Сульфаніламідні препарати назви. Сульфаніламідні препарати та інші антимікробні засоби (фталазол, етазол, сульфацил-натрій, сульфадиметоксин, сульфален, бісептол (ко-тримоксазол), салазосульфопіридин, салазопіридазин, кислота налідіксова, нітрокс

04-02-2016

Протимікробні засоби (сульфаніламіди, нітрофурани, антибіотики).

Протимікробними речовинами називаються хіміотерапевтичні засоби, що вибірково діють на активність тих чи інших бактерій. Сучасна хіміотерапія виникла наприкінці минулого століття з розвитком мікробіології, коли було встановлено роль мікроорганізмів у виникненні захворювань, а прогрес хімії забезпечив можливість синтезу речовин з антибактеріальними властивостями.

Для успішного застосування хіміотерапевтичних засобів необхідно суворо дотримуватись наступних правил:

1. Має бути точно встановлений бактеріологічний діагноз, тобто. має бути відомо, якими мікроорганізмами спричинено захворювання. Однак при утрудненні бактеріологічного діагнозу не можна зволікати з початком лікування. У таких випадках застосовують препарати із широким спектром антимікробної дії.

2. Лікування слід розпочинати якомога раніше. Треба мати на увазі, що мікроорганізми розмножуються дуже швидко, а чим більше їх число, тим важче боротьба з ними.

3. Хіміотерапевтичні препарати слід призначати у максимальних дозах, щоб енергійно впливати на мікроорганізми, не даючи їм адаптуватися, тобто. звикнути до нових умов.

4. Лікування хіміотерапевтичними засобами обов'язково проводити протягом визначеного терміну, не перериваючи його навіть за поліпшення.

5. Наскільки можна проводити комбіноване лікування, тобто. застосовувати не одне, а різні засоби, з різними механізмами на мікроорганізми. Це запобігає появі стійких до окремих препаратів форм мікроорганізмів.

6. Своєчасно проводити повторне лікування, коли воно показано.

7. При лікуванні інфекційних хвороб прагнути як знищення патогенних бактерій, а й вживати заходів до ліквідації патологічних змін у організмі, викликаних інфекцією.

8. Проводити загальнозміцнююче лікування для посилення опірності організму.

На жаль, багато хіміотерапевтичних засобів можуть викликати побічні ефекти.

Найчастіше спостерігаються:

а) порушення діяльності нирок,

б) алергічні реакції,

в) отруєння (токсикози), що викликаються продуктами розпаду мікроорганізмів,

г) розлади від придушення хіміотерапевтичними засобами нормальної бактеріальної та грибкової флори кишківника.

Сульфаніламідні препарати (сульфаніламіди)- до них відносяться похідні сульфанілової кислоти, у готовому вигляді являють собою білі або злегка жовтуваті порошки без запаху та смаку, погано розчинні у воді.

Їхня протимікробна дія пов'язана головним чином з тим, що вони порушують процес отримання мікробами необхідних для їх життя та розвитку "ростових" факторів - фолієвої кислоти та інших речовин. Прийом сульфаніламідів у недостатніх дозах або надто раннє припинення лікування можуть призвести до появи стійких штамів збудників, які не піддаються подальшій дії сульфаніламідів.

В даний час у медичній практиці застосовують різні препарати цієї групи. Вибір залежить від збудника та перебігу захворювання, фармакологічних особливостей препарату, його переносимості.

Істотне значення має всмоктування препарату із шлунково-кишкового тракту, шляхи та швидкості його виділення, здатність проникати у різні органи та тканини.

Так, стрептоцид, норсульфазол, етазол, сульфадимезин та ін. відносно легко всмоктуються і швидко накопичуються в крові та органах у бактеріостатичних концентраціях і тому знаходять застосування при лікуванні різних інфекційних захворювань, викликаних різними коками (стрептококи, пневмококи, стафілококи) вібріонами (холерними), бруцелами, деякими великими вірусами.

Інші препарати, такі як фталазол, сульгін, важко всмоктуються, відносно довго перебувають у кишечнику у високих концентраціях і виділяються переважно з калом, тому застосовуються головним чином при інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту.

Сульфаніламідні препарати можна при необхідності застосовувати в різних поєднаннях - погано всмоктуються одночасно з добре всмоктуються, комбінувати з антибіотиками.

Сульфаніламіди можуть викликати алергічні та інші явища: нудоту, блювання, дерматити, неврити тощо.

Внаслідок поганої розчинності у воді можуть випадати у нирках у вигляді кристалів та закупорювати сечові шляхи.

Тому при вживанні сульфаніламідних препаратів рекомендується рясне питво лужних рідин (сода питна, боржомі). Враховуючи можливість розвитку побічних явищ користуватися препаратами цієї групи слід лише за вказівкою лікаря.

Стрептоцид- один із перших отриманих хіміотерапевтичних препаратів групи сульфаніламідів.

При введенні в організм швидко всмоктується, найвища концентрація в крові виявляється через 1-2 години, через 4 години виявляється у спинномозковій рідині.

Застосовують при лікуванні епідемічного цереброспінального менінгіту, пики, ангіни, циститу, пієліту, для профілактики та лікування ранової інфекції. Найвища расова доза для дорослих внутрішньо: 0,5-1 г, добова 3-б г.

При прийомі стрептоциду іноді відзначається головний біль, нудота, блювання, можливі ускладнення з боку кровотворної системи, нервової та серцево-судинної.

Останнім часом замість стрептоциду все ширше застосовують етазол, сульфадимезин та інші ефективніші сульфаніламіди, що викликають менше побічних явищ.

Місцево стрептоцид застосовують для лікування гнійних ран, тріщин, виразок, опіків у вигляді порошку, стрептоцидової мазі, лініменту.

При гострому нежиті порошок (у суміші з норсульфазолом, пеніциліном, ефедрином) вдмухують у порожнину носа за допомогою спеціального порошкоутворювача або втягують у ніс при вдиху.

Норсульфазол- застосовують при пневмонії, церебральному менінгіті, гонореї, стафілококовому та стрептококовому сепсисі та інших інфекційних захворюваннях.

Легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та швидко виділяється з організму із сечею. Вищі дози для дорослих – разова 2 г, добова 7 г.

При застосуванні норсульфазолу рекомендується підтримувати посилений діурез: введення в організм на день 1-2 л рідини, після кожного прийому препарату випивати 1 склянку води з додаванням 1/2 чайної ложки соди (натрію гідрокарбонату) або склянки боржомі.

Інгаліпт- комбінований аерозольний препарат, що містить норсульфазол і стрептоцид, тимол, евкаліптова та м'ятна олії, гліцерин, спирт та ін. речовини.

Призначають як антисептичний протизапальний засіб при тонзилітах, фарингітах, ларингітах, виразкових стоматитах тощо.

Застосовують шляхом розпилення із спеціального флакона, що містить препарат під тиском стисненого азоту.

Вільний кінець розпилювача вводять у рота і натискають головку на 1-2 секунди. Перед зрошенням рот прополіскують теплою кип'яченою водою, з уражених ділянок ротової порожнини стерильним тампоном знімають некротичний наліт.

Зрошення виробляють 3-4 рази на добу, препарат утримують у ротовій порожнині 7-8 хвилин. Засіб протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфапіламідів та ефірних олій. Лікування проводиться під наглядом лікаря.

Фталазол- повільно всмоктується із шлуночио-кишкового тракту.

Основна маса затримується в кишечнику, що створюється при цьому високою концентрацією препарату в поєднанні з його активністю проти кишкової флори, пояснюють спеціалізацію фталазолу - кишкові інфекції.

Відрізняється малою токсичністю, поєднується із тетрацикліном та іншими антибіотиками. Застосовують при дизентерії (у гострих та хронічних випадках у стадії загострення), колітах, гастроентеритах.

Вища доза для дорослих - 2 г (разова), добова - 7 г. Доцільно одночасно з фталазолом призначати також сульфаніламіди, що добре всмоктуються (сульфадимезин, етазол, норсульфазол та ін.).

Похідні нітрофурану- застосовують у медичній практиці при лікуванні інфекційних захворювань, ефективні щодо різних коків, а також деяких великих вірусів, трихомонад, лямбій.

У ряді випадків затримують зростання мікроорганізмів, стійких до антибіотиків та сульфаніламідів. Залежно від хімічної будови сполуки цього ряду мають відмінності у спектрі дії.

Так, фурадонін та фурагін особливо ефективні при інфекційних захворюваннях сечових шляхів (пієлонефрити, цистити, пієліти, уретрити).

Фурацилін- антибактеріальна речовина, що діє на різні мікроби (стафілококи, стрептококи, дизентерійна паличка, паличка паратифу, збудник газової гангрени тощо).

Застосовують внутрішньо для лікування бактеріальної дизентерії. Зовнішньо – для лікування та попередження гнійно-запальних процесів.

При анаеробної інфекції (газової гангрені), крім звичайного хірургічного втручання, рану обробляють фурациліном, при хронічних гнійних отитах застосовують у вигляді крапель спиртовий розчин фурациліну.

Крім того, препарат вживають при фурункулах зовнішнього слухового проходу та емпієм придаткових пазух носа. Для промивання гайморової порожнини та придаткових пазух носа використовують водний розчин фурациліну.

При кон'юнктивітах очей закопують також водний розчин, при блефаритах змащують краї повік фурацилінової маззю. фурапласт – препарат застосовують для обробки садна, подряпин, тріщин, порізів та інших дрібних травм шкіри.

Рідина світло-жовтого кольору, сиропоподібної консистенції містить 0,25 г фурациліну, диметилфталату 25 г, перхлорвінілову смолу, ацетон, хлороформ.

Фурапласт може випускатися також у вигляді розчину фурациліну в колопласті (5% розчин рицинової олії в колодії).

Пошкоджену ділянку шкіри очищають (перекисом водню або спиртом), протирають сухим стерильним марлевим тампоном, потім скляною або дерев'яною паличкою наносять тонкий шар фурапласту. Через 1-2 хвилини препарат висихає, утворюючи щільну, еластичну плівку.

Вона стійка, не змивається водою, зазвичай тримається 1-3 дні. У разі пошкодження плівки до загоєння рани препарат наносять повторно. Користуватися фурапластом не слід за сильного нагноєння рани, явищ запалення, піодермії, сильної кровотечі. При невеликій кровотечі його слід спочатку зупинити звичайним способом, потім покрити рану фурапластом.

Фастін- мазь, що містить фурацилін (2%), синтоміцин, анестезин, ланолін, вазелін, стеарин (фастин 1) або спермацет (фастин 2), застосовують при опіках І-ІІІ ступенів, гнійних ранах, піодерміях. Мазь наносять на стерильні марлеві серветки та накладають на уражену поверхню шкіри. Змінюють пов'язку через 7-10 діб. При накопиченні ранового ексудату, болю, пов'язку змінюють раніше.

Антибіотики- органічні речовини, що утворюються мікробами та іншими високорозвиненими рослинними речовинами та організмами, що володіють здатністю пригнічувати або вбивати мікроби.

Отримують антибіотики з культурної рідини, в якій знаходяться мікроорганізми, що їх утворюють, а також синтетичним шляхом. На препараті обов'язково вказується його активність в одиницях дії (ОД), час виготовлення та термін зберігання.

Антибіотики викликають в людини бактеріостатичний, рідше бактерицидний ефект. Механізм їх на мікроорганізми в деталях ще з'ясований, але безсумнівно, що вони знижують життєздатність бактерій, порушуючи вони обмін речовин.

Під впливом повторних впливів антибіотиків багато мікробів набувають до них стійкості. Ця обставина має дуже серйозне значення для терапії, оскільки сильно впливає на ефективність застосування антибіотиків.

Однією з причин підвищення резистентності мікробів до антибіотиків є недостатньо високі дози останніх, тому їх доводиться застосовувати в поєднанні з іншими хіміотерапевтичними засобами.

Пеніцилін- антибіотик, що продукується різними видами цвілевого гриба. Явление антагонізму цвілі до золотистого стафілококу було відкрито Флемінг. Виселений із культурної рідини чистий пеніцилін у хімічному відношенні представляє сполуку, що складається із двох амінокислот, тобто. за хімічною будовою є кислотою і з неї можуть бути отримані різні солі (натрієва, калієва та ін.). Бензилпеніцилін (бензилпеніциліну натрієва сіль) є найбільш активним, хімічним шляхом отриманий ряд сполук більш стійких і перевершують його за спектром дії.

Характерна особливість препаратів пеніциліну в тому, що вони мають бактерицидну дію на мікроби, що перебувають у стадії зростання - молоді мікроорганізми, що ростуть, більш чутливі до пеніциліну, ніж старі. Препарати малоефективні щодо вірусів (грипу, поліомієліту, віспи), мікобактерій туберкульозу, але мають дуже високу хіміотерапевтичну активність до багатьох коків - стрепто-стафіло-пневмо- та ін. І білкове середовище (кров, гній) не перешкоджає розвитку анти на відміну сульфаніламідів), тобто. проти гнійних коків. Тому пеніцилін з найбільшим успіхом застосовують при лікуванні сепсису, флегмони, пневмоній, абсцесів, перитонітів, менінгітів.

Виділяється пеніцилін переважно нирками, частина руйнується в печінці. Ускладнення під час лікування їм бувають щодо рідко, оскільки він малотоксичний. Але при використанні препаратів недостатньо високої якості можливі біль голови, кропив'янка, підвищення температури. Алергічні реакції останнім часом частішають, описані випадки анафілактичного шоку зі смертельним результатом. У зв'язку з цим повторний курс лікування пеніциліном слід проводити з обережністю. У разі вираженої алергічної реакції вдаються до запровадження адреналіну, протигістамінних препаратів (димедрол, дипразин), кальцію хлориду. Застосовують ферментний препарат пеніциліназ. При важких алергічних реакціях призначають преднізолон або інші глюкокортикостероїди. С, а при необхідності – ністатин.

Стрептоміцин- та його похідні застосовують при різних захворюваннях, викликаних чутливими до них бактеріями (перитоніт, пневмонію, інфекції сечових шляхів тощо), але найбільшого поширення набув він як протитуберкульозний препарат. При лікуванні стрептоміцином (і його похідними) можуть спостерігатися різні токсичні та алергічні явища: запаморочення, біль голови, проноси. Найбільш серйозним ускладненням є ураження VIII пари черепно-мозкових нервів і пов'язані з цим вестибулярні розлади, порушення слуху, при тривалому застосуванні у великих дозах може розвинутись глухота. Тому лікування має проводитися під ретельним лікарським наглядом, до лікування та під час нього систематично досліджувати функцію черепно-мозкових нервів, вестибулярного та слухового апарату, стежити за функцією нирок, формулою крові.

Тетрациклін- Речовини цього ряду були отримані в результаті систематичної перевірки величезної кількості зразків грунту на вміст мікроорганізмів, здатних продукувати антибіотики. Хімічно тетрациклін - "основа" характеризується тим, що містить у молекулі конденсовану чотирициклічну (тетра) систему. Аналогічну будову мають інші препарати цієї групи.

Вони виявилися активними не тільки щодо багатьох коків, але також проти рикетсій, бруцел, окремих великих вірусів, а також найпростіших (амеб, тріхомонад). Таким чином, за широтою спектра перевершують пеніцилін та багато інших антибіотиків. Тетрацикліни після вживання з'являються в крові через 1 годину, потім їх концентрація протягом 2-6 годин досягає максимального рівня, після чого поступово знижується. Розподіляються в організмі рівномірно, але в спинномозкову рідину проникають у відносно невеликій кількості.

Виділяються із сечею протягом 12-24 годин, переважно в постійному вигляді. При тяжких септичних станах можна призначати тетрациклін спільно з пеніциліном, стрептоміцином та ін антибіотиками. Вища доза для дорослих разова – 0,5 г, добова – 2 г.

Тетрацикліни зазвичай добре переносяться, але можуть викликати і побічні явища: зниження апетиту, нудота, блювання, пронос, зміни з боку слизових оболонок рота та шлунково-кишкового тракту (глосит, стоматит, гастрит).

Може підвищитись чутливість шкіри до дії сонячних променів. Тривале застосування в період утворення зубів (призначення дітям у перші місяці життя, а також жінкам останні 3 місяці вагітності) може викликати темно-жовте забарвлення зубів.

При лікуванні тетрацикліном необхідно ретельно слідкувати за станом хворого, за ознаками підвищеної до нього чутливості робити перерву або переходити на антибіотики іншої групи.

Для попередження побічних явищ, розвитку кандидамікозу (ураження шкіри та слизової оболонки) рекомендується застосовувати одночасно вітаміни (таблетки "Вітациклін"), протигрибкові засоби (ністатин, леворин), є також спеціальні драже, що містять тетрациклін разом з ністатином.

Тетрациклінпротипоказаний при дистрофічних захворюваннях печінки, порушенні функції нирок, обережність потрібна при вагітності та підвищеній чутливості до нього та споріднених антибіотиків.

Тетрациклінова мазь – застосовують при захворюваннях шкіри: вугровому висипанні, фурункульозі, фолікулітах, трофічних виразках, екземі тощо. Наносять на осередок ураження 1-2 рази на добу або застосовують у вигляді пов'язки на 12-24 години. Тривалість лікування від кількох днів до 2-3 тижнів. У разі появи сверблячки, печіння, почервоніння шкіри лікування маззю припиняють.

Левоміцетин- є антибіотиком широкого спектру дії, діє на штами, стійкі до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Практично не впливає на кислотостійкі бактерії, синьогнійну паличку, найпростіші, анаероби. Легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в крові створюється через 2-4 години після прийому. Протипоказаний при гнобленні кровотворення, псоріазі, екземі, грибкових та інших захворюваннях шкіри, а також при підвищеній чутливості до цього препарату. Форма випуску: порошок, пігулки, капсули, свічки, мазь.

Мікропласт- 1% розчин левоміцетину в колопласті (5% розчин касторової олії в колодії). Застосовують для лікування дрібних травм (садин, подряпин, тріщин, потертостей тощо). Після очищення шкіри навколо рани тампоном, змоченим в антисептиці, на рану і шкіру, що її оточує, наносять шар препарату, на утворюється після підсихання плівку наносять ще 2 шари. При невеликих кровотечах ранку прикривають шматочком вати або марлею і поверх наносять шари мікропласту. Препарат не слід застосовувати при великих або сильно кровоточивих ранах, виражених нагноєння, опіках.

Синтоміцин- чинним початком його є левоміцетин. Ускладнення при вживанні аналогічні левоміцетину, крім того, відзначені ускладнення з боку нервової системи у вигляді збудження, почуття страху та інших порушень.

Антисептична біологічна паста - містить суху плазму, синтоміцин, фурацилін, новокаїн, рицинова олія. Застосовують при лікуванні гнійно-запальних захворювань ротової порожнини, абсцедуючих форм пародонтозу, а також при хірургічних стоматологічних втручаннях. Після зняття зубних відкладень заповнюють пастою ясенні кишені. За наявності ясенних абсцесів відсувають край ясен для відтоку гною, потім вводять пасту. Курс лікування 3-6 днів при загостренні повторюють.

Антисептичний біологічний порошок містить: висушені еритроцити ретроплацентарної крові, синтоміцин, сульфацил, новокаїн. Застосовують при лікуванні трофічних виразок, мляво гранулюючих ран після опіків, фурункулів, карбункулів. Раневу поверхню попередньо обробляють дезінфікуючим розчином, потім наносять тонкий шар порошку товщиною 1-2 мм і накладають стерильну пов'язку, змінюють її щодня або через 2-3 дні (при мізерному відокремлюваному).

Пластир бактерицидний - просякнутий антибактеріальними речовинами: синтоміцином, фурациліном, діамантовим зеленим. Застосовують як антисептичну пов'язку при невеликих ранах, опіках, порізах, трофічних виразках. Синтоміцин входить також до складу антисептичних біологічних свічок та мазі "Фастін".

Еритроміцин- так званий антибіотик резерву, який слід вживати у випадках, коли інші антибіотики є неефективними. Еритроміцин застосовують у першу чергу для лікування захворювань, зумовлених стійкими штамами стафілококів. Побічні явища (нудота, блювання, пронос) трапляються відносно рідко. При тривалому вживанні можливі реакції з боку печінки (жовтяниця).

Мазь еритроміцинова – для лікування гнійничкових захворювань, шкіри, інфікованих ран, пролежнів, опіків, трофічних виразок. Мазь зазвичай добре переноситься. Наноситься на уражені частини щодня, курс 1-3 місяці.

Граміцидин- Антибіотик, що використовується тільки місцево. Для лікування ран, опіків тощо. застосовується граміцидинова паста, при піодермії та інших гнійних захворюваннях шкіри використовуються спиртові розчини, якими змащують шкіру 2-3 рази на день.

Граміцидинова паста - застосовується також як протизаплідний засіб.

Таблетки граміцидину – при гострих фарингітах, ураженнях слизової оболонки порожнини рота та глотки, стоматитах, гінгівітах, ангінах. Застосовують по 2 таблетки (одну за іншою протягом 30 хвилин) 4 рази на день, тримають у роті до повного розсмоктування.

Ністатин, леворин- антибіотики "проти антибіотиків". Пригнічують ріст грибів, зокрема дріжджоподібних роду Кандида, які часто розвиваються на слизових оболонках, шкірі та у внутрішніх органах при застосуванні антибіотиків, особливо тетрациклінів, внаслідок пригнічення ними нормальної мікробної флори організму (кишківника).

Знайомі людям сульфаніламіди давно зарекомендували себе, оскільки з'явилися ще до історії відкриття пеніциліну. На сьогоднішній день ці препарати у фармакології частково втратили свою значущість, оскільки ефективності поступаються сучасним медикаментам. Однак при лікуванні деяких патологій вони незамінні.

До sulfanilamide (сульфонамідів) належать синтетичні протимікробні лікарські засоби, які є похідними сульфанілової кислоти (амінобензолсульфаміду). Сульфаніламід натрію пригнічує життєдіяльність коків і паличок, впливає на нокардію, малярію, плазмодію, протей, хламідію, токсоплазму, має бактеріостатичний ефект. Сульфаніламідні препарати – це ліки, які призначають при терапії хвороб, спричинених збудниками, стійкими до антибіотиків.

Класифікація сульфаніламідних препаратів

За своєю активністю сульфаніламідні засоби поступаються антибіотикам (не плутати з сульфонанілідами). Ці ліки мають високу токсичність, тому мають обмежений спектр показань. Класифікація сульфаніламідних препаратів поділяється на 4 групи, залежно від фармакокінетики та властивостей:

1. Сульфаніламіди, що швидко всмоктуються із ШКТ. Їх призначають при системній терапії інфекцій, що спричинені чутливими мікроорганізмами: Етазол, Сульфадіметоксин, Сульфаметизол, Сульфадімідин (Сульфадимезин), Сульфакарбамід.
2. Сульфаніламіди, що не повністю або повільно всмоктуються. Вони створюють у товстому та тонкому кишечнику високу концентрацію: Сульгін, Фталазол, Фтазін. Етазол-натрій
3. Сульфаніламіди місцевого застосування. Добре зарекомендували себе в терапії очей: Сульфацил-натрій (Альбуцид, Сульфацетамід), Сульфадіазин срібла (Дермазин), Мафеніду ацетату мазь 10%, Мазь на стрептоциді 10%.
4. Салазосульфаніламіди. Ця класифікація сполук сульфонамідів із саліциловою кислотою: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Механізм дії сульфаніламідних препаратів

Вибір ліків для лікування пацієнта залежить від властивостей збудника, адже механізм дії сульфаніламідів зводиться до блокування чутливих мікроорганізмів у клітинах синтезу фолієвої кислоти. Тому деякі ліки, наприклад, Новокаїн або Метіономіксин несумісні з ними, оскільки послаблюють їхню дію. Ключовий принцип дії сульфаніламідів – порушення метаболізму мікроорганізмів, придушення їх розмноження та зростання.

Показання для застосування сульфаніламідів

Залежно від структури сульфідні препарати мають загальну формулу, але неоднакову фармакокінетику. Існують лікарські форми для внутрішньовенного введення Сульфацетамід натрію, Стрептоцид. Деякі препарати вводять внутрішньом'язово Сульфален, Сульфадоксин. Комбіновані лікарські засоби застосовують обома шляхами. Для дітей сульфаніламіди використовують місцево або в таблетках: Ко-тримоксазол-Рівофарм, Котріфарм. Показання для застосування сульфаніламідів:

• фолікуліт, вульгарні вугри, бешихові запалення;
• імпетиго;
• опіки 1 та 2 ступеня;
• піодермія, карбункули, фурункули;
• гнійно-запальні процеси на шкірі;
• інфіковані рани різного походження;
• тонзиліт;
• бронхіт;
• очні захворювання.

Список сульфаніламідних препаратів

За періодом циркуляції антибіотики сульфаніламіди поділяють на: короткого, середнього, тривалого та надтривалого впливу. Скласти список всіх препаратів неможливо, тому в цій таблиці представлені сульфаніламіди тривалої дії, які використовуються для лікування багатьох бактерій:

Комбінований сульфаніламідний препарат

Час на місці не стоїть, і багато штами мікробів мутували та пристосувалися. Медики знайшли новий спосіб боротьби з бактеріями – створили комбінований сульфаніламідний препарат, у якому антибіотики поєднуються із триметопримом. Перелік таких сульфопрепаратів:

Сульфаніламідні препарати для дітей

Оскільки ці лікарські засоби є медикаментами широкого спектра дії, їх застосовують і в педіатрії. Сульфаніламідні препарати для дітей випускають у таблетках, гранулах, мазях та розчинах для ін'єкцій. Список ліків:

Інструкція із застосування сульфаніламідів

Антибактеріальні засоби призначають як внутрішньо, так і місцево. Інструкція із застосування сульфаніламідів свідчить, що дітям застосують препарат: до року по 0,05 г, від 2 до 5 років – 0,3 г, від 6 до 12 років – 0,6 г на весь прийом. Дорослі приймають 5-6 разів на добу по 0,6 -1,2 г. Тривалість лікування залежить від тяжкості патології та призначається лікарем. За інструкцією курс становить трохи більше 7 днів. Будь-який сульфаніламідний препарат слід запивати лужною рідиною та вживати продукти, які містять сірку для підтримки реакції сечі та запобігання кристалізації.

Побічні дії сульфаніламідних препаратів

При тривалому або безконтрольному застосуванні можуть виявитися побічні дії сульфаніламідів. Це алергічні реакції, нудота, запаморочення, біль голови, блювання. При системній абсорбції сульфопрепарати можуть проходити через плаценту, а потім виявлятись у крові плода, викликаючи токсичні ефекти. Тому при вагітності безпека застосування ліків під питанням. Лікар повинен враховувати таку хіміотерапевтичну дію при призначенні їх вагітним жінкам та під час лактації. Протипоказанням до застосування сульфаніламідів є:

• гіперчутливість до основного компонента;
• анемія;
• порфірія;
• печінкова або ниркова недостатність;
• патології кровотворної системи;
• азотемія.

Ціна на сульфаніламідні препарати

Ліки цієї групи не проблема купити в інтернет-магазині чи в аптеці. Різниця у вартості буде відчутною, якщо замовити за каталогом в інтернеті одразу кілька препаратів. Якщо купувати ліки в одиничному варіанті, доведеться додатково заплатити за доставку. Недорого обійдуться сульфаніламіди вітчизняного виробництва, тоді як імпортні ліки коштують набагато дорожче. Орієнтовна ціна на сульфаніламідні препарати:

Відео: що таке сульфаніламіди

Сульфаніламідні препарати – перелік. Механізм дії сульфаніламідів, застосування та протипоказання — все про ліки та здоров'я на сайт

Сульфаніламіди– це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, які є похідними сульфанілової кислоти. Були першими високоефективними протибактеріальними засобами.

Механізм дії:

Сульфаніламіди мають структурну подібність із параамінобензойною кислотою (ПАБК), є її конкурентними антагоністами.

В результаті пригнічується синтез нуклеїнових кислот, внаслідок зростання та розмноження мікроорганізмів пригнічується (бактеріостатичний ефект). За тривалого застосування СА до них розвивається стійкість мікроорганізмів. Стійкість перехресна.

Антибактеріальна дія сульфаніламідів знижується або зникає в присутності крові, гною, продуктів розпаду тканин, де є помітні кількості ПАБК.

Спектр антимікробної дії:

Реальний спектр(внаслідок резистентності мікроорганізмів) протимікробної дії сульфаніламідів: багато штами пневмококів (не всі!), збудники дизентерії, паратифу, хламідії, пневмоцисти.

Вони практично не діютьна інфекції, викликані стафілококами, більшістю штамів стрептококів, гонококів, менінгококів, гемофільною паличкою, синьогнійною паличкою, протеєм, ентерококами, клебсієлами, кишковою паличкою.

Класифікація сульфаніламідів:

Залежно від фармакокінетики сульфаніламіди поділяють на чотири групи.

1. Сульфаніламіди, які добре всмоктуються із ШКТ (резорбуються):

1.1. Препарати короткої дії (Т 0,5 менше 10 годин):

Сульфадімезин

Сульфацил

Норсульфазол

Стрептоцид

1.2. Препарати середньої тривалості дії (10 – 24 години):

Сульфазін

Сульфаметоксазол

1.3. Препарати тривалої дії (понад 24 години):

Сульфадіметоксин

Сульфапіридазин

1.4. Препарати надтривалої дії (60 – 120 годин):

Сульфален

2. Сульфаніламіди, що повільно і не повністю всмоктуються в ШКТ (нерезорбуються):

Фталазол

Сульгін

3. Сульфаніламіди для місцевого застосування:

Сульфацил – натрій (сульфацетамід, альбуцид)

Сульфапіридазин – натрій

Сульфаргін (Сульфадіазин, Дермазін)

4. Комбіновані сульфаніламіди

А) Салазосульфаніламіди

Салазопіридазин (салазодин)

Салазосульфапіридин

Салазодиметоксин

Месалазін (салофальк)

Б) Комбіновані препарати з триметапримом:

Ко-тримоксазол (бісептол, септрин, бактрім та ін.)

Фансидар

Фармакокінетика:

Усі сульфаніламіди частково всмоктуються у шлунку, більша частина – у тонкому кишечнику. У крові пікові концентрації зазвичай утворюються через 2-6 год.

У високих концентраціях сульфаніламіди виявляються у нирках, легенях, печінці, шкірі; у кістках вони не виявляються. Сульфаніламіди добре проникають через гематоенцефалічний бар'єр. У досить високих концентраціях (50-80% вмісту в крові) вони присутні у рідких середовищах, а також тканинах плода (можливий тератогенний ефект). Сульфаніламіди погано розчиняються при звичайній кислій реакції сечі. У ниркових канальцях можуть преципітувати як кристалів і закупорювати просвіт. Це ускладнення можна запобігти та значно прискорити виведення препаратів, штучно підвищивши рН сечі прийомом соди, лужних мінеральних вод.

Показання до застосування:

1) інфекції очей, дихальних шляхів, статевого тракту, спричинені хламідіями (препаратами вибору залишаються еритроміцин та тетрацикліни);

2) первинні (раніше не ліковані) гострі інфекції сечовивідних шляхів, особливо у невагітних жінок (препаратами вибору все ж таки вважають уроантисептики та антибіотики з бактерицидною дією);

3) неспецифічні виразкові коліти, ентерити та інші запальні захворювання кишечника, більшість штамів збудників дизентерії виробили стійкість, і перевага надається антибіотикам;

4) неглибокі опіки, рани - тільки в лініментах та мазях (мафенід або сульфадіазин срібла).

При лікуванні пневмококових та інших пневмоній, менінгіту – тільки після підтвердження чутливості флори та у поєднанні з іншими хіміотерапевтичними засобами.

Ускладнення:

1. Передозування препарату частіше проявляється у дітей та людей похилого віку, особливо після 10 – 14 днів лікування.

Симптоми інтоксикації ЦНС – запаморочення, головний біль, пригнічений стан, нудота, блювання (амбулаторний прийом протипоказаний водіям транспорту);

Ушкодження нирок - болі в ділянці нирок, олігурія, білок і еритроцити в сечі, мікрокристали препаратів та їх метаболітів.

З боку крові: гемолітична або апластична анемія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

2. Гіперчутливість трапляється в середньому у 5% пацієнтів. Препарати можуть викликати алергічні реакції при будь-якому шляху введення, але швидше і яскравіше після прийому препаратів, що добре всмоктуються. Найбільш часті шкірні прояви алергії (різні висипи, обмежений дерматит, генералізований дерматит, ексудативна еритема, некротичні поразки та ін.). До інших проявів відносять лихоманку, ураження судин та анафілактичний шок.

Характеристика груп:

1. СА, що добре всмоктуються із ШКТ – призначаються для системного лікування інфекцій, спричинених чутливими мікроорганізмами.

2. Сульфаніламіди, що повільно і не повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті і створюють високу концентрацію в тонкому і товстому кишечнику - призначаються тільки всередину. Застосовують для лікування гострих ентеритів, бактеріальної дизентерії, колітів та ентероколітів, спричинених чутливою аеробною флорою. Прописують за схемами курс лікування в середньому 5 - 7 днів.

3. Сульфаніламіди для місцевого застосування - найуспішніші вони використовуються в очній практиці. Альбуцид застосовують у вигляді 30% очних крапель, очної мазі. Препарат призначають при запальних захворюваннях кон'юнктиви, блефаритах, гнійних виразках рогівки, при трахомі, що викликається хламідіями.

Для місцевого застосування випускається велика кількість розчинних натрієвих солей сульфаніламідів: стрептоциду, норсульфазолу, етазолу, сульфапіридазину та ін. , пролежнів і т. п. Попередньо рани та уражена поверхня повинні бути промиті від гною та оброблені антисептиком. Більшість розчинів сульфаніламідів мають сильно лужну реакцію і при нанесенні на пошкоджені тканини викликають різкий та тривалий (протягом 1-3 год) біль. Найкраще переносяться і більш ефективні 10% мазь мафенідута 1% мазь сульфаргін (сульфадіазину срібла, дермазин).Протипоказання: алергічні реакції на сульфаніламіди в анамнезі. Тривалість лікування становить від 1 до 3 тижнів.

Припудрювання ран і опіків порошками сульфаніламідів не тільки малоефективно, а й небажано, тому що під коркою, що утворюється, накопичується гній, і процес розвивається вглиб.

4. Салазосульфаніламіди – сполуки низки препаратів із саліциловою кислотою. Найбільш широко застосовується салазопіридазин (салазодин)у формі пігулок, свічок, суспензій. Застосовуються на лікування полімікробних (неспецифічних) колітів, зокрема виразкових.

5. Комбіновані СА із триметапримом. В результаті комбінування відбувається не лише взаємне потенціювання протимікробної дії, а й розширюється спектр; у високих терапевтичних дозах комбіновані препарати виявляють бактерицидну дію щодо низки мікробів. Стійкість мікроорганізмів до комбінованих препаратів розвивається повільно.

Оптимальне співвідношення його у комбінації з сульфаметоксазолом (препарат бісептол) становить 1: 5. При цьому пікові концентрації препаратів у крові досягаються через 1-4 год.

Показання до застосування бісептолу та його аналогів:

1) бактеріальні інфекції дихальних шляхів – пневмонії, гострий бронхіт та загострення хронічного; використовують для лікування та профілактики вторинних інфекцій;

2) пневмонії, спричинені пневмоцистами, – бісептол вважають препаратом вибору; при тяжкому перебігу показано внутрішньовенне вливання розчину;

3) інфекції нижніх та верхніх сечовивідних шляхів (за відсутності бактеріурії);

4) ентерити та ентероколіти, спричинені дизентерійною паличкою, бактеріями тифопаратифозної групи, холерними вібріонами та іншою мікрофлорою, у тому числі придбаною стійкістю до ампіциліну та левоміцетину;

5) запалення середнього вуха, менінгіти (у поєднанні з іншими хіміотерапевтичними засобами), сепсис (в/в);

Побічні ефекти.

- алергічні реакції.

Порушення гемопоезу.

Принципи сульфаніламідної терапії:

1. Починати лікування якомога раніше із застосуванням ударної дози.

2. Призначати підтверджуючі дози слідом за ударною за схемою, виходячи з фармакокінетики препарату.

3. Проводити курсове лікування тривалістю щонайменше 5 – 10 днів, не перериваючи і скорочуючи курс лікування.

27495 0

Сульфаніламіди є бактеріостатичними препаратами широкого спектру дії, конкурентними антагоністами парамінобензойної кислоти (ПАБК), яка необхідна більшості мікроорганізмів для синтезу фолієвої кислоти. Вони зв'язують птерин та інгібують фолатсинтетазу, що призводить до бактеріостатичного ефекту.

Антимікробні властивості сульфаніламідних препаратів значно (у 20-100 разів) потенціюються та наближаються за вираженістю до бактерицидної дії при комбінації з триметопримом, який є специфічним інгібітором бактеріальної фолатредуктази. Необхідно враховувати, що у середовищах з високим вмістом ПАБК, наприклад, в осередку гнійного розплавлення тканин, протимікробна активність сульфаніламідів різко знижується.

Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів включає:

- грампозитивні мікроорганізми (стрептококи, стафілококи, клостридії, сибірка, актиноміцети). Слід зазначити, що в даний час значна кількість штамів стафілококів набула резистентності до цих препаратів;
- грамнегативні мікроорганізми (кишкова паличка, шигели, сальмонели, гемофільна паличка, бактероїди, холерний вібріон, менінгококи, гонококи, хламідії - збудники урогенітальних інфекцій);
- Найпростіші (плазмодії малярії, токсоплазми, трипаносоми).

Спектр дії комбінованих із триметопримом препаратів наближається до спектру дії антибіотика левоміцетину. До них чутливі до 50-90% штамів стафілококів, кишкової палички, ентеробактерій, сальмонел, шигел, псевдомонад.

При системному прийомі сульфаніламідні препарати можуть викликати диспепсичні явища (нудота, блювання), головний біль, алергічні реакції (висипання, дерматити, лихоманка). При тривалому застосуванні можливий розвиток лейкопенії, тробмоцитопенії, агранулоцитозу. Ймовірним побічним ефектом є випадання кристалів у нирках (особливо для препаратів сульфадимезин, норсульфазол, сульфапіридазин, сульфамонометоксин). Небезпека кристалурії значно зменшується під час використання лужного пиття. Тому доцільним є одночасне призначення лужних мінеральних вод або гідрокарбонату натрію (до 5-10 г на добу).

Токсичність комбінованих із триметопримом препаратів вища, ніж у монокомпонентних засобів, особливо при фолатдефіцитних станах (захворювання кровотворних органів, вагітність, літній вік).

Загальна класифікація сульфаніламідних засобів

Препарати, що добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту:

А) нетривалої дії: стрептоцид (сульфаніламід, білий стрептоцид); сульфадимезин (сульфадимидин); етазол (сульфаетидол); норсульфазол (сульфатіазол); уросульфан (сульфа-карбамід);

Б) середньої тривалості дії: сульфазин (сульфадіазин); сульфаметоксазол;

В) тривалої дії: сульфадіметоксин; сульфапіридазин (сульфаметоксипіридазин); сульфамонометоксин;

Г) надтривалої дії: сульфален; сульфален-меглумін.

Препарати, які погано всмоктуються із шлунково-кишкового тракту (діють у просвіті кишечника): фталазол (фталіл-сульфатіазол); сульгін (сульфагуанідин); фтазин (фталілсульфапіридазин); салазопіридазин (салазодин); салазосульфапіридин (сульфасалазин, салазопірин).

Препарати для місцевого застосування: сульфацил-натрій (сульфаїетамід); сульфадіазин срібла (дермазин, фламазин).

IV. Комбіновані сульфаніламідні препарати:

А) препарати, що містять сульфаметоксазол та триметоприм: Ко-тримоксазол (бактрім, бісептол, берлоцид, септрин, гросептол);

Б) препарати, що містять сульфадимезин та триметоприм: протесептил (потесетта);

В) препарати, що містять сульфамонометоксин та триметоприм: сульфатон.

У стоматології сульфаніламідні засоби використовуються при різних запальних захворюваннях пульпи, періодонту для профілактики інфекційних ускладнень після операцій. Ці показання включають:

- Фармакотерапію глибокого карієсу. Стрептоцид та норсульфазол разом з антибіотиками та ферментами входять до складу паст для покриття дна каріозної порожнини перед пломбуванням;

- Фармакотерапію пульпітів при біологічному методі лікування;

- Покриття кукси пульпи при ампутації при хірургічному методі лікування пульпітів (норсульфазол або стрептоцид у поєднанні з антибіотиками мономіцином або неоміцином);

- гострі періодонтити (30% розчин альбуциду разом з антибіотиками та антисептиками);

- періодонтит молочних зубів (пасти з норсульфазолом, в'яжучими та ферментними препаратами для пломбування кореневих каналів молочних зубів);

- лікування гострої одонтогенної інфекції (місцево - 30% розчин сульфацилу натрію; системно - будь-який сульфаніламід, що добре всмоктується в кишечнику, протягом 5-7 днів);

- Лікування пародонтозу (пасти та емульсії з сульфаніламідами для обробки патологічних зубодесневых кишень);

- афтозний та виразковий стоматит (30% розчин сульфацилу натрію для зрошення афт та виразкової поверхні).

Інгаліпт(Inhalyptum).

Фармакологічна дія: є комбінованим препаратом, що містить стрептоцид розчинний - 0,75 г, тимол, олія евкаліптова та олія м'яти перцевої - по 0,015 г, спирт етиловий 95% - 1,8 г, цукор - 1,5 г, гліцерин - 2,1 г , Твін-80 - 0,9 г, води - до 30 мл. Чинить антисептичну та протизапальну дію.

Показання: застосовують при інфекційно-запальних ураженнях слизової оболонки порожнини рота та тканин пародонту (афтозному та виразковому стоматитах, виразково-некротичному гінгівіті).

Спосіб застосування: зрошення слизової оболонки ротової порожнини. Перед зрошенням рекомендується прополоскати рота, видалити наліт з ерозивних поверхонь. У ротовій порожнині слід утримувати 5-7 хв; зрошення робити 34 рази на добу.

Побічна дія: можливі алергічні реакції

Форма випуску: аерозольні балони, що містять 30 мл препарату

Умови зберігання: при температурі від +3 до +35°С.

Ко-тримоксазол(Co-Trimoxazole). Синоніми: Бактрім (Bactrim), Сінерсул (Sinersul), Бісептол (Biseptolitm), Берлоцид (Вегlocid), Гросептол (Groseptol), Септрін (Septrin), Суметролим (Sumetrolim).

Фармакологічна дія: є комбінованим препаратом, що містить сульфаметоксазол і триметоприм щодо 5:1. Обидва препарати мають бактеріостатичну дію. У поєднанні забезпечують виражений бактерицидний ефект щодо грампозитивних та грамнегативних мікробів, у тому числі стійких до сульфаніламідних препаратів. Препарат ефективний щодо кокової флори, проте неефективний щодо синьогнійної палички, спірохет.

Показання: застосовують при хірургічних інфекціях

Спосіб застосування: призначають внутрішньо. Таблетка для дорослих містить 400 мг сульфаметоксазолу та 80 мг триметоприму, для дітей – відповідно 100 та 20 мг. Рекомендовані дозування: дорослим та дітям старше 12 років по 2 таблетки 2 рази на день після їди, при хронічних інфекціях – по 1 таблетці 2 рази на день. Дітям від 2 до 5 років рекомендують на разовий прийом по 2 таблетки (по 0,12 г), 5-12 років – по 4 таблетки 2 рази на день. Курс лікування – 5-14 днів.

Побічна дія: можливі нудота, блювання, пронос, алергічні реакції, нефропатії, лейкопенія, агранулоцитоз. : див. Стрептоцид.

Протипоказання: подібні до таких сульфаніламідних препаратів тривалої дії. Обмежувати застосування дітей молодшого віку. Не застосовувати у вагітних при захворюваннях кровотворної системи.

Форма випуску: таблетки по 0,12 та 0,48 г, в упаковці по 20 шт (кожна таблетка містить 100 мг сульфаметоксазолу та 20 мг триметоприму або 400 мг та 80 мг відповідно); таблетки форте, в упаковці по 10 шт (вміст сульфаметоксазолу та триметоприму 800 мг та 160 мг); сироп по 100 мл у флаконі в комплекті з дозувальною ложечкою (5 мл сиропу міститься 200 мг сульфаметоксазолу і 40 мг триметоприму).

Умови зберігання: список Б.

Сульфадіметоксин(Sulfadimethoxinum).

За фармакологічною дією, Показанням, способу застосування та побічної дії подібний до сульфапіридазину.

Взаємодія з іншими препаратами: можна поєднувати з антибіотиками групи пеніциліну, еритроміцином. Див: Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфапіридазин.

Форма випуску: порошок, таблетки по 0,2 та 0,5 г.

Умови зберігання: список Б.

Сульфаніламід(Sulfanilamidum). Синонім Стрептоцид (Streptocidum).

Фармакологічна дія: є антимікробним препаратом, що проявляє активність по відношенню до коків (стрептокок, менінгокок, пневмокок, гонокок), а також до паличок кишкової групи. Останнім часом багато видів стафілококів стійкі.

Показання: у стоматології застосовують місцево при лікуванні інфікованих виразок слизової оболонки ротової порожнини або інфікованих ран щелепно-лицевої області.

Спосіб застосування: у стоматології використовують переважно місцево у вигляді порошку, мазі або лініменту. Наносять на уражену поверхню або рану вводять 5-15 г стерильного порошку. Системно нині застосовують рідко.

Побічна дія: при місцевому застосуванні в умовах сенсибілізації можливі алергічні реакції При системному застосуванні: нудота, блювання, діарея, алергічні шкірні реакції, порушення лейкопоезу.

Взаємодія з іншими препаратами: спільне застосування з кислотами, гексаметилентетраміном, розчином адреналіну недоцільно, оскільки вони хімічно несумісні. При одночасному застосуванні з ефірами параамінобензойної кислоти (новокаїн, анестезин, дикаїн) знижується антибактеріальна активність стрептоциду за конкурентним механізмом.

Протипоказання: для місцевого застосування - відома алергія на сульфаніламіди. Для системного застосування – підвищена чутливість до сульфаніламідів, вагітність, лактація, захворювання крові. Системно слід з обережністю призначати при захворюваннях печінки, нирок (необхідний динамічний нагляд за показниками функції печінки та нирок).

Форма випуску: порошок, мазь 5 та 10% у скляних банках, лінімент 5% у скляних банках або тубах.

Умови зберігання: у прохолодному, захищеному від світла місці.

Сульфапіридазин(Sulfapyridazinum), Синонім: Sulfamethoxypyridazine.

Фармакологічна дія: тривалий сульфаніламідний препарат з антибактеріальною активністю щодо грампозитивних (стрептокок, пневмокок, стафілокок, ентерокок) і грамнегативних (кишкова паличка, протей та ін.) мікробів, деяких найпростіших. Не діє на бактерії, стійкі до інших сульфаніламідів.

Показання: застосовується при гострих гнійно-запальних ураженнях щелепно-лицьової області, для профілактики інфекційних ускладнень після операцій.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо. Дози для дорослих становлять на перший прийом 1-2 г, залежно від тяжкості захворювання, у наступні дні – по 0,5-1 г. Інтервал між прийомами – 24 год. Середня тривалість лікування – 5-7 днів. Препарат застосовують протягом 2-3 днів після зниження температури. Для дітей віком до 13 років початковою дозою є 25 мг/кг маси тіла, у наступні дні – 12,5 мг/кг.

Побічна дія: у поодиноких випадках можливі диспепсичні явища, алергічні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами: при одночасному прийомі з еритроміцином, лінкоміцином, новобіоцином, фузидином, тетрацикліном взаємно посилюється антибактеріальна активність, розширюється спектр дії; з рифампіцином, стрептоміцином, мономіцином, канаміцином, гентаміцином, нітроксиліном – антибактеріальна дія препарату не змінюється; іноді відзначається антагонізм із невиграмоном; із ристоміцином, левоміцетином, нітрофуранами – зниження сумарного ефекту. У поєднанні з протималярійними засобами впливає на лікарськостійкі форми збудників малярії.

Форма випуску: порошок, таблетки по 0,5 г

Умови зберігання: у захищеному від світла місці.

Сульфатіазол(Sulfathiazole). Синонім: Норсульфазол (Norsulfasolum).

Фармакологічна дія: має антибактеріальну властивість щодо гемолітичного стрептокока, пневмокока, стафілокока, гонокока, кишкової палички.

Показання: застосовують при гнійно-запальних захворюваннях щелепно-лицьової області, для профілактики та лікування запальних захворювань тканин пародонту, лікування ускладнених форм карієсу.

Спосіб застосування: призначають зовнішньо для аплікацій на слизову оболонку та у складі ясенних пов'язок, паст для лікування пульпіту та періодонтиту. Внутрішньо приймають при гострих інфекційно-запальних захворюваннях.

При стафілококових інфекціях дорослим призначають перший прийом 2 р, у важких випадках — до 3—4 р, надалі по 1 р кожні 6—8 год. Тривалість лікування — 3—6 днів. Для дітей разові дози становлять: від 4 місяців до 2 років - 0,1-0,25 г. 2-5 років - 0,3-0,4 г, 6-12 років - 0,4-0,5 г. Перший прийом дають подвійну дозу.

Побічна дія: можливі нудота, блювання, алергічні реакції, лейкопенія, неврити, кристалурія.

Взаємодія з іншими препаратами: при поєднанні з ПАСК та барбітуратами посилюється активність препарату, з саліцилатами – активність та токсичність, з метотрексатом та дифеніном – токсичність, з фенацетином – гемолітичні властивості, з левоміцетином – збільшується можливість розвитку агранулоцитозу, з нітрофураном – ризик виникнення непрямої дії посилюється дія останніх, з оксациліном – знижується активність антибіотика. Несумісний із солями заліза та важких металів. також Сульфаніламід.

Протипоказання: не застосовують при підвищеній індивідуальній чутливості до сульфаніламідів, хворобах системи крові, дифузному токсичному зобі, хворобах нирок, гострому гепатиті, кишковій непрохідності.

Форма випуску: порошок, таблетки по 0,25 та 0,5 г.

Умови зберігання: список Б.

Сульфацил-натрій(Sulfacilum-natrium). Синоніми: Альбуцид (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

Фармакологічна дія: препарат ефективний щодо стрептококів, гонококів, пневмококів, кишкової палички.

Показання: у стоматології застосовують місцево для лікування інфікованих ран, інфекційно-запальних уражень слизової оболонки порожнини рота та тканин пародонту.

Спосіб застосування: використовують у вигляді присипки - по 5-6 разів на день до епітелізації, у вигляді розчину - для промивання зубоясенних кишень.

Побічна дія: проявляється рідко Можлива місцева подразнююча дія при використанні високих концентрацій.

Протипоказання: не призначають за наявності даних анамнезу про алергічні реакції на сульфаніламідні препарати.

Форма випуску: порошок; 30% розчин у флаконах; мазь 30%.

Умови зберігання: порошок зберігати у захищеному від світла місці. Розчини та мазь – у прохолодному, захищеному від світла місці. Список Б (крім мазі).

Довідник лікаря-стоматолога з лікарських препаратів
За редакцією заслуженого діяча науки РФ, академіка РАМН, професора Ю. Д. Ігнатова

Механізм бактеріостатичного ефекту сульфаніламідів пов'язаний з їх конкурентним антагонізмом з параамінобензойною кислотою (ПАБК).

ПАБК включається до структури дигідрофолієвої кислоти, яку синтезують багато мікроорганізмів. Завдяки хімічній схожості з ПАБК сульфаніламіди перешкоджають її включенню в дигідрофолієву кислоту. Крім того, вони конкурентно пригнічують дигідроптероатсинтетазу. Порушення синтезу дигідрофолієвої кислоти зменшує утворення з неї тетрагідрофолієвої кислоти, яка необхідна для синтезу пуринових та піримідинових основ.

Спектр діїсульфаніламідів досить широкий:

а) бактерії - патогенні коки (грампозитивні та грамнегативні), кишкова паличка, збудники дизентерії, холерний вібріон, збудники газової гангрени, збудники сибірки, дифтерії, катаральної пневмонії, інфлюенцы, чуми;

б) хламідії - збудники трахоми, паратрахоми, орнітозу, пахвинної лімфогранульоми;

в) актиноміцети;

г) найпростіші – збудник токсоплазмозів, малярійний плазмодій.

За порушення принципів хіміотерапії розвиваються стійкі штами мікробів. Причини резистентності: мікроби виробляють більше ПАБК, розвиваються обхідні шляхи синтезу білка. Необхідно враховувати, що деякі лікарські препарати, в молекулу яких входить залишок ПАБК (наприклад, новокаїн), можуть чинити виражену антисульфаніламідну дію,

Класифікація сульфаніламідів

1. Сульфаніламіди, що погано всмоктуються із шлунково-кишкового тракту та повільно виділяються з організму (діють переважно в кишечнику):

Сульгін- застосовується при дизентерії, колітах, ентероколітах, носії дизентерійних паличок, паличок черевного тифу, для підготовки до операцій на кишечнику.

Фталазол- розщеплюється на норсульфазол та фталеву кислоту. Показання ті самі. Менш токсичний, ніж сульгін.

2. Сульфаніламіди з гарною всмоктуванням із ШКТ:

- короткочасної дії

Норсульфазол- діє переважно на гемолітичний стрептокок, пневмококи, гонококи, стафілококи, кишкову паличку. Добре проникає в мозок та легені. Застосовується внутрішньо при інфекціях бронхолегеневої системи, менінгіті, стафілококовому та стрептококовому сепсисі. Викликає кристалурію.

тривалої дії

Сульфадіметоксин(мадрибон) - погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, в інші органи та тканини проникає добре. Виводиться нирками у вигляді розчинних глюкуронідів, тому кристалурію практично не викликає.

ЗАГАЛЬНІ ПРИНЦИПИ ЛІКУВАННЯ СУЛЬФАНІЛАМІДНИМИ

ПРЕПАРАТАМИ

1. Ранній початок лікування.

2. Курс лікування – не менше 7 днів.

3. Високі дози препарату.

У перший день лікування дають максимальні разові та добові дози для насичення. Для сульфаніламідів короткої дії вища разова доза 2,0; добова 7,0; частота прийому 4-6 разів. У наступні дні лікування добову дозу знижують на 1,0 щодня. Курсова доза – до 30,0.

Препарати тривалої дії: в перший день призначають 2,0 рази, а в наступні дні - по 0,5 - 1,0 рази. Курсова доза – до 10,0.

4. Для профілактики кристалурії необхідно лужне пиття (по 3 літри рідини на добу).

5. Сульфаніламіди викликають пригнічення сапрофітних бактерій у кишечнику, які синтезують вітаміни групи В, тому слід призначати середні дози вітамінів групи В.

6. Перед лікуванням та під час нього проводити аналіз крові.

7. Перед призначенням препаратів з'ясувати у хворого їхню переносимість.

8. Аналізи сечі на наявність мікрогематурії.

9. Комбінування з антибіотиками.