Людський організм щодня піддається атаці безлічі мікробів, які намагаються оселитися та розвиватися за рахунок внутрішніх ресурсів тіла. Імунітет, як правило, справляється з ними, але іноді стійкість у мікроорганізмів висока і доводиться приймати ліки для боротьби з ними. Існують різні групи антибіотиків, які мають певний спектр впливу, відносяться до різних поколінь, але всі види препарату ефективно вбивають патологічні мікроорганізми. Як і всі сильні медикаменти, цей засіб має свої побічні ефекти.

Що таке антибіотик

Це група препаратів, які мають здатність блокувати синтез білків і тим самим пригнічувати розмноження, зростання живих клітин. Усі види антибіотиків застосовуються для лікування інфекційних процесів, які викликані різними штамами бактерій: стафілокок, стрептокок, менінгокок. Вперше медикамент був розроблений у 1928 році Олександром Флемінгом. Призначають антибіотики деяких груп під час лікування онкологічна патологіяу складі комбінованої хіміотерапії. У сучасній термінології цей вид медикаменту називають найчастіше антибактеріальними препаратами.

Класифікація антибіотиків за механізмом дії

Першими лікарськими препаратами цього виду стали медикаменти з пеніциліну. Існує класифікація антибіотиків за групами та за механізмом дії. Деякі препарати мають вузьку спрямованість, інші – широкий спектр дії. Цей параметр визначає наскільки сильно впливатиме ліки на здоров'я людини (як у позитивному, так і негативному плані). Медикаменти допомагають впоратися чи знизити летальність таких серйозних захворювань:

• сепсис;
• гангрена;
• менінгіт;
• пневмонія;
• сифіліс.

Бактерицидні

Це один із видів з класифікації антимікробних засобівпо фармакологічної дії. Бактерицидні антибіотикиє лікарський препаратякі викликають лізис, загибель мікроорганізмів Медикамент пригнічує синтез мембран, пригнічують продукцію компонентів ДНК. Ці властивості мають такі групи антибіотиків:

• карбапенеми;
• пеніциліни;
• фторхінолони;
• глікопептиди;
• монобактами;
• фосфоміцин.

Бактеріостатичні

Дія цієї групи медикаментів спрямовано пригнічення синтезу білків клітинами мікроорганізмів, що дає їм далі розмножуватися і розвиватися. Результатом дії лікарського засобу стає обмеження подальшого розвитку патологічного процесу. Даний впливхарактерно для наступних групантибіотиків:

• лінкозаміни;
• макроліди;
• аміноглікозиди.

Класифікація антибіотиків за хімічним складом

Основний розподіл препаратів проводиться за хімічною структурою. Кожен з них ґрунтується на різному активній речовині. Такий поділ допомагає боротися цілеспрямовано з певним типом мікробів або надавати широкий спектр дії на велику кількість різновидів. Це ж не дає бактеріям виробити резистентність (опір, несприйнятливість) до конкретному видумедикаменту. Нижче наведено основні види антибіотиків.

Пеніциліни

Це найперша група, яка була створена людиною. Антибіотики групи пеніцилінів (penicillium) мають широкий спектр впливу на мікроорганізми. Усередині групи існує додатковий поділ на:

• природні пеніцилінові засоби - виробляються грибами в нормальних умовах(феноксиметилпеніцилін, бензилпеніцилін);
• напівсинтетичні пеніциліни, що мають більшу стійкість проти пеніциліназ, що істотно розширює спектр дії антибіотика (медикаменти метициліну, оксациліну);
• розширена дія – препарати ампіциліну, амоксициліну;
• ліки з широким спектром дії – медикамент азлоциліну, мезлоциліну.

Для того, щоб знизити опірність бактерій до цього виду антибіотиків, додають інгібітори пеніциліназ: сульбактам, тазобактам, клавуланову кислоту. Яскравими прикладамитакими медикаментами є: Тазоцин, Аугментин, Тазробіда. Призначають засоби при таких патологіях:

• інфекції дихальної системи: пневмонія, синусит, бронхіт, ларингіт, фарингіт;
• сечостатевий: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
• травної: дизентерія, холецистит;
• сифіліс.

Цефалоспорини

Бактерицидна властивість цієї групи має широкий спектр дії. Виділяють наступні покоління цефлафоспоринів:

• Перші, препарати цефрадину, цефалексину, цефазоліну;
• II-е засоби з цефаклором, цефуроксимом, цефокситином, цефотіамом;
• ІІІ-ті, медикаменти цефтазидиму, цефотаксиму, цефоперазону, цефтріаксону, цефодизиму;
• IV-е, засоби з цефпіромом, цефепімом;
• V-ті, медикаменти фетобіпролу, цефтароліна, фетолозану.

Існує більша частинапротибактеріальних медикаментів цієї групи лише у формі ін'єкцій, тому застосовують їх частіше у поліклініках. Цефалоспорини – найбільший популярний виглядантибіотиків при стаціонарне лікування. Призначають цей клас протибактеріальних засобів при:

• пієлонефриті;
• генералізації інфекції;
• запалення м'яких тканин, кісток;
• менінгіті;
• пневмонії;
• лімфангіте.

Макроліди

1. природні. Були синтезовані вперше у 60-х роках XX століття, до них належать засоби спіраміцину, еритроміцину, мідекаміцину, джозаміцину.
2. Проліки, активна формаприймається після метаболізму, наприклад, тролеандоміцин.
3. Напівсинтетичні. Це засоби кларитроміцину, телітроміцину, азитроміцину, диритроміцину.

Тетрацикліни

Цей вид був створений у другій половині ХХ століття. Антибіотики тетрациклінової групи мають протимікробну дію проти великої кількості штамів мікробної флори. При високої концентраціїпроявляється бактерицидний ефект. Особливість тетрациклінів - здатність накопичуватися в емалі зубів, кісткової тканини. Це допомагає при лікуванні хронічного остеомієліту, але й порушує розвиток скелета у дітей. Ця групазаборонена для прийому вагітних дівчат, дітей до 12 років. Дані антибактеріальні медикаменти представлені такими препаратами:

• Окситетрациклін;
• тигециклін;
• Доксициклін;
• Міноциклін.

До протипоказань відносять гіперчутливість до компонентів, хронічні патологіїпечінки, порфірію. Показанням до застосування виступають такі патології:

• хвороба Лайма;
• кишкові патології;
• лептоспіроз;
• бруцельоз;
• гонококові інфекції;
• рикетсіоз;
• трахома;
• актиномікоз;
• туляремія.

Аміноглікозиди

Активне застосування цього ряду медикаментів проводиться при лікуванні інфекцій, які викликали грамнегативна флора. Антибіотики мають бактерицидну дію. Препарати показують високу ефективність, яка не пов'язана з показником активності імунітету пацієнта, робить ці медикаменти незамінними при його ослабленні та нейтропенії. Існують такі покоління даних антибактеріальних засобів:

1. Препарати канаміцину, неоміцину, левоміцетину, стрептоміцину відносяться до першого покоління.
2. По-друге входять кошти з гентаміцином, тобраміцином.
3. До третього відносять препарати амікацину.
4. Четверте покоління представлене ізепаміцином.

Показаннями до застосування цієї групи медикаментів стають такі патології:

• сепсис;
• інфекції дихальних шляхів;
• цистит;
• перитоніт;
• ендокардит;
• менінгіт;
• остеомієліт.

Фторхінолони

Одна з самих великих групантибактеріальних засобів, мають широку бактерицидну дію на патогенні мікроорганізми. Усі медикаменти – похідні налідіксової кислоти. Використовувати активно фторхінолони почали у 7-х роках, існує класифікація за поколіннями:

• медикаменти оксолінової, налідіксової кислоти;
• засоби з ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином, норфлоксацином;
• препарати левофлоксацину;
• ліки з моксифлоксацином, гатифлоксацином, геміфлоксацином

Останній вид отримав назву "респіраторний", що пов'язано з активністю проти мікрофлори, яка, як правило, є причиною розвитку пневмонії. Використовують медикаменти цієї групи для терапії:

• бронхітів;
• синуситів;
• гонореї;
• кишкових інфекцій;
• туберкульозу;
• сепсису;
• менінгіту;
• простатиту.

Відео

Увага!Іформація представлена ​​у статті має ознайомлювальний характер. Матеріали статті не закликають до самостійного лікування. Тільки кваліфікований лікар може поставити діагноз і дати рекомендації щодо лікування виходячи з індивідуальних особливостейконкретного пацієнта.

Вступ

Антибіомтики- речовини природного або напівсинтетичного походження, що пригнічують зростання живих клітин, найчастіше прокаріотичних або найпростіших.

Антибіотики природного походженнянайчастіше продукуються актиноміцетами, рідше - неміцеліальними бактеріями.

Деякі антибіотики мають сильну переважну дію на ріст і розмноження бактерій і при цьому відносно мало пошкоджують або зовсім не пошкоджують клітини макроорганізму, і тому застосовуються як лікарських засобів. Деякі антибіотики використовуються як цитостатичні (протипухлинні) препарати при лікуванні онкологічних захворювань. Антибіотики не впливають на віруси, і тому марні при лікуванні захворювань, що викликаються вірусами (наприклад, грип, гепатити А, В, С, вітряна віспа, Герпес, краснуха, кір).

Повністю синтетичні препарати, що не мають природних аналогів і надають подібний з антибіотиками переважний вплив на зростання бактерій, зазвичай було прийнято називати не антибіотиками, а антибактеріальними хіміопрепаратами. Зокрема, коли з антибактеріальних хіміопрепаратів відомі були лише сульфаніламіди, прийнято було говорити про весь клас антибактеріальних препаратів як про "антибіотики та сульфаніламіди". Однак в останні десятиліття у зв'язку з винаходом багатьох вельми сильних антибактеріальних хіміопрепаратів, зокрема фторхінолонів, що наближаються або перевищують за активністю "традиційні" антибіотики, поняття "антибіотик" стало розмиватися і розширюватися і тепер часто вживається не тільки по відношенню до природних і напівсин, але й до багатьох сильних антибактеріальних хіміопрепаратів.

Класифікація антибіотиків за механізмом впливу на клітинну стінку (бактерицидні)

Класифікація антибіотиків за типом дії

Поняття цидності/статичності щодо і залежить від дози препарату та виду збудника. При комбінаціях загальний підхідполягає у призначенні АБ, що володіють різним механізмом, але однаковим типом дії.

БАКТЕРИЦІДНІСТЬ(бактерії[і] + латинський caedere вбивати) - здатність різних фізичних, хімічних та біологічних агентів вбивати бактерії. Щодо інших мікроорганізмів використовують терміни "віроцидність", "амебоцидність", "фунгіцидність" і т.д.

До фізичним факторам, що діє бактерицидноо, відноситься висока температура. Більшість аспорогенних бактерій гине при t° 60° протягом 60 хвилин, а при t° 100° миттєво чи перші хвилини. При t° 120° спостерігається повне забезпечення матеріалу (див. Стерилізація). Крім того, бактерицидність мають деякі неіонізуючі (ультрафіолетові промені) та іонізуючі види випромінювань (рентгенівські та гамма-промені). Під впливом ультрафіолетових променів у мікроорганізмів відбувається пошкодження ДНК, яке полягає в утворенні димерів між сусідніми піримідиновими основами. Внаслідок цього блокується реплікація ДНК. Чутливість мікроорганізмів до іонізуючих випромінювань пов'язана з видовою належністю. Грамнегативні мікроорганізми більш чутливі до гамма-променів, ніж грампозитивні. Найвищою стійкістю до них мають суперечки та віруси. Механізм бактерицидної дії іонізуючих випромінюваньпов'язаний з пошкодженням нуклеїнових кислот - розривами в полінуклеотидному ланцюзі, хімічними змінами азотистих основ і т. д. Бактерицидний ефект ультрафіолетових променів отримав практичне застосування, зокрема для знезараження приміщень. Інтенсивно вивчається питання використання гамма-променів для стерилізації.

Серед хімічних агентів, які мають бактерицидність, великий питома вагазаймають поверхнево-активні речовини (фенол, четвертинні амонійні сполуки, жирні кислотиі т.д.). Багато хто з них відносяться до дезінфікуючих засобів (див.). Бактерицидний ефект може бути обумовлений загальною денатурацією білків, порушенням проникності мембран та інактивацією деяких ферментів клітини. Накопичуються дані про те, що бактерицидний ефект багатьох з'єднань, що дезінфікують, може бути пов'язаний з блокадою ферментів, що беруть участь у процесах дихання (оксидаз, дегідрогеназ, каталази і т. д.). Багато сполук (білки, фосфоліпіди, нуклеїнові кислоти тощо) можуть утворювати комплекси з поверхнево-активними речовинами, що дещо знижує їх бактерицидність.

Бактерицидна дія ряду хімічних сполукшироко використовується в медицині, промисловості та сільському господарстві.

Серед біологічних агентів, що діють бактерицидно, слід зазначити β-лізини, лізоцим, антитіла та комплемент. Від них залежить в основному бактерицидна дія сироватки крові, слини, сліз, молока тощо на мікроби.

Бактерицидний ефект лізоциму пов'язаний з дією цього ферменту на глюкозидні зв'язки у глікопептиді. клітинної стінкибактерій. Дія антитіл та комплементу обумовлена, ймовірно, порушенням клітинної стінки мікроорганізмів та виникненням нежиттєздатних протопластів або сферопластів. Бактерицидна дія пропердинової системи, антитіл, лізоциму тощо грає виключно важливу рольу захисті організму від інфекції

Слід зазначити, що деякі антибіотики, що відносяться до поверхнево-активних речовин (граміцидин, поліміксин і т. д.), мають на мікроорганізми не бактеріостатичний, а бактерицидний ефект.

Бактерицидний ефект радіаціїобумовлений впливом іонізуючих випромінювань на життєво важливі макромолекули та внутрішньоклітинні структури мікроорганізмів. Він залежить від радіостійкості даного виду мікробів, вихідної концентрації клітин в опромінюваному обсязі, наявності або відсутності кисню в газовій фазі об'єкта, що опромінюється, температурних умов, ступеня гідратації, умов утримання після опромінення. У загальній формі спороутворюючі мікроорганізми (їх спори) у кілька разів більш радіорезистентні, ніж неспороутворюючі або вегетативні форми. У присутності кисню радіочутливість усіх бактерій зростає у 2,5-3 рази. Зміна температури під час опромінення в межах 0-40° не суттєво впливає на бактерицидний ефект радіації; Зменшення температури нижче нуля (-20-196°) знижує ефект для більшості досліджених об'єктів. Зменшення ступеня гідратації опромінюваних суперечок підвищує їхню радіорезистентність.

У зв'язку з тим, що вихідна концентрація бактерій в опромінюваному обсязі визначає кількість особин, що залишилися життєздатними після опромінення в тій чи іншій дозі, бактерицидний ефект радіації оцінюється за кривими «доза ефект» з визначенням фракції неінактивованих особин. Так, наприклад, високий бактерицидний ефект, що забезпечує практично абсолютну стерилізацію (неінактивованими залишаються 10^-8 суперечка більшості найбільш радіорезистентних форм), досягається при опроміненні в дозах 4-5 млн. рад. Для суперечок найпоширеніших анаеробів стерилізація цього ступеня досягається при дозах 2-2,5 млн. рад. Для черевнотифозних бактерій та стафілококів ця цифра дорівнює 0,5-1 млн. рад. Стерилізація різних об'єктів в залежності від умов і завдань здійснюється за різних режимів, що забезпечують найчастіше прийнятий фактор стерилізації, що дорівнює 108 (дози опромінення 2,5-5 млн. рад). також Стерилізація (холодна).

Бібліогр.:Туманян М. А. і Каушанський Д. А. Радіаційна стерилізація, М., 1974, бібліогр.; Radiosterilization of medical products and recommended code of practice, Vienna, 1967, bibliogr.

Б. В. Пінегін; P. Ст Петров (рад.).

Бактерицидна дія характеризується тим, що під впливом антибіотика настає загибель мікроорганізмів. При бактеріостатичній дії загибель мікроорганізмів не настає, спостерігається лише припинення їх зростання та розмноження.

11. Якими методами визначають чутливість мікроорганізмів до антибіотиків?

Визначення чутливості бактерій до антибіотиків:

1. Дифузійні методи

З використанням дисків з антибіотиками

За допомогою Е-тестів

2. Методи розведення

Розведення в рідкому живильному середовищі (бульйоні)

Розведення в агарі

12. Назвіть діаметр зони затримки росту мікроорганізму, чутливо
го до антибіотика?

Зони, діаметр яких не перевищує 15 мм, свідчать про слабку чутливість до антибіотика. Зони від 15 до 25 мм зустрічаються у чутливих бактерій. Високочутливі мікроби характеризуються зонами діаметром понад 25 мм.

13. Який діаметр зони затримки зростання свідчить про відсутність чутливості щодо нього мікроорганізму?

Відсутність затримки зростання мікробів вказує на резистентність досліджуваного мікроба до даному антибіотику.

14. Дайте класифікацію антибіотиків за хімічним складом.

β-лактами (пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами);

Глікопептиди;

Ліпопептиди;

Аміноглікозиди;

Тетрацикліни (і гліцилцикліни);

Макроліди (та азаліди);

Лінкозаміди;

Хлорамфенікол/левоміцетин;

Рифаміцини;

поліпептиди;

Полієни;

Різні антибіотики (фузидієва кислота, фузафунжин, стрептограміни та ін.).

15. Як розрізняються антибіотики за спектром дії?

Антибіотики широкого спектру- Діють на безліч патогенів (наприклад, антибіотики тетрациклінового ряду, ряд препаратів групи макролідів, аміноглікозиди).

Антибіотики вузького спектра дії – впливають на обмежену кількість патогенних видів(наприклад, пеніциліни діють переважно на Грам + мікроорганізми).

16. Перерахуйте кілька антибіотиків широкого спектра дії.

Антибіотики групи пеніциліну: Амоксицилін, Ампіцилін, Тикарциклін;

Антибіотики групи тетрацикліну: Тетрациклін;

Фторхінолони: Левофлоксацин, Гатифлоксацин, Моксифлоксацин, Ципрофлоксацин;

Аміноглікозиди: Стрептоміцин;

Амфеніколи: Хлорамфенікол (Левоміцетин); Карбапенеми: Іміпенем, Меропенем, Ертапенем.

17. Охарактеризуйте способи одержання антибіотиків.

За способом отримання антибіотики ділять:

В· на природні;

В· синтетичні;

В· напівсинтетичні (на початковому етапіотримують природним шляхом, Потім синтез ведуть штучно).

18. Яким способом отримують антибіотики 1-го, 2-го, 3-го та наступних
поколінь?

Основні способи отримання антибіотиків:

Біологічний синтез (використовують для отримання природних антибіотиків). У разі спеціалізованих виробництв культивують мікроби-продуценти, які виділяють антибіотики у процесі своєї життєдіяльності;

Біосинтез із наступними хімічними модифікаціями (застосовують для створення напівсинтетичних антибіотиків). Спочатку шляхом біосинтезу одержують природний антибіотик, а потім його молекулу змінюють шляхом хімічних модифікацій, наприклад приєднують певні радикали, в результаті чого покращуються антимікробні та фармакологічні властивостіпрепарату;

Хімічний синтез (застосовують для отримання синтетичних аналогівприродних антибіотиків). Це речовини, які мають таку ж структуру, як і природний антибіотик, але їх молекули хімічно синтезовані.

19. Назвіть кілька протигрибкових антибіотиків.

Ністатин, леворин, натаміцин, амфотерицин В, мікогептин, міконазол, кетоконазол, ізоконазол, клотримазол, еконазол, біфоназол, оксиконазол, бутоконазол

20. Чи вплив яких антибіотиків призводить до утворення L-форм бактерій?

L-форми - бактерії, які частково або повністю позбавлені клітинної стінки, але зберегли здатність до розвитку. L-форми виникають спонтанно або індуковано – під впливом агентів, що блокують синтез клітинної стінки: антибіотиків (пеніциліни, циклосерин, цефалоспорини, ванкоміцин, стрептоміцин).

21.Вкажіть послідовність основних етапів отримання антибіотиків
із природних продуцентів.

· Вибір високопродуктивних штамів продуцента (до 45 тис. ОД / мл)

· Вибір живильного середовища;

· Процес біосинтезу;

· Виділення антибіотика з культуральної рідини;

· Очищення антибіотика.

22.Назвіть ускладнення, що найчастіше виникають у макроорганізмі при лікуванні антибіотиками.

Токсична діяпрепаратів.

Дисбіоз (дисбактеріоз).

Негативний вплив на імунну систему.

Ендотоксичний шок (терапевтичний).

23. Які зміни виникають у мікроорганізму при дії на нього
антибіотиків?

Характер дії антибіотичних речовин різноманітний. Одні з них затримують зростання та розвиток мікроорганізмів, інші викликають їхню загибель. За механізмом на мікробну клітину антибіотики ділять на дві групи:

антибіотики, що порушують функцію стінки мікробної клітини;

Антибіотики, що впливають на синтез РНК та ДНК або білків у мікробній клітині.

Антибіотики першої групи в основному впливають на біохімічні реакціїстінки мікробної клітини. Антибіотики другої групи впливають на обмінні процесиу самій мікробній клітині.

24.З якими формами мінливості пов'язана поява резистентних форм
мікроорганізмів?

Під резистентністю (стійкістю) розуміють здатність мікроорганізму переносити значно більші концентрації препарату, ніж інші мікроорганізми даного штаму (виду).

Резистентні штами мікроорганізмів виникають при зміні геному бактеріальної клітини внаслідок спонтанних мутацій.

У процесі селекції внаслідок впливу хіміотерапевтичних сполук чутливі мікроорганізми гинуть, а резистентні зберігаються, розмножуються та поширюються у навколишньому середовищі. Отримана резистентність закріплюється і передається у спадок наступним генераціям бактерій.

25.Якими способами мікроорганізм захищається від дії антибіотиків?

Часто бактеріальні клітини виживають після застосування антибіотиків. Пояснюється це тим, що клітини бактерій можуть переходити в спальний стан або стан спокою, тим самим уникаючи дії медикаментів. Стан спокою виникає внаслідок дії бактеріального токсину, що виділяється бактеріальними клітинами та дезактивує такі клітинні процеси, як синтез білка та виробництво енергії самої клітини.

26. Яку роль грає пеніциліназ?

Пеніциліназ - фермент, що має здатність розщеплювати (інактивувати) β-лактамні антибіотики (пеніциліни та цефалоспорини).

Пеніциліназ утворюється деякими видами бактерій, які в процесі еволюції виробили властивість пригнічувати пеніцилін та інші антибіотики. У зв'язку із цим відзначається резистентність таких бактерій до антибіотиків.

27. Що таке "ефлюкс"?

Еффлюкс – це механізм антимікробної резистентності, що полягає в активному виведенні антибіотиків з мікробної клітини внаслідок включення стресорних механізмів захисту

28.Назвіть плазміди, що беруть участь у формуванні антибіотикорезі-
стентних мікроорганізмів.

Плазміди виконують регуляторні чи кодуючі функції.

Регуляторні плазміди беруть участь у компенсуванні тих чи інших дефектів метаболізму бактеріальної клітини за допомогою вбудовування у пошкоджений геном та відновлення його функцій.

Кодуючі плазміди привносять до бактеріальну клітинунову генетичну інформацію, що кодує нові, незвичайні властивості, Наприклад, стійкість до.

антибіотиків.

29. Перерахуйте шляхи подолання антибіотикостійкості мікроорганізмів.

Основні шляхи подолання стійкості мікроорганізмів до антибіотиків:

Дослідження та впровадження в практику нових антибіотиків, а також отримання похідних відомих антибіотиків;

Застосування для лікування не одного, а одночасно кількох антибіотиків з різним механізмомдії;

застосування комбінації антибіотиків з іншими хіміотерапевтичними препаратами;

Пригнічення дії ферментів, що руйнують антибіотики (наприклад, дію пеніциліназ можна придушити кристалвіолетом);

Визволення стійких бактерійвід факторів множинної лікарської стійкості(R-факторів), для чого можна використовувати деякі барвники.

30. Яким чином попереджають розвиток кандидомікозу у хворих при
лікуванні їх антибактеріальними препаратами широкого спектра дії.

Одночасно з антибіотиками призначають протигрибкові препарати, такі як ністатин, міконазол, клотримазол, поліжинакс та ін.

Антибіотики – величезна група бактерицидних препаратів, кожен з яких характеризується своїм спектром дії, показаннями до застосування та наявністю тих чи інших наслідків.

Антибіотики – речовини, здатні пригнічувати зростання мікроорганізмів чи знищувати їх. Згідно з визначенням ГОСТу, до антибіотиків відносяться речовини рослинної, тваринної або мікробного походження. Нині це визначення дещо застаріло, оскільки створено велика кількістьсинтетичних препаратів, проте прообразом їхнього створення послужили саме природні антибіотики.

Історія антимікробних препаратів починається з 1928 року, коли А. Флемінг був вперше відкритий пеніцилін. Ця речовина була саме відкрита, а не створена, оскільки вона завжди існувала у природі. У живій природі його виробляють мікроскопічні гриби роду Penicillium, захищаючи себе від інших мікроорганізмів.

Менш ніж за 100 років створено понад сотню різних антибактеріальних препаратів. Деякі з них вже застаріли і не використовуються в лікуванні, а деякі лише вводяться у клінічну практику.

Як діють антибіотики

Всі антибактеріальні препарати за ефектом на мікроорганізми можна розділити на дві великі групи:

• бактерицидні- безпосередньо викликають загибель мікробів;
• бактеріостатичні– перешкоджають розмноженню мікроорганізмів. Не здатні рости і розмножуватися, бактерії знищуються імунною системоюхвору людину.

Свої ефекти антибіотики реалізують безліччю способів: деякі з них перешкоджають синтезу нуклеїнових кислот; інші перешкоджають синтезу клітинної стінки бактерій, треті порушують синтез білків, а четверті блокують функції дихальних ферментів.

Групи антибіотиків

Незважаючи на різноманіття цієї групи препаратів, їх можна віднести до кількох основних видів. В основі цієї класифікації лежить хімічна структура - ліки з однієї групи мають схожу хімічну формулу, відрізняючись один від одного наявністю чи відсутністю певних фрагментів молекул

Класифікація антибіотиків передбачає наявність груп:

1. Похідні пеніциліну. Сюди відносяться всі препарати, створені на основі найпершого антибіотика. У цій групі виділяють такі підгрупи або покоління пеніцилінових препаратів:

• Природний бензилпеніцилін, який синтезується грибами, та напівсинтетичні препарати: метицилін, нафцилін.
• Синтетичні препарати: карбпеніцилін і тикарцилін, які мають ширший спектр впливу.
• Мециллам та азлоцилін, що мають ще ширший спектр дії.

1. Цефалоспорини- Найближчі родичі пеніцилінів. Найперший антибіотик цієї групи – цефазолін С, що виробляється грибами роду Cephalosporium. Препарати цієї групи здебільшого мають бактерицидну дію, тобто вбивають мікроорганізми. Виділяють кілька поколінь цефалоспоринів:

• I покоління: цефазолін, цефалексин, цефрадин та ін.
• ІІ покоління: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
• ІІІ покоління: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
• IV покоління: цефпір.
• V покоління: цефтолозан, цефтопіброл.

Відмінності між різними групамискладаються в основному в їх ефективності – пізніші покоління мають більший спектрдії та більш ефективні. Цефалоспорини 1 і 2 поколінь клінічній практицізараз використовуються вкрай рідко, більшість із них навіть не виробляється.

1. – препарати зі складною хімічною структурою, що мають бактеріостатичну дію на широкий спектр мікробів. Представники: азитроміцин, роваміцин, джозаміцин, лейкоміцин та ряд інших. Макроліди вважаються одними із найбезпечніших антибактеріальних препаратів – їх можна застосовувати навіть вагітним. Азаліди та кетоліди – різновиди макорлідів, що мають відмінності в структурі активних молекул.

Ще одна перевага цієї групи препаратів - вони здатні проникати в клітини людського організму, що робить їх ефективними під час лікування внутрішньоклітинних інфекцій: , .

1. Аміноглікозиди. Представники: гентаміцин, амікацин, канаміцин. Ефективні щодо великої кількостіаеробних грамнегативних мікроорганізмів Ці препарати вважаються найбільш токсичними, можуть призвести до досить серйозним ускладненням. Застосовуються для лікування інфекцій сечостатевого тракту, .
2. Тетрацикліни. В основному цієї напівсинтетичні та синтетичні препарати, до яких належать: тетрациклін, доксициклін, міноциклін. Ефективні щодо багатьох бактерій. Недоліком цих лікарських засобів є перехресна стійкість, тобто мікроорганізми, що виробили стійкість до одного препарату, будуть малочутливі до інших із цієї групи.
3. Фторхінолони. Це повністю синтетичні препарати, які не мають свого природного аналога. Усі препарати цієї групи поділяються на перше покоління (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) та друге (левофлоксацин, моксифлоксацин). Використовуються найчастіше на лікування інфекцій ЛОР-органів ( , ) і дихальних шляхів ( , ).
4. Лінкозаміди.До цієї групи належать природний антибіотик лінкоміцин та його похідне кліндаміцин. Надають і бактеріостатичну, і бактерицидну дію, ефект залежить від концентрації.
5. Карбапенеми. Це одні з самих сучасних антибіотиківщо діють на велику кількість мікроорганізмів. Препарати цієї групи відносяться до антибіотиків резерву, тобто застосовуються у найскладніших випадках, коли інші ліки є неефективними. Представники: іміпенем, меропенем, ертапенем.
6. Поліміксини. Це вузькоспеціалізовані препарати, що використовуються для лікування інфекцій, спричинених . До поліміксинів відносяться поліміксин М і В. Нестача цих ліків – токсична дія на нервову систему та нирки.
7. Протитуберкульозні засоби. Це окрема група препаратів, які мають вираженою дієюна . До них відносяться рифампіцин, ізоніазид та ПАСК. Інші антибіотики також використовують для лікування туберкульозу, але тільки в тому випадку, якщо до згаданих препаратів виробилася стійкість.
8. Протигрибкові засоби. До цієї групи віднесено препарати, що використовуються для лікування мікозів – грибкових уражень: амфотирецин В, ністатин, флюконазол.

Способи застосування антибіотиків

Антибактеріальні препарати випускаються в різних формах: таблетки, порошку, з якого готують розчин для ін'єкцій, мазях, краплях, спреї, сиропі, свічках. Основні способи застосування антибіотиків:

1. Пероральний- Прийом через рот. Прийняти ліки можна як таблетки, капсули, сиропу чи порошку. Кратність прийому залежить від виду антибіотиків, наприклад, азитроміцин приймають один раз на день, а тетрациклін - 4 рази на день. Для кожного виду антибіотика є рекомендації, у яких зазначено, коли його потрібно приймати – до їди, під час або після. Від цього залежить ефективність лікування та виразність побічних ефектів. Маленьким дітям антибіотики призначають іноді як сиропу – дітям простіше випити рідина, ніж проковтнути таблетку чи капсулу. До того ж, сироп може бути підсолоджений, щоб позбутися неприємного чи гіркого смаку самих ліків.
2. Ін'єкційний- у вигляді внутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій. При цьому способі препарат швидше потрапляє до осередку інфекції та активніше діє. Недоліком цього способу введення є болючість при уколі. Застосовують ін'єкції при середньотяжкому та тяжкому перебігузахворювань.

Важливо:робити уколи має виключно медична сестрав умовах поліклініки чи стаціонару! Вдома антибіотики колоти категорично не рекомендується.

1. Місцевий- Нанесення мазей або кремів безпосередньо на вогнище інфекції. Цей спосіб доставки препарату переважно застосовується при інфекціях шкіри – бешиховому запаленні, а також в офтальмології – при інфекційному ураженніока, наприклад, тетрациклінова мазь при кон'юнктивіті.

Шлях введення визначає лише лікар. При цьому враховується безліч факторів: всмоктування препарату в шлунково-кишковому тракті, стан травної системив цілому (за деяких захворювань швидкість всмоктування знижується, а ефективність лікування зменшується). Деякі препарати можна вводити лише одним способом.

При ін'єкційному введенні потрібно знати, чим можна розчинити порошок. Наприклад, Абактал можна розводити тільки глюкозою, оскільки при використанні хлориду натрію він руйнується, а значить, і лікування буде неефективним.

Чутливість до антибіотиків

Будь-який організм рано чи пізно звикає до найсуворіших умов. Справедливо це твердження щодо мікроорганізмів – у відповідь на тривалий впливАнтибіотиків мікроби виробляють стійкість до них. У лікарську практику було введено поняття чутливості до антибіотиків – з якою ефективністю впливає той чи інший препарат на збудника.

Будь-яке призначення антибіотиків має спиратися на знання про чутливість збудника. В ідеалі перед призначенням препарату лікар повинен провести аналіз на чутливість і призначити самий дієвий препарат. Але час проведення такого аналізу у самому найкращому випадку– кілька днів, а за цей час інфекція може призвести до найсумнішого результату.

Тому при інфекції з нез'ясованим збудником лікарі призначають препарати емпіричним шляхом – з урахуванням найбільш ймовірного збудника, зі знанням епідеміологічної обстановки у конкретному регіоні та лікувальному закладі. Для цього використовують антибіотики широкого спектра дії.

Після виконання аналізу на чутливість лікар має можливість змінити препарат більш ефективний. Заміна препарату може бути виконана і за відсутності ефекту від лікування на 3-5 добу.

Найефективніше етіотропне (цільове) призначення антибіотиків. При цьому з'ясовується, чим спричинене захворювання – за допомогою бактеріологічного дослідження встановлюється вид збудника. Потім лікар підбирає конкретний препарат, якого у мікроба відсутня резистентність (стійкість).

Чи завжди ефективні антибіотики

Антибіотики діють тільки на бактерії та гриби! Бактеріями є одноклітинні мікроорганізми. Налічується кілька тисяч видів бактерій, деякі з яких цілком нормально співіснують із людиною – у товстому кишечнику мешкає понад 20 видів бактерій. Частина бактерій є умовно-патогенними – вони стають причиною хвороби тільки за певних умов, наприклад, при попаданні в нетипове для них місце проживання. Наприклад, дуже часто простатит викликає кишкова паличка, що потрапляє висхідним шляхомз прямої кишки.

Зверніть увагу: абсолютно неефективні антибіотики при вірусних захворюваннях. Віруси набагато менше бактерій, і в антибіотиків просто немає точки докладання своєї здатності. Тому антибіотики при застуді не надають ефекту, оскільки застуда в 99% випадків викликана вірусами.

Антибіотики при кашлі та бронхіті можуть бути ефективними, якщо ці явища викликані бактеріями. Розібратися в тому, чим спричинене захворювання може тільки лікар – для цього він призначає аналізи крові, за необхідності – дослідження мокротиння, якщо воно відходить.

Важливо:призначати собі антибіотики неприпустимо! Це призведе лише до того, що частина збудників виробить резистентність, і наступного разу хвороба вилікуватиме набагато складніше.

Безумовно, ефективні антибіотики - це захворювання має виключно бактеріальну природу, викликають її стрептококи або стафілококи. Для лікування ангіни використовують найпростіші антибіотики – пеніцилін, еритроміцин. Найважливіше лікування ангіни- це дотримання кратності прийому препаратів і тривалість лікування - щонайменше 7 днів. Не можна припиняти прийом ліків відразу після настання стану, що зазвичай відзначається на 3-4 день. Не слід плутати справжню ангіну з тонзилітом, який може бути вірусним походженням.

Зверніть увагу: недолікована ангіна може стати причиною гострої ревматичної лихоманкиабо!

Запалення легенів може мати як бактеріальне, так і вірусне походження. Бактерії викликають пневмонію в 80% випадків, тому навіть за емпіричного призначення антибіотики при пневмонії надають гарний ефект. При вірусних пневмоніях антибіотики не мають лікувальної дії, хоча і перешкоджають приєднанню бактеріальної флоридо запального процесу.

Антибіотики та алкоголь

Одночасний прийом алкоголю та антибіотиків за короткий проміжок часу ні до чого хорошого не призводить. Деякі препарати руйнуються у печінці, як і алкоголь. Наявність у крові антибіотика та алкоголю дає сильне навантаженняна печінку - вона просто не встигає знешкодити етиловий спирт. Внаслідок цього підвищується ймовірність розвитку неприємних симптомів: нудоти, блювання, кишкових розладів.

Важливо: низка препаратів взаємодіє з алкоголем на хімічному рівні, внаслідок чого безпосередньо знижується лікувальна дія. До таких препаратів належать метронідазол, левоміцетин, цефоперазон та низка інших. Одночасний прийом алкоголю та цих препаратів може не лише знизити лікувальний ефект, але й призвести до задишки, судом та смерті.

Звісно, ​​деякі антибіотики можна приймати на тлі вживання алкоголю, але навіщо ризикувати здоров'ям? Найкраще ненадовго утриматися від спиртних напоїв – курс антибактеріальної терапіїрідко перевищує 1,5-2 тижні.

Антибіотики при вагітності

Вагітні жінки хворіють інфекційними хворобамианітрохи рідше, ніж решта. А ось лікування вагітних антибіотиками дуже важко. В організмі вагітної росте та розвивається плід – майбутня дитина, дуже чутливий до багатьох хімічними речовинами. Попадання в організм антибіотиків, що формується, може спровокувати розвиток вад розвитку плода, токсичне пошкодження центральної. нервової системиплоду.

У перший триместр бажано уникати застосування антибіотиків загалом. У другій та третій триместри їхнє призначення більш безпечне, але теж, по можливості, має бути обмежене.

Відмовитися від призначення антибіотиків вагітній жінці не можна за таких хвороб:

• Пневмонія;
• ангіна;
• інфіковані рани;
• специфічні інфекції: бруцельоз, бореліоз;
• статеві інфекції: , .

Які ж антибіотики можна призначити вагітною?

Не впливають майже на плід пеніцилін, препарати цефалоспоринового ряду, еритроміцин, джозаміцин. Пеніцилін, хоч і проходить через плаценту, не має негативного впливу на плід. Цефалоспорин та інші названі препарати проникають через плаценту у вкрай низькій концентрації та не здатні нашкодити майбутній дитині.

До умовно безпечних препаратів відносять метронідазол, гентаміцин та азитроміцин. Їх призначають лише за життєвим показаннямколи користь для жінки переважує ризик для дитини. До таких ситуацій відносять важкі пневмонії, сепсис, інші. важкі інфекції, у яких без антибіотиків жінка може просто загинути

Які препарати не можна призначати при вагітності

Не можна застосовувати у вагітних такі препарати:

• аміноглікозиди- здатні призвести до вродженої глухоти (виняток - гентаміцин);
• кларитроміцин, рокситроміцин- В експериментах надавали токсична діяна зародки тварин;
• фторхінолони;
• тетрациклін– порушує формування кісткової системи та зубів;
• левоміцетин- Небезпечний на пізніх термінахвагітності за рахунок пригнічення функцій кісткового мозкуу дитини.

За деякими антибактеріальним препаратамнемає даних про негативний вплив на плід. Пояснюється це просто – на вагітних жінках не проводять експериментів, які б з'ясували токсичність препаратів. Експерименти ж на тваринах не дозволяють зі 100% упевненістю виключити все негативні ефекти, оскільки метаболізм препаратів у людини та тварин може значно відрізнятися.

Слід врахувати, що слід також відмовитися від прийому антибіотиків або змінити плани по зачаттю. Деякі препарати мають кумулятивний ефект – здатні накопичуватися в організмі жінки, і ще деякий час після закінчення курсу лікування поступово метаболізуються та виводяться. Вагітність рекомендується не раніше ніж через 2-3 тижні після закінчення прийому антибіотиків.

Наслідки прийому антибіотиків

Попадання антибіотиків в організм людини веде не лише до знищення хвороботворних бактерій. Як і всі сторонні хімічні препарати, антибіотики надають системна дія- Тією чи іншою мірою впливають на всі системи організму.

Можна виділити кілька груп побічних ефектів антибіотиків:

Алергічні реакції

Практично будь-який антибіотик може спричинити алергію. Виразність реакції буває різною: висип на тілі, набряк Квінке ( ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок. Якщо алергічний висиппрактично не небезпечна, то анафілактичний шок може призвести до смерті. Ризик шоку набагато вищий при уколах антибіотиків, саме тому ін'єкції повинні робитися тільки в медичних установ– там може бути надано невідкладну допомогу.

Антибіотики та інші антимікробні ЛЗ, що викликають перехресні алергічні реакції:

Токсичні реакції

Антибіотики можуть пошкоджувати багато органів, але найбільше схильна до їх впливу печінка – на тлі антибактеріальної терапії може виникнути токсичний гепатит. Окремі препаратинадають вибірковий токсичний вплив на інші органи: аміноглікозиди – на слуховий апарат(викликають глухоту); тетрацикліни пригнічують ріст кісткової тканини у дітей.

Зверніть увагу: токсичність препарату зазвичай залежить від його дози, але при індивідуальній непереносимості іноді достатньо і менших доз, щоб виявився ефект.

Вплив на шлунково-кишковий тракт

При прийомі деяких антибіотиків пацієнти часто скаржаться на біль у шлунку, нудоту, блювання, розлади випорожнень (діарея). Зумовлені ці реакції найчастіше місцевоподразнювальною дією препаратів. Специфічний впливантибіотиків на флору кишечника веде до функціональним розладамйого діяльності, що супроводжується найчастіше діареєю. Стан це так і називається – антибіотикасоційована діарея, яка в народі більше відома під терміном дисбактеріоз після антибіотиків.

Інші побічні ефекти

До інших побічних наслідків відносять:

• пригнічення імунітету;
• поява антибіотикорезистентних штамів мікроорганізмів;
• суперінфекція - стан, при якому активізуються стійкі до цього антибіотика мікроби, призводячи до виникнення нового захворювання;
• порушення обміну вітамінів – обумовлено пригніченням природної флори товстої кишки, яка синтезує деякі вітаміни групи;
• бактеріоліз Яриша-Герксгеймера - реакція, що виникає при застосуванні бактерицидних препаратів, коли в результаті одномоментної загибелі великої кількості бактерій в кров викидається велика кількість токсинів. Реакція схожа по клініці із шоком.

Чи можна використовувати антибіотики з профілактичною метою

Самоосвіта у сфері лікування призвела до того, що багато пацієнтів, особливо це стосується молодих мам, намагаються призначити собі (або своїй дитині) антибіотик при найменших ознаках застуди. Антибіотики не мають профілактичною дією– вони лікують причину захворювання, тобто усувають мікроорганізми, а за відсутності виявляються лише побічні ефекти препаратів.

Існує обмежена кількість ситуацій, коли антибіотики вводять до клінічних проявівінфекції з метою її попередити:

• хірургічна операція- У цьому випадку антибіотик, що знаходиться в крові та тканинах, перешкоджає розвитку інфекції. Як правило, достатньо одноразової дози препарату, введеної за 30-40 хвилин до втручання. Іноді навіть після апендектомії в післяопераційному періодіне колють антибіотики Після «чистих» хірургічних операційантибіотики взагалі призначають.
• великі травми чи рани (відкриті переломи, забруднення рани землею). В цьому випадку абсолютно очевидно, що в рану потрапила інфекція і слід «задавити» її, перш ніж вона проявиться;
• екстрена профілактика сифілісупроводиться при незахищеному сексуальному контактіз потенційно хворою людиною, а також у медпрацівників, яким кров інфікованої людиниабо інша біологічна рідина потрапила на слизову оболонку;
• пеніцилін може бути призначений дітямдля профілактики ревматичної лихоманки, що є ускладненням ангіни.

Антибіотики для дітей

Застосування антибіотиків в дітей віком загалом відрізняється від застосування в інших груп людей. Дітям маленького вікупедіатри найчастіше призначають антибіотики у сиропі. Ця лікарська формазручніше для прийому, на відміну від уколів, абсолютно безболісна. Дітям старшого віку можуть призначатися антибіотики у таблетках та капсулах. При тяжкому перебігу інфекції переходять на парентеральний шляхвведення – уколи.

Важливо: Головна особливістьу використанні антибіотиків у педіатрії полягає у дозуваннях – дітям призначають менші дози, оскільки розрахунок препарату ведеться у перерахуванні на кілограм маси тіла.

Антибіотики – це дуже ефективні препарати, що мають водночас велику кількість побічних ефектів. Щоб вилікуватися з їх допомогою та не завдати шкоди своєму організму, приймати їх слід лише за призначенням лікаря.

Які бувають антибіотики? У яких випадках прийом антибіотиків необхідний, а яких небезпечний? Головні правила лікування антибіотиками розповідає педіатр доктор Комаровський:

Гудков Роман, лікар-реаніматолог