Навіщо призначають метопролол. Метопролол ретард акріхін. Повний список показань для застосування з інструкції

1 таблетка містить:

• Речовина, що діє: метопролол 100 мг.
• Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, стеарат магнію, повідон, натрію крохмалю гліколат.

Пігулки 30 шт.

Опис лікарської форми

Пігулки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою жовтувато-коричневого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі - білого з сіруватим або кремуватим відтінком кольору.

Фармакологічна дія

Метопролол відноситься до кардіоселективних блокаторів бета-адренорецепторів, які не мають внутрішньої симпатоміметичної активності та мембраностабілізуючих властивостей. Має гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Блокуючи в не високих дозахбета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (уріджує ЧСС, пригнічує провідність та збудливість), знижує скоротливість.

Загальний периферичний опір на початку застосування бета-адреноблокаторів (у перші 24 години після прийому внутрішньо) - збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 дні повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні- Знижується.

Гіпотензивна дія обумовлена ​​рефлекторним зменшенням серцевого викидута синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (має більше значенняу хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) та центральної нервової системи, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) та, в результаті, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичній напрузіта стресі. Гіпотензивний ефект розвивається швидко (систолічний артеріальний тиск знижується через 15 хв, максимально - через 2 години) і триває протягом 6 годин, діастолічний артеріальний тиск змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після декількох тижнів. регулярного прийому.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок урідження ЧСС (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число та тяжкість нападів стенокардії та підвищує толерантність до фізичного навантаження.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активностісимпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеградному та, меншою мірою, в ретроградному напрямках) через AV вузол і по додатковим шляхам.

При суправентрикулярній тахікардії, мерехтіння передсердь, синусової тахікардіїпри функціональних захворюванняхсерця та гіпертиреозі, що уріджує ЧСС, або навіть може призвести до відновлення синусового ритму.

Попереджає розвиток мігрені. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатурапериферичних артерій, бронхів і матки) та на вуглеводний обмін. При застосуванні великих дозах(більше 100 мг/добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипи бета-адренорецепторів.

Фармакокінетика

Фармакокінетика: Абсорбція при пероральному прийомі повна (95%). Cmax у плазмі досягається через 1-2 години після прийому внутрішньо. T1/2 у середньому становить 3.5 год (не більше від 1 до 9 год). Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму, біодоступність становить 50% при першому прийомі та зростає до 70% при повторному застосуванні. Їда підвищує біодоступність на 20-40%. Біодоступність метопрололу зростає при цирозі печінки.

Зв'язок із білками плазми крові – 10%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Проникає в грудне молокоу незначних кількостях.

Метаболізується в печінці, 2 метаболіти мають бета-адреноблокуючу активність. У метаболізмі бере участь ізофермент CYP2D6. Близько 5% виводиться у незміненому вигляді нирками.

Лікування хворих із зниженою функцією нирок не потребує корекції дози препарату. Порушення функції печінки уповільнює метаболізм препарату, і у випадках недостатності функції печінки доза препарату має бути знижена. Не видаляється при гемодіалізі.

Інструкція

Таблетки приймають внутрішньо під час або відразу після їди, не розжовують, запивають невеликою кількістю рідини.

Показання для застосування. Метопролол ретард акріхін.

• Артеріальна гіпертензія(як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
• ішемічна хворобасерця: інфаркт міокарда (вторинна профілактика - комплексна терапія), профілактика нападів стенокардії;
• порушення ритму серця (наджелудочкова тахікардія; шлуночкова екстрасистолія);
• гіпертиреоз (комплексна терапія);
• профілактика нападів мігрені

З обережністю: цукровий діабет, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень (емфізема легень, хронічний обструктивний бронхіт), облітеруючі захворювання периферичних судин ("переміжна" кульгавість, синдром Рейно), хронічна печінкова та/або ниркова недостатність, міастенія, феохромоцитома (при одночасному застосуванні альфа-адреноблокаторів), AV блокада I ступеня, тиреотоксикоз, де. і в анамнезі), псоріаз, вагітність, літній вік.

Протипоказання до застосування Метопролол ретард акріхін

• Кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада (AV) II-III ступеня;
• синоатріальна (SA) блокада;
• синдром слабкості синусового вузла;
• виражена брадикардія;
• хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• стенокардія Принцметалу;
• артеріальна гіпотензія (у разі використання при вторинної профілактикиінфаркту міокарда – систолічний АТ менше 100 мм рт. ст., ЧСС менше 45 уд/хв);
• період лактації;
• одночасний прийом інгібіторів МАО або одночасне внутрішньовенне введенняверапамілу;
• вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
• непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція;
• підвищена чутливість до метопрололу або інших компонентів препарату Метопролол-Акрі, інших бета-адреноблокаторів.

Метопролол ретард акріхін Застосування при вагітності та дітям

Під час вагітності призначають з урахуванням співвідношення користі для матері та ризику для плода (у зв'язку з розвитком у плоду брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії). У цьому проводять ретельне спостереження, особливо над розвитком плода. Необхідне спостереження за новонародженими протягом 48-72 годин після розродження.

Не застосовувати дітям віком до 18 років.

Метопролол ретард акріхін Побічні дії

З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних та рухових реакцій; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з "кульгавістю і синдромом Рейно, що перемежується"), депресія, занепокоєння, зниження уваги, сонливість, безсоння, "кошмарні" сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасне порушенняпам'яті, м'язова слабкість.

З боку органів чуття: рідко – зниження зору, зниження секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія(запаморочення, іноді втрата свідомості); рідко - зниження скоротливості міокарда, тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (набряки, набряклість стоп та/або нижньої частини гомілок, задишка), аритмії, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда

З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, сухість у роті, діарея, запор, зміна смаку.

З боку шкірних покривів: кропив'янка, кожний зуд, висип, загострення псоріазу, псоріазоподібні шкірні реакції, гіперемія шкіри, екзантема, фотодерматоз, посилення потовиділення, оборотна алопеція.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення видиху (бронхоспазм при призначенні у високих дозах – втрата селективності та/або у схильних пацієнтів), задишка.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін); рідко – гіперглікемія (у хворих на інсулінзалежний цукровий діабет).

Лабораторні показники: рідко – тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, вкрай рідко – гіпербілірубінемія.

Вплив на плід: можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Інші: біль у спині або суглобах, як і всі бета-адреноблокатори у поодиноких випадках може спричиняти незначне збільшення маси тіла, зниження лібідо та/або потенції.

Лікарська взаємодія

Не рекомендується одночасне застосуванняз інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та метопрололу має становити не менше 14 днів. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу може спровокувати зупинку серця. Одночасне призначення ніфедипіну призводить до значному зниженнюартеріального тиску

Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензії.

Бета-адреноміметики, теофілін, кокаїн, естрогени (затримка натрію), індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію та блокування синтезу простагландину нирками) послаблюють гіпотензивний ефект.

Відзначається посилення гнітючої дії на центральну нервову систему- з етанолом; сумація кардіодепресивного ефекту - із засобами для наркозу; збільшення ризику порушень периферичного кровообігу – з алкалоїдами ріжків.

При сумісному прийомі з гіпоглікемічними засобами прийому внутрішньо можливе зниження їх ефекту; з інсуліном – підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, посилення її вираженості та подовження, маскування деяких симптомів гіпоглікемії (тахікардія, пітливість, підвищення артеріального тиску).

При поєднанні з гіпотензивними засобами, діуретиками, нітрогліцерином або блокаторами "повільних" кальцієвих каналів може розвинутися різке зниженняартеріального тиску (особлива обережність необхідна при поєднанні із празозином); збільшення вираженості урідження частоти серцевих скорочень та пригнічення атріовентрикулярної провідності - при застосуванні метопрололу з верапамілом, дилтіаземом, антиаритмічними засобами (аміодароном), резерпіном, метилдопою, клонідином, гуанфацином, засобами для загальної анестезіїта серцевими глікозидами. Якщо метопролол та клонідин приймають одночасно, то при відміні метопрололу клонідин скасовують через кілька днів (у зв'язку з ризиком виникнення синдрому "скасування").

Індуктори мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин, барбітурати) призводять до посилення метаболізму метопрололу, зниження його концентрації в плазмі крові та зменшення ефекту. Інгібітори (циметидин, пероральні контрацептиви, фенотіазини) – підвищують концентрацію метопрололу у плазмі.

Алергени, що використовуються для імунотерапії або екстракти алергенів для шкірних пробпри спільному застосуванніз метопрололом, підвищують ризик виникнення системних алергічних реакційабо анафілаксії; йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Знижує кліренс ксантину (крім дифіліну), особливо з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну у плазмі крові.

Підсилює та пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів; подовжує антикоагулянтний ефект кумаринів.

При сумісному застосуванні з етанолом збільшується ризик вираженого зниження артеріального тиску.

Дозування Метопролол ретард акріхін

Артеріальна гіпертензія:

Початкова добова дозастановить 50-100 мг на 1-2 прийоми (вранці та ввечері). При недостатньому терапевтичному ефектідобова доза може бути поступово збільшена до 100-200 мг та/або додаткове призначенняінших антигіпертензивних засобів. Максимальна добова доза становить 200 мг.

Стенокардія, аритмії, профілактика нападів мігрені:

100-200 мг на добу на два прийоми (вранці та ввечері).

Вторинна профілактика інфаркту міокарда:

200 мг на добу на два прийоми (вранці та ввечері).

Гіпертиреоз:

По 50 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері).

Передозування

Симптоми: виражена тяжка синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, ціаноз, виражене зниження артеріального тиску, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, бронхоспазм, непритомність, при гострому передозуванні. кардіогенний шок, непритомність, кома, атріовентрикулярна блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), кардіалгія.

Перші ознаки передозування проявляються через 20 хв-2 години після прийому препарату.

Лікування: промивання шлунка та прийом адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при вираженому зниженні артеріального тиску - хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга; у разі надмірного зниження артеріального тиску, брадикардії та серцевої недостатності – внутрішньовенно, з інтервалом у 2-5 хв, бета-адреноміметики – до досягнення бажаного ефекту або внутрішньовенної 0.5-2 мг атропіну сульфату. При відсутності позитивного ефекту- допамін, добутамін або норепінефрін (норадреналін).

Як наступні заходи, можливо, введення 1-10 мг глюкагону, встановлення трансвенозного інтракардіального електростимулятора. При бронхоспазму слід ввести внутрішньовенну бета2-адреноміметику. Метопролол погано виводиться за допомогою гемодіалізу.

Запобіжні заходи

Контроль за хворими, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за ЧСС та артеріальним тиском, вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. При необхідності для хворих на цукровий діабет, дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів, що призначаються внутрішньо, слід підібрати індивідуально.

Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. При дозі вище 200 мг на добу зменшується кардіоселективність.

При серцевій недостатності лікування метопрололом починають лише після досягнення стадії компенсації.

Особливу увагупри відміні препарату необхідно приділяти хворим на стенокардію. При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати частоту серцевих скорочень у спокої не більше 55-60 уд/мин, при навантаженні - трохи більше 110 уд/мин.

Хворі, що користуються контактними лінзамиповинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини. Метопролол може маскувати деякі клінічні проявигіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.

При цукровому діабетіможе маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.

При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою, в якості супутньої терапіївикористовують бета2-адреноміметики; при феохромоцитомі – альфа-адреноблокатори.

При необхідності проведення хірургічного втручаннянеобхідно попередити анестезіолога про терапію (вибір засобу для загальної анестезії з мінімальним негативним) інотропною дією), відміни препарату не рекомендується. Препарати, які знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення надмірного зниження артеріального тиску і брадикардії.

Представлені аналоги ліків метопролол-акріхін, відповідно до медичною термінологією, звані "синонімами" - взаємозамінними за впливом на організм препаратами, що містять одне або кілька однакових діючих речовин. При підборі синонімів враховуйте не лише їх вартість, але також країну виробництва та репутацію виробника.

Опис препарату

Загальний периферичний опір на початку застосування бета-адреноблокаторів (у перші 24 години після прийому внутрішньо) - збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета-2-адренорецепторів), яке через 1-3 дні повертається до вихідного, а тривале застосування - знижується.

Гіпотензивна дія обумовлена ​​рефлекторним зменшенням серцевого викиду та синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) та центральної нервової системи, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення артеріального тиску) і, зрештою, зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичній напрузі та стресі. Гіпотензивний ефект розвивається швидко (систолічний артеріальний тиск знижується через 15 хв, максимально - через 2 години) і триває протягом 6 годин, діастолічний артеріальний тиск змінюється повільніше: стабільне зниження спостерігається після декількох тижнів регулярного прийому.

Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок урідження ЧСС (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує число та тяжкість нападів стенокардії та підвищує толерантність до фізичного навантаження.

Антиаритмічний ефект зумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антей. ) через AV вузол і за додатковими шляхами.

При суправентрикулярній тахікардії, мерехтіння передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця та гіпертиреозі, уріджує ЧСС, або навіть може призвести до відновлення синусового ритму.

Попереджає розвиток мігрені. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, має менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки). При застосуванні у великих дозах (понад 100 мг на добу) справляє блокуючий ефект на обидва підтипи бета-адренорецепторів.

Список аналогів

Зверніть увагу! Список містить синоніми Метопролол-Акріхін, які мають аналогічний склад, тому Ви можете підібрати заміну самостійно з урахуванням форми та дози виписаних лікарем ліків. Перевагу віддавайте виробникам із США, Японії, Західної Європи, а також відомим фірмам з Східної Європи: КРКА, Гедеон Ріхтер, Актавіс, Егіс, Лек, Гексал, Тева, Зентіва.

Відгуки

Результати опитувань відвідувачів

Два відвідувачі повідомили про ефективність

Звіт відвідувачів про оцінку вартості

Три відвідувачі повідомили про частоту прийому на день

Звіт відвідувачів про термін початку дії

Один відвідувач повідомив про час прийому

Відгуки відвідувачів

Офіційна інструкція із застосування

МЕТОКАРД ®

Реєстраційний номер:

Торгова назва препарату:

Міжнародна непатентована назва:

Лікарська форма:

Склад:

Фармакотерапевтична група:

Фармакологічні властивості

Показання до застосування

Протипоказання

Вагітність та період лактації.

Спосіб застосування та дози

Побічна дія

Передозування

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

особливі вказівки

Форма випуску

Умови зберігання

Термін придатності

Умови відпустки

Виробник

Інформація на сторінці перевірена лікарем-терапевтом Васильєвою О.І.

Кардіоселективний бета1-адреноблокатор. Не має мембраностабілізуючої дії і не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дроно-і ), пригнічує провідність та збудливість, знижує скоротливість міокарда). Загальна периферична судинний опір(ОПСС) на початку застосування бета-адреноблокаторів (у перші 24 години після перорального прийому) збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 дні повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​зменшенням хвилинного об'єму кровотоку та синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) та центральної нервової системи, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активу артеріального тиску (АТ) і в результаті зменшенням периферичних симпатичних впливів. міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. м'язових волоконшлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю (ХСН). Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного (AV) проведення (переважно; через AV вузол) та за додатковими шляхами. При суправентрикулярній тахікардії, мерехтіння передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця та тиреотоксикозі уріджує ЧСС або навіть може призвести до відновлення синусного ритму. Попереджає розвиток мігрені. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів при призначенні в середніх терапевтичних дозах має менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки) та на; вираженість атерогенної дії не відрізняється від дії пропранололу. При багаторічному прийомі знижує концентрацію холестерину у крові. При застосуванні у великих дозах (понад 100 мг на добу) справляє блокуючий ефект на обидва підтипи бета-адренорецепторів. Фармакокінетика. Абсорбція при пероральному прийомі повна (95 %). Розчинність у жирах помірна. Піддається інтенсивному пресистемному метаболізму, біодоступність – 50% при першому прийомі та зростає до 70% при повторному застосуванні. Зв'язок із білками плазми – 10 %. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові 6-12 годин після прийому препарату. У ході курсового лікування біодоступність зростає. Їда підвищує біодоступність на 20-40%. Швидко розподіляється у тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр. Проникає у грудне молоко. Метаболізується в печінці, 2 метаболіти мають бета-адреноблокуючу активність. У метаболізмі бере участь ізофермент CYP2D6. Період напіввиведення – від 3,5 до 7 годин при прийомі внутрішньо. Не видаляється при гемодіалізі. Значне накопичення метаболітів спостерігається у пацієнтів з кліренсом креатиніну 5 мл/хв, при цьому бета-адреноблокуюча активність препарату не збільшується. Біодоступність збільшується при цирозі печінки, при цьому скорочується загальний кліренс.

Опис та інструкція: до " МЕТОПРОЛОЛ-АКРИХІН, тбл 50мг №30