Нитроглицерин спрей или таблетки лучше. Условия и сроки хранения медикамента. Путь лекарства в организме человека

Нитроспрей – лекарственное средство с противоангинальным () действием, относится препарат к периферическим вазодилататорам ().

Какие у медикамента Нитроспрей состав и форма выпуска?

Фарминдустрия производит Нитроспрей в дозированном спрее, который используют подъязычно, в емкость налита маслообразная жидкость, она бесцветная. Активное вещество представлено 400 мкг нитроглицерина.

В емкости присутствует 200 лекарственных доз, препарат продается в полипропиленовых флаконах с дозирующим насосом совместно с насадкой-распылителем, все вместе упаковано в пачки картонные. Приобрести медикамент можно без рецепта. Срок годности – три года. Важно убирать препарат вдаль от открытых источников огня.

Какие у спрея Нитроспрей действие?

Периферический вазодилататор Нитроспрей преимущественно влияет на вены. Нитроглицерин высвобождает оксид азота, в результате повышается концентрация гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает поступление кальция в гладкомышечные клетки и ведет к их расслаблению.

Под действием препарата расширяются коронарные сосуды, нормализуется кровоток, который перераспределяется на участки со сниженным кровоснабжением. Нитроглицерин угнетает сосудистый компонент болевого синдрома. Лекарственное средство достаточно быстро всасывается с поверхности слизистой полости рта.

Через несколько минут после использования средства Нитроспрей в крови наступает терапевтическая концентрация. Период полувыведения при сублингвальном (подъязычном) использовании медикамента составляет двадцать минут. Связывание с белками соответствует примерно 60%. Выводится почками.

Какие у препарата Нитроспрей показания к применению?

Какие у средства Нитроспрей противопоказания к применению?

Перечислю, когда средство Нитроспрей (спрей) инструкция по применению не разрешает использовать:

Шоковое состояние;
Закрытоугольная глаукома;
Сосудистый коллапс;
;
Инфаркт миокарда;
Беременность;
Артериальная гипотензия;
Лактация;
Геморрагический инсульт;
Перенесенная травма головы;
Повышенная чувствительность к нитроглицерину;
При констриктивном перикардите.

Кроме того, не используют средство при гипертрофической кардиомиопатии.

Какие у лекарства Нитроспрей применение и дозировка?

Препарат Нитроспрей применяют сублингвально. После нажатия на дозирующий насос происходит высвобождение 400 мкг нитроглицерина, что соответствует одной дозе лекарственного средства. Перед тем как применять аэрозоль пациенту важно проконсультироваться с доктором.

С профилактической целью используют одну дозу медикамента Нитроспрей примерно за пять, десять минут до предполагаемой нагрузки. Максимальная суточная доза - 16 доз препарата. Перед употреблением емкость с лекарством встряхивать не следует, кроме того, после использования спрея не рекомендуется сразу же глотать.

Передозировка от Нитроспрей

Симптомы передозировки Нитроспрей: цианоз губ, ладоней, характерно , присоединяется головокружение, возможен обморок, пациент ощущает достаточно сильное давление в голове, не исключена одышка, кроме того, необычная усталость, возможна слабость, судороги, а также повышенная температура. Больному осуществляют симптоматическое лечение.

Какие у Нитроспрей побочные эффекты?

Применение лекарства Нитроспрей вызывает некоторые негативные реакции, в частности у пациента может наблюдаться нечеткость зрения, в начале терапии не исключена головная боль, обычно она снижается при продолжении лечения, кроме того, может развиться тошнота или рвота.

Среди прочих негативных проявления отмечается головокружение, присоединяется слабость, сухость во рту, характерно двигательное беспокойство, возможен дерматит, не исключено появление кожной сыпи, кроме того, лицо может покраснеть, а также развивается рефлекторная тахикардия. При появлении побочных эффектов необходимо проконсультироваться с доктором.

Особые указания

В связи с риском ортостатических реакций во время использования лекарства Нитроспрей, пациенту следует соблюдать осторожность во время смены положения тела, а именно, при переходе в положение стоя, а также при длительном стоянии, при .

Отмену средства проводят постепенно и под пристальным контролем со стороны доктора. В период применения этого спрея важно избегать употребления спиртных напитков.

Чем заменить Нитроспрей, аналоги какие использовать?

Лентонитрат, Минитран 10, Нитро-дур, Депонит 5, кроме того, Нитро-тайм, Нит-рет, Перлинганит, Нирмин, Нитро Мак, Нитрангин ликвидум, Минитран 5, Нитросол, Глюконит, Нитроглицерин микрогранулы, Нитрадиск, Нитроспрей-ICN, Нитропек, Нитроглицерин Никомед, Нисконитрин, Нитроглицерин разбавленный, Нитронг форте, Нитрозилон, Сустонит, Сустак мите, Нитроджект, средство Нитрангин, Сустабукал, Нитроперкутен, Тринитролонг, Нитрогранулонг, Нитрокардин, Нитроглицерин форте, Нитровил, Сустак форте, Нитронг, а также Нитролингвал-аэрозоль.

Заключение

Важно предварительно проконсультироваться с доктором, прежде чем начинать использовать Нитроспрей.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Страна происхождения

Группа товаров

Вазодилатирующее средство - нитрат

Формы выпуска

• флак 10мл

Описание лекарственной формы

• Спрей подъязычный дозированный

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• Раствора нитроглицерина 4 % - 250 г (в пересчете на нитроглицерин) - 10 г Этанола - до 1000 г (спирта этилового ректификованного)

Нитроспрей показания к применению

• - предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой; - купирование приступов стенокардии; - острая левожелудочковая недостаточность (в том числе при остром инфаркте миокарда).

Нитроспрей противопоказания

• - повышенная чувствительность к органическим нитратам; - закрытоугольная форма глаукомы; - выраженная артериальная гипотензия; - повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой; - одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы; - возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных). С осторожностью: острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Нитроспрей дозировка

• 0,4мг/доза

Нитроспрей побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль. Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком. Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Депонит, Нитроглицерин, Нитрогранулонг, Нитроджект, Нитрокардин, Нитронг форте, Сустак форте, Сустонит.

Нитроглицерин относится к медицинским препаратам, которые способствуют увеличению притока крови к сердечным мышцам и снижают его потребность в кислороде (антиангинальное воздействие). В большей степени это касается венозных сосудов: уменьшение нужды миокарда в кислороде приводит к перераспределению коронарного кровотока и снижению артериального давления.

Особенности использования Нитроглицерина в виде спрея

Нитроглицерин в спрее или в форме аэрозоля может назначаться врачом при диагностировании ишемической болезни сердца, спровоцированной закупориванием венечных артерий сердца, сопровождающегося их спазмами и атеросклерозом. Причиной приступа может послужить резко увеличивающаяся нагрузка на сердце, связанная с психоэмоциональным или физическим напряжением.

Главная особенность аэрозоля заключается в максимально быстром и эффективном воздействии на организм, что позволяет надежно предотвращать (купировать) приступ стенокардии. Эффект воздействия можно наблюдать уже через 45 секунд после приема. Нитроглицерин-аэрозоль применяется путем распыления в ротовой полости. За один раз можно сделать не больше 1–2 впрыскиваний. В течение 15 минут их количество не должно превышать 3–4. В одном баллоне имеется 250 доз при 30 г емкости или 100 доз при 12 г емкости.

Особенности действия препарата и показания к применению

Медикамент является эффективным способом для лечения и профилактики стенокардии (заболевание, сопровождающееся болью в центре грудной клетки). Его же используют при диагностировании:

• нестабильной и вазоспастической стенокардии (проявляющееся нарушение сердцебиения в спокойном состоянии пациента);
• острого инфаркта миокарда;
• коронарного синдрома;
• хронической сердечной недостаточности;
• спастической дискинезии кишечника;
• окклюзии центральной артерии сетчатки глаз;
• острой левожелудочковой недостаточности (сердечной астмы, отек легких).

Дозировка препарата и длительность лечебного курса должны контролироваться врачом. Во время прохождения терапии пациенту необходимо наблюдать за уровнем артериального давления, особенностями проявления болезненных ощущений и общее самочувствие.

Инструкция по применению препарата

Поскольку средство выпускается в виде таблеток, спрея и мази, подходящий вариант приема и правила дозировки стоит подбирать индивидуально в каждом отдельном случае при обязательной консультации с врачом кардиологом.

При заболеваниях стенокардией прием препарата рекомендуется проводить сублингвально, расположив таблетку под языком до ее полного растворения. Сделать это необходимо незамедлительно при наступлении боли в области груди. Дозировка в таком случае допускается 0,5–1 мг зараз. Если препарат дается в виде капсулы, ее необходимо раздавить зубами. Повторный прием возможен не ранее, чем через полчаса.

Действовать средство начинает через 1–2 минуты. Если последовательный прием двух таблеток не дал результата и улучшение не наблюдается, необходимо вызывать врача. Общая длительность препарата после сублингвального приема продолжается около 45 минут. Если Нитроглицерин в таблетках принимается с профилактической целью, препарат необходимо принять внутрь, запив водой, непосредственно перед приемом пищи. Возможность увеличения дозировки и корректировку длительности лечебного курса определяет только врач кардиолог.

Нитроглицерин может приниматься трансбуккально, путем расположения за щекой внутри ротовой полости. Воздействие препарата начинается буквально в ту же секунду и продолжает поддерживать свою эффективность следующие 3–4 часа. Такой вариант лечения актуален для предотвращения новых острых приступов стенокардии.

По рекомендациям врача Нитроглицерин может вводиться в организм внутривенным способом или же накожно с использованием соответствующих мазей. В таких случаях частота приема и дозировка определяется самим специалистом.

Противопоказания для применения препарата

Нитроглицерин является опасным вариантом лечения, если у пациента отмечены:

• гиперчувствительность к компонентам медикамента;
• остро выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление);
• инфаркт миокарда;
• коллапс (внезапное проявление сердечно-сосудистой недостаточности, сопровождающееся потерей сознания и риском смерти);
• брадикардия;
• кровоизлияния в области мозга;
• церебральная ишемия;
• ярко выраженный аортальный стеноз (патологическое сужение артерий или их полное закрытие).

Не менее рискованным является прием Нитроглицерина во время беременности и кормления грудью.

Характеристика побочных воздействий препарата на организм

Прием средства может сопровождаться рядом побочных эффектов. Особенно это касается таких нарушений со стороны нервной системы, как проявляющаяся сильная головная боль, повторяющиеся головокружения, повышенные психотические реакции, ослабление остроты зрения, общая слабость в организме. Нитроглицерин может спровоцировать обострение глаукомы. В работе сердца и сосудистой системы прием препарата может проявляться гиперемией (приливами крови к лицу), учащенным сердцебиением, обостряющейся гипотензией.

В работоспособности желудочно-кишечного тракта препарат может провоцировать тошноту, сухость во рту, а также рвоту и диарею.

Особенности употребления препарата, о которых необходимо помнить

Особой осторожности в процессе приема Нитроглицерина стоит соблюдать пациентам с сахарным диабетом, поскольку в составе препарата имеется глюкоза.

Если Нитроглицерин дается больному на острой стадии инфаркта миокарда и сердечной недостаточности, наблюдение за его состоянием должно быть максимально тщательным, особенно в клиническом проявлении (надзор за результатами лабораторных анализов). При использовании медикамента в качестве профилактики приступов стенокардии не допускается резкая отмена. Чтобы снизить головную боль, вызванную приемом препарата, можно либо уменьшить единоразовую дозу, либо же принимать одновременно с валидолом.

Принципы взаимодействия препарата с другими видами лекарств

Прием Нитроглицерина с салицилатами приводит к увеличению количества первого в плазме, а барбитураты ускоряют процесс метаболизма в организме. С помощью Нитроглицерина снижается прессорное воздействие антикоагулянтных препаратов, например, Гепарина.

Симптомы передозировки

Несоблюдение правил дозировки и количества приема средства в течение дня может стать причиной патологического снижения артериального давления, проявление рефлекторной тахикардии и сильной головной боли. В таких случаях также может наблюдаться астения, повышенная сонливость и тошнота, головокружение, рвота или чувство жара.

При обнаружении любого из симптомов или нескольких их, необходимо прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. До приезда специалиста больному нужно помочь лечь на кровать и приподнять при этом ноги.

Применение Нитроглицерина в виде мази

Нитроглицериновая мазь отличается присутствием в составе ланолин-вазелиновой основы. Ее используют для улучшения кровообращения в организме с сопровождающим сосудорасширяющим эффектом. Применение Нитроглицерина в виде мази чаще всего встречается в урологии и проктологии. Если в первом случае препарат положительно воздействует на эректильную функцию, то во втором является эффективным помощником для устранения болезненных заболеваний, спровоцированных проявлением геморроя и анальных трещин.

Использование мази не допускается при:

• ярко выраженной гипотензии;
• серьезных патологиях в работе сердечно-сосудистой системы;
• одновременном применении органических нитратов;
• беременности и в период лактации;
• обнаруженной гиперчувствительности к компонентам.

Контроль за применением и получением ожидаемых результатов должен проводиться лечащим врачом. С крайней осторожностью Нитроглицериновая мазь должна приниматься пациентами пожилого возраста. Применять мазь необходимо путем нанесения на пораженные участки, но не более 2 – 4 раз на протяжении дня.

Особенности приема Нитроглицерина в виде концентрата для инфузий

Такая форма лекарства чаще всего предназначается при острой форме инфаркта миокарда или же острой левожелудочковой недостаточности. Под наблюдением врача препарат допускается к применению при диагностировании отека легких и нестабильной стенокардии, а также в случаях проявления новых приступов боли в центральной области грудной клетки. Нитроглицерин для инфузий противопоказан пациентам младше 18 лет, не допускается при наличии коллапса (резкого перекрытия артерий).

Дозировка внутривенного ввода препарата в организм должна определяться исключительно врачом и индивидуально в каждом отдельном случае. Это касается также скорости введения Нитроглицерина в вену. Перед употреблением препарат необходимо развести в 0,9% растворе натрия хлорида или же 5% растворе декстрозы (глюкозы).

Использование каких-либо других растворов допускается лишь после консультации врача. На период введения препарата в вену пациент должен находиться под постоянным присмотром доктора, а также проводится контроль получаемых результатов анализов. Особенно это касается проявления и усугубление гипотонии, развития сердечной недостаточности или проявление коллапса коронарных артерий.

Опасность приема препарата требует четкого соблюдения предписаний врача, а также тщательного контроля за состоянием пациента на весь период лечебного курса.

Нитроглицерин (на латыни называется Nitroglycerinum) – это фармацевтический препарат, в котором содержится сложносоставной глицериновый эфир, соединенный с азотистой кислотой.

Нитроглицерин

Он долгие годы применяется для оперативной борьбы с сердечными приступами. Благодаря обширному списку показаний к употреблению этого медикамента, его можно эффективно использовать в терапии пациентов с кардиологическими болезнями.

Распространенное использование в международной классификации АТХ и медицинской практике обусловлено спазмолитическим и расширяющим сосуды действием нитроглицерина. Однако перед тем, как употреблять это лекарство без рецепта, нужно особо внимательно изучить рекомендации и советы врача, возможные противопоказания и принцип работы лекарства.

Читайте также : Аналог Нитроглицерина – , состав, аналоги, цены и отзывы

Нитроспрей: инструкция по применению

Нитроглицерин в виде аэрозоля поставляется в баллончиках, предусматривающих подъязычное применение. Благодаря такому удобному флакону можно быстро вводить требуемую дозу препарата, чтобы устранить стенокардический приступ или подавить развитие отека легких.

Нитроспрей вводят пациенту, когда он находится в сидячем положении. Немного встряхнув флакон, затем нажав один или два раза на дозатор, лекарство распыляют в ротовую полость. В этот момент пациенту нужно на несколько секунд перестать дышать. Сразу глотать препарат не следует, пусть он останется во рту.

Согласно руководству к нитроспрею, можно применять до трех доз (одна порция – одно нажатие) с перерывом между дозами не менее пяти минут. При приступе максимальная доза составляет четыре нажатия. Препарат разрешается использовать по одному нажатию в виде профилактического средства перед предстоящими физическими упражнениями или эмоциональными потрясениями.

Как действует нитроспрей?

Механизм работы нитроглицериновых веществ основан на их способности выделять из собственного состава оксид азота – природное эндотелиальное расслабляющее соединение. Азотистый оксид увеличивает концентрацию гуанозинмонофосфатазы внутри клеток, что препятствует попаданию кальциевых ионов внутрь мышечных клеток и обуславливает их расслабление.

Гладкие мышцы сосудистых стенок расслабляются, что приводит к увеличению просвета сосудов и уменьшает приток крови к сердцу через вены. Также сокращается сопротивление в большом цикле кровоснабжения. Это приводит к уменьшению сердечной нагрузки и потребности органа в поступлении кислорода. При употреблении нитроглицерина увеличение коронарных просветов обеспечивает улучшение кровоснабжения, помогает его перераспределить в области с ухудшенным кровотоком. Благодаря этому усиливается доставка кислорода к сердечной мышце.

За счет сокращения возврата венозной крови уменьшается давление, усиливается кровообращение в кардиальных отделах, регрессируют признаки легочных отеков. Нитроспрей действует очень быстро и так же быстро выводится из организма его главный компонент – нитроглицерин.

Фармакокинетика

Нитроспрей при сублингвальном употреблении оперативно и в полной мере всасывается из полости рта в систему крови. Биологическая доступность при таком приеме нитроглицерина составляет 99 процентов, поскольку абсолютно исключена первичная трансформация активного вещества в печени. Наивысшая концентрация нитроглицерина в кровяной плазме отмечается спустя 4 минуты после получения дозы.

Связь с кровяными белками нитроглицерина, поступившего из спрея, составляет 60 процентов. Это соединение достаточно быстро метаболизируется под действием нитратредуктазы. При этом образуются простые нитраты – мононитраты и глицерин. Эти вещества покидают организм вместе с мочой.

После приема дозы нитроспрея под язык время его полувыведения из кровяной плазмы составит 3-5 минут. Нитроглицерин, циркулирующий в крови, имеет тесную связь с красными кровяными клетками и накапливается в сосудистых стенках. Затем он выделяется в почечной системе. Меньше 1 процента вещества выходит из организма в неизменной форме.

Нитроглицерин спрей: инструкция по применению и показания

Аэрозольный нитроглицерин в баллончике показан при:

• Купировании стенокардических припадков;
• Профилактике приступов стенокардии за счет употребления нитроглицерина перед интенсивной двигательной активностью;
• Острой недостаточности левых сердечных отделов, а также при приступе инфаркта.

Какие есть противопоказания у нитроспрея?

1. Высокой чувствительности организма к нитратам органического происхождения;
2. Закрытоугольной форме глаукомы;
3. Острой гипотензии артерий;
4. Увеличенных показателях мозгового давления, что может быть спровоцировано излиянием крови в мозг или травмами;
5. Одновременном употреблении препаратов фосфодиэстеразы (ингибиторов);
6. Детском возрасте (младше 18 лет);
7. Беременности.

С особенной осторожностью и малыми дозами нитроглицерин нужно принимать при:

• Остром разрыве сердца с уменьшенным давлением в левом желудочковом отделе, так как увеличивается риск еще большего уменьшения давления, тахикардии, развития обширной ишемии;
• Хронической недостаточности сердца;
• Тяжелом малокровии;
• Тиреотоксикозе;
• Кардиомиопатии на фоне гипертрофии сердечных отделов;
• Тяжелой недостаточности почек и печени.

Внимание! Употребление нитроглицерина при лактации возможно, однако исследования, подтверждающие попадание нитроглицерина в грудное молоко, не проводились. Поэтому прием препарата должен строго контролироваться врачом.

Взаимодействие и совместимость с другими лекарствами

Одновременное употребление нитроглицерина с гипотензивными средствами, вазодилататорами, БМКК, МННА, диуретиками, антидепрессантами трициклического типа, силденафилом и ингибиторами, может привести к резкому падению давления. При совместном приеме с хинидином может появиться ортостатический коллапс.

Как использовать нитроспрей?

Если приступ стенокардии возник впервые, то нужно применять не более одной дозы спрея нитроглицерина под язык. Если понадобится, то прием разрешается повторить через 5-10 минут. Если давление становится еще выше даже после третьего приема, рекомендуется срочно вызвать врача.

Для профилактики применяется одна доза за десять минут до прогнозируемой нагрузки эмоционального или физического характера. Наибольшая доза за один раз составляет 4 нажатия, а в сутки – 16.

Для приема аэрозоля нитроглицерина нужно сесть на стул, снять колпачок с баллона с нитроспреем, держать флакон в вертикальном положении. Открыв рот, нажать на распылитель, направляя его под язык.

Побочные эффекты

1. Сердце и сосуды: возможен учащенный пульс, резкое уменьшение давления, в редких случаях – цианоз;
2. Органы пищеварения: редко случается рвота, тошнота, сухость во рту;
3. ЦНС: общая подавленность, усталость, чувство тревоги, снижение концентрации;
4. Аллергия бывает редко в виде покраснений кожи и зуда;
5. Местная реакция на нитроглицерин может проявиться как жжение под языком;
6. Более редко встречаются такие симптомы, как гипотермия, снижение четкости зрения.

Передозировка нитроглицерином

В случае преувеличении дозы нитроглицерина у пациентов наблюдаются такие симптомы:

• Гипотензия;
• Головокружение;
• Высокая сонливость;
• Ощущение жара;
• Рвота и жидкий стул;
• Потемнение в глазах;
• Бледность кожи;
• Астения.

Если дозы нитроглицерина крайне высокие, то последствия будут еще более пагубными: диспноэ, цианоз, кома.

В таком случае нужно уложить больного, подняв его ноги над уровнем головы, провести общие меры по борьбе с интоксикацией организма, сделать промывание.

Аналоги нитроспрея

Среди наименований аналогов нитроглицерина в виде аэрозоля встречаются лекарства в другой форме выпуска:

• Нитро Мак;
• Нирмин;
• Нитро-дур;
• Депонит;
• Нитроглицерин форте;
• Нитроглицерин с глюкозой;
• Нитрогранулонг и др.

Нитроспрей (действующее вещество - нитроглицерин) - периферический сосудорасширяющий препарат группы нитратов, обладающий антиангинальным (противоишемическим) эффектом и используемый для купирования и предупреждения стенокардических явлений. Воздействует, главным образом, на венозные сосуды. Нитраты по праву считаются одной из наиболее эффективных групп антиангинальных средств, которые имеют богатый опыт применения как для профилактики стенокардических приступов, так и для их купирования. В последнее время все большую популярность набирают препараты нитроглицерина в форме аэрозоля. Одним из таких препаратов является отечественное лекарственное средство нитроспрей. Высокая эффективность аэрозолей обусловлена быстротой наступления терапевтического эффекта именно в те моменты, когда быстродействие является наиболее важной фармакологической характеристикой - при купировании приступов стенокардии. Эффекты нитроспрея (равно как и других препаратов нитроглицерина) обусловлены способностью активного вещества отщеплять от себя молекулу оксида азота, известного как эндогенный эндотелий-релаксирующий фактор. Оксид азота увеличивает уровень циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток, что препятствует проникновению кальций-ионов в гладкомышечные клетки сосудистой стенки, вызывая их расслабление. Результатом релаксации гладкомышечного «кокона» кровеносных сосудов является вазодилатация, снижение преднагрузки (за счет уменьшения венозного возврата) и постнагрузки (благодаря снижению резистентности сосудов большого круга) на миокард. Таким образом сердце в значительной степени разгружается и снижает свои запросы относительно потребления кислорода. Увеличение просвета коронарных сосудов нормализует коронарное кровообращение и перераспределяет кровоток в пользу ишемизированных зон миокарда. Уже упоминавшееся выше уменьшение венозного возврата влечет за собой снижение давления наполнения в полостях сердца, улучшению кровообращения в субэндокардиальных слоях миокарда, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения и устранению отека легких.

Нитроспрей оказывает прямое тормозящее действие на симпатический сосудистый тонус, подавляя сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. В дополнение к этому препарат проявляет релаксирующий эффект в отношении гладкомышечных клеток респираторного, пищеварительного (включая сфинктеры пищевода, тонкого и толстого кишечника) и урогенитального тракта, желчных протоков и желчного пузыря. Нитроспрей быстро и в полном объеме всасывается с поверхности слизистых оболочек в месте нанесения. Концентрация действующего вещества, достаточная для реализации терапевтического эффекта, достигается за несколько минут. Период полувыведения нитроглицерина при пероральном приеме составляет 4 часа, однако, поскольку нитроспрей выпускается в виде аэрозоля для сублингвального (подъязычного) применения, то данный показатель будет существенно ниже - не более 20 минут. Производитель поместил препарат в баллончик с дозирующим насосом, при каждом нажатии на который высвобождается 1 доза, эквивалентная 400 мкг нитроглицерина. Для снятия стенокардического приступа при первых его проявлениях рекомендуется принять 1-2 дозы нитроспрея на или под язык, задержав предварительно дыхание. Интервал между повторным впрыскиванием должен составлять не менее 30 секунд. При необходимости можно производить несколько впрыскиваний с пятиминутным интервалом, но не более 1200 мкг в течение 15 минут. С профилактической целью нитроспрей в количестве 1 дозы вводят за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или психоэмоционального стресса. Максимальное количество препарат, вводимое за один раз, не должно превышать 1600 мкг. Максимальная суточная доза нитроспея составляет 6400 мкг. В связи с повышенным риском постуральной гипотензии в период применения нитроспрея необходимо проявлять осторожность при изменении положения тела в пространстве. Отмена препарата не должна быть резкой ввиду риска развития синдрома рикошета. Нитроспрей несовместим с алкоголем.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T 1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный).

10 мл (200 доз) - флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Дозировка

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 г (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

Передозировка

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Взаимодействие

Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.

При одновременном применении с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия гепарина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

• сосудистый коллапс;
• острый инфаркт миокарда с гипотензией;
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• геморрагический инсульт;
• недавно перенесенная травма головы;
• констриктивный перикардит;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• токсический отек легких;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения препарата следует соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.

Отмену препарата следует производить постепенно и под контролем врача.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.