Бета блокатори показання. Бета-блокатори: перелік препаратів, показання до застосування. III покоління - з вазодилатуючими властивостями

Адреноблокаторами називається група лікарських засобів, здатних пригнічувати адреналінові рецепториу кровоносній системі. Тобто ті рецептори, які в нормі якимось чином реагували на адреналін та норадреналін, після прийому адреноблокаторів перестають це робити. Виходить, що за своїм ефектом адреноблокатори є повною протилежністю адреналіну та норадреналіну.

Класифікація

Кровоносні судини містять 4 типи адренорецепторів: альфа-1, 2 та бета 1, 2

Адреноблокатори, залежно від складу препарату, можуть вимикати різні групиадренорецепторів. Наприклад, за допомогою лікарського засобу можна вимкнути лише альфа-1-адренорецептори. Інший препарат дозволяє вимикати одразу 2 групи адренорецепторів.

Власне, з цієї причини адреноблокатори поділяються на альфа, бета та альфа-бета.

Кожна група має великий список ліків, що використовуються в лікуванні різних захворювань.

Дія препаратів

Альфа-адреноблокатори 1 і 1,2 за своєю дією ідентичні. Головна різниця між ними ховається в побічні ефектиякі здатні викликати ці препарати. Як правило, у альфа-1,2-адреноблокаторів вони яскравіше виражені і їх більше. Та й розвиваються вони набагато частіше.

Обидві групи препаратів надають виражене судинорозширююча дія. Особливо яскраво ця дія проявляється у слизових оболонках організму, кишечнику та нирках. Це сприяє покращенню кровотоку та нормалізації тиску.

Завдяки дії цих ліків відбувається зменшення венозного поверненняу передсердя. За рахунок цього навантаження на серце загалом зменшується.

Альфа-адреноблокатори обох груп використовуються для досягнення таких результатів:

• Нормалізація тиску, а також зниження навантажень на серцевий м'яз.
• Поліпшення циркуляції крові.
• Полегшення стану людей із серцевою недостатністю.
• Зменшення задишки.
• Зниження тиску у малому колі кровообігу.
• Зменшення показників холестерину та ліпопротеїнів.
• Підвищення чутливості клітин до інсуліну. Це дозволяє прискорити засвоєння глюкози організмом.

Варто відзначити, що використання таких лікарських засобів дозволяє уникнути збільшення лівого шлуночка серця і не дає розвитку рефлекторному серцебиття. Ці препарати можна використовувати для лікування малорухливих пацієнтів, які страждають на ожиріння і мають низьку толерантність до глюкози.

Альфа-адреноблокатори широко застосовуються в урологіїоскільки здатні швидко зменшувати вираженість симптоматики при різних запальних процесах у сечостатевій системі, спричиненій гіперплазією простати. Тобто завдяки цим препаратам пацієнт позбавляється почуття не до кінця випорожненого сечового міхура, рідше вночі бігає в туалет, не відчуває печіння при випорожненні сечового міхура.

Якщо альфа-1-адреноблокатори більше впливають на внутрішні органи та серце, то альфа-2-адреноблокатори більше впливають на статеву систему. З цієї причини альфа-2 препарати застосовують переважно для боротьби з імпотенцією.

Показання до застосування

Різниця у типах впливу між альфа-адреноблокаторами різних груп очевидна. Тому лікарі призначають такі препарати виходячи зі сфери їх використання та показань.

Альфа-1-адреноблокатори

Ці препарати призначаються у таких випадках:

• У пацієнта відзначається гіпертонія. Ліки дозволяють зменшити порогові значення артеріального тиску.
• Стенокардія. Тут ці ліки можуть застосовуватись лише як елемент комбінованої терапії.
• Гіперплазія простати.

Альфа-1,2-адреноблокатори

Їх призначають, якщо пацієнт у такому стані:

• Проблеми із мозковим кровообігом.
• Мігрень.
• Проблеми із периферичним кровообігом.
• Деменція, що проявляється через звуження судин.
• Звуження судин при діабеті.
• Дистрофічні зміни у рогівці ока.
• Атрофія зорового нерва через кисневе голодування.
• Гіпертрофія простати.
• Розлади сечовипускання.

Альфа-2-адреноблокатори

Спектр застосування цих препаратів дуже вузький. Вони підходять тільки для боротьби з імпотенцієюу чоловіків і справляються зі своїм завданням чудово.

Побічні ефекти при використанні альфа-адреноблокаторів

Всі лікарські засоби такого типу мають як індивідуальні, так і загальні побічні ефекти. Це зумовлюється особливостями їх впливів на адренорецептори.

До загальним побічним ефектамвідносяться:

Альфа-1-адреноблокатори здатні викликати такі індивідуальні побічні ефекти:

• Падіння артеріального тиску.
• Набряклість кінцівок.
• Прискорене серцебиття.
• Порушення ритму серця.
• Порушення фокусування зору.
• Почервоніння слизових оболонок.
• Неприємні відчуття у животі.
• Жага.
• Біль за грудиною та в спині.
• Зниження статевого потягу.
• Болюча ерекція.
• Алергія.

Альфа-1,2-адреноблокатори можуть призводити до таких проблем:

Альфа-2-адреноблокатори здатні викликати такі побічні ефекти:

• Тремтіння кінцівок.
• Порушення.
• Тривога.
• Гіпертонія.
• Зменшення частоти сечовипускання.

Протипоказання

Адреноблокатори, як і будь-які інші лікарські препарати, не можна використовувати, якщо є протипоказання.

Для альфа-1-адреноблокаторів протипоказаннями є такі стани:

• Порушення у роботі мітрального клапана.
• Зниження тиску при зміні положення тіла.
• Проблеми із роботою печінки.
• Вагітність.
• Грудне годування.
• Непереносимість окремих компонентів препарату.
• Пороки серця, що поєднуються з гіпотонією.
• Ниркова недостатність.

Альфа-1,2-адреноблокатори не можна приймати пацієнтам, які мають:

Найменше протипоказань у альфа-2-адреноблокаторів. Це вузькістю їх застосування. Прийом таких препаратів заборонено, якщо у хворого є:

• Ниркова недостатність.
• Алергія на ліки.
• Стрибки тиску.

Список препаратів

Кожна група таких лікарських засобів представлена ​​широким списком препаратів. Перераховувати їх все немає сенсу. Досить короткого переліку найбільш затребуваних лікарських засобів:

Лікарські засоби від гіпертонії категорії бета-адреноблокаторів можна легко дізнатися за науковим найменуванням з кінцівкою «лол». Якщо лікар призначає бета-блокатор, скажіть йому, щоб він виписав ліки пролонгованої дії. Такий медикамент може коштувати більше, але пролонгований засіб приймається лише один раз на день. Це має велике значення для чоловіків та жінок похилого віку, які схильні до забудькуватості і можуть випадково пропустити час прийому таблеток.

Пігулки

Бета-адреноблокатори не виявляли гіпотензивних властивостей до перших клінічних дослідів. Вчені не чекали від них такого. Однак, як виявилось, перший бета-блокатор – пронеталол здатний зменшувати значення тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та стенокардією. Надалі гіпотензивна властивість була виявлена ​​у пропранололу та інших бета-блокаторів.

Класифікація

Хімічний склад медикаментів категорії бета-адреноблокаторів неоднорідний і терапевтичні ефекти від нього не залежать. Важливіше розглянути специфіку взаємодії препаратів із конкретними рецепторами і те, наскільки вони сумісні. Чим більша специфічність до рецепторів бета-1, тим менше негативних супутніх дій. Тому бета-адреноблокатори – список препаратів нового покоління – правильно презентуватиме так:

1. Перше покоління: неселективні препарати до рецепторів першого та другого виду: Соталол, Пропранолол, Ндолол, Окспренолол, Тімолол;
2. Друге покоління: селективні ліки до рецепторів першого виду: Ацебуталол, Метапролол, Атенолол, Анапрілін, Есмолол;
3. Третє покоління: кардіоселективні блокуючі засоби до бета-1-рецепторів з додатковими медикаментозними діями: Талінолол, Бетаксалол, Небіволол. Сюди ж відносяться неселективні блокуючі сполуки бета-1 та бета-2, що мають супутні медикаментозні властивості: Буциндолол, Карведилол, Лабеталол. Картеолол.

Перелічені бета-адреноблокатори в різні періоди були головною категорією ліків, що застосовувалися та застосовуються в наші дні при захворюваннях серця та судин. Більшість призначених препаратів належить до останніх двох поколінь. Завдяки їхнім фармакологічним діям з'явилася можливість контролювати частоту серцевих скорочень, проводити ектопічний імпульс до шлуночкових відділів, скорочувати ризик ангінозних стенокардичних нападів.

Найперші медикаменти серед бета-адреноблокаторів – засоби з першої категорії, вказаної в таблиці класифікації – неселективні бета-блокатори. Зазначені препарати блокують перший та другий тип рецепторів, забезпечуючи, крім лікувального ефекту, негативну дію у вигляді бронхоспазму. Тому їх не рекомендують при хронічних патологіях легень та бронхів, астмі.

У другому поколінні вказані медикаменти бета-адреноблокатори, чий принцип дії пов'язаний із блокадою тільки для першого виду рецепторів. У них відзначається слабкий взаємозв'язок з бета-2-рецепторами, тому побічні ефекти у вигляді спазму бронхів у пацієнтів, які страждають на легеневі захворювання, виникають рідко.

Особливості механізму дії препаратів

Ефект зниження АТ ліків даної категорії визначений безпосередньо їх бета-адреноблокуючою властивістю. Блокування адренорецепторів швидко діє на серці – зменшується кількість скорочень і підвищується ефективність його роботи.

Бета-адреноблокатори на людей у ​​здоровому та спокійному стані не впливають, тобто тиск залишається в нормі. Натомість у пацієнтів із гіпертензією цей ефект обов'язково присутній. Бета-блокатори працюють при стресових ситуаціях та фізичних навантаженнях. Крім цього, на тлі блокування бета-рецепторів скорочується вироблення речовини реніну. Отже, зменшується інтенсивність виробництва ангіотензину другого типу. А цей гормон впливає на гемодинаміку та стимулює вироблення альдостерону. Таким чином, зменшується активність ренін-ангіотензинової системи.

Медикаментозні властивості

Бета-адреноблокатори різних поколінь відрізняються один від одного за селективністю, розчинністю в жирах, присутністю внутрішньої симпатоміметичної активності (властивістю вибірково активувати пригнічені адренорецептори, що скорочує кількість побічних дій). Але при цьому всі препарати мають той самий гіпотензивний ефект.

Важливо! Практично всі бета-блокатори зменшують кровотік у нирках, проте це не відбивається на функціональній здатності даного органу навіть при тривалому прийомі препаратів.

Правила прийому

Адреноблокатори рецепторів дають відмінний ефект при гіпертензії всіх ступенів. Незважаючи на суттєві фармакокінетичні відмінності, вони мають досить тривалий гіпотензивний вплив. Тому за добу достатньо одного-двох прийомів ліків. Бета-блокатори дають менш виражений ефект у людей із темною шкірою та пацієнтів зрілого віку, проте є й винятки.

Прийом цих препаратів при гіпертонії не призводить до затримки води та сольових сполук в організмі, тому не доводиться прописувати діуретики, щоб попередити гіпертонічні набряки. Варто зазначити, що сечогінні медикаменти та бета-адреноблокатори посилюють загальний ефект падіння тиску.

Побічні дії

Бета-адреноблокатори лікарі не призначають астматикам, пацієнтам із слабкістю синусового вузла, хворим із патологіями атріовентрикулярної провідності. Заборонено прийом бета-блокаторів у період вагітності, особливо на останніх місяцях.

Адреноблокатори не завжди призначаються людям, які страждають одночасно на ІХС, гіпертензію, ХСН або кардіоміопатію, оскільки ці препарати знижують скоротливість міокарда і в цей час збільшують загальний опір судинних стінок. Бета-блокатори не підходять діабетикам із інсуліновою залежністю. Їх не можна застосовувати разом із блокаторами кальцієвих каналів.

Ці лікарські засоби без ВСА збільшують вміст тригліцеридів у плазмі крові. При цьому зменшується концентрація холестерину ЛПВЩ, але показник загального холестерину в крові залишається незмінним. Бета-адреноблокатори з ВСА практично не змінюють ліпідну картину і навіть можуть підвищити значення холестерину ЛПВЩ. Подальші наслідки такої дії не вивчали.

Якщо різко скасувати вживання β-адреноблокаторів, це може викликати рикошетний синдром, який проявляє себе такими симптоматичними ознаками:

• Тахікардія;
• різким збільшенням тиску;
• Порушення роботи серця, аритміями;
• Ішемічні напади;
• Тремтінням у тілі і ознобом кінцівок;
• Гострими нападами стенокардії;
• Ризиком виникнення інфаркту;
• У поодиноких випадках смертельним наслідком.

Увага! Відміняють адреноблокатори тільки під строгим контролем і при постійному спостереженні, повільно знижуючи дози протягом двох тижнів, доки організм не звикне функціонувати без ліків.

Гіпотензивна дія β-адреноблокатора може бути ослаблена прийомом нестероїдних протизапальних засобів, наприклад, індоментацином.

Значне збільшення тиску в судинах у відповідь на використання адреноблокаторів може спостерігатися у хворих на гіпоглікемію та феохромоцитому. Ця побічна дія іноді виникає при введенні дози адреналіну.

Адреноблокатори першого покоління

Дані неселективні ліки блокують адренорецептори β1 та β2. Однак вони мають кілька побічних дій: зменшення просвіту бронхів, стимуляція кашлю, збільшення тонусу м'язової системи матки, гіпоглікемія та ін. У списку препаратів першого покоління представлені:

• Пропранолол. Ці ліки у певному відношенні стали стандартом, з яким зіставляють інші адреноблокатори. У ньому немає ВСА і немає селективності з альфа-адренорецепторами. Має хорошу жиророзчинність, тому швидко добирається до ЦНС, заспокоюючи та знижуючи тиск. Тривалість терапевтичного ефекту становить 8 годин.
• Піндолол. У препараті є ВСА. Засіб має середню жиророзчинність, слабо виражену стабілізуючу дію.
• Тімолол. Адреноблокатор, у якому немає ВСА. Він отримав широке застосування в офтальмологічній практиці при терапії глаукоми, зняття очних та війних запалень. Однак у разі застосування тимололу для очей у вигляді крапель може спостерігатись гострий системний ефект, що супроводжується задухою, декомпенсацією недостатності серця.

Друге покоління ліків

Адреноблокатори, що мають кардіоселективність до бета-1 рецепторів, мають набагато менше побічних ефектів, проте при прийомі підвищених доз можуть невибірково блокуватися й інші адренорецептори, тобто вони мають відносну селективність. Розглянемо коротко властивості препаратів:

• Атенол – мав раніше великий попит у кардіологічній практиці. Це водорозчинні ліки, тому йому складно проходити крізь гематоенцефалічну стінку. Не має у складі ВСА. Як побічна дія може з'явитися синдром рикошету.
• Метопрол – високоселективний адреноблокатор, що має відмінну жиророзчинність. Тому він використовується у вигляді сольових сполук сукцинату та тартрату. За рахунок цього покращується його розчинність та скорочується тривалість транспортування в судини. Методика виробництва та тип солі забезпечують довготривалість терапевтичної дії. Метопрололу тартрат – класична форма метопрололу. Тривалість його ефекту становить 12 годин. Він може випускатися під такими назвами: Метокард, Беталок, Егілок та ін.
• Бісопролол – найпопулярніший бета-адреноблокатор. У ньому немає ВСА. Ліки має високий показник кардіоселективності. Призначення бісопрололу дозволяється при цукровому діабеті та хворобах щитовидної залози.

Препарати третього покоління

Адреноблокатори цієї категорії мають додатково судинорозширювальну дію. Найефективнішими з погляду терапії препаратами третьої групи вважаються:

• Карведилол - блокатор неселективного типу, що не має ВСА. Збільшує просвіти периферичних судинних відгалужень, блокуючи альфа-1-рецептори. Має антиоксидантні властивості.
• Небіволол – засіб із судинорозширювальним ефектом та високою селективністю. Такі властивості забезпечує стимуляція виділення оксиду азоту. Стійкий гіпотензивний ефект починається через два тижні лікування, у деяких випадках – через чотири тижні.

Увага! Не можна призначати бета-адреноблокатори без лікаря. Перед терапією обов'язково потрібно отримати лікарські рекомендації, вивчити інструкцію до ліків, почитати про неї у Вікіпедії.

Протипоказання

Адреноблокатори, як і багато ліків, мають певні протипоказання. Оскільки ці засоби впливають на адренорецептори, вони менш небезпечні порівняно з їх антагоністами – АПФ інгібіторами.

Загальний перелік протипоказань:

1. Астма та хронічні легеневі хвороби;
2. Будь-які види аритмій (прискорене або уповільнене серцебиття);
3. Синдром слабкості синусового вузла;
4. Шлуночкова передсердна блокада на другій стадії розвитку;
5. Гіпотензія із вираженими симптомами;
6. Виношування плода;
7. Дитячий вік;
8. Декомпенсація ХСН.

Протипоказанням стає алергія на складові препарату. Якщо на якісь ліки починається алергічна реакція, його замінюють. У різних джерелах літератури вказуються аналоги та замінники ліків.

Ефективність адреноблокаторів

При стенокардії адреноблокатори суттєво скорочують ризики систематичних нападів та тяжкість їхнього перебігу, зменшують ймовірність прогресування судинних патологій.

При недостатності міокарда бета-блокуючі засоби, інгібітори, адренолітики та сечогінні медикаменти збільшують термін життя. Ці ліки ефективно регулюють тахікардію та аритмію.

В цілому, ці засоби допомагають контролювати будь-які серцеві захворювання, зберігаючи тиск на нормальному рівні. У сучасній терапевтичній практиці переважно застосовують блокатори третьої групи. Рідше призначаються ліки другої категорії, що мають селективність до рецепторів бета-1. Вживання таких ліків дає можливість контролювати артеріальну гіпертензію і боротися з серцево-судинними хворобами.

Причини розвитку аневризми ВСА, методи діагностики, лікування та прогноз

Блокатори бета-адренергічних рецепторів, які широко відомі як бета-блокатори, є важливою групою ліків від гіпертонії, які впливають на симпатичну нервову систему. Ці препарати використовуються у медицині давно, ще з 1960-х років. Відкриття бета-блокаторів значно підвищило ефективність лікування серцево-судинних захворювань та гіпертонії. Тому вчені, які першими синтезували та випробували ці ліки у клінічній практиці, були нагороджені Нобелівською премією з медицини у 1988 році.

У практиці лікування гіпертонії бета-блокатори досі є ліками першорядної важливості разом з діуретиками, тобто сечогінними препаратами. Хоча з 1990-х років з'явилися ще й нові групи ліків (антагоністи кальцію, інгібітори АПФ), які призначають, коли бета-блокатори не допомагають чи протипоказані пацієнтові.

Популярні ліки:

Історія відкриття

У 1930-х роках вчені виявили, що можна стимулювати здатність серцевого м'яза (міокарда) скорочуватися, якщо впливати на нього спеціальними речовинами – бета-адреностимуляторами. У 1948 році концепцію про існування в організмі ссавців альфа-і бета-адренорецепторів висунув R. P. Ahlquist. Пізніше, у середині 1950-х років, учений J. Black теоретично розробив спосіб зменшення частоти нападів стенокардії. Він припустив, що можна буде винайти ліки, за допомогою яких ефективно "захищати" бета-рецептори серцевого м'яза від впливу адреналіну. Адже цей гормон стимулює м'язові клітини серця, змушуючи їх скорочуватися надто інтенсивно та провокуючи серцеві напади.

В 1962 під керівництвом J. Black був синтезований перший бета-блокатор - протеналол. Але виявилося, що він викликає рак мишей, тому на людях його не відчували. Першими ліками для людей став пропранолол, який з'явився 1964 року. За розробку пропранололу та “теорії” бета-блокаторів J. Black отримав Нобелівську премію з медицини у 1988 році. Найсучасніший препарат цієї групи – небіволол – був випущений на ринок у 2001 році. Він та інші бета-блокатори третього покоління мають додаткову важливу корисну властивість - розслаблюють кровоносні судини. Загалом у лабораторіях було синтезовано понад 100 різних бета-блокаторів, але не більше 30 з них використовувалися або досі використовуються лікарями-практиками.

Механізм дії бета-блокаторів

Гормон адреналін та інші катехоламіни стимулюють бета-1 та бета-2-адренорецептори, які є в різних органах. Механізм дії бета-блокаторів полягає в тому, що вони блокують бета-1-адренорецептори, "затуляючи" серце від впливу адреналіну та інших "розганяючих" гормонів. В результаті робота серця полегшується: воно скорочується рідше та з меншою силою. Таким чином, скорочується частота нападів стенокардії та порушень серцевого ритму. Зменшується ймовірність раптової серцевої смерті.

Під дією бета-блокаторів кров'яний тиск знижується одночасно через кілька різних механізмів:

• Зменшення частоти та сили серцевих скорочень;
• Зниження серцевого викиду;
• Зниження секреції та зменшення концентрації реніну в плазмі крові;
• Перебудова барорецепторних механізмів дуги аорти та синокаротидного синусу;
• Пригнічуючий вплив на центральну нервову систему;
• Вплив на судинно-руховий центр - зниження центрального симпатичного тонусу;
• Зниження периферичного тонусу судин при блокаді альфа-1-рецепторів або вивільненні оксиду азоту (NO).

Бета-1 та бета-2-адренорецептори в організмі людини

З таблиці бачимо, що бета-1-адренорецепторы перебувають, здебільшого, у тканинах серцево-судинної системи і навіть скелетних м'язів і нирок. Це означає, що стимулюючі гормони збільшують частоту та силу серцевих скорочень.

Бета-блокатори служать захистом при атеросклеротичній хворобі серця, знімаючи біль та запобігаючи подальшому розвитку захворювання. Кардіопротекторний ефект (захист серця) пов'язаний із здатністю цих ліків зменшувати регресію лівого шлуночка серця, чинити антиаритмічну дію. Вони зменшують болючі відчуття в ділянці серця і знижують частоту нападів стенокардії. Але бета-блокатори – не найкращий вибір препаратів для лікування артеріальної гіпертензії, якщо у хворого немає скарг на біль у грудях та серцеві напади.

На жаль, одночасно з блокадою бета-1-адренорецепторів "під роздачу" потрапляють і бета-2-адренорецептори, які блокувати нема чого. Через це виникають негативні побічні дії прийому ліків. У бета-блокаторів існують серйозні побічні ефекти та протипоказання. Про них докладно наведено нижче у статті. Селективність бета-блокатора - це наскільки той чи інший препарат здатний блокувати бета-1-адренорецептори, не впливаючи при цьому на бета-2-адренорецептори. При інших рівних, чим вища селективність, тим краще, тому що менше побічних ефектів.

Класифікація

Бета-блокатори поділяються на:

• селективні (кардіоселективні) та не селективні;
• ліпофільні та гідрофільні, тобто розчинні у жирах або у воді;
• бувають бета-блокатори з внутрішньою симпатоміметичною активністю та без неї.

Всі ці параметри ми докладно розглянемо нижче. Зараз головне усвідомити, що бета-блокатори існують 3-х поколінь, і буде більше користі, якщо лікуватися сучасними ліками,а не застарілим. Тому що ефективність виявиться вищою, а шкідливих побічних ефектів набагато менше.

Класифікація бета-блокаторів за поколіннями (2008 рік)

Бета-блокатори третього покоління мають додаткові вазодилатуючі властивості, тобто здатність розслаблювати кровоносні судини.

• При прийомі лабеталолу цей ефект виникає, тому що ліки блокують не тільки бета-адренорецептори, але й альфа-адренорецептори.
• Небіволол підвищує синтез оксиду азоту (NO) – це речовина, яка регулює розслаблення судин.
• А карведилол робить і те, й інше.

Що таке кардіоселективні бета-блокатори

У тканинах людського тіла існують рецептори, які реагують на гормони адреналін та норадреналін. В даний час розрізняють альфа-1, альфа-2, бета-1 та бета-2-адренорецептори. Нещодавно було описано також альфа-3-адренорецептори.

Коротко уявити розташування та значення адренорецепторів можна наступним чином:

• альфа-1 - локалізуються в кровоносних судинах, стимуляція призводить до їх спазму та підвищення кров'яного тиску.
• альфа-2 - є «петлею зворотного негативного зв'язку» для системи регулювання діяльності тканин. Це означає, що їхня стимуляція веде до зниження артеріального тиску.
• бета-1 - локалізуються в серці, їх стимуляція призводить до збільшення частоти та сили серцевих скорочень, а також підвищує потребу міокарда у кисні та збільшує артеріальний тиск. Також бета-1-адренорецептори у великій кількості присутні у нирках.
• бета-2 – локалізуються у бронхах, стимуляція викликає зняття бронхоспазму. Ці рецептори знаходяться на клітинах печінки, вплив на них гормону викликає перетворення глікогену в глюкозу і вихід глюкози в кров.

Кардіоселективні бета-блокатори активні переважно щодо бета-1-адренорецепторів.а не селективні бета-блокатори однаково блокують і бета-1, і бета-2-адренорецептори. У серцевому м'язі співвідношення бета-1 і бета-2-адренорецепторів становить 4:1, тобто енергетична стимуляція серця здійснюється здебільшого через бета-1-рецептори. Зі збільшенням дозування бета-блокаторів знижується їх специфічність, і тоді селективний препарат блокує обидва рецептори.

Селективні та неселективні бета-блокатори знижують артеріальний тиск приблизно однаково, але у кардіоселективних бета-блокаторів менше побічних ефектів., їх простіше використовувати при супутніх захворюваннях Так, селективні ліки з меншою ймовірністю викликатимуть явища бронхоспазму, оскільки їх активність не торкнеться бета-2-адренорецепторів, які розташовані здебільшого у легенях.

Кардіо-селективність бета-блокаторів: індекс блокування бета-1 та бета-2-адренорецепторів

Селективні бета-адреноблокатори слабші, ніж неселективні, збільшують периферичний опір судин, тому їх частіше призначають хворим з проблемами периферичного кровообігу (наприклад, з кульгавістю, що перемежується). Зверніть увагу, що карведилол (коріол) – хоч і з останнього покоління бета-блокаторів, але не кардіоселективний. Тим не менш, він активно використовується лікарями-кардіологами, і результати хороші. Карведилол рідко призначають зниження артеріального тиску чи лікування аритмій. Його найчастіше використовують для лікування серцевої недостатності.

Що таке внутрішня симпатоміметична активність бета-блокаторів

Деякі бета-блокатори не тільки блокують бета-адренорецептори, але при цьому одночасно стимулюють їх. Це називається внутрішня симпатоміметична активність деяких бета-блокаторів. Препарати, які мають внутрішню симпатоміметичну активність, характеризуються такими властивостями:

• ці бета-блокатори меншою мірою уповільнюють частоту серцевих скорочень.
• вони не так суттєво знижують насосну функцію серця
• меншою мірою підвищують загальний периферичний опір судин
• менше провокують атеросклероз, тому що не мають значного впливу на рівень холестерину в крові

Які бета-блокатори мають внутрішню симпатоміметичну активність, а в яких ліків її немає, ви можете дізнатися.

Якщо тривало приймати бета-адреноблокатори, які мають внутрішню симпатоміметичну активність, то відбувається хронічна стимуляція бета-адренорецепторів. Це поступово призводить до зменшення їх густини в тканинах. Після цього раптове припинення прийому ліків не викликає симптомів відміни. Взагалі, дозу бета-блокаторів слід знижувати поступово: у 2 рази через кожні 2-3 дні протягом 10-14 днів. Інакше можуть виявитись грізні симптоми відміни: гіпертонічні кризи, почастішання нападів стенокардії, тахікардія, інфаркт міокарда або раптова смерть внаслідок серцевого нападу.

Дослідження показали, що бета-блокатори, які мають внутрішню симпатоміметичну активність, не відрізняються за ефективністю зниження артеріального тиску від ліків, у яких цієї активності немає. Але в деяких випадках застосування препаратів, що мають внутрішню симпатоміметичну активність, дозволяє уникнути небажаних побічних ефектів. Зокрема, бронхоспазму при непрохідності дихальних шляхів різної природи, також спазмів на холоді при атеросклерозі судин нижніх кінцівок. В останні роки (липень 2012) лікарі дійшли висновку, що не слід надавати великого значення, є у бета-блокатора властивість внутрішньої симпатоміметичної активності чи ні. Практика показала, що ліки, які мають цю властивість, знижують частоту серцево-судинних ускладнень не більше, ніж ті бета-блокатори, у яких його немає.

Ліпофільні та гідрофільні бета-блокатори

Ліпофільні бета-блокатори добре розчиняються у жирах, а гідрофільні – у воді. Ліпофільні препарати піддаються суттєвій переробці при первинному проходженні через печінку. Гідрофільні бета-адреноблокатори не піддаються метаболізму у печінці. Вони виводяться з організму переважно із сечею, у незмінному вигляді. Гідрофільні бета-блокатори діють довше, тому що виводяться не так швидко, як ліпофільні.

Ліпофільні бета-блокатори краще проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Це фізіологічний бар'єр між кровоносною системою та центральною нервовою системою. Він захищає нервову тканину від циркулюючих у крові мікроорганізмів, токсинів та “агентів” імунної системи, які сприймають тканину мозку як чужорідну та атакують її. Через гематоенцефалічний бар'єр у мозок із кровоносних судин надходять поживні речовини, а назад виводяться відходи життєдіяльності нервової тканини.

Виявилося що ліпофільні бета-адреноблокатори ефективніше знижують смертність пацієнтів з ішемічною хворобою серця.У той же час вони викликають більше побічних ефектів з боку центральної нервової системи:

• депресія;
• розлади сну;
• головні болі.

Як правило, на активність жиророзчинних бета-блокаторів не впливає прийом їжі. А гідрофільні препарати бажано приймати перед їжею, рясно запиваючи водою.

Ліки бісопролол примітно тим, що має здатність розчинятися як у воді, так і в ліпідах (жирах). Якщо печінка чи нирки працюють погано, то завдання виділення бісопрололу з організму автоматично перебирає та система, яка здоровіша.

Сучасні бета-блокатори

• карведилол (Ккоріол);
• бісопролол (Конкор, Біпрол, Бісогамма);
• метопрололу сукцинат (Беталок ЛОК);
• небіволол (Небілет, Бінелол).

Для лікування гіпертонії можна використовувати інші бета-блокатори. Лікарям рекомендується призначати своїм пацієнтам препарати другого чи третього покоління. Вище у статті ви можете знайти таблицю, в якій розписано, до якого покоління належить кожен препарат.

Сучасні бета-блокатори зменшують ймовірність для пацієнта померти від інсульту, а особливо від серцевого нападу. У той же час дослідження починаючи з 1998 року систематично показують, що Пропранолол (анаприлін) не тільки не зменшує, а навіть підвищує смертність, порівняно з плацебо.Також суперечливі дані щодо ефективності атенололу. Десятки статей у медичних журналах стверджують, що він знижує ймовірність серцево-судинних подій набагато менше, ніж інші бета-блокатори, і при цьому частіше викликає побічні ефекти.

Хворим слід усвідомити, що це бета-блокаторы знижують артеріальний тиск приблизно однаково. Можливо, небіволол робить це трохи ефективнішим, ніж решта, але не набагато. У той же час вони дуже по-різному знижують ймовірність розвитку серцево-судинних захворювань. Основна мета лікування гіпертонічної хвороби полягає саме в тому, щоб не допустити її ускладнень. Передбачається, що сучасні бета-блокатори ефективніші у попередженні ускладнень гіпертонії, ніж ліки попереднього покоління.Також вони краще переносяться, тому що рідше спричиняють побічні ефекти.

Ще на початку 2000-х років багато пацієнтів не могли собі дозволити лікуватися якісними препаратами, тому що патентовані ліки надто дорого коштували. Але зараз ви можете купити в аптеці ліки-дженерики, які доступні за ціною і при цьому діють ефективно. Тому фінансове питання не є причиною відмовитися від використання сучасних бета-блокаторів. Основним завданням стає подолання невігластва та консерватизму лікарів. Лікарі, які не стежать за новинами, часто продовжують призначати старі ліки, менш ефективні та з вираженими побічними ефектами.

Показання до призначення

Основні показання до призначення бета-блокаторів у кардіологічній практиці:

• артеріальна гіпертонія, у т. ч. вторинна (через ураження нирок, підвищену функцію щитовидної залози, вагітності та інших причин);
• серцева недостатність;
• ішемічна хвороба серця;
• аритмії (екстрасистолія, фібриляція передсердь та ін);
• синдром подовженого інтервалу QT.

Крім того, бета-блокатори іноді призначають при вегетативних кризах, пролапсі мітрального клапана, абстинентному синдромі, гіпертрофічній кардіоміопатії, мігрені, аневризмі аорти, синдромі Марфана.

У 2011 році були опубліковані результати досліджень жінок із раком грудей, які приймали бета-блокатори. Виявилося, що на фоні прийому бета-блокаторів метастази виникають рідше. В американському дослідженні брали участь 1400 жінок, яким було проведено хірургічні операції з приводу раку грудей та призначено курси хіміотерапії. Ці жінки приймали бета-блокатори через серцево-судинні проблеми, які у них були на додаток до раку молочної залози. Через 3 роки 87% їх були живі і без ракових “подій”.

Контрольну групу для порівняння склали пацієнтки з раком грудей такого ж віку та з таким же відсотком хворих на цукровий діабет. Вони не отримували бета-блокатори, і серед них виживання становило 77%. Ще рано робити якісь практичні висновки, але, можливо, через 5-10 років бета-блокатори стануть простим і недорогим способом підвищення ефективності лікування раку молочної залози.

Застосування бета-блокаторів для лікування гіпертонії

Бета-блокатори знижують артеріальний тиск у цілому не гірше, ніж ліки з інших класів. Особливо рекомендується призначати їх для лікування гіпертонії у таких ситуаціях:

• Супутня ішемічна хвороба серця
• Тахікардія
• Серцева недостатність
• Гіпертиреоз – гіперфункція щитовидної залози.
• Мігрень
• Глаукома
• Артеріальна гіпертонія до або після хірургічної операції

Чи підходять ці ліки при цукровому діабеті

Лікування "старими добрими" бета-блокаторами (пропранолол, атенолол) може погіршувати чутливість тканин до впливу інсуліну, тобто підвищувати інсулінорезистентність. Якщо пацієнт схильний, його шанси захворіти на діабет збільшуються. Якщо у хворого діабет вже розвинувся, то його перебіг погіршиться. У той же час при використанні кардіоселективних бета-блокаторів чутливість тканин до інсуліну погіршується меншою мірою. А якщо призначати сучасні бета-блокатори, які розслаблюють кровоносні судини, то вони, як правило, помірні дози не порушують обмін вуглеводів і не погіршують перебіг діабету.

У Київському інституті кардіології імені академіка Стражеска у 2005 році досліджували вплив бета-блокаторів на пацієнтів із метаболічним синдромом та інсулінорезистентністю. Виявилося, що карведилол, бісопролол та небіволол не те що не погіршують, а навіть підвищують чутливість тканин до дії інсуліну. У той же час, атенолол вірогідно погіршував інсулінорезистентність. У дослідженні 2010 року було показано, що карведилол не зменшував судинної чутливості до інсуліну, а метопролол погіршував її.

Під впливом прийому бета-блокаторів у пацієнтів може збільшуватись маса тіла. Це відбувається через підвищення інсулінорезистентності та з інших причин. Бета-блокатори знижують інтенсивність обміну речовин та перешкоджають процесу розпаду жирової тканини (інгібують ліполіз). У цьому сенсі погано себе проявили атенолол і метопрололу тартрат. У той же час, за результатами досліджень прийом карведилолу, небівололу та лабеталолу не асоціювався з достовірним збільшенням маси тіла у пацієнтів.

Прийом бета-блокаторів може впливати на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози. Ці препарати здатні пригнічувати першу фазу секреції інсуліну. Внаслідок чого основним інструментом нормалізації цукру в крові виявляється друга фаза викиду інсуліну підшлунковою залозою.

Механізми впливу бета-блокаторів на метаболізм глюкози та ліпідів.

Примітка до таблиці.Слід ще раз наголосити, що у сучасних бета-блокаторів негативний вплив на обмін глюкози та ліпідів проявляється мінімальною мірою.

При інсулінозалежному цукровому діабеті важливою проблемою є те, що будь-які бета-блокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, що наближається.- тахікардію, нервозність та тремтіння (тремор). При цьому підвищений потовиділення зберігається. Також у діабетиків, які отримують бета-блокатори, утруднений вихід із гіпоглікемічного стану. Тому що основні механізми підвищення рівня глюкози в крові – секреція глюкагону, глюкогеноліз та глюконеогенез – виявляються заблокованими. У той же час, при діабеті 2 типу гіпоглікемія рідко є настільки серйозною проблемою, щоб через неї відмовлятися від лікування бета-блокаторами.

Вважається, що за наявності показань (серцева недостатність, аритмія та особливо перенесений інфаркт міокарда) застосування сучасних бета-блокаторів у хворих на діабет є доцільним.У дослідженні 2003 року бета-блокатори призначили пацієнтам із серцевою недостатністю, які страждали на цукровий діабет. Група порівняння – хворі на серцеву недостатність без діабету. У першій групі смертність знизилася на 16%, у другій – на 28%.

Діабетикам рекомендується прописувати метопрололу сукцинат, бісопролол, карведилол, небіволол – бета-блокатори з доведеною ефективністю. Якщо у пацієнта ще немає діабету, але є підвищений ризик його розвитку, то рекомендується призначати лише селективні бета-блокатори та не використовувати їх у комбінації з діуретиками (сечогінними ліками). Бажано використовувати препарати, які не тільки блокують бета-адренорецептори, але й мають властивості розслаблювати кровоносні судини.

Протипоказання та побічні ефекти

Читайте подробиці у статті “ ”. Дізнайтеся, які існують протипоказання для їхнього призначення. Деякі клінічні ситуації не є абсолютними протипоказаннями для лікування бета-блокаторами, але потребують підвищеної обережності. Подробиці ви знайдете у статті, посилання на яку наведено вище.

Підвищений ризик імпотенції

Еректильна дисфункція (повна або часткова імпотенція у чоловіків) – це те, у чому бета-блокатори звинувачують найчастіше. Вважається, що бета-блокатори та діуретики – це групи ліків від гіпертонії, які найчастіше призводять до погіршення чоловічої потенції. Насправді все не так просто. Дослідження переконливо доводять, що нові сучасні бета-блокатори не впливають на потенцію. Повний список цих придатних для чоловіків препаратів ви знайдете у статті “ ”. Хоча бета-блокатори старого покоління (не кардіоселективні) справді можуть погіршувати потенцію. Тому що вони погіршують наповнення кров'ю пеніса і, можливо, втручаються у процес вироблення статевих гормонів. Проте, сучасні бета-блокатори допомагають чоловікам взяти під контроль гіпертонію та проблеми із серцем і при цьому зберегти потенцію.

У 2003 році були опубліковані результати дослідження частоти виникнення еректильної дисфункції на фоні прийому бета-блокаторів залежно від поінформованості пацієнтів. Спочатку чоловіків поділили на 3 групи. Усі вони приймали бета-блокатор. Але перша група не знала, які ліки їм дають. Чоловіки у другій групі знали назву препарату. Пацієнтам із третьої групи лікарі не лише сказали, який бета-блокатор їм призначили, а й поінформували, що ослаблення потенції є частим побічним ефектом.

У третій групі частота еректильної дисфункції виявилася найбільшою, цілих 30%. Чим менше інформації отримали пацієнти, тим меншою була частота послаблення потенції.

Згодом провели другий етап дослідження. У ньому брали участь чоловіки, які поскаржилися на еректильну дисфункцію через прийом бета-блокатора. Всім їм дали ще одну таблетку і сказали, що вона покращить їхню потенцію. Поліпшення своєї ерекції відзначили майже всі учасники, хоча лише половині з них дали справжній силендафіл (віагру), а в другій половині – плацебо. Результати цього дослідження переконливо доводять, що причини ослаблення потенції на фоні прийому бета-блокаторів є значною мірою психологічними.

На закінчення розділу “Бета-блокатори та підвищений ризик імпотенції” хочеться ще раз закликати чоловіків вивчити статтю “ ”. У ній наводиться список сучасних бета-блокаторів та інших ліків від гіпертонії, які не погіршують потенцію, а можливо навіть покращують її. Після цього вам буде спокійніше за призначенням лікаря приймати препарати від тиску. Нерозумно відмовлятися лікуватися бета-блокаторами або іншими таблетками від гіпертонії через страх погіршення потенції.

Чому лікарі іноді неохоче виписують бета-блокатори

До останніх років лікарі активно призначали бета-блокатори більшості пацієнтів, яким потрібне було лікування підвищеного артеріального тиску та профілактика серцево-судинних ускладнень. Бета-блокатори разом з відносять до так званих старих, або традиційних засобів від гіпертонії. Це означає, що з ними порівнюють ефективність нових таблеток, що знижують тиск, які постійно розробляються і виходять на фармацевтичний ринок. Насамперед, з бета-блокаторами порівнюють і .

Після 2008 року з'явилися публікації про те, що бета-блокатори не повинні бути препаратами першого вибору для лікування пацієнтів із гіпертонією. Ми розберемо аргументи, які при цьому наводяться. Пацієнти можуть вивчити цей матеріал, але слід пам'ятати, що остаточне рішення, які ліки вибрати, у будь-якому випадку залишається за лікарем. Якщо ви не довіряєте своєму лікареві - просто знайдіть іншого. Докладіть всіх зусиль, щоб консультуватися у досвідченого лікаря, тому що від цього залежить ваше життя.

Отже, опоненти широкого лікувального застосування бета-блокаторів стверджують, що:

1. Ці препарати гірші, ніж інші ліки від гіпертонії, знижують ймовірність серцево-судинних ускладнень.
2. Вважається, що бета-блокатори не впливають на жорсткість артерій, тобто не зупиняють і тим більше не звертають назад розвиток атеросклерозу.
3. Ці ліки погано захищають органи-мішені від ураження, яке завдає їм підвищеного артеріального тиску.

Також висловлюються побоювання, що під впливом бета-блокаторів порушується обмін вуглеводів та жирів. Внаслідок чого підвищується ймовірність розвитку цукрового діабету 2 типу, а якщо діабет вже є, то погіршується його перебіг. І що бета-блокатори спричиняють побічні ефекти, які погіршують якість життя пацієнтів. Мається на увазі, насамперед, ослаблення статевої потенції у чоловіків. Теми “Бета-блокатори та цукровий діабет” та “Підвищений ризик імпотенції” ми детально розглянули вище у відповідних розділах цієї статті.

Були проведені дослідження, які показали, що бета-блокатори гірші, ніж інші ліки від гіпертонії, знижують ймовірність серцево-судинних ускладнень. Відповідні публікації у медичних журналах почали з'являтися після 1998 року. У той же час, існують дані ще більшої кількості достовірних досліджень, які одержали протилежні результати. Вони підтверджують, що всі основні класи ліків, які знижують артеріальний тиск, мають приблизно однакову ефективність. Загальноприйнята думка на сьогодні полягає в тому, що бета-блокатори дуже ефективні після перенесеного інфаркту міокарда зниження ризику повторного інфаркту.А щодо призначення бета-блокаторів при гіпертонії для профілактики серцево-судинних ускладнень – кожен лікар становить власну думку на підставі результатів своєї практичної роботи.

Якщо у пацієнта виражений атеросклероз або високий ризик атеросклерозу (див. які аналізи потрібно здати, щоб це з'ясувати), то лікарю слід звернути увагу на сучасні бета-блокатори, які мають властивості вазодилатації, тобто розслаблюють кровоносні судини. Саме судини є одним із найважливіших органів-мішеней, які вражає гіпертонія. Серед людей, які помирають від серцево-судинних захворювань, у 90% до смерті призводить саме поразка судин, а серце при цьому залишається абсолютно здоровим.

Який показник характеризує ступінь та швидкість розвитку атеросклерозу? Це збільшення товщини комплексу інтима-медіа (ТІМ) сонних артерій. Регулярне вимірювання цієї величини за допомогою УЗД служить для діагностики ураження судин як внаслідок атеросклерозу, так і через гіпертонію. З віком товщина внутрішньої та середньої оболонок артерій збільшується, це є одним з маркерів старіння людини. Під впливом артеріальної гіпертонії цей процес значно пришвидшується. Зате під впливом антибіотиків, що знижують тиск, він може сповільнюватися і навіть звертатися назад. 2005 року провели невелике дослідження впливу прийому бета-блокаторів на прогресування атеросклерозу. Його учасниками було 128 пацієнтів. Після 12 місяців прийому ліків зменшення товщини комплексу інтима-медіа спостерігалося у 48% пацієнтів, яких лікували карведилолом, та у 18% з тих, хто отримував метопролол. Вважається, що карведилол здатний стабілізувати атеросклеротичні бляшки завдяки своїй антиоксидантній та протизапальній дії.

Особливості призначення бета-блокаторів людям похилого віку.

Лікарі часто побоюються призначати бета-блокатори людям похилого віку. Тому що у цієї “складної” категорії пацієнтів, на додаток до проблем із серцем та артеріальним тиском, часто бувають супутні захворювання. Бета-блокатори можуть погіршувати їх перебіг. Вище ми обговорювали, як препарати групи бета-блокаторів впливають протягом діабету. Також рекомендуємо до вашої уваги окрему статтю “ ”. Практична ситуація зараз така, що бета-блокатори в 2 рази рідше призначають хворим віком від 70 років, ніж молодшим.

З появою сучасних бета-блокаторів побічні ефекти від їхнього прийому стали спостерігатися набагато рідше. Тому тепер "офіційні" рекомендації вказують, що можна сміливіше призначати бета-блокатори літнім пацієнтам. Дослідження 2001 та 2004 років показали, що бісопролол та метопрололу сукцинат однаково знижували смертність у молодих та літніх хворих із серцевою недостатністю. У 2006 році було проведено дослідження карведилолу, яке підтвердило його високу ефективність при серцевій недостатності та хорошу переносимість у хворих похилого віку.

Таким чином, якщо є свідчення, то бета-блокатори можна і потрібно призначати пацієнтам похилого віку.При цьому прийом ліків рекомендується розпочинати з малих доз. По можливості, лікування хворих похилого віку бажано продовжувати малими дозами бета-блокаторів. Якщо виникає необхідність підвищити дозу, це потрібно робити повільно і обережно. Рекомендуємо до вашої уваги статті “ ” та “ ”.

Чи можна лікувати гіпертонію бета-блокаторами при вагітності

Який бета-блокатор найкращий

Препаратів групи бета-блокаторів є дуже багато. Складається враження, кожна фірма-виробник ліків випускає свої таблетки. Через це буває складно вибрати відповідний медикамент. Всі бета-блокатори мають приблизно однаковий вплив на зниження артеріального тиску, але при цьому значно відрізняються за своєю здатністю продовжувати життя пацієнтам та вираженості побічних ефектів.

Який бета-блокатор призначити – завжди вибирає лікар!Якщо пацієнт не довіряє своєму лікарю, йому слід звернутися до іншого фахівця. Ми категорично не рекомендуємо самолікування бета-блокаторами. Ще раз перечитайте статтю “ ” - і переконайтеся, що це аж ніяк не нешкідливі таблетки, і тому самолікування може завдати великої шкоди. Докладіть всіх зусиль, щоб лікуватися у найкращого лікаря. Це найважливіше, що ви можете зробити, щоб продовжити своє життя.

Вибрати ліки разом із лікарем (!!!) вам допоможуть такі міркування:

• Хворим, які мають супутні проблеми з нирками, кращі ліпофільні бета-блокатори.
• Якщо пацієнт має хворобу печінки - швидше за все, в такій ситуації лікар призначить гідрофільний бета-блокатор. Уточнюйте в інструкції, як виводиться з організму препарат, який ви збираєтеся приймати (призначати пацієнту).
• Старі бета-блокатори часто погіршують потенцію у чоловіків, але сучасні препарати не мають цього неприємного побічного ефекту. В. статті “ “ ви дізнаєтесь про всі необхідні подробиці.
• Існують препарати, що діють швидко, але недовго. Їх використовують при гіпертонічних кризах (лабеталол внутрішньовенно). Більшість бета-блокаторів починають діяти не відразу, але знижують тиск на тривалий термін і плавніше.
• Важливе значення має скільки разів на добу потрібно приймати той чи інший препарат. Чим менше, тим зручніше для пацієнта, і менша ймовірність, що він кине лікування.
• Переважно призначати блокатори бета нового покоління. Вони коштують дорожче, але мають значні переваги. А саме їх достатньо приймати 1 раз на добу, вони викликають мінімум побічних ефектів, добре переносяться хворими, не погіршують обмін глюкози та рівень ліпідів у крові, а також потенцію у чоловіків.

Лікарі, які продовжують призначати бета-блокатор пропранолол (анаприлін), заслуговують на осуд. Це застарілий препарат. Доведено, що пропранолол (анаприлін) не лише не знижує, а навіть підвищує смертність хворих. Також спірне питання, чи варто використовувати атенолол. У 2004 році в престижному британському медичному журналі Lancet вийшла стаття "Атенолол при артеріальній гіпертензії: чи це мудрий вибір?". У ній йшлося про те, що призначення атенололу не є відповідними ліками для лікування гіпертонії. Тому що він знижує ризик серцево-судинних ускладнень, але робить це гірше, ніж інші бета-блокатори, а також ліки від тиску з інших груп.

Вище в цій статті ви можете дізнатися, які бета-блокатори рекомендуються:

• для лікування серцевої недостатності та зниження ризику раптової смерті від серцевого нападу;
• чоловікам, які бажають знизити артеріальний тиск, але побоюються погіршення потенції;
• діабетикам та при підвищеному ризику цукрового діабету;

Ще раз нагадуємо, що остаточний вибір, який бета-блокатор призначити робить тільки лікар. Не займайтеся самолікуванням! Також слід згадати фінансову сторону питання. Дуже багато фармацевтичних компаній випускають бета-блокатори. Вони конкурують між собою, тому ціни на ці ліки є цілком доступними. Лікування сучасним бета-блокатором обійдеться пацієнтові, швидше за все, не більше ніж $8-10 на місяць.Таким чином, ціна на ліки більше не є приводом використовувати застарілий бета-блокатор.

Бета-блокатори – це ліки, які блокують природні процеси в організмі. Зокрема, стимуляцію серцевого м'яза адреналіном та іншими “розганяючими” гормонами. Доведено, що ці препарати часто можуть продовжити життя пацієнта на кілька років. Але вони ніяк не впливають на причини гіпертонії та серцево-судинних захворювань. Рекомендуємо до вашої уваги статтю “ ”. Дефіцит магнію в організмі є однією з найчастіших причин гіпертонії, порушень серцевого ритму та закупорки судин тромбами. Ми рекомендуємо . Вони усувають дефіцит магнію і, на відміну від “хімічних” ліків, по-справжньому допомагають знизити кров'яний тиск та покращити роботу серця.

При гіпертонії на другому місці після магнію знаходиться екстракт глоду, за ним амінокислота таурин та старий добрий риб'ячий жир. Це натуральні речовини, які від природи є в організмі. Тому ви відчуєте "побічні ефекти" від , і всі вони виявляться корисними. У вас покращиться сон, нервова система стане спокійнішою, пройдуть набряки, у жінок симптоми ПМС стануть набагато легшими.

При проблемах із серцем на друге місце після магнію виходить. Це речовина, яка є у кожній клітині нашого організму. Кофермент Q10 бере участь у реакціях виробітку енергії. У тканинах серцевого м'яза його концентрація вдвічі більша, ніж середня. Це феноменально корисний засіб за будь-яких проблем із серцем. Аж до того, що прийом коферменту Q10 допомагає хворим уникнути пересадки серця і нормально жити без неї. Офіційна медицина визнала кофермент Q10 ліками від серцево-судинних захворювань. Зареєстровані та . Це можна було зробити ще 30 років тому, тому що прогресивні кардіологи призначають своїм пацієнтам Q10 ще з 1970-х років. Особливо хочеться відзначити, що коензим Q10 покращує виживання пацієнтів після інфаркту, тобто в тих же ситуаціях, коли особливо часто призначають бета-блокатори.

Ми рекомендуємо пацієнтам почати приймати бета-блокатор, який призначить лікар разом із натуральними корисними для здоров'я засобами від гіпертонії та серцево-судинних захворювань. На початку лікування не намагайтеся замінити бета-блокатор на будь-які “народні” способи лікування! У вас може бути високий ризик першого або повторного інфаркту. У такій ситуації ліки по-справжньому рятують від раптової смерті через серцевий напад. Пізніше через кілька тижнів, коли ви відчуєте поліпшення, можна обережно скорочувати дозування ліків. Це потрібно робити під контролем лікаря. Кінцева мета - повністю залишитися на натуральних добавках замість "хімічних" таблеток. За допомогою матеріалів нашого сайту це вже змогли зробити тисячі людей, і вони задоволені результатами такого лікування. Тепер ваша черга.

Статті в медичних журналах про лікування гіпертонії та серцево-судинних захворювань за допомогою коензиму Q10 та магнію

Будь-який сучасний кардіолог знає, наскільки корисними для серця є магній, риб'ячий жир та коензим Q10. Скажіть своєму лікарю, що ви збираєтеся приймати бета-блокатор разом із цими добавками. Якщо лікар заперечуватиме. - отже, він відстав від життя, і вам краще звернутися до іншого фахівця.

1. Ольга

   чи обов'язково приймати блокатори при неврозі

2. Тамара

   мені 62 роки, зростання-158, вага82. Давлено тримається другий тиждень, тахікардія. П'ю, лозап 2 рази (50 і 25 мг), огелок (25 мг), амлотоп (2,5), а стабілізації тиску немає. Чи можна змінити ліки?

3. антон

   як Q10 може замінити бетаблокатори
   адже вони знімають навантаження з серця при стенокардії, а Q10 просто вітамін

4. Стас

   51 рік 186 см. 127 кг-
   миготлива аритмія. сухість в роті. нічна поліурія.-Більше 1 літра сечі. Діагноз діабет не ставлять. Цукор з ранку в нормі сиджу на дієті. Якщо з'їсти щось солодке після шести або просто щось з'їсти вечора виникає збудження. безсоння. З 12 ночі до 4 ранку - позиви в туалет, що призвело до зриву ритму. Це багато років. Приймаю Валз та Егілок. Вдень сечовий міхур не турбує Надниркові залози в нормі Аналізи крові в нормі Статеві інфекції не виявлені Чи може егілок знижувати вироблення антидіуретичного гормону? Чи є сенс поміняти його на Конкор? (Колись пробував. але почалися мігрені) Дякую

5. Наталя

   45 років, зріст 167, вага 105 кг. Вперше призначили бісопролол по 25 мг. Тиск коливається, але не вище 140/90. Як довго його застосовувати, все життя?

6. Андрій

   51рік, 189см, 117кг.
   Шість років тому лікар прописав ніліпрел тиск 200/100.
   На даний момент після симптомів кашлю перестав приймати ліки, тиск становив 160/100.
   Після обстеження лікар прописав Вальсакор 160, біпрол 5мг, Аріфон ретард 1,5мг., Аторіс 20мг.
   Тиск став110/70.
   Чи варто приймати такий набір ліків?

7. Вадим

   Мені 48 років, зріст 186, вага 90кг. Діагноз гіпертонія поставлений в 16 років, останні 5 років приймаю локрен 5мг раз на добу, верхній тиск вище 130 не піднімається, а нижній часто 95-100, ще став метеочутливим, а останнім часом поганий погіршення статевого життя (погана ерекція) живу в селі до лікарів далеко, у мене два питання: чи потрібно шукати заміну локрену і чи можна мені іноді приймати для поліпшення ерекції віагру або ін ср-ва спасибі

8. Галина

   58 років / 168см / 75кг
   робочий тиск 140/90, періодично скаче до 170/100, але головне пульс постійно 90 і вище, навіть після сну відчуття начебто пробігло 100 метрів; цукор та холестерин у нормі, курю, харчування середнє (дозволяю жирне), на УЗД показало зайвий жир на печінці. Приймаю періодично анаприлін (коли пульс зашкалює). Наразі лікар призначила бісопролол. Чи варто починати його приймати або спочатку спробувати обійтися без хімпрепаратів?

9. ігор

   26 років, 192cm, вага 103. Звернувся до лікаря з тахікардією 90-100 уд/хв і мені він виписав бісопролол 5 мг на день. я займаюся в тренажерному залі та велосипед.

   1. admin Post author

      > 26 років, 192cm, вага 103. Звернувся до лікаря
      > з тахікардією 90-100 уд/хв

      Пояснюю як визначити свій нормальний пульс. Теоретичний максимум складає 220 уд хв мінус вік, тобто для вас 194 уд хв. Пульс у спокої становить близько 50% максимуму, т. е. вам 82 плюс-минус 10 уд\мин. Вже за легких навантаженнях пульс підвищується до 55-65% теоретичного максимуму.

      Висновок: якщо ви нормально почуваєтеся, то ніякої тахікардії у вас немає і близько. А от якщо самопочуття погане, то це вже друге питання.

      > чи можна продовжувати тренування?

      Дивлячись як ви почуваєтеся.

      Я б зараз на вашому місці зробив таке:
      1. Почитайте список літератури тут
      2. Книги «Молодше з кожним роком» та «Ці-біг. Революційний спосіб бігати» – легко знайдете, якщо захочете.
      3. З книги «Молодше з кожним роком» дізнаєтеся про пульс багато цікавого
      4. У вас надмірна вага – вивчіть наші статті у блоці «Вилікуватися від гіпертонії за 3 тижні – це реально» і вже зараз переходьте на низьковуглеводну дієту. Якщо зробити це змолоду, то у зрілому віці у вас не буде тих проблем, які будуть у ваших однолітків, а вони заздрять вашому здоров'ю.
      5. Купуйте пульсометр та тренуйтеся з ним.

      > мені він виписав бісопролол 5 мг на день

      Якщо ви нормально почуваєтеся, то бісопролол вам задарма не потрібен. А якщо є скарги на серце, потрібно ретельно обстежитися, а не просто «глушити» симптоми хімічними таблетками.

      1. ігор

         Спасибі за відповідь. По серцю скарга полягає в тому, що я відчуваю як воно стукає і при цьому ще й аритмії бувають що викликає дискомфорт. міокарда але це несерйозно і таке у багатьох. Раніше років 7 тому був фіброз мітрального клапана 1 ступеня. піду зроблю узі подивимося що там зараз. Сьогодні випив пігулку біпрололу і мені стало набагато краще, пульс 70 як у космонавта :-) правда це не вихід і я це розумію. Треба обстежитись. А з приводу тиску-буває що підвищується до 140 але я б не сказав що це у мене проблема. Тиск може грати відсилу раз на місяць або рідше.

10. Наталія

    Підкажіть, будь ласка, чи можна приймати Небілет при плануванні вагітності, чи не впливає він на зачаття?
    Ми з чоловіком приймаємо цей препарат, лікар вважає, що це необхідно.

11. yagut

    Здрастуйте,пацієнту який приймає хімотерапію які антигіпертензивні ліки радьте?А/Д 190/100, P/s 102 min.

12. Тетяна

    Добрий день. Мамі 80 років. Діагноз: гіпертонічна хвороба з перевагою ураження серця. З серцевою недостатністю | | ст. ВООЗ, 3ст. Дислепідемія | | А за Фредріксоном. НК | | ф.к (NYHA). ДДЛЖ. відносна мітральна недостатність. Епізоди синусової тахікардії. Парапервікальна кіста лівої нирки. Призначено: раміприл вранці 2,5-5.0мг, беталок зок 25мгутром, амлодипін 5мг увечері. Проблема в тому, що мама дуже погано почувається, стрибки тиску, нічне поштовхи і здригання і різке підвищення тиску, почуття тривоги і страху, кашель сильний і сухість горла. Шум у голові і стукіт. Підкажіть чи правильно призначено лікування, чи є можливість заміни беталоку на інший бета-блокатор (тк сильне побічна у вигляді нападів кашлю та опірання дихання). Зріст у мами 155, вага 58 кг.

    1. admin Post author

       чи є можливість заміни беталоку на інший бета блокатор

       Обговоріть це питання з лікарем, але навряд чи в цьому є сенс

       сильне побічне у вигляді нападів кашлю та спірання дихання

       Підозрюю, що від прийому інших бета-блокаторів буде те саме. Пацієнтці 80 років організм зношений ... нічого дивного. Може лікар вирішить взагалі скасувати бета-блокатор, якщо хвора їх так погано переносить. Але не скасовуйте самостійно, загрожує раптовим інфарктом.

       Я б на вашому місці вже не чекав дива від будь-якого лікування. Прочитайте статтю "". Спробуйте мамі додати магній-В6, як там розписано, разом із ліками, які призначив лікар. У жодному разі не замість ліків, а на додаток до них.

       стрибки тиску, нічне поштовхи і здригання, почуття тривоги та страху

       Є ймовірність, що ці симптоми стануть слабшими внаслідок прийому магнію.

       Якщо фінанси дозволяють, спробуйте ще коензим Q10.

       1. Тетяна

          Хочу запитати Вас, амлодипін, його мамі призначили пити ввечері, коли найкраще його приймати ввечері? Якщо вона випиває його о 21 годині, то тиск обов'язково підскакує. І виходить замкнене коло, начебто ліки повинні допомагати, а відбувається стрибок тиску. Дякую.

          1. admin Post author

             > начебто ліки повинні
             > допомагати, а відбувається стрибок тиску

             Я б порадив один раз пропустити прийом ліків і подивитися, як поведеться артеріальний тиск у відповідь на це. Але у вашому випадку це може призвести до серцевого нападу або інсульту. Тож ризикувати не раджу.

13. Катерина

    Здрастуйте, мені 35 років, зріст 173, вага 97 кг. Я вагітна на 13 тижні, у мене гіпертонія 2 ступеня була до вагітності, і зараз тиск підвищується від ліків до 150/100. Сьогодні пульс стукав 150, злякалася, що може статися інсульт або серце розірветься. Чи можна вагітним приймати бета-блокатори? Гінекологи розходяться у думках.

14. Тетяна Йосипівна

    Шановний лікар! Мені 73 роки. Гіпертонічна б-нь з 50-ти років. 2 роки тому мастектомія молочної залози. Наблюдаюсь. 65-70.
    Мені призначені беталок, кардіомагніл та лазап плюс.
    Вета-блокатор треба було б прийняти вранці. Але при ЧСС60 я не наважуюсь його приймати. Тиск піднімається (до 170) у другу половину дня. При цьому воно не завжди знімається прийомом гіпотензивних засобів, тахікардія розвивається (до 95-98). Для зниження тиску я перед сном приймаю ще 15-20 мг фізітензу. Тиск нормалізується, а ЧСС немає. З'являються відчуття здавленості в серці.
    ЕКГ: СР не викл. до/про зміни у базальних відділах ЛШ.
    ВІДЛУННЯ: ГЛШ базального відділу МЖП, ДД2 типу. Камери та клапани в нормі.
    Питання: коли краще приймати бета-блокатори? Вони теж знижують тиск. Гіпотонію переношу важко; з'являється задишка і при хочбі, і лежачи. Вранці самопочуття нормальне.
    P.S. мій зріст 164, вага 78кг.З повагою Т.І.

15. Дмитро

    Шановний лікарю, допоможіть розібратися, щоб точно зрозуміти, що зі мною відбувається. Місто Київ, 193 зріст, 116 кг вага, коло в поясі 102 см. У серпні 2013 року був привід викликати швидку, все сталося в понеділок в обід на вулиці (спека), раптова слабкість, запаморочення, страх впасти, потім відчув паніку, серцебиття . Викликали швидкий тиск 140/100, пульс 190. Укололи чимось, дали анаприлін під язик і корвалол. Після цього пішов лікарям, здав аналізи крові, кров показала глюкозу 7,26, завищені в рази печінкові проби АЛТ і АСТ. Списали на те, що до цього було алкогольне виливання і подальше отруєння. Зробили УЗД серця, кардіограму, потім у інституті Шалімова гастроскопію, МРТ (знайшли глаукому, й інші органи ОК), загалом майже всі аналізи. Сказали пити бісопролол 5 мг щодня. Встановили діагноз гіпертонія 1 ступеня. Порекомендували – зміна способу життя, дієта, ходьба, відмова від спиртного. 2 місяці приймав бісопролол, тиск стабілізувався відразу - постійно в нормі, потім десь після 1,5 міс бісопролол почав занижувати тиск 105-115/65-75, дозу зменшили. Далі почував себе чудово, зробили кардіограму на кардіо-тренажері за різних навантажень. Лікарка сказала за результатами, що причепитися до серця ні до чого, все ОК, бісопролол скасовуємо. Скасували бісопролол різко, приймав останні 2 тижні по 2,5 мг. І тут почалося - практично за два тижні три напади, стрибки ЧСС до 100 і вище, з наступними стрибками тиску до 150/95. Збивав і заспокоювався корвалолом. Почалися страхи, що це може повторитися. Звернувся до того ж кардіологу - знову бісопролол на зиму 2,5 мг і звернутися до невролога. Останній призначив антидипресант Трітікко, який ніби повинен зняти страхи, паніку і т. д. При їхньому спільному прийомі тиск на морозах тримався стабільно 118-124/65-85, а далі знову падіння тиску до 105/60. Невропатолог скасувала знову ж таки різко бісопролол. Виявилася ситуація повторно, за 4 дні двічі - незрозуміла тривога, прискорений пульс вище 100, мабуть і тиск. Збивав уже корвалолом із анапріліном. Після цього страхи поновилися, кардіолог порадив неквиток, менше занижує тиск, а краще тримає пульс, ніж бісопролол. Тритіко не кидати і допити, а ще щоб якось з голови вибити погані думки — гедозепам. Не збагну, що робити далі, куди піти? Сайт ваш дуже інформативний, ось тільки з лікарями туго навіть у Києві. Говорять, що в мене проблема в голові, страхи сам породжую. Порадьте мені іноді здається, що моїм лікарям не до мене. Вік 45 років.

    Лікування гіпертонії без ліків”.

    1. Дмитро

       Велике спасибі за відповідь. Я не написав (упустив), що після того, як я вперше здав аналізи (які показали глюкозу 7,26), а це було 20.08.13, я перестав пити алкоголь, став приймати бісопролол, здійснювати піші прогулянки, харчуватися вибірково. Через тиждень, а саме 28.08.13, я здав повторно кров у клініці Шалімова та глюкоза показала 4,26. На цьому я за цукром заспокоївся (причину кризу та підвищеної глюкози в крові лікарі приурочили до того, що за тиждень до того на дні народження було жорстке алкогольне отруєння). Я так розумію, треба терміново здати всі аналізи знову в тому порядку, що ви рекомендуєте, і дотримуватися рекомендацій на сайті — дієта, фізкультура, це 100%. А що з моїми стрибками пульсу, панічними атаками? Чи ви думаєте, вони тісно пов'язані із глюкозою? Станом на сьогодні — я скасував сам собі антидепресант, знову приймаю бісопролол замість неквитка. На бісопрололі легше набагато, хоча стани панічних атак проявляються вдень. Що ви порадите робити із цим? Чи можливо впоратися з панічними атаками, скасувати бісопролол через якийсь час, якщо виявиться, що з глюкозою у мене гаразд?

Чи не знайшли інформацію, яку шукали?
Поставте своє питання тут.

Як вилікуватися від гіпертонії самостійно
за 3 тижні, без дорогих шкідливих ліків,
"голодної" дієти та важкої фізкультури:
безкоштовно покрокову інструкцію.

До перших випробувань β-адреноблокаторів ніхто не очікував, що вони будуть мати гіпотензивну дію. Однак виявилося, що пронеталол (цей препарат не знайшов клінічного застосування) знижує артеріальний тиск у хворих на стенокардію та артеріальну гіпертензію (АГ). Згодом гіпотензивний ефект був виявлений у пропранололу та інших β-адреноблокаторів.

Механізм дії

Гіпотензивний ефект препаратів цієї групи визначається саме їх β-адреноблокуючою дією. Блокада β-адренорецепторів впливає на кровообіг за допомогою багатьох механізмів, у тому числі за рахунок прямої дії на серці: зниження скоротливості міокарда та серцевого викиду. Причому на здорових людей у ​​стані спокоюβ-адреноблокатори, як правило, не мають гіпотензивної дії, але знижують артеріальний тиск у хворих на АГ, а також при фізичних навантаженнях або стресі. Крім того, на тлі блокади β-адренорецепторів зменшується секреція реніну, а значить, і утворення ангіотензину II – гормону, що надає множинні ефекти на гемодинаміку та стимулює утворення альдостерону, тобто знижується активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Фармакологічні властивості

Бета-адреноблокатори розрізняються по жиророзчинності, селективності (виборчості) по відношенню до β 1 -адренорецепторів, що зменшує β 1 -адренорецептори, що зменшує дії, але мають однаковий гіпотензивний ефект. Багато β-адреноблокаторів досить швидко знижують нирковий кровотік, але функція нирок навіть при тривалому прийомі страждає рідко.

Застосування

Бета-адреноблокатори ефективні при артеріальній гіпертензії будь-якого ступеня тяжкості. Вони значно різняться по фармакокінетиці, але гіпотензивна дія у всіх цих препаратів є досить тривалою для того, щоб їх можна було приймати двічі на добу. Бета-адреноблокатори менш ефективні у літніх та темношкірих, хоча бувають винятки. Зазвичай ці лікарські засоби не викликають затримки солі та води, а тому немає необхідності призначати діуретики з метою запобігти розвитку набряків. Однак сечогінні препарати та β-адреноблокатори посилюють гіпотензивну дію один одного.

Побічні ефекти

Бета-адреноблокатори не слід призначати при бронхіальній астмі, синдромі слабкості синусового вузла або порушення атріовентрикулярного проведення, а також під час вагітності та перед пологами.

Вони не є препаратами першого ряду при поєднанні артеріальної гіпертензії з серцевою недостатністю., оскільки зменшують скоротливість міокарда та одночасно підвищують загальний периферичний опір судин. Бета-адреноблокатори не слід призначати також пацієнтам з інсулінозалежним цукровим діабетом.

Бета-адреноблокатори без ВСА підвищують концентрацію тригліцеридів у плазмі, а холестерину ліпопротеїдів високої густини – знижують, але не впливають на загальний рівень холестерину. Препарати з ВСА майже не змінюють ліпідний профіль або навіть підвищують рівень холестерину ліпопротеїдів високої густини. Віддалені наслідки цих ефектів невідомі.

Після різкої відміни деяких β-адреноблокаторів виникає синдром рикошету, що проявляється тахікардіями, порушеннями ритму серця, підвищенням артеріального тиску, загостренням стенокардії, розвитком інфаркту міокарда, а іноді навіть раптовим летальним кінцем. Таким чином, скасовувати β-адреноблокатори слід лише при ретельному спостереженні, поступово знижуючи дозу протягом 10-14 діб до повної відміни.

Нестероїдні протизапальні засоби, наприклад індометацин, можуть послаблювати гіпотензивну дію β-адреноблокаторів.

Парадоксальне підвищення артеріального тиску у відповідь на прийом β-адреноблокаторів спостерігається при гіпоглікемії та феохромоцитомі, а також після відміни клонідину або на фоні введення адреналіну.

I покоління – неселективні β-адреноблокатори (блокатори β1- та β2-адренорецепторів)

Неселективні β-адреноблокатори мають велику кількість обумовлених блокадою β 2 -адренорецепторів побічних ефектів: звуження бронхів і посилення кашлю, підвищення тонусу гладкої мускулатури матки, гіпоглікемія, гіпотермія кінцівок та ін.

Пропранолол (Анапрілін, Обзідан®)

До певної міри стандарт, з яким порівнюються інші β-адреноблокатори. Не має ВСА та не реагує з α-адренорецепторами. Жиророзчинний, тому швидко проникає у центральну нервову систему, надаючи заспокійливу дію. Тривалість дії 6-8 годин. Характерний синдром рикошету. Можлива індивідуальна гіперчутливість до препарату зі швидким та значним падінням артеріального тиску, тому починати прийом пропранололу слід із малої дози (5-10 мг) під контролем лікаря. Режим дозування індивідуальний, від 40 до 320 мг на добу. у 2-3 прийоми при АГ.

Піндолол (Віскен®)

Має ВСА, помірну жиророзчинність, а також слабку мембраностабілізуючу дію, що не має клінічного значення. Режим дозування встановлюється індивідуально від 5 до 15 мг на добу. у два прийоми.

Тимолол

Потужний β-адреноблокатор, що не має ВСА та мембраностабілізуючої дії. Режим дозування – 10-40 мг на добу на 2 прийоми. Більше широко використовується в офтальмології для лікування глаукоми (у вигляді очних крапель), але навіть закапування тимололу в кон'юнктивальний мішок може викликати виражену системну дію – аж до нападів ядухи та декомпенсації серцевої недостатності.

Надолол (Коргард™)

Пролонгований β-адреноблокатор (період напіввиведення – 20-24 год), без хінідиноподібної дії та ВСА. Приблизно однаково блокує β 1 - і β 2 -адренорецептори. Режим дозування індивідуальний, від 40 до 320 мг на добу одноразово.

II покоління – селективні (кардіоселективні) β 1 -адреноблокатори

Селективні β-адреноблокатори рідше викликають ускладнення, але слід зазначити, що у великих дозах навіть вони можуть частково блокувати і β 2 -адренорецептори, тобто кардіоселективність їхня відносна.

Атенолол (Бетакард®)

Раніше був дуже популярним. Водорозчинний, тому погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Не має ВСА. Індекс кардіоселективності – 1:35. Характерний синдром рикошету. Режим дозування при артеріальній гіпертензії – 25-200 мг на добу. в 1-2 прийоми.

Метопролол

Метопролол – жиророзчинний β-адреноблокатор, а тому застосовується у формі солей: тартрату та сукцинату, що покращує його розчинність та швидкість доставки в судинне русло. Вид солі та технологія виробництва зумовлюють тривалість терапевтичної дії метопрололу.

• Метопрололу тартрат – стандартна форма випуску метопрололу, тривалість клінічного ефекту якого становить 12 годин. у 2 прийоми. Існують пролонговані форми метопрололу тартрату: таблетки Егілок® Ретард по 50 та 100 мг, режим дозування – 50-200 мг на добу. одноразово.

• Метопрололу сукцинат представлений ретардною лікарською формою з уповільненим вивільненням діючої речовини, завдяки чому терапевтична дія метопрололу триває більше 24 годин. одноразово.

Бісопролол (Конкор®, Арітел®, Бідоп®, Біол®, Бісогамма®, Кординорм, Коронал, Ніпертен та ін.)

Мабуть, найпоширеніший на сьогоднішній день β-адреноблокатор. Не має ВСА та мембраностабілізуючу дію. Індекс кардіоселективності – 1:75. Допускається прийом бісопрололу при цукровому діабеті (з обережністю у фазі декомпенсації). Менш виражений синдром рикошету. Режим дозування індивідуальний – 2,5-10 мг на добу. за один прийом.

Бетаксолол (Локрен®)

Має слабку мембраностабілізуючу дію. Немає ВСА. Індекс кардіоселективності -1:35. Діє довгостроково. Режим дозування – 5-20 мг на добу. одноразово.

III покоління – β-адреноблокатори з вазодилатуючими (судинорозширювальними) властивостями

Найважливішими, з клінічної точки зору, представниками цієї групи є карведилол та небіволол.

Карведилол (Ведікардол®, Акридилол®)

Неселективний β-адреноблокатор без ВСА. Розширює периферичні судини (за рахунок блокади α 1 -адренорецепторів) і має антиоксидантні властивості. Режим дозування при артеріальній гіпертензії – 12,5-50 мг на добу. в 1-2 прийоми.

Ірина Захарова

Бета-дреноблокатори – препарати, що впливають на симпатоадреналову систему організму людини, яка регулює роботу серця та судин. При гіпертонії речовини, що входять до складу лікарських препаратів, блокують дію адреналіну та норадреналіну на рецептори серця та судин. Блокада сприяє розширенню судин та зменшенню серцебиття.

У 1949 році вчені з'ясували, що стінки кровоносних судин та тканини серця містять кілька різновидів рецепторів, що реагують на адреналін та норадреналін.

• Альфа 1, Альфа 2.
• Бета 1, бета 2.

Рецептори під впливом адреналіну виробляють імпульси, під впливом яких відбувається звуження судин, рівня глюкози, розширення бронхів. У людей з аритмією та гіпертонією така реакція збільшує ймовірність гіпертонічного кризу та серцевого нападу.

Відкриття рецепторів, вивчення механізму їх роботи послужило основою створення нового класу медикаментів для лікування гіпертонії:

• альфа-адреноблокатори;
• бета-адреноблокатори.

Основну роль для лікування артеріальної гіпертензії відіграють бета-адреноблокатори, альфа-блокатори мають допоміжне значення.

Альфа-адреноблокатори

Усі препарати цього виду поділяються на 3 підгрупи. В основі класифікації механізм впливу на рецептори: селективний – блокування одного виду рецепторів, неселективний – блокування обох видів рецепторів (альфа 1, альфа 2).

При гіпертензії необхідно блокувати рецептори типу альфа1. Лікарі з цією метою призначають альфа 1-адреноблокатори:

• Доксазозін.
• Теразозин.
• Празонін.

Ці ліки мають невеликий перелік побічних ефектів, один суттєвий недолік та кілька переваг:

• позитивно впливають на рівень холестерину (загального), чим стримують розвиток атеросклерозу;
• їх безпечно приймати людям, які страждають на діабет, при вживанні вміст у крові цукру залишається незмінним;
• знижується артеріальний тиск, у своїй частота пульсу збільшується незначно;
• чоловіча потенція не страждає.

Нестача

Під впливом альфа-блокатора відбувається розширення всіх видів кровоносних судин (великих, дрібних), тому тиск знижується сильніше, коли людина знаходиться у вертикальному положенні (стоячи). При вживанні альфа-блокатора у людини порушується природний механізм нормалізації артеріального тиску під час підйому з горизонтального положення.

У людини можлива непритомність при різкому прийнятті вертикального положення. Коли він встає, у нього відбувається різке зниження тиску, погіршується харчування головного мозку киснем. Людина відчуває різку слабкість, запаморочення, потемніння у вічі. У деяких випадках непритомність неминуча. Він небезпечний лише травмами при падінні, оскільки після ухвалення горизонтального положення свідомість повертається, тиск нормалізується. Така реакція відбувається на початку лікування, коли хворий приймає першу таблетку.

Механізм дії та протипоказання

Після прийому таблетки (крапель, ін'єкції) в організмі людини відбуваються наступні реакції:

• зменшується навантаження на серце через розширення дрібних вен;
• знижується рівень артеріального тиску;
• кров циркулює краще;
• знижується рівень холестерину;
• нормалізується легеневий тиск;
• приходить у норму рівень цукру.

Практика застосування альфа-блокаторів показала, що для деяких хворих є ризик інфаркту.Протипоказанням до прийому є хвороби: гіпотензія (артеріальна), ниркова недостатність (печінкова), симптоми атеросклерозу, інфаркт міокарда.

Побічні ефекти

Під час терапії альфа-блокаторами можливі побічні ефекти. Хворий може швидко стомлюватись, його можуть турбувати запаморочення, сонливість, швидка стомлюваність. Крім цього, у деяких пацієнтів після прийому таблеток:

• підвищується нервозність;
• порушується робота ШКТ;
• виникають алергічні реакції.

Необхідно поговорити з лікарем, якщо з'явилися симптоми, описані вище.

Доксазозін

Активна речовина – доксазозину мезилат. Додаткові речовини: магній, МКЦ, лаурилсульфат натрію, крохмаль, цукор молочний. Форма випуску – пігулки. Фасування буває двох видів: осередкова від 1 до 5 у пачці, банку. Коміркова упаковка може містити 10 або 25 таблеток. Кількість таблеток у банку:

Після одноразового прийому засобів ефект спостерігається через 2, максимум за 6 годин. Дія триває протягом 24 годин. Їжа, прийнята одночасно з Доксазозином, уповільнює дію препарату. При тривалому застосуванні можлива гіпертрофія лівого шлуночка. Виводять препарат нирки та кишечник.

Теразозин

Діюча речовина гідрохлорид теразозину, таблетки випускають двох видів - по 2 та 5 мг. Одна пачка містить 20 таблеток, упакованих у 2 контурні упаковки коміркового типу. Препарат добре всмоктується (засвоєння 90%). Ефект настає протягом години.

Більшість речовини (60%) виводиться через ШКТ, 40% - за допомогою нирок. Теразозин призначають перорально, починають з 1 мг при гіпертонічній проблемі, дозу плавно збільшують до 10-20 мг. Рекомендують усю дозу приймати перед сном.

Празонін

Активна речовина – празонін. Одна таблетка може містити 0,5 або 1 мг празоніну. Призначають ліки при високому тиску. Активна речовина сприяє розширенню судин:

• артерій;
• венозних судин.

Максимального ефекту при одноразовому прийомі слід очікувати від 1 до 4 годин, триває 10 годин. Людина може виникати звикання до ліків, за необхідності збільшують дозу.

Бета-блокатори

Бета-адреноблокатори при гіпертонії надають хворим на реальну допомогу. Їх включають до схем лікування хворих. За відсутності алергічних реакцій та протипоказань ліки підходять більшості людей. Прийом таблеток-блокаторів зменшує супутні гіпертонії симптоми, слугує їй гарною профілактикою.

Речовини, що входять до складу, блокують негативний вплив на серцевий м'яз:

• знижують тиск;
• покращують загальний стан.

Віддаючи перевагу таким медикаментам можна і інсульту.

Види

Список ліків від гіпертонії широкий. До нього входять препарати селективні та неселективні. Селективність – це вибірковий вплив лише на один вид рецепторів (бета 1 або бета 2). Неселективні засоби впливають одночасно на обидва види бета-рецепторів.

При прийомі бета-блокаторів у хворих спостерігаються такі прояви:

• знижується частота серцевих скорочень;
• помітно знижується тиск;
• тонус кровоносних судин стає кращим;
• уповільнюється утворення тромбів;
• тканини організму краще постачаються киснем.

Насправді широко застосовують бета-адреноблокаторы на лікування пацієнтів з . Можуть призначатися блокатори кардіоселективні та некардіоселективні.

Перелік кардіоселективних бета-блокаторів

Розглянемо опис кількох найпопулярніших ліків. Їх можна придбати без рецепта в аптеці, але самолікування може призвести до серйозних наслідків. Прийом бета-блокаторів можливий лише після консультації лікаря.

Перелік кардіоселективних препаратів:

• Атенолол.
• Метопролол.
• Ацебутолол.
• Небіволол.

Атенолол

Препарат пролонгованої дії. На початковому етапі норма прийому на добу 50 мг через деякий час її можна збільшити, максимальна добова доза 200 мг. За годину після прийому препарату хворий починає відчувати терапевтичний ефект.

Лікувальна дія триває протягом доби (24 години). Після двох тижнів необхідно відвідати лікаря з метою оцінки ефективності лікування препаратом. Тиск до кінця цього періоду має нормалізуватися. Атенолол випускається у вигляді таблеток по 100 мг, упакованих у банки по 30 штук або в коміркові упаковки по 10 шт.

Метопролол

При прийомі Метопрололу відбувається швидке зниження тиску, ефект виникає через 15 хвилин. Тривалість терапевтичного впливу невелика – 6 годин. Лікар призначає кратність прийомів від 1 до 2 разів на добу по 50-100 мг на один прийом. За добу можна вживати не більше 400 мг Метопрололу.

Випускають засіб як таблеток по 100 мг. Крім діючої речовини метопрололу, до них входять речовини допоміжного характеру:

• моногідрат лактози;
• целюлоза;
• магнію стеарат;
• повідон;
• картопляний крохмаль.

Речовина виводиться із організму через нирки. Крім гіпертонії, Метрополол ефективний як профілактичний засіб при стенокардії, інфаркті міокарда, мігрені.

Ацебутолол

Добова доза Ацебутолу 400 мг. Приймають її за 2 рази. У ході лікування лікар може збільшити норму прийому на добу до 1200 мг. Найбільший лікувальний ефект відчувають хворі, у яких поряд із підвищеним тиском діагностовано шлуночкову аритмію.

Ліки випускають у двох видах:

• 0,5% розчин для ін'єкцій у 5 мл ампулах;
• таблетки вагою 200 чи 400 мг.

З організму Ацебутолол виводиться через нирки та ШКТ через 12 годин після прийому. Активна речовина може бути у грудному молоці. Це необхідно враховувати жінкам, що годують.

Небіволол

Можна оцінювати результат дії препарату через 2 тижні після початку прийому. Крім зниження тиску, ліки мають антиаритмічну дію. До кінця четвертого тижня прийому у хворого має встановитися тиск, до кінця 2 місяці курсового прийому воно має стати стабільним.

Випускають небіволол у формі таблеток, упакованих у картонні коробки. Діюча речовина гідрохлорид небівололу. Виведення його з організму залежить від метаболізму людини, чим вищий метаболізм, тим він виводиться швидше. Виведення відбувається через ШКТ та нирки.

Добова норма дорослої людини від 2 до 5 мг на добу. Після адаптації хворого на препарат добова доза може бути збільшена до 100 мг. Найбільшого ефекту досягають шляхом прийому лікарського засобу одночасно.

Препарати некардіоселективні

До групи некардіоселективних входять такі бета-адреноблокатори:

• Піндолол.
• Тімолол.
• Пропранолол.

Піндолол призначають за схемою: 5 мг 3-4 рази на день. Можливе збільшення разової дози до 10 мг при 3-разовому прийомі протягом доби. Цей препарат у помірних дозах призначають хворим на діагноз цукровий діабет.

Тимолол при лікуванні гіпертонії призначають при дворазовому прийомі дози 10 мг. Якщо станом здоров'я виникає необхідність, то добову дозу доводять до 40 мг.

Скасувати прийом бета-блокаторів слід під контролем лікаря. У хворого може різко піднятися тиск. Пацієнту при відмові прийому рекомендують поступове зменшення добової дози протягом місяця.