Лікування серцево-судинної недостатності у новонароджених. Опис ліків "дигоксин" Побічні дії речовини Дигоксин

У цій статті можна ознайомитись з інструкцією щодо застосування лікарського препарату Дігоксин. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Дігоксину у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Дігоксину за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування серцевої недостатності та порушень ритму у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. склад препарату.

Дігоксин- Серцевий глікозид. Чинить позитивну інотропну дію. Це обумовлено прямою інгібуючою дією на Na+/K+-АТФ-ази на мембрані кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію і, відповідно, зниження іонів калію. Підвищений вміст натрію іонів викликають активацію натрій-кальцієвого обміну, підвищення вмісту іонів кальцію, внаслідок чого підвищується сила скорочення міокарда.

Внаслідок збільшення скорочувальної здатності міокарда збільшується ударний об'єм крові. Знижується кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об'єми серця, що, поряд із підвищенням тонусу міокарда, призводить до скорочення його розмірів і таким чином зниження потреби міокарда в кисні. Чинить негативну хронотропну дію, зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональних барорецепторів. Завдяки збільшенню активності блукаючого нерва має антиаритмічну дію, обумовлену зменшенням швидкості проведення імпульсів через атривентрикулярний вузол та подовженням ефективного рефрактерного періоду. Цей ефект посилюється прямою дією на атріовентрикулярний вузол та симпатолітичною дією.

Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного вузла, що дозволяє використовувати при пароксизмах суправентрикулярних тахікардій та тахіаритмій.

При миготливій тахіаритмії сприяє уповільненню частоти шлуночкових скорочень, подовжує діастолу, покращує внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку.

Позитивний батмотропний ефект проявляється при призначенні субтоксичних та токсичних доз.

Має пряму вазоконстриктивну дію, яка найчіткіше проявляється за відсутності застійних периферичних набряків.

У той же час непрямий вазодилатуючий ефект (у відповідь на підвищення хвилинного об'єму крові та зниження зайвої симпатичної стимуляції судинного тонусу), як правило, переважає пряму вазоконстрикторну дію, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір судин (ОПСС).

склад

Дігоксин + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Всмоктування із ШКТ може бути різним і становить 70-80% прийнятої дози. Всмоктування залежить від моторики шлунково-кишкового тракту, лікарської форми, супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дигоксину, при гіперацидних станах може руйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового тракту біодоступність максимальна, при посиленій перистальтиці – мінімальна. Здатність накопичуватись у тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту та концентрацією його у плазмі крові. Метаболізується у печінці. Дігоксин виводиться переважно нирками (60-80% у незмінному вигляді). Інтенсивність ниркового виведення визначається величиною клубочкової фільтрації.

Показання

у складі комплексної терапії хронічної серцевої недостатності 2 (за наявності клінічних проявів) та 3-4 функціонального класу;
тахісистолічна форма мерехтіння та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічного перебігу (особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю).

Форми випуску

Пігулки 0,25 мг.

Пігулки для дітей 0,1 мг.

Розчин для введення (уколи в ампулах для ін'єкцій).

Інструкція із застосування та дозування

Спосіб застосування – всередину.

Як і для всіх серцевих глікозидів, дозу слід підбирати обережно, індивідуально для кожного пацієнта.

Якщо хворий перед призначенням дигоксину приймав серцеві глікозиди, дозу препарату необхідно зменшити.

Дорослі та діти віком від 10 років

Доза препарату Дігоксин залежить від необхідності швидкого досягнення терапевтичного ефекту.

Помірно швидка дигіталізація (24-36 год) застосовується в екстрених випадках

Добова доза становить 0,75-1,25 мг, розділена на 2 прийоми, під контролем ЕКГ перед кожною наступною дозою.

Після досягнення насичення переходять на лікування.

Повільна дигіталізація (5-7 днів)

Добова доза 0,125-0,5 мг призначається 1 раз на добу протягом 5-7 днів (до досягнення насичення), після чого переходять на підтримуюче лікування.

Хронічна серцева недостатність

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю препарат Дігоксин повинен застосовуватись у малих дозах: до 0.25 мг на добу (для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг до 0.375 мг на добу). У пацієнтів похилого віку добова доза дигоксину повинна бути знижена до 0.0625-0.0125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Підтримуюча терапія

Добова доза для підтримуючої терапії встановлюється індивідуально та становить 0.125-0.75 мг. Підтримуючу терапію зазвичай проводять тривало.

Діти віком від 3-х до 10 років

Насичувальна доза для дітей становить 0.05-0.08 мг/кг на добу; цю дозу призначають протягом 3-5 днів при помірно швидкій дигіталізації або протягом 6-7 днів при повільній дигіталізації. Підтримуюча доза для дітей становить 0,01-0,025 мг/кг на добу.

Побічна дія

шлуночкова пароксизмальна тахікардія;
шлуночкова екстрасистолія (часто бігемінія, політопна шлуночкова екстрасистолія);
вузлова тахікардія;
синусова брадикардія;
синоаурикулярна блокада;
мерехтіння та тріпотіння передсердь;
AV блокада;
на ЕКГ – зниження сегмента ST з утворенням двофазного зубця Т;
анорексія;
нудота блювота;
діарея;
болі в животі;
некроз кишечника;
порушення сну;
головний біль;
запаморочення;
неврит;
радикуліт;
маніакально-депресивний синдром;
парестезія та непритомність;
рідко (переважно у пацієнтів похилого віку, які страждають на атеросклероз) - дезорієнтація, сплутаність свідомості, одноколірні зорові галюцинації;
фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір;
миготіння "мушок" перед очима;
зниження гостроти зору;
макро- та мікропсія;
висипання на шкірі;
кропив'янка;
тромбоцитопенічна пурпура;
носові кровотечі;
петехії;
гіпокаліємія;
гінекомастія.

Протипоказання

- підвищена чутливість до препарату;
глікозидна інтоксикація;
синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта;
атріовентрикулярна блокада 2 ступеня;
переміжна повна блокада;
дитячий вік до 3-х років;
пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість фруктози та синдром порушення всмоктування глюкози/галактози або недостатність сахарази/ізомальтази; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарати наперстянки проникають крізь плацентарний бар'єр. Під час пологів концентрація дигоксину у сироватці крові новонародженого та матері є однаковою. Дігоксин щодо безпеки застосування його при вагітності відноситься до категорії "С": ризик при застосуванні не виключається. Дослідження вагітних жінок є недостатніми, призначення препарату можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Дігоксин проникає у грудне молоко. Однак дані про вплив препарату на новонароджених не надані.

Застосування у пацієнтів похилого віку

З обережністю призначають пацієнтам похилого віку. У пацієнтів похилого віку добова доза повинна бути знижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).

Застосування у дітей

Протипоказаний дітям віком до 3 років.

особливі вказівки

Щоб уникнути побічних ефектів, що виникають внаслідок передозування, пацієнт повинен перебувати під наглядом протягом усього періоду лікування Дигоксином. Хворим, які одержують препарати наперстянки, не можна призначати препарати кальцію для парентерального введення.

Слід зменшити дозу Дигоксину пацієнтам з хронічним легеневим серцем, коронарною недостатністю, порушеннями водно-електролітного балансу, нирковою або печінковою недостатністю. У хворих похилого віку також потрібен обережний підбір дози, особливо за наявності у них одного або кількох вище названих станів. При цьому слід враховувати, що у цих хворих навіть при порушенні ниркової функції значення кліренсу креатиніну (КК) можуть бути в межах норми, що пов'язано зі зниженням м'язової маси і зменшенням синтезу креатиніну. Оскільки при нирковій недостатності порушуються фармакокінетичні процеси, то добір дози слід проводити під контролем концентрації Дигоксину в сироватці крові. Якщо це неможливо, то можна скористатися наступними рекомендаціями. Дозу слід скорочувати приблизно стільки ж відсотків, скільки знижений КК. Якщо КК не визначається, його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС). Для чоловіків за формулою (140-вік)/ККС. Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85.

При тяжкій нирковій недостатності концентрацію Дигоксину в сироватці слід визначати через кожні 2 тижні, принаймні, у початковий період лікування.

При ідіопатичному субаортальному стенозі (обструкція вихідного тракту лівого шлуночка асиметрично гіпертрофованою міжшлуночковою перегородкою) призначення Дигоксину призводить до наростання виразності обструкції. При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Дигоксин, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, спричиняє подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень та посилити лівошлуночкову недостатність. Хворим із мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності, або за наявності миготливої аритмії.

У хворих з AV блокадою 2 ступеня призначення серцевих глікозидів може її посилити та призвести до розвитку нападу Морганьї-Адамса-Стокса. Призначення серцевих глікозидів при AV блокаді 1 ступеня вимагає обережності, частого контролю ЕКГ, а в ряді випадків – фармакологічної профілактики засобами, що покращують AV провідність.

Дігоксин при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, сповільнюючи AV провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід AV вузла і, тим самим, провокує розвиток пароксизмальної тахікардії. Імовірність виникнення глікозидної інтоксикації зростає при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, "легеневому" серці, міокардиті та у людей похилого віку.

Як один з методів контролю за вмістом дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів використовують моніторинг їх плазмової концентрації.

Перехресна чутливість

Алергічні реакції на дигоксин та інші препарати наперстянки розвиваються рідко. Якщо з'являється підвищена чутливість щодо одного препарату наперстянки, інші представники цієї групи застосовувати можна, оскільки перехресна чутливість до препаратів наперстянки не властива.

Пацієнт повинен точно виконати такі вказівки:

Застосовувати препарат тільки так, як призначено лікарем, не міняти дозу самостійно;
Щодня застосовувати препарат лише у призначений час;
Якщо частота серцевих скорочень нижча за 60 уд/хв, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем;
Якщо пропущено прийом чергової дози препарату, її необхідно прийняти відразу, коли є можливість;
Не можна збільшувати чи подвоювати дозу;
Якщо пацієнт не приймав більше 2 діб, про це необхідно повідомити лікаря.

Перед тим, як припинити застосування препарату, необхідно проінформувати про це лікаря.

З появою блювоти, нудоти, діареї, прискореного пульсу необхідно негайно звернутися до лікаря.

Перед хірургічними операціями або надання невідкладної допомоги необхідно попередити про застосування Дигоксину.

Без дозволу лікаря небажане застосування інших лікарських засобів.

Лікарська взаємодія

При одночасному призначенні Дигоксину з препаратами, що викликають порушення електролітного балансу, зокрема гіпокаліємію (наприклад, діуретиками, глюкокортикостероїдами, інсуліном, бета-адреноміметиками, амфотерицином В), підвищується ризик виникнення аритмій та розвитку інших токсичних ефектів. Гіперкальціємія також може призвести до розвитку токсичних ефектів Дигоксину, тому слід уникати внутрішньовенного введення солей кальцію хворим, які приймають дигоксин. У цих випадках дозу Дигоксину необхідно зменшити. Деякі препарати можуть підвищити концентрацію Дигоксину в сироватці крові, наприклад, хінідин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (особливо верапаміл), аміодарон, спіронолактон та тріамтерен.

Абсорбція Дигоксину в кишечнику може бути знижена під дією колестираміну, колестиполу, антацидів, що містять алюміній, неоміцину, тетрациклінів. Є дані, що одночасне застосування спіронолактону не тільки змінює концентрацію Дигоксину в сироватці крові, але також може спотворювати результати визначення концентрації Дигоксину, тому потрібна особлива увага при оцінці отриманих результатів.

Зниження біодоступності Дигоксину відзначається при одночасному призначенні з активованим вугіллям, в'яжучими лікарськими засобами, каоліном, сульфасалазином (зв'язування у просвіті шлунково-кишкового тракту), метоклопрамідом, прозерином (посилення моторики шлунково-кишкового тракту).

Збільшення біодоступності Дигоксину відзначається при одночасному призначенні з антибіотиками широкого спектра дії, що пригнічують кишкову мікрофлору (зменшення руйнування шлунково-кишкового тракту).

Бета-адреноблокатори та верапаміл посилюють вираженість негативного хронотропного ефекту, знижують силу інотропного ефекту.

Індуктори мікросомального окислення (барбітурати, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, протиепілептичні, пероральні контрацептиви) можуть стимулювати метаболізм Дигоксину (при їх скасуванні можлива дигіталісна інтоксикація).

При одночасному застосуванні з дигоксином нижче зазначених лікарських засобів можлива їх взаємодія, внаслідок якого зменшується лікувальна дія або проявляється побічна або токсична дія Дигоксину: мінералокортикоїди, глюкокортикостероїди, що мають значний мінералокортикоїдний ефект, амфотерицин В для ін'єкнози препарати, що сприяють виділенню води та калію (буметадин, етакринова кислота, фуросемід, індапамід, манітол та похідні тіазиду), натрію фосфат.

Гіпокаліємія, спричинена згаданими лікарськими засобами, підвищує ризик токсичної дії Дигоксину, тому при одночасному застосуванні їх із Дигоксином потрібне постійне спостереження за концентрацією калію в крові.

При одночасному призначенні з препаратами звіробою індукується Р-глікопротеїн та цитохром Р450 і, отже, зменшується біодоступність, збільшується метаболізм та помітно знижується концентрація дигоксину в плазмі.

При одночасному призначенні з аміодароном збільшується концентрація дигоксину в плазмі до токсичного рівня. Взаємодія аміодарону та дигоксину пригнічує активність синусового та атріовентрикулярного вузлів серця, а також уповільнює проведення нервового імпульсу за провідною системою серця. Тому при призначенні аміодарону необхідно скасувати дігоксин або зменшити дозу наполовину.

Препарати солей алюмінію, магнію та інші антацидні засоби можуть зменшувати всмоктування дигоксину та знизити його концентрацію у крові.

Одночасне застосування з дигоксином антиаритмічних засобів, солей кальцію, панкуронію, алкалоїдів раувольфії, сукцинілхоліну та симпатоміметиків може спровокувати розвиток порушень серцевого ритму, тому в цих випадках необхідно контролювати серцеву діяльність та ЕКГ пацієнта.

Каолін, пектин та інші адсорбенти, колестірамін, колестипол, проносні засоби, неоміцин і сульфасалазин знижують всмоктування Дигоксину і тим самим знижують його лікувальну дію.

Блокатори "повільних" кальцієвих каналів, каптоприл - збільшують концентрацію Дигоксину в плазмі крові, тому при їх спільному застосуванні необхідно зменшити дозу Дигоксину, щоб уникнути токсичної дії останньої.

Едрофоній (антихолінестеразний засіб) підвищує тонус парасимпатичної нервової системи, тому взаємодія його з дигоксином може спричинити виражену брадикардію.

Еритроміцин покращує всмоктування Дигоксину у кишечнику.

Дігоксин знижує антикоагулянтну дію гепарину, тому дози гепарину слід збільшувати при одночасному призначенні з Дигоксином.

Індометацин знижує виділення Дигоксину, тому зростає небезпека токсичної дії останнього.

Розчин магнію сульфату для ін'єкцій застосовують зниження токсичного впливу серцевих глікозидів.

Фенілбутазон знижує концентрацію дигоксину у сироватці крові.

Препарати солей калію не можна приймати, якщо під впливом Дигоксину виникли порушення провідності на ЕКГ. Однак солі калію часто призначають разом із препаратами наперстянки для запобігання порушенням ритму серця.

Хінідин та хінін можуть різко збільшувати концентрацію Дигоксину.

Спіронолактон знижує швидкість виведення Дигоксину, тому при сумісному застосуванні слід коригувати дозу Дигоксину.

При дослідженні перфузії міокарда з препаратами талію (Талію хлорид) у пацієнтів, які приймають Дігоксин, знижується ступінь накопичення талію у місцях ураження серцевого м'яза та результати дослідження спотворюються.

Гормони щитовидної залози посилюють обмін речовин, тому дозу Дигоксину слід обов'язково збільшити.

Аналоги лікарського препарату Дігоксин

Структурні аналоги по діючій речовині:

Дігоксін Гріндекс;
Дігоксин ТФТ;
Новодігал.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

Високополіпофільний серцевий глікозид середньої тривалості дії, що отримується з листя наперстянки шерстистої. Має позитивну інотропну дію за допомогою утворення комплексу з аденозинтрифосфатазою та порушення транспорту іонів натрію та калію через мембрани кардіоміоцитів. В результаті збільшується трансмембранний транспорт іонів кальцію і посилюється їх вивільнення всередині кардіоміоцитів і, як наслідок, підвищується активність міофібрил. Уповільнює AV-провідність, подовжує ефективний рефрактерний період і уріджує ЧСС переважно за рахунок підвищення тонусу парасимпатичної та зниження тонусу симпатичної частини вегетативної нервової системи.
Швидко та практично повністю всмоктується у травному тракті при пероральному прийомі; терапевтична концентрація у сироватці крові при цьому досягається через 1 год, максимальна концентрація – через 1,5 год після прийому. Початок дії - через 5-30 хв при внутрішньовенному введенні і через 30 хв-2 год при прийомі внутрішньо. Максимальний ефект при прийомі внутрішньо досягається через 2-6 годин, при внутрішньовенному введенні через 1-4 години. хворого, характеру їжі, що вживається. Одночасний прийом з їжею знижує швидкість, але з ступінь абсорбції. Терапевтична концентрація у крові - 0,5-2 нг/мл. Зв'язування з білками плазми низьке - 20-25%. Період напіввиведення становить у середньому 58 год і залежить від віку та стану хворого (у людей молодого віку – 36 год, літнього – 68 год, при анурії збільшується до кількох діб). Тривалість дії – близько 6 діб. Незначно біотрансформується у печінці; 50-70% дигоксину виводиться із сечею у незміненому вигляді. У деяких хворих дигоксин перетворюється на товстому кишечнику на неактивні продукти під дією кишкової мікрофлори. Дигоксин проникає в грудне молоко в кількостях, що не мають негативного впливу на дитину (співвідношення концентрації дигоксину в грудному молоці та плазмі крові матері становить 0,6-0,9%).

Показання для застосування.

Застійна недостатність кровообігу, мерехтіння та тріпотіння передсердь (для регулювання ЧСС), суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія.

Застосування препарату Дігоксин

Дозу встановлюють індивідуально. Дорослим для швидкої дигіталізації призначають внутрішньо 0,5-1 мг, а потім кожні 6 год по 0,25-0,75 мг протягом 2-3 днів; після поліпшення стану хворого переводять на підтримуючу дозу (0,125-0,5 мг на добу в 1-2 прийоми). При повільній дигіталізації лікування відразу починають з підтримуючої дози (0,125-0,5 мг на добу в 1-2 прийоми); насичення в цьому випадку настає приблизно через 1 тиж після початку терапії.
Дітям віком до 2 років для швидкої дигіталізації призначають із розрахунку 0,04-0,08 мг/кг/добу, старше 2 років - 0,03-0,06 мг/кг/добу. Для повільного насичення призначають у дозі, що становить 1/4 дози для швидкого насичення у дітей цієї вікової групи.
В/в дорослим: дигіталізація - початкова доза - 0,4-0,6 мг, потім додатково при необхідності з урахуванням переносимості по 0,1-0,3 мг кожні 4-8 годин до досягнення необхідного клінічного ефекту. Підтримуюча доза - 0,125-0,5 мг на добу внутрішньовенно одноразово або в розділених дозах.
В/в дітям: дигіталізація - у наведених нижче дозах, поділених на 3 або більше введення, кожні 4-8 год, початкова доза становить приблизно 1/2 від загальної дози. Недоношеним новонародженим – 0,015-0,025 мг/кг, доношеним новонародженим – 0,02-0,03 мг/кг, дітям віком від 1 міс до 2 років – 0,03-0,05 мг/кг, 2 роки-5 років - 0,025-0,035 мг/кг, до 10 років - 0,015-0,03 мг/кг, старше 10 років - 0,008-0,012 мг/кг. Підтримуюча доза - введення починають протягом 24 годин після дигіталізації: недоношеним новонародженим - 20-30% загальної дози, що застосовується для дигіталізації, на добу, 2-3 рівні введення; доношеним новонародженим, дітям грудного віку та до 10 років - 25-35% загальної дози, що застосовується для дигіталізації, на добу в 2-3 рівні введення; дітям старше 10 років - 25-35% загальної дози, що застосовується для дигіталізації, 1 раз на добу.

Протипоказання до застосування препарату Дігоксин

Глікозидна інтоксикація, виражена синусова брадикардія, AV-блокада, гіпертрофічний субаортальний стеноз, ізольований мітральний стеноз, гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, WPW-синдром, тампонада серця, шлуночкова тахікардія.

Побічні ефекти препарату Дігоксин

Порушення ритму і провідності (синусова брадикардія, екстрасистолія, AV-блокада, пароксизмальна передсердна тахікардія, фібриляція шлуночків), анорексія, нудота, блювання, діарея, порушення вісцерального кровообігу, головний біль, невралгія, фарбування навколишніх предметів в зелений, жовтий або білий колір), рідко - гострі психози, гінекомастія, висипання на шкірі і гіперемія шкіри, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Особливі вказівки щодо застосування препарату Дігоксин

У хворих з порушенням функції нирок, осіб похилого віку та ослаблених пацієнтів, а також у хворих з імплантованим електрокардіостимулятором необхідний ретельний добір доз, тому що у них токсичні ефекти можуть проявлятися при використанні доз, які добре переносяться іншими хворими.
У пацієнтів з гіпокаліємією, гіпомагніємією, гіперкальціємією, мікседемою, легеневим серцем дигіталізацію треба проводити обережно та уникати застосування дигоксину у високих разових дозах. Необхідно коригувати електролітний баланс. Гіпокаліємія та гіпомагніємія посилюють токсичність глікозидів наперстянки.
При пероральному застосуванні дигоксину слід обмежити споживання їжі, що важко перетравлюється, і продуктів, що містять пектини.

Взаємодія препарату Дігоксин

Препарати кальцію підвищують токсичність глікозидів наперстянки та ризик розвитку аритмій, тому внутрішньовенне введення кальцію хворим, які отримують серцеві глікозиди, протипоказане. Симпатоміметики, фенітоїн, резерпін, пропранолол та препарати, що викликають зниження концентрації калію в крові (тіазидні діуретики, фуросемід, глюкокортикоїд, амфотерицин В, солі літію), також підвищують ризик виникнення аритмій при одночасному застосуванні з дигоксином. Фенілбутазон та барбітурати знижують концентрацію дигоксину в крові та його ефективність. Метиндол підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові. Одночасне застосування хінідину уповільнює елімінацію дигоксину та підвищує його концентрацію у плазмі крові. Верапаміл зменшує нирковий кліренс дигоксину. Цей ефект при тривалому застосуванні комбінації протягом 5-6 тижнів поступово знижується. Крім цього, хінідин і верапаміл витісняють дигоксин із місць зв'язування в тканинах, що зумовлює різке підвищення вмісту дигоксину в крові на початку застосування. Пізніше концентрація дигоксину стабілізується лише на рівні, залежить від кліренсу дигоксину. Колестирамін, проносні засоби, сукральфат, антациди, препарати, що містять алюміній, кальцій, магній та вісмут, знижують вміст дигоксину в плазмі через зменшення його абсорбції в кишечнику. Рифампіцин та сульфазалазин знижують вміст дигоксину в плазмі крові за рахунок індукції мікросомальних ферментів печінки та прискорення його метаболізму.

Передозування препарату Дігоксин, симптоми та лікування

Симптоми передозування розвиваються поступово протягом кількох годин. Найбільш небезпечними є порушення ритму серця (можливість летального результату при розвитку шлуночкових порушень ритму або серцевої блокади з асистолією). Описані летальні наслідки після прийому дигоксину у дозі близько 20 мг. При пероральному передозуванні показано промивання шлунка, призначення активованого вугілля, колестиполу або колестираміну. У разі гіпокаліємії за відсутності повної блокади серця доцільним є введення солей калію. Для корекції аритмій, зумовлених передозуванням дигоксину, призначають лідокаїн, прокаїнамід, пропранолол та фенітоїн. При повній блокаді серця проводять електрокардіостимуляцію. При загрозливому житті передозуванні дигоксину - внутрішньовенне введення через мембранний фільтр фрагментів овечих антитіл, що зв'язують дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 мг антидоту пов'язують приблизно 0,6 мг дигоксину. Діаліз та обмінне переливання крові при отруєнні глікозидами наперстянки малоефективні.

Список аптек, де можна купити Дигоксин:

Санкт-Петербург

При одночасному призначенні Дигоксину з препаратами, що викликають порушення електролітного балансу, зокрема гіпокаліємію (наприклад, діуретиками, глюкокортикостероїдами, інсуліном, β-адреноміметиками, амфотерицином В), підвищується ризик виникнення аритмій та розвитку інших токсичних ефектів. Гіперкальціємія також може призвести до розвитку токсичних ефектів Дигоксину, тому слід уникати внутрішньовенного введення солей кальцію хворим, які приймають дигоксин. У цих випадках дозу Дигоксину необхідно зменшити. Деякі препарати можуть підвищити концентрацію Дигоксину в сироватці крові, наприклад, хінідин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (особливо верапаміл), аміодарон, спіронолактон та тріамтерен.

β-адреноблокатори та верапаміл посилюють вираженість негативного хронотропного ефекту, знижують силу інотропного ефекту.

Еритроміцин покращує всмоктування Дигоксину у кишечнику.

Індометацин знижує виділення Дигоксину, тому зростає небезпека токсичної дії останнього.

Розчин магнію сульфату для ін'єкцій застосовують зниження токсичного впливу серцевих глікозидів.

Фенілбутазон знижує концентрацію дигоксину у сироватці крові.

Хінідин та хінін можуть різко збільшувати концентрацію Дигоксину.

Гормони щитовидної залози посилюють обмін речовин, тому дозу Дигоксину слід обов'язково збільшити.

Структурна формула

Російська назва

Латинська назва речовини Дігоксин

Digoxinum ( рід. Digoxini)

Хімічна назва

(3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопіранозіл-(1"4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопіранозіл- (1"4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопіранозіл)окси]-12,14-дигідроксикард-20(22)-енолід

Брутто-формула

C 41 H 64 O 14

Фармакологічна група речовини Дигоксин

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

20830-75-5

Характеристика речовини Дігоксин

Глікозид листя наперстянки шерстистої. Білий кристалічний порошок. Мало розчинний у воді, практично нерозчинний у спирті.

Фармакологія

Фармакологічна дія- кардіостимулююче, антиаритмічне.

Виявляє позитивне інотропне, негативне хроно-і дромотропне, позитивне батмотропне (у токсичних дозах). Інгібує Na+-К+-АТФазу мембрани кардіоміоцитів, збільшує внутрішньоклітинну концентрацію натрію та опосередковано – кальцію. Іони кальцію, взаємодіючи з тропоніновим комплексом, усувають його гальмуючий вплив на комплекс скорочувальних білків. Добре всмоктується при пероральному прийомі (65-80%). T 1/2 становить 34-51 год. Поступово розподіляється по органам і тканинам. Частина виділяється в дванадцятипалу кишку з жовчю та піддається реабсорбції. Здатний кумулювати (дещо меншою мірою, ніж дигітоксин). Зв'язується із білками плазми на 35-40%. Екскретується переважно із сечею (при вагітності – уповільнено). У хворих із хронічною серцевою недостатністю викликає опосередковану вазодилатацію, помірно підвищує діурез (в основному за рахунок покращення гемодинаміки). Після прийому внутрішньо кардіотонічний ефект розвивається через 1-2 години, досягає максимуму протягом 8 годин, після внутрішньовенного введення - через 20-30 хв. У хворих з непорушеними функціями печінки та нирок дія припиняється через 2-7 днів. На чутливість міокарда до дигоксину (та інших глікозидів) впливає електролітний склад плазми (низький вміст K+ та Mg2+, підвищення Ca2+ та Na+ збільшує чутливість).

Застосування речовини Дигоксин

Хронічна серцева недостатність, миготлива тахіаритмія, суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія, тріпотіння передсердь.

Протипоказання

Гіперчутливість, глікозидна інтоксикація, WPW-синдром, AV-блокада ІІ-ІІІ ст. (якщо не встановлено штучний водій ритму серця), повна блокада, що перемежується.

Обмеження до застосування

AV-блокада I ступеня, ймовірність нестабільного проведення по AV вузлу, напади Морганьї-Адамса-Стокса в анамнезі, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, ізольований мітральний стеноз з низькою ЧСС, серцева астма при мітральному стенозі (при відсутності тахістіл , нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, серцева недостатність з порушенням діастолічної функції (рестриктивна кардіоміопатія, амілоїдоз серця, констриктивний перикардит, тампонада серця), екстрасистолія, виражена дилатація порожнин серця, легеневе серце, легеневе серце, електролітні порушення , гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, ниркова/печінкова недостатність, ожиріння, літній вік.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Побічні дії речовини Дигоксин

З боку нервової системи та органів чуття:біль голови, запаморочення, порушення сну, сонливість, слабкість, сплутаність свідомості, делірій, галюцинації, депресія; можливе порушення колірного зору, зниження гостроти зору, худоби, макро- та мікропсія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, анорексія, діарея, біль у животі.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):брадикардія, шлуночкова екстрасистолія, AV-блокада, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії.

Інші:гінекомастія при тривалому використанні, ішемія кишечника, висипання.

Взаємодія

Адреноміметики збільшують ймовірність розвитку аритмії; антиаритмічні та антихолінестеразні препарати - брадикардії; глюкокортикоїди, салуретики та інші засоби, що сприяють втраті калію, препарати кальцію – глікозидної інтоксикації. Хлорпромазин зменшує кардіотонічний ефект; проносні, антациди, засоби, що містять алюміній, вісмут, магній - всмоктування. Рифампіцин прискорює метаболізм.

Передозування

Симптоми: AV-блокада, блювання, нудота, аритмія.

Лікування:препарати калію, димеркапрол, етилендіамінтетраацетат.