Лівомепромазин форма випуску. Лікарський довідник Геотар. Опис активного компонента

Лівомепромазин

ЛІВОМЕПРОМАЗИН (Levomepromazinum). 2-Метокси-10-(3-диметиламіно-2-метилпропіл)-фенотіазину гідрохлорид.

Синоніми: Нозінан, Тизерцин, Дедоран, Левомепромазін, Левомасін, Левомепромазіні hydrochloridum, Левомепромазін hydrochloride, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Ver.

За будовою відрізняється від аміназину наявністю в положенні 2 фенотіазинового ядра метоксильної групи (- ОСН3) замість атома хлору та додаткової метильної групи в алкіламіновому (розгалуженому) ланцюгу.

За фармакологічними властивостями близький до аміназину. Здатність потенціювати дію наркотичних та аналгезирующих речовин, і гіпотермічний ефект у левомепромазину більш виражені; має сильну адренолітичну активність, по холінолітичній і протиблювотній дії поступається аміназину. Має виражену протигістамінну активність. Чинить аналгезуючу дію. Викликає відносно сильну гіпотензію.

Щодо нейромедіаторних систем мозку характеризується значно сильнішим блокуючим дією на норадренергічні рецептори, ніж дофамінергічні.

За лікувальною дією левомепромазин відрізняється великою активністю та швидкістю настання седативного ефекту, що дозволяє застосувати його при гострих психозах. На відміну від аміназину не посилює депресію, а сам має деяку антидепресивну активність. Вираженої тимолептичної дії препарат, однак, не чинить і при типових ендогенних депресіях не може замінити трициклічні або інші сучасні антидепресанти.

Показаннями до застосування левомепромазину є психомоторне збудження різної етіології, інволюційні психози, маніакальна стадія маніакально-депресивного психозу, депресивно-параноїдна шизофренія, реактивні депресії та інші психотичні стани, що протікають з явищами тривоги, страху. У зв'язку з інтенсивною дією, що загальмовує, він особливо ефективний при тривожних станах, маніакальному онейроїдно-кататонічному збудженні. Висока ефективність левомепромазину відзначена також за алкогольних психозів.

Призначають левомепромазин внутрішньо і парентерально (внутрішньом'язово, рідше внутрішньовенно). Лікування збуджених хворих починають з парентерального введення 0,025-0,075 г препарату (1-3 мл 2,5 % розчину); при необхідності збільшують добову дозу до 0, 2 - 0, 25 г (іноді до 0, 35 - 0, 5 г) при внутрішньом'язовому введенні та до 0, 075 - 0, 1 г при введенні у вену. У міру заспокоєння хворих на парентеральне введення поступово замінюють прийомом препарату всередину. Всередину призначають по 0,05 – 0,1 г (до 0,3 – 0,4 г) на добу. Курсове лікування починають із добової дози 0,025 – 0,05 г (1 – 2 мл 2,5 % розчину або 1 – 2 таблетки по 0,025 г), збільшуючи щодня дозу на 0,025 – 0,05 г до добової дози 0, 2 - 0, 3 г внутрішньо або 0, 075 - 0, 2 г парентерально (у поодиноких випадках до добової дози 0, 6 - 0, 8 г внутрішньо). До кінця курсу лікування дозу поступово зменшують та призначають для підтримуючої терапії 0,025 – 0,1 г на добу.

Для внутрішньом'язового введення 2,5% розчин левомепромазину розводять у 3 - 5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 0,5% розчину новокаїну та вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Внутрішньовенні введення проводять повільно; розчин препарату розводять у 10 – 20 мл 40 % розчину глюкози.

Для усунення гострого алкогольного психозу призначають внутрішньовенно 0, 05 - 0, 075 г (2 - 3 мл 2, 5% розчину) препарату в 10 - 20 мл 40% розчину глюкози. При необхідності вводять по 0, 1 – 0, 15 г внутрішньом'язово протягом 5 – 7 днів.

В амбулаторній практиці левомепромазин призначають хворим із невротичними розладами, при підвищеній збудливості, безсонні. Препарат приймають внутрішньо у добовій дозі 0,0125 - 0,05 г (1/2 - 2 таблетки).

У неврологічній практиці препарат застосовують у добовій дозі 0,05 - 0,2 г при захворюваннях, що супроводжуються больовим синдромом (невралгія трійчастого нерва, неврит лицьового нерва, оперізуючий лишай та ін.).

Позитивний ефект дає застосування левомепромазину при дерматозах, що сверблять.

Препарат зазвичай добре переноситься. Можливі побічні явища такі самі, як при застосуванні аміназину, але менш виражені. У картині екстрапірамідних порушень переважає акінетико-гіпотонічний синдром. Внутрішньом'язові ін'єкції болючі.

Препарат протипоказаний при стійкій гіпотензії, особливо у хворих похилого віку, при серцево-судинній декомпенсації, ураженнях печінки та кровотворної системи.

Форми випуску: таблетки (драже) по 0,025 г в упаковці по 50 штук; 2, 5% розчин в ампулах по 1 мл в упаковці по 5 та 10 ампул.

Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці.

Довідник лікарських засобів. 2012

Дивіться ще тлумачення, синоніми, значення слова та що таке Левомепромазин в російській мові в словниках, енциклопедіях та довідниках:

ФІБРИЛЯЦІЯ ШЛУНИКІВ у Медичному словнику:
ШИЗОФРЕНІЯ у Медичному словнику:
РОЗЛАДИ ДЕПРЕСИВНІ у Медичному словнику:
РОЗЛАДИ БІПОЛЯРНІ у Медичному словнику:
у Медичному словнику:
ОТРУЄННЯ НЕЙРОЛЕПТИКАМИ у Медичному словнику:
ШИЗОФРЕНІЯ
Шизофренія - психічне захворювання безперервної або нападоподібної течії, що починається переважно в молодому віці, супроводжується характерними змінами особистості (аутизація, емоційно-вольові розлади, …).
ФІБРИЛЯЦІЯ ШЛУНИКІВ у Медичному великому словнику:
Фібриляція шлуночків (ФШ) - форма серцевої аритмії, що характеризується повною асинхронністю скорочення окремих волокон міокарда шлуночків, що зумовлює втрату ефективної систоли та інфекції.
РОЗЛАДИ ДЕПРЕСИВНІ у Медичному великому словнику:
Депресія - стан, що характеризується поєднанням пригніченого настрою, зниженням психічної та рухової активності з вегетативними реакціями. Частота – 5% населення. Можливість …
РОЗЛАДИ СЛІДСТВО ЧЕРЕПНОМОЗКОВИХ ТРАВМ у Медичному великому словнику:
РОЗЛАДИ СЛІДСТВА ЧЕРЕПНО-МОЗКОВИХ ТРАВМ Розлади внаслідок черепно-мозкових травм - комплекс неврологічних та психічних порушень, зумовлених ЧМТ. Частота - У 90% …
РОЗЛАДИ БІПОЛЯРНІ у Медичному великому словнику:
Біполярний розлад починається, як правило, з депресії та характеризується розвитком щонайменше одного маніакального епізоду. Манія - стан, що характеризується …
ОТРУЄННЯ НЕЙРОЛЕПТИКАМИ у Медичному великому словнику:
Нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину - аміназин, промазин, левомепромазин, прохлорперазин, трифтазин) відносять до групи психоседативних засобів. Детоксикація у печінці, виділення через …
НЕЙРОЛЕПТИКИ у Тлумачному словнику психіатричних термінів:
(грец. Neuron - нерв, leptikos - здатний взяти). Група препаратів психотропної дії (психофармакологічна). Мають спільні властивості: знижують психомоторну активність, …

Опис активного компонента

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик) із групи похідних фенотіазину. Має виражену антипсихотичну дію, а також седативну та гіпотензивну дію. Протиблювотна дія слабша, ніж у хлорпромазину.

Механізм антипсихотичної дії пов'язаний із блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Блокада допамінових рецепторів підвищує секрецію гіпофізом пролактину. Вважають, що седативна дія обумовлена альфа-адреноблокуючою активністю. Має виражену антигістамінну активність.

На відміну від хлорпромазину, не посилює депресію і має деяку антидепресивну активність.

Протиблювотна дія може бути пов'язана з пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, а також з блокадою блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті. Має помірну антихолінергічну активність. Має помірну або слабку екстрапірамідну дію.

Показання

Психічне та рухове збудження, маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу, депресивно-параноїдальна шизофренія, інволюційні психози, гострий алкогольний психоз, реактивні депресії та інші психотичні стани, що протікають з явищами рухового занепокоєння, тривоги. Невропатичні розлади, безсоння. Больовий синдром при невралгії трійчастого нерва, що оперізує лишаї, термінальної стадії у онкологічних хворих (частіше в комбінації з опіоїдними анальгетиками). Сверблячі дерматози.

Режим дозування

Внутрішньо дорослим на початку лікування - 25-50 мг на добу в 1-2 прийоми. При необхідності добова доза може бути поступово збільшена до 200-300 мг на кілька прийомів. Дітям - 250 мкг/кг/добу на 2-3 прийоми.

При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні для дорослих початкова доза - 25-50 мг, при необхідності дозу поступово збільшують до 75-200 мг на добу.

Максимальна добова дозаПри прийомі внутрішньо для дітей віком до 12 років становить 40 мг.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи:акатизія, нечіткість зору; рідко – дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонічний синдром, пізня дискінезія, порушення терморегуляції, ЗНС; у поодиноких випадках – судоми.

З боку серцево-судинної системи:артеріальна гіпотензія, тахікардія

З боку травної системи:диспептичні явища (при вживанні); рідко – холестатична жовтяниця.

З боку системи кровотворення:рідко – лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи:рідко – утруднення сечовипускання.

З боку ендокринної системи:рідко – порушення менструального циклу, гінекомастія, збільшення маси тіла.

Алергічні реакції:рідко – ексфоліативний дерматит, багатоформна еритема.

Дерматологічні реакції:рідко – пігментація шкіри, фотосенсибілізація.

Протипоказання

Хронічна серцева недостатність у фазі декомпенсації, гіпотензія, захворювання органів кровотворення, захворювання печінки, лактація.

Вагітність та лактація

За відсутності можливості відміни левомепромазину при вагітності його слід застосовувати в мінімальних підтримуючих дозах, знижуючи їх до кінця терміну для запобігання розвитку атропіноподібних ефектів у новонароджених.

При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при захворюваннях печінки.

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Застосування у літньому віці

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної та гіпотензивної дії).

Застосування для дітей

З особливою обережністю застосовують у дітей із хронічними захворюваннями органів дихання.

особливі вказівки

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, алкогольної інтоксикації, синдромі Рейє, а також при раку молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності до розвитку глаукоми, хвороби Паркінсона, виразкової хвороби шлунка та виразкової хвороби шлунка. затримка сечі, хронічні захворювання органів дихання (особливо у дітей), епілептичні напади.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів похилого віку (підвищення ризику надмірної седативної та гіпотензивної дії), у виснажених та ослаблених хворих.

У разі появи гіпертермії, яка є одним із симптомів ЗНС, левомепромазин слід негайно відмінити.

Левомепромазин слід приймати внутрішньо за 1 годину до або через 4 години після прийому антацидних засобів, що містять солі, оксиди або гідроксиди алюмінію, магнію або кальцію.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш ймовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У початковому, індивідуально визначеному періоді застосування левомепромазину протипоказано заняття потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій. У процесі подальшого лікування рівень обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючу дію на ЦНС (в т.ч. з бензодіазепінами, снодійними засобами, опіоїдними та неопіоїдними анальгетиками, засобами для анестезії, трициклічними антидепресантами) посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС, антигіпертенз.

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО підвищується ризик розвитку екстрапірамідних розладів унаслідок уповільнення метаболізму левомепромазину у печінці.

При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ збільшується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії; з антацидами, що містять солі, оксиди або гідроксиди алюмінію, магнію або кальцію, зменшується абсорбція левомепромазину із ШКТ.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами посилюються антихолінергічні ефекти; з леводопою – зменшується дія леводопи.

ЗАТВЕРДЖЕНА

Наказом голови

Комітету контролю медичної та
фармацевтичної діяльності

Міністерства охорони здоров'я

Республіки Казахстан

Від «____»______________20 р.

№ ______________

Інструкція з медичного застосування

Лікарського засобу

ТИЗЕРЦИН®

Торгова назва

Тизерцин®

Міжнародна непатентована назва

Лівомепромазин

Лікарська форма

Пігулки, вкриті оболонкою, 25 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина- левомепромазин 25 мг (еквівалентно 33,8 мг левомепромазину

Малеату),

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К-25, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), магнію стеарат,

Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), диметикон (Е-1049).

Опис

Круглі, злегка двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, без запаху.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби, фенотіазини з диметиламінпропільною групою.

Код ATC N05A A02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години. Левомепромазин швидко метаболізується з утворенням сульфатних та глюкуронідних кон'югатів, які виводяться із сечею. Невелика частина введеної дози (1%) виводиться у незмінній формі із сечею та калом. Період напіввиведення – 15-30 годин.

Фармакодинаміка

Тизерцин – нейролептик із групи похідних фенотіазину. Діючи на дофамінові рецептори таламуса, гіпоталамуса, ретикулярної формації, лімбічної системи, левомепромазин гальмує сенсорну стимуляцію. Знижує рухову активність і має сильну седативну дію. Крім того, він є антагоністом інших нейротрансмітерних систем (норадренергічної, серотонінергічної, гістамінергічної та холінергічної). Тому левомепромазин має протиблювотну, антигістамінну, антиадренергічну та антихолінергічну дію. Левомепромазин – аналог хлорпромазину з більш вираженим ефектом гальмування психомоторної діяльності порівняно з хлорпромазином. Екстрапірамідні побічні ефекти менш виражені, ніж в інших нейролептиків. Препарат є сильним антагоністом альфа-адренорецепторів, проте має слабкий антихолінергічний ефект. Левомепромазин підвищує больовий поріг (анальгетична ефективність можна порівняти з морфіном) і має амнестичним ефектом. Завдяки здатності посилювати ефекти аналгетиків, цей препарат можна використовувати для ад'ювантної терапії при сильному гострому та хронічному больовому синдромі.

Показання до застосування

Психомоторне збудження різної етіології: при шизофренії (гострій та хронічній), при біполярних розладах, при психозах (сенільних, інтоксикаційних та інших), при олігофренії, при епілепсії

Інші психічні розлади, що протікають з ажитацією, тривогою, панікою, фобіями, стійким безсонням

Ад'ювантна терапія при хронічних психозах: хронічні галюцинаторні психози

Посилення дії анальгетиків, засобів для загальної анестезії, антигістамінних препаратів

Больовий синдром (невралгія трійчастого нерва, неврит лицевого нерва, що оперізує лишай).

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовувати строго за призначенням лікаря!

Лікування слід починати з низьких доз, які можна поступово збільшувати залежно від переносимості препарату. Після поліпшення стану пацієнта дозу слід зменшити до підтримуючої, величина якої визначається індивідуально. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від клінічного стану пацієнта.

При психозі початкова доза становить 25-50 мг (1-2 таблетки) 2 рази на добу щодня. При необхідності початкову добову дозу можна збільшувати до 150-250 мг (2-3 прийоми). У резистентних до інших нейролептиків хворих на добову дозу можна збільшувати, підвищуючи її на 50-75 мг на добу.

Побічні дії

Зниження артеріального тиску, тахікардія, ортостатична гіпотензія (з супутніми слабкістю, запамороченням і непритомністю), синдром Морганьї-Адамса-Стокса, подовження інтервалу QT (проаритмогенний ефект, тахікардія типу "пірует")

Сухість у роті, неприємні відчуття в ділянці живота, нудота, блювання, запор, ураження печінки (жовтяниця, холестаз)

Фотосенсибілізація, еритема, уртикарні елементи, пігментація, ексфоліативний дерматит

Панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія

Дезорієнтація, сплутаність свідомості, зорові галюцинації, невиразність мови, екстрапірамідні симптоми (дискінезія, дистонія, паркінсонізм, опістотонус, гіперрефлексія), епілептичні напади, підвищення внутрішньочерепного тиску, реактивація психотичних симптомів, кататонія

Галакторея, порушення менструального циклу, схуднення.

Аденома гіпофіза (описана у деяких пацієнтів, які приймають фенотіазини, проте для встановлення причинного зв'язку з цими препаратами необхідні додаткові дослідження)

Знебарвлення сечі, порушення сечовипускання

Дуже рідко

Скорочення матки

Відкладення в кришталику та рогівці, пігментна ретинопатія.

Астма, набряк гортані, периферичні набряки, анафілактоїдні реакції

Гіпертермія

Авітаміноз

Протипоказання

Підвищена чутливість до фенотіазинів або інших компонентів препарату

Одночасний прийом антигіпертензивних засобів

Передозування препаратів, що спричиняють пригнічення центральної нервової системи (алкоголь, загальні анестетики, снодійні)

Закритокутова глаукома

Затримка сечовипускання

Хвороба Паркінсона

Розсіяний склероз

Міастенія, геміплегія

Тяжка кардіоміопатія (недостатність кровообігу)

Тяжкі порушення функцій нирок або печінки

Виражена артеріальна гіпотензія

Гострі інфекційні захворювання на вірусну, грибкову або бактеріальну природу (в т.ч. вітряна віспа, що оперізує лишай); кома, спричинена інтоксикацією етанолом, наркотиками та снодійними

Захворювання кровотворних органів

Порфірія

Період лактації

Дитячий вік віком до 12 років.

Лікарські взаємодії

Слід уникати одночасного прийому Тизерцину з такими засобами:

Антигіпертензивними через ризик вираженої артеріальної гіпотензії

Інгібіторами моноамінооксидази, оскільки можливе збільшення тривалості ефекту Тизерцину та тяжкості його побічних ефектів.

Слід бути обережними при комбінації з наступними засобами:

Антихолінергічні препарати (трициклічні антидепресанти; Н1-антигістамінні; деякі антипаркінсонічні препарати; атропін, скополамін, сукцинілхолін) через посилення антихолінергічних ефектів (паралітична кишкова непрохідність, затримка сечі, глаукома); при комбінації зі скополаміном спостерігалися екстрапірамідні побічні ефекти.

Засоби, що пригнічують центральну нервову систему (наркотичні засоби, засоби загальної анестезії, анксіолітики, седативні та снодійні, транквілізатори, трициклічні антидепресанти) посилюють дію препарату на центральну нервову систему

Засоби, що стимулюють центральну нервову систему (наприклад, похідні амфетаміну), спостерігається зниження психостимулюючого ефекту.

Леводопа послаблюється ефект цього препарату

Пероральні протидіабетичні препарати: їхня ефективність знижується і може наступити гіперглікемія

Кошти, що подовжують інтервал QT (деякі протиаритмічні препарати, макролідні антибіотики, деякі протигрибкові азоли, цизаприд, деякі антидепресанти, деякі антигістамінні препарати, а також непрямий ефект діуретиків, що знижують рівень калію); ці ефекти можуть підсумовуватися та підвищувати ризик аритмії

Дилевалол: взаємним гальмуванням метаболізму цей препарат та Тизерцин посилюють ефекти один одного; при сумісному застосуванні може виникнути необхідність зниження дози одного або обох препаратів; не виключена аналогічна взаємодія з іншими бета-блокаторами

Препарати, які викликають фотосенсибілізацію, через ризик її посилення.

Етанол: відбувається посилення гнітючого впливу на центральну нервову систему та підвищується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.

Інші: одночасне введення з вітаміном С знижує дефіцит цього вітаміну, пов'язаний із застосуванням Тизерцину.

особливі вказівки

Застосування препарату слід негайно припинити у разі будь-якої реакції гіперчутливості.

Особлива обережність потрібна при призначенні препарату пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю через ризик акумуляції та токсичності.

Пацієнти похилого віку (особливо з деменцією) мають виражену схильність до ортостатичної гіпотензії, а також антихолінергічних та седативних ефектів фенотіазинів. Крім того, у них особливо часто виникають екстрапірамідні побічні ефекти. Тому пацієнтам похилого віку препарат призначають з низьких початкових доз і підвищення доз має бути поступовим.

Щоб уникнути ортостатичної гіпотензії, пацієнт повинен лежати протягом півгодини після застосування першої дози. Якщо після застосування препарату часто виникає запаморочення, слід дотримуватись постільного режиму після введення кожної дози.

У разі непереносимості лактози при складанні дієти пацієнта слід враховувати вміст лактози (40 мг) у кожній таблетці.

Рекомендується обережність при лікуванні пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, особливо у літньому віці, а також мають застійну серцеву недостатність, порушення провідності, аритмії, синдром вродженого подовження інтервалу QT або нестабільний стан кровообігу. До початку застосування Тизерцину слід зареєструвати електрокардіограму для виключення будь-якого серцево-судинного захворювання, яке може бути протипоказанням.

При прийомі нейролептиків фенотіазинового ряду відмічені випадки раптової смерті (можливо спричинені кардіологічними причинами).

Як і при введенні інших фенотіазинів, левомепромазин може спричинити подовження інтервалу QT, аритмії та дуже рідко – тахікардію типу «пірует».

Якщо під час антипсихотичної терапії спостерігається гіпертермія, слід виключити злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС). ЗНС – смертельно небезпечне захворювання, що характеризується наступними симптомами: м'язова ригідність, гіпертермія, сплутаність свідомості, порушення функцій вегетативної нервової системи (нестабільний артеріальний тиск, тахікардія, аритмія, посилене потовиділення), кататонія. Лабораторні показники: підвищення рівнів креатинфосфокінази (КФК), міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. Всі ці симптоми вказують на розвиток ЗНС. При їх виникненні, а також якщо під час лікування виникне гіпертермія нез'ясованої етіології без виражених клінічних симптомів ЗНС, введення Тизерцину слід негайно припинити. Якщо після одужання від ЗНС стан пацієнта потребує подальшої антипсихотичної терапії, слід ретельно продумати вибір препарату.

У літературі описана толерантність до седативних ефектів фенотіазинів та перехресна толерантність до різних антипсихотичних засобів. Така толерантність може пояснювати ознаки функціональних порушень, що виникають після раптового скасування високих або тривалих доз: нудоту, блювання,

Головний біль, тремор, підвищене потовиділення, тахікардію, безсоння та занепокоєння. Тому скасування препарату завжди слід проводити поступово.

Багато антипсихотичних засобів, у тому числі левомепромазин, можуть знижувати поріг епілептичної судомної готовності та викликати епілептиформні зміни електроенцефалограми (ЕЕГ). Тому при доборі дози Тизерцину у пацієнтів з епілепсією слід постійно контролювати клінічні показники та ЕЕГ.

Розвиток холестатичної жовтяниці залежить від індивідуальної чутливості пацієнта та повністю зникає після припинення введення препарату. Тому при тривалому лікуванні потрібний регулярний контроль показників функції печінки.

Агранулоцитоз та лейкопенія також спостерігалися у деяких пацієнтів під час лікування фенотіазинами. Тому за тривалої терапії рекомендується регулярний контроль формули крові, попри дуже низьку частоту цих явищ.

Забороняється вживання алкогольних напоїв під час лікування та до зникнення ефектів препарату (протягом 4-5 днів після припинення застосування Тізерцину).

Артеріальний тиск (особливо у пацієнтів з нестабільною системою кровообігу та схильністю до гіпотензії)

Показники функції печінки (особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки)

Електрокардіограму (при серцево-судинних захворюваннях та у пацієнтів похилого віку).

Вагітність та період лактації

Препарат не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли проведено ретельне зіставлення ризику та користі. Левомепромазин виділяється із грудним молоком. У зв'язку з цим його застосування при грудному вигодовуванні протипоказане.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Передозування

Симптоми: зміни життєво важливих показників (частіше артеріальна гіпотензія та гіпертермія), порушення проведення в серцевому м'язі (подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія/фібриляція, тахікардія типу «пірует», передсердно-шлуночкова блокада), екстрапірамідні симптоми, системи (епілептичні напади) та ЗНС.

Моніторування наступних параметрів: кислотно-лужний баланс, водно-електролітний баланс, функції нирок, об'єм сечі, активність печінкових ферментів, електрокардіограма. У пацієнтів із ЗНС слід контролювати КФК сироватки крові та температуру тіла. Відповідно до вимірювань параметрів, що моніторуються, слід призначати симптоматичне лікування. При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення рідин, положення Тренделенбурга, дофамін та/або норадреналін (у зв'язку з наявністю проаритмогенного ефекту левомепромазину необхідно мати напоготові набір для реанімації; при введенні дофаміну та/або норадреналіну слід моніторувати роботу серця). При судомних станах можна вводити діазепам, а при відновленні судом – фенітоїн або фенобарбітон. При рабдоміолізі слід призначати манітол. Специфічний антидот не відомий. Форсований діурез, гемодіаліз та гемоперфузія не ефективні. Не рекомендується викликати блювання, оскільки можливі епілептичні напади та дистонічні реакції голови та шиї можуть призвести до аспірації блювотних мас. Промивання шлунка та моніторування життєво важливих показників слід зробити навіть через 12 годин після прийому препарату, оскільки евакуація вмісту зі шлунка уповільнена антихолінергічним ефектом левомепромазину. Для додаткового зниження всмоктування рекомендується введення активованого вугілля та проносних.

Брутто-формула

C 19 H 24 N 2 OS

Фармакологічна група речовини Левомепромазин

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

60-99-1

Характеристика речовини Левомепромазин

Похідне фенотіазину. Жовтувато-білий, трохи гігроскопічний порошок. Нестійкий до світла та повітря. Добре розчинний у воді, спирті, хлороформі; практично нерозчинний в ефірі.

Фармакологія

Фармакологічна дія- аналгетичну, антипсихотичну, нейролептичну, протиблювоту.

Блокує дофамінові рецептори різних структур головного мозку (в т.ч. мезолімбічну, мезокортикальну). Зменшує продуктивну симптоматику психозів - марення, галюцинації, психомоторне збудження. Має виражені адреноблокуючі, помірні холіноблокуючі та антигістамінні властивості. Чинить аналгетичну дію.

Швидко і досить повно всмоктується за будь-яких шляхів введення. C max досягається через 1-3 години після прийому внутрішньо і через 0,5-1,5 години - після внутрішньом'язової ін'єкції. Проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр, і розподіляється в органах і тканинах. Інтенсивно біотрансформується. Головний активний метаболіт - N-дезметилмоно-метотримепразин, надалі перетворюється на моносульфоксид. T 1/2 левомепромазину - 16-78 год. Виводиться переважно у вигляді метаболітів із сечею та жовчю.

Застосування речовини Левомепромазин

Психомоторне збудження різної етіології (при гострій та хронічній шизофренії, біполярному розладі, психозах, у т.ч. сенільних, інтоксикацій, олігофренії, епілепсії), а також інші психічні розлади, що протікають з ажитацією, тривогою, панікою, фобіями. Посилення дії анальгетиків, засобів загальної анестезії, антигістамінних препаратів). Больовий синдром при невралгії трійчастого та невриті лицевого нерва, що оперізує лишаї.

Протипоказання

Гіперчутливість; одночасний прийом антигіпертензивних засобів; передозування ЛЗ, що викликають гальмування ЦНС (алкоголь, загальні анестетики, снодійні), закритокутова глаукома, затримка сечі, хвороба Паркінсона, розсіяний склероз, міастенія, геміплегія, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, тяжка ниркова та/ пригнічення кістковомозкового кровотворення, порфірія, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік до 12 років.

Обмеження до застосування

Епілепсія, пацієнти із серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, особливо у літньому віці (порушення провідності серцевого м'яза, аритмія, синдром вродженого подовження інтервалу QT).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (левомепромазин проникає у грудне молоко).

Побічні дії речовини Левомепромазин

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):зниження АТ, ортостатична гіпотензія, тахікардія, синдром Морганьї-Адамса-Стокса, подовження інтервалу QT (аритмогенний ефект, тахікардія типу «пірует») (див. також «Обмеження до застосування»), панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія.

З боку нервової системи та органів чуття:сплутаність свідомості, невиразність мови, екстрапірамідні симптоми з величезним переважанням акінетико-гіпотонічного синдрому, епілептичні напади, підвищення внутрішньочерепного тиску, нейролептичний злоякісний синдром (НЗС); при тривалому застосуванні – відкладення в кришталику та рогівці, пігментна ретинопатія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:сухість у роті, запор, неприємні відчуття у животі, нудота, блювання, ураження печінки (жовтяниця, холестаз).

Алергічні реакції:набряк гортані, периферичні набряки, анафілактоїдні реакції, бронхоспазм, кропив'янка, ексфоліативний дерматит.

Інші:знебарвлення сечі, порушення сечовипускання, галакторея, порушення менструального циклу, зниження маси тіла, підвищена світлочутливість, еритема, пігментація, гіпертермія (може бути першою ознакою НЗЗ), біль та набряк у місці ін'єкції. У деяких пацієнтів, які тривалий час одержують фенотіазини, описано розвиток аденоми гіпофіза, проте для встановлення її причинного зв'язку з цими препаратами необхідні додаткові дослідження.

Взаємодія

Несумісний з інгібіторами МАО (підвищення ризику екстрапірамідних розладів через зниження інактивації препарату в печінці) та гіпотензивними засобами (ризик ортостатичної гіпотензії). Засоби, що пригнічують ЦНС (наркотичні аналгетики, засоби загальної анестезії, анксіолітики, седативні та снодійні, трициклічні антидепресанти), посилюють пригнічуючу дію препарату на ЦНС.

Слід бути обережними при комбінації з антихолінергічними препаратами (трициклічні антидепресанти, блокатори H 1 -гістамінових рецепторів, деякі протипаркінсонічні засоби, атропін, скополамін, сукцинілхолін) через посилення антихолінергічних ефектів (паралітична кишкова непрохідність), затримка. Кошти, що подовжують інтервал QT (антиаритмічні препарати, макроліди, протигрибкові азоли, цизаприд, антидепресанти, антигістамінні препарати, а також діуретики, що знижують рівень калію), посилюють ризик подовження інтервалу QT та підвищують ризик аритмії.

Левомепромазин знижує протипаркінсонічну активність леводопи, ефективність пероральних протидіабетичних препаратів. Антациди, що містять кальцій, магній або алюміній, зменшують абсорбцію в шлунково-кишковому тракті (левомепромазин слід приймати за 1 годину до або через 4 години після прийому антацидних засобів). При поєднанні з алкоголем посилюється гальмування ЦНС та підвищується ймовірність виникнення екстрапірамідних побічних ефектів.

Передозування

Симптоми:артеріальна гіпотензія, порушення провідності в серцевому м'язі (подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія типу «пірует», передсердно-шлуночкова блокада), пригнічення свідомості різного ступеня вираженості (аж до коми), екстрапірамідні симптоми, седативний ефект, епілептичні.

Лікування:реанімаційні заходи; симптоматична терапія. Специфічний антидот невідомий. Форсований діурез, гемодіаліз та гемоперфузія не ефективні.

Шляхи введення

Всередину, в/м, в/в.

Запобіжні засоби речовини Левомепромазин

Слід змінювати місця ін'єкцій через можливу місцеву реакцію тканин (в/м ін'єкції болісні). Рекомендується систематичне проведення загального аналізу крові та оцінка функції печінки, у літніх та ослаблених пацієнтів необхідний контроль АТ. Протягом перших 3-5 днів лікування після прийому левомепромазину незалежно від його дози та способу введення хворому рекомендується лежати 0,5-1 годину з метою попередження ортостатичного колапсу. Слід мати на увазі, що при швидкому збільшенні доз, особливо у людей похилого віку або у хворих з судинною недостатністю, може розвинутися лікарський делірій.

Після раптової відміни препарату, що застосовується у високих дозах або тривало, можлива поява нудоти, блювання, головного болю, тремору, підвищеного потовиділення, тахікардії, безсоння та занепокоєння, а також розвитку толерантності до седативних ефектів фенотіазинів та перехресна толерант. У зв'язку з цим скасування препарату слід проводити поступово.

Багато антипсихотичних засобів, у т.ч. левомепромазин, можуть знижувати поріг судомної готовності та викликати епілептиформні зміни ЕЕГ. Тому при доборі дози у хворих на епілепсію слід постійно контролювати клінічні показники та ЕЕГ.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. У період лікування та протягом 4-5 днів після припинення прийому левомепромазину обов'язкова відмова від алкогольних напоїв.

Нозінан, Тізерцін.

Склад та форма випуску

Лівомепромазин. Драже (25 мг); розчин для ін'єкцій (1 амп. - 25 мг).

Лівомепромазин. опис препарату

За будовою відрізняється від наявністю в положенні 2 фенотіазинового ядра метоксильної групи (- ОСН3) замість атома хлору та додаткової метильної групи в алкіламіновому (розгалуженому) ланцюгу.

За фармакологічними властивостями близький до аміназину. Здатність потенціювати дію наркотичних та аналгезирующих речовин, і гіпотермічний ефект у левомепромазину більш виражені; має сильну адренолітичну активність, по холінолітичній і протиблювотній дії поступається аміназину. Має виражену протигістамінну активність. Чинить аналгетичну дію. Викликає відносно сильну гіпотензію.

Фармакологічна дія

Левомепромазин – нейролептик фенотіазинового ряду. Купує психомоторне збудження, має антипсихотичну, седативну (снодійну), аналгетичну, помірну протиблювоту, гіпотермічну, антигістамінну та М-холіноблокуючу дію. Має деяку антидепресивну активність. Викликає зниження артеріального тиску. Антипсихотична дія обумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи.

Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації, протиблювотна дія обумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру, гіпотермічну дію – блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса. Левомепромазин підвищує больовий поріг, посилює ефект аналгетиків.

Показання

- психомоторне збудження різної етіології;
- маніакальна стадія маніакально-депресивного психозу, інволюційний психоз, депресивно-параноїдна шизофренія, кататонічне збудження, реактивна депресія, алкогольний психоз та інші психотичні стани, що протікають із явищами тривоги, страху, рухового занепокоєння;
- Невротичні розлади з підвищеною збудливістю, порушеннями сну;
- захворювання, що супроводжуються больовим синдромом: невралгія трійчастого нерва, неврит лицевого нерва, оперізуючий лишай та ін;
- сверблячі дерматози (як засіб додаткової терапії);
- Епілепсія, олігофренія (у складі комбінованої терапії);
- Для потенціювання дії анальгетиків, засобів для наркозу.

Застосування

Призначають внутрішньо, внутрішньом'язово, рідше - внутрішньовенно. Для внутрішньом'язового введення 2,5% розчин левомепромазину розводять у 3-5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 0,5% розчину новокаїну і вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. В/в введення виробляють повільно; Розчин препарату розводять в 10-20 мл 40% розчину глюкози.

Застосовують також краплинні інфузії, розводячи 50-100 мг препарату 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або ізотонічного розчину глюкози. У хворих з психозами при збудженні лікування починають з парентерального введення 25-75 мг левомепромазину (1-3 мл розчину), при необхідності збільшують добову дозу до 200-250 мг (іноді до 350-500 мг) при внутрішньом'язовому введенні та до 75 -100 мг при внутрішньовенному введенні. У міру регресії симптомів збудження парентеральне введення поступово замінюють прийомом препарату внутрішньо. Призначають внутрішньо по 50-100 мг (до 300-400 мг на добу).

При помірно виражених психопатологічних розладах курсове лікування починають із добової дози 25-50 мг (1-2 мл розчину або 1-2 таб), збільшуючи щодня дозу на 25-50 мг до добової - 200-300 мг внутрішньо або 75-200 мг парентерально (у поодиноких випадках - до добової дози 600-800 мг внутрішньо). До кінця курсу лікування дозу поступово зменшують і призначають для підтримуючої терапії 25-100 мг на добу.

Для усунення гострого алкогольного психозу призначають внутрішньовенно 50-75 мг препарату. За показаннями вводять по 100-150 мг внутрішньом'язово протягом 5-7 діб. У амбулаторній практиці хворим з невротичними розладами левомепромазин призначають внутрішньо у добовій дозі 12,5-50 мг (1/2-2 таб). Під час лікування левомепромазином рекомендується систематичне проведення загального аналізу крові та оцінка функції печінки; у пацієнтів похилого віку показаний контроль АТ.

З метою запобігання ортостатичного колапсу після першої великої дози левомепромазину або після повторних введень препарату хворому призначають постільний режим протягом 30 хв.

При неможливості за клінічними показаннями скасувати прийом левомепромазину у вагітних жінок протягом усього періоду вагітності призначають мінімальні підтримуючі дози препарату, знижуючи їх до кінця терміну для запобігання розвитку атропіноподібних ефектів у новонароджених.

У початковому, індивідуально визначеному періоді застосування левомепромазину забороняється водіння транспортних засобів та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкої психічної та рухової реакції. У процесі подальшого лікування рівень обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості препарату. З огляду на лікування левомепромазином вживання алкогольних напоїв не рекомендується.

Побічна дія

На ЦНС: екстрапірамідні порушення з переважанням акінетикогіпотонічного синдрому, підвищена стомлюваність, сонливість, сплутаність свідомості, невиразність мови.
ПС: сухість у роті, нудота, блювання, запори, порушення функцій печінки.
ССС: ортостатична гіпотонія, тахікардія.
На СК: панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.
На ЕС: галакторея, порушення менструального циклу, масталгія, аденома гіпофіза.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, еритема, пігментація.
АР: набряк гортані, набряки, анафілактоїдні реакції, бронхоспазм, кропив'янка, дерматит.
Інші: порушення сечовипускання, гіпертермія, біль та набряк у місцях ін'єкції.

Протипоказання

- Стійка артеріальна гіпотензія, особливо у хворих похилого віку;
- Захворювання печінки;
- Захворювання нирок;
- Захворювання кровотворної системи;
- хронічна серцево-судинна недостатність у фазі декомпенсації;
- Період лактації, дитячий вік;
- Закритокутова глаукома, затримка сечі, розсіяний склероз, міастенія, геміплегія, підвищена чутливість до фенотіазинів.

Передозування

Симптоми.
Артеріальна гіпотензія, шлуночкова тахікардія, екстрапірамідні розлади, судомний синдром, кома.
Лікування.
Реанімаційні заходи та симптоматична терапія у спеціалізованому відділенні стаціонару.

Взаємодія з іншими ліками

Інгібітори МАО підвищують ризик виникнення екстрапірамідних розладів під час лікування левомепромазином через зниження інактивації препарату в печінці. Одночасне призначення левомепромазину та препаратів, що мають пригнічуючу дію на ЦНС, призводить до посилення центральної депресивної дії.

Під впливом левомепромазину протипаркінсонічний ефект різко знижується через антагоністичну взаємодію, обумовлену викликаною нейролептиками блокадою допамінергічних рецепторів.

При одночасному застосуванні левомепромазину та гіпотензивних препаратів підвищується ризик виникнення ортостатичної гіпотензії. Після прийому антацидних засобів, що містять солі, оксиди або гідроксиду алюмінію, магнію або кальцію, абсорбція левомепромазину зменшується, тому в разі необхідності поєднаного застосування цих препаратів левомепромазин слід призначати за 1 годину до або через 4 години після прийому антацидного препарату, якщо не показано парен нейролептика. Поєднання левомепромазину і ЛЗ, що мають М-холіноблокуючу активність, призводить до посилення небажаних антихолінергічних проявів.