Беталок інструкція із застосування аналоги. Беталок – кардіоселективний лікарський препарат. Ліки реалізується у трьох різних формах

Препарат Беталок Зок- Селективний блокатор бета 1-адренорецепторів. Метопролол впливає на бета-1-рецептори серця в низьких дозах, ніж потрібно для впливу на бета-2 рецептори периферичних судин та бронхів. Селективність Беталок ЗОК є дозозалежним, оскільки максимальна концентрація у плазмі крові при застосуванні лікарської форми з уповільненим вивільненням значно нижча ніж при прийомі такої ж дози у формі звичайної таблетки. Більш висока ступінь бета 1-селективності досягається завдяки дозування у лікарській формі Зок.
Метопролол не має бета-стимулюючого ефекту і має незначний мембраностимулювальний ефект. Блокатори бета-рецепторів надають негативний інотропний та хронотропний ефект.
Лікування метопрололом зменшує дію катехоламінів на серці при фізичному та психоемоційному навантаженні та призводить до зменшення частоти серцевих скорочень, серцевого викиду, а також знижує підвищений артеріальний тиск. У стресових ситуаціях, що супроводжуються підвищеним вивільненням адреналіну з надниркових залоз, метопролол не перешкоджає нормальному фізіологічному розширенню судин. У терапевтичних дозах метопролол менше впливає на м'язи бронхів, ніж неселективні бета-блокатори. Ця властивість забезпечує умови для лікування пацієнтів з бронхіальною астмою або іншими вираженими обструктивними захворюваннями легень метопрололом у поєднанні зі стимуляторами бета-2 рецепторів. Метопролол меншою мірою впливає на вивільнення інсуліну та вуглеводний обмін, ніж неселективні бета-блокатори, отже, він може бути також призначений пацієнтам із цукровим діабетом. Метопролол менше впливає на серцево-судинну реакцію в умовах гіпоглікемії, наприклад, тахікардію, і повернення рівня цукру в крові до нормальних значень відбувається швидше, ніж у разі застосування неселективних блокаторів бета-рецепторів.
При артеріальній гіпертензії Беталок ЗОК суттєво знижує артеріальний тиск протягом більше 24 годин, як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи, а також під час фізичного навантаження. На початку лікування метопрололом спостерігається підвищення периферичних судин. Однак, при тривалому лікуванні зниження артеріального тиску може відбуватися шляхом зменшення загального периферичного опору судин на тлі незмінного серцевого викиду.
У 4-тижневому дослідженні за участю 144 пацієнтів віком від 6 до 16 років з есенціальною артеріальною гіпертензією Беталок ЗОК у дозі 1 та 2 мг/кг знижував відкоригований щодо плацебо систолічний артеріальний тиск на 4-6 мм рт.ст. Діастолічний артеріальний тиск показав відкориговане щодо плацебо зниження показників на 5 мм рт.ст. при застосуванні вищих доз препарату, а також дозозалежне зниження показників тиску при застосуванні препарату у дозі 0,2, 1 та 2 мг/кг. Цікавих відмінностей між віком, показниками шкали Таннера (шкала фізичного розвитку підлітків) або расою не виявлено.
Метопролол знижує ризик серцево-судинних смертей у чоловіків з помірною/тяжкою артеріальною гіпертензією. З боку електролітного балансу немає.
Ефект при хронічній серцевій недостатності: у дослідженні MERIT-HF (дослідженні виживання, в якому брав участь 3991 пацієнт з хронічною серцевою недостатністю (клас II-IV NYHA) та зниженою фракцією викиду (≤ 40)), Беталок ЗОК показав підвищення показників виживання та зменшення кількості випадків госпіталізації. При тривалому лікуванні пацієнти досягали загального покращення симптомів (за класами Нью-Йоркської Асоціації серця та шкалою загальної оцінки лікування).
Крім того, було показано, що лікування препаратом Беталок ЗОК збільшує фракцію викиду та зменшує кінцевий систолічний та кінцевий діастолічний обсяги лівого шлуночка.
При тахіаритмії ефект підвищеної симпатолітичної активності блокується, і це призводить до нижчої частоти серцевих скорочень, насамперед за рахунок зниження автоматичної функції у клітинах водія ритму, а також за рахунок подовженого часу суправентрикулярної провідності. Метопролол знижує ризик повторного інфаркту та смерті, особливо раптового після інфаркту міокарда.

Фармакокінетика

Метопролол метаболізується у печінці, переважно за допомогою CYP2D6. Було визначено три основні метаболіти, хоча жоден з них не має клінічно значущого бета-блокуючого ефекту. Приблизно 5% метопрололу виводиться у незміненому вигляді через нирки, решта доз виводиться у вигляді метаболітів.
Фармакокінетика метопрололу у дітей та підлітків (6-17 років) нагадує фармакокінетику у дорослих. Кліренс при пероральному прийомі метопрололу (CL/F) збільшується з лінійною залежністю щодо маси тіла.

Показання до застосування

Спосіб застосування

Побічні дії

Протипоказання

Вагітність

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Передозування

Умови зберігання

Форма випуску

склад

Додатково

Основні параметри

Препарат випускається в круглих, двоопуклих таблетках, покритих білою оболонкою. З одного боку насічка, з іншого – гравіювання «A/ms» як дробу. В одній упаковці може бути 25, 50 та 100 мг препарату.

Беталок 30К є кардіоселективнимблокатором бета1-адренорецепторів, надає антиаритмічне,антиангінальнеі гіпотензивна дія.

Активна діюча речовина Беталоку знижує або усуває стимулюючу дію катехоламінівпри стресах та фізичних навантаженнях, зменшує скоротливість міокардата серцевий викид, зменшує підвищене артеріальний тискта ЧСС. Крім того, метопролол зменшує необхідність міокардау кисні та продовжує період діастоли.

Препарат може трохи підвищити рівень ТГ, а також трохи зменшити фракції ЛПВЩта рівнів вільних жирних кислот у плазмі крові.

Таблетки характеризуються уповільненим вивільненням активної речовини, тому концентрація ліків у плазмі крові залишається незмінною, що забезпечує стійкий клінічний ефект протягом доби та більше. Ліки характеризуються кращою переносимістю, ніж його аналоги, ризик розвитку небажаних побічних ефектів помітно знижений.

Беталок ЗОК всмоктується повністю. Абсорбація залежить від часу прийому їжі. Ступінь зв'язку з білками плазми – 5-10%. Активна речовина метаболізується у печінці з утворенням трьох метаболітів без бета-адреноблокуючу активність.

Близько 95% лікарського засобу виводиться із сечею, кількість, що залишилася, - у незмінному вигляді. Період напіввиведення у середньому становить 3-4 год.

Від чого пігулки Беталок ЗОК? Насамперед, їх призначають пацієнтам з:

• артеріальною гіпертензією;
• порушенням серцевого ритму;
• стенокардією;
• функціональними порушеннями роботи серця, що супроводжуються тахікардією.

Як елемент терапії препарат застосовують при хронічної серцевої недостатності. Крім того, Беталок ЗОК використовують для зниження смертності та ймовірності повторного інфарктупісля гострої фази інфаркту міокарда, а також як профілактичний засіб проти нападів мігрені.

Даний лікарський засіб протипоказаний при атріовентрикулярної блокадиІІ–ІІІ ступеня, терапії інотропними засобами для активізації бета-адренорецепторів, синдром слабкості синусового вузла, порушення периферичного артеріального кровообігу, серцевої недостатності у фазі декомпенсації, клінічно значущої синусової брадикардії, кардіогенному шоці, а також при підвищеній чутливості до блокаторів бета-адренорецепторівта будь-якого складника препарату.

Крім того, Беталок ЗОК не підходить для пацієнтів з гострим інфарктом міокардапри ЧСС менше 45 за хвилину, рівні систолічного артеріального тискуменше 100 мм рт. ст. або тривалості інтервалу PQ на ЕКГ більше 0,24 с.

Як правило, при правильному вживанні ліки добре переноситься пацієнтами, яким його призначають. Побічні ефекти незначні або легко оборотні.

Серцево-судинна система: брадикардія, похолодання кінцівок, посилення проявів серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, кардіогенний шок, набряки, болі в області серця, непритомність, відчуття серцебиття, атріовентрикулярна блокадаІ ступеня, аритмія.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, діарея, блювота, болі в животі, запор.

Шкірні покриви: висипання, підвищене потовиділення.

Метаболізм: збільшення жирових відкладень.

ЦНС: підвищена стомлюваність, головний біль, судоми, проблеми з концентрацією уваги, безсоння, запаморочення, парестезія, депресія, сонливість, нічні кошмари.

Органи дихання: задишка, бронхоспазм.

У поодиноких випадках при прийомі препарату можливі:

• гангрена;
• підвищена нервова збудливість;
• порушення пам'яті;
• галюцинації;
• тривожність;
• пригніченість;
• сухість слизової оболонки ротової порожнини;
• гепатит;
• випадання волосся;
• загострення псоріаза;
• порушення функції печінки;
• фотосенсибілізація;
• риніт;
• порушення зору;
• кон'юнктивіт;
• порушення смакових відчуттів;
• подразнення та/або сухість очей;
• звін у вухах;
• артралгія;
• тромбоцитопенія;
• імпотенція, сексуальна дисфункція.

Інструкція із застосування Беталок ЗОК передбачає прийом препарату щодня 1 раз незалежно від прийомів їжі (краще в ранковий час). Таблетки не можна кришити чи розжовувати. Під час добору дозування слід контролювати ЧСС.

Артеріальна гіпертензія: 50 мг на день (якщо терапевтичний ефект не досягнутий, дозу можна поступово підвищувати до 100-200 мг на добу, при цьому таблетки Беталок ЗОК інструкція із застосування дозволяє поєднувати з іншими антигіпертензивнимизасобами).

Стабільна хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу: для початку призначається дозування – 12,5 мг на день (1/2 таблетки на 25 мг). При необхідності доза поступово підвищується, але це потрібно робити під наглядом лікаря. Через 14 днів початкове дозування підвищується до 25 мг на добу, через 2 тижні можна призначити 50 мг на добу. Таким чином, кожні 14 днів дозу можна збільшувати вдвічі до досягнення максимального дозування в 200 мг. Однак дозу не можна підвищувати, доки не буде чітких даних про стабільний стан пацієнта. Потрібно контролювати роботу нирок.

Стабільна хронічна серцева недостатністьІІ функціонального класу: на початку призначається доза – 25 мг. Через перші 2 тижні її можна збільшити до 50 мг на день, а потім подвоювати кожні 14 днів до досягнення терапевтичного ефекту. Максимальне дозування – 200 мг на добу.

Профілактика мігрені

Стенокардія: призначається 100-200 мг на день (можна поєднувати з іншими засобами для лікування стенокардії).

Аритмія: призначається 100-200 мг на день.

Порушення серцевої діяльності з відчуттям серцебиття: 100 мг на добу (при необхідності можна довести дозування до 200 мг).

Відомі випадки, коли при дозуванні в 7,5 г препарат викликав важку інтоксикацію з летальним кінцем у дорослої людини. При дозах 1,4 та 2,5 г, відповідно, була помірна та важка інтоксикація.

Передозування цього лікарського засобу може призвести до пригнічення дихання, атріовентрикулярної блокадиІ-ІІІ ступеня, зниження артеріального тиску, серцевої недостатності, брадикардії, асистолії, слабкою периферичної перфузії, кардіогенного шоку, апное. Крім того, Беталок ЗОК у підвищених дозах може спричинити порушення свідомості, тремор, надмірне потовиділення та втома, бронхоспазмблювоту, гіпоглікеміюабо гіперглікемію, порушення роботи нирок, втрату свідомості, судоми, парестезію, нудоту, а також езофагеальний спазмі гіперкаліємію.

Початкові ознаки передозування ліками помітні через 20-120 хвилин після прийому.

Як лікування призначається активоване вугілля, і навіть промивання шлунка за необхідності.

Залежно від проявів передозування, проводиться симптоматичне лікування. Так можливо знадобиться інтубаціята адекватна вентиляція легень, контроль ЕКГ, поповнення ОЦКі інфузії глюкози. За потреби вводиться атропін(До промивання шлунка) внутрішньовенно 1-2 мг. При депресії міокардавводиться добутамінабо допамін. Можливе застосування глюкагону внутрішньовенно у дозі 50-150 мкг на 1 кг ваги. У деяких випадках допомагає адреналін, тербуталін(Для купірування бронхоспазму), а також штучний водій ритму. При аритміїта великому шлуночковому комплексі вводиться розчин натрію. Можуть знадобитися реанімаційні заходи.

При одночасному застосуванні лікарського засобу Беталок ЗОК та інших блокаторів бета-адренорецепторів, а також інгібіторів МАОі гангліоблокаторівпотрібен суворий контроль лікаря.

Не слід поєднувати препарат з Пропафеноном, Верапамілом. При прийомі Ділтіаземата/або антиаритмічнихпрепаратів може розвинутись негативний іно-і хронотропний ефект. При використанні інгаляційних анестетиківпосилюється кардіодепресивний ефект.

Можливий вплив індукторів чи інгібіторів мікросомальних ферментівпечінки на вміст активної речовини Беталоку ЗОК у плазмі крові Його концентрація знижується при поєднанні з прийомом рифампіцинуабо підвищується при одночасному прийомі циметидину, гідралазину, фенітоїну, а також інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.

При скасуванні клонідинуБеталок ЗОК необхідно скасовувати за кілька днів до цього.

У поєднанні з інгібіторами ЦОГ антигіпертензивнедія препарату може зменшуватись. Також можливо знадобиться корекція дозування пероральних. антидіабетичних засобівпри одночасному прийомі.

За рецептом.

Ліки слід зберігати за нормальної температури до 30 °З.

За дотримання всіх умов зберігання - 3 роки.

В аптеках продаються наступні аналоги Беталок ЗОК:

• Азопрол Ретард;
• Вазокардин;
• Корвітол;
• Метокор;
• Метопролол;
• Метопролол Зентіва;
• Метопрололу Тартрат;
• Егілок Ретард.

Відгуки про аналоги Беталок ЗОК досить різні. Деякі з них майже не поступаються йому, а деякі досить низького рівня. Так що на особливу увагу заслуговує ціна аналогів даного засобу, а також їх виробники. Щоб остаточно визначитися з тим, які ліки підійде краще у кожному конкретному випадку, слід звернутися до лікаря. Крім того, перед застосуванням необхідно обов'язково ознайомитись з інструкцією.

Поєднання, що включає Беталок ЗОК та алкоголь, може призвести до того, що стан пацієнта погіршиться. Концентрація активної речовини у плазмі крові при цьому знижується.

Відгуки про Беталок ЗОК свідчать про те, що досить часто після його застосування виникають небажані симптоми. Так часто пацієнти повідомляють про випадки риніту. Деякі також скаржаться на плутаність пульсу і нестійкість артеріального тиску. Через це фахівці призначають додаткові препарати, які мають прибрати ці побічні ефекти. Тим не менш, слід зазначити, що більшість людей все ж таки переносять прийом даних ліків легко.

Крім того, відгуки про Беталок ЗОК звертають увагу на те, що до підбору дозувань слід підходити з особливою ретельністю. За станом пацієнта необхідно постійно спостерігати та вчасно виключати небезпеку погіршення.

Ціна Беталок ЗОК 50 мг в середньому - 270 руб., Ціна 25 мг - 160 руб., А середня вартість 100 мг препарату - 370 руб.

Беталок ЗОК таблетки 100 мг 30 шт. AstraZeneca AB

Беталок ЗОК таблетки 25 мг 14 шт. AstraZeneca AB

Беталок ЗОК таблетки 50 мг 30 шт. AstraZeneca AB

Беталок зок 25мг №14 таблетки AstraZeneca

Беталок зок 100мг №30 таблетки AstraZeneca

Беталок зок 50мг №30 таблетки AstraZeneca

Беталок ЗокAstraZeneca/ ЗіО-Здоров'я ЗАТ, Росія

Беталок ЗокAstraZeneca/ ЗіО-Здоров'я ЗАТ, Росія

Беталок Зок таблетки 25мг №14АстраЗенека (Велика Британія)

Беталок Зок таблетки 100мг №30АстраЗенека (Велика Британія)

Беталок Зок таблетки 50мг №30АстраЗенека (Велика Британія)

Беталок Зок табл. 100мг №30АстраЗенека

Беталок Зок табл. 100мг №30АстраЗенека

Беталок Зок табл. 100мг №30АстраЗенека

Беталок ЗОК є медикаментозним засобом, який відноситься до групи селективних бета1-адреноблокаторів, які не мають внутрішньої симпатоміметичної активності.

Цей препарат характеризується здатністю чинити на людський організм слабко виражену мембраностабілізуючу дію. Однак він повністю позбавлений активності часткового агоніста.

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають Беталок ЗОК, в тому числі інструкцію із застосування, аналоги та ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Реальні ВІДГУКИ людей які вже скористалися Беталок зок можна прочитати в коментарях.

Препарат випускається у формі овальних, двоопуклих, білих (або майже білих) таблеток з уповільненим вивільненням, покритих плівковою оболонкою по 25 мг (з насічкою та гравіюванням «A/β»), 50 мг (з насічкою та гравіюванням «A/mo») і 100 мг (з насічкою та гравіюванням «A/ms»).

• Ліки містять метопрололу сукцинат, а також такі допоміжні речовини, як етилцелюлоза, гіпромелоза, парафін, діоксид кремнію, титану діоксид, гіпролоза, МКЦ, макрогол, натрію стеарилфумарат.

Клініко-фармакологічна група: бета1-адреноблокатор.

Таблетки Беталок мають такі показання до застосування:

1. Артеріальна гіпертензія;
2. Стенокардія;
3. Порушення серцевого ритму;
4. Постінфарктний стан;
5. Тахікардія при функціональних порушеннях у роботі серця;
6. Профілактика нападів мігрені;
7. Гіпертиреоз.

Беталок у вигляді розчину для внутрішньовенного введення застосовується при надшлуночковій тахікардії. Препарат призначають для профілактики та лікування ішемії серця, зняття болю при інфаркті міокарда.

Діюча речовина препарату – метопролол, при застосуванні пацієнтами з інфарктом міокарда знижує ризик розвитку тріпотіння та мерехтіння передсердь, а також може зменшувати біль, що виникає в грудях.

При внутрішньовенному введенні розчину Беталок за відгуками протягом першої доби після прояву початкових симптомів значно знижується ризик виникнення та розвитку інфаркту міокарда, а лікування препаратом на ранніх стадіях призводить до покращення прогнозу лікування інфаркту міокарда у майбутньому.

Відповідно до інструкції із застосування Беталок ЗОК призначений для щоденного прийому 1 раз на добу, рекомендується приймати препарат вранці. Таблетку Беталок ЗОК слід ковтати, запиваючи рідиною. Таблетки (або таблетки, розділені навпіл) не слід розжовувати чи кришити. Їда не впливає на біодоступність препарату.

Дозування препарату та тривалість курсу лікування визначається лікарем строго індивідуально для кожного окремого пацієнта з урахуванням багатьох особливостей його організму, щоб не виникло ризику розвитку брадикардії на фоні терапії препаратом.

Не можна використовувати препарат у таких випадках:

1. Загроза гангрени;
2. Захворювання судин периферичного характеру (які яскраво виявляються);
3. Порушення кровообігу;
4. Вживання інотропних засобів;
5. Знижений АТ;
6. Кардіогенний шок;
7. Серцева недостатність (її декомпенсація);
8. Інфаркт міокарда у гострій формі (при частоті биття менше 45 ударів);
9. Алергія/непереносимість складових ліків;
10. Синусова брадикардія;
11. Прийняття засобів, що стимулюють бета-адренорецептори.

Обережності вимагає застосування Беталоку при наступних захворюваннях/станах:

1. Цукровий діабет;
2. Атріовентрикулярна блокада І ступеня;
3. Стенокардія Принцметалу;
4. Тяжка ниркова недостатність;
5. Хронічна обструктивна хвороба легень, включаючи емфізему легень, хронічний бронхіт обструктивний, бронхіальну астму.

Беталок не призначають хворим: інотропними лікарськими засобами, що діють на бета-адренорецептори, що отримують тривале або інтермітує лікування; приймаючим β-адреноблокатори (для внутрішньовенного введення); із гострим інфарктом міокарда; віком до 18 років.

При використанні препарату можуть спостерігатися прояви побічних ефектів, що відрізняються тимчасовим характером і, як правило, зникають через кілька днів після початку прийому цих ліків без зниження його дозування або повної відміни. До них відносяться:

1. Серцево-судинна система: зниження рівня артеріального тиску при зміні положення тіла, відчуття серцебиття, блокада провідної системи серця, поява набряків, порушення серцевого ритму, холод у кінцівках, тимчасове посилення симптомів функціональної недостатності серцевого м'яза, кардіогенний шок, біль у серці, гангрена;
2. Шлунково-кишковий тракт: часто – абдомінальні болі, нудота, запор чи діарея; нечасто – блювання; рідко – порушення функції печінки; сухість слизової ротової порожнини; дуже рідко – гепатит.
3. Кістково-м'язова система: дуже рідко – артралгія.
4. Центральна та периферична нервова система: запаморочення, мимовільні м'язові скорочення, нудота, депресивні стани, порушення сну, сонливість, підвищення нервової збудливості, порушення запам'ятовування та відтворення інформації, пригнічений настрій, підвищення стомлюваності, головний біль, судомний синдром, порушення концентрації уваги, підвищена , втрата пам'яті, поява галюцинацій
5. Дихальна система: часто - задишка при фізичних навантаженнях; нечасто – бронхоспазм; рідко – нежить.
6. Кровотворна система: дуже рідко – тромбоцитопенія.
7. Органи почуттів: рідко – порушення зору, кон'юнктивіт, подразнення чи сухість очей; дуже рідко – порушення смакових відчуттів, дзвін у вухах.
8. Алергічні ураження шкірних покривів: висипання, випадання волосся, загострення псоріазу, підвищення потовиділення, підвищена чутливість до сонячного світла;
9. Інші: нечасто – збільшення маси тіла; рідко – сексуальна дисфункція, імпотенція.

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Вазокардин;
• Корвітол 100;
• Корвітол 50;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адіфарм;
  Метолол;
• Метопролол;
• Егілок;
• Егілок Ретард;
• Егілок С;
• Емзок.

Увага: застосування аналогів повинно бути узгоджене з лікарем.

Середня ціна ЗОК БЕТАЛОК в аптеках (Москва) 160 рублів.

Препарат відпускається за рецептом.

Беталок зок є одним із найкращих засобів для лікування підвищеного тиску, стенокардії та ішемічної хвороби серця. У даному матеріалі можна докладно дізнатися про такий лікарський препарат, як беталок зок, інструкції із застосування, ціну та відгуки на препарат.

Даний засіб розроблявся як бета-блокатор другого покоління препаратів подібного типу. Основна його функція – це захист серцявід небезпечної дії катехоламінів, гормонів, які можуть негативно впливати на роботу серця.

Основною діючою речовиною лікарського засобу є метопролол. Ця хімічна речовина використовується для виготовлення багатьох медикаментів від хвороб серцево-судинної системи. Метапролол можна знайти в багатьох аналогах Беталоку зок. Речовина використовується для лікування у таких випадках:

• при артеріальній гіпертензії у складі комплексної терапії;
• при різних видах тахікардії, у тому числі при тріпотінні та мерехтіння передсердь;
• при пролапс мітрального клапана;
• у складі комплексної терапії у боротьбі з тиреотокозом.

Ліки на основі метопрололу, у тому числі Беталок зок можуть використовуватися не тільки для лікування, але і для профілактики багатьох захворювань. Ліки можуть призначатися для відновлення роботи серця після інфаркту міокарда, при частих нападах мігрені.

Широке застосування Беталок зок пов'язано в першу чергу з високою ефективністю та швидким впливом на організм. Приступи тахікардії та гіпертензії здатні зніматися відразу після прийому таблеток, а стабільний результат виникає вже через кілька тижнів застосування медикаменту.

Згідно з інструкцією із застосування ліки використовуються для лікування при захворюваннях серцево-судинної системи. До застосування показання можуть бути такими:

1. Порушення роботи серцевого м'яза та різкі стрибки тиску, артеріальна гіпертензія.
2. Різні види порушення серцевого ритму: зниження кількості ударів за хвилину після фібриляції, надшлуночкова тахікардія.
3. Порушення серцевої діяльності системного характеру, що супроводжується зміною серцевого ритму.
4. Профілактика смертельного наслідку після інфаркту міокарда. Препарат покращує кровообіг у зоні ураження та служить профілактичним засобом проти смертельно небезпечних уражень серця.
5. Як профілактичний засіб при частих нападах мігрені та головного болю невстановленої причини.

Дія препарату допомагає швидко знизити тискі не допускає його підвищення у стані спокою та при серйозних фізичних навантаженнях. При регулярному прийомі препарату частота серцевих скорочень поступово знижується. Цього вдається досягти за рахунок зниження частоти скорочень міокарда та зниження його потреби в кисні. Протягом кількох тижнів до людини повертається повна працездатність, вона стає витривалішою фізично та емоційно.

Під час прийому препарату не є важливим дотримуватись певного часу прийому. Беталок зок можна використовувати в будь-який час, після їжі або до їди, як зручно пацієнту. Таблетку не можна розжовувати або розсмоктувати. Щоб діюча речовина подіяла швидше, препарат необхідно опивати великою кількістю чистої води.

Дозування препарату для кожного пацієнта розраховується лікаремзалежно від захворювання та стану хворого.

При використанні Беталок зок необхідно регулярно вимірювати артеріальний тискне рідше одного разу на три дні. Якщо у людини поступово знижується тиск і виникає гіпотонія, лікар має скоригувати дозування препарату. Якщо тиск падає дуже різко, а пульс сповільнюється до п'ятдесяти ударів на хвилину, препарат необхідно відмінити. У цьому випадку при профілактиці ускладнень при інфаркті та мігрені препарат краще замінити на аналог. Під час лікування з використанням даного препарату не можна приймати алкоголь, велику кількість жирної їжі та кави. Дози ліки під час вагітності повинні знижуватися та визначатися після здачі аналізів та проходження певних обстежень.

Найголовніше протипоказання при використанні Беталок зок - це самолікування. Препарат у жодному разі не можна приймати самостійнобез попередньої консультації з лікарем.

Має Беталок зок протипоказання наступного плану:

• якщо за хронічної серцевої недостатності виникає декомпенсована форма захворювання;
• у разі розвитку гострої серцевої недостатності;
• при низькому тиску, коли верхній показник не перевищує 100 показник;
• при синусової бкардії;
• у стані кардіогенного шоку.

Одним із відносних протипоказань є вагітність. Лікар може призначити цей препарат тільки при смертельній небезпеці майбутньої матері. Побічна дія Беталоку зок може призвести до зниження кількості серцевих скорочень у плода під час вагітності. Стежити за самопочуттям, регулярно вимірювати артеріальний тиск та пульс необхідно при захворюваннях нирок, псоріазі, бронхіті та астмі, порушеннях роботи печінки, цукровому діабеті та метаболічному ацидозі.

Препарат має і поряд побічних ефектів. Найчастіше вони виникають у період початку використання ліків та при його передозуванні. У цей час людина може відчувати порушення роботи органів чуття (погіршення зору, шум у вухах), невеликий головний біль, порушення дихання, поява місцевих алергічних реакцій.

Більшість лікарів позитивно відгукуються про цей препарат. Основним показником ефективності є швидке зниження тиску у пацієнтів. Серед плюсів відзначається і ціна: вона значно нижча, ніж у аналогічних препаратів. Після багатьох досліджень стало відомо, що Беталок 30К позитивно впливає на тривалість життя. При порівнянні пацієнт, який приймав препарат, зазвичай мешкає більш тривалий період, ніж людина, яка його не використовувала.

Будь-який кардіолог скаже, що приймати Беталок зок при цукровому діабеті необхідно з великою обережністю. Препарат є бета-блокатором і не дає розвинутися тахікардіїяка є однією з ознак різкого зниження цукру в крові. При використанні цих ліків необхідно постійно стежити за рівнем цукру та пульсом. До лікаря потрібно звернутися, якщо пульс у спокої падає нижче 50 ударів на хвилину.

“Препарат мені прописав лікар. Він діє досить сильно і має велику кількість протипоказань, тому використовувати його можна лише з дозволу спеціаліста. Я досить тривалий час мучилася від страшної тахікардії та різких стрибків тиску, використовувала аналоги препарату, які мало допомогли. Вже за кілька днів після початку прийому все прийшло в норму, а я змогла вийти на роботу. Навіть після того, як пульс і тиск прийшов у норму, лікар не дозволив скасування препарату, оскільки це може призвести до різкого погіршення самопочуття».

Валентина, 60 років.

«Завжди рекомендувала своїм пацієнтам саме Беталок зок. Практично кожна думка про ці ліки - це позитивний відгук. Основна діюча речовина метопролол сукцинат краще за всіх інших бета-блокаторів справляється з тахікардією та високим тиском. Усі пацієнти відзначають значне поліпшення самопочуття після першого прийому таблеток. Беталок зок коштує досить дешево в порівнянні з іншими ліками для сердечників, але його якість та ефективність вища у кілька разів. Серед мінусів препарату можна відзначити, що при його відміні всі симптоми захворювання можуть дуже швидко повернутися. Тому не можна порушувати дозування та пропускати прийом препарату».

Олена, 45 років, кардіолог

«В результаті спостережень дізналася, що Беталок зок найкраще підходить для лікування тахікардії та артеріальної гіпертензії. Пацієнтам він подобається через відносно низьку ціну, доступність і відсутність великої кількості протипоказань. Як кардіолог хочу додати, що цей засіб ідеально підійде для лікування після інфаркту міокарда. Перед застосуванням рекомендувала б більше вивчити Беталок зок, інструкцію із застосування, ціну, відгуки на препарат».

Марія, 30 років, кардіолог

Серед численних препаратів від гіпертонії, яка є бичем сучасного світу, важко вибрати лише один, який підходить саме тобі за всіма параметрами. Часто, медики самі не знають, що потрібно їх пацієнтам, призначаючи то ліки, то інші. Далеко не кожна людина, в силу своїх фінансових можливостей, зможе дозволити собі такі експерименти, тому що ліки нині далеко не дешеві, та й не кожен захоче стати піддослідним кроликом, проте, не випробувавши на собі, не знайдеш того, що тобі буде добре.

Препарат Беталок є лікарським засобом, який багато років успішно бореться з гіпертонічною хворобою та супутніми їй проблемами.

Беталок, міжнародна непатентована назва (мнн) метопролол, є бета-блокатором, що має антиангінальну дію, тобто препарат купує напади таких захворювань, як стенокардія та ішемія. Крім цього, він усуває аритмію, нормалізує серцевий ритм та знижує артеріальний тиск.

Ліки мають тривалу дію. Терапевтичний ефект спостерігається протягом доби. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які тривалий час приймають ліки Беталок, відзначено стабілізацію артеріального тиску, показники якого перебувають у нормі і в стані спокою, і при значних фізичних навантаженнях.

Засіб має накопичуючу дію.При регулярному його використанні зникають усі неприємні відчуття, пов'язані із серцево-судинною недостатністю, гіпертонічним захворюванням та іншими проблемами серця та судин, покращуючи загальний стан пацієнта, повертаючи його до нормального життя.

Препарат повністю всмоктується з організму. Метаболізуючись в печінці, діюча речовина практично повністю виводиться в результаті обмінних процесів, частково з сечею через 3-4 години.

Препарат занесений до Регістру Лікарських Засобів Росії (РЛС), де про нього можна знайти найдокладнішу інформацію.

Беталок виробляють у таблетках білого кольору опуклої форми. Дозування буває різним - 25, 50 і 100 мг, що робить дуже зручним прийом лікарського засобу. Таблетки дозволяється ділити на кілька частин, якщо в аптеці немає потрібного дозування, тільки не варто їх розжовувати, а ковтати разом, запиваючи невеликою кількістю води.

Ліки продаються в блістерах або бульбашках кількістю по 14, 30 або 100 таблеток.

Також його виготовляють у ампулах для внутрішньовенного використання. У коробці міститься 5 ампул по 5мл.

До складу засобу входить активний компонент метопрололу сукцинат, кількість якого залежить від дозування – 23,75; 47,5 та 95 мг, що відповідає 25, 50 та 100 мг метопрололу тартрату, а також допоміжні речовини - парафін, титану діоксид, натрію стеарилфумарат, кремнію діоксид та ін.

Для ін'єкцій розчин включає активний компонент метопрололу тартрат - 5 мг, і допоміжні речовини - очищену воду і натрію хлорид.

Ліки призначає лікар, залежно від наявного захворювання та його тяжкості. Препарат має досить широкий спектр дії, це:

• Ішемія та один з її поширених проявів - стенокардія;
• Стійкий підвищений артеріальний тиск (артеріальна гіпертензія);
• Гіпертонічний криз;
• Збої у роботі серця, що супроводжуються прискореним серцебиттям серцевими частками;
• Прояви хронічної серцевої недостатності із симптомами гіпертрофії лівого шлуночка;
• Надшлуночкова тахікардія;
• Шлуночкова аритмія;
• Шлуночкова екстрасистолія;
• Тремтіння передсердь;
• період реабілітації після перенесеного інфаркту міокарда для зниження ризику летальних наслідків;
• Мігрень.

Не варто займатися самолікуванням. Це може завдати вам величезної шкоди!

Таблетки приймають вранці до їди, не розжовуючи, запивають їх ковтком води. Дозування призначає лікар відповідно до поставленого діагнозу.

Дози призначаються суто індивідуально для кожного пацієнта, залежно від його захворювання:

• При гіпертонічній хворобі – 50-100 мг. Лікування може бути комплексним, якщо не вдається досягти результатів одним Беталоком;
• Аритмія – 100-200 мг протягом дня;
• При стенокардії призначають також 100-200 мг щодня, які можуть прийматись разом з іншими лікарськими засобами, призначеними лікарем;
• Відновлювальний період після інфаркту міокарда – 200 мг на добу;
• Прояви хронічної серцевої недостатності – протягом перших двох тижнів дозування становить 25 мг, потім його збільшують до 50, максимальна добова доза – 200 мг;
• Функціональні серцеві збої разом з тахікардією – 100-200 мг;
• Приступи мігрені – 100-200 мг.

Розчин для ін'єкцій при надшлуночковій тахікардії вводять внутрішньовенно у кількості 5 мл. При необхідності повторюють введення препарату через 5 хвилин, сумарна доза має бути не більше ніж 15 мл.

При ішемії чи підозрі на інфаркт вводять 5 мл.Повторюють процедуру за 2 хвилини. Не можна вводити понад 15 мл. Через 15 хвилин після останнього введення Беталок починають приймати внутрішньо по 50 мг через 6 годин протягом 48 годин.

Засіб заборонено використовувати дітям та підліткам до 18 років, оскільки при клінічних дослідженнях не виявлено, який вплив має лікарський препарат на цю категорію пацієнтів.

Хворим у похилому віці варто дотримуватись того дозування, яке призначив лікар, у жодному разі самостійно не коригуючи її умови.

Беталок протипоказано пити під час усієї вагітності, а також при грудному вигодовуванні, проте винятки все ж таки бувають. Це тоді, коли користь використання препарату для майбутньої мами набагато вища, ніж можлива шкода для дитини.

Такі засоби (бета-блокатори) можуть призвести до брадикардії плода або інших побічних ефектів.

З молоком матері малюкові потрапляє лише незначна кількість метопрололу

Протипоказання

Відповідно до інструкції про застосування Беталоку, протипоказань існує досить багато. Протипоказаний препарат при:

• знижений артеріальний тиск;
• Атріовентикулярні блокади (порушення проведення електричних імпульсів з передсердь у шлуночки) 2 і 3 ступеня;
• Постійний прийом інотропних препаратів (засобів, що підвищують скоротливість міокарда, наприклад, адреналіну);
• Вагітності та годування груддю;
• гострої серцевої недостатності;
• Синусової брадикардії;
• Тяжких порушеннях кровообігу;
• Кардіогенний шок;
• Дитячий вік до 18;
• індивідуальної непереносимості компонентів препарату;
• При підозрі на інфаркт міокарда з пульсом менше 45 ударів на хвилину та систолічним тиском нижче 100 мм ртутного стовпа.

З обережністю варто використовувати засіб при:

• Цукровому діабеті;
• Емфіземі легень;
• Обструктивний бронхіт;
• Патологіях печінки та нирок.

Беталок досить добре, в порівнянні з іншими бета-блокаторами, переноситься хворими, проте побічні ефекти все ж таки існують. Варто відзначити:

• Різке зниження тиску та пульсу;
• Брадикардію чи тахікардію;
• Задишку, спазм судин;
• Алергічні прояви;
• Нудоту чи блювоту;
• Болі в черевній ділянці;
• Головні болі;
• Порушення зору;
• Діарею чи запор;
• Порушення сну;
• Високу збудливість чи стомлюваність;
• Депресію.

При передозуванні можливе різке зниження артеріального тиску, брадикардія, апное, серцева недостатність, порушення легеневої функції, втрата або порушення свідомості, судоми, ціаноз, зупинка серця, кома тощо. Траплялися випадки, що отруєння Беталоком закінчувалося для людини смертю.

Як і будь-який лікарський препарат, що покращує роботу серця, Беталок несумісний із алкоголем, тобто одночасне вживання їх заборонено.

Якщо ви збираєтеся вживати спиртні напої, прийом препарату варто припинити:

• Жінкам за дві доби до вживання алкоголю;
• Чоловікам – за добу.

Застосування препарату можна відновити:

• Жінкам через добу після ухвалення спиртного;
• Чоловікам – за 20 годин.

Після проведеного Беталоком курсу лікування, вживання алкогольних напоїв можна розпочати лише через місяць.

Беталок несумісний із багатьма лікарськими засобами. Все перераховувати немає сенсу, так як лікар скоригує лікування препаратом спільно з іншими ліками. Хотілося б відзначити лише найважливіші нюанси у цьому пункті:

• Прийом Беталок суворо заборонено поєднувати з ін'єкціями Верапамілу. Ці засоби, що приймаються одночасно, можуть спричинити брадикардію.
• Адреналін також несумісний з метопрололом, викликаючи брадикардію, та різкий стрибок артеріального тиску.
• Інгаляційні анестетики (Ізофлуран, Галотан та ін) спільно з використанням Беталоку пригнічують вплив на центральну нервову систему.
• Нестероїдні протизапальні препарати типу Індометацину знижують антигіпертензивний ефект метопрололу.

Аналоги

Аналогів препарату є чимало. Багато хто схожий своїм складом та інструкцією застосування. Ось деякі з них:

• Метопролол;
• Бісопролол;
• Егілок Ретард;
• Азопрол Ретард;
• Корвітол;
• Вазокардин;
• Лідакіл.

Важко сказати, який з них кращий, але, судячи з відгуків пацієнтів, з усіх цих препаратів, Беталок має мінімальні побічні дії і найкраще переноситься пацієнтами.

Вартість пігулок різного дозування та кількості в упаковці коливається від 300 до 500 рублів. Розчин для ін'єкцій коштує дорожче - вартість п'яти ампул - 800-900 рублів.

Як і будь-який лікарський препарат Беталок має абсолютно різні відгуки. Комусь він добре допомагає, хтось не відчуває на собі його дії, але загалом пацієнти задоволені засобом, про що говорять їхні відгуки:

Анна, 58 років, м. Київ«Дуже давно страждаю на тахікардію. Ну прямо дістала вона мене! Може виникнути на рівному місці, а разом з нею всі неприємні відчуття, такі, як задишка, запаморочення, біль за грудиною. Численні обстеження вказували на те, що я маю ІХС, але лікарі так і не дійшли спільної думки з приводу цього питання. Знайома порадила мені одну клініку, де є чудовий кардіолог. Він те й сказав мені, що моє серце досить зношене, і, якщо я не хочу потрапити на операційний стіл, то довічно повинна приймати препарат Беталок. Я не любитель пігулок, але в даному випадку ескулапа послухала і пігулки не лише купила, а й почала їх приймати. Після двотижневого прийому, задишка пройшла, серцевий ритм увійшов у норму, і я почала ходити пішки на довгі дистанції. Крім цього, зійшли нанівець головний біль, і зникла хронічна втома. Дуже вдячна тому лікареві! Стала почуватися іншою людиною!»

Олеся, 33 роки, м. Москва«Ніколи не скаржилася на прискорене серцебиття, а тут навалилося стільки! Стрес за стресом послабили мій організм, зокрема й моторчик. Та ще й тиск почав зашкалювати. Побігла до поліклініки. Там, зробивши навіть не одну кардіограму, а аж дві, мені винесли вердикт - гіпертонія, ускладнена тахікардією на тлі тривалого стресу. Призначили препарат Беталок, який приймала по одній таблетці з ранку. Дозування мені прописали досить маленьке – 25 мг. Пила ліки понад рік. Тахікардія припинилася, тиск увійшов до норми. Заодно мені вдалося позбавитися стресів за допомогою занять медитацією. Якось прийшла до місцевої аптеки за черговою упаковкою препарату, а там його не виявилося. Довелося припинити прийом, але погіршення я не відчула. Зробивши вимушену перерву, я знову повернулася до препарату, але вже не приймаю його постійно, а лише за місяць протягом року і почуваюся просто чудово.

Ірина, 42 роки, м. Воронеж«Беталок мені прописали, коли я зіткнулася з запамороченнями, аж до непритомності. Прийшла до лікаря, виявився підвищеним артеріальний тиск. Пила препарат справно протягом двох місяців, про запаморочення я забула, і тиск устаканився, але, на жаль, не обійшлося без побічного ефекту - вибачте за такі інтимні подробиці, замучив запор. Тож у моєму випадку Беталок не дотягнув до п'яти балів, але тверду четвірку заробив однозначно.»

Беталок працює і добре допомагає при лікуванні серцевих захворювань, а також корисний при профілактиці мігрені. Незважаючи на побічні явища, що іноді виникають, варто звернути увагу на ці ефективні ліки.

Клініко-фармакологічна група

Бета1-адреноблокатор

білого або майже білого кольору, овальні, двоопуклі, з насічкою на обох сторонах і гравіюванням «A» над «β» на одній стороні.

Допоміжні речовини: етилцелюлоза - 21.5 мг, гипролоза - 6.13 мг, гіпромеллоза - 5.64 мг, целюлоза мікрокристалічна - 94.9 мг, парафін - 0.06 мг, макрогол - 1.41 мг, кремнію діоксид - 14.1 мг, 14.6 мг, кремнію діоксид - 14. мг.

14 шт. - блістери алюміній/ПВХ (1) - картонні пачки.

Таблетки з уповільненим вивільненням, покриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою на одній стороні та гравіюванням «A» над «mo» на іншій стороні.

Допоміжні речовини: етилцелюлоза – 23 мг, гіпоролоза – 7 мг, гіпромелоза – 6.2 мг, целюлоза мікрокристалічна – 120 мг, парафін – 0.1 мг, макрогол – 1.6 мг, кремнію діоксид – 12 мг, натрію стеарилфумарат. мг.

Таблетки з уповільненим вивільненням, покриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою на одній стороні та гравіюванням «A» над «ms» на іншій стороні.

Допоміжні речовини: етилцелюлоза – 46 мг, гіпоролоза – 13 мг, гіпромелоза – 9.8 мг, целюлоза мікрокристалічна – 180 мг, парафін – 0.2 мг, макрогол – 2.4 мг, кремнію діоксид – 24 мг, натрію стеарілфурат. мг.

30 шт. - Флакони пластикові (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Метопролол - бета1-адреноблокатор, що блокує β1-адренорецептори в дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β2-адренорецепторів.

Метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не проявляє активності часткового агоніста.

Метопролол знижує або інгібує агоністичну дію, яку мають на серцеву діяльність катехоламіни, що виділяються при нервових та фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС, хвилинного об'єму та посиленню скоротливості серця, а також підвищенню артеріального тиску, що викликаються різким викидом катехоламінів.

На відміну від звичайних таблетованих лікарських форм селективних бета1-адреноблокаторів (включаючи метопролол тартрат), при застосуванні препарату Беталок ЗОК спостерігається стала концентрація препарату в плазмі крові та забезпечується стійкий клінічний ефект (блокада β1-адренорецепторів) протягом більше 24 год.

Внаслідок відсутності явних пікових концентрацій у плазмі, клінічно Беталок ЗОК характеризується кращою селективністю щодо β1-адренорецепторів порівняно із звичайними таблетованими формами бета1-адреноблокаторів. Крім того, значно зменшується потенційний ризик побічних ефектів, що спостерігаються при пікових концентраціях препарату в плазмі, наприклад, брадикардія та слабкість у ногах при ходьбі.

Пацієнтам із симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати Беталок ЗОК у поєднанні з бета2-адреноміметиками. При сумісному застосуванні з бета2-адреноміметиками Беталок ЗОК у терапевтичних дозах меншою мірою впливає на бронходилатацію, що викликається бета2-адреноміметиками, ніж неселективні бета-адреноблокатори. Метопролол меншою мірою, ніж неселективні бета-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний метаболізм. Вплив препарату на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений у порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами.

Застосування препарату Беталок ЗОК при артеріальній гіпертензії призводить до значного зниження артеріального тиску протягом більш ніж 24 годин як у положенні лежачи і стоячи, так і при навантаженні. На початку терапії метопрололом відзначається збільшення ОПСС. Однак при тривалому застосуванні можливе зниження артеріального тиску внаслідок зменшення ОПСС при незмінному серцевому викиді.

У MERIT-HF-дослідженні виживання при хронічній серцевій недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) зі зниженою фракцією викиду (≤0.4), що включало 3991 пацієнта, Беталок ЗОК показав підвищення виживання та зниження частоти госпіталізацій. При тривалому лікуванні у пацієнтів досягалося загальне поліпшення самопочуття, послаблення симптомів (за функціональними класами NYHA). Також терапія із застосуванням препарату Беталок ЗОК показала підвищення фракції викиду лівого шлуночка, зниження кінцевого систолічного та кінцевого діастолічного об'ємів лівого шлуночка.

Якість життя під час лікування препаратом Беталок ЗОК не погіршується чи покращується. Поліпшення якості життя під час лікування препаратом Беталок ЗОК спостерігалося у пацієнтів після інфаркту міокарда.

Фармакокінетика

При контакті з рідиною таблетки швидко розпадаються, при цьому відбувається диспергування активної речовини у шлунково-кишковому тракті. Швидкість вивільнення активної речовини залежить від кислотності середовища. Тривалість терапевтичного ефекту після прийому препарату в лікарській формі Беталок ЗОК (таблетки з уповільненим вивільненням) становить понад 24 години, при цьому досягається постійна швидкість вивільнення активної речовини протягом 20 годин.

Беталок ЗОК повністю абсорбується після вживання. Системна біодоступність після прийому внутрішньо одноразової дози становить приблизно 30-40%.

Метопролол піддається окислювальному метаболізму печінки. Три основні метаболіти метопрололу не виявляли клінічно значущого β-блокуючого ефекту. Близько 5% пероральної дози препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта препарату виводиться у вигляді метаболітів. Зв'язок з білками плазми низький, приблизно 5-10%.

Показання

Артеріальна гіпертензія;

Стенокардія;

Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка (як допоміжна терапія до основного лікування серцевої недостатності);

Для зниження смертності та частоти повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда;

Порушення серцевого ритму, включаючи надшлуночкову тахікардію, зниження частоти скорочень шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах;

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;

Профілактика нападів мігрені.

Протипоказання

AV-блокада II та III ступеня;

Серцева недостатність у стадії декомпенсації;

Постійна або інтермітує терапія інотропними засобами, що діють на β-адренорецептори;

Клінічно значуща синусова брадикардія;

Кардіогенний шок;

Тяжкі порушення периферичного кровообігу (в т.ч. при загрозі гангрени);

артеріальна гіпотензія;

Пацієнти з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 уд/хв, інтервалом PQ більше 0.24 сек або систолічним АТ менше 100 мм рт.ст.;

Підвищена чутливість до метопрололу та інших компонентів препарату або інших бета-адреноблокаторів;

В/в введення блокаторів повільних кальцієвих каналів (подібних до верапамілу);

Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

З обережністюзастосовувати препарат при AV-блокаді І ступеня, стенокардії Принцметалу, бронхіальній астмі, ХОЗЛ, цукровому діабеті, нирковій недостатності тяжкого ступеня, метаболічному ацидозі, разом із серцевими глікозидами.

Дозування

Беталок ЗОК призначений для щоденного прийому 1 раз на добу, рекомендується приймати препарат вранці. Таблетку Беталок ЗОК слід ковтати, запиваючи рідиною. Таблетки (або таблетки, розділені навпіл) не слід розжовувати чи кришити. Їда не впливає на біодоступність препарату.

При доборі дози необхідно уникати розвитку брадикардії

Артеріальна гіпертензія

50-100 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити дозу до 100 мг 1 раз на добу або застосовувати Беталок ЗОК у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, переважно діуретик та блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину.

Стенокардія

При необхідності до терапії може бути доданий інший антиангінальний препарат.

Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність із порушенням систолічної функції лівого шлуночка

Пацієнти повинні перебувати у стадії стабільної хронічної серцевої недостатності без епізодів загострення протягом останніх 6 тижнів та без змін до основної терапії протягом останніх 2 тижнів.

Терапія серцевої недостатності бета-адреноблокаторами може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини. У деяких випадках можливе продовження терапії або зниження дози, у ряді випадків може виникнути необхідність відміни препарату.

Стабільна хронічна серцева недостатність, II функціональний клас

Підтримуюча доза для тривалого лікування 200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

Стабільна хронічна серцева недостатність, III-IV функціональний клас

Початкова доза, що рекомендується, перші 2 тижні 12.5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. У період збільшення дози пацієнт має бути під наглядом, т.к. у деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності можуть погіршитись.

Через 1-2 тижні доза може бути збільшена до 25 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу. Потім через 2 тижні доза може бути збільшена до 50 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, які добре переносять препарат, можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення максимальної дози 200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

У разі гіпотензії та/або брадикардії може знадобитися зменшення супутньої терапії або зниження дози Беталок ЗОК. Артеріальна гіпотензія на початку терапії не обов'язково вказує на те, що дана доза Беталок ЗОК не переноситься при подальшому тривалому лікуванні. Однак доза не повинна підвищуватися доти, доки стан не стабілізується. Може знадобитися контроль функції нирок.

Порушення серцевого ритму

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

Підтримуюче лікування після інфаркту міокарда

200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією

100 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу.

Профілактика нападів мігрені

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз на добу.

Порушення функції нирок

Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Порушення функції печінки

Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми корекції дози метопрололу не потрібно. Однак при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з тяжкою формою цирозу або портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози.

Літній вік

Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів похилого віку.

Діти

Досвід застосування препарату Беталок ЗОК у дітей обмежений.

Побічні дії

Беталок ЗОК добре переноситься пацієнтами, побічні ефекти здебільшого є легкими та оборотними.

Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії: дуже часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), рідко (0.01-0.09%), дуже рідко (

Беталок ЗОК – селективний бета1-адреноблокатор.

Таблетки з уповільненим вивільненням, покриті оболонкою: майже білого або білого кольору, двоопуклої форми; Беталок ЗОК 25 мг – овальні, на кожній із сторін із насічкою, на одній стороні гравіювання «A» над «β», Беталок ЗОК 50 мг – круглі, на одній стороні роздільна ризику, на іншій – гравіювання «A» над «mo» , Беталок ЗОК 100 мг – круглі, з роздільною ризиком на одній стороні та гравіюванням «A» над «ms» на іншій стороні (25 мг – по 14 шт. у блістері, у картонній пачці 1 блістер; 50 мг та 100 мг – по 30 штук у пластиковому флаконі, у картонній пачці 1 флакон).

У 1 таблетці містяться:

• діюча речовина: метопрололу сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг або 95 мг, що еквівалентно вмісту 25 мг, 50 мг або 100 мг (відповідно) метопрололу тартрату та 19,5 мг, 39 мг або 78 мг (відповідно) ;
• допоміжні компоненти: натрію стеарилфумарат, гіпролоза, етилцелюлоза, гіпромелоза, макрогол, кремнію діоксид, целюлоза мікрокристалічна, титану діоксид, парафін.

Фармакодинаміка

Метопролол відноситься до групи бета1-адреноблокаторів, його блокуючий ефект на бета1-адренорецептори настає у значно менших дозах, ніж потрібно для блокування бета2-адренорецепторів. Він має незначний ефект, який стабілізує мембрану.

Метопролол пригнічує або знижує агоністичну дію катехоламінів, яку вони надають на серцеву діяльність при фізичних навантаженнях та стресах. Це підтверджує його здатність перешкоджати підвищенню артеріального тиску (АТ), частоти серцевих скорочень, посилення скоротливості серця, збільшення хвилинного об'єму.

Беталок ЗОК забезпечує постійну концентрацію препарату в плазмі та стійкий клінічний ефект протягом більше 24 годин.

Через відсутність у плазмі крові явних пікових концентрацій клінічна дія препарату характеризується кращою селективністю щодо бета1-адренорецепторів порівняно із звичайними таблетованими формами бета1-адреноблокаторів. При цьому значно зменшується ступінь потенційного ризику побічних ефектів, таких як брадикардія та слабкість у ногах під час ходьби, що виникають при пікових концентраціях препарату у плазмі.

При обструктивних захворюваннях легень Беталок ЗОК можна призначати у поєднанні з бета2-адреноміметиками, це в разі потреби дозволить знизити бронходилатацію, що виникає на тлі терапевтичних доз бета2-адреноміметиків.

При порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами препарат меншою мірою впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний метаболізм, в умовах гіпоглікемії викликає значно менш виражену реакцію серцево-судинної системи.

При артеріальній гіпертензії застосування метопрололу значно знижує артеріальний тиск і зберігає його протягом 24 годин і більше як у положенні стоячи і лежачи, так і при навантаженні.

На початку лікування відзначається збільшення загального периферичного опору судин (ОПСС), але тривале застосування препарату призводить до зниження артеріального тиску на тлі зменшення ОПСС при стійкому серцевому викиді.

Дослідження підтвердили підвищення виживання при застосуванні Беталоку ЗОК хворими на хронічну серцеву недостатність II–IV функціональних класів за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація) зі зниженою фракцією викиду та зниження частоти їх госпіталізацій. Після тривалої терапії досягалося ослаблення симптомів (за функціональними класами NYHA), загальне поліпшення самопочуття. Дослідження показали підвищення фракції викиду лівого шлуночка, зниження кінцевого систолічного та кінцевого діастолічного об'єму лівого шлуночка.

У період лікування препаратом якість життя не погіршується, навпаки, покращення спостерігається у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда.

Таблетки швидко розпадаються при контакті з рідиною, в результаті цього в шлунково-кишковому тракті відбувається диспергування речовини, що діє. Швидкість вивільнення метопрололу залежить від кислотності середовища. Після прийому препарату терапевтичний ефект триває більше 24 годин, постійна швидкість вивільнення активної речовини досягається протягом 20 годин. Період напіввиведення становить 3,5 години.

З білками плазми зв'язок метопрололу низький, близько 5-10%.

Після внутрішнього прийому відбувається повна абсорбція Беталоку ЗОК, системна біодоступність становить приблизно 30-40% після прийому одноразової дози.

Окисний метаболізм активної речовини відбувається у печінці. При цьому три основні його метаболіти не виявляли клінічно значущого бета-блокуючого ефекту.

У незміненому вигляді із сечею виводиться близько 5% прийнятої дози препарату, решта виводиться у вигляді метаболітів.

Протипоказання

• атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня за класифікацією NYHA;
• стадія декомпенсації серцевої недостатності;
• постійна або періодична терапія інотропними засобами, що діють на бета-адренорецептори;
• клінічно значуща синусова брадикардія;
• синдром слабкості синусового вузла (СССУ);
• кардіогенний шок;
• тяжка форма порушень периферичного кровообігу (включаючи загрозу гангрени);
• артеріальна гіпотензія;
• пацієнти з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень (ЧСС) менше 45 ударів на хвилину, систолі артеріального тиску менше 100 мм ртутного стовпа або інтервалом PQ (час проходження збудження по передсердям і атріовентрикулярному вузлу до міокарда шлуночків 4);
• одночасне внутрішньовенне (в/в) введення верапамілу та інших блокаторів повільних кальцієвих каналів;
• період вагітності;
• грудне годування;
• вік до 18 років;
• гіперчутливість до бета-адреноблокаторів та компонентів препарату.

З обережністю слід призначати Беталок ЗОК при стенокардії Принцметалу, AV-блокаді І ступеня, хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ), бронхіальній астмі, цукровому діабеті, тяжкому ступеню ниркової недостатності, метаболічному ацидозі, поєднанні із серцевими глікозидами.

Інструкція із застосування Беталоку ЗОК: спосіб та дозування

Згідно з інструкцією, Беталок ЗОК приймають внутрішньо, не розжовуючи (у тому числі розділені навпіл таблетки), запиваючи достатньою кількістю рідини.

Призначену дозу слід приймати 1 раз на добу вранці.

Їда не впливає на біодоступність препарату.

Дозу препарату визначають індивідуально, при її доборі не можна допускати розвитку брадикардії.

• артеріальна гіпертензія: по 50-100 мг, за відсутності достатнього терапевтичного ефекту на фоні застосування дози менше 100 мг показаний прийом препарату в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, переважно з діуретиком та блокатором кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину;
• стенокардія: по 100-200 мг, можливе поєднання з іншим антиангінальним засобом;
• стабільна хронічна серцева недостатність II функціонального класу: протягом перших 2 тижнів призначають Беталок ЗОК 25 мг (початкова доза), потім при необхідності можливе підвищення на 25 мг з інтервалом 2 тижні. Підтримуюча доза – 200 мг;
• стабільна хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу: початкова доза (перші 2 тижні) - по 12,5 мг, далі дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря, т.к. у деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності у період збільшення дози можуть погіршуватись. Покрокове (1 раз на 2 тижні) збільшення дози при добрій переносимості препарату можна продовжувати до досягнення максимальної дози – 200 мг. При розвитку гіпотензії та/або брадикардії показано зниження дози препарату або супутньої терапії. Можлива поява гіпотензії на початку лікування не обов'язково вказує на непереносимість дози при подальшій тривалій терапії, але підвищувати дозу не можна до стабілізації стану. У цей час слід контролювати функцію нирок;
• порушення серцевого ритму: 100–200 мг;
• підтримуюча терапія після інфаркту міокарда: 200 мг;
• функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією: 100–200 мг;
• профілактика нападів мігрені: 100–200 мг.

При призначенні Беталоку ЗОК для лікування стабільної симптоматичної хронічної серцевої недостатності з порушенням систолічної функції лівого шлуночка необхідно, щоб у пацієнта були відсутні епізоди загострення протягом останніх 6 тижнів та зміни в основній терапії протягом 2 найближчих тижнів до початку прийому препарату. При погіршенні симптоматичної картини на фоні прийому бета-адреноблокаторів лікування продовжують, якщо при зниженні дози стан нормалізується, інакше – припиняють.

У разі порушення функції нирок або похилого віку пацієнта корекція дози Беталоку ЗОК не потрібна.

При вираженому ступені порушення функції печінки слід розглянути питання зниження дози.

Передозування

Симптоми (в межах 2-х годин після прийому великої дози препарату): інтоксикація (її ступінь залежить від прийнятої дози та віку людини), брадикардія, асистолія, AV-блокада І–ІІІ ступеня, сильне зниження артеріального тиску, серцева недостатність, слабка периферична перфузія , кардіогенний шок, апное, бронхоспазм, пригнічення функції легень, порушення свідомості, підвищена втома, тремор, судоми, втрата свідомості, підвищене потовиділення, парестезії, нудота, блювання, можливий езофагеальний спазм, гіперкаліємія, гіпоглікемія, на нирки, транзиторний міастенічний синдром. Одночасне застосування антигіпертензивних засобів, хінідину чи барбітуратів, вживання алкоголю погіршує стан пацієнта.

Лікування: призначення активованого вугілля, внутрішньовенне (в/в) введення атропіну в дозі 0,25–0,5 мг для дорослих, для дітей – з розрахунку по 0,01–0,02 мг на 1 кг ваги дитини (через ризику стимулювання блукаючого нерва введення атропіну призначають до промивання шлунка! Проводиться симптоматична терапія. При необхідності проводять промивання шлунка, електрокардіографію, заходи щодо підтримки прохідності дихальних шляхів та адекватної вентиляції легень. Слід забезпечити поповнення об'єму циркулюючої крові, призначити інфузії глюкози. У разі вагусних симптомів внутрішньовенного введення атропіну слід повторити у дозі 1-2 мг. При депресії міокарда показано внутрішньовенне краплинне введення допаміну або добутаміну. Показано внутрішньовенне застосування глюкагону в дозі 0,05-0,15 мг на 1 кг з інтервалом в 1 хвилину. У разі потреби до терапії може бути доданий адреналін. При розширеному шлуночковому (QRS) комплексі та аритмії показано інфузійне введення розчину натрію хлориду або бікарбонату, встановлення штучного водія ритму, при зупинці серця – реанімаційні заходи протягом кількох годин, при бронхоспазмі – ін'єкційне або інгаляційне застосування тербуталіну.

Застосування препарату у пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ слід проводити у мінімально ефективній дозі та супроводжувати призначенням бета2-адреноміметику. У разі потреби дозу бета2-адреноміметика збільшують.

Бета1-адреноблокатори мають менший вплив на порушення вуглеводного обміну або маскування симптомів гіпоглікемії порівняно з неселективними бета-адреноблокаторами.

Беталок ЗОК можна призначати пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю у стадії декомпенсації лише після досягнення стадії компенсації та збереження її під час лікування препаратом. У дуже поодиноких випадках при порушенні AV-провідності може настати погіршення стану хворого. При розвитку на фоні лікування брадикардії необхідно зменшити дозу препарату або поступово відмінити його.

Дія препарату може посилити наявне порушення периферичного кровообігу, головним чином внаслідок зниження артеріального тиску.

На тлі прийому метопрололу анафілактичний шок набуває більш важкої форми, а терапевтичні дози епінефрину (адреналіну) не завжди дозволяють досягти бажаного клінічного ефекту.

При феохромоцитомі разом із препаратом слід застосовувати альфа-адреноблокатор.

Слід уникати різкого припинення прийому Беталоку ЗОК, особливо хворим групи високого ризику, оскільки це може спричинити обтяження перебігу хронічної серцевої недостатності, підвищення ризику інфаркту міокарда та раптової смерті. Скасування препарату слід проводити шляхом поступового зниження прийнятої дози (скорочуючи її на половину 1 раз на 2 тижні) аж до досягнення кінцевої дози – 12,5 мг. Після 4 днів прийому кінцевої дози препарат можна відмінити. Якщо під час зниження дози з'являється посилення симптомів стенокардії, підвищення артеріального тиску, то знижувати дозу слід повільніше.

При проведенні планової хірургічної операції припиняти терапію бета-адреноблокаторами не рекомендується, слід поінформувати лікаря-анестезіолога про прийом Беталоку ЗОК. При проведенні некардіологічних операцій не можна призначати високі дози препарату без попереднього титрування пацієнтам з факторами серцево-судинного ризику.

Лікування пацієнтів з тяжкою стабільною симптоматичною хронічною серцевою недостатністю повинен проводити лікар, який володіє спеціальними знаннями та досвідом, оскільки дані клінічних досліджень щодо лікування таких хворих обмежені.

Протипоказано застосування Беталоку ЗОК при нестабільній серцевій недостатності на стадії декомпенсації.

У період застосування препарату слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами, оскільки можлива поява запаморочення та інших побічних ефектів.

Протипоказано застосування Беталоку ЗОК у період виношування та грудного вигодовування, крім виняткових випадків, що загрожують життю матері, коли очікуваний терапевтичний ефект від прийому препарату для матері перевищує потенційну загрозу для плода та/або дитини.

Препарат може викликати брадикардію та інші побічні ефекти у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, хоча вважається, що доза метопрололу, що виділяється у грудне молоко, та її бета-блокуюча дія у дитини є незначними.

Через відсутність відомостей про ефективність та безпеку застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років застосування Беталоку ЗОК у цієї категорії хворих протипоказане.

Необхідно бути обережними при застосуванні препарату у хворих з тяжкою формою ниркової недостатності.

У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки, такими як тяжка форма цирозу, портокавальний анастомоз, може знадобитися розгляд питання про зниження дози Беталоку ЗОК.

Пацієнтам похилого віку не слід коригувати режим дозування.

При одночасному застосуванні Беталоку ЗОК:

• хінідин, пароксетин, флуоксетин, тербінафін, сертралін, дифенгідрамін, целекоксиб, пропафенон (засоби, що інгібують CYP2D6) можуть впливати на плазмову концентрацію метопрололу;
• пропафенон підвищує плазмову концентрацію та ризик розвитку небажаних ефектів метопрололу;
• фенобарбітал та інші похідні барбітурової кислоти посилюють метаболізм метопрололу;
• верапаміл сприяє розвитку брадикардії та зниження АТ;
• аміодарон може викликати виражену синусову брадикардію, у тому числі протягом тривалого періоду після його відміни;
• дизопірамід та інші антиаритмічні препарати класу I можуть викликати серйозні гемодинамічні небажані явища при порушенні функції лівого шлуночка на тлі підсумовування негативного ефекту інотропного двох засобів;
• нестероїдні протизапальні засоби (включаючи індометацин, диклофенак) знижують антигіпертензивну дію бета-адреноблокаторів;
• дилтіазем на тлі взаємного посилення інгібуючої дії на AV-провідність та функцію синусового вузла викликає виражену брадикардію;
• дифенгідрамін посилює дію метопрололу;
• фенілпропаноламін (норефедрин) викликає підвищення діастолічного артеріального тиску до патологічних значень при дозі 50 мг, а при вищій дозі – реакції парадоксальної артеріальної гіпертензії аж до розвитку гіпертонічного кризу;
• епінефрін (адреналін) підвищує ризик розвитку вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії;
• клонідин при різкій його відміні сприяє появі гіпертензивної реакції, тому при комбінованій терапії скасування препарату слід починати за кілька днів до відміни клонідину;
• хінідин інгібує метаболізм метопрололу у пацієнтів із швидким гідроксилюванням, спричиняє значне підвищення рівня плазмової концентрації метопрололу та посилення його ефекту;
• рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу;
• інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивний ефект;
• пероральні гіпоглікемічні засоби потребують корекції своєї дози;
• серцеві глікозиди можуть спричиняти брадикардію, збільшуючи час AV-провідності;
• циметидин, гідралазин можуть підвищувати плазмову концентрацію метопрололу.

При СССУ та порушенні AV-провідності слід уникати поєднання з антиаритмічними препаратами класу I.

Аналогами Беталоку ЗОК є: Азопрол Ретард, Корвітол, Вазокардин, Метопролол, Метопрололу Тартрат, Метопролол Зентіва, Метокор, Егілок Ретард.

Берегти від дітей.

Тримати при температурі до 30 °C.

Термін придатності – 3 роки.

Відпускається за рецептом.

Згідно з відгуками, Беталок ЗОК добре переноситься, побічні ефекти здебільшого мають легкий та оборотний характер.

Ціна Беталоку ЗОК у середньому за упаковку таблеток у дозі по 25 мг становить 160 рублів, по 50 мг – 270 рублів, по 100 мг – 370 рублів.

Цей кардіологічний препарат дуже популярний у російськомовних країнах переважно завдяки своїй доступній ціні. «Беталок ЗОК», відгуки лікарів кардіологів, про який ми розглянемо в нашій статті, активно призначається за цілого спектру серцево-судинних захворювань. Але, незважаючи на широку поширеність застосування цього препарату, як і будь-які ліки, «Беталок ЗОК» має низку протипоказань та побічних дій. Для того щоб не нашкодити своєму здоров'ю, перед початком вживання цих таблеток слід ретельно вивчити інструкцію до їх застосування.

"Беталок ЗОК", ціна на який відрізняється залежно від дозування та кількості таблеток в упаковці, відносять до одного з видів кардіоселективних бета-адреноблокаторів. Зовні ці таблетки покриті кишковорозчинною оболонкою. «Беталок ЗОК», відгуки лікарів кардіологів, про дію якого переважно позитивні, є препаратом пролонгованої дії. За рахунок своєї оболонки, ліки мають уповільнене вивільнення. При цьому воно не має симпатоміметичної внутрішньої активності.

Основним діючим компонентом препарату є метопролол – речовина, яка має на організм таку дію:

• антигіпертензивний;
• антиангінальний;
• антиаритмічний.

Також цей препарат досить ефективно знижує збудливість міокарда, знижуючи його потребу у кисні.

Щодо того, як приймати «Беталок ЗОК», в офіційній інструкції до препарату вказані наступні рекомендації: ліки потрібно ковтати повністю, не розжовуючи, запивати великою кількістю води.

Також в інструкції вказується, що ліки можна пити як після їжі, так і натще. Час прийому не впливає ефективність препарату.

Щодо дозування, її в обов'язковому порядку необхідно узгоджувати з кардіологом.

В офіційній інструкції до препарату принцип його дії описується наступним чином: після прийому таблетки в організмі відбувається блокування малих доз бета 1-адренорецепторів серця. За рахунок цього, частота серцевих скорочень урізається, знижується скоротливість міокарда. Внаслідок цього знижується потреба міокарда в кисні. В результаті такої дії, які приймають препарат, відбувається зменшення тахікардії, підвищуються фізичні показники та загальна витривалість, зменшуються напади стенокардії. Також після прийому ліків спостерігається зниження артеріального тиску як у стані стресу та при фізичних навантаженнях, так і у стані повного спокою.

Заявлена ​​дія підтверджується відгуками людей, які приймають цей препарат. Практично всі відзначають покращення загального самопочуття та підвищення працездатності. При цьому в багатьох відгуках зустрічається інформація про те, що при різкій відмові від препарату самопочуття, навпаки, може раптово і значно погіршитися. З цієї причини люди, які приймали «Беталок ЗОК», радять припиняти його прийом поступово, щодня зменшуючи дозування.

Виходячи з розглянутого впливу препарату на організм, він призначається кардіологами до прийому при наступних патологіях серцевого ритму:

• синусова та надшлуночкова тахікардія;
• суправентрикулярна, а також шлуночкова аритмії;
• миготлива тахіаритмія;
• шлуночкова екстрасистолія;
• тріпотіння передсердь;
• аритмія, спричинена пролапсом мітрального клапана.

Крім порушень серцевого ритму, препарат «Беталок ЗОК», відгуки лікарів-кардіологів про який, не викликають занепокоєння щодо його впливу на організм, може призначатися для прийому за наявності таких проблем та захворювань, як:

• нестабільна стенокардія;
• гіпертонічний криз;
• стенокардія напруги;
• ішемічна хвороба серця;
• гостра фаза при інфаркті міокарда;
• артеріальна гіпертензія;
• хронічна серцева недостатність;
• функціональні порушення у роботі ССС;
• старечий чи есенціальний тремор;
• при комплексній терапії тиреотоксикозу;
• панічні атаки.

Ліки «Беталок ЗОК» може використовуватися під час комплексної терапії при необґрунтованому стані тривоги, у разі настання акатизії на фоні прийому нейролептиків. Препарат може призначатися для зняття мігрені, а також зменшення проявів симптоматики при настанні абстинентного синдрому.

«Беталок ЗОК», відгуки лікарів кардіологів про дію якого підтверджують його ефективність, випускається у вигляді двоопукліх таблеток білого кольору. Вони мають овальну форму і ними можуть наноситися гравіювання чи насічки. Ліки випускаються в різних дозах: існує «Беталок ЗОК» 25 мг, 50 мг та 100 мг. Залежно від виробника, таблетки можуть продаватися кінцевому споживачеві як у картонних упаковках, так і пластикових флакончиках.

Якщо лікарем прийому хворим було прописано дозування в 25 мг, за відсутності їх у наявності, можна купувати «Беталок ЗОК» 50 мг чи 100 мг. Ці таблетки допускається ділити навпіл. У цьому випадку пролонговану дію препарату повністю зберігається. Але при цьому їх не рекомендується кришити або розжовувати.

«Беталок ЗОк», ціна якого залежить від кількості таблеток в упаковці та від націнки кінцевого продавця, коштує в середньому від 130 до 460 рублів. Найдешевші – пігулки по 25 мг, які розфасовані по 14 шт. у пачці. Їхня ціна становить близько 130-150 рублів.

Найдорожчим є «Беталок ЗОК» із дозуванням 100 мг, який фасується по 30 шт. у пляшечки. Коштує близько 420-480 рублів.

Ці ліки після прийому продовжують свою лікувальну дію на організм протягом 24 годин. Потрапляючи в печінку, речовина піддається окислювальному метаболізму. Левова частка (95%) прийнятого препарату виводиться з організму як продукт обміну речовин. Інші 5% виводяться разом із уриною.

Як і будь-який лікарський засіб, цей препарат має низку своїх протипоказань. Лікарі не рекомендують його вживання, якщо в анамнезі пацієнт має такі захворювання:

• декомпенсована форма хронічної серцевої недостатності;
• стан кардіогенного шоку;
• синусова брадикардія;
• артеріальна гіпотензія;
• гостра серцева недостатність.

Приймати цей препарат під наглядом лікаря варто людям схильним до алергій та гіперчутливості до метопрололу. Також кардіологи радять з обережністю приймати ці ліки людям з такими проблемами, як:

• обструктивний бронхіт;
• емфізема легень;
• бронхіальна астма;
• метаболічний ацидоз;
• цукровий діабет;
• хвороби нирок;
• псоріаз;
• печінкова недостатність;
• порушення периферичного кровообігу.

Жінкам під час вагітності не призначають даний препарат, оскільки він може призвести до зниження пульсу у плода, що виношується. Також цей препарат небажано приймати під час лактації.

Перед застосуванням цих ліків інформацію про всі можливі побічні ефекти варто уважно вивчити, скориставшись для цього офіційною інструкцією в упаковці. Оскільки препарат безпосередньо впливає на частоту серцевих скорочень, в короткі терміни здатний значно зменшити пульс і знизити артеріальний тиск, до побічних ефектів від його прийому варто серйозно поставитися.

«Беталок ЗОК» може проводити різні органи та системи організму, наприклад:

• з боку органів чуття може відбуватися погіршення зору, сухість очей, шум у вухах;
• можливі такі розлади у роботі ЦНС, як уповільнені рухові та психічні реакції, головний біль;
• при призначенні великих доз препарату можуть відбуватися розлади дихальної функції – бронхоспазм, задишка, закладеність носа;
• з боку дерматології, можливі різні висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, фотодерматоз, псоріазоподібні реакції.

При настанні будь-яких змін у самопочутті або при прояві симптомів, схожих на вищеописані, кардіологи радять обов'язково повідомити свого лікаря.

Також лікаря, який призначає до прийому «Беталок ЗОК», варто проінформувати про всі препарати, які на момент призначення вживає пацієнт. Існують речовини, прийом яких категорично протипоказаний при вживанні "Беталок ЗОК". При його прийомі суворо забороняється вводити людині ін'єкції «Верапамілу». При вживанні «Беталок ЗОК» дуже обережно варто призначати препарати, схожі на «Резерпін» (які своєю дією знижують запаси катехоламінів). Таке одночасне призначення може спровокувати у хворого напад брадикардії та стрімке падіння артеріального тиску.

На численних форумах лікарі кардіологи досить добре відгукуються про цей препарат. До одних із його головних переваг вони відносять здатність препарату ефективно знижувати тиск. Оскільки цей медикамент має набагато меншу вартість, ніж його аналоги, для багатьох гіпертоніків такі ліки стають дійсно панацеєю.

Хороші відгуки лікарів цей препарат заслуговує і на те, що згідно з результатами багатьох досліджень, його основний компонент – метапролол, має властивість продовжувати життя. Незважаючи на те, що у кардіологів, цей препарат знаходиться на досить хорошому рахунку, є певна категорія людей, яким під час прийому цих таблеток лікарі радять вживати додаткових заходів безпеки. Серед таких рекомендацій можна виділити:

1. Регулярну перевірку рівня глюкози в крові у людей, які страждають на цукровий діабет. До уваги необхідно взяти той факт, що, як бета-адреноблокатор, «Беталок ЗОК може маскувати тахікардію, яка виникає через гіпоглікемію. Спочатку прийому таблеток кожному хворому кардіологами рекомендується щодня вимірювати артеріальний тиск і стежити за пульсом. У випадках, коли при прийомі «Беталок ЗОК», ЧСС становить менше 50 ударів на хвилину, кардіологи рекомендують звернутися за лікарською консультацією.
2. Пацієнтам похилого віку, які приймають ці ліки, лікарі рекомендують контролювати функції нирок щонайменше 1 раз на 6 місяців.

Замінниками цього препарату можна вважати лікарські засоби, головним компонентом яких є метопролол і прийом яких розрахований на зменшення частоти серцевих скорочень, а також зниження рівня артеріального тиску.

Серед найпопулярніших аналогів препарату можна виділити:

• "Корвітол".
• "Метазок".
• "Вазокардин".
• "Метокард".
• "Егілок".
• "Лідалок".
• "Метолол".
• "Метогексал".

Багатьох вводить в оману назва ще одного препарату - "Беталок", і стає незрозуміло, чим він відрізняється від "Беталок ЗОК". Насправді, це те саме ліки, основу якого становить однакову речовину – метопролол. Різниця полягає лише в тому, що "Беталок ЗОК" випускається в таблетованому вигляді, а "Беталок" у вигляді розчину для уколів. Внутрішньовенні ін'єкції «Беталоку» показані у таких випадках:

• коли внаслідок інфаркту міокарда у хворого спостерігається тахіаритмія чи сильно виражений больовий синдром;
• є ознаки ішемії міокарда;
• діагностується суправентрикулярна тахіаритмія

Вибираючи краще, «Беталок» або «Беталок ЗОК», для використання в домашніх умовах, перевагу варто віддати таблетованому варіанту.

Ін'єкції набагато швидше вбираються в кров, ніж препарати, прийняті у вигляді таблеток, і цим обумовлюється їхня швидка дія на організм. З цієї причини, навіть якщо кардіологом було призначено для прийому «Беталок ЗОК», самостійно міняти його на уколи «Беталоком» не можна в жодному разі. Цей препарат може вводитися парентерально лише у присутності спеціально навченого медичного персоналу, який у разі ускладнень чи побічних реакцій, буде здатний вжити необхідних реанімаційних заходів.

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Беталок. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців з використання Беталоку у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Беталоку за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування порушень ритму серця (аритмій) у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. Взаємодія з алкоголем.

Беталок- бета1-адреноблокатор, що блокує бета1-рецептори в дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування бета2-рецепторів. Метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не проявляє активності часткового агоніста. Метопролол знижує або інгібує агоністичну дію, яку мають на серцеву діяльність катехоламіни, що виділяються при нервових та фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС, хвилинного об'єму та посиленню скоротливості серця, а також підвищенню артеріального тиску, що викликаються різким викидом катехоламінів.

Пацієнтам із симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати метопролол у поєднанні з бета2-адреноміметиками. При спільному використанні з бета2-адреноміметиками Беталок у терапевтичних дозах меншою мірою впливає на бронходилатацію, що викликається бета2-адреноміметиками, ніж неселективні бета-адреноблокатори. Метопролол меншою мірою, ніж неселективні бета-адреноблокатори впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний метаболізм. Вплив препарату Беталок на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений у порівнянні з неселективними р-блокаторами.

Клінічні дослідження показали, що Беталок може викликати незначне підвищення рівня тригліцеридів та зменшення вмісту вільних жирних кислот у крові. У деяких випадках спостерігалося незначне зменшення фракції ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ), що менш виражено, ніж у разі застосування неселективних Р-адреноблокаторів. Однак в одному з клінічних досліджень було показано значне зниження рівня загального холестерину в сироватці при лікуванні метопрололом протягом декількох років.

Якість життя під час лікування препаратом Беталок не погіршується чи покращується. Поліпшення якості життя під час лікування препаратом Беталок спостерігали у пацієнтів після інфаркту міокарда.

склад

Метопрололу тартрат + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Беталок майже повністю абсорбується після вживання. При прийомі препарату в межах терапевтичних доз концентрація препарату в плазмі знаходиться в лінійній залежності від прийнятої дози.

Після прийому внутрішньо першої дози метопрололу системного кровообігу досягає близько 50% дози. При повторних прийомах показник системної біодоступності збільшується до 70%. Прийом препарату разом із їжею може підвищити системну біодоступність на 30-40%. Зв'язок із білками плазми крові низький, близько 5-10%.

Метопролол піддається окислювальному метаболізму в печінці з утворенням 3-х основних метаболітів, жоден з яких не має клінічно значимого бета-блокуючого ефекту.

Близько 5% від прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді, в окремих випадках цей показник може досягати 30%.

Показання

• артеріальна гіпертензія: зниження артеріального тиску та зменшення ризику серцево-судинної та коронарної смерті (включаючи раптову смерть);
• стенокардія;
• порушення ритму серця, включаючи суправентрикулярну тахікардію;
• у комплексній терапії після інфаркту міокарда;
• функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;
• профілактика нападів мігрені;
• гіпертиреоз (комплексна терапія);
• надшлуночкова тахікардія (для уколів).

Форми випуску

Пігулки 100 мг.

Розчин для введення (уколи в ампулах для ін'єкцій).

Таблетки з уповільненим вивільненням, покриті оболонкою 25 мг, 50 мг та 100 мг (Беталок ЗОК).

Інструкція із застосування та режим дозування

Пігулки

Таблетки можна приймати як разом з їжею, так і натще.

Артеріальна гіпертензія

100-200 мг препарату Беталок одноразово вранці або на два прийоми; вранці і ввечері. При необхідності дозу можна збільшити або додати інший антигіпертензивний засіб.

Тривала антигіпертензивна терапія 100-200 мг препарату Беталок на добу дозволяє знизити загальну смертність, включаючи раптову смерть, частоту виникнення мозкових інсультів та порушень коронарного кровообігу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Стенокардія

100-200 мг на добу на два прийоми; вранці і ввечері. При необхідності до терапії може бути доданий інший антиангінальний препарат.

Порушення ритму серця

100-200 мг на добу на два прийоми; вранці і ввечері. При необхідності до терапії можна додати інший антиаритмічний препарат.

Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда.

Підтримуюча доза становить 200 мг на добу на два прийоми; вранці і ввечері. Призначення Беталоку в дозі 200 мг на добу дозволяє знизити смертність у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, та знизити ризик розвитку повторного інфаркту міокарда (у тому числі й у пацієнтів із цукровим діабетом).

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією

100 мг препарату Беталок один раз на добу, рекомендується приймати вранці таблетку. За потреби доза може бути збільшена.

Профілактика нападів мігрені

100-200 мг на добу на два прийоми; вранці і ввечері.

Гіпертиреоз

150-200 мг на добу в 3-4 прийоми.

Ампули

Надшлуночкова тахікардія.

Починають введення з 5 мг (5 мл) препарату Беталок зі швидкістю 1-2 мг/хв. Можна повторити введення з 5 хвилинним інтервалом до досягнення терапевтичного ефекту. Зазвичай сумарна доза становить 10–15 мг (10–15 мл). Максимальна доза, що рекомендується, при внутрішньовенному введенні становить 20 мг (20 мл).

Профілактика та лікування ішемії міокарда, тахікардії та болю при інфаркті міокарда або підозрі на нього.

внутрішньовенно 5 мг (5 мл) препарату. Можна повторити введення з 2 хвилинним інтервалом, максимальна доза – 15 мг (15 мл). Через 15 хвилин після останньої ін'єкції призначають метопролол для вживання в дозі 50 мг (Беталок) кожні 6 годин протягом 48 годин.

Беталок ЗОК

При доборі дози необхідно уникати розвитку брадикардії.

При артеріальній гіпертензії доза становить 50-100 мг один раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити дозу до 100 мг 1 раз на добу або застосовувати Беталок ЗОК у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами (переважно діуретик та блокатор кальцієвих каналів похідне дигідропіридину).

При стенокардії доза становить 100-200 мг один раз на добу. При необхідності Беталок ЗОК можна застосовувати у комбінації з іншим антиангінальним препаратом.

При стабільній симптоматичній хронічній серцевій недостатності з порушенням систолічної функції лівого шлуночка Беталок ЗОК можна призначати пацієнтам, у яких протягом останніх 6 тижнів не було епізодів загострення та протягом останніх 2 тижнів не було змін до основної терапії. Терапія серцевої недостатності бета-адреноблокаторами може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини. У деяких випадках можливе продовження терапії або зниження дози, а в деяких – може виникнути необхідність відміни препарату.

При стабільній хронічній серцевій недостатності 2 функціонального класу початкова доза, що рекомендується, протягом перших 2 тижнів становить 25 мг 1 раз на добу. Через 2 тижні доза може бути збільшена до 50 мг 1 раз на добу і далі може подвоюватись кожні 2 тижні. Підтримуюча доза для тривалого лікування становить 200 мг один раз на добу.

При стабільній хронічній серцевій недостатності 3 та 4 функціональних класів початкова доза, що рекомендується, перші 2 тижні становить 12.5 мг 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. У період збільшення дози пацієнт має бути під наглядом, т.к. у деяких пацієнтів симптоми серцевої недостатності можуть погіршитись. Через 1-2 тижні доза може бути збільшена до 25 мг 1 раз на добу, потім через 2 тижні - до 50 мг 1 раз на добу. При добрій переносимості можна подвоювати дозу кожні 2 тижні до досягнення максимальної дози 200 мг 1 раз на добу.

У разі гіпотензії та/або брадикардії може знадобитися зменшення супутньої терапії або зниження дози препарату Беталок ЗОК. Артеріальна гіпотензія на початку терапії не обов'язково вказує на те, що дана доза Беталоку ЗОК не переноситься при подальшому тривалому лікуванні. Однак дози не слід підвищувати доти, доки стан не стабілізується. Також може знадобитися спостереження за функцією нирок.

При порушеннях серцевого ритму препарат призначають у дозі 100-200 мг один раз на добу.

Для підтримуючого лікування після інфаркту міокарда препарат призначають у дозі 200 мг 1 раз на добу.

При функціональних порушеннях серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією, доза становить 100 мг 1 раз на добу, за необхідності дозу можна збільшити до 200 мг на добу.

Для профілактики нападів мігрені призначають у дозі 100-200 мг один раз на добу.

Беталок ЗОК призначений для щоденного прийому 1 раз на добу (переважно вранці). Таблетку препарату Беталок ЗОК слід ковтати, запиваючи рідиною. Таблетки можна ділити навпіл, але не слід розжовувати чи кришити. Їда не впливає на біодоступність препарату.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у пацієнтів похилого віку не потрібно коригувати дозу препарату.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки зазвичай корекція дози препарату не потрібна через низький рівень зв'язування метопрололу з білками плазми. Однак при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з тяжкою формою цирозу або портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози.

Побічна дія

• брадикардія;
• постуральні порушення (дуже рідко супроводжуються непритомністю);
• похолодання кінцівок;
• серцебиття;
• тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності;
• AV блокада 1 ступеня;
• кардіогенний шок у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда;
• інші порушення серцевої провідності;
• аритмії;
• гангрена у пацієнтів із попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу;
• підвищена стомлюваність;
• запаморочення;
• головний біль;
• підвищена нервова збудливість;
• тривожність;
• імпотенція/сексуальна дисфункція;
• парестезії;
• судоми;
• депресія;
• ослаблення уваги;
• сонливість чи безсоння;
• нічні кошмари;
• амнезія/порушення пам'яті;
• пригніченість;
• галюцинації;
• нудота блювота;
• біль у животі;
• діарея;
• запор;
• сухість в роті;
• порушення функції печінки;
• висипання (у вигляді кропив'янки);
• підвищена пітливість;
• випадання волосся;
• фотосенсибілізація;
• загострення псоріазу;
• задишка при фізичному зусиллі;
• бронхоспазм;
• риніт;
• порушення зору;
• сухість та/або подразнення очей;
• кон'юнктивіт;
• звін у вухах;
• порушення смакових відчуттів;
• артралгія;
• збільшення маси тіла;
• тромбоцитопенія.

Протипоказання

• атріовентрикулярна блокада 2 та 3 ступеня;
• серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• пацієнти, які отримують тривалу або інтермітуючу терапію інотропними засобами та діють на бета-адренорецептори;
• клінічно значуща синусова брадикардія;
• синдром слабкості синусового вузла;
• кардіогенний шок;
• виражені порушення периферичного кровообігу;
• артеріальна гіпотензія;
• беталок протипоказаний хворим з гострим інфарктом міокарда при ЧСС менше 45 ударів на хвилину, інтервалом PQ більше 0.24 секунд або артеріальним систолічним тиском менше 100 мм рт.ст.;
• при серйозних периферичних судинних захворюваннях при небезпеці гангрени;
• пацієнтам, які отримують бета-адреноблокатори, протипоказане внутрішньовенне введення блокаторів "повільних" кальцієвих каналів типу верапамілу;
• вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
• відома підвищена чутливість до метопрололу та його компонентів або до інших бета-адреноблокаторів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Як і більшість препаратів Беталок не слід призначати під час вагітності та у період грудного годування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та/або дитини. Як і інші антигіпертензивні засоби, бета-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні.

Кількість метопрололу, що виділяється у грудне молоко, та бета-блокуюча дія у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначними.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів похилого віку.

Застосування у дітей

Протипоказаний дітям віком до 18 років.

особливі вказівки

Пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, не слід вводити внутрішньовенно блокатори "повільних" кальцієвих каналів типу верапамілу. Пацієнтам, які страждають на обструктивну хворобу легень, не рекомендується призначати бета-адреноблокатори. У разі поганої переносимості інших антигіпертензивних засобів або їх неефективності можна призначати метопролол, оскільки він є селективним препаратом. Необхідно призначати мінімально ефективну дозу, при необхідності можливе призначення бета2-адреноміметику.

При використанні бета1-адреноблокаторів ризик їхнього впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування симптомів гіпоглікемії значно менший, ніж при використанні неселективних бета-адреноблокаторів.

У хворих з хронічною серцевою недостатністю у стадії декомпенсації необхідно досягти стадії компенсації як до, так і під час лікування препаратом.

Пацієнтам, які страждають на стенокардію Принцметала, не рекомендується призначати неселективні бета-адреноблокатори.

Дуже рідко у пацієнтів з порушенням AV провідності може бути погіршення (можливий результат - AV блокада). Якщо на фоні лікування розвинулася брадикардія, дозу Беталоку необхідно зменшити або слід поступово відмінити препарат.

Метопролол може погіршувати симптоми порушення периферичного кровообігу здебільшого внаслідок зниження артеріального тиску. Слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам, які страждають на тяжку ниркову недостатність, при метаболічному ацидозі, спільному призначенні з серцевими глікозидами. Пацієнтам, які страждають на феохромоцитому, паралельно з препаратом Беталок слід призначати альфа-адреноблокатор.

У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність метопрололу збільшується. У разі хірургічного втручання слід поінформувати лікаря-анестезіолога, що пацієнт приймає бета-адреноблокатор.

Слід уникати різкої відміни препарату. При необхідності відміни препарату скасування слід проводити поступово. У більшості пацієнтів прийом препарату можна відмінити за 14 днів. Дозу препарату знижують поступово, у декілька прийомів, до досягнення кінцевої дози 25 мг один раз на добу. Пацієнти з ішемічною хворобою серця повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря під час відміни препарату. У пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При застосуванні препарату можливі епізоди запаморочення або загальної слабкості, у зв'язку з чим необхідно утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

Слід уникати спільного призначення препарату Беталок із наступними препаратами:

Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (дослідження проводилося з фенобарбіталом) трохи посилюють метаболізм метопрололу, внаслідок індукції ферментів.

Пропафенон: при призначенні пропафенону чотирьом пацієнтам, які отримували лікування метопрололом, відзначалося збільшення плазмової концентрації метопрололу в 2-5 разів, при цьому у двох пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена в ході дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена ​​інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою системи цитохрому P4502D6. Беручи до уваги той факт, що пропафенон має властивості бета-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу та пропафенону не є доцільним.

Верапаміл: комбінація бета-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу та піндололу) та верапамілу може викликати брадикардію та призводити до зниження артеріального тиску. Верапаміл та бета-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на атріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла.

Комбінація препарату Беталок з наступними препаратами може вимагати корекції дози:

Антиаритмічні засоби 1 класу: Антиаритмічні засоби 1 класу та бета-адреноблокатори можуть призводити до підсумовування негативного інотропного ефекту, що може призводити до серйозних побічних ефектів гемодинамічних у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати подібної комбінації у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та порушенням AV провідності. Взаємодія описана з прикладу дизопирамида.

Аміодарон: Спільне застосування аміодарону та метопрололу може призводити до вираженої синусової брадикардії. Зважаючи на вкрай тривалий період напіввиведення аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону.

Ділтіазем: Ділтіазем та бета-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючий ефект на AV провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом спостерігалися випадки вираженої брадикардії.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Ця взаємодія найбільш документована для індометацину. Не зазначено описаної взаємодії для суліндаку. У дослідженнях з диклофенаком описаної реакції не спостерігалося.

Дифенгідрамін: Дифенгідрамін зменшує кліренс метопрололу до альфа-гідроксиметопрололу в 2.5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу.

Епінефрін (адреналін): Повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали неселективні бета-адреноблокатори (включаючи піндолол та пропранолол) та отримували епінефрин (адреналін). Взаємодія відмічено і групи здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину разом із місцевими анестетиками при випадковому попаданні до судинного русла. Передбачається, що цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних бета-адреноблокаторів.

Фенілпропаноламін: Фенілпропаноламін (норефедрін) у разовій дозі 50 мг може викликати підвищення діастолічного АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол переважно перешкоджає підвищенню АТ, що викликається фенілпропаноламіном. Однак бета-адреноблокатори можуть викликати реакції пародоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про декілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну.

Хінідин: Хінідин пригнічує метаболізм метопрололу у особливої ​​групи пацієнтів із швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення бета-блокади. Вважають, що подібна взаємодія характерна і для інших р-адреноблокаторів у метаболізмі яких бере участь цитохром P4502D6.

Супутнє застосування алкоголю, антигіпертензивних препаратів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта.

Клонідин: Гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при сумісному прийомі бета-адреноблокаторів. При сумісному застосуванні, у разі відміни клонідину, припинення прийому бета-адреноблокаторів слід розпочинати за кілька днів до відміни клонідину.

Рифампіцин Рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи плазмову концентрацію метопрололу.

Концентрація метопрололу в плазмі може підвищуватися при сумісному застосуванні з циметидином, гідралазином, селективними інгібіторами серотоніну, такими як пароксетин, флуоксетин і сертралін. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші р-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори моноамінооксидази (МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом. На фоні прийому бета-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію. На тлі прийому бета-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, може знадобитися корекція дози останніх.

Серцеві глікозиди при сумісному застосуванні з бета-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.

Аналоги лікарського препарату Беталок

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Беталок ЗОК;
• Вазокардин;
• Корвітол 100;
• Корвітол 50;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адіфарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Егілок;
• Егілок Ретард;
• Егілок С;
• Емзок.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

• Інструкція із застосування Беталок
• Склад препарату Беталок
• Показання для застосування.
• Умови зберігання препарату Беталок
• Термін придатності препарату Беталок

Код ATX:Серцево-судинна система (C) > Бета-адреноблокатори (C07) > Бета-адреноблокатори (C07A) > Селективні бета 1-адреноблокатори (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Форма випуску, склад та упаковка

Розчин для внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний.

Допоміжні речовини:натрію хлорид, вода д/в.

5 мл - ампули безбарвного скла (5) - пластикові піддони (1) - пачки картонні.

Опис лікарського препарату БЕТАЛОКстворено у 2012 році на підставі інструкції, розміщеної на офіційному сайті МОЗ РБ. Дата поновлення: 17.07.2013 р.

Фармакологічна дія

У пацієнтів з інфарктом міокарда внутрішньовенне введення метопрололу зменшує біль у грудях та знижує ризик розвитку мерехтіння та тріпотіння передсердь. В/в введення метопрололу при перших симптомах (протягом 24 годин після появи перших симптомів) знижує ризик розвитку інфаркту міокарда. Ранній початок лікування метопрололом призводить до покращення подальшого прогнозу лікування інфаркту міокарда.

Досягається зменшення ЧСС при пароксизмальній тахікардії та мерехтіння (тремтінні) передсердь.

Метопролол – β 1 -адреноблокатор, який блокує β 1 -рецептори в дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β 2 -рецепторів. Метопролол має незначну мембраностабілізуючу дію і не проявляє активності часткового агоніста. Метопролол знижує або інгібує агоністичну дію, що надають на серцеву діяльність катехоламіни, що утворюються при нервових та фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС, хвилинного об'єму та посиленню скоротливості міокарда, а також підйому АТ, що викликаються різким викидом катехоламінів.

Пацієнтам із симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати метопролол у поєднанні з β 2 -адреноміметиками. При спільному використанні з β 2 -адреноміметиками Беталок, у терапевтичних дозах, меншою мірою впливає на бронходилатацію, що викликається β 2 -адреноміметиками, ніж неселективні β-адреноблокатори.

Метопролол меншою мірою, ніж неселективні β-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний обмін. Вплив препарату Беталок на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений у порівнянні з неселективними β-адреноблокаторами.

Поліпшення якості життя під час лікування препаратом Беталок спостерігали у пацієнтів після інфаркту міокарда.

Фармакокінетика

Метопролол піддається окислювальному метаболізму в печінці з утворенням трьох основних метаболітів, жоден з яких не має клінічно значимого β-блокуючого ефекту. Близько 5% від прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Середній T 1/2 метопрололу із плазми крові становить близько 3-5 год.

Режим дозування

Надшлуночкова тахікардія:починають введення з 5 мг (5 мл) препарату Беталок зі швидкістю 1-2 мг/хв. Можна повторити введення з 5-хвилинним інтервалом до досягнення терапевтичного ефекту. Зазвичай сумарна доза становить 10–15 мг (10–15 мл). Рекомендована максимальна доза при внутрішньовенному введенні становить 20 мг (20 мл).

Профілактика та лікування ішемії міокарда, тахікардії та болю при інфаркті міокарда або підозрі на нього:

• внутрішньовенно 5 мг (5 мл) препарату. Можна повторити введення з 2 хвилинним інтервалом, максимальна доза – 15 мг (15 мл). Через 15 хв після останньої ін'єкції призначають метопролол для прийому внутрішньо в дозі 50 мг (Беталок) кожні 6 годин протягом 48 годин.

у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми, корекції дози не потрібно. Однак, при тяжкому порушенні функції печінки у пацієнтів з портокавальним анастомозомможе знадобитися зниження дози.

Немає потреби коригувати дози у пацієнтів похилого віку.

Досвід застосування препарату Беталок у дітейобмежений.

Побічні дії

Несприятливі реакції відбуваються приблизно у 10% пацієнтів і зазвичай дозозалежні. Внаслідок клінічних досліджень або при застосуванні препарату Беталок (метопрололу тартрат) у клінічній практиці були описані такі небажані побічні ефекти. Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії:

• дуже часто (>10%), часто (1-9.9%), не часто (0.1-0.9%), рідко (0.01-0.09%) та дуже рідко (<0.01%).

Серцево-судинна система:часто - брадикардія, постуральні порушення (дуже рідко супроводжуються непритомністю), похолодання кінцівок, серцебиття;

ЦНС:дуже часто – підвищена стомлюваність;

ШКТ:часто - нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор;

Печінка:рідко – порушення функції печінки.

Шкірні покриви:не часто - висипання (у вигляді кропив'янки), підвищена пітливість;

Органи дихання:часто – задишка при фізичному зусиллі;

Органи чуття:рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт;

Обмін речовин:не часто – збільшення маси тіла.

З боку скелетно-м'язової системи:дуже рідко – артралгія.

Кров:дуже рідко – тромбоцитопенія.

При призначенні Беталоку внутрішньовенно в окремих випадках може відбуватися клінічно значуще падіння АТ.

Протипоказання до застосування

• атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
• серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• клінічно значуща синусова брадикардія;
• синдром слабкості синусового вузла;
• кардіогенний шок;
• виражені порушення периферичного кровообігу;
• артеріальна гіпотензія;
• безперервна або переривчаста інотропна терапія з агоністами бета-адренорецепторів.
• підозра на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 ударів на хвилину, інтервалом PQ більше 0.24 сек або систолі АТ менше 100 мм рт.ст.;
• відома підвищена чутливість до метопрололу та його компонентів або до інших β-адреноблокаторів;
• серйозні периферичні судинні захворювання при загрозі гангрени;
• лікування суправентрикулярної тахікардії у пацієнтів із систолічним артеріальним тиском менше 110 мм рт.ст.;
• пацієнтам, які отримують β-адреноблокатори, протипоказане внутрішньовенне введення блокаторів «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу;
• вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);

З обережністю:атріовентрикулярна блокада І ступеня, стенокардія Принцметалу, хронічна обструктивна хвороба легень (емфізема легень, хронічний обструктивний бронхіт, бронхіальна астма), цукровий діабет, тяжка ниркова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Як і більшість препаратів, Беталок не слід призначати під час вагітності та у період грудного годування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У таких випадках препарат повинен бути поступово відмінений за 48-72 години до запланованого народження дитини. У разі неможливості відміни, дитина підлягає спостереженню протягом 48-72 год щодо появи симптомів бета блокади (ускладнення на серці, легені). Як і інші антигіпертензивні засоби, β-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, у зв'язку з чим слід бути особливо обережними при призначенні β-адреноблокаторів в останній триместр вагітності та безпосередньо перед пологами .

Кількість метопрололу, що виділяється в грудне молоко, та β-блокуючу дію у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначною.

Застосування при порушеннях функції печінки

Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми, корекції дози не потрібно. Однак, при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози.

особливі вказівки

Пацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, не слід вводити внутрішньовенні блокатори «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу.

Пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму або обструктивне захворювання легень, повинна бути призначена супутня бронходилатируюча терапія. У разі потреби слід збільшити дозу β 2 -адреноміметику. При використанні β1-адреноблокаторів ризик їхнього впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування гіпоглікемії значно менший, ніж при використанні неселективних β-адреноблокаторів.

У хворих з хронічною серцевою недостатністю у стадії декомпенсації необхідно досягти стадії компенсації як до, так і під час лікування препаратом.

Пацієнтам, які страждають на стенокардію Принцметалу, не рекомендується призначати неселективні β-адреноблокатори.

Дуже рідко у пацієнтів із порушенням атріовентрикулярної провідності може наступати погіршення (можливий результат – атріовентрикулярна блокада). Якщо на фоні лікування розвинулась брадикардія, дозу Беталоку необхідно зменшити. Метопролол може погіршувати симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу здебільшого внаслідок зниження артеріального тиску. Слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам, які страждають на тяжку ниркову недостатність, при метаболічному ацидозі, спільному призначенні з серцевими глікозидами. У пацієнтів, які приймають Р-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі. Пацієнтам, які страждають на феохромоцитому, паралельно з препаратом Беталок слід призначати альфа-адреноблокатор. У разі хірургічного втручання слід поінформувати лікаря-анестезіолога, що пацієнт приймає β-адреноблокатор. Слід уникати призначення одноразової високої дози метопрололу пацієнтам, які піддаються операції не на серці, оскільки це пов'язано з брадикардією, артеріальною гіпотензією та інсультом, включаючи летальний кінець у хворих із серцево-судинними факторами ризику.

Не слід призначати повторну дозу - другу або третю при ЧСС менше 40 ударів на хвилину, інтервалі PQ більше 0.26 с і систолічному АТ менше 90 мм рт.ст.

Передозування

Токсичність

Метопролол у дозі 7.5 г у дорослого викликав інтоксикацію з летальним кінцем. У 5-річної дитини, яка прийняла 100 мг метопрололу, після промивання шлунка не відзначалося ознак інтоксикації. Прийом 450 мг метопрололу підлітком 12 років призвів до помірної інтоксикації. Прийом 1.4 г та 2.5 г метопрололу дорослими викликав помірну та важку інтоксикацію, відповідно. Прийом 7.5 г дорослим призвів до вкрай тяжкої інтоксикації.

Симптоми

При передозуванні метопрололом найбільш серйозними є симптоми з боку серцево-судинної системи, проте іноді, особливо у дітей та підлітків, можуть переважати симптоми з боку центральної нервової системи та пригнічення легеневої функції. Брадикардія, атріовентрикулярна блокада І-ІІІ ступеня, асистолія, виражене зниження артеріального тиску, слабка периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок. Пригнічення функції легень, апное. А також підвищена втома, порушення свідомості, втрата свідомості, тремор, судоми, підвищене потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливий езофагіальний спазм, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки.

Транзиторний міастенічний синдром. Супутній прийом алкоголю, ангігіпертензивних препаратів, хінідину чи барбітуратів може погіршити стан пацієнта.

Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хв – 2 години після прийому препарату.

Лікування

Призначення активованого вугілля, у разі потреби – промивання шлунка.

ВАЖЛИВО! Атропін (0.25-0.5 мг внутрішньовенно для дорослих, 10-20 мкг/кг для дітей) повинен бути призначений до промивання шлунка (через ризик стимулювання блукаючого нерва). При необхідності – підтримка прохідності дихальних шляхів (інтубація) та адекватна вентиляція легень. Поповнення об'єму циркулюючої крові та інфузії глюкози. Контроль ЕКГ. Атропін 1.0-2.0 мг внутрішньовенно, при необхідності повторюють введення (особливо у разі вагусних симптомів). У разі (пригнічення) депресії міокарда показано інфузійне введення добутаміну або допаміну. Можна також застосовувати глюкагон 50-150 мкг/кг внутрішньовенно з інтервалом 1 хв. У деяких випадках може бути ефективним додавання до терапії адреналіну. При аритмії та збільшенні шлуночкового комплексу (QRS) інфузійно вводять розчини натрію (хлорид або бікарбонат). Можливе встановлення штучного водія ритму. При зупинці серця внаслідок передозування можуть знадобитися реанімаційні заходи протягом кількох годин. Для усунення бронхоспазму може застосовуватися тербуталін (ін'єкційно або за допомогою інгаляцій). Проводиться симптоматичне лікування.

Лікарська взаємодія

Метопролол є субстратом CYPD6. Препарати інгібуючі CYPD6 можуть вплинути на концентрацію метопрололу в плазмі. Прикладами можуть бути такі препарати:

• куїнідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. При призначенні цих препаратів може виникнути необхідність зниження дози Беталоку.

Слід уникати спільного призначення препарату Беталок із наступними препаратами:

Похідні барбітурової кислоти:барбітурати (дослідження проводилося з фенобарбіталом) трохи посилюють метаболізм метопрололу, внаслідок індукції ферментів.

Пропафенон:при призначенні пропафенону чотирьом пацієнтам, які отримували лікування метопрололом, відзначалося збільшення плазмової концентрації метопрололу у 2-5 разів, при цьому у двох пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена в ході дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена ​​інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою системи цитохрому P4502D6. Беручи до уваги той факт, що пропафенон має властивості β-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу та пропафенонане є доцільним.

Верапаміл:комбінація β-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу та піндололу) та верапамілу може викликати брадикардію та призводити до зниження АТ. Верапаміл та β-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на атріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла.

Комбінація препарату Беталок з наступними препаратами може вимагати корекції дози:

Антиаритмічні засоби І класу:Антиаритмічні засоби І класу та β-адреноблокатори можуть призводити до підсумовування негативного інотропного ефекту, який може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів із порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати подібної комбінації у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та порушенням атріовентрикулярної провідності. Взаємодія описана з прикладу дизопирамида.

Аміодарон:Спільне застосування аміодарону та метопрололу може призводити до вираженої синусової брадикардії. Зважаючи на вкрай тривалий період напіввиведення аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону.

Ділтіазем:Ділтіазем та β-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючий ефект на атріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом спостерігалися випадки вираженої брадикардії.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП):Нестероїдні протизапальні засоби послаблюють антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів. Ця взаємодія найбільш документована для індометацину. Не зазначено описаної взаємодії для суліндаку. У дослідженнях з диклофенаком описаної реакції не спостерігалося.

Дифенгідрамін:Дифенгідрамін зменшує кліренс метопрололу до -гідроксиметопрололу в 2.5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу.

Епінефрін (адреналін):Повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали неселективні β-адреноблокатори (включаючи піндолол та пропранолол) та отримували епінефрин (адреналін). Взаємодія відмічено і групи здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину разом із місцевими анестетиками при випадковому попаданні до судинного русла. Передбачається, що цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних β-адреноблокаторів.

Фенілпропаноламін:Фенілпропаноламін (норефедрин) у разовій дозі 50 мг може викликати підвищення діастолічного АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол переважно перешкоджає підвищенню АТ, що викликається фенілпропаноламіном. Однак, β-адреноблокатори можуть викликати реакції пародоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про декілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну.

Хінідін:Хінідин пригнічує метаболізм метопрололу у особливої ​​групи пацієнтів із швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення β-блокади. Вважають, що подібна взаємодія характерна і для інших β-адреноблокаторів у метаболізмі яких бере участь цитохром P4502D6.

Клонідін:Гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при сумісному прийомі β-адреноблокаторів. При сумісному застосуванні, у разі відміни клонідину, припинення прийому β-адреноблокаторів слід розпочинати за кілька днів до відміни клонідину.

Рифампіцин:Рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи концентрацію метопрололу в плазмі.

Концентрація метопрололу в плазмі може підвищуватися при сумісному застосуванні з циметидином, гідравазином, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, такими як пароксетин, флуоксетин і сертралін. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші β-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори моноамінооксидази (МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом. На тлі прийому β-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію. На фоні прийому β-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, може знадобитися корекція дози останніх. Серцеві глікозиди при сумісному застосуванні з β-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.