Нітрогліцерин спрей або таблетки краще. Умови та термін зберігання медикаменту. Шлях ліки в організмі людини

Нітроспрей - лікарський засібз протиангінальною () дією, відноситься препарат до периферичних вазодилататорів ().

Які у медикаменту Нітроспрей склад та форма випуску?

Фарміндустрія виробляє Нітроспрей у дозованому спреї, який використовують під'язично, в ємність налита олійна рідина, вона безбарвна. Активна речовина представлена ​​400 мкг нітрогліцерину.

У ємності є 200 лікарських доз, препарат продається в поліпропіленових флаконах з насосом, що дозує, спільно з насадкою-розпилювачем, все разом упаковано в пачки картонні. Купити медикамент можна без рецепта. Термін придатності – три роки. Важливо прибирати препарат далеко від відкритих джерел вогню.

Які у спрею Нитроспрей дія?

Периферичний вазодилататор нітроспрей переважно впливає на вени. Нітрогліцерин вивільняє оксид азоту, в результаті підвищується концентрація гуанозинмонофосфатази, що запобігає надходженню кальцію в гладком'язові клітиниі веде до їхнього розслаблення.

Під дією препарату розширюються коронарні судини, нормалізується кровообіг, який перерозподіляється на ділянки зі зниженим кровопостачанням. Нітрогліцерин пригнічує судинний компонент больового синдрому. Лікарський засіб досить швидко всмоктується із поверхні слизової порожнини рота.

Через кілька хвилин після використання засобу Нітроспрей у крові настає терапевтична концентрація. Період напіввиведення під час сублінгвального (під'язикового) використання медикаменту становить двадцять хвилин. Зв'язування із білками відповідає приблизно 60%. Виводиться нирками.

Які у препарату Нітроспрей показання до застосування?

Які засоби Нитроспрей протипоказання до застосування?

Перерахую, коли засіб Нітроспрей (спрей) інструкція із застосування не дозволяє використовувати:

шоковий стан;
Закритокутова глаукома;
Судинний колапс;
;
Інфаркт міокарда;
Вагітність;
артеріальна гіпотензія;
лактація;
Геморагічний інсульт;
Перенесена травма голови;
Підвищена чутливість до нітрогліцерину;
При констриктивний перикардит.

Крім того, не використовують засіб при гіпертрофічній кардіоміопатії.

Які у ліків Нітроспрей застосування та дозування?

Препарат нітроспрей застосовують сублінгвально. Після натискання на дозуючий насос відбувається вивільнення 400 мкг нітрогліцерину, що відповідає одній дозі лікарського засобу. Перед тим, як застосовувати аерозоль пацієнту, важливо проконсультуватися з лікарем.

З профілактичною метою використовують одну дозу медикаменту Нітроспрей приблизно за п'ять, десять хвилин до передбачуваного навантаження. Максимальна добова доза– 16 доз препарату. Перед вживанням ємність з ліками струшувати не слід, крім того після використання спрею не рекомендується відразу ж ковтати.

Передозування від Нітроспрей

Симптоми передозування Нітроспрей: ціаноз губ, долонь, характерно, приєднується запаморочення, можлива непритомність, пацієнт відчуває досить сильний тиск у голові, не виключена задишка, крім того, незвичайна втома, можлива слабкість, судоми, а також підвищена температура. Хворому здійснюють симптоматичне лікування.

Які у Нітроспрей побічні ефекти?

Застосування ліків Нітроспрей викликає деякі негативні реакції, зокрема у пацієнта може спостерігатися нечіткість зору, на початку терапії не виключено головний більзазвичай вона знижується при продовженні лікування, крім того, може розвинутися нудота або блювання.

Серед інших негативних проявів відзначається запаморочення, приєднується слабкість, сухість у роті, характерний руховий неспокій, можливий дерматит, не виключена поява висипання шкіри, крім того, обличчя може почервоніти, а також розвивається рефлекторна тахікардія. З появою побічних ефектівпотрібно проконсультуватися з лікарем.

особливі вказівки

У зв'язку з ризиком ортостатичних реакцій під час використання ліків Нітроспрей, пацієнту слід бути обережним під час зміни положення тіла, а саме, при переході в положення стоячи, а також при тривалому стоянні, при .

Скасування кошти проводять поступово та під пильним контролем з боку лікаря. У період застосування цього спрею важливо уникати вживання спиртних напоїв.

Чим замінити Нітроспрей, аналоги які використовувати?

Лентонитрат, Мінітран 10, Нітро-дур, Депоніт 5, крім того, Нітро-тайм, Ніт-рет, Перлінганіт, Нірмін, Нітро Мак, Нітрангін ліквід, Мінітран 5, Нітросол, Глюконіт, Нітрогліцерин мікрогранули, Нітрадиск, Нітроспрей-ICN, , Нітрогліцерин Нікомед, Нісконітрін, Нітрогліцерин розбавлений, Нітронгфорт, Нітрозілон, Сутроніт, Нітроджин аерозоль.

Висновок

Важливо попередньо проконсультуватися з лікарем, перш ніж починати використовувати нітроспрей.

Будьте здорові!

Тетяна, www.сайт
Google

– Шановні наші читачі! Будь ласка, виділіть знайдену помилку та натисніть Ctrl+Enter. Напишіть нам, що не так.
- Залишіть, будь ласка, свій коментар нижче! Просимо Вас! Нам важливо знати Вашу думку! Дякую! Дякуємо Вам!

Країна походження

Група товарів

Вазодилатуючий засіб - нітрат

Форми випуску

• флак 10мл

Опис лікарської форми

• Спрей під'язичний дозований

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Особливі умови

склад

• Розчину нітрогліцерину 4 % - 250 г (у перерахунку на нітрогліцерин) - 10 г Етанол - до 1000 г (спирту етилового ректифікованого)

Нітроспрей показання до застосування

• - попередження нападів стенокардії шляхом профілактичного застосуванняпрепарату перед фізичним навантаженням; - усунення нападів стенокардії; - гостра лівошлуночкова недостатність (у тому числі при гострому інфаркті міокарда).

Нітроспрей протипоказання

• - підвищена чутливістьдо органічних нітратів; - Закритокутова форма глаукоми; - Виражена артеріальна гіпотензія; - Підвищення внутрішньочерепного тискуобумовлений крововиливом у головний мозок або травмою; - Одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази; - Вік до 18 років (відсутність достатніх клінічних даних). З обережністю: гострий інфарктміокарда з низьким тиском заповнення лівого шлуночка (ризик зниження АТ та тахікардії, які можуть посилити ішемію), хронічна серцева недостатність з низьким тиском заповнення лівого шлуночка, тяжка анемія, тиреотоксикоз, гіпертрофічна кардіоміопатія(можливе почастішання нападів стенокардії), тяжка ниркова недостатність, печінкова недостатність(Ризик розвитку метгемоглобінемії).

Нітроспрей дозування

• 0,4 мг/доза

Нітроспрей побічні дії

• З боку серцево- судинної системи: запаморочення, біль голови, тахікардія, жар, зниження артеріального тиску; рідко (особливо при передозуванні) ортостатичний колапс, ціаноз. З боку травної системи: сухість у роті, рідко – нудота, блювання, абдомінальний біль. З боку центральної нервової системи: слабкість, рідко – тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж. Місцеві реакції: гіперемія шкіри, печіння під язиком. Інші: рідко – нечіткість зору, гіпотермія, метгемоглобінемія.

Лікарська взаємодія

Передозування

Умови зберігання

• зберігати за кімнатної температури 15-25 градусів
• берегти від дітей
• зберігати у захищеному від світла місці

Синоніми

• Депоніт, Нітрогліцерин, Нітрогранулонг, Нітроджект, Нітрокардин, Нітронг форте, Сустак форте, Сустоніт.

Нітрогліцерин відноситься до медичним препаратам, які сприяють збільшенню припливу крові до серцевих м'язів та знижують його потребу в кисні (антиангінальна дія). У більшою міроюце стосується венозних судин: зменшення потреби міокарда в кисні призводить до перерозподілу коронарного кровотоку та зниження артеріального тиску.

Особливості використання Нітрогліцерину у вигляді спрею

Нітрогліцерин у спреї або у формі аерозолю може призначатися лікарем при діагностуванні ішемічної хворобисерця, спровокованої закупорюванням вінцевих артерійсерця, що супроводжується їх спазмами та атеросклерозом. Причиною нападу може послужити різке збільшення навантаження на серце, пов'язана з психоемоційною або фізичною напругою.

Головна особливість аерозолю полягає в максимально швидкому та ефективний впливна організм, що дозволяє надійно запобігати (купію) нападу стенокардії. Ефект дії можна спостерігати вже через 45 секунд після прийому. Нітрогліцерин-аерозоль застосовується шляхом розпилення в порожнині рота. За один раз можна зробити не більше 1-2 впорскування. Протягом 15 хвилин їхня кількість не повинна перевищувати 3–4. В одному балоні 250 доз при 30 г ємності або 100 доз при 12 г ємності.

Особливості дії препарату та показання до застосування

Медикамент є ефективним способомдля лікування та профілактики стенокардії (захворювання, що супроводжується болем у центрі грудної клітки). Його використовують при діагностуванні:

• нестабільної та вазоспастичної стенокардії (проявляється порушення серцебиття в спокійному станіпацієнта);
• гострий інфаркт міокарда;
• коронарного синдрому;
• хронічної серцевої недостатності;
• спастичній дискінезії кишечника;
• оклюзії центральної артерії сітківки очей;
• гострої лівошлуночкової недостатності (серцевої астми, набряк легень).

Дозування препарату та тривалість лікувального курсуповинні контролюватись лікарем. Під час проходження терапії пацієнту необхідно спостерігати за рівнем артеріального тиску, особливостями прояву хворобливих відчуттівта загальне самопочуття.

Інструкція із застосування препарату

Оскільки засіб випускається у вигляді таблеток, спрею та мазі, відповідний варіант прийому та правила дозування варто підбирати індивідуально в кожному окремому випадку при обов'язкової консультаціїз лікарем кардіологом.

При захворюваннях на стенокардію прийом препарату рекомендується проводити сублінгвально, розташувавши таблетку під язиком до її повного розчинення. Зробити це необхідно негайно при настанні болю в ділянці грудей.Дозування в такому випадку допускається 0,5-1 мг інфекції. Якщо препарат дається як капсули, її необхідно роздавити зубами. Повторний прийом можливий не раніше, ніж за півгодини.

Діяти засіб починає через 1-2 хвилини. Якщо послідовний прийом двох таблеток не дав результату та покращення не спостерігається, необхідно викликати лікаря. Загальна тривалість препарату після сублінгвального прийомутриває близько 45 хвилин. Якщо нітрогліцерин у таблетках приймається з профілактичною метою, препарат необхідно прийняти внутрішньо, запивши водою, безпосередньо перед їдою. Можливість збільшення дозування та коригування тривалості лікувального курсу визначає лише лікар-кардіолог.

Нітрогліцерин може прийматися трансбуккально шляхом розташування за щокою всередині ротової порожнини. Вплив препарату починається буквально в ту саму секунду і продовжує підтримувати свою ефективність наступні 3-4 години. Такий варіант лікування актуальний для запобігання новим гострих нападівстенокардії.

За рекомендаціями лікаря Нітрогліцерин може вводитися в організм внутрішньовенним способом або нашкірно з використанням відповідних мазей. У таких випадках частота прийому та дозування визначається самим фахівцем.

Протипоказання для застосування препарату

Нітрогліцерин є небезпечним варіантом лікування, якщо у пацієнта зазначено:

• гіперчутливість до компонентів медикаменту;
• гостро виражена гіпотензія (знижений артеріальний тиск);
• інфаркт міокарда;
• колапс (раптовий прояв серцево-судинної недостатності, що супроводжується втратою свідомості та ризиком смерті);
• брадикардія;
• крововиливу у сфері мозку;
• церебральна ішемія;
• яскраво виражений аортальний стеноз(патологічне звуження артерій або повне закриття).

Не менш ризикованим є прийом Нітрогліцерину під час вагітності та годування груддю.

Характеристика побічних впливів препарату на організм

Прийом засобу може супроводжуватися низкою побічних ефектів. Особливо це стосується таких порушень з боку нервової системи, як сильний головний біль, що повторюються, запаморочення, підвищені психотичні реакції, послаблення гостроти зору, Загальна слабкістьв організмі. Нітрогліцерин може спровокувати загострення глаукоми. У роботі серця та судинної системи прийом препарату може проявлятися гіперемією (припливами крові до обличчя), прискореним серцебиттям, гіпотензією, що загострюється.

У працездатності шлунково-кишковий трактпрепарат може провокувати нудоту, сухість у роті, а також блювання та діарею.

Особливості вживання препарату, про які необхідно пам'ятати

Особливої ​​обережності в процесі прийому Нітрогліцерину варто дотримуватись пацієнтів з цукровим діабетомоскільки у складі препарату є глюкоза.

Якщо Нітрогліцерин дається хворому на гострої стадіїінфаркту міокарда та серцевої недостатності, спостереження за його станом має бути максимально ретельним, особливо у клінічному прояві(Нагляд за результатами лабораторних аналізів). При використанні медикаменту як профілактика нападів стенокардії не допускається різка відміна. Щоб знизити головний біль, викликаний прийомом препарату, можна або зменшити одноразову дозу, або приймати одночасно з валідолом.

Принципи взаємодії препарату з іншими видами ліків

Прийом Нітрогліцерину із саліцилатами призводить до збільшення кількості першого в плазмі, а барбітурати прискорюють процес метаболізму в організмі. За допомогою Нітрогліцерину знижується пресорна дія антикоагулянтних препаратів, наприклад, Гепарину.

Симптоми передозування

Недотримання правил дозування та кількості прийому засобу протягом дня може спричинити патологічне зниження артеріального тиску, прояв рефлекторної тахікардії та сильний головний біль. У таких випадках також може спостерігатися астенія, підвищена сонливістьі нудота, запаморочення, блювання чи відчуття жару.

При виявленні будь-якого із симптомів або кількох їх, необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. До приїзду фахівця хворому потрібно допомогти лягти на ліжко і підняти ноги.

Застосування нітрогліцерину у вигляді мазі

Нітрогліцеринова мазь відрізняється присутністю у складі ланолін-вазелінової основи. Її використовують для покращення кровообігу в організмі з супроводжуючим судинорозширювальним ефектом. Застосування Нітрогліцерину у вигляді мазі найчастіше зустрічається в урології та проктології. Якщо у першому випадку препарат позитивно впливає на еректильну функцію, то у другому є ефективним помічником для усунення хворобливих захворювань, спровокованих проявом геморою та анальних тріщин.

Використання мазі не допускається при:

• яскраво вираженої гіпотензії;
• серйозні патології в роботі серцево-судинної системи;
• одночасному застосуванніорганічних нітратів;
• вагітності та в період лактації;
• виявленої гіперчутливості до компонентів.

Контроль за застосуванням та отриманням очікуваних результатів повинен проводитися лікарем. З обережністю Нітрогліцеринова мазь повинна прийматися пацієнтами похилого віку. Застосовувати мазь необхідно шляхом нанесення на уражені ділянки, але не більше 2-4 разів протягом дня.

Особливості прийому Нітрогліцерину у вигляді концентрату для інфузій

Така форма ліків найчастіше призначається при гострій форміінфаркту міокарда або гострої лівошлуночкової недостатності. Під наглядом лікаря препарат допускається до застосування при діагностуванні набряку легенів та нестабільної стенокардії, а також у випадках прояву нових нападів болю в центральній ділянці грудної клітки. Нітрогліцерин для інфузій протипоказаний пацієнтам віком до 18 років, не допускається за наявності колапсу (різкого перекриття артерій).

Дозування внутрішньовенного введення препарату в організм має визначатися виключно лікарем та індивідуально у кожному окремому випадку. Це також стосується швидкості введення Нітрогліцерину у вену. Перед вживанням препарат необхідно розвести в 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози (глюкози).

Використання будь-яких інших розчинів допускається лише після консультації лікаря. На період введення препарату у вену пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом лікаря, а також проводиться контроль результатів аналізів. Особливо це стосується прояву та посилення гіпотонії, розвитку серцевої недостатності або прояву колапсу коронарних артерій.

Небезпека прийому препарату потребує чіткого дотримання приписів лікаря та ретельного контролю за станом пацієнта на весь період лікувального курсу.

Нітрогліцерин (латиною називається Nitroglycerinum) – це фармацевтичний препарат, в якому міститься складені гліцериновий ефір, з'єднаний з азотистою кислотою.

Нітрогліцерин

Він довгі рокизастосовується для оперативної боротьби із серцевими нападами. Завдяки великому спискупоказання до вживання цього медикаменту, його можна ефективно використовувати в терапії пацієнтів з кардіологічними хворобами.

Поширене використання в міжнародної класифікаціїАТХ та медичної практикиобумовлено спазмолітичною і розширювальною судиною дією нітрогліцерину. Однак перед тим, як вживати ці ліки без рецепта, потрібно особливо уважно вивчити рекомендації та поради лікаря, можливі протипоказаннята принцип роботи ліків.

Читайте також: Аналог Нітрогліцерину – , склад, аналоги, ціни та відгуки

Нітроспрей: інструкція із застосування

Нітрогліцерин у вигляді аерозолю поставляється в балончиках, що передбачають під'язичне застосування. Завдяки такому зручному флакону можна швидко вводити необхідну дозу, щоб усунути стенокардичний напад або придушити розвиток набряку легень.

Нітроспрей вводять пацієнту, коли він перебуває у сидячому положенні. Трохи струснувши флакон, потім натиснувши один або два рази на дозатор, ліки розпилюють у ротову порожнину. У цей момент пацієнту потрібно на кілька секунд дихати. Відразу ковтати препарат не слід, нехай він залишиться у роті.

Згідно з посібником до нітроспрею, можна застосовувати до трьох доз (одна порція – одне натискання) з перервою між дозами не менше п'яти хвилин. При нападі максимальна дозаскладає чотири натискання. Препарат дозволяється використовувати за одним натисканням у вигляді профілактичного засобуперед майбутніми фізичними вправами чи емоційними потрясіннями.

Як діє нітроспрей?

Механізм роботи нітрогліцеринових речовин заснований на їх здатності виділяти із власного складу оксид азоту – природне ендотеліальне розслаблююче з'єднання. Азотистий оксид збільшує концентрацію гуанозинмонофосфатази всередині клітин, що перешкоджає попаданню кальцієвих іонів усередину. м'язових клітині зумовлює їхнє розслаблення.

Гладкі м'язи судинних стінок розслаблюються, що призводить до збільшення просвіту судин та зменшує приплив крові до серця через вени. Також скорочується опір у великому циклікровопостачання. Це призводить до зменшення серцевого навантаження та потреби органу у надходженні кисню. При вживанні нітрогліцерину збільшення коронарних просвітів забезпечує покращення кровопостачання, допомагає його перерозподілити в ділянці з погіршеним кровотоком. Завдяки цьому посилюється доставка кисню до серцевого м'яза.

За рахунок скорочення повернення венозної кровізменшується тиск, посилюється кровообіг у кардіальних відділах, регресують ознаки легеневих набряків. Нітроспрей діє дуже швидко і швидко виводиться з організму його головний компонент - нітрогліцерин.

Фармакокінетика

Нітроспрей при сублінгвальному вживанні оперативно та повною мірою всмоктується з ротової порожнини в систему крові. Біологічна доступність при такому прийомі нітрогліцерину становить 99 відсотків, оскільки абсолютно виключена первинна трансформація активної речовиниу печінці. Найвища концентрація нітрогліцерину в плазмі крові відзначається через 4 хвилини після отримання дози.

Зв'язок із кров'яними білками нітрогліцерину, що надійшов із спрею, становить 60 відсотків. Ця сполука досить швидко метаболізується під дією нітратредуктази. При цьому утворюються прості нітрати – мононітрати та гліцерин. Ці речовини залишають організм разом із сечею.

Після прийому дози нітроспрею під язик його напіввиведення з кров'яної плазми складе 3-5 хвилин. Нітрогліцерин, що циркулює в крові, має тісний зв'язок з червоними кров'яними клітинами і накопичується в судинних стінках. Потім він виділяється у нирковій системі. Менше 1 відсотка речовини виходить із організму в незмінній формі.

Нітрогліцерин спрей: інструкція із застосування та показання

Аерозольний нітрогліцерин у балончику показаний при:

• Купірування стенокардичних нападів;
• Профілактиці нападів стенокардії за рахунок вживання нітрогліцерину перед інтенсивною руховою активністю;
• Гостра недостатність лівих серцевих відділів, а також при нападі інфаркту.

Які є протипоказання у нітроспрею?

1. Висока чутливістьорганізму до нітратів органічного походження;
2. Закритокутової форми глаукоми;
3. Гостра гіпотензія артерій;
4. Збільшені показники мозкового тиску, що може бути спровоковано виливанням крові в мозок або травмами;
5. Одночасне вживання препаратів фосфодіестерази (інгібіторів);
6. Дитячий вік (молодше 18 років);
7. Вагітності.

З особливою обережністю та малими дозами нітрогліцерин слід приймати при:

• Гострий розрив серця із зменшеним тиском у лівому шлуночковому відділі, оскільки збільшується ризик ще більшого зменшення тиску, тахікардії, розвитку широкої ішемії;
• хронічної недостатності серця;
• Тяжкому недокрів'ї;
• Тиреотоксикоз;
• Кардіоміопатії на фоні гіпертрофії серцевих відділів;
• Тяжкої недостатності нирок та печінки.

Увага! Вживання нітрогліцерину при лактації можливе, проте дослідження, що підтверджують попадання нітрогліцерину в грудне молоко, не проводились. Тому прийом препарату має суворо контролюватись лікарем.

Взаємодія та сумісність з іншими ліками

Одночасне вживання нітрогліцерину з гіпотензивними засобами, вазодилататорами, БМКК, МННА, діуретиками, антидепресантами трициклічного типу, силденафілом та інгібіторами, може призвести до різкого падіннятиску. При сумісному прийомі з хінідином може виникнути ортостатичний колапс.

Як використовувати нітроспрей?

Якщо напад стенокардії виник вперше, потрібно застосовувати не більше однієї дози спрею нітрогліцерину під язик. Якщо потрібно, то прийом дозволяється повторити через 5-10 хвилин. Якщо тиск стає ще вищим навіть після третього прийому, рекомендується терміново викликати лікаря.

Для профілактики застосовується одна доза за десять хвилин до прогнозованого навантаження емоційного чи фізичного характеру. Найбільша доза за один раз становить 4 натискання, а на добу – 16.

Для прийому аерозолю нітрогліцерину потрібно сісти на стілець, зняти ковпачок з балона з нітроспреєм, тримати флакон у вертикальному положенні. Відкривши рота, натиснути на розпилювач, направляючи його під язик.

Побічні ефекти

1. Серце і судини: можливий прискорений пульс, різке зменшення тиску, поодиноких випадках– ціаноз;
2. Органи травлення: рідко трапляється блювання, нудота, сухість у роті;
3. ЦНС: загальна пригніченість, втома, відчуття тривоги, зниження концентрації;
4. Алергія буває рідко у вигляді почервоніння шкіри та сверблячки;
5. Місцева реакція на нітрогліцерин може проявитися як печіння під язиком;
6. Найрідше зустрічаються такі симптоми, як гіпотермія, зниження чіткості зору.

Передозування нітрогліцерином

У разі перебільшення дози нітрогліцерину у пацієнтів спостерігаються такі симптоми:

• гіпотензія;
• Запаморочення;
• Висока сонливість;
• Відчуття жару;
• Блювота та рідкий стілець;
• Потемніння в очах;
• Блідість шкіри;
• Астенія.

Якщо дози нітрогліцерину вкрай високі, то наслідки будуть ще згубнішими: диспное, ціаноз, кома.

У такому разі потрібно укласти хворого, піднявши його ноги над рівнем голови, провести спільні заходиборотьби з інтоксикацією організму, зробити промивання.

Аналоги нітроспрею

Серед найменувань аналогів нітрогліцерину у вигляді аерозолю зустрічаються ліки в іншій формі випуску:

• Нітро Мак;
• Нірмін;
• Нітро-дур;
• Депоніт;
• Нітрогліцерин форте;
• Нітрогліцерин із глюкозою;
• Нітрогранулонг та ін.

Нітроспрей (діюча речовина – нітрогліцерин) – периферичний судинорозширювальний препаратгрупи нітратів, що володіє антиангінальним (протиішемічним) ефектом і використовується для купірування та попередження стенокардичних явищ. Впливає, головним чином, на венозні судини. Нітрати по праву вважаються однією з найбільш ефективних групантиангінальних засобів, які мають багатий досвід застосування як для профілактики стенокардичних нападів, так і для їх усунення. У Останнім часомвсе більшої популярності набирають препарати нітрогліцерину у формі аерозолю. Одним із таких препаратів є вітчизняний лікарський засіб нітроспрей. Висока ефективністьаерозолів обумовлена ​​швидкістю наступу терапевтичного ефектусаме в ті моменти, коли швидкодія є найважливішою фармакологічною характеристикою- при усуненні нападів стенокардії. Ефекти нітроспрею (як і інших препаратів нітрогліцерину) зумовлені здатністю активної речовини відщеплювати від себе молекулу оксиду азоту, відомого як ендогенний ендотелій-релаксуючий фактор. Оксид азоту збільшує рівень циклічної гуанозинмонофосфатази всередині клітин, що перешкоджає проникненню кальцій-іонів у гладком'язові клітини судинної стінки, викликаючи їхнє розслаблення. Результатом релаксації гладком'язового "кокона" кровоносних судинє вазодилатація, зниження переднавантаження (за рахунок зменшення венозного повернення) та постнавантаження (завдяки зниженню резистентності судин великого кола) на міокард. Таким чином серце значною мірою розвантажується та знижує свої запити щодо споживання кисню. Збільшення просвіту коронарних судин нормалізує коронарний кровообігта перерозподіляє кровотік на користь ішемізованих зон міокарда. Зменшення венозного повернення, що вже згадувалося вище, тягне за собою зниження тиску наповнення в порожнинах серця, поліпшення кровообігу в субендокардіальних шарах міокарда, зниження тиску в малому (легеневому) колі кровообігу та усунення набряку легень.

Нітроспрей має пряму гальмуючу дію на симпатичний судинний тонус, пригнічуючи судинну складову формування больового синдрому На додаток до цього препарат виявляє релаксуючий ефект щодо гладком'язових клітин респіраторного, травного (включаючи сфінктери стравоходу, тонкого та товстого кишечника) та урогенітального тракту, жовчних проток та жовчного міхура. Нітроспрей швидко та в повному обсязі всмоктується з поверхні слизових оболонок у місці нанесення. Концентрація діючої речовиниДостатня для реалізації терапевтичного ефекту досягається за кілька хвилин. Період напіввиведення нітрогліцерину при пероральному прийомістановить 4 години, однак, оскільки нітроспрей випускається у вигляді аерозолю для сублінгвального (під'язикового) застосування, то даний показникбуде суттєво нижче – не більше 20 хвилин. Виробник помістив препарат у балончик з насосом, що дозує, при кожному натисканні на який вивільняється 1 доза, еквівалентна 400 мкг нітрогліцерину. Для зняття стенокардичного нападу при перших його проявах рекомендується прийняти 1-2 дози нітроспрею або під язик, затримавши попередньо дихання. Інтервал між повторним упорскуванням повинен становити щонайменше 30 секунд. При необхідності можна робити кілька впорскування з п'ятихвилинним інтервалом, але не більше 1200 мкг протягом 15 хвилин. З профілактичною метою нітроспрей у кількості 1 дози вводять за 5-10 хвилин до передбачуваної фізичного навантаженнячи психоемоційного стресу. Максимальна кількість препарату, що вводиться за один раз, не повинна перевищувати 1600 мкг. Максимальна добова доза нітроспею становить 6400 мкг. У зв'язку з підвищеним ризикомпостуральної гіпотензії в період застосування нітроспрею необхідно виявляти обережність при зміні положення тіла у просторі. Відміна препарату не повинна бути різкою через ризик розвитку синдрому рикошету. Нітроспрей несумісний із алкоголем.

Фармакологія

Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини, антиангінальний препарат.

Ефекти нітрогліцерину обумовлені здатністю вивільняти зі своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальним релаксуючим фактором. Оксид азоту підвищує внутрішньоклітинну концентрацію циклічної гуанозинмонофосфатази, що запобігає проникненню іонів кальцію в гладком'язові клітини та викликає їх розслаблення. Розслаблення гладких м'язів судинної стінки викликає розширення судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) та опір великого кола кровообігу (постнавантаження). Це зменшує роботу серця та потребу міокарда в кисні. Розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік та сприяє його перерозподілу в ділянці зі зниженим кровопостачанням, що підвищує доставку кисню до міокарда. Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, поліпшення кровопостачання субендокардіальних шарів, зниження тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень. Нітрогліцерин має центральний гальмуючий вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Нітрогліцерин також розслаблює гладком'язові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчних проток, стравоходу, тонкого та товстого відділів кишечника, а також їх сфінктерів.

Фармакокінетика

Всмоктування

Швидко та повно абсорбується з поверхні слизових оболонок. Терапевтична концентрація в плазмі досягається протягом декількох хвилин.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми становить 60%.

Виведення

T 1/2 після прийому внутрішньо становить 4 години, при сублінгвальному застосуванні - 20 хв, після внутрішньовенного введення - 1-4 хв.

Виводиться переважно нирками.

Форма випуску

Під'язичний спрей дозований у вигляді прозорої безбарвної рідини.

Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий ректифікований).

10 мл (200 доз) - флакони поліпропіленові (1) з механічним насосом, що дозує, в комплекті з насадкою-розпилювачем - пачки картонні.

Дозування

Препарат застосовують сублінгвально. При кожному натисканні на насос, що дозує, вивільняється 1 доза (400 мкг нітрогліцерину) у вигляді аерозолю.

Для усунення нападу стенокардії при перших його ознаках 400-800 мкг (1-2 дози) наносять або під язик на тлі затримки дихання. Інтервал між повторним введенням дози має бути не менше ніж 30 сек. При необхідності препарат вводять повторно з 5 хвилинними інтервалами, але не більше 3 доз протягом 15 хв.

Для профілактики розвитку нападу вводять 400 мкг (1 доза) за 5-10 хв до передбачуваного навантаження чи стресу.

Максимальна разова доза– 1.6 г (4 дози), максимальна добова доза – 6.4 г (16 доз).

Перед першим застосуванням або після тривалої перерви рекомендується заповнити аерозольну камеру шляхом натискання на дозуючий клапан кілька разів до появи аерозолю. Перед вживанням упаковку не слід струшувати, тримати під час розпилення потрібно вертикально, прямо перед собою. Після кожного розпилення аерозолю слід закривати рота, рекомендується відразу не ковтати.

Передозування

Симптоми: ціаноз губ, нігтів, долонь, запаморочення, непритомність, відчуття сильного тиску в голові, задишка, незвичайна втома або слабкість, слабке та прискорене серцебиття, підвищена температура тіла, судоми.

Лікування: переведення пацієнта в положення лежачи з піднятими ногами, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.

Взаємодія

Інші антигіпертензивні препарати, антидепресанти, інгібітори ФДЕ (силденафіл), етанол можуть посилювати гіпотензивний ефект нітроспрею. При цьому ефективність нітроспрею може знижуватися.

При одночасному застосуванні з нітроспреєм можливе зниження антикоагулянтної дії гепарину.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при продовженні терапії – зменшується), запаморочення, слабкість, руховий неспокій.

• судинний колапс;
• гострий інфаркт міокарда із гіпотензією;
• артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
• геморагічний інсульт;
• нещодавно перенесена травма голови;
• констриктивний перикардит;
• закритокутова форма глаукоми;
• гіпертрофічна кардіоміопатія;
• токсичний набряк легень;
• вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий вік;
• підвищена чутливість до нітрогліцерину та інших органічних нітратів.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування у дітей

особливі вказівки

У зв'язку з підвищеним ризиком розвитку ортостатичних реакцій у період застосування препарату слід бути обережним при різкому переході в положення стоячи з положення лежачи або сидячи, при тривалому стоянні, виконанні фізичних вправпри спекотній погоді.

Скасування препарату слід проводити поступово та під контролем лікаря.

У період застосування препарату слід уникати вживання алкоголю.