Кеппра® розчин для прийому внутрішньо. Лікарський довідник Геотар

Країна походження

Група товарів

Протисудомний препарат

Форми випуску

• 10 – блістери (3) – пачки картонні. 10 - блістери (6) - пачки картонні 300 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з мірним шприцом - пачки картонні. в упаковці контурної коміркової 5 флаконів темного скла по 5 мл; в пачці картонної 2 упаковки

Опис лікарської форми

• Концентрат для інфузій Розчин для прийому внутрішньо Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, овальної форми, двоопуклі, з односторонньою ризиком, по один бік від якого є гравірування "ucb", по інший - "1000"; на зламі – однорідні, білого кольору. Пігулки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, овальної форми, двоопуклі, з односторонньою ризиком, по один бік від якого є гравірування "ucb", по інший - "250"; на зламі – однорідні, білого кольору. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, овальної форми, двоопуклі, з односторонньою ризиком, по один бік від якого є гравірування "ucb", по інший - "500"; на зламі – однорідні, білого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Особливі умови

склад

• леветирацетам 500 мг; допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат - 8,2 мг; натрію хлорид – 45 мг; оцтова кислота 10% – до досягнення рН 5,5; вода для ін'єкцій - до 5 мл леветирацетам 100 мг Допоміжні речовини: натрію цитрат, лимонної кислотимоногідрат, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, амонію гліцирризинат, гліцерол 85%, мальтитол, ацесульфам калію, ароматизатор виноградний 501040А, вода очищена леветирацетаму дигідрохлорид 1000 мг Допоміжні речовини. Склад плівкової оболонки: опадрай 85F18422 (макрогол 3350, полівініловий спирт частково гідролізований, тальк, титану діоксид (Е171) леветирацетаму дигідрохлорид 250 мг Допоміжні речовини: кроскармеллоза натрію, 5 (Е132), макрогол 3350, полівініловий спирт частково гідролізований, тальк, титану діоксид (Е171)). (Е172), макрогол 3350, полівініловий спирт частково гідролізований, тальк, титану діоксид (Е171)).

Кеппра показання до застосування

• Як монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні: - парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та підлітків старше 16 років з новодіагностованою епілепсією. У складі комплексної терапіїпри лікуванні: - парціальних нападів з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та дітей старше 4 років з епілепсією; - міоклонічних судом у дорослих та підлітків старше 12 років з ювенільною міоклонічною епілепсією; - первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих та підлітків старше 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.

Кеппра протипоказання

• підвищена чутливістьдо леветирацетаму або інших похідних піролідону, а також до будь-яких компонентів препарату; порушення толерантності до фруктози (розчин для вживання); дитячий вікдо 4 років – для таблеток та до 1 міс – для розчину для прийому внутрішньо (безпека та ефективність препарату не встановлені). З обережністю: пацієнти похилого віку (старше 65 років); тяжкі порушення функції печінки (для концентрату – у стадії декомпенсації); ниркова недостатність.

Кеппра дозування

• 100 мг/мл 1000 мг 250 мг 500 мг

Кеппра побічні дії

• Зі сторони нервової системи: дуже часто - сонливість, стомлюваність, астенія; часто - амнезія, атаксія, судоми, запаморочення, головний біль, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, зниження концентрації уваги, погіршення пам'яті, збудження, депресія, емоційна лабільність, мінливість настрою, ворожість/агресивність, безсоння, нервозність, дратівливість, розлади особистості, порушення мислення; окремі повідомлення - парастезії, поведінкові розлади, тривога, гнівливість, сплутаність свідомості, галюцинації, психотичні розлади, суїцид, спроби суїциду та суїцидальні наміри З боку органу зору: часто – диплопія, порушення чіткості зору. дихальної системи: часто – посилення кашлю, назофарингіт. Зі сторони травної системи: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, нудота, блювання, анорексія, підвищення маси тіла; окремі повідомлення – панкреатит, печінкова недостатність, гепатит, зниження маси тіла. Зі сторони шкірних покривів: часто - висипання на шкірі, екзема, свербіж; окремі повідомлення - алопеція (у ряді випадків відновлення волосяного покривуспостерігалося після відміни препарату); окремі повідомлення – синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз. Зміни лабораторних показників: Часто - тромбоцитопенія; окремі повідомлення - лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія (у деяких випадках із пригніченням кісткового мозку)

Лікарська взаємодія

Передозування

Умови зберігання

• зберігати за кімнатної температури 15-25 градусів
• берегти від дітей
• зберігати у захищеному від світла місці

Інструкція з медичне застосуванняпрепарату

Опис фармакологічної дії

Протиепілептичний препарат, похідний піролідону (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів. Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів.

Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через GABA- та гліцин-залежні канали, знижені цинком та β-карболінами.

Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, який виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані GABA-агоністом бікукуліном, та збудження глютаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).

Показання до застосування

Як монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні наступних станів:

Парціальні напади з вторинною генералізацією або без такої у дорослих та підлітків старше 16 років з новодіагностованою епілепсією.

У складі комплексної терапії при лікуванні таких станів:

Парціальні напади з вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей старше 4 років (для розчину для прийому внутрішньо - старше 1 міс), які страждають на епілепсію;

Міоклонічні судоми у дорослих і у підлітків старше 12 років, які страждають на ювенільну міоклонічну епілепсію;

Первинно-генералізовані судомні (тоніко-клонічні) напади у дорослих і підлітків старше 12 років, які страждають на ідіопатичну генералізовану епілепсію.

Лікарська форма «концентрат для інфузій» може використовуватися як тимчасова альтернатива при неможливості прийому пероральних формпрепарату.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна коміркова 10, пачка картонна 6;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна коміркова 10, пачка картонна 6;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1000 мг; упаковка контурна коміркова 10, пачка картонна 6;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна коміркова 10, картонна пачка 3;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна коміркова 10, картонна пачка 3;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1000 мг; упаковка контурна коміркова 10, картонна пачка 3;
склад

активна речовина:
леветирацетам 250 мг
допоміжні речовини: кроскармелоза натрію – 10,75 мг; макрогол 6000 – 2,5 мг; кремнію діоксид – 5,188 мг; магнію стеарат – 0,313 мг; Opadry 85F20694 (барвник індигокармін (Е132), макрогол 3350, спирт полівініловий частково гідролізований, тальк, титану діоксид (Е171) - 8,063 мг
оболонка плівкова: Opadry 85F20694 (барвник індигокармін (Е132), макрогол 3350, спирт полівініловий частково гідролізований, тальк, діоксид титану (Е171) - 8,063 мг

Пігулки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина:
леветирацетам 500 мг
допоміжні речовини: кроскармелоза натрію – 21,5 мг; макрогол 6000 – 5 мг; кремнію діоксид – 10,375 мг; магнію стеарат – 0,625 мг; опадрай 85F32004
оболонка плівкова: Opadry 85F32004 (барвник заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 3350, спирт полівініловий частково гідролізований, тальк, діоксид титану (Е171) - 16,125 мг
у контурній комірковій упаковці 10 шт.; в картонній пачці 3 або 6 упаковок.

Пігулки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина:
леветирацетам 1000 мг
допоміжні речовини: кроскармелоза натрію – 43 мг; макрогол 6000 – 10 мг; кремнію діоксид – 20,75 мг; магнію стеарат – 1,25 мг
плівкова оболонка: Opadry 85F18422 (макрогол 3350, спирт полівініловий частково гідролізований, тальк, титану діоксид (Е171) - 32,25 мг
у контурній комірковій упаковці 10 шт.; в картонній пачці 3 або 6 упаковок.

Фармакодинаміка

Леветирацетам - активна речовина препарату Кеппра - є похідним піролідону (S-енантіомера-етил-2-оксо-1-піролідин-ацетаміду), за хімічною структурою відрізняється від відомих протиепілептичних лікарських засобів.

Механізм дії леветирацетаму до кінця не вивчений, але очевидно, що він відрізняється від механізму дії відомих протиепілептичних препаратів. Дослідження in vitro показали, що леветирацетам впливає на внутрішньонейрональну концентрацію іонів Са2+, частково гальмуючи струм Са2+ через канали N-типу та знижуючи вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо. Крім того, леветирацетам частково відновлює струми через ГАМК-і гліцин-залежні канали, знижені цинком та р-карболінами.

Один із передбачуваних механізмів заснований на доведеному зв'язуванні з глікопротеїном синаптичних везикул SV2A, що міститься в сірій речовині головного та спинного мозку. Вважається, що таким чином реалізується протисудомний ефект, який виражений у протидії гіперсинхронізації нейронної активності. Також леветирацетам впливає на ГАМК та на гліцинові рецептори, модулюючи дані рецептори через різні ендогенні агенти. Не змінює нормальну нейротрансмісію, проте пригнічує епілептиформні нейрональні спалахи, індуковані ГАМК-агоністом бікукуліном, та збудження глутаматних рецепторів. Активність препарату підтверджена як як фокальних, так і генералізованих епілептичних нападів (епілептиформні прояви / фотопароксизмальна реакція).

Фармакокінетика

Доза леветирацетаму 1500 мг при внутрішньовенному введенні біоеквівалентна дозі 1500 мг, прийнятої внутрішньо у вигляді таблеток.

Леветирацетам - добре розчинна речовина з високою здатністю, що проникає. Фармакінетичний профіль - лінійний з низькою варіабельністю та порівняний у здорових добровольців та хворих на епілепсію.

Тимчасові параметри незалежного фармакокінетичного профілю леветирацетаму підтверджені внутрішньовенним введенням 1500 мг (2 рази на день) протягом 4 днів. Не спостерігалося залежності фармакокінетики від статі, раси та часу доби.

Всмоктування. Після прийому внутрішньо леветирацетам добре абсорбується із ШКТ. Всмоктування відбувається повністю і носить лінійний характер, завдяки чому концентрація в плазмі може бути передбачена, виходячи з прийнятої дози леветирацетаму, вираженої в мг/кг маси тіла. Повнота всмоктування леветирацетаму не залежить від дози та часу прийому їжі, проте швидкість всмоктування дещо знижується. Біодоступність становить приблизно 100%. Cmax досягається через 1,3 години після перорального прийому леветирацетаму в дозі 1000 мг і при одноразовому прийомі становить 31 мкг/мл, після повторного прийому (2 рази на добу) - 43 мкг/мл; після внутрішньовенного одноразового введення 1500 мг Cmax досягалася через 15 хв і становила (51±19) мкг/мл. Рівноважний стан досягається через 2 доби при дворазовому прийомі препарату.

Фармакокінетика леветирацетаму у дітей має лінійний характер в інтервалі доз від 20 до 60 мг/кг/добу, Сmax досягається через 0,5-1 год.

Розподіл. Зв'язування леветирацетаму та його основного метаболіту з білками плазми становить менше 10%. Vd становить приблизно 0,5-0,7 л/кг.

Метаболізм. Основним метаболічним шляхом (24% від дози) є ферментний гідроліз ацетамідної групи. Утворення первинного фармакологічно неактивного метаболіту (ucb L057) відбувається без цитохрому Р450 печінки. Леветирацетам не впливає ферментативну активність гепатоцитів.

Виведення. Т1/2 із плазми крові дорослої людини становить (7±1) год і не залежить від способу введення та режиму дозування. Середня величина загального кліренсу становить 0,96 мл/хв/кг. 95% препарату виводиться нирками. Нирковий кліренс леветирацетаму та ucb L057 становить 0,6 та 4,2 мл/хв/кг відповідно.

У пацієнтів похилого віку Т1/2 збільшується на 40% і становить 10-11 годин, що пов'язано зі зниженням функції нирок цієї категорії пацієнтів.

Протягом 4-годинного сеансу діалізу видаляється до 51% леветирацетаму.

У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступенів тяжкості значних змін кліренсу леветирацетаму не відбувається. У більшості пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50% через супутню ниркову недостатність.

Т1/2 у дітей після перорального введення препарату в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5-6 годин. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40% вищий, ніж у дорослих і знаходиться в прямій залежності від маси тіла.

Використання під час вагітності

Адекватних та строго контрольованих клінічних дослідженьщодо безпеки застосування леветирацетаму у вагітних жінок не проводилося, тому препарат не слід призначати при вагітності, за винятком випадків нагальної потреби. Слід враховувати, що перерви у проведенні протиепілептичної терапії можуть призвести до погіршення перебігу захворювання, що може завдати шкоди здоров'ю як матері, так і плоду.

Леветирацетам виділяється з грудним молокомтому при необхідності його застосування в період лактації. грудне годуванняна час прийому препарату слід припинити.

Для концентрату додатково

Однак якщо лікування леветирацетамом необхідне в період годування, співвідношення ризик для дитини та користь лікування для матері має бути ретельно зважено щодо важливості годівлі.

Використання у разі порушення функції нирок

Пацієнтам з нирковою недостатністю дозу підбирають індивідуально відповідно до рекомендацій, наведених у таблиці.

Ниркова недостатність Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза та кратність прийому
Норма >80 500-1500 мг 2 рази на добу
Легкий ступінь 50-79 500-1000 мг 2 рази на добу
Середня міра 30-49 250-750 мг 2 рази на добу
Тяжкий ступінь Термінальна стадія на тлі гемодіалізу* - 500-1000 мг 1 раз на добу**
* у перший день лікування препаратом Кеппра рекомендується прийом насичувальної дози 750 мг.

Інші особливі випадки прийому

При легенях та помірних порушенняхфункції печінки корекції дози не потрібні.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону, а також до будь-яких компонентів препарату;

Порушення толерантності до фруктози (розчин для вживання);

Дитячий вік до 4 років – для таблеток та до 1 міс – для розчину для прийому внутрішньо (безпека та ефективність препарату не встановлені).

З обережністю: пацієнти похилого віку (старше 65 років); тяжкі порушення функції печінки (для концентрату – у стадії декомпенсації); ниркова недостатність.

Побічні дії

Загальні для всіх лікарських форм

Можливі побічні ефектинаведені нижче за системами організму та частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,
З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, стомлюваність, астенія; часто - амнезія, атаксія, судоми, запаморочення, головний біль, гіперкінезія, тремор, порушення рівноваги, зниження концентрації уваги, погіршення пам'яті, збудження, депресія, емоційна лабільність, мінливість настрою, ворожість/агресивність, безсоння, нервозність, роздратування порушення мислення; окремі повідомлення – парастезії, поведінкові розлади, тривога, гнівливість, сплутаність свідомості, галюцинації, психотичні розлади, суїцид, спроби суїциду та суїцидальні наміри.

З боку органу зору: часто – диплопія, порушення чіткості зору.

З боку дихальної системи: часто – посилення кашлю, назофарингіт.

З боку травної системи: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, нудота, блювання, анорексія, підвищення маси тіла; окремі повідомлення – панкреатит, печінкова недостатність, гепатит, зниження маси тіла.

З боку шкірних покривів: часто - висипання на шкірі, екзема, свербіж; окремі повідомлення – алопеція (у ряді випадків відновлення волосяного покриву спостерігалося після відміни препарату); окремі повідомлення – синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.

Зміни лабораторних показників: часто – тромбоцитопенія; окремі повідомлення – лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія (у деяких випадках з пригніченням кісткового мозку), зміна функціональних пробпечінки.

Інші: окремі повідомлення – інфекції, міалгія, вертиго, випадкові ушкодження.

Спосіб застосування та дози

Всередину запиваючи достатньою кількістюрідини, незалежно від їди, 2 рази на добу. Дорослим та підліткам старше 16 років початкова доза – 500 мг 2 рази на добу, з першого дня лікування. Залежно від клінічної реакціїта переносимості добова доза може бути збільшена до 1500 мг 2 рази на добу (збільшення дози на 500 мг можливе кожні 2-4 тижні). Літнім особам та хворим з хронічною нирковою недостатністю рекомендується індивідуальний підбірдози. При нормальної функціїнирок та КК більше 80 мл/хв рекомендована доза та частота прийому - від 500 до 1500 мг 2 рази на добу, при легкого ступеняниркової недостатності та КК 50-79 мл/хв - від 0.5 до 1 г 2 рази на добу, при середньому ступені ниркової недостатності та КК 30-49 мл/хв - від 250 до 750 мг 2 рази на добу, при тяжкому ступені ниркової недостатності та КК менше 30 мл/хв – від 250 до 500 мг 2 рази на добу. При термінальній стадії ХНН- від 0.5 до 1 г 1 раз на добу після діалізу рекомендується прийом додаткової дози 250-500 мг. Пацієнтам, які перебувають на діалізі, в перший день лікування леветирацетамом рекомендується прийом дози, що насичує, 750 мг. При тяжких порушенняхфункції печінки та КК менше 70 мл/хв – зниження добової споживаної дози на 50%.

Передозування

Симптоми: сонливість, тривожність, агресивність, гноблення свідомості, гноблення дихання, кома.

Лікування: гострому періоді- Штучний виклик блювання і промивання шлунка з наступним призначенням активованого вугілля. Специфічного антидоту для леветирацетаму немає. При необхідності проводиться симптоматичне лікуванняв умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (ефективність діалізу для леветирацетаму становить 60%, для його первинного метаболіту – 74%).

Взаємодія з іншими препаратами

Леветирацетам не взаємодіє з протисудомними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин та примідон).

Леветирацетам у добовій дозі 1 г не змінює фармакокінетику пероральних контрацептивів (етинілестрадіолу та левоноргестрелу).

Леветирацетам у добовій дозі 2 г не змінює фармакокінетику варфарину та дигоксину.

Дігоксин, пероральні контрацептиви та варфарин не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.

При спільному прийомі з топіраматом вища ймовірність розвитку анорексії.

Повнота всмоктування леветирацетаму не змінюється під впливом їжі, у своїй швидкість всмоктування дещо знижується.

Дані щодо взаємодії леветирацетаму з алкоголем відсутні.

При прийомі

Якщо потрібно припинити прийом препарату, відміну рекомендується проводити поступово, зменшуючи разову дозу на 500 мг кожні 2-4 тижні. У дітей зниження дози не повинно перевищувати 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу кожні 2 тижні.

Супутні протиепілептичні лікарські препарати (під час переведення пацієнтів на прийом леветирацетаму) бажано скасовувати поступово.

Пацієнтам із захворюваннями нирок та декомпенсованими захворюваннями печінки рекомендується дослідження функції нирок перед початком лікування. При порушенні функції нирок може знадобитися корекція дози.

У зв'язку з наявними повідомленнями про випадки суїциду, суїцидальних намірів та спроб суїциду при лікуванні леветирацетамом слід попереджати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про появу будь-яких симптомів депресії або суїцидальних намірів.

Розчин для внутрішнього застосування містить мальтитол, тому пацієнтам з порушенням толерантності до фруктози прийом препарату Кеппра® у відповідній лікарській формі протипоказаний.

Використання в педіатрії

Наявні відомості про застосування препарату у дітей не свідчать про будь-який його негативний вплив на розвиток та статеву зрілість. Проте віддалені наслідки лікування здатність дітей до навчання, їх інтелектуальний розвиток, зростання, функції ендокринних залоз, статевий розвиток і фертильність залишаються невідомими.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Вплив препарату Кеппра® на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами спеціально не вивчався. Тим не менш, через різну індивідуальну чутливість до препарату з боку ЦНС у період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності

Приналежність до ATX-класифікації:

** Довідник ліків призначений виключно для ознайомлювальних цілей. Для отримання більш повної інформаціїпросимо Вас звертатися до інструкції виробника. Не займайтеся самолікуванням; перед початком застосування Кеппра Ви повинні звернутися до лікаря. EUROLAB не несе відповідальності за наслідки, спричинені використанням розміщеної на порталі інформації. Будь-яка інформація на сайті не замінює консультації лікаря і не може бути гарантією позитивного ефектулікарського засобу.

Вас цікавить препарат Кеппра? Ви хочете дізнатися більш детальну інформацію або Вам необхідний огляд лікаря? Чи Вам необхідний огляд? Ви можете записатися на прийом до лікаря– клініка Eurolabзавжди до ваших послуг! Найкращі лікаріоглянуть Вас, проконсультують, нададуть необхідну допомогуі поставлять діагноз. ви також можете викликати лікаря додому. Клініка Eurolabвідкрита для Вас цілодобово.

** Увага! Інформація, представлена ​​в даному довіднику ліків, призначена для медичних фахівціві не має бути підставою для самолікування. Опис препарату Кеппра наведено для ознайомлення та не призначений для призначення лікування без участі лікаря. Пацієнтам потрібна консультація фахівця!

Якщо Вас цікавлять ще якісь лікарські засоби та медикаменти, їх описи та інструкції щодо застосування, інформація про склад та форму випуску, показання до застосування та побічні ефекти, способи застосування, ціни та відгуки про лікарських препаратівабо ж у Вас є якісь інші питання та пропозиції – напишіть нам, ми обов'язково постараємося Вам допомогти.

Леветирацетам – похідне піролідону з протиепілептичною активністю. Чинить гальмуючий вплив на приплив кальцію через N-канали, зменшує вивільнення кальцію з депо. Впливає на струм через гліцинзалежні канали і GABA-канали.
Речовина зв'язується з глікопротеїном везикул у синапсах мозку, протидіючи гіперсинхронізаційним процесам у нейронах. На нормальну нейротрансмісію впливу не зазначено. Виявляє переважний результат епілептиформні спалахи на рівні нейронів, асоційовані з бікукуліном, збудженням глютаматного рецепторного апарату. Є ефективність проти фокальних, генералізованих епілептичних нападів.

Показання до застосування

Препарат Кеппра призначається при:
- парціальних нападах із вторинною генералізацією;
- парціальних нападах без вторинної генералізації;
- міоклонічних судомах, асоційованих з ювенільною міоклонічною епілепсією;
- первинно-генералізованих тоніко-клонічних нападів.

Спосіб застосування та дози

Режими дозування ( добове дозуванняподіляється на 2 прийоми):

Побічні дії

Використання ліків Кеппра може супроводжуватися:
- астенічним синдромом;
- Атаксією;
- свербінням;
- парестезіями;
- анорексією;
- лейкопенією;
- галюцинаціями;
- Диплопією;
- амнезією;
- безсоння;
- шкірним висипом;
- поведінковими розладами;
- Депресією;
- печінковою недостатністю;
- блюванням;
- Зниженням концентрації уваги;
- тривожністю;
- панкреатитом;
- алопецією;
- нудотою;
- Порушенням акомодації;
- сонливістю;
- диспепсією;
- суїцидальним настроєм;
- Гіперкінезією;
- судомами;
- запамороченням;
- діареєю;
- посиленням кашлю;
- синдромом Стівенса-Джонсона;
- тремором;
- Підвищенням маси тіла;
- міалгією;
- головним болем;
- екзематозними висипаннями;
- нейтропенією;
- емоційною лабільністю;
- мультиформною еритемою;
- Порушеннями рівноваги;
- Порушенням;
- гепатит;
- Розладом особистості;
- панцитопенією;
- агресією;
- абдомінальним болем;
- схудненням;
- дратівливістю;
- тромбоцитопенією;
- назофарингітом;
- токсичним епідермальним некролізом;
- нервозністю;
- Порушенням мислення.

Протипоказання

Препарат Кеппра не призначається при:
- Показання у пацієнтів до 4 років (для таблеткової форми);
- Показання у новонароджених (для розчину);
- Непереносимість фруктози (для розчину);
- гіперчутливість до леветирацетаму;
- гіперчутливості до піролідонових похідних;
– алергії на допоміжні компоненти лікарських форм.
З обережністю ліки Кеппра прописують при:
- віці пацієнта віком від 65 років;
- захворювання печінки в декомпенсаторній стадії;
- Недостатності роботи нирок.

Вагітність

Дослідження безпеки застосування на пацієнтках, які виношують дитину, не проводились. Призначається лише у випадках гострої потреби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Значних взаємодій виявлено. При призначенні з топіраматом дещо збільшується ризик анорексії.

Передозування

При перевищенні терапевтичних дозувань спостерігається симптоматика пригнічення або порушення ЦНС. Специфічний антидотдо леветирацетаму не виявлено. Гемодіаліз корисний. Терапія призначається лікарем.

Форма випуску

Препарат Кеппра випускається у формі перорального розчину таблеток трьох дозувань. Фасування такі:
– 30 табл. Кеппра 250/блистерна фасування/упаковка;
– 60 табл. Кеппра 250/блистерна фасування/упаковка;
– 30 табл. Кеппра 500/блистерна фасування/упаковка;
– 60 табл. Кеппра 500/блистерна фасування/упаковка;
– 30 табл. Кеппра 1000/блистерна фасування/упаковка;
– 60 табл. Кеппра 1000/блистерна фасування/упаковка;
- 330 мл розчину Кеппра/скляний флакон + мірний шприц/упаковка.

Умови зберігання

Температура зберігання таблеток Кеппра – до 25 градусів за Цельсієм. Придатність таблеток для застосування – 3 роки.
Температура зберігання перорального розчину Кеппра – до 30 градусів за Цельсієм. Термін придатності розчину – 3 роки.

Синоніми

Леветірацетам Канон, Комвірон, Леветинол, Леветірацетам, Левікон, Епітерра.

склад

1 таблетка Кеппра 250 містить леветирацетаму (у дигідрохлоридній формі) 0,25 г. Допоміжні компоненти: кремнію діоксид, макрогол 6000, магнію стеарат, Опадрай 85F20694, кроскарамеллоза натрію.
1 таблетка Кеппра 500 містить леветирацетаму (у дигідрохлоридній формі) 0,5 г. Допоміжні компоненти: кремнію діоксид, макрогол 6000, стеарат магнію, Опадрай 85F32004, кроскарамеллоза натрію.
1 таблетка Кеппра 1000 містить леветирацетаму (у дигідрохлоридній формі) 1 р. Допоміжні компоненти: кремнію діоксид, макрогол 6000, магнію стеарат, Опадрай 85F18422, кроскарамеллоза натрію.
1 мл розчину Кеппра містить леветирацетаму 0,1 г. Допоміжні компоненти: лимонної кислоти моногідрат, натрію цитрат, метилпарабен, амонію гліцирризінат, пропілпарабен, гліцерин, ацесульфам калію, мальтитол, ароматизатор 501040.

Додатково

Припинення прийому вимагає поступового скасування. Для дорослих проводять зниження доз на 0,5 г на 14 днів, для дітей – на 20 мг/кг/сутки кожні 14 днів.
Зниження добової дозина 50% здійснюють за наявності у пацієнта декомпенсованої патології печінки та недостатності нирок.
При появі симптоматики депресії або думок про суїцид хворий повинен негайно відвідати лікаря.
Під час виявлення неврологічної побічної симптоматики небажане керування автомобілем, виконання робіт, асоційованих із небезпекою.

Епілепсія - поширене захворювання, що відноситься до групи психоневрологічних. Недуга є хронічною і вилікується від неї цілком неможливо. Пацієнт може почуватися нормально тривалий час. У період загострення настає судомний напад, що становить небезпеку для життя хворого. Щоб запобігти загостренню епілепсії, застосовуються різні медикаментозні засоби. Популярністю користується препарат під назвою "Кеппра". Відгуки фахівців про нього більшою мірою позитивні.

Форма випуску та склад

Лікарський засіб випускається у формі таблеток та розчину для внутрішнього застосування. Медикамент відноситься до групи протисудомних. Основним чинним компонентомвиступає леветирацетам дигідрохлорид. В якості допоміжних речовинвикористовуються кроскармелоза натрію, кремнію діоксид, макрогол, магнію стеарат. У розчині додатково використовуються такі компоненти як натрію ацетату тригідрат, а також оцтова кислота.

Механізм дії основного компонента суттєво відрізняється від відомих протиепілептичних препаратів. Леветирацетам дигідрохлорид сприяє зниженню вивільнення кальцію з внутрішньонейрональних депо. Активність препарату доведена щодо різних формепілептичних нападів

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо «Кеппра» (таблетки) повністю всмоктується з шлунково-кишковий тракт. Адсорбція має лінійний характер. Концентрацію основного компонента можна легко передбачити, виходячи з дози, яку приймає пацієнт. Біодоступність лікарського засобу становить 100%.

Максимальна концентрація ліків у крові досягається через півтори години після прийому внутрішньо. Терапевтичний ефектможна помітити за кілька днів за умови прийому таблеток двічі на добу. "Кеппра" розчин діє набагато швидше. Перші результати пацієнт зауважує вже наступного дня після початку терапії.

Показання

Як монотерапія найчастіше використовується препарат «Кеппра». Відгуки показують, що лікування дає гарні результати. Тому у застосуванні інших медикаментів немає потреби. Ліки можуть бути призначені при дорослих і дітей старше 4 років, які страждають на епілепсію. При прояві міоклінічних судом препарат також може бути призначений пацієнтам віком від 12 років.

У складі комплексної терапії «Кеппра» (сироп) може використовуватись, якщо спостерігаються парціальні нападиз вторинною генералізацією у пацієнтів віком понад 1 місяць. Якщо мова йдепро дітей дошкільного віку, лікування проходить лише в умовах стаціонару під наглядом лікаря.

У педіатрії лікарський засібвикористовується з обережністю. Негативного впливуна маленьких пацієнтів раніше не було помічено. Проте фахівці зазначають, що діти, які проходять лікування, відрізняються поганою пам'яттю, Суттєво знижується прагнення до навчання. Препарат «Депакін Кеппра» використовується лише в тому випадку, якщо інші, щадні кошти не дають позитивного результату.

Протипоказання

Має протипоказання медикамент «Кеппра». Інструкція із застосування вказує, що ліки у вигляді таблеток не можуть призначатися пацієнтам молодше 4 років. Для дітей більш підходящим препарат у вигляді розчину або сиропу. Але навіть у такій формі засіб не призначається малечі першого місяця життя. Не можна застосовувати ліки пацієнтами, у яких спостерігається порушення толерантності до фруктози. Нехтування цим правилом може призвести до розвитку серйозних побічних явищ.

Не призначають ліки людям з важким нирковим ступенем, а також печінкової недостатності. Літнім пацієнтам (старше 65 років) препарат застосовується з обережністю. Лікування відбувається в умовах медичного закладупід наглядом лікаря.

Протисудомний препарат може провокувати розвиток алергічної реакції. У деяких пацієнтів може виникнути гіперчутливість до окремих компонентів лікарського засобу. При розвитку будь-яких неприємних симптомів варто припинити прийом медикаменту та звернутися до фахівця за консультацією.

особливі вказівки

Якщо виникла потреба скасувати прийом протисудомного засобу, робити це потрібно поступово. Різке припиненнявикористання таблеток або сиропу може спровокувати настання епілептичного нападу. Супутні лікарські засоби також скасовуються поступово.

Пацієнтам, які мають захворювання нирок та печінки, перед початком лікування рекомендується пройти комплексне дослідженняорганізму. Це дозволить виявити можливі протипоказання. Протисудомний препарат здатний надати негативний впливна функцію нирок. У деяких випадках може знадобитися корекція дози.

У зв'язку із повідомленнями про суїцидальні наміри пацієнтів, які проходили лікування препаратом «Кеппра», родичам не стоїть на довгий часзалишати пацієнтів наодинці. При появі перших симптомів депресії необхідно звернутися за допомогою до лікаря.

Дозування

Ліки «Кеппра» приймаються двічі на день. У разі монотерапії пацієнтам віком від шістнадцяти років медикамент призначають у формі таблеток. Початкове дозування становить 500 мг на добу. Цю норму поділяють на два прийоми по 250 мг. Через деякий час дозування може бути збільшене до 1000 мг на добу. Максимальна норма неспроможна перевищувати 3000 мг.

У складі комплексної терапії дітям віком від 1 місяця може бути призначений лікарський засіб у вигляді сиропу. Дозування визначається виходячи з маси тіла пацієнта та становить 7 мг на 1 кг ваги. Якщо дитина переносить ліки нормально, через тиждень дозування може бути збільшено до 21 мг на 1 кг ваги. Лікування дітей віком до 3 років має відбуватися строго в умовах медичного закладу під наглядом педіатра. Дозування для дітей з масою тіла понад 50 кг є таким самим, як і для дорослих (500 мг на добу).

Варто пам'ятати, що препарат «Кеппра 500» виводиться нирками. Тому пацієнтам, які мають деякі відхилення в роботі цього органу, може знадобитися коригування дози. Добова нормабуде дещо нижчим і при лікуванні людей старше 65 років.

Передозування

Можуть розвиватися побічні явища, якщо вживати надмірну кількість таблетки «Кеппра». Відгуки показують, першими симптомами передозування є сонливість, тривожність, придушення свідомості. У нічний час доби у пацієнта може порушитись сон, з'являться кошмарні сновидіння.

У гострому періоді передозування лікується у вигляді промивання шлунка. У домашніх умовах можна спробувати викликати блювання самостійно. Далі призначається активоване вугілля. Крім того, може проводитись в умовах медичного закладу.

Побічні явища

Можуть з'явитися неприємні симптомита при дотриманні правильного дозуванняпрепарату "Кеппра". Леветирацетам на початковій стадіїлікування може спричиняти надмірну сонливість. Таке явище носить тимчасовий характер і скасування терапії не потребує. У пацієнта можуть спостерігатися такі симптоми, як біль голови, порушення рівноваги, зниження концентрації уваги, погіршення пам'яті.

З боку травної системи можуть спостерігатися такі побічні діїяк діарея, нудота, блювання, втрата апетиту. У деяких випадках розвивається анорексія. Пацієнти зовсім цураються їжі. Лікування у разі має відбуватися лише під наглядом лікаря за умов стаціонару.

При тривалому прийоміпрепарату "Кеппра" побічні ефекти можуть виявлятися у вигляді дерматологічних реакцій. Це шкірний свербіж, почервоніння, лущення, дрібний висип. Можуть також спостерігатися порушення зору. Рішення про припинення прийому таблеток чи розчину приймає фахівець. У деяких випадках достатньо відкоригувати дозування, щоб проявити побічних реакційпоменшало.

Лікарська взаємодія

Основний компонент, що діє, не взаємодіє з протисудомними препаратами. Тому ліки "Кеппра" можуть входити до складу комплексної терапії епілепсії. Якщо добове дозування ліків перевищує 1000 мг, з обережністю слід приймати пероральні контрацептиви. Фармакокінетика гормональних засобівпід вплив ліків "Кеппра" може бути змінена.

Дані щодо алкоголю відсутні.

Аналоги

В аптеках є безліч протисудомних препаратів високої якості. Тому якщо потрібні лікизнайти не вдалося, завжди можна знайти хороший аналог. На допомогу у цьому питанні прийде кваліфікований лікар. Він підкаже, який медикамент підійде у конкретному випадку. Популярністю серед фахівців користується препарат Ламіктал. Основним компонентом, що діє, є ламотриджин. Як допоміжні речовини виступають лактози моногідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію, заліза оксид жовтий, магнію стеарат, а також повідон. Препарат може бути призначений у складі комплексної терапії епілепсії пацієнтам віком від 3 років.

Чим ще можна замінити ліки "Кеппра"? Аналоги представлені в аптеках у широкому асортименті. Добре себе показали пігулки "Комвірон". Як і "Кеппара", цей препарат створений на основі леветирацетам дигідрохлориду. Ліки можуть використовуватися в період вагітності та лактації. Проте заздалегідь варто проконсультуватися з лікарем. Таблетки призначають у тому випадку, якщо передбачувана користь перевищує можлива шкодадля дитини.

У терапії епілепсії широко використовують таблетки «Епітерра». Тут також основним компонентом, що діє, є леветирацетам. Як допоміжні речовини використовуються крохмаль кукурудзяний, кроскармеллоза натрію, повідон, а також стеарат магнію. Медикамент призначається на лікування пацієнтів старше дванадцяти років. Дітям дошкільного віку він суворо протипоказаний.