Ампициллин раствор. Ампициллин для инъекций ОАО "Биохимик", г.Саранск. Как разводить и чем? Инфекцию победили, а шишки на попе остались. Показания к применению Ампициллина

Ампициллин - полусинтетический антибиотик, получаемый путем ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком амино-фенилуксусной кислоты.

Показания и дозировка:

Применяют ампициллин для лечения больных:

Пневмониями (воспалением легких)

Бронхопневмониями (сочетанном воспалением бронхов и легких)

С абсцессами (гнойниками) легких

Перитонитом (воспалением брюшины)
Холециститом (воспалением желчного пузыря)
Сепсисом (заражением крови микробами из очага гнойного воспаления)
Кишечными инфекциями
При послеоперационных инфекциях мягких тканей и при других инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами

Препарат обладает высокой эффективностью при инфекциях мочевых путей, вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками или смешанной инфекцией, так как он выделяется в неизменном виде с мочой в высоких концентрациях. В больших количествах ампициллин поступает также в желчь. Препарат эффективен при лечении гонореи.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают ампициллин внутрь (независимо от приема пиши). Разовая доза для взрослых 0,5 г, суточная - 2-3 г. Детям назначают из расчета 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести болезни и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 нед. и более).

Передозировка:

Не описана.

Побочные эффекты:

При лечении ампиииллином могут наблюдаться аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке и др., в редких случаях - анафилактический шок (главным образом при введении натриевой соли ампициллина).

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую (предупреждающую или тормозящую аллергические реакции) терапию. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния.

При длительном лечении ампициллином у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). Этим больным целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, при необходимости - нистатин или леворин.

Противопоказания:

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину. При печеночной недостаточности применяют под контролем функции печени; при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях только в случае крайней необходимости. При этом одновременно назначают десенсибилизирующие средства.

Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

С осторожностью в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При совместном приеме с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи, снижается эффект пероральных контрацептивов, увеличивается эффект непрямых антикоагулянтов и антибиотиков аминогликозидного ряда.

Состав и свойства:

Ампициллин.

Форма выпуска:

Таблетки и капсулы по 0,25. г в упаковке по 10 или 20 штук. Порошок для приготовления суспензии (взвеси) в банках оранжевого стекла по 60 г (5 г активного вещества). Порошок белого цвета с желтоватым оттенком (сладкий на вкус), со специфическим запахом (содержит сахар, ванилин и другие наполнители). Принимают внутрь в той же дозе, что ампициллин из расчета на содержание активного вещества. Смешивают порошок с водой или запивают водой.

Фармакологическое действие:

Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии /палочка Фридлендера/, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекций.

На пенициллиназообразуюшие (образующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококки, устойчивые к бензилпенициллину, ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Общая информация

Форма продажи:

Ампициллин ® принадлежит к полусинтетическим антибактериальным препаратам группы. Он обладает высокой бактерицидной активностью и широким спектром противомикробного действия. Применяется как парентерально (инъекционная форма), так и перорально (ампициллин в таблетках и суспензии).

В медицине используют три формы этого антибиотика – амоксициллин ® , амоксициллин ® в виде тригидрата или натриевой соли. Также существует ингибиторозащищенный препарат — амоксициллин+сульбактам ® .

Средство обладает хорошей устойчивостью в кислой среде и быстро усваивается в ЖКТ, однако его биодоступность зависит от приёма пищи. При употреблении ампициллина ® после приёма пищи, его всасываемость в два раза ниже, чем при приёме натощак.

Антибиотик хорошо накапливается и распределяется в органах и жидких средах организма. После приёма таблеток ампициллина ® , max концентрации ср-ва в крови определяются через два часа. В течение ещё двух часов происходит снижение достигнутой Cmax вполовину. В связи с этим, суточную дозу рекомендуют разделять на четыре-шесть приёмов с равными временными промежутками.

При использовании ампициллина тригидрата специфическое фармакологическое действие не накапливается при повторных приёмах (нет эффекта кумуляции), поэтому лекарство допустимо длительно применять в больших дозировках (по максимальной границе возрастной нормы).

Из организма ср-во выводится почками в неизменённом виде, при этом он создаёт высокие терапевтические концентрации в моче. Также, он в значимом количестве выделяется с желчью.

Механизм действия антибиотика обусловлен его способностью ингибировать рост и развитие микроорганизмов, за счёт нарушения синтеза микробной стенки. Нарушение поздних этапов синтеза приводит к лизису бактерий.

Фармакологическая группа

Бета-лактамные антибиотики (пенициллины).

Состав

Для употребления внутрь (ампициллин в таблетках и суспензии) используют ампициллин в форме тригидрата. Дополнительно в табл. может быть указано наличие крахмала, талька и стеарата кальция.

В качестве дополнительных компонентов в суспензии могут добавлять подсластители, ароматизаторы, пищевой краситель, загустители и стабилизаторы. Ампициллин ® в виде суспензии рекомендован для детей младшего возраста.

При назначении антибиотика парентерально (уколы) используется амоксициллина натриевая соль.

Форма выпуска ампициллина ®

Препарат выпускается в виде:

таблеток по 0.25 г действующего вещества;
суспензии, содержащей 250 мг антибиотика в пяти миллилитрах;
лиофилизата для изготовления р-ра для инъекций 2 грамма (ампициллин в ампулах);
ингибиторозащищённой формы (ампициллина с сульбактамом) для в/м и в/в введения.

К безусловному преимуществу ампициллина перед другими антибиотиками можно отнести его дешевизну.

Фото упаковки ампициллина в форме таблеток по 250 мг

Таблетки по 0.25 миллиграмм (20 шт. в упаковке) производства белорусской кампании «Белмедпрепараты» обойдутся покупателю в 25 рублей.

Стоимость аналогичных таблеток фирмы «Мосхимфармпрепараты Россия ® », составляет около 30 рублей.

Ампициллин ® в таблетках Renewal российской фармацевтической фирмы «Обновление ПФК ® » стоит – 55 рублей.

Ингибиторозащищённый препарат () российской кампании «Синтез АКОМП ® » стоит около 40 рублей за один флакон (1 грамм апициллина + 0.5 грамм сульбактама).

Рецепт ампициллина ® на латинском языке

Rp.: Tab. Ampicillini 0,5
D.t.d. №20.
S. По одной таблетке каждые шесть часов.

Ампициллин ® для чего применяется?

Антибиотик активен против:

грамотрицательных возбудителей (эшерихии коли, сальмонеллы, менингококка, гонококка, индолотрицательных видов протея, некоторых шигелл, гемофильной палочки);
энтерококков и листерии.

Противопоказаниями к назначению ампициллина ®

возраст до одного месяца;
непереносимость бета-лактамов;
аллергия на вспомогательные компоненты в составе (чаще встречается при использовании суспензии);
дисфункции почек и печени;
наличие инфекционного мононуклеоза, лейкемии, лимфолейкоза, ВИЧ, колита, связанного с приёмом антибиотиков;
грудное вскармливание.

Инструкция по применению ампициллин 250 мг содержит возрастное ограничение (до 6-ти лет) к применению таблеток для детей.

С осторожностью, при крайней необходимости препарат назначают астматикам, аллергикам и пациентам с желудочными кровотечениями (в анамнезе). Ампициллин ® при беременности назначается по строгим показаниям, как правило, при хламидиозе, если у пациента аллергия на макролиды.

Дозировка ампициллин ® для детей и взрослых

Длительность стандартного курса лечения от пяти до десяти дней. При необходимости продолжительность приёма средства может быть продлена, после согласования с лечащим врачом. Приём препарата необходимо продолжать в течение двух-трёх дней после стабилизации состояния пациента и исчезновения клинических симптомов.

Детям с массой тела менее 20-ти килограмм антибиотик назначают из расчета по 12.5-25 мл/кг каждые шесть часов. Если масса ребёнка более двадцати килограмм, рекомендовано применять от 50-ти до 100-мг на килограмм массы в сутки. Суточную дозу разделяют на четыре-шесть приёмов.

Ампициллин ® для новорожденных назначать не рекомендовано. Он может быть использован по крайним показаниям с согласия родителей. При необходимости предпочтительнее использовать ингибиторозащищённую форму. Инструкция к ампициллин сульбактам (Сультасин ®), содержит информацию о допустимости назначения данного лекарства новорождённым детям.

Стандартная разовая дозировка для взрослых и детей старше 14-ти лет составляет от 0.25 до 0.5 грамма средства. В сутки принимают от двух до трёх грамм.

При употреблении суспензии суточная (максимальная) доза для взрослых составляет четыре грамма.

Ампициллин ® необходимо употреблять за полчаса до или через 2 часа после приёма пищи.

Дозы препарата для взрослых и детей старше 14-ти лет

Для лечения:

инфекционных болезней мочевывод. путей принимают по 0.5 г ср-ва каждые восемь часов;
брюшного тифа и паратифов – от одного до двух грамм четыре раза в сутки. Длительность лечения при остром заболевании составляет 14 дней. При бациллоносительстве терапия длится от четырёх недель до трёх месяцев;
ампициллин при ангине у взрослых применяется по 0.25-0.5 г каждые шесть часов;
неосложнённых форм гонореи – однократно 2 грамм антибиотика с 1 граммом пробенецида (женщинам рекомендован двукратный курс);
пневмонии – по 0.5 г каждые шесть часов.

Больным с дисфункцией почек корректировку доз проводят в соответствии с клиренсом креатинина. При необходимости снижается суточная дозировка средства либо удлиняется интервал между приёмами лекарства.

Инструкция по применению Ампициллин ® и дозировка уколов

Парентерально детям назначают от пятидесяти до ста миллиграмм на кг массы в сутки. Суточную дозу разделяют на четыре введения.

Стандартная разовая доза для взрослых составляет от 0.25 до 0.5 грамм. Кратность введения – 4-ре раза в сутки.

При тяжёлом течении болезни, назначенные дозировки могут быть увеличены.

Средство вводится внутримышечно, а также внутривенно струйно (медленно) или капельно.

Побочные эффекты от применения антибиотика

Основные нежелательные эффекты от применения антибиотика связаны с аллергией на бета-лактамы, диспепсическими расстройствами и дисбиозом кишечника. Также часто развивается молочница слизистых оболочек. Реже возможны изменения вкусовых ощущений, сухость во рту, глосситы, дисфункции печени, энтероколиты и псевдомембранозный колит, изменения в периферической крови, головные боли, судороги, интерстициальные нефриты и т.д. При внутривенном введении возможен флебит в месте введения.

Ампициллин ® при беременности

Ампициллин для беременных может быть использован под наблюдением лечащего врача. Как правило, он назначается при хламидиозе, больным с аллергией на макролиды. Ампициллин при беременности на ранних сроках рекомендовано применять только по строгим показаниям. При назначении женщинам, кормящим грудью, необходимо временно прекратить естественное вскармливание, так как антибиотик выделяется с молоком.

Ампициллин ® и алкоголь

Ампициллин и алкоголь не совместимы, так как увеличивается токсическая нагрузка на печень и возрастает риск развития токсического гепатита. Также спиртные напитки уничтожают действие антибиотика, увеличивая вероятность перехода болезни в более тяжёлую форму. По мимо этого, возможно токсическое поражение нервной системы и острая интоксикация организма, в следствие накопления продуктов метаболизма алкоголя и ампициллина.

Ампициллина ® аналоги

Препарат может выпускаться под торговыми названиями:

Ампик ® ;
Зетсил ® ;
Упсампи ® ;
Кампициллин ® ;
Месциллин ® ;
Апо-Ампи ® ;
Ампен ® ;
Семициллин ® ;
Пенбритин ® ;
Пенодил ® ;
Декапен ® ;
Пентарцин ® ;
Росциллин ® ;
Ампирекс ® ;
Ампизид ® .

Ингибиторозащищённая форма (ампициллин+сульбактам) выпускается под названием:

Сультасин ® ;
Уназин ® .

В чём разница между ампициллином ® и амоксициллином ® ?

По сути амоксициллин ® можно назвать аналогом ампициллина нового поколения, так как он является его улучшенной версией. Амоксицилин ® обладает высокой кислотоустойчивостью, его биодоступность не зависит от приёма пищи и он дольше поддерживает терапевтическую концентрацию в очаге воспаления. Также более эффективен в отношении стафило- и стрептококков, в связи с этим ампициллин при ангине менее эффективен, чем амоксициллин ® .

Амоксициллин ® , так же как и его предшественник, неустойчив к инактивации бактериальными бета-лактамазами.

Ампициллин ® — отзывы врачей

Ампициллина тригидрат имеет хорошие отзывы со стороны пациентов и врачей. Средство эффективно при бактериальных инфекциях, ассоциированных чувствительной флорой, хорошо переносится больными и доступно по цене. Основные побочные эффекты связаны с аллергическими реакциями, нарушениями в работе ЖКТ и диспепсическими расстройствами.

Ампициллин – это антибиотик широкого спектра действия. Относится к полусинтетическим пенициллинам. Обладает активностью в отношении большого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий и микроорганизмов. Выпускается в двух лекарственных формах, для приема внутрь в виде капсул и таблеток и для внутримышечных инъекций.

Антибиотик ампициллин инструкция по применению рекомендует использовать только по назначению врача. Самостоятельное лечение этим препаратом может привести к стойкому и почек. Также при неправильно подобранной дозировке можно выработать устойчивые к пенициллинам формы возбудителей. В этом случае дальнейшее лечение воспалительного заболевания будет крайне затруднено.

На аптечных прилавках представлен как ампициллин в чистом виде, так и различные солевые смеси в виде ампициллина тригидрата или ампициллина натриевой соли. Выбор формы введение и состава этого антибиотика всегда должен оставаться за лечащим врачом. Для внутримышечного введения оптимальным вариантом является ампициллина натриевая соль. Это кристаллический порошок, упакованный в количестве разовой дозы в отдельный флакон. Хорошо растворяется в воде для инъекций. Для уменьшения болевого синдрома перед инъекцией можно развести 25% раствором новокаина.

Для приема внутрь в таблетках и капсулах используют ампициллина тригидрат. Это устойчивая к желудочному соку форма антибиотика обеспечивает достаточную концентрацию в крови действующего вещества. Ампициллин в чистом виде для приема внутрь можно порекомендовать в желатиновых капсулах, которые растворяются только в тонком кишечнике.

Ампициллина тригидрат наиболее часто назначаемая нозологическая форма этого антибиотика. По своей сути это мелкокристаллический порошок, который попадая в желудочно-кишечный тракт, всасывается в кровь. Как показывают клинические исследования, в кровь человека из желудочно-кишечного тракта всасывается не более 30% от принятой дозы. Остальное действующее вещество распадается под воздействием желудочного сока и кишечных ферментов. После приема таблетки максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 2 часа. Эффективность поддерживается на протяжении 6 часов с момента приема препарата.

Ампициллина тригидрат, так же как ампициллина натриевая соль относится к группе антибиотиков «убийц». Он не оказывает сдерживающего действия, а целенаправленно работает в отношении нарушения синтеза белков в клетках болезнетворных бактерий. Это вызывает быструю гибель возбудителя.

Этот антибиотик эффективен в отношении почти всех известных микроорганизмов. В частности, к ампициллину не имеют устойчивости гонококки, пневмококки, эшерихии, стафилококки, стрептококки, бледная спирохета, гарденела и многие другие микроорганизмы. Не обладает воздействием на энтеробактерии, клебсиелы, протеобактерии.

Для быстрого эффекта в тяжелых случаях лечение следует начинать с введения внутримышечно ампициллина натриевой соли. После стабилизации состояния больного и снижения критической температуры тела терапия продолжается таблетированной формой ампициллина тригидрата.

Где находит ампициллин применение

В лечебных целях ампициллин применение находит при различных воспалительных и инфекционных заболеваниях. Этот препарат широко используется при лечении ангин и фарингитов, отитов и синуситов, бронхитов и не осложненных .

Также применение ампициллина оправдано при:

комплексной терапии сифилиса и гонореи;
для предупреждения осложнений в послеоперационном периоде после вмешательств в грудную и брюшную полости;
в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с трихополом или метронидазолом;
хламидиозе, в том числе и у женщин ;
воспалительных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, в том числе при цистите, уретрите и пиелонефорите;
при воспалении придатков, сальпингоофорите;
при лечении сальмонеллеза, дизентерии, брюшного тифа, коклюше.

В последнее время ампициллин находит активное применение для превентивной терапии ревматизма и ревматоидных поражений суставной ткани и мышечных волокон сердечной мышцы. Также может применяться при лечении различных форм менингитов, эндокардитов и периартритов ревматоидной природы.

Когда назначаются ампициллин уколы

Антибиотик ампициллин в уколах назначается при тяжелом состоянии больного в случае нарушения всасывания из желудочно-кишечного тракта, при поражениях органов пищеварения. В частности, при сальмонеллезе и дизентерии лечение следует начинать исключительно с внутримышечного введения ампициллина в уколах. В противном случае существует возможность полного выхода антибиотика в неизмененном виде с рвотными массами и жидким стулом. Это происходит за счет увеличения перистальтики кишечника, раздраженного инфекционными возбудителями.

В случае критически высокой температуры тела больного при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, менингите или эндокардите, после инъекции следует вести активное наблюдение за больным. На фоне массовой гибели бактерий общее состояние может ухудшиться за счет сильной интоксикации продуктами распада после гибели возбудителей.

Обычно состояние нормализуется спустя 2-3 дня от начала интенсивной терапии с помощью ампициллина. Но для достижения положительного результата лечения следует продолжать курс уколов не менее 7 дней. Оптимальный срок для внутримышечного использования ампициллина в уколах составляет 10 дней. В случае необходимости в дальнейшем можно продолжить терапию в форме таблеток. Однако наблюдается снижение эффективности лечебного воздействия в зависимости от сроков использования. Поэтому при необходимости длительной антибактериальной терапии ампициллин следует заменить на другой антибиотик после 10 дневного курса инъекций.

Как используется ампициллин в таблетках

Ампициллин в таблетках может использовать в домашних условиях при легких формах ангин, трахеитов, бронхитов и циститов. В этом случае он назначается в терапевтической дозе и не требует дополнительных мер обеспечения безопасности для жизни больного.

Если в течение 3 дней после начала приема ампициллина в таблетках улучшения состояния больного не наблюдается, то препарат следует отменить и обратиться к врачу для корректировки схемы лечения.

Следует помнить, что ампициллин нельзя принимать одновременно с сульфаниламидами, такими как бисептол 480. Эти два препарата полностью блокируют лечебное действие друг друга.

С какого возраста можно давать ампициллин детям

Ампициллин детям можно назначать с 1 месяца жизни. До этого срока антибиотик может оказать негативное воздействие на развитие слуховых органов. В последующем это провоцирует тугоухость. В грудном возрасте предпочтительно внутримышечное введение препарата. После достижение возраста 6 месяцев можно давать специально приготовленные суспензии и порошок ампициллина.

Дозировка рассчитывается лечащим врачом в зависимости от степени тяжести малыша, его веса и вида возбудителя заболевания. Во время лечение следует увеличить питьевой режим и обеспечить своевременный диурез.

Ампициллин при беременности и лактации

Ампициллин во время беременности использовать допускается, но при тщательной оценке факторов риска. В принципе этот антибиотик является наиболее безопасным для плода и позволяет эффективно лечить генитальные и урологические . Также может применяться при терапии респираторных заболеваний, ангин, гастритов.

Во время грудного вскармливания ампициллин категорически запрещен. Его действующее вещество с легкостью проникает в грудное молоко и может спровоцировать отравление у новорожденного. Наиболее распространенное осложнение у детей после приема кормящей матерью ампициллина — расстройство функций пищеварительной системы и формирование стойкого дисбактериоза.

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) - флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.

Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в крови в высоких концентрациях.

Распределение

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Метаболизм

30% ампициллина метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);

— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);

— инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);

— гинекологические инфекции;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— перитонит;

— сепсис, септический эндокардит;

— менингит;

— ревматизм;

— скарлатина;

— гонорея.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;

— выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

При одновременном применении Ампициллина-АКОС с повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность и антибиотиков-аминогликозидов.

Особые указания

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

Беременность и лактация

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии - при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций - при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций - 2 года.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 сут. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

На один флакон:0,5 г 1,0 г 2,0 г

Ампициллина натрия

(в пересчете на ампициллин)0,5 г 1,0 г 2,0 г

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

J.01.C.A Пенициллины широкого спектра действия

J.01.C.A.01 Ампициллин

Фармакодинамика:

Ампициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе пептидогликанов - основного компонента клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерии/ Staphylococcus spp . (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы). Enterococcus spp ., в т.ч. Enterococcus faecalis , Streptococcus pneumoniae (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus spp . группы viridans , Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Erysipelothrix rhusiopathiae ; грамотрицательных аэробных бактерии: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Bordetella p ertussis , некоторых штаммов Hemophilus influenzae , Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Helicobacter pylori ; некоторых анаэробов: Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Prevotella melaninogenica .

Ампициллин разрушается пенициллиназами, вырабатываемыми микроорганизмами.

Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp . и Streptococcus pneumoniae , всех штаммов Pseudomonas aeruginosa , Clostridium difficile , большинства штаммов Klebsiella spp . и Enterobacter spp ., большинства штаммов Bacteroides spp ., в т.ч. Bacteroides fragilis .

Фармакокинетика:

Максимальные концентрации (С m ах ) ампициллина после в/в введения 1,0 г и 2,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл, соответственно. После внутримышечной инъекции 1,0 г ампициллина С m ах варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 28%.

Ампициллин хорошо проникает и равномерно распределяется в органах н тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, коже и подкожной клетчатке, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете, придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне. Практически не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения ампициллина - около 1 часа.

Ампициллин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, частично - через кишечник. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина выделяется почками в течение первых 8 часов, при этом в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика. При повторных введениях не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами:

Бактериальный менингит;

Инфекционный эндокардит (профилактика и лечение);

Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); -инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого);

Интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);

Инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

Инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. брюшной тиф и паратиф, шигеллез, сальмонеллез);

Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (цервицит, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс);

Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, инфицированные дерматозы, импетиго);

Инфекции костей и суставов;

Сепсис;

Ревматизм;

Пастереллез;

Листериоз;

Гонорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе другим антибиотикам из группы пенициллинов); инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам; тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность; заболевания толстой кишки в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

Беременность и лактация:

В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутривенно.

Дозы и режим дозирования выбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - 250-500 мг, которые вводят в/м или в/в (струйно, капельно) каждые 6 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г. Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 500 мг с интервалом в 8 или 12 ч. Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза - 8-14 г.

Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, "малым" операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечном тракте или желчевыводящих путях - 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.

У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч. Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введении с интервалом между введениями 3-4 ч.

Для профилактики бактериального эндокардита - 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.

Новорожденным в возрасте до 7 дней с массой тела менее 2 кг вводят в/в или в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч, с массой тела более 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 8 ч.

Новорожденным в возрасте 7 до 28 дней с массой тела 1,2-2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг - 25-50 мг/кг каждые 6 ч.

Для лечения бактериального менингита: у новорожденных в возрасте до 7 дней суточная доза ампициллина - 200-300 мг/кг, которую делят на 3 в/в введения с интервалом 8 ч.; у новорожденных в возрасте от 7 до 28 дней суточная доза составляет 300 мг/кг, которую делят на 4-6 в/в введений с интервалом 4-6 ч.

Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Правила приготовления раствора и введение

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекции. Во флакон, содержащий 500 мг - 1.8 мл, 1 г - 3.5 мл и 2 г - 6.8 мл растворителя.

Для внутривенного струнного введения: во флакон, содержащий 500 мг ампициллина, добавляют 5 мл воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 3-5 мин; во флаконы, содержащие 1 г препарата, добавляют 7,4 мл, а 2 г - 14,8 мл воды для инъекции; вводят в/в медленно в течение 10-15 мин.

При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого препарат (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны системы крови : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль и инфильтраты в местах в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидоз влагалища; неаллергическая "ампициллиновая" сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Симптомы : проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях: гемодиализ.

В растворе фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела, при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

При совместном применении с другом" бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином) действует синергидно.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), диуретики, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию ампициллина в плазме за счет снижения его канальцевой секреции.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, поэтому во время терапии ампициллином рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития "ампициллиновой" кожной сыпи.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к ампициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При возникновении диареи во время лечения ампициллином следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение ампициллина и назначить соответствующее лечение. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных, указывающих на отрицательные влияния ампициллина натрия на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г, 2,0 г.

0,5 г и 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 2,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые предохранительной пластмассовой крышкой.

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольга алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Регистрационный номер:

Дата регистрации:

Дата окончания действия:

Владелец Регистрационного удостоверения:

Россия

Производитель:

Дата обновления информации:

Иллюстрированные инструкции