Как и сколько можно принимать Аркоксию в таблетках: инструкция по применению. Аркоксиа - официальная инструкция по применению

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Аркоксиа (Arcoxia) — лекарственный препарат, являющийся ингибитором ЦОГ-2, который в лечебных концентрациях способствует блокировке образования простагландинов, снимает воспаление, обезболивает и понижает температуру тела.

Аркоксиа, действующим веществом которого выступает эторикоксиб, относится к группе противовоспалительных препаратов нестероидного происхождения (НПВП), а так же является противоревматическим лекарственным средством.

Производитель

Препарат производится в Нидерландах фармакологической фирмой Merck Sharp & Dohme BV.

Описание

Состав и форма

Производится в форме таблеток, с содержанием действующего ингредиента 30, 60, 90 и 120 мг. Каждая таблетка двояковыпуклая, имеет яблоковидную форму и покрыта пленочной оболочкой. Внешне таблетки отличаются цветом и текстом тиснения на сторонках.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".

Таблетки Аркоксиа 30 выполнены в голубом цвете, на одной стороне присутствует тиснение «ACX 30», на другой вытеснено «101». Реализуются в блистерах по 2, 4, 7 или 14 штук в каждом. Во вторичную картонную упаковку помещают 1, 2 или 4 блистера.

Средняя цена от 180 рублей.

Аркоксиа 60 — таблетки зеленого оттенка с маркировкой «ARCOXIA 60» на одной и «200» на другой стороне. Реализуются в алюминиевых блистерах по 7 штук в каждом. Во вторичной упаковке содержится 1 или 4 блистера.

Средняя цена от 240 рублей.

Препарат в дозировке 90 мг — таблетки белого цвета с маркировкой «ARCOXIA 90» и «202» на сторонках соответственно. Выпускается в алюминиевых блистерах по 7 таблеток в каждом. В упаковку помещают 1 или 4 блистера.

Средняя цена от 350 рублей.

Таблетки 120 мг светло-зеленого оттенка с маркировкой «ARCOXIA 120» и «204». Реализация производится в алюминиевых блистерах по 7 таблеток в каждом. Во вторичной упаковке содержится 1 блистер.

Средняя цена от 615 рублей.

В каждую вторичную упаковку из картона дополнительно помещена подробная инструкция по применению препарата Аркоксиа.

Дозировка

Препарат Аркоксиа предназначен для приема внутрь. Скорость оказания терапевтического эффекта увеличивается при использовании препарата утром на голодный желудок.

Терапия анкилозирующего спондилита проводится приемом 60 мг.

В ходе лечения подагрического артрита используют 120 мг Аркоксиа каждые 24 часа.

При сильной боли Аркоксиа может быть использована, но только в острый период.

Для избавления пациента от постоперационной боли после стоматологических манипуляций рекомендуют использовать лекарство Аркоксиа в суточной дозировке 90 мг.

При отсутствии положительной динамики в течение 2-3 дней необходима консультация с врачом по поводу возможной замены препарата.

Длительность терапии

Курс лечения во многих случаях составляет 7 дней. При лечении подагрического артрита длительность терапии нередко составляет 8 дней. Дозировка препарата для лечения острых болей является строго индивидуальной и рассчитывается лечащим врачом. Курс лечения постоперационной боли должен составлять не дольше 3 дней.

Показания к применению

• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилит;
• ревматоидный артрит;
• подагрический артрит;
• воспаление и боль после стоматологических оперативных вмешательств.

Применение при грыже позвоночника

Аркоксия широко применяется для симптоматического лечения при межпозвоночных грыжах. Оказывая обезболивающий и противовоспалительный эффект препарат Аркоксия способствует улучшению подвижности в позвоночнике, снижению мышечных спазмов и улучшению общего состояния пациента. Рекомендуема доза при лечении грыжи позвоночника — 90 мг.

Решение о целесообразности применения Аркоксиа при межпозвоночной грыже должен принимать исключительно специалист.

Противопоказания

Аркоксия имеет следующие противопоказания:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• бронхиальная астма;
• полипоз носа и/или гайморовых пазух;
• эрозивно-язвенные поражения желудка, 12-перстной кишки;
• кровотечения из ЖКТ;
• воспалительные патологии кишечника;
• нарушения свертываемости крови;
• тяжелая недостаточность функций почек;
• патологии периферических артерий;
• гипертензия;
• беременность и лактация;
• возраст до 16 лет.

С осторожностью Аркоксиа применяется у пациентов при:

• язвенных изменениях ЖКТ в анамнезе;
• инфекции Helicobacter pylori;
• предшествующем длительном лечении другими НПВП;
• алкогольной зависимости или при частом употреблении этанола;
• сахарном диабете;
• курении;
• склонности к отечности.

Особые указания

При приеме Аркоксиа необходим обязательный контроль над артериальным давлением. В течение первых 14 дней после начала лечения препаратом каждому из пациентов необходим мониторинг АД.

В случае если на фоне приема препарата наблюдается увеличение печеночных ферментов более чем в 2 раза, использование лекарства должно быть прекращено.

Совместный прием Аркоксиа и других нестероидных средств противовоспалительного воздействия строго запрещен.

Пациентам с непереносимостью лактозы следует быть очень осторожным при приеме препарата из-за содержания в оболочке небольшого содержания данного вещества.

Пациентам, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо проявлять особую бдительность.

• Нарушения функций почек/печени

Людям с тяжелой почечной недостаточностью, а так же при прогрессирующих патологиях почек, прием Аркоксиа противопоказан.

Препарат нельзя использовать пациентам с выраженной недостаточностью функций печени и при активных патологиях органа.

• Применение у беременных женщин

Применение Аркоксиа беременными женщинами и в период грудного вскармливания противопоказано. Использование таблеток может отрицательно сказаться на фертильности женщин, что делает его нежелательным для пациенток, планирующих забеременеть.

• Применение у детей

Фармакокинетика препарата у детей до 16 лет не изучена, поэтому применение его противопоказано.

• Применение у пожилых пациентов

Ограничений приема препарата у пожилых пациентов не существует.

Побочные действия

Среди частых и средних по частоте побочных эффектов при лечении эторикоксибом выделяют:

• сухость во рту;
• чувство тошноты, рвота;
• отрыжка;
• боль в эпигастрии;
• расстройство стула;
• диспепсия;
• газообразование, вздутие живота;
• гастрит;
• изъязвление слизистой желудка или 12-перстной кишки;
• изъязвление слизистой рта;
• головная боль;
• чувство головокружения;
• нарушение вкусового восприятия;
• слабость и повышенная утомляемость;
• чувство тревоги, страха;
• расстройство внимания;
• аритмия;
• повышение АД, приливы;
• недостаточность функций сердца;
• инфаркт миокарда;
• кашель;
• нарушение дыхания;
• кровотечения из носа;
• аллергические реакции;
• расстройство аппетита;
• отечность.

К редким побочным эффектам относятся:

• гастроэнтерит, язвы желудка и 12-перстной кишки с перфорацией и кровотечением;
• гепатит;
• нарушение сознания, зрительные и слуховые галлюцинации;
• расстройство зрения или слуха;
• протеинурия;
• анафилактический шок;
• гипертонический криз;
• бронхоспазм;
• крапивница, отек Квинке;
• судороги, миалгия, артралгия;
• боль в груди.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом нет. Если все-таки пациентом было принято значительное количество препарата, есть риск развития нежелательных реакций со стороны системы ЖКТ, почек, печени, сердца.

Лечение проводится симптоматические.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместимость с антикоагулянтами приводит к изменению протромбинового времени. Одновременный прием данных средств требует регулярного контроля показателей свертываемости крови.

При совместном применении Аркоксиа и диуретиков или антигипертензивных препаратов наблюдается уменьшение эффективности последних. Так же сочетание данных средств усиливает их нефротоксический эффект.

Применение Аркоксиа одновременно с ацетилсалициловой кислотой допустимо лишь в низких дозах (до 60 мг). Использование с лекарственными средствами, содержание ацетилсалициловой кислоты в которых выше 60 мг способствует язвенному поражению желудка.

Изъязвление желудка также возможно при сочетании Аркоксиа с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами.

При сочетании Аркоксиа с циклоспоринами и такролимусом значительно повышает их негативное влияние на почки пациента.

Сочетание лекарственного средства с препаратами лития, эстрогенами увеличивает их концентрацию в плазме. Незначительно увеличение плазменной концентрации наблюдается также при одновременном приеме Аркоксиа и дигоксина.

При сочетании эторикоксиба и метотрексата происходят изменения фармакокинетических показателей последнего.

Снижение концентрации эторикоксиба в плазме наблюдается если совмещать его с рифампицином.

Хранение, отпуск из аптек

Аркоксиа отпускается по рецепту врача.

Хранить препарат необходимо в темном помещении при температуре ниже 30 градусов. Срок годности составляет 36 месяцев с даты изготовления, которая указана на вторичной упаковке.

Взаимодействие с алкоголем

Официальная аннотация к препарату указывает на невозможность одновременного приема Аркоксиа и алкоголя.

— от 30 рублей;

Самый новый препарат из группы нестероидные противовоспалительные - «Аркоксиа» 90 мг, предназначенный для лечения заболеваний костно-мышечной системы с болевым синдромом. Это наиболее подходящая дозировка для терапии артрита разной этиологии и локализации. Фармпрепарат имеет максимальный профиль безопасности и минимальные противопоказания.

Особенности состава и применение «Аркоксиа» в лечении суставов

Механизм действия

При применении «Аркоксиа» тормозится синтез циклооксигеназы, которая провоцирует развитие воспаления, снижается температура и воспаление. Лекарственные вещества в составе не допускают проведения болевых сигналов, уменьшая при этом боль. Кроме этого, препарат улучшает движение суставов, минимизирует утреннюю скованность и лечит ее. При этом не влияет на роль тромбоцитов и не угнетает синтез простагландинов в желудке.

Высокая биодоступность фармпрепарата и период полувыведения более 20 часов обеспечивает быстрое и длительное действие на пораженный сустав.

Состав и форма выпуска

Главное составляющее вещество в препарате - эторикоксиб. Дополнительные - гидрофосфат кальция, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза. Средство выпускается в 3 дозировках: 60, 90 и 120 мг. Выпуклые с обеих сторон зеленые таблетки, яблокоподобной формы. Снаружи покрыты пленочной оболочкой. Выпускается в фасовке по 7 или 28 таблеток в упаковке.

Показания к применению

Медпрепарат «Аркоксиа» используют в комплексной терапии таких болезней, как бурсит, коксартроз, подагра, ревматоидный артрит, спондилоартрит, остеоартрит, острая и хроническая миалгии. В период использования уменьшаются болевые ощущения при остеохондрозе. Назначается для ургентного обезболивания после ортопедических, челюстно-лицевых и полосных операций, при травмах.

Способ применения и дозы

Таблетки «Аркоксиа» принимают перорально, 1 раз в любое время суток. Заболевание, которое лечат, определит дозировку. Так, при остеоартрите принимают дозу 60 мг, при остеоартрозе, спондилоартрите и ревматоидном артрите назначают 90 миллиграмм. Снимает боль при острых подагрических артритах - 120 мг. Ургентное обезболивание можно проводить всеми дозированиями, в зависимости от интенсивности боли. Максимальный курс лечения - 8 дней.

Побочные эффекты

Инструкция медпрепарата указывает на возможные негативные реакции. Наиболее часто возникают такие побочные эффекты:

• Со стороны ЖКТ:
  • метеоризм;
  • вздутие;
  • язвенные нарушения слизистой оболочки рта и желудка;
  • диспепсические явления;
  • боль в эпигастрии;
  • вкусовые нарушения.
• Сердечно-сосудистая система:
  • гипертензия;
  • стенокардия;
  • инфаркт и инсульт (в редких случаях).
• Дыхательная система:
  • появление кашля;
  • одышка;
  • бронхоспазм.
• Кожные покровы:
  • зуд;
  • высыпания;
  • отек и крапивница.

Редко возможно возникновение анафилактического шока. В общем анализе крови будет понижение уровня гематокрита, эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов. Повысится уровень печеночных ферментов, калия и азота мочевины.

Противопоказания

Чтобы минимизировать риск развития побочных эффектов, стоит внимательно отнестись к перечню состояний, при которых это лекарство противопоказано к приему:

• лактозная недостаточность;
• воспаление кишечника;
• обострение язвы желудка и эрозивного гастрита;
• галактоземия;
• желудочные и кишечные кровотечения;
• бронхиальная астма;
• состояние после шунтирования;
• ишемическая болезнь сердца;
• полипоз носа;
• гемофилия;
• опухоль разной локализации;
• тяжелые заболевания почек и печени;
• беременность и лактация;
• дети до 16 лет.

Аркоксия это лекарственный препарат который назначается больному доктором, для того чтобы прекратить воспалительный процесс и убрать болевые ощущения.

В этой статье вы узнаете все что вам нужно об этом препарате, а именно: его полная характеристика, способы применения, противопоказания, совместимость препарата с другими. В статье так же указаны побочные действия препарата аркоксия. И если вам интересны аналоги данного препарата, то перечень вы найдете в статье.

Эта статья будет актуальна всем кому назначили данный препарат и вы хотите узнать о нем больше чем вам о нем рассказал доктор или вам не достаточно того что прописано в инструкции. В статье так же присутствуют видео, которые вам будет полезно посмотреть.

Аркоксиа относится к группе лекарственных средств, блокирующих процесс выработки простагландинов в воспаленных тканях и образования арахидоновой кислоты. Препарат способствует прекращению воспалительных процессов, снижению температуры и болевых ощущений.

Этот ингибитор циклооксигеназы-2 является представителем нестероидной группы. Аркоксиа никак не влияет на тромбоциты и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, если размер суточной дозы составляет менее 150 мг, и вместе с этим угнетает чувство скованности и боли. Выпуск средства происходит в форме таблеток, другого вида (инъекционных растворов, гелей, мазей и прочего) быть не может, так как производитель не предусматривает таких модификаций.

Пилюля имеет покрытие в виде пленки различных оттенков: белого, салатового, насыщенно-зеленого либо бирюзового. Форма напоминает яблоко своим двояковыпуклым очертанием. Активное вещество препарата, именуемое эторикоксиб, содержится в таблетках в разном количестве: 30 мг; 60 мг; 90 мг; 120 мг.

Информация о количестве компонента обозначается на каждой пилюле вместе с названием медикамента в полном (ARCOXIA) или сокращенном виде (ARC). Таблетки упакованы в блистеры по 7 штук на пластине, количество которых в картонной упаковке варьируется от 1 до 4. Реализация препарата происходит с помощью фармацевтических пунктов и аптек строго по рецепту лечащего врача.

Температура хранения для Аркоксиа не должна превышать 30⁰С и тогда его срок годности будет составлять 3 года. Препарат назначают для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза, болевого синдрома и воспалительных процессов во время острого подагрического артрита, а также после стоматологических операций.

Аркоксиа предназначен для перорального употребления (путем проглатывания таблеток). Пища не имеет никакого влияния на процесс абсорбции вещества и результативность его действия, поэтому прием таблеток может осуществлять как до, так и после, и даже во время еды, соблюдая предписанную дозировку. Лекарство достаточно быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ и его активный элемент – эторикоксиб – локализуясь в области печени, проходит интенсивный процесс метаболизма. Всего 1% метаболитов (промежуточных продуктов обмена веществ) выводится из организма вместе с мочой, остальное количество подлежит выведению через почки.

Медикаментозное средство Аркоксиа не может быть назначено, если имеются следующие противопоказания: индивидуальная непереносимость любого из составляющих элементов лекарства; болезнь печени; почечная недостаточность; кровотечение, эрозия или язва в желудочно-кишечном тракте; гемофилия либо другое заболевание крови; гиперкалиемия; повышенное артериальное давление. Кроме того, использование препарата строго запрещено в течение периода после аортокоронарного шунтирования, беременности и грудного вскармливания ребенка, а также до момента достижения 16-летнего возраста.

По причине роста рисков при длительном употреблении Аркоксиа весь период лечения (в том числе самочувствие пациента и результаты влияния препарата) контролируется только лечащим врачом. В первые две недели очень важно постоянно проверять уровень артериального давления, далее это можно делать немного реже, но все равно необходимо. Также регулярная проверка состояния печени и почек является обязательной мерой контроля со стороны специалиста, осуществляющего лечение.

Это проводится с целью своевременного определения эффективности курса лечения, его длительности и возможного возникновения ухудшений работы органов. Из-за способности активного компонента Аркоксиа проникать сквозь плацентарный барьер врачи рекомендуют женщинам в период планирования беременности не принимать этот препарат.

Кроме этого, в зоне риска оказываются и пожилые люди, курильщики, больные сахарным диабетом, пациенты, страдающие повышенным АД, у которых во время приема такого рода лекарств возникает угроза развития различных побочных эффектов и ухудшения здоровья в целом. Противопоказан больным сахарным диабетом.

Если на протяжении длительного периода принимаются другие препараты, об этом не стоит умалчивать, так как доктор несет ответственность за здоровье и обязан проверить совместимость всех принимаемых лекарств с теми, которые он назначает. Не допускается прием Аркоксиа вместе с другими медикаментами, относящимися к той же нестероидной группе противовоспалительных средств.

Касательно автомобилистов, препарат может снижать внимание, сосредоточенность, скорость реагирования на различные ситуации. Если возникает хоть один из таких симптомов, нужно сообщить об этом специалисту, который занимается таким лечением.

Совместимость лекарственных препаратов с Аркоксиа

Перед приемом Аркоксиа необходимо предупредить лечащего врача об употреблении иных медикаментозных препаратов. Результатом взаимодействие Аркоксиа с Варфарином является повышение МНО (Международного нормализованного отношения) протромбинового времени на 13%.

Поэтому контроль уровня этого показателя – обязательная мера для определения результативности курса лечения. Принимая неселективные и селективные нестероидные препараты, стоит помнить об их ослабляющем воздействии на эффективность диуретических препаратов, ингибиторов АПФ. Если при этом еще и нарушена функция почек, то такое комбинирование лекарств влечет за собой усугубление почечной недостаточности.

Одновременное принятие Циклоспорина или Такролимуса с Аркоксиа увеличивает угрозу возникновения нефротоксичного эффекта. Врач, назначая к одновременному приему Ацетилсалициловую кислоту (часто для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний) и НПВП, обязательно указывает дозировку одного и другого препарата.

Поскольку употребление этих лекарственных средств с отклонением от разрешенной дневной дозы приводит к увеличению вероятности возникновения язв в области желудочно-кишечного тракта и прочих побочных эффектов, вызываемых приемом Аркоксиа.

При сочетанном применении препарата с антикоагулянтами для перорального применения отмечалось изменение протромбинового времени. Следует регулярно контролировать показатели свертываемости крови при сочетанном применении эторикоксиба и пероральных антикоагулянтов.

Препарат при одновременном применении может несколько уменьшать эффективность диуретических и антигипертензивных лекарственных средств. Сочетание этих препаратов способствует усилению нефротоксического эффекта, пациентам с нарушением функции почек не назначают сочетанное применение эторикоксиба с диуретиками и гипотензивными препаратами.

Препарат допускается применять сочетано с ацетилсалициловой кислотой в суточной дозе до 81мг. Применение препарата с более высокими дозами ацетилсалициловой кислоты и другими ненаркотическими анальгетиками противопоказано в связи с повышением риска развития язвенного поражения желудка. Препарат при сочетанном применении с такролимусом и циклоспоринами может повышать их негативное воздействие на почки.

Препарат при сочетанном применении увеличивает плазменные концентрации лития, эстрогенов (в том числе в составе пероральных контрацептивов и средств для гормонозаместительной терапии), а также незначительно увеличивает плазменные концентрации дигоксина.

Препарат может изменять фармакокинетические показатели метотрексата, при необходимости сочетанного применения следует контролировать уровень метотрексата в плазме и в случае необходимости корректировать его дозу.
Препарат рекомендуется с осторожностью назначать сочетано с лекарственными средствами, метаболизм которых происходит при участии сульфотрансферазы. Плазменные концентрации препарата снижаются при одновременном применении с рифампицином.

Фармакологическое действие

Аркоксия – анальгетический и противовоспалительный препарат группы высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия препарата основан на его способности угнетать активность фермента циклооксигеназы-2, вследствие чего нарушается метаболизм арахидоновой кислоты и снижается уровень простагландинов в пораженных тканях и тканях нервной системы.

Препарат блокирует генерацию и угнетает проведение болевого импульса. У пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата препарат уменьшает утреннюю скованность, улучшает подвижность суставов, снижает интенсивность воспалительного процесса и купирует болевой синдром. Терапевтический эффект препарата развивается в течение 24 минут после перорального применения.

После приема внутрь активный компонент препарата хорошо абсорбируется в системный кровоток. Биодоступность препарата составляет 100%, пик плазменной концентрации препарата отмечается спустя 1 час после перорального приема натощак и спустя 2 часа после приема препарата одновременно с приемом пищи. Для эторикоксиба характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 92%), в исследованиях на животных препарат проникал через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 20% препарата выводится кишечником в виде метаболита, не более 1% выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения достигает 22 часов.

Равновесные концентрации препарата достигаются на 7 день терапии препаратом. У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение плазменных концентраций эторикоксиба в связи со снижением его метаболизма. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение периода полувыведения препарата.

Показания к применению

Внутрь, 1 раз в сутки. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Рекомендуемые дозы - 60–120 мг/сут. У пациентов с печеночной недостаточностью (5–9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Препарат применяется для терапии пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются болевым синдромом, в том числе остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый подагрический артрит, а также острая и хроническая миалгия.

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Терапевтический эффект препарата развивается быстрее при приеме препарата натощак, однако таблетку можно принимать независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым с остеоартрозом обычно назначают по 30мг препарата 1 раз в день. Максимальная суточная доза при остеоартрозе составляет 60мг. Взрослым при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите обычно назначают не более 90мг препарата 1 раз в сутки. Взрослым при остром ревматоидном артрите обычно назначают не более 120мг препарата 1 раз в сутки. Взрослым при остром болевом синдроме обычно назначают не более 120мг препарата 1 раз в сутки. Взрослым при хроническом болевом синдроме обычно назначают не более 60мг препарата 1 раз в сутки.

При применении препарата в дозе 120мг 1 раз в день длительность курса лечения не должна превышать 8 дней.
Препарат следует применять в минимально эффективных дозах в течение как можно более короткого срока.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек с клиренсом креатинина более 30мл/мин коррекция дозы не требуется.

Пациентам с незначительным нарушением функции печени не следует назначать препарат в дозе более 60мг 1 раз в день. Пациентам с умерено выраженным нарушением функции почек не следует назначать препарат в дозе более 60мг 1 раз в 48 часов (возможно назначение препарата в дозе 30мг 1 раз в день).

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

Заболевания печени: у больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Заболевания почек: Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Применение у детей: Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг — 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности. При назначении препарата женщинам детородного возраста следует исключить беременность, а в период терапии препаратом использовать надежные средства контрацепции. При планировании или наступлении беременности следует отменить прием препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Побочные действия

При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов: со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение пищеварения, изжога, нарушение стула, повышение уровня печеночных трансаминаз, гастроэнтерит, изменение аппетита. В единичных случаях отмечалось развитие сухости слизистой оболочки рта, стоматита, эзофагита, гепатита и язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная утомляемость, тревожность, эмоциональная лабильность, галлюцинации, парестезии, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: отеки конечностей, повышение артериального давления, аритмия, стенокардия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. В единичных случаях отмечалось развитие инфаркта миокарда, гипертонического криза и инсульта.

Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня азота мочевины, креатинина и калия в плазме крови, гипонатриемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи-дермальный некролиз, отек Квинке, анафилактический шок.

Другие: нарушение зрения, конъюнктивит, шум в ушах, кашель, инфекционные заболевания дыхательных и мочевыводящих путей, миалгия, астения. В единичных случаях отмечалось развитие острой почечной недостаточности и нарушения функции печени.

Очень часто >10%, часто -1-10%; нечасто — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией). Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; нечасто — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации, очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратима при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; нечасто — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда, очень редко — гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: часто — экхимозы; нечасто — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Инфекции: нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги, артралгия, миалгия. Нарушения метаболизма: часто — отеки, задержка жидкости; нечасто — изменения ап-петита, повышение массы тела. Прочие: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — боли в грудной клетке.

Результаты лабораторных исследований: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; нечасто — повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и лекарственным препаратам группы сульфаниламидов. Пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией и мальабсорбцией глюкозогалактозы не следует назначать препарат Аркоксия, так как в его состав входит лактоза.

Не следует назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек.
Препарат не назначают пациентам при пептической язве в период обострения, воспалительных заболеваниях кишечника, а также желудочно-кишечном кровотечении.

Противопоказано назначение препарата пациентам имеющим «аспириновую триаду» в анамнезе (развитие бронхоспазма, аллергического ринита и отека Квинке в ответ на прием ненаркотических анальгетиков). Препарат не применяют для купирования болевого синдрома у пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование.

Препарат не применяют для терапии пациентов, страдающих неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, а также поражениями периферических артерий. Препарат не используют для терапии женщин в период беременности и лактации, а также для лечения детей в возрасте младше 16 лет в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности применения эторикоксиба у данных категорий пациентов.

Препарат следует с осторожностью применять для терапии пациентов, страдающих остеоартрозом, сахарным диабетом, нарушением липидного обмена, повышенным артериальным давлением, циррозом, а также пациентов с повышенным риском развития перфорации, язвенных поражений или кровотечений желудочно-кишечного тракта.

Осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, снижением функциональной активности левого желудочка, дегидратацией, отеками, а также при назначении препарата пациентам пожилого возраста. Препарат с осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке АРКОКСИА не сообщалось. В клинических испытаниях прием АРКОКСИА в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось. При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, у пациентов отмечалось усиление выраженности побочных эффектов эторикоксиба, в частности наиболее часто отмечалось усиление нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы, а также со стороны почек.

Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии. Проведение гемодиализа при передозировке препарата неэффективно.

Аркоксиа и алкоголь

Вопрос совместимости алкоголя с лекарствами априори должен рассматриваться для каждого средства отдельно. Все же не существует таких медикаментозных препаратов, на которые со-вершенно не влияет прием алкоголя.

Совмещать употребление спиртных напитков с ненаркотическими анальгетиками и нестероид-ными противовоспалительными средствами запрещается, так как это повышает их токсическое воздействие на организм человека, превращая в своего рода яд. Вследствие чего возникает риск образования язв в ЖКТ и образования метаболитов, повреждающих печень.

Именно поэтому алкоголь и медикаменты не могут быть совместимы, хотя вопрос совместимости спиртного и лекарственных препаратов стоит изучать более подробно. Одного прочтения прилагаемой к средству инструкции чаще всего мало, необходимо, как и в случае приема параллельного приема нескольких лекарств, проконсультироваться с лечащим врачом.

Касательно употребления алкоголя во время прохождения курса лечения лекарственным пре-паратом «Аркоксиа», инструкция производителя предупреждает, что принимать лекарство необходимо с особой осторожностью. Разрешает ли этот факт выпивать во время нахождения медикаментозного средства в организме, в частности в крови?

Сомнительное утверждение. Производитель, употребляя такую формулировку, подразумевал наличие свободы выбора у человека и, конечно же, собственной ответственности за свои по-ступки. Важно помнить, что алкогольные напитки все же имеют отравляющее влияние на орга-низм в целом. С момента попадания алкоголя в кровь каждая клетка работает на его выведение (утилизацию).

Учитывая нахождение в это время еще и медикаментов в организме, внутренние органы получают колоссальную нагрузку. Также увеличивается риск возникновения побочных эффектов от Аркоксиа. Возможным также становится проявление различных сбоев в работе организма в результате запуска различных разрушительных процессов.

Во время прохождения курса медикаментозного лечения препаратом «Аркоксиа» печень под-вергается большой нагрузке, так как именно в ней происходят все метаболические процессы лекарственного средства. Спиртные напитки оказывают дополнительную нагрузку на этот орган, распространяя по организму свое токсическое воздействие.

Принимая решение об употреблении алкоголя, необходимо учитывать состояние печени, так как при такой нагрузке даже абсолютно здоровый орган долго не продержится. Кроме того, распитие спиртосодержащих веществ имеет определенного рода влияние и на головной мозг, в частности его клетки. Происходят нарушения в системе снабжения мозга через кровь. Он не получает необходимое количество питательных веществ и кислорода.

Токсическое воздействие алкоголя проявляется через головную боль, головокружение, потерю координации движения, нарушение речи. Если в крови находится еще и лекарство, то симптоматика значительно усиливается, поскольку препарат допускает возможность возникновения таких же побочных эффектов. Кроме того, возникает риск проявления расстройств сна, дезориентации, галлюцинаторного состояния.

Часто по причине употребления спиртных напитков происходят нарушения со стороны работы желудочно-кишечного тракта, например, диарея либо другое расстройство. При приеме еще и Аркоксиа вдобавок к этому, существует возможность возникновения тошноты, вздутия кишеч-ника и метеоризма. Если наблюдается язвенная болезнь или гастрит, то в таком случае они могут обостриться.

Работа почек, как части организма, выводящей метаболиты лекарственных препаратов, значительно осложняется влиянием принимаемого средства и алкогольного вещества. Поэтому имеется риск ухудшить состояние уже больного органа либо же спровоцировать про-явление одного из опасных побочных эффектов – почечной недостаточности.

Помимо этого, употребление алкоголя способствует нарушению метаболического процесса в организме, задерживая жидкость в слоях ткани. Прием препарата только усугубляет эту симптоматику отечностью различных частей тела, нарушая при этом аппетит и водно-солевой баланс. Результатом взаимодействия Аркоксиа и алкоголя может стать также возникновение сердечно-сосудистой недостаточности, инфаркта миокарда, гипертонического криза, порой аллергической реакции.

Особые указания

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами. С осторожностью использовать препарат при частом употреблении алкоголя. Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Аналоги

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Аркоксиа не имеет. Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения артроза):

• Актасулид;
• Алфлутоп;
• Апранакс;
• Артра;
• Артрадол;
• Артровит;
• Артротек;
• Аулин;
• Бруфен;
• Бутадион;
• Верал;
• Вольтарен
• Эмульгель;
• Глюкозамина сульфат 750;
• Дексазон;
• Дексаметазона фосфат;
• Диклобене;
• Диклоберл;
• Диклоран;
• Диклофен;
• Диклофенак;
• Димексид;
• Дипроспан;
• Долгит;
• ДОНА;
• Доналгин;
• Зинаксин;
• Ибупрофен;
• Индометацин;
• Картилаг
• Витрум;
• Кетонал;
• Коксиб;
• Месулид;
• Миоластан;
• Мовасин;
• Напроксен;
• Нимесил;
• Ортофена;
• Пироксикам;
• Ревма гель;
• Ронидаза;
• Румалон;
• Фастум гель;
• Фелоран;
• Флолид;
• Хондрамин;
• Хондролон;
• Цефекон;
• Цыгапан;
• Юниум.

Источник: «alkogolu.net; vidal.by; pharmprice.kz; medgid.org.ua; lsgeotar.ru; analogist.ru»

megan92 () 2 недели назад

Подскажите, кто как борется с болью в суставах? Жутко болят колени((Пью обезболивающие, но понимаю, что борюсь со следствием, а не с причиной...

Дарья () 2 недели назад

Несколько лет боролась со своими больными суставами пока не прочла эту статейку , какого-то китайского врача. И уже давно забыла про "неизлечимые" суставы. Такие дела

megan92 () 13 дней назад

Дарья () 12 дней назад

megan92, так я же в первом своем комментарии написала) Продублирую на всякий случай - ссылка на статью профессора .

Соня 10 дней назад

А это не развод? Почему в Интернете продают?

юлек26 (Тверь) 10 дней назад

Соня, вы в какой стране живете?.. В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала посмотрели, проверили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.

Ответ Редакции 10 дней назад

Соня, здравствуйте. Данный препарат для лечения суставов действительно не реализуется через аптечную сеть во избежание завышенной цены. На сегодняшний день заказать можно только на Официальном сайте . Будьте здоровы!

Соня 10 дней назад

Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении. Спасибо!!

Margo (Ульяновск) 8 дней назад

А кто-нибудь пробовал народные методы лечения суставов? Бабушка таблеткам не доверяет, мучается от боли бедная...

Андрей Неделю назад

Каких только народных средств я не пробовал, ничего не помогло...

Екатерина Неделю назад

Пробовала пить отвар из лаврового листа, толку никакого, только желудок испортила себе!! Не верю я больше в эти народные методы...

Мария 5 дней назад

В настоящее время заболеваниями опорно-двигательного аппарата страдает достаточно большой процент населения. Причем с каждым годом число это неумолимо растет, а средний возраст заболевших уменьшается. Нередко поражения суставов, костей и связок приводят к ограничению двигательной активности, ухудшению трудоспособности и даже инвалидизации достаточно молодых людей.

Поскольку проблема лечения этих заболеваний становится все острее, фармацевтическая промышленность не стоит на месте и постоянно находится в поиске лекарственных средств, которые смогли бы предотвратить развитие и прогрессирование заболеваний костей, суставов и мышц, имели бы наименьшее число побочных эффектов. Одним из таких препаратов и является Аркоксиа.

Общие сведения

Аркоксиа – современный препарат для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Действующее вещество – эторикоксиб – относится к группе , но заметно отличается от своих аналогов, вследствие чего препарат приобретает все большую популярность.

Кроме эторикоксиба в составе можно обнаружить:

1. Целлюлозу микрокристаллическую.
2. Гидрофосфат кальция.
3. Магния стеарат.
4. Кроскармеллозу натрия.

Действующее вещество обладает высокой избирательностью в отношении ферментов, провоцирующих развитие воспалительной реакции. Также эторикоксиб обеспечивает анальгезирующее, жаропонижающее и противоотечное действие. Такая узкая направленность лекарства дает возможность избежать многих побочных эффектов, характерных для других нестероидных противовоспалительных препаратов, которыми пестрят их инструкции по применению.

Необходимо помнить, что не все аналоги Аркоксиа так же эффективны и безопасны.

Аркоксиа выпускается в виде таблеток с различными дозировками – 60 мг, 90 мг и 120 мг. Подбирать дозу препарата должен специалист исходя из активности воспалительного процесса в организме.

Таблетки с различным количеством действующего вещества отличаются внешне:

• Дозировка 60 мг – оболочка таблеток имеет зеленую окраску.
• Дозировка 90 мг. Таблетки не имеют окраски, оболочка белая.
• Дозировка 120 мг. Оболочка имеет светло-зеленый оттенок.

Помимо маркировки цветом, на таблетках указано соответствующее количество действующего вещества (например, 90) что помогает ориентироваться во время приема. Особенно удобно, если разные дозировки назначены одному пациенту и принимаются в различное время суток. Или же пациент принимает еще и другой препарат, таблетки которого похожи по цвету, форме.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, таблетка начинает терять свою оболочку, ее содержимое быстро всасывается через кишечную стенку в кровоток практически без потерь. То есть если пациент принял 90 мг, примерно такое же количество действующего вещества окажется в крови.

Попадая в печень, эторикоксиб претерпевает некоторые изменения. В результате этого образуются активные формы. Именно они проникают в очаг воспаления и оказывают свое воздействие на факторы, провоцирующие боль и отек. Выводится препарат из организма почками.

Показания

Аркоксиа назначается врачами при , которые сопровождаются сильными болями. Она не только снимает болевой синдром, но и является противовоспалительным средством. Ее также ценят за то, что практически не воздействует на ЖКТ.

Показания к применению Аркоксиа:

• Устранение симптомов остеоартроза.
• Симптоматическое .
• Уменьшение болей при таком заболевании, как анкилозирующий спондилит возможно при приеме Аркоксиа в средней дозе.
• Уменьшение воспалительных реакций и выраженности болей, которые характерны для .
• Комплексная терапия стоматологических заболеваний, а также устранение болевого синдрома после операций.

При назначении лекарства врач должен выслушать жалобы пациента, провести осмотр, выдать направление на анализы крови и мочи, выяснить наличие противопоказаний для приема препарата. Кроме того, ему нужна информация про то, какие препараты пациент принимал до этого, насколько хорошо они помогали и отмечались ли побочные эффекты при их применении. Возможно, в настоящее время пациент принимает аналоги Аркоксиа, которые следует отменить.

Важно оценить, насколько препарат совместим с лекарствами, которые пациент принимает по поводу других заболеваний. Совместимость препаратов отражает инструкция по применению.

Противопоказания

Все препараты группы НПВП имеют противопоказания к применению. Но Аркоксиа относится к более щадящим противовоспалительным средствам.

Инструкция по применению предостерегает от приема, если у человека:

1. Аспириновая бронхиальная астма в сочетании с рецидивирующим полипозом полости носа, придаточных пазух. Это хроническое заболевание дыхательной системы, при котором наблюдается непереносимость ацетилсалициловой кислоты, а также других НПВП.
2. Эрозивно-язвенная гастропатия и дуоденопатия, особенно на фоне атрофии слизистой ЖКТ или кровотечения различной этиологии.
3. Хронические заболевания толстой кишки, сопровождающиеся воспалительными изменениями слизистой (болезнь Крона или же неспецифический язвенный колит) в острой фазе.
4. Патология в системе свертывания крови различного происхождения. Наиболее часто возникает вследствие недостаточности факторов свертывания, обусловленной генетической предрасположенностью (гемофилия).
5. Сердечная недостаточность II–IV функционального класса по международной классификации NYHA.
6. Реабилитационный период после инсульта или инфаркта, а также острая стадия этих состояний.
7. Печеночная недостаточность различной степени выраженности, а также тяжелые хронические и острые заболевания печени.
8. Прогрессирующая почечная недостаточность, дефекты фильтрационного аппарата почек, сопровождающиеся гиперкалиемией.
9. Артериальная гипертензия, сопровождающаяся частыми кризами и плохо поддающаяся медикаментозной коррекции.
10. Препарат противопоказан лицам, не достигшим 16 лет. С осторожностью лекарство должны применять люди с чувствительностью к другим НПВС, поскольку вспомогательные вещества зачастую используются одни и те же. На само действующее вещество эторикоксиб аллергические реакции встречаются крайне редко.

Крайне острожными в лечении лекарством также должны быть лица с эрозивно-язвенными поражениями верхних отделов ЖКТ и кровотечениями, а также носители бактерии Helicobacter pylori. Несмотря на то что чаще всего назначается средняя дозировка, а не максимальная, обострение может возникнуть в любой момент.

При назначении врач должен уточнить, какие еще медикаменты принимает пациент. Нет ли в списке его базовой ежедневной терапии других НПВС (Найз, Мовалис), антикоагулянтов (Варфарин, Ксарелто), антиагрегантов (Курантил, Трентал, Тромбо АСС), кортикостероидных препаратов (Кортизол) и некоторых других групп лекарственных средств.

В период беременности (на протяжении всего срока), а также в период лактации лекарство не пьют. При острой необходимости принимать препарат ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Побочные эффекты

Несмотря на то что при разработке новых лекарственных средств фармацевтические компании стараются максимально уменьшить количество нежелательных побочных эффектов, полностью избежать их при использовании лекарства не удается при всем желании. Аркоксиа не исключение.

Инструкция по применению предупреждает о некоторых побочных эффектах:

1. Пищеварительная система может отреагировать диспептическими расстройствами: тошнотой, изжогой, болями в эпигастральной области, обострением гастрита, метеоризмом, а также нарушением стула. Могут появиться эрозивно-язвенные поражения, которые в некоторых случаях сопровождаются кровотечениями. Также возможно возникновение токсического гепатита.
2. Из неврологических проявлений могут беспокоить головные боли, головокружения, сонливость или, наоборот, бессонница, нарушения чувствительности, парестезии, тревожные и депрессивные состояния.
3. Мочевыделительная система крайне редко может отреагировать повышением белка (для проверки сдают анализ мочи) и даже почечной недостаточностью, которая чаще всего обратима.
4. На органы чувств Аркоксиа практически не влияет. Может отмечаться нечеткость зрения, появление посторонних шумов в ушах.
5. Со стороны сердечнососудистой системы могут наблюдаться сердцебиение, повышение артериального давления, нестабильность сердечного ритма. Редко на фоне этих симптомов может произойти нарушение мозгового кровообращения или инфаркт.
6. Проявления побочных эффектов со стороны органов дыхания иногда могут протекать в виде кашля, одышки, редко бронхоспазма.
7. У некоторых людей Аркоксиа может вызывать аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока, угрожающего жизни пациента.

Не каждый пациент столкнется даже с одним из перечисленных побочных эффектов. Другой человек не сможет принимать Аркоксиа или ее аналоги из-за большого количества различных побочных эффектов, которые могут возникнуть со стороны нескольких органов и систем.

Предугадать появление непереносимости действующего вещества невозможно, поэтому прием препарата лучше начинать с небольших доз, причем желательно в присутствии родственников.

Как принимать?

Аркоксиа 90 мг, равно как и другие дозировки лекарства, принимается вне зависимости от приема пищи. Этим она отличается от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов, которые рекомендуется принимать во время еды. Таблетки необходимо запивать небольшим количеством воды.

Дозировка будет зависеть от самого заболевания, которое требует назначения противовоспалительной терапии, его стадии и выраженности проявления симптомов.

Чем острее заболевание, тем больше будет рекомендованная разовая доза. При этом чем короче курс лечения, тем лучше. В этом случае вероятность появления побочных эффектов значительно уменьшается, особенно в сравнении с длительными курсами малых доз препарата.

Максимально удобным для пациента будет однократный прием всей необходимой дозы препарата (например, это может быть 90 мг 1 раз в сутки). Так вероятность того, что человек забудет выпить таблетку, уменьшается, а в кровотоке будет поддерживаться постоянный уровень действующего вещества, которое оказывает свой терапевтический эффект.

Если при приеме больших доз у человека возникают слабо выраженные побочные эффекты, то суточную дозу можно разделить на несколько приемов. Если и в этом случае побочные эффекты продолжают беспокоить, а выраженность их нарастает, то препарат следует поменять на какой-либо другой. При этом действующее вещество аналога Аркоксиа должно отличаться по своей химической формуле.

Делить таблетки для получения меньшей дозировки не рекомендуется, поскольку, теряя оболочку, эторикоксиб может частично разрушаться соляной кислотой и ферментами желудочно-кишечного тракта. Вследствие этого доза лекарства будет меньше, чем предполагается.Кроме того, не всегда удается разделить таблетку ровно на две части: в одну половину может попасть немного больше действующего вещества, а в другую – меньше. Это значит, что в кровотоке не будет поддерживаться терапевтическая концентрация препарата.

Взаимодействие

Довольно часто при заболеваниях суставов помимо препарата Аркоксиа нужно принимать и другое лекарство, которое также будет способствовать выздоровлению или хотя бы облегчению протекания симптомов. При выборе средства врач должен быть предельно осторожным, чтобы не ухудшить пациенту здоровье.

При одновременном приеме Аркоксиа с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать показатели свертываемости крови. Обязательным является определение существующих показателей до начала лечения и через несколько дней приема препарата.

Назначение Аркоксиа одновременно с ацетилсалициловой кислотой может провоцировать образование язвенных дефектов в желудочно-кишечном тракте. На время применения дозу антиагреганта можно немного уменьшить, но отменять полностью не рекомендуется. Правильным решением будет добавить к терапии препараты, защищающие слизистую оболочку желудка от повреждения агрессивными лекарственными средствами.

Нельзя использовать Аркоксиа и ее аналоги с другими видами нестероидных противовоспалительных препаратов, поскольку также высок риск возникновения язвенного процесса в органах пищеварения, часто сопровождающегося кровотечениями.

Нет никакого смысла одновременно применять другие препараты НПВП, поскольку Аркоксиа является довольно эффективным средством, с выраженной противовоспалительной активностью.

Часто пациенты используют Аркоксиа с другими НПВП, но в форме наружных средств. Поскольку мази, кремы и гели не проникают глубоко в ткани, они воздействуют на очаг воспаления в большей степени поверхностно. В кровоток вещества практически не проникают. Благодаря этому возможно сочетание таблеток и средств наружного воздействия на область поражения.

Перед назначением любых серьезных НПВП, кортикостероидов, антиагрегантов необходимо эндоскопическое обследование верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Его цель – выявление патологии слизистой, которая может усугубиться на фоне применения этих препаратов.

При наличии даже незначительных эрозий на поверхности слизистой желудка назначается соответствующая терапия. Она направлена на скорейшую эпителизацию эрозийных образований. При этом лечение заболевания опорно-двигательного аппарата откладывают на некоторое время. В случае острой необходимости лечение сочетают с препаратами, защищающими слизистую желудка от повреждающего воздействия НПВС.

Однако мало кто из врачей выдает направление на гастроскопию. Многие назначают довольно высокие дозы препарата Аркоксиа, а корректировку дозы или отмену производят только после появления жалоб на проблемы со стороны пищеварительной системы.

С применением Аркоксиа одновременно с комбинированными оральными контрацептивами также нужно быть крайне осторожными. В таких случаях несколько повышается риск тромбообразования и его осложнений.

Никогда не стоит пренебрегать изучением инструкции по применению. Врач на приеме не всегда может оценить сопутствующую патологию, а пациент не сразу может назвать все беспокоящие его симптомы.

Аналоги

Несмотря на то что действующее вещество в данном препарате является оригинальным и запатентованным, дженериков на рынке пока не существует. Но вместе с тем есть аналоги, о которых многие знают и часто используют.

Самые известные аналоги:

• Найз.
• Диклофенак (Вольтарен).
• Мовалис (Мелоксикам).
• (Целекоксиб).
• Кетонал.
• (Нурофен).

Существуют различные лекарственные формы этих препаратов, но если сравнить именно таблетированные, то количество побочных эффектов у Аркоксиа будет наименьшим. Именно поэтому Аркоксиа в настоящее время является препаратом выбора большинства травматологов, ортопедов, ревматологов и хирургов.

Аналоги назначают только в тех случаях, когда у пациента наличествуют противопоказания к применению лекарства или же возникли побочные эффекты.

НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2

Действующее вещество

Эторикоксиб (etoricoxib)

Форма выпуска, состав и упаковка

голубовато-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ACX 30" на одной стороне и с тиснением "101" на другой стороне; вид таблетки на поперечном разрезе: от белого до бледно-желтого или от белого до кремового цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 37 мг, кроскармеллоза натрия - 2 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II сине-зеленый 39К11526 (лактозы моногидрат 35%, гипромеллоза 33%, титана диоксид 21.19%, триацетин 8%, алюминиевый лак на основе красителя (Е132) 2.41%, краситель железа оксид желтый (Е172)) 0.4%) - 4 мг, воск карнаубский - 0.01 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 60" на одной стороне и с тиснением "200" на другой стороне.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II зеленый 39К11520 (лактозы моногидрат 35%, гипромеллоза 33%, титана диоксид 16.6%, триацетин 8%, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) 5.4%, краситель железа оксид желтый (Е172) 1.9%) - 8 мг, воск карнаубский - 0.02 мг.

2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 90" на одной стороне и с тиснением "202" на другой стороне.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 111 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 39К18305 (лактозы моногидрат 35%, гипромеллоза 33%, титана диоксид 24%, триацетин 8%) - 12 мг, воск карнаубский - 0.03 мг.

2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 120" на одной стороне и с тиснением "204" на другой стороне.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 148 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, магния стеарат - 4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II зеленый 39К11529 (лактозы моногидрат 35%, гипромеллоза 33%, титана диоксид 21.6%, триацетин 8%, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) 1.6%, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.9%) - 16 мг, воск карнаубский - 0.04 мг.

2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы циклооксигеназы - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и ЦНС (индукция лихорадки, ощущение боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

Эффективность

У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг 1 раз/сут (с использованием сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью 12 недель. В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб при применении в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех трех первичных конечных точек через 6 недель лечения. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук.

У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг 1 раз/сут обеспечивал достоверное уменьшение боли и воспаления и улучшение подвижности. Эти благоприятные эффекты сохранялись в течение периода лечения продолжительностью 12 недель.

У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб при применении в дозе 120 мг 1 раз/сут в течение всего периода лечения продолжительностью 8 дней уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление. Эффективность была сравнима с эффективностью индометацина при применении его в дозе 50 мг 3 раза/сут. Уменьшение боли отмечалось уже через 4 ч после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг 1 раз/сут обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, ригидности, а также улучшение функций. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения продолжительностью 52 недели.

В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали 1 раз/сут в течение 3 дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью (при исходной оценке) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг оказывал такой же обезболивающий эффект, как и в дозе 600 мг (16.11 в сравнении с 16.39; P=0.722), и превосходил по эффективности комбинацию парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11, P<0.001) и плацебо (6.84, P<0.001) согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 ч (TOPAR6). Доля пациентов, которым потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 ч после приема исследуемых препаратов, составила 40.8% при применении эторикоксиба в дозе 90 мг, 25.5% при применении ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 ч и 46.7% при применении комбинации /кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 ч по сравнению с 76.2% в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 мин после приема препарата.

Безопасность

Программа MEDAL (Многонациональная Программа Оценки Долгосрочного Назначения Эторикоксиба и при Артрите)

Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности на основании сердечно-сосудистых (СС) явлений по объединенным данным трех рандомизированных двойных слепых активно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGE II и EDGE.

Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительность которого определялась достижением конечных точек (СС явлений), включавшее 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг (ОА) или 90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг/сут в среднем в течение 20.3 месяца (максимум 42.3 месяца, медиана 21.3 месяца). В этом исследовании регистрировали только серьезные нежелательные явления и случаи выбывания из исследования вследствие любых нежелательных явлений.

В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали желудочно-кишечную переносимость эторикоксиба и диклофенака. Исследование EDGE включало 7111 пациентов с ОА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг/сут (в 1.5 раза больше дозы, рекомендуемой при ОА) или диклофенак в дозе 150 мг/сут в среднем в течение 9.1 месяца (максимум 16.6 месяца, медиана 11.4 месяца). Исследование EDGE II включало 4086 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг/сут или диклофенак в дозе 150 мг/сут в среднем в течение 19.2 месяцев (максимум 33.1 месяца, медиана 24 месяца).

В объединенной Программе MEDAL 34 701 пациент с ОА или РА получали лечение в среднем в течение 17.9 месяца (максимум 42.3 месяца, медиана 16.3 месяца), около 12 800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев. У включенных в Программу MEDAL пациентов при исходной оценке был зарегистрирован широкий спектр СС и желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, а также с аортокоронарным шунтированием или чрескожным коронарным вмешательством в течение 6 месяцев перед включением в исследование. В исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкие дозы .

Общая безопасность

Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты тромботических СС явлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явления более часто наблюдались при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака; данный эффект был дозозависимым (отдельные результаты представлены ниже). Нежелательные явления со стороны ЖКТ и печени достоверно чаще наблюдались при назначении диклофенака, чем при назначении эторикоксиба. Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II, а также нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака.

Результаты оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы

Частота подтвержденных серьезных тромботических СС нежелательных явлений (включавших сердечные, цереброваскулярные и периферические сосудистые явления) была сопоставимой между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные приведены в таблице ниже). По частоте тромботических явлений не было выявлено статистически значимых различий между эторикоксибом и диклофенаком во всех проанализированных подгруппах, включая категории пациентов в диапазоне исходного СС риска. Относительный риск для подтвержденных серьезных тромботических СС нежелательных явлений был сходным для эторикоксиба (при приеме в дозе 60 мг или 90 мг) и диклофенака (при приеме в дозе 150 мг).

1 Количество явлений на 100 пациенто-лет; ДИ=доверительный интервал; N=общее количество пациентов, включенных в популяцию пациентов, выполнивших требования протокола.

При выполнении требований протокола - все явления, развившиеся на фоне исследуемой терапии или в течение 14 дней с момента ее прекращения (исключены пациенты, которые получили <75% исследуемого препарата, и пациенты, принимавшие не включенные в исследование НПВП >10% времени).

В зависимости от назначенного лечения - все подтвержденные явления, развившиеся до окончания исследования (включены пациенты, которые могли подвергаться не включенным в исследование вмешательствам после прекращения приема исследуемого препарата). Общее количество рандомизированных пациентов: n=17 412 для эторикоксиба и n=17 289 для диклофенака.

СС смертность и общая смертность были сопоставимы между группами лечения эторикоксибом и диклофенаком.

Кардиоренальные явления

Приблизительно у 50% пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной оценке была зарегистрирована артериальная гипертензия в анамнезе. Частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с артериальной гипертензией, была статистически значимо выше для эторикоксиба, чем для диклофенака. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования и серьезные явления), была сходной для эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (и статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в группе ОА исследования MEDAL). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (явления, которые были серьезными и привели к госпитализации или посещению отделения неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг; данный эффект был дозозависимым (статистически значимо для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).

Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL

В отдельных исследованиях Программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения для эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2.6% в связи с артериальной гипертензией, до 1.9% в связи с отеками и до 1.1% в связи с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.

Результаты оценки желудочно-кишечной переносимости в Программе MEDAL

В каждом из трех исследований, входящих в Программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любого клинического нежелательного явления со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль в животе, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования была следующей: 3.23 для эторикоксиба и 4.96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9.12 для эторикоксиба и 12.28 для диклофенака в исследовании EDGE; и 3.71 для эторикоксиба и 4.81 для диклофенака в исследовании EDGE II.

Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL

В целом нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ были определены как перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненное кровотечение; неосложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. Общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных явлений обнаружено не было. Для геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ (осложненных и неосложненных в совокупности) не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество эторикоксиба в отношении верхних отделов ЖКТ по сравнению с диклофенаком у пациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около 33% пациентов), не было статистически значимым.

Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100 пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения) составила 0.67 (95% ДИ 0.57, 0.77) для эторикоксиба и 0.97 (95% ДИ 0.85, 1.10) для диклофенака, на основании чего относительный риск составил 0.69 (95% ДИ 0.57, 0.83).

Была изучена частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов; максимальное снижение частоты наблюдалось у пациентов в возрасте ≥75 лет - 1.35 (95% ДИ 0.94, 1.87) в сравнении с 2.78 (95% ДИ 2.14, 3.56) явлений на 100 пациенто-лет для эторикоксиба и диклофенака соответственно. Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение) достоверно не различалась между группами, получавшими эторикоксиб и диклофенак.

Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL

Эторикоксиб характеризовался статистически достоверно более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком. В объединенной Программе MEDAL 0.3% пациентов, получавших эторикоксиб, и 2.7% пациентов, получавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0.22 для эторикоксиба и 1.84 для диклофенака (р<0.001 для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком). Большинство нежелательных явлений со стороны печени в Программе MEDAL были несерьезными.

Дополнительные данные по безопасности, связанные с тромботическими СС явлениями

В клинических исследованиях, за исключением исследований Программы MEDAL, приблизительно 3100 пациентов получали эторикоксиб в дозе ≥60 мг/сут в течение 12 недель или дольше. Не было обнаружено заметных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических СС явлений у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе ≥60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен. Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг 2 раза/сут, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного (и, возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.

Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ

В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз/сут, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг 2 раза/сут или ибупрофен в дозе 800 мг 3 раза/сут. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо.

Исследование функции почек у пожилых пациентов

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах оценивали воздействие 15-дневной терапии эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг 2 раза/сут), напроксеном (500 мг 2 раза/сут) и плацебо на выведение натрия почками, АД и другие показатели функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет, получавших рацион с содержанием натрия 200 мэкв/сут. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического АД относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном (среднее изменение для систолического АД по сравнению с исходным значением: эторикоксиб - 7.7 мм рт.ст., целекоксиб - 2.4 мм рт.ст., напроксен - 3.6 мм рт.ст.).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг 1 раз/сут C max составляет 3.6 мкг/мл, время достижения C max - 1 ч после приема. Средняя геометрическая AUC 0-24ч - 37.8 мкг×ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что приводило к снижению С mах на 36% и увеличению T Сmax на 2 ч. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.

Распределение

Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0/05-5 мкг/мл. Объем распределения (V dss) в равновесном состоянии составляет около 120 л. C ss достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 сут с коэффициентом кумуляции около 2. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Эторикоксиб интенсивно метаболизируется. Менее 1% эторикоксиба выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма - образование 6"-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы цитохромов. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось. У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является 6"-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6"-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

Выведение

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% эторикоксиба выводилось через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживалось в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки.

Т 1/2 около 22 ч. Плазменный клиренс после в/в введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.

Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) прием эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут сопровождался увеличением показателя AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг 1 раз/сут не изучался в данной популяции. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся у подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена.

Показания

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

— остеоартроз;

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилит;

— боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.

Краткосрочная терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости или других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

— тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— прогрессирующие заболевания почек;

— воспалительные заболевания кишечника;

— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA);

— неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели АД стойко превышают 140/90 мм рт.ст.;

— подтвержденная ИБС;

— заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 16 лет;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:

Пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ вследствие приема НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения;

Пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости;

Пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз/сут, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) - 30 мг 1 раз/сут;

Пациенты с дегидратацией;

Пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы АПФ, диуретики ангиотензина II, особенно пожилые;

Пациенты с КК <60 мл/мин;

Пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами:

Антикоагулянты (например, варфарин);

Антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

Препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Препарат Аркоксиа следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг 1 раз/сут. Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов прием дозы 90 мг 1 раз/сут может привести к усилению терапевтического действия.

При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Аркоксиа следует применять только в острый симптоматический период.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз/сут. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут. При лечении острой боли препарат Аркоксиа следует применять только в острый период не более 3 дней.

Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг;

Суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг;

Суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг;

Суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; на период не более 8 дней;

Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; на период не более 3 дней.

Особые группы пациентов

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата Аркоксиа следует соблюдать осторожность.

Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз/сут, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) - 30 мг 1 раз/сут. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Аркоксиа у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, т.к. клинический опыт применения препарата у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта применения препарата Аркоксиа у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов.

Коррекции дозы у пациентов с КК ≥30 мл/мин не требуется. Применение эторикоксиба у пациентов с КК <30 мл/мин противопоказано.

Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков младше 16 лет .

Побочные действия

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участников, в т.ч. 6757 пациентов с OA, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (приблизительно 600 пациентов с OA или РА получали лечение на протяжении одного года или дольше).

В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с OA или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше.

В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг/сут в течение 8 дней. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях OA, РА и хронической боли в нижней части спины.

В Программе по оценке безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы, которая включала данные трех активно-контролируемых исследований, 17 412 пациентов с OA или РА получали эторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг в среднем в течение 18 месяцев.

В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях OA, РА и хронической боли в нижней части спины. Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с OA, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3.5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли, а также в ходе постмаркетингового применения.

Определение частоты, зарегистрированной в базе данных клинического исследования: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия (в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности 1,3 ; редко - ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок 1 .

Со стороны обмена веществ и питания: часто - отеки/ задержка жидкости; нечасто - снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела.

Нарушение психики: нечасто - тревога, депрессия, нарушения концентрации, галлюцинации 1 ; редко - спутанность сознания 1 , беспокойство 1 .

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - нарушение вкуса, бессонница, парестезия/ гипестезия, сонливость.

Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, аритмия 1 , артериальная гипертензия; нечасто - фибрилляция предсердий, тахикардия 1 , хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия 1 , инфаркт миокарда 4 , "приливы", нарушение мозгового кровообращения 4 , транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз 1 , васкулит 1 .

Со стороны дыхательной системы: часто - бронхоспазм 1 ; нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - боль в животе; часто - запор, метеоризм, гастрит, изжога/гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, диспепсия/ дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта; нечасто - вздутие живота, изменение перистальтики, сухость слизистой оболочки полости рта, гастродуоденальная язва, язва желудка, включая желудочно-кишечные перфорации и кровотечения, синдром раздраженного кишечника, панкреатит 1 .

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности АЛТ, повышение активности ACT; редко - гепатит 1 ; редко 2 - печеночная недостаточность 1 , желтуха 1 .

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - экхимоз; нечасто - отечность лица, зуд, сыпь, эритема 1 , крапивница 1 ; редко 2 - синдром Стивенса-Джонсона 1 , токсический эпидермальный некролиз 1 , фиксированная лекарственная эритема 1 .

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - спазмы/ судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - протеинурия, повышение креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность 1 .

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения/ слабость, гриппоподобный синдром; нечасто - боль в грудной клетке.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение азота мочевины крови, повышение креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты; редко - снижение натрия в крови.

1 Данная нежелательная реакция была зарегистрирована в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота сообщений для нее оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединенных в зависимости от дозы и показания.

2 Частотная категория "редко" была определена в соответствии с руководством (версия 2, сентябрь 2009 г.) для Краткой Характеристики Препарата (SmPC) на основании расчетной верхней границы 95% доверительного интервала для 0 событий, учитывая количество пациентов, получавших препарат Аркоксиа в анализе данных III фазы, объединенных в зависимости от дозы и показания (n=15 470).

3 Гиперчувствительность включает термины "аллергия", "лекарственная аллергия", "гиперчувствительность к лекарственному средству", "гиперчувствительность", "гиперчувствительность неуточненная", "реакция гиперчувствительности" и "неспецифическая аллергия".

4 По результатам данных анализа долгосрочных плацебо-контролируемых и активно-контролируемых клинических исследований при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 повышается риск развития серьезных артериальных тромботических явлений, включая инфаркт миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск развития данных явлений превышает 1% в год (нечасто).

Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

Передозировка

В клинических исследованиях прием препарата Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось.

Симптомы: наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления).

Лечение: в случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин). У пациентов, получающих варфарин, прием препарата Аркоксиа в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других . У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек.

Ацетилсалициловая кислота. В исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг/сут в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз/сут). Препарат Аркоксиа можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного препарата Аркоксиа. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется.

Циклоспорин и такролимус. Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект этих препаратов. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние препарата Аркоксиа на другие лекарственные препараты

Литий. НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.

Метотрексат. В двух исследованиях изучались эффекты препарата Аркоксиа в дозах 60, 90 и 120 мг 1 раз/сут в течение 7 дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Препарат Аркоксиа в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании препарат Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывал влияния на фармакокинетические показатели метотрексата. В другом исследовании концентрация метотрексата в плазме повышалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном назначении препарата Аркоксиа и метотрексата следует вести наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы. Прием препарата Аркоксиа в течение 21 дня в дозе 60 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона, увеличивает AUC 0-24ч для ЭЭ на 37%. Прием препарата Аркоксиа в дозе 120 мг с вышеуказанными пероральными контрацептивами (одновременно или с интервалом в 12 ч) увеличивает равновесную AUC 0-24ч для ЭЭ на 50-60%. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с препаратом Аркоксиа. Подобный факт может приводить к увеличению частоты развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска).

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0.625 мг, в течение 28 дней увеличивает среднее значение равновесной AUC 0-24ч неконъюгированного эстрона (41%), эквилина (76%) и 17-Р-эстрадиола (22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось. Эторикоксиб в дозе 120 мг изменял экспозицию (AUC 0-24ч) данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0.625 до 1.25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.

Преднизон/преднизолон. В исследованиях лекарственного взаимодействия эторикоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.

Дигоксин. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут в течение 10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось изменения AUС 0-24ч в равновесном состоянии или влияния на выведение дигоксина почками. Было отмечено увеличение показателя C max дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами. Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека (в частности SULT1E1) и может повышать концентрации ЭЭ в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома. На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3А4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохрома. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro дают основания полагать, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики in vivo не изучались.

Кетоконазол. Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. При назначении кетоконазола здоровым добровольцам в дозе 400 мг 1 раз/сут в течение 11 дней он не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику одной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43%).

Вориконазол и миконазол. Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (вориконазол для приема внутрь или местно миконазол, гель для приема внутрь) и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым.

Рифампицин. Одновременное назначение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора системы цитохромов) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания, не следует, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось.

Антациды . Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику препарата Аркоксиа.

Особые указания

Влияние на ЖКТ

Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пожилых, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту, а также у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Существует дополнительный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано с повышенным риском развития тромботических явлений (особенно инфаркта миокарда и инсульта) относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний при приеме селективных ингибиторов ЦОГ-2 может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартрозом. Пациентам с известными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки пользы и риска.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку не оказывают влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов.

Влияние на функцию почек

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. При наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, назначение препарата Аркоксиа может вызвать уменьшение образования простагландинов и снижение почечного кровотока, и таким образом снизить функцию почек. Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия

Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих препарат Аркоксиа, наблюдались задержка жидкости, отек и артериальная гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе "Фармакологические свойства". Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Аркоксиа пациентам, у которых в анамнезе имеются сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль АД, которое следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Влияние на функцию печени

В клинических исследованиях продолжительностью до одного года приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ) (приблизительно в 3 и более раз относительно верхней границы нормы).

Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками дисфункции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. В случае выявления постоянных отклонений показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) применение препарата Аркоксиа должно быть прекращено.

Общие указания

Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение.

С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести регидратацию. Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций. Некоторые из них (в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были с летальным исходом. Риск развития таких реакций наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия и ангионевротический отек, у пациентов, получавших эторикоксиб. Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности.

Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Препарат Аркоксиа содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба отмечались случаи головокружения, сонливости или слабости, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Беременность и лактация

Беременность

Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан в период беременности. Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.

Грудное вскармливание

У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в возрасте до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью назначают препарат пациентам с КК <60 мл/мин; пациентам с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек.