Структурная формула новокаина. Новокаин - официальная инструкция по применению Кто изобрел новокаин

Местный анестетик

Действующее вещество

Прокаин (procaine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; ; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Дозировка

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, .

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит прокаина гидрохлорида 5 мг; в картонных пачках 10 ампул по 10 мл.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для анестезии по Вишневскому — 0,125-0,25%, для проводниковой анестезии — 1-2%, для перидуральной — 2% (20-30 мл), для спинномозговой анестезии — 5% раствор (2-3 мл). При местной анестезии количество и концентрация растворов новокаина зависят от характера оперативного вмешательства. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора. При вагосимпатической блокаде применяют 30-100 мл 0,25% раствора. В вену вводят от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% растворов медленно. Высшая разовая доза для взрослых в/м — 5 мл 2% раствора или 0,1 г, в/в — 20 мл 0,25 или 0,05% раствор, внутрь — 0,25 г. Высшая суточная доза для взрослых в/м и в/в — 0,1 г, внутрь — 0,75 г.

Условия хранения препарата Новокаина раствор для инъекций 0,5%

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Новокаина раствор для инъекций 0,5%

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Прокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Прокаин

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T 1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Применение вещества Прокаин

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия вещества Прокаин

Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Взаимодействие

Усиливает эффект наркозных средств.

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Пути введения

Внутрь, в/к , в/м , в/в , методом электрофореза, ректально.

Особые указания

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора прокаина.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

В составе раствора Новокаин входит действующий ингредиент , а также дополнительные компоненты: кислота хлористоводородная, вода.

В состав суппозиториев входит активный компонент прокаина гидрохлорид и твердый жир в качестве дополнительного компонента.

Форма выпуска

Производится раствор Новокаин 0.5 % для инъекций. Это бесцветная прозрачная жидкость. Содержится в ампулах по 2 мл, 5 мл, 10 мл. В упаковке из картона содержится 10 ампул, а также нож или скарификатор.

Также производится Новокаин 0.25% , Новокаин 2% — прозрачный раствор без цвета или слегка желтоватый.

Новокаин производится в форме суппозиториев ректальных . В упаковке из картона – 10 шт.

Фармакологическое действие

Википедия свидетельствует, что Новокаин (МНН: Прокаин) – это средство для местной анестезии, которое демонстрирует умеренную анестезирующую активность. Название на латыни – Novocainum . Формула активного вещества — C13H20N2O2 . Качественные реакции на новокаин описаны в учебниках по фармацевтике. Обладает большой широтой терапевтического влияния. Активное вещество блокирует Na+- каналы, препятствуя генерации импульсов и их проведению по нервным волокнам.

Под воздействием прокаина изменяется потенциал действия в мембранах нервных клеток, при этом не отмечается выраженного воздействия на потенциал покоя. Средство подавляет в организме проведение болевых импульсов, и импульсов другой модальности.

При введении непосредственно в кровоток и в процессе всасывания понижает уровень возбудимости периферических холинергических систем, снижает производство и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний.

Как свидетельствует фармакопея, Новокаин снимает спазм гладкой мускулатуры, снижает уровень возбудимости миокарда и моторных зон коры мозга. Под его воздействием происходит угнетение полисинаптических рефлексов, устраняются нисходящие тормозные воздействия ретикулярной формации ствола мозга. При приеме больших доз препарат у пациента могут развиваться судороги.

Отмечается короткая анестезирующая активность лекарства. При этом длительность инфильтрационной анестезии равна от 0.5 до 1 часа.

Фармакокинетика и фармакодинамика

В организме отмечается полное системное всасывание активного вещества.

Уровень всасывания зависит от пути введения, места введения, а также от дозы лекарства. Вещество в организме быстро гидролизуется, вследствие чего образуются два основных метаболита, фармакологически активных. Это диэтиламиноэтанол , который производит умеренный сосудорасширяющий эффект, и парааминобензойная кислота (конкурентный антагонист сульфаниламидных препаратов, ослабляющий их противомикробный эффект). Время полувыведения — 30-50 с, время полувыведения в неонатальном периоде равно 54-114 с. Из организма в основном выводится через почки, около 2% выводится в неизменном виде. Через слизистые оболочки всасывается плохо.

Показания к применению

Применение Новокаина практикуется для проведения инфильтрационной, внутрикостной, эпидуральной, проводниковой, спинномозговой . Также используется для проведения анестезии слизистых оболочек при лечении ЛОР-заболеваний. Также это средство применяется для проведения паранефральной, вагосимпатической шейной, паравертебральной и циркулярной блокады.

Новокаин в/в вводится с целью потенцирования влияния основных препаратов, используемых для проведения ; также вводится внутривенно с целью купирования болевого синдрома разного происхождения.

Внутримышечно используется для растворения пенициллина, чтобы продлить срок его действия. Также отмечается, что такое средство как вспомогательное ЛС при следующих болезнях:

• эндартериит ;
• спазмы сосудов мозга и коронарных сосудов;
• артериальная гипертензия ;
• болезни суставов инфекционного и ревматического происхождения.

Ректально применяются свечи с Новокаином при и , в случае спазмов гладкой мускулатуры кишечника.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания к применению лекарства. Не следует применять Новокаин в/в и внутримышечно при высокой чувствительности к средству, а также к другим местным анестетикам-эфирам и парааминобензойной кислоте. Не назначают препарат детям до 12 лет.

Для местной анестезии средство не используют при наличии выраженных фиброзных изменений в тканях.

Осторожно Новокаин применяют при:

• экстренных оперативных вмешательствах, которые сопровождает острая кровопотеря ;
• состояниях, для которых характерно снижение печеночного кровотока;
• сердечно-сосудистой недостаточности прогрессирующей;
• недостатке псевдохолинэстеразы ;
• воспалительных болезнях или при инфицировании места инъекции;
• почечной недостаточности;
• в возрасте до 18 лет и после 65 лет.

Побочные действия

В процессе применения могут отмечаться такие побочные действия:

• центральная и периферическая НС : головные боли , , проявления сонливости , тризм , слабость;
• кроветворение : метгемоглобинемия ;
• сердечно-сосудистая система : повышение или понижение АД, брадикардия , периферическая вазодилатация , аритмии , коллапс , болевые ощущения в грудной клетке;
• симптомы аллергии : сыпь на коже , зуд , другие анафилактические проявления, .

В случае развития описанных выше негативных проявлений или других побочных эффектов нужно сразу сообщить об этом лечащему специалисту.

Инструкция по применению Новокаина (Способ и дозировка)

Новокаин 0.5% применяется для проведения инфильтрационной анестезии в дозе 350-600 мг. Взрослым людям в начале оперативного вмешательства вводится доза не более 0.75 г (150 мл), далее, в течение каждого часа хирургической операции – не больше 2 г (400 мл) раствора.

Проведение паранефральной блокады предусматривает введение в околопочечную клетчатку 50-80 мл раствора.

Проведение циркулярной и паравертебральной блокады предусматривает введение внутрикожно 5-10 мл раствора. В случае вагосимпатической блокады нужно ввести 30-40 мл.

С целью снижения всасывания и удлинения влияния при проведении местной анестезии вводят дополнительно раствор из расчета 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина .

При применении у подростков после 12 лет наибольшая доза составляет 15 мг на 1 кг веса.

Свечи Новокаин, инструкция по применению

Применение суппозиториев проводится по индивидуальной схеме, в зависимости от заболевания. Свечку следует вводить в задний проход на 3-4 см. Введение проводят после опорожнения кишечника или после проведения клизмы. Как правило, свечку вводят 1-2 раза в сутки. Период лечения – до 1 месяца.

Передозировка

При передозировке препарата у больного может проявляться бледность слизистых оболочек и кожных покровов, тошнота , головокружение , рвота , появление «холодного» пота, , учащение дыхания, понижение АД вплоть до коллапса, метгемоглобинемия , . ЛС влияет на нервную систему, что проявляется ощущением страха, судорогами , галлюцинациями , двигательным возбуждением.

При передозировке необходимо поддерживать адекватную легочную вентиляцию, проводить симптоматическое и дезинтоксикационное лечение.

Взаимодействие

Новокаин потенцирует влияние на ЦНС препаратов, применяемых для общего обезболивания, седативных и снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

При одновременном приеме антикоагулянтов увеличивается вероятность проявления кровотечений.

Если место инъекции было обработано растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается риск проявления отека и болезненности в качестве местной реакцию.

Применение Новокаина одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы увеличивает вероятность резкого понижения .

Новокаин удлиняет и увеличивает воздействие миорелаксирующих ЛС.

Местноанестезирующий эффект удлиняют вазоконстрикторы (фенилэфрин , эпинефрин , метоксамин ).

Под влиянием прокаина понижается антимиастеническое воздействие средств. Поэтому может потребоваться дополнительная коррекция терапии .

Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) — это антогонист сульфаниламидов.

При одновременном приеме ингибиторов холинэстеразы уменьшается метаболизм местноанестезирующих препаратов.

Условия продажи

Можно приобрести Новокаин 0,5% 5.0 по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить Новокаин нужно при комнатной температуре, в сухом и темном месте, беречь от детей.

Срок годности

Можно хранить 3 года, после истечения срока годности применять нельзя.

Особые указания

Перед тем, как использовать средство, нужно провести индивидуальную пробу на чувствительность к препарату.

В процессе лечения необходимо контролировать функции сосудов, сердца, ЦНС, дыхательной системы.

За 10 дней до введения анестетика местно нужно отменить прием ингибиторов моноаминоксидазы.

Важно учесть, что при применении одинаковой дозы новокаина токсичность прокаина выше в том случае, если раствор более концентрированный.

Так как сквозь неповрежденные слизистые оболочки прокаин проникает плохо, он не является эффективным для проведения поверхностного обезболивания.

Во время лечения нужна осторожность при вождении транспорта, а также при другой деятельности, требующей концентрации.

Электрофорез с Новокаином при проводят после установления диагноза и под контролем лечащего врача.

Нельзя капать раствор Новокаина в глаза без согласования таких действий с врачом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Производится ряд препаратов, которые являются аналогами этого лекарства. Это средства Новокаин Буфус , Новокаин-Виал , , Прокаина Гидрохлорид и др. Наиболее оптимальное средство подбирает врач, учитывая диагноз пациента.

Детям

Лекарство не используют для детей до 12 лет. Подросткам от 12 до 18 лет применяют с осторожностью.

Новокаин при беременности и лактации

Если существует необходимость использовать Новокаин при беременности, специалисты определяют предполагаемую пользу и возможный риск. В период родов применяют с осторожностью. Если нужно использовать Новокаин в период грудного кормления, лактацию нужно прекратить.

Отзывы

О Новокаине отзываются, как о популярном средстве для обезболивания. Как правило, он обеспечивает эффективную анестезию, хорошо переносится пациентами. Пользователи пишут об успешном применении Новокаина при оперативных вмешательствах, в стоматологической практике и др.

Также отмечается эффективность других средств с прокаином – пациенты используют растворы, капли, спрей и др. В качестве положительного момента отмечается низкая стоимость лекарства.

Цена Новокаина, где купить

Цена Новокаина в ампулах – от 30 руб. за 10 шт. Купить средство можно в любой аптеке.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Новокаин раствор для ин. 0,5% 5мл №10 Органика АО Органика

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)

Новокаин (амп. 2% 2мл №10)

Новокаин (амп. 0,5% 10мл №10)

Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)

Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Новокаин суппозитории ректальные 100 мг n10 ОАО "Дальхимфарм"

Новокаин р-р для ин 0,5% 10 мл 10 амп Дальхимфарм ОАО

Новокаинамид раствор для инъекций 10% 5 мл 10 амп Органика ООО

Новокаинамид таблетки 250 мг 20 табл Органика, АО

Новокаин буфус р-р для ин 0,5% 5 мл 10 амп реневал СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО

Торговые названия

Новокаин.
Групповая принадлежность

Местноанестезирующее средство

Описание действующего вещества (МНН)

Прокаин
Лекарственная форма

мазь для наружного применения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные
Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При в/в введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При в/м введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
Показания

Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой, трещины заднего прохода. Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит, экзема), кератит, иридоциклит, глаукома.
Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам-эфирам). Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии - AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.C осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов. Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, парестезии кожи, психозы, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.
Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих ЛС для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии 350-600 мг 0.25-0.5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0.125-0.25% растворы; для проводниковой анестезии - 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл); для спинальной - 5% раствор (2-3 мл); для терминальной анестезии (в оториноларингологии) - 10-20% раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 кап на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0.5% раствора или 100-150 мл 0.25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0.25% раствора. 10% раствор применяют также для электрофоретического введения. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 1 г 0.25% раствора (500 мл) и 0.75 г 0.5% раствора (150 мл). Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг. Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят ее глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1-2 раза в день.
Особые указания

Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на ЦНС др. ЛС. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск развития резкого снижения АД и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих ЛС. При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие ЛС, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС. Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов ЛС.