Симпатоміметичні засоби. Симпатоміметичні та симпатолітичні засоби. Б. Кошти, що блокують адренергічні синапси

Залежно від ступеня спорідненості з адренорецепторами адреноміметики класифікують на: α-, β-адреноміметики (адреналіну гідрохлорид (β1, β2, α1, α2), норадреналіну гідротартрат (α1, α2, β1) α-адреноміметики (мезатон α1), гуанфацин (α2), метилдопа (α2), клонідин (α2), тетризолін (α1, α2), ксилометазолін (α1, α2), нафазолін (α1, α2)) β-адреноміметики (ізадрин (β1, β2), сальбутамол (β2), тербуталін (β2), фенотерол (β2), кленбутерол (β2), орципреналін (β2), добутамін (β1)). непрямої дії(наприклад, ефедрину гідрохлорид). Допамін у стандартних лікувальних дозах має стимулюючий вплив на дофамінергічні рецептори, у великих дозах – на β-адренорецептори, у високих дозах – на β- та α-адренорецептори.

Адреноміметичні препаратизбуджують α1-, α2-, β1-, β2-адренорецептори. Симпатоміметики мають опосередкований фармакологічний ефект, потенціюючи викид норадреналіну із закінчень адренергічних нервів або гальмуючи їх зворотне захоплення. Фармакологічна дія β- та α-адреноміметиків маніфестується у звуженні практично всіх кровоносних судин, підвищення скоротості міокарда, підвищенні частоти серцебиття, поліпшенні провідності та підвищення автоматизму в міокарді, дилатації бронхів. Активізація адренорецепторів зумовлює підвищення концентрації внутрішньоклітинного кальцію та цАМФ. α1-адреноміметики, вступаючи в реакцію з постсинаптичними адренорецепторами стінки судин, викликають скорочення гладких м'язів, звуження судин та підвищення артеріального тиску. Іншим ефектом α1-адреноміметиків є зменшення секреції слизової оболонки носа. α2-адреноміметики центральної дії(клонідин, гуанфацин, метилдопа), проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр, стимулюють пресинаптичні адренорецептори судинного центру головного мозку, знижують виділення медіатора в синаптичну щілину і зменшують потік симпатичних імпульсів з ЦНС, що призводить до зниження рівня АТ. Шляхом збудження β-адренорецепторів активується мембранна аденілатциклаза та підвищується вміст кальцію всередині клітини. Неселективні β-адреноміметики збільшують частоту та силу серцебиття, одночасно виникає релаксація гладких м'язів бронхів та судин та підвищення систолічного артеріального тиску, середній та діастолічний, навпаки, – знижують. Адреноміметичні препарати з групи селективних β2-адреноміметиків впливають на гладку мускулатуру бронхів, тому широко використовуються при бронхіальній астмі та обструктивних захворюваннях легень. Селективні ? Адреноміметичні препарати групи α1-адреноміметиків як периферичні вазоконстриктори широко застосовуються при шоці, колапсі, риніті, кон'юнктивіті. α2-адреноміметики як гіпотензивні препарати використовуються при артеріальній гіпертензії.

Адреноміметичні препарати з групи β1-адреноміметиків завдяки кардіостимулюючому ефекту використовуються при реанімації та інтенсивній терапії, зокрема при:

• кардіогенному шоці
• асистолії (зупинки серця)
• інтоксикації серцевими глікозидами
• брадіаритміях

Як токолітики та бронхолітики β2-адреноміметики широко застосовуються при хронічному обструктивний бронхіт, бронхіальній астмі, а також ризик передчасних пологів.

Адреноміметичні препарати з групи симпатоміметиків широко призначаються при кропив'янці, бронхіальній астмі, риніті, сироватковій хворобі, нарколепсії, гіпотонії, отруєннях наркотичними та снодійними препаратамиенурез, з діагностичною метою для розширення зіниці. Адреноміметичні препарати можуть провокувати розвиток артеріальної гіпертензії, викликати запаморочення, біль голови, ішемію тканин внаслідок звуження периферичних або вісцеральних судин. Застосування β-адреноміметиків може збільшити загальний стан у пацієнтів зі стенокардією, тиреотоксикозом, цукровим діабетом. При призначенні β2-адреноміметиків можливе формування клінічно вираженої гіпокаліємії. Багато адреноміметиків (сальбутамол) добре проникають через трансплацентарний бар'єр і можуть спричинити тахікардію та вторинну гіпоглікемію плода, зумовлену гіпоглікемією вагітних.

Неселективні β-адреноміметики можуть сприяти розвитку тривожності, аритмій, безсоння, збудження. Можливі також сухість у роті, тремор, затримка сечовипускання.

α-, β-адреноміметики мають протипоказання в період вагітності та при артеріальній гіпертензії. Адреноміметичні препарати з групи селективних β2-адреноміметиків мають протипоказання при міокардиті, гіперчутливості та алергіях, нирковій та/або печінкової недостатності, комбінованому використанні неселективних β-адреноміметиків

Корисно знати

© VetConsult+, 2015. Усі права захищені. Використання будь-яких матеріалів, розміщених на сайті, дозволяється за умови посилання на ресурс. При копіюванні або частковому використанні матеріалів зі сторінок сайту обов'язково розміщувати пряме відкрите для пошукових систем гіперпосилання, розташоване в підзаголовку або першому абзаці статті.

Альфа-адреноміметичні засоби – Список ліків та медичних препаратів

Опис фармакологічної дії

Альфа-адреноміметики - група лікарських препаратів, що діють на альфа-адренорецептори, які є білками, що знаходяться на поверхні мембран всіх клітин організму. Ці рецептори чутливі до дії адреналіну та подібних до нього за будовою та функціями речовин. Адреналін надає наступні ефекти: звужує судини, підвищує артеріальний тиск, частішає ритм серця, бронхи розширюються, багато м'язів скорочуються, у крові підвищується рівень глюкози, посилюється кровотік через нирки та утворюється більше сечі. Альва-адреноміметики надають подібну з адреналіном стимулюючу дію на ці рецептори, і в результаті залежно від конкретного виду препарату вони мають різні ефекти на організм. Однак існує складна класифікація адренорецепторів, які можуть сильно відрізнятися за ефектами, що надаються, тому вплив адреноміметиків на них може бути різноманітним. Наприклад, Клафілін, що відноситься до адреноміметиків, викликає не звуження, а розширення судин, тому в цю групу входить величезна кількість препаратів у тонкощах дії яких розібратися під силу тільки фахівцю. Також через складних процесівта побічних ефектів, що виникають при введенні даних препаратів системної діїїх застосовують лише в умовах реанімації та інтенсивної терапії. Інша справа адреноміметики системної дії, наприклад препарати від нежитю, які зменшують набряк та гіперемію слизової носа, покращують дихання.

Пошук препарату

Препарати з фармакологічною дією «Альфа-адреноміметична»

• Візин Класичний (Краплі очні)
• Візофрин (Краплі очні)
• Галазолін (Гель для носа)
• Галазолін (Краплі назальні)
• Ірифрин (Краплі очні)
• Ксимелін (Краплі назальні)
• Ксимелін (Спрей назальний)
• Мезатон (Розчин для ін'єкцій)
• Назівін (Краплі назальні)
• Назівін (Спрей назальний)
• Назівін Сенсітив (Краплі назальні)
• Назівін Сенсітив (Спрей назальний)
• Назик (Спрей назальний)
• Назик для дітей (Спрей назальний)
• Назол (Спрей назальний)

• Нафазолін-Ферейн (Краплі назальні)
• Нафтизін (Субстанція-порошок)
• Нафтизін (Спрей назальний)
• Нафтизин (Краплі назальні)
• Неосинефрін-ПОС (Краплі очні)
• Несопін (Спрей назальний)
• Норадреналін Агетан (Концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення)
• Носолін (Краплі назальні)
• Носолін бальзам (Краплі назальні)
• Снуп (Спрей назальний)
• Тизін Ксіло (Спрей назальний)
• Тизін Ксіло БІО (Спрей назальний)
• Фазин (Краплі назальні)
• Цикло 3 (Крем)
• Цикло 3 форт (Капсула)

Увага! Інформація, представлена ​​в даному довіднику ліків, призначена для медичних фахівціві не має бути підставою для самолікування. Описи препаратів наведені для ознайомлення та не призначені для призначення лікування без участі лікаря. Є протипоказання. Пацієнтам потрібна консультація фахівця!

Якщо Вас цікавлять ще якісь Альфа-адреноміметичні засоби та препарати, їх описи та інструкції із застосування, синоніми та аналоги, інформація про склад та форму випуску, показання до застосування та побічні ефекти, способи застосування, дозування та протипоказання, примітки про лікування ліками дітей, новонароджених та вагітних, ціна та відгуки про медикаменти або ж у Вас є якісь інші питання та пропозиції – напишіть нам, ми обов'язково постараємося Вам допомогти.

Актуальні теми

• Лікування геморою Важливо!
• Вирішення проблем вагінального дискомфорту, сухості та сверблячки Важливо!
• Комплексне лікування застуди Важливо!
• Лікування спини, м'язів, суглобів Важливо!
• Комплісне лікування захворювань нирок Важливо!

Інші послуги:

Ми в соціальних мережах:

Наші партнери:

Альфа-адреноміметичні препарати: описи та інструкції щодо застосування на порталі EUROLAB.

Торгова марка та торговий знак EUROLAB™ зареєстровані. Всі права захищені.

Адреноміметики: групи та класифікація, препарати, механізм дії та лікування

Адреноміметики складають велику групу фармакологічних препаратів, які надають стимулюючу дію на адренорецептори, розташовані у внутрішніх органах та стінках судин. Ефект від їх впливу визначається збудженням відповідних білкових молекул, що спричиняє зміну метаболізму та функціонування органів та систем.

Адренорецептори є у всіх тканинах організму, вони є специфічні білкові молекули лежить на поверхні мембран клітин. Вплив на адренорецептори адреналіну і норадреналіну (природних катехоламінів організму) викликає різні терапевтичні і навіть токсичні ефекти.

При адренергічної стимуляції може відбуватися як спазм, і розширення судин, розслаблення гладкої мускулатури чи, навпаки, скорочення поперечнополосатой. Адреноміметики змінюють секрецію слизу залізистими клітинами, посилюють провідність та збудливість м'язових волокон тощо.

Ефекти, опосередковані дією адреноміметиків, дуже різноманітні і залежить від виду рецептора, який у разі стимулюється. В організмі представлені α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецептори. Вплив і взаємодія адреналіну і норадреналіну з кожною з цих молекул є складними біохімічними механізмами, на яких ми не будемо зупинятися, уточнивши лише найважливіші ефекти від стимуляції конкретних адренорецепторів.

Рецептори α1 розташовані переважно на дрібних судинах артеріального типу (артеріолах), а стимуляція їх призводить до судинного спазму, зменшення проникності стінок капілярів. Результатом дії препаратів, що стимулюють ці білки, стає підвищення артеріального тиску, зменшення набряку та інтенсивності запальної реакції.

α2-рецептори мають дещо інше значення. Вони чутливі і до адреналіну, і до норадреналіну, але їх з'єднання з медіатором викликає Зворотній ефекттобто, зв'язавшись з рецептором, адреналін викликає зменшення власної секреції. Вплив на молекули α2 призводить до зменшення артеріального тиску, розширення судин, посилення їх проникності.

Переважною локалізацією ? Результатом β1-стимуляції також буде збільшення артеріального тиску. Крім серця, рецептори β1 розташовані у нирках.

β2-адренорецептори є в бронхах, а активація їх викликає розширення бронхіального дерева та зняття спазму. β3-рецептори присутні у жировій тканині, сприяють розпаду жиру з виділенням енергії та тепла.

Виділяють різні групиадреноміметиків: альфа- та бета-адреноміметики, препарати змішаної дії, селективні та неселективні.

Адреноміметики здатні самі зв'язуватися з рецепторами, повністю відтворюючи ефект від ендогенних медіаторів (адреналін, норадреналін) – препарати прямої дії. В інших випадках ліки діють опосередковано: посилюють вироблення природних медіаторів, перешкоджають їх руйнуванню та зворотному захопленню, що сприяє підвищенню концентрації медіатора на нервових закінченнях та посиленню його ефектів (непряма дія).

Показаннями до призначення адреноміметиків можуть стати:

• гостра серцева недостатність, шок, раптове падіння артеріального тиску, зупинка серця;
• Бронхіальна астма та інші захворювання дихальної системи, що супроводжуються бронхоспазмом; гострі запальні процеси слизової оболонки носа та очей, глаукома;
• Гіпоглікемічна кома;
• Проведення місцевої анестезії.

Неселективні адреноміметики

Адреноміметики неселективної дії здатні збуджувати і альфа-, і бета-рецептори, викликаючи широкий спектр змін у багатьох органах та тканинах. До них відносяться адреналін та норадреналін.

Адреналін активує всі види адренорецепторів, але вважається переважно бета-агоністом. Його основні ефекти:

1. Звуження судин шкіри, слизових оболонок, органів черевної порожнинита збільшення просвітів судин мозку, серця та м'язів;
2. Підвищення скорочувальної здатності міокарда та частоти скорочень серця;
3. Розширення просвітів бронхів, зменшення утворення слизу бронхіальними залозами, зниження набряку.

Адреналін застосовується в основному з метою швидкої та невідкладної допомоги при гострих алергічних реакціях, у тому числі, анафілактичному шоці, при зупинці серця (внутрішньосерцево), гіпоглікемічній комі. Адреналін додають до препаратів, що анестезують, для збільшення тривалості їх дії.

Ефекти норадреналіну багато в чому схожі з адреналіном, але менш виражені. Обидва засоби однаково впливають на гладку мускулатуру внутрішніх органівта обмін речовин. Норадреналін підвищує скоротливість міокарда, звужує судини та збільшує тиск, але частота серцевих скорочень може навіть зменшитись, що обумовлено активацією інших рецепторів клітин серця.

Основне застосування норадреналіну обмежується необхідністю підйому артеріального тиску у разі шоку, травми, отруєння. Однак слід бути обережними через ризик гіпотонії, ниркову недостатність при неадекватному дозуванні, некрозу шкіри в місці введення внаслідок звуження дрібних судин мікроциркуляторного русла.

Альфа-адреноміметики

Альфа-адреноміметики представлені препаратами, що діють, головним чином, на альфа-адренорецептори, при цьому вони бувають селективними (тільки на один вид) та неселективними (діють і на α1, і на α2-молекули). Неселективним препаратом вважається норадреналін, який стимулює також бета-рецептори.

До селективних альфа1-адреноміметиків відносять мезатон, етилэфрин, мідодрін. Препарати цієї групи мають хороший протишоковий ефект за рахунок підвищення судинного тонусу, спазму дрібних артерій, тому призначаються при вираженій гіпотонії та шоці. Місцеве застосування їх супроводжується звуженням судин, вони можуть бути ефективними при лікуванні алергічного нежитю, глаукоми.

Засоби, що викликають збудження альфа2-рецепторів більш поширені через можливість переважно місцевого застосування. Найвідомішими представниками цього класу адреноміметиків вважаються нафтизин, галазолін, ксилометазолін, візин. Ці препарати широко застосовують для лікування гострих запальних процесів носа та очей. Показаннями для їх призначення є алергічні та інфекційні риніти, синусити, кон'юнктивіт.

Через швидко настає ефект і доступність зазначених засобів, вони користуються великою популярністю як ліки, здатні швидко позбавити такого неприємного симптомуяк закладеність носа. Однак варто бути уважними при їх застосуванні, адже при непомірному та тривалому захопленні подібними краплями розвивається не лише стійкість до лікарських засобів, а й атрофічні змінислизової, які можуть мати незворотній характер.

Можливість місцевих реакцій у вигляді подразнення та атрофії слизової оболонки, а також системного впливу (підвищення тиску, зміна ритму серця) не дозволяє застосовувати їх тривало, а також вони протипоказані для немовлят, осіб з гіпертонією, глаукомою, діабетом. Зрозуміло, що і гіпертоніки, і діабетики все ж таки користуються тими ж краплями для носа, що і всі інші, але їм варто бути дуже обережними. Для дітей виробляються спеціальні засоби, що містять безпечну дозуадреноміметика, а мами повинні стежити, щоб дитині не дісталося зайвої їхньої кількості.

Селективні альфа2-адреноміметики центральної дії мають не тільки системний вплив на організм, вони можуть проходити крізь гематоенцефалічний бар'єр і активувати адренорецептори безпосередньо в головному мозку. Основні їх ефекти такі:

• Знижують артеріальний тиск та частоту скорочень серця;
• Нормалізують серцевий ритм;
• Надають заспокійливу та виражену знеболювальну дію;
• Знижують секрецію слини та слізної рідини;
• Зменшують секрецію води у тонкій кишці.

Широко поширені метилдопа, клофелін, гуанфацин, катапресан, допегіт, що використовуються при лікуванні артеріальної гіпертензії. Здатність їх знижувати виділення слини, давати анестезуючий ефект та заспокоювати дозволяє застосовувати їх як додаткові препарати при проведенні наркозу та у вигляді анестетиків при спінальній анестезії.

Бета-адреноміметики

Бета-адренорецептори знаходяться переважно в серці (β1) та гладких м'язах бронхів, матки, сечового міхура, стінках судин (β2). β-адреноміметики можуть бути селективними, що впливають тільки на один вид рецепторів, та неселективними.

Механізм дії бета-адреноміметиків пов'язаний з активацією бета-рецепторів судинних стінок та внутрішніх органів. Головні ефекти цих засобів полягають у підвищенні частоти та сили скорочень серця, збільшенні тиску, поліпшенні серцевої провідності. Бета-адреноміметики ефективно розслаблюють гладкі м'язи бронхів, матки, тому успішно застосовуються в терапії. бронхіальної астми, загрози викидня та підвищеного тонусу матки при вагітності

До неселективних бета-адреноміметиків відноситься ізадрин та орципреналін, що стимулюють β1 та β2-рецептори. Ізадрин використовують у невідкладній кардіології для збільшення частоти серцевих скорочень при сильній брадикардії або атріовентрикулярній блокаді. Раніше його також призначали при бронхіальній астмі, але зараз через можливість побічних реакцій з боку серця перевагу віддають селективним бета2-адреноміметикам. Ізадрін протипоказаний при ішемічній хворобі серця, а це захворювання часто супроводжує бронхіальну астму у літніх пацієнтів.

Орципреналін (алупент) призначають для лікування бронхіальної обструкції при астмі, у випадках невідкладних кардіологічних станів – брадикардія, зупинка серця, атріовентрикулярні блокади.

Селективним бета1-адреноміметиком є ​​добутамін, що використовується при екстрених станах кардіології. Він показаний у разі гострої та хронічної декомпенсованої недостатності серця.

Широке застосування отримали селективні бета2-адреностимулятори. Препарати цієї дії розслаблюють переважно гладку мускулатуру бронхів, тому ще називають бронхолітиками.

Бронхолітики можуть мати швидкий ефект, тоді вони використовуються для усунення нападів бронхіальної астми і дозволяють швидко зняти симптоми задухи. Найбільш поширені сальбутамол, тербуталін, які виготовляються в інгаляційних формах. Ці засоби не можна застосовувати постійно і у високих дозах, оскільки можливі такі побічні ефекти, як тахікардія, нудота.

Бронходилататори тривалої дії(Сальметерол, вольмакс) мають істотну перевагу перед вищезгаданими ліками: вони можуть призначатися тривало як базисне лікування бронхіальної астми, забезпечують тривалий ефект і попереджають появу самих нападів задишки та задухи.

Сальметерол має найбільш тривалу дію, що досягає 12 і більше годин. Препарат зв'язується з рецептором і здатний стимулювати його багаторазово, тому не потрібне призначення високої дози сальметеролу.

Для зниження тонусу матки при ризик передчасних пологів, порушенні її скорочень під час сутичок з ймовірністю гострої гіпоксії плода, призначається гініпрал, що стимулює бета-адренорецептори міометрія. Побічними ефектами гініпралу можуть бути запаморочення, тремтіння, порушення ритму серця, функції нирок, гіпотонія.

Адреноміметики непрямої дії

Крім засобів, що безпосередньо зв'язуються з адренорецепторами, є й інші, що мають опосередковано свій ефект за рахунок блокування процесів розпаду природних медіаторів (адреналіну, норадреналіну), збільшення їх виділення, зменшення зворотного захоплення «зайвої» кількості адреностимуляторів.

Серед адреноагоністів непрямої дії застосовують ефедрин, іміпрамін, препарати із групи інгібіторів моноаміноксидази. Останні призначаються як антидепресанти.

Ефедрін за своєю дією дуже схожий з адреналіном, а перевагами його є можливість застосування перорально та триваліший фармакологічний ефект. Відмінність полягає у стимулюючому вплив на головний мозок, що проявляється збудженням, збільшенням тонусу центру дихання. Ефедрін призначається для зняття нападів бронхіальної астми, при гіпотонії, шоці, можливе місцеве лікування при ринітах.

Здатність деяких адреноміметиків проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр і надавати там безпосередній вплив дозволяє застосовувати їх у психотерапевтичній практиці як антидепресанти. Інгібітори моноаміноксидази, що широко призначаються, перешкоджають руйнуванню серотоніну, норадреналіну та інших ендогенних амінів, тим самим підвищуючи їх концентрацію на рецепторах.

Для лікування депресії використовуються ніаламід, тетріндол, моклобемід. Іміпрамін, що відноситься до групи трициклічних антидепресантів, зменшує зворотне захоплення нейромедіаторів, підвищуючи концентрацію серотоніну, норадреналіну, дофаміну у місці передачі нервових імпульсів.

Адреноміметики надають не тільки хороший терапевтичний ефект при багатьох патологічних станах, але і дуже небезпечні деякими побічними ефектами, серед яких аритмії, гіпотонія або гіпертонічний криз, психомоторне збудження і т. д., тому препарати цих груп мають використовуватися лише за призначенням лікаря. З особливою обережністю слід їх застосовувати особам, які страждають на цукровий діабет, вираженим атеросклерозом судин головного мозку, артеріальною гіпертонієюпатологією щитовидної залози.

Є питання? Вкажіть їх нам Вконтакте

Поділіться своїм досвідом у цьому питанні Скасувати відповідь

Увага. Наш сайт має виключно інформаційний характер. Для більш точної інформації, визначення вашого діагнозу та способу його лікування зверніться до клініки на прийом до лікаря за консультацією. Копіювання матеріалів на сайті дозволено лише з розміщенням активного посилання на першоджерело. Будь ласка, прочитайте спочатку Угоду про використання сайту.

Якщо Ви знайшли помилку в тексті виділіть її та натисніть Shift+Enter або натисніть тут і ми постараємося швидко виправити помилку.

Рубрикатор

Підписатися на розсилку

Підпишіться на наші новини

Дякую за ваше повідомлення. Найближчим часом ми виправимо помилку.

Фармакологічна група - Бета-адреноміметики

Препарати підгруп виключені. увімкнути

Опис

До цієї групи належать адреноміметики, які збуджують лише бета-адренорецептори. Серед них виділяють неселективні бета 1 -, бета 2 -адреноміметики (ізопреналін, орципреналін) і селективні: бета 1 -адреноміметики (добутамін) і бета 2 -адреноміметики (сальбутамол, фенотерол, тербуталін та ін. Як результат збудження бета-адренорецепторів активується мембранна аденілатциклаза та підвищується рівень внутрішньоклітинного кальцію. Неселективні бета-адреноміметики збільшують силу та частоту серцевих скорочень, одночасно розслаблюючи гладкі м'язи бронхів. Розвиток небажаної тахікардії обмежує їхнє використання при купіруванні бронхоспазму. Навпаки, селективні бета 2-адреноміметики знайшли широке застосуванняпри лікуванні бронхіальної астми та хронічних обструктивних захворювань легень (хронічний бронхіт, емфізема та ін.), оскільки вони дають менше побічних ефектів (на серці). Бета 2-адреноміметики призначають і парентерально, і внутрішньо, проте найбільш ефективні інгаляції.

Селективні бета 1 -адреноміметики переважно впливають на серцевий м'яз, викликаючи позитивний іно-, хроно- і батмотропний ефект, і менш виражено зменшують ОПСС. Вони використовуються як допоміжні засоби при гострій та хронічній серцевій недостатності.

Препарати

• Аптечка
• Інтернет магазин
• Про компанію
• Контакти

• Контакти видавництва:
• E-mail:
• Адреса: Росія, Москва, вул. 5-а Магістральна, буд. 12.

При цитуванні інформаційних матеріалів, опублікованих на сторінках сайту www.rlsnet.ru, посилання на джерело інформації є обов'язковим.

©. РЕЄСТР ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ РОСІЇ ® РЛС ®

Всі права захищені

Не дозволяється комерційне використання матеріалів

Інформація призначена для фахівців охорони здоров'я

Адреноміметики препарати список

До адреноміметиків належать лікарські засоби, що збуджують адренорецептори. За переважною стимулюючою дією на певний тип адренорецепторів адреноміметики можна розділити на 3 групи:

1) стимулюючі переважно альфа-адренорецептори (альфа-адреноміметики);

2) стимулюючі переважно бета-адренорецептори (бета-адреноміметики);

3) стимулюючі альфа- та бета-адренорецептори (альфа, бета-адреноміметики).

Адреноміметики мають такі показання до застосування.

1) Гостра судинна недостатність із вираженою артеріальною гіпотензією (колапс, інфекційного чи токсичного походження, шок, у тому числі травматичний, оперативні втручання тощо). У цих випадках застосовують розчини норадреналіну, мезатону, ефедрину. Норадреналін та мезатон вводять внутрішньовенно, краплинно. Мезатон і ефедрин - внутрішньом'язово з інтерваламіміном між введеннями. При кардіогенному шоці з різкою гіпотензією застосування а-адреноміметиків вимагає великої обережності: їх введення, спричинюючи спазм артеріол, ще більше посилює порушення кровопостачання тканин.

2) Зупинка серця. Необхідні введення в порожнину лівого шлуночка 0,5 мл 0,1% розчину адреналіну, а також масаж серця та ШВЛ.

3) Бронхіальна астма. Для усунення нападу проводять інгаляцію розчинів ізадрину, новодрину, еуспірану, алупенту (орципреналін сульфат, астмопент), адреналіну, сальбутамолу або внутрішньом'язове введення адреналіну, ефедрину, а також прийом внутрішньо сальбутамолу, ізадринасу. У період між нападами призначають ефедрин, теофедрін та ін.

4) Запальні захворювання слизових оболонок носа (риніти) та очей (кон'юнктивіти). Місцево застосовують у вигляді крапель (для зменшення відокремлюваного та запальних явищ) розчини ефедрину, нафтизину, мезатону, галазоліну та ін.

5) Місцева анестезія. До розчинів місцевих анестетиків додають 0,1% розчин адреналіну або 1% розчин мезатону для продовження їхньої дії.

6) Проста відкритокутова форма глаукоми. Застосовують 1-2 % (разом з пілокарпіном) розчин адреналіну для викликання судинозвужувального ефекту, зменшення секреції водянистої вологищо призводить до зниження внутрішньоочного тиску.

7) Гіпоглікемічна кома. Для посилення глікогенолізу та підвищення вмісту глюкози в крові вводять внутрішньом'язово 1 мл 0,1 % розчину адреналіну або внутрішньовенно 1 мл 0,1 % розчину адреналіну в 10 мл 40 % розчину глюкози.

Побічні дії адреноміметиків:

Різка вазоконстрикторна дія, внаслідок якої можуть настати гіпертензивний криз, інсульт, гостра серцева слабкість з розвитком набряку легень (характерно для а-адреноміметиків – норадреналіну, мезатону та ін.);

Нейротоксичні ускладнення - збудження, безсоння, тремор, головний біль (характерно для альфа-, бета-адреноміметиків - ефедрину, адреналіну; бета-адреноміметиків - ізадрину та ін);

Аритмогенна дія, що призводить до різних порушень серцевого ритму (характерно для адреналіну, ефедрину, ізадрину).

Протипоказання: для альфа-адреноміметиків та альфа-, бета-адреноміметиків - гіпертонічна хвороба, атеросклероз мозкових та коронарних судин, гіпертиреоз, цукровий діабет; для бета-адреноміметиків – хронічна серцева недостатність, виражений атеросклероз.

ЗАСОБИ, СТИМУЛЮЮЧІ ПЕРЕВАГИ АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ (АЛЬФА-АДРЕНОМІМЕТИКИ)

До групи альфа-адреноміметиків належить норадреналін – основний медіатор адренергічних синапсів, що виділяється у невеликих кількостях (10-15 %) мозковим шаром надниркових залоз. Норадреналін має переважну стимулюючу дію на альфа-адренорецептори, в невеликій мірі стимулює бета-і ще менше - бета2-адренорецептори. На серцево-судинну систему дія норадреналіну проявляється у вираженому нетривалому підвищенні артеріального тиску через порушення альфа-адренорецепторів судин. На відміну від адреналіну після пресорної дії гіпотензивна реакція відсутня через слабку дію норадреналіну на бета2-адренорецептори судин. У відповідь на підвищення тиску виникає рефлекторна брадикардія, що усувається атропіном. Рефлекторна дія на серці через блукаючий нерв нівелює стимулюючу дію норадреналіну на серці, підвищується ударний об'єм, але хвилинний об'єм серця практично не змінюється або зменшується. На інші органи та системи норадреналін діє подібно до лікарських засобів, що збуджують симпатичну нервову систему. Найбільш раціональний спосіб введення норадреналіну в організм – внутрішньовенний крапельний, що дозволяє забезпечити надійну пресорну реакцію. У шлунково-кишковому тракті норадреналін руйнується, при підшкірному введенні може спричинити некроз тканини.

НОРАДРЕНАЛІНА ГІДРОТАРТРАТ. Форма випуску норадреналіну гідротартрату: ампули по 1 мл 0,2% розчину.

Приклад рецепту норадреналіну гідротартрату латинською:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Для краплинного внутрішньовенного введення; розвести 1-2 мл 500 мл 5% розчину глюкози.

МЕЗАТОН – діє переважно на а-адренорецептори. Мезатон викликає звуження периферичних судин та підвищення артеріального тиску, але діє слабше, ніж норадреналін. Мезатон може викликати також рефлекторну брадикардію. Мезатон має невелику стимулюючу дію на ЦНС. Мезатон більш стійкий, ніж норадреналін, і ефективний при призначенні внутрішньо, внутрішньовенно, підшкірно та місцево. Показання до застосування мезатону, побічні дії та протипоказання до застосування вказані у загальній частині цього розділу. Форма випуску мезатон: порошок; ампули по 1 мл 1% розчину. Список Б.

Приклад рецепту мезатону латинською:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv.

S. По 1 порошку 2-3 десь у день.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вміст ампули розчинити у 40 мл 40% розчину глюкози. Вводити внутрішньовенно, повільно (при шоці).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводити під шкіру або внутрішньом'язово 0,5-1 мл.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5 ml

D. S. Очні краплі. По 1-2 краплі на день в обидва ока.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10 ml

D. S. Краплі в ніс.

ФЕТАНОЛ - за хімічною структурою близький до мезатону, будучи федилалкиламидов. У порівнянні з мезатоном на більш тривалий термінфетанол підвищує артеріальний тиск, решта має властивості, властиві мезатону. Форма випуску фетанолу: порошок; таблетки по 0,005 г – ампули по 1 мл 1% розчину. Список Б.

Приклад рецепту фетанолу латинською:

Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетці 2 рази на день.

Rp.: Sol. Phethanoli 1% 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл підшкірно.

НАФТИЗИН ( фармакологічні аналоги: нафазолін, санорин) - застосовують для лікування гострих ринітів, гайморитів, алергічних кон'юнктивітів, захворювань порожнини носа та горла. Нафтизин має протизапальну дію. Судинозвужувальний ефект нафтизину більш тривалий, ніж у норадреналіну та мезатону. Форма випуску нафтизину: флакони по 10 мл 0,05% та 0,1% розчинів; 0,1% емульсія.

Приклад рецепту нафтизину латинською:

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1% 10 ml

D. S. По 1-2 краплі в порожнину носа 2-3 десь у день.

ГАЛАЗОЛІН – за дією близький до нафтизину. Галазолін застосовують при ринітах, гайморитах, алергічні захворюванняпорожнини носа та горла. Форма випуску галазоліну: флакони по 10 мл 0,1% розчину. Список Б.

Приклад рецепту галазоліну латинською:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1% 10 ml

D. S. По 1-2 краплі в порожнину носа 1-3 десь у день.

ЗАСОБИ, СТИМУЛЮЮЧІ ПЕРЕВАГИ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ (БЕТА-АДРЕНОМІМЕТИКИ)

ІЗАДРІН (фармакологічні аналоги: ізопреналіну гідрохлорид, новодрін, еуспіран) - типовий бета-адреноміметик, що стимулює бета1- та бета2-адренорецептори. Під впливом ізадрину настає сильне розширення просвіту бронхів за рахунок збудження бета2-адренорецепторів. Стимулюючи бета-адренорецептори серця, ізадрин сприяє посиленню його роботи, збільшує силу та частоту серцевих скорочень. Ізадрин діє на бета-адренорецептори судин, викликає їх розширення та зниження артеріального тиску. Ізадрин також проявляє активність щодо провідної системи серця: полегшує передсердно-шлуночкову (атріовентрикулярну) провідність, підвищує автоматизм серця Ізадрин має збуджуючу дію на ЦНС. Ізадрин діє подібно до адреналіну на обмін речовин. Ізадрин застосовують для усунення спазмів бронхів рзалічної етіології, а також при передсердно-шлуночковій блокаді. Ізадрін призначають 0,5-1% розчин у вигляді інгаляцій або сублінгвально по 1/2 - 1 таблетці, що містить 0,005 г препарату. Форма випуску ізадрину: таблетки по 0,005 г; новодрин - флакони по 100 мл 1% розчину, аерозоль по 25 г, ампули по 1 мл 0 5% розчину; еуспіран – флакони по 25 мл 0,5 % розчину. Список Б.

Приклад рецепту ізадрину латинською:

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетці (тримати в ротовій порожнині, до повного розсмоктування).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100 ml

D. S. 0,5-1 мл для інгаляцій.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25 ml

D. S. 0,5 мл для інгаляцій.

ДОБУТАМІН - вибірково стимулює бета-адренорецептори серця, чинить сильну інотропну дію на серцевий м'яз, збільшує коронарний кровотік, покращує кровообіг. Побічні дії при застосуванні добутаміну: тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, біль у серці. Добутамін протипоказаний при субаортальному стенозі. Форма випуску добутаміну: флакони по 20 мл із 0,25 г препарату.

Приклад рецепту добутаміну латинською:

Rp.: Dobutamini 0,25

S. Вміст флакона розвести мл води для ін'єкцій, потім розводити ізотонічним розчином натрію хлориду. Вводити зі швидкістю 10мкг/кг маси тіла за хвилину.

ДОБУТРЕКС - комбінований препарат, що містить 250 мг добутаміну та 250 мг маніту (в одному флаконі). Додавання маніту – калійзберігаючого діуретика – нівелює таку побічну дію добутаміну, як підвищення артеріального тиску, покращує загальний стан хворих. Препарат добутрекс застосовують у дорослих для короткочасного посилення скорочення міокарда при декомпенсації серцевої діяльності (при органічних захворюваннях серця, хірургічних операціях та ін.). Добутрекс вводять внутрішньовенно, з певною швидкістю (розраховується за спеціальною формулою для кожного хворого). Побічні дії та протипоказання до застосування такі ж, як для добутаміну. Форма випуску добутрексу: флакони з 0,25 г препарату (з розчинником).

САЛЬБУТАМОЛ (фармакологічні аналоги: вентолін та ін.) – стимулює бета2-адренорецептори локалізовані в бронхах, дає виражений бронхолітичний ефект. Сальбутамол призначають внутрішньо та інгаляційно при бронхіальній астмі та інших захворюваннях. дихальних шляхів, що супроводжуються спастичним станом мускулатури бронхів Форма випуску сальбутамолу: аерозольні інгалятори та таблетки по 0,002 г.

Приклад рецепту сальбутамолу латинською:

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. По 1 таблетці 2 рази на день при бронхіальній астмі.

САЛЬМЕТИРОЛ (фармакологічні аналоги: серевент) – стимулятор бета2-адренорецепторів пролонгованої дії. Сальметирол має бронхорозширювальну та тонізуючу серцево-судинну систему дію. Сальметирол застосовують для усунення бронхоспазму при бронхіальній астмі, інших захворюваннях бронхоспастичний синдром. Сальметирол вводять інгаляційно у вигляді аерозолю двічі на добу. Побічні дії сальметиролу та протипоказання такі ж, як для інших препаратів цієї групи. Форма випуску з альметиролу: аерозольні балони з дозатором (120 доз).

ОРЦИПРЕНАЛІНА СУЛЬФАТ (фармакологічні аналоги: алупент, астмопент та ін.) – бета-адреноміметик. Стимулюючи бета 2 -адренорецептори бронхів, орципреналіну сульфат має бронхорозширювальну дію. Вираженої тахікардії та зниження артеріального тиску не викликає. Орципреналіну сульфат застосовують для лікування бронхіальної астми, емфіземи легень та інших захворювань із бронхоспастичним синдромом. Орципреналіну сульфат призначають і при порушеннях передсердно-шлуночкової провідності. Препарат вводять підшкірно, внутрішньом'язово (1-2 мл 0,05% розчину), інгаляційно у вигляді аерозолю (в разовій дозі 0,75 мг), а також приймають внутрішньо по '/2 - 1 таблетці 3-4 рази на день. При внутрішньовенному введенні сульфату орципреналіну можливе зниження артеріального тиску. Форма випуску сульфату орципреналіну: таблетки по 0,02 г; ампули по 1 мл 0,05% розчину; флакони по 20 мл 2% розчину для аерозолю (алупент); флакони по 20 мл 1,5% розчину для аерозолю (астмопент). Список Б.

Приклад рецепту орципреналіну сульфату латинською:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1 ml

D. t. d. N. 6 в ampull.

S. По 0,5-1 мл внутрішньовенно при передсердно-шлуночковій блокаді.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D. S. Для інгаляцій: 1-2 вдихання у момент нападу бронхіальної астми.

ГЕКСОПРЕНАЛІН (фармакологічні аналоги: іпрадол, гексопреналіну сульфат) - у порівнянні з орципреналіну сульфатом виявляє більш вибіркове та сильна діяна бета 2-адренорецептори бронхів. Гексопреналін практично не дає серцево-судинного ефекту в терапевтичних дозах. Гексопреналін призначають для ослаблення та запобігання бронхоспазму у дорослих та дітей з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів. Препарат гексопреналін інгіляційно вводять за допомогою дозатора з аерозолем (1 доза - 0,2 мг); внутрішньовенно (2 мл, що містять 5 мкг гексопреналіну) або призначають внутрішньо (1-2 таблетки 3 рази на день – дорослому). Дітям дозу зменшують відповідно до віку. Протипоказання до застосування гексопреналіну характерні для препаратів цієї групи. Форма випуску гексопреналіну: аерозоль з дозатором (у флаконі 93 мг препарату – приблизно 400 доз); ампули по 2 мл (5 мкг препарату); таблетки 0,5 мг. Список Б.

ТРОНТОКВІНОЛ ГІДРОХЛОРИД (фармакологічні аналоги: інолін) – див. розділ «Бронхолітики».

ФЕНОТЕРОЛУ ГІДРОБРОМІ Д (фармакологічні аналоги: беротек, партусистен) – стимулює бета2-адренорецептори. Має виражену бронхолітичну дію, у зв'язку з чим застосовують при бронхіальній астмі, астматичному бронхіті та інших захворюваннях дихальних шляхів із бронхоспастичним компонентом. Фенотеролу гідробромід має токолітичні властивості (стимулює бета 2 - іадрено - рецептори матки), під назвою «партусистен» застосовують для розслаблення мускулатури матки (див. розділ « Маткові засоби»). Для усунення бронхоспазму використовують інгаляцію беротеку - 1-2 дози аерозолю (подальше застосування можливе лише через 3 год); з профілактичною метою призначають по 1 дозі 3 рази на день (дорослим), дітям дозу зменшують залежно від віку. Протипоказання для застосування фенотеролу гідроброміду: вагітність. Форма випуску фенотеролу гідроброміду: аерозольні балони по 15 мл (300 доз).

БЕРОДУАЛ - комбінований препарат, що складається з 0,05 мг беротеку (фенотеролу гідробромід) та 0,02 мг іпратропіуму броміду (атровента). Беродуал має виражену бронхолітичну дію за рахунок різного механізму дії вхідних компонентів. Беродуал застосовують при бронхіальній астмі та інших бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються спастичним станом мускулатури бронхів (див. розділ «Засоби, що впливають на функцію дихання»). Форма випуску б еродуалу: аерозоль 15 мл (300 доз).

КЛЕНБУТЕРОЛУ ГІДРОХЛОРИД (фармакологічні аналоги: кленбутерол, контраспазмін, спіропент) – типовий бета2-адреноміметик. Кленбутеролу гідрохлорид викликає розслаблення бронхіальної мускулатури. Кленбутеролу гідрохлорид застосовують для лікування бронхіальної астми, астматичного бронхіту, емфіземи легень та ін. Протипоказання до застосування кленбутеролу гідрохлориду: не рекомендується застосовувати у перші 3 місяці вагітності. Кленбутеролу гідрохлорид призначають по 15 мл 2-3 рази на день, дітям дози зменшують відповідно до віку. Форма випуску кленбутеролу гідрохлориду: флакони по 100 мл 0,1% сиропу.

ТЕРБУТАЛІНА СУЛЬФАТ (фармакологічні аналоги: бриканіл, арубензол, брикарил) – стимулює бета2-адренорецептори трахеї та бронхів. Тербуталіну сульфат має бронхолітичну дію. Тербуталіну сульфат застосовують при бронхіальній астмі, бронхітах, емфіземі легень та ін. Тербуталіну сульфат призначають внутрішньо по 1-2 таблетки 2-3 рази на день. Тербуталін сульфат можна вводити підшкірно або внутрішньовенно по 0,5-1 мл (максимально 2 мл) на добу. Дітям дози зменшують відповідно до віку. Можливі тремор, який зникає самостійно. Форма випуску тербуталіну сульфату: таблетки по 2,5 мг та ампули по 1 мл (0,5 мг).

ЗАСОБИ, СТИМУЛЮЮЧІ АЛЬФА- І БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ (АЛЬФА І БЕТА-АДРЕНОМІМЕТИКИ)

Серед альфа- та бета-адреноміметиків можна виділити 2 групи препаратів:

Альфа- та бета-адреноміметики прямої дії, що збуджують адренорецептори безпосередньо;

Альфа- та бета-адреноміметики непрямої дії, що впливають на адренорецептори опосередковано через ендогенні катехоламіни.

АДРЕНАЛІН (фармакологічні аналоги: епінефрін) – гормон мозкового шару надниркових залоз, типовий представник альфа-, бета-адреноміметиків прямої дії. У медичній практиці використовують солі адреналіну: гідрохлорид та гідротартрат. Стимулюючи альфа-і бета-адренорецептори, адреналін впливає на різні системи та органи, але найбільш виражено – на серцево-судинну систему. Адреналін стимулює бета-адренорецептори серця, збільшує частоту та силу серцевих скорочень, при цьому зростають також ударний та хвилинний об'єм серця. Одночасно збільшується споживання кисню серцевим м'язом, що особливо проявляється при патологічних змінах у коронарних судинах, коли запровадження адреналіну протипоказане у зв'язку з розвитком гіпоксії міокарда. Під впливом адреналіну підвищується систолічний артеріальний тиск, що пов'язано з посиленням роботи серця та стимуляцією альфа-адренорецепторів судин (останнє має значення при використанні великих доз адреналіну). При введенні середніх доз адреналіну знижується загальний периферичний опір судин, зменшується діастолічний тискоднак середній артеріальний тиск підвищується внаслідок збільшення систолічного далення. Адреналін звужує судини кишечника, шкіри, нирок, розширює коронарні судини та судини скелетної мускулатури, мало змінює тонус мозкових та легеневих судин. Підвищення артеріального тиску у відповідь на введення адреналіну змінюється невеликим його зниженням, що пояснюється тривалішою дією препарату на бета2-адренорецептори судин. Адреналін має виражену дію на бронхи: стимулюючи В 2 - адренорецептори, він викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, знімає бронхоспазм. На шлунково-кишковий тракт адреналін діє через альфа-адренорецептори, викликаючи зниження його тонусу та моторики. За рахунок збудження альфа-адренорецепторів підвищується тонус сфінктерів, збільшується секреція слинних залоз (відділення в'язкої, густої слини). Підвищується також тонус сфінктерів сечового міхура, зменшується тонус сечоводів, жовчної протоки. Адреналін регулює вуглеводний та жировий обмін. Адреналін погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проте при його введенні відзначається невелика збуджуюча дія на ЦНС. Адреналін впливає на око через розташовані в радіальний м'язрайдужки А-дренорецептори, збудження яких призводить до скорочення цього м'яза та розширення зіниць. При цьому трохи порушується акомодація і зменшується внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини, а можливо, і за рахунок збільшення її відтоку. Форма випуску адреналіну: адреналіну гідрохлориду – ампули по 1 мл та флакони по 30мл 0,1 % розчину, адреналіну гідротартрату – ампули по 1 мл 0,18 % розчину. Список Б.

Приклад рецепту адреналіну латинською:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml

D. t. d. N. 6 в ampull.

S. По 0,5 мл під шкіру 1-2 десь у день.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% 10 ml

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M. D. S. Очні краплі. По 2 краплі 2-3 десь у день (при глаукомі).

ЕФЕДРІН (фармакологічні аналоги: неофедрин та ін) - алкалоїд рослини ефедра. У медичній практиці використовують ефедрину гідрохлорид; на відміну від адреналіну ефедрин діє на пресинаптичну частину синапсу, стимулює викид норадреналіну, який впливає на адренорецептори. Іншим компонентом у механізмі дії ефедрину є його здатність безпосередньо надавати слабку стимулюючу дію на адренорецептори. В цілому, даючи такі ж ефекти, як і адреналін, ефедрин значно поступається йому активністю. Винятком є ​​стимулююча дія ефедрину на ЦНС, яка перевищує дію адреналіну, оскільки ефедрин краще проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При повторному введенні ефедрину в організм через невеликий проміжок часу можлива тахіфілаксія. Цей ефект пов'язаний із зменшенням вмісту депонованого норадреналіну у пресинаптичній частині синапсу внаслідок посиленого виділення його під дією ефедрину. Для того, щоб запаси норадреналіну поповнилися і препарат зробив своє терапевтична діяефедрин слід призначати з інтервалами між прийомами понад 30 хв.

Дещо відмінна від адреналіну дія ефедрину на око: він так само, як і адреналін, розширює зіниці, але не впливає на акомодацію і внутрішньоочний тиск. Ефедрін має більш тривалу, ніж адреналін дію на величину артеріального тиску. На відміну від адреналіну він зберігає активність прийому внутрішньо. Дезамінування ефедрину відбувається у печінці, проте він стійкий до дії МАО. Виділяється нирками близько половини одноразово введеної дози – у незміненому вигляді. Ефедрін застосовують для лікування бронхіальної астми, кропив'янки та інших алергічних захворювань, ринітів, артеріальної гіпотензії, в офтальмологічній практиці для розширення зіниці з діагностичною метою і т. д. Побічні дії при застосуванні ефедрину: тахікардія, нудота, безсоння, нервове збудження сечі. Протипоказання до застосування ефедрину: атеросклероз та гіпертонічна хвороба, гіпертиреоз, органічні захворюваннясерця, вагітність. Форма випуску ефедрину: порошок; таблетки 0,025 г та 0,01 г; таблетки по 0,01 г із димедролом (по 0,01 г); ампули по 1 мл та шприц-тюбики з 5 % розчином; флакони по 10 мл 2% та 3% розчинів. За одним рецептом відпускати не більше 0,6 г (у перерахунку на чисту речовину), рецепт залишати в аптеці! Список Б.

Приклад рецепту ефедрину латинською:

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D. S. По 1 таблетці 2-3 рази на день.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0,5-1 мл під шкіру 1-2 десь у день.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% (3%) 10 ml

D. S. Краплі в ніс. По 5 крапель через 3-4 год.

Дефедрин - за дією близький до ефедрину, проте менш активний, але і менш токсичний. Дефедрін застосовується при легких та середній тяжкості формах бронхіальної астми та астматичних бронхітів. Дефедрін призначають внутрішньо по 0,03-0,06 г 2-3 рази на день. Курс лікування днів. Побічні дії дефедрину та протипоказання до застосування такі ж, як для ефедрину. Форма випуску дефедрину: таблетки по 0,03 г. Список Б.

ТЕОФЕДРІН - комбінований препарат, що містить ефедрину гідрохлориду 0,02 г, теофіліну 0,05 г, теоброміну 0,05 г, кофеїну 0,05 г, амідопірину 0,2 г, фенацетину 0,2 г, фенобарбіталу 0,0 беладони 0,004 г, цитизину 0,0001 г. Теофедрин застосовують як лікувальне та профілактичний засібпри бронхіальній астмі. Призначають по 1/2 або 1 таблетці один раз на день. Форма випуску теофедрин: таблетки. Список Б.

Ефатин - аерозольний препарат, що містить ефедрину гідрохлориду 0,05 г, атропіну сульфату 0,02 г, новокаїну 0,04 г, етанолу до 10 мл, хладонаг. Ефатин застосовують при бронхіальній астмі, для зняття астматичних станів при бронхіті, пневмонії, емфіземі легень та ін. Ефатин використовують у вигляді інгаляцій 1-5 разів на добу. Протипоказання до застосування ефатину такі ж, як для складових препаратів компонентів. Форма випуску ефатину: аерозольні балони по 30 мл із розпилювачем. Форма А.

КОФФЕКС - комбінований препарат, що містить ефедрину гідрохлорид, амонію хлорид та іпекакуану (сироп). Коффекс має бронхолітичну та відхаркувальну дію. Коффекс призначають при захворюваннях легких та верхніх дихальних шляхів. Форма випуску до оффексу: флакони по 100 мл.

СОЛУТАН - комбінований препарат, до складу якого входять ефедрину гідрохлорид (17,5мг на 1 мл), алкалоїд кореня беладони - радобелін (0,1 мг на 1 мл) та інші компоненти. Солутан застосовують як відхаркувальний та бронхолітичний засіб при бронхіальній астмі та бронхітах (покапель 3 рази на день). Побічні дії при застосуванні солутану: розширення зіниць, сухість у роті. Солутан протипоказаний при глаукомі. Форма випуску солутан: флакони по 50 мл. Список Б.

За різними статистичними даними, доросле населення віком до п'ятдесяти років страждає на проблеми, пов'язані з аномаліями кров'яного тиску в 35–40% випадків. У людей старших ця цифра зростає вдвічі. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, кожна третя смерть у світі лежить на совісті. серцево-судинних захворювань, які стали справжнім бичем божим для сучасного людства Гіпертонія та гіпотонія найчастіше сусідять з тяжкими захворюваннями серця. Лікуванням цих смертельно небезпечних захворюваньНеобхідно займатися комплексно і серйозно. Сечогінні препарати при тиску – один із традиційних способів стабілізувати АТ.

Як це працює

Однією з причин виникнення патологій кров'яного тиску є накопичення надлишкової води та натрію у кров'яному руслі. Сечогінні засоби, стимулюючи роботу нирок, змушують їх звільняти організм від з зайвої рідини, виводячи її природним шляхом.

Так досягається ряд цілей:

• зменшується внутрішньосудинний об'єм рідини;
• стінки артерій стають нечутливими до гормонів, що звужують їхній робочий просвіт;

За рахунок цього досягається ефект зниження тиску. Слід знати, що така терапія не виліковує причини виникнення захворювань, вона носить, швидше, симптоматичний характер. Однак, у ряді випадків діуретики призначають як основний препарат. Особливо це актуально у літньому віці, коли затримка води в організмі зумовлена ​​геріатричними змінами. Очищення здійснюється нирками через урину. Сечогінні препарати при тиску широко використовуються в медицині з 50-х років минулого століття. За цей час змінилося багато поколінь фармакологічних засобів, які утвердили себе як надійний компонент у комплексному підході до вирішення проблем патології судин.

Три кита

При лікуванні серцево-судинних захворювань застосовують широкий спектр діуретиків, які впливають на організм пацієнта дещо по-різному.

Загалом усі ці препарати можна поділити на три основні групи:

• тіазидні;
• петльові;
• калійзберігаючі.

Тіазидні та тіазидоподібні діуретики при гіпертонії призначають найчастіше. Вони мають досить м'яку дію. Таблетки на їх основі діють повільно та тривало. Щоправда, побічні ефекти від застосування мінімальні.

Коли за допомогою препаратів першого типу не вдається досягти бажаного результату, застосовують сильнодіючі ліки, які стимулюють нирки виводити більше рідини - петлеві діуретики. Ці засоби мають низку негативних впливів, серед них – втрата організмом калію та магнію, так необхідних для здорової роботи серцевого м'яза.

Третій тип препаратів не має яскраво вираженою дієюпроте знижують ризик дефіциту калію. Часто їх призначають у комплексі із засобами перших двох типів для того, щоб знизити негативні ефекти, що дають сечогінні препарати при високому тиску. Їх також іноді використовують як допоміжний засібпри лікуванні гіпотонії, коли немає необхідності отримати потужний зневоднення, але необхідно провести терапію для утримання корисних мінералів в організмі.

Строго кажучи, є четвертий тип ліків, який також зменшує кількість зайвої рідини. Це антагоністи альдестерону. Вони не мають сечогінну дію, зате блокують вироблення гормону, який сприяє утриманню води в тілі пацієнта.

Не вважайте панацеєю

Якщо спитати звичайних людей, чим небезпечні сечогінні препарати при високому тиску, то багато хто може з відповіддю.

Недооцінювати побічні дії при тривалому прийомі діуретиків не варто:

1. Зменшення рівня калію викликає швидку стомлюваністьта загальну слабкість.
2. Утримання кальцію в організмі стимулює посилене відкладення солей у суглобах.
3. Зростання рівня холестерину в крові підвищує ризик захворювання на цукровий діабет.
4. Часті сечовипускання призводять до розладів сну та неврозів на цьому ґрунті.
5. Деякі види діуретиків призводять до імпотенції та викликають гінекомастію у чоловіків – зростання грудей. Ці ліки досі продовжують призначати у випадках, коли відсутня альтернатива лікування.

Постійне неконтрольоване захоплення хімічними препаратами може призвести до таких наслідків, коли боротися доведеться не лише з основним захворюванням, а й з наслідками прийому ліків.

Крім цього, існують довгострокові побічні ефекти:

• організм згодом «звикає» до препаратів, що потребує збільшення дози;
• Стимулюючи роботу нирок, сечогінні препарати змушують їх працювати в аварійному режимі, що може призвести до ниркової недостатності.

Діуретик від тиску слід застосовувати виключно за призначенням лікаря – тільки він зможе правильно визначити необхідний конкретно для вас тип препарату, оптимальну дозу та тривалість прийому.

Багатство вибору вражає

За свою довгу історію застосування, засоби для видалення зайвої вологи з організму зазнали багато еволюційних змін– частина їх була заборонена до використання, оскільки викликала сліпоту; частина була модифікована та позбавлена ​​низки негативних побічних ефектів. Сучасний ринокФармакодинаміка пропонує величезний вибір діуретиків всіх типів.

Тіазидні засоби представлені досить широко:

• "Металлозон";
• "Індапамід";
• "Ксипамід";
• "Політазид";
• "Хлорталідон".

Досить великий і вибір петлевих препаратів:

• "Торасемід";
• "Фуросемід";
• "Лазікс";
• «Етакринова кислота».

Калійзберігаючі діуретики також представлені в наших аптеках:

• "Тріамтерен";
• "Амілорид".

Антагоністи альдостерону запропоновані такими засобами:

• "Альдактон";
• "Верошпірон";
• "Гедеон Ріхтер".

Кожне з цих ліків призначається, виходячи з тяжкості перебігу гіпертонічної хвороби, наявності супутніх недуг, необхідності жорсткої або м'якої терапії. Вибір найбільш відповідного препаратувам допоможе здійснити лікар після очного огляду. Деякі сильнодіючі засобивимагають подальшого контролю прийому – регулярних аналізів крові та сечі.

Засоби народної медицини

Нефармакологічні засоби, що мають сечогінну дію, застосовуються, можливо, навіть частіше, ніж хімічні препарати. Рецепти народної медицини рясніють корисними порадами, як позбутися зайвої вологи, накопиченої організмом Напевно, всі гіпертоніки знають про те, як діють при цьому захворюванні кавуни, дині, сік селери та багато іншого. Безліч рослин має цілющий ефект, при цьому бабусині методи рекомендують як плоди і ягоди, так листя і коріння.

Перелік може бути дуже довгим, найвідоміші сечогінні, що знижують тиск, назве, без сумніву, кожен:

• шипшина;
• листя берези;
• трава мучниця;
• котячий вус;
• листочки брусниці та суниці;
• плоди ялівцю;
• пижма;
• трава грициків.

Найчастіше трави і ягідки мають не гірший ефект, маючи при цьому менше протипоказань. Старовинні рецептидозволять не купувати в аптеці таблетки від тиску з сечогінною дією.

1. Один грам листя ведмежого вушка, так у народі називають мучницю, заварюють як чай. Це разова доза, випивати за день потрібно 3-5 порцій.
2. Три чайні ложки шипшини, попередньо подрібненої в кавомолці, заливають склянкою окропу і настоюють у термосі 3-4 години. Склянку готового препарату випивають протягом дня. Після десяти днів роблять перерву.
3. Два грами листя брусниці заварюють для одноразового прийому. Вживати чотири рази на день.
4. Приготуйте настій червоних шишок сосни і пийте його із зеленим чаєм.
5. Відіжміть з ягід журавлини сік, додайте мед за смаком. Такий засіб, крім того, що допоможе вивести надлишки рідини, добре заповнить запас вітамінів і проведе антимікробну терапію.
6. Візьміть за правило їсти буряк у сирому вигляді – він також має сечогінний ефект.
7. Подрібнений корінь лопуха, у вигляді відварів та настоїв, може бути рекомендований для зняття набряків та зменшення внутрішньосудинного об'єму рідини.

Важливо пам'ятати, що не варто поєднувати прийом засобів народної медицини та фармакологічні препарати – їхня дія може бути підсумована. В результаті ви отримаєте проблемне зневоднення організму, що веде до найсильнішого послаблення. Застосування народних рецептівпри запущених формах гіпертонії краще узгодити з профільним фахівцем.

При всій простоті лікування, що здається, сечогінний засіб при високому тиску слід застосовувати, дотримуючись найпростіших правил:

• пити препарати краще вранці - так ви забезпечите собі спокійніший сон;
• регулярно контролюйте кров'яний тиск і спостерігайте за роботою нирок, для цього вам, можливо, знадобляться консультації лікаря та постійний нагляд за результатами аналізів сечі та крові;
• перед застосуванням медикаментозних засобів прочитайте інструкцію із застосування – можливо, у вас є протипоказання;
• Перш ніж вдатися до рецептів народної медицини, порадьтеся з профільним фахівцем - зовні нешкідливі трави можуть таїти в собі важкі побічні ефекти, властиві саме вашому стану здоров'я;
• у процесі вживання діуретиків суттєво скоротите споживання гострих та солоних продуктів;
• багато препаратів активно виводять з організму калій, його недолік треба поповнювати - підійдуть вітамінні комплекси або продукти, що містять у достатній кількості мінерал;
• не вживайте спиртних напоїв – вони посилять побічні дії ліків;
• такий самий ефект принесе прийом снодійних засобів.

Для відшкодування запасів калію і магнію, втрачених під час такої терапії, можна вживати продукти, багаті цими мінералами: банани, урюк, родзинки.

На першій лінії оборони

Артеріальна гіпертензія – найчастіша причина призначення діуретиків. Часто вони є основним засобом лікування підвищеного артеріального тиску у людей похилого віку, які обтяжені наявністю інших серйозних захворювань, що перешкоджають нормальному відведенню рідини з організму У зв'язку з тим, що прийом таких препаратів загрожує великою кількістю побічних ефектів, призначення конкретного засобу, визначення дозувань, протяжності та періодичності курсу лікування, контроль над роботою нирок та загальним станоморганізму повинен здійснювати виключно лікар. Іноді причиною гіпертонії є саме захворювання нирок. У такому випадку приймаючи сечогінні засоби, ви просто підстьобуватимете батогом вмираючий кінь, який при цьому тягне віз проблем всього організму. Як батіг буде використаний діуретик. Перш ніж заплатити надмірно високу ціну за результати свого рішення зайнятися самолікуванням, пройдіть комплексне обстеження та приймайте препарати, показані у вашому конкретному випадку.

Бета-блокатори: перелік препаратів

Важливу роль регуляції функцій організму мають катехоламіни: адреналін і норадреналін. Вони виділяються в кров та діють на особливі чутливі нервові закінчення – адренорецептори. Останні поділяються на великі групи: альфа- і бета-адренорецепторы. Бета-адренорецептори розташовуються у багатьох органах та тканинах і поділяються на дві підгрупи.

При активації β1-адренорецепторів збільшується частота та сила серцевих скорочень, розширюються коронарні артерії, покращується провідність та автоматизм серця, посилюється розпад глікогену в печінці та утворення енергії.

При збудженні β2-адренорецепторів відбувається розслаблення стінок судин, мускулатури бронхів, знижується тонус матки при вагітності, посилюється виділення інсуліну та розпад жиру. Таким чином, стимуляція бета-адренорецепторів за допомогою катехоламінів призводить до мобілізації всіх сил організму для активної життєдіяльності.

Бета-адреноблокатори (БАБ) – група лікарських речовин, що пов'язують бета-адренорецептори та перешкоджають дії на них катехоламінів Ці препарати широко застосовують у кардіології.

Механізм дії

БАБ зменшують частоту та силу серцевих скорочень, знижують артеріальний тиск. В результаті зменшується споживання кисню серцевим м'язом.

Подовжується діастола – період відпочинку, розслаблення серцевого м'яза, під час якого відбувається наповнення коронарних судин кров'ю. Поліпшенню коронарної перфузії (кровопостачання міокарда) сприяє зниження внутрішньосерцевого діастолічного тиску.

Відбувається перерозподіл кровотоку від ділянок, що нормально постачаються, до ішемізованих, внаслідок цього покращується переносимість фізичних навантажень.

БАБ мають антиаритмічну дію. Вони пригнічують кардіотоксичну та аритмогенну дію катехоламінів, а також перешкоджають накопиченню в клітинах серця іонів кальцію, що погіршують енергетичний обмін у міокарді.

Класифікація

БАБ – велика група лікарських засобів. Вони можуть бути класифіковані за багатьма ознаками.
Кардіоселективність – здатність препарату блокувати лише β1-адренорецептори, не впливаючи на β2-адренорецептори, що знаходяться у стінці бронхів, судин, матки. Чим вище селективність БАБ, тим безпечніше застосовувати при супутніх хворобах дихальних шляхів і периферичних судин, а також при цукровому діабеті. Проте селективність – поняття відносне. При призначенні препарату у великих дозах рівень вибірковості знижується.

Деяким БАБ властива внутрішня симпатоміметична активність: здатність певною мірою стимулювати бета-адренорецептори. Порівняно із звичайними БАБ, такі препарати менше уповільнюють ритм серця та силу його скорочень, рідше призводять до розвитку синдрому відміни, менше негативно впливають на ліпідний обмін.

Деякі БАБ здатні додатково розширювати судини, тобто мають властивості, що вазодилатують. Цей механізм реалізується за допомогою вираженої внутрішньої симпатоміметичної активності, блокади альфа-адренорецепторів або прямої дії на судинні стінки.

Тривалість дії найчастіше залежить від особливостей хімічної будови БАБ. Ліпофільні засоби (пропранолол) діють кілька годин та швидко виводяться з організму. Гідрофільні препарати (атенолол) ефективні протягом тривалого часу, можуть призначатися рідше. В даний час створено і ліпофільні речовини тривалої дії (метопролол ретард). Крім того, існують БАБ із дуже малою тривалістю дії – до 30 хвилин (есмолол).

Список

1. Некардіоселективні БАБ:

• пропранолол (анаприлін, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотагексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• ніпраділол;
• флестролол.

• окспренолол (тразикор);
• піндолол (віскен);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапресин, леватол);
• бопіндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардіоселективні БАБ:

А. Без внутрішньої симпатоміметичної активності:

Б. З внутрішньою симпатоміметичною активністю:

• ацебуталол (ацекор, сектраль);
• талінолол (корданум);
• целіпролол;
• епанолол (вазакор).

3. БАБ із вазодилатуючими властивостями:

А. Некардіоселективні:

Б. Кардіоселективні:

• карведилол;
• небіволол;
• целіпролол.

4. БАБ тривалої дії:

А. Некардіоселективні:

• бопіндолол;
• надолов;
• пенбутолол;
• соталол.

Б. Кардіоселективні:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бісопролол;
• епанолол.

5. БАБ надкороткої дії, кардіоселективні:

• есмолол.

Застосування при захворюваннях серцево-судинної системи

Стенокардія напруги

У багатьох випадках БАБ є одними з провідних засобів для лікування стенокардії напруги та запобігання нападам. На відміну від нітратів, ці засоби не викликають толерантності ( лікарської стійкості) при тривалому використанні. БАБ здатні кумулюватись (накопичуватися) в організмі, що дозволяє через деякий час зменшити дозування препарату. Крім того, ці засоби захищають самий серцевий м'яз, покращуючи прогноз за рахунок зниження ризику повторного інфаркту міокарда.

Антиангінальна активність усіх БАБ приблизно однакова. Їх вибір ґрунтується на тривалості ефекту, вираженості побічних ефектів, вартості та інших факторах.

Починають лікування з невеликої дози, поступово збільшуючи її до ефективної. Дозування підбирається таким чином, щоб частота скорочень серця у спокої була не нижче 50 за хвилину, а рівень систолічного артеріального тиску – не менше 100 мм рт. ст. Після настання лікувального ефекту (припинення нападів стенокардії, покращення переносимості фізичного навантаження) дозу поступово знижують до мінімально ефективної.

Тривале використання високих доз БАБ є недоцільним, оскільки при цьому значно підвищується ризик розвитку побічних ефектів. За недостатньої ефективності цих засобів краще комбінувати їх з іншими групами препаратів.

БАБ не можна різко скасовувати, тому що при цьому може виникнути синдром відміни.

БАБ особливо показано, якщо стенокардія напруги поєднується з синусовою тахікардією, артеріальною гіпертензією, глаукомою, запорами та шлунково-стравохідним рефлюксом.

Інфаркт міокарда

Раннє використання БАБ при інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони некрозу серцевого м'яза. При цьому знижується смертність, зменшується ризик повторного інфаркту міокарда та зупинки серця.

Такий ефект мають БАБ без внутрішньої симпатоміметичної активності, краще використовувати кардіоселективні засоби. Особливо вони корисні при поєднанні інфаркту міокарда з артеріальною гіпертензією, синусовою тахікардією, постінфарктною стенокардією та тахісистолічною формою фібриляції передсердь.

БАБ можна призначати відразу при надходженні хворого до стаціонару всім хворим за відсутності протипоказань. За відсутності побічних ефектів лікування ними триває щонайменше рік після перенесеного інфаркту міокарда.

Хронічна серцева недостатність

Застосування БАБ у разі серцевої недостатності вивчається. Вважається, що їх можна застосовувати при поєднанні серцевої недостатності (особливо діастолічної) та стенокардії напруги. Порушення ритму, артеріальна гіпертензія, тахісистолічна форма фібриляції передсердь у комбінації з хронічною серцевою недостатністю також є основою призначення цієї групи препаратів.

Гіпертонічна хвороба

Баб показані в лікуванні гіпертонічної хвороби, що ускладнилася гіпертрофією лівого шлуночка. Вони широко застосовуються також у молодих пацієнтів, які ведуть активний спосіб життя. Ця група препаратів призначається при поєднанні артеріальної гіпертензії із стенокардією напруги або порушеннями ритму серця, а також після перенесеного інфаркту міокарда.

Порушення серцевого ритму

БАБ застосовуються при таких порушеннях серцевого ритму, як фібриляція та тріпотіння передсердь, суправентрикулярні аритмії, що погано переноситься синусова тахікардія. Вони можуть призначатися і при шлуночкових порушеннях ритму, але їхня ефективність у цьому випадку зазвичай менш виражена. БАБ у поєднанні з препаратами калію використовуються для лікування аритмій, спричинених глікозидною інтоксикацією.

Побічні ефекти

Серцево-судинна система

Баб пригнічують здатність синусового вузла виробляти імпульси, що викликають скорочення серця, і викликають синусову брадикардію - уповільнення пульсу до значень менше 50 за хвилину. Цей побічний ефект значно менш виражений у БАБ із внутрішньою симпатоміметичною активністю.

Препарати цієї групи можуть спричинити атріовентрикулярну блокаду. різного ступеня. Вони знижують силу серцевих скорочень. Останній побічний ефект менш виражений у БАБ із вазодилатуючими властивостями. БАБ знижують артеріальний тиск.

Медикаменти цієї групи спричинюють спазм периферичних судин. Може з'явитися похолодання кінцівок, погіршується перебіг синдрому Рейно. Цих побічних ефектів майже позбавлені препаратів із вазодилатуючими властивостями.

Баб зменшують нирковий кровотік (крім надололу). Через погіршення периферичного кровообігу при лікуванні цими засобами іноді виникає загальна слабкість.

Органи дихання

БАБ викликають спазм бронхів через супутню блокаду β2-адренорецепторів. Ця побічна дія менш виражена у кардіоселективних засобів. Однак їх дози, ефективні щодо стенокардії або гіпертензії, часто досить високі, при цьому кардіоселективність значно зменшується.
Застосування високих доз БАБ може спровокувати апное або тимчасову зупинку дихання.

БАБ погіршують перебіг алергічних реакцій на укуси комах, лікарські та харчові алергени.

Нервова система

Пропранолол, метопролол та інші ліпофільні БАБ проникають із крові в клітини головного мозку через гематоенцефалічний бар'єр. Тому вони можуть викликати головний біль, порушення сну, запаморочення, погіршення пам'яті та депресію. У важких випадках виникають галюцинації, судоми, кома. Ці побічні ефекти значно менш виражені у гідрофільних БАБ, зокрема атенололу.

Лікування БАБ може супроводжуватись порушенням нервово-м'язової провідності. Це призводить до появи м'язової слабкості, зниження витривалості та швидкої стомлюваності.

Обмін речовин

Неселективні БАБ пригнічують вироблення інсуліну у підшлунковій залозі. З іншого боку, ці препарати гальмують мобілізацію глюкози з печінки, сприяючи розвитку затяжної гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет. Гіпоглікемія сприяє виділенню до крові адреналіну, що діє на альфа-адренорецептори. Це веде до значного підйому артеріального тиску.

Тому, при необхідності призначення БАБ хворим на супутній цукровий діабет, потрібно віддати перевагу кардіоселективним препаратамабо замінити їх на антагоністи кальцію чи засоби інших груп.

Багато БАБ, особливо неселективні, зменшують вміст у крові «хорошого» холестерину (альфа-ліпопротеїнів). високої щільності) і підвищують рівень «поганого» (тригліцеридів та ліпопротеїнів дуже низької щільності). Цього недоліку позбавлені препарати з β1-внутрішньою симпатоміметичною та α-блокуючою активністю (карведилол, лабетолол, піндолол, дилевалол, целіпролол).

Інші побічні ефекти

Лікування БАБ у деяких випадках супроводжується сексуальною дисфункцією: порушенням ерекції та втратою статевого потягу. Механізм такого ефекту не зрозумілий.

БАБ можуть викликати зміни шкіри: висипання, свербіж, еритему, симптоми псоріазу. У поодиноких випадках реєструється випадання волосся та стоматит.

Одним із серйозних побічних ефектів є пригнічення кровотворення з розвитком агранулоцитозу та тромбоцитопенічної пурпури.

Синдром відміни

Якщо БАБ застосовуються тривало у високій дозі, то раптове припинення лікування може спровокувати так званий синдром відміни. Він проявляється почастішанням нападів стенокардії, виникненням шлуночкових порушень ритму, розвитком інфаркту міокарда. У легших випадках синдром відміни супроводжується тахікардією та підвищенням артеріального тиску. Синдром скасування проявляється зазвичай через кілька днів після припинення прийому БАБ.

Щоб уникнути розвитку синдрому відміни, потрібно дотримуватись наступних правил:

• скасовувати БАБ повільно протягом двох тижнів, поступово зменшуючи дозування на один прийом;
• під час та після відміни БАБ необхідно обмежити фізичні навантаження, за необхідності збільшити дозування нітратів та інших антиангінальних засобів, а також ліків, що знижують артеріальний тиск.

Протипоказання

БАБ абсолютно протипоказані у таких ситуаціях:

• набряк легень та кардіогенний шок;
• тяжка серцева недостатність;
• бронхіальна астма;
• синдром слабкості синусового вузла;
• атріовентрикулярна блокада ІІ – ІІІ ступеня;
• рівень артеріального тиску систоли 100 мм рт. ст. та нижче;
• частота серцевих скорочень менше 50 за хвилину;
• погано контрольований інсулінзалежний цукровий діабет.

Відносне протипоказання до призначення БАБ – синдром Рейно та атеросклероз периферичних артерій з розвитком кульгавості, що перемежується.

Інгібітори АПФ: перелік препаратів Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ) – одна з провідних груп лікарських засобів, що застосовуються при лікуванні хвороб серця та судин. …

Залізо - невід'ємна частина гемоглобіну, білка, який забезпечує кров людини киснем, а відповідно весь організм. При низькому рівні гемоглобіну медики діагностують у пацієнта залізодефіцит, призначають препарати з високим змістомзаліза.

Які бувають препарати заліза при анемії

1. Ліки з активною речовиною – двовалентне залізо (Fe2), містять залізо у формі сульфату, глюконату, хлориду, сукцинату, фумарату, лактату. Повністю всмоктуються в кров людини, виробляються в таблетках, драже, сиропах, призначаються для перорального прийому (через рот).
2. Ліки з активною речовиною – тривалентне залізо (Fe3), у самостійному вигляді або у поєднанні з вітамінним комплексом, мають більш високу вартість, виробляються зазвичай у ампулах для уколів або внутрішньовенного введення, у вигляді сиропу, драже.

УВАГА!
Зменшити всмоктування ліків може одночасний прийом із препаратами від печії (Альмагель, Ренні, Маалокс), левоміцетину, тетрацикліну, вживання чаю, молока. Навпаки, всмоктування заліза покращується при вживанні риби та м'яса.

Побічні ефекти ліків від анемії:

• Нудота, рідше блювання;
• Здуття живота, підвищений метеоризм;
• Біль у животі, можливе подразнення слизової шлунково-кишкового тракту (шлунка або кишечника).

Додаткове занепокоєння може спричинити чорний колір калу, це не побічний ефект, а результат дії залізовмісних препаратів.
При дотриманні дозувань та рекомендацій лікаря гемоглобін прийде до нормального рівня через півтора місяці. Повну картину може дати загальний аналіз крові.

Залізовмісні препарати при анемії

Найулюбленішою харчовою добавкою при профілактиці залізодефіцитної анемії є знайомий із дитинства Гематоген. Продається в аптеках та продуктових магазинах. У промисловості гематоген може виготовлятися як і основі переробленої крові, і зі збагаченням солями заліза.

Список ліків з високим вмістом заліза великий, тут можна вибрати дорогий і дешевий варіант з відмінними відгуками. У будь-якому разі призначення повинен робити лікар, самолікування може призвести до плачевних наслідків.

Для вагітних жінок та дітей

Жінки та діти — найнезахищеніша категорія хворих. Препарати призначаються з великою обережністю, у безпечних дозах. При діагностиці залізодефіцитної анемії та недокрів'я у жінок у будь-який із триместрів вагітності, або у дітей, лікар може призначити прийом наступних ліків.

Загальний перелік ліків, що призначаються при залізодефіциті.

Препарати з двовалентним залізом (Fe2):

1. Апо-Ферроглюконат, що випускається у формі таблеток, рекомендований прийом перед їжею;
2. Гемофер, розчин для прийому внутрішньо, рекомендується приймати в розведеному вигляді, з водою або соком, між їдою;
3. Заліза глюконат 300 у формі таблеток, покритих оболонкою. Приймати внутрішньо перед їжею. З обережністю – при загостренні хвороб шлунково-кишкового тракту, порушенні функцій нирок та особам похилого віку.
4. Заліза фумарат 200, у таблетках, покритих оболонкою. Не рекомендується у першому триместрі вагітності;
5. Мегаферин у шипучих таблеткахнеобхідно приймати перед їжею, попередньо розчинивши в склянці води;
6. Орферон, що випускається у формі драже та крапель, протипоказаний за наявності виразкової хвороби, печінкової недостатності, алергії, бронхіальної астми, алкоголізму на будь-яких стадіях;
7. Пмс-железу сульфат (сульфат заліза), таблетки, що призначаються дорослим до або після їди, при анеміях, не пов'язаних з дефіцитом заліза – протипоказаний;
8. Тардиферон (сульфат заліза), що випускається в таблетках. Може бути рекомендований вагітним жінкам та дітям від 6 років;
9. Феоспан, драже, приймати під контролем лікаря: при виразці шлунково-кишкового тракту, порушеннях функцій печінки, анеміях, не пов'язаних з дефіцитом заліза, алергічних реакціях;
10. Феррлецит, ампули з розчином для внутрішньовенних ін'єкцій, протипоказаний з одночасним прийомом вітаміну С та глюкози;
11. Ферронал, що випускається у вигляді сиропу та таблеток, приймати під контролем лікаря: при виразці, бронхіальній астмі, печінковій недостатності, алкоголізмі;
12. Хеферол, що випускається в капсулах, дозволений дітям старше 12-ти років, приймати під контролем лікаря: при виразці шлунково-кишкового тракту, гепатиті, пацієнтам похилого віку;
13. Ектофер, у вигляді розчину для ін'єкцій внутрішньом'язово, застосовується при великих втратах крові, протипоказаний при нирковій недостатності.

Препарати Fe2, що містять фолієву кислоту:

1. Фефол і Ферретаб Комп у капсулах застосовуються як профілактика залізодефіциту та кровотеч, у тому числі при вагітності.

Ліки Fe2 з фолієвою кислотою та ціанокобаламіном (вітаміном В12):

1. Гемсинерал-ТД, Іровіт, Ферро-Фольгамма – у капсулах;
2. Фолірубра, у краплях;
3. Вітамінізовані комплекси, які можуть застосовуватися застосовуються вагітними жінками та дітьми.

Препарати з тривалентним залізом (Fe3):
Зазначається, що ін'єкції найчастіше викликають побічні явища, до анафілактичного шоку, тому уколи та крапельниці призначаються з обережністю і лише у винятковому випадку. Препарати для ін'єкцій внутрішньовенно або внутрішньом'язово:

1. Аргефер
2. КосмоФер
3. Лікферр
4. Монофер
5. Фербітол
6. Ферін'єкт
7. Феррлецит
8. Ферролек-Здоров'я
9. Феростат

Сиропи, краплі та розчини для внутрішнього прийому:

1. Профер
2. Фенюльс Комплекс
3. Феррі
4. Ферумбо

Засоби від анемії з Fe3, фолієвою кислотою для внутрішнього прийому:

1. Капсули – Орофер та Феррі-Фол
2. Жувальні таблетки Біофер (на відміну ін'єкцій, приймаються натще, протипоказані при частих переливаннях крові)

Капсули з Fe3 , високим вмістом мікроелементів та вітамінів:

1. Глобірон-Н
2. Глорем ТР
3. Ранферон-12
4. Фенотек
5. Фенюльс
6. Ферамін-Віта
7. Фефол-віт
8. Хемсі
9. Есмін

Таблиця 5.3.1. Загальна характеристика симпатоміметиків та симпатолітиків

Симпатоміметичні засоби

Засоби, що впливають на α- та β-адренорецептори непрямого типу дії або опосередковано через центральну нервову систему, препарат ефедрину. рослинного походження, алкалоїд з хвощової ефедри.

Ефедрін гідрохлорид(Ephedrini hydrochloridum) є специфічним стимулятором α- та β – адренорецепторів центральної нервової системи, який через визначений час(20-30 хвилин) викликає периферичний симпатоміметичний ефект тривалої дії. При цьому він викликає звуження судин, підвищення артеріального тиску, розширення бронхів, гальмування перистальтики кишківника, розширення зіниць, підвищення вмісту глюкози в крові.

Для звуження судин з метою зменшення запальних процесів при ринітах, для підвищення артеріального тиску при оперативних втручаннях, при травмах, крововтратах, інфекційних захворюваннях, гіпотензії, при бронхіальній астмі, сінній лихоманці, кропив'янці, сироваткової хвороби та інших алергічних захворюваннях, при міастенії, нарколепсії, отруєннях снодійними та наркотиками, при енурезі у хлопчиків, для розширення зіниць з діагностичною метою в офтальмологічній практиці. Призначають дорослим по 0,025-0,05 г 2-3 рази на день з циклами по 3-4 дні з трьома денними перервами, а дітям залежно від віку за певною схемою. 5% розчин по 1 мл для ін'єкцій та 2% та 3% розчин для інтраназального введення.

Протипоказання.Безсоння, артеріальні гіпертензії, атеросклероз, органічні захворювання серця, гіпертиреоз.

Побічна дія. Передозування може спричинити нервове збудження, безсоння, аритмію, серцебиття, тремтіння кінцівок, затримку сечовипускання, втрату апетиту, блювання, посилення потовиділення, висипання, не слід застосовувати тривало. При підшкірному введенні викликає некроз тканини.

Форма випуску.Таблетки по 2, 3 та 10 мг для дітей та по 25 мг для дорослих; 5% розчин по 1 мл у ампулах для ін'єкцій; 2 та 3% розчин по 10 мл у флаконах – краплі для інтраназального введення. Входить до складу бронхолітичних препаратів – Ефатин, Бронхолітин та ін.

Зразок рецепту. Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5%-1 ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл внутрішньом'язово або внутрішньовенно до системи.

Ефатін(Ephatinum) – бронхорозширювальний та місцевоанестезуючий засіб (у складі: атропін + ефедрин + новокаїн) для усунення нападів бронхіальної астми, задухи при бронхітах, бронхоектатичної хвороби інгаляційно 1 – 5 разів на добу.

Форма випуску.Аерозоль, що дозується, по 10 мл (100 доз) у флаконах.

Бронхолітин(Broncholytinum) – протикашльовий та бронхолітичний засіб (у складі: глауцин + ефедрин) при бронхітах та астматичних станах по 1 столовій ложці дорослим та по 1 – 2 чайні ложки дітям 2 – 3 рази на добу.

Форма випуску.Сироп по 125 г у флаконах.

Симпатолітичні засоби

Дія симпатичних засобівобумовлено тим, що вони вибірково накопичуються в гранулах симпатичних нервових закінчень і витісняють їх адренергічний медіатор норадреналін. Мала частинамедіаторів досягає постсинаптичних ? До симпатолітичних засобів відносяться октадин, резерпін та орнід.

Гуанетидин(Guanethidinum), октадін. Гуанетидин, накопичуючись у нервових закінченнях, спричиняє порушення передачі нервового збудження, за рахунок зменшення кількості медіаторів у синаптичних фолікулах.

Показання до застосування та дозування.Для лікування гіпертонічної хвороби на всіх стадіях розвитку, включаючи важку форму. Застосовувати потрібно з малих доз 0,01-0,0125 г 1 раз на день, потім щотижня потрібно збільшити дозу і довести до 0,05-0,075 г на день і середня доза 0,025-0,05 г протягом 2-3 тижнів.

Протипоказання.Різко виражений атеросклероз, гострі порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда, гіпотензія, виражена недостатність функції нирок, феохромоцитома.

Побічна дія.Запаморочення, нудота, брадикардія, периферичні набряки, ортостатичний колапс, диспептичні розлади.

Форма випуску.Пігулки по 25 мг.

Зразок рецепту. Rp.: Guanethidini 0,025

D.t.d. N. 100 in tab.

S. По 1-2 таблетки 2-3 десь у день.

Резерпін(Reserpinum) похідний індол рослинного походження. В основному резерпін має сипатолітичну дію, обумовлену прискореним виведенняміз закінчень симпатичної нервової системи катехоламінів, які швидко інактивуються моноаміноксидозою, що призводить до послаблення адренергічного впливу на кровоносні судини. Резерпін діє і на центральну нервову систему, де зменшується вміст у тканинах мозку нейромедіаторів (норадреналіну, дофаміну, серотоніну) та призводить до антипсихотичного ефекту.

Показання до застосування та дозування.Для лікування ранніх стадій артеріальної гіпертензії. У поєднанні з іншими антигіпертонічними засобами, у тому числі з діуретиками. Можна рекомендувати на пізніх стадіях токсикозу вагітності та для лікування алкогольних психозів. Спочатку призначають малі дози по 0,00005-0,0001 (0,05-0,1 мг) 2-3 десь у день, збільшуючи дозу до 1 мг протягом 10-12 днів.

Протипоказання.Тяжкі органічні серцево-судинні захворювання з явищем декомпенсації та вираженою брадикардією, нефросклероз, церебральний атеросклероз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки

Побічна дія.При великих дозах та підвищеної чутливостіможуть спостерігатися запаморочення, виражена сонливість, почервоніння шкіри, звуження зіниць, брадикардія, аритмія серця, шкірний висип, болі в ділянці шлунка та грудної клітки, діарея, нудота, блювання, задишка, кошмарні сновидіння, зниження статевої активності.

Форма випуску. 0,1 та 0,25 мг таблетки N.50; 0.1 та 0,25% розчин по 1 мл в ампулах. Входить склад комбінованих антигіпертензивних препаратів (Адельфан, Брінердін, Релсідрекс-Г, Трирезіду До ін.).

Зразок рецепту. Rp.: Reserpini 0,0001

D.t.d. N. 50 in tab.

S. По 1-2 таблетки 2 десь у день.

Адельфан(Adelphanum) – антигіпертензивний засіб (у складі: резерпін + дигідралазин – периферичний вазодилятатор)

Форма випуску.Таблетки, по 1 – 2 таблетки 2 – 3 десь у день.

Брінердін(Brinerdinum) – антигіпертензивний засіб (у складі: резерпін + дигідроергокристин + клопамід).

Форма випуску.Пігулки, драже N.20, по 1 драже (таблетка) 2 – 3 десь у добу.

Релсідрекс-Г(Relsidrex-G) – антигіпертензивний засіб (у складі: резерпін + гідрохлортіазид (гіпотіазид) + дигідралазин).

Форма випуску.Таблетки, по 1 – 2 таблетки 1 – 2 десь у день.

Трирезид К(Triresidum K) – антигіпертензивний засіб (у складі: резерпін + гідрохлортіазид + дигідралазин + калію хлорид).

Форма випуску.Таблетки N.40, по 1 – 2 таблетки 1 – 2 десь у день.

Бретилія тонзилат(Bretylini tonsilas), орнід. Препарат має виражену антиаритмічну та симпатолітичну активність. Механізм сипатолітичної дії пов'язаний з блокуванням виділення норадреналіну з пресинаптичних нервових закінчень та зменшенням у зв'язку з цим впливу нейромедіатора на адренорецептори, проте безпосередньо блокуючим впливом на адренорецептори не має.

Показання до застосування та дозування.Шлуночкові тахіаритмії, легкі ступені гіпертонічної хвороби. Вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово з розрахунку 5 мг (0,1 мл 5% розчину) на 1 кг маси тіла, а для профілактики 0,5-1 мл 5% розчину 2-3 рази на день.

Протипоказання.Гострі порушення мозкового кровообігу, артеріальна гіпотензія, виражена ниркова недостатність, феохромоцитома

Побічна дія.Можливі ортостатична гіпотензія, брадикардія, провокування нападів стенокардії, біль голови, загальна слабкість, набухання слизової оболонки носа, нудота, блювання, алергічні реакції.

Форма випуску. 5% розчин по 1 мл у ампулах для ін'єкцій.

Тестові завдання на тему: «Кошти, що впливають на адренорецептори»

1. Показаннями до застосування бета-адреноблокаторів є все, крім:

а/ гіпотиреоїдизм;

б/ артеріальна гіпертензія;

в/ ішемічна хворобасерця;

г/порушення серцевого ритму;

д/ стенокардія

2. Основні ефекти, пов'язані зі стимуляцією α-адренорецепторів:

а/ звуження судин;

б/ розширення судин;

в/ зниження тонусу міометрії;

г/ підвищення частоти та сили серцевих скорочень;

д/ глікогеноліз

3. Адреналіну гідрохлорид є препаратом із групи:

а/a-адреноблокатор;

б/ симпатолітик;

в/a- та b-адреноміметик;

г/М-холіноблокатор;

д/ міотропний спазмолітик

4. Адреналін застосовують при:

а/ анафілактичний шок, гіпоглікемія, зупинка серця;

б/ серцеві аритмії, гіперглікемічна кома;

в/тахікардія, гіпертензія;

г/аритмія, екстрасистолія;

д/ фторотановий та циклопропановий наркоз

5. Побічні ефекти адреналіну:

а/порушення серцевого ритму, болі в ділянці серця;

б/ гіпоглікемія, фібриляція серця;

в/бронхоспазм, підвищення артеріального тиску, гіперглікемія;

г/ колапс, брадикардія, загальна слабкість;

д/ брадикардія, алергія, підвищення артеріального тиску

6. До a-адреноблокаторів відносяться:

а/ мезатон, галазолін;

б/фентоламін, мезатон;

в/галазолін, атропіну сульфат;

г/ празозин, каптоприл;

д/ празозин, фентоламін

7. Показання до призначення a-адреноблокаторів:

а/ гіпотонія, бронхіальна астма;

б/ атонія ШКТ та сечового міхура;

в/аритмія, гіпотонія;

г/ гіпертонічна хвороба, феохромоцит;

д/ системний червоний вовчак (ВКВ)

8. Побічна дія a-адреноблокаторів:

а/ брадикардія, зупинка серця;

б/ серцебиття, ортостатична гіпотензія;

в/ підвищення АТ, атонія ШКТ;

г/ екстрасистолія, фотосенсибілізація;

д/ підвищення тиску, лущення шкіри

9. До симпатолітиків відносяться:

а/ ізадрин, сальбутамол;

б/дігітоксин, корглікон;

в/ резерпін, орнід;

г/ анаприлін, ефедрин;

д/еуфілін, резерпін

10. Показання до призначення симпатолітиків:

а/бронхіальна астма;

б/ геморагічний шок;

в/гіпертонічна хвороба;

г/анафілактичний шок;

д/ передсердно-шлуночковий блок

11. Побічні ефекти симпатолітиків:

а/ підвищення артеріального тиску, порушення серцевого ритму;

б/ брадикардія, психози, підвищення артеріального тиску;

в/ серцева недостатність, сухість слизових оболонок;

г/ безсоння, запор;

д/ ортостатичний колапс, закладеність носа

12. Показання до призначення анаприліну:

а/ серцева недостатність; бронхіальна астма;

б/ серцева недостатність, брадикардія, стенокардія;

в/бронхіальна астма, гіпоглікемія;

г/гіпертонічна хвороба, стенокардія, аритмія;

д/ інфаркт міокарда, бронхіальна астма

13. Побічні ефекти анаприліну:

а/ серцева недостатність, серцевий блок, бронхоспазм;

б/підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіпоглікемія;

в/тахікардія; гіперглікемія;

г/тахікардія, підвищення артеріального тиску, бронхоспазм;

д/ посилення скорочувальної здатності міокарда, алергія

14. Адреноміметики:

а/ октадин, ефедрин;

б/ резерпін, празозин;

в/ефедрин, адреналін;

г/орнід, октадин;

д/ ізадрин, мезатон

15. Для ізадрину характерно:

а/ посилення роботи серця, бронхолітичний ефект;

б/ бронхоспастична дія, розширення зіниць;

в/ антиаритмічну дію, бронхоконстрикторну дію;

г/ підвищення внутрішньоочного тиску, бронхолітичний ефект;

д/ посилення роботи серця, розширення зіниць

16. Позначте препарати, що блокують b-адренорецептори:

а/ метронідазол;

б/ біфоназол;

в/ атенолол;

г/Преднізолон;

д/ амброксол

17. Позначте препарати, що стимулюють b-адренорецептори:

а/ пропранолол;

б/сальбутамол;

в/амброксол;

г/мізопростол;

д/омепразол

18. Показання до призначення ізадрину:

а/ набряк легень;

б/порушення мозкового кровообігу;

в/ плеврит;

г/бронхіальна астма;

д/ артеріальна гіпертензія

19. Бронхолітична дія ізадрину пов'язана з:

а/ зі стимуляцією b-адренорецепторів гладких м'язів бронхів;

б/з блокадою b-адренорецепторів гладких м'язів бронхів;

в/з блокадою м-холінорецепторів гладких м'язів бронхів;

г/ зі стимуляцією м-холінорецепторів гладких м'язів бронхів;

д/ зі стимуляцією альфа-адренорецепторів бронхів

20. β – адреноблокатори тривалої дії:

а/ празозин;

б/ анаприлін;

в/пропранолол;

г/атеналол;

д/ надолов

21. Антигіпертензивні засоби (β-адреноблокатор):

а/ фентоламін;

б/ резерпін;

в/ клофелін;

г/пентамін;

д/ анапрілін

22. До бета-адреноблокаторів належать:

а/ каптоприл;

б/прогестерон;

в/ перснів;

г/пропранолол;

д/ протаб

23. α-адреноблокатор, який застосовується з метою зниження АТ:

а/ празозин;

б/ пентамін

в/ нітрогліцерин;

г/нітропрусид натрію;

д/ клофелін

24. Препарат гіпотензивної дії- β-адреноблокатор:

а/ клофелін;

б/ капотен;

в/пропранолол;

г/ верапаміл;

д/ празозон

25. Препарат для лікування ранніх стадій артеріальної гіпертензії:

а/ пентамін;

б/ резерпін;

в/дігітоксин;

г/лобелін;

д/ефедрин

ІІ розділ. Засоби, що впливають переважно на центральну нервову систему

У центральній нервовій системі передача збудження в синапсах від одного нейрона до іншого здійснюється нейромедіаторами, що виділяються із пресинаптичних закінчень під впливом зовнішнього або внутрішнього сигналу. Нейромедіатори діють на специфічні рецептори, розташовані на мембранах нейрональних клітин та пов'язані з іонними каналами, ферментами та іншими активними центрами, при цьому змінюється функціональна діяльністьнейронів.

Основними нейромедіаторами, що беруть участь у синаптичній передачі в центральній нервовій системі, є дофамін, серотонін, пурини, норадреналін, ацетилхолін, амінокислоти (ГАМК – гаммааміномасляна кислота), пептиди та інші.

Дофамінє біогенним аміном, попередником норадреналіну, що утворюється з L-тиразину і служить нейромедіатором центральної та периферичної нервової системи. Дофамінергічні структури головного мозку, розташовані в чорній речовині, неостріатумі, мезолімбічній системі гіпоталамуса, пусковій зоні блювотного центру відіграють важливу роль у виникненні шизофренії та паркінсонізму, а також при лікарської залежності. Існує в основному 2 типи дофамінових рецепторів D1 і D2, хоча їх набагато більше до 5 типів. D 1 - рецептори пов'язані з Gs-білками, активують адінілатциклазу, в результаті в клітинах підвищується вміст цАМФ, в основному викликає постсинаптичне гальмування переважно в центральній нервовій системі. D 2 -рецептори з G 1 -білками інгібують аденілатциклазу, знижують кількість цАМФ і викликають пре-і постсинаптичне гальмування. Порушення пресинаптичних D 2 - дофамінових рецепторів пригнічує вивільнення медіаторів у центральній нервовій системі (див. розділ 6.1. Засоби, що впливають на дофамінові рецептори).

Серотонін,або 5-окситриптамін, хімічної будовивідноситься до групи індолілалкіламінів. Він є біогенним аміном, що утворюється в організмі внаслідок гідроксилювання амінокислоти L-триптофану. Серотонін міститься в різних органах та тканинах, у тому числі в тромбоцитах, ентерохромафінних клітинах кишечника, у клітинах мозкового шару надниркових залоз. У нервовій системі біосинтез серотоніну відбувається у цитоплазмі нервових закінчень. Він накопичується в синаптичних бульбашках, виділяється під впливом нервових імпульсів та взаємодіє зі специфічними рецепторами, що позначаються як серотонінові (серотонінергічні). Серотонінові рецептори містяться також у периферичних тканинах. У минулому серотонінові рецептори ділили на М-рецептори, що блокуються морфіном, і D-рецептори, що блокуються феноксибензаміном. В даний час прийнята інша класифікація цих рецепторів, згідно з якою основними їх підтипами є 5-НТ1(5HT1- від слів 5-Hydrоxy Tryptophan, S - від Serotonine) (або S1) - рецептори, 5-НТ2 (або S2)-рецептори, 5-НТ3 (або S3)-рецептори. 5-НТ2 - рецептори містяться в гладких м'язах стінок судин, у бронхах та тромбоцитах. 5-НТ1-рецептори, можливо, містяться у гладкій мускулатурі шлунково-кишкового тракту. 5-НТ3 - рецептори містяться в периферичних тканинах та в ЦНС.

Фармакологічні ефекти серотоніну корелюють головним чином із збудженням 5-НТ2-рецепторів. Фізіологічна рольсеротоніну недостатньо вивчена. У ЦНС він відіграє роль медіатора. З впливом на біосинтез серотоніну, його метаболізм та взаємодію з рецепторами пов'язаний механізм дії ряду психотропних препаратів. Велика роль надається ролі серотоніну в патогенезі депресій та механізмі дії антидепресантів. Вважають, що розвиток нудоти і блювання може бути обумовлено стимуляцією серотонінових 5-НТ3-рецепторів, що локалізуються в ділянці блювотного центру. Периферична дія серотоніну характеризується скороченням гладких м'язів матки, кишківника, бронхів та інших гладком'язових органів, звуженням кровоносних судин. Він є одним із медіаторів запалення; має при місцевому (внутрішньошкірному, підшкірному) застосуванні виражену набрякову дію. Має здатність вкорочувати час кровотечі, підвищувати кількість тромбоцитів у периферичної кровіпідвищувати агрегацію тромбоцитів При агрегації тромбоцитів їх вивільняється серотонин. Серотонін та деякі його похідні, а також його антагоністи знайшли застосування як лікарські засоби (див. Глава 6.2. Серотонінергічні засоби).

Норадреналін(Норепінефрін) є медіатором периферичної та центральної нервової системи, що виділяється в процесі нервового імпульсу з пресинаптичних нервових закінчень. Дія норадреналіну проявляється у вигляді α 1 і α 2 –адреностимулюючого ефектом, слабко збуджує β 1 -адренорецептори, а на β 2 -адренорецептори практично не впливає. Переважання α-адреноміметичної дії призводить до звуження судин, підвищення загального периферичного опору судин та системного артеріального тиску. Оскільки стимулююча дія на серці виражена дуже слабко, то превалюють компенсаторні механізми, пов'язані з збудженням вагуса у відповідь на підвищення артеріального тиску, що, зрештою, призводить до зниження частоти серцевих скорочень та розвитку брадикардії, однак позитивна інотропна дія на серці зберігається.

Ацетилхолінвідноситься до біогенних амінів і за хімічною будовою є четвертинною амонієвою сполукою; в організмі під впливом ацетилхолінестерази та сироваткової холінестерази легко руйнується з утворенням холіну та оцтової кислоти. Є медіатором нервового збудження у м- та н-холінергічних синапсах центральної та периферичної нервової системи, у великих концентраціях викликає стійку деполяризацію в області синапсів та блокує передачу збудження. Бере участь у передачі нервового збудження у різних відділах мозку, у малих концентраціях полегшує синаптичну передачу, у великих дозах гальмує їх.

Пуріномназивається гетероциклічна система, що складається з анелованих піримідинового та імідазольного кілець. Значення похідних пурину полягає в тому, що відповідні їм, а також піримідиновим азотистим основам – урацилу, тиміну та цитозину, фрагменти входять до складу молекул нуклеїнових кислот. Крім того, деякі похідні пурину є алкалоїдами. Реалізація фізіологічної активностіпуринів опосередкована рецепторами, розташованими на постсинаптичних мембранах нейрональних та ефекторних клітин. Ці рецептори отримали назву пуринових або аденозинових. Їхня класифікація заснована на різній чутливості до аденозину та його аналогів. Аденозин та його похідні є агоністами, а метилксантини (кофеїн та ін.) – антагоністами по відношенню до пуринових рецепторів.

Виявлено існування двох типів цих рецепторів А1 та А2. A1-рецептор інгібує аденілатциклазу, а також активує або інгібує залежно від типу рецепторів. Будова синапсів парасимпатичної нервової системи на етапі остаточно не вивчено. Одними з найбільш вивчених нейромедіаторів парасимпатичної нервової системи є АТФ та аденозин, які об'єднуються під загальною назвою – «пуринергічні нейромедіатори», і, отже, синапси, в яких вони є передавачами, є пуринергічними. Разом з тим, необхідно підкреслити, що пуринергічні рецептори представлені не тільки на периферії, але і в центральній нервовій системі.

γ-аміномаслянакислота (ГАМК) є біогенною речовиною. Міститься в ЦНС та бере участь у нейромедіаторних та метаболічних процесах у мозку. Ліганди рецепторів ГАМК розглядаються як потенційні засоби для лікування різних розладів психіки та центральної нервової системи, до яких належать хвороби Паркінсона та Альцгеймера, розлади сну (безсоння, нарколепсія), епілепсія. Встановлено, що ГАМК є основним нейромедіатором, який бере участь у процесах центрального гальмування. Під впливом ГАМК активуються також енергетичні процеси мозку, підвищується дихальна активність тканин, покращується утилізація мозком глюкози, покращується кровопостачання.

Дія ГАМК в ЦНС здійснюється шляхом її взаємодії зі специфічними ГАМК-ергічними рецепторами, які останнім часом поділяють на ГАМК-А-і ГАМК-Б-рецептори та ін. У механізмі дії цілого ряду центральних нейротропних речовин (снодійних, протисудомних, судомних та ін. .) суттєву роль відіграє їх агоністичне або антагоністичне взаємодія з ГАМК-рецепторами. Встановлено тісний зв'язок між ГАМК-ергічними та бензодіазепіновими рецепторами. Бензодіазепіни потенціюють дію ГАМК.

Пептиди(грец. Πεπτο - поживний) - сімейство речовин, молекули яких побудовані із залишків α-амінокислот, з'єднаних у ланцюг пептидними (амідними) зв'язками. Це природні чи синтетичні сполуки, що містять десятки, сотні чи тисячі мономерних ланок – амінокислот. Поліпептиди складаються із сотень амінокислот, на противагу олігопептидам, що складаються з невеликої кількості амінокислот (не більше 10-50), і простим пептидам (до 10). Часто пептиди, що містять менше 10-20 амінокислотних залишків, називають олігопептидами, а речовини з великою кількістю амінокислотних ланок - поліпептидами Опіоїдні пептиди - група природних та синтетичних пептидів, подібних до опіатів (морфін, кодеїн та ін) по здатності зв'язуватися з опіоїдними рецепторами організму. Ендогенні морфіноподібні речовини були вперше виділені в 1975 році з цілого мозку та гіпофіза голубів, морських свинок, щурів, кроликів та мишей, а в 1976 році фракції таких олігопептидів були виявлені в спинномозкової рідинита крові людини.

Різні види цих олігопептидів отримали назву ендорфінів та енкефалінів. Ліганди опіоїдних рецепторів були виявлені і в багатьох периферичних органах, тканинах та біологічних рідинах. Присутність опіоїдів показано в гіпоталамусі та гіпофізі, плазмі крові та спиномозковій рідині, шлунково-кишковому тракті, легенях, органах репродуктивної системи, імунокомпетентних тканинах і навіть у шкірі. Поряд з ендорфінами виявлено і так звані екзорфіни або параопіоїди - опіоїдні пептиди, що утворюються при травленні їжі.

До теперішнього часу опіоїдні рецептори та їх ендогенні ліганди виявлені практично у всіх органах та тканинах ссавців, а також у тварин нижчих щаблів класифікації аж до найпростіших. В даний час встановлено, що основним джерелом енкефалінів (метіонін-енкефаліну та лейцин-енкефаліну) в організмі є проенкефалін А, локалізований переважно у надниркових залозах.

Багато фізіологічно активних речовин можуть надавати на синаптичну передачу в ролях нейромодуляторного ефекту (аденозин, АТФ та ін), брати участь у синтезі медіатора (левадопа), а також зі стимуляцією відповідних рецепторів ( наркотичні анальгетики, бензодіазепіни) та в ряді інших процесів.

Лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему, умовно можна поділити на такі групи:

1) Засоби загальної медіаторної дії (на дофамінові, серотонінові та пуринергічні рецептори);

2) Засоби для наркозу та етиловий спирт (загальної дії);

3) Засоби, що впливають на ГАМК-рецептори (снодійні, протисудомні та протипаркінсонічні засоби);

4) Аналгетичні засоби(Опіоїдні рецептори).

На сьогоднішній день добре відомо, що визначальна роль у регуляції тонусу бронхіального дерева належить насамперед бета2-адренорецепторів, максимальна щільність яких визначається лише на рівні середніх і дрібних бронхів. Результатом стимуляції цих рецепторів є бронходилатація.

Крім впливу на тонус гладком'язових клітин бронхів, бета2-агоністи впливають на бета-адренорецептори епітеліальних, секреторних клітин, опасистих клітинта базофілів. Стимуляція перелічених вище клітинних елементів призводить до придушення секреції медіаторів з опасистих клітин, зменшення запальних реакцій та продукції слизовими клітинами бронхіальних залоз секрету з високою концентрацією білків та сірки. Хоча бета2-агоністи, як зазначалося вище, мають інгібуючу дію на клітини запалення, ні короткодіючі, ні пролонговані симпатоміметики не купують клітинну. запальну реакціюу дихальних шляхах.

Бета2-адренорецепторивиявлені також у гладкій мускулатурі судин (ефект вазодилатації) та матки (ефект розслаблення). Бета1-адренорецептори розташовані переважно у серцевому м'язі (позитивний інотропний та хронотропний ефект) та жировій тканині (ліполіз).

Класифікація симпатоміметиків.В основу даної класифікації покладено спорідненість препаратів до альфа-і бета-адренорецепторів.

До універсальних симпатоміметиків відносять препарати, що діють на альфа-і бета-адренорецептори.До цієї групи належать адреналін та ефедрин. Обидва препарати характеризуються швидкою та нетривалою дією, елімінуються через нирки. Вони повільно метаболізуються в печінці, причому адреналін - з утворенням метаболіту з бета-блокуючою активністю.

В даний час препарати цієї групи у клініці використовуються досить рідко. Основним показанням до призначення залишаються гострі астматичні напади, анафілактичні реакції, епізоди бронхообструкції, пов'язані з переважанням набряку слизової оболонки бронхів (так званий синдром “замикання”, або закритого об'єму).

Серед неуніверсальних препаратів, тобто. агоністів бета1-і бета2-адренорецепторів, виділяють дві групи: селективні та неселективні симпатоміметики.

До неселективних симпатоміметиків відносять препарати, що стимулюють і бета1- і бета2-адренорецептори.Препарати цієї групи одразу знайшли широке застосування, що, мабуть, пов'язано зі швидким та відчутним полегшенням, з одного боку, та зручністю використання інгаляційних форм – з іншого. Саме тому на початку 60-х років у зв'язку з широкою популярністю та часто безконтрольним використанням цих препаратів було відзначено факт підвищення смертності астматиків від ускладнень медикаментозної терапії. Це стало приводом для зниження добової дози препаратів, особливо у хворих із супутніми серцево-судинними захворюваннями, та переходу до використання селективних бета-агоністів. До групи неселективних симпатоміметиків відносяться ізопреналін, орципреналін, гексапреналін (іпрадол)

До селективних симпатоміметиків відносятьсальбутамол, фенотерол, тербуталін, сальметерол, формотерол, препарати, що вибірково впливають на бета2-адренорецептори.

Селективні бета2-агоністи завдяки відсутності вираженої стимуляції бета1-класу адренорецепторів практично не викликають таких серйозних порушень у серцево-судинній системі (тахікардія, порушення ритму, гіпертензія), а також тремор та ін., розвиток яких пов'язаний зі стимуляцією альфа- та бета1- адренорецепторів і які найчастіше виникають при використанні високих доз неселективних препаратів.

Основний недолік більшості бета-агоністів - коротка тривалість дії (4-6 годин), що вимагає частого їх застосування протягом доби, низька концентрація препарату в крові у нічний час.

На відміну від традиційних адреноміметиків ефект пролонгованих препаратів (формотерол і сальметерол) настає дещо пізніше, у зв'язку з чим ці препарати не призначені для усунення нападів бронхоспазму, а можуть бути рекомендовані для тривалішої постійної терапії з метою попередження нападів ядухи та загострення захворювання. Проте думки щодо доцільності тривалого застосування пролонгованих симпатоміметиків досить суперечливі. Деякі дослідники вважають, що постійне застосування таких препаратів протягом тривалого часу може погіршити прогноз перебігу самого захворювання, інші побоюються швидшого розвитку тахіфілаксії, проте це потребує подальшого вивчення.

ІЗОПРЕНАЛІН(новодрін, ізадрин, ізупрел). Призначають внутрішньо, сублінгвально, парентерально та інгаляційно. При інгаляційному введенні швидко метаболізується або в легеневій тканині, або (меншою мірою) у кишковій стінці та печінці з утворенням метоксиізопреналіну - метаболіту з бета-блокуючою активністю, здатного самостійно викликати бронхоспазм. Виражений пресистемний метаболізм різко знижує біодоступність препарату при пероральному застосуванні та робить у цьому випадку виправданим сублінгвальне його використання.

Максимальний ефект ізопреналіну при інгаляційному введенні настає вже через 1-3 хв, проте триває не більше 1-1,5 години. одній дозі.

Клінічне застосування: сублінгвальні таблетки (10-20 мг); пролонговані форми з поступовим вивільненням (савентрін), що містять 30 мг ізопреналіну, частіше використовуються при лікуванні блокади та інших порушень ритму у добовій дозі від 180 до 840 мг; внутрішньовенна форма ізопреналіну – частіше при порушеннях ритму, блокадах та кардіогенному шоці у дозі 2 мг крапельно при розведенні у 400-500 мл ізотонічного розчинунатрію хлориду, інгаляційно у формі дозованого інгалятора по 0,04 мг в одному вдиху.

Сальметерол у дозі 50 мкг забезпечує значно більший ефект порівняно з сальбутамолом у дозі 200 мкг 4 рази на добу та виявився навіть більш ефективним, ніж сальбутамол у дозі 400 мкг на добу. Загострення бронхіальної астми під час лікування сальметеролом спостерігалося значно рідше, ніж під час використання сальбутамолу.

Частота побічних ефектів у препарату (головний біль, судоми м'язів, тремор, серцебиття) така сама, як при призначенні інших симпатоміметиків, і становить 1,5-3% при дозі 50 мкг і підвищується до 7-8% при дозі 100 мкг.

Симпатолітики:резерпін, гуанетидин (Октадин, Ісмелін) – гальмують передачу збудження із закінчень постгангліонарних адренергічних волокон на ефекторні органи шляхом зменшення кількості медіатора норадреналіну у варикозних потовщеннях. У цьому зменшується виділення норадреналіну адренергическими нервовими закінченнями. В результаті усувається вплив симпатичної іннервації на серце та кровоносні судини – зменшується частота та сила серцевих скорочень, судини розширюються, артеріальний тиск знижується. Усунення симпатичних впливів призводить до того, що починає переважати вплив парасимпатичної іннервації. В результаті відбувається посилення моторики шлунково-кишкового тракту (можлива діарея), підвищення секреції травних залоз. Ці явища усуваються атропіном. При зменшенні виділення медіатора адренергічними нервовими закінченнями компенсаторно збільшується кількість адренорецепторів на постсинаптичній мембрані ефекторних клітин. Тому на тлі симпатолітиків препарати адреноміметиків мають більш сильну та тривалу дію. Таким чином, симпатолітики не усувають, а, навпаки, посилюють ефекти введених ззовні (екзогенних) адреноміметиків.
Вираженими симпатолітичними властивостями має резерпін алкалоїд раувольфії (Rauwolfla serpentina Benth.) – рослини, що росте в Індії. Коріння цієї рослини з давніх-давен застосовували в народній індійській медицині. За хімічною структурою резерпін є похідним індолу. Резерпін порушує процес депонування норадреналіну та дофаміну у везикулах, які знаходяться у варикозних потовщеннях (закінченнях адренергічних волокон). Він накопичується в мембрані везикул і перешкоджає захопленню везикул дофаміну (при цьому зменшується синтез норадреналіну) і зворотному захопленню везикул норадреналіну. У цитоплазмі нервових закінчень норадреналін зазнає окислювального дезамінування під впливом МАО (інактивується). В результаті виснажуються запаси норадреналіну в закінчення адренергічних волокон, менше адреналіну виділяється в синаптичну щілину і порушується передача збудження в адренергічних синапсах. Таким чином, резерпін послаблює вплив симпатичної іннервації на серце та кровоносні судини. Внаслідок розширення судин та зменшення серцевого викидуартеріальний тиск знижується. Основний терапевтичний ефект резерпіну – гіпотензивний.

Симпатоміметики:Ефедрін – алкалоїд, який міститься у різних видах ефедри (Ephedra L.). За хімічною структурою близький до адреналіну, але, на відміну від нього, не містить гідроксилів в ароматичному кільці (не є катехоламіном).
Ефедрін, що отримується з рослинної сировини, є лівообертальним ізомером, а ефедрин, одержуваний синтетичним шляхом, являє собою рацемічну суміш лівообертаючого і правообертального ізомерів і має меншу активність. У медичній практиці використовується як ефедрину гідрохлориду.
Ефедрін сприяє вивільненню медіатора норадреналіну з варикозних симпатичних потовщень нервових волокон, а також безпосередньо стимулює адренорецептори, але ця дія виражена незначною мірою, тому ефедрин відносять до адреноміметиків непрямої дії. Ефективність ефедрину залежить від запасів медіатора після симпатичних волокон.
При дії ефедрину збуджуються ті ж підтипи осі (3адренорецепторів, що і при дії адреналіну (але меншою мірою), тому в основному ефедрин викликає фармакологічні ефекти, характерні для адреналіну. Він збільшує силу і частоту скорочень серця і звужує судини, внаслідок чого підвищує артеріальне тиск. Судинозвужувальна дія ефедрину проявляється і при його місцевому застосуванні при нанесенні на слизові оболонки. скелетних м'язів.
Ефедрін надає стимулюючу дію на ЦНС: підвищує активність дихального та судинно-рухового центрів, виявляє помірну психостимулюючу дію зменшує відчуття втоми, потребу уві сні, підвищує працездатність. За психостимулюючою дією ефедрин поступається амфетаміну (який викликає вивільнення з нервових закінчень норадреналіну та дофаміну).