Лечение сердечно-сосудистой недостаточности у новорожденных. Описание лекарства "дигоксин" Побочные действия вещества Дигоксин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дигоксин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дигоксина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дигоксина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сердечной недостаточности и нарушений ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+-АТФ-азы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атривентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстриктивное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Состав

Дигоксин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации.

Показания

в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности 2 (при наличии клинических проявлений) и 3-4 функционального класса;
тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Формы выпуска

Таблетки 0,25 мг.

Таблетки для детей 0,1 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Способ применения - внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза препарата Дигоксин зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза составляет 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 0.125-0.5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат Дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0.375 мг в сутки). У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.0125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0.125-0.75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет

Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг в сутки; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки.

Побочное действие

желудочковая пароксизмальная тахикардия;
желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия);
узловая тахикардия;
синусовая брадикардия;
синоаурикулярная блокада;
мерцание и трепетание предсердий;
AV блокада;
на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т;
анорексия;
тошнота, рвота;
диарея;
боли в животе;
некроз кишечника;
нарушения сна;
головная боль;
головокружение;
неврит;
радикулит;
маниакально-депрессивный синдром;
парестезия и обморок;
редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации;
окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет;
мелькание "мушек" перед глазами;
снижение остроты зрения;
макро- и микропсия;
кожная сыпь;
крапивница;
тромбоцитопеническая пурпура;
носовые кровотечения;
петехии;
гипокалиемия;
гинекомастия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;
гликозидная интоксикация;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
атриовентрикулярная блокада 2 степени;
перемежающаяся полная блокада;
детский возраст до 3-х лет;
пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты наперстянки проникают через плацентарный барьер. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности относится к категории "С": риск при применении не исключается. Исследования беременных женщин недостаточны, назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко. Однако данные об оказываемом препаратом воздействии на новорожденных не предоставлены.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста. У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Особые указания

Во избежание побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течение всего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких выше названных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации Дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен КК. Если КК не определяется, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 -возраст)/ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии.

У больных с AV блокадой 2 степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде 1 степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей.

В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность к препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнить следующие указания:

Применять препарат только так, как назначено врачом, не менять дозу самостоятельно;
Каждый день применять препарат только в назначенное время;
Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, когда есть возможность;
Нельзя увеличивать или удваивать дозу;
Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо проинформировать об этом врача.

При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с активированным углем, вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, амфотерицин В для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме.

При одновременном назначении с амиодароном увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину.

Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови.

Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего.

Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию.

Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.

Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином.

Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего.

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.

Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.

Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.

При исследовании перфузии миокарда с препаратами талия (Талия хлорид) у пациентов, принимающих Дигоксин, снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются.

Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.

Аналоги лекарственного препарата Дигоксин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Дигоксин Гриндекс;
Дигоксин ТФТ;
Новодигал.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие посредством образования комплекса с аденозинтрифосфатазой и нарушения транспорта ионов натрия и калия через мембраны кардиомиоцитов. В результате увеличивается трансмембранный транспорт ионов кальция и усиливается их высвобождение внутри кардиомиоцитов и, как следствие, — повышается активность миофибрилл. Замедляет AV-проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и урежает ЧСС преимущественно за счет повышения тонуса парасимпатической и понижения тонуса симпатической части вегетативной нервной системы.
Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте при пероральном приеме; терапевтическая концентрация в сыворотке крови при этом достигается через 1 ч, максимальная концентрация — через 1,5 ч после приема. Начало действия — через 5-30 мин при в/в введении и через 30 мин-2 ч при приеме внутрь. Максимальный эффект при приеме внутрь достигается через 2-6 ч, при в/в введении — через 1-4 ч. Биодоступность в зависимости от применяемой лекарственной формы составляет 60-85%, однако этот показатель колеблется в широких пределах в зависимости от возраста и состояния больного, характера употребляемой пищи. Одновременный прием с пищей снижает скорость, но не степень абсорбции. Терапевтическая концентрация в крови — 0,5-2 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови низкое — 20-25%. Период полувыведения составляет в среднем 58 ч и зависит от возраста и состояния больного (у людей молодого возраста — 36 ч, пожилого — 68 ч, при анурии увеличивается до нескольких суток). Длительность действия — около 6 сут. Незначительно биотрансформируется в печени; 50-70% дигоксина выводится с мочой в неизмененном виде. У некоторых больных дигоксин превращается в толстом кишечнике в неактивные продукты под действием кишечной микрофлоры. Дигоксин проникает в грудное молоко в количествах, не оказывающих отрицательного влияния на ребенка (соотношение концентрации дигоксина в грудном молоке и плазме крови матери составляет 0,6-0,9%).

Показания к применению препарата Дигоксин

Застойная недостаточность кровообращения, мерцание и трепетание предсердий (для регулирования ЧСС), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.

Применение препарата Дигоксин

Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5-1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 дней; после улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125-0,5 мг/сут в 1-2 приема). При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125-0,5 мг/сут в 1-2 приема); насыщение в этом случае наступает приблизительно через 1 нед после начала терапии.
Детям в возрасте до 2 лет для быстрой дигитализации назначают из расчета 0,04-0,08 мг/ кг/сут, старше 2 лет — 0,03-0,06 мг/кг/сут. Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей 1/4 дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.
В/в взрослым: дигитализация — начальная доза — 0,4-0,6 мг, затем дополнительно при необходимости с учетом переносимости по 0,1-0,3 мг каждые 4-8 ч до достижения необходимого клинического эффекта. Поддерживающая доза — 0,125-0,5 мг/сут в/в однократно или в разделенных дозах.
В/в детям: дигитализация — в приведенных ниже дозах, разделенных на 3 или более введения, каждые 4-8 ч, начальная доза составляет примерно 1/2 от общей дозы. Недоношенным новорожденным — 0,015-0,025 мг/кг, доношенным новорожденным — 0,02-0,03 мг/кг, детям в возрасте от 1 мес до 2 лет — 0,03-0,05 мг/кг, 2 года-5 лет — 0,025-0,035 мг/кг, до 10 лет — 0,015-0,03 мг/кг, старше 10 лет — 0,008-0,012 мг/кг. Поддерживающая доза — введение начинают в течение 24 ч после дигитализации: недоношенным новорожденным — 20-30% общей дозы, применяемой для дигитализации, в сутки, в 2-3 равных введения; доношенным новорожденным, детям грудного возраста и до 10 лет — 25-35% общей дозы, применяемой для дигитализации, в сутки в 2-3 равных введения; детям в возрасте старше 10 лет — 25-35% общей дозы, применяемой для дигитализации, 1 раз в сутки.

Противопоказания к применению препарата Дигоксин

Гликозидная интоксикация, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, WPW-синдром, тампонада сердца, желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты препарата Дигоксин

Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков), анорексия, тошнота, рвота, диарея, нарушение висцерального кровообращения, головная боль , невралгия , сонливость, спутанность сознания, депрессия , нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет), редко — острые психозы, гинекомастия, кожная сыпь и гиперемия кожи, эозинофилия , тромбоцитопения .

Особые указания по применению препарата Дигоксин

У больных с нарушением функции почек, лиц пожилого возраста и ослабленных пациентов, а также у больных с имплантированным электрокардиостимулятором необходим тщательный подбор доз, так как у них токсические эффекты могут проявляться при использовании доз, которые обычно хорошо переносятся другими больными.
У пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, микседемой, легочным сердцем дигитализацию надо проводить осторожно и избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах. Необходимо корригировать электролитный баланс. Гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.
При пероральном применении дигоксина следует ограничить потребление трудноперевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Взаимодействия препарата Дигоксин

Препараты кальция повышают токсичность гликозидов наперстянки и риск развития аритмий, поэтому в/в введение кальция больным, получающим сердечные гликозиды, противопоказано. Симпатомиметики, фенитоин, резерпин, пропранолол и препараты, вызывающие снижение концентрации калия в крови (тиазидные диуретики, фуросемид, ГКС, амфотерицин В, соли лития), также повышают риск возникновения аритмий при одновременном применении с дигоксином. Фенилбутазон и барбитураты снижают концентрацию дигоксина в крови и его эффективность. Метиндол повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременное применение хинидина замедляет элиминацию дигоксина и повышает его концентрацию в плазме крови. Верапамил уменьшает почечный клиренс дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации в течение 5-6 нед постепенно снижается. Кроме этого, хинидин и верапамил вытесняют дигоксин из мест связывания в тканях, что обусловливает резкое повышение содержания дигоксина в крови в начале применения. Позднее концентрация дигоксина стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса дигоксина. Колестирамин, слабительные средства, сукральфат, антациды, препараты, содержащие алюминий, кальций, магний и висмут, снижают содержание дигоксина в плазме крови из-за уменьшения его абсорбции в кишечнике. Рифампицин и сульфазалазин снижают содержание дигоксина в плазме крови за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения его метаболизма.

Передозировка препарата Дигоксин, симптомы и лечение

Симптомы передозировки развиваются постепенно в течение нескольких часов. Наиболее опасными являются нарушения ритма сердца (возможность летального исхода при развитии желудочковых нарушений ритма или сердечной блокады с асистолией). Описаны летальные исходы после приема дигоксина в дозе около 20 мг. При пероральной передозировке показано промывание желудка, назначение активированного угля, колестипола или колестирамина. В случае гипокалиемии при отсутствии полной блокады сердца целесообразно введение солей калия. Для коррекции аритмий, обусловленных передозировкой дигоксина, назначают лидокаин, прокаинамид, пропранолол и фенитоин. При полной блокаде сердца проводят электрокардиостимуляцию. При угрожающей жизни передозировке дигоксина — в/в введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина. Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

Список аптек, где можно купить Дигоксин:

Санкт-Петербург

При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, β-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

β-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.

Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.

Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дигоксин

Digoxinum (род. Digoxini)

Химическое название

(3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид

Брутто-формула

C 41 H 64 O 14

Фармакологическая группа вещества Дигоксин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

20830-75-5

Характеристика вещества Дигоксин

Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - кардиостимулирующее, антиаритмическое .

Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na + -К + -АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65-80%). T 1/2 составляет 34-51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35-40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20-30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2-7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K + и Mg 2+ , повышение Ca 2+ и Na + увеличивает чувствительность).

Применение вещества Дигоксин

Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром , AV-блокада II-III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.

Ограничения к применению

AV-блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС , сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Дигоксин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

Взаимодействие

Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты - брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.

Передозировка

Симптомы: AV-блокада, рвота, тошнота, аритмия.

Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.