Протигрибкові фунгіцидні препарати. Протигрибкові препарати у таблетках широкого спектру дії. Для всіх полієнів

Грибкова інфекція є частою причиноювідвідування лікарів різних спеціальностей. В одних випадках вона стає загрозою для життя пацієнта і вимагає негайного лікування, в інших мікоз може лише завдати дискомфорту і почуття сорому перед оточуючими. Багато онкологічних та системних захворювань лікуються агресивними засобами, які пригнічують імунітет і стають причиною розмноження патогену, усунути який можуть тільки протигрибкові препарати. Тому важливо своєчасно розпізнати інфекцію та розпочати її лікування, а в деяких випадках провести профілактику зараження.

Антимікотики представлені великою різноманітністю лікарських засобів. Це переважно препарати широкого спектрудії, багато з яких ефективні не тільки проти патогенних грибів, але щодо інших мікробів. Вони призначаються лікарем після встановлення діагнозу та приймаються до повного лікуваннявід інфекції

Типи протигрибкових препаратів

Антимікотичні засоби доступні у наступних лікарських формах:

• топічні засоби у вигляді крему, гелю, мазі, спрею та крапель;
• пероральні препарати у вигляді капсул, таблеток чи сиропу;
• розчини для внутрішньовенних інфузій;
• інтравагінальні таблетки.

Небажані реакції

Протигрибкові ліки можуть викликати побічні ефекти. Зазвичай вони зберігаються лише протягом короткого періоду часу. До них відносяться:

• свербіж або печіння;
• почервоніння;
• біль в животі;
• пронос;
• висипання на шкірі.

Деякі препарати мають більш серйозні побічні ефекти. У пацієнта при їх прийомі може розвинутись анафілактичний шокабо набряк Квінке: обличчя, шия або язик набрякають, може виникнути утруднення дихання, з'являються бульбашки на шкірі.

При передозуванні, а також у хворих із захворюваннями печінки можливий розвиток печінкової недостатності, при якій пацієнт скаржиться на такі симптоми:

Полієни

Це група препаратів природного походження. Основну речовину одержують із бактерій роду Streptomyces. При контакті з грибком воно взаємодіє з ергостеролом, що входить до складу плазматичної мембрани, внаслідок чого у стінці формується канал, порушуються процеси дихання та клітина гине. До полієнових антигрибкових препаратів відносяться:

• ністатин;
• Амфотерицин B;
• Пімафуцин.

Ністатін

Антимікотичний засіб, дієвий щодо грибків роду Кандіда.

Ністатин застосовується при місцевій інфекції, кандидозі ротової порожнини, слизових, шкіри, внутрішніх органів. При системних захворюваннях не використовують.

Препарат випускається як таблеток, мазі, свічок. Він малотоксичний, рідко спричиняє побічні ефекти, тому дозволений до використання у дітей. При прийомі ліки підвищують чутливість до ультрафіолетових променів, тому під час терапії слід уникати тривалого перебування на сонці. Оскільки у складі присутній цукор, препарат протипоказаний пацієнтам із ферментною недостатністю шлунково-кишкового тракту.

Амфотерицин B

Лікарський засіб широкого спектру активності, що використовується для лікування як тяжких грибкових системних захворювань, так і місцевих мікозів.

Ліки можна приймати вагітним, але з обережністю, лактацію на час лікування слід припинити. Не можна використовувати хворим із ураженнями нирок та печінки.

Його застосовують зовнішньо у вигляді мазі чи внутрішньовенно. Введення препарату внутрішньовенно може супроводжуватись чималою кількістю побічних ефектів: від флебіту (запалення вени) у зоні введення ліків і до токсичної діїна печінку та нирки.

Азоли

У хімічну структуру цих засобів входять дві чи три молекули азоту. Залежно кількості цього елемента вони діляться на імідазоли і триазолы. До імідазолів належать:

• Кетоконазол;
• Міконазол;
• Клотримазол.

Похідним імідазолу та бензотіофену є Залаїн.

Тріазоли представлені двома найменуваннями:

• Флуконазол;
• Ітраконазол.

Механізм дії препаратів цієї групи виявляється в інгібуванні ферментів, що залежать від цитохрому Р450, які беруть участь у біосинтезі стеринів клітинної мембрани. Це призводить до порушення цілісності грибкової клітки.

Діапазон дії препаратів цієї групи широкий, а побічні ефекти, порівняно з полієновими антибіотиками, зустрічаються рідше. Але при тривалому прийомі азолів може виникнути небезпечна життя печінкова недостатність.

Її частіше викликають імідазоли, ніж тріазоли. Не рекомендується приймати азоли разом з такими ліками, як:

• Циклоспорин;
• антигістамінні засоби;
• пероральні цукрознижувальні;
• антикоагулянтні препарати;
• препарати, які метаболізуються у печінці.

Кетоконазол

Хороший протигрибковий лікарський засіб, який широко використовується у дерматології. Ефективно діє при прийомі у таблетованій формі, але застосовувати його можна також місцево. Випускається у формі:

• мазі;
• таблеток;
• шампуню.

Активний щодо інфекцій, спричинених H. capsulatum та B. dermatitidis. Ліки призначають для лікування:

• молочниці;
• дерматомікозів;
• грибка нігтів;
• стригучого лишаю;
• мікоза сечостатевих органів.

Препарат можна використовувати з профілактичною метоюдля запобігання виникненню інфекції.

Флуконазол

Застосовується при мікозах зовнішньої локалізації та системної грибкової інфекції. Випускається у вигляді:

• капсул;
• сиропу;
• розчину для інфузій

Одним із основних показань для застосування є кандидоз. різної локалізації(Шкірні покриви, область статевих органів, ротова порожнина). Ліки добре переноситься, побічні ефекти зустрічаються рідко, проявляються висипанням шкіри, діареєю. Не рекомендується використовувати його дітям та вагітним.

Ітраконазол

Недорогі протигрибкові ліки, які призначаються при мікотичних ураженнях шкірних покривів, слизових, нігтьових пластин.

Препарат представлений у вигляді капсул перорального прийому. Не рекомендується використовувати Ітраконазол пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи, печінковою та нирковою недостатністю. При вагітності та годуванні груддю приймати ліки не можна. З побічних ефектів можлива поява:

• алергічної реакції;
• явищ диспепсії;
• головний біль;
• запаморочення.

З тяжких ускладнень є ймовірність розвитку серцевої та печінкової недостатності.

Залаїн

Сучасні ліки нового покоління широкого спектра дії. Воно використовується для боротьби з грибком зовнішньої локалізації та вагінальним кандидозом.. Випускається у вигляді мазі та свічок. Залаїн практично не викликає побічних дій і не чинить на організм системного впливу. Не рекомендується використовувати вагітним та жінкам у період лактації. Результат після початку застосування помітний практично одразу.

Аліламіни

Ця група антимікотичних засобів представлена ​​двома ліками: Тербінафін та Нафтифін. Вони застосовуються при грибкових захворюваннях зовнішньої локалізації (оніхомікози, грибок шкіри).

Тербінафін

Тербінафін ефективно бореться проти патогенних грибків і має антибактеріальну дію.

В аптеці ліки можна знайти у вигляді таблеток, спрею, крему та розчину для зовнішнього застосування. Препарат дозволено дітям віком від 2 років.

Побічні реакції мінімальні, пацієнти можуть скаржитися на:

Нафтіфін

Цей антимікотик використовується для зовнішнього застосування при грибку шкіри, ураженні нігтьових пластин. Протипоказаний при алергії на компоненти препарату. Вагітним слід застосовувати з обережністю, дітям не призначається.

Побічні дії переважно місцевого характеру: висипання, свербіж, печіння на ділянках нанесення.

Похідні морфоліну

Ця група представлена ​​одним лікарським засобом – Аморолфіном. Препарат недорогий, але при правильному застосуванніефективний. Випускається у вигляді лаку для нігтів, крему та спрею. Найбільш надійний результат ліки дають при оніхомікозах.

• діти (досліджень про вплив препарату на дитячий організмне проводилося);
• вагітним та годуючим;
• людям із підвищеною чутливістю до ліків.

Небажані реакції можуть виявлятися висипаннями на шкірі, свербінням.

Інші протигрибкові препарати

За результатами аналізів, лікар може призначити антимікотики з інших хімічних груп.

Гризеофульвін

Протигрибкові ліки, які одержують з бактерії Penicillium griseofulvum. Випускається як таблеток. Призначається при мікозах шкіри, стоп, волосистої частини голови.

Протипоказаннями для використання є:

• системні захворювання;
• ураження нирок та печінки;
• онкологічні хвороби;
• вік до 2 років;
• вагітність та лактація.

Препарат знижує ефективність гормональних контрацептивівта антикоагулянтів непрямої дії.

Флуцітозин

Ці ліки є антиметаболітом, який має фунгіцидний та фунгістатичний ефекти. Механізм його дії полягає в інгібуванні синтезу ДНК та РНК у грибковій клітині.

Ліки ефективні при:

• тяжких системних захворюваннях;
• грибковий менінгіт;
• кандидозі;
• криптококозі;
• аспергільоз.

Флуцитозин протипоказаний:

• при вагітності;
• у період годування груддю;
• у дитячому віці;
• людям із захворюваннями крові та нирковою недостатністю.

Препарат використовується як інфузії для внутрішньовенного введення. Він може мати велику кількість побічних ефектів, причому деякі становлять серйозну небезпеку для життя.

• зупинка серця, дихання;
• шлунково-кишкові кровотечі;
• печінкова недостатність.

Тому призначаються ліки за суворими показаннями та його прийом має бути під контролем лікаря.

Перед використанням будь-якого з лікарських препаратів слід ознайомитися з інструкцією, а при появі небажаних реакційнегайно звернутися до лікаря.

Останні десятиліття відзначається значне зростання грибкових захворювань. Це пов'язано з багатьма факторами і, зокрема, широким застосуванняму медичній практиці антибіотиків широкого спектра дії, імунодепресантів та інших груп ЛЗ.

У зв'язку з тенденцією до зростання грибкових захворювань (як поверхневих, так і важких вісцеральних мікозів, асоційованих з ВІЛ-інфекцією, онкогематологічними захворюваннями), розвитком стійкості збудників до наявних ЛЗ, виявленням видів грибів, які раніше вважалися непатогенними (нині потенційними збудниками мікозів вважаються близько 400 видів грибів), зросла потреба в ефективних протигрибкових засобах.

Протигрибкові засоби (антимикотики) - лікарські засоби, що мають фунгіцидну або фунгістатичну дію і застосовуються для профілактики та лікування мікозів.

Для лікування грибкових захворювань використовують ряд лікарських засобів, різних за походженням (природні або синтетичні), спектру та механізму дії, протигрибковому ефекту (фунгіцидний або фунгістатичний), показанням до застосування (місцеві або системні інфекції), способам призначення (всередину, парентерально, зовнішньо) .

Існує кілька класифікацій лікарських засобів, що належать до групи антимікотиків: за хімічною структурою, механізмом дії, спектром активності, фармакокінетиці, переносимістю, особливостями клінічного застосування та ін.

Відповідно до хімічною будовоюпротигрибкові засоби класифікують наступним чином:

1. Полієнові антибіотики: ністатин, леворин, натаміцин, амфотерицин В, мікогептин.

2. Похідні імідазолу: міконазол, кетоконазол, ізоконазол, клотримазол, еконазол, біфоназол, оксиконазол, бутоконазол.

3. Похідні тріазолу: флуконазол, ітраконазол, вориконазол.

4. Аліламіни (похідні N-метилнафталіну): тербінафін, нафтифін.

5. Ехінокандини: каспофунгін, мікафунгін, анідулафунгін.

6. Препарати інших груп: гризеофульвін, аморолфін, циклопірокс, флуцітозін.

Підрозділ протигрибкових препаратів за основними показаннями до застосування представлений у класифікації Д.А. Харкевича (2006 р.):

I. Засоби, що застосовуються при лікуванні захворювань, спричинених патогенними грибами:

1. При системних або глибоких мікозах(кокцидіоїдомікоз, паракокцидіомікоз, гістоплазмоз, криптококоз, бластомікоз):

антибіотики (амфотерицин В, мікогептин);

Похідні імідазолу (міконазол, кетоконазол);

Похідні тріазолу (ітраконазол, флуконазол).

2. При епідермомікозі (дерматомікозах):

Антибіотики (гризеофульвін);

Похідні N-метилнафталіну (тербінафін);

Похідні нітрофенолу (хлорнітрофенол);

Препарати йоду (розчин йоду спиртового, калію йодиду).

ІІ. Засоби, що застосовуються при лікуванні захворювань, спричинених умовно-патогенними грибами (наприклад, при кандидамікозі):

антибіотики (ністатин, леворин, амфотерицин В);

Похідні імідазолу (міконазол, клотримазол);

Біс-четвертинні амонієві солі (деквалінію хлорид).

У клінічній практиці протигрибкові засоби ділять на 3 основні групи:

1. Препарати на лікування глибоких (системних) мікозів.

2. Препарати для лікування епідермофітій та трихофітій.

3. Препарати на лікування кандидозов.

Вибір ЛЗ при терапії мікозів залежить від виду збудника та його чутливості до ЛЗ (необхідне призначення ЛЗ з відповідним спектром дії), особливостей фармакокінетики ЛЗ, токсичності препарату, клінічного стану пацієнта та ін.

Грибкові захворювання відомі дуже давно, ще з часів античності. Однак збудники дерматомікозів, кандидозу були виявлені тільки в середині XIXв., на початку XX ст. були описані збудники багатьох вісцеральних мікозів. До появи в медичній практиці антимікотиків для лікування мікозів використовували антисептики та калію йодид.

У 1954 р. було виявлено протигрибкову активність у відомого з кінця 40-х років. XX ст. полієнового антибіотика ністатину, у зв'язку з чим ністатин став широко застосовуватися для лікування кандидозу. Високоефективним протигрибковим засобом виявився антибіотик гризеофульвін. Гризеофульвін був вперше виділений в 1939 р. і використовувався при грибкових захворюваннях рослин, медичну практикубув запроваджений 1958 р. і став історично першим специфічним антимікотиком на лікування дерматомикозів в людини. Для лікування глибоких (вісцеральних) мікозів почали використовувати інший полієновий антибіотик - амфотерицин В (отриманий в очищеному вигляді в 1956 р.). Великі успіхи у створенні протигрибкових засобів відносяться до 70-х років. XX ст., коли були синтезовані і впроваджені в практику похідні імідазолу — антимікотики II покоління — клотримазол (1969 р.), міконазол, кетоконазол (1978 р.) та ін. ., флуконазол - синтезований в 1982 р.), активне використанняяких почалося в 90-і роки, та аліламіни (тербінафін, нафтифін). Антимікотики IV покоління — нові ЛЗ, які вже зареєстровані в Росії або перебувають у стадії клінічних випробувань, - ліпосомальні форми полієнових антибіотиків (амфотерицину В і ністатину), похідні триазолу (вориконазол - створений в 1995 р., позаконазол - зареєстрований в Росії наприкінці 2007 р., равуконазол - в Росії не зареєстрований) та ехінокандини (каспофунгін).

Полієнові антибіотики- антимікотики природного походження, що продукуються Streptomyces nodosum(амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass(леворин), актиноміцетом Streptoverticillium mycoheptinicum(мікогептин), актіоміцетом Streptomyces noursei(Ністатин).

Механізм дії полієнових антибіотиків досить вивчений. Ці ЛЗ міцно зв'язуються з ергостеролом клітинної мембрани грибів, порушують її цілісність, що призводить до втрати клітинних макромолекул та іонів та до лізису клітини.

Полієни мають найширший спектр протигрибкової активності. in vitroсеред антимікотиків. Амфотерицин В при системному застосуванні активний щодо більшості дріжджоподібних, міцеліальних та диморфних грибів. При місцевому застосуванні полієни (ністатин, натаміцин, леворин) діють переважно на Candida spp.Полієни активні щодо деяких найпростіших – трихомонад (натаміцин), лейшманій та амеб (амфотерицин В). Малочутливі до амфотерицину У збудники зигомікозу. До полієн стійкі дерматоміцети (рід Trichophyton, Microsporumі Epidermophyton), Pseudoallescheria boydiта ін.

Ністатин, леворин та натаміцин застосовують і місцево, і внутрішньо при кандидозі, в т.ч. кандидозі шкіри, слизової оболонки ШКТ, генітальному кандидозі; Амфотерицин В використовується переважно для лікування важких системних мікозів і є поки єдиним полієновим антибіотиком для внутрішньовенного введення.

Всі полієни практично не всмоктуються із ШКТ при прийомі внутрішньо, і з поверхні неушкодженої шкіри та слизових оболонок при місцевому застосуванні.

Загальними побічними системними ефектами полієнів при внутрішньому прийомі є: нудота, блювання, діарея, біль у животі, а також алергічні реакції; при місцевому використанні - подразнення та відчуття печіння шкіри.

У 80-ті роки був розроблений ряд нових ЛЗ на основі амфотерицину В - ліпід-асоційовані форми амфотерицину В (ліпосомальний амфотерицин В - Амбізом, ліпідний комплекс амфотерицину В - Абелсет, колоїдна дисперсія амфотерицину В - Амфоцил), які в даний час практику. Їх відрізняє суттєве зниження токсичності при збереженні протигрибкової дії амфотерицину.

Ліпосомальний амфотерицин В - сучасна лікарська формаамфотерицину, інкапсульованого в ліпосоми (везикули, що формуються при диспергуванні у воді фосфоліпідів), відрізняється кращою переносимістю.

Ліпосоми, перебуваючи в крові, довгий часзалишаються інтактними; вивільнення активної речовини відбувається тільки при контакті з клітинами гриба при попаданні в тканини, уражені грибковою інфекцією, при цьому ліпосоми забезпечують інтактність ЛЗ по відношенню до нормальних тканин.

На відміну від звичайного амфотерицину, ліпосомальний амфотерицин створює більш високі концентрації в крові, ніж звичайний амфотерицин, практично не проникає в тканину нирок (менш нефротоксичен), має більш виражені кумулятивні властивості, період напіввиведення в середньому становить 4-6 днів, при тривалому використанніможливе збільшення до 49 днів. Небажані реакції (анемія, пропасниця, озноб, гіпотензія), порівняно зі стандартним препаратом, виникають рідше.

Показаннями до застосування ліпосомального амфотерицину є важкі форми системних мікозів у пацієнтів з нирковою недостатністю, при неефективності стандартного препарату, при його нефротоксичності або некупованих премедикацією виражених реакціях на внутрішньовенну інфузію.

Азоли(похідні імідазолу та тріазолу) - найбільш численна група синтетичних протигрибкових засобів.

Ця група включає:

Азол для системного застосування - кетоконазол, флуконазол, ітраконазол, вориконазол;

Азоли для місцевого застосування – біфоназол, ізоконазол, клотримазол, міконазол, оксиконазол, еконазол, кетоконазол.

Перший із запропонованих азолів системної дії(Кетоконазол) в даний час з клінічної практики витісняють тріазоли - ітраконазол і флуконазол. Кетоконазол практично втратив своє значення через високої токсичності(гепатотоксичність) та використовується переважно місцево.

Усі азоли мають однаковий механізм дії. Протигрибкова дія азолів, як і полієнових антибіотиків, обумовлена ​​порушенням цілісності мембрани клітини гриба, але механізм дії інший: азоли порушують синтез ергостеролу - основного структурного компонентаклітинної мембрани грибів. Ефект пов'язаний з пригніченням цитохром P450-залежних ферментів, в т.ч. 14-альфа-деметилази (стерол-14-деметилаза), що каталізує реакцію перетворення ланостеролу на ергостерол, що і призводить до порушення синтезу ергостеролу клітинної мембрани грибів.

Азоли мають широкий спектр протигрибкової дії, мають переважно фунгістатичний ефект. Азоли для системного застосування активні щодо більшості збудників поверхневих та інвазивних мікозів, включаючи Candida spp.(в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis.Зазвичай до азол мало чутливі або резистентні Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp.та зигоміцети (клас Zygomycetes). На бактерії та найпростіші азоли не діють (за винятком Leishmania major).

Найширший спектр дії серед пероральних антимікотиків мають вориконазол та ітраконазол. Обидва відрізняються від інших азолів наявністю активності щодо цвілевих грибків Aspergillus spp.Вориконазол відрізняється від ітраконазолу високою активністюу відносинах Candida kruseiі Candida grabrata, а також більшою ефективністю проти Fusarium spp.і Pseudallescheria boydii.

Азоли, які застосовують місцево, активні переважно щодо Candida spp., дерматоміцетів ( Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) та Malassezia furfur(Син. Pityrosporum orbiculare). Вони діють також на ряд інших грибів, що викликають поверхневі мікози, деякі грампозитивні коки і коринебактерії. Клотримазол виявляє помірну активність щодо анаеробів ( Bacteroides, Gardnerella vaginalis), у високих концентраціях - щодо Trichomonas vaginalis.

Вторинна резистентність грибів під час використання азолів розвивається рідко. Однак при тривалому застосуванні(наприклад, при лікуванні кандидозного стоматиту та езофагіту у ВІЛ-інфікованих хворих на пізніх стадіях) до азол поступово розвивається стійкість. Можливі кілька шляхів розвитку стійкості. Основний механізм стійкості у Candida albicansобумовлений накопиченням мутацій гена ERG11, що кодує стерол-14-деметилазу У результаті ген цитохрому перестає зв'язуватись з азолами, але залишається доступним для природного субстрату – ланостеролу. Перехресна стійкість розвивається всім азолам. Крім того, у Candida albicansі Candida grabrataстійкість може бути обумовлена ​​виведенням ЛЗ із клітини за допомогою переносників, у т.ч. АТФ-залежних. Можливе посилення синтезу стерол-14-деметилази.

Препарати місцевого застосування при створенні високих концентрацій у місці дії можуть діяти фунгіцидно щодо деяких грибів.

Фармакокінетика азолів.Азоли для системного застосування (кетоконазол, флуконазол, ітраконазол, вориконазол) добре всмоктуються при пероральному прийомі. Біодоступність кетоконазолу та ітраконазолу може значно варіювати в залежності від рівня кислотності у шлунку та прийому їжі, тоді як абсорбція флуконазолу не залежить ні від pH у шлунку, ні від прийому їжі. Тріазоли метаболізуються повільніше, ніж імідазоли.

Флуконазол і вориконазол застосовують внутрішньо та внутрішньовенно, кетоконазол та ітраконазол - тільки всередину. Фармакокінетика вориконазолу, на відміну від інших системних азолів, є нелінійною – при підвищенні дози у 2 рази AUC збільшується у 4 рази.

Флуконазол, кетоконазол, ітраконазол і вориконазол розподіляються у більшість тканин, органів та біологічних рідин організму, створюючи в них високі концентрації. Ітраконазол може накопичуватися в шкірі та нігтьових пластинках, де його концентрації у декілька разів перевищують плазмові. Ітраконазол практично не проникає в слину, внутрішньоочну та спинно-мозкову рідину. Кетоконазол погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр і визначається в спинно-мозковій рідині лише в невеликих кількостях. Флуконазол добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр (рівень його в лікворі може досягати 50-90% від рівня в плазмі) та гематоофтальмічний бар'єр.

Системні азоли відрізняються тривалістю періоду напіввиведення: T 1/2 кетоконазолу – близько 8 год, ітраконазолу та флуконазолу – близько 30 год (20-50 год). Усі системні азоли (крім флуконазолу) метаболізуються у печінці та виводяться переважно через ШКТ. Флуконазол відрізняється від інших антифункцій тим, що виводиться через нирки (переважно в незміненому вигляді - 80-90%).

Азоли для місцевого застосування (клотримазол, міконазол та ін.) погано абсорбуються при пероральному прийомі, у зв'язку з чим використовуються для місцевого лікування. Ці ЛЗ створюють в епідермісі та нижчих шарах шкіри високі концентрації, які перевершують МПК для основних патогенних грибів. Найбільш тривалий період напіввиведення зі шкіри відзначається у біфоназолу (19-32 год). Системна абсорбція через шкіру є мінімальною. Наприклад, при місцевій аплікації біфоназолу 0,6-0,8% абсорбується здоровою та 2-4% - запаленою шкірою. При вагінальному застосуванніклотримазол абсорбція становить 3-10%.

Загальновизнані свідченнядо призначення азолів системної дії: кандидоз шкіри, включаючи інтертригінозний кандидоз (дрожжеву попрілість шкірних складок та пахвинної ділянки); оніхомікоз, кандидозна пароніхія; кератомікози (висівкоподібний лишай, трихоспороз); дерматофітії, включаючи поверхневу трихофітію гладкої шкіри обличчя, тулуба та волосистої частини голови, інфільтративно-нагнолюючу трихофітію, епідермофітію пахової області та стоп, мікроспорію; субкутані мікози (споротрихоз, хромомікоз); псевдоалешеріоз; кандидозний вульвовагініт, кольпіт та баланопостит; кандидоз слизових оболонок порожнини рота, глотки, стравоходу та кишечника; системний (генералізований) кандидоз, у т.ч. кандидемія, дисемінований, вісцеральний кандидоз (кандидозний міокардит, ендокардит, бронхіт, пневмонія, перитоніт, кандидоз сечовивідних шляхів); глибокі ендемічні мікози, включаючи кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, гістоплазмоз та бластомікоз; криптококоз (шкіри, легень та інших органів), криптококовий менінгіт; профілактика грибкових інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом, трансплантованими органами та злоякісними новоутвореннями.

Показаннядо призначення азолів місцевої дії: кандидоз шкіри, кандидозна пароніхія; дерматофітії (епідермофітія та трихофітія гладкої шкіри, кистей та стоп, мікроспорія, фавус, оніхомікоз); висівковий (різнобарвний) лишай; еритразму; себорейний дерматит; кандидоз порожнини рота та глотки; кандидозний вульвіт, вульвовагініт, баланіт; трихомоніаз.

Побічні ефектиазолів системного застосування включають:

Порушення з боку органів шлунково-кишкового тракту, в т.ч. біль у животі, порушення апетиту, нудота, блювання, діарея чи запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця;

З боку нервової системи та органів чуття, в т.ч. біль голови, запаморочення, сонливість, парестезії, тремор, судоми, порушення зору;

гематологічні реакції – тромбоцитопенія, агранулоцитоз;

алергічні реакції - шкірний висип, свербіж, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона

При зовнішньому застосуванні азолів у 5% випадків з'являються висипання, свербіж, печіння, гіперемія, лущення шкіри, рідко – контактний дерматит.

При інтравагінальному застосуванні азолів: свербіж, печіння, гіперемія та набряк слизової оболонки, виділення з піхви, почастішання сечовипускання, біль під час статевого акту, відчуття печіння у пенісі у статевого партнера.

Взаємодія азолів.Оскільки азоли пригнічують окислювальні ферменти системи цитохрому Р450 (кетоконазол > ітраконазол > флуконазол), ці ЛЗ можуть змінювати метаболізм інших ліків та синтез ендогенних сполук (стероїди, гормони, простагландини, ліпіди та ін.).

Аліламіни- Синтетичні ЛЗ. Надають переважно фунгіцидну дію. На відміну від азолів, блокують більше ранні стадіїсинтезу ергостеролу. Механізм дії обумовлений інгібуванням ферменту скваленепоксидази, що каталізує разом зі скваленциклазою перетворення сквалену на ланостерол. Це призводить до дефіциту ергостерину і внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що викликає загибель гриба. Алліламіни мають широкий спектр активності, проте клінічне значення має тільки їх дію на збудників дерматомікозів, у зв'язку з чим основними показаннями до призначення аліламінів є дерматомікози. Тербінафін застосовують місцево та внутрішньо, нафтифін – тільки місцево.

Ехінокандини.Каспофунгін - перший препарат з нової групипротигрибкових засобів - ехінокандинів. Дослідження речовин цієї групи розпочалися приблизно 20 років тому. В даний час в Росії зареєстровані каспофунгін, мікафунгін та анідулафунгін. Каспофунгін являє собою напівсинтетичну ліпопептидну сполуку, синтезовану з продукту ферментації Glarea lozoyensis.Механізм дії ехінокандинів пов'язаний з блокадою синтезу (1,3)-β-D-глюкану - складового компонента клітинної стінкигрибів, що призводить до порушення її утворення. Каспофунгін активний щодо Candida spp.в т.ч. штамів, резистентних до азол (флуконазол, ітраконазол), амфотерицину або флуцитозину, що мають інший механізм дії. Має активність проти різних патогенних грибів роду Aspergillus,а також вегетативних форм Pneumocystis carinii.Стійкість до ехінокандидів виникає внаслідок мутації гена FKS1 що кодує велику субодиницю (1,3)-β-D-глюкансинтази.

Каспофунгін застосовується лише парентерально, т.к. біодоступність при пероральному прийомі становить трохи більше 1%.

Призначають каспофунгін для емпіричної терапіїу пацієнтів з фебрильною нейтропенією при підозрі на грибкову інфекцію, при кандидозі ротоглотки та стравоходу, інвазивному кандидозі (в т.ч. кандидемії), інвазивний аспергільозпри неефективності або непереносимості інших видів терапії (амфотерицин, амфотерицин на ліпідних носіях та/або ітраконазол).

Оскільки в клітинах ссавців (1,3)-β-D-глюкан не присутній, каспофунгін діє тільки на гриби, у зв'язку з чим його відрізняє хороша переносимість і невелика кількість небажаних реакцій (зазвичай не потребують відміни терапії), в т.ч. . лихоманка, біль голови, біль у животі, блювання. Є повідомлення про випадки виникнення на фоні застосування каспофунгіну алергічних реакцій (висипання, набряк обличчя, свербіж, відчуття жару, бронхоспазм) та анафілаксії.

ЛЗ інших груп.До протигрибкових препаратів інших груп належать засоби для системного (гризеофульвін, флуцитозин) та місцевого (аморолфін, циклопірокс) застосування.

Гризеофульвін - один з перших протигрибкових засобів природного походження - антибіотик, що продукується цвілевим грибом Penicillium nigricans (griseofulvum).Гризеофульвін має вузький спектр активності – ефективний лише щодо дерматоміцетів. Застосовується внутрішньо при лікуванні важких формдерматомікозів, які погано піддаються лікуванню зовнішніми протигрибковими засобами.

Аморолфін - синтетичний антимікотик широкого спектру дії для місцевого використання(У вигляді лаку для нігтів).

Циклопірокс - синтетичне ЛЗ для місцевого застосування.

Флуцитозин - фторований піримідин, що за механізмом дії відрізняється від інших протигрибкових засобів. Застосовується внутрішньовенно для лікування системних інфекцій, у т.ч. генералізованого кандидозу, криптококозу, хромобластозу, аспергільозу (тільки у поєднанні з амфотерицином В).

Вибір протигрибкового препарату ґрунтується на клінічній картиніта результати лабораторних методівдосліджень на грибки. До цих досліджень багато авторів відносять такі:

1. Мікроскопію нативних препаратів мокротиння, ексудату, крові, зіскрібків з язика, мигдаликів, мікробіоптатів тощо.

2. Мікроскопію забарвлених препаратів (біосубстратів). При цьому важливо виявити не просто клітини грибків, а їх вегетуючі форми - клітини, що брунькуються, міцелій, псевдоміцелій.

3. Культуральне мікроскопічне дослідження з посівом матеріалу на живильні середовища для виявлення виду та штаму грибка-збудника.

4. Цитологічне дослідженнябіосубстратів.

5. Гістологічне дослідженнябіоптатів (оцінка інвазивності процесу).

6. Імунологічні методи діагностики використовують із метою виявлення антитіл до грибків, а також сенсибілізації, підвищеної чутливості до них.

7. Визначення метаболітів-маркерів грибків роду кандиду за допомогою азохроматографічного моніторингу. Основний метаболіт-маркер – Д-арабінітол (фонова концентрація в крові становить від 0 до 1 мкг/мл, у лікворі – 2-5 мкг/мл). Інші маркери-компоненти клітинної стінки грибків роду кандида - манноза (у нормі у сироватці крові дітей - до 20-30 мкг/мл) та манітол (у нормі - до 12-20 мкг/мл).

8. Виявлення специфічних антигенівКандида (методом латекс-аглютинації та за допомогою імуноферментного аналізу для визначення маннану) характерно для хворих з генералізованими та вісцеральними формами кандидозу та рідко зустрічаються при поверхневих формах.

При глибоких мікозах використання перерахованих методів лабораторної діагностики є обов'язковим.

Концентрації протигрибкових препаратів у крові визначають лише у межах наукових досліджень про. Винятком є ​​флуцитозин – його побічна дія залежить від дози, а при нирковій недостатності концентрація у крові швидко досягає токсичної. Ефективність та небажані ефектиазолів і амфотерицину безпосередньо не залежать від їх сироваткових концентрацій.

В даний час у стадії розробки знаходяться антимікотики, які є представниками вже відомих груп протигрибкових засобів, а також відносяться до нових класів сполук: коринекандин, фузакандин, сордарини, циспентацин, азоксибацилін.

Препарати

Препаратів - 4356 ; Торгових назв 218 ; діючих речовин - 35

Всередині людського тіла, а також на тілі, знаходиться велика кількість різних мікроорганізмів, у тому числі і грибків. Вони здатні вражати людський організм, особливо в момент значного зниженняімунітету. Протигрибкові препаратив таблетках для нігтів ніг, мають вираженою дієюі допомагають швидше впоратися із проблемою.

Інфекція грибкового походження, як правило, вражає шкірний покрив людини та її похідні – нігтьові пластини на руках і ногах. Своєчасна терапія, спрямована на боротьбу з грибками, надзвичайно важливий аспектадже від цього залежатиме загальний станлюдини.

Що таке антимікотики

Для лікування грибкових уражень застосовують протигрибкові (антимикотичні) засоби, у складі комплексної терапії. Дія протигрибкових медикаментозних таблеток спрямована на знищення патогенних мікроорганізмів та відновлення процесів регенерації шкіри та похідних. У кожного медикаментозного засобу існує свій спектр дії і кожен спрямований на певні видигрибкових мікроорганізмів

У своїй основі антимікотичні таблетки – хімічні сполуки, зі специфічною активністю, вираженою по відношенню до чужорідних грибкових агентів.

У зв'язку з тим, що випадки зараження різними грибками, особливо на стопах та нігтях, почастішали, потреба у таблетках, спрямованих на боротьбу з грибками, зросла у кілька разів. Одна з причин - підвищене вживаннясильних протимікробних засобів, що порушують загальний баланс мікрофлори в організмі та знижують специфічні захисні імунні сили організму. Крім класифікації на кшталт походження, протигрибкові таблетки поділяють кілька типів.

Базові активні речовини у складі препаратів

Протигрибковий засіб у таблетках, має фунгіцидну та фунгіостатичну дію. Воно створює умови, що підходять для повного знищення грибкових суперечок. Як наслідок цього, пригнічується процес зростання та розмноження клітинних структургрибків.

Речовина фунгіцидної властивості, потрапляючи в спеціальній капсулі в травний тракт, адсорбується в кров'яне руслоі розноситися по всьому людському організму, вражаючи грибкові чужорідні мікроорганізми

Базовий дієвий компонент здатний тривалий час залишатися в людському тіліпродовжуючи діяти, а потім виводитися шляхом очищення з уриною. Кожен вид протимікотичних таблеток має свій особливий механізм дії, що обумовлюється набором специфічних речовин:

• Пігулки з кетоконазолом – здатні зупиняти процес твору клітинних мембрангрибкового організму;
• Таблетки з ітраконазолом - пригнічують вироблення ергостеролу - необхідного компонентадля життєдіяльності грибка;
• Таблетки з флуконазолом - пригнічують вироблення спор грибка і знищують вже створені суперечки;
• Пігулки з тербінафіном – здатні блокувати вироблення ергостеролу на початкових етапах;
• Пігулки з гризеофульвіном – мають дію запобігання поділу клітин грибкового мікроорганізму.

Правила прийому та терапії протигрибкових препаратів

Пацієнтам, яким було призначено системний терапевтичний курс лікування проти грибка таблетками широкого спектру дії, надзвичайно важливо дотримуватись приписів лікаря.

Забороняється переривати процедуру лікування особисто і пропускати прийом призначених таблеток, оскільки це може значно підвищити ризик розвитку рецидиву.

Фахівці радять для того, щоб домогтися максимального ефекту, необхідно приймати протигрибкові таблетки в визначений час. Якщо з якихось причин прийом таблеток пропускається, необхідно прийняти відразу таблетку, як тільки хворий про неї згадав, а не подвоювати дозу в наступний призначений прийом.

Антигрибкові таблетки, необхідно вживати разом із їжею та запивати достатньою кількістючистої питної води. Пацієнту, з діагностованим зниженням кислотності, не рекомендується приймати таблетки з групи азолів.

Як класифікують протигрибкові медикаменти

Медичні джерела налічують близько 500 видів різних грибкових мікроорганізмів, здатних стати причиною легких, середніх та важких мікозів у людини. Патології грибкового походження поділяють на:

• Вражаючі нігті, волосся, шкірний покрив;
• Вражаючі внутрішні органи та системи.

Перш ніж призначити адекватне лікування, лікар міколог повинен визначити вид грибка, який вразив пацієнта.

Діагностика мікозів проводиться на підставі аналізів - мазків зі слизових оболонок, а також зняття часток шкіри, для правильного підбору дози та препарату.

Азоли

Протигрибкові лікарські препарати, що належать до цієї групи – антимікотики синтетичного походження. Вони мають виражений ефект проти грибкових уражень нігтьових пластин, шкірного покриву, волосся та зони геніталій. Таблетки з фунгістатичною дією найчастіше застосовують проти кандидозів. Пігулки досить дешеві. До цієї групи належать:

• Кетоконазол, Мікозорал, Фунгавіс;
• Флуконазол, Діфлюкан, Мікомакс;
• Ітраконазол, Орунгал, Ірунін.

Група полієнових антимікотиків

Цей вид таблеток спрямований на знищення кандидозів. Помічено ефективність полієнових протигрибкових таблеток, проти найпростіших та трихомонад. Призначають даний видмедикаментозних антимікозних засобів для боротьби зі стоматитами та молочницею. До полієнових антимікотиків відносяться:

• Леворін;
• ністатин;
• Гризеофульвін.

Аліламіни

Протигрибкові засоби, синтетичного походження, що застосовуються проти патологічних грибкових уражень нігтів, шкірного покриву та волосся. У невеликій дозі таблетки аліламінових антимікотиків застосовують проти пліснявих грибків. Аліламіни представлені в наступних препаратах:

• Тербізил;
• Ламізил;
• Тербінафін.

Протигрибкові препарати від оніхомікозів

Перші стадії патологічних змін, викликані грибковими мікроорганізмами на нігтях та стопах, а також на руках, з великим успіхом лікують за допомогою засобів для зовнішнього застосування – мазей, гелів, лаків.

У разі великого ураження фахівці призначають таблетовані препарати з широким спектром дії для прийому внутрішньо. Лікар підбирає необхідний препарат, відштовхуючись від ступеня недуги та площі ураження. Найбільшою ефективністю проти оніхомікозів мають:

• Флуконазол;
• Кетоконазол;
• Ітраконазол;
• Тербінафін.

Флуконазол

Протигрибкові ліки, що мають виражений ефект проти кандидамікозів, дерматофітів і мікозів. глибокого вигляду. Не має дії на цвілеві гриби. Застосовують препарат за призначенням лікаря та дотримуються суворого дозування.

Протипоказанням є:

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• Захворювання серцево-судинної системи;
• Ниркова недостатність;
• Період виношування дитини.

Вартість складає близько 750 рублів за 150 мг.

Кетоконазол

Являє собою імідазол третього покоління. Недорогі, але ефективні протигрибкові таблетки, що володіють широким спектром дії. Не ефективні проти цвілевих грибків та асперегільозів. Також деякі різновиди грибків роду Кандида не чутливі до таблеток Кетоконазол.

Протипоказанням до застосування є:

• Індивідуальна нестерпність;
• Хвороби нирок та печінки хронічного характеру;
• Вагітність та період грудного вигодовування.

Вартість таблеток коливається не більше 160 – 200 рублів за 20 штук.

Ітраконазол

Виготовлятися у формі капсул для внутрішнього застосування. Має досить широкий спектр протигрибкової дії. Застосовують ітраконазол для комплексного лікування цвілевих грибків, а також мікозів шкірного покриву. Ефект від лікування можна оцінити через кілька тижнів після початку застосування.

Протипоказанням до застосування Ітраконазолу є:

• період виношування дитини;
• Гіперчутливість;
• Ниркова недостатність;
• Порушення слуху;
• Хвороби легень.

Ціна препарату становить 2500 - 2700 рублів за 14 капсул.

Тербінафін

Найкращі протигрибкові пігулки для нігтів на ногах. Це антимікотик синтетичного походження, що застосовується для лікування грибкових уражень нігтьових пластин, шкірного покриву та волосся.

Даний препарат має достатньо сильною дієюі його необхідно з великою обережністю застосовувати людям із захворюваннями нирок та печінки хронічного характеру. Застосовують медикаментозний засіб незалежно від прийому їжі, і лише у строгому дозуванні, запропонованому лікарем.

Ціна препарату становить 560 рублів за 14 пігулок.

На завершення можна підбити межу, що серед великої кількостіна нігтях ніг, вибрати підходящий, складно. Важливо пам'ятати, що не варто займатися самолікуванням. Рекомендується звернутися до фахівця, який допоможе вибрати адекватне комплексне лікування на підставі аналізів. Медикаментозний засіб від грибка повинен підбиратися строго індивідуально, з урахуванням вікової категоріїпацієнта та наявності хронічних захворювань.

Антимікотики чи інакше протигрибкові препарати – це великий клас різних хімічних сполук, що мають специфічну активність по відношенню до патогенним грибам. Вони бувають і природного походження і отримані шляхом хімічного синтезу. Протигрибкові препарати поділяють на кілька груп, що розрізняються за хімічною структурою, клінічним застосуванням при різних мікозах (грибкових інфекціях), а також за особливостями спектра активності.

На сьогоднішній день необхідність застосування протигрибкових препаратів у таблетках, кремах, гелях, рідинах істотно зросла. Це пов'язано з частим використаннямпотужних антибіотиків широкого спектра дії, їх неправильного застосування, іноді недоцільного та невиправданого. А також зі зростанням числа пацієнтів з різними порушеннями імунної системи та зі збільшенням поширеності важких форм системних мікозів.

Нижче наведено короткий оглядпротигрибкових препаратів у таблетках. Ці лікарські засоби мають ряд протипоказань та небажаних побічних ефектів, тому їх призначення, дозування та тривалість прийому має визначатися лише лікарем.

Пацієнтам, які приймають пероральні антимікотичні препарати, слід суворо дотримуватись схеми та режиму лікування, не припиняти призначений курс терапії самостійно, приймати дозу через однакові проміжки часу та не пропускати прийом дози. Якщо прийом препарату був пропущений, слід прийняти чергову дозу якнайшвидше, при цьому не подвоювати дозу. Нерегулярний прийом, перепустки та передчасне закінчення терапії збільшує ризик розвитку рецидиву.

Протигрибкові засоби групи - Полієни:

Серед усіх протигрибкових препаратів, полієни мають найширший спектр активності. До них відносяться – ністатин, натаміцин, леворин, амфотерицин В. При місцевому застосуванні вони активні переважно на Candida spp. До полієнів стійкі псевдоалешерія та гриби-дерматоміцети, тобто сфера застосування цієї групи антимікотичних препаратів — кандидози слизових оболонок, шкіри, ШКТ.

— протигрибковий антибіотик із групи полієнів, високоактивний щодо грибів роду Candida. Практично не всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У Останнім часомпрактично не використовується.

• Показання до застосування: Кандидоз шкіри, кишечника, порожнини рота та глотки. Профілактика та лікування кандидозів ШКТ, що виникають при тривалому лікуванні антибіотиками тетрациклінового та пеніцилінового ряду. Профілактика кандидозів у післяопераційному періоді при хірургії шлунково-кишкового тракту.
• Протипоказання:Гіперчутливість.
• Побічна дія: Алергічні реакції, нудота, блювання, біль у животі, озноб, діарея.
• Ціна: 15-50 руб.

Леворін- Найактивніший щодо Candida albicans, найпростіших - трихомонад, амеб, лейшманії. При гіпертрофії передміхурової залозизнижує дизуричні явища, іноді зменшує розміри аденоми.

• Показання до застосування:Кандидоз шкіри, кишечника, порожнини рота та глотки. Леворин у таблетках застосовують при кандидоносійстві, кандидозі ШКТ, при гіпертрофії передміхурової залози у складі комплексної терапії.
• Протипоказання: печінкова або ниркова недостатність, гострі захворюваннякишечника негрибкового походження, виразкова хворобашлунка, вагітність, панкреатит. З обережністю – дітям до 2 років та в період лактації.
• Побічна дія: Зниження апетиту, алергічні реакції, нудота, блювання, біль голови.

(Натаміцин) - протигрибковий полієновий антибіотик, має фунгіцидну дію. До пімафуцину чутливі більшість цвілевих, патогенних дріжджових грибів, включаючи пологи Aspergillus, Candida, Fusarium, Cefalosporium, Penicillium. Пімафуцинові таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою, надають дію лише у просвіті кишечника, не надаючи системної дії.

• Показання до застосування: кандидоз кишечника, кандидоз піхви, гострий атрофічний кандидоз у хворих на імунну недостатність, після терапії кортикостероїдами, антибіотиками, цитостатиками. Можливе його застосування при вагітності та годуванні груддю.
• Протипоказання: підвищена чутливістьдо компонентів препарату
• Побічна дія:діарея, нудота можуть виникнути в перші дні прийому ліків, і в ході лікування проходять самостійно.
• Ціна : Середня ціна 400 руб. за 20 табл.

Амфотерицин В -аналоги Амбізом, Амфоглюкамін, Амфоцил, Амфоліп, Фунгізон - це ліофілізат для інфузій. Використовується при життєзагрозних, прогресуючих грибкових інфекціях, дисемінованих формах кандидозу, інфекціях. черевної порожнини, перитонітах, грибкових сепсисах.

Протигрибкові препарати групи - Азоли:

Азоли- Група синтетичних антимікотиків, що включає , кетоконазол, ітраконазол. Кетоконазол після введення в практику ітраконазолу втратив своє значення через його високу токсичність і в даний час використовується в основному тільки для місцевого лікування мікозів. Ця група антимікотиків ефективна при лікуванні деяких видів лишаю, грибкових ураженнях шкіри, нігтів, волосистої частини голови, кандидозів слизових оболонок.

Кетоконазол, аналоги Ороназол Мікозорал, Нізорал, Фунгавіс- синтетичне похідне імідазолдіоксолану, активний проти дріжджоподібних грибів, дерматофітів, вищих грибів та диморфних грибів.

Ітраконазол– аналоги , Ітразол, Кандитрал, Орунгал, Румікоз, Оруніт. Синтетичні протигрибкові препарати в таблетках надають широкий спектр дії проти грибів: дерматофітів, дріжджових грибів Candida spp, пліснявих грибів. Ефективність лікування при мікозах слід оцінювати через 2-4 тижні після закінчення, через 6-9 місяців.

Флуконазол– аналоги Віро-флуконазол, Дифлюкан, Медофлюкон, Дифлазон, Мікомакс, Мікосіст, Мікофлюкан, Флюкостат.Протигрибкові препарати у таблетках з високоспецифічною дією, пригнічують активність на ферменти грибів, порушують їх зростання та реплікацію.

• Показання до застосування:Генералізований кандидоз з ураженням органів дихання, органів черевної порожнини, очей та сечостатевих органів. Системні ураження грибами Cryptococcus – сепсис, менінгіт, інфекції легень та шкіри, у пацієнтів з різними порушеннями імунітету та з нормальною імунною відповіддю. Кандидоз слизових оболонок порожнини рота, стравоходу, глотки, неінвазивні бронхолегеневі кандидози. Генітальний кандидоз, профілактика грибкових уражень у пацієнтів зі злоякісними пухлинами. , мікози шкіри: тіла, нігтів (оніхомікоз), при висівковому лишаї. Глибокі ендемічні мікози споротрихоз, кокцидіоїдоз та гістоплазмоз у пацієнтів з нормальним імунітетом.
• Протипоказання: Гіперчутливість, одночасний прийом терфенадину та астемізолу, період лактації. З обережністю приймати пацієнтам з печінковою недостатністю, при вагітності, людям з органічними захворюваннямисерця.

• Побічна дія: Травна система: нудота, діарея, біль у животі, зміна смаку, порушення функції печінки. Нервова система: головний біль, запаморочення, судоми. Органи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, ексудативна еритема, набряк обличчя, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж шкіри. Серцево-судинна система: мерехтіння/тріпотіння шлуночків, збільшення тривалості інтервалу Q-T.
• Ціна : Флуконазол-150мг.1 шт.- 15 руб., 50мг. 7шт.-32 руб., Дифлюкан- 150мг.-720 руб. 50мг 7шт -850 руб. Мікосист 150мг. 1 шт. - 270 руб., 50мг.7 шт. - 550 руб. Флюкостат-150мг. 1 шт. - 150 руб., 50мг.7 шт. - 250 руб.

Протигрибкові таблетки- азоли слід запивати достатньою кількістю води та приймати під час їжі. Якщо у пацієнта знижена кислотністьшлунка ці ліки необхідно приймати з рідинами, що мають кислу реакцію. При прийомі системних азолів не можна приймати астемізол, терфенадин, пімозід, цизаприд, хінідин, ловастатин та симвастатин. Не можна використовувати азоли в таблетках вагітним і жінкам, що годують.

Протигрибкові таблетки групи - Аліламіни:

Аліламіни – синтетичні антимікотики, основними показаннями до використання яких є дерматомікози. грибкові захворюваннянігтів, шкіри, волосся, лишаї.

- аналоги Тербінокс, Тербізил, Екзітерн, Брамізил, Ламізил. Це аліламін, що володіє широким спектром дії по відношенню до грибів, що викликає захворюваннянігтів, шкіри, волосся, зокрема дерматофітів. У низьких концентраціях впливає на цвілевих та диморфних грибів.

• Показання до застосування: мікози волосистої частини голови, нігтів (оніхомікоз), лікування дерматомікозів гомілок, тулуба, стоп, у випадках, коли поширеність інфекції носить виражений характер та показаний пероральний прийомпротигрибкових засобів. Для Тербінафін використовується тільки як місцеве лікування, пероральний прийом при цьому захворюванні мало ефективний.
• Протипоказання: Не рекомендують пацієнтам з активними, хронічними захворюваннями печінки та нирок. Вагітність та лактація.
• Побічна дія: Імунна система: системний та шкірний червоний вовчак. Нервова система: біль голови; порушення смакових відчуттів, запаморочення. Травна система: , почуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, біль у животі, діарея. Дерматологічні реакції: шкірні реакції, псоріазоподібні висипання на шкірі. Кістково-м'язова система: артралгія, міалгія.
• Ціна: Тербізил 14 шт 1000 руб, 28 шт 1800 руб. Ламізил 14 шт 1800 руб. Тербінокс 14 шт 580 руб. 14 шт. 480-560 руб.

Тербінафін приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі, його необхідно запивати достатньою кількістю води. При лікуванні пероральними протигрибковими препаратами вживання алкоголю протипоказане.

Протигрибкові засоби інших груп:

Гризеофульвін - один із найперших природних антимікотиків, він має вузький спектр активності, тому застосовується тільки у випадках дерматомікозів, викликаних грибами-дерматоміцетами.

- Протигрибковий препарат у таблетках, який застосовують тільки при важких грибкових ураженнях. Його не використовують для лікування грибкових інфекцій, що протікають у легкого ступеняі легко усуваються при місцевому лікуванні. Це антибіотик, ефективний щодо грибів роду Epydermophyton, Trichophyton, Microsporum, Achorionum.

Гризеофульвін приймають внутрішньо відразу після їжі або під час їди. Якщо пацієнт дотримується дієти з низьким змістомжиру, то застосування гризеофульвіну має бути з однієї ст. ложкою олії.

Незважаючи на рівень життя, що постійно зростає, грибок зустрічається практично у кожного другого жителя землі. Лікування будь-якого грибкового ураження неможливе без застосування медикаментів, але для успішного лікування необхідно використовувати тільки якісні та ефективні протигрибкові препарати зі списку кращих ліків.

Поєднання якості та ефективності не завжди означає придбання супердорогих лікарських засобів. Існує достатньо недорогих препаратівпроти грибка, які відрізняються високою ефективністю та швидкою дією. Крім того, при лікуванні грибка можна використовувати аналоги дорогих препаратів, які дають той самий результат, що й оригінальний лікарський засіб.

Відмінності та особливості протигрибкових препаратів

Препарати проти грибка підбирають залежно від тривалості перебігу мікозу, від об'єму ураженої поверхні, наявності супутніх захворювань, характеру проявів грибка

Форми випуску протигрибкових засобів різноманітні – вони випускаються як таблеток, мазей, гелів, розчинів, свічок. Різноманітність форм випуску дозволяє лікувати як зовнішні форми мікозу (ступні, статеві органи, нігті на ногах і руках), і внутрішні прояви грибка. Системну дію мають протигрибкові препарати в таблетках, для локального лікування використовують гелі, мазі, спреї, креми.

Сучасна фармакологія дозволяє успішно лікувати грибкові захворювання будь-якого характеру.

Зверніть увагу! Терапія за допомогою одного лікарського засобузазвичай не дає бажаного ефекту, т.к. найчастіше на тілі осідає відразу кілька типів збудників. Тому лікар має призначити комплексне лікування грибка.

Грибкова інфекція легко адаптується у будь-яких умовах, швидко розвиваючи стійкість до різних активних речовин. Тому не варто самостійно підбирати препарат грибка, т.к. це може призвести до мутації грибка та розвитку більш стійких його форм.

Коли використовують протигрибкові препарати:

• Мікоз стопи;
• Дріжджова інфекція шкіри;
• Криптококоз;
• Грибкові інфекції дихальних шляхів, око;
• Вагінальний;
• Паракокцідоідомікоз;
• Гістоплазмоз;
• Епідермофітія пахвинної області;
• Дріжджова інфекція шкіри;
• Кандидемія;
• стравоходу та порожнини рота;
• Споротригосп;
• Грибок волосистої частини голови;
• Попрілості;
• Грибок шкіри тіла.

Лікувальні засоби проти грибка спрямовані на знищення та руйнування збудників захворювання, та зупинку поширення інфекції. Одні з препаратів успішно перемагають дерматофити (цвілеві гриби), інші спрямовані на знищення безпосередньо дріжджових грибів. Тому препарати підбирають залежно від типу збудника, який визначається лікарем після проведення відповідних аналізів.

Огляд препаратів проти грибка

Препарати від грибка класифікують залежно від їхньої хімічної структури, клінічного призначення та спектру дії. Найбільш поширені та ефективні медикаментозні протигрибкові засоби відносяться до груп азолів, полієнів та аліламінів.

Група полієнів

Полієни - протигрибкові препарати широкого спектру дії в таблетках і мазях, що користуються найбільшою популярністю в лікуванні мікозів. Найчастіше їх застосовують при терапії кандидозу слизових оболонок, шкірних покривів, шлунково-кишкового тракту.

Список препаратів:

• Ністатин – випускається у вигляді мазі та таблеток для лікування грибка слизових оболонок та шкіри тіла. Використовують при кандидозі шкірних покривів, кишківника, піхви, порожнини рота. Практично немає протипоказань, можливі побічні прояви як алергічних проявів. Курс лікування триває від 10 до 14 днів (відповідно до інструкції). Ціна – від 40 руб.
• Леворин – використовується при кандидозах ШКТ та шкіри, має високу активність проти трихомонад, грибів Candida, лейшманії. Не допускається до застосування при вагітності, у віці до 2 років, у період лактації, при печінковій і, при виразках кишечника і шлунка. Ціна - 100-130 руб.
• Пімафуцин – впливає на велика кількістьпатогенних грибів, вражають організм. Призначається при кандидозах ШКТ, піхви для видалення наслідків прийому антибіотиків і кортикостероїдів. Ціна – від 250 руб.

Група азолів

Азоли – синтетичні препарати, що застосовуються при терапії мікозів волосистої частини голови, шкірних покривів, для нігтів ніг та рук, . Деякі препарати цієї серії використовують для лікування кандидозів слизових оболонок та молочниці.

Список протигрибкових препаратів:

• Кетоконазол – препарат проти диморфних та дріжджоподібних грибів, фолікулітів, дерматофітів, себорейного дерматиту, хронічних кандидозів. Часто застосовуються для шкіри та лікування грибка голови, якщо спостерігається високий ступіньураження та резистентність до інфекції. Препарат може викликати великі побічні ефекти, з обережністю призначається дітям та літнім пацієнтам. Ціна – від 100 руб.
• Мікозорал – мазь для лікування епідермофітії, висівкоподібного лишаю, себорейного дерматиту, дерматомікозу, кандидозів різних типів Протигрибкові препарати для нігтів, рук, стоп на основі діючої речовини кетоконазолу випускаються також у вигляді шампуні та таблеток всередину. Ціна – від 200 руб.
• Себозол – препарат у вигляді шампуні мазі, що використовується проти дріжджоподібних грибів, диморфітів та . Використовують на лікування грибкових поразок стоп, нігтів, волосистої частини голови, рук. Ціна – від 130 руб.
• Флуконазол – має широкий спектр впливу при ураженнях грибками Cryptococcus, кандидозах порожнини рота та глотки, дихальної системи, органів. репродуктивної системи, грибки нігтів, лишає. Капсули з обережністю застосовують у період вагітності, при патологічних захворюванняхпечінки та серця. Ціна – від 20 руб.

Зверніть увагу! Мазі від грибка можуть використовуватися як самостійний засібвід мікозу, якщо область ураження незначна і хвороба знаходиться в початковій стадії. В інших випадках мазі застосовують у складі комплексної терапії грибка.

Група аліламінів

Препарати цієї серії активно борються із дерматомікозами – грибковими ураженнями волосся, шкірних покривів, нігтів.

Найпоширеніший засіб цієї групи – Тербінафін. Це препарат локального застосування(крем, мазь), що використовується при лікуванні грибків нігтів та шкіри, диморфних та пліснявих патогенних мікроорганізмів. Призначається при виражених грибкових ураженнях нігтів, стоп, голови, тулуба. Ціна - від 48 руб.

Активна речовина тербінафін руйнує клітини мембрани грибка та провокує загибель грибкової колонії. Крім того, речовина не накопичується в організмі і видаляється повністю через печінку, що дозволяє використовувати засоби на його основі для лікування мікозів у вагітних та дітей.

Недорогі протигрибкові аналоги

Існує маса препаратів проти грибка, але переважно ці ліки є аналогами один одного. Відбувається це тому, що згодом запатентована лікарська формула стає доступною іншим фармацевтичним компаніям, які на її основі випускають дженерики – ідентичні за складом та дією ліки, які водночас є не такими дорогими за ціною.

Дженерики мають власну назву препарату, але обчислити, чиїм аналогом вони є, можна за діючої речовиниліки, що прописується на упаковці.

Тербінафін, одне з найбільш ефективних засобівпроти грибка, має такі аналоги:

• Тербізол;
• Бінофін;
• фунготербін;
• Екзіфін;
• Ламікан.

Активна речовина флуконазол міститься у препаратах:

• Фуціс;
• Дифлюкан;
• Нофунг;
• Мікосист;
• Мікофлюкан.

Кетоканазол має діючі аналоги - Фунгавіс, Нізорал, Мікозорал.

Ціна препаратів проти грибків коливається від дуже дорогих до дешевих засобів за абсолютно ідентичної ефективності ліків. Найбільш недорогі аналогизустрічаються у серії препаратів на основі кетоконазолу та флуконазолу. Аналоги Тербінафін займають середню позицію, а найбільш дорогими є препарати на основі ітраконазолу (Ітрамікол, Ірунін, Ітразол, Кандитрал).

Протигрибкові препарати для дітей

Протигрибкові препарати для дітей переважно використовують місцево – мазі, креми, спреї, порошки для зовнішнього застосування, лаки, краплі, шампуні. Засоби локального застосування ґрунтуються на дії активних речовин триазолу, аліаламіну, імідазолу.

Місцеві препарати найбільш ефективні при лікуванні кандидозу, епідермофітії та різнобарвного лишаю.

При кандидозній дитиніпризначають препарати у вигляді таблеток або платівок для розсмоктування. Лікування грибкової інфекції в органах зору ґрунтується на застосуванні суспензії з ністатином. у дітей лікується спеціальним лаком, який не тільки нейтралізує колонії грибків, а й створює нігтьової пластинизахисну плівку.

Найбільш поширені препарати місцевого застосування:

• Мікозан;
• ністатин;
• Аморолфін.

Системна терапія проводиться лише за умови виникнення великих вогнищ ураження та швидкого їх поширення. До системним препаратамвідносять:

• Флуконазол;
• Мікосептін;
• Тербінафін.

Самостійне лікування протигрибковими препаратами у педіатрії заборонена, т.к. медикаменти мають цілу низку побічних явищ та протипоказань. Правильний план лікування може становити лише кваліфікований лікар.