Чи можна вводити пеніцилін внутрішньовенно? Приготування розчину для ін'єкцій. Основні препарати пеніциліну та їх застосування

Аналоги пеніциліну відкрили нові можливості для лікарів у лікуванні інфекційних захворювань. Вони більш стійкі до ферментів бактерій та агресивного середовища шлунка, мають менше побічних ефектів.

Про пеніциліни

Пеніциліни - це найстаріші з відомих антибіотиків. Вони налічують безліч видів, але деякі з них втратили свою актуальність через резистентність. Бактерії змогли пристосуватися та стали нечутливими до дії цих ліків. Це змушує вчених створювати нові види цвілі, аналоги пеніциліну, які мають нові властивості.

Пеніциліни мають низьку токсичність для організму, достатньо широке застосуванняі гарний показникбактерицидні дії, але їх зустрічаються значно частіше, ніж лікарям хотілося б. Це органічною природою антибіотиків. Ще до негативним якостямможна віднести також складнощі у комбінуванні їх з іншими ліками, особливо зі подібними за класом.

Історія

Перша згадка пеніцилінів у літературі відбулася 1963 року, у книзі про індіанських знахарів. Вони використовували суміші грибків з лікувальною метою. Перший раз у освіченому світі їх вдалося отримати Олександру Флемінгу, але це сталося не цілеспрямовано, а випадково, як і всі великі відкриття.

Перед Другою світовою війною англійські мікробіологи працювали над питанням промислового виробництва ліків у необхідних обсягах. Це завдання паралельно вирішували й у США. З цього моменту пеніцилін став найпоширенішими ліками. Але з часом були виділені та синтезовані інші, які поступово витіснили його з п'єдесталу пошани. До того ж, у мікроорганізмів почала з'являтися стійкість до цього препарату, що ускладнювало лікування важких інфекцій.

Принцип антибактеріальної дії

До складу клітинної стінкибактерій входить речовина, яка називається пептидоглікан. Пеніцилінова група антибіотиків впливає на процес синтезу цього білка, пригнічуючи утворення необхідних ферментів. Мікроорганізм гине через неможливість оновити клітинну стінку.

Однак деякі бактерії навчилися протистояти такому грубому вторгненню. Вони виробляють бета-лактамазу, яка руйнує ферменти, що впливають на пептидоглікани. Для того, щоб впоратися з цією перешкодою, вченим довелося створювати аналоги пеніциліну, здатні руйнувати і бета-лактамазу теж.

Небезпека для людини

На початку ери антибіотиків вчені задумалися про те, наскільки токсичні вони стануть для організму людини, адже практично вся жива метрія складається з білків. Але провівши достатню кількість досліджень, з'ясували, що пептидоглікану в наших організмах практично немає, а значить, завдати скільки-небудь серйозної шкоди препарат не може.

Спектр дії

Практично всі види пеніцилінів впливають на грампозитивні бактерії роду стафілокок, стрептокок, і збудника чуми. Також до їх спектру дії входять усі гонококи та менінгококи, анаеробні палички і навіть деякі гриби (наприклад, актиноміцети).

Вчені винаходять все нові і нові види пеніцилінів, намагаючись запобігти звиканню бактерій до них бактерицидним властивостямАле для лікування ця група препаратів вже не підходить. Одне з негативних властивостейцього виду антибіотиків - дисбактеріоз, оскільки кишечник людини колонізований бактеріями, чутливими до дії пеніциліну. Про це варто пам'ятати, коли приймаєш ліки.

Основні види (класифікація)

Сучасні вчені пропонують сучасний поділ пеніцилінів на чотири групи:

1. Природні, що синтезуються грибами. До них відносять бензилпеніциліни та феноксиметилпеніцилін. Ці препарати мають вузький спектр дії, в основному на грамнегативні бактерії.
2. Напівсинтетичні препарати, що мають стійкість до пеніциліназ. Застосовуються для лікування широкого спектрузбудників. Представники: метицилін, оксацилін, нафцилін.
3. Карбоксипеніциліни (карбпеніцилін).
4. Група препаратів із широким спектром дії:
   - уреїдопеніциліни;
   - Амідопеніциліни.

Біосинтетичні форми

Для прикладу варто навести кілька найбільш поширених на Наразі лікарських засобів, які відповідають цій групі. Найбільш, мабуть, знаменитими з пеніцилінів можна вважати "Біцилін-3" та "Біцилін-5". Вони відкривали групу природних антибіотиків і були флагманами у своїй категорії, доки не з'явилися більш досконалі форми протимікробних ліків.

1. "Екстенциллін". Інструкція із застосування свідчить, що він є бета-лактамним антибіотиком подовженої дії. Показаннями для його застосування є загострення ревматичної хвороби та захворювання, що викликаються трепонемами (сифіліс, фрамбезія та пінта). Випускається у порошках. "Екстенциллін" інструкція із застосування не рекомендує поєднувати з нестероїдними протизапальними препаратами (НВПС), оскільки можлива конкурентна взаємодія. Це може негативно вплинути на ефективність лікування.
2. "Пеніцилін-Фау" відноситься до групи феноксиметилпеніцилінів. Застосовується для лікування інфекційних захворювань ЛОР-органів, шкіри та слизових оболонок, гонореї, сифілісу, правця. Його використовують як профілактичний західпісля хірургічних втручаньдля підтримки ремісії при ревматизмі, малій хореї, бактеріальному ендокардиті.
3. Антибіотик "Оспен" є аналогом попереднього препарату. Він випускається у вигляді пігулок чи гранул. Не рекомендується комбінувати з НВПС та оральними контрацептивами. Часто застосовується у лікуванні дитячих захворювань.

Напівсинтетичні форми

До цієї групи ліків відносяться хімічно модифіковані антибіотики, які отримують з цвілевих грибків.

1. Першим у цьому списку стоїть "Амоксицилін". Інструкція із застосування (ціна - близько ста рублів) показує, що препарат має широкий спектр дії та застосовується при бактеріальних інфекціях практично будь-якої локалізації. Його перевага в тому, що він стійкий у кислому середовищішлунка, а після всмоктування концентрація у крові вище, ніж в інших представників цієї групи. Але не варто ідеалізувати "Амоксицилін". Інструкція із застосування (ціна в різних регіонах може змінюватись) попереджає про те, що препарат не можна призначати пацієнтам з мононуклеозом, алергікам та вагітним. Тривалий прийомнеможливий через значну кількість побічних реакцій.
2. Оксациліну натрієва сіль призначається тоді, коли бактерії виробляють пеніциліназ. Препарат кислотостійкий, його можна приймати перорально, добре всмоктується з кишечнику. Він швидко виводиться нирками, тому необхідно постійно підтримувати потрібну концентрацію у крові. Єдине протипоказання – алергічна реакція. Випускається у вигляді таблеток або у флаконах як рідина для ін'єкцій.
3. Останній представник напівсинтетичних пеніцилінів – це ампіциліну тригідрат. Інструкція із застосування (таблетки) показує, що він має широкий спектр дії, впливаючи як на грамнегативні, так і на грампозитивні бактерії. Пацієнти переносять добре, але з обережністю слід призначати тим, хто приймає антикоагулянти (наприклад, людям з патологією серцево-судинної системи), оскільки препарат потенціює їхню дію.

Розчинник

Пеніциліни продаються в аптеках як порошку для ін'єкцій. Тому для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введенняїх потрібно розчинити у рідині. У домашніх умовах можна використовувати дистильовану воду для ін'єкцій, натрію хлориду або розчин двовідсоткового новокаїну. Потрібно пам'ятати, що розчинник не повинен бути надто теплим.

Показання, протипоказання та побічні ефекти

Показаннями до лікування антибіотиками є діагнози: крупозна та осередкова пневмонія, емпієма плеври, сепсис та септицемія, септичний ендокардит, менінгіт, остеомієліт. У поле дії потрапляють бактеріальні ангіни, дифтерія, скарлатина, сибірка, гонорея, сифіліс, гнійні шкірні інфекції.

Протипоказань до лікування групою пеніцилінів небагато. По-перше, наявність гіперчутливості до ліків та його похідних. По-друге, встановлений діагноз – епілепсія, який не дає можливості вводити препарат усередину. хребетного стовпа. Що ж до вагітності та лактації, то в цьому випадку очікувана користь має значно перевищувати можливі ризики, тому що плацентарний бар'єр проникний для пеніцилінів. Під час прийому ліків дитину необхідно тимчасово перевести на інший спосіб вигодовування, оскільки препарат проникає у молоко.

Побічні ефекти можуть спостерігатися відразу на кількох рівнях.

З боку ЦНС можлива нудота, блювання, збудливість, менінгізм, судоми та навіть кома. Алергічні реакції проявляються у вигляді шкірних висипів, підвищення температури, болю в суглобах та набряків. Відомі випадки анафілактичного шоку та смертельних наслідків. Через бактерицидну дію можливий кандидоз піхви та порожнини рота, а також дисбактеріоз.

Особливості вживання

З обережністю слід призначати пацієнтам з порушеннями функцій печінки та нирок при встановленій серцевій недостатності. Не варто рекомендувати вживати їх людям, схильним до алергічних реакцій, а також тим, хто має підвищену чутливість до цефалоспоринів.

Якщо через п'ять днів після початку терапії жодних змін у стані пацієнта не настало, значить необхідно використовувати аналоги пеніциліну або замінити групу антибіотиків. Одночасно із призначенням, наприклад, речовини "Біцилін-3", необхідно подбати про попередження грибкової суперінфекції. Для цього виписуються протигрибкові препарати.

Потрібно доступно пояснити пацієнтові, що переривання прийому ліків без вагомих причин викликає стійкість мікроорганізмів. І для її подолання знадобляться сильніші препарати, що викликають тяжкі побічні ефекти.

Аналоги пеніциліну стали незамінними у сучасній медицині. Хоч це і рання відкрита групаантибіотиків, вона і зараз залишається актуальною для лікування менінгітів, гонореї та сифілісу, має досить широкий спектр дії та м'які побічні ефекти, щоб її можна було призначати дітям. Звичайно, як і у будь-яких ліків, пеніциліни мають протипоказання та побічні ефекти, але вони з лишком компенсуються можливостями для застосування.

Середня оцінка

Базовано на 0 відгуках.

Антибіотики пеніцилінового ряду досі знаходять застосування у медицині.

Відкриття пеніциліну та його властивості

У 30-х роках минулого століття Олександр Флемінг проводив експерименти зі стафілококами. Він вивчав бактеріальні інфекції. Виростивши у живильному середовищі групу цих патогенів, учений зауважив, що у чашці є області, навколо яких немає живих бактерій. Розслідування показало, що «винна» у цих плямах звичайна зелена пліснява, яка любить селитися на несвіжому хлібі. Цвіль мала назву Penicillium і, як виявилося, виробляла речовину, що вбиває стафілококи.

Флемінг глибше вивчив це питання і невдовзі виділив чистий пеніцилін, який став першим у світі антибіотиком.. Принцип дії ліків наступний: коли клітина бактерії ділиться, кожна половинка відновлює свою клітинну оболонку за допомогою спеціального хімічного елемента- Пептидоглікана. Пеніцилін блокує утворення цього елемента, і клітина бактерії просто «розсмоктується» у навколишньому середовищі.

Задайте своє запитання лікарю-неврологу безкоштовно

Ірина Мартинова. Закінчила Воронезький державний медичний університетім. Н.М. Бурденко. Клінічний ординаторта невролог БУЗ ВО "Московська поліклініка".

Але невдовзі виникли труднощі. Клітини бактерій навчилися протистояти медикаменту – вони почали виробляти фермент, званий бета-лактамаза, який руйнує бета-лактами (основу пеніциліну).

Думка експерта

Астаф'єв Ігор Валентинович

Лікар-невролог – міська покровська лікарня. Освіта: Волгоградський державний медичний університет, Волгоград. Кабардино-Балкарський державний університет ім. Х.М. Бербекова, Нальчик.

Наступні 10 років відбувалася невидима війна між патогенами, що руйнують пеніцилін, та вченими, що цей пеніцилін модифікують. Так на світ з'явилися багато модифікацій пеніциліну, які зараз утворюють весь пеніциліновий рядантибіотиків.

Фармакокінетика та принцип дії

Препарат за будь-якого способу застосування. швидко поширюється організмом, проникаючи майже у всі його частини. Винятки: спинно-мозкова рідина, передміхурова залоза та зорова система. У цих місцях концентрація дуже низька, у звичайних умовах вона не перевищує 1%. При запаленні можливе піднесення до 5%.

Антибіотики не торкаються клітин людського організму, оскільки останні не містять у собі пептидоглікану.

Ліки швидко виводяться з організму, через 1-3 години його більша частинавиходить через нирки.

Подивіться відео на цю тему

Класифікація антибіотиків

Всі препарати поділяються на: природні (короткої та пролонгованої дії) та напівсинтетичні (антистафілококові, препарати широкого спектру дії, антисинегнійні).

Природні

Ці препарати отримують безпосередньо з плісняви. На даний момент більшість із них застаріли, оскільки патогени виробили до них імунітет. У медицині найчастіше застосовують бензилпеніцилін та Біцилін, які ефективні проти грампозитивних бактерій та коків, деяких анаеробних бактерій та спірохет. Всі ці антибіотики застосовуються лише у вигляді уколів у м'язи, оскільки кислотне середовище шлунка їх швидко руйнує.

Бензилпеніцилін у вигляді натрієвої та калієвої солі відноситься до природним антибіотикам короткої дії. Його дія припиняється через 3-4 години, тому необхідно робити повторні ін'єкції.

Намагаючись усунути цей недолік, фармацевти створили природні антибіотики пролонгованої дії: Біцилін та новокаїнову сіль бензилпеніциліну. Ці препарати називаються «депо-формами», оскільки після введення в м'яз вони утворюють у ній «депо», з якого ліки повільно всмоктуються в організм.

Думка експерта

Мітруханов Едуард Петрович

Лікар - невролог, міська поліклініка, Москва.Російський державний медичний університет, ГБОУ ДПО Російська Медицинська академіяпіслядипломної освіти МОЗ РФ, Волгоградський державний медичний університет, Волгоград.

Приклади препаратів: сіль бензилпеніциліну (натрієва, калієва або новокаїнова), Біцилін-1, Біцилін-3, Біцилін-5.

Напівсинтетичні антибіотики пеніцилінової групи

Через кілька десятків років після отримання пеніциліну фармацевти змогли виділити його головне діюча речовина, і розпочався процес модифікації. Більшість ліків після покращення набула стійкості до кислотного середовища шлунка, і напівсинтетичні пеніциліни почали випускати у таблетках.

Ізоксазолпеніциліни – це ліки, які ефективні проти стафілококів. Останні навчилися виробляти фермент, що руйнує бензилпеніцилін, і препарати цієї групи перешкоджають виробленню ними ферменту. Але за поліпшення доводиться платити - ліки цього типу гірше всмоктуються в організмі і мають менший спектр дії в порівнянні з природними пеніцилінами. Приклади препаратів: Оксацилін, Нафцилін.

Амінопеніциліни – препарати широкого спектра дії. Поступаються бензилпеніцилінам по силі при боротьбі з грампозитивними бактеріями, але охоплюють більший спектрінфекцій. У порівнянні з іншими препаратами вони довше залишаються в організмі і краще проникають через деякі бар'єри організму. Приклади препаратів: Ампіцилін, Амоксицилін. Часто можна зустріти Ампіокс - Ампіцилін + Оксацилін.

Карбоксипеніциліни та уреїдопеніциліни – антибіотики, ефективні проти синьогнійної палички. На даний момент практично не використовуються, оскільки інфекції швидко набувають до них резистентності. Зрідка можна зустріти їх як частину комплексного лікування.

Приклади препаратів: Тікарцилін, Піперацилін

Список препаратів

Пігулки

Сумамед

Діюча речовина: азитроміцин.

Показання: інфекції дихальних шляхів.

Протипоказання: непереносимість, тяжка ниркова недостатність, дитячий вікдо 6 місяців.

Ціна: 300-500 рублів.

Оксацилін

Діюча речовина: оксацилін.

інфекції, чутливі до препарату.

Ціна: 30-60 рублів.

Амоксицилін Сандоз

Показання: інфекції дихальних шляхів (в т. ч. ангіна, бронхіт), інфекції сечостатевої системи, інфекції шкіри, інші інфекції.

Протипоказання: непереносимість, дитячий вік до 3 років.

Ціна: 150 рублів.

Ампіциліну тригідрат

Пневмонія, бронхіт, ангіна, інші інфекції.

Протипоказання: гіперчутливість, печінкова недостатність.

Ціна: 24 рублі.

Феноксіметилпеніцилін

Діюча речовина: феноксиметилпеніцилін.

Стрептококові захворювання, інфекції легкоїта середньої тяжкості.

Ціна: 7 рублів.

Амоксиклав

Діюча речовина: амоксицилін + клавуланова кислота.

Показання: інфекції дихальних шляхів, сечовивідної системи, інфекції у гінекології, інші інфекції, чутливі до амоксициліну

Протипоказання: гіперчутливість, жовтяниця, мононуклеоз та лімфолейкоз.

Ціна: 116 рублів.

Уколи

Біцилін-1

Діюча речовина: бензатину бензилпеніцилін.

Показання: гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешихове запалення, сифіліс, лейшманіоз.

Протипоказання: гіперчутливість.

Ціна: 15 рублів за ін'єкцію.

Оспамокс

Діюча речовина: амоксицилін.

Показання: інфекції нижніх та верхніх дихальних шляхів, ШКТ, сечостатевої системи, гінекологічні та хірургічні інфекції.

Протипоказання: гіперчутливість, важкі інфекціїШКТ, лімфолейкоз, мононуклеоз.

Ціна: 65 рублів.

Ампіцилін

Діюча речовина: ампіцилін.

Показання: інфекції дихальних та сечовивідних шляхів, ШКТ, менінгіт, ендокардит, сепсис, кашлюк.

Підвищена чутливість, порушення функції нирок, дитячий вік, вагітність.

Ціна: 163 рублі.

Бензилпеніцилін

Показання: важкі інфекції, вроджений сифіліс, абсцеси, пневмонія, пика, сибірка, правець.

Протипоказання: нестерпність.

Ціна: 2,8 рубля за ін'єкцію.

Бензилпеніциліну новокаїнова сіль

Діюча речовина: бензилпеніцилін.

Показання: аналогічні бензилпеніциліну.

Протипоказання: нестерпність.

Ціна: 43 рублі за 10 ін'єкцій.

Для лікування дітей підходять Амоксиклав, Оспамокс, Оксацилін. Але перед використанням ліків потрібно обов'язково проконсультуватися з лікарем, щоб скоригувати дозу.

Показання до застосування

Антибіотики групи пеніцилінів призначаються при інфекціях, тип антибіотиків підбирається з виду інфекції. Це можуть бути різні коки, палички, анаеробні бактеріїі так далі.

Найчастіше антибіотиками лікують інфекції дихальних шляхів та сечостатевої системи.

Особливості застосування

У разі лікування дітей слід дотримуватися вказівок лікаря, який призначить потрібний антибіотик та скоригує дозу.

У разі вагітності антибіотики потрібно використовувати гранично обережно, оскільки вони проникають у плід. Під час лактації краще перейти на суміші, тому що ліки проникають і в молоко.

Для людей похилого віку немає особливих вказівокхоча лікареві варто враховувати стан нирок і печінки пацієнта при призначенні лікування.

Протипоказання та побічні дії

Основним і найчастіше єдиним протипоказанням є індивідуальна непереносимість. Вона зустрічається часто – приблизно у 10% пацієнтів. Додаткові протипоказання залежать від конкретного антибіотика та прописані в його інструкції із застосування.

Перелік побічних дій

• Розвиток алергії - від сверблячки і підвищення температури до анафілактичного шоку та коми.
• Миттєвий розвиток алергічної реакції у відповідь на введення препарату у вену.
• Дисбактеріоз, кандидоз.

У разі появи побічних ефектів слід негайно звернутися за медичною допомогою, відмінити препарат та проводити симптоматичне лікування.

В даний час відомо 6 груп пеніцилінів:

1. Природні пеніциліни;
2. Ізоксазолпеніциліни;
3. Амідінопеніциліни;
4. Амінопеніциліни;
5. Карбоксипеніциліни;
6. Уреїдопеніциліни.

У всіх пеніцилінів принципово однакова фармакодинаміка. Вони порушують утворення мікробної стінки під час мітозу, оскільки є конкурентними інгібіторами транспептидаз, ферментів, що каталізують утворення міжпептидних містків клітинної стінки. Крім того, вони можуть порушувати синтез адгезинів – білків, що покривають мікроб як волоски і забезпечують його зв'язування з клітинами макроорганізму. Тільки в такий спосіб фіксована мікробна клітина здатна до розмноження. Фармакологічний ефект– бактерицидний.

Відмінності між названими групами пеніцилінів

Кожен препарат пеніцилін має особливості. Відмінності головним чином пов'язані з особливостями їх спектра дії, фармакокінетики та небажаних ефектів.

Природні пеніциліни - антибіотики пеніцилінової групи

Природні пеніциліни (бензилпеніциліни, біцилліни, феноксиметилпеніцилін). Це вузькоспектральні антибіотики. Вони переважно впливають на Гр. «+» бактерії (коринебактерії, бацили сибірки, клостридії, спірохети) і коки (стафілококи, стрептококи, пневмококи). Слід зазначити дуже високу чутливість мікроорганізмів до природних пеніцилінів (МПК = 0,0Х – 0,00Х мкг/мл), вона значно більша, ніж до інших груп пеніцилінів.

Пеніцилін дітям - інструкція із застосування.

Натрієву сіль бензилпеніциліну (пеніциліну G) можна вводити внутрішньом'язово (в/м), внутрішньовенно (в/в), ендолюмбально та в різні порожнини. Калієву та новокаїнову солі бензилпеніциліну застосовують лише внутрішньом'язово.

При внутрішньом'язовій ін'єкції лікувальних доз середня терапевтична концентрація (СТК) у плазмі виникає через 15 хв (через 30-40 хв – при використанні новокаїнової солі). При цьому тільки 40-60% препарату пов'язано з білками крові, а 50%, що залишилися, вільні. Тому бензилпеніцилін – засіб екстреної допомоги.

З крові пеніцилін проникає в слизові оболонки, легені, нирки, серце, стінку кишечника, плевральну та синовіальну рідини, в яких його концентрація становить 25-50% від концентрації у плазмі крові. Бензилпеніцилін погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, навіть при запаленні мозкових оболонок максимальна концентраціяу лікворі становить 10% від рівня крові.

Час збереження терапевтичної концентрації у крові коливається від 3 до 4 год. після місяця життя. Виняток становить новокаїнова сіль препарату (бензилпеніцилін прокаїн), яку вводять двічі на добу.

Період напівелімінації - 30 хв, але при нирковій недостатності він може збільшуватися до 6-20 год. Головний шляхекскреції – фільтрація у клубочках нирок у незміненому вигляді. Тому при зниженні кліренсу ендогенного креатиніну менше 30 мл/хв потрібна корекція режиму дозування. У новонароджених кратність введення для бензилпеніциліну: до 1 тижня життя – 2 рази на день, до 1 місяця – 3-4 рази на день. Це з анатомо-фізіологічними особливостями нирок дітей раннього віку. Пеніциліни ефективні у кислій сечі.

Фармакокінетичні особливості пеніциліну:

Пеніцилін можна вводити тільки парентерально (внутрішньом'язово, внутрішньовенно). Піперацилін пов'язаний з білками плазми лише на 16%.

В екскреції препаратів беруть участь не лише нирки, а й печінка.

Кратність призначення – 3 рази на день.

Вторинна резистентність до перелічених груп пеніцилінів (крім карбокси- та уреїдопеніцилінів) розвивається повільно. Взаємодія пеніцилінів із препаратами з інших груп. Пеніциліни несумісні з багатьма речовинами: основами, розчинами важких солей і лужноземельних металів, гепарином, гентаміцином, лінкоміцином, левоміцетином, тетрациклінами, амфотерицином, імуноглобулінами, барбітуратами, еуфіліном та ін. Тому вводити пеніциліни слід окремим шприцом.

Пеніциліни фармакодинамічно несумісні з макролідами, тетрациклінами, поліміксином М (взаємне зниження ефективності). Синергидною є комбінація пеніцилінів з аміноглікозидами, цефалоспоринами, монобактамами. При менінгіті, викликаному менінгококом, пневмококом або гемофільною паличкою типу «b» – амінопеаїцилін синергісти левоміцетину, який на названі мікроби впливає бактерицидно. Пеніциліни фармакокінетично не сумісні з бутадіоном, фуросемідом та глюкокортикоїдами, оскільки останні прискорюють елімінацію з організму перших.

Побічні ефекти пеніцилінів

Природні пеніциліни, ізоксазолпеніциліни, амідінопеніциліни, амінопеніциліни – малотоксичні антибіотики, з великою широтою терапевтичної дії, тому можна вводити їх у великих дозах. Небажані ефектинайчастіші при запровадженні цих препаратів алергічні реакції (як негайного, і уповільненого типів). Слід звернути увагу, що при використанні ампіциліну порівняно часто (у 5-10% пацієнтів) з'являється своєрідний «ампіциліновий» плямисто-вузликовий висип (неалергічного генезу), локалізований спочатку на шкірі тулуба, потім кінцівок і голови, що супроводжується свербінням і підвищенням температури.

Цей побічний ефектчастіше виникає на 5 – 10-й день лікування ампіциліном, при лікуванні великими дозами препарату дітей з лімфаденопатією та вірусними інфекціямиабо при супутньому прийоміалопуринолу, а також майже у всіх пацієнтів з інфекційним мононуклеозом. Певною мірою це ускладнення пов'язують із виділенням ендотоксинів загиблих мікроорганізмів, що особливо входять до складу нормальної мікрофлорикишківника.

При створенні високих концентрацій препаратів у плазмі крові виникає їх проникнення в ліквор та мозок, що призводить до виникнення нейротоксичних ефектів: галюцинацій, марення, порушень регуляції. артеріального тиску, судом. Всі ці явища – результат антагонізму з гамма-аміномасляною кислотою (медіатором гальмування у ЦНС).

При використанні ампіциліну описано випадки виникнення псевдомембранозного коліту.

Місцеві інфільтрати та судинні ускладненняу вигляді синдромів Оне (ішемія та гангрена кінцівок при випадковому введенні в артерію) або Ніколау (емболія легеневих та мозкових судин при попаданні у вену).

Карбоксипеніциліни та уреїдопеніциліни – препарати з малою широтою терапевтичної дії. Їх застосування може супроводжуватися появою: алергічних реакційсимптомів нейротоксичності, гострого інтерстиціального нефриту, дисбактеріозу кишечника, тромбоцитопенії, нейтропенії, лейкопенії, еозинофілії, гіпокаліємії та гіпокалігістії, гіпернатріємії (останні два ускладнення уреїдопеніциліну, як правило, не викликають).

Комбіновані препарати, що містять клавуланову кислоту, можуть спричинити гостре ураження печінки.

Ізоксазолпеніциліни - антибіотики пеніцилінової групи

Оксацилін, клоксацилін, флуклоксацилін відносяться до ізоксазолпеніцилінів. До цієї групи пеніцилінів відносять також метицилін, нафцилін і диклоксацилін, які через високу токсичність та/або малу ефективність практично не застосовують. Це так звані антистафілококові пеніциліни.

Необхідно підкреслити, що ізоксазолпеніциліни для дітей, як і всі інші бета-лактамні антибіотики, не впливають на так звані метицилін-резистентні стафілококи. Їхній спектр дії схожий на спектр природних пеніцилінів, але найбільша активність цих препаратів проявляється у впливі на стафілококи, у тому числі на стафілококи, що виробляють бета-лактамазу.

Фармакокінетичні відмінності ізоксазолпеніцилінів від бензилпеніциліну:

Ізоксазолпеніциліни можна вводити як парентерально (в/м, внутрішньовенно), так і внутрішньо за 1-1,5 години до їди. Дотримання правила прийому препарату по відношенню до їди обов'язкове, так як у цих антибіотиків низька стійкість до соляної кислоти. Зокрема, з цієї причини та їхня біозасвоюваність коливається від 30 до 50%.

У цих препаратів велика здатність зв'язуватися з білками плазми, вона становить понад 90%, їх не можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.

Екскреція здійснюється у великій кількості (особливо оксациліну) печінкою. Тому при не тяжкій нирковій недостатності їх застосування не потребує корекції режиму дозування.

Амідінопеніциліни - антибіотики пеніцилінової групи

Амдіноцилін, пивамдиноцилін, бакамдіноцилін, ацидоцилін - це вузькоспектральні антибіотики, але їх спектр дії лежить в області Гр. «-» ентеробактерій (ешерихії, шигели, сальмонели, клебсієли, протей).

Фармакокінетичні відмінності амідинопеніцилінів від бензилпеніциліну:

Усі препарати (крім амдиноциліну) можна призначати внутрішньо. У них достатня біозасвоюваність (близько 40%). Слід зазначити, що ентеральні форми препарату неактивні у просвіті шлунково-кишкового тракту, вони не викликають дисбактеріозу.

Більший обсяг розподілу. Препарати краще проникають через гематоенцефалічний бар'єр та всередину клітин.

До амідинопеніцилінів у мікроорганізмів практично не виникає вторинної резистентності.

З метою збільшення спектру дії амідинопеніциліну для дітей можна комбінувати з ізоксазолпеніцилінами, природними пеніцилінами та іншими антибіотиками.

Амінопеніциліни - антибіотики пеніцилінової групи

Ампіцилін, амоксицилін, талампіцилін, бакампіцилін, пивампіцилін - це широкоспектральні антибіотики. Їхній спектр дії перекриває спектр усіх вищезгаданих груп вузькоспектральних пеніцилінів, і вони ще додатково впливають на листерії, ентерококи, гемофільні палички, бордетели, гелікобактер пілорі та актиноміцети. До амінопеніцилінів більш чутливі Гр. "+" бактерії, ніж Гр. "-".

Однак слід зазначити, що амінопеніциліни для дітей не впливають на стафілококи, які виробляють бета-лактамазу. Іншими словами, вони не вирішують проблему госпітальної інфекції, де стафілокок та інші мікроби, які продукують бета-лактамазу, грають важливу роль. Тому створені комбіновані препарати: ампіокс (ампіцилін + оксацилін), клонаком-Р (ампіцилін + клоксацилін), уназин та його пероральні аналоги сулацилін, сультаміцилін (ампіцилін + сульбактам), який є інгібітором бета-лактамаз аугментин та його аналог амоксиклав (амоксицилін + клавуланова кислота, яка також є інгібітором бета-лактамаз).

Фармакокінетичні відмінності амінопеніцилінів від бензилпеніциліну:

Всередину можна призначати всі препарати цієї групи. Однак ампіцилін необхідно приймати за 1-1,5 год до їди, його біозасвоюваність близько 40%; амоксицилін приймають незалежно від їди, його біозасвоюваність 70-80%. Амоксицилін у спеціальній лікарської формифлемоксин солютаб має біодоступність 93%. Така висока біозасвоюваність у кілька разів зменшує навантаження на флору шлунково-кишкового тракту, а це зменшує небезпеку виникнення дисбактеріозу.

Крім того, до мінімуму скорочується час контакту препарату зі слизовою оболонкою кишечника, отже рідше з'являються диспептичні розлади. Нарешті, доза препарату, прийнята внутрішньо, практично дорівнює дозі цього препарату, введеного парентерально. Таблетку модифікованого амоксициліну – флемоксину солютабу можна ламати, розжовувати та розчиняти, що полегшує проковтування препарату, а, отже, дотримання режиму прийому (або як зараз прийнято говорити – дотримання комплаєнсу).

Відомо, що 30% пацієнтів, які регулярно приймають ліки, відчувають труднощі з проковтуванням таблеток і капсул; 25% хворих (частіше діти, люди похилого віку) віддають перевагу розчиненим формам ліків. Слід наголосити, що недотримання режиму прийому антибіотика призводить до неефективності лікування, рецидиву або хронізації захворювання та поширення резистентної інфекції. Тал-, бак і павампіциліни – мають достатню біозасвоюваність, у просвіті кишечника не активні, тому рідко викликають дисбактеріоз та диспепсичні розлади.

Амінопеніциліни в крові залишаються у вільній формі, близько 80%. Препарати краще проникають у багато тканин та рідини. При менінгіті концентрація препаратів у спинномозкової рідиниможе скласти 70-95% від їхньої концентрації в плазмі крові.

Кратність призначення комбінованих препаратів 2-3 рази на день.

Карбоксипеніциліни - антибіотики пеніцилінової групи

Карбеніцилін, карфецилін, каріндацилін, тикардилін - карбоксипеніциліни. Це звані антисинегнойные антибіотики, оскільки ці мікроби найбільш до них чутливі. Хоча до їх спектру дії потрапляють багато інших мікроорганізмів (стрептококи, пневмококи, нейссерії, клостридії, коринебактерії, бацили сибірки, спірохети, ешерихії, шигели, сальмонели, клебсієли, протей, бактероїди).

Однак слід зазначити, що спектр впливу карбоксипеніцилінів не потрапляють стафілококи. Тому в деяких випадках карбоксипеніциліни для дітей необхідно поєднувати з ізоксазолпеніцилінами; створений та спеціальний комбінований препарат- Тіментін. (Тікарцилін + клавуланова кислота).

Фармакокінетичні відмінності карбоксипеніцилінів від бензилпеніциліну:

Карфецилін та кариндацилін є феніловим та інданіловим ефіром карбеніциліну. Ці препарати застосовують через рот, їх біозасвоюваність близько 40%. Карбеніциліни та тикарциліни із шлунково-кишкового тракту практично не всмоктуються.

Препарати майже не проникають через гематоенцефалічний бар'єр.

Кратність призначення – 4 рази на день.

Швидко розвивається вторинна резистентність бактерій.

Група цефалоспорини

Розрізняють 4 покоління (генерації) цефалоспоринів. В основу їхнього поділу покладено не хронологічний критерій, а головним чином особливості спектра дії та фармакокінетики. У той же час всі цефалоспорини характеризуються стійкістю до різного ступенядо деяких бета-лактамаз стафілококів, тому вони пригнічують більшість резистентних до бензилпеніциліну штамів цих мікроорганізмів.

Для всіх цефалоспоринів існує небезпека виникнення перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками (пеніцилінами, карбапенемами, монобактамами). Нарешті, у всіх цефалоспоринів та сама фармакодинаміка. Вони, подібно до пеніцилінів, порушують синтез мікробної стінки в момент мітозу. Фармакологічний ефект – бактерицидний. Цефалоспорини – широко спектральні антибіотики. Різні покоління цефалоспоринів суттєво відрізняються один від одного.

Група цефалоспорини I покоління:

Для парентерального введення– цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлін), цефазолін (кефзол), цефапірин, цефацитрил (цефалоспор).

Для прийому внутрішньо – цефалексин (кефлекс, оспексин, цепорекс), цефадроксил (ультрацеф, дурацеф), цефрадин (велоцеф). Останній препарат можна вводити парентерально.

Спектр дії цефалоспоринів І покоління досить широкий. Вони впливають на Гр. «+» та Гр. «-» коки (крім ентерококів та метицилінрезистентних стафілококів), коринебактерії, бацили сибірки, спірохети, ешерихії, шигели, сальмонели, мораксели, клебсієли, протей, гемофільні палички, бордетел. Найбільша чутливість до цефалоспоринів І покоління у Гр. «+» бактерій та коків (крім ентерококів та метицилінрезистентних стафілококів), значно менше у Гр. "-" бактерій. Для підвищення ефективності або розширення спектра (за рахунок впливу на псевдомонад) ці антибіотики можна комбінувати з амідинопеніцилінами або з монобактамами, аміноглікозидами та ін.

Група цефалоспорини II покоління:

Для парентерального введення – цефуроксил (кетоцеф, зінацеф), цефамандол (мандол, лекацеф), цефокситин (мефоксин, мефокситин), цефотетан (цетофан), цефотіам (галоспор), цефоніцид (моноцид), цефоранід (прецеф), цефоксицин , цефатризин.

Для прийому внутрішньо – цефуроксим (зиннат), цефаклор (цеклор, цефлор, верцеф, альфацет), цефапрозил, лоракарбеф.

Спектр дії цефалоспоринів ІІ покоління збігається із спектром цефалоспоринів І покоління, але протимікробна активність до Гр. «-» Флора найбільш виражена у цефалоспоринів II покоління. При цьому цефалоспорини II покоління є стійкими до деяких бета-лактамаз Гр. "-" бактерій. Крім того, у цефокситину та цефотетану виявлено активність до бактероїдів; у цефамандолу – до метицилінрезистентних стафілококів. Для розширення спектру дії або підвищення ефективності застосування ці антибіотики можна комбінувати з ізоксазолпеніцилінами, аміноглікозидами та ін.

Група цефалоспорини ІІІ покоління:

Для парентерального введення – цефотаксим (клафоран), цефтазидин (фортум, кефадим, тазидин, тизацеф), дефтріаксон (родефін, лонгацеф), цефоперазон (дефобід), цефтизоксим (епоцелін, цефізокс), моксалактам (моксам, моксалактам); , цефсулодин (цефомонід), цефодизим (модивід), латамоксеф.

Для прийому внутрішньо – цефтибутен (цедекс), цефіксім (цефспан), цефетамет пивоксил, цефподоксим проксетил.

Спектр дії цефалоспоринів ІІІ покоління більший, ніж у попередніх двох покоління. До нього додатково входять: псевдомонади, морганели, серрації, клостридії (крім CI. difficile) та бактероїди. Причому активність цефалоспоринів ІІІ покоління ще більша, порівняно з цефалоспоринами ІІ покоління, зміщена у бік Гр. "-" флори. Цефалоспорини III покоління також стійкі до деяких бета-лактамаз Гр. "-" бактерій. Слід зазначити помірну активність більшості антибіотиків цієї групи до псевдомонадів, серацій, морганел і анаеробів.

Виняток становлять наступні препарати: у псевдомонад висока чутливість до цефтазидиму та цефоперазону; у анаеробів – до латамоксефу, цефотаксиму та цефтріаксону. Для розширення спектру дії або підвищення ефективності застосування цефалоспоринів III покоління їх можна комбінувати з природними пеніцилінами, ізоксазолпеніцилінами (для збільшення впливу на Гр. «+» бактерії, коки та клостридії), амінопеніцилінами (для розширення спектру за рахунок впливу на ентерококи, карбокси- та уреїдопеніцилінами, аміноглікозидами (для збільшення впливу на псевдомонади, серації, анаероби), синтетичним протиінфекційним препаратом – метронідазолом (для збільшення впливу на анаероби) та ін.

Цефалоспорини IV покоління:

Цефепім (максипім), цефпіром (кейтен), цефклідин, цефквін, цефозопран, цефозеліз. Усі препарати вводять лише парентерально (в/м, в/в). Спектр дії цефалоспоринів ІV покоління дуже широкий. Він більший, ніж у попередніх поколінь.

Цефалоспорини IV покоління впливають ті самі мікроорганізми як і цефалоспорини III і додатково – на цитро-, энтеро- і ацинетобактер. Причому вони однаково високо активні щодо Гр. «+», і щодо Гр. "-" флори. Цефалоспорини IV покоління впливають на мультирезистентні мікроорганізми, стійкі до дії бета-лактамазу розширеного спектру. Це пов'язано зі здатністю препаратів легко проникати через клітинну мембрану, за рахунок високої спорідненості до пеніцилінзв'язуючих білків (ПСБ), і створювати високі концентраціїу периплазматичному просторі.

Все це визначає високу активністьцефепіма (максипіма) тощо препаратів проти штамів мікроорганізмів, резистентних до інших цефалоспоринів і, іноді, навіть до карбапенемів. Однак із зони впливу цих препаратів випадають бактероїди, тому для розширення спектру їх можна комбінувати з карбокси- та уреїдопеніцилінами, метронідазолом та ін. Вторинна резистентність мікроорганізмів до всіх цефалоспоринів розвивається повільно.

Уреїдопеніциліни - антибіотики пеніцилінової групи

Азлоцилін, мезлоцилін, піперацилін - уреідопеніциліни. Це також антисиньогнійні антибіотики. Їхній спектр дії збігається з карбоксипеніцилінами. Самим активним препаратомз цієї групи є піперацилін. Комбінований препарат – тазоцин (піперацилін + тазабактам, останній є інгібітором бета-лактамаз).

Під пеніциліном мається на увазі 4 покоління антибіотиків, близьких за будовою, механізмом дії, протипоказанням та побічними результатами. Всі вони відносяться до бета-лактамних антибактеріальним препаратам. В інструкції із застосування Пеніциліну дано характеристику його властивостей, форму випуску, особливості застосування, можливі негативні наслідки.

Бактерицидний лікарський засіб.

Властивості антибіотика:

• висока активність по відношенню до чутливих штамів бактерій;
• низька токсичність;
• можливість застосування під час вагітності.

Препарат сумісний з іншими антибактеріальними засобами.

склад

Діюча речовина – 6-амінопеніциланова кислота, основні компоненти якої – молекула з 3 атомів вуглецю та 1 атома азоту (бета-лактаму) та тіазолідинове кільце. Зміна антибактеріальних якостей та створення нових варіантів Пеніциліну пов'язане з модифікацією активної речовини.

Форма випуску

Антибіотик добре розчиняється у воді, випускається у вигляді порошку для приготування ін'єкцій, готових розчинів та таблеток.

Ін'єкції в ампулах

Скляні запаяні ампули ємністю 1-3 мл можуть продаватися в комплекті з розчинником або без. Концентрація: 1 мл готового розчину містить 5000 ОД.

Пігулки

Пресована форма випускається у двох варіантах: стандартна та для розсмоктування. Концентрація пеніциліну у стандартній таблетці – 250, 500 міліграмів, для розсмоктування – 5000 ОД.

Порошок

Білий порошок із специфічним ароматом випускається у прозорих флаконах, під гумовим ковпачком, запечатаним металевою кришкою. Доза препарату в одному флаконі – від 50 000 до 300 000 ОД.

Фармакологічні характеристики

Пеніцилін – це кислота, з якої одержують солі для надання хімічної стабільності та отримання нових препаратів.

Фармакологічна група

Пеніцилін відноситься до природних антибіотиків. Препарат, вихідною формоюякого є продукт життєдіяльності пліснявих грибків.

Фармакодинаміка

При внутрішньом'язовому введенні антибіотик із кровотоку проникає у тканини, суглоби, м'язи, створюючи лікувальну дозу протягом короткого проміжку часу. Виводиться із організму нирками через 4 години.

Фармакокінетика

Інгібуючі якості антибіотика проявляються у руйнівному впливі на оболонку бактерії, внаслідок чого мікроорганізм гине.

При пероральне застосування лікувальні властивостізнижуються під впливом шлункового сокуоскільки препарат не відноситься до кислотостійких.

Захворювання, при яких призначають антибіотик

Ліки мають терапевтичний ефект при терапії:

• легень та бронхів;
• носо-, ротоглотки;
• сечостатевої системи;
• запалення серцевого м'яза;
• жовчного міхура;
• гнійних ураженнях шкіри та м'яких тканин;
• венеричних захворюваннях;
• бешиховому запаленні;
• дифтерії та скарлатини;
• гнійно-некротичне запалення кісток, кісткового мозку.

Інструкція із застосування, дозування

Таблетована доза визначається лікарем. Добова норманайчастіше дорівнює 750-1500 міліграм на добу, розділена на 3 частини через кожні 8 годин. При важких формахінфекції дозування збільшують у 3 рази. Правило прийому Пеніциліну: 30 хвилин до їди або 120 – після.

Ін'єкції антибіотиком можна робити:

• внутрішньовенно;
• внутрішньом'язово;
• підшкірно;
• у спинномозковий канал;
• у порожнині.

Норма розраховується, виходячи з ваги хворого: терапевтична доза повинна постійно підтримуватись на рівні 0,1-0,3 ОД у мілілітрі крові. Для виконання цієї умови уколи роблять кожні 4 години.

При запаленні легенів, венеричних захворюваннях конкретне дозування визначається лікарем.

Приготування розчинів за допомогою порошку

Як розчинник використовують фізіологічний розчин, Новокаїн, воду для ін'єкцій. Основна вимога стосується температури рідини: вона має бути в межах 18-20 градусів.

Використання ампул для уколів

Порошок в ампулах розчинник розводять так само, як і в пляшечках.

Лікування дітей

Прийом ліків має відбуватися під час контролю над станом кровотворної системи, нирок та печінки.

При вагітності та лактації

Можливість застосування під час виношування дитини має визначити лікар, оскільки Пеніцилін долає плацентарний бар'єр. Грудне молокопри терапії антибіотиком не придатний для вигодовування дитини.

Для пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю

Бактерицидний засіб виводиться нирками. При нирковій недостатності пеніцилін застосовують під лікарським контролем. Внутрішньовенне введення препарату, що містить солі калію, може спричинити гіперкаліємію.

Протипоказання

Препарат не призначають при гіперчутливості до пеніцилінів та інших антибіотиків, бронхоспазму, кропив'янки, поліпів.

Випадки перевищення доз

Пероральний прийом понад норму викликає порушення з боку шлунково-кишкового тракту: пронос, нудоту, блювання.

Небажані ефекти

Побічна дія – алергія на препарат, яка може розвиватися за першого тривалому курсілікування. Але найчастіше виникає при повторному застосуванні. Підвищена чутливістьдо антибіотика проявляється у вигляді висипу, набряку, підйому температури. Анафілактичний шокможе стати причиною смерті.

Можливі негативні побічні ефекти:

• рвотний рефлекс;
• прискорений стілець;
• мимовільні скорочення м'язів;
• головний біль із блюванням, надчутливістю до світлових, слухових подразників;
• втрата свідомості;
• грибкове ураження слизових у роті, піхву.

Перед тим, як призначити ліки, необхідно зробити пробу на алергічну реакцію.

Для усунення грибкового зараження, одночасно з бактерицидним препаратом, необхідно приймати протигрибкові засоби.

Низька терапевтична доза, припинення лікування до повного одужаннястануть причиною появи різновидів мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів.

При пероральному прийомі необхідно запивати ліки достатньою кількістюрідини.

Не можна порушувати схему прийому препарату для підтримки терапевтичної дозиантибіотика у крові.

Високі дози, при внутрішньовенне введення, можуть спровокувати розвиток гострої лікарської епілепсії

Взаємодія з іншими ліками

Бактерицидні препарати посилюють дію пеніциліну, бактеріостатичні послаблюють. Не можна застосовувати одночасно з тромболітичними, калійзберігаючими сечогінними засобами, антикоагулянтами. Одночасний прийом з оральними контрацептивами знижує ефективність.

Терміни та зберігання

Пеніциліни зберігають властивості протягом 60 місяців при температурі не вище 25 градусів у сухому місці.

Відпустка та вартість

Для лікування необхідне лікарське призначення з випискою рецепту. Ціна таблеток – від 30 рублів за упаковку, ампули – від 60 рублів за штуку, флакон – від 6 рублів, залежно від ОД.

Замінники медикаменту

Перше покоління пеніцилінів – це пеніциліни, отримані з кислоти, що продукується пліснявими грибками. Для надання стійкості її перетворюють на солі: натрієву, калієву, новокаїнову.

Залежно від виду солі природні пеніциліни, у свою чергу, поділяють на підгрупи, наприклад пеніцилін G (Бензилпеніцилін), пеніцилін V (Феноксиметилпеніцилін).

Друге покоління – аналоги природних пеніцилінів, отримані штучно, наприклад, Оксацилін.

Третє – амінопеніциліни, напівсинтетичні препарати, що мають перевагу перед біосинтетичними формами у впливі на більша кількістьзбудників. До третього покоління належать Амоксицилін та Ампіцилін.

Четверте покоління бактерицидних препаратівмає захист від дії бета-лактозних бактерій. Вони ефективні проти більшості видів бактерій.

V-Пеніцилін

Феноксиметилпеніцилін випускається у вигляді таблеток та порошку для суспензії. Препарат не призначається при тяжких формах запального процесу, надає терапевтичну дію на грампозитивні бактерії та вузьке коло грамнегативних.

Лікарський засіб є ефективним при бактеріальному ураженні порожнини рота, легень, бронхів, шкірних покривів. Рекомендується прийом при зараженнях сибіркою, правцем, сифілісом і гонореєю, профілактичних ціляху післяопераційний період.

Протипоказання до застосування – блювання, пронос, алергія на пеніциліни, запальні процеси у тяжкій формі.

Розчин застосовують у вигляді уколів та інфузій, без обмеження віку, включаючи недоношених дітей.

Протипоказання до призначення:

• алергія до пеніцилінів;
• печінкова, ниркова недостатність;
• запалення товстого кишківника.

Лікування – за призначенням лікаря з продовженням терміну терапії на 2-3 дні після зникнення основних симптомів.

за хімічного складупрепарат є калієвою, натрієвою, новокаїновою сіллю. Випускається у вигляді порошку для приготування внутрішньом'язових, внутрішньовенних ін'єкцій, а також у спинномозковий канал.

Призначення та спосіб введення залежать від перебігу запального процесу. Калієва та натрієва солімають високу проникаючу здатність. Застосовують при гострих формахінфікування. Терапевтична діянастає за чверть години після введення.

Калієва сіль застосовується для внутрішньом'язової ін'єкції, натрієва – для внутрішньовенної та внутрішньом'язової. Для збереження необхідної концентрації в крові потрібно робити ін'єкції 6 разів на добу, дотримуючись тимчасових проміжків.

Новокаїнова сіль бензилпеніциліну, після внутрішньом'язового введення, утворює капсулу, з якої ліки протягом тривалого часу надходять у кров. Препарат є ефективним для терапії хронічних інфекцій.

До Бензилпеніциліну чутливі стрептококи, меншою міроюстафілококи, а також бактерії, що викликають:

• сибірку;
• венеричні захворювання;
• дифтерію;
• менінгокок;
• газову гангрену

Торгові назви Бензилпеніциліну залежать від хімічного складу:

• Бензилпеніцилін, сіль натрієва;
• Бензилпеніцилін, сіль калієва;
• Бензилпеніцилін, сіль новокаїнова;

Склад препаратів, що належать до групи пеніцилінів , залежить від того, про які саме ліки йдеться.

В даний час практикується застосування чотирьох груп:

• природні пеніциліни;
• напівсинтетичні пеніциліни;
• амінопеніциліни, які мають розширений спектр дії;
• пеніциліни, що володіють широким антибактеріальним спектромвпливу.

Форма випуску

Випускаються препарати для ін'єкцій та таблетки пеніциліну.

Засіб для ін'єкцій виготовляються у флаконах зі скла, які закриваються пробками з гуми та металевими ковпачками. У флаконах містяться різні дози пеніциліну. Його розчиняють перед введенням.

Виробляються також пеніцилін-екмолінові таблетки, призначені для розсмоктування та перорального прийому. У таблетках для ссання містять по 5000 ОД пеніциліну. У таблетках для перорально прийому — 50000 ОД.

У пігулках пеніциліну з цитратом натрію може міститися по 50000 та 100000 ОД.

Фармакологічна дія

Пеніцилін - це перше антимікробний засіб, яке вдалося отримати, використовуючи як основу продукти життєдіяльності мікроорганізмів. Історія цих ліків починається в 1928 році, коли винахідник антибіотика. Олександр Флемінгвиділив його із штаму гриба виду Penicillium notatum. У розділі, де описується історія відкриття пеніциліну, Вікіпедія свідчить, що антибіотик був відкритий випадково, після попадання в культуру бактерій з зовнішнього середовища пліснявого грибазазначалося його бактерицидний вплив. Пізніше було визначено формулу пеніциліну, і те, як видобути пеніцилін, почали вивчати інші фахівці. Однак відповідь на питання, в якому році винайшли цей засіб, і хто вигадав антибіотик, однозначна.

Про те, хто створив та вдосконалив препарати, свідчить подальший опис пеніциліну у Вікіпедії. У сорокові роки ХХ століття над процесом виробництва пеніциліну в промисловості працювали вчені США і Великобританії. Вперше застосування цього антибактеріальних ліківз метою терапії бактеріальних інфекційсталося 1941 року. А 1945 року за винахід пеніциліну Нобелівську премію отримав його творець Флемінг (той, хто винайшов пеніцилін), а також вчені, які працювали над його подальшим удосконаленням, — Флорі та Чейн.

Говорячи про те, хто відкрив пеніцилін у Росії, слід зазначити, що перші зразки були отримані в Радянському Союзі у 1942 році мікробіологами Балезіноюі Єрмольєвої. Далі країни почалося промислове виробництво антибіотика. Наприкінці п'ятдесятих років з'явилися синтетичні пеніциліни.

Коли винайшли ці ліки, протягом тривалого часу вони залишалися основним антибіотиком, що застосовується клінічно у всьому світі. І навіть після того, як були винайдені інші антибіотики без пеніциліну, цей антибіотик залишився. важливим препаратомдля терапії інфекційних хвороб Існує твердження про те, що ліки одержують за допомогою капелюшкових грибів, але на сьогоднішній день є різні методийого виробництва. В даний час широко застосовуються так звані захищені пеніциліни.

Хімічний склад пеніциліну свідчить про те, що засіб є кислотою, з якої згодом одержують різні солі. До пеніциліновим антибіотикамвідносяться Феноксіметилпеніцилін (пеніцилін V), Бензилпеніцилін (Пеніцилін G) та ін. Класифікація пеніцилінів передбачає їх поділ на природні та напівсинтетичні.

Біосинтетичні пеніциліни забезпечують бактерицидний, і бактеріостатичний вплив, інгібуючи синтез стінки клітин мікроорганізмів. Вони діють на деякі грампозитивні бактерії ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на деякі грамнегативні бактерії ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаеробні спороутворюючі палички ( Spirochaetaceae Actinomyces spp.) та ін.

Найбільш активним із препаратів пеніциліну є . Стійкість до впливу Бензилпеніциліну демонструють штами Staphylococcus spp., які виробляють пеніциліназ.

Пеніцилін не є ефективним засобомпо відношенню до бактерій кишково-тифозно-дизентерійної групи, збудників туляремії, бруцельозу, чуми, холери, а також кашлюкових, туберкульозних, фридлендеровських, синьогнійних паличок та вірусів, рикетсій, грибків, найпростіших.

Фармакокінетика та фармакодинаміка

Самим ефективним методомє введення внутрішньом'язово. Після такого застосування активний компонентдуже швидко потрапляє до пацієнта. Найбільша концентрація засобу спостерігається через 30-60 хвилин після застосування. Після одноразового введення визначаються лише його слідові концентрації.

Швидко визначається у м'язах, раневому ексудаті, у порожнинах суглобів, у м'язах.

У спинномозковій рідині спостерігається його не велика кількість. Незначна кількість також потрапить у плевральні порожниниі черевну порожнину, тому при необхідності потрібне безпосереднє місцева діяліки.

Проникає до плода крізь плаценту. Виділяється з організму через нирки, тому виводиться близько 50% засобу. Також його частина виводиться із жовчю.

Якщо пацієнт приймає пеніцилін у таблетках, йому потрібно врахувати, що при пероральному прийомі антибіотик погано всмоктується, причому його частина руйнується під впливом шлункового соку і бета-лактамази, яку виробляє кишечника .

Показання до застосування

Антибіотики групи пеніциліну, назви яких підкаже лікар, застосовуються з метою лікування хвороб, спровокованих мікроорганізмами, чутливими до пеніциліну:

• пневмонія (крупозна та осередкова);
• емпієма плеври;
• септичний ендокардит у гострій та піддоровій формі;
• сепсис ;
• піємія;
• септицемія;
• у гострій та хронічній формі;
• інфекційні захворюванняжовчних та сечовивідних шляхів;
• гнійні інфекційні хвороби шкіри, слизових, м'яких тканин;
• пика;
• сибірська виразка;
• актиномікоз;
• гінекологічні гнійно-запальні хвороби;
• ЛОР-захворювання;
• хвороби очей;
• гонорея, , блінорея.

Протипоказання

Таблетки та ін'єкції не застосовують у таких випадках:

• при високої чутливостідо цього антибіотика;
• при , , та інших ;
• при прояві у хворих високої чутливості до сульфаніламідів, антибіотиків, а також інших ліків.

Побічні дії

У процесі застосування пацієнт повинен розуміти, що таке пеніцилін і які побічні явищавін може спровокувати. У процесі лікування проявляються симптоми алергії. Як правило, такі прояви пов'язані із сенсибілізацією організму внаслідок більш раннього застосування цих препаратів. Також може виникнути внаслідок тривалого використання ліків. При першому застосуванні ліків алергія спостерігається рідше. Існує ймовірність сенсибілізації організму плода під час вагітності, якщо жінка приймає пеніцилін.

Також під час курсу лікування можуть розвиватися такі побічні дії:

• Травна система: нудота, блювання.
• Центральна нервова система : нейротоксичні реакції, ознаки менінгізму, судоми .
• Алергія: , підвищення температури, висипання на слизових і на шкірі, еозинофілія, . Зафіксовано випадки і летальний кінець. За таких проявів потрібно негайно ввести внутрішньовенно.
• Прояви, пов'язані з хіміотерапевтичним впливом: порожнини рота, кандидоз піхви.

Інструкція із застосування пеніциліну (Спосіб та дозування)

Антимікробна дія відзначається при місцевій та при резорбтивній дії пеніциліну.

Інструкція із застосування пеніциліну в уколах

Вводити засіб можна підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Також препарат вводять у спинномозковий канал. Щоб терапія була максимально ефективною, слід розраховувати дозу так, щоб у 1 мл крові було 0,1-0,3 ОД пеніциліну. Тому препарат вводять кожні 3-4 години.

Для лікування пневмонії , , цереброспінального менінгіту та ін. Спеціальну схему призначає лікар.

Інструкція із застосування пеніциліну в таблетках

Дозування таблеток пеніциліну залежить від захворювання і від тієї схеми лікування, яку призначає лікар. Як правило, пацієнтам призначають по 250-500 мг, препарат слід приймати через кожні 8 год. За потреби дозу збільшують до 750 мг. Приймати таблетки рекомендується за півгодини до їди або через дві години після їди. Тривалість лікування залежить від хвороби.

Передозування

Слід враховувати, що при прийомі великих доз пеніциліну може статися передозування, від чого можуть виникнути неприємні симптомиу вигляді нудоти, блювання, діареї . Але цей стан не є небезпечним для життя.

При внутрішньовенному введенні калієвої солі у пацієнтів, які страждають нирковою недостатністю може розвиватися гіперкаліємія .

При введенні великих доз засоби внутрішньошлуночково або внутрішньовенно можуть виявлятися епілептичні напади. Але такий симптом проявляється у дорослих пацієнтів лише після введення не менше ніж 50 млн. од. ліки. У разі хворому призначають прийом барбітуратів чи бензодіазепінів.

Взаємодія

При одночасному прийомі знижується канальцева секреція. бензилпеніциліну , що веде до підвищення його концентрації у плазмі та збільшення періоду напіввиведення.

Якщо практикується спільне застосуванняз , бактерицидна діябензилпеніциліну знижується.

Не допускається розведення в одному шприці або в одній системі для інфузії пеніциліну та аміноглікозидів Так як ці засоби є несумісними фізико-хімічно.

Якщо прийом великих доз бензилпеніциліну калієвої солі поєднується з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками або інгібіторами АПФ, відзначається збільшений ризик гіперкаліємії

При одночасному прийомі пеніцилінів, що демонструють активність щодо синьогнійній паличці , з антиагрегантами та антикоагулянтами слід бути обережними, оскільки існує ризик підвищеної кровоточивості.

Сульфаніламіди послаблюють антибактеріальну дію антибіотика.

При одночасному прийомі Термін придатності

Термін придатності пеніциліну – 5 років.

особливі вказівки

Перед тим, як застосовувати пеніцилін, важливо провести проби та визначити чутливість до антибіотика.

Обережно призначають ліки людям, у яких порушено функцію нирок, а також пацієнтам з гострою серцевою недостатністю , людям, які мають схильність до алергічних проявів або виражену чутливість до цефалоспоринам .

Якщо через 3-5 днів після початку лікування покращення стану пацієнта не відзначається, важливо звернутися до лікаря, який призначить інші антибіотики або комбіноване лікування.

Оскільки в процесі прийому антибіотиків існує висока ймовірністьпрояви грибкової суперінфекції , важливо приймати протигрибкові засоби у процесі лікування Також важливо врахувати, що при застосуванні субтерапевтичних доз ліків або незавершеному курсі терапії можлива поява резистентних штамів збудників.

При прийомі препарату слід запивати його великою кількістю рідини. Важливо чітко дотримуватися інструкцій, як розводити засіб.

У процесі лікування пеніцилінами необхідно дуже точно дотримуватись призначеної схеми лікування і не пропускати прийом доз. Якщо прийом був пропущений, дозу слід прийняти якнайшвидше. Не можна переривати курс лікування.

Так як ліки з терміном зберігання, що минув, може бути токсичним, приймати його не можна.

Аналоги

Збіги по коду АТХ 4-го рівня:

Існує низка препаратів-пеніцилінів, найбільш оптимальний з антибіотиків визначає лікар індивідуально.

З алкоголем

Дітям

Застосовується для лікування дітей тільки після призначення лікаря та під його контролем.

Пеніцилін при вагітності та лактації

Призначати антибіотик при вагітності є доцільним лише в тому випадку, якщо очікувана користь перевищує ймовірність прояву. негативних ефектів. Лактацію на період прийому препаратів слід припинити, оскільки речовина потрапляє у молоко і може спровокувати розвиток тяжких алергічних проявіву дитини.