Соматостатин інструкція із застосування. За що відповідає соматостатин-гормон його синтетичні аналоги. Показання до застосування

Структурна формула

Російська назва

Латинська назва речовини Соматостатин

Хімічна назва

L-Аланілгліцил-L-цистеїніл-L-лізил-L-аспарагініл-L-фенілаланіл-L-фенілаланіл-L-триптофіл-L-лізил-L-треоніл-L-фенілаланіл-L-треоніл-L-серил-L- цистеїн циклічний (1"14) дисульфід

Брутто-формула

Фармакологічна група речовини Соматостатин

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

Фармакологія

Перешкоджає виділенню гормону росту. При внутрішньовенному введенні в плазмі крові піддається ферментативному розщепленню під дією аміно- та ендопептидаз. T 1/2 - 2-3 хв. Численні ефекти обумовлені зв'язуванням відповідних рецепторів тканин-мішеней. Зменшує об'єм кровотоку у внутрішніх органах, не викликаючи значних коливань системного артеріального тиску. Гальмує виділення гастрину, шлункового соку, пепсину, зменшує ендо- (в т.ч. глюкагону) та екзосекрецію підшлункової залози. Послаблює перистальтику шлунка та кишечника. Сприяє зупинці кровотеч із верхніх відділів ШКТ (шлунка, дванадцятипалої кишки, варикозно розширених вен стравоходу) внаслідок значного зниження кровотоку в черевних артеріях. Ефективний для профілактики ускладнень після оперативних втручань на підшлунковій залозі, при лікуванні жовчних та кишкових нориць.

Застосування речовини Соматостатин

Гострі кровотечі з верхніх відділів ШКТ (в т.ч. з варикозно розширених вен стравоходу), нориці підшлункової залози, жовчні та кишкові нориці (допоміжне лікування), діабетичний кетоацидоз (додаткова терапія), профілактика післяопераційних ускладнень при хірургії.

Протипоказання

Гіперчутливість, вагітність, ранній післяпологовий період, годування груддю.

Побічні дії речовини Соматостатин

Запаморочення, відчуття припливів крові до обличчя (дуже рідко), брадикардія, нудота та блювання (тільки при швидкості введення понад 50 мкг/хв).

Взаємодія

Збільшує ефект гістамінових H 2 -блокаторів (зниження секреції соляної кислоти), гексобарбіталу та пентетразолу (прискорення засинання та подовження сну). Фармацевтично несумісний (в одному шприці) з іншими лікарськими засобами.

Шляхи введення

Запобіжні заходи речовини Соматостатин

На початку лікування може розвинутись тимчасова гіпер- або гіпоглікемія (блокада секреції інсуліну та глюкагону), у зв'язку з чим слід контролювати вміст глюкози в крові кожні 3-4 години, особливо у хворих на цукровий діабет. Слід уникати повторних курсів (можлива сенсибілізація).

Соматостатин – гормон підшлункової залози, який за своєю хімічною будовою є пептидним гормоном. Цей гормон виробляється переважно у підшлунковій залозі. Вперше вчені виявили його в гіпоталамусі. Трохи згодом вдалося встановити його присутність і в інших тканинах.

Якщо згадати курс анатомії людини, то підшлункова залоза одна із головних органів системи травлення і всі ферменти і гормони, що вона виділяє мають значення для підтримки біохімічного рівноваги в організмі. Гормони підшлункової залози виробляються у про островах Лангерганса. І одним із таких гормонів якраз і є соматостатин.

Вченим вдалося з'ясувати, що цей гормон виконує такі завдання:

1. Скорочує концентрацію глюкагону у крові.
2. Пригнічує активність серотоніну та деяких гормонів.
3. Якщо виділяти функції соматостатину, то не можна не згадати про уповільнення струму крові в черевній порожнині. Ця функція створює можливість правильного перетравлення споживаної їжі.
4. Як функцію даного гормону слід назвати і уповільнення перистальтики травного тракту.
5. І, нарешті, соматостатин уповільнює вироблення гормону росту або соматотропіну, що зрештою дає можливість правильно формуватися організму.

Крім того, щоб виконувати роль гормону, соматостатин бере участь і в таких проявах центральної нервової системи як поведінка людини, пам'ять, рухова активність індивіда. Разом з тим, механізм дії гормону проявляється таким чином, що він регулює роботу вегетативної та ендокринної системи.

Аналіз визначення рівня соматостатину

Такого роду лабораторне дослідження, як аналіз на соматостатин призначається при підозрах на феохромацитому, модулярний рак щитовидки та низку інших злоякісних новоутворень в організмі.

Для виявлення рівня зазначеного гормону у крові пацієнт здає пробу крові. Якщо за результатами досліджень виявили високий рівень гормонів, то підозри лікарів підтверджуються.

Використання гормону в терапевтичних цілях

Вчені зуміли синтезувати соматостатин для того, щоб застосувати властивості при лікуванні деяких патологій. Зазначений лікарський засіб використовують у терапії діабетичної коми, кровотеч у шлунково-кишковому тракті, а також з метою профілактики після хірургічного втручання у підшлункову залозу.

Що ж до ендокринології, то тут більше застосовуються аналоги пептидного гормону, які відрізняються за більш тривалою дією. Такі засоби рекомендують при терапії гігантизму, а також акромегалії.

Синтетичний соматостатин виробляється в ампулах для приготування розчину. Порошок в ампулах слід розчиняти фізіологічним розчином. Препарат вводять в організм пацієнта внутрішньовенно та заборонений до застосування за наявності алергічної реакції, а також під час вагітності та після пологової діяльності.

Аналоги даного препарату також виробляються в ампулах і показані для застосування у таких випадках:

• при акромегалії;
• при ендокринних новоутвореннях підшлункової залози та органів системи травлення;
• при лікуванні карциноїдів;
• при тяжкій діареї у ВІЛ-інфікованих пацієнтів;
• при розвитку кровотеч із артерій стравоходу;
• при виразковій хворобі;
• при лікуванні гострої форми панкреатиту;
• та, нарешті, для запобігання розвитку ускладнень після оперативного втручання на залозі.

Як приклад аналога препарату можна назвати

такий засіб, як октреодит. Такі препарати не рекомендовані до застосування в період виношування дитини та грудного вигодовування, а також за наявності жовчнокам'яної патології та розвитку цукрового діабету. Крім того, такі медикаменти заборонені для застосування за наявності алергічної реакції на компоненти препаратів.

Варто також відзначити, що при виникненні необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування, то малюка в цьому випадку слід перевести на штучні суміші.

Застосовувати подібні препарати без призначення лікаря категорично заборонено. Також не можна без рекомендацій лікаря змінювати дозування препарату або скасовувати його зовсім.

У медичній практиці випадків передозування препаратом практично не було. Тим не менш, якщо це все ж таки сталося, то виникають побічні реакції, які також можуть мати місце і при занадто швидкій ін'єкції препарату. Такими побічними ефектами можуть бути:

• відчуття втрати орієнтації у просторі та міалії;
• розлад роботи травного тракту;
• зниження рівня тиреотропного гормону, а також тироксину;
• прояв алергічної реакцію препарат;
• порушений ритм серця, що виражається в тахікардії, аритмії та задишці;
• поява відчуття припливу крові до лицьової області;
• Дуже рідко, проте відбувається розвиток панкреатиту, холестазу чи жовтяниці.

Варто також відзначити, що в період курсу терапії із застосуванням синтетичного соматостатину у пацієнтів може суттєво коливатися вміст цукру в крові та розвинутися гіпо-або гіперглікемія. Тому для хворих на цукровий діабет регулярний тест на цукор є обов'язковою умовою.

Важливо також розуміти, що переважна кількість гормональних засобів надають лише тимчасову дію і дуже позначається на природній роботі людського організму.

Таким чином, гормон соматостатин має велике значення для нормальної роботи організму, а його рівень у крові є тим показником, за яким можна судити про наявність чи відсутність серйозних патологічних процесів в організмі. Тому при прояві симптомів, що свідчать про збої в роботі підшлункової залози, не варто відкладати візит до лікаря.

І кишечнику. Також є одним із гормонів гіпоталамуса.

Соматостатин є інгібітором продукованих у шлунку, кишечнику, печінці та підшлунковій залозі різних пептидів та серотоніну. Соматостатин гальмує секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, холецистокініна, вазоактивного інтестинального поліпептиду, інсуліноподібного фактора росту-1 та інших.

Соматостатин також інгібує секрецію гіпоталамусом соматотропін-рилізинг-гормону та секрецію гіпофізом соматотропного та тиреотропного гормонів.

Збільшена продукція соматостатину в підшлунковій залозі в Міжнародній класифікації хвороб МКХ-10 віднесена до Класу IV «Хвороби ендокринної системи, розлади харчування та порушення обміну речовин (E00-E90)», рубриці «E16.8 Інші уточнені порушення внутрішньої секреції підшлунку.

Соматостатин - хімічна сполука

Соматостатин – лікарський препарат

Показання для застосування соматостатину:

• гострі кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, у тому числі з варикозно-розширених вен стравоходу.
• як допоміжна терапія при свищах жовчних, кишкових та підшлункової залози
• як додаткова терапія при діабетичному кетоацидозі
• як профілактичний засіб післяопераційних ускладнень при хірургічних операціях на підшлунковій залозі.

Торгові найменування антибіотиків з діючою речовиною соматостатин: Модустатин, Стіламін.

У сучасній практичній медицині використовують синтетичні аналоги соматостатину. Найбільш відомий октреотид, що застосовується при лікуванні захворювань травної системи є лікарський препарат, а також ланреотид, що застосовується при акромегалії, симптоматичному лікуванні ендокринних пухлин гастроентереропанкреатичної системи, профілактиці ускладнення після операцій на підшлунковій залозі, гострому панкреатиті.

Соматостатин має протипоказання, побічні дії та особливості застосування, необхідна консультація з фахівцем.

Професійні медичні публікації, що зачіпають роль соматостатину в гастроентерології

• Кучерявий Ю.А. Хронічний панкреатит як кислотозалежне захворювання // Експериментальна та кл. гастроентерологія. 2010. № 9. С. 107-115.


• Бурдіна В.О. Синдром подразненого кишечника з супутніми захворюваннями шлунка та стравоходу: клініко-імуноморфологічні варіанти перебігу. Автореферат дис. к.м.н., 14.01.28 – гастроентерологія. ПМДМУ ім. І.М. Сєченова, Москва, 2016 .



• Медична послуга щодо визначення соматостатину в крові

  У «Розділі А09 - Дослідження біологічних рідин, за допомогою яких досліджуються концентрації речовин та активність ферментів у рідких середовищах організму» , код послуги A09.05.169.

L-Аланілгліцил-L-цистеїніл-L-лізил-L-аспарагініл-L-фенілаланіл-L-фенілаланіл-L-триптофіл-L-лізил-L-треоніл-L-фенілаланіл-L-треоніл-L-серил-L- цистеїн циклічний (1″14) дисульфід

Хімічні властивості

Соматостатин – пептидний гормон , що виробляється гіпоталамусом і дельта-клітинами острівців Лангерганса у підшлунковій залозі.

За своєю хімічною будовою гормон існує у двох формах, які відрізняються довжиною N-кінця послідовності амінокислот .

Синтетичний соматостатин є циклічний пептид із 14 амінокислот .

Випускається дана речовина у вигляді розчинів для ін'єкційного введення різної концентрації, ліофілізату для приготування суспензії, яку потім вводять внутрішньом'язово.

Фармакологічна дія

Соматостатиноподібне.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Засіб має здатність пригнічувати вироблення різних гормонів росту , а саме соматотропін-рилізинг-гормону гіпоталамусом; соматотропного і тиреоїдного гормону гіпофізом . Також речовина інгібує вироблення , деяких пептидів , знижує зміст , , , , інсуліноподібного фактора зростання і вазоактивного інтестинального пептиду .

Завдяки перерахованим вище властивостям лікарського засобу зменшується об'єм крові у внутрішніх органах, знижується перистальтика кишківника та шлунка. Якщо у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту є кровотечі, прийом соматостатину призводить до його зупинки.

Після внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення речовина розщеплюється за допомогою ендо- і амінопептидаз . Період напіввиведення короткий – близько 2-3 хвилин.

Показання до застосування

Препарати Соматостатину призначають:

• для зупинки гострих кровотеч з ШКТ при варикозне розширення вен стравоходу , геморагічному гастриті ;
• як профілактичний засіб після операцій на підшлунковій залозі;
• при кишкових та жовчних свищах , свищах підшлункової залози;
• для діагностики, якщо необхідно знизити інтенсивність виробітку гормонів росту, глюкагону або інсуліну .

Протипоказання

• якщо у пацієнта препарат;
• вагітним жінкам;
• у ранньому післяпологовому періоді;
• при годуванні груддю.

Побічні дії

Гормон соматостатин зазвичай добре переноситься.

Однак можуть проявитися: ,брадикардія , хворобливі відчуття та дискомфорт у ділянці живота, блювання та нудота при швидкому введенні, припливи крові до обличчя.

Соматостатин, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Речовину вводять внутрішньовенно та внутрішньом'язово.

Залежно від мети використання та клінічної ситуації обирають різні дозування та тривалість введення засобу.

Перед використанням розчин розводять в або 5% .

Як правило, внутрішньовенно вводять 250 мкг ліки струминно повільно, потім переходять на краплинне введення. Середня швидкість 3,5 мкг на кг ваги пацієнта за хвилину.

Якщо між двома інфузіями необхідно зробити перерву більше 5 хвилин, рекомендується ввести додатково 250 мкг засобу повільно внутрішньовенно.

Тривалість лікування, якщо було необхідно зупинити кровотечу з ШКТ становить до 120 годин. Зазвичай кровотеча зупиняється вже через 12 годин на добу, але як профілактика введення ліків рекомендується проводити ще 2-3 доби.

Для лікування свищей препарат вводять безперервно по 250 мкг на годину, поєднуючи з парентеральним харчуванням доки свищ не закриється. Терапію продовжують ще 24-72 години, ліки скасовують, поступово знижуючи дозу.

Як профілактичний засіб у післяопераційний період Соматостатин продовжують вводити протягом 5 діб після операції. Також показано введення 250 мкг засобу на годину.

При кетоацидоз використовують 100-500 мкг ліки на годину + ін'єкції інсуліну. Як правило, нормалізується за 4 години.

Передозування

Немає даних про передозування лікарським засобом, оскільки воно використовується зазвичай в умовах стаціонару та під наглядом мед. персоналу, що значно знижує ймовірність виникнення передозування.

Взаємодія

При поєднанні лікарського засобу з гексобарбіталом посилюється снодійна дія останнього.

Поєднаний прийом препарату з гістаміновими H2-блокаторами знижує секрецію соляної кислоти .

Речовина посилює дію пентетразолу , прискорює засинання.

Засіб не можна змішувати в одному шприці чи крапельниці з іншими ліками.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Зберігати розчин можна в прохолодному місці, при температурі не вище 25 градусів і не нижче 10. Не допускати попадання засобу до рук маленьким дітям або заморожування.

Термін придатності

Розчин Соматостатину в фіз. розчині можна зберігати у холодильнику протягом 2 діб.

особливі вказівки

На початку терапії ліками іноді розвивається гіпо- або гіперглікемія . Рекомендується проводити регулярний контроль рівня цукру на крові. Особливої ​​обережності необхідно дотримуватись при роботі з хворими.

Лікування препаратом можна проводити виключно в умовах стаціонару.

Під час проходження терапії харчування має бути парентеральним.

Препарати, які містять (Аналоги Соматостатину)

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Стиламін, Модустатін.

Активна речовина препарату Соматостатин – це гормон, що виробляється гіпоталамусом та деякими іншими тканинами, такими як підшлункова залоза та шлунково-кишковий тракт. Він пригнічує вивільнення з передньої гіпофізарної частки, а також з підшлункової залози.

Перед застосуванням препарату обов'язково необхідно ознайомитися з інструкцією із застосування.

Фармакологічна дія

Соматостатин виявляє кілька біологічних ролей, але переважно надає інгібуючу дію на секрецію інших гормонів та трансмітерів. Хоча розподіл двох активних ізоформ соматостатину подібний, SST-14 є більш переважним у кишкових нейронах та периферичних нервах, тоді як SST-28 є більш вираженим у сітківці та сітчастих клітинах слизової оболонки.

Передня частка гіпофіза та головний мозок: препарат соматостатин перешкоджає вивільненню соматотропіну і гормонів, що стимулюють щитовидну залозу, таких як тиреотропний гормон (ТТГ) і тиреотропін, з передньої частки гіпофіза, одночасно перешкоджаючи вивільненню дофаміну з середнього мозку, норепінефрину, TRH і TRH.

Підшлункова залоза: у підшлунковій залозі соматостатин знижує секрецію глюкагону та інсуліну, а також бікарбонатних іонів та інших ферментів.

Щитовидна залоза: соматостатин зменшує секрецію Т3, Т4 та кальцитоніну. Соматостатин регулює функцію щитовидної залози шляхом зниження базального викиду ТТГ.

Шлунково-кишковий тракт: він послаблює вивільнення більшості шлунково-кишкових гормонів, таких як гастрин, секретин, мотилін, шлункова кислота, ентероглюкагон, холецистокінін (CCK), вазоактивний пептид кишечника (VIP), інгібуючий шлунковий поліпептид (GIP), внутрішній фактор також секрецію жовчі та виділення кишкової рідини.

Надниркові залози: препарат соматостатин інгібує секрецію альдостерону, індуковану ангіотензином II, та індуковану ацетилхоліном медулярну секрецію катехоламіну.

Показання до застосування

Застосування синтетичного соматостатину призначається за таких показань:

Соматостатин зменшує виділення більшості шлунково-кишкових гормонів та знижує вироблення секреції підшлункової залози та шлунка, завдяки чому абдомінальна кровотеча припиняється, також соматостатин використовується для зупинки кровотечі з варикозних. вен стравоходу.

В рамках додаткової терапії соматостатин застосовують при кетоацидозі, жовчних, кишкових та підшлункових норицях. З профілактичною метою препарат соматостатин використовується після хірургічних операцій на підшлунковій залозі; інформативний при тестах, що виявляють рівень соматотропіну, інсуліну та глюкагону (соматостатин пригнічує вироблення цих пептидних гормонів).

Спосіб застосування

Початкова доза зазвичай становить 50 мкг, що вводиться двічі або тричі на день. Часто потрібне збільшення дози.

Застосування при акромегалії. Дозування може бути розпочато по 50 мкг тричі на день. Якщо почати з цієї низької дози, можна запобігти несприятливим наслідкам з боку ШКТ для пацієнтів, які потребують підвищених доз. Рівень IGF-I (соматомедин C) кожні 2 тижні може використовуватися для контролю дози. Альтернативно, багаторазова перевірка рівня соматотропіну через 0-8 годин після введення препарату соматостатину дозволяє швидше введення дози.

Мета полягає в тому, щоб досягти рівня соматотропіну менше 5 нг/мл або рівнів IGF-I (соматомедин C) менше 1,9 одиниці/мл у чоловіків і менше 2,2 одиниці/мл у жінок. Доза, яка зазвичай вважається ефективною, становить 100 мкг 3 рази на день, але деяким пацієнтам потрібно до 500 мкг 3 рази на день для максимальної ефективності. Дози більше 300 мкг/добу рідко призводять до додаткових біохімічних переваг, і якщо збільшення дози не дає додаткової користі, дозу слід зменшити. IGF-I (соматомедин C) або рівні гормону росту слід перевіряти через кожні 6 місяців.

Кровотеча стравоходу (неетильована). Розчин: 25-100 мкг IV інфузії (звичайна доза введення: 50 мкг); безперервне введення IV 25-50 мкг/год протягом 2-5 днів; може повторювати введення протягом першої години, якщо крововилив не припиняється.

GI або панкреатичний свищ. 50-200 мкг соматостатину вводять протягом 2-12 днів. Зазвичай 250 мкг на годину. Якщо свищ закрився, соматостатин вводять ще 1-3 дні, закінчують лікування повільно і поступово, щоб уникнути синдрому відміни (стрімкого погіршення стану на тлі раптового припинення прийому медикаменту).

Препарат вводиться внутрішньовенно- Спочатку повільно струминним введенням (3-5 хвилин) у максимальній дозі 250 мкг, потім перехід на безперервне введення зі швидкістю 250 мкг на годину (що приблизно відповідає введенню 3,5 мкг на годину). Активна речовина безпосередньо перед застосуванням змішується з розчинною речовиною, що додається в упаковці. При призначенні 12-годинної інфузії для її приготування використовують ампулу, в якій 3000 мкг соматостатину.

Для виготовлення цієї інфузії використовується розчин хлористого натрію або п'ятивідсотковий глюкозний розчин. Рекомендується використовувати інфузомат. Готова суміш зберігається у морозильній камері.

При допоміжній терапії кетоацидозуВведення препарату соматостатину здійснюється зі швидкістю 100-500 мкг на годину з інсуліном.

Побічні дії

Головний біль, порушення роботи жовчного міхура (жовчнокам'яна хвороба), розлад шлунково-кишкового тракту, брадикардія, аномалії провідності, гіперглікемія, гіпоглікемія, аритмії, гіпотиреоз, хворобливі відчуття в місці ін'єкції, запаморочення, панкреатит, зміна діячів.

Протипоказання

Стан вагітності, період одразу після пологів, лактаційний період, висока сенсибілізація (чутливість) до соматостатину. Також не рекомендується проходити вторинний курс лікування, щоб мінімізувати ризик розвитку підвищеної чутливості та алергії до медикаменту.

Форма випуску

Сухий порошок для внутрішньовенних інфузій в ампулах 250 в. 3000 мкг з розчинною речовиною, що додається - 0,09% розчином хлористого натрію в ампулах по 2 мл.

Умови зберігання

Соматостатин зберігається при температурі трохи більше +25 *С у холодильнику. Чи не заморожувати. Зберігати у захищеному від світла місці.

Ви можете зберігати невідкриті контейнери за кімнатної температури. Якщо ви зберігаєте за кімнатної температури, утилізуйте препарат, який не використовується через 2 тижні.

Викидати ліки з терміном придатності, що минув.

Фармакологічна група

• Гормони, гормоноподібні та антигормональні медичні препарати.
• Гормони гіпоталамуса.
• Статини, що гальмують вироблення гормонів передньої гіпофізарної частки.
• Інгібітори соматотропіну.
• Рилізинг-фактори, регулятори діяльності гіпофізарних гормонів.

Ціна

Торгові назви ліки, що діє речовиною якого є соматостатин: Соматостатин, Стиламін, Октреотид, Соматулін і Модустатин.

1 мг/2 мл препарату Соматостатин коштує від 2550 руб.

Октреотид розчин для ін'єкцій 100 мкг 1 мл №5 ампул Ціна: 2 250 грн.

Ціна 10 ампул 100 мкг 1 мл - 3700 руб.

Передозування

Даних про передозування соматостатином не виявлено, оскільки його застосовують у стаціонарних умовах та під суворим наглядом медичного персоналу, що значною мірою знижує ризик появи передозування.

особливі вказівки

На початковій стадії лікування препаратом іноді розвивається гіпер- та гіпоглікемія, тому потрібно регулярно контролювати вміст глюкози в крові, особливо це стосується осіб, хворих. Терапія соматостатином проходить лише у стаціонарних умовах. Під час лікування харчування зазвичай виключно парентеральне. Тому перш ніж приступити до лікування, вивчіть інструкцію.

Взаємодія

При одночасному прийомі із гексобарбіталом спостерігається збільшення тривалості сну. Препарат розчиняється в лужному середовищі, потрібно застосовувати лише ті речовини, що розчиняють, pH яких не вище 7.5. Підсилює дію блокаторів H2-гістамінних рецепторів, що є ефективним при виразковій хворобі.

Схожі записи