Головна · Метеоризм · Який час можна приймати кордарон. Кордарон таблетки - офіційна інструкція із застосування. Розчин для ін'єкцій. Інфузія внутрішньовенна

Який час можна приймати кордарон. Кордарон таблетки - офіційна інструкція із застосування. Розчин для ін'єкцій. Інфузія внутрішньовенна

Фармакологічна група: антиаритмічні препарати Систематична (ІЮПАК) назва: (2-(4-[(2-бутил-1-бензофуран-3-іл)карбоніл]-2,6-дійодофенокси) етил) діетиламін
Торгові найменування: Кордарон, Некстерон
Правовий статус: відпускається лише за рецептом
Застосування: пероральне або внутрішньовенне
Біодоступність: 20-55%
Метаболізм: печінка
Період напіврозпаду: 58 днів (діапазон 15-142 дні)
Виведення: в першу чергу печінка та жовчовивідні шляхи
Формула: C 25 H 29 I 2 NO 3
Мовляв. маса: 645,31 г/моль

Аміодарон є антиаритмічним препаратом, який використовується для лікування різних типів серцевої аритмії, як шлуночкової, так і передсердної. Препарат було розроблено у 1961 році. Незважаючи на відносно загальні побічні ефекти, він використовується при видах аритмії, що важко піддаються лікуванню за допомогою ліків.

Історія

Російський фізіолог Гліб фон Анреп під час роботи в Каїрі вперше помітив кардіоактивні властивості молекули-попередника Аміодарона, Келлін. Келлін – це рослинний екстракт рослини Khella або Ammi visnaga, поширеної у Північній Африці. Анреп зауважив, що в одного з його техніків після прийому келліну зникли симптоми стенокардії, хоча раніше засіб використовували для лікування різних несерцевих недуг. Це спостереження призвело до того, що представники європейської фармацевтичної промисловості починають поєднувати зусилля з метою ізолювати активну сполуку. Аміодарон спочатку синтезували в 1961 році в компанії Лабаз, Бельгія, хіміками Tondeur і Binon, які займалися розробкою препаратів на основі келліну. З цього часу речовина стала популярною в Європі засобом для лікування стенокардії. Докторант Оксфордського університету доктор Брама Сінгх встановив, що Аміодарон і Соталол мають антиаритмічні властивості і належать до нового класу антиаритмічних засобів (класу III антиаритмічних засобів). Сьогодні механізми дії Аміодарона та Соталола досліджуються ретельніше. Було продемонстровано, що обидва препарати продовжують потенціал дії, збільшуючи рефрактерний період шляхом взаємодії, крім інших клітинних функцій, з каналами К+. Грунтуючись на роботі Сінгха, аргентинський лікар, д-р Маурісіо Розенбаум, починає застосовувати Аміодарон для лікування своїх пацієнтів, які страждають на суправентрикулярну та шлуночкову аритмію, з вражаючими результатами. На підставі статей, написаних доктором Розенбаумом, у яких розвивалися ідеї Сінгха, наприкінці 1970-х років лікарі США починають виписувати Аміодарон пацієнтам із потенційно життєзагрозними видами аритмій. До 1980 року Аміодарон був часто призначається в Європі засобом для лікування аритмій, однак у США він, як і раніше, не схвалений FDA, і американські лікарі були змушені замовляти Аміодарон у фармацевтичних компаній у Канаді та Європі. FDA відмовлялося офіційно схвалити використання Аміодарону, оскільки початкові доповіді показали збільшення випадків серйозних легеневих побічних ефектів препарату. У середині 1980-х років європейські фармацевтичні компанії починають чинити на FDA тиск із приводу схвалення Аміодарона, погрожуючи у протилежному випадку скоротити постачання для американських лікарів. У грудні 1985 року Аміодарон був схвалений FDA для лікування аритмії. Це робить Аміодарон одним із небагатьох препаратів, схвалених FDA без проведення строгих рандомізованих клінічних випробувань.

Кордарон (Аміодарон) застосування

Кордарон (Аміодарон) доступний у пероральній та внутрішньовенній формах. Пероральна форма продається під торговими найменуваннями Pacerone (виробництва Upsher-Smith Laboratories, Inc.) та Cordarone (виробництва Wyeth-Ayerst Laboratories) у таблетках по 200 мг та 400 мг; він також доступний під торговим найменуванням Aratac (виробництва Alphapharm Pty Ltd) у таблетках по 100 мг та 200 мг в Австралії та Новій Зеландії, а також – в Австралії під брендами Cardinorm та Rithmik (у теблетках по 100 мг та 200 мг), а також ряд генериків. Крім того, у Південній Африці випускається препарат Arycor (виробництва компанії Winthrop Pharmaceuticals) у таблетках по 100 мг та 200 мг. У Південній Америці препарат відомий за назвою Atlansil від компанії Roemmers. В Індії Аміодарон від компанії Cipla Pharmaceutical продається під торговою маркою Tachyra у вигляді внутрішньовенних ампул по 100 і 200 мг. Препарат також доступний у вигляді внутрішньовенних ампул та флаконів, як правило, з кроком підвищення дози 150 мг. Дозування Аміодарону змінюється залежно від захворювання та індивідуальних особливостей людини. При пероральному введенні біодоступність Аміодарону досить змінна. Поглинання коливається від 22 до 95%, при цьому препарат краще засвоюється при сумісному прийомі з їжею. Аміодарон є жиророзчинною речовиною, і має тенденцію концентруватися в таких тканинах, як жир, м'язи, печінка, легені та шкіра. Це забезпечує великий обсяг розподілу (5000 літрів у дорослого вагою 70 кг) та тривалий період напіввиведення. У зв'язку з тривалим періодом напіврозпаду Аміодарону тривалість перорального прийому препарату зазвичай становить кілька днів або тижнів. Навантажувальна пероральна доза, як правило, становить 10 грамів, розділених проміжком в 1-2 тижні, однак існує і безліч інших режимів дозування. При досягненні цієї дози навантаження, типова підтримуюча доза Аміодарону становить 100 або 200 мг один або два рази на день. Внутрішньовенна доза навантаження при зупинці серця, як правило, становить 300 мг в 5% розчині декстрози (D5W) об'ємом 20-30 см3. Для лікування дисритмії завантажувальна доза інфузій Аміодарону становить 150 мг 5% розчину декстрози (D5W) об'ємом 100 см3 протягом 10 хвилин.

Механізм дії

Аміодарон відноситься до класу III антиаритмічних препаратів, і продовжує фазу 3 потенціалу серцевої активності, фазу реполяризації, де, як правило, спостерігається зниження проникності та підвищення проникності калію. Однак, Аміодарон має багато інших ефектів, у тому числі діє схоже з препаратами антиаритмічних класів Ia, II, і IV. Аміодарон діє подібно до препаратів бета-блокаторів та блокаторів калієвих каналів на синусних та атріовентрикулярних вузлах, збільшуючи рефрактерний період шляхом дії на натрієвих та калієвих каналах, і уповільнюючи внутрішньосерцеву провідність потенціалу серцевої дії, за допомогою натрієвих каналів. Аміодарон хімічно нагадує тироксин (гормон щитовидної залози), і його зв'язування з ядерним рецептором щитовидної залози може впливати на деякі його фармакологічні та токсичні дії.

Медичне використання

У зв'язку з тим, що прийом Аміодарону пов'язаний з низькою частотою проаритмічних ефектів, він застосовувався для лікування гострих загрозливих для життя аритмій, а також для хронічного придушення аритмій. Препарат застосовується при суправентрикулярній та шлуночковій аритмії.

Фібриляція шлуночків

Переважним методом лікування фібриляції шлуночків (ФР) є дефібриляція. Однак для лікування цього захворювання іноді також застосовується Аміодарон. У дослідженні ARREST було показано, що Аміодарон покращує показники виживання при госпіталізації (порівняно з плацебо) у осіб, які страждають на зупинку серця з фібриляцією шлуночків. Саме на основі цього дослідження були створені керівні принципи Американської Асоціації Кардіологів для лікування фібриляції шлуночків, і тут Аміодарон застосовувався як друга лінія лікування (після адреналіну або вазопресину). Аміодарон є більш ефективним, ніж лідокаїн при ФР або шлуночковій тахікардії без пульсу. У дослідженні ARREST не вдалося продемонструвати показники виживання до виписки з лікарні.

Шлуночкова тахікардія

Аміодарон у певних випадках може використовуватись у лікуванні шлуночкової тахікардії. Особам з гемодинамічно нестабільною шлуночковою тахікардією не слід приймати Аміодарон. Аміодарон може застосовуватися пацієнтами з гемодинамічно стабільною шлуночковою тахікардією. У цих випадках Аміодарон може використовуватись незалежно від серцевого функціонування індивідууму та типу шлуночкової тахікардії; він може застосовуватися пацієнтами з мономорфною шлуночковою тахікардією, але протипоказаний для осіб з поліморфною шлуночковою тахікардією, оскільки може збільшувати інтервал QT, що погіршуватиметься при прийомі антиаритмічних препаратів. Доза аміодарону становить 300 мг внутрішньовенно у вигляді болюса з можливістю введення ще 150 мг при повторному розвитку шлуночкової тахікардії.

Миготлива аритмія

Особи, що пройшли операції на відкритому серці, наражаються на підвищений ризик розвитку фібриляції передсердь (або ФП) протягом перших кількох днів після процедури. У дослідженні ARCH було показано, що внутрішньовенне застосування Аміодарону (2 г протягом 2 днів) викликало зниження захворюваності на фібриляцію передсердь після операцій на відкритому серці, порівняно з плацебо. Однак, клінічні дослідження не змогли продемонструвати довгострокову ефективність препарату та показали, що він може мати потенційно фатальні побічні ефекти, такі як легенева токсичність. Незважаючи на те, що Аміодарон не схвалений FDA для лікування ФП, його часто виписують не за прямим призначенням для лікування цього захворювання через відсутність інших ефективних методів лікування ФП. Так званий "гострий напад миготливої ​​аритмії", описаний Північноамериканським Товариством зі Стимуляції та Електрофізіології (NASPE) у 2003 році, добре відповідає на короткочасне лікування Аміодароном. Це було продемонстровано у сімнадцяти рандомізованих контрольованих дослідженнях, у п'ять із яких було включено плацебо групи. Частота важких побічних ефектів у цій групі пацієнтів низька. Все ще потрібно визначити користь Аміодарона в лікуванні фібриляції передсердь у популяції інтенсивної терапії. Аміодарон може бути препаратом вибору, якщо пацієнт має гемодинамічну нестабільність та якщо йому не підходить електроімпульсна терапія. У цих випадках Національний Інститут Уряду Великобританії з питань охорони здоров'я та клінічної майстерності (NICE) рекомендує приймати Аміодарон.

Протипоказання

Вагітним жінкам або жінкам, які можуть завагітніти, рекомендується не приймати Аміодарон. Оскільки Аміодарон може виділятись у грудне молоко, жінкам, які приймають Аміодарон, не рекомендується здійснювати годування немовлят. Препарат протипоказаний для осіб із синусовою вузловою брадикардією, атріовентрикулярною блокадою, та другим або третім ступенем блокади серця, які не мають штучного кардіостимулятора. Пацієнти з базовою зниженою функцією легень, які приймають Аміодарон, повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Новонародженим також не слід застосовувати ін'єкції, оскільки бензиловий спирт, що міститься в препараті, може викликати фатальний «синдром утрудненого дихання». Аміодарон може погіршувати серцеву аритмію, спричинену токсичністю наперстянки. Препарат не слід застосовувати, оскільки це збільшує ризик асистолії.

Метаболізм

Аміодарон метаболізується в печінці за участю цитохрому P450 3A4 і може впливати на метаболізм багатьох інших препаратів. Він взаємодіє з дигоксином, фенітоїном та іншими лікарськими засобами. Основним метаболітом Аміодарону є дезетиламіодарон (DEA), який також має антиаритмічні властивості. Метаболізм аміодарону гальмується при споживанні грейпфрутового соку, що призводить до підвищених рівнів сироваткового аміодарону. 8 серпня 2008 р. FDA випустило попередження про ризик спільного використання Симвастатину та Аміодарону, що може призвести до розвитку рабдоміолізу, а це, у свою чергу, до ниркової недостатності чи смерті. Ця взаємодія є дозозалежною, при цьому дози Симвастатину повинні перевищувати 20 мг. Подібного поєднання препаратів слід уникати, особливо з вищими дозами Симвастатину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Аміодарон впливає на фармакокінетику численних лікарських засобів, у тому числі багатьох препаратів на лікування хвороб серця. Зокрема, при сумісному прийомі Аміодарону з Дігоксином дози останнього мають бути зменшені вдвічі. Аміодарон посилює дію, інгібуючи кліренс (S) та (R). Особи, які приймають обидва ці препарати, повинні коригувати дози на основі дозування Аміодарону і знати свій антикоагулянтний статус. Зниження дози має відбуватися наступним чином: зниження на 40%, якщо доза Аміодарону становить 400 мг на день, зниження на 35%, якщо доза Аміодарону становить 300 мг на день, зниження на 30%, якщо доза Аміодарону становить 200 мг на день; зниження на 25%, якщо доза аміодарону становить 100 мг щодня. Вплив Аміодарону на концентрації може проявлятися вже через кілька днів після початку лікування, проте пік взаємодії настає протягом семи тижнів. Аміодарон пригнічує дію ізоферментів цитохрому сімейства Р450, знижуючи кліренс багатьох лікарських засобів, у тому числі наступних:

Циклоспорин Дігоксин Флекаїнід Прокаїнамід Хінідин Сілденафіл Симвастатин Теофілін Варфарин

Виділення

Виділення переважно печінкове та жовчне, майже без участі нирок та без діалізу. Період напіввиведення Аміодарону становить у середньому 58 днів (варіюючись від 25 до 100 днів), а його активного метаболіту, дезетиламіодарону (DEA) – 36 днів. Від 10 до 50% Аміодарону та DEA надходять у плаценту, а також містяться у грудному молоці. Аміодарон і DEA накопичуються в жировій тканині і високо перфузованих органах (тобто печінки, легень), тому, якщо людина приймає Аміодарон на постійній основі, а потім різко припиняє прийом препарату, речовина залишатиметься в системі протягом кількох тижнів до кількох. місяців.

Побічні ефекти Кордарону (Аміодарону)

Аміодарон має багато побічних ефектів. Більшість людей, які приймають Аміодарон на постійній основі, мають принаймні один побічний ефект.

Легкі

Найбільш серйозною реакцією, що відбувається внаслідок застосування Аміодарону, є інтерстиційна хвороба легень. Фактори ризику включають: високу сумарну дозу, більше 400 міліграмів на день, тривалість застосування протягом двох місяців, літній вік і вже існуюча хвороба легень. У деяких людей відзначався розвиток легеневого фіброзу після тижня лікування, тоді як у інших захворювання не розвивалося навіть після кількох років безперервного використання. Звичайною практикою є по можливості уникнення прийому препарату у людей зі зниженою функцією легень. Найбільш специфічним тестом легеневої токсичності, що виникає через прийом Аміодарону, є різке скорочення дифузійної здатності легень монооксиду вуглецю, що відзначається при тестуванні легень.

Щитовидна залоза

Аміодарон часто викликає порушення функціонування щитовидної залози. Аміодарон має структурні подібності (гормоном щитовидної залози), що опосередковує його вплив на функції щитовидної залози. Аміодарон може викликати як зниження, і збільшення активності щитовидної залози. Вимірювання рівнів вільного (FT4) може виявитися ненадійним методом виявлення цих проблем і пацієнти повинні здійснювати регулярну (кожні 6 місяців) перевірку рівнів тиреотропного гормону (ТТГ).

Часто спостерігається розвиток гіпотиреозу (зниження активності щитовидної залози), а випробування SAFE, в якому дія Аміодарону порівнювалася з дією інших препаратів для лікування фібриляції передсердь, показало, що розвиток біохімічного гіпотиреозу (визначеного рівнем тиреотропного гормону, ТТГ, 4,5 л) спостерігалося у 25,8% осіб із групи, яка приймає Аміодарон, порівняно з 6,6% у контрольній групі (що приймає плацебо або Соталол). Явний гіпотиреоз (визначений при ТТГ>10 мед/л) спостерігався у 5,0% порівняно з 0,3%; у більшості випадків (> 90%) гіпотиреоз було виявлено протягом перших шести місяців лікування Аміодароном. Також може розвинутись гіпертиреоз (підвищена активність щитовидної залози у зв'язку з феноменом Йода-Базедова). Проте випробування SAFE показало, що збільшення ризику гіпертиреозу (5,3% порівняно з 2,4%) не було статистично значущим. У більшості пацієнтів гіпертиреоз (ТТГ<0.35 МЕ/л) проходил бессимптомно.

Вимірювання поглинання щитовидної залози (I-123 або I-131), які використовуються для диференціювання причин гіпертиреозу, як правило, є ненадійними у пацієнтів, які приймають Аміодарон. Через високий вміст йоду в Аміодароні, щитовидна залоза ефективно насичується, запобігаючи тим самим подальшому поглинанню ізотопів йоду. Проте, для діагностики та лікування гіпертиреозу, індукованого Аміодароном, може застосовуватися тест поглинання щитовидної залози.

Очі

Мікрочастинки рогівки (Cornea verticillata) присутні у людей, які приймають Аміодарон понад 6 місяців майже повсюдно (понад 90%), особливо при прийомі препарату в дозах, що перевищують 400 мг на добу. Ці відкладення, як правило, є безсимптомними. Приблизно 1 із 10 пацієнтів можуть скаржитися на те, що бачать предмети в синюватому ореолі. Відкладення передніх субкапсулярних лінз є досить поширеним явищем (50%) при прийомі великих доз препарату (більше 600 мг/день) після 6 місяців лікування. Оптична нейропатія, неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія (N-AION), спостерігається у 1-2% людей і не залежить від дозування. Також може розвиватися двосторонній набряк диска зорового нерва та м'які та оборотні дефекти поля зору.

Шлунково-кишковий тракт та печінка

У пацієнтів, які приймають аміодарон, часто зустрічаються аномальні рівні печінкових ферментів. Набагато рідше зустрічаються жовтяниця, збільшення печінки та гепатит (запалення печінки). Низькі дози Аміодарону, як повідомляється, є причиною псевдоалкогольного цирозу печінки.

Шкіра

Тривале застосування Аміодарону пов'язане зі зміною кольору шкіри, яка набуває сіро-блакитного відтінку. Це частіше спостерігаються в осіб зі світлою шкірою. При припиненні прийому препарату тон шкіри відновлюється, але не повністю. Особи, які приймають Аміодарон, можуть бути більш схильними до шкідливого впливу УФ-A світла. Під час прийому препарату рекомендується використовувати сонцезахисний крем, який блокує УФ-А-промені.

Неврологічні ефекти

Тривале застосування Аміодарону пов'язане з порушеннями у периферичній нервовій системі.

Придатки

При прийомі Аміодарону може розвиватися епідидиміт, захворювання мошонки, зазвичай пов'язане з бактеріальними інфекціями, яке також може спостерігатися при небактеріальних запаленнях. Аміодарон накопичується в основній частині органу і може спричинити розвиток одностороннього або двостороннього запалення. При припиненні прийому препарату функції придатків зазвичай відновлюються.

Гінекомастія

При прийомі Аміодарону у деяких чоловіків спостерігався розвиток гінекомастії.

Рак

Доступність:

Кордарон (Аміодарон) застосовується для усунення нападів шлуночкової пароксизмальної тахікардії; усунення нападів надшлуночкової пароксизмальної тахікардії з високою частотою скорочень шлуночків (особливо на тлі синдрому WPW); купірування пароксизмальної та стійкої форми миготливої ​​аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь; кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до кардіоверсії Препарат відпускається за рецептом.

РЕКОМЕНДАЦІЇ З БЕЗПЕЧНОГО ЗАСТОСУВАННЯ КОРДАРОНУ (АМІОДАРОНУ ГІДРОХЛОРИДУ)

Кордарон(аміодарон) був синтезований в 1960 року у Бельгії. Пспочатку він призначався як коронарний вазодилататор для лікування стенокардії. При до лінічнохдослідженнях було встановлено, що Кордаронмає досить високу антиангінальну ефективність. Водночас виявилось, що переносимість препарату при його тривалому застосуваннівиявилася гіршою, ніж у b–адреноблокаторів та антагоністів кальцію, тому Кордаронне отримав широкогозастосування як антиангінального препарата.

Через деякий час R. Charlier та співавт. у дослідах на тваринах виявили антиаритмічне дія Кордарона. У 70-ті роки в численних експериментальних та клінічнихдослідженнях були вивчені механізми антиаритмічного (і антифібриляторної) дії Кордарона, а також доведено його ефективність при різних формах порушень ритму серця. В результаті Кордаронстав широко використовуватися в різних країнах для профілактики та лікування різних видів аритмій.
Багато в чому широкому використанню Кордаронсприяли його властивості, що виділяють його серед усіх антиаритмічних засобів (зокрема, хінідину, прокаїнаміду, дизопіраміду, лідокаїну, b-адреноблокаторів), що дало основу E.M. Vaughan Williams віднести його до особливого, третього класу антиаритмічних препаратів.

Однак, як показала практика, із застосуванням Кордарону з метою корекції порушень ритму серця пов'язано розвиток багатьох несприятливих побічних реакцій (НПР), у тому числі серйозних, з боку різних органів та систем організму людини.

З метою профілактики їх розвитку, ЦЕБЛС вважав за доцільне інформувати медичну громадськість, а також споживачів про заходи запобігання можливим негативним наслідкам, пов'язаним із застосуванням Кордарона, які представлені нижче у вигляді рекомендацій.

Лікарям, які призначають Кордарон для лікування та профілактики порушень ритму серця, а також пацієнтам, доцільно ознайомитися з цими рекомендаціями.


  1. Що таке Кордарон?

Кордарон-антиаритмічний препарат III класу (інгібітор реполяризації). Має також антиангінальну, коронародилатуючу, альфа- та бета-адреноблокуючу та гіпотензивну дію. Цей препарат застосовується у дорослих для лікування та профілактики рецидивів порушень ритму серця, що загрожують життю, при непереносимості чи неефективності інших препаратів для лікування аритмій.

Склад:

Активна речовина – аміодарону гідрохлорид;

Неактивні інгредієнти – кремнію діоксид колоїдний, лактоза, магнію стеарат, повідон, крохмаль.

Показання до призначення Кордарона:


  • Купірування нападів пароксизмальної тахікардії:

      • шлуночкової пароксизмальної тахікардії;

      • надшлуночкової пароксизмальної тахікардії з високою частотою скорочень шлуночків, особливо на тлі WPW-синдрому;

      • Купірування пароксизмальної та стійкої форми миготливої ​​аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь.

  • Профілактика рецидивів:

      • шлуночкових аритмій та фібриляції шлуночків серця, що загрожують життю (лікування має бути розпочате в стаціонарі при ретельному кардіомоніторному контролі);

      • надшлуночкових пароксизмальних тахікардій (документованих нападів рецидивуючої стійкої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у хворих з органічними захворюваннями серця; документованих нападів рецидивуючої стійкої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у хворих без органічних захворювань серця, коли антиаритмічні нападів рецидивуючої стійкої надшлуночкової пароксизмальної тахікардії у хворих з WPW-синдромом);

      • миготливої ​​аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь.

  • Профілактика раптової аритмічної смерті у хворих групи високого ризику після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, що мають більше 10 шлуночкових екстрасистол на 1 год, клінічні прояви хронічної серцевої недостатності та знижену фракцію викиду лівого шлуночка (

II. Протипоказання та застереження при прийомі Кордарону.
Прийом Кордарону протипоказаний при:


  • підвищеної чутливості до йоду та/або аміодарону;

  • синдром слабкості синусового вузла (синусова брадикардія, синоатріальна блокада), за винятком випадків корекції штучним водієм ритму (небезпека «зупинки» синусового вузла);

  • порушеннях AV та внутрішньошлуночкової провідності (AV блокада II–III ступеня, блокада ніжок пучка Гіса) за відсутності штучного водія ритму (кардіостимулятора);

  • уродженому або набутому подовженні інтервалу Q-T;

  • одночасному прийомі препаратів, що подовжують інтервал Q-T і здатні викликати поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsade de pointes);

  • дисфункції щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз);

  • гіпокаліємії, гіпомагніємії;

  • серцевої недостатності (у стадії декомпенсації);

  • вагітності, періоді лактації;

  • одночасному прийомі інгібіторів МАО;

  • інтерстиціальної хвороби легень;

  • кардіогенний шок;

  • колапс;

  • вираженої артеріальної гіпотензії.

Кордарон протипоказаний для застосування у осіб віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Кордарон слід застосовувати з обережністю при:


  • хронічна серцева недостатність (III-IV ФК за класифікацією NYHA);

  • печінкової недостатності;

  • AV блокаді I ст;

  • бронхіальну астму;

  • у літньому віці (високий ризик розвитку вираженої брадикардії).

ІІІ. Можливі побічні ефекти Кордарону.


Кордарон може викликати серйозні несприятливі побічні реакції:

  • З боку серцево-судинної системи:

    • брадикардія (дозозалежна)

    • порушення провідності (синоатріальна блокада, AV блокада різних ступенів, внутрішньошлуночкова блокада)

    • зупинка синусового вузла (у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла та літніх пацієнтів)

    • прогресування ХСН (при тривалому застосуванні),

    • проаритмогенна дія – виникнення нових аритмій або посилення існуючих, у деяких випадках – з подальшою зупинкою серця.

  • З боку дихальної системи:

  • інтерстиціальний або альвеолярний пневмоніт

  • легеневий фіброз

  • плеврит, облітеруючий бронхіоліт з пневмонією, що іноді закінчуються летальним кінцем

  • бронхоспазм у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою)

  • гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих, з можливим летальним кінцем, найчастіше відразу після хірургічного втручання

  • легенева кровотеча

  • З боку печінки:

  • на початку курсу лікування можливе підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, яке зазвичай буває помірним (в 1,5–3 рази вище за нормальні значення). Підвищений рівень трансаміназ знижується при зменшенні дози або навіть спонтанно;

  • гострі порушення функції печінки (гострий токсичний гепатит) з підвищеним рівнем печінкових трансаміназ у сироватці та/або з жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності (можливий летальний кінець). У таких випадках лікування слід припинити;

  • розвиток хронічної печінкової недостатності (жировий гепатоз, псевдоалкогольний гепатит, цироз) Клінічні симптоми та зміни лабораторних показників включають гепатомегалію, підвищення рівня печінкових трансаміназ до 1,5-5 разів у порівнянні з нормальними показниками, у зв'язку з чим у ході лікування рекомендується проводити регулярний контроль функцій печінки.

  • З боку обміну речовин:

  • підвищення рівня T 3 у сироватці крові, при цьому рівень T 4 залишається нормальним або трохи зниженим. У таких випадках при відсутності клінічних ознак дисфункції щитовидної залози відміни препарату не потрібно;

  • гіпотиреоз - збільшення маси тіла, знижена активність, брадикардія, підвищення рівня ТТГ сироватки крові. Нормалізація функції щитовидної залози зазвичай спостерігається протягом 1-3 місяців після припинення лікування. У ситуаціях, пов'язаних із небезпекою для життя, лікування Кордароном може бути продовжене з одночасним додатковим прийомом левотироксину;

  • гіпертиреоз – втрата маси тіла, розвиток аритмії, стенокардія, серцева недостатність, зниження рівня ТТГ сироватки крові. У такому разі Кордарон має бути скасовано.

  • З боку органів зору:

  • мікродепозити у рогівці ока, що виникають на фоні прийому препарату, викликають порушення зору у вигляді появи забарвленого ореолу при яскравому освітленні або відчуття туману (зворотні після відміни препарату);

  • підвищена чутливість очей до світла;

  • розвиток нейропатії або невриту зорового нерва, які можуть призводити до постійної сліпоти.

  • З боку нервової системи:

  • сенсомоторні периферичні нейропатії та/або міопатії (зворотні після відміни препарату);

  • екстрапірамідний тремор;

  • мозочкова атаксія;

  • доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина мозку); головний біль;

  • порушення сну, кошмарні сновидіння.

  • З боку шкірних покривів:

  • фотосенсибілізація. З цієї причини в ході лікування слід уникати сонячного світла (і УФ-променів);

  • еритема під час проведення радіотерапії;

  • при тривалому застосуванні препарату у високих добових дозах може спостерігатися сірувата або блакитна пігментація шкіри; після припинення лікування ця пігментація повільно зникає.

Інші можливі несприятливі побічні реакції Кордарону:


  • порушення травлення (нудота, блювання, порушення смаку);

  • зниження апетиту;

  • притуплення чи втрата смакових відчуттів;

  • відчуття тяжкості в епігастрії;

  • алопеція;

  • епідидиміт;

  • реакції підвищеної чутливості;

  • васкуліт;

  • ураження нирок із підвищенням рівня креатиніну;

  • тромбоцитопенія;

  • синдром порушення секреції АДГ;

  • висипання на шкірі;

  • ексфоліативний дерматит;

  • імпотенція;

  • гемолітична та апластична анемія.

IV. Що повинні знати лікарі та пацієнти перед початком прийому Кордарону?


Нагадування лікаря!

  • Перед початком терапії слід провести рентгенологічне дослідження легень, оцінити функцію щитовидної залози(концентрація гормонів), печінки (активність трансаміназ) та концентрацію електролітів плазми.

  • У період лікування періодично (кожні 3 місяці) контролювати електрокардіограм(ширина комплексу QRS і тривалість інтервалу Q-T), вміст трансаміназ (при підвищенні в 3 рази або подвоєнні при початково підвищеній їх активності дозу Кордарону слід зменшити, аж до повного припинення терапії).

  • Кордарон викликає певні зміни на ЕКГ: подовження інтервалу Q-T, Q-Tс (коригованого), можлива поява U-хвиль. Допустиме подовження інтервалу Q-T - не більше 450 мс або не більше ніж на 25% від вихідної величини. Ці зміни не є проявом токсичної дії препарату, проте вимагають контролю для корекції дози та оцінки можливої ​​проаритмогенної дії.

  • У разі виникнення AV блокади I ст. необхідно посилити спостереження пацієнта. При розвитку AV блокади II-III ст., SA блокади або двопучкової внутрішньошлуночкової блокади лікування повинно бути припинено.

  • Рекомендується щорічне рентгенологічне дослідження легень, 1 раз на півроку – дослідження функції зовнішнього дихання.

  • Рекомендується 1 раз на півроку контролювати вміст гормонів Т3 та Т4 у плазмі крові. За відсутності клінічних ознак дисфункції щитовидної залози лікування припиняти не слід.

  • Необхідно періодичне спостереження окуліста (виявлення значних відкладень у рогівці та порушень зору вимагає скасування Кордарону).

  • Парентеральне введення має проводитися лише у стаціонарі під контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, електрокардіограми.

  • Застосування при вагітності та лактації можливе лише при загрозливих для життя порушеннях ритму при неефективності ін. антиаритмічної терапії (викликає у новонароджених гіпотиреоз, зоб, брадикардію та затримку розумового розвитку).

  • Безпека та ефективність препарату у дітей не вивчена, початок та тривалість ефекту у них може бути іншою, ніж у дорослих.

  • Після відміни препарату фармакодинамічний ефект зберігається протягом 10-30 днів.

  • Може впливати результати тестів накопичення радіоактивного йоду в щитовидної залозі, т.к. Кордарон у своєму складі містить йод (200 мг - 75 мг йоду).

  • Перед проведенням хірургічного втручання необхідно повідомити анестезіолога про прийом хворим препарату (ризик посилення гемодинамічного ефекту загальних та місцевих анестетиків, можливість розвитку гострого респіраторного дистрес-синдрому у дорослих безпосередньо після хірургічного втручання).

Крім того, лікарю необхідно знати про всі ліки, які пацієнт приймає, включаючи рецептурні та безрецептурні препарати, вітаміни та біологічно активні добавки.


Застереження пацієнтові!

    • Не вживати грейпфрутового соку одночасно з прийомом Кордарону. Грейпфрутовий сік впливає на метаболізм препарату та підвищує його концентрацію у плазмі крові.

    • Кордарон робить шкіру чутливою до сонячних променів (фоточутливість), до світла від лампи для засмаги та солярію. Тому слід уникати ламп для засмаги, солярію та обмежити час знаходження на сонці. Можна отримати важкі сонячні опіки, пухирі чи припухлість шкіри. Слід використовувати сонцезахисний крем і носити одяг, що закриває шкіру, і капелюх при знаходженні під прямим сонячним промінням.

    • Не приймати Кордарону при вагітності без консультації з лікарем. Кордарон може завдати шкоди плоду.

    • Не рекомендується годування груддю під час прийому Кордарону. Кордарон проникає в молоко і може завдати шкоди дитині. Кордарон може залишатися в організмі протягом декількох місяців після припинення лікування, тому не слід годувати грудьми під час прийому препарату та кілька місяців після його відміни.

    • У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій .

    • Необхідно повідомити лікаря про появу будь-яких несприятливих побічних ефектів.

Лікарю необхідно знати про всі захворювання та особливі стани у пацієнтів, що включають:


  • захворювання легень;

  • порушення дихальних функцій;

  • захворювання печінки;

  • захворювання щитовидною залозою зараз або в індивідуальному чи сімейному анамнезі;

  • захворювання серця;

  • порушення артеріального тиску;

  • вагітність чи її планування;

  • грудне годування.
V. Взаємодія Кордарону з іншими лікарськими засобами.
Кордарон може викликати різні побічні реакції, у тому числі серйозні, при взаємодії з іншими лікарськими засобами:

  • Протипоказано спільне застосування з препаратами, які можуть спричиняти поліморфну ​​пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsade de pointes) :

      • антиаритмічні засоби, включаючи препарати класу ІА (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід), ІІІ класу (дофетилід, ібутилід, бретилію тозилат), беприділ, соталол;

      • препарати, що не мають антиаритмічної активності, включаючи вінкамін, фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультоприд, сульпірид, тіаприд, вералі пімозід; трициклічні антидепресанти, цизаприд, макроліди (еритроміцин внутрішньовенно, спіраміцин), азоли, протималярійні ЛЗ (хінін, хлорохін, мефлохін, галофантрин, лумефантрін); пентамідин (парентерально), дифеманілу метилсульфат, мізоластин, терфенадин, фторхінолон (у т.ч. моксифлоксацин), т.к. є ризик виникнення пароксизмальної тахікардії з можливістю смерті.

  • Не рекомендується комбінована терапія з такими препаратами:

      • бета-адреноблокатори та деякі блокатори Са-каналів (верапаміл, дилтіазем), т.к. можливе порушення серцевого автоматизму (виражена брадикардія) та провідності;

      • проносні, що стимулюють моторику кишківника, т.к. вони можуть викликати гіпокаліємію і цим підвищувати ризик пароксизмальної тахікардії, тому слід призначити інший тип проносного.

  • З обережністю слід призначати у комбінації з Кордароном такі препарати:

      • засоби, що викликають гіпокаліємію, у т.ч. діуретики (індивідуально або у комбінації з іншими препаратами), кортикостероїди (глюкокортикоїди, мінералокортикоїди), тетракозактид, амфотерицин В (в/в) – ризик розвитку шлуночкових порушень ритму. У разі спільного їх застосування необхідно запобігати виникненню гіпокаліємії. З цією метою слід визначати інтервал QT та появу хвиль U на ЕКГ (припустимо збільшення інтервалу QT до величини, що не перевищує 450 мс або не більше ніж на 25% початкової величини). У разі виникнення поліморфної пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» ( torsade de pointes) не рекомендується застосовувати антиаритмічні препарати, а використовувати розчин магнію сульфату для внутрішньовенного введення або препарати, що уріджують стимуляцію серця;

      • пероральні антикоагулянти (посилення ефекту пероральних антикоагулянтів із підвищеним ризиком кровотечі). Необхідний частий контроль рівня протромбіну в крові та корекції доз антикоагулянтів у період лікування Кордароном та після відміни препарату;

      • серцеві глікозиди – можуть виникнути порушення автоматизму (виражена брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності (синергізм дії). Крім того, можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові (через зниження кліренсу дигоксину). У разі їх спільного застосування необхідно здійснювати клінічний, електрокардіографічний та лабораторний контроль (включаючи, за можливості, визначення рівня дигоксину в плазмі крові), може виникнути потреба у зміні доз серцевих глікозидів;

      • фенітоїн, т.к. можливе збільшення рівня фенітоїну у плазмі крові, з подальшим ризиком розвитку неврологічних порушень. Необхідний клінічний моніторинг та зниження дози фенітоїну при появі ознак передозування, визначення рівня фенітоїну в плазмі;

      • ЛЗ, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (циклоспорин, фентаніл, лідокаїн, такролімус, силденафіл, мідазолам, триазолам, дигідроерготамін, ерготамін, статини, в т.ч. симвастатин). Кордарон підвищує їхню концентрацію, тому виникає ризик розвитку їх токсичності та/або посилення фармакодинамічних ефектів. Слід змінити дозу цих препаратів на тлі терапії Кордароном;

      • флекаїнід, т.к. можливе збільшення рівня флекаїніду у плазмі крові. У зв'язку з цим на тлі терапії Кордароном рекомендується проводити коригування доз флекаїніду;

      • засоби загальної анестезії. Можливий розвиток тяжких ускладнень у пацієнтів - брадикардії, що не коригується атропіном, артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зниження серцевого викиду, а також тяжких респіраторних ускладнень, що іноді закінчуються летальним кінцем (гострий респіраторний дистрес-синдром дорослих). Найчастіше ці ускладнення спостерігаються у післяопераційний період під час кисневої терапії;

      • орлістат, т.к. він знижує концентрацію Кордарону та його активного метаболіту;

      • клонідин, гуанфацин, інгібітори холінестерази (донепезил, галантамін, ривастигмін, такрин, амбенонію хлорид, піридостигмін, неостигмін), пілокарпін у зв'язку з тим, що вони збільшують ризик розвитку вираженої брадикардії;

      • циметидин, грейпфрутовий сік – уповільнюють метаболізм Кордарону та підвищують його плазмову концентрацію;

      • радіоактивний йод, т.к. Кордарон (містить у своєму складі йод) може порушувати поглинання радіоактивного йоду, що може спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози;

      • рифампіцин та препарати звіробою продірявленого (потужні індуктори ізоферменту CYP3A4), що знижують концентрацію Кордарону у плазмі;

      • інгібітори протеази ВІЛ (інгібітори ізоферменту CYP3A4) можуть збільшувати плазмові концентрації Кордарону;

      • кліподогрел - можливе зниження його плазмової концентрації;

      • декстрометорфан (субстрат ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6) - можливе підвищення його концентрації (Кордарон інгібує ізофермент CYP2D6)
VI. Як слід приймати Кордарон?

  • Приймати Кордарон точно як наказано. Лікар може змінити дозу в ході лікування ефектом препарату, що відповідають відповідним чином.

  • Не слід припиняти прийом препарату самостійно, без рекомендацій лікаря.

  • Приймати Кордарон можна під час їди або поза нею.

  • Приймати Кордарон слід щодня в той самий час.

  • Кордарон у таблетованій формі слід ковтати, запиваючи водою. Не запивати грейпфрутовим соком, це вплине на всмоктування препарату у шлунку.

  • При пропущенні чергової дози Кордарону не слід приймати подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Слід дочекатися наступного прийому препарату.

  • Не застосовувати Кордарон для лікування захворювань, для яких застосування препарату не передбачено.

У разі передозування пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою. Передозування може проявитися у вигляді різних несприятливих побічних ефектів (див. «Можливі побічні ефекти Кордарону»).
VII. Як слід зберігати Кордарон.
 Зберігати Кордарон при кімнатній температурі, в сухому місці, далеко від джерел тепла та сонячного світла.

 Тримати у щільно закритому контейнері. Не використовувати препарат з терміном придатності, що минув.
 Зберігати Кордарон та всі ліки у недоступному для дітей місці.

Джерела інформації:
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/018972s041MedGuide.pdf
http://labeling.pfizer.com/showlabeling.aspx?id=470

http://www.regmed.ru

http://www.rmj.ru/articles_5848.htm

Fang M. C. та ін. Національні тенденції в антиархітаміці і антитромботичні медичні засоби, використовувані в інших фібрилаціях. Arch. Intern. Med., 2004; 164: 55-60.

> Кордарон (таблетки)

Ця інформація не може використовуватися при самолікуванні!
Обов'язково потрібна консультація з фахівцем!

Кордарон відноситься до антиаритмічних засобів III класу і містить у своєму складі активну речовину – аміодарон. Випускається препарат у вигляді круглих таблеток білого кольору, на яких нанесено гравіювання у формі серця та цифри «200», що вказує на дозу препарату.

Лікарська дія цього препарат розвивається досить повільно, тому його неможливо застосовувати для усунення раптово виниклих нападів аритмії, проте як профілактичний засіб аміодарон практично ідеальний. Безперечним його плюсом можна вважати факт, що він не виводиться з організму із сечею, а значить може застосовуватися навіть у пацієнтів із тяжким зниженням функцій нирок.

Таблетована форма кордарону застосовується по-перше для профілактики рецидивів, що загрожують життю аритмій: шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків, а також при тахікардіях, що виходять з інших відділів серця. Крім того, препарат використовують для запобігання раптовій серцевій смерті у людей, які перебувають у групі високого ризику: у пацієнтів після інфаркту, людей, які мають понад 10 шлуночкових екстрасистол протягом години або у осіб, які страждають на хронічну серцеву недостатність.

Приймати цей антиаритмік слід перед їжею, запиваючи водою в достатній кількості. Дозування препарату має бути вказане виключно лікарем, який контролює стан серця пацієнта. Слід зазначити, що препарат через своє повільне виведення є досить зручним у застосуванні, оскільки можливий його прийом лише раз на добу, або рідше (як скаже лікар). Пропуск однієї дози аміодарону не призводить до синдрому відміни, що характеризується виникненням серцевого нападу.

Будучи дуже сильним препаратом кордарон має дуже широкий спектр побічних реакцій. Найчастішими є порушення провідності серця, нудота, блювання, зміни смакових відчуттів, порушення функцій печінки, аж до токсичного її ураження, ураження тканин легені (пневмоніт, плеврит або пневмонія). Іноді може знижуватися зір, щоправда цей ефект є минущим і зникає після відміни чи зниження дози препарату. Ендокринна система також може постраждати – виникає підвищення або зниження функцій щитовидної залози. І нарешті, можуть виникати мимовільні посмикування м'язів у різних ділянках тіла.

Всі ці побічні ефекти найчастіше припиняються після коригування дози або повного відміни препарату.

Є у препарату та протипоказання, з яких найбільш серйозними є порушення провідності серця – блокади будь-якого виду, а також зниження концентрації калію та магнію в крові, порушення функцій щитовидної залози, деякі захворювання легень. Заборонено прийом препарату при вагітності та лактації, також його не можна купувати для дітей віком до 18 років.

При призначенні будь-яких аміодарон-содержащих ліків лікар обов'язково повинен враховувати, які ще препарати приймає хворий, оскільки деякі з них можуть посилити вираженість побічних реакцій антиаритміки або знизити його ефективність.

Передозування цього медикаменту дуже небезпечне, оскільки може спричинити катастрофічне уповільнення частоти скорочень серця. Відсутність специфічного протиотрути та неефективність звичайних процедур, які зазвичай виробляються для якнайшвидшого виведення з організму інших ліків, змушують дуже уважно ставитися до застосування аміодарону і роблять його абсолютно непридатним для самолікування. На щастя, препарат продається тільки за рецептом, а значить купити його в аптеці на прохання «щось від серця» – неможливо.

Власник реєстраційного посвідчення:
SANOFI-AVENTIS France

Вироблено:
SANOFI WINTHROP INDUSTRIE

Код ATX для КОРДАРОН

C01BD01 (Amiodarone)

Аналоги препарату за кодами АТХ:

Перед використанням препарату Кордарон ви повинні проконсультуватися з лікарем. Ця інструкція призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повнішої інформації просимо звертатися до інструкції виробника.

Клініко-фармакологічна група

01.054 (Антиаритмічний препарат)

Форма випуску, склад та упаковка

Розчин для внутрішньовенного введення прозорий, світло-жовтого кольору.

бензиловий спирт, полісорбат 80, вода д/і.

3 мл - ампули безбарвного скла (6) - упаковки коміркові пластикові контурні (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антиаритмічний препарат. Аміодарон відноситься до класу III (клас інгібіторів реполяризації) і має унікальний механізм антиаритмічної дії, т.к. крім властивостей антиаритміків класу III (блокада калієвих каналів) він має ефекти антиаритміків класу I (блокада натрієвих каналів), антиаритміків класу IV (блокада кальцієвих каналів) та неконкурентною бета-адреноблокуючою дією.

Крім антиаритмічної дії препарат має антиангінальний, коронаророзширювальний, альфа- і бета-адреноблокуючий ефекти.

Антиаритмічна дія препарату обумовлена ​​збільшенням тривалості 3 фази потенціалу дії кардіоміоцитів, в основному за рахунок блокування іонного струму в калієвих каналах (ефект антиаритміків класу ІІІ за класифікацією Воган-Вільямса); зменшенням автоматизму синусового вузла, що призводить до зменшення ЧСС; неконкурентною блокадою α- та β-адренорецепторів; уповільненням синоатріальної, передсердної та AV-провідності, більш вираженим при тахікардії; відсутністю змін провідності шлуночків; збільшенням рефрактерних періодів та зменшенням збудливості міокарда передсердь та шлуночків, а також збільшенням рефрактерного періоду AV-вузла; уповільненням проведення та збільшенням тривалості рефрактерного періоду у додаткових пучках AV-проведення.

При внутрішньовенному введенні спостерігається зменшення скоротливості міокарда за рахунок бета-адреноблокуючої дії; зниження споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження ОПСС та ЧСС; збільшення коронарного кровотоку за рахунок прямої дії на гладку мускулатуру коронарних артерій; підтримка серцевого викиду за рахунок зниження тиску в аорті та зниження ОПСС; вплив на обмін тиреоїдних гормонів: інгібування перетворення Т3 на Т4 (блокада тироксин-5-дейодинази) і блокування захоплення цих гормонів кардіоцитами і гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард, відновлення серцевої дії. до кардіоверсії.

При внутрішньовенному введенні Кордарону його активність досягає максимуму через 15 хв і зникає приблизно через 4 години після введення.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після внутрішньовенного введення Кордарону концентрація аміодарону в крові швидко знижується у зв'язку з його надходженням у тканини. За відсутності повторних ін'єкцій аміодарон поступово виводиться. При відновленні його внутрішньовенного введення або при призначенні препарату всередину аміодарон накопичується в тканинах.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми становить 95% (62% – з альбуміном, 33.5% – з бета-ліпопротеїнами). Аміодарон має великий Vd. Аміодарон характеризується повільним надходженням у тканини та високою афінністю до них. Протягом перших днів лікування препарат накопичується майже у всіх тканинах, особливо в жировій тканині та крім неї в печінці, легенях, селезінці та рогівці.

Метаболізм

Метаболізується у печінці. Основний метаболіт – дезетиламіодарон – фармакологічно активний і може посилювати антиаритмічний ефект основної сполуки. Аміодарон є інгібітором печінкових ізоферментів мікросомального окислення: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Виведення

Виведення аміодарону починається за кілька днів. Виводиться головним чином через кишківник. Аміодарон характеризується тривалим T1/2 з великою індивідуальною варіабельністю.

Аміодарон та його метаболіти не виводяться за допомогою гемодіалізу.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Аміодарон незначною мірою виводиться нирками, тому у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози препарату.

КОРДАРОН: ДОЗУВАННЯ

Кордарон® для внутрішньовенного введення призначений для застосування в тих випадках, коли потрібне швидке досягнення антиаритмічного ефекту, або якщо неможливе застосування препарату внутрішньо.

За винятком невідкладних клінічних ситуацій препарат слід застосовувати лише у стаціонарі у блоці інтенсивної терапії під постійним контролем ЕКГ та АТ.

При внутрішньовенному введенні Кордарон не можна змішувати з іншими препаратами або одночасно вводити інші препарати через той самий венозний доступ. Препарат слід вводити лише у розведеному вигляді. Для розведення кордарону слід використовувати лише 5% розчин декстрози (глюкози). У зв'язку з особливостями лікарської форми препарату не рекомендується використовувати концентрації інфузійного розчину, менше одержуваних при розведенні 2).

Щоб уникнути реакцій у місці введення Кордарон® слід вводити через центральний венозний катетер, за винятком випадків кардіореанімації при фібриляції шлуночків, резистентної до кардіоверсії, коли за відсутності центрального венозного доступу препарат можна вводити в периферичні вени (найбільша периферична).

Тяжкі порушення серцевого ритму, у випадках, коли неможливий прийом nреnарату всередину (за винятком випадків кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до кардіоверсії)

Препарат вводять внутрішньовенно крапельно через центральний венозний катетер.

Доза навантаження становить, як правило, 5 мг/кг маси тіла в 250 мл 5% розчину декстрози (глюкози), введення здійснюється протягом 20-120 хв, по можливості, з використанням електронної помпи. Цю дозу можна ввести повторно 2-3 рази протягом 24 годин. Швидкість введення препарату коригується залежно від клінічного ефекту. Терапевтична дія з'являється протягом перших хвилин введення та поступово зменшується після припинення інфузії, тому при необхідності продовження лікування ін'єкційною формою Кордарону рекомендується переходити на постійне внутрішньовенне краплинне введення препарату.

Підтримуючі дози: 10-20 мг/кг/24 години (зазвичай 600-800 мг, але можуть бути збільшені до 1200 мг протягом 24 годин) у 250 мл 5% розчину декстрози (глюкози) протягом декількох днів. З першого дня інфузії слід розпочинати поступовий перехід на прийом Кордарону внутрішньо у дозі 600 мг (3 таб.) на добу. Доза може бути збільшена до 800-1000 мг (4-5 таб.) на добу.

Кардіореанімація при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до кардіоверсії

Препарат вводять внутрішньовенно струминно. Перша доза становить 300 мг (або 5 мг/кг) у 20 мл 5% розчину декстрози (глюкози). Якщо фібриляція не купірується, то можливе додаткове введення Кордарону внутрішньовенно струминно в дозі 150 мг (або 2.5 мг/кг).

Передозування

Інформації про передозування при внутрішньовенному введенні препарату Кордарон немає.

Лікарська взаємодія

Протипоказані комбінації

Протипоказано застосування Кордарону у складі комбінованої терапії з препаратами, здатними викликати поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует», т.к. при їх поєднанні з аміодароном збільшується ризик розвитку цього ускладнення та летального результату:

  • антиаритмічні засоби: класу IA (хінідин,
  • гідрохінідин,
  • дизопірамід,
  • прокаїнамід),
  • класу III (дофетилід,
  • ібутилід,
  • бретилію тозилат),
  • соталол;
  • інші (не антиаритмічні) препарати,
  • такі як беприділ; вінкамін; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин,
  • ціамемазин,
  • левомепромазин,
  • тіорідазин,
  • трифлуоперазин,
  • флуфеназин),
  • бензаміди (амісульприд,
  • сультопід,
  • тіаприд,
  • віраліприд),
  • бутірофенони ( ,
  • галоперидол),
  • сертіндол,
  • пімозід; трициклічні антидепресанти; цизаприд; макролідні антибіотики (еритроміцин при внутрішньовенному введенні,
  • хлорохін,
  • мефлохін,
  • галофантрин,
  • лумефантрін); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол; терфенадін; фторхінолони (зокрема моксифлоксацин).
  • з бета-адреноблокаторами,
  • з блокаторами повільних кальцієвих каналів,
  • сповільнюючими ЧСС (верапаміл,
  • дилтіазем),
  • є ризик розвитку порушень автоматизму (вираженої брадикардії) та провідності;
  • зі проносними,
  • стимулюючими перистальтику кишечника,
  • які можуть викликати гіпокаліємію,
  • яка збільшує ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу «пірует».
  • Під час лікування Кордароном слід застосовувати проносні засоби інших груп.

Комбінації, при застосуванні яких потрібна обережність

З препаратами, здатними викликати гіпокаліємію:

  • діуретики,
  • викликають гіпокаліємію (в монотерапії чи комбінації);
  • амфотерицин В (в/в);
  • ГКС для системного застосування;
  • тетракозактид.

Збільшується ризик розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо шлуночкової тахікардії типу «пірует» (гіпокаліємія є фактором, що спричиняє). Необхідний контроль вмісту електролітів у крові, при необхідності – корекція гіпокаліємії, постійний клінічний нагляд та ЕКГ-моніторинг. У разі розвитку шлуночкової тахікардії типу «пірует» не слід застосовувати антиаритмічні засоби (слід розпочати шлуночкову кардіостимуляцію, можливо внутрішньовенне введення солей магнію).

З прокаїнамідом

Аміодарон може підвищувати плазмову концентрацію прокаїнаміду та його метаболіту N-ацетил прокаїнаміду, що може збільшувати ризик розвитку побічних ефектів прокаїнаміду.

З антикоагулянтами непрямої дії

Аміодарон збільшує концентрацію варфарину за рахунок пригнічення ізоферменту CYP2С9. При комбінації варфарину з аміодароном можливе посилення непрямого ефекту антикоагулянту, що збільшує ризик розвитку кровотеч. Слід частіше контролювати протромбіновий час (МНО) та проводити корекцію дози антикоагулянту як під час лікування аміодароном, так і після його відміни.

З серцевими глікозидами (препаратами наперстянки)

Можливе виникнення порушень автоматизму (виражена брадикардія) та передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, при комбінації дигоксину з аміодароном можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі (через зниження його кліренсу). Тому при поєднанні дигоксину з аміодароном необхідно визначати концентрацію дигоксину в крові та контролювати можливі клінічні та ЕКГ прояви дигіталісної інтоксикації. Може знадобитися зниження доз дигоксину.

З есмололом

Можливі порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних реакцій симпатичної нервової системи). Потрібно проведення клінічного та ЕКГ-контролю.

З фенітоїном (і, за екстраполяцією, з фосфенітоїном)

Аміодарон здатний збільшувати плазмові концентрації фенітоїну за рахунок пригнічення ізоферменту CYP2С9, тому при поєднанні фенітоїну з аміодароном можливий розвиток передозування фенітоїну, що може призводити до появи неврологічних симптомів; необхідний клінічний моніторинг і, при перших ознаках передозування, зниження дози фенітоїну, бажано визначення концентрації фенітоїну в плазмі крові.

З флекаїнідом

Аміодарон підвищує плазмову концентрацію флекаїніду за рахунок інгібування ізоферменту CYP2D6. У зв'язку з чим потрібна корекція доз флекаїніду.

З препаратами, що метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4

При поєднанні аміодарону, що є інгібітором ізоферменту CYP3А4, з цими препаратами можливе підвищення їх плазмових концентрацій, що може призводити до збільшення їх токсичності та/або посилення фармакодинамічних ефектів і може знадобитися зниження дози таких препаратів:

  • Циклоспорин: можливе підвищення концентрації циклоспорину в плазмі,
  • пов'язане зі зниженням метаболізму препарату в печінці,
  • що може збільшувати нефротоксичну дію циклоспорину.
  • Необхідне визначення концентрації циклоспорину в крові,
  • контроль функції нирок та корекція режиму дозування циклоспорину в період лікування аміодароном та після відміни препарату.
  • Фентаніл: при комбінації з аміодароном можливе посилення фармакодинамічних ефектів фентанілу та підвищення ризику розвитку його токсичних ефектів.
  • Інші препарати,
  • метаболізуються за участю CYP3А4: лідокаїн (ризик розвитку синусової брадикардії та неврологічних симптомів),
  • такролімус (ризик нефротоксичності),
  • силденафіл (ризик збільшення його побічних ефектів),
  • мідазолам (ризик розвитку психомоторних ефектів),
  • триазолів,
  • дигідроерготамін,
  • ерготамін,
  • статини,
  • включаючи симвастатин (збільшення ризику м'язової токсичності,
  • рабдоміолізу,
  • у зв'язку з чим доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу,
  • при її неефективності слід перейти на прийом іншого статину,
  • не метаболізується за допомогою CYP3A4).

З орлістатом

Є ризик зниження концентрації аміодарону та його активного метаболіту у плазмі крові. Необхідний клінічний та, при необхідності, ЕКГ-контроль.

З клонідином, гуанфацином, інгібіторами холінестерази (донепезилом, галантаміном, ривастигміном, такрином, амбенонію хлоридом, піридостигміну бромідом, неостигміну бромідом), пілокарпіном

Є ризик розвитку надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти).

З циметидином, грейпфрутовим соком

Спостерігається уповільнення метаболізму аміодарону та підвищення його плазмових концентрацій, можливе збільшення фармакодинамічних та побічних ефектів аміодарону.

З препаратами для інгаляційного наркозу

Повідомлялося про можливість розвитку таких важких ускладнень у пацієнтів, які отримують аміодарон, при проведенні наркозу: брадикардії (резистентної до введення атропіну), артеріальної гіпотензії, порушень провідності, зниження серцевого викиду. Спостерігалися дуже рідкісні випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи (гострий дихальний дистрес-синдром дорослих), іноді фатальних, які розвивалися безпосередньо після хірургічного втручання, виникнення яких пов'язують із високими концентраціями кисню.

З радіоактивним йодом

Аміодарон містить у своєму складі йод і тому може порушувати поглинання радіоактивного йоду, що може викривляти результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози.

З рифампіцином

Рифампіцин є потужним індуктором CYP3А4, тому при сумісному застосуванні з аміодароном можливе зниження плазмових концентрацій аміодарону та дезетиламіодарону.

З препаратами звіробою

Звіробій є потужним індуктором СYР3А4. У зв'язку з цим теоретично можливе зниження плазмової концентрації аміодарону та зменшення його ефекту (клінічні дані відсутні).

З інгібіторами ВІЛ-протеази (в т.ч. індинавір)

Інгібітори ВІЛ-протеази є інгібіторами СYР3А4, тому при одночасному застосуванні з аміодароном можуть підвищувати концентрацію аміодарону в крові.

З клопідогрелом

Клопідогрел, що є неактивним тієнопіримідиновим препаратом, метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Можлива взаємодія між клопідогрелом та аміодароном, що може призвести до зниження ефективності клопідогрелу.

З декстрометорфаном

Декстрометорфан є субстратом CYP2D6 та CYP3А4. Аміодарон пригнічує CYP2D6 і може теоретично підвищити плазмову концентрацію декстрометорфану.

Вагітність та лактація

Кордарон протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Доступна нині клінічна інформація недостатня визначення ступеня ризику виникнення вад розвитку в ембріона при застосуванні Кордарона в I триместрі вагітності.

Оскільки щитовидна залоза плода починає пов'язувати йод тільки з 14 тижнів вагітності (аменореї), то не очікується впливу на неї аміодарону у разі його більш раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до появи лабораторних симптомів гіпотиреозу у новонародженого або навіть формування у нього клінічно значущого зоба. Через вплив препарату на щитовидну залозу плода Кордарон протипоказаний до застосування при вагітності, за винятком особливих випадків наявності життєвих показань (при життєзагрозних шлуночкових порушеннях ритму серця).

Аміодарон виділяється з грудним молоком у значних кількостях, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід відмінити грудне вигодовування.

КОРДАРОН: ПОБОЧНІ ДІЇ

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥10%), часто (≥1%,

З боку серцево-судинної системи: часто – помірна брадикардія, в основному помірне та минуще зниження артеріального тиску (випадки вираженої артеріальної гіпотензії або колапсу спостерігалися при передозуванні або надто швидкому введенні препарату); дуже рідко - аритмогенна дія (є повідомлення про виникнення нових аритмій у т. ч. поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует», або посилення існуючих, в деяких випадках - з подальшою зупинкою серця; ці ефекти спостерігаються в основному у випадках застосування Кордарону спільно з лікарськими засобами засобами, що подовжують інтервал QTc або при порушеннях електролітного балансу, у світлі наявних даних неможливо визначити, чи викликано виникнення цих порушень ритму Кордароном, чи пов'язано з тяжкістю кардіальної патології, чи є наслідком неефективності лікування); виражена брадикардія або, у виняткових випадках, зупинка синусового вузла (переважно у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла та пацієнтів похилого віку), припливи крові до шкіри обличчя, прогресування серцевої недостатності (можливе при внутрішньовенному введенні).

З боку дихальної системи: дуже рідко – кашель, задишка, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм та/або апное (у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою), гострий респіраторний дистрес-синдром (іноді з летальним наслідком та інколи безпосередньо хірургічних втручань, передбачається можливість взаємодії з високими дозами кисню).

З боку травної системи: дуже часто – нудота; дуже рідко - ізольоване підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові (зазвичай помірне, перевищення нормальних значень у 1.5-3 рази, знижується при зменшенні дози або навіть спонтанно), гостре ураження печінки (протягом 24 годин після введення аміодарону) та підвищення трансаміназ або жовтяницею, включаючи розвиток печінкової недостатності, іноді з летальним кінцем.

Дерматологічні реакції: дуже рідко – відчуття жару, підвищене потовиділення.

З боку центральної нервової системи: доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль.

Алергічні реакції: дуже рідко – анафілактичний шок; невідомо – ангіоневротичний набряк.

Місцеві реакції: часто поверхневий флебіт (при введенні безпосередньо в периферичну вену), біль, еритема, набряк, некроз, транссудація, інфільтрація, запалення, ущільнення, тромбофлебіт, флебіт, целюліт, інфекція, пігментація.

Умови та термін зберігання

Список Б. Препарат у формі розчину для внутрішньовенного введення слід зберігати при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 2 роки.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці.

Показання

  • купірування нападів шлуночкової пароксизмальної тахікардії;
  • купірування нападів надшлуночкової пароксизмальної тахікардії з високою частотою скорочень шлуночків (особливо на фоні синдрому WPW);
  • купірування пароксизмальної та стійкої форми миготливої ​​аритмії (фібриляції передсердь) та тріпотіння передсердь;
  • кардіореанімація при зупинці серця,
  • викликаною фібриляцією шлуночків,
  • резистентний до кардіоверсії.

Протипоказання

  • СССУ (синусова брадикардія,
  • синоатріальна блокада) за винятком випадків корекції штучним водієм ритму (небезпека «зупинки» синусового вузла);
  • AV-блокада II та III ступеня за відсутності постійного штучного водія ритму (кардіостимулятора);
  • дво- та трипучкові блокади за відсутності кардіостимулятора; у цих випадках застосування Кордарону внутрішньовенно можливе лише у спеціалізованих відділеннях під прикриттям тимчасового кардіостимулятора;
  • гіпокаліємія,
  • гіпомагніємія;
  • виражена артеріальна гіпотензія,
  • колапс,
  • кардіогенний шок;
  • дисфункція щитовидної залози (гіпотиреоз,
  • гіпертиреоз);
  • вроджене чи набуте подовження інтервалу QT;
  • поєднання з препаратами,
  • здатними подовжувати інтервал QT та викликати розвиток пароксизмальних тахікардій,
  • включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует»: антиаритмічні засоби класу ІА (хінідин,
  • гідрохінідин,
  • дизопірамід,
  • прокаїнамід); антиаритмічні засоби класу III (дофетилід,
  • ібутилід,
  • бретилію тозилат); соталол; інші (не антиаритмічні) препарати,
  • такі як беприділ; вінкамін; деякі нейролептики фенотіазини (хлорпромазин,
  • ціамемазин,
  • левомепромазин,
  • тіорідазин,
  • трифлуоперазин,
  • флуфеназин),
  • бензаміди (амісульприд,
  • сультопід,
  • сульпірид,
  • тіаприд,
  • віраліприд),
  • бутирофенони (дроперидол,
  • галоперидол),
  • сертіндол,
  • пімозід; цизаприд; трициклічні антидепресанти; антибіотики групи макролідів (зокрема еритроміцин при внутрішньовенному введенні,
  • спіраміцин); азоли; протималярійні засоби (хінін,
  • хлорохін,
  • мефлохін,
  • галофантрин); пентамідин при парентеральному введенні; дифеманілу метилсульфат; мізоластин; астемізол,
  • терфенадін; фторхінолони;
  • дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
  • вагітність;
  • період лактації;
  • підвищена чутливість до йоду та/або аміодарону або допоміжних речовин препарату.

Всі перелічені вище протипоказання не належать до застосування Кордарону при проведенні кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночка, резистентною до кардіоверсії.

З обережністю слід застосовувати при декомпенсованій або тяжкій хронічній (III-IV функціонального класу за класифікацією NYНA) серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, тяжкій дихальній недостатності, у пацієнтів похилого віку (високий ризик розвитку вираженої брадикардії), при AV-блокаді І ступеня , при артеріальній гіпотензії

особливі вказівки

За винятком невідкладних випадків, внутрішньовенне введення Кордарону слід проводити тільки в блоці інтенсивної терапії при постійному контролі ЕКГ (у зв'язку з можливістю розвитку брадикардії та аритмогенної дії) та АТ.

Кордарон слід вводити виключно у формі інфузії, т.к. навіть дуже повільне внутрішньовенне струменеве введення може спричинити надмірне зниження артеріального тиску, серцеву недостатність або тяжку дихальну недостатність.

Щоб уникнути виникнення реакцій у місці введення розчин для внутрішньовенного введення рекомендується вводити через центральний венозний катетер. Тільки у разі кардіореанімації при зупинці серця, спричиненої фібриляцією шлуночків, резистентною до кардіоверсії, за відсутності центрального венозного доступу (відсутність встановленого центрального венозного катетера) препарат можна вводити у велику периферичну вену з максимальним кровотоком.

Якщо після кардіореанімації лікування Кордароном має продовжуватися, то Кордарон слід вводити внутрішньовенно крапельно через центральний венозний катетер під постійним контролем АТ та ЕКГ.

Кордарон не можна змішувати в одному шприці або крапельниці з іншими лікарськими засобами.

У зв'язку з можливістю розвитку інтерстиціального пневмоніту при появі після введення Кордарону вираженої задишки або сухого кашлю, що супроводжуються, так і не супроводжуються погіршенням загального стану (підвищеною стомлюваністю, підвищенням температури) потрібно провести рентгенографію грудної клітки і, при необхідності, відмінити препарат, оскільки інтерстиціальний пневмоніт може призвести до розвитку легеневого фіброзу. Однак ці явища в основному, оборотні при ранньому скасуванні аміодарону з призначенням кортикостероїдів або без їхнього призначення. Клінічні прояви зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів. Відновлення рентгенологічної картини та функції легень відбувається повільніше (кілька місяців).

Після ШВЛ (наприклад, при наведенні хірургічних втручань) у пацієнтів, яким отримували Кордарон® внутрішньовенно, спостерігалися рідкісні випадки розвитку гострого респіраторного дистрес-синдрому, іноді з летальним кінцем (передбачається можливість взаємодії з високими дозами кисню). Тому рекомендується здійснювати суворий контроль стану таких пацієнтів.

Протягом першої доби після початку застосування ін'єкційної форми Кордарону може розвинутись важке гостре ураження печінки з розвитком печінкової недостатності іноді з летальним кінцем. Рекомендується регулярний контроль функції печінки під час лікування Кордароном.

Перед хірургічним втручанням лікаря-анестезіолога слід повідомити про те, що пацієнт отримує Кордарон®. Лікування Кордароном може посилити гемодинамічний ризик, властивий місцевій або загальній анестезії. Особливо це відноситься до його брадикардитичного та гіпотензивного ефектів, зниження серцевого викиду та порушень провідності.

Комбінації з бета-адреноблокаторами, крім соталолу (протипоказана комбінація) і есмололу (комбінація, що вимагає особливої ​​обережності при застосуванні), верапамілом і дилтіаземом, можуть розглядатися тільки в контексті профілактики життєнебезпечних шлуночкових аритмій і у разі відновлення серцевої діяльності , резистентний до кардіоверсії.

Важливо враховувати порушення електролітного обміну, особливо наявність гіпокаліємії, як факторів, що спричиняють проаритмогенну дію. Гіпокаліємію слід скоригувати до початку застосування Кордарону.

Побічні ефекти зазвичай залежать від дози; тому слід бути обережним при визначенні мінімальної ефективної підтримуючої дози, щоб уникнути або знизити до мінімуму виникнення небажаних ефектів.

Аміодарон може викликати порушення функції щитовидної залози, особливо у хворих з порушеннями функції щитовидної залози у власному чи сімейному анамнезі. Тому у разі переходу на прийом Кордарону внутрішньо під час лікування та кілька місяців після закінчення лікування слід проводити ретельний клінічний та лабораторний контроль. При підозрі на дисфункцію щитовидної залози слід проводити визначення рівня ТТГ у сироватці.

У дітей безпека та ефективність аміодарону не вивчалася. В ампулах ін'єкційного Кордарону міститься бензиловий спирт. Повідомлялося про розвиток у новонароджених різкої ядухи зі смертельним наслідком після внутрішньовенного введення розчинів, що містять бензиловий спирт.

Застосування у разі порушення функції нирок

Незначне виведення препарату із сечею дозволяє призначати препарат при нирковій недостатності у середніх дозах. Аміодарон та його метаболіти не піддаються діалізу.

Застосування у разі порушення функції печінки

З обережністю застосовують при печінковій недостатності.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом та призначений для застосування лише в умовах стаціонару.

Кордарон застосовують у таких випадках для усунення нападу:

  • пароксизмальної тахікардії;
  • пароксизмальної шлуночкової тахікардії;
  • пароксизмальної надшлуночкової тахікардії з частим скороченням шлуночків (синдром Вольфа-Паркінсона-Вайта);
  • пароксизмальної миготливої ​​аритмії та стійкої її форми (фібриляція та тріпотіння передсердь).

За допомогою Кордарону проводять також профілактику рецидивів:

  • небезпечних для життя аритмії шлуночкової та фібриляції шлуночків;
  • пароксизмальних надшлуночкових тахікардій, включаючи документовані напади при органічних захворюваннях серця;
  • документованих нападів стійкої пароксизмальної надшлуночкової тахікардії без органічних хвороб серця у разі неефективності використаних раніше антиаритмічних препаратів або протипоказань;
  • документованих рецидивуючих нападів стійкої пароксизмальної надшлуночкової тахікардії з WPW-синдромом;
  • аритмії миготливої ​​та тріпотіння передсердь.

Форма в ін'єкційному вигляді призначена для застосування для досягнення антиаритмічного ефекту та при неможливості його перорального застосування. Препарат застосовують лише у стаціонарних умовах. Відгуки про препарат можна прочитати наприкінці статті.

Як приймати

Таблетована форма

Доза навантажувальна:

  • У стаціонаріДози: початкова доза, яку поділяють на кілька прийомів, повинна становити від 600-800 мг (максимальна = 1200 мг) в 1 добу до сумарної дози в 10 г (зазвичай днів по 5-8).
  • АмбулаторноДози: початкова доза, яку поділяють на декілька прийомів, повинна становити близько 600-800 мг на 1 добу до загальної дози 10 г (зазвичай 10-14 днів).
  • Доза підтримуюча: 3 мг на кілограм маси тіла на 1 добу. Може бути в межах від 100-400 мг на добу при одноразовому прийомі. Рекомендується застосовувати найменшу ефективну дозу, виходячи з індивідуальних терапевтичних результатів.

Кордарон має великий період напіввиведення, у зв'язку з цим його можна приймати кожен 2-й день (200 мг дають кожен 2-й день, а щодня рекомендується вживати – 100 мг). Можна робити перерви двічі на тиждень).

Розчин для ін'єкцій. Інфузія внутрішньовенна

Доза навантаження

Для дорослих – 5 мг на 1 кг маси тіла, вводиться у 250 мл розчину 5% глюкози протягом 20 хвилин – 2 години. Вводити також можна двічі-тричі протягом доби. Швидкість інфузії коригують за наслідками.

Терапевтичний ефект проявляється у перші хвилини введення, поступово зменшуючись. Необхідна підтримуюча інфузія.

Підтримуюча доза

Для дорослих: 10 мг – 20 мг на 1 кг на 1 добу (середнє значення – 600 мг – 800 мг на 1 добу, доза максимальна – 1200 мг на 1 добу) у 250 мл розчину 5% глюкози протягом декількох днів. З самого початку лікування за допомогою інфузії, необхідно починати переведення на препарат пероральні.

внутрішньовенна ін'єкція

Доза для дорослих – 5 мг на 1 кг. Вводиться протягом мінімум 3 хвилини. Повторну ін'єкцію виконують через 15 хвилин після 1-ї ін'єкції, не раніше. Для продовження лікування застосовують внутрішньовенну інфузію.

Змішувати Кордарон з іншими ліками в одному шприці не слід.

Склад, форма випуску

Пігулки

  • Аміодарону гідрохлорид – 200 мг (активна речовина);
  • Лактози моногідрат 200міш. - 71,0 мг;
  • Кукурудзяний крохмаль – 66,0 мг;
  • K90F Полівідон – 6,0 мг;
  • Безводний діоксид кремнію колоїдний – 2,4 мг;
  • Mg стеарат - 4,6 мг на 1 таблетку, що ділиться вагою 350,0 мг;

Розчин для ін'єкцій

  • Аміодарону гідрохлорид 150 мг (активна речовина);
  • Спирт бензиловий – 60 мг;
  • Полісорбат 80 – 300 мг;
  • Вода для ін'єкцій 3,0мл.

Корисні властивості

Кордарон - антиаритмічний препарат 3-го класу, який має антиаритмічну та антиангінальну дію:

  • препарат здатний блокувати a-/b-адренорецептори;
  • уповільнює передсердну, синоатріальну та вузлову провідність, не впливаючи на внутрішньошлуночкову;
  • збільшує рефрактерний період додаткових шлуночкових та передсердних шляхів;
  • не має негативного інотропного ефекту;
  • знижує скоротливість серцевого м'яза після внутрішньовенного введення;
  • впливає на обмінні процеси тиреоїдних гормонів;
  • інгібує перехід гормонів Т3 в Т4 та блокує їх захоплення кардіоцитами та гепатоцитами, що послаблює стимулювання тироїдних гормонів на міокард.

У плазмі його можна визначити протягом дев'яти місяців після того, як припинили прийом. Терапевтичний ефект можна спостерігати через 1 тиждень після початку вживання.

При внутрішньовенному введенні активність Кордарону досягає максимального рівня через 15 хвилин після введення та зникає через 4 години. Незважаючи на короткий термін виведення препарату з організму, досягається повне насичення тканин. За відсутності повторення ін'єкцій препарат виводиться поступово. А при відновленні – формується тканинний запас.

Побічна дія

Органи зору:

  • відкладення в епітелії рогівки ліпофусцину;
  • рідко з'являються скарги на туман перед очима при дуже яскравому світлі.

Дерматологічні реакції:

  • отосенсибілізація, що виявляється у вигляді еритеми на не закритих ділянках шкіри;
  • рідко можлива поява невеликої пігментації на не закритих ділянках шкіри.

Ендокринний статус:

  • рідко при тривалому призначенні можливий розвиток гіпотиреозу, дуже рідко – гіпертиреозу.

Серцево-судинна система:

  • при високих дозах Кордарону може з'явитися брадикардія, сповільнитись AV провідність, артеріальна гіпотонія.

Нервова система:

  • можливі рідкісні випадки розвитку периферичної нейропатії та тремору.

Шлунково-кишковий тракт та печінка:

  • нудота;
  • тяжкість в епігастрії;
  • порушення роботи печінки.

Дихальна система:

  • були випадки розвитку пневмоніту та альвеоліту.

При застосуванні парентерального можливі відчуття жару, потовиділення, бронхоспазм, у хворих з тяжкою серцевою недостатністю можливе апное, може підвищитися внутрішньочерепний тиск, місцева реакція – флебіт.

Протипоказання

Пігулки

  • гіперчутливість до аміодарону та йоду;
  • синдром слабкого синусового вузла (брадикардія синусова, синоатріальна блокада), виняток – випадки корекції штучного водія ритму;
  • порушення атріовентрикулярної та внутрішньошлуночкової провідностей;
  • поєднання з препаратами, які здатні викликати шлуночкову поліморфну ​​тахікардію типу "пірует";
  • порушення роботи щитовидної залози (гіпотиреоз чи гіпертирез);
  • серцева недостатність, гіпокаліємія;
  • вагітність, період грудного вигодовування;
  • вік менше 18 років (безпека не встановлена);
  • одночасний прийом МАО інгібіторів;
  • інтерстиціальні захворювання легень

Розчин для ін'єкцій

  • алергія до аміодрону та йоду;
  • брадикардія синусова, синоатріальна блокада серця;
  • синдром слабкого синусового вузла (виняток - випадки корекції водієм ритму);
  • серйозні порушення провідності без застосування штучного водія ритму,
  • у комплексному лікуванні з препаратами, що викликають шлуночкову пароксизмальну тахікардію;
  • порушення роботи щитовидної залози;
  • вагітність, окрім серйозних випадків;
  • годування груддю;
  • дитячий вік до 3 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Можна призначати препарат разом із кардіотонічними препаратами (наприклад, наперстянки), проте можливий ризик розвитку брадикардії.

Кордарон призначають разом з діуретиками та антикоагулянтами.

Якщо приймати Кордарон протягом тривалого періоду перед хірургічним втручанням, ніякого несприятливого впливу на реанімаційні заходи та анестезію препарат не надаватиме.

Невідомі випадки взаємодії Кордарону на дроперидол, хлорпротексен, феноперидон, декстроморамід, пентобарбітал та панкуронію бромід.

Не рекомендується приймати разом із Кордароном препарати Верампіл та інгібітори МАО. А також не слід застосовувати Кордарон разом з бета-адреноблокаторами (виняток - окремі тяжкі випадки з особливостями гемодинаміки).

Умови та термін зберігання

Розчин Кордарону слід зберігати за кімнатної температури, що не перевищує 25°С. Зберігають в оригінальній коробці з картону, в сухому місці, подалі від дітей.

Таблетки слід зберігати за температури нижче 28-30°С.

Препарат Кордарон відпускається лише за лікарським рецептом. У формі розчину для внутрішньовенного введення призначений для використання виключно в умовах стаціонару.

Ціна

Середня ціна за пігулки Кордарон 200 мг 30 шт. в Україні та Росії становить 128 грн. та 300 руб. відповідно.

Середня ціна розчину Кордарон – 135 грн і 320 руб.

Аналоги

  • Аміокардин;
  • Арітміл;
  • Віро-Аміодарон;
  • Ротаритміл;