока та кератиту (препарат не гальмує репаративні процеси). За вираженістю протизапальної дії диклофенак поступається глюкокортикоїдам.

НПЗЗ призначають для лікування кон'юнктивітів неінфекційної природи, профілактики та лікування післяопераційного та посттравматичного увеїту. Диклофенак використовується для пригнічення міозу під час операцій з приводу катаракти (спільно з мідріатиками) та профілактики кістозної макулопатії.

Для лікування алергічних захворювань очей, які є одними з найпоширеніших в офтальмології, місцево використовують як монокомпонентні, так і комбіновані протиалергічні засоби, що містять судинозвужувальні речовини - альфа-адреноміметики (нафазолін, оксиметазолін та ін.), Н1-антигістамінні засоби (лево .), стабілізатори мембран опасистих клітин(кромогліцієва кислота та ін.).

В якості допоміжних засобів при операціях на передньому відділі ока використовуються іригаційні розчини (0,9% розчин натрію хлориду), в'язкопружні засоби, що захищають ендотелій рогівки і заповнюють простір передньої камери (натрію гіалуронат, міпроцелоти), і внутрішньокалолін вводять у передню камеру ока.

При багатьох маніпуляціях в офтальмології використовуються місцеві анестетики: тетракаїн (Дікаїн, 0,3-1% розчини), прокаїн (Новокаїн, 1, 2, 5% розчини), лідокаїн (1-4% розчини, 5% гель, 10% розчин) у вигляді аерозолю або спрею), оксибупрокаїн (Інокаїн, 0,4% розчин), тримекаїн (1–3% розчини), бумекаїн (Піромекаїн, 0,5% розчин), проксиметакаїн (Алкаїн, 0,5% розчин). Для тривалої анестезії використовують очні плівки (наприклад плівки з дикаїном).

Місцевоанестезуючі засоби застосовують у очній практиці при видаленні сторонніх тіл та різних оперативних та діагностичних втручань.

При місцевому застосуванні добре абсорбуються у тканині рогівки та кон'юнктиви тетракаїн, лідокаїн, оксибупрокаїн, проксиметакаїн. Місцевоанестезуюча дія посилюється, а системна абсорбція зменшується при спільному застосуванніз вазоконстрикторами-симпатоміметиками (епінефрін).

Для лікування катаракти застосовуються азапентацен (Квінакс), піреноксин (Каталін), таурин (Тауфон та ін), а також комбіновані препарати, наприклад Офтан катахром (цитохром С + аденозин + нікотинамід), Віта-Іодурол (аденозин + кальцію хлорид) + магнію хлорид + нікотинова кислота).

Широке поширення в сучасній офтальмологічній практиці набули вітаміни та мікроелементи (ретинол, тіамін, піридоксин, ціанокобаламін, аскорбінова кислота, вітамін Е, фолієва кислота, вітамін К, цинк), штучні сльози та інші засоби, що зволожують очі (гіпромелоза, карбомер), стимулятори регенерації рогівки (декспантенол, Актовегін). Серед нових ЛЗ для офтальмології слід згадати вертепорфін та ранібізумаб – засоби для лікування вікової та якулярної дегенерації.

Таким чином, сучасний арсенал лікарських засобів, що застосовуються для фармакотерапії в офтальмології, є досить великим і різноманітним, що забезпечує лікарю-офтальмологу можливість спрямованого вибору ЛЗ для ефективного лікування різних захворювань очей.

Не нашкодь!!!

Перша заповідь лікаря

Обережно діяти важливіше, ніж розумно міркувати.

Давня мудрість

26.1. Методи введення очних лікарських засобів та особливості їх фармакодинаміки

В офтальмології найбільш поширеними формами лікарських засобів є очні крапліі мазі.Об'єм кон'юнктивального мішка дозволяє одноразово ввести не більше 1 краплі розчину або закласти за нижню повіку смужку мазі довжиною 1см.

Усі активні інгредієнти лікарських засобів проникають у порожнину очного яблука переважно через рогівку. Однак місцеві та загальні побічні ефекти, що виникають, можуть бути обумовлені потраплянням діючої речовини безпосередньо в струм крові через кон'юнктивальні судини, судини райдужної оболонки, разом зі сльозою через слизову оболонку носа. Ступінь вираженості системних побічних ефектів може суттєво варіювати в залежності від індивідуальної чутливості хворого. Так, інстиляція 1 краплі 1% розчину атропіну сульфату викликає не тільки мідріаз та циклоплегію, але у дітей може також призвести до гіпертермії, сухості у роті. Місцеве застосування β-адреноблокаторів (тимололу малеат) в осіб з підвищеною чутливістю може спровокувати артеріальний колапс.

Більшість очних крапель та мазей протипоказано застосовувати під час носіння контактних лінз через небезпеку кумулювання побічних ефектів. Якщо використовують кілька видів очних крапель одночасно, то інтервал між інстиляціями повинен бути не менше 10-15 хв для запобігання розведенню та вимиванню попередньо введених крапель.

Залежно від розчинів для діючих речовин термін дії 1 краплі різний. Найбільш коротка дія у водних розчинів, більш тривала у розчинів віско активних речовин(метилцелюлоза, полівініловий спирт), максимальне у гелевих розчинів. Так, одноразова інстиляція водного розчину пілокарпіну діє 4-6 год, пролонгованого розчину на метилцелюлозі – 8 год, гелевого розчину – близько 12 год.

При гострих інфекційних захворюваннях ока (бактеріальний кон'юнктивіт) частота закапування може сягати 8-12 щодня, при хронічних процесах (глаукома) - трохи більше 2-3 інстиляцій щодня. Слід врахувати, що обсяг кон'юнктивального мішка, в який потрапляє лікарська речовина, - всього 1 крапля, тому лікувальний ефект не підвищується зі збільшенням кількості рідини, що закопується.

Усі очні краплі та мазі готують в асептичних умовах. Ле-

карственные форми, призначені для багаторазового використання, крім розчинника та буферних компонентів, містять консерванти та антисептики. Краплі, що виготовляються в аптечних умовах, таких речовин не містять, тому термін їх зберігання та використання лімітований 7 та 3 днями. При підвищеної чутливостіпацієнта до додаткових інгредієнтів виробляють однодозові пластикові упаковки лікарських засобів, що не містять консервантів та запобіжних речовин.

Загальні вимоги до придатності фабрично виготовлених крапель - 2 роки за умови зберігання при кімнатній температурі поза прямим сонячним промінням. Термін використання препарату після першого відкриття флакона 1 міс.

Термін придатності очних мазей в середньому близько 3 років за тих же умов зберігання. Їх закладають за нижню повіку в кон'юнктивальну порожнину, як правило, 1-2 рази на день. Не рекомендується використовувати очну мазь у ранньому післяопераційному періоді при внутрішньопорожнинних втручаннях.

Додатковий шлях введення лікарських засобів в офтальмології – ін'єкції: підкон'юнктивальні, парабульбарні та ретробульбарні. У особливих випадкахспеціалістами застосовується введення лікарських засобів безпосередньо в порожнину очного яблука (у передню камеру чи інтравітреально). Як правило, кількість препарату, що вводиться, не перевищує 0,5-1,0 мл.

За допомогою ін'єкцій вводять антибактеріальні, протизапальні або вазоактивні медикаментозні засоби. Підкон'юнктивальні та парабульбарні ін'єкції показані для лікування захворювань та травм переднього відділу ока (склерити, кератити, іридо-

цикліти, периферичні увеїти), ретробульбарні – при патології заднього відрізка (хоріоретиніти, неврити, гемофтальм).

У разі використання ін'єкційного способу введення препарату його терапевтична концентрація у порожнині очного яблука значно зростає порівняно з такою при інстиляціях. Однак при введенні препаратів за допомогою місцевих ін'єкцій потрібна певна навичка і вона не завжди показана. Шестиразове закопування очних крапель з інтервалом 10 хв протягом 1 години за ефективністю відповідає субкон'юнктивальній ін'єкції.

Для лікування захворювань очей застосовують також внутрішньом'язові та внутрішньовенні ін'єкціїта інфузії (антибіотики, кортикостероїди, плазмозамінні розчини та ін.). У внутрішньоочній хірургії використовують тільки нерозкриті одноразові упаковки, що містять ізотонічні розчиниз необхідними буферними присадками для досягнення рН нейтрального.

Лікарські препарати можна вводити також за допомогою фоноїлу іонофорезу.

При терапії слід враховувати фармакодинамічні та фармакокінетичні особливості лікарських засобів.

Особливостями фармакодинамікиочних лікарських форм є вибірковість їхньої дії на тканини ока і низька системна реабсорбція. Таким чином, лікарські засоби, що застосовуються в офтальмології, мають в основному місцеву фармакологічну дію та рідко системний вплив на організм.

При пероральному та парентеральному введенні препаратів вони піддаються всмоктуванню, біотрансформації та виведенню. Влучення лікарських речовину тканині ока при системному застосуванні залежить від їхньої здатності проникати

через гематоофтальмічний бар'єр. Так, дексаметазон легко проникає в різні тканини очного яблука, тоді як поліміксин у них практично не потрапляє.

26.2. Лікарські засоби, що застосовуються в офтальмології

Класифікація лікарських засобів, що використовуються для лікування очних захворювань

1. Протиінфекційні препарати.

1.1.Антисептики.

1.2.Сульфаніламідні препарати.

1.3.Антибіотики.

1.4.Протигрибкові препарати.

1.5.Противірусні препарати.

2. Протизапальні препарати.

2.1.Глюкокортикостероїди.

2.2.Нестероїдні протизапальні засоби.

2.3.Протиалергічні препарати.

3. Препарати для лікування глаукоми.

3.1.Кошти, що покращують відтік внутрішньоочної рідини.

3.2.Кошти, що пригнічують продукцію внутрішньоочної рідини.

4. Протикатаральні препарати.

5. Мідріатики.

5.1.Тривалої (лікувальної) дії.

5.2.Короткого (діагностичного) дії.

6. Місцеві анестетики.

7. Діагностичні засоби.

8. Офтальмологічні препарати різних груп.

9. Засоби для лікування вікової макулодистрофії.

26.2.1. Протиінфекційні препарати

26.2.1.1. Антисептичні засоби

Для лікування та профілактики інфекційних захворювань повік та кон'юнктиви широко використовують різні лікарські засоби, що мають антисептичну, знезаражуючу, дезодоруючу та протизапальну дію.

Антисептичні засоби застосовують з метою обробки краю повік при лікуванні блефаритів, ячменю, для лікування кон'юнктивітів, кератитів та профілактики інфекційних ускладнень у післяопераційному періоді, при травмах кон'юнктиви, рогівки та потраплянні сторонніх тіл у кон'юнктивальний мішок.

Комбіновані препарати, що містять борну кислоту, - 0,25% розчин сульфату цинку, 2% розчин борної кислоти(Zinci sulfas + Acidum borici) - краплі очей в тюбик-крапельницях по 1,5 мл - використовують для лікування катаральних формінфекційних кон'юнктивітів, вводять по 1 краплі 1-3 десь у день. Препарати, що містять борну кислоту, не рекомендується використовувати при синдромі «сухого ока».

Необхідно пам'ятати, що борна кислота легко проникає через шкіру та слизові оболонки, особливо у дітей. раннього віку, повільно виводиться з організму і може накопичуватися в тканинах та органах, в результаті чого можливий розвиток токсичних реакцій (нудота, блювання, діарея, десквамація епітелію, головний біль, порушення свідомості, олігурія), тому не рекомендується використовувати препарати, що містять борну кислоту, вагітності, у період лактації та в дитячій практиці, особливо у новонароджених, а також не

слід застосовувати препарати, що містять розчин борної кислоти в концентрації вище 2%, через можливу тератогенну дію.

Лікарські засоби, що містять солі срібла, - 1% розчин нітрату срібла, 2% розчин коларголу, 1% розчин протарголу- застосовують для профілактики бленнореї у новонароджених. З цією метою їх закопують одноразово одразу після народження дитини. Препарати срібла не сумісні з органічними речовинами, хлоридами, бромідами, йодидами. При їх тривалому застосуванні можливе фарбування тканин ока відновленим сріблом (аргіроз).

Антисептик світамістин(окомістин) - 0,01% очні краплі - застосовують при лікуванні гострих та хронічних кон'юнктивітів, блефарокон'юнктивітів, кератитів, кератоувеїтів, у перед- та післяопераційному періодах для профілактики інфекційних ускладнень, при травмах ока. Дози застосування:по 1-2 краплі 4-6 разів на добу до клінічного одужання, з профілактичною метою- за 2-3 доби до операції та протягом 10 діб після неї по 1-2 краплі 3 рази на добу. Протипоказання:вік до 18 років, вагітність, період годування груддю.

До антисептичним препаратамвідносять також похідні фторхінолонів.

Фторхінолони.При системному застосуванні фторхінолони легко проходять через гематоофтальмічний бар'єр у внутрішньоочну рідину.

Препарати цієї групи (норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) використовують для лікування інфекційних захворювань повік, слізних органів, кон'юнктиви, рогівки, у тому числі трахоми та паратрахоми, а також для профілактики інфекційних ускладнень після очних операцій та травм.

Фторхінолони застосовують у вигляді 0,3% очних крапель та мазі. При легкому інфекційному процесі очні краплі, що містять фторхінолони, закопують по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока 5-6 разів на день або закладають за нижню повіку смужку мазі довжиною 1-1,5 см 2-3 рази на день. У разі розвитку тяжкого інфекційного процесу препарат закопують кожні 15-30 хв або смужку мазі довжиною 1-1,5 см закладають кожні 3-4 години. У міру зменшення вираженості явищ запалення знижують частоту застосування препарату. Тривалість курсу лікування трохи більше 14 днів.

При лікуванні трахоми 1-2 краплі препарату закопують у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 2-4 рази на день протягом 1-2 міс.

Препарати не слід застосовувати при підвищеній чутливості до нього, вагітності, у період лактації та у дітей віком до 15 років.

26.2.1.2. Сульфаніламідні препарати

В офтальмології використовують сульфацетамід(сульфацил-натрій, Sulfacilum natrium) у вигляді 10 та 20 % розчину (очні краплі) та 30 % мазі (в тубах), які застосовують для профілактики та лікування кон'юнктивітів, блефаритів та кератитів; 20% розчин використовують для профілактики та лікування гонорейних захворювань очей у новонароджених та дорослих.

Сульфаніламіди закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 5-6 разів на добу, для профілактики бленорії у новонароджених – по 1 краплі 20 % розчину у кожне око триразово з інтервалом 10 хв.

У разі застосування сульфаніламідних препаратів у поєднанні з новокаїном та дикаїном знижується їх бактеріостатичний ефект, що

обумовлено вмістом у молекулі дикаїну та новокаїну залишку пара-амінобензойної кислоти. Лідокаїн та оксибупрокаїн не мають антисульфаніламідної дії. Встановлено несумісність сульфаніламідних препаратів із солями срібла.

26.2.1.3. Антибіотики

Для профілактики та лікування інфекційних захворювань очного яблука та його допоміжного апарату застосовують антибактеріальні препарати, що стосуються різним групам(хлорамфенікол, тетрацикліни, макроліди, аміноглікозиди, фторхінолони, фузидієва кислота, поліміксини). Вибір антибактеріального препарату залежить від чутливості патогенних мікроорганізмів та тяжкості інфекційного процесу.

При лікуванні інфекційних захворювань очей антибактеріальні препарати використовують у вигляді не тільки очних лікарських форм (очні краплі, мазі та плівки), але й розчинів для ін'єкцій (субкон'юнктивальні, парабульбарні, внутрішньом'язові та внутрішньовенні) та інтраокулярного введення лікарських засобів.

Хлорамфенікол(Левоміцетин, Laevomycetinum). Антибіотик широкого спектрудії, що застосовується у формі очних крапель (0,25 % розчин), при місцевому та системному застосуванні легко проходить гематоофтальмічний бар'єр. Терапевтична концентрація хлорамфеніколу при місцевому застосуванні створюється в рогівці, водянистій волозі, райдужці, склоподібне тіло; у кришталик препарат не проникає.

Тетрацикліни(Tetracycline). Тетрацикліни не проникають у тканини ока через неушкоджений епітелій. При пошкодженні епітелію рогівки ефективна концентрація

ція тетрацикліну у волозі передньої камери досягається через 30 хв після аплікації. При системному застосуванні тетрациклін важко проходить через гематоофтальмічний бар'єр.

В офтальмології використовують як тетрациклін (Tetracycline), так і дитетрациклін (Ditetracycline) – дибензилетилендіамінова сіль тетрацикліну, який має пролонговану дію. При місцевому застосуванні антибактеріальна дія зберігається протягом 48-72 годин. Окситетрациклін виключений з номенклатури лікарських

коштів.

Антибактеріальні препарати, що належать до тетрациклінової групи, застосовують для профілактики та лікування інфекційних кон'юнктивітів та кератитів, а також для лікування трахоми. Слід зазначити, що тетрациклін використовують для профілактики бленорії у новонароджених. Не рекомендується застосовувати ці препарати з лікувальною метою у новонароджених та дітей віком до 8 років. Посилення антибактеріальної діїтетрациклінів спостерігається при його комбінації з олеандоміцином та еритроміцином.

Препарати цієї групи випускають у вигляді 1% очної мазі, яку закладають за нижню повіку: тетрациклінову мазь 3-5 разів на день, дитетрациклінову 1 раз. Не рекомендується застосування препарату більше 10 днів, за винятком лікування трахоми, тривалість якого може становити 2-5 місяців. Тривалість лікування встановлює лікар. Для профілактики бленорії у новонароджених смужку тетрациклінової мазі довжиною 0,5-1 см закладають за нижню повіку одноразово.

Макроліди.Для лікування інфекційних захворювань очей та профілактики бленнореї у новонароджених використовують еритроміцин (Erytromycin), який відноситься до групи макролідів.

При лікуванні кон'юнктивітів, кератитів, трахоми та з метою профілактики блінореї у новонароджених еритроміцин застосовують у вигляді очної мазі (10 000 ОД), яку закладають за нижню повіку 3 рази на день, а при лікуванні трахоми 4-5 разів. Тривалість лікування залежить від форми та тяжкості захворювання, але не повинна перевищувати 14 днів. При трахомі лікування слід поєднувати з експресіями фолікулів. Після стихання запального процесу препарат застосовують 2-3 десь у день. Тривалість курсу лікування трахоми має перевищувати 3 міс.

Для профілактики бленорії у новонароджених смужку мазі довжиною 0,5-1 см закладають за нижню повіку одноразово.

До глікопептидних антибіотиків відноситься також ванкоміцин (Vancomycin). Препарат легко проникає у тканини очного яблука при місцевому та системному застосуванні. Максимальна концентраціяпрепарату в тканинах ока досягається протягом 1-ї години після введення, ефективна концентрація зберігається протягом 4 год. Ванкоміцин не чинить токсичного впливу на тканини ока при внутрішньоочному введенні.

Для лікування захворювань очей ванкоміцин вводять внутрішньовенно у дозі 0,5-1 г кожні 8-12 годин. Крім того, використовують інтравітреальне введення.

Аміноглікозиди (гентаміцин, тобраміцин).Не рекомендується одночасне застосування кількох аміноглікозидних антибіотиків(можлива нефротоксична та ототоксична дія, порушення мінерального обмінута гемопоезу), їх поєднане використання з еритроміцином та хлорамфеніколом (внаслідок фармацевтичної несумісності), поліміксином В, колістином, цефалоспоринами, ванкоміцином, фуросемідом, анестетиками.

Аміноглікозидние антибіотики випускають у вигляді очних крапель (0,3% розчин гентаміцину), 0,3% мазі та очних лікарських плівок.

При помірно тяжкому інфекційному процесі 1-2 краплі препарату закопують у кон'юнктивальний мішок кожні 4 години або смужку мазі довжиною 1,5 см закладають за нижню повіку ураженого ока 2-3 рази на день. У разі розвитку тяжкого інфекційного процесу препарат закопують щогодини або мазь закладають за нижню повіку кожні 3-4 години. У міру зменшення вираженості явищ запалення зменшують частоту інстиляцій препарату. Тривалість курсу лікування трохи більше 14 днів.

Антибіотики із групи аміноглікозидів часто використовують у складі комбінованих антибактеріальних препаратів.

26.2.1.4. Протигрибкові препарати

В даний час у Росії немає офіційно зареєстрованих очних формпротигрибкових препаратів. За кордоном широко застосовують 5% очну суспензію натаміцину. З препаратів, які використовують системно для вживання, можна відзначити ністатин, кетоконазол, міконазол, флуконазол і флуцитозин.

26.2.1.5. Противірусні препарати

При лікуванні вірусних захворювань очей використовують хіміотерапевтичні засоби (антиметаболіти), а також препарати, що надають неспецифічну та специфічну імунокоригуючу дію.

Одним із перших антиметаболітів був синтезований 5-йод-2-дезоксіурідін(Ідоксурідін, ІДУ) -

галогенопохідний аналог тимідину. Ідоксурідін – високоефективний противірусний препарат, проте він має вузький спектр противірусної активності, оскільки ефективний лише щодо вірусу простого герпесу. При місцевому застосуванні в терапевтичній концентрації ІДУ визначається тільки в епітелії та в меншою міроюу стромі рогівки, незначна його кількість, що не чинить віруцидної дії, накопичується у волозі передньої камери, райдужці та склоподібному тілі.

Враховуючи особливості фармакокінетики ІДУ, його застосовують для лікування поверхневих форм герпетичного кератиту у вигляді 0,1% розчину, який закопують 3-5 разів на добу.

Оскільки при тривалому застосуванні препарату можливий розвиток токсикоалергічних реакцій кон'юнктиви та рогівки (фолікульоз, хемоз, дифузна епітеліопатія, набряк рогівки), тривалість курсу лікування повинна бути не більше 2-3 тижнів, а за відсутності ознак ремісії – 7-10 днів.

Ацикловір(Aciclovir) - високоефективний противірусний препарат, що надає віруцидну дію на віруси простого та оперізувального герпесу, меншою мірою ефективний щодо вірусу Епштейна - Барр та цитомегаловірусу. Ацикловір не впливає на нормальні клітинні процесита не затримує процес регенерації рогівки.

Препарат застосовують у вигляді 3% очної мазі: її смужку довжиною 1 см закладають за нижню повіку 5 разів на день протягом 7-10 днів. Для профілактики рецидиву захворювання лікування необхідно продовжувати протягом 3 днів після клінічного лікування. Після закладання мазі можлива поява помірного печіння, запальних реакцій, точкового кератиту.

При лікуванні глибоких формгерпетичних кератитів і увеїтів ацикловір одночасно застосовують місцево, приймають внутрішньо (по 200 мг 3-5 разів на день протягом 5-10 днів) або вводять парентерально (внутрішньовенно краплинно з розрахунку 5 мг на 1 кг маси тіла кожні 8 годин протягом 5 днів) ).

Неспецифічна імунотерапія.При лікуванні вірусних захворювань очей застосовують як екзогенні інтерферони, так і препарати, що стимулюють вироблення ендогенних інтерферонів. В якості противірусних засобіввикористовують інтерферони, що виробляються лейкоцитами донорської крові людини під впливом вірусу та одержувані методами генної інженерії.

лейкоцитарний інтерферон людський сухий (Interferonum leucocyticum humanum siccum) випускають у ампулах по 2 мл, що містять 1000 ME ліофілізованого порошку для приготування розчину. Вміст ампули розводять в 1 мл дистильованої стерильної води. При поверхневих кератитах та кон'юнктивітах закопують по 1 краплі не менше 12 разів на день. При стромальному кератиті та кератоіридоцикліті вводять субкон'юнктивально по 600 000 ME щодня або через день. Тривалість курсу лікування – 15-25 днів.

Офтальмоферон (Ophtalmoferonum) містить 10 000 ME в 1 мл інтерферону альфа-2 людського рекомбінантного. Препарат застосовують для лікування аденовірусного, геморагічного, герпетичного кон'юнктивіту та кератиту, герпетичного кератоувеїту. У гострої стадіїзахворювання закопують по 1 краплі 6-8 разів на добу, при стиханні запальних явищ - 2-3 рази. Лікування проводять до зникнення симптомів захворювання.

Індуктори інтерферону (інтерфероногени) при введенні в організм людини стимулюють вироблення ендогенних інтерферонів

різних типів. Для лікування вірусних захворювань очей використовують різноманітні інтерфероногени.

Напівдан (Poludan) - біосинтетичний інтерфероноген, що є комплексом поліаденілової та уридилової кислот.

Препарат використовують при вірусних захворюванняхочей: аденовірусних та герпетичних кон'юнктивітах, кератокон'юнктивітах, кератитах та кератоіридоциклітах (кератоувеїтах), іридоциклітах, хоріоретинітах, невритах зорового нерва. Напівдан застосовують у вигляді очних крапель та розчинів для субкон'юнктивальних ін'єкцій.

Для лікування кон'юнктивітів та поверхневих кератитів розчин напівдана закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 6-8 разів на добу. У міру стихання запальних явищ кількість інсталяцій зменшують до 3-4 разів.

При стромальних кератитах і кератоіридоцикліт розчин напівдану вводять по 0,5 мл субкон'юнктивально щодня або через день. На курс призначають 15–20 ін'єкцій.

Пірогенал (Pyrogenalum) - ліпополісахарид бактеріального походження, що надає пірогенну та інтерфероногенну дію

Препарат вводять субкон'юнктивально 1 раз на день або 2-3 дні. Початкова доза 2,5 мкг (25 МПД), потім поступово підвищують до 5 мкг (50 МПД). Курс лікування складається із 5-15 ін'єкцій залежно від ефекту.

При лікуванні пірогеналом можливі підвищення температури тіла, біль голови, нудота, блювання, біль у попереку.

Циклоферон (Cycloferonum) (Полісан, Росія) – низькомолекулярний індуктор інтерферону. Препарат внутрішньом'язово вводять по 250 мг 1 раз на добу. Базовий курс із 10 ін'єкцій проводять за схемою 1; 2; 4; 6; 8; 11; 14; 17; 20-й та 23-й день.

Згідно з іншою версією, проводять курс із 5 ін'єкцій (перші 2 ін'єкції проводять щодня, а потім препарат вводять через день), а потім повторюють його через 10-14 днів.

Для специфічної імунотерапіїзастосовують нормальний імуноглобулінлюдини, протикоровий імуноглобулін, чигаїн (очищена сироватка молозива людини) та протигерпетичну вакцину. Однак широкого застосуванняу клінічній практиці ці препарати не отримали.

26.2.2. Протизапальні препарати

Для лікування запальних захворювань очей використовують глюкокортикостероїди (ГКС) та нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ).

26.2.2.1. Глюкокортикостероїди

Залежно від тривалості протизапального ефекту розрізняють кортикостероїди короткої, середньої, тривалої та пролонгованої дії.

Лікарські форми, що використовуються в офтальмології, містять практично всі групи кортикостероїдів:

ГКС короткої дії(6- 8 год) - гідрокортизон (0,5%; 1% та 2,5% очна мазь);

глюкокортикостероїди середньої тривалості дії (12-36 год) - преднізолон (0,5% і 1% очні краплі);

ГКС тривалої дії(до 72 год)-дексаметазон (0,1% очні краплі та мазь); бетаметазон (0,1% очні краплі та мазь);

ГКС пролонгованої дії (7-10 днів)-тріамцинолону ацетоніду, бетаметазону пропіонат (ін'єкційні форми).

ГКС, за винятком гідрокортизону, легко проникають практично у всі тканини очного яблука,

в тому числі кришталик, як при місцевому, так і при системному застосуванні.

Показання до використання кортикостероїдів в офтальмології досить широкі:

Алергічні захворювання очей (дерматити повік, блефарити, кон'юнктивіти та кератокон'юнктивіти);

Увеїти;

Симпатична офтальмія;

Запальні явища після травм та операцій (профілактика та лікування);

Відновлення прозорості рогівки та пригнічення неоваскуляризації після перенесених кератитів, хімічних та термічних опіків (після повної епітелізації рогівки).

ГКС не рекомендується застосовувати при вірусних захворюваннях рогівки ( поверхневих формахкератитів, що супроводжуються дефектом епітелію) та кон'юнктиви, мікобактеріальної та грибкової інфекції очей. З обережністю слід використовувати кортикостероїди при високому ризику підвищення внутрішньоочного тиску.

При тривалому застосуванні стероїдних препаратів можливі підвищення внутрішньоочного тиску з подальшим розвитком глаукоми, утворення задньої субкапсулярної катаракти, уповільнення процесу загоєння ран та розвиток вторинної інфекції, що часто виникає. грибкова поразкарогівки. Поява на рогівці невигойних виразок після тривалого лікування стероїдними препаратамиможе свідчити про розвиток грибкової інвазії Вторинна бактеріальна інфекція може виникнути як наслідок придушення захисної реакції організму хворого.

При місцевому застосуванні препарат закопують у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 3 рази на день. Протягом 24-48 год лікування

при вираженому запальний процесможна застосовувати препарат через кожні 2 години. Смужку очної мазі довжиною 1,5 см закладають за нижню повіку 2-3 рази на день. Глюкокортикостероїди застосовують також парентерально та перорально.

26.2.2.2. Нестероїдні протизапальні засоби

З НПЗЗ в офтальмології застосовують диклофенак натрію, похідне фенілоцтової кислоти та індометацин. Диклофенак натрію та індометацин (0,1 % розчин - очні краплі) мають виражену протизапальну, жарознижувальну та аналгезуючу дію, а також здатні інгібувати агрегацію тромбоцитів, при тривалому застосуванні надають десенсибілізуючу дію.

НПЗЗ використовують для інгібування міозу під час операцій з приводу катаракти, лікування кон'юнктивітів неінфекційної природи, профілактики та лікування післяопераційного та посттравматичного увеїту, профілактики кістозної макулопатії.

Хворі добре переносять НПЗЗ при місцевому застосуванні. Не рекомендується використовувати їх при лікуванні дітей, вагітних і жінок, що годують, з обережністю призначати хворим бронхіальною астмоюта вираженим вазомоторним ринітом.

Для попередження звуження зіниці під час оперативного або лазерного втручання 0,1% розчин диклофенаку та індометацину закопують протягом 2 годин до втручання 4 рази з інтервалом 30 хв. З лікувальною метою препарати застосовують 4-6 разів на день протягом 5-14 днів. Для профілактики післяопераційної кістозної макулопатії (після екстракції катаракти, антиглаукоматозних опе-

рацій) НПЗЗ використовують протягом місяця після втручання 3 рази на день.

26.2.2.3. Протиалергічні препарати

Лікування алергічних захворювань очей включає застосування кортикостероїдів, стабілізаторів мембран опасистих клітин, антигістамінних та судинозвужувальних препаратів.

Мембраностабілізатори.З препаратів цієї групи найчастіше застосовують кромогліцієву кислоту (Cromoglicic acid). Найбільш висока терапевтична ефективністьпрепарату під час його використання з профілактичною метою. Часто кромогліцієву кислоту застосовують при лікуванні алергічних кон'юнктивітів разом із стероїдними препаратами, тим самим зменшуючи потребу в них; 2% та 4% розчини (очні краплі) кромогліцієвої кислоти показані для лікування сезонного та інших видів алергічних кон'юнктивітів, у тому числі гіперпапілярного кон'юнктивіту, викликаного контактними лінзами.

Розчин кромогліцієвої кислоти закопують по 1 краплі кон'юнктивальний мішок 2-6 разів на день. Лікування рекомендується розпочинати за 7-10 днів до можливого розвиткусезонного алергічного кон'юнктивіту та продовжувати протягом 7-10 днів після зникнення симптомів захворювання.

Відразу після інстиляції можуть відзначатися тимчасове затуманювання зору та печіння.

Крім кромогліцієвої кислоти для лікування алергічних захворювань очей застосовують лодоксамід (Lodoxamide), який не тільки

перешкоджає дегрануляції опасистих клітин, але також пригнічує міграцію та виділення ферментів та цитотаксичних факторів з еозинофілів.

Лодоксамід (0,1% розчин) використовують за тими ж показаннями, що і кромогліцієву кислоту. Препарат закопують 4 десь у день. Тривалість курсу лікування трохи більше 4 тижнів. При лікуванні лодоксамідом можливі побічні ефекти: минуще печіння, поколювання, свербіж в області повік, сльозотеча, запаморочення, порушення зору, набряк повік, відкладення кристалів і виразка рогівки, жар, сухість слизової оболонки носа, свербіж шкіри.

Антигістамінні препарати. Ці препарати дають найбільше швидкий ефект: при гострому алергічному кон'юнктивітішвидко зменшують свербіж і набряк повік, сльозотечу, гіперемію та набряк кон'юнктиви. Антигістамінні препарати застосовують для лікування алергічних захворювань очей як монокомпонентних, так і комбінованих препаратів. Звичайна доза по 1 краплі 2-3 десь у день. Не рекомендується застосовувати їх у період вагітності та лактації та при лікуванні дітей до 4 років. Найбільш ефективні комплексні препарати, що включають два компоненти (з антигістамінною та судинозвужувальною дією).

В даний час для лікування захворювань очей використовують такі блокатори Н1-рецепторів, як олопатадин (Olopatidine), який гальмує вивільнення медіаторів алергії з опасистих клітин, має виражену протиалергічну дію. Дози та застосування:дорослим та дітям старше 3 років закопують по 1 краплі 2 рази на добу. Побічні ефекти:в окремих випадках (приблизно 5%) відзначаються затуманювання зору, печіння та біль в очах, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в оці,

гіперемія кон'юнктиви, кератит, ірит, припухлість повік, у 0,1-1% випадків - слабкість, головний біль, запаморочення, нудота, фарингіт, риніт, синусит, гіркота у роті, зміна смакових відчуттів.

Судинозвужувальні препарати.Алергічні захворювання супроводжуються вираженою судинною реакцією, що проявляється набряком та гіперемією тканин. Симпатоміметичні засоби, що мають судинозвужувальну дію, зменшують набряк та гіперемію кон'юнктиви.

Для зменшення симптомів алергії використовують

Таблиця 26.1. Розподіл гіпотензивних засобів за точками додатку

монокомпонентні та комбіновані препарати, що містять αадреноміметики - тетразолін нафазолін.

Дані лікарські засоби не рекомендується застосовувати при підвищеній чутливості до препарату, при лікуванні хворих із закритокутовою глаукомою, тяжкими серцево-судинними захворюваннями (ІХС, артеріальна гіпертензія, феохромоцитома), хворобами обміну речовин (гіперфункція щитовидної залози, цукровий діабет) та дітей віком до 5 років.

Судинозвужувальні препарати закопують 2-3 рази на день по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок. Не рекомендується безперервне застосування очних крапель понад 7-10 днів. За відсутності ефекту протягом 48 годин необхідно відмінити препарат.

На фоні застосування препаратів цієї групи можуть спостерігатися побічні ефекти: розпливчастий зір, подразнення кон'юнктиви, підвищення внутрішньоочного тиску, розширення зіниці. Іноді можливі системні побічні ефекти: прискорене серцебиття, головний біль, підвищена стомлюваність та потовиділення, підвищення артеріального тиску, гіперглікемія.

26.2.3. Препарати, що застосовуються для лікування глаукоми

Залежно від впливу на гідродинаміку ока виділяють дві групи антиглаукомних препаратів: що покращують відтік внутрішньоочної рідини, та пригнічують її продукцію (табл. 25.1).

26.2.3.1. Засоби, що покращують відтік внутрішньоочної рідини

Холіноміметики.З М-холіноміметиків для лікування глаукоми використовують пілокарпін та карбахол.

Пилокарпін (Pilocarpine) - рослинний алкалоїд, що отримується з рослини Pilocarpus pinnatifolius Faborandi. Препарат застосовують у вигляді пілокарпіну гідрохлориду або пілокарпіну нітрату. Пилокарпін випускають у вигляді 1%, 2%, 4% або 6% водного розчину (очні краплі), розфасованого в тюбики-крапельниці по 1,5 мл або у флакони по 5, 10 та 15 мл.

Тривалість гіпотензивного ефекту при одноразовому закопуванні розчину пілокарпіну індивідуально варіює і становить 4-6 год. У зв'язку з цим водні розчинипрепарату необхідно застосовувати 4-6 разів на день. Найчастіше використовують 1% та 2% розчини. Подальше підвищення концентрації не призводить до значного збільшення вираженості гіпотензивного ефекту, але значно зростає ризик розвитку побічних реакцій. Вибір концентрації розчину залежить від індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

Крім того, випускають очні краплі пілокарпіну пролонгованої дії, в яких як розчинник використовують 0,5% або 1% розчин метилцелюлози, 2% розчин карбоксиметилцелюлози або 5-10% розчин полівінілового спирту. Тривалість дії цих препаратів при одноразовій інстиляції збільшена до 8-12 годин. Найбільш тривалу дію мають гель і мазь, що містять пілокарпін, які застосовують 1 раз на день.

Неселективні симпатоміметики.У цю підгрупу входить епінефрін (Epinephrinum), який є прямим стимулятором α- та β-адренорецепторів різної локалізації.

Епінефрін погано проникає через рогівку, і для забезпечення достатнього терапевтичного ефекту необхідно використовувати препарат високої концентрації (1-

2% розчини). При цьому можливий розвиток побічних реакцій, як місцевих (підвищення артеріального тиску, тахіаритмія, кардіалгія, цереброваскулярні розлади), так і системних (печіння після інстиляції, гіперемія кон'юнктиви, відкладення пігментних депозитів у кон'юнктиві та рогівці, зменшення кровообігу, мікуріаз, макулоп). ).

В даний час очних лікарських засобів, що містять адреналін, дозволених до застосування в Росії, немає.

Простагландини.У Останніми рокамивеликий інтерес викликають препарати, що належать до підгрупи простагландинів F 2a . Поліпшуючи увеосклеральний шлях відтоку водянистої вологи внаслідок впливу на простанландинові рецептори різних підкласів, ці препарати значною мірою знижують внутрішньоочний тиск. Згідно з останніми даними, посилення увеосклерального відтоку обумовлено розрядженням екстрацелюлярного матриксу вії м'язи.

До підгрупи простагландинів F 2a відносять два препарати: 0,005% розчин латанопросту та 0,004% розчин травопросту, що випускаються у флаконах по 2,5 мл. Препарати цієї підгрупи мають виражену гіпотензивну дію і, за даними літератури, покращують кровообіг у тканинах ока.

Латанопрост (Latanoprost) викликає зниження ВГД приблизно через 3-4 години після його введення, максимальний ефектвідзначається через 8-12 год. Гіпотензивна дія продовжується протягом не менше 24 год. Офтальмотонус знижується в середньому на 35% від вихідного рівня.

Через 3 місяці після початку лікування відзначається посилення пігментації райдужної оболонки від блакитної до коричневої. Можливе посилення зростання вій. У поодиноких випадках збільшується виразність переднього увеїту і по-

Травопростий (Travoprost) - новий антиглаукомний засіб, що ефективно стимулює відтік внутрішньоочної рідини по увеосклеральному шляху. За гіпотензивною дією відповідає латанопросту або перевершує його.

Простагландини є препаратами першого вибору: з них починають лікування глаукоми.

26.2.3.2. Засіб, що пригнічують продукцію внутрішньоочної рідини

Селективні симпатоміметики.

До препаратів цієї групи належить клонідин (Clonidine).

Клонідин сприяє зменшенню продукції внутрішньоочної рідини. Гіпотензивний ефект проявляється через 30 хв після введення препарату, максимум його відзначається через 3 години після інстиляції та зберігається до 8 годин.

Місцеві побічні ефекти проявляються у вигляді печіння та почуття стороннього тіла в оці, сухості у роті, закладеності носа, гіперемії та набряку кон'юнктиви, хронічних кон'юнктивітів.

Небажані явища загального характеру- сонливість, уповільнення психічних та рухових реакцій, періодично можуть виникати брадикардія, запор, зниження шлункової секреції. Застосування очних крапель клонідину може супроводжуватись зниженням артеріального тиску.

Препарат рекомендується застосовувати 2-4 десь у день. Лікування починають із призначення 0,25 % розчину. У разі недостатнього зниження ВГД використовують 0,5% розчин. У разі виникнення побічних реакцій, пов'язаних з використанням 0,25 % розчину, призначають 0,125 % розчин.

β -Адреноблокатори.Препаратами першого вибору при лікуванні глаукоми в більшості випадків є простагландини та β-адреноблокатори.

β 12 -Адреноблокатори. До неселективних β-адреноблокаторів відносять тимолол(Timololum).

Тимолол пригнічує секрецію внутрішньоочної рідини. Однак, за деякими даними, при тривалому застосуванні тимололу спостерігається покращення відтоку водянистої вологи, що, мабуть, обумовлено деблокадою склерального синуса. Гіпотензивний ефект настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 години та зберігається не менше 24 годин. Зниження ВГД становить близько 35% від вихідного рівня. Різниця у вираженості гіпотензивної дії 0,25% та 0,5% розчину тимололу становить 10-15%.

Місцеві побічні ефекти: сухість очей, подразнення кон'юнктиви, набряк епітелію рогівки, точковий поверхневий кератит, алергічний блефарокон'юнктивіт.

Лікування починають із застосування 0,25% розчину тимололу 1-2 рази на день. За відсутності ефекту використовують 0,5% розчин у тій же дозі. Оцінку гіпотензивного ефекту слід проводити через 2 тижні регулярного застосування. Не рідше ніж

1раз на півроку необхідно здійснювати контроль стану рогівки, сльозовиділення та зорових функцій.

β 1 - Адреноблокатори. Із селективних β-блокаторів в офтальмології широко застосовують бетоксолол(Betaxolol).

Після одноразового закапування бетаксололу гіпотензивний ефект зазвичай спостерігається через 30 хв, а максимальне зниження ВГД, що становить близько 25 % від вихідного рівня, настає через

2год і зберігається протягом 12 год. За деякими даними, на відміну від тимололу бетаксолол не викликає

погіршення кровотоку в зоровому нерві, а, навпаки, зберігає чи навіть покращує його.

Місцеві побічні явища: короткочасний дискомфорт і сльозотеча, що виникають відразу після закапування, рідко спостерігаються точковий кератит, зниження чутливості рогівки, світлобоязнь, свербіж, сухість і почервоніння очей, анізокорію.

Побічні ефекти системного характеру аналогічні до описаних для тимололу. Однак вплив на дихальну систему незначний.

Гібридні (α + β )-адреноблокатори. Останніми роками викликають інтерес гібридні адреноблокатори.

Представником цієї групи є оригінальний вітчизняний адреноблокатор проксодолол(Proxodololum), що надає блокуючу дію на β 12 - та α-адренорецептори. Механізм зниження офтальмотонусу полягає в пригніченні продукції внутрішньоочної рідини. Гіпотензивна дія проявляється через 30 хв після одноразової інстиляції, максимальне зниження ВГД (близько 7 мм рт. ст. від вихідного рівня) спостерігається через 4-6 годин та зберігається до 8-12 годин. Гіпотензивний ефект значно виражений.

Лікування починають із застосування 1% розчину 2-3 рази на день. За відсутності ефекту призначають 2% розчин у тій же дозі. Як і при використанні інших адреноблокаторів, гіпотензивний ефект проксодололу розвивається поступово, тому його оцінку слід проводити через 2 тижні регулярного застосування.

Побічні ефекти: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм у чутливих до проксодололу хворих

Інгібітори карбоангідрази.Препарати цієї групи пригнічуюче впливають на фермент карбоангід-

разу, що міститься у відростках віїного тіла і відіграє важливу роль у продукції внутрішньоочної рідини.

Брінзоламід (Brinzolamide) - новий інгібіторкарбоангідрази місцевої дії, що пригнічує продукцію внутрішньоочної рідини. Препарат випускають у вигляді 1% очної суспензії. Показання та протипоказання до застосування такі самі, як і для дорзоламіду, проте брінзоламід хворі переносять краще.

Дорзоламід (Dorzolamide) дає максимальний гіпотензивний ефект через 2 години після інстиляції. Післядія зберігається через 12 год. Максимальне зниження ВГД становить 18-26 % від вихідного рівня.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

У 10-15% хворих можливий розвиток точкової кератопатії, алергічної реакції. Порушення зору, сльозотеча, світлобоязнь відмічені у 1-5% хворих. Вкрай рідко спостерігаються болі, почервоніння очей, розвиток скороминущої короткозорості та іридоцикліту. Рідко можливе виникнення системних побічних ефектів, таких як головний біль, нудота, астенія, уролітіаз, висипання на шкірі.

При монотерапії препарат закопують 3 рази на день, при використанні разом із іншими гіпотензивними лікарськими засобами - 2 рази. Слід зазначити, що при сумісному застосуванні дорзоламіду з іншими антиглаукомними препаратами гіпотензивний ефект посилюється.

На відміну від дорзоламіду ацетазоламід (Acetazolamide) знижує ВГД при системному застосуванні. ВГД починає знижуватися через 40-60 хв після закапування, максимум дії спостерігається через 3-5 год і ВГД залишається нижчим за вихідний рівень протягом 6-12 год.

Препарат застосовують для усунення гострого нападу глаукоми, передопераційної підготовки

хворих, у коплексній терапії при наполегливій течії глаукоми.

При лікуванні глаукоми ацетазоламід приймають внутрішньо по 0,125-0,25 г 1-3 рази на день. Після прийому протягом 5 днів роблять перерву на 2 дні. При тривалому лікуванні ацетазоламідом слід призначати калієві препарати(оротат калію, панангін), калійзберігаючу дієту. При підготовці до операції ацетазоламід приймають по 0,5 г напередодні операції та вранці на день її виконання.

26.2.3.3. Комбіновані препарати

Для підвищення ефективності медикаментозного лікуванняглаукоми та покращення якості життя хворих створені комбіновані препарати, що містять речовини з різним механізмомгіпотензивної дії, при одночасному застосуванніяких спостерігається адитивний ефект.

З цією метою в офтальмологічній практиці найчастіше використовують поєднання β-адреноблокаторів із холіноміметиками. Одна з найчастіше використовуваних комбінацій - поєднання 0,5%ра тимололу з 2% розчином пілокарпіну (фотил, Fotil) або 4% розчином пілокарпіну (фотил форте, Fotil Forte).

Після інстиляції цих препаратів ефективне зниженняВГД відбувається, починаючи з 2-ї години, максимальний ефект настає через 3-4 години, тривалість гіпотензивної дії близько 24 годин. Максимальне зниження ВГД становить більше 32% від вихідного рівня. Рекомендований режим застосування 1-2 рази на день.

Косопт - поєднання дорзоламіду (інгібітор карбоангідрази) та ті-

молола – одна з найбільш ефективних комбінацій при лікуванні глаукоми з вираженим гіпотензивною дією. Препарат застосовують для лікування офтальмогіпертензії, відкритокутової, у тому числі вторинної глаукоми, псевдоексфоліативної глаукоми. Косопт закопують по 1 краплі 2 десь у день. Препарат добре переносять діти віком 2-6 років.

Дуотрав - комбінація β-блокатора тимололу та простагландину травопросту. Препарат застосовують при офтальмогіпертензії та відкритокутовій глаукомі, закопуючи по 1 краплі 1 раз на день.

26.2.4. Препарати, що застосовуються для лікування катаракти

Лікарські засоби, що застосовуються для лікування катаракти, умовно можна розділити на декілька груп: засоби, що містять неорганічні солі у поєднанні з вітамінами, цистеїном та іншими препаратами, що нормалізують обмінні процеси, та засоби, що містять сполуки, що нормалізують окисно-відновні процеси в кришталику та гальмують дію хінінових сполук.

Група препаратів, що містять мінеральні солі та активатори обмінних процесів, Досить численна. Ці лікарські засоби можуть містити одну діючу речовину (таурин) або комплекс активних речовин, таких як цитохром С, аденозин, тіамін, глутатіон, нікотинамід та цистеїн. Найбільш широко застосовують краплі очей офтан-катахром (OftanCatachrom) та вітайодурол.

Друга група препаратів представлена ​​двома лікарськими засобами – піреноксином та азапентаценом.

Піреноксинконкурентно інгібує дію хінонових речовин,

стимулюючих перетворення водорозчинного білка в кришталику на нерозчинну, внаслідок чого речовина кришталика каламутніє. Піреноксин запобігає розвитку катаракти.

Азапентаценоберігає сульфгідрильні групи білків кришталика від окислення, активізує протеолітичні ферменти, що містяться у волозі передньої камери ока.

26.2.5. Мідріатики

Мідріаз може бути обумовлений посиленням дії дилататора зіниці під впливом симпатоміметиків, а також ослабленням сфінктера зіниці внаслідок блокади холінорецепторів, одночасно відбувається парез війкового м'яза. У зв'язку з цим для розширення зіниці застосовують М-холіноблокатори (непрямі мідріатики) та симпатоміметики (прямі мідріатики).

26.2.5.1. М-холіноблокатори

В результаті блокади М-холінорецепторів, розташованих у сфінктері зіниці та війному м'язі, відбувається пасивне розширення зіниці завдяки переважанню тонусу м'яза, що розширює зіницю, і розслаблення м'яза, що звужує його. Одночасно внаслідок розслаблення війного м'яза виникає парез акомодації.

Інтенсивно пігментована райдужка більш стійка до дилатації, у зв'язку з чим для досягнення ефекту іноді необхідно збільшувати концентрацію лікарського препарату або частоту введень, тому слід побоюватися пе-

редозування М-холіноблокаторів. Розширення зіниці може спровокувати гострий нападглаукоми у пацієнтів з глаукомою, осіб старше 60 років і людей з далекозорістю, схильних до розвитку глаукоми, у зв'язку з тим, що у них неглибока передня камера.

Необхідно попереджати пацієнтів про те, що керування автомобілем протягом як мінімум 2 годин після дослідження заборонено.

М-холіноблокатори розрізняють за силою та тривалістю (коротка, або діагностична, і тривала або лікувальна) дії.

Довготривалі М-холіноблокатори використовують для досягнення циклоплегії з метою дослідження рефракції у дітей. Крім того, їх застосовують для лікування спазмів акомодації напівстійкого та стійкого характеру у дітей з аномаліями рефракції та в комплексній терапії запальних захворювань переднього відділу з метою запобігання розвитку задніх синехій.

Атропін (Atropinum) має максимально виражену мідріатичну та циклоплегічну дію. Розширення зіниці та циклоплегія після одноразового закопування атропіну досягають максимуму через 30-40 хв і зберігаються протягом 10-14 днів.

Атропін використовують у вигляді 0,5% та 1% розчину. У дорослих та дітей старше 7 років для лікувальних цілей застосовують 1% розчин, який закопують 2-3 рази на день, для досягнення циклоплегії – 2 рази. У дітей віком до 7 років можна використовувати лише 0,5 % розчин.

Препарат не рекомендується застосовувати при лікуванні хворих із закритокутовою глаукомою, вираженими порушеннями сечовипускання при аденомі простати та дітей віком до 3 місяців. Атропін слід з обережністю призначати хворим із тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи.

При лікуванні атропіном можливий розвиток системних побічних ефектів, зменшення яких після інстиляції необхідно перетиснути слізні канальці біля внутрішнього кута ока.

Місцеві побічні ефекти: підвищення ВГД, гіперемія шкіри повік, гіперемія та набряк кон'юнктиви (особливо при тривалому застосуванні), світлобоязнь.

Атропін випускають у вигляді 1% очних крапель та мазі; 0,5 % краплі очей, що містять атропін, виготовляють ex tempore.

Циклопентолат (Cyclopentolate) має менш виражену мідріатичну дію, ніж атропін. Після одноразової інстиляції циклопентолату максимальний фармакологічний ефект настає через 15-30 хв. Мідріаз зберігається протягом 6-12 год, а залишкові явища циклоплегії протягом 12-24 год.

Препарат використовують для досягнення циклоплегії з метою дослідження рефракції у дітей, а також для лікування спазмів акомодації напівстійкого та стійкого характеру у дітей з аномаліями рефракції, у комплексній терапії запальних захворювань переднього відділу ока з метою запобігання розвитку задніх синехій та підготовці хворих до екстракції катаракти.

Для дослідження очного дна циклопентолат закопують 1-3 рази по 1 краплі з інтервалом 10 хв, для досягнення циклоплегії - 2-3 рази з інтервалом 15-20 хв. З лікувальною метою препарат застосовують 3 десь у день.

Тропікамід (Tropicamid) – мідріатик короткої дії. Розширення зіниці після закопування

тропікаміда спостерігається через 5-10 хв, максимальний мідріаз відзначається через 20-45 хв і зберігається 1-2 год, вихідна ширина зіниць відновлюється через 6 год. Максимальний парез акомодації виникає через 25 хв і зберігається протягом 30 хв. Повне купірування циклоплегії відбувається через 3 год.

Препарат застосовують при дослідженні очного дна, рідко використовують для визначення рефракції у маленьких дітей та з лікувальною метою при запальних захворюванняхочей, для профілактики задніх синіх. Тропікамід випускають у вигляді 0,5% та 1% розчинів.

Для діагностичного розширення зіниці одноразово закопують 1 краплю 1% розчину або 2 рази по 1 краплі 0,5% розчину з інтервалом 5 хв. Через 10 хвилин можна проводити офтальмоскопію. Для визначення рефракції препарат закопують 6 разів з інтервалом 6-12 хв. Приблизно через 25-50 хв настає парез акомодації і проводити дослідження. З лікувальною метою тропікамід застосовують 3-4 десь у день.

Препарат слід з обережністю призначати хворим із закритокутовою глаукомою.

При застосуванні можливий розвиток фотофобії, підвищення ВГД, гострий напад глаукоми.

26.2.5.2. Симпатоміметики

Симпатоміметики, будучи агоністами α-адренорецепторів, підвищують тонус м'яза, що розширює зіницю, внаслідок чого розвивається мідріаз, проте при цьому не спостерігаються парез війкового м'яза та підвищення ВГД. Мідріатичний ефект, виражений, але короткочасний (4-6 год), потенціюється М-холіноблокаторами.

Для діагностичного розширення зіниці та посилення ефекту Мхоліноблокаторів перед оперативними втручаннями на очному яблуці та після них застосовують розчин фенілефрину (Phenylephrin).

Як і М-холіноблокатори, фенілефрин не рекомендується застосовувати при закритокутовій глаукомі. Слід уникати використання 10 % розчину фенілефрину у дітей та осіб похилого віку. серцево-судинних захворюванняхйого призначати не можна або потрібно використовувати 2,5% розчин, з обережністю рекомендується застосовувати препарат при тахікардії, гіпертиреоїдизмі, цукровому діабеті. Необхідно попереджати хворих, що не можна керувати автомобілем як мінімум протягом 2 годин після дослідження.

При місцевому застосуванні препарату можлива поява болю та поколювання в очах (може знадобитися використання місцевих анестетиківза кілька хвилин до інстиляції фенілефрину), затуманювання зору, фотофобії. У чутливих хворих можуть спостерігатися системні побічні ефекти: аритмія, артеріальна гіпертензія, коронароспазм. При одночасному системному застосуванні інгібіторів МАО можливе посилення судинозвужувального ефекту.

26.2.6. Місцеві анестетики

В офтальмології місцеві анестетики використовують для проведення провідникової, інфільтраційної та поверхневої анестезії. При використанні місцевих анестетиків можливий розвиток місцевих побічних ефектів, що виражаються в поразці епітелію рогівки та алергічних реакціях, та системних, обумовлених генералізованою стабілізацією мембран.

Для пролонгування ефекту та зменшення системного неблаго-

приємної дії місцеві анестетики можна застосовувати в комбінації з вазоконстрикторами.

З місцевих анестетиків найчастіше використовують новокаїн, тетракаїн, лідокаїн, оксибупрокаїн, пропаракаїн.

Новокаїн (Novocainum) важко проникає через непошкоджені слизові оболонки, тому його практично не застосовують для поверхневої анестезії. Для провідникової анестезії використовують 1-2 % розчини, для інфільтраційної – 0,25 % та 0,5 %.

Тетракаїн (Tetracaine) застосовують для поверхневої анестезії при виконанні амбулаторних оперативних втручань, видалення сторонніх тіл, проведення діагностичних процедур(Гоніоскопія, тонометрія і т. д.). Анестезія настає через 2-5 хв після закапування та зберігається протягом 30 хв-1 год.

Препарат закопують по 1 краплі 1-2 рази. При амбулаторних оперативних втручаннях додаткові інстиляції проводять за потребою. Тетракаїн не рекомендується використовувати при підвищеній чутливості до нього та ушкодженні епітелію рогівки.

Можливий розвиток таких побічних реакцій, як гіперемія слизових оболонок, минуще підвищення ВГД у чутливих до препарату хворих, набряк та десквамація епітелію рогівки, алергічні реакції.

З препаратів, що містять тетракаїн, найчастіше використовують дикаїн у вигляді 1% очних крапель (у флаконах по 5 та 10 мл).

Лідокаїн (Lidocaine) має більш виражену та тривалу дію порівняно з іншими анестетиками. Місцевоанестезуючий ефект при поверхневій анестезії настає через 5-10 хв після інстиляції 2-4% розчину лідокаїну і зберігається протягом 1-2 год.

анестезії ефект відзначається через 5-10 хв і зберігається протягом

2-4 год.

Для поверхневої анестезії лідокаїн застосовують під час проведення діагностичних процедур, виконання амбулаторних оперативних втручань невеликого обсягу. Перед проведенням обстеження або втручання закопують по 1 краплі 1-3 рази з інтервалом 30-60 с, при оперативних амбулаторних втручаннях у разі необхідності його можна інстилювати додатково.

Оксибупрокаїн (Oxybuprocaine) - одне із найвідоміших у світі місцевих анестетиків, які у офтальмологічної практиці. Поверхнева анестезія кон'юнктиви та рогівки настає через 30 с і зберігається 15 хв.

Тривалу (до 1 години) анестезію забезпечує закопування 0,4 % розчину оксибупрокаїну 3 рази з інтервалом 4-5 хв.

Препарат застосовують при проведенні діагностичних процедур (безпосередньо перед обстеженням закопують по 1 краплі 1-2 рази з інтервалом 30-60 с та амбулаторних оперативних втручань невеликого обсягу (безпосередньо перед втручанням закопують по 1 краплі 3-4 рази з інтервалом).

26.2.7. Діагностичні засоби

При проведенні флюоресцентної ангіографії судин сітківки, зорового нерва та переднього відрізка ока, а також для виявлення дефектів епітелію рогівки використовують флюоресцеїн-натрій(Fluorescein-natrium). Флюоресцентну ангіографію судин сітківки виконують при різних формахабіотрофії сітківки, ексудативно-геморагічних формах центральної хоріоретинопатії різного гене-

за, діабетичній, гіпертонічній та посттромботичній ретинопатіях, невусах та меланобластомах хоріоїди. Флюоресцентну ангіографію судин диска зорового нерва проводять при його набряку, запаленні, псевдозастої, друзах і т. д. Крім того, флюоресцентну ангіографію судинного ложа переднього відрізка ока здійснюють при епібульбарних невусах і т.д.

Застосування флюоресцеїн-натрію протипоказане при захворюваннях нирок та підвищеній чутливості до його компонентів. Перед використанням препарату слід перевірити чутливість до нього хворого. Для цього внутрішньошкірно вводять 0,1мл 10% розчину флюоресцеїну. При відсутності місцевої реакції(почервоніння, набряк, висипання) через 30 хв проводять флюоресцентну ангіографію: 5 мл препарату вводять внутрішньовенно швидко (протягом 2-3 с). Діагностичне дослідженнявиконують за загальноприйнятою методикою з урахуванням його цілей характеру захворювання. Повторне введення флюоресцеїну можливе через 3 дні.

При введенні флюоресцеїну можливі нудота, блювання, рідше спостерігаються запаморочення, короткочасне непритомний стан, алергічні реакції (кропив'янка, свербіж тощо). Більшість цих явищ проходять самостійно. При виражених алергічних реакціях проводять десенсибілізуючу терапію.

Після введення флюоресцеїну іноді відзначається жовте забарвлення шкіри і слизових оболонок (протягом 6-12 год) і сечі (протягом 24-36 год). Препарат використовують як 10 % розчину для ін'єкцій (випускають як вітчизняна промисловість, і зарубіжні фірми).

Для виявлення дефектів епітелію рогівки застосовують 1% розчин флюоресцеїну (очні краплі), який готують ex tempore.

26.2.8. Офтальмологічні препарати різних груп

Зволожуючі та в'яжучі очні засоби(Препарати штучної сльози).Синдром «сухого ока», або сухий кератон'юнктивіт, розвивається як наслідок різних хвороб очей, а також системних захворювань (синдром Микулича, синдром Шегрена, ревматоїдний артрит). Крім того, порушення сльозовиділення відбувається з віком та внаслідок впливу екзогенних факторівна секрецію слізної рідини.

Лікування синдрому «сухого ока» симптоматичне. Терапія переважно полягає у заміні відсутньої слізної рідини. Як штучні сльози використовують водні розчини. різного ступеняв'язкості або гелеподібні замінники слізної плівки з високою в'язкістю.

До речовин, які здатні підвищувати в'язкість, відносять: напівсинтетичні похідні целюлози в концентраціях від 0,5% до 1% (метилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксиетилцелюлоза), полівінілгліколь, полівінілпіролідон, похідні поліакрилової кислоти, .

Замінники слізної рідини використовують не тільки при синдромі «сухого ока», але і при порушенні становища повік (лагофтальм, виворіт століття). Ці препарати не рекомендується застосовувати при інфекційних захворюваннях повік, кон'юнктиви та рогівки. Частоту застосування визначають індивідуально.

Стимулятори регенерації рогівки.При захворюваннях рогівки з порушенням цілості її поверхні, травмах та опіках ока необхідне прискорення її регенерації. З цією метою застосовують 10% ме-

тилурацилову мазь, солкосерил,

корнерегель, а також лікарські засоби, що містять глікозаміноглікани, що виділяються з рогівки різних тварин (наприклад, адгелон). Крім того, стимулюючий вплив на регенеративні процеси надають антиоксиданти: цитохром С дріжджовий (0,25% очні краплі) та ерисод.

Препарати цієї групи використовують у комплексній терапії променевих, термічних, хімічних опіківкон'юнктиви та рогівки, травмах переднього відділу ока, ерозивних та дистрофічних кератитів. Зазвичай їх застосовують 3-6 разів на день.

Препарати, які мають фібринолітичну, антиоксидантну дію.Багато очних захворювань супроводжуються розвитком геморагічного та фібриноїдного синдрому, для лікування яких застосовуються різні фібринолітичні препарати.

Найбільшого поширення набули такі ферментативні препаратияк пролонгований аналог стрептокінази стрептодяга і урокіназу. Для лікування внутрішньоочних крововиливів різного генезута дисциркуляторних порушень у судинах сітківки ці препарати вводять парабульбарно по 0,3-0,5 мл (30 000-45 000 ФЕ). Крім того, стрептодеказу можна використовувати у вигляді очних лікарських плівок.

У РКНПК МОЗ РФ розроблено

препарат «Гемаза» - ліофілізований порошок (в ампулах по 5000 ОД), який містить рекомбінантну проурокіназу. Препарат має виражену фібринолітичну дію, вводять його парабульбарно та субкон'юнктивально.

Значний інтерес становлять вітчизняні препарати, які мають не тільки фібринолітичну дію, але також антиоксидантну та ретинопроекторну, - емоксипін та гістрохром.

Емоксипін (Emoxipinum) давно та з успіхом застосовують для лікування різних захворювань очей. Він має антиоксидантну дію, стабілізує клітинну мембрану, інгібує агрегацію тромбоцитів і нейтрофілів, має фібринолітичну активність, збільшує вміст циклічних нуклеотидів у тканинах, зменшує проникність судинної стінки, а також, володіючи ретинопротекторними властивостями, захищає.

Препарат застосовують для лікування внутрішньоочних крововиливів різного генезу, ангіоретинопатій (включаючи діабетичну ретинопатію); хоріоретинальних дистрофій; тромбозу центральної вени сітківки та її гілок; ускладненої короткозорості. Крім того, емоксипін використовують для лікування та профілактики уражень тканин ока світлом високої інтенсивності (сонячні промені, випромінювання лазера при лазеркоагуляції); у післяопераційному періоді у хворих з глаукомою, що супроводжується відшаруванням судинної оболонки; при дистрофічних захворюваннях, травмах та опіках рогівки.

Препарат використовують у вигляді 1% розчину для ін'єкцій та очних крапель. Розчин емоксипіну вводять субкон'юнктивально (0,2-0,5 мл або 2-5 мг) і парабульбарно (0,5-1 мл, або 5-10 мг) 1 раз на день або через день протягом 10-30 днів Лікування можна повторювати 2-3 рази на рік. У разі потреби можливе ретробульбарне введення по 0,5-1 мл препарату 1 раз на день протягом 10-15 днів.

Гістохром (Hystochrom) - препарат, що містить ехінохром - хі-

Ноїдний пігмент морських безхребетних. Гістохром виконує роль перехоплювача вільних радикалів, що виникають при перекисне окисленняліпідів і хелатора вільних катіонів заліза, що накопичуються в зоні ішемічного пошкодження. Крім антиоксидантного препарат має ретинопротекторну та бактерицидну дію. Гістохром використовують у вигляді 0,02% розчину (в ампулах по 1 мл). Препарат вводять субкон'юнктивально та парабульбарно для лікування геморагічного та фібриноїдного синдромів.

Засоби, що застосовуються для лікування вікової макулодибудії.Вікова макулодистрофія - найчастіша причина зниження зору у людей віком понад 65 років у всіх розвинених країнах. Для лікування вологої форми вікової макулярної дегенерації використовують інгібітори росту судин у сітківці та хоріоїдеї.

Ранібізумаб (люцентис) зв'язує та інактивує всі ізоформи фактора росту ендотелію судин (VEGF-A), внаслідок чого блокується VEGF-опосередкований ангіогенез. Препарат має низьку молекулярну масу та здатний блокувати зростання нових судин. При інтравітреальномувведенні він пригнічує неоваскуляризацію та проліферацію судин хоріоїди, зупиняє прогресування ексудативно-геморагічної форми вікової макулярної дегенерації. При неоваскулярній (вологій) формі вікової макулярної дегенерації у дорослих препарат застосовують як інтравітреальні ін'єкції 0,5 мг (0,05 мл) 1 раз на місяць.