Симбікорт побічні дії. Симбікорт Турбухалер: область використання, обмеження та небажані реакції. Особливі групи пацієнтів

Інструкція із застосування:

Симбікорт Турбухалер – комбінований лікарський препарат протизапальної та бронхолітичної дії для інгаляційного застосування.

Форма випуску та склад

Симбікорт Турбухалер випускається у формі дозованого порошку для інгаляцій, що складається з білих або майже білих гранул, як правило, округлої форми (дозування 80/4,5 мкг і 160/4,5 мкг - по 60 або 120 доз у пластикових інгаляторах "турбуха" , у картонній пачці 1 інгалятор;

Склад 1 дози (доставленої):

• діючі речовини: мікронізований будесонід – 80 мкг, 160 мкг або 320 мкг, формотеролу фумарату дигідрат – 4,5 мкг (з будесонідом 80 мкг та 160 мкг) або 9 мкг (з будесонідом 320 мкг);
• допоміжні компоненти: моногідрат лактози.

Показання до застосування

• бронхіальна астма, адекватно контрольована інгаляційними β 2 -адреноміметиками та глюкокортикостероїдами (ГКС) тривалої дії, або недостатньо контрольована інгаляційними β 2 -адреноміметиками та глюкокортикостероїдами короткої дії – як лікування на вимогу; Симбікорт Турбухалер у дозуванні 80/4,5 мкг і 160/4,5 мкг може застосовуватися для купірування нападів і як підтримуюча терапія;
• хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) – симптоматичне лікування тяжкої форми захворювання з обсягом форсованого видиху (ОФВ) менше 1/2 від передбачуваного розрахункового рівня, а також загостреннями в анамнезі, що регулярно повторюються, якщо ознаки захворювання зберігаються, незважаючи на лікування бронходилататорами тривалої дії.

Протипоказання

Абсолютні:

• дитячий вік молодше 6 років;
• дитячий вік молодше 12 років (для лікарської форми із вмістом будесоніду 320 мкг + формотеролу 9 мкг);
• гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Відносні (Сімбікорт Турбухалер застосовують з обережністю):

• активна чи неактивна форми туберкульозу;
• наявність вірусних, бактеріальних чи грибкових інфекцій органів дихання;
• тяжка артеріальна гіпертензія;
• цукровий діабет;
• тиреотоксикоз;
• аневризму будь-якої локалізації;
• неконтрольована гіпокаліємія;
• феохромоцитома;
• ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз;
• подовження інтервалу QT;
• тяжка серцева недостатність;
• ішемічна хвороба серця;
• тахіаритмія.

Спосіб застосування та дозування

Препарат не призначений для первісного лікування астми легкого, інтермітуючого (епізодичного) та персистуючого перебігу.

Доза підбирається індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості захворювання. У тих випадках, коли пацієнту потрібна комбінація доз активних речовин, що відрізняється від тих, що є в препараті Симбікорт Турбухалер, кортикостероїдів та/або β 2 -адреноміметики призначають окремо в різних інгаляторах.

При бронхіальній астмі є дві схеми призначення препарату:

1. Використання тільки як постійна підтримуюча терапія (для усунення нападів додатково застосовують β 2 -адреностимулятор короткої дії).
2. Використання в якості підтримуючого лікування та для усунення нападів як постійно, так і на вимогу, при розвитку симптомів.

Для застосування в якості постійної підтримуючої терапії підліткам від 12 до 17 років, а також дорослим пацієнтам 18 років і старше призначають по 1-2 інгаляції препарату Симбікорт Турбухалер двічі на добу (дозування 80/4,5 мкг або 160/4,5 мкг ). У разі потреби у пацієнтів віком від 18 років можна підвищити дозу до 4 інгаляцій двічі на добу. Дітям віком 6-11 років призначають по 1-2 інгаляції препарату в дозі 80/4,5 мкг двічі на добу.

При досягненні контролю симптомів астми на фоні застосування сімбікорту Турбухалера двічі на добу рекомендується знизити дозу до найменшої ефективної. Якщо лікар вирішує, що терапія, що підтримує, повинна проводитися в комбінації з бронходилататорами тривалої дії, необхідно перейти на прийом препарату один раз на добу.

Для своєчасного усунення нападів пацієнт повинен мати при собі окремий інгалятор з β 2 -адреностимулятором короткої дії. Збільшення частоти застосування свідчить про погіршення загального контролю над захворюванням. У цьому випадку потрібний перегляд протиастматичного лікування.

При застосуванні в якості підтримуючої терапії та для усунення нападів пацієнт повинен завжди мати при собі Сімбікорт Турбухалер. Не рекомендується застосовувати препарат для лікування та усунення нападів у дітей та підлітків до 18 років.

Рекомендована доза для дорослих пацієнтів: 2 інгаляції на добу – одна інгаляція вранці та одна ввечері; або обидві інгаляції лише вранці або лише увечері. Для інгаляцій використовують препарат у дозі 80/4,5 мкг або 160/4,5 мкг. У деяких пацієнтів може знадобитися збільшення дози до 2 інгаляцій сімбікорту Турбухалера 160/4,5 мкг двічі на добу. При появі симптомів нападу призначають одну інгаляцію додатково, якщо протягом наступних кількох хвилин симптоми наростають, призначають ще одну інгаляцію, але для купірування одного нападу проводять не більше 6 інгаляцій.

Максимальна кількість інгаляцій на добу, як правило, не перевищує 8, але іноді, на нетривалий час, можливе збільшення добової кількості інгаляцій до 12. Пацієнти, які застосовують більше 8 інгаляцій на добу, повинні звернутися до лікаря для перегляду терапії.

Симбікорт Турбухалер у дозуванні 320/9 мкг призначають лише пацієнтам віком від 12 років, рекомендована доза – по 1 інгаляції двічі на добу (особам старше 18 років можна збільшити дозу до 2 інгаляцій двічі на добу). Після досягнення контролю симптомів захворювання слід зменшити дозу до мінімальної ефективної.

При ХОЗЛ Симбікорт Турбухалер призначають лише дорослим пацієнтам: по 2 інгаляції двічі на добу (препарат у дозі 160/4,5 мкг) або по 1 інгаляції двічі на добу (препарат у дозі 320/9 мкг).

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Інструкція із застосування інгалятора турбухалер

Перед першою інгаляцією слід підготувати турбухалер до роботи. Для цього необхідно відкрутити і зняти ковпачок, а потім, утримуючи інгалятор у вертикальному положенні червоним дозатором донизу, повернути дозатор до упору спочатку в одну сторону, а потім до упору в іншу. Описану процедуру виконати двічі. Під час повороту дозатора не можна тримати інгалятор за мундштук.

Процедура підготовки турбухалера до роботи проводиться одноразово, її не потрібно повторювати перед використанням інгалятора.

Для інгаляції однієї дози пацієнт має виконати такі маніпуляції:

1. Відгвинтити і зняти ковпачок, а потім, утримуючи інгалятор у вертикальному положенні червоним дозатором вниз, повернути дозатор до упору спочатку в один бік, а потім до упору в інший (чутний характерний клацання).
2. Видихнути, вставити мундштук у рота, щільно обхопити його губами і сильно вдихнути через рот. Не видихаючи, вийняти інгалятор із рота.

Якщо один прийом потрібно більше однієї дози, повторити наведені вище дії.

Після закінчення інгаляції закрити інгалятор ковпачком.

Для запобігання розвитку грибкової інфекції ротоглотки після кожної інгаляції рекомендується полоскати рот водою.

Побічні дії

• дихальна система: часто – кандидоз слизової оболонки глотки та ротової порожнини, хрипоту, кашель, невелике подразнення у глотці; рідко – бронхоспазм;
• серцево-судинна система: часто – відчуття серцебиття; менш часто – тахікардія; рідко – екстрасистолія, суправентрикулярна тахікардія, фібриляція передсердь; дуже рідко коливання артеріального тиску, стенокардія;
• центральна нервова система та органи чуття: часто – головний біль; менш часто – запаморочення, нудота, психомоторне збудження, порушення сну, занепокоєння; дуже рідко – порушення смаку, порушення поведінки (переважно в дітей віком), депресія;
• кістково-м'язова система: часто – тремор; менш часто - судоми;
• обмін речовин: рідко – гіпокаліємія; дуже рідко – симптоми системного впливу кортикостероїдів (у тому числі гіпофункція надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, затримка росту у дітей, глаукома та катаракта), гіперглікемія;
• дерматологічні та алергічні реакції: менш часто – синці; рідко – дерматити, кропив'янка, свербіж, екзантема, набряк Квінке, анафілактичні реакції.

Системна дія глюкокортикостероїдів для інгаляційного застосування найчастіше спостерігається при прийомі високих доз препарату протягом тривалого часу.

При застосуванні β 2 -адреноміметиків можливе підвищення вмісту в крові гліцеролу, вільних жирних кислот, кетонових похідних та інсуліну.

особливі вказівки

Симбікорт Турбухалер у дозуванні 80/4,5 мкг та 320/9 мкг не призначений для лікування тяжкої бронхіальної астми.

Підтримуючу дозу слід приймати регулярно, навіть у разі відсутності симптомів захворювання.

Під час лікування слід контролювати концентрацію глюкози у осіб із цукровим діабетом.

В одній дозі препарату міститься менше 1 мг лактози, що не є критичним для пацієнтів з непереносимістю лактози.

Симбікорт Турбухалер не впливає на здатність керувати автомобілем або іншим транспортом та виконувати роботу, пов'язану з підвищеною концентрацією уваги. Однак слід враховувати деякі побічні ефекти препарату (наприклад, запаморочення) і при їх розвитку бути обережними.

Лікарська взаємодія

При необхідності призначення препарату з кетоконазолом або іншими потужними інгібіторами CYP3A4 слід максимально збільшити інтервал між їх прийомами, оскільки можливе підвищення плазмової концентрації будесоніду.

При сумісному призначенні з дизопірамідом, фенотіазином, хінідином, прокаїнамідом, антигістамінними препаратами, трициклічними антидепресантами та інгібіторами моноаміноксидази можливе подовження інтервалу QT та підвищення ймовірності розвитку шлуночкових аритмій.

Окситоцин, левотироксин, етанол та леводопа можуть зменшувати толерантність серцевого м'яза до β 2 -адреноміметиків.

При одночасному застосуванні препарату Симбікорт Турбухалер з прокарбазином, фуразолідоном та інгібіторами моноаміноксидази можливе підвищення артеріального тиску; з похідними ксантину, діуретиками та мінеральними похідними кортикостероїдами – може бути посилений гіпокаліємічний ефект β 2 -адреноміметиків; з іншими агоністами β-адренорецепторів – можливе збільшення побічної дії формотеролу.

При проведенні загального наркозу галогенізованими вуглеводнями у пацієнтів, які приймають Сімбікорт Турбухалер, підвищується ризик розвитку аритмій.

Будесонід не взаємодіє з іншими лікарськими засобами, які застосовуються для лікування бронхіальної астми.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не більше 30 °C у місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності – 2 роки.

Симбікорт Турбухалер – комбінований препарат з бронхолітичною та протизапальною дією, що містить глюкокортикостероїд та селективний агоніст бета2-адренорецепторів.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Симбікорту Турбухалера – дозований порошок для інгаляцій, що являє собою гранули переважно округлої форми, білого або майже білого кольору (80/4,5 та 160/4,5 мкг – по 60 або 120 доз у пластикових інгаляторах «турбухалер», пачці 1 інгалятор;320/9 мкг – по 60 доз у пластикових інгаляторах «турбухалер», у картонній пачці 1 інгалятор).

речовини препарату (в 1 дозі):

• Будесонід мікронізований - 80, 160 або 320 мкг;
• Формотеролу фумарату дигідрат – 4,5 або 9 мкг.

Допоміжний компонент – моногідрат лактози.

Показання до застосування

• Бронхіальна астма (адекватно контрольована інгаляційними формами бета2-адреноміметиків та глюкокортикостероїдів (ГКС) тривалої дії; недостатньо контрольована застосуванням інгаляційних кортикостероїдів та бета2-адреноміметиків короткої дії – як терапія на вимогу). Симбікорт Турбухалер у дозі 80/4,5 та 160/4,5 мкг може застосовуватися не тільки для підтримуючої терапії, але і для усунення нападів;
• Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) – симптоматичне лікування захворювання, що характеризується важким перебігом і повторюваними загостреннями чи вираженими симптомами, попри застосування бронходилататорів тривалого впливу.

Протипоказання

Абсолютні:

• Дитячий вік до 6 років – для всіх форм випуску Сімбікорту Турбухалер;
• Дитячий вік до 12 років – для препарату у дозі 320/9 мкг;
• Підвищена чутливість до активних компонентів препарату або лактози, що інгалюється.

Відносні (потрібне особливе спостереження в період лікування): вірусні, грибкові або бактеріальні інфекції органів дихання, туберкульоз легень (в активній або неактивній формі), тиреотоксикоз, цукровий діабет, феохромоцитома, гіпертрофічний ідіопатичний субаортальний стеноз, тяжкі серцево-судинні. ч. тяжка артеріальна гіпертензія або серцева недостатність, тахіаритмія, ішемічна хвороба серця), аневризм незалежно від локалізації, подовження інтервалу QT, неконтрольована гіпокаліємія.

Як підтримуюча терапія і одночасно для усунення нападів Симбікорт Турбухалер 80/4,5 і 160/4,5 мкг не рекомендується призначати дітям і підліткам до 18 років.

Спосіб застосування та дозування

Підбір дози активних речовин, що входять до складу Сімбікорту Турбухалера, здійснюється індивідуально залежно від тяжкості перебігу захворювання, яку слід враховувати як на початковому етапі лікування, так і за необхідності зміни дози.

Щоб підібрати адекватну дозу, пацієнти повинні постійно перебувати під контролем лікаря. Препарат слід застосовувати у найменшій ефективній дозі, що дозволяє контролювати бронхіальну астму. Якщо при застосуванні мінімальної дози, що рекомендується, симптоми захворювання вдається взяти під повний контроль, на наступному етапі терапії рекомендується спробувати провести монотерапію інгаляційним глюкокортикостероїдами.

До лікування Симбікортом Турбухалером бронхіальної астми є 2 підходи:

1. Постійна підтримуюча терапія в комбінації з бета 2-адреностимулятором короткої дії, що застосовується для усунення нападів;
2. Постійна підтримуюча терапія та усунення нападів при появі симптомів.

При застосуванні препарату як підтримуюча терапія пацієнту для своєчасного усунення нападів необхідно постійно мати при собі окремий інгалятор з бета 2 -адреностимулятором короткої дії.

• Дорослі (старші 18 років) – 1-2 інгаляції 80/4,5 або 160/4,5 мкг, за необхідності дозу збільшують до 4 інгаляцій;
• Підлітки (12-17 років) – 1-2 інгаляції 80/4,5 чи 160/4,5 мкг;
• Діти віком від 6 років – 1-2 інгаляції 80/4,5 мкг.

Після досягнення оптимального контролю симптомів захворювання при застосуванні препарату 2 рази на добу дозу титрують до найменшої ефективної, плоть до інгаляції 1 раз на добу, якщо, на думку лікаря, потрібна підтримуюча терапія в комбінації з бронходилататорами тривалої дії.

Збільшення кратності застосування бета 2 -адреностимуляторів короткої дії свідчить про погіршення загального контролю над захворюванням та є приводом для перегляду протиастматичної терапії.

Як підтримуючу терапію та для купірування нападів Симбікорт Турбухалер призначають дорослим старше 18 років у дозах 80/4,5 та 160/4,5 мкг, як правило, по 1 інгаляції 2 рази на добу (1 вранці та 1 увечері) або 2 інгаляції 1 раз на добу (тільки вранці або лише ввечері). В окремих випадках може знадобитися збільшення дози, що підтримує, до 2 інгаляцій 160/4,5 мкг 2 рази/добу. При появі симптомів бронхіальної астми необхідно проведення додаткової інгаляції. У разі подальшого наростання симптомів протягом кількох хвилин показано ще 1 інгаляцію. Максимальна кількість інгаляцій для усунення нападу – 6.

Зазвичай за добу достатньо 8 інгаляцій, проте у важких випадках їх кількість може бути збільшена до 12, але за умови нетривалої терапії. Пацієнтам, які потребують більше 8 інгаляцій на добу, рекомендується звернутися до лікаря для перегляду терапії.

При хронічній обструктивній хворобі легень у дорослих призначають Симбікорт Турбухалер 160/4,5 мкг по 2 інгаляції 2 рази на добу або 320/9 мкг по 1 інгаляції 2 рази/добу.

Для отримання однієї дози необхідно послідовно виконати такі дії:

1. Відгвинтити і зняти ковпачок;
2. Щоб відміряти дозу, повернути дозатор спочатку в один бік до упору, потім у протилежний (буде чути клацання);
3. Видихнути;
4. Обережно помістити мундштук між зубами, стиснути губи, глибоко вдихнути через рот. Мундштук не стискатиме зубами і не жувати!
5. Вийняти інгалятор із рота і лише потім видихнути;
6. Для проведення більш ніж однієї інгаляції, повторити пункти 2-5;
7. Закрити турбухалер ковпачком;
8. Прополоскати рот водою не ковтаючи.

Побічні дії

• Дерматологічні реакції: менш часто – синці; рідко – свербіж, дерматити, висип;
• Алергічні реакції: рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції;
• Центральна нервова система: часто головний біль; менш часто – занепокоєння, запаморочення, нудота, порушення сну, психомоторне збудження; дуже рідко - порушення смаку, депресія, порушення поведінки (переважно у дітей);
• Серцево-судинна система: часто – відчуття серцебиття; менш часто – тахікардія; рідко – екстрасистолія, суправентрикулярна тахікардія, фібриляція передсердь; дуже рідко коливання артеріального тиску, стенокардія;
• Кістково-м'язова система: часто – тремор; менш часто – м'язові судоми;
• Дихальна система: часто – легке подразнення у горлі, хрипоті, кашлю, кандидоз слизової оболонки порожнини рота та глотки; рідко – бронхоспазм;
• Метаболічні порушення: рідко – гіпокаліємія; дуже рідко – гіперглікемія, симптоми системної дії кортикостероїдів (в т.ч. гіпофункція надниркових залоз).

особливі вказівки

Симбікорт Турбухалер не призначений для первісного лікування бронхіальної астми легкої персистуючої та інтермітуючої течії. Препарат не слід призначати під час загострення або значного погіршення перебігу захворювання.

У випадках, коли потрібна інша комбінація доз активних компонентів, ніж у даному препараті, слід призначати окремо глюкокортикостероїди та/або бета2-адреноміметики.

Як і під час проведення будь-якої інгаляційної терапії, після прийому дози є ймовірність розвитку парадоксального бронхоспазму зі швидким посиленням хрипів. У цьому випадку лікування Симбікортом Турбухалер слід припинити і переглянути схему, при необхідності призначити альтернативну терапію.

Слід пам'ятати, що кортикостероїди можуть викликати затримку зростання, тому рекомендується контролювати зростання дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди протягом тривалого часу. При виборі раціональної тактики терапії необхідно проконсультуватися з дитячим пульмонологом.

У хворих на цукровий діабет у період лікування необхідно контролювати концентрацію глюкози в крові.

Особливих запобіжних заходів слід дотримуватись при лікуванні пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які для зняття нападів при загостренні захворювання тяжкого перебігу застосовують бронходилататори короткої дії, т.к. при гіпоксії та інших станах, що сприяють розвитку симптомів гіпокаліємічної дії, зростає ризик розвитку гіпокаліємії. У цих випадках необхідний контроль вмісту калію у сироватці крові.

Лікарська взаємодія

Блокатори бета-адренорецепторів можуть послаблювати або пригнічувати дію формотеролу, тому така комбінація є небажаною, за винятком випадків крайньої необхідності.

При одночасному застосуванні хінідину, прокаїнаміду, дизопіраміду, інгібіторів моноаміноксидази (МАО), антигістамінних препаратів, трициклічних антидепресантів, фенотіазинів можливе подовження інтервалу QT та збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій. Імовірність виникнення аритмій зростає при проведенні загальної анестезії препаратами галогенізованих вуглеводнів у пацієнтів, які проходять курс лікування сімбікортом Турбухалером.

Етанол, окситоцин, леводопа та левотироксин можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до бета2-адреноміметиків.

Інгібітори МАО та препарати, що мають подібні властивості (наприклад, прокарбазин та фуразолідон), можуть підвищувати артеріальний тиск.

Інші агоністи β-адренорецепторів можуть посилювати побічні дії формотеролу, а мінеральні похідні кортикостероїдів, похідні ксантину та діуретики – гіпокаліємічна дія бета2-адреноміметиків. Гіпокаліємія підвищує ризик розвитку аритмій у пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди.

При одночасному прийомі внутрішньо кетоконазолу та будесоніду концентрація останнього в плазмі збільшується приблизно в 6 разів, при прийомі з інтервалами 12 годин – у 3 рази. Інформація про подібну взаємодію при застосуванні будесоніду в інгаляційній формі відсутня, проте передбачається, що й у цьому випадку його концентрація у плазмі підвищиться. Якщо ж застосування такої комбінації все ж таки необхідно, потрібно збільшити інтервали між прийомами і розглянути необхідність зниження дози будесоніду. Аналогічної реакції слід очікувати при одночасному застосуванні інших потужних інгібіторів CYP3A4. Тому пацієнтам, які одержують такі препарати, не рекомендується призначати Симбікорт Турбухалер як підтримуючу терапію та для усунення нападів.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 30 ºС у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Комплексний препарат Симбікорт купує запалення та розширює гладкі м'язи бронхів, що дозволяє усунути. Випускається у вигляді порошку для інгаляції в комплекті, до нього йде інгалятор «турбухалер».

Механізм дії та сфера використання

Активними речовинами лікарського засобу є глюкокортикостероїд Будесонід та β2-адреноміметик Формотерол. Через гормон, що входить до складу лікарського засобу, воно може усувати запальні явища. Друга активна речовина вибірково стимулює β2-адренорецетори, які локалізовані в бронхах, серці, легенях, матці, судинах та інших внутрішніх органах.

В результаті спостерігається розширення просвіту бронхів, розслаблення гладкої мускулатури, падіння артеріального тиску та почастішання серцебиття.

При призначенні від астми Симбікорт починає діяти через 1-3 хвилини після інгаляції та зберігає свій ефект до 12 годин.

У комбінації обидві активні речовини зменшують симптоматику бронхіальної астми, скорочують кількість нападів ядухи, нормалізують функцію бронхів.

При інгаляції глюкокортикостероїд швидко адсорбується, його максимальна концентрація спостерігається за півгодини. До легенів доходить до 32%-44% від дози, що вдихається, в системному кровотоку ці показники досягають 49%. Бета2-адреноміметик всмоктується ще швидше протягом 10 хвилин.

Від початкової дози до легень доходить 28%-49%, у системний кровотік надходить 61%.

Обидві речовини, що діють, піддаються реакціям метаболізму в печінці і виводяться з організму через нирки. Як змінюється швидкість виведення з організму активних компонентів у громадян молодше 18 років, а також у осіб, які страждають на порушення функції нирок маловивчено. У громадян із патологіями печінки швидкість виведення діючих речовин уповільнюється.

Препарат Симбікорт Турбухалер призначають особам, які страждають на бронхіальну астму і ХОЗЛ. ХОЗЛ розшифровується як хронічна обструктивна хвороба легень, яка включає наступні патології:

У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, ліки Симбікорт використовують як замісну терапію і для усунення нападів задухи.

Симбікорт при бронхіті з обструкцією, а також при інших патологіях, що стосуються ХОЛБ, призначають, коли інші препарати тривалої дії, що розширюють бронхи, не допомагають.

Обмеження до застосування

Симбікорт не прописують:

• пацієнтам молодше 6 років, для Симбікорт турбухалер у дозуванні 320/9 мкг не можна використовувати у осіб молодше 12 років;
• якщо спостерігається гіперчутливість до активних та допоміжних компонентів, у тому числі і до лактози.

Відносними протипоказаннями до застосування лікарського засобу є такі захворювання, як:

Крім цього, немає достовірних даних, чи проникають активні речовини через плацентарний бар'єр і чи вони негативно впливають на плід. Тому Симбікорт при вагітності призначають тільки за суворими показаннями та в мінімально ефективних дозах.

Також невідомо чи проникають діючі компоненти в материнське молоко, тому медикамент виписують, у крайньому випадку, коли решта виявляється безсилою.

Якщо без використання ліків у період лактації не обійтися, можливо варто перевести дитину на штучне харчування.

При цирозі печінки можливе уповільнення виведення активних речовин із організму.

Немає достатніх даних про застосування лікарських засобів у осіб, які страждають на порушення функціями нирок різного ступеня тяжкості.

У хворих старшої вікової групи препарат застосовується у звичайних дозах.

Небажані явища та випадки передозування

На фоні терапії найчастіше спостерігаються побічні явища, пов'язані з вхідними до складу лікарського засобу β2-адреноміметиком, такі як тремтіння кінцівок та окремих частин тіла, а також прискорене серцебиття, але вони зникають через кілька діб після початку лікування.

За результатами клінічних випробувань у пацієнтів, які страждають на ХОЗЛ, при використанні медикаменту синці та запалення легень спостерігалися у 10% та 6% хворих, у той час як при застосуванні «пустушки» 4% та 3% відповідно.

Крім цього, на фоні лікування можуть з'являтися такі побічні реакції:

При лікуванні протягом тривалого часу і великими дозами спостерігаються системні небажані процеси, зумовлені глюкокортикостероїдом, що входить до складу медикаменту, в тому числі і зниження функції надниркових залоз, відставання в зростанні у дитини, внутрішньоочний тиск, помутніння кришталика, демінералізація кісток.

У разі одноразового передозування препарату не спостерігаються якихось небезпечних симптомів. При хронічному передозуванні можуть розвинутися:

Специфічного антидоту немає, все лікування зводиться до усунення ознак хронічного отруєння.

Схема терапії

Дозування медикаменту підбирається індивідуально залежно від тяжкості патологічного процесу. Цього правила потрібно дотримуватися не лише на початку терапії, а й у ході лікування, коли потрібне коригування дозування медикаменту.

Якщо хворому потрібні інші дозування активних речовин, а не ті, що містяться в інгаляторі, то йому призначають глюкокортикостероїди та/або β2-адреноміметики окремо.

Хворий повинен постійно перебувати під наглядом лікаря, доки підбиратиметься необхідне дозування. Для лікування медикамент призначається у мінімальній дозі за допомогою якої вдається контролювати симптоматику бронхіальної астми. Потім лікар може спробувати перевести пацієнта на інгаляційний монопрепарат, що містить лише гормональний засіб.

Якщо у пацієнта бронхіальна астма діагностована у перші, то не можна призначати Симбікорт, на початковому етапі потрібне інше лікування.

Інгалятор Симбікорт Турбухалер можна призначати як замісної терапії, так зняття нападів ядухи.

Також лікар може виписати медикамент для підтримуючого лікування та паралельно виписати β2-адреноміметик короткої дії, який дозволяє усунути напад.

Якщо Симбікорт виписується для замісного лікування, його призначають:

• дітям старше 6 років по 1-2 розпорошенню до 2 разів на день, у дозуванні 80/4,5 мкг;
• пацієнтам від 6 до 17 років препарат можна застосовувати у дозах 80/4,5 мкг та 160/9 мкг по 1-2 інгаляції 2 рази на день;
• дорослим лікарський засіб призначають у тих самих дозах, що й підліткам, але у разі потреби кількість інгаляцій може бути збільшена до 4.

Після того, як вдасться контролювати перебіг бронхіальної астми, кількість інгаляцій поступово знижується, як і кратність до 1 разу на добу.

Але при цьому не можна збільшувати частоту застосування β2-адремоніметиків нетривалої дії, якщо ж це не вдається, то потрібно коригувати схему терапії.

Симбікорт у дозі 80/4,5 і 160/9 мкг можна застосовувати тільки для зняття нападів у дорослих. У цьому випадку його застосовують по 2 інгаляції на день, або по 1 інгаляції з ранку та на ніч, або ж по 2 розпилення за раз або з ранку чи перед сном. Іноді може знадобитися збільшення дозування до 2-х інгаляцій до 2 разів на день.

Якщо спостерігається напад задухи, то його зняття застосовується зайва інгаляція. Коли його неможливо усунути, можна розпорошити препарат ще раз, але максимум до 6 інгаляції протягом 1 нападу. Коли пацієнту не вистачає 8 інгаляцій протягом 24 годин, слід змінювати схему лікування.

При використанні для терапії медикаменту у дозуванні 320/9 мкг:

• особам віком від 12 до 18 років його призначають по 1 розпорошенню 2 рази на день;
• Дорослим кількість інгаляцій можна збільшити до 2 за 1 раз.

Під час лікування пацієнт повинен постійно відвідувати лікаря для спостереження за бронхіальною астмою у динаміці та підбору мінімальної ефективної дози.

При ХОЛБ препарат застосовується лише у дорослих за такою схемою:

• у дозуванні 320/9 мкг по 1 інгаляції вранці та перед сном;
• у дозі 160/4,5 мкг по 2 розпилення 2 рази на добу.

Потрібно пам'ятати, що різко кидати застосовувати лікарський засіб не можна, дозу треба знижувати поступово, інакше можливе загострення симптомів захворювання.

Як правильно використовувати препарат?

Перед тим, як застосовувати Симбікорт інгалятор, потрібно уважно прочитати «Як користуватися препаратом?».

Обов'язково дотримуватись наступних правил:

Якщо лікарський засіб застосовується вперше, потрібно:

1. Відкрутити захисний ковпачок.
2. Взяти пристрій вертикально, червоний дозатор повинен дивитися в підлогу. Інгалятор не можна брати за мундштук під час повороту дозатора. Прокрутити розпилювач спочатку в одну сторону, потім в іншу. Обидва рази до упору. Зробити це треба 2 рази.

Після цього препаратом можна користуватися, так перед черговим застосуванням не потрібно.

Щоб отримати одну дозу медикаменту, необхідно:

Якщо при відмірюванні чергової дози, дозатор був ненавмисно повернутий більше 1 разу, пацієнт все одно отримає лише 1 інгаляцію.

Пацієнт може не відчути медикамент, що вдихається, так як розміри його частинок дуже маленькі. Не можна без потреби крутити мундштук. Щоб дізнатися, скільки залишилося доз і коли потрібно міняти ліки, в інгаляторі передбачений індикатор.

Марно трусити пристрій з метою дізнатися, скільки порошку в ньому залишилося, так як звук, який при цьому чутний, створює реагент, що осушує.

У вікні індикатора фіксується не чергова доза, а інтервал 10 доз. Якщо вікно індикатора стало червоним, це означає, що залишилося менше 10 інгаляцій.

Як тільки спалахне цифра 0, пристрій порожній і підлягає утилізації. Кожні 7 днів мундштук зовні треба протирати сухою ганчіркою.

Не варто займатися самолікуванням і користуватися медикаментом без рекомендації фахівця, оскільки лікар може підібрати оптимальну дозу в залежності від самопочуття пацієнта і паралельному прийомі ним інших медикаментів.

Симбікорт Турбухалер(пор.д/інг.доз. 80мкг+4,5мкг/доза N 60доз) Швеція АстраЗенека АБ

МНН Будесонід+Формотерол&

Торгова назва Симбікорт Турбухалер

РегНомер N013167/01

дата реєстрації 16.06.2006

Виробник АстраЗенека АБ - Швеція

Упаковки:

№ п/п Упаковка НД EAN

1 порошок для інгаляцій дозований 0.16 мг+4.5 мкг/доза 120 доз, інгалятори, що дозують "Турбухалер" (1) - пачки картонні НД 42-11648-05 7321838732004

2 порошок для інгаляцій дозований 0.16 мг+4.5 мкг/доза 60 доз, інгалятори, що дозують "Турбухалер" (1) - пачки картонні НД 42-11648-05 7321838731960

3 порошок для інгаляцій дозований 80 мкг+4.5 мкг/доза 120 доз, інгалятори, що дозують "Турбухалер" (1) - пачки картонні НД 42-11648-05 7321838731991

4 порошок для інгаляцій дозований 80 мкг+4.5 мкг/доза 60 доз, інгалятори, що дозують "Турбухалер" (1) - пачки картонні НД 42-11648-05 7321838731953

Опис (Відаль 2006)

СИМБІКОРТ ТУРБУХАЛЕР

(SIMBICORT TURBUHALER)

Представництво:

АСТРАЗЕНЕКА

Власник реєстраційного посвідчення:

budesonide + formoterol

код ATX: R03BX

Форма випуску, склад та упаковкаПорошок для інгаляцій дозований 1 доза (доставлена)

будезонід* 80 мкг

Порошок для інгаляцій дозований 1 доза (доставлена)

будезонід* 160 мкг

формотеролу фумарату дигідрат 4.5 мкг

допоміжні речовини: лактози моногідрат.

60 доз - турбухолери (1) - картонні коробки.

120 доз - турбухолери (1) - картонні коробки.

* непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – будесонід.

Клініко-фармакологічна група: Препарат із протизапальною та бронхолітичною дією

Реєстраційні №№:

порошок д/інгаляцій доз. 80 мкг+4.5 мкг/1 доза: турбухолери 60 або 120 доз. – П №013167/01, 16.06.06

порошок д/інгаляцій доз. 160 мкг+4.5 мкг/1 доза: турбухолери 60 або 120 доз. – П №013167/01, 16.06.06

Фармакологічна дія

Комбінований препарат на лікування бронхіальної астми. Містить формотерол і будесонід, які мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо зниження частоти загострень бронхіальної астми.

Будесонід - ГКС для інгаляційного застосування. При застосуванні в рекомендованих дозах, має протизапальну дію у легенях, знижуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми з меншою частотою побічних ефектів, ніж при використанні системних кортикостероїдів. Зменшує вираженість набряку слизової оболонки бронхів, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів.

Формотерол – селективний агоніст?2-адренорецепторів. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронхолітична дія настає швидко протягом 1-3 хв після інгаляції і зберігається протягом 12 годин після прийому разової дози.

У клінічних дослідженнях встановлено, що при комбінованому застосуванні формотеролу та будесоніду зменшується вираженість симптомів бронхіальної астми, покращується функція легень та зменшується частота загострень захворювання.

Дія Симбікорту Турбухалера на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду. Препарат має гарну переносимість.

На фоні прийому Симбікорту Турбухалера протягом 12 тижнів (дві інгаляції по 80/4.5 мкг/1 доза двічі на день) у дітей віком від 6 до 11 років покращувалася функція легень та була відзначена хороша переносимість препарату.

У пацієнтів з тяжкою хронічною обструктивною хворобою легень на фоні прийому Симбікорту Турбухалера спостерігалося значне зниження частоти загострень захворювання порівняно з пацієнтами, які отримували як терапію лише формотерол або плацебо (середня частота загострень 1.4 порівняно з 1.8-1.9 у групі плаце). Не зазначено різниці між прийомом Симбікорту та формотеролу на показник обсягу форсованого видиху (ОФВ1).

Фармакокінетика

Всмоктування

Симбікорт Турбухалер біоеквівалентний відповідним монопрепаратам (будесоніду та формотеролу) щодо їх системної дії. Незважаючи на це, відмічено невелике посилення супресії кортизолу після прийому Симбікорту Турбухалера в порівнянні з монопрепаратами. Ця різниця не впливає на клінічну безпеку сімбікорту Турбухалера. Докази фармакокінетичної взаємодії будесоніду та формотеролу відсутні. Фармакокінетичні показники будесоніду та формотеролу були порівняні після їх прийому у вигляді монопрепаратів та у складі Симбікорту Турбухалера.

При застосуванні комбінованого препарату AUC будесоніду була дещо більша, всмоктування препарату відбувалося швидше і величина Cmax була вищою; Cmax формотеролу збігалася з такою для монопрепарату. Інгалюється будесонід швидко абсорбується і досягає Cmax через 30 хв. Середня доза будесоніду, що потрапив у легені після інгаляції через турбухалер, становить 32-44% від доставленої дози. Системна біодоступність становить приблизно 49% доставленої дози. У дітей віком від 6 до 16 років середня доза будесоніду, який потрапив у легені після інгаляції через турбухалер, не відрізняється від показників у дорослих пацієнтів (кінцева концентрація препарату в плазмі крові не визначалася).

Формотерол, що інгалюється, швидко абсорбується і досягає Cmax через 10 хв після проведення інгаляції. У дослідженнях було показано, що середня доза формотеролу, який потрапив у легені після інгаляції через турбухалер, становить 28-49% від доставленої дози. Системна біодоступність – близько 61% від доставленої дози.

Розподіл та метаболізм

З білками плазми зв'язується приблизно 50% формотеролу та 90% будесоніду. Vd формотеролу становить близько 4 л/кг, будесоніду – 3 л/кг. Формотерол метаболізується у печінці шляхом кон'югації з утворенням активних О-деметильованих метаболітів, але в основному – інактивованих кон'югатів. Будесонід піддається інтенсивній біотрансформації (близько 90%) при "першому проходженні" через печінку, переважно за участю ферменту CYP3A4 з утворенням метаболітів, що мають низьку глюкокортикоїдну активність. Глюкокортикоїдна активність основних метаболітів - 6-?-гідроксибудесоніду та 16-?-гідроксипреднізолону - не перевищує 1% аналогічної активності будесоніду. Немає доказів взаємодії метаболітів чи реакції заміщення між будесонідом і формотеролом.

Виведення

Після інгаляції 8-13% доставленої дози формотеролу виводиться у незміненому вигляді із сечею. Формотерол має високий системний кліренс (приблизно 1.4 л/хв); T1/2 становить середньому 17 год.

Будесонід виводиться із сечею у вигляді метаболітів (кон'югатів) і лише у невеликій кількості у незміненому вигляді. Будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1.2 л/хв); T1/2 після внутрішньовенного введення в середньому становить 4 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетика формотеролу у дітей та у пацієнтів з нирковою недостатністю не вивчена.

Концентрація будесоніду та формотеролу в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Показання

Бронхіальна астма (недостатньо контрольована застосуванням інгаляційних глюкокортикостероїдів та інгаляційних бета2-адреноміметиків короткої дії або адекватно контрольована інгаляційними глюкокортикостероїдами та?2-адреноміметиками тривалої дії);

Симптоматична терапія у пацієнтів з тяжкою хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) (ОФВ)<50% от предполагаемого расчетного уровня) и с повторяющимися обострениями в анамнезе, которые имеют выраженные симптомы заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия.

Режим дозування

Симбікорт Турбухалер не призначений для первісного лікування бронхіальної астми інтермітуючої та легкої персистуючої течії.

Підбір дози препаратів, що входять до складу Сімбікорту Турбухалера, проводиться індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати на початку лікування комбінованими препаратами, а й за зміни дози препарату. У випадку, якщо окремим пацієнтам потрібне дозування, що виходить за межі рекомендованого режиму терапії, слід призначити окремо бета2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах.

Симбікорт Турбухалер із вмістом 1 дози будезоніду 80 мкг і формотеролу 4.5 мкг не показаний пацієнтам з тяжкою бронхіальною астмою.

При бронхіальній астмі дорослим (18 років і старше) призначають Симбікорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза та 160/4.5 мкг/доза по 1-2 інгаляції 2 рази на добу. При необхідності можливе збільшення дози до 4 інгаляцій 2 рази на добу. Після досягнення оптимального контролю симптомів бронхіальної астми на фоні прийому препарату 2 рази на добу можливе зниження дози до найменшої ефективної, аж до прийому 1 раза на добу.

Підліткам (12-17 років) призначають Симбікорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза та 160/4.5 мкг/доза по 1-2 інгаляції 2 рази/добу.

Дітям старше 6 років призначають Симбікорт Турбухалер 80/4.5 мкг/доза по 1-2 інгаляції 2 рази/добу.

Пацієнтам слід регулярно відвідувати лікаря для контролю оптимальної дози препарату. Після досягнення оптимального контролю симптомів бронхіальної астми на фоні прийому препарату 2 рази на добу рекомендується титрувати дозу до найменшої ефективної, аж до прийому 1 раз на добу, у тих випадках, коли на думку лікаря пацієнту потрібна підтримуюча терапія у комбінації з бронходилататорами тривалої дії.

При ХОЗЛ дорослим призначають Симбікорт Турбухалер 160/4.5 мкг/доза по 2 інгаляції 2 рази на добу.

Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку.

Немає даних про застосування сімбікорту Турбухалера пацієнтами з нирковою або печінковою недостатністю. Оскільки будесонід і формотерол виводяться, головним чином нирками, за участю печінкового метаболізму, то у пацієнтів з тяжким цирозом печінки очікується уповільнення швидкості виведення препарату.

Інструкції для використання турбухалера

Механізм дії турбухалера такий, що коли пацієнт вдихає через мундштук, потоки повітря захоплюють лікарську речовину в дихальні шляхи.

Пацієнт повинен:

Уважно вивчити "Інструкцію із застосування", яка знаходиться в упаковці разом з кожним турбухалером;

Вдихати сильно і глибоко через мундштук, щоб гарантувати потрапляння оптимальної дози в легені;

Ніколи не видихати через мундштук;

Щоб мінімізувати можливість розвитку грибкового ураження ротоглотки, полоскати рот водою після кожної інгаляції.

Пацієнт може не відчути смак або не відчути препарат після використання турбухалеру, що обумовлено невеликою кількістю речовини, що доставляється.

Побічна дія

З огляду на спільного призначення двох препаратів був відзначено збільшення частоти виникнення побічних реакцій.

Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними з прийомом препарату, є такі фармакологічно очікувані для бета2-адреноміметиків небажані побічні явища, як тремор та тахікардія, які зазвичай мають помірний ступінь вираженості та проходять через кілька днів після початку лікування.

У ході застосування будесоніду при ХОЗЛ синці та пневмонія зустрічалися з частотою 10% та 6% відповідно, порівняно з 4% та 3% у групі з плацебо (р>0.001 та р>0.01 відповідно).

З боку центральної нервової системи: часто (>1/100, але<1/10) - головная боль; менее часто (>1/1000, але<1/100) - психомоторное возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна; очень редко (<1/10 000) - депрессия, нарушения поведения (главным образом, у детей), нарушения вкуса.

З боку серцево-судинної системи: часто (>1/100, але<1/10) - сердцебиение; менее часто (>1/1000, але<1/100) - тахикардия; редко (>1/10 000, але<1/1000) - фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия; очень редко (<1/10 000) - стенокардия, колебания АД.

З боку кістково-м'язової системи: часто (>1/100, але<1/10) - тремор; менее часто (>1/1000, але<1/100) - мышечные судороги.

З боку дихальної системи: часто (>1/100, але<1/10) - кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, легкое раздражение в горле, кашель, хрипота; редко (>1/10 000, але<1/1000) - бронхоспазм.

Дерматологічні реакції: менш часто (>1/1000, але<1/100) - кровоподтеки; редко (>1/10 000, але<1/1000) - экзантема, крапивница, зуд, дерматиты, ангионевротический отек.

Метаболічні порушення: рідко (>1/10 000, але<1/1000) - гипокалиемия; очень редко (<1/10 000) - гипергликемия, симптомы системного действия ГКС (включая гипофункцию надпочечников).

Системна дія інгаляційних глюкокортикостероїдів може зустрічатися при прийомі препарату у високих дозах протягом тривалого часу.

Застосування бета2-адреноміметиків може призводити до збільшення вмісту крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу, кетонових похідних.

Протипоказання

Дитячий вік віком до 6 років;

Підвищена чутливість до будесоніду, формотеролу або лактози, що інгалюється.

Вагітність та лактація

Немає клінічних даних про застосування Сімбікорту Турбухалера або комбінованого застосування формотеролу та будесоніду при вагітності.

При вагітності Симбікорт Турбухалер слід призначати лише у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід застосовувати будесонід у найменшій ефективній дозі, яка потрібна на підтримку адекватного контролю симптомів бронхіальної астми.

Невідомо, чи проникають формотерол і будесонід у грудне молоко. Симбікорт Турбухалер може бути призначений жінкам, що годують, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

особливі вказівки

Слід бути обережними при застосуванні Симбікорт Турбухалера у пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання.

Симбікорт Турбухалер слід призначати з обережністю пацієнтам з тиреотоксикозом, феохромоцитомою, цукровим діабетом, неконтрольованою гіпокаліємією, ідіопатичним гіпертрофічним субаортальним стенозом, тяжкою артеріальною гіпертензією, аневризмою будь-якої локалізації або іншими тяжкими серцевими захворюваннями.

Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з подовженим QTс-інтервалом, т.к. формотерол може спричинити подальше подовження QTс-інтервалу.

З особливою обережністю слід застосовувати препарат при загостренні тяжкої бронхіальної астми, оскільки ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії. У період лікування загострення тяжкої бронхіальної астми рекомендується моніторувати вміст калію у сироватці.

При застосуванні препарату у пацієнтів із цукровим діабетом слід додатково контролювати концентрацію глюкози у крові.

Збільшення частоти прийому бронходилататорів як препарати невідкладної допомоги вказує на погіршення перебігу основного захворювання та є підставою для перегляду тактики лікування бронхіальної астми. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цій ситуації слід розглянути можливість підвищення дози кортикостероїдів, або додавання системної протизапальної терапії (наприклад, курсу пероральних кортикостероїдів), або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції.

Лікування Симбікортом Турбухалер не слід починати в період загострення бронхіальної астми.

Як і за будь-якої іншої інгаляційної терапії, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози препарату. При розвитку тяжкої реакції слід переглянути тактику лікування та, за необхідності, призначити альтернативну терапію.

Системна дія може проявитися при прийомі будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо при прийомі високих доз препаратів протягом тривалого періоду часу. Прояв системної дії є менш імовірним при проведенні інгаляційної терапії, ніж при використанні пероральних глюкокортикоїдів. До можливих системних ефектів відносяться пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукома. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам похилого віку з ХОЗЛ та зі зниженою мінеральною щільністю кісткової тканини через можливий вплив на кісткову тканину. Тому дуже важливо використовувати найменшу ефективну дозу інгаляційних глюкокортикоїдів, яка забезпечує оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми.

Рекомендується регулярно моніторувати зростання дітей, які тривалий час отримують інгаляційні кортикостероїди. У разі встановленої затримки росту, слід переглянути терапію з метою зниження дози ГКС, що інгалюється. Необхідно ретельно оцінювати співвідношення переваги терапії кортикостероїдами до можливого ризику затримки зростання. Під час вибору терапії рекомендується консультація дитячого пульмонолога.

Грунтуючись на обмежених даних досліджень про тривалий прийом глюкокортикоїдів, можна припустити, що більшість дітей і підлітків, які отримують терапію інгаляційним будесонідом, зрештою досягнуть нормальних для дорослих показників зростання. Разом з тим повідомлялося про незначну (близько 1 см), короткочасну затримку зростання, переважно в перший рік.

Через потенційно можливу дію інгаляційних кортикостероїдів на мінеральну щільність кісткової тканини слід приділяти особливу увагу пацієнтам, які приймають препарат у високих дозах протягом тривалого часу з наявністю факторів ризику остеопорозу. Дослідження тривалого застосування інгалюваного будесоніду у дітей у середній добовій дозі 400 мкг або у дорослих у середній добовій дозі 800 мкг не показали помітної дії на мінеральну щільність кісткової тканини. Немає даних щодо дії високих доз препарату на мінеральну густину кісткової тканини.

Якщо є підстави вважати, що на тлі попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при переведенні пацієнтів на лікування Симбікортом Турбухалером.

Переваги інгаляційної терапії будесонідом, як правило, зводять до мінімуму необхідність прийому пероральних глюкокортикоїдів, однак у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними глюкокортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатня функція надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували невідкладного прийому високих доз кортикостероїдів, також можуть перебувати в цій групі ризику. В екстремальних випадках та будь-яких ситуаціях, які можуть спричинити стрес, завжди необхідно пам'ятати про можливість залишкового порушення функції надниркових залоз у таких пацієнтів. У таких ситуаціях необхідно передбачити адекватне лікування кортикостероїдів. Залежно від ступеня порушення функції надниркових залоз може знадобитися консультація фахівця до проведення рекомендованих процедур.

Симбікорт Турбухалер містить лактозу (менше 1 мг/доза). Зазвичай, така кількість не викликає проблем у пацієнтів з непереносимістю лактози.

Використання в педіатрії

У дітей віком до 6 років ефективність та безпека препарату повністю не вивчені. Симбікорт Турбухалер не рекомендований для застосування у цієї категорії пацієнтів.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Симбікорт Турбухалер не впливає на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Може впливати на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами при розвитку побічних ефектів.

Передозування

Симптоми: при передозуванні формотеролу найімовірніше поява реакцій, типових для агоністів? 2-адренорецепторів: тремор, біль голови, тахікардія. Також може спостерігатися гіпокаліємія, подовження інтервалу QTc-інтервалу, аритмії, нудота, блювання та гіперглікемія.

При гострому передозуванні будесоніду, навіть у значних дозах, не очікується клінічно значимих симптомів. При хронічному прийомі будесоніду у надмірних дозах може виявитися системна дія кортикостероїдів.

При гострій бронхіальній обструкції прийом формотеролу у дозі 90 мкг протягом 3 год був безпечним.

Лікування: показано підтримуюче та симптоматичне лікування.

Лікарська взаємодія

При одночасному прийомі внутрішньо кетоконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу і будесоніду в дозі 3 мг концентрація будесоніду в плазмі збільшується в середньому у 6 разів. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація останнього у плазмі підвищується в середньому у 3 рази. Інформація про подібну взаємодію з будесонідом при інгаляційному введенні відсутня, проте слід очікувати на помітне підвищення концентрації препарату в плазмі крові. Оскільки в даний час немає даних для рекомендацій щодо добору доз, слід уникати зазначеної комбінації препаратів. Якщо це неможливо, то інтервали між прийомами кетоконазолу та будесоніду необхідно максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4, ймовірно, можуть значно збільшувати вміст будесоніду в плазмі.

Блокатори?-адренорецепторів можуть послаблювати чи інгібувати дію формотеролу. Симбікорт Турбухалер не слід призначати одночасно з бета-адреноблокаторами (включаючи краплі очей), за винятком випадків крайньої необхідності.

При одночасному застосуванні Сімбікорту Турбухалера та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів МАО та трициклічних антидепресантів можливе подовження інтервалу QT та збільшення ризику виникнення шлуночкових аритмій.

L-допа, L-тироксин, окситоцин та етанол можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до бета2-адреноміметиків.

При одночасному призначенні інгібіторів МАО, а також препаратів, що мають подібні властивості (фуразолідон, прокарбазин), можливий розвиток гіпертензивних реакцій.

При проведенні анестезії препаратами галогенізованих вуглеводнів на фоні застосування Симбікорту Турбухалер існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів.

При одночасному прийомі інших агоністів?-адренорецепторів можлива адитивна дія.

Гіпокаліємічна дія може бути посилена при одночасному призначенні похідних ксантину, стероїдів та діуретиків. Гіпокаліємія посилює схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають глікозиди наперстянки.

Не зазначено взаємодії будесоніду з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування бронхіальної астми.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати при температурі не вище 30°C у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

R.03.A.K.07 Формотерол та будесонід

Особливі властивості будесоніду і формотеролу дають можливість використовувати їх комбінацію одночасно як підтримуючу терапію і для усунення нападів, або як підтримуючу терапію бронхіальної астми.

Будесонід.Будесонід - глюкокортикостероїд, який після інгаляції має швидку (протягом кількох годин) та дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, знижуючи вираженість симптомів та частоту загострень бронхіальної астми. При призначенні інгаляційного будесоніду відзначається менша частота серйозних небажаних ефектів, ніж при використанні системних глюкокортикостероїдів. Зменшує вираженість набряку слизової бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння та гіперреактивність дихальних шляхів.

Точний механізм протизапальної дії глюкокортикостероїдів невідомий.

Формотерол.Формотерол – селективний агоніст β 2 -адренергічних рецепторів, після інгаляції якого відбувається швидке та тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дозозалежний бронхолітичний ефект настає протягом 1 - 3 хвилин після інгаляції та зберігається протягом як мінімум 12 годин після прийому разової дози.

Сімбікорт Турбухалер: +Формотерол

Бронхіальна астма

Додавання формотеролу до будесоніду зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми, покращує функцію легень та зменшує частоту загострень захворювання.

Дія Симбікорту Турбухалера на функцію легень відповідає дії комбінації монопрепаратів будесоніду та формотеролу та перевищує дію одного будесоніду. У всіх випадках для усунення нападів використовувався бета2-адреностимулятор короткої дії. Не відзначалося зниження протиастматичного ефекту з часом. Препарат має гарну переносимість.

Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ)

У пацієнтів з тяжкою ХОЗЛна фоні прийому Симбікорту Турбухалера спостерігалося значне зниження частоти загострень захворювання порівняно з пацієнтами, які отримували як терапію тільки або плацебо (середня частота загострень 1,4 порівняно з 1,8 - 1,9 групи плацебо/формотерол). Не зазначено різниці між прийомом Симбікорту та формотеролу на показник обсягу форсованого видиху за першу секунду (ОФВ 1 ).

Дитячий вік до 12 років.

Інструкції для правильного використання Турбухалера:

Механізм дії Турбухалера: при вдиханні пацієнтом через мундштук препарат надходить у дихальні шляхи. Необхідно інструктувати пацієнта:

Уважно вивчити інструкцію із застосування Турбухалера

Вдихати сильно та глибоко через мундштук, щоб гарантувати потрапляння оптимальної дози препарату у легені

Ніколи не видихати через мундштук

Полоскати рот водою після інгаляції доз, що підтримують, для зниження ризику розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота і глотки. Також необхідно полоскати рот водою після проведення інгаляцій для усунення симптомів у разі розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота та глотки.

Пацієнт може не відчути смак або не відчути препарат після використання Турбухалера, що обумовлено невеликою кількістю речовини, що доставляється.

ІНСТРУКЦІЯ З ВИКОРИСТАННЯ ТУРБУХАЛЕРА

Турбухалер – багатодозовий інгалятор, що дозволяє дозувати та вдихати препарат у дуже маленьких дозах (рис. 1).

Коли Ви робите вдих, порошок з Турбухалер доставляється в легені. Тому важливо, щоб Висильно і глибоко вдихнули через мундштук.

Підготовка Турбухалера до першого використання:

Передпершим використанням Турбухалер його необхідно підготувати до роботи.

Викрутіть та зніміть кришку.

Тримайте інгалятор вертикально червоним дозатором (рис. 2). Не тримайте інгалятор замундштук, коли ви повертаєте дозатор.

Поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки),а потім також до упору у протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання. Виконайте описану процедуру двічі.

Тепер інгалятор готовий до використання, таВи не повинні повторювати цю процедуру підготовкиТурбухалер до роботи перед кожним використанням. Для того, щоб прийняти препарат, дотримуйтесь інструкцій, наведених нижче.

Як використовувати СІМБІКОРТ® ТУРБУХАЛЕР®

Для прийому однієї дози слідуйте процедурі, описаній нижче.

1. Викрутіть та зніміть кришку.

2. Тримайте інгалятор вертикально червоним дозатором (рис. 2). Не тримайте інгалятор за мундштук, коли ви повертаєте дозатор. Щоб відміряти дозу, поверніть дозатор до упору в одному напрямку (неважливо, за годинниковою стрілкою або проти годинникової стрілки), а потім до упору в протилежному напрямку. Під час повороту дозатора Ви почуєте клацання.

3. Видихніть. Не видихайте через мундштук.

4. Обережно помістіть мундштук між зубами, стисніть губи і сильно вдихніть через рот (рис. 3). Мундштук не жуватиме і не стискатиме зубами.

5. Перед тим, як видихнути, вийміть інгалятор із рота.

6. Якщо потрібно інгаляція більш ніж однієї дози, повторіть кроки 2-5.

7. Закрийте кришку інгалятора, перевірте, щоб кришка інгалятора була ретельно загвинчена.

8. Прополощіть рот водою, не ковтаючи.

Не намагайтеся зняти мундштук, оскільки він закріплений на інгаляторі та не знімається.

Мундштук Турбухалера обертається, але не повертайте його без потреби.

Оскільки кількість порошку, що вдихається, дуже мало, Ви, можливо, не відчуєте смак порошку після інгаляції. Однак, якщо Ви дотримувалися інструкції, можете бути впевнені в тому, що вдихнули (інгалювали) необхідну дозу препарату.

Якщо Ви перед прийняттям препарату помилково повторили процедуру для завантаження інгалятора більше одного разу, при інгаляції Ви все одно отримаєте одну дозу препарату. Коли індикатор доз покаже загальну кількість відмірених доз.

Звук, який Ви чуєте, струшуючи інгалятор, виконується осушуючим агентом, а не ліками.

Як дізнатися, коли інгалятор має бути замінений?

Індикатор доз (рис. 4) показує приблизну кількість доз, що залишилися в інгаляторі, відлік доз заповненого Турбухалера починається з 60 або 120 дози (залежно від загальної кількості доз придбаного Вами Турбухалера).

Індикатор показує інтервал 10 доз, тому він не показує кожну відмірену (завантажену) дозу. Ви можете бути впевнені, що Турбухалер доставляє необхідну дозу, навіть якщо Ви не помічаєте зміни у вікні індикатора доз.

Поява червоного тла у вікні індикатора доз означає, що у Турбухалері залишилося 10 доз препарату. При появі цифри 0 на червоному тлі всередині вікна індикатора доз (рис. 5) інгалятор повинен бути замінений на новий.

Зауважте, що навіть коли індикатор доз показує цифру 0, дозатор продовжує повертатися. Однак, індикатор доз припиняє фіксувати кількість доз (перестає рухатися) і у вікні доз інгалятора залишається цифра 0.

Не використовуйте воду або інші рідини для чищення мундштука.

Утилізація

Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними з прийомом препарату, є такі фармакологічно очікувані для р2-адреноміметиків небажані явища, як тремор та прискорене серцебиття; симптоми зазвичай мають помірний ступінь виразності та проходять через кілька днів після початку лікування. У

ході застосування будесоніду при ХОЗЛ, синці та пневмонія зустрічалися з частотою 10% та 6%, відповідно, порівняно з 4% та 3% у групі з плацебо (р<0,001 и р< 0,01, соответственно).

Часті (>1/100,<1/10)

Центральна нервова система: Головний біль

Серцево-судинна система: Серцебиття

Кістково-м'язова система: Тремор

Дихальні шляхи: Кандидози слизової оболонки порожнини рота та глотки, кашель, осиплість голосу, легке подразнення у горлі

Нечасті (>1/1000,<1/100)

Серцево-судинна система: Тахікардія

Кістково-м'язова система: М'язові судоми

Центральна нервова система: Психомоторне збудження, занепокоєння, нудота, запаморочення, порушення сну

Шкіра: Синці

Рідкісні (>1/10000,<1/1000)

Шкіра: Реакції гіперчутливості негайного та сповільненого типу (наприклад, дерматит, висип, кропив'янка, свербіж, ангіоедема, анафілактична реакція

Дихальні шляхи: Бронхоспазм

Метаболічні порушення: Гіпокаліємія

Серцево-судинна система: Аритмія (наприклад, фібриляція передсердь, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія)

Дуже рідкісні (<1/10000)

Метаболічні порушення: Гіперглікемія, ознаки або симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпофункцію надниркових залоз)

Психіатричні симптоми: Депресія, порушення поведінки (переважно у дітей)

Центральна нервова система: Порушення смаку

Серцево-судинна система: Стенокардія, коливання артеріального тиску

Системна дія інгаляційних глюкокортикостероїдів може траплятися при прийомі високих доз протягом тривалого часу.

Застосування β 2 -адреноміметиків може призводити до збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу та кетонових похідних.

У разі необхідності відміни сімбікорту Турбухалера внаслідок передозування формотеролу, що входить до складу комбінованого препарату, слід розглянути питання про призначення відповідного глюкокортикостероїду.

При гострому передозуванні будесоніду, навіть у значних дозах, не очікується клінічно значимих ефектів. При хронічному прийомі надмірних доз може проявитись системна дія глюкокортикостероїдів, така як гіперкортицизм та пригнічення функції надниркових залоз.

Інформація про подібну взаємодію з інгаляційним будесонідом відсутня, проте слід очікувати помітного підвищення концентрації препарату в плазмі крові. Оскільки дані для рекомендацій щодо добору дози відсутні, слід уникати вищеописаної комбінації препаратів. Якщо це неможливо, часовий інтервал між призначенням кетоконазолу і будесоніду слід максимально збільшити. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду. Інші потужні інгібітори CYP3A4, ймовірно, можуть значно підвищувати концентрацію будесоніду в плазмі. Не рекомендовано призначення Симбікорту як підтримуючу терапію та для усунення нападів пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4.

Блокатори (бета-адренергічних рецепторів можуть послаблювати дію формотеролу. Симбікорт не слід призначати одночасно з бета-адреноблокаторами (включаючи краплі очей), за винятком вимушених випадків.

Спільне призначення Симбікорту Турбухалера і хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноамінооксидази (МАО) н трициклічних антидепресантів може подовжувати інтервал QTc і збільшувати ризик виникнення. Крім того, левотироксин і алкоголь можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β 2 -адреноміметиків.

Спільне призначення інгібіторів МАО, а також препаратів, що мають подібні властивості, таких як і , може спричинити підвищення артеріального тиску.

Існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів під час проведення загальної анестезії препаратами галогенованих вуглеводнів.

При сумісному прийомі Симбікорту Турбухалера та інших β-адренергічних лікарських препаратів можливе посилення побічної дії формотеролу. Внаслідок застосування β 2 -адреноміметиків може виникати гіпокаліємія, яка може посилюватися при супутньому лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними глюкокортикостероїдів або діуретиками. Гіпокаліємія може посилювати схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди.

Не було відзначено взаємодії будесоніду та формотеролу з іншими лікарськими препаратами, які використовуються для лікування бронхіальної астми.

Симбікорт Турбухалер не призначається для початкового підбору терапії перших етапах лікування бронхіальної астми.

Прийом формотеролу може спричинити подовження інтервалу QT.

Збільшення частоти прийому бронходилататорів як препарати невідкладної допомоги, вказує на погіршення перебігу основного захворювання та є підставою для перегляду тактики лікування бронхіальної астми. Несподіване та прогресуюче погіршення контролю симптомів бронхіальної астми або ХОЗЛ є потенційно загрозливим для життя станом та потребує термінового медичного втручання. У цій

ситуації слід розглянути можливість підвищення дози глюкокортикостероїдів або додавання системної

протизапальної терапії, наприклад курсу пероральних глюкокортикостероїдів або лікування антибіотиками у разі приєднання інфекції. Пацієнтам рекомендується постійно мати при собі

препарати невідкладної допомоги (

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:Симбікорт Турбухалер не впливає на здатність водити машину та керувати механізмами. Може впливати на здатність водити машину та керувати механізмами у разі розвитку побічної дії. Форма випуску/дозування:Порошок для інгаляцій дозований 320+9 мікрограм/доза.

Упаковка: Пластиковий інгалятор з контролем першого розтину (захисна плівка із зазначенням місця розтину), що містить 60 доз препарату, що складається з дозуючого пристрою, резервуара для зберігання порошку, резервуара для десиканта, мундштука та кришки, що нагвинчується. Кожен інгалятор поміщається у картонну пачку з інструкціями щодо застосування. Умови зберігання:При температурі нижче 30°С, у місцях, недоступних для дітей.Термін придатності: 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Умови відпустки з аптек:За рецептом Реєстраційний номер:ЛСР-002623/07 Дата реєстрації: 07.09.2007 Власник Реєстраційного посвідчення:АстраЗенека АБ