Фармакологічна дія

Показання до застосування

Спосіб застосування

Побічна дія

Протипоказання

Форма випуску

Умови зберігання

Діюча речовина:

Автори

Посилання

• Офіційна інструкція для препарату Аміодарон.
• Сучасні лікарські засоби: повне практичний посібник. Москва, 2000. С. А. Крижанівський, М. Б. Вітітнова.

Самолікування може бути шкідливим для здоров'я.
Необхідно проконсультуватися з лікарем, а також ознайомитись з інструкцією перед застосуванням.

Аміодарон, розчин для ін'єкцій: інструкція із застосування.

склад

Опис

Фармакологічна дія

Брадикардичний ефект за рахунок зниження автоматизму синусового вузла. Цей ефектне усувається введенням атропіну.

Неконкурентна гальмівна дія на альфа- та бета-адренорецептори, без повної їх блокади. Уповільнення синоатріальної, атріальної та атріовентрикулярної провідності, що більш виражено на тлі тахікардії.

Не змінює внутрішньошлуночкову провідність.

Збільшує рефрактерний період та зменшує збудливість міокарда на синоатріальному, атріальному та атріовентрикулярному рівнях.

Уповільнює провідність та подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів.

Не має негативного інотропного ефекту.

Фармакокінетика

Показання до застосування

Порушення передсердного ритмуз високою частотоюшлуночкових скорочень;

Тахікардія, пов'язана із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта;

Документовані симптоматичні, життєзагрозливі, що ведуть до непрацездатності порушення шлуночкового ритму;

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, спричиненої рефрактерною фібриляцією шлуночка.

Протипоказання

– атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, порушення внутрішньошлуночкової провідності (блокада двох та трьох ніжок пучка Гіса); у цих випадках аміодарон внутрішньовенно може бути використаний у спеціалізованих відділенняхпід прикриттям штучного водіяритму (кардіостимулятора);

– кардіогенний шок, колапс;

- Виражена артеріальна гіпотензія;

– одночасне застосуванняз препаратами, здатними викликати поліморфну шлуночкову тахікардіютипу "пірует";

– дисфункції щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз);

- Гіпокаліємія; – вагітність; - грудне годування;

– підвищена чутливістьдо йоду та/або аміодарону;

– тяжкі порушенняфункції легень ( інтерстиціальні хворобилегень);

- Кардіоміопатія або декомпенсована серцева недостатність (можливе погіршення стану пацієнта).

У зв'язку з наявністю бензилового спирту внутрішньовенне введення Аміодарону протипоказане у новонароджених, немовлят та дітей віком до 3 років.

Спосіб застосування та дози

Аміодарон повинен вводитися в центральну вену, за виключенням випадків серцево-легеневої реанімаціїпри зупинці серця, коли відсутність центрального венозного доступу, можуть бути використані периферичні вени (див. «Запобіжні заходи»).

Призначається при серйозній аритмії, при якій застосування пероральних препаратів неможливе, за винятком серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, спричиненої рефрактерною фібриляцією шлуночка.

Інфузія у центральну вену

Початкова доза: зазвичай 5 мг/кг, у розчині глюкози (по можливості - з використанням інфузомату) протягом від 20 хвилин до 2-х годин; Вливання можна повторювати 2-3 рази протягом 24 годин. Короткостроковість дії препарату потребує продовження введення.

Підтримуюче лікування: 10-20 мг/кг на добу (в середньому 600-800 мг/добу та до 1200 мг/добу) у 250 мл розчину глюкози протягом декількох днів. З першого дня інфузії починають поступовий перехід на пероральний прийом (3 таблетки на добу). Доза може бути збільшена до 4 або 5 таблеток на добу.

Інфузія в периферичну вену в умовах проведення серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, рефрактерною до електричної дефібриляції.

З урахуванням способу застосування та з огляду на ситуацію, в якій це показання виникає, рекомендується використання центрального венозного катетера, якщо він доступний; в іншому випадку препарат може бути введений у найбільшу периферичну вену.

Початкова внутрішньовенна доза становить 300 мг (або 5 мг/кг) після розведення в 20 мл 5% розчину глюкози. Вводиться струйно.

Якщо фібриляція не усувається, використовується додаткове внутрішньовенне введення 150 мг (або 2,5 мг/кг). Не можна змішувати в одному шприці з іншими препаратами!

Побічна дія

Дуже часто -> 10%;

Нечасто -> 1%,

Рідко -> 0,1%,

Дуже рідко>0,01%,

Частота не може бути визначена на підставі наявних даних.

З боку серцево- судинної системи: дуже часто: брадикардія; нечасто – виражена брадикардія; рідко - зупинка синусового вузла, що відзначалися в деяких випадках, особливо у літніх хворих, проаритмогенна дія.

З боку травної системи: часто: нудота.

Місцеві реакції у місці введення: дуже часто: можливі запальні реакції(поверхневий флебіт) при введенні безпосередньо в периферичну вену, реакції в місці введення, такі як біль, еритема, набряк, некроз, транссудація, інфільтрація, запалення, флебіт та целюліт.

З боку печінки: є повідомлення про випадки порушення печінкової функції; ці випадки були діагностовані за підвищеному рівнютрансаміназ у сироватці. Зазначалося таке:

Дуже рідко: зазвичай помірне та ізольоване підвищення рівня трансаміназ (в 1,5-3 рази вище за норму), що зникають після зниження дози і навіть спонтанно; гострий гепатит(кілька ізольованих випадків) з підвищенням рівня трансаміназ у крові та/або жовтяницею, іноді – з летальним кінцем; потрібно скасування лікування; хронічний гепатитпри тривалому лікуванні(всередину). Гістологічна картина відповідає псевдоалкогольного гепатиту. Оскільки клінічна та лабораторна картина захворювання дуже неоднорідна (проходить гепатомегалія, підвищення рівня трансаміназ у 1,5 - 5 разів понад норму), потрібен регулярний контроль функції печінки. Навіть при помірному підвищенні рівня трансаміназ у крові, що спостерігається після лікування, що тривало понад 6 місяців, слід підозрювати хронічне порушенняфункції печінки. Клінічні порушеннята лабораторні аномалії зазвичай зникають після відміни препарату. Було зазначено кілька випадків незворотної прогресії.

З боку імунної системи: дуже рідко: анафілактичний шок.

З боку нервової системи: дуже рідко: доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія(Псевдопухлина мозку).

З боку дихальної системи: дуже рідко спостерігали кілька випадків гострого респіраторного дистрес-синдрому, в основному пов'язаного з інтерстиціальним пневмонітом, іноді з летальним результатом і іноді безпосередньо після операції (передбачається можливість взаємодії з високими дозамикисню під час ШВЛ). Слід розглянути можливість відміни аміодарону та доцільність призначення кортикостероїдів; бронхоспазм та/або апное при тяжкій респіраторної недостатності, особливо у хворих на бронхіальну астму.

З боку шкіри, підшкірної клітковини: дуже рідко пітливість, випадання волосся

З боку судинної системи: дуже часто – зазвичай помірне та минуще падіння артеріального тиску. Описано випадки тяжкої гіпотензії або циркуляторного шоку, особливо після передозування або внаслідок надто швидкого введення.

Дуже рідко: припливи.

Передозування

Лікування: проводять симптоматичну терапію(при брадикардії – бета-адреностимулятори або встановлення кардіостимулятора, при тахікардії типу «пірует» - внутрішньовенне введення солей магнію, що уріжає кардіостимуляція). Аміодарон та його метаболіти не видаляються при гемодіалізі та перитонеальному діалізі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Протипоказані комбінації з

Препарати, здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует».

Антиаритмічні препарати класу Iа (хінідин, гідрохінідин, ізопірамід).

Антиаритмічні препарати класу III (дофетилід, ібутилід, соталол).

Іншими препаратами, такими як беприділ, цисаприд, дифеманіл, в/в ритроміцин, мізоластин, в/в вінкамін, моксифлоксацин, в/в спіраміцин.

Сультопридом.

Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму (тахікардії типу «пірует»).

Дані протипоказання не стосуються використання аміодарону для серцево-легеневої реанімації у разі зупинки серця, стійкої до електричної дефібриляції.

Циклоспорином

Можливе підвищення рівня циклоспорину у плазмі, пов'язане зі зниженням метаболізму препарату в печінці, з можливими нефротоксичними проявами.

Визначення рівня циклоспорину в крові, перевірка функції нирок та перегляд дозування в період лікування аміодароном та після відміни препарату.

Ділтіазем для ін'єкцій

Верапамілом для ін'єкцій

Ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо комбінація неминуча, необхідно встановити суворий клінічний та постійний ЕКГ-контроль.

Якщо комбінація неминуча, необхідний попередній контроль інтервалу QT і моніторинг ЕКГ.

Нейролептики, здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует»:

Деякі фенотіазинові нейролептики (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд, вераліприд), бутірофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (хлоропідоз).

Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму (тахікардії типу «пірует»). Метадон Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму (тахікардії типу «пірует»). Рекомендується: ЕКГ та клінічне спостереження.

Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні Аміодарону з:

Оральними антикоагулянтами:

Посилення антикоагуляційного ефекту та ризик кровотечі у зв'язку з підвищенням концентрації антикоагулянтів у плазмі. Необхідність частішого контролю рівня протромбіну в крові та MHO (INR), а також адаптації доз антикоагулянтів у період лікування аміодароном та після відміни препарату.

Бета-блокаторами, за винятком соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, що вимагає обережності при застосуванні)

Бета-блокаторами, що призначаються при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол).

Порушення скоротливості та провідності (синергічний ефект) з ризиком розвитку вираженої брадикардії. Підвищений ризикшлуночкових аритмій, особливо тахікардії типу «пірует».

Необхідний регулярний клінічний та електрокардіографічний контроль.

Серцевими глікозидами

Порушення автоматизму (надмірна брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності (синергізм дії). При застосуванні дигоксину, збільшення його концентрації у плазмі (через зниження кліренсу алкалоїду).

Необхідно здійснювати клінічний та ЕКГ-моніторинг, а також визначення рівня дигоксину в плазмі); може виникнути потреба у зміні дози дигоксину.

Ділтіаземом для перорального прийому

Верапамілом для перорального прийому

Ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади, особливо у літніх. Клінічний та ЕКГ-контроль.

Есмололом

Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). Клінічний та ЕКГ-моніторинг.

Гіпокаліємічні препарати: калій-вивідні діуретики (в монотерапії або комбінації), проносні стимулюючого характеру, амфотерицин В (в/в) глюкокортикоїди (системні), тетракозактидом.

Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму, особливо тахікардії типу «пірует» (гіпокаліємія є фактором, що спричиняє). Клінічний та ЕКГ-моніторинг, лабораторні аналізи.

Лідокаїном

Ризик збільшення концентрації лідокаїну в плазмі, з ймовірністю неврологічних та кардіологічних побічних ефектів, у зв'язку зі зниженням аміодароном метаболізму лідокаїну у печінці. Клінічний та ЕКГ-контроль, при необхідності корекція дози лідокаїну в ході лікування аміодароном та після його відміни. Орлістатом Ризик зниження концентрації аміодарону та його активного метаболіту у плазмі. Клінічний та, за необхідності, ЕКГ-контроль.

Фенітоїном (і, за екстраполяцією, фосфенітоїн) Збільшення рівня фенітоїну в плазмі з симптомами передозування, особливо, неврологічного характеру(Зниження метаболізму фенітоїну в печінці). Клінічний моніторинг та визначення рівня фенітоїну в плазмі; по можливості – зниження дози фенітоїну.

Симвастатином

Посилення ризику побічних дій (залежних від дози) типу рабдоміолізу (зменшення метаболізму симвастатину у печінці). Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу. Якщо за такої дози не вдається досягти терапевтичного ефекту, слід перейти на інший статин, який не вступає у взаємодії такого типу.

Такролімусом

Збільшення рівня такролімусу в крові у зв'язку з пригніченням його метаболізму аміодароном. Слід проводити вимірювання рівня такролімусу в крові, контроль функціонування нирок та вирівнювання рівня такролімусу.

Препаратами, які викликають брадикардію:

Багато препаратів здатні викликати брадикардію. Особливо це стосується класу Iа антиаритмічних препаратів, бета-блокаторів, деяких антиаритмічних препаратів класу III, деяких блокаторів кальцієвих каналів, препарати дигіталісу, пілокарпіну та антихолінестеразних агентів.

Ризик надмірної брадикардії (кумулятивний ефект).

Комбінації, які слід брати до уваги

Препарати, що спричиняють брадикардію: блокатори кальцієвих каналів з брадикардичним ефектом (верапаміл), бета-блокатори (крім соталолу), клонідин, гуанфацин, алкалоїди наперстянки, мефлохін, інгібітори холінестерамі, донезепіл, галантамін, хв), пілокарпін.

Неритмічна робота серцевого м'яза тільки в малій кількості випадків не приносить людині будь-якого дискомфорту. У більшості ситуацій це може спричинити інфаркт або раптову смерть. Тому необхідно уважно поставитися до цих захворювань.

Пацієнтам, які страждають на порушення ритмів серця, кардіологи рекомендують Аміодарон. Інструкція із застосування містить показання до прийому, докладно описує кратність вживання та можливі побічні ефекти.

Одним із самих популярних ліків, що прописуються хворим з аритмією, є Аміодарон. Інструкція із застосування визначає, що основна дія виявляється речовиною гідрохлорид аміодарону. Його концентрація на одну таблетку – 200 мг. Додаткові речовини у складі:

• моногідрат лактози, який часто називають молочним цукром;
• крохмаль із зерен кукурудзи;
• повідон і діоксид кремнію колоїдний, що використовуються як ентеросорбенти;
• целюлоза в дрібних кристалах, що застосовується як загусник;
• стабілізатор магнію стеарат;
• натрію крохмалю гліколят, що дозволяє вмісту швидко звільнитися з лікарської форми.

Форма випуску

Ліки Аміодарон випускається стандартними формою таблетками, що мають форму плоского циліндра з фаскою. На одну їх поверхню завдано ризику.

Таблетки по 10 штук упаковуються в блістери, які продаються в картонної коробки. Кількість в упаковці – 30 шт.

Для ін'єкцій також випускається ліки Аміодарон. Ампули мають об'єм 3 мл і містять 150 мг активної речовини(Аміодарону гідрохлорид).

Фармакологічна група

Проти порушень серцевих ритмів призначають аміодарон. Група препарату – антиаритмічні ліки ІІІ класу.

Як відомо, серце людини має скорочуватися у певному ритмі. Він забезпечується системою вузлів, пучків. нервових волокон, розташованих у міокарді. Саме там генеруються спонукання у серцевій діяльності та відбувається їх проведення.

При розладах відбуваються збої в ритмі скорочень, вони або частішають (тахікардія) або відбуваються з перервами довше, ніж звичайно (брадикардія).

В окремих випадках порушення ритму роботи серцевого м'яза є причиною хворобливого самопочуття людини, появою відчуття втоми, непритомності. Непоодинокі і випадки раптової аритмічної смерті.

Від чого допомагають ці ліки?

Багатьом хворих із серцевою аритмією прописані таблетки Аміодарону. Від чого даний медикамент- Ось перше питання пацієнтів. Таблетки Аміодарон дозволяють нормалізувати серцевий ритм, усуваючи таким чином загрозу життю людини. Оскільки він ставиться до препаратів IIIкласу, то Аміодарон подовжує за часом рефрактерний період передсердь та шлуночків. Таким чином, механізм скорочення-активації у м'язів серця відбувається стабільно, без порушень правильного ритму.

Причини виникнення аритмії

Інструкція з прийому таблеток

У багатьох хворобах із порушенням нормальної роботисерцевого м'яза лікарі виписують пацієнтам Аміодарон. Інструкція із застосування ліків містить багато важливих пунктів, необхідних вивчення перед початком терапії медикаментом.

Показання

Пацієнтам, які страждають раптовими порушеннямисерцевого ритму, прописують аміодарон. Показання до застосування такі:

1. Шлуночкова тахікардія та фібриляція шлуночків, загрозливі для життялюдини.
2. Суправентрикулярні порушення, такі як синусова тахікардія (почастішання діяльності серця до сотні скорочень за хвилину), передчасні збудження та скорочення серця та його відділів та збільшення частотних показників до 140–220 ударів за шістдесят секунд.
3. викликані коронарною або серцевою недостатністю

Як брати?

Усіх пацієнтів турбує питання як приймати Аміодарон? Інструкція із застосування дає вичерпну інформаціюпо данному питанню.

Проковтувати таблетку необхідно цілком до того, як почати їжу. Вживати у своїй необхідну кількість води.

Дозування

Залежно від тяжкості захворювання та реакції організму на препарат лікарем призначаються певні дози препарату. Кількість прийомів та величина разового прийому індивідуальні для кожного хворого, що вживає Аміодарон. Інструкція із застосування містить такі рекомендації:

1. Середня кількість активної речовини, що приймається за 1 раз – 200 міліграм. Найбільша кількістьдля одноразового прийому – 400 мг.
2. Середня кількість Аміодарону на добу – 400 мг. Максимальний об'єм не повинен перевищувати 1,2 мг.

Доза, що дозволяє отримати очікуваний ефект за короткий проміжок часу (навантажувальна) становить обсяг препарату, що розраховується наступним чином. У стаціонарних умовнеобхідно за п'ять-вісім днів досягти дози десять грамів препарату Аміодарон. Дозування початкове для цього ділиться на декілька прийомів таким чином, щоб об'єм речовини за двадцять чотири години був у середньому 600-800 мг і не перевищував 1,2 г.

В умовах лікування вдома кількість препарату в 10 г досягають за більший період – десять-чотирнадцять днів. Для цього починають з об'єму 3-4 таблетки на добу, які поділяють на кілька прийомів.

Підтримуюча доза - це обсяг речовини, необхідного організмудля нормальної життєдіяльності. Залежно від індивідуальних реакцій пацієнтів на препарат кількість речовини за двадцять чотири години становить від 100 до 400 мг, які випивають за один або два прийоми.

Препарат Аміодарон досить довго виводиться з організму, тому підтримуюча доза може прийматись через день. Або лікар дозволяє пацієнту влаштовувати перерви в прийомі ліків - два дні на тиждень.

Як довго можна пити?

Відповідь на питання – як довго приймати Аміодарон – дає лікар індивідуально у кожному конкретному випадку.

Склад Аміодарону такий, що речовини довгий часвсмоктуються з шлунково-кишковий трактта повільно досягають необхідну терапевтичну концентрацію у плазмі крові. Внаслідок цього бажаний ефект полегшення симптомів аритмії досягається негаразд швидко.

Зазначимо інформацію, необхідну для хворих, які приймають Аміодарон. Інструкція свідчить, що речовини швидко накопичуються у жирових тканинах та органах з активним кровопостачанням. Через це препарат може виводитися з організму в період до 9 місяців.

Важливі зауваження

На роботу серця значний вплив мають таблетки Аміодарон. Відкликання кардіологів рекомендують перед призначенням препарату провести обстеження ЕКГ. Під час лікування цю процедуруварто проводити кожні три місяці.

• перевірка активності показників функцій печінки;
• оцінка функцій щитовидної залози;
• рентген легень.

При виявленні розвитку будь-яких патологій слід відмінити прийом препарату.

Під час проведення операцій необхідно попередити лікарів прийому Амиодарона.

Якщо пацієнту імплантовані дефібрилятори або кардіостимулятори, ефективність їх роботи може знизитися внаслідок початку прийому Аміодарону. Інструкція із застосування рекомендує регулярно перевіряти правильність їхньої роботи.

Особливо актуальним є те, що прийом Аміодарону може вплинути на зір.

Для виключення подібних ситуаційнеобхідно проводити перевірку стану очей пацієнтам, які мають порушення функцій зорової системив анамнезі. Рекомендується робити регулярні огляди органів зору у процесі лікування. При виявленні дисфункцій чи ускладнень стану слід відмінити прийом ліків Аміодарон. Побічні ефекти можуть інакше посилитися з часом.

Особливості застосування розчину в ампулах

У багатьох життєво важливих ситуаціях на допомогу приходить Аміодарон. Форма випуску, крім таблеток, передбачає ампули.

Аміодарон в ампулах застосовується за умов неможливості використання перорального вживання. Також розчин Аміодарону використовують у ситуаціях повернення до життя пацієнтів при зупинці діяльності серцевого м'яза через фібриляцію шлуночків.

Особливо важливою є інформація – як приймати Аміодарон у рідкому розчині? Він вводиться краплинно в одну із центральних вен. Через периферичні вени препарат вводиться реаніматологами.

Доза, що вводиться в початковому періоді, що дорівнює п'яти мілілітрів на один кілограм маси хворого, що приймає Аміодарон. Розчин бажано вводити через інфузомат протягом від двадцяти хвилин до двох годин.

Наступні дні ефект від ліків підтримується дозами обсягом 10–20 мг на кг маси хворого. І намагаються перевести пацієнта на пігулки.

При проведенні реанімацинних процесів у периферичну вену вводять рідкий Аміодарон. Інструкція із застосування в ампулах визначає для розведення лише розчин глюкози та забороняє поєднувати в одному шприці ліки з іншими медикаментами.

Побічна дія

Розглянутий препарат має широкий набір потенційно можливих непередбачених ефектів. Інструкція із застосування до Аміодарону перераховує численні побічна дія, серед яких:

1. Система серця та судин може часто реагувати помірним зниженням частоти серцевих ударів та нечасто посиленням вже наявної аритмії. При тривалому прийоміможе спостерігатись розвиток проявів серцевої недостатності хронічного характеру.
2. З боку шлунково-кишкового тракту дуже часто присутні прояви у вигляді блювотних позивів, зниження бажання приймати їжу, порушення смакової активності. смакових рецепторів. Спостерігаються випадки розвитку порушень функцій печінки.
3. Побічні ефекти бронхолегеневої системиіноді супроводжуються летальними наслідками (при тривалому застосуванні), причиною яких стає пневмонія, гострий респіраторний синдром. Спостерігалися легеневі кровотечі.
4. Також спостерігаються зміна кольору шкірних покривів, Висипання, порушення сну, кошмарні сновидіння, головний біль.

Щоб уникнути тяжких наслідківслід приймати препарат під наглядом фахівця з постійним контролем життєво важливих функцій.

Протипоказання

Протипоказання до застосування препарату належать до багатьох груп хворих, тому необхідно вивчити всі умови. В інструкції із застосування до Аміодарону наказано неприпустимість лікування ним пацієнтів до 18 років.

У вагітність та період вигодовування груддю прийом препарату можливий лише у випадках, коли позитивний результатвід прийому ліків компенсує негативний ефект, що виявляється захворюванням на організм майбутньої матері

Також прийом заборонено людям із гіперчутливістю до йоду та до компонентів ліків Аміодарон. Протипоказання належать і до людей, у яких спостерігається синусова брадикардія, синдром синусової недостатності, кардіогенний шок, порушення роботи щитовидної залози.

Рецепт латинською

Багатьом пацієнтам із порушенням серцевого ритму прописується Аміодарон. Рецепт латинською дозволяє точно вказати діючу речовину. Але для обивателя цей записможе бути загадковою. Спробуймо роз'яснити таємничі написи.

У рецепті ви зустрінете, наприклад, такий запис:

Rp.: Tab. Amiodaroni 0,2 N. 60.

S. По 1 таблетці 3 десь у день, з поступовим зменшенням до 1 таблетки щодня.

Це означає прийом таблеток аміодарону з дозуванням 200 мг за вказаною вказівкою.

Наведемо приклад рецепту латинською для використання аміодарону в ампулах.

Rp.: Sol. Amiodaroni 5% 3мл. D. t. d. N. 10 in ampull.

Розчинити вміст ампули в 250 мл 5% розчину глюкози, вводити внутрішньовенно повільно з розрахунку 5 мг/кг маси тіла хворого (для усунення аритмій).

Латинська назва

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

1 ампула з 3 мл розчину для ін'єкцій містить аміодарону 150 мг.

Упаковка

Фармакологічна дія

Кордарон має антиаритмічну, антиангінальну дію.

Показання

Стенокардія, пароксизмальні порушенняритма: надшлуночкова тахікардія, миготлива аритмія, синусова тахікардія, екстрасистолія (наджелудочкова та шлуночкова).

Протипоказання

Гіперчутливість, синусова брадикардія, AV-блокада, захворювання щитовидної залози, вагітність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано.

Спосіб застосування та дози

Кордарон вводять внутрішньовенно, повільно, струминно в разовій дозі 5 мг/кг, потім переходять на краплинну інфузію (від 20 хв до 2 год) у дозі 150-300 мг 250-500 мл 5% розчину глюкози, максимальна добова доза 1200 мг. Курс 4-5 днів, потім переходять на пероральний прийом

Побічна дія

Нудота, блювання, запор, брадикардія, ейфорія, тремор, гіпо- та гіпертиреоз, флебіт, нейропатія, фотосенсибілізація, головний біль, втома, алергічні реакції.

особливі вказівки

За винятком невідкладних випадків, внутрішньовенне введення Кордарону повинно проводитись тільки в блоці інтенсивної терапіїпри постійному контролі ЕКГ (у зв'язку з можливістю розвитку брадикардії та аритмогенної дії) та зниження артеріального тиску.
Ін'єкційний Кордарон слід вводити виключно у формі інфузії, оскільки навіть дуже повільне внутрішньовенно-струменеве введення може спричинити надмірне зниження артеріального тиску, серцеву недостатність або тяжку дихальну недостатність.
Для того, щоб уникнути виникнення реакцій у місці введення (див. «Побічна дія»), ін'єкційну форму Кордарону рекомендується вводити через центральний. венозний катетер. Тільки у разі кардіореанімації при зупинці серця, викликаної фібриляцією шлуночка, резистентною до кардіоверсії, за відсутності центрального венозного доступу (відсутність встановленого центрального венозного катетера) ін'єкційну форму Кордарону можна вводити у велику периферичну вену з максимальним кровотоком.
Якщо після кардіореанімації лікування Кордароном має продовжуватися, Кордарон слід вводити внутрішньовенно-крапельно через центральний венозний катетер під постійним контролем артеріального тиску та ЕКГ.
Кордарон не можна змішувати в одному шприці чи крапельниці з іншими лікарськими засобами.
У зв'язку з можливістю розвитку інтерстиціального пневмоніту при появі після введення Кордарону вираженої задишки або сухого кашлю, що супроводжуються, так і не супроводжуються погіршенням. загального стану(підвищеною стомлюваністю, підвищенням температури) потрібно провести рентгенографію грудної кліткиі, при необхідності, відмінити препарат, оскільки інтерстиціальний пневмоніт може призвести до розвитку легеневого фіброзу. Однак ці явища в основному, оборотні при ранньому скасуванні аміодарону з призначенням кортикостероїдів або без їхнього призначення. Клінічні проявизазвичай зникають протягом 3-4 тижнів. Відновлення рентгенологічної картиниі функції легень відбувається повільніше (кілька місяців).
Після штучної вентиляціїлегень (наприклад, при наведенні хірургічних втручань) у хворих, яким вводився Кордарон, відзначалися рідкісні випадкирозвитку гострого респіраторного дистресу синдрому, іноді з летальним кінцем (передбачається можливість взаємодії з високими дозами кисню) (див. «Побічна дія»). Тому рекомендується здійснювати суворий контроль стану таких пацієнтів.
Протягом першої доби після початку застосування ін'єкційної формиКордарона може розвинутися важка гостра поразка печінки з розвитком печінкової недостатностііноді з летальним кінцем. Рекомендується регулярний контроль функції печінки під час лікування Кордароном.
Загальна анестезія
Перед хірургічним втручанням лікаря-анестезіолога слід повідомити про те, що хворий отримує Кордарон. Лікування Кордароном може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевому або загальної анестезії. Особливо це стосується його брадикардитичного та гіпотензивного ефектів, зниження серцевого викидута порушень провідності.
Комбінації з бета-адреноблокаторами, крім соталолу (протипоказана комбінація) і есмололу (комбінація, що вимагає особливої ​​обережності при застосуванні), верапамілом і дилтіаземом, можуть розглядатися тільки в контексті профілактики життєнебезпечних шлуночкових аритмій і у разі відновлення серцевої діяльності. , резистентний до кардіоверсії.
Порушення електролітного обміну, особливо гіпокаліємія: важливо брати до уваги ситуації, які можуть супроводжуватися гіпокаліємією, як схильні до проаритмічних явищ. Гіпокаліємія має бути скоригована до початку застосування Кордарону.
Перед початком лікування Кордароном рекомендується провести реєстрацію ЕКГ та рівня калію у сироватці крові та по можливості визначення рівня гормонів щитовидної залози (Т3, Т4 та ТТГ).
Побічні ефекти препарату (див. "Побічна дія") зазвичай залежать від дози; тому слід бути обережним при визначенні мінімальної ефективної підтримуючої дози, щоб уникнути або знизити до мінімуму виникнення небажаних ефектів.
Аміодарон може викликати порушення функції щитовидної залози, особливо у хворих з порушеннями функції щитовидної залози у власному чи сімейному анамнезі. Тому у разі переходу на прийом Кордарону внутрішньо під час лікування та кілька місяців після закінчення лікування слід проводити ретельний клінічний та лабораторний контроль. При підозрі на дисфункцію щитовидної залози слід проводити визначення рівня ТТГу сироватці крові.
У дітей безпека та ефективність аміодарону не вивчалася. В ампулах ін'єкційного Кордарону міститься бензиловий спирт. Повідомлялося про розвиток у новонароджених різкої ядухи зі смертельним результатом після внутрішньовенного введеннярозчинів, що містять бензиловий спирт.

Лікарська взаємодія

Тяжка аритмія, така як поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsade de pointes) може викликатися рядом лікарських засобів, насамперед антиаритмічними засобами ІА та ІІІ класу та деякими нейролептиками (див. нижче). Сприятливими факторами для її розвитку може бути гіпокаліємія, брадикардія або вроджене або набуте подовження інтервалу QТ.
Протипоказані комбінації (див. «Протипоказання»)
- З препаратами, здатними викликати поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsade de pointes) (при їх поєднанні з аміодароном збільшується ризик розвитку потенційно летальної шлуночкової тахікардії типу «пірует»):
− антиаритмічні засоби: ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід), ІІІ класу (дофетилід, ібутилід, бретилію тозилат), соталол;
− інші (не антиаритмічні) препарати, такі як беприділ; вінкамін; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульприд, тіаприд, вераліприд), бутирофенони (дроперидол, галопери); трициклічні антидепресанти; цизаприд; макролідні антибіотики (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин); азоли; протиомялярійні засоби (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол, терфенадін; фторхінолони (зокрема моксифлоксацин).
Не рекомендовані комбінації
- З бета-адреноблокаторами, антагоністами кальцію, що уповільнюють ЧСС (верапаміл, дилтіазем), оскільки є ризик розвитку порушень автоматизму (вираженої брадикардії) та провідності.
- зі проносними, стимулюючими перистальтику кишечника, які можуть викликати гіпокаліємію, яка збільшує ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу «пірует». При поєднанні з аміодароном слід використовувати проносні інші групи.
Комбінації, які потребують обережності при застосуванні
- З препаратами, здатними викликати гіпокаліємію:
- діуретики, що викликають гіпокаліємію (у монотерапії чи комбінації);
- амфотерицин В (в/в);
- Системні глюкокортикостероїди;
- Тетракозактид.
Збільшення ризику розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо шлуночкової тахікардії типу «пірует» (гіпокаліємія є сприятливим фактором). Необхідний контроль за рівнем електролітів у крові при необхідності корекція гіпокаліємії та постійне клінічне та електрокардіографічне спостереження за пацієнтом. У разі розвитку шлуночкової тахікардії типу «пірует» не слід застосовувати антиаритмічні засоби (має розпочати шлуночкову кардіостимуляцію, можливе внутрішньовенне введення солей магнію).
- З прокаїнамідом (див. «Взаємодія. Протипоказані комбінації»)
Аміодарон може підвищувати плазмову концентрацію прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетилпрокаїнаміду, що може збільшувати ризик розвитку побічних ефектів прокаїнаміду.
- з антикоагулянтами непрямої дії
Аміодарон збільшує концентрацію варфарину за рахунок пригнічення цитохрому P450 2C9. При комбінації варфарину з аміодароном можливе посилення ефектів непрямого антикоагулянтущо збільшує ризик розвитку кровотеч. Слід частіше контролювати протромбіновий час (МНО) та проводити корекцію доз антикоагулянту як під час лікування аміодароном, так і після його відміни.
- із серцевими глікозидами (препаратами наперстянки)
Можливість виникнення порушень автоматизму (виражена брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, при комбінації дигоксину з аміодароном можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі (через зниження його кліренсу). Тому при поєднанні дигоксину з аміодароном необхідно визначати концентрацію дигоксину в крові та контролювати можливі клінічні та електрокардіографічні прояви дигіталісної інтоксикації. Може знадобитися зниження доз дигоксину.
- З есмололом
Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних реакцій симпатичної нервової системи). Потрібно проведення клінічного та ЕКГ-моніторингу.
- З фенітоїном (і, за екстраполяцією, з фосфенітоїном)
Аміодарон може збільшувати плазмові концентрації фенітоїну за рахунок інгібування цитохрому Р450 2С9, тому при поєднанні фенітоїну з аміодароном можливий розвиток передозування фенітоїну, що може призводити до появи. неврологічних симптомів; необхідний клінічний моніторинг і, при перших ознаках передозування, зниження дози фенітоїну, бажано визначення концентрації фенітоїну в плазмі крові.
- З флекаїнідом
Аміодарон підвищує плазмову концентрацію флекаїніду за рахунок пригнічення цитохрому CYP 2D6. У зв'язку з чим потрібна корекція доз флекаїніду.
- З препаратами, що метаболізуються за допомогою цитохрому Р450 3А4
При поєднанні аміодарону, інгібітора CYP 3А4, з цими препаратами можливе підвищення їх плазмових концентрацій, що може призводити до збільшення їх токсичності та/або посилення фармакодинамічних ефектів і може вимагати зниження їх доз. Нижче наведено такі препарати.
- Циклоспорин
Можливе підвищення рівня циклоспорину в плазмі, пов'язане зі зниженням метаболізму препарату в печінці, що може збільшувати нефротоксичну дію циклоспорину. Необхідне визначення концентрації циклоспорину в крові, контроль функції нирок та корекція режиму дозування циклоспорину в період лікування аміодароном та після відміни препарату.
- Фентаніл
Комбінація з аміодароном може збільшити фармакодинамічні ефекти фентанілу та збільшувати ризик розвитку його токсичних ефектів.
- Інші препарати, що метаболізуються за допомогою CYP 3А4: лідокаїн (ризик розвитку синусової брадикардії та неврологічних симптомів), такролімус (ризик нефротоксичності), силденафіл (ризик збільшення його побічних ефектів), мідазолам (ризик розвитку психомоторних ефектів), тріерзолам, тріазолам симвастатин та інші статини, що метаболізуються за допомогою CYP 3А4 (збільшення ризику м'язової токсичності, рабдоміолізу, у зв'язку з чим доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу, при її неефективності слід перейти на прийом іншого статину, який не метаболізується за допомогою CYP 3 ).
- З орлістатом
Ризик зниження концентрації аміодарону та його активного метаболіту у плазмі крові. Необхідний клінічний та, при необхідності, ЕКГ-контроль.
- з клонідином, гуанфацином, інгібіторами холінестерази (донепезилом, галантаміном, ривастигміном, такрином, амбенонію хлоридом, піридостигміну бромідом, неостигміну бромідом), пілокарпіном Ризик розвитку надмірної.
- З циметидином, грейпфрутовим соком
Уповільнення метаболізму аміодарону та підвищення його плазмових концентрацій, можливе збільшення фармакодинамічних та побічних ефектів аміодарону.
- З препаратами для інгаляційного наркозу
Повідомлялося про можливість розвитку наступних тяжких ускладненьу пацієнтів, які отримують аміодарон, при отриманні ними загального наркозу: брадикардії (резистентної до введення атропіну), артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зниження серцевого викиду
Спостерігалися дуже рідкісні випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи (гострий дихальний дистрес синдром дорослих), іноді фатальних, що розвивалися безпосередньо після хірургічного втручання, виникнення яких пов'язується з високими концентраціямикисню.
- З радіоактивним йодом
Аміодарон містить у своєму складі йод і тому може порушувати поглинання радіоактивного йодущо може спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози
- з рифампіцином
Рифампіцин є потужним індуктором CYP3А4, при спільному застосуванніз аміодароном він може знижувати плазмові концентрації аміодарону та дезетиламіодарону.
- З препаратами звіробою
Звіробій є потужним індуктором CYP3А4. У зв'язку з цим теоретично можливе зниження плазмової концентрації аміодарону та зменшення його ефекту (клінічні дані відсутні).
- з інгібіторами ВІЛ-протеази (в т.ч. індинавір)
Інгібітори ВІЛ-протеази є інгібіторами CYP3A4. При одночасному застосуванні з аміодароном можуть підвищувати концентрацію аміодарону у крові.
- З клопідогрелом,
Клопідогрел, що є неактивним тієнопіримідиновим препаратом, метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Можлива взаємодія між клопідогрелом та аміодароном, що може призвести до зниження ефективності клопідогрелу.
- із декстрометорфаном
Декстрометорфан є субстратом CYP2D6 та CYP3A4. Аміодарон пригнічує СYP2D6 і може теоретично підвищити плазмову концентрацію дектрометорфану.

Код АТХ: C01BD01

Торгова назва: Аміодарон Міжнародна непатентована назва: Аміодарон / Amiodarone Форма випуску: розчин для ін'єкцій 50 мг/мл Опис: прозора рідина з жовтуватим або зеленуватим відтінком Склад: кожна ампула (3 мл розчину) містить: діючу речовину: аміодарону гідрохлор; допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота крижана, полісорбат 80, бензиловий спирт, вода для ін'єкцій. Фармакотерапевтична група: Засоби на лікування захворювань серця. Антиаритмічні засоби, клас ІІІ.

Лікування препаратом слід розпочинати в умовах стаціонару та під наглядом фахівця. Аміодарон, розчин для ін'єкцій 50 мг/мл призначений тільки для лікування тяжких порушень ритму, які не відповідають інші засоби лікування, або у випадку, коли інші засоби лікування не можуть бути використані.
Тахіаритмії, пов'язані із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта.
Тахіаритмії всіх типів, у тому числі надшлуночкові, вузлові та шлуночкові тахікардії; тріпотіння та фібриляція передсердь, фібриляція шлуночків; у разі коли інші лікарські засоби не можуть бути використані.
Препарат можна застосовувати у випадку, коли потрібна швидка відповідь на лікування або неможливий пероральний прийом препарату.

– синдром слабкості синусового вузла (СССУ), синусова брадикардія, синоатріальна блокада, за винятком випадків корекції штучним водієм ритму;
– атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, порушення внутрішньошлуночкової провідності (блокада двох та трьох ніжок пучка Гіса); у цих випадках препарат може бути використаний у спеціалізованих відділеннях під прикриттям штучного водія ритму (кардіостимулятора);
- кардіогенний шок, колапс;
- Виражена артеріальна гіпотензія;
– одночасне застосування з препаратами, здатними викликати поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует»;
– дисфункції щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз);
- Гіпокаліємія;
– вагітність;
- грудне годування;
– підвищена чутливість до йоду та/або аміодарону;
- тяжкі порушення функції легень (інтерстиціальні хвороби легень);
- Кардіоміопатія або декомпенсована серцева недостатність (можливе погіршення стану пацієнта).
У зв'язку з наявністю бензилового спирту Аміодарон розчин для ін'єкцій 50 мг/мл протипоказаний новонародженим, немовлятам та дітям до 3 років.

Не розводити препарат ізотонічним розчиномнатрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату!
Не змішувати з іншими препаратами в одній інфузійної системи.
Препарат слід застосовувати лише тоді, коли є необхідне обладнаннядля моніторингу серцевої функції, дефібриляції та кардіостимуляції.
Препарат можна застосовувати перед проведенням кардіоверсії постійним струмом.
Стандартна доза, що рекомендується, становить 5 мг/кг маси тіла, яка вводиться шляхом інфузії протягом періоду часу від 20 хвилин до 2 годин. Препарат може вводитись у вигляді розчину, розведеного в 250 мл 5% розчину глюкози. Після цього може бути застосована повторна інфузія препарату в дозі до 1200 мг (приблизно 15 мг/кг маси тіла) у 5% розчині глюкози об'ємом до 500 мл протягом 24 годин, при цьому швидкість інфузії необхідно коригувати залежно від клінічної відповіді пацієнта (див. .розділ «Заходи обережності»).
У надзвичайно невідкладних клінічних ситуаціях лікарський засіб, на думку лікаря, може бути введено у вигляді повільної ін'єкції в дозі 150-300 мг у 10-20 мл 5% розчину глюкози протягом не менше 3 хвилин. Після цього повторне введення препарату можна здійснювати не раніше ніж через 15 хвилин. За пацієнтами, яким препарат вводиться вищевикладеним способом, необхідно здійснювати ретельний нагляд – наприклад, у відділенні інтенсивної терапії (див. розділ «Запобіжні заходи»).

Перехід від внутрішньовенного введення на пероральний прийом

Відразу після отримання належної відповіді на лікування необхідно одночасно почати пероральну терапіюпрепаратом у звичайній дозі навантаження (тобто 200 мг три рази на добу). Після цього препарат має бути поступово відмінено шляхом покрокового зниження дози.

Діти

Безпека та ефективність аміодарону у дітей не оцінювалися, тому застосування цього препарату дітям не рекомендується. Препарат містить бензиловий спирт. Є повідомлення про випадки летального результатувнаслідок розвитку «синдрому задишки» («гаспінг-синдрому») у новонароджених після введення розчинів, що містять цей консервант. Симптоми цього ускладнення включають раптова появазадишки, артеріальної гіпотензії, брадикардії та розвиток серцево-судинного колапсу.