Нітрогліцерин час дії. Нітрогліцерин: що це, показання та протипоказання, дозування у різних видах та випадках

діюча речовина: нітрогліцерин з глюкозою – 10,0 мг, у перерахунку на нітрогліцерин – 1,0 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид – 6,5 мг, калію дигідрофосфат – 0,5 мг, вода для ін'єкцій – до 1,0 мл.

Потрапляючи у системний кровотік, 60% зв'язується з білками плазми. Має високу ліпофільність, має великий обсяг розподілу (3,3-1,2 л/кг). Швидко метаболізується в печінці глутатіонредуктазою, що впливає на органічні нітрати, з утворенням ді- та мононітратів (активний тільки ізосорбід-5-мононітрат), кінцевий метаболіт – гліцерин. Виводиться нирками як метаболітів. Загальний кліренс становить 30-78 л/хв, період напіввиведення – 1-3 хвилини.

Гострий інфаркт міокарда, зокрема. ускладнений гострий лівошлуночковий недостатністю;

Тяжкі формистенокардії, у т.ч. нестабільна та постінфарктна стенокардія;

Набряк легень, гостра серцева недостатність, зокрема. на фоні гіпертонічного кризу;

Керована артеріальна гіпотензія під час оперативних втручаньз метою зменшення кровотечі у операційному полі.

Підвищена чутливість до активної речовини, іншим органічним нітратам або допоміжним речовинам;

Гостро порушеннякровообігу (шок, судинний колапс);

Кардіогенний шок(якщо не проводяться заходи щодо підтримки кінцевого діастолічного тиску);

Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічна артеріальний тиск(АТ) нижче 90 мм рт.ст.);

Тяжка гіповолемія;

Тяжка анемія;

Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;

Констриктивний перикардит;

Тампонада серця;

Одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази-5 (в т.ч. силденафілу, варденафілу, тадалафілу);

Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);

Черепно-мозкова травма;

Ізольований мітральний стеноз, аортальний стеноз, субаортальний стеноз;

Токсичний набряк легень;

Внутрішньочерепна гіпертензія;

Крововилив у мозок.

Препарат повинен застосовуватися з особливою обережністю та при ретельному медичний контрольв наступних випадках:

Низький тиск наповнення лівого шлуночка, у т.ч. при гострий інфарктміокарда (слід уникати зниження систолічного АТ нижче 90 мм рт.ст.);

Порушення функції лівого шлуночка (наприклад, при лівошлуночковій недостатності);

Тенденція до ортостатичних порушень судинного регулювання;

Підвищене внутрішньоочний тиск, в т.ч. закритокутова глаукома;

Тяжка ниркова та/або печінкова недостатність(Ризик розвитку метгемоглобінемії);

Тиреотоксикоз;

Цукровий діабет;

Атеросклероз.

Застосування препарату при вагітності можливе лише у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризикдля плода та/або дитини, за призначенням лікаря та ретельного спостереження за станом вагітної та розвитком плода.

Є відомості про проникнення нітратів у грудне молоко, але точний вміст нітрогліцерину в грудному молоціне визначалося. Також повідомлялося про можливий ризик розвитку метгемоглобінемії у немовлят. Рішення про припинення грудного вигодовуванняабо припинення/відмову від лікування препаратом слід приймати після оцінки переваги грудного вигодовування та терапії для матері.

Лікування має проводитися в умовах стаціонару з індивідуальним підборомшвидкості інфузії препарату Розчин вводять через автоматичний дозатор або через звичайну систему внутрішньовенних інфузій.

Автоматичний дозатор дозволяє вводити навіть нерозведений 0,1% розчин з точним дозуванням швидкості введення загальної дози. Введення через звичайну систему для переливання рідини забезпечує вибір точної дози шляхом підрахунку числа крапель рідини, що переливається.

Для внутрішньовенного введенняпрепарату застосовують такі матеріали: поліетилен, поліпропілен або політетрафторетилен. Інфузійні матеріали, виготовлені з полівінілхлориду або поліуретану, знижують ефективність препарату внаслідок абсорбції (до 60%), що доводиться заповнювати збільшенням дози.

Розчин швидко руйнується на світлі, тому флакони та систему для переливання необхідно екранувати світлонепроникним матеріалом. Зазвичай застосовують інфузійний розчин з концентрацією 100 або 200 мкг/мл: концентрований розчин розводять 0,9% розчином хлориду натрію, 5% або 10% розчином декстрози (глюкози).

Розведення – див. таблицю розведення.

Рекомендується розпочинати лікування з дози 0,5-1,0 мг нітрогліцерину на годину (8-16 мкг/хв), при необхідності дозу поступово (кожні 3-5 хвилин) збільшують (залежно від ефекту та реакції частоти серцевих скорочень, центрального венозного тискуі систолічного АТ, який може бути знижений на 10-25% від вихідного, але не повинен бути нижчим за 90 мм рт.ст.).

Якщо при швидкості введення 20 мкг/хв не отримано терапевтичного ефекту, подальший приріст швидкості введення має становити 10-20 мкг/хв. При появі реакції у відповідь (зокрема зниження АТ) подальше збільшення швидкості інфузії не проводиться або проводиться через більш тривалі проміжки часу. Максимальна дозастановить 8 мг нітрогліцерину в чаї (133 мкг/хв), поодиноких випадках 10 мг на годину (166 мкг/хв).

При тяжкій стенокардії доза становить 2-8 мг/год (33-133 мкг/хв).

При гіпертонічному кризіз декомпенсацією серцевої діяльності під постійним контролем АТ та частоти серцевих скорочень (ЧСС) проводять інфузію зі швидкістю 2-8 мг/год (у середньому 5 мг/год).

При контрольованій артеріальної гіпотензіїв залежності від виду наркозу та необхідного рівня зниження АТ доза становить 2-10 мкг/кг/хв.

Таблиця розведення

*- як інфузійний розчин для розведення може бути застосований 0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчин декстрози (глюкози).

Інфузійна таблиця

Для оцінки частоти виникнення небажаних явищ використано такі критерії (згідно з класифікацією Світової організаціїохорони здоров'я): ​​дуже часто (≥10% призначень); часто (≥1% та<10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота невідома(Недостатньо даних для оцінки частоти розвитку).

З боку центральної нервової системи:дуже часто -головний біль; часто – сонливість, запаморочення, у т.ч. постуральне.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - нудота, блювання; дуже рідко – із жога.

З боку серцево-судинної системи:часто -тахікардія, ортостатична гіпотензія;не часто - "парадоксальне" посилення нападів стенокардії, колапс (іноді супроводжується брадіаритмією та непритомністю); минуща гіпоксемія всле дія відносного перерозподілу кровотоку в гіповентильовані альв еолярні ділянки (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця може призводити до гіпоксії міокарда);рідко – ціаноз; частота невідома -виражене зниження артеріального тиску, гіперемія шкіри обличчя.

З боку шкіри та підшкірних тканин:не часто -шкірні алергічні реакції (в т.ч. висипання); частота невідома -ексфоліативний дерматит.

Загальні розлади: часто - астенія.

Інші:не часто- нечіткість зорового сприйняття; рідко – метгемоглобінемія.

Для органічних нітратів були відзначені випадки розвитку вираженого зниження АТ, що супроводжується нудотою, блюванням, занепокоєнням, блідістю та підвищеним потовиділенням.

Симптоми:різке виражене зниження АТ (менше 90 мм рт. ст.) з ортостатичною дисрегуляцією, рефлекторна тахікардія, відчуття загальної слабкості, запаморочення та загальмованість, а також пульсуючий головний біль, "припливи" та почервоніння шкіри обличчя або верхньої половини тулуба, нудота, діарея.

При застосуванні препарату у високих дозах (понад 20 мг/мл) можливий розвиток метгемоглобінемії, колапсу, ціанозу, задишки та тахіпное; можливе підвищення внутрішньочерепного тиску із церебральними симптомами.

Лікування:припинення введення препарату необхідно стежити за функцією життєво важливих органів. При зниженні артеріального тиску слід опустити узголів'я і підняти ножний кінець ліжка. Як правило, АТ при цьому нормалізується протягом 15-20 хвилин; після повторного підбору швидкості інфузії можна відновити запровадження препарату.

При вираженому зниженні АТ та/або шоці слід збільшити об'єм циркулюючої крові; у виняткових випадках можна провести інфузію норепінефрину (норадреналіну) та/або допаміну. Протипоказано застосування енінефрину (адреналіну) та споріднених речовин.

При метгемоглобінемії в залежності від ступеня тяжкості застосовують аскорбінову кислоту у формі натрієвої солі внутрішньовенно - 0,1-0,15 мл/кг 1% розчину до 50 мл; оксигенотерапія, проведення штучної вентиляції легень, гемодіаліз.

При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, гіпотензивними препаратами, у т.ч. бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, а також інгібіторами фосфодіестерази типу 5, що застосовуються для лікування еректильної дисфункції (наприклад, ), прокаїнамідом, нейролептиками, трициклічними антидепресантами лом можливе посилення гіпотензивної дії.

При одночасному застосуванні препарату з дигідроерготаміном може спостерігатися збільшення концентрації дигідроерготаміну в крові, що призводить до посилення його гіпотензивної дії.

При одночасному застосуванні гепарину та нітрогліцерину можливе ослаблення дії гепарину. Під контролем показників згортання крові підбирається відповідна доза гепарину. Після припинення інфузії нітрогліцерину можливе значне зниження зсідання крові, що може вимагати зниження дози гепарину.

Пp та одночасному застосуванні розчину нітрогліцерину та тканинного активатора плазміногену описано зниження концентрації в крові та зменшення ефективності останнього за рахунок прискорення печінкового кліренсу.

Сапроптерин є коферментом синтетази оксиду азоту, що важливо враховувати, у зв'язку з виникненням підвищеного ризику гіпотензії, при одночасному застосуванні сапроптерину з усіма вазодилатуючими засобами, дія яких пов'язана з оксидом азоту, включаючи класичних донаторів оксиду азоту (наприклад, нітропрус і нітропрус. ).

З метою профілактики небажаного зниження АТ слід індивідуально підбирати швидкість введення препарату, для чого рекомендується контроль АТ та ЧСС не рідше 3-4 разів на годину протягом усього часу введення препарату.

При застосуванні Нітрогліцерину можливий перерозподіл кровотоку в легенях, що можепризвести до гіпоксемії та викликати минущу ішемію міокарда у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Після появи перших ознак непереносимості препарат не можна застосовувати повторно.

При лікуванні пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу слід враховувати, що розчин містить близько 5% глюкози.

Розчин стерильний, не містить консервантів. у ампулах чи флаконах слід відкривати в асептичних умовах безпосередньо перед використанням.

Якщо пацієнт раніше лікувався органічними нітратами, наприклад, ізосорбіду динітратом, ізосорбід-5 мононітратом, то можуть знадобитися великі дози Нітрогліцерину для досягнення бажаного гемодинамічного ефекту.

У період лікування та деякий час після необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Концентрат для виготовлення розчину для інфузій, 1 мг/мл.

По 5, 10 мл в ампули безбарвного нейтрального скла тип I з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою і насічкою або без кільця зламу, кольорової точки та насічки. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця та/або двомірні ый штрих-код, та/або буквено-цифрове кодування або без додаткових кольорових кілець, двомірного штрих-коду, буквенно-цифрового кодування.

По 5 ампул в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої лакованої або плівки полімерної або без фольги і без плівки. Або по 5 ампул поміщають у попередньо виготовлену форму (грій) з картону з осередками для укладання ампул.

1, 2 або 10 контурних коміркових упаковок або картонних греїв разом з інструкцією із застосування і скарифікатором або ампульним ножем, або без скарифікатора і ножа ампульного поміщають в картонну упаковку (пачку).

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Чи не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Нітрогліцерин – широко поширений серцевий лікарський препарат, який допомагає досить ефективно та швидко усунути больовий напад стенокардії (у народі грудна жаба) різного характеру походження.

Медикаментозний засіб має виражену антиангінальну, а так само, судинорозширювальну дію переважно в області коронарних судин серця.

Регулярне застосування Нітрогліцерину показано для пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда або страждають на серйозні захворювання серцево-судинної системи (ІХС, кардіосклероз, серцева недостатність та ін.).

Лікарський препарат має дуже швидкий початок медикаментозної дії, яка розвивається вже через 30-40 сек. після сублінгвального (під язик) прийому та продовжується протягом 3-4 год.

Основні показання до застосування Нітрогліцерину:

• комплексне лікування та профілактика розвитку стенокардії;
• гостра форма інфаркту міокарда;
• жовчна колька;
• серцева недостатність;
• гостра форма панкреатиту (запалення підшлункової залози);
• дискінезія кишківника.

Пам'ятайте:Перед початком застосування Нітрогліцерину необхідно обов'язково проконсультуватися з лікарем-кардіологом або терапевтом!

Випускається цей серцевий препарат у формі таблеток для під'язикового прийому.

Як пити нітрогліцерин?

При розвитку нападу стенокардії, Нітрогліцерин потрібно приймати виключно сублінгвально (під язик), при цьому таблетку слід тримати в роті до повного розсмоктування.

Як правило, помітне покращення загального самопочуття із зменшенням болю за грудиною починається вже через 2-3 хв. після прийому цього серцевого препарату.

У разі, якщо біль у серці не зменшилася через 5-6 хв, рекомендується знову повторити прийом 1 т. Нітрогліцерину під язик (дозволяється випити трохи більше 3 таблеток через кожні 5-10 хв.).

Увага:якщо після 3-кратного прийому нітрогліцерину по 1т. під язик через кожні 5-10 хв. болючі відчуття в області серця не зменшилися, то потрібно терміново викликати бригаду швидкої допомоги, оскільки це може свідчити про можливий розвиток гострого інфаркту міокарда!

Також потрібно пам'ятати про те, що при регулярному прийомі Нітрогліцерину потрібно обов'язково виключити будь-яке вживання спиртних (алкогольних) напоїв.

Протипоказання до застосування нітрогліцерину

• гіперчутливість (підвищена чутливість організму до основної діючої речовини лікарського препарату);
• вік до 18 років;
• шоковий стан;
• артеріальна гіпотонія (низький артеріальний тиск);
• підвищений внутрішньоочний або внутрішньочерепний тиск;
• брадикардія серця (частота серцевих скорочень менше 50 уд./хв.);
• тампонада серця;
• закритокутова глаукома;
• тяжкі травми голови;
• вагітність та період лактації (годування груддю).

Нітрогліцерину

• головний біль або запаморочення;
• гіперемія шкіри (відчуття жару);
• різке зниження артеріального тиску (гіпотонія);

Нітрогліцерин - периферичний судинорозширювальний засіб, що використовується головним чином при ішемічній хворобі серця для усунення нападів стенокардії. Нітрати (нітрогліцерин) поряд з антагоністами кальцію і *-адреноблокаторами відносяться до групи так званих антиангінальних засобів, що вирівнюють порушений баланс між потребою серцевого м'яза в кисні і його транспортуванням, при цьому найбільше цільовим вимогам відповідають саме нітрати. Нітрогліцерин використовується вже понад сто років, і в механізмі його дії давно немає жодних секретів. Цей препарат (як інші нітрати) є донатором NО - оксиду азоту, який розслаблює гладком'язові стінки судин у вигляді збільшення вмісту цГМФ. У клінічному значенні це приносить дуже велику вигоду. Так, через розширення вен нижніх кінцівок там залишається більше крові, що знижує переднавантаження на серце та діастолічний артеріальний тиск. Разом з цим нітрогліцерин купує спазм коронарних артерій, збільшує периферичний кровотік, «примушує» міокард ділиться кров'ю з ішемізованими його ділянками і розширює резистивні судини, що найбільш опираються кровотоку, що веде до зменшення постнавантаження на серці. Таким чином, нітрогліцерин зменшує дефіцит кисню двома шляхами: зменшує роботу серця з одночасним збільшенням кровотоку в ньому.

Незважаючи на свій поважний вік, нітрогліцерин і досі залишається неперевершеним засобом для усунення нападів стенокардії. Таблетка нітрогліцерину під язик стає невід'ємним атрибутом життя людей, які страждають від цього характерного прояву ішемічної хвороби серця.

Прийом нітрогліцерину зобов'язує пацієнта до дотримання фармакологічної дисципліни, іншими словами – певних правил, з якими його попередньо має ознайомити лікар.

Нітрогліцерин випускається відразу в декількох формах: капсули та під'язикові таблетки, в т.ч. пролонгованої дії, під'язичний спрей, розчин для внутрішньовенного введення. Він відноситься до такої групи препаратів, які не можна різко скасовувати через синдром «рикошету». У випадку з нітрогліцерином він проявить себе прискоренням нападів стенокардії. З прийомом нітрогліцерину пов'язані деякі зміни у звичному стані пацієнта: можливе виражене зниження артеріального тиску та поява запаморочення при різкому вставанні, вживанні алкоголю та фізичному навантаженні (особливо – у спекотних погодних умовах). Для нітрогліцерину властивий розвиток такого явища, як толерантність, коли при тривалому прийомі для досягнення бажаного терапевтичного ефекту потрібне збільшення дозування препарату. Часто супутню прийому препарату біль голови рекомендується пом'якшувати одночасним прийомом валідолу або зменшенням дози. При сильній вираженості побічних ефектів (розпливчастість зору, гіпосалівація) прийом нітрогліцерину слід припинити. До складу спрею нітрогліцерину входить алкоголь, тому при призначенні цієї лікарської форми слід дотримуватися особливої ​​обережності щодо осіб із захворюваннями ЦНС.

Фармакологія

Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов'язаний із вивільненням активної речовини оксиду азоту у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази та підвищує рівень цГМФ, що, зрештою, призводить до розслаблення гладкого м'яза. Під впливом гліцерилу тринітрату артеріоли та прекапілярні сфінктери розслаблюються меншою мірою, ніж великі артерії та вени. Це зумовлено частково рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол.

Дія нітрогліцерину (гліцерила тринітрату) пов'язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен та зменшення припливу крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС). Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку на ішемізовані субендокардіальні області міокарда. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардію. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда, головним чином, за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. При сублінгвальному застосуванні зазначений ефект відсутній, а терапевтична концентрація у плазмі досягається протягом декількох хвилин. Метаболізується у печінці за участю нітратредуктази. З метаболітів нітрогліцерину динітропохідні можуть викликати виражену вазодилатацію; можливо, саме вони визначають терапевтичну дію нітрогліцерину (гліцерилу тринітрату) при прийомі всередину.

Зв'язування із білками плазми становить 60%. T 1/2 після прийому внутрішньо - 4 год, при сублінгвальному застосуванні - 20 хв, після внутрішньовенного введення - 1-4 хв. Виводиться переважно нирками.

Форма випуску

10 мл – ампули (10) – пачки картонні.

Дозування

Застосовують сублінгвально, буккально, внутрішньо, нашкірно, внутрішньовенно крапельно. Дозу та схему лікування встановлюють індивідуально, залежно від показань конкретної клінічної ситуації, що застосовується лікарської форми.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, етанолом, етанолвмісними препаратами можливе посилення гіпотензивного ефекту гліцерилу тринітрату.

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів посилюється антиангінальна дія.

При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливе зниження антиангінального ефекту гліцерилу тринітрату, який, у свою чергу, може зменшувати пресорний ефект симпатоміметиків (в результаті можлива артеріальна гіпотензія).

При одночасному застосуванні засобів, що мають антихолінергічну активність (в т.ч. трициклічних антидепресантів, дизопіраміду) розвивається гіпосалівація, сухість у роті.

Є обмежені дані про те, що ацетилсаліцилова кислота, що застосовується як аналгезуючий засіб, підвищує концентрацію нітрогліцерину (гліцерил тринітрату) у плазмі крові. Це може супроводжуватися посиленням гіпотензивного ефекту та головними болями.

У низці досліджень спостерігалося зменшення вазодилатируючого ефекту нітрогліцерину (гліцерила тринітрату) на тлі тривалої терапії ацетилсаліциловою кислотою.

Вважають, що можливе посилення антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти на фоні застосування нітрогліцерину (гліцерил тринітрату).

При одночасному застосуванні з нітрогліцерину зменшується дія ацетилхоліну, гістаміну, норепінефрину.

На тлі внутрішньовенного введення нітрогліцерину можливе зменшення антикоагулянтного ефекту гепарину.

При одночасному застосуванні можливе підвищення біодоступності дигідроерготаміну та зниження антиангінального ефекту нітрогліцерину (гліцерила тринітрату).

При одночасному застосуванні з новокаїнамідом можливе посилення гіпотензивного ефекту та розвиток колапсу.

При одночасному застосуванні з ризатриптаном суматриптаном підвищується ризик розвитку спазму коронарних артерій; з силденафілом – ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та інфаркту міокарда; з хінідином – можливий ортостатичний колапс; з етанолом - різка слабкість та запаморочення.

Побічна дія

Серцево-судинна система: запаморочення, головний біль, тахікардія, гіперемія шкірних покривів, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; рідко (особливо при передозуванні) – колапс, ціаноз.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

З боку центральної нервової системи: рідко (особливо при передозуванні) – занепокоєння, психотичні реакції.

Алергічні реакції: рідко - висипання на шкірі, свербіж.

Місцеві реакції: легка сверблячка, печіння, почервоніння шкіри.

Інші: метгемоглобінемія.

Показання

Для сублінгвального та буккального застосування: купірування та профілактика нападів стенокардії; як засіб швидкої допомоги при гострому інфаркті міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності на догоспітальному етапі.

Для вживання: купірування та профілактика нападів стенокардії, відновне лікування після інфаркту міокарда.

Для внутрішньовенного введення: гострий інфаркт міокарда, в т.ч. ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю; нестабільна стенокардія; набряк легенів.

Для шкірного застосування: профілактика нападів стенокардії.

Протипоказання

Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний АТ<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування при порушеннях функції нирок

особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів із вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії та виражених порушеннях функції печінки та нирок (парентерально).

При тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності до дії нітратів. Для запобігання виникненню толерантності рекомендують дотримуватися 10-12-годинної перерви у їх застосуванні протягом кожного 24-годинного циклу.

Якщо при нашкірному застосуванні нітрогліцерину (гліцерила тринітрату) виникає напад стенокардії, його слід усунути прийомом гліцерилу тринітрату під язик.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Гліцерил тринітрат може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Крім того, нітрогліцерин благотворно впливає на гладкі м'язи органів ШКТ, шляхів, якими відбувається відтік жовчі, а також на інші органи.

Регулярне застосування нітрогліцерину допомагає значно зменшити повернення венозної крові у серце, тим самим рятуючи його від ішемічних уражень. Знайти нітрогліцерин в аптеці можна в різних формах: таблетки, розчини, пластирі, капсули.

У яких випадках застосовується нітрогліцерин?

Нітрогліцерин показання до застосування має такі: поява спазмів судин головного мозку та серця. В даному випадку препарат надає швидку дію та знімає спазм за рахунок розширення артерій та судин.

У яких випадках застосовується нітрогліцерин? Від чого допомагають ці ліки? Це препарат першої необхідності для людей, які страждають на захворювання серця, а також схильних до різких стрибків тиску.

Протипоказання до застосування

Незважаючи на очевидну ефективність препарату при низці захворювань, як і будь-який лікарський засіб, нітрогліцерин має певні протипоказання, які необхідно враховувати:

• підвищене;
• індивідуальна нестерпність нітратів;
• порушення серцевих скорочень через скупчення рідини та викликаний цим тиск на порожнини серця;
• серцева недостатність;
• травми голови;
• тяжка стадія анемії;
• порушення кровообігу в головному мозку;
• набряк легень, спричинений токсичними речовинами;
• порушення роботи головного мозку, спричинене крововиливом;
• захворювання сітківки ока, що супроводжуються високим внутрішньоочним тиском.

Крім того, приймати нітрогліцерин заборонено вагітним і жінкам, що годують груддю, дітям.

При захворюваннях, пов'язаних з нирковою або печінковою недостатністю, вживання нітрогліцерину має строго контролюватись лікарем. Як правило, препарат нітрогліцерин призначається тільки в тих випадках, коли користь від нього очевидна, а шкода, завдана хворому, суттєво нижча, ніж отримана користь.

Як можна приймати?

На сьогоднішній день нітрогліцерин випускається в різних формах. Можливе застосування нітрогліцерину в таблетках (всередину або класти під язик для розсмоктування), використовувати для зовнішнього застосування, а також вводити внутрішньовенно. Все залежить лише від призначення лікаря та форми препарату.

В аптеці можна зустріти такі форми нітрогліцерину:

1. Таблетки чи капсули. Таку форму препарату, як правило, застосовують сублінгвальним способом, тобто кладуть під язик і не запивають водою. Не рекомендується використовувати один раз більше трьох таблеток. В основному ефект і помітне полегшення можна помітити після прийому однієї-двох таблеток або капсул. Якщо дія препарату не настала, необхідно терміново звернутися до лікаря, краще навіть викликати швидку допомогу. Найчастіше в такий спосіб нітрогліцерин приймається при стенокардії.
2. Таблетки або капсули, що запиваються водою. Внутрішньо нітрогліцерин в основному приймається для попередження нападу стенокардії. Запиваються ліки великою кількістю води, за один прийом використовується одна-дві таблетки, в особливо важких випадках – три-чотири. Кількість прийомів ліків на день має контролюватись лікарем. За добу можна максимально вживати не більше 34,8 мг нітрогліцерину.
3. Для внутрішньовенного введення використовується спеціальний розчин нітрогліцерину, що включає глюкозу або ізотичний розчин. Уколи робить лікар, для самостійного застосування така форма не використовується.
4. Пластир. Нітрогліцеринові пластирі використовуються протягом усього дня. Застосовуються більше для профілактики захворювань, полегшують та покращують стан пацієнта.

Це справді ефективний препарат, який впливає на кровообіг в організмі, але самостійне лікування може призвести до загострення інших захворювань.

Нітрогліцерин: механізм дії

Потрапляючи у кров, препарат досить швидко впливає на судини, розширюючи їх. Відбувається це за рахунок того, що нітрогліцерин, механізм дії якого ми розглядаємо, звільняє речовину оксид азоту з гладких м'язів у тканинах судин. Завдяки цьому процесу простір між стінками судин стає більшим, відбувається їх розширення, кров починає швидше циркулювати. Те саме спостерігається і з жовчовивідними шляхами.

Побічна дія нітрогліцерину

Як і будь-який інший лікарський препарат, який ми розглядаємо має свої побічні ефекти. При цьому спостерігається та чи інша побічна дія нітрогліцерину, яка може проявитися як у центральній нервовій системі, так і у вигляді зовнішніх висипань та інших ознак.

Найбільш поширеними побічними діями нітрогліцерину є:

• запаморочення;
• загострення хвороб сітківки ока, пов'язаних із підвищенням внутрішньоочного тиску;
• слабкість, постійна втома та втома;
• часті головні болі;
• порушення зору;
• серцево-судинна недостатність;
• почервоніння обличчя, спричинене надмірним припливом крові;
• рясне потовиділення;
• різке та сильне зниження артеріального тиску;
• прискорене серцебиття;
• нудота, блювання, порушення випорожнень;
• висипання на шкірі, свербіж, печіння, кропив'янка.

Нітрогліцерин при підвищеному тиску

Чи можна нітрогліцерин при високому тиску? Люди, які мають цю проблему, періодично стикаються з нападами гіпертонічного кризу. Це різке та сильне збільшення артеріального тиску, яке супроводжується сильними пульсуючими болями в голові, нудотою та блюванням, сильним потовиділенням, порушеннями зору, онімінням мімічних м'язів. При нападі гіпертонічного кризу необхідна термінова медична допомога, оскільки такий стан дуже небезпечний і може призвести до розвитку інсульту.

Своєрідною швидкою допомогою при гіпертонічному кризі є нітрогліцерин. Він швидко розширює судини, завдяки чому артеріальний тиск починає спадати. Особливо корисний цей препарат буде для людей, які, крім головного болю, під час нападу також відчувають біль у серці. Єдиний мінус ліків – після зняття нападу пацієнт може відчувати головний біль, який є побічною дією препарату.

Нітрогліцерин: чим замінити?

Взагалі, нітрогліцерин (від чого його застосовують, вам вже відомо) - це препарат, який повинен мати у своїй аптечці будь-яка людина, яка страждає на захворювання серця, судинної системи або підвищений артеріальний тиск. Особливо це стосується пацієнтів із стенокардією. Однак іноді цей засіб закінчується в самий невідповідний момент. У таких випадках можна використовувати аналоги препарату, схожі за складом та механізмом впливу на організм.

Чим замінити нітрогліцерин? Подібними засобами є:

• "Нітрокор";
• "Нітросорбід";
• "Нітрогранулонг";
• "Дікор Лонг";
• "Ізодініт".

Всі ці ліки схожі з нітрогліцерином за своєю фармакологічною дією і практично не відрізняються і за вартістю.

"Нітрокор"

"Нітрокор" - лікарський препарат, що має у своєму складі ті ж активні компоненти, що і нітрогліцерин. Саме тому він також швидко діє, допомагаючи зняти напад стенокардії. "Нітрокор" можна використовувати і як профілактичний засіб.

Основний спосіб застосування – під мову. До основних компонентів, ліки містить цукор, декстрозу і крохмаль. Не рекомендується використовувати препарат, оскільки він викликає звикання. Можна робити невеликі перерви, завдяки яким організм знову належним чином сприйматиме засіб.

"Нітросорбід"

Нітрогліцерин і "Нітросорбід" - препарати з одного класу лікарських засобів, однак, між ними є невеликі відмінності. Якщо нітрогліцерин діє блискавично, розширюючи судини і позбавляючи хворого від нападу, то "Нітросорбід" повільно всмоктується в кров, впливаючи на судини лише через 2-2,5 години. Зате цей засіб довше знаходиться в організмі.

"Нітросорбід" підходить для ситуацій, коли немає різких стрибків тиску, і не потрібна швидка допомога. Цей препарат, як правило, призначають як профілактичний засіб.

"Нітрогранулонг"

Даний лікарський засіб має ідентичний механізм на судини, оскільки в його складі знаходиться нітрогліцерин. Препарат випускається у багатьох формах - таблетки, капсули, мазі, аерозолі, краплі та пластирі. Для більш швидкого ефекту краще використовувати краплі та аерозолі, оскільки вони дуже швидко всмоктуються у кров.

Дія активної речовини починається вже за дві хвилини.

"Дікор Лонг"

"Дікор Лонг" - органічний нітрат, який призначений для тривалішого лікувального ефекту. В основному препарат застосовується після інфаркту під час реабілітації.

Цей засіб не підходить для усунення нападів, оскільки ефект настає приблизно через 30 хвилин.

"Ізодиніт"

Цей препарат має схожий склад з нітрогліцерином, надає аналогічний вплив на організм. Швидкість дії препарату залежить від вибраної форми.

Незважаючи на те, що нітрогліцерин має масу аналогів, саме цей препарат має найефективнішу дію.

Ми розглянули такий препарат, як "Нітрогліцерин". Від чого він, які його показання та протипоказання, чим замінити – вам також відомо. Однак слід пам'ятати про те, що самолікування може лише посилити ситуацію. Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Будьте здорові!

Нітрогліцерин – це лікарський препарат синтетичного походження, який застосовується у кардіології. Випускається у формі спиртового розчину, сублінгвальних таблеток та капсул.

Фармакологічна дія Нітрогліцерину

Згідно з інструкцією, активним компонентом препарату є нітрогліцерин.

Ліки є периферичний вазодилататор, що впливає на венозні судини. Нітрогліцерин утворює оксид азоту, що призводить до активації гуанілатциклази та підвищення вмісту циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) у гладких клітинах. Відповідно до інструкції, Нітрогліцерин сприяє неспецифічному розслабленню гладких м'язів судин, переважно венозних, яке супроводжується депонуванням крові у венозній системі.

При застосуванні Нітрогліцерину відбувається зниження переднавантаження серця та кінцевого діастолічного заповнення лівого шлуночка. Загальна системна артеріальна дилатація, переважно великих судин, забезпечує зниження постнавантаження.

Цей медикамент зменшує потребу міокарда в кисні, нормалізує роботу системного кровотоку.

При застосуванні Нітрогліцерину відзначається розслаблення гладкої мускулатури жовчних шляхів, бронхів, кишечника, шлунка, стравоходу, сечостатевої системи.

Нітрогліцерин швидко та повністю всмоктується у системний кровотік. Період повного виведення препарату становить 8 годин. Виводиться з організму у вигляді метаболітів за допомогою нирок.

Показання для застосування. Нітрогліцерину.

Показаннями до Нітрогліцерину є стенокардичні напади, лівошлуночкова недостатність, інфаркт міокарда.

В індивідуальних випадках ліки застосовують для лікування дискінезії жовчовивідних шляхів. У деяких випадках призначають для терапії центральної артерії сітківки очей.

Спосіб застосування та дозування

Нітрогліцерин у формі спиртового розчину наносять безпосередньо на язик по 1-2 краплі або змочують ними невеликий шматочок цукру і тримають під язиком до його повного розсмоктування. Максимальна разова доза застосування Нітрогліцерину під язик – 4 краплі, добова – 16 крапель.

За показаннями Нітрогліцерин у таблетках приймають сублінгвально безпосередньо після виникнення болю, не проковтуючи. Разова доза Нітрогліцерину у таблетках для дорослих становить 1-2 шт. Максимальна добова доза – 6 таблеток.

Правила прийому капсул відповідають правилам прийому таблеток. Для прискорення терапевтичного ефекту можна роздавити капсулу зубами.

Тривалість та частота застосування Нітрогліцерину залежать від інтенсивності та частоти стенокардичних нападів.

За відсутності ефекту протягом 5 хвилин після прийому ліків необхідно прийняти ще 1 таблетку. У разі відсутності ефекту після прийому 2-3 таблеток слід негайно спричинити швидку допомогу.

Побічна дія

При застосуванні Нітрогліцерину можуть виникати головні болі, тахікардія, шум у вухах, жар, зниження артеріального тиску, сухість у роті, біль у животі, нудота, блювання.

Протипоказання

За інструкцією Нітрогліцерин не призначається людям, у яких спостерігаються:

• артеріальна гіпотензія;
• Порушення кровообігу головного мозку;
• Гіпертиреоз;
• Закритокутова форма глаукоми, що супроводжується підвищеним внутрішньоочним тиском;
• Ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз;
• Травми голови;
• Геморагічний інсульт;
• Тяжка анемія;
• Субарахноїдальний крововилив;
• Колапс;
• Серцева недостатність;
• Неконтрольована гіповолемія;
• Констриктивний перикардит;
• Ізольований мітральний стеноз;
• Тампонада серця;
• Черепно-мозкова гіпертензія.

Протипоказаннями до нітрогліцерину також є вік до 18 років, вагітність, період лактації.

З обережністю приймають ліки при печінковій недостатності та тяжкій нирковій недостатності.

Передозування

При передозуванні нітрогліцерином можливе зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, астенія.

Симптомами передозування Нітрогліцерином є запаморочення, ціаноз, диспное, метгемоглобінемія, тахіпное.

додаткова інформація

Безконтрольний прийом Нітрогліцерину може спричинити розвиток толерантності до препарату.

Ліки впливає на швидкість психомоторних реакцій, тому під час терапії рекомендується утримуватися від керування важкими механізмами та автотранспортом.

За інструкцією Нітрогліцерин необхідно зберігати у прохолодному та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

З аптек Нітрогліцерин відпускають у безрецептурному режимі.