Препарат 'Метопролол-ратіофарм' – інструкція із застосування, опис та відгуки. Основні фізико-хімічні властивості. Метопролол-Ратіофарм

Артеріальна гіпертензія помірної та середньої тяжкості(монотерапія або у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами), ІХС, гіперкінетичний кардіальний синдром, порушення серцевого ритму ( синусова тахікардія, шлуночкова та суправентрикулярна аритмія, включаючи пароксизмальну тахікардію, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію, тріпотіння та мерехтіння передсердь, передсердну тахікардію), гіпертрофічна кардіоміопатія, пролапс мітрального клапана, інфаркт міокарда (профілактика та лікування), мігрень (профілактика), тиреотоксикоз ( комплексна терапія); лікування акатизії, спричиненої нейролептиками.

Форма випуску препарату Метопролол-ратіофарм

таблетки 50 чи 100 мг; блістер 10 картонна пачка 3,50 або 10;

Фармакодинаміка препарату Метопролол-ратіофарм

Зменшує автоматизм синусового вузла, урізує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість і збудливість міокарда, серцевий викид, потреба міокарда в кисні. Послаблює стимулюючий ефект катехоламінів на міокард при фізичному та психоемоційному навантаженні.

Фармакокінетика препарату Метопролол-ратіофарм

Метопрололу тартрат швидко і майже повністю (95%) всмоктується при пероральному прийомі, піддається інтенсивному пресистемному метаболізму. Біодоступність становить близько 50% при першому прийомі та зростає до 70% при повторному застосуванні. Близько 12% зв'язується із альбумінами плазми крові. Швидко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр (рівень у ЦНС становить 78% плазмової концентрації), плацентарний бар'єр, грудне молоко(Концентрації перевищують плазмові). Об'єм розподілу – 5,5 л/кг. Cmax досягається через 1-2 години після прийому, рівень у крові значно варіює. T1/2 - від 3 до 7 год. Біотрансформується у печінці, з утворенням двох активних метаболітів. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, Cl – 1 л/хв. При внутрішньому прийомі менше 5% екскретується з сечею в незміненому вигляді, при внутрішньовенній інфузії - близько 10%. При порушенні функції нирок біодоступність не змінюється, але може зменшуватись швидкість екскреції метаболітів. У пацієнтів з цирозом печінки метаболізм та загальний кліренс уповільнюються (корекція режиму дозування не потрібна). Не видаляється при гемодіалізі. При внутрішньовенній інфузії метопрололу тартрату протягом 10 хв і більше максимальна дія розвивається через 20 хв, урідження серцевого ритму при дозах 5 та 10 мг становить 10 та 15% відповідно. Після прийому внутрішньо в однакових дозах Cmax метопрололу сукцинату становить 1/4–1/2 Cmax метопрололу тартрату, але триваліше зберігається. Біодоступність у дозах 50-400 мг (1 раз на добу) на 23% менша від такої після прийому аналогічної дози тартрату. Фармакокінетичні параметри не залежить від віку пацієнтів.

Використання препарату Метопролол-ратіофарм під час вагітності

Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування препарату Метопролол-ратіофарм

Гіперчутливість, AV-блокада II та III ступеня, синоаурикулярна блокада, брадикардія, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність II та ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, виражені порушення периферичного кровообігу; Одночасний прийом інгібіторів МАО.

Метопролол-ратіофарм.

З боку нервової системита органів чуття: слабкість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, депресія, розлади сну, кошмарні сновидіння, судоми, відчуття холоду та парестезія в кінцівках, кон'юнктивіт, зменшення секреції слізної рідини.

З боку серцево-судинної системита крові: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення AV-провідності, серцева недостатність з периферичними набряками, тромбоцитопенія.

З боку респіраторної системи: риніт, симптоми бронхіальної обструкції(У схильних пацієнтів).

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, блювання, діарея або запор, порушення функції печінки.

Алергічні реакції: висипання, свербіж.

Інші: гіпоглікемічні стани (у хворих на цукровий діабет).

Спосіб застосування та дози препарату Метопролол-ратіофарм

Лікування починають з дози 100 мг на 1-2 прийоми. При недостатній вираженості терапевтичного ефекту добову дозу поступово збільшують. Максимальна добова доза 400 мг.

Передозування препаратом Метопролол-ратіофарм

Симптоми: артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, брадикардія, зупинка серця, AV блокада, кардіогенний шок, бронхоспазм, порушення дихання та свідомості/кома, нудота, блювання, генералізовані судоми, ціаноз (проявляються через 20 хв - 2 ч).

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія: введення атропіну сульфату (в/в швидко 0,5–2 мг) – при брадикардії та порушенні AV провідності; глюкагону (1–10 мг внутрішньовенно, потім внутрішньовенно крапельно 2–2,5 мг/год) та добутаміну – у разі зниження скоротливості міокарда; адреноміметиків (норадреналін, адреналін та ін.) – при артеріальній гіпотензії; діазепам (в/в повільно) - для усунення судом; інгаляція бета-адреноміметиків або внутрішньовенне струменеве введення еуфіліну для усунення бронхоспастичних реакцій; кардіостимуляція.

Метопролол-ратіофарм з іншими препаратами.

Гіпотензію потенціюють симпатолітики, ніфедипін, нітрогліцерин, діуретики, гідралазин та інші гіпотензивні препарати. Антиаритмічні та наркозні засоби підвищують ризик розвитку брадикардії, аритмії, гіпотензії. Препарати наперстянки потенціюють уповільнення AV провідності. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця. Бета-адреноміметики, амінофілін, кокаїн, естрогени, індометацин та інші НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект. Підсилює та пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів. Поєднання з алкоголем призводить до взаємного посилення гнітючого впливу на ЦНС. Алергени підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій чи анафілаксії. Змінює ефективність інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів та підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. Пероральні протизаплідні засоби, циметидин, ранітидин, фенотіазини – підвищують рівень метопрололу в крові, рифампіцин – зменшує. Знижує кліренс лідокаїну, ефективність бета2-адреноміметиків (необхідне збільшення дози останніх). Несумісний із інгібіторами МАО типу А.

Застереження щодо застосування препарату Метопролол-ратіофарм

З обережністю призначають при цукровому діабеті (особливо при лабільному перебігу), хворобі Рейно, порушенні периферичного кровообігу, феохромоцитомі, виражених порушеннях функції печінки та нирок. Хворим, які користуються контактними лінзаминеобхідно враховувати можливе зменшення продукції слізної рідини. Тривале лікування слід припиняти поступово (мінімум протягом 10 днів).

При проведенні на фоні лікування оперативного втручання, засобом вибору має стати анестезуючий засіб з найменшим негативним інотропною дією. У разі передбачуваного використання наркозу хлороформу або ефіру необхідно припинити прийом препарату за кілька днів.

Умови зберігання препарату Метопролол-ратіофарм

Список Б: У сухому місці, при температурі не вище 30 °C. У закритій упаковці.

Термін придатності препарату Метопролол-ратіофарм

Приналежність препарату Метопролол-ратіофарм до ATX-класифікації:

C Серцево-судинна система

C07 Бета-адреноблокатори

C07A Бета-адреноблокатори

C07AB Селективні бета1-адреноблокатори

Країна походження

Група товарів

Кардіоселективний бета1-адреноблокатор

Форми випуску

• 10 - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 10 - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 10 - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні. 10 - упаковки коміркові контурні (10) - пачки картонні.

Опис лікарської форми

• таблетки

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Особливі умови

Метопролол-ратіофарм показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, порушення ритму серця (наджелудочкова тахікардія, екстрасистолія), вторинна профілактикапісля перенесеного інфарктуміокарда, гіперкінетичний кардіальний синдром (у т.ч. при гіпертиреозі, НЦД). Профілактика нападів мігрені.

Метопролол-ратіофарм протипоказання

• AV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (ЧСС менше 50 ударів/хв), СССУ, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, метаболічний ацидоз, виражені порушення периферичного кровообігу, підвищена чутливістьдо метопрололу.

Метопролол-ратіофарм дозування

• 100мг 50мг 50мг, 100мг

Метопролол-ратіофарм побічні дії

• З боку серцево-судинної системи: можливі брадикардія, гіпотензія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності. З боку травної системи: на початку терапії можливі сухість у роті, нудота, блювання, діарея, запор; в окремих випадках – порушення функції печінки. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: на початку терапії можливі слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, м'язові судоми, відчуття холоду та парестезії в кінцівках; можливе зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт, риніт, депресія, порушення сну, кошмарні сновидіння. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія. З боку ендокринної системи: гіпоглікемічні стани у хворих на цукровий діабет. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Лікарська взаємодія

Умови зберігання

• зберігати за кімнатної температури 15-25 градусів
• берегти від дітей

Синоніми

• Беталок, Вазокардин, Корвітол, Метокард, Егілок

склад

діюча речовина:бісопролол; 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу геміфумарату;
допоміжні речовини:лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат для таблеток по 5 мг барвник жовтий РВ 22812 (який містить: лактоза, заліза оксид жовтий (Е172))
для таблеток по 10 мг бежевий барвник РО 27215 (який містить: лактоза, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172)).

Лікарська форма

Пігулки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг - блідо-жовтого кольору з вкрапленнями, круглі, двоопуклі з тисненням «5» і лінією розлому з одного боку;
таблетки по 10 мг - бежевого кольору з вкрапленнями, круглі, двоопуклі з тисненням «10» та лінією розлому з одного боку.

Фармакологічна група

Селективні блокатори β-адренорецепторів.Код АТХС07А В07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бісопролол – активний високоселективний блокатор β1-адренорецепторів, без ВСА. Чинить гіпотензивну та антиангінальну дію. Механізм антигіпертензивної дії полягає у зниженні хвилинного об'єму серця, зменшенні симпатичної стимуляції. периферичних судинта пригніченні вивільнення реніну нирками. Антиангінальна дія пов'язана з блокадою β1-адренорецепторів. Бісопролол зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення ЧСС та серцевого викидута зниження артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцевого діастолічного тиску та подовження діастоли. Бісопролол має дуже низьку спорідненість з β 2 рецепторами. гладкої мускулатурибронхів та судин, а також з β 2 рецепторами ендокринної системи.

Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після прийому. Період напіввиведення із плазми становить 10-12 годин, що призводить до 24-годинної ефективності після одноразового прийому препарату. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо препарат добре абсорбується з шлунково-кишковий тракт. Ефект першого проходження через печінку виражений незначно, що сприяє високій біодоступності – приблизно 90%. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 30%. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год.

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами. Приблизно 50% метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, що виводяться нирками. Інші 50% виводиться нирками у незміненому вигляді. Через приблизно однакову участь нирок та печінки у виведенні цього препарату, хворим на ниркову або печінковою недостатністюдозу коригувати не потрібно. Кінетика бісопрололу лінійна і залежить від віку.

Показання

• Артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хворобасерця (стенокардія)
• хронічна серцева недостатність з систолічною дисфункцієюлівого шлуночка у поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі потреби – серцевими глікозидами.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату
• гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, які потребують інотропної терапії;
• кардіогенний шок
• блокада II та III ступеня;
• синдром слабкості синусового вузла;
• виражена синоатріальна блокада
• брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 60 ударів за хвилину перед початком терапії;
• артеріальна гіпотензія (систолічна артеріальний тискнижче 100 мм рт.ст.);
• тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень,
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу та синдром Рейно
• метаболічний ацидоз,
• феохромоцитома, що не лікувалася;
• комбінація з флоктафеніном та сультопридом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказані комбінації.

Флоктафеніном: b-блокатори можуть загострювати компенсаторні серцево-судинні реакції у зв'язку з артеріальною гіпотонієюі шоком, які може спричинити застосування флоктафеніном.
Сультоприд: бісопролол не слід застосовувати одночасно із сультопридом через зростання ризику шлуночкової аритмії.
Нерекомендовані комбінації.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.

Усі свідчення.

Антагоністи кальцію (верапаміл, дилтіазем, беприділ): негативний вплив на інотропну функцію міокарда, AV-провідність, артеріальний тиск. Введення верапамілу може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади у пацієнтів, які приймають β-блокатори.
Гіпотензивні препарати центральної дії(клонідин, метилдопа, гуанфацин, моксинідин, рилменідин): підвищення ризику рефлекторної гіпертензії, а також значне уповільнення частоти серцевих скорочень, можливе пригнічення AV-провідності, погіршення серцевої недостатності. При комбінованій терапії раптове скасування цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.

Комбінації слід застосовувати з обережністю.

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардія).

Антиаритмічні препарати І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.

Усі свідчення.

Антиаритмічні препарати IIIкласу (наприклад, аміодарон): негативний вплив на AV-провідність.
Антагоністи кальцію (похідні дигідропіридину, наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії та ризик розвитку серцевої недостатності. Не виключається можливість зростання негативного впливуна інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Антихолінестеразні засоби (у тому числі такрин): збільшення AV-провідності та підвищення ризику брадикардії.
β-блокатори місцевої дії(зокрема, що містяться в очних крапляхдля лікування глаукоми): можуть посилювати дію бісопрололу.
Інсулін та пероральні протидіабетичні засоби: посилюється дія цих препаратів. Бісопролол може маскувати симптоми гіпоглікемії. Подібна взаємодія вірогідніша при застосуванні неселективних β-блокаторів.
Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): знижують частоту серцевих скорочень, збільшують час AV-провідності.
Засоби анестезії: підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку артеріальної гіпотензії.
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): знижують гіпотензивний ефект бісопрололу.
Похідні ерготаміну: загострення порушень периферичного кровообігу.
β-симпатоміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): комбінація з бісопрололом може знижувати терапевтичний ефектобох препаратів.
Симпатоміметики, які активують α- та β-адренорецептори (адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск і посилюють явища кульгавості, що перемежується. Подібна взаємодія вірогідніша при застосуванні неселективних β-блокаторів.
Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини та інші антигіпертензивні препарати: збільшують ризик гіпотензії.
Баклофен: підвищення антигіпертензивної активності.
Аміфостин: підвищення гіпотензивної активності.
Парасимпатоміметики: може збільшуватися час AV провідності та підвищується ризик брадикардії.
Антигіпертензивні засоби (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин): підвищують ризик гіпотензії.

Дозволено комбінації.

Мефлохін: зростання ризику брадикардії. Кортикостероїди: можливе зниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води та натрію в організмі.
Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищують гіпотензивний ефект β-блокаторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Особливості застосування

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:

• бронхоспазм (бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень) потребує супутньої терапіїбронходилататорами. У пацієнтів з бронхіальною астмоюможливе підвищення тонусу дихальних шляхів, що може вимагати збільшення дози b 2 -симпатоміметиків. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього диханняу хворих на бронхіальну астму в анамнезі
• загальна анестезія. Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів. У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування β-блокаторів знижує випадки аритмії та ішемії міокарда в період наркозу, інтубації та післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування β-блокаторів при інтраопераційному періоді. Анестезіолог повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими ліками, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації зниження артеріального тиску. Дозу слід поступово зменшити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.
• застосування контрастних продуктів, що містять йод: ß-блокатори можуть підвищувати ризик розвитку анафілактичних реакцій, рефрактерних до лікування;
• цукровий діабетз різкими коливаннями рівня глюкози у крові через можливість маскування симптомів гіпоглікемії;
• тиреотоксикоз через можливість маскування адренергічних симптомів (тахікардія, серцебиття, підвищена пітливість)
• сувора дієта;
• під час десенсибілізації. Як і інші b-блокатори, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів та збільшувати анафілактичні реакції. Лікування адреналіном не завжди забезпечує очікуваний терапевтичний ефект;
• блокада І ступеня;
• стенокардія Принцметалу. β-адреноблокатори можуть провокувати появу, збільшувати кількість та подовжувати напади вазоспастичної стенокардії/стенокардії Принцметалу;
• порушення периферичного кровообігу, у тому числі при хворобі Рейно або кульгавості: можливе посилення скарг, особливо на початку терапії,
• пацієнтам з феохромоцитомою бісопролол можна призначати виключно після терапії a-адреноблокаторами;
• хворим на псоріаз (в т.ч. у сімейному анамнезі) бісопролол призначати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь / ризик;
• одночасному лікуванні антихолінестеразними препаратами (у тому числі такрину): це може підвищувати час передсердно-шлуночкової провідності та/або посилювати брадикардію;
• поточної десенсибілізуючої терапії.

На початку лікування необхідне спостереження за пацієнтами, особливо за хворими похилого віку. Лікування слід припиняти раптово, якщо цього немає чітких показань. Якщо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця раптово припинити лікування, існує ризик інфаркту міокарда та раптовий летального результату. У разі потреби терапію препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

В даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями та патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушенняфункції нирок, тяжкі порушення функції печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вадисерця, гемодинамічно значущі набуті клапанні вади серця, інфаркт міокарда протягом останніх 3 місяці.

В цілому комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем, антиаритмічними препаратамиІ класу та з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобамита інші види взаємодій»).

При застосуванні бісопрололу може відзначатися позитивний результатпід час проведення допінг-контролю.

У разі потреби терапію препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Як і інші β-блокатори, бісопролол може підвищувати як чутливість до алергенів, так і тяжкість анафілактичних реакцій. Лікування епінефрином не завжди може призводити до очікуваного терапевтичного ефекту.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формаминепереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування бісопрололу вагітним можливе лише за наявності крайньої необхідності після оцінки співвідношення користі та ризику для матері та плода. Як правило, β-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Якщо лікування β-блокаторами необхідне, бажано, щоб це був β1-селективний β-блокатор. Необхідно контролювати кровотік у плаценті та матці. Після пологів новонароджений має перебувати під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії очікуються протягом перших 3 діб. Даних про проникнення бісопрололу у грудне молоко немає. Тому прийом препарату не рекомендується під час годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

В окремих випадках на початку лікування, заміні препарату, а також при взаємодії з алкоголем може бути знижена здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Пігулки призначені для перорального застосування.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія)

У разі потреби дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Зміна та коригування дози встановлюються індивідуально залежно від стану пацієнта.

Бісопролол обов'язково застосовувати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензієюабо ішемічну хворобу серця, що супроводжується серцевою недостатністю.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності – серцевими глікозидами.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори рецепторів ангіотензину у разі непереносимості) інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та, у разі потреби, серцеві глікозиди.

Бісопролол призначати для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається відповідно до наведеної нижче схеми титрування і може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.

1,25 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до
2,5 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
3,75 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуючу терапію.
* Застосовувати бісопролол у відповідному дозуванні.

На початку лікування стійкою хронічної недостатностінеобхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за такими показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) та симптомами прогресування серцевої недостатності.

Модифікація лікування.

Якщо під час або після фази титрування спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може вимагати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування слід продовжувати.

Курс лікування тривалий.

Не слід припиняти лікування раптово та змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі потреби лікування слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Хворі з порушенням функції нирок та печінки

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця.

Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкоїта середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Пацієнтам з тяжкими розладами нирок (кліренс креатиніну<20 мл / мин) и пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг бисопролола фумарата.

Хронічна серцева недостатність.

Немає даних фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Для хворих похилого віку корекція дози бісопрололу не потрібна. Однак, прийом препарату рекомендується починати з найменшої можливої ​​дози.

Діти

Досвід застосування препарату у дітей відсутній, тому його застосування не рекомендується.

Передозування

Симптоми:брадикардія, гіпотензія, гостра серцева недостатність, бронхоспазм, гіпоглікемія. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливими до препарату.

У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.

При передозуванні також було зафіксовано випадки розвитку AV-блокади III ступеня та запаморочення.

Лікування: припинити прийом препарату та провести підтримуюче та симптоматичне лікування. Є обмежені дані, бісопролол важко піддається діалізу.

У разі потреби забезпечити моніторинг дихальної функції; може бути показано штучне дихання.

При бронхоспазму: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін) або β2-адреноміметики та/або амінофілін.

При атріовентрикулярній блокаді II та III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну; у разі потреби – кардіостимуляція.

Погіршення стану серцевої недостатності: введення діуретиків, вазодилататорів.

При брадикардії: введення атропіну. Якщо реакція відсутня, слід обережно вводити ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках вводити штучного водія ритму.

При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів та плазмозамінників, введення глюкагону.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Побічні реакції

З боку імунної системи: поява антинуклеарних антитіл з такими специфічними клінічними симптомами як вовчаковоподібний синдром, зникав після припинення лікування.

Порушення сну, депресії, нічні кошмари, галюцинації.

Порушення метаболізму: підвищення рівня тригліцеридів у крові, гіпоглікемія.

З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, виснаження, запаморочення, головний біль, втрата свідомості.

З боку органів зору: зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: погіршення слуху.

Серце: брадикардія, порушення AV провідності, поява / посилення ознак серцевої недостатності.

З боку судин: відчуття холоду або оніміння кінцівок, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю), погіршення перебігу хвороби Рейно, посилення наявної хромоти, що перемежується, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або хронічними обструктивними захворюваннями легень в анамнезі, алергічний риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, запор.

З боку печінки: підвищення печінкових ферментів (АЛТ, АСТ) у плазмі крові, гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання, припливи, підвищену пітливість, випадання волосся, β-блокатори можуть викликати або загострювати псоріаз, псоріатичні висипання.

Порушення з боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми, артропатія.

Порушення потенції з боку репродуктивної системи.

Загальні розлади: підвищена стомлюваність, астенія.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня тригліцеридів, печінкових ферментів (АЛТ, АСТ)*.

* Стосується лише пацієнтів з артеріальною гіпертензією чи ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабо виражені та зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно поінформувати лікаря.

Термін придатності

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці.

Лікування артеріальної гіпертензії має бути комплексним. Невід'ємною частиною терапії є бета-адреноблокатори, основним представником яких є Метопролол-ратіофарм. Він застосовується при гіпертонічній хворобі, аритміях, ішемічних змінах міокарда. Препарат призначається лікарем за суворими показаннями.

Групова приналежність

Метопролол відноситься до групи бета-адреноблокаторів, діє селективно, тобто переважно на бета-2-адренорецептори, які розташовані в серці. Завдяки цьому препарат має менше побічних дій, зокрема не викликає бронхоспазм.

Метопролол ратіофарм не має внутрішньої симпатоміметичної активності, внаслідок чого він ефективніший, дія на організм сильніша. Симпатоміметична активність має на увазі не лише блокування рецепторів, а й одночасну їхню активацію. Таким чином, вони діють м'якше. Метопролол позбавлений цієї особливості.

Механізм дії

Лікарський засіб знижує частоту скорочень серця, уповільнює виникнення та проведення електричного імпульсу, серце скорочується не так інтенсивно. Як результат, знижується тиск, потреба міокарда в кисні, що відіграє ключову роль у лікуванні не лише артеріальної гіпертензії, а й стенокардії, ішемічної хвороби серця.

Застосування метопрололу при інфаркті міокарда знижує зону некрозу, запобігає поширенню процесу. Ризик смерті, розвитку аритмій значно зменшується.

Розподіл в організмі

Препарат вживається внутрішньо, всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Ефект досягається швидко, вже через 20 хвилин починає знижуватися систолічний тиск, діастолічний приходить в норму трохи пізніше. Достатня концентрація в організмі підтримується протягом 10-11 годин. Біологічно активні речовини, що входять до складу, метаболізуються у печінці, виводяться нирками. Метопролол ратиофарм проникає через гематоенцефалічний бар'єр, чинячи центральну гіпотензивну дію. Також компоненти препарату виявляються у грудному молоці, тому під час годування груддю препарат слід відмінити чи замінити іншим.

Показання

Показань до застосування досить багато, адже лікарський засіб добре знижує тиск, зменшує ішемію тканин, нормалізує серцевий ритм. В інструкції до препарату чітко вказані захворювання, при яких прийом метопрололу просто необхідний.

• Артеріальна гіпертензія. Допускається як самостійне застосування препарату, і у комбінації коїться з іншими ліками. За рахунок зменшення викиду крові у велике коло кровообігу знижується тиск. Також пригнічується вплив барорецепторів аорти на серце.
• Напад стенокардії. Метопролол ратиофарм розвантажує серце, воно скорочується негаразд швидко, навантаження на орган зменшується, потрібно менше кисню. Препарат є обов'язковим елементом лікування у разі болю за грудиною, дискомфорту разом із задишкою, страхом смерті.
• Профілактичний прийом ліків, наприклад, при гіпертонічній хворобі, знижує ризик розвитку ішемії міокарда.
• Аритмії. Порушення ритму – часте явище у людей похилого віку. Метопролол показаний при тахікардії, екстрасистолії, фібриляції передсердь. Біологічно активні речовини уповільнюють роботу синусового вузла, перешкоджають виникненню додаткових (ектопічних) вогнищ, уповільнюють проведення імпульсу між передсердям та шлуночками.
• Препарат знайшов застосування при гіпертиреозі у складі комплексної терапії, основний ефект – зниження частоти скорочень серця.
• Метопролол ратиофарм допомагає запобігти нападам мігрені.
• При інфаркті міокарда виникає осередок некрозу, тканини навколо нього пошкоджені. Препарат допомагає зберегти ще живі клітини, зменшує площу ураження, збільшує кровотік, розвантажує серце.

Приймати метопрлол можна лише за призначенням лікаря, самостійно добирати дозування, кратність прийому заборонено!

Протипоказання

• Абсолютне протипоказання – непереносимість компонентів препарату, що проявляється алергічною реакцією, набряком Квінке.
• Брадикардія (ЧСС<50). Последствия резкого снижения частоты сердечных сокращений отрицательно влияют на организм. Ткани и органы в таком случае недостаточно кровоснабжаются.
• Слабкість синусового вузла, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня.
• Артеріальна гіпотензія.
• Тяжка серцева, ниркова або печінкова недостатність.
• Кардіогенний шок.
• Період лактації (метопролол проникає у грудне молоко).
• Метаболічний ацидоз.

Зверніть увагу! Заборонено приймати метопролол разом з антиаритмічними препаратами групи блокаторів кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл).

Побічні явища:

• Алергічна реакція у вигляді висипу, свербежу, почервоніння шкіри, набряку Квінке.
• Нудота, блювання, сухість у роті.
• Головний біль, розлад сну, запаморочення, слабкість.
• Різке зниження тиску (гіпотонія), брадикардія, серцева недостатність.
• У хворих на цукровий діабет існує ризик розвитку гіпоглікемічної коми.

Спосіб застосування

Таблетки випускаються у дозуванні 50 мг. Як правило, початкова доза – 100 мг (за 2 прийоми), при необхідності доза підвищується до 200 мг на добу. В інструкції зазначено, що максимально допустима доза метопрололу – 400 мг на добу.

Тривалість прийому визначає лікар залежно від патології. При артеріальній гіпертензії можливе тривале застосування, при інфаркті або стенокардії препарат призначається курсом.

Запобіжні заходи

Препарат призначається за показаннями. Перед покупкою рекомендовано ознайомитися з інструкцією, зробити це можна в аптеці або в інтернеті. Починають прийом із мінімального дозування, після чого обов'язково потрібно виміряти тиск та пульс. Показники не повинні різко знижуватись. Якщо пульс зменшується менше 50, а систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст., необхідно повідомити лікаря, дозу в такому разі зменшують. Правильно підібрана доза та кратність застосування збільшують шанси на одужання.

Метопролол-ратіофарм – лікарський препарат із групи кардіоселективних бета1-адреноблокаторів.

Які у медикаменту Метопролол-ратіофарм склад та форма випуску?

Фармацевтична промисловість виробляє медикамент у таблетках, де активним компонентом є метопрололу тартрат. Серед допоміжних сполук ліки можна відзначити такі речовини: мікрокристалічна целюлоза, крохмаль кукурудзяний, крім того, натрію карбоксиметилцелюлоза, діоксид кремнію високодисперсний і магнію стеарат.

Препарат Метопролол-Ратіофарм випускається в контурних упаковках. Відпускається медикамент за рецептом. Термін реалізації лікарського засобу становить п'ять років, після чого від подальшого використання таблеток потрібно відмовитися.

Яка у таблеток Метопролол-ратіофарм дія?

Кардіоселективний бета1-адреноблокатор Метопролол-ратіофарм має гіпотензивний ефект, крім того, має антиангінальну та протиаритмічну дію.

Активна речовина ліків знижує автоматизм синусового вузла, а також потребу міокарда в кисні, крім того, зменшує частоту серцевих скорочень, дещо уповільнює AV-провідність, знижує скоротливість серцевого м'яза. Після двотижневого застосування таблеток у пацієнта стабілізується гіпотензивний ефект.

При стенокардії напруги активна речовина медикаменту знижує частоту нападів та їх тяжкість. При мерехтінні передсердь лікарський препарат нормалізує ритм серця. При інфаркті міокарда знижує ризик розвитку тяжких аритмій, а також сприяє обмеженню ішемізованої ділянки серцевого м'яза.

Після прийому Метопролол-ратіофарм внутрішньо, його активне з'єднання швидко всмоктується із ШКТ. У кров'яному руслі максимальна концентрація досягається через кілька годин. У печінці відбувається інтенсивна метаболізація лікарського засобу з утворенням ряду метаболітів у неактивній формі.

Період напіввиведення метопрололу тартрату з плазми не перевищує чотирьох годин. Більше 95% від прийнятої дози виділяється із сечею, з них лише три відсотки – у незміненому вигляді.

Які препарати Метопролол-ратіофарм показання до застосування?

Перерахую стани, коли Метопролол-ратіофарм показаний до застосування:

Артеріальна гіпертензія;
Профілактика мігрені;
Профілактика нападів стенокардії;
Ефективні ліки при порушенні серцевого ритму, наприклад, екстрасистолія або надшлуночкова тахікардія;
Як вторинна профілактика після перенесеного інфаркту.

Крім того, медикамент призначають при гіперкінетичному кардіальному синдромі, у тому числі при діагностованому гіпертиреозі.

Які засоби Метопролол-ратіофарм протипоказання до застосування?

Існують такі стани, коли медикамент Метопролол-ратіофарм інструкція із застосування забороняє використовувати:

AV-блокада;
Підвищена чутливість до лікарського препарату;
Синоатріальна блокада;
Виражена брадикардія;
Метаболічний ацидоз;
Не призначають таблеток при гіпотензії;
При хронічній та при гострій серцевій недостатності;
Під час кардіогенного шоку.

Крім того, засіб не використовують при вираженому порушенні периферичного кровообігу.

Які ліки Метопролол-ратіофарм застосування та дозування?

При прийомі Метопролол-ратіофарм внутрішньо зазвичай дозування дорівнює 100 мг на добу на один або два прийоми, лікар може підвищити дозу при необхідності до 200 міліграмів, залежно від клінічної картини захворювання. Максимальне дозування – 400 мг.

При одночасному застосуванні Метопролол-ратіофарм з антигіпертензивними медикаментами, діуретиками, нітратами, антиаритмічними засобами у хворого виникає ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії, а також брадикардії.

При сумісному використанні з опіоїдними аналгетиками може взаємо посилюватися так званий кардіодепресивний ефект. При одночасному застосуванні з норепінефрином, епінефрином може підвищуватися кров'яний тиск.

Які від Метопролол-ратіофарм побічні ефекти?

Медикамент Метопролол-ратіофарм викликає такі побічні дії: можлива брадикардія, діарея або запор, артеріальна гіпотензія, приєднується порушення AV-провідності, відзначається сухість у роті, характерна нудота, блювання, тромбоцитопенія, крім того, порушення функції печінки, а також не виключено в осіб із діабетом.

Інші прояви: слабкість, стомлюваність, можливі висипи на шкірі, запаморочення, риніт, головний біль, приєднуються м'язові судоми, характерна депресія, відчуття холоду, порушення сну, а також парестезії в кінцівках.

Передозування від Метопролол-ратіофарм

При передозуванні таблеток Метопролол-ратіофарм пацієнту потрібно терміново промити шлунок, після чого слід проконсультуватися з лікарем, при погіршенні стану показано симптоматичне лікування.

особливі вказівки

На тлі терапії препаратом Метопролол-ратіофарм може знижуватись продукція слізної рідини, що важливо для осіб, які використовують контактні лінзи.

Чим замінити Метопролол-ратіофарм, аналоги які використовувати?

Препарат Корвітол 100, Егілок С, крім того, Егілок, Метопролол Зентіва, Метозок, Беталол, Вазокардин, Егілок Ретард, Метокард, Сердол, Метопрололу сукцинат, Метопролол, Метопролол-Акрі, Беталок ЗОК, Метокор Адіфарм, Метопрол Лідалок, Метолол, Вазокардин ретард, Метопролол-OBL, Корвітол 50, а також Атеналол відносяться до аналогів.

Висновок

Перш ніж приймати лікарський засіб пацієнту, слід звернутися на консультацію до фахівця.