Головна · Хвороби шлунка · Підшкірна ін'єкція; введення інсуліну актрапид. Лікарський довідник Геотар. Спосіб застосування та дозування

Підшкірна ін'єкція; введення інсуліну актрапид. Лікарський довідник Геотар. Спосіб застосування та дозування

Фото препарату

Латинська назва: Mercazolil

Код ATX: H03BB02

Діюча речовина:Тіамазол (Thiamazole)

Аналоги: Тіамазол-Філофарм, Тірозол, Метизол

Виробник: Акріхін (Росія), Здоров'я (Україна), Марбіофарм (Росія)

Актуалізація інструкції: 02.09.2017

Мерказоліл – лікарський засіб, який відноситься до антагоністів гормонів щитовидної залози. Цей препаратвикористовується в лікуванні хвороб, пов'язаних із гіперфункцією щитовидної залози. Застосовується при тиреотоксикозі, тиреотоксичному кризі та токсичній аденомі щитовидної залози.

Діюча речовина

Тіамазол* (Thiamazole*)

Форма випуску та склад

Випускається у формі таблеток, кожна з яких містить 5 міліграм тіамазолу. Реалізується в упаковках по 40, 50 та 100 штук.

Виробляється трьома заводами: ВАТ "Марбіофарм", ХФК "Акрихін" (вітчизняні заводи) та "Здоров'я" (українська фармацевтична компанія).

Фармакологічна дія

Інгібує синтез гормонів, які секретує щитовидна залоза: тироксин (що позначається в медицині як Т4) та трийодтиронін (Т3). Гальмівна дія засобу обумовлена ​​придушенням активності пероксидази (фермент, який бере активну участь у насиченні тироніну йодом – синтез трийодтироніну та тироксину). Завдяки такому впливу препарату, людському організмізнижується інтенсивність обміну речовин та активується втрата щитовидної залози йоду. На цьому фоні стимулюється вироблення тиреотропного гормонугіпофіза, що призводить до незначного збільшення щитовидної залози (обговрення про Мерказоліла та аналоги засобу це підтверджують).

Препарат добре всмоктується у шлунково-кишковий тракт та акумулюється у тканинах щитовидної залози. Ефект медикаменту зберігається протягом 24 годин. Через 48 годин препарат повністю виводиться з організму із сечею. Потрібно відзначити той факт, що сліди Мерказоліла виявляються в грудному молоці.

Показання до застосування

Застосовується у лікуванні наступних патологічних станівта захворювань:

  • Тиреотоксикоз ( Базедова хвороба, токсичний дифузний зоб). Ця недуга пов'язана з підвищеною функцієющитовидної залози, внаслідок чого відбувається розвиток токсикозу через високого рівнятиреоїдних гормонів. Такий стан характеризується гіпертрофічною зміною залози.
  • Тиреотоксичний криз (це небезпечне для життя ускладнення тиреотоксикозу).
  • Токсична аденома щитовидної залози (хвороба Пламмера). Патогенез недуги практично ідентичний з тиреотоксикозом, проте, етіологія хвороби дещо інша. Надмірна вироблення тиреоїдних гормонів при токсичній аденомі є наслідком збільшення (доброякісної) щитовидної залози.

Часто використовується під час підготовки до радіотерапії, а потім – протягом 4-6 місяців (у латентному періоді), до активної діїйоду. Також, ліки застосовують у підготовчих заходах, які передують оперативному втручаннюпри тиреотоксикозі. Призначають у профілактичних ціляхпри йодотерапії та лікуванні рентгеноконтрастними препаратами йоду.

Протипоказання

Не слід застосовувати у таких ситуаціях:

Застосовувати з особливою обережністю при патологіях печінки, наявності великого зоба (перед ним) оперативним лікуванням) та вагітності.

Крім цього, особливої ​​обережності необхідно дотримуватись при призначенні препарату пацієнтам, які приймають амінофілін, антикоагулянти та серцеві глікозиди (строфантин, дигоксин та ін.).

Інструкція із застосування (спосіб та дозування)

Приймати після їди. Таблетку потрібно ковтати повністю, не розжовуючи, і запиваючи достатньою кількістюрідини. Щоденне дозування, як правило, ділиться на три прийоми.

Тривалість терапії, доза та кратність дозування залежать від діагнозу, стану хворого та цілей антитиреоїдного лікування.

При слабовираженому тиреотоксикозі ліки прописують у кількості трьох таблеток на добу, при середньої стадіїхвороби – чотири-шість таблеток, при тяжкому ступені захворювання – вісім таблеток.

Зменшення дози препарату відбувається лише в тому випадку, якщо щитовидна залоза повертається до свого звичайного розміру та функціонування. Після цього хворого переводять на підтримуюче лікування – 0.5-2 таблетки на добу на один-два прийоми.

Побічні ефекти

Алергічні реакції: висипання на шкірі; рідко – лихоманка; у поодиноких випадках – вовчаковоподібний синдром.
Система кровотворення: рідко – порушення кровотворення (лейкопенія, агранулоцитоз); у поодиноких випадках – генералізована лімфаденопатія.
Травна система: рідко – порушення смаку; у поодиноких випадках – порушення функції печінки, нудота, блювання,
ЦНС та периферична нервова система: у поодиноких випадках – неврити та поліневрити, головні болі.
Ендокринна система: гіперплазія щитовидної залози.

Передозування

Проявляється гарячковим синдромом, нудотою, набряклістю, шкірним свербінням, епігастральними болями, блюванням, артралгією. У перші години можливий розвиток агранулоцитозу, панцитоїнії, апластичної анемії. Рідко реєструється нефротичний синдром, невропатія, стимуляція чи гноблення діяльності центральної нервової системи, гепатит, ексфоліативний дерматит. Тривале лікування високими дозуваннямиведе до гіперплазії тканин щитовидної залози.

При вагітності та лактації

Призначається за абсолютними показаннями.

При патологіях печінки

Застосовується з обережністю

особливі вказівки

Існує перелік симптомів, при появі яких пацієнт зобов'язаний негайно припинити прийом лікарського засобу та поінформувати свого лікаря. До цих симптомів відносяться: стан повного занепаду сил, сильні болі в животі, свербіж і тотальний висип, гарячковий стан(характеризується локальними гнійничками, ознобом, болями в горлі), підшкірні гематоми або кровотечі невідомого походження, жовтяничне забарвлення склер та шкіри, постійна нудотата блювання.

Перед лікуванням, під час терапії та під час лікування Мерказолілом пацієнт повинен регулярно здавати аналізи крові.

Лікарська взаємодія

Резерпін, препарати літію, аміодарон, бета-адреноблокатори здатні підвищувати ефективність Мерказолілу, що потребує обов'язкової корекції режиму дозування.
При надлишку йоду відзначається ослаблення ефекту препарату, а дефіцит йоду – посилення.
При лікуванні метамізолом натрію та сульфаніламідами зростає ризик лейкопенії.

Аналоги

Тіамазол-Філофарм, Тірозол, Метизол

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом

Умови та термін зберігання

За кімнатної температури (від 15 до 25 °С). Термін придатності – 5 років.

Увага!

Опис на цій сторінці є спрощеним варіантом офіційної версії анотації до препарату. Інформація надана виключно з ознайомлювальною метою і не є керівництвом для самолікування. Перед застосуванням лікарського засобу необхідно проконсультуватися з фахівцем та ознайомитись з інструкцією затвердженої виробником.

Латинська назва: Mercazolil
Код АТХ: H03BB02
Діюча речовина:Тіамазол
Виробник:Акріхін, Марбіофарм
(Росія), Здоров'я (Україна)
Умови відпустки з аптеки:За рецептом

Мерказоліл – це засіб, спрямований зниження концентрації тироксину. Механізм дії заснований на роботі тіамазолу – основного компонента, що діє.

Показання до застосування

Засіб Мерказоліл призначають при:

  • Дифузний струм
  • Тиреотоксикозі
  • Вузловому зобі
  • Повторну появу тиреотоксикозу після операцій
  • Комплексне лікування з радіойодтерапією.

Лікувальні властивості

Основний діючий елемент - тіамазол - блокує пероксидази (ферменти, які беруть активну участь у йодуванні тироніну, що знаходиться в клітинах щитовидки, і формує монойодтирон, дийодтиронін, трийодтиронін і тетрайодтиронін).

Лікувальний препарат не дає гормонам тканин щитовидної залози синтезуватися, що веде до зменшення вироблення Т4, прискорення функцій виведення йодидів, реципрокного вироблення та синтезу гормону ТТГгіпофізом, уповільнення метаболізму.

Найчастіше час появи ефекту від лікування залежить від початкової кількості гормонів Т3 і Т4. Якщо пацієнту була призначена концентрація в 30мг, то результат (у середньому) буде помітний через тиждень, якщо ж була призначена доза в 40мг, ефект проявиться (в середньому) через 30 днів.

Кількість гормонів може повернутись на вихідний рівень через 5-7 днів після закінчення терапії.

ЛЗ відзначається гарною всмоктуванням у шлунково-кишковому тракті. Період напіввиведення становить 6 годин. Виводиться через сечу.

Форма випуску та склад

В одній таблетці основний діючий компоненттіамазол міститься у концентрації 5 мг.

Медикамент випускається в маленьких круглих кипіно-білих пігулках у плівковій оболонці, без рисок та гравіювання. Фасується у блістерні упаковки по 10 шт. У коробці знаходиться 5 або 10 блістерів Мерказоліл та паперова інструкція

Спосіб застосування та дози

Ціна: 120 руб.

Прийом здійснюють лише після їди. Запиваючи невеликою кількістю води. Заборонено розжовувати або розтирати на порошок.

Кількість визначається індивідуально. Стандартна дозавід 20 до 40 мг на добу, що розбивають на 2-4 прийоми. Все залежить від тяжкості недуги.

Після того, як робота щитовидки налагодилася (це відбувається через 1-2 місяці), використовують підтримуючу дозу – від 2,5 до 10 мг на добу.

Дитяча доза для лікування – від 300 до 500 мкг на кг ваги, для підтримки від 200 до 300 мкг на кг ваги (це дозування можна приймати 1 раз на день після сніданку).

При вагітності та грудному вигодовуванні

Таблетки Мерказоліл інструкція із застосування від виробника не рекомендує вживати під час виношування дитини. Це пов'язано з можливістю проникнення основного компонента ліків через плацентарний бар'єр, що призведе до виникнення стійкого зниження рівня гормонів щитовидної залози у майбутнього малюка.

Також препарат заборонено приймати під час грудного вигодовування, якщо дитина не переведена на штучне харчуваннятому, що медикамент має властивість потрапляти в грудне молоко.

Протипоказання та запобіжні заходи

До протипоказань відносять:

  • Гранулоцитопеня
  • Непереносимість тіамазолу
  • Лейкопенія
  • Гестація та лактація.

Великий розмір зоба, що звужує трахею, потребує короткочасного лікування, тому що довгий прийомспровокує зростання недуги.

Терапія при хворобах печінки має відбуватися під суворим контролем фахівця.

Терапія потребує постійного контролю за показниками крові.

За 7-14 днів перед хірургічним втручаннямпрепарат скасовують, на його заміну приходять йодовмісні засоби.

Перехресна лікарська взаємодія

Збільшують ефективність лікарського засобу (і вимагають корекції дозування):

  • Препарати літію
  • Резерпін
  • Аміодарон
  • Бета-адреноблокатори.

Надлишок йоду в організмі веде до зниження терапевтичного ефекту, А недолік, навпаки, посилює.

Імовірність отримати лейкопію збільшується, якщо приймати натрій та сульфаніламіди.

Побічні ефекти

До побічних ефектів відносять:

  • Алергія у вигляді плям на шкірі, пропасниці, вовчаковоподібному синдромі
  • Збої у роботі системи кровотворення
  • Порушення смакового сприйняття, роботи печінки, почуття нудоти та блювання
  • Неврити та поліневрити
  • Головні болі
  • Запаморочення
  • Збільшення кількості клітин щитовидної залози.

Передозування

Передозування виявляє себе слабкістю функції шлунково-кишковий тракт. Перший годинник може відрізнятися агранулоцитозою, апластичною анемією та панцитоїною.

Рідко перевищення дози характеризується нефротичним синдромом, невропатією, збоями в центральній нервовій системі, гепатитом, ексфоліативним дерматитом.

Якщо пацієнт довгий часприймав невірну дозу, то станеться розростання тканин щитовидки.

Лікування передозування проводиться за допомогою промивання шлунка та прийому ентеросорбентів.

Умови та термін зберігання

Придатний для застосування до 5 років з моменту виготовлення. ЛЗ зберігають у темному та сухому місці, де температура не перевищує 25 градусів.

Аналоги

Merck KGaA, Німеччина

Ціна: 200 руб

Тирозол також бореться з порушеннями у функціонуванні щитовидної залози, до його складу входить тіамазол. Продається у невеликих круглих пігулках.

Плюси:

  • Швидкий та тривалий ефект
  • Відносно низька ціна.

Мінуси:

Інструкція

з медичного застосування

лікарського засобу

МЕРКАЗАЛИЛ-ЗДОРОВ'Я

Торгова назва

Мерказоліл-Здоров'я

Міжнародна непатентована назва

Тіамазол

Лікарська форма

Пігулки, 5 мг

склад

Одна таблетка містить:

активна речовина -тіамазолу 5 мг,

допоміжні речовини:крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор-рафінад, тальк.

Опис

Пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою.

Фармакотерапевтична група

Препарати на лікування захворювань щитовидної залози. Антитиреоїдні препарати. Сірка-вмісні похідні імідазолу. Тіамазол.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 93%. Максимальна концентрація у крові досягається через 40-80 хв. З білками крові мало зв'язується. Кумулює в щитовидної залози. Повільно метаболізується у щитовидній залозі, печінці та нирках, у зв'язку з чим під фармакокінетичною кривою утворюється плато, яке зберігається протягом 24 годин після прийому разової дози. Не виявлено залежність фармакокінетичних параметрів від функціонального станущитовидної залози. Проникає у грудне молоко і може досягати у ньому концентрації, що відповідає концентрації у крові. Період напіввиведення становить 3-6 годин, пролонгується у пацієнтів з печінковою недостатністю. Виводиться у вигляді метаболітів та незміненому вигляді нирками (70% протягом 24 годин) та з жовчю.

Фармакодинаміка

Антитиреоїдний засіб, що гальмує утворення гормонів щитовидної залози - тироксину (Т 4) та трийодтироніну (Т 3), що дозволяє проводити симптоматичну терапіютиреотоксикозу, за винятком випадків розвитку тиреотоксикозу внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїодиті).

Механізм тиреостатичної дії обумовлений пригніченням активності ферменту пероксидази, що бере участь у йодуванні тиреоїдних гормонів щитовидної залози, що призводить до пригнічення їх синтезу. Не впливає на секрецію синтезованих раніше тиреоїдних гормонів, тому зниження концентрації тироксину та трийодтироніну в крові під впливом препарату передує латентний період.

Препарат нормалізує метаболічні процеси у щитовидній залозі, знижує основний метаболічний обмін в організмі (підвищений при гіперфункції щитовидної залози), прискорює виведення із щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу та виділення гіпофізом тиреотропного гормону.

Показання до застосування

Тиреотоксикоз

Підготовка до хірургічного лікуваннятиреотоксикозу

Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом

Терапія у латентний період дії радіоактивного йоду(До початку дії радіоактивного йоду протягом 4-6 місяців)

Тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу у виняткових випадках, коли загальний стан пацієнта чи інші індивідуальні причини не дозволяють проведення радикального лікування

Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи йодовмісні рентгенконтрастні препарати) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньо після їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Початкова та підтримуюча дози встановлюються індивідуально. Добову дозу призначають за один прийом або ділять на 2-3 разові дози. На початку лікування одноразові дози приймають протягом дня через однакові проміжки часу. Підтримуючу дозу приймають один прийом після сніданку.

Дорослі

Тиреотоксикоз

Залежно від ступеня тяжкості захворювання препарат призначають у добовій дозі 10-40 мг (2-8 таблеток). Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) переходять прийом підтримуючої дози 5-20 мг (1-4 таблетки) на добу. Тривалість терапії становить від 6 місяців до 2 років (у середньому – 1 рік). Можливість продовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії.

Підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу

Призначають у добовій дозі 20-40 мг (4-8 таблеток) до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованої операції (в індивідуальних випадках препарат починають застосовувати раніше) та закінчують приймати за 1 день до операції. Протягом останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду для зміцнення тканин щитовидної залози.

Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом

Призначають у добовій дозі 20-40 мг (4-8 таблеток) до досягнення еутироїдного стану. Слід враховувати, що похідні тіомочевини можуть знижувати чутливість тканин щитовидної залози до променевої терапії.

Терапія у латентний період дії радіоактивного йоду

Залежно від ступеня тяжкості захворювання препарат призначають у добовій дозі 5-20 мг (1-4 таблетки) на початок дії радіоактивного йоду.

Тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу

Призначають мінімально ефективні дози - 2,5-10 мг на добу, за потреби можливо додаткове призначеннялівотироксину. При необхідності призначення дози 2,5 мг слід застосовувати препарат з відповідним дозуванням.

Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі

Пацієнти з печінковою недостатністю

Призначають мінімально ефективну дозупрепарату під ретельним лікарським контролем

Пацієнти із звуженням трахеї та значним збільшенням розмірів щитовидної залози

Застосовують протягом короткого періоду, оскільки тривала діяпрепарат може призвести до збільшення розмірів щитовидної залози.

Діти

Дітям віком від 3 до 17 років препарат призначають у початковій дозі 0,3-0,5 мг/кг маси тіла на добу. Підтримуюча доза становить 0,2-0,3 мг/кг маси тіла на добу. При необхідності додатково призначають левотироксин.

Дози та тривалість лікування визначаються індивідуально лікарем.

Побічна дія

Більшість побічних ефектів дозозалежні та виникають у перші 4-8 тижнів лікування. При розвитку побічних ефектів зменшують дозу або припиняють його прийом.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Не часто

Лейкопенія, агранулоцитоз

Рідко

Апластична анемія, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, панцитопенія

Дуже рідко

Генералізована лімфаденопатія

З боку нервової системи

Рідко

Головний біль, запаморочення

Дуже рідко

Неврит, полінейропатія

З боку травного тракту

Часто

Нудота блювота

Рідко

Зворотна зміна смакових відчуттів(дисгевзія, агевзія)

Дуже рідко

Гостре запалення слинних залоз

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Продуже часто

Свербіж, гіперемія, висипання на шкірі, кропив'янка, які зникають при подальшій терапії

Дуже рідко

Дерматит тяжкого ступеня

З боку опорно-рухової системита сполучної тканини

Дуже рідко

Артралгія, що розвивається поступово, іноді навіть через кілька тижнів після терапії без клінічних симптомівнеспецифічного артриту

Ендокринні порушення

Часто

Гіпотиреоз, гіперплазія щитовидної залози, лихоманка;

Рідко

Інсуліновий аутоімунний синдромз різким зниженнямконцентрації глюкози у крові

Порушення з боку обміну речовин, метаболізму

Часто

Збільшення маси тіла (за рахунок зниження патологічно підвищеної витрати енергії при гіпертиреозі, що може свідчити про нормалізацію енергообміну)

З боку гепатобіліарної системи

Дуже рідко

Порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, токсичний гепатитІнше

Часто

Слабкість

Рідко

Збільшення післяопераційної кровоточивості щитовидної залози

Підвищення температури тіла

Дуже рідко

Системна червона вовчанка

Алопеція

Набряк Квінке.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до препарату, похідних тіомочевини та/або до інших компонентів препарату

Агранулоцитоз

Пошкодження кісткового мозкупри терапії карбімазолом, що проводилася раніше

або тіамазолом

Гранулоцитопенія (у тому числі в анамнезі)

Холестаз перед початком лікування

Спільна терапія тіамазолом та тиреоїдними гормонами у період вагітності

Період годування груддю

Дитячий вік до 3 років

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванніМерказоліла-Здоров'я з амідопірином та його аналогами, сульфаніламідами підвищується ризик розвитку лейкопенії. Ефективність препарату підвищують нестачу йоду в організмі, препарати літію, b-адреноблокатори (особливо в період підготовки до субтотальної тиреоїдектомії), резерпін, аміодарон, гентаміцин; знижують – надлишок йоду (калію йодид, йод).

Препарат знижує чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії, ефективність антикоагулянтів (кумарин, похідні індандіону), підвищує кліренс b-блокаторів.

Ризик розвитку лейкопенії зменшується при одночасному застосуванні з лейкогеном та фолієвою кислотою.

Слід враховувати, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм та елімінація різних лікарських засобіва відновлення функції щитовидної залози може вимагати корекції режиму дозування. Після досягнення еутиреоїдного стану у пацієнтів, які приймають Мерказоліл-Здоров'я для лікування тиреотоксикозу, може бути потрібна зміна доз одночасно застосовуваних препаратів: зменшення доз серцевих глікозидів, амінофіліну; збільшення доз варфарину та інших антикоагулянтів (похідні кумарину та індандіону).

При одночасному призначенні з аміодароном може виникнути необхідність зниження дози Мерказоліла-Здоров'я.

особливі вказівки

Пацієнтам із значним збільшенням розмірів щитовидної залози та звуженням трахеї препарат слід застосовувати з обережністю та протягом якомога коротшого періоду.

Перед початком лікування необхідно звернути особливу увагуна симптоми агранулоцитозу (стоматит, фарингіт, висока температуратіла). У разі розвитку будь-якого з вищезгаданих симптомів, особливо в 1 тиждень лікування, слід припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря для проведення аналізу крові.

Надлишок препарату в організмі після прийому високих дозможе призвести до розвитку субклінічного/клінічного гіпотиреозу або збільшення розмірів щитовидної залози за рахунок підвищення рівня тиреотропного гормону. Тому дозу препарату слід зменшити після досягнення умов метаболізму нормально функціонуючої щитовидної залози та додатково призначити левотироксин.

Прояви чи погіршення ендокринної патології очного яблукане залежить від курсу лікування, призначеного для тиреоїдного захворювання. Подібні ускладненняне є причиною зміни режиму лікування (антитиреоїдні лікарські засоби, операція, радіотерапія) і не є побічною реакцією при правильному проведеннікурс лікування.

У поодиноких випадках після проведення курсу антитиреоїдної терапії без будь-яких додаткових заходівможе виявитися пізній гіпотиреоз. Це не побічна реакціяна препарат, а результат запальних та деструктивних процесів у паренхімі щитовидної залози, спричинених основним захворюванням.

Препарат містить цукор-рафінад, що слід враховувати пацієнтам із цукровим діабетом.

Передчасне припинення лікування може призвести до рецидиву захворювання.

Вагітність та період лактації

При вагітності застосування препарату можливе лише у разі нагальної потреби, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плода. У цьому випадку препарат призначають у мінімально ефективних дозах, що дозволяють підтримувати рівень гормонів щитовидної залози на верхній межі норми, без додаткового застосування гормональних препаратівщитовидної залози. Висока доза може спричинити утворення зоба та гіпотиреоз у плода.

У період лактації лікування тиреотоксикозу при необхідності може бути продовжене в мінімальних дозах (не більше 10 мг/добу) під контролем функції щитовидної залози у новонароджених, оскільки тіамазол проникає у грудне молоко, що може спричинити ризик розвитку гіпотиреозу у немовлят.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобамита потенційно небезпечними механізмами

Дані про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та виконувати потенційно небезпечні видидіяльності відсутні. Слід враховувати можливість розвитку побічних ефектів. головний біль, запаморочення, слабкість та інших) препарату.

Передозування

Симптоми:нудота, блювання, біль в епігастрії, лихоманка, артралгія, свербіж шкіри, набряки. Апластична анемія (панцитопенія) або агранулоцитоз можуть маніфестувати у перші години. Рідше гепатит, нефротичний синдром, ексфоліативний дерматит, нейропатія, пригнічення або стимуляція центральної нервової системи.

Лікування:промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія

Хронічна передозування тіамазолу призводить до збільшення щитовидної залози та розвитку гіпотиреозу. У цьому випадку лікування препаратом припиняють. Замісну терапіюлевотироксином проводять у тому випадку, якщо це виправдовується ступенем тяжкості гіпотиреозу. Як правило, після відміни тіамазолу спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози.

Форма випуску та упаковка

Лікарська форма:  таблетки Склад:

На одну таблетку:

тіамазол - 0,005 г,

допоміжні речовини: лактози.моногідрат (цукор молочний) - 0,094 г, крохмаль картопляний - 0,098 г, тальк - 0,002 г, кальцію стеарату моногідрат - 0,001 г.

Опис: Круглі таблетки плоскоциліндричної форми із фаскою; від білого до білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору. Фармакотерапевтична група:Антитиреоїдний засібАТХ:  

H.03.B.B Похідні імідазолу, що містять сірку

H.03.B.B.02 Тіамазол

Фармакодинаміка:

Антитиреоїдний препарат; порушує синтез гормонів щитовидної залози, інгібує йодидпероксидазу, що бере участь у йодуванні тироніну; внутрішню секреціютироксину (Т4). Ця властивість дозволяє проводити симптоматичну терапію тиреотоксикозу незалежно від етіології. Мерказоліл не впливає на процес вивільнення синтезованих тіронінів із фолікулів щитовидної залози. Цим пояснюється латентний період різної тривалості, який може передувати нормалізації концентрації трийодтироніну (Т3) і Т4 у плазмі крові, тобто поліпшенню клінічної картини.

Мерказоліл не впливає на тиреотоксикоз, що розвинувся внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або тиреоїдитом).

Знижує основний обмін, прискорює виведення із щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу та виділення гіпофізом тиреотропного гормону (ТТГ), що супроводжується деякою гіперплазією щитовидної залози.

Швидкість настання ефекту залежить від вихідної концентрації трийодтироніну (Т3) і тироксину, але зазвичай концентрація гормонів нормалізується через 3 тижні постійного застосування препарату по 30 мг або через 4 тижні при прийомі дози 40 мг. Через 5 днів після відміни концентрація гормонів може знову підвищуватись.

 Фармакокінетика:Мерказоліл добре всмоктується при пероральне застосування, прийом їжі не впливає на кількість та швидкість, абсорбції. Біодоступність – 93%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі становить 30-60 хв після прийому препарату, максимальна концентрація(Сmах) досягає 1,184 мкг/мл при пероральному прийомі. Практично не зв'язується з білками плазми. Накопичується, у тканині щитовидної залози. Невеликі кількості виявляються у грудному молоці. Об'єм розподілу 0,6 л/кг. Метаболізм здійснюється у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення (Т 1/2) – 5-6 год. Виводиться з організму нирками, причому менше 10 % – у незміненому вигляді.Показання:

Тиреотоксикоз; підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу; підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом; терапія у латентний період дії радіоактивного йоду. Проводиться на початок дії радіоактивного йоду (протягом 4-6 місяців); у виняткових випадках - тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу, коли у зв'язку з загальним станомабо з індивідуальних причин неможливо виконати радикальне лікування; профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.

 Протипоказання:

Підвищена чутливість до тіамазолу або до похідних тіомочевини; агранулоцитоз під час раніше терапії карбімазолом або тіамазолом; виражена лейкопенія або гранулоцитопенія (у тому числі в анамнезі); холестаз перед початком лікування; період лактації.

 З обережністю: Вагітність та лактація:

Протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. проникає крізь плацентарний бар'єр. Після I триместру вагітності пов'язано з загрозою розвитку гіпотиреозу у плода.

Виділяється із грудним молоком.

 Спосіб застосування та дози:

Всередину після їжі. У дорослих на початку лікування залежно від ступеня тяжкості тиреотоксикозу Мерказоліл застосовують 3 рази на добу (кожні 8 годин) у загальній дозі:

15 мг/добу (3 таблетки) випадку легкоготиреотоксикозу;

20-30 мг/добу (4-6 таблеток) у разі помірно вираженого тиреотоксикозу;

40 мг/добу (8 таблеток) важких випадкахтиреотоксикозу.

Після настання ремісії (через 3-6 тижнів) добову дозузменшують через кожні 5-10 днів на 5-10 мг і поступово підбирають мінімальні дози(5 мг 1 раз на день, через день або 1 раз на 3 дні), які призначають до отримання стійкого терапевтичного ефекту.

Після нормалізації функції щитовидної залози призначають підтримуючі-дози препарату - від 2,5 до 10 мг/добу (1/2-2 таблетки) в 1 або 2 прийоми.

Максимальні дози для дорослих: разова – 10 мг, добова – 40 мг. Вагітним – у максимально низьких дозах – 2,5-10 мг/добу.

Дітям - 0,3-0,5 мг/кг маси тіла/добу на 3 прийоми, що підтримують дози для дітей - 0,2- 0,3 мг/кг маси тіла/добу на 2 прийоми.

Дітям до 3 років препарат розчиняють у воді до тонкої суспензії, яку готують безпосередньо перед прийомом.

Тривалість лікування Мерказолілом визначається індивідуальною потребою хворого.

Тривалість лікування тиреотоксикозу при дифузному токсичному зобімає становити 1,5-2 роки.

При підготовці до хірургічного лікування тиреотоксикозу призначають 20-40 мг/добу до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованого дня операції (в окремих випадках – довше); з цього часу рекомендується додатковий прийом левотироксину. Припиняють прийом тіамазолу протягом дня до операції.

При підготовці до лікування радіоактивним йодом призначають 20-40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану. Вказівка: і похідні тіомочевини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії. Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду: залежно від тяжкості захворювання призначають 5-20 мг/добу до дії радіоактивного йоду (4-6 місяців).

Тривала тиреостатична підтримуюча терапія: 2,5-10 мг/добу з додатковим прийомомневеликих доз левотироксину.

При печінкової недостатностіпризначають мінімально ефективну дозу препарату.

В усіх випадках тривалість лікування препаратом визначає лікар.

 Побічні ефекти:

Алергічні реакції: висипання, кропив'янка, свербіж шкіри.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: гепатит, холестатична жовтяниця, нудота, блювання, біль у епігастрії.

З боку системи серцево-судинної системита системи кровотворення: пригнічення мієлопоезу (агранулоцитоз, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія), апластична анемія, гіпопротромбінемія (петехії, кровотечі).

З боку нервової системи та органів чуття: неврит (в т.ч. поліневрит), порушення смаку, парестезії, виражена слабкість, біль голови, запаморочення.

Інші: лікарська лихоманка, інсуліновий аутоімунний синдром, генералізована лімфоаденопатія, сіаладенопатія, алопеція, вовчаковоподібний синдром, періартеріїт, артралгія, міалгія, гіперпігментація шкіри, периферичні набряки, збільшення маси тіла; рідко – нефрит.

При прийомі високих доз препарату може розвинутись субклінічний та клінічний гіпотиреоз. Також може початися збільшення щитовидної залози, що пов'язане зі збільшенням вмісту тиреотропного гормону (ТТГ) у крові. Більшість побічних ефектів є дозозалежними і виникають протягом перших 4-8 тижнів лікування. При розвитку побічних ефектів зменшують дозу або припиняють прийом препарату.

Передозування:

Симптоми: нудота, блювання, біль у епігастрії; лихоманка, артралгія, свербіж шкіри, набряки. Апластична анемія (панцитопенія) або агранулоцитоз можуть маніфестувати у перші години. Рідше – гепатит, нефротичний синдром, ексфоліативний дерматит, невропатія, пригнічення чи стимуляція центральної нервової системи.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія

Тривале застосування надлишкових доз ( хронічне передозування) Крім гіперплазії щитовидної залози призводить до розвитку гіпотиреозу; У цьому випадку лікування препаратом припиняють.

Взаємодія:

Препарати літію, бета-адреноблокатори, підвищують ефект мерказолілу (потрібна корекція його дози).

Сульфаніламіди збільшують ризик розвитку лейкопенії.

Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.

Дефіцит йоду підвищує, а надлишок (наприклад, що виникає на тлі - прийомів лікарських засобів, що містять велика кількістьйоду) послаблює ефект.

Лейкоген та при одночасному застосуванні з тіамазолом зменшують ризик розвитку лейкопенії.

Гентаміцин посилює антитиреоїдну дію тіамазолу.

У пацієнтів, які приймають з приводу тиреотоксикозу, після досягнення еутиреоїдного стану може виникнути необхідність зменшення доз серцевих глікозидів, амінофіліну, що приймаються, а також збільшення прийнятих доз варфарину та інших антикоагулянтів.

 Особливі вказівки:

Під час лікування необхідно проводити контроль периферичної крові(З інтервалом в 1-2 тижні в період підбору дози та 1 раз на місяць - в період підтримуючої терапії).

Пацієнтам із значним збільшенням щитовидної залози, що звужує просвіт трахеї, Мерказоліл призначають короткочасно у комбінації з левотироксином натрію, так як при тривалому застосуванніможливе збільшення зобу та ще більше здавлення трахеї. Необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтом (контроль концентрації ТТГ, трахеального просвіту).

Хворий, якому призначається Мерказоліл, має бути попереджений необхідність обов'язкового звернення до лікаря з появою лихоманки, ознобу, кашлю, болю у горлі, запалень слизової оболонки порожнини рота, фурункулів, т.к. ці прояви можуть бути симптомами агранулоцитозу.

Поява під час лікування підшкірних крововиливів або кровотеч неясного генезу, генералізованої висипу на шкіріі сверблячки, наполегливої ​​нудоти або блювання, жовтяниці, сильних епігастральних болів і вираженої слабкості вимагає відміни препарату.

У разі раннього припинення лікування можливий рецидив.

Поява чи погіршення течії ендокринної офтальмопатіїне є побічною дієюлікування Мерказолілом, що проводиться належним чином.

У поодиноких випадкахпісля закінчення лікування може виникнути пізній гіпотиреоз, який не є побічною дією препарату, а пов'язаний із запальними та деструктивними процесамиу тканині щитовидної залози, що протікають у рамках основного захворювання.

 Форма випуску/дозування:

Пігулки по 5 мг.

Упаковка:

По 10 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої.

По 50 або 100 таблеток у банку з полімерних матеріалів.

Кожну банку або 5 контурних упаковок по 10 таблеток, або 2 контурні коміркові упаковки по 20 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.

 Умови зберігання:

У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності: 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Умови відпустки з аптек:За рецептом Реєстраційний номер:ЛП-001264 Дата реєстрації:Інструкції