Головна · апендицит · Ефективні антибіотики цефалоспорини. Група цефалоспоринів Цефалоспорини 4 та 5 поколінь

Ефективні антибіотики цефалоспорини. Група цефалоспоринів Цефалоспорини 4 та 5 поколінь

Цефалоспорини у таблетках належать до групи антибіотичних препаратів. Представлені лікарські засоби застосовуються, головним чином, для боротьби із захворюваннями, що мають бактеріальний характер. Розглянемо докладніше фармакологічний вплив, показання та особливості застосування цього виду медикаментів.

Цефалоспорини – це антибіотичні препарати, що характеризуються високим ступенем ефективності. Ці лікарські засоби були відкриті в середині 20 століття. На сьогоднішній день існує 5 поколінь цефалоспоринів. При цьому особливою популярністю користуються антибіотики 3 покоління.

Фармакологічна дія цих препаратів полягає у здатності їх основних діючих речовин ушкоджувати бактеріальні клітинні мембрани, що призводить до загибелі хвороботворних мікроорганізмів.

Цефалоспорини (особливо 4 покоління) надзвичайно ефективні у боротьбі із захворюваннями інфекційного характеру, виникнення та розвиток яких пов'язане з патологічною діяльністю так званих грамнегативних бактерій.

Цефалоспорини 4 покоління дають позитивні результати навіть у тих випадках, коли антибіотичні препарати, що належать до групи пеніцилінів, виявилися абсолютно неефективними.

Показання до застосування

Цефалоспорини в таблетованій формі призначаються пацієнтам, які страждають на певні інфекційні захворювання бактеріального характеру, а також як засіб профілактики розвитку інфекційних ускладнень при хірургічному втручанні. Фахівці виділяють такі показання до застосування представлених препаратів:

  1. Цистит.
  2. Фурункульоз.
  3. Уретрит.
  4. Середній отит.
  5. Гонорея.
  6. Бронхіт у гострій чи хронічній формі.
  7. Пієлонефрит.
  8. Ангіна стрептококова.
  9. Синусіт.
  10. Шигельоз.
  11. Інфекційні ураження верхніх дихальних шляхів.

Варто зазначити, що спектр дії та сфера застосування цефалоспоринів багато в чому залежать від покоління, до якого належить антибіотичний препарат. Розглянемо це питання докладніше:

  1. Цефалоспорини 1 покоління застосовуються для боротьби з неускладненими інфекціями, що вражають шкірні покриви, кістки та суглоби.
  2. Показаннями до застосування цефалоспоринів 2 покоління є такі захворювання, як тонзиліт, пневмонія, бронхіт у хронічній формі, фарингіт, ураження сечовивідних шляхів, що носять бактеріальний характер.
  3. Цефалоспорини 3 покоління призначаються при таких захворюваннях, як бронхіти, інфекційні ураження сечовивідної системи, шигельоз, гонорея, імпетиго, хвороба Лайма.
  4. Цефалоспорини 4 покоління можуть бути показані при сепсисі, суглобовому ураженні, легеневих абсцесах, пневмоніях, емпіємі плеври. Варто наголосити, що група препаратів цефалоспоринів 4 покоління не випускається у вигляді таблеток через свою специфічну молекулярну будову.

Дані антибіотичні препарати протипоказані лише у разі індивідуальної чутливості та алергічних реакцій на основну діючу речовину – цефалоспорин, а також пацієнтам віком до 3 років.

Побічні ефекти

У деяких випадках при вживанні цефалоспоринів можливий розвиток побічних ефектів. До найпоширеніших небажаних реакцій належать такі прояви:

  1. Нудота.
  2. Приступи блювання.
  3. Діарея.
  4. Розлад шлунку.
  5. Головний біль, подібні за своїм характером з проявами мігрені.
  6. Алергічні реакції.
  7. Больові відчуття у животі.
  8. Порушення у функціонуванні нирок.
  9. Печінкові розлади.
  10. Дисбактеріоз.
  11. Запаморочення.
  12. Кропивниця та поява висипки на шкірних покривах.
  13. Порушення згортання крові.
  14. Еозінофілія.
  15. Лейкопенія.

У більшості випадків виникнення перелічених вище побічних ефектів пов'язане з тривалим і безконтрольним прийомом цефалоспоринів.

Вибір препарату, визначення дозування та тривалості терапевтичного курсу повинні здійснюватися виключно лікарем з урахуванням діагнозу, ступеня тяжкості захворювання, віку та загального стану здоров'я пацієнта. Крім того, щоб уникнути появи небажаних реакцій, необхідно суворо дотримуватися інструкцій щодо застосування препарату та приймати лікарські засоби, що перешкоджають розвитку дисбактеріозу.

У чому переваги таблетованих цефалоспоринів?

Цефалоспорини у вигляді таблеток мають особливий попит і популярність. Справа в тому, що дана форма антибіотичних препаратів має певні переваги. До них прийнято відносити такі фактори:

  1. Яскраво виражений бактеріальний ефект.
  2. Підвищена стійкість до специфічного ферменту під назвою бета-лактамазу.
  3. Просте та зручне застосування.
  4. Можливість здійснення терапевтичного процесу у амбулаторних умовах.
  5. Економічність, пов'язана з відсутністю необхідності набувати шприців та розчинів, необхідних для ін'єкційного введення препарату.
  6. Відсутність запальних реакцій місцевої локалізації, притаманних ін'єкцій.

Особливості застосування

Препарати цефалоспоринів у таблетках дорослим пацієнтам призначає лікар у відповідному дозуванні. Тривалість терапевтичного курсу становить від тижня до 10 днів залежно від ступеня тяжкості захворювання. Пацієнтам дитячого віку ліки видають 2-3 рази на добу, дозування розраховується в індивідуальному порядку з урахуванням ваги дитини.

Цефалоспорини рекомендується вживати після їди, що сприяє їх кращому засвоєнню організмом. Крім того, згідно з інструкцією із застосування, разом із препаратами представленої групи необхідно приймати медикаменти антигрибкового характеру та засоби, що перешкоджають розвитку дисбактеріозу.

До кожного конкретного препарату додається відповідна інструкція, яку перед початком курсу лікування необхідно ретельно вивчити і надалі суворо дотримуватися вказівок, наведених в інструкції.

Коротка характеристика препаратів

Існують різні таблетовані препарати цефалоспоринів, кожен з яких має певні особливості та клінічні властивості. Розглянемо їх детальніше:

  1. Цефалексин належить до групи цефалоспоринів 1 покоління. Представлений препарат має високу ефективність у боротьбі зі стрептококами та стафілококами. Цефалексин призначається при захворюваннях інфекційно-запального характеру. До побічних ефектів можна віднести можливий розвиток алергічних реакцій у разі непереносимості пеніциліну.
  2. Цефіксім відноситься до цефалоспоринів 3 покоління. Даний лікарський засіб має яскраво виражений антибактеріальний ефект, пригнічуючи діяльність практично всіх відомих хвороботворних мікроорганізмів. Цефіксім характеризується наявністю фармакокінетичних властивостей, гарним проникненням у тканини. Медикаментозний препарат відрізняється підвищеним ступенем ефективності при боротьбі із синьогнійною паличкою, ентеробактеріями.
  3. Цефтібутен. Лікарський препарат належить до цефалоспоринів 3 покоління. Лікарський засіб випускається у вигляді таблеток та суспензій. Цефтибутен характеризується високим ступенем стійкості до впливу специфічних речовин, що виділяються з захисною метою хвороботворними мікроорганізмами.
  4. Цефуроксим ацетил належить до групи цефалоспоринів 2 покоління. Представлений препарат дуже ефективний у боротьбі з такими хвороботворними збудниками, як ентеробактерії, мораксели та гемофілюси. Цефуроксим ацетил приймають кілька разів на день. Дозування визначається залежно від форми та ступеня тяжкості захворювання, вікової категорії пацієнта. При тривалому прийомі можливе виникнення таких побічних ефектів як діарея, нудота, блювання, зміни клінічної картини крові.
  5. Зіннат є одним із найпоширеніших препаратів, що належать до групи цефалоспоринів 2 покоління. Даний лікарський засіб застосовується для лікування фурункульозу, пієлонефриту, пневмонії, інфекційних уражень верхніх та нижніх дихальних шляхів та інших захворювань, спричинених патологічною діяльністю хвороботворних мікроорганізмів, що мають чутливість до цефуроксиму.

Цефалоспорини – високоефективні та дієві антибіотичні препарати, що застосовуються у сфері сучасної медицини для боротьби із захворюваннями інфекційного характеру. Таблетована форма лікарських засобів користується особливо широким поширенням, характеризуючись мінімальним спектром протипоказань та побічних ефектів.

При лікуванні бактеріального інфікування антибіотики є основним засобом, здатним придушити дію патогенної флори та знищити зараження. Серед препаратів різних груп цефалоспорини відрізняються високою активністю та незначними негативними діями. Розглянемо переваги препаратів класу цефалоспоринів, сфери активності, інструкцію із застосування, зміну властивостей при переході на наступне покоління.

Опис цефалоспоринів

Препарати цієї групи є бета-лактамами, мають напівсинтетичне походження. Вперше антибактеріальна дія Cephalosporium, виділеного з грибків, була випробувана ще у 40-х роках минулого століття. Перший антибіотик, що є похідним Cephalosporium, синтезований у 1964 році. Це був Цефалотін.

1971 року створено Цефазолін, який активно використовувався майже 10 років. У 1977 році настав час другого покоління, з'явилися Цефуроксим та Цефтріаксон.

склад

Цефалоспорини – біциклічні сполуки, в яких об'єднані два кільця:

  • бета-лактамна;
  • дигідротіазинове.

Хімічна основа в сукупності є 7-аміноцефалоспорановою кислотою (7-АЦК).

Форма випуску: таблетки, капсули, гранули, розчин для ін'єкцій

Більшість препаратів даної групи використовується для введення у вену або в м'яз, так як погано абсорбуються слизовими оболонками травного тракту. Саме парентеральне використання дає високу біодоступність та забезпечує бактерицидну дію.

Ряд препаратів має можливість використання через травний тракт. Такі ліки випускаються у вигляді капсул, таблеток та порошку для суспензії. Серед них Цефалексин, Зіннат, Цефіксім та інші.

Механізм отримання

7-АЦК виробляють з цефалоспорину за допомогою біотехнологій. Використовується реакція ацилювання (заміщення ацилом) за аміногрупою.

При подібній будові з пеніцилінами у цефалоспоринів вдалося створити захист від дії пеніциліназ – ферменту, що руйнує бета-лактамази.

Характеристики

Цефалоспорини набули широкого застосування при терапії інфекційного зараження різної локалізації завдяки:

  • виражену бактерицидну дію;
  • мінімальної кількості негативних ефектів;
  • легкої переносимості.

Ліки застосовуються дітям з раннього віку, підходять для хворих похилого віку.

Фармакологічні властивості

Цефалоспорини блокують синтез пептидоглікану, який становить основу захисної мембрани бактерій. Руйнуючи клітинну оболонку, вони призводять до загибелі мікрозбудників. Дія препаратів цієї групи можлива тільки на організми, що розвиваються – при розподілі та зростанні. Клітини флори, які перебувають у спокої, на антибіотик не реагують.

За будь-якого способу введення активна речовина приникає у всі середовища організму в кількості, достатньому для терапевтичної дії.

Речовина фіксується в легенях, синовіальній рідині, лікворі, органах малого тазу, слині та інших.

Чутливість флори до препаратів

Створення нових поколінь цефалоспоринів вирішувало основне завдання – забезпечення на нові групи мікрозбудників, тобто розширення сфери використання та ефективності ліків.

Види збудників
ПоколінняГрам +Грам –АнаеробиMRSA
I5 1
II3 2 Цефокситин
III1 3 1
IV2 5 1
V2 4 1 5

5 – висока активність, 0 – не діють.

Водночас створення нових препаратів призводило до пристосування патогенної флори до їхньої дії та формування у мікробів несприйнятливості до лікарського впливу.

У багатьох збудників проникність каналів у мембранах знижується, за рахунок цього проникнути всередину бактерій антибіотик не може, що значно послаблює його ефективність.

Мутаційна селекція

Мікроорганізми здатні швидко мутувати, підлаштовувати свої структури до умов, що змінюються, і зберігати життєздатність.

Стійкість проти цефалоспоринів, як правило, розвивається за уповільненим типом, як на деякі антибіотики (аміноглікозиди), або більш стрімко.

Трансмісивність

Патогенна флора, у відповідь на дію антибіотиків, здатна виробляти бета-лактамази та виділяти їх у міжклітинний простір. Ферменти дезактивують ліки. Цефалоспорини більш стійкі до дії β-лактамаз, ніж пеніциліни, але також втрачають частину властивостей.

Резистентність

Придушити резистентність деяких груп бактеріальної флори досі не вдалося. Проти них безсилі навіть представники 4-5 поколінь:

  • ентерококи;
  • клебсієла;
  • шигелла;
  • Listeria monocytogenes;
  • палички – кишкова та туберкульозна;
  • псевдомонаду.

Незначну резистентність виявляють також менінгококи, сальмонели.

Цефалоспорини 1-го покоління

Перший одержаний антибіотик цефалотин відомий з 1964 року. Джерелом для виготовлення стали плісняві грибки, виготовлення ліків проводиться напівсинтетичним способом із застосуванням ацилювання.

Золін

Активна речовина називається цефазолін, що використовується у препараті у вигляді солі натрію. Має лише форми для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення. Являє собою порошок у флаконі для розведення.

Пероральних форм немає через погану абсорбцію в ШКТ. Дозування – 250 міліграм. У вену вводиться струминно чи краплинно. Виробник – Індія.

Нацеф

Препарат використовується парентерально. Має дозування 500 та 1000 міліграмів. Підходить для краплинного та струминного введення.

Білий або світло пофарбований у флаконах. Розводиться ізотонічним розчином, лідокаїном. Застосовується на лікування дітей (крім новонароджених).

АБОЛмед, Росія.

Використовується парентерально, при внутрішньом'язовому застосуванні потребує глибокого введення у м'яз. Допускається лікування дітей та літніх пацієнтів.

Наявні дозування - 0.5, 1 грам. Власник посвідчення – Австрія.

Цей препарат використовують для лікування багатьох патологій ЛОР-органів – синуситів різної локалізації, отитів, тонзилітів.

Має пероральні форми – таблетки (0.25 г), капсули – 500 та 250 міліграмів. Дитячою формою є гранули для розведення та отримання суспензії. Можливе лікування дітей до року.

Виробляється в Росії, країнах колишнього СРСР та Сербії.

Виготовляється у вигляді порошку для розчинення та парентерального використання. Виробляється фірмою KRKA у Словенії. Дозування – 1 грам. Чи не застосовується до місяця.

Цефалоспорини 2-го покоління

Ліки цієї групи цефалоспоринів залишаються затребуваними. Значно розширили можливості першого покоління, які мають ширше коло активності. Добре усувають інфікування стафілококами.

Кіпрський препарат у складі має цефуроксим. Ліки випускаються в кількох дозах, таблетки не виробляються.

Натрієва сіль цефокситину у флаконах (0.5 і 1 г). Тільки для ін'єкцій – внутрішньовенних та внутрішньом'язових. ТОВ АБОЛмед, Росія.

Ліки випускаються компаніями Росії та Італії для інфузійного використання. Містить цефуроксим у кількості 250-750 міліграм.

Цефуроксиму аксетил має форму таблеток у дозуваннях 125 та 250 та гранул для отримання суспензії для дітей. Можливе використання із 3-х місяців. Власник посвідчення – Glaxo Operations UK Limited (Велика Британія).

В Італії препарат з цефуроксимом натрію обсягом 750 міліграмів виробляється під торговим найменуванням Суперо. Для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення.

Даний вид цефалоспорину цефаклору моногідрат має пероральні форми – капсули (0.5) та гранули для суспензії у двох дозуваннях, включаючи дитячу. Країна походження – Німеччина.

Нафат цефамандол є компонентом препарату для ін'єкційного використання виробництва ТОВ АБОЛмед, Росія. У флаконах по 10 мл 0.5 або 1 грам цефалоспорину 2 покоління.

Ліки є цефуроксим натрію. Тільки для інфузійного введення. Випускається на ТОВ АБОЛмед у трьох дозуваннях.

Дозування – 250, 750, 1500 міліграм. Знаходиться у флаконах, в яких одержують розчин для введення. Препарат під таким найменуванням випускається кількома підприємствами у Росії, Німеччині та Австрії.

Ліки Цефуроксим має також таблетовану форму.

Виробник - ВАТ Сінтез, Росія. Діюча речовина – цефуроксим. Форми випуску:

  • флакон 10 мілілітрів – 750 міліграм;
  • флакон 20 мл – 1,5 грама.

Використовується для інфузій.

Цефалоспорини 3-го покоління

Краще проникають через клітинні стінки, більш стійкі до продукованих бактеріями ферментів. Активні проти Streptococcus.

Ліки є порошок для розведення у флаконах, цефтріаксону натрію 1 грам. Хемофарм А.Д., Сербія.

Парентеральний засіб містить цефтріаксон та натрію сульбактам. Країна виробництва – Індія.

Цефтазидим у флаконах, яких додається розчинник (вода) в ампулах. ТОВ АБОЛмед, Росія. Використовувати внутрішньом'язово, внутрішньовенно.

Реєстраційне посвідчення препарат належить фірмі PFIZER. Ліки містять цефтазидим та інгібітор бета-лактамаз (авібактам). Застосовується для інфузій.

Індія виробляє цефіксим для розведення суспензії під найменуванням Іксим Люпін. Зручно дозується дорослим та дітям. Широко використовується у ЛОР-практиці.

Індія виробляє ліки під назвою Кефотекс, яка містить сіль цефотаксиму. Лише парентеральний варіант.

Кефсепім

Найкращий спосіб введення – краплинно. Використовується також струминно у вену та внутрішньом'язово. Пероральних форм немає. Індія.

Виробляється у Великій Британії. Розфасований у флакони для виготовлення розчину для ін'єкцій.

Містить цефтріаксон. Дозування - 0.25, 1, 2 грами. Словенія.

В Ірані цефтазидим є активною складовою препарату Лоразидим. Застосовується внутрішньовенно та внутрішньом'язово.

Індійський препарат із цефтріаксоном для ін'єкцій.

Сульмаграф

Цефоперазон у поєднанні із сульбактамом. Китай.

Цефоперазон із сульбактамом по 1.5 грама. Китай.

Сульперазон

Сульбактам+цефоперазон. Туреччина.

Сульперацеф

Цефоперазон та сульбактам. Має декілька дозувань. АБОЛмед, Росія.

Сульцеф

Цефоперазон + Сульбактам – такий склад ліків фірми Медокемі ЛТД із Кіпру. Антибіотик використовується парентерально.

Супракс

Цефіксім у пероральній формі – капсули, гранули для суспензії. Йорданія.

Талцеф

Цефотаксим для парентерального введення. Індія.

Індійські ліки із цефтріаксоном.

Цебанекс

Цефоперазон натрію з'єднаний у ліках із сульбактамом (1 + 1 грам). Індійський препарат використовують внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Цедекс

Цефтибутен у капсулах та для розведення суспензії. Італія, Росія.

Цеперон Дж

Цефоперазон, Індія.

Цетакс

Цефотаксим. Індія.

Цефабол

Цефотаксим, АБОЛмед, Росія.

Цефаксон

Цефтріаксон, Індія.

Цефотаксим, Індія.

Цефбактам

Цефоперазон+ Сульбактам у рівній кількості (0.25, 0.5, 1 г), НВЦ ЕЛЬФА, Росія.

Цефзоксим Дж

Цефтизоксим, Індія.

Цефіксімо

Популярний антибіотик для перорального прийому - таблетки (200, 400 міліграм цефіксиму), суспензія 5 мілілітрів містять 100 міліграм цефіксиму. Індія, Іран.

Цефобід

Цефоперазон, Pfizer, США, Італія.

Цефоперазон, АБОЛмед.

Цефоперазон – Віал

Цефоперазон, ТОВ ВІАЛ, Росія.

Цефоперазон та Сульбактам Джодас

В індійських ліках містяться дві речовини, що доповнюють дію один одного. Випускається у флаконах, що містять однакову кількість речовин (по 1 г).

Цефосин

Виробник - ВАТ Синтез. Містить натрієву сіль цефотаксиму у кількості від 0.5 до 2 г. Пероральних форм немає.

Цефпар СВ

Випускається ТОВ РУСЮРОФАРМ. У складі цефоперазон та сульбактам у кількості по 500 або 1000 міліграмів. Використовується парентерально.

Цефроксим Дж

Цефуроксим, Індія.

Цефсон

Цефтріаксон, Туреччина.

Цефтріабол

Цефтріаксон, АБОЛмед.

Цефтріаксон, Індія.

Цефтрифін

Цефтріаксон. Індія.

Довідка: більшість препаратів цієї групи антибіотиків випускаються для парентерального застосування та не мають пероральних форм.

Цефалоспорини 4-го покоління

Більш ефективно усувають інфікування грамнегативними мікроорганізмами. Стійкі проти бета-лактамазу хромосомної групи.

Цефепім з L-аргініном. Bnfkbz.

Максіцеф

Цефепім. АБОЛмед, Росія.

Цефактив

Цефпір з натрію карбонатом. АТ Фармасинтез.

Цефепім. ЗАТ ЛЕККО, Росія.

Цефпіром

Cefpirome sulfate виробляється NoroBio Pharmaceutical (Китай). Має лише парентеральну форму.

Випускається як порошку, з якого готують розчин для ін'єкцій (0.5-1 грам). Застосовують дітям із 2-х місяців. Виробляють в Індії.

Цефалоспорини 5-го покоління

Ліки цієї групи, поряд з усіма найкращими властивостями цефалоспоринів, мають активність щодо золотистого стафілококу (Staphylococcus aureus), який погано піддається дії всіх антибіотиків. Активні проти бета-лактамазу обох видів.

Зінфоро

Цефтароліна фосаміл. Велика Британія.

Цефтобіпрол. Бельгія.

Цефтобіпрол

Активна речовина 5 покоління міститься в Зефтері.

Цефтаролін

Цефтароліна фосаміл – активна речовина, що входить до складу Зінфоро.

Цефтолозан

Цефтолозан/тазобактам. Препарат із поєднанням цих речовин має торгову назву Zerbaxa. Схвалено у 2018 році до використання.

Показання до застосування

Оскільки більшість препаратів вводяться парентерально, найчастіше застосовуються за умов стаціонарів. Особливості застосування за поколіннями:

  • При операційному лікуванні – для профілактики та після завершення, щоб уникнути інфікування. Для лікування уражень шкіри.
  • пневмонії. Часто використовується поза стаціонаром. Патології ЛОР-органів. Інфекції шкіри. При інфікуванні сечостатевих органів у комплексі з іншими антибіотиками. Інфекції суглобів, кісток.
  • Менінгіти, гонорея, ураження нервової системи, кишкові інфекції, запалення нижніх дихальних та жовчовивідних шляхів. Сальмонельоз.
  • пневмонії. Інфекції малого тазу. Сепсис. Запалення шкіри, кісткових структур, суглобів. Ускладнені патології сечовивідних шляхів з інфікуванням бактерій.
  • Усувають інфікування золотистим стафілококом. Допомагають боротися з інфекцією, стійкою до попередніх поколінь цефалоспоринів та пеніцилінів. Діабетична стопа.

Сфера активності цефалоспоринів збільшується під час переходу до більш сучасних препаратів. Нові покоління ліків створюються з урахуванням розвитку резистентності та здатності флори до постійних мутацій.

Інструкція із застосування та дозування

Більшість цефалоспоринів використовуються лише парентерально.

При лікуванні дітей

Дозування препаратів вибираються за масою тіла. Для кожного препарату, при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні, існують свої правила дозування, зокрема:

  • Цефтріаксон – 40-100 міліграмів на кілограм ваги, 2-3 рази;
  • Цефазолін – 50-100 міліграмів на кілограм, 2-3 рази.

Оральні форми дозуються також за масою тіла, наприклад:

  • Цефаклор – 20-40 міліграмів, поділити на 3 прийоми;
  • Цефалексин – 45 міліграмів на кілограм, 3 рази.

Більшість ліків не застосовується раніше місяця, для деяких існують інші обмеження за віком (2-6 місяців). Курс складає 5-10 днів.

Лікування дорослих

Парентеральне використання у дорослому віці деяких цефалоспоринів:

  • Цефотаксим – 3-8 г на добу за 3 введення;
  • Цефтазидим – 3-6 грамів, 2 рази;
  • Цефоперазон+Сульбактам – 4-8 грами, 2 введення.

Пероральні форми:

  • Цефаклор – по 0.25-0.5 г, тричі;
  • Цефуроксим – 0.25-0.5 г, тричі.

Приймають ліки, запиваючи великою кількістю води.

До відома: через болючість введення цефалоспорини часто розводять лідокаїном або новокаїном.

Вагітність та лактація

Через малу токсичність та відсутність впливу на плід цефалоспорини застосовують для лікування вагітних, зазвичай вибираються препарати 2-4 поколінь. На час терапії грудне вигодовування слід переривати.

Дозування вибираються, виходячи із стану. Використовується найменша ефективна доза.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю

При нирковій недостатності кількість застосувань може скоротитися через уповільнення виведення. Проводять контроль кліренсу креатиніну.

Протипоказання

Зафіксовані алергічні прояви цефалоспорини.

При передозуванні можливий розвиток наступних відхилень:

  • найчастішими є диспепсичні розлади, рідше коліт;
  • анемія;
  • приєднання інших інфекцій – кандидозів;
  • зміни складу крові;
  • шкірні прояви.

У тяжких випадках можливий анафілактичний шок.

Небажані наслідки застосування препарату

Незважаючи на безпеку цефалоспоринів, можливі реакції організму на його прийом:

  • головний біль;
  • диспепсичні прояви;
  • алергія;
  • порушення серцевого ритму;
  • дисфункції нирок;
  • патології кровотворення; порушення складу крові.

Можливе приєднання інших інфекцій – грибкової, вірусної.

На що треба звернути увагу

Лікування цефалоспоринами потребує суворого дотримання дозувань та призначеного часу застосування. При перепустці не можна подвоювати кількість препарату. Навіть за очевидного поліпшення курс потрібно довести до кінця.

Суспензію не можна зберігати довше за призначений термін використання.

При розладах травлення можна перорально приймати ліки під час їжі. Найчастіше дозволено прийом незалежно від їжі.

Взаємодія з іншими ліками

Виявлено такі види взаємного впливу з цефалоспоринами:

  1. Перехресна алергія під час застосування пеніцилінів.
  2. Зниження абсорбції під час лікування антацидами. При прийомі пероральних форм – проміжок щонайменше 2-х годин.
  3. Аміноглікозиди та петлеві діуретики стають більш токсичними. Контроль за дисфункціями нирок.
  4. Препарати з цефоперазоном не приймають із алкоголем.

Спільний прийом з антикоагулянтами та антиагрегантами може призвести до кровотеч.

Умови зберігання та терміни

Список Б. Зберігати у прохолодному місці (2-8°, не більше 25°). Препарати здебільшого мають термін придатності 2-3 роки.

Умови відпустки та вартість

За рецептом.

Вартість ліків залежить від виробника:

  • Зінфоро 600 міліграмів, 20 флаконів – 19 000 рублів;
  • Анаероцеф – близько 200 рублів;
  • Віцеф - 130 рублів.

Вітчизняні препарати є цілком доступними за ціною.

Антибіотики-замінники

Алергія на цефалоспорини вимагає заміни антибіотиків з інших груп. Серед можливих варіантів – аміноглікозиди, фторхінолони та макроліди. Залежно від локалізації запалення профільний фахівець підбирає препарат, що найбільше підходить для лікування інфікування даного органу та особливостей бактеріальної флори.

Часто пропонується використовувати цефалоспорини іноземного виробництва 4-5 поколінь, оскільки їх якість та ефективність вищі.

На ліки групи пеніцилінів зазвичай не замінюють, оскільки часто спостерігаються випадки перехресної алергії.

Лікування цефалоспоринами допомагає придушити бактеріальні інфекції різної локалізації. Від інших антибіотиків препарати відрізняються гарною переносимістю, слабким негативним впливом на організм. Ліки цієї групи мають хороші відгуки лікарів та пацієнтів.

Цефалоспорини - група бета-лактамних антибіотиків, що має високу антибактеріальну активність.

Цефалоспорини є групою антибіотиків, які у своїй структурі містять β-лактамне кільце, у зв'язку з чим мають певні подібності з пеніцилінами.

Цефалоспорини включають велику кількість антибіотиків, основною особливістю яких є низька токсичність та висока активність щодо більшості патогенних (хвороботворних) бактерій.

Механізм антибактеріальної активності

Цефалоспорини, як і пеніциліни, у структурі молекули містять β-лактамне кільце. Вони мають бактерицидну дію, тобто призводять до загибелі бактеріальної клітини.

Такий механізм активності реалізується за рахунок пригнічення (пригнічення) процесу формування клітинної стінки бактерій.

На відміну від пеніцилінів та їх аналогів, ядро ​​молекули має невеликі відмінності у хімічній структурі, що робить його стійким до дії бактеріальних ферментів бета-лактамаз.

Більшість цефалоспоринів мають ширший спектр активності на відміну пеніцилінів, до них стійкість бактерій розвивається рідше.

Види цефалоспоринів

У міру розробки нових препаратів антибіотиків групи цефалоспорини виділяють декілька основних поколінь, до яких належать:

  • I покоління (цефазолін, цефалексим) – це найперші представники цієї групи, мають найвужчий спектр активності, застосовуються переважно в хірургії та для лікування стрептококового фарингіту (ангіна).
  • II покоління (цефуроксим) – мають більший спектр активності, тому застосовуються для лікування інфекцій урогенітального тракту, пневмонії (запалення легень), ЛОР-органів (синусит, отит).
  • III покоління (цефоперазон, цефотаксим, цефтріаксон, цефтазидим) – на сьогоднішній день цефалоспорини цього покоління використовуються найчастіше для лікування інфекційних бактеріальних захворювань з тяжким перебігом, включаючи гнійні ураження м'яких тканин різної локалізації, ЛОР-органів, запальні процеси системи дихання, структур , кісткової тканини, органів черевної порожнини деяких кишкових інфекцій (сальмонельоз)
  • IV покоління (цефепім, цефпірон) – найсучасніші антибіотики, є антибіотиками другого ряду, тому застосовуються лише за дуже важкому перебігу інфекційних запальних процесів різної локалізації, у яких інші антибіотики неефективні.

На сьогоднішній день також розроблені цефалоспорини V покоління (цефтолозан, цефтобіпрол), проте їх застосування обмежене, зазвичай вони використовуються в окремих випадках дуже тяжкого перебігу інфекції, зокрема при сепсисі (зараження крові) на тлі імунодефіциту людини.

Особливості застосування

Загалом практично всі представники групи цефалоспоринів переносяться добре, існує кілька основних побічних ефектів та особливостей їх застосування, до яких належать:

  • Алергічні реакції – найчастіша негативна реакція (10% від усіх випадків застосування цефалоспоринів), яка характеризується різними проявами (висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, анафілактичний шок). Так як ці антибіотики містять β-лактамне кільце, то можуть розвиватися перехресні алергічні реакції з пеніцилінами. Якщо в людини мала місце алергія на пеніциліни та їх аналоги, то в 90% випадків вона розвиватиметься і на цефалоспорини.
  • Кандидоз порожнини рота може розвиватися при тривалому застосуванні цефалоспоринів без урахування принципів раціональної антибіотикотерапії, при цьому активізується умовно-патогенна грибкова мікрофлора, представлена ​​дріжджоподібними грибками роду Candida.
  • Не можна застосовувати лікарські засоби цієї групи у людей з вираженою нирковою або печінковою недостатністю, оскільки вони метаболізуються та виводяться у цих органах.
  • Дозволяється застосування у вагітних жінок та маленьких дітей, але тільки за суворими медичними показаннями.
  • Під час застосування антибіотиків цієї групи людям похилого віку слід коригувати дозування, оскільки процес їх виведення знижений.
  • Цефалоспорини проникають у грудне молоко, що слід враховувати при їх застосуванні у жінок, що годують.
  • Під час спільного застосування цефалоспоринів із лікарськими засобами групи антикоагулянти (знижують згортання крові) існує високий ризик розвитку кровотеч різної локалізації.
  • Комбіноване застосування з аміноглікозидами суттєво збільшує навантаження на нирки.
  • Не рекомендується одночасний прийом цефалоспоринів та алкоголю.

Ці особливості обов'язково враховуються перед початком застосування антибіотиків цієї групи.

Завдяки низькій токсичності та високій ефективності антибіотиків цієї групи вони знайшли широке застосування в різних галузях медицини, включаючи акушерство, педіатрію, гінекологію, хірургію та інфекційні хвороби.

Всі цефалоспорини представлені в пероральній (таблетки, сироп) та парентеральній (розчин для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення) лікарській формі.

Джерело: https://prof-med.info/antibiotiki/110-tsefalosporiny

No related posts.

Історичний розвиток групи цефалоспоринів

На початку 1948 року італійський вчений Джузеппе Бродзу виявив речовину, виділену з культур цвілевих грибів «Цефалоспоріум Акремоніум», що має антибактеріальну активність до збудників тифу. Воно виявилося ефективним як щодо грампозитивних, так і грамнегативних бактерій. Пізніше вчений виділив із цього грибка речовину, названу цефалоспорином С, що стало початком створення антибіотиків групи цефалоспоринів. Антибактеріальні препарати групи цефалоспоринів стали успішно застосовуватися в тих випадках, коли антибіотики групи пеніцилінів були неефективними. Цефалоспорини, введені в клінічну практику у 60-х роках. минулого століття, є одним з найбільш великих класів антибіотиків. Першим антибіотиком цієї групи був "Цефалотін".

Загальна характеристика антибіотиків цефалоспоринового ряду

Поєднуючи високу ефективність із низькою токсичністю, вони широко застосовуються у клінічній практиці. Існують різні принципи систематизації цефалоспоринів, проте в даний час найбільш загальноприйнятою та зручною з практичної точки зору є класифікація цефалоспоринів за поколіннями, причому три перші представлені препаратами для перорального та парентерального введення. Поряд з першим до третього покоління для цефалоспоринів характерна тенденція до розширення спектру дії та підвищення рівня антимікробної активності щодо грамнегативних бактерій при деякому зниженні активності проти стафілококів.

Цефалоспорини четвертого та п'ятого поколінь поєднують високу активність щодо як грампозитивних, так і грамнегативних бактерій. Істотною особливістю препаратів останнього покоління, що відрізняє їх від інших цефалоспоринів і взагалі бета-лактамних антибіотиків, є активність проти «модифікацій» золотистого стафілокока.

Загальні властивості цефалоспоринів

  • Потужна бактерицидна дія.
  • Широкий спектр активності (крім цефалоспоринів першого покоління), що включає багато клінічно значущих грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
  • Стійкість до бета-лактамаз S.aureus.
  • Чутливість до бета-лактамаз розширеного спектру.
  • Відсутність активності проти «модифікації» золотистого стафілокока (крім цефалоспоринів п'ятого покоління), ентерококів та листерій.
  • Взаємне посилення з аміноглікозидами.
  • Низька токсичність.
  • Широкий терапевтичний спектр.
  • Перехресна алергія з пеніцилінами у 5-10% пацієнтів.

Небажані побічні ефекти цефалоспоринів

Загалом цефалоспорини добре переносяться і, як правило, не викликають серйозних побічних ефектів. При їх застосуванні можливі такі несприятливі ефекти:

  • Алергічні реакції - кропив'янка, кореподібний висип, лихоманка, еозинофілія, сироваткова хвороба, анафілактичний шок. У пацієнтів з алергією на пеніцилін ризик розвитку алергічних реакцій на цефалоспорини (особливо першого покоління) збільшується в 4 рази. В результаті в 5-10% випадків може спостерігатися перехресна алергія. Тому за наявності в анамнезі вказівок на алергічні реакції повільного типу (кропив'янка, анафілактичний шок та ін) на пеніциліни цефалоспорини першого покоління протипоказані.
  • Гематологічні реакції – позитивна проба Кумбса, у поодиноких випадках – лейкопенія, еозинофілія. При застосуванні цефоперазону можливий розвиток гіпопротромбінемії.
  • Підвищення активності трансаміназ.
  • ШКТ - біль у животі, нудота, блювання, діарея.

Класифікація та назви антибіотиків цефалоспоринового ряду

Існує п'ять поколінь цефалоспоринів

Перше покоління

Парентеральні:

  • Цефазолін (Кефзол, Цефазоліна натрієва сіль, Цефамезін, Лізолін, Орізолін, Нацеф, Тотацеф).

Пероральні:

  • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

Детально про цефалоспорини першого покоління читайте тут

Друге покоління

Парентеральні:

  • Цефуроксим (Зінацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрію).

Пероральні:

  • Цефуроксиму аксетил (Зіннат).
  • Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

Третє покоління

Парентеральні:

  • Цефтріаксон (Рофецин, Цефтріаксон-АКОС, Лендацін).
  • Цефтазідім.
  • Цефоперазон (Медоцеф, Цефобіт).
  • Цефоперазон сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Пероральні:

  • Цефіксім (Супракс, Сорцеф).
  • Цефтібутен (Цедекс).
  • Цефдіторен (Спектрацеф).

Четверте покоління

Парентеральні:

  • Цефепім (Максіпім, Максіцеф).
  • Цефпіром (Цефвнорм, Ізодепої, Кейтен).

П'яте покоління

Парентеральні:

  • Цефтаролін (Зінфоро).
  • Цефтобіпрол (Зефтера).

Характеристика цефалоспоринів першого покоління

Цефалоспорини першого покоління мають тонкий спектр антимікробної активності. Найбільше клінічне значення має їхня дія на грампозитивні коки, за винятком MRSA та ентерококів. У той же час вони можуть руйнуватися бета-лактамазами багатьох грамнегативних бактерій, тому значно слабше, ніж цефалоспорини другого та особливо третього та четвертого поколінь, діють на відповідні мікроорганізми. Основним представником парентеральних цефалоспоринів першого покоління є цефазолін, пероральних – цефалексин.

Характеристика цефалоспоринів другого покоління

Головна клінічно значуща відмінність цефалоспоринів другого покоління від препаратів першого покоління - вища активність щодо грамнегативної флори. Основним парентеральним препаратом покоління є цефуроксим. З пероральним відносяться цефуроксим аксетил та цефаклор.

Характеристика цефалоспоринів третього покоління

Завдяки більшій стійкості до бета-лактамаз цефалоспорини третього покоління мають більш високу, ніж препарати першого і другого поколінь, активністю по відношенню грамнегативних бактерій сімейства Enterobacteriaceae, включаючи багато нозокоміальних полірезистентних штами. Деякі з цефалоспоринів третього покоління (цефтазидим, цефоперазон) активні проти Р. aeruginosa. Щодо стафілококів їхня активність дещо нижча, ніж у цефалоспоринів першого покоління. лікуванні як позалікарняних, так і нозокоміальних інфекцій, викликаних чутливою мікрофлорою. При тяжких та змішаних інфекціях парентеральні цефалоспорини третього покоління використовують у поєднанні з амікацином, метронідазолом, ванкоміцином. При лікуванні позалікарняної пневмонії їх часто застосовують у комбінації з макролідами або респіраторними фторхінолонами. Пероральні цефалоспорини третього покоління застосовують при середньоважких позалікарняних інфекціях, а також як другий етап ступінчастої терапії після призначення парентеральних препаратів.

Характеристика цефалоспоринів четвертого покоління

До цефалоспоринів четвертого покоління відносяться цефепім і цефпір, близькі за багатьма властивостями. Цефалоспорини четвертого покоління характеризуються більшою стійкістю, ніж усі інші цефалоспорини, до дії хромосомних і плазмідних бета-лактамаз класу АшpС, які поширені у нозокоміальних штамів проникати через зовнішню мембрану грамнегативних бактерій. У порівнянні з цефалоспоринами III на MRSA та ентерококи), грамнегативних бактерій сімейства Enterobacteriaceae та Р. aeruginosa.

Характеристика цефалоспоринів п'ятого покоління

До цефалоспоринів п'ятого покоління відносяться два антибіотики - цефтаролін і цефтобіпрол. Серед цефалоспоринів вони характеризуються найширшим спектром антибактеріальної активності. Їхньою головною особливістю в порівнянні з цефалоспоринами попередніх поколінь і взагалі всіма бета-лактамними антибіотиками є активність щодо «модифікацій» золотистого стафілокока. При цьому вони мають порівнянну з цефалоспоринами третього і четвертого поколінь активність проти інших клінічно значущих грампозитивних і грамнегативних бактерій: Streptococcus spp., S.pneumoniae, Enterobacteriaceae (включаючи полірезистентні штами), Н. influenzatae (Н. influenzatae). З урахуванням результатів завершених контрольованих клінічних досліджень цефалоспоринів п'ятого покоління офіційно встановлені показання до їх застосування обмежуються позалікарняною пневмонією (цефтаролін) та інфекціями шкіри та м'яких тканин (обидва препарати) у пацієнтів старше 18 років.

  • Цефсулодин;
  • Цефподокашпроксетил;
  • Цефтазидим;
  • Спектрацеф;
  • Панцеф та ін.

  1. Пневмонія.
  2. Гострий бронхіт чи отит.
  3. Пієлонефрит.
  4. Синусіт.
  5. Діарея.
  6. Черевний тиф.
  7. Цистит у гострій формі.

Цефтріаксон: інструкція

Антибіотик Цефотаксим

Цефалоспорини 3 покоління у таблетках

Цефалоспорини 3-го покоління у таблетках застосовуються для лікування найрізноманітніших інфекцій, спричинених бактеріями. Пероральні цефалоспорини зручні у використанні, оскільки підходять для комплексної терапії хвороб у домашніх умовах, а також призначення їх дітям допоможе уникнути негативних емоцій, які часто виникають під час ін'єкційних препаратів.

Часто в лікуванні захворювань застосовують ступінчасту схему, при якій спочатку використовують парентеральне введення антибіотиків, а потім призначають пероральні, зручні для використання вдома, коли можна проводити лікування амбулаторно. Така схема зручна як для хворого, так і для самої лікарні - людина економить гроші на шприцах, спирті і т.д., а лікарня має можливість зберегти місце в умовах стаціонару для більш важких хворих.

Цефалоспорини 3 покоління мають незначний вплив на біфідобактерії та лактобактерії, що мешкають у кишечнику, тому ризик розвитку різних розладів, типових для антибіотикотерапії, мінімальний. І все ж, щоб не заробити дисбактеріоз, рекомендовано застосовувати препарати з лакто- та біфідобактеріями разом з антибіотиками.

Антибіотики 3-го покоління не впливають на імунну систему організму, внаслідок чого інтерферон виділяється в нормальній кількості, і захисні функції не знижуються. Цефалоспорини 3 покоління належать до безпечних та ефективних засобів, тому їх дозволено застосовувати для лікування ендокринних захворювань, підшлункової залози тощо.

Пероральні цефалоспорини групи три в таблетках:

  • Цефсулодин;
  • Цефподокашпроксетил;
  • Цефтазидим;
  • Спектрацеф;
  • Панцеф та ін.

Цефалоспорини 3 покоління в окремих випадках можуть викликати такі побічні дії, як алергічна реакція у вигляді висипу або кропив'янки, озноб, кровотечі і т. д. Застосовувати антибіотики самостійно не можна, так як можна завдати серйозної шкоди організму.

Вагітним застосовувати антибіотики цієї групи можна, якщо є ризик загрози життю матері чи дитини, що перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів.

При годівлі грудьми на фоні прийому антибіотиків можуть розвинутись небажані наслідки, такі як дисбактеріоз у дітей, молочниця, тому що частина препарату надходить у грудне молоко. Діти та люди зрілого віку повинні приймати препарат у меншому дозуванні, через недостатню функціональність внутрішніх органів, особливо нирок.

При різних порушеннях функціонування нирок або печінки прийом препарату, дозування та його вплив має суворо контролюватись, оскільки є ризик розвитку серйозних порушень, у вигляді кровотечі чи нефротоксичного ефекту.

У порожнині рота внаслідок тривалого прийому антибіотиків можливий розвиток стоматиту. У разі виникнення будь-якого побічного ефекту необхідно негайно повідомити лікаря.

Антибіотики у таблетках необхідно приймати під час їжі, запиваючи великою кількістю рідини. Приймати препарат потрібно строго в той самий час, з дотриманням правильного дозування. Пропускати прийом антибіотиків не можна, але не потрібно приймати подвійну дозу у разі пропуску попереднього прийому. На час лікування антибіотиками та після закінчення трьох днів необхідно повністю відмовитися від вживання алкоголю.

Застосування цефалоспоринів третього покоління

Застосування антибіотиків залежить від особливості їхнього впливу різні бактерії. Найчастіше їх призначають хворим із бактеріальними інфекціями, такими як:

  1. Тонзиліт, викликаний стрептококовими бактеріями (застосовують антибіотики для лікування тонзиліту або ангіни не тільки у дорослих, а й у дітей). Найчастіше призначають "Цефтріаксон" або "Цефалексин".
  2. Пневмонія.
  3. Гострий бронхіт чи отит.
  4. Пієлонефрит.
  5. Бактеріурія, що протікає безсимптомно.
  6. Синусіт.
  7. Діарея.
  8. Черевний тиф.
  9. Цистит у гострій формі.
  10. Стафілококові інфекції і т.д.

Впливають антибіотики на грамнегативні бактерії на клітинному рівні, що допомагає їм у відносно короткий термін впоратися з патогенною мікрофлорою в організмі людини.

Цефтріаксон: інструкція

Цефтріаксон відноситься до антибіотиків цефалоспоринової групи. Цей препарат успішно призначають як маленьким дітям, так і дорослим людям, зважаючи на його ефективність, безпеку та недорогу цінову політику. Цефтріаксон випускають у вигляді порошку для приготування розчину, який використовується для внутрішньом'язових ін'єкцій. Оскільки препарат має тривалий ефект на бактерії, його призначають один раз на добу.

Інструкція до препарату повідомляє, що, залежно від тяжкості хвороби та покращення стану на фоні антибіотикотерапії, препарат призначають від 4 до 12 днів прийому. Якщо симптоматика покращується через один або два дні, скасовувати антибіотик не можна як мінімум 4 дні від початку прийому. Це необхідно для того, щоб бактерії в організмі були повністю знищені. Відомі випадки, коли хворі припиняли приймати антибіотики, не пройшовши повний курс, внаслідок чого у певної групи бактерій вироблявся імунітет до препарату, і наступного разу він ніяких на них не впливав.

Препарат «Цефтріаксон» застосовується з профілактичною метою одноразово перед хірургічним втручанням, щоб запобігти можливому інфікуванню під час операції або в період реабілітації.

Для внутрішньом'язового введення препарат «Цефтріаксон» попередньо розводять з лідокаїном, а для внутрішньовенного – розводять із дистильованою стерильною водою, яка продається в аптеці у спеціальних ампулах.

Щоб правильно відкрити ампулу з антибіотиком, необхідно по наміченій лінії або у найвужчій частині ампули потерти спеціальною пилкою або пилкою для нігтів, після чого постукати нігтем по верхівці ампули і акуратно відламати її.

Антибіотик Цефотаксим

«Цефотаксим» – антибіотик, відноситься до цефалоспоринів 3 покоління. Зараховується до найбільш ефективних препаратів, які застосовують проти грамнегативних бактерій, у тому числі й кишкової палички. Застосовується для лікування менінгіту, тонзиліту, різних захворювань сечовивідної системи. Його призначають і при різних інфекціях шкіри, при перитоніті, сепсисі, гонореї і т.д. Препарат часто використовується для усунення негативних запальних процесів після операцій на органах шлунково-кишкового тракту та після пологів.

Випускається як порошку в ампулах для приготування розчину. Застосовують препарат внутрішньом'язово або внутрішньовенно (крапельниця).

Можливі побічні ефекти: головний біль, слабкість, розлади з боку шлунково-кишкового тракту, аритмія, флебіт, озноб, бронхоспазм, алергічні реакції тощо. Препарат не можна застосовувати під час вагітності, маленьким дітям при індивідуальній непереносимості компонентів.

Будь-які антибіотики, крім негативного на бактерії, негативно впливають і корисні мікроорганізми. Щоб уникнути появи діареї, яка часто виникає у перші дні прийому препарату, необхідно почати приймати "Йогурт", "Лактобактерін", "Біфідумбактерін" тощо.

Якщо під час курсу лікування антибіотиком знадобиться здати сечу на цукор, необхідно повідомити про застосування препарату, оскільки на фоні його прийому рівень глюкози в урині може не відповідати дійсності. Вживати спиртні напої разом з антибіотиком не можна, оскільки є ризик розвитку різних розладів, як нудоти, блювання, може спостерігатися зниження артеріального тиску, сильний біль голови, задишка тощо.

Аналоги препарату: "Кефотекс", "Спірозин", "Талцеф", "Цефабол", "Цефотоксім Сандоз" і т.д.

«Цефотоксим» відрізняється від антибіотика «Цефтріаксон» головним чином тим, що він менш болючий при введенні, що є важливим фактором, враховуючи тривалий курс прийому антибіотиків.

Після першого введення препарату Цефотоксим може спостерігатися незначне підвищення температури тіла. Лякатися цього не варто, тому що цей симптом виникає як реакція організму на загибель бактерій, продукти життєдіяльності та частинки яких потрапляють у кров, провокуючи підвищення температури. Через 5 днів неприємна симптоматика піде.

Якщо препарат призначили у період годування груддю, то дитину на час введення антибіотиків краще перевести на суміш, а молоко зціджувати, щоб не спровокувати різноманітних розладів у малюка. Після останньої ін'єкції, через 2 години, грудне вигодовування можна відновити, оскільки препарат виводиться з організму дуже швидко.

Лікування антибіотиками - найкращий засіб у боротьбі з багатьма бактеріями, але результат досягається лише при дотриманні всіх правил та дозування препарату.

Цефалоспоринові антибіотикизастосовуються у клінічній практиці з початку 60-х років та за ці роки синтезовано понад 50 препаратів цієї групи. Нині цефалоспорини займають чільне місце під час лікування різних інфекцій у стаціонарі; в більшості випадків їм надається перевага у схемах початкової емпіричної терапії інфекцій різної локалізації. У той самий час обмежуючим чинником застосування цефалоспоринів є розвиток резистентності мікроорганізмів внаслідок продукції ними бета-лактамаз. Особливо ця проблема стала актуальною в останні роки через широке застосування цефалоспоринів, іноді невиправданого і часто безконтрольного.

Залежно від спектру антимікробної активності цефалоспорини прийнято поділяти на покоління (табл. 1). Порівняльна характеристика різних поколінь цефалоспоринів представлена ​​у табл. 2 .

Таблиця 1. Покоління цефалоспоринових антибіотиків
Перше Друге Третє Четверте
Цефалотин
Цефалорідін
Цефазолін
Цефапірін
Цефалексин
Цефрадін
Цефадроксил
Цефтезол
Цефацетрил
Цефазедон
Цефазалфур
Цефпрозил
Цефуроксим
Цефокситин
Цефамандол
Цефаклор
Цефоніцид
Цефоранід
Цефотетан
Цефотіам
Цефметазол
Цефроксадін
Цефмінокс
Цефузон
Цефтетрам
Цефотаксим
Латамоксеф
Цефтизоксим
Цефменоксим
Цефодизим
Цефтіолен
Цефоперазон
Цефпірамід
Цефподоксім
Цефетамет
Цефіксімо
Цефтібутен
Цефдінір
Лоракарбеф
Цефтріаксон
Цефпімізол
Цефзулодин
Цефтазидим
Цефепім
Цефпіром
Цефклідин
Цефозопран
Цефхіном
Цефлупренам
Інші

Незважаючи на виразні переваги цефалоспоринів IV покоління у спектрі антимікробної активності та рівні резистентності до них у порівнянні з цефалоспоринами III покоління, проведені до цього часу порівняльні дослідження не виявили клінічної переваги перших. Лише в окремих дослідженнях відзначено вищий рівень бактеріальної ерадикації при застосуванні цефалоспоринів IV покоління. Причини, через які переваги цих препаратів in vitro не реалізувалися у більш високий рівень клінічної ефективності, можуть бути пов'язані, по-перше, з обмеженою кількістю пацієнтів в окремих дослідженнях (можливо, ця перевага проявиться при мета-аналізі цих досліджень), по-друге , З тим, що в більшості досліджень в якості одного з критеріїв включення пацієнтів було виділення мікроорганізмів, чутливих до всіх досліджуваних препаратів.

Якими ж нині є перспективи використання цефалоспоринів IV покоління в клініці?

Насамперед цефалоспорини IV покоління показані для емпіричної терапії серйозних госпітальних інфекцій, враховуючи їх широкий антимікробний спектр та невисокий рівень резистентності мікроорганізмів до цих препаратів. До таких інфекцій відносяться пневмонія тяжкого перебігу, у тому числі респіратор-асоційована, сепсис, інтраабдомінальні та гінекологічні інфекції (у поєднанні з метронідазолом), інфекції у відділенні інтенсивної терапії, інфекції у онкологічних хворих, інфекції у лихоманких хворих з агранулоцитозом(у поєднанні з амікацином).

Інша важлива сфера застосування цефалоспоринів IV покоління - встановлений високий рівень резистентності до цефалоспоринів III покоління грамнегативних бактерій, що виділяються в конкретному стаціонарі, насамперед у Enterobacter spp., Serratia marcescens, а також інших Enterobaсteriaceae. У цьому випадку доцільна заміна в лікарняних формулярах цефалоспоринів III покоління, що використовуються як засоби 1-го ряду емпіричної терапії, на цефалоспорини IV покоління, принаймні у відділеннях інтенсивної терапії та реанімації. Це тим більше виправдано, що вартість добової дози цефалоспоринів IV покоління в нашій країні можна порівняти з вартістю більшості препаратів III покоління. Крім того, цефепім і цефпіром, за винятком хворих з нейтропенією (необхідне поєднання з амікацином) або змішаних аеробно-анаеробних інфекцій (у поєднанні з метронідазолом), на підставі результатів контрольованих досліджень, навіть при тяжких інфекціях, можуть призначатися в режимі монотерапії.

Таким чином, цефалоспорини IV покоління є високоефективними та перспективними препаратами для лікування госпітальних інфекцій, і є раціональним ширше впровадження та використання цих засобів у клінічній практиці.

АНТИБІОТИКИ І ХІМІОТЕРАПІЯ, 1999-N11, стор 4-6.

Хочеш чи не хочеш, кожен з батьків рано чи пізно стикається з тим, що його дитині призначають антибіотик. Тільки мама і тато знають, скільки сліз, болю, безсонних ночей та умовлянь прийняти таблетку ховається за цим словом "антибіотик". Однак, як не крути, але на сьогоднішній день саме вони займають одне з найважливіших місць у житті будь-якої людини, особливо дитини.

У цій статті я розповім про групу антибіотиків широкого спектру дії, які добре зарекомендували себе при лікуванні дітей, які понад 50 років рятують мільйони життів щороку. Ця група антибіотиків зветься цефалоспорини.

Про застосування азитроміцину та амоксиуциліну у дітей я вже писав у статті Антибіотики дітям. Який антибіотик для дітей кращий?

З 1964 року, коли був отриманий перший антибіотик із групи цефалоспоринів, і до сьогодні існує 5 поколінь цефалоспоринів. Я розповім докладно про застосування, дозування, наведу аналоги списків препаратів, а також наведу приклади розрахунку дози цефалоспоринів 1-го, 2-го та 3-го покоління. Про четверте та п'яте покоління цефалоспоринів розповідати не буду, тому що 4 покоління використовується тільки в ін'єкційній формі (уколи), а дослідів застосування цефалоспоринів 5-го покоління у дітей немає.

Цефалоспорини 1 покоління

Препарати 1 покоління виступають як альтернатива пеніцилінових антибіотиків. Хороший ефект мають при бактеріальних захворюваннях ЛОР-органів, верхніх дихальних шляхів. Антибіотик чутливий до стрептококової та стафілококової флори (ангіни, гайморити, тонзиліти, трахеїти, бронхіти тощо). Єдиним мінусом цього покоління є те, що пероральні цефалоспорини першого покоління необхідно приймати 3-4 рази на добу. Якщо Ваша дитина старша, тоді проблем буде менше, а якщо зовсім малюк, то можуть виникнути певні труднощі. До того ж зараз увесь цивілізований світ прагне зменшити кратність прийому лікарських препаратів. Ідеальним вважається одноразовий прийом препарату на добу. Дослідження показали, що якщо ліки необхідно приймати 3-4 рази на добу, великий відсоток пацієнтів просто не виконують ці призначення в повному обсязі. Для цефалоспоринів першого покоління це, звісно, ​​великий мінус, проте низькі ціни – це, звісно, ​​плюс.

Цефалоспорини 1 покоління - список препаратів

  • Цефалексин;
  • Цефадроксил;
  • Лексин;
  • Оспексин;
  • Цефазекс;
  • Цефазолін;
  • Рефлін;
  • Цефазолін-Астрафарм;
  • Цефазолін-БХФЗ;
  • Цефазолін-Дарниця;
  • Цефазолін-Нортон;
  • Цефазолін-Фармекс

Це список найпоширеніших представників цефалоспоринів 1-го покоління, які зустрічаються у формі таблеток, суспензій та ін'єкцій.

Дітям Цефалексин (Лексин) призначається з розрахунку 25–50 мг/кг/добу на 2–4 прийоми, при необхідності добова доза може бути збільшена до 75–100 мг/кг.

Форми випуску цефалексину в капсулах по 250 і 500 мг і у вигляді суспензії 5 мл/250 мг. Приклад розрахунку дози для дитини 4 років із вагою 20 кг. Візьмемо, наприклад, інфекцію середнього ступеня важкості. 20 кг * на 50 мг/кг = 1000 мг/добу. Розділити все це на 4 виходить, що потрібно приймати по 250 мг цефалексину 4 рази на добу. По 5 мл/250 мг суспензії або 1 капсулі в дозуванні 250 мг 4 рази на добу.

Цефалоспорини 2 покоління

Спектр дії цефалоспоринів ІІ покоління ширший, ніж у представників І покоління. Цефуроксиму аксетил у цей час розглядається як основний пероральний препарат для лікування позалікарняних респіраторних інфекцій, причому при позалікарняній пневмонії він є препаратом вибору. Цефалоспорини 2-го покоління має низький рівень розвитку діареї на фоні прийому. Дітям можна приймати із 6 місяців.

Цефалоспорини 2 покоління – список препаратів для дітей

  • Зінацеф;
  • Зіннат;
  • Йокель;
  • Абіцеф;
  • Аксеф;
  • Аксетин;
  • Ауроксетил;
    Бактилем;
  • Біофуроксим;
  • Євроксим;
  • Зоцеф;
  • Кімацеф;
  • Мікрекс;
  • Спізеф;
  • Фуроксеф;
  • Цефур;
  • Цефоктам;
  • Цефумакс;
  • Ефексия;
  • Цефуроксим-БХФЗ;
  • Цефуроксим Кабі;
  • Цефуроксим-Кредофарм;
  • Цефуроксим МДЖ;
  • Цефуроксим-МІП;
  • Цефуроксим-Нортон;
  • Цефуроксим Сандоз;
  • Цефуроксим-фармекс;
  • Цефутил.

Як бачите, список цефалоспоринів 2-го покоління представлений на ринку величезною кількістю аналогів, що говорить про широке застосування цих антибіотиків.

Перевагою застосування цефалоспоринів 2-го покоління є зменшення кратності прийому препарату до 2-х разів на добу та ширший спектр дії, ніж у цефалоспоринів 1-го покоління.

Форми випуску в таблетках по 125 та 250 мг та у вигляді суспензії по 5 мл/125 мг та 5 мл/250 мг.

Рекомендована доза цефуроксиму для дітей від 6 місяців до 2 років становить 125 мг розділена на 2 прийоми на добу, від 2 до 12 років - 250 мг на 2 прийоми на добу, при інфекціях сечостатевої системи - 125 мг 2 рази на добу, старше 12 років - 250-500 мг двічі на добу. Необхідно приймати під час або одразу після їди. Дітям, які важать менше ніж 40 кг, можна розраховувати дозу 10 мг цефуроксиму на кілограм ваги дитини, яку необхідно буде розділити на два прийоми.

Перевагою цієї групи є ширший спектр дії, тривалість напіввиведення (достатньо приймати один раз на добу). Особливістю цефалоспоринів 3-го покоління можна назвати використання при інфекції сечостатевої системи (цистити, пієлонефрити, пієліти тощо). Найяскравішим представником цього покоління серед пероральних форм (таблетки, капсули, суспензії) є цефіксім (Супракс). Випускається в капсулах по 400 мг 5 таблеток на блістері. У сиропі (суспензії) по 30 або 60 мл – 5 мл/100 мг. З ін'єкційних - усіма відомий і найпоширеніший цефтріаксон. Випускається у вигляді порошку для ін'єкцій у дозі 0.25, 05, 1 та 2 г.

Цефалоспорини 3 покоління у таблетках - список препаратів

Всі пероральні цефалоспорини представлені в різних формах випуску: таблетки, сиропи, суспензії, солютаби. Основною діючою речовиною є цефіксим.

  • Супракс;
  • Цефорал;
  • Цефіксім;
  • Цефік;
  • Цефікс;
  • Фламіфікс;
  • Фіксим;
  • Цефіго;
  • Фікс;
  • Сорцеф;
  • Лопракс;
  • Ікзім;
  • Вінекс;

Усі препарати з цього списку представлені у різних дозуваннях та формах прийому. Добова доза цефіксиму для дітей віком від 6 місяців до 12 років визначається з розрахунку 8 мг/кг/добу на 1–2 прийоми, діти старшого віку та дорослі приймають цефіксім по 400 мг 1 раз на добу. Тривалість прийому залежить від тяжкості інфекції та супутніх захворювань дитини.
Приклад розрахунку дози: дитина 4-х років важить 21 кг. Значить 21 * 8 = 168 мг на добу. Отриманий результат можна округлити до 170 мг. Знаючи, що є форма випуску у вигляді сиропу (суспензії) 5 мл/100 мг (5 мл суспензії міститься 100 мг цефіксіма), використовуючи арифметичні знання початкової школи, ми вираховуємо, що нам необхідно приймати по 8.5 мл. цефіксіма, що дорівнює 170 мг на добу.

Цефалоспорини 3 покоління в ампулах (ін'єкційні цефалоспорини)

Ін'єкційні цефалоспорини не зовсім підходять до тематики цієї статті, проте я не зміг пройти повз цефтріаксон, який є яскравим і відомим представником цього покоління антибактеріальних препаратів. Нижче наведу список.

Аналог цефтріаксону в ампулах, вітчизняні та імпортні.

  • Авексон;
  • Алвобак;
  • Альцизон;
  • Ауроксон;
  • Белцеф;
  • Бліцеф;
  • Бресек;
  • Діацеф;
  • Деніцеф;
  • Ксон;
  • Лендацин;
  • Лораксон;
  • Максон;
  • Медаксон;
  • Нораксон;
  • Офрамакс;
  • Парцеф;
  • Процеф;
  • Раціоцеф;
  • Ротацеф;
  • Роцефін;
  • Руміксон;
  • Терцеф;
  • Тороцефф;
  • Цефаксон;
  • Цефаст;
  • Цефгірін;
  • Цефограм;
  • Цефодар;
  • Цефолайф;
  • Цефорт;
  • Цефотриз;
  • Цефтракс;
  • Цефтріаксон (Якщо буду писати всі торгові назви з комбінацією цефтріаксон, то моя стаття представлятиме один суцільний список. Я перерахую тільки другі частини цієї комбінації: -Плива, -Кабі, -Пфайзер, -Бхфз, -Астрофарм, -Дарниця, -Кредофарм, -Міп, -Нортон, -Фармек).
  • Емсеф;
  • Ефектал;
  • Ефмерін;

Щиро кажучи, я навіть і не знаю, навіщо так багато аналогів цефтріаксону зареєстровано у нашій країні. Безперечно хороший препарат, і широко використовується при лікуванні більшої половини бактеріальних інфекцій, проте, пропрацювавши понад 35 років лікарем, з цього списку знав близько десятка назв, мав ще меншу кількість.
Дозування препарату для дітей. Цефтріаксон можна використовувати дітям одразу після народження. Дітям старше 12 років – по 1-2 г 1 раз на добу або 0.5-1 г кожні 12 год, добова доза не повинна перевищувати 4 г. Для новонароджених (до 2 тижнів) – 20-50 мг/кг/добу. Для немовлят і дітей віком до 12 років добова доза - 20-80 мг/кг. У дітей з масою тіла 50 кг і вище застосовують дози по 1 – 2 г. Дозу понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв.

З повагою Скалицький Олександр Ігорович