Таблетки Амарил: инструкция по применению. Противопоказания к применению. Фармакологические характеристики медикамента

Амарил: инструкция по применению и отзывы

Сахарный диабет второго типа – распространенное заболевание, при котором содержание сахара в крови превышает необходимую норму. С болезнью успешно борются современные лекарства. Одно из них – Амарил, инструкция по применению которого рассмотрена в статье. Лекарство Амарил специалисты относят к группе гипогликемизирующих препаратов, способных уменьшить содержание глюкозы в лимфе крови людей, болеющих сахарным диабетом второго типа.

Обычно Амарил прописывает эндокринолог, как основное средство для понижения уровня глюкозы в лимфе крови. Иногда таблетки от диабета по показаниям назначаются в комплексной терапии, совместно с инсулином и метморфином.

В основе Амарила, как гласит инструкция по применению, вещество, которое имеет международное непатентованное наименование (МНН) – глимепирид. Он отвечает за необходимую выработку инсулина, чтобы он, в свою очередь, начал выполнять основную функцию – понижать уровень сахара. Происходит это за счёт выделения инсулина из клеток поджелудочной железы, которые проявляют реакцию на действие самой глюкозы. Точнее, выработка инсулина идет благодаря его взаимодействию с группами белков калиевых каналов (АТФ-каналов), которые располагаются на поверхности клеток. Глимепирид способен выборочно соединиться с белками и отрегулировать деятельность АТФ-каналов, они контролируемо открываются и закрываются.

Глимепирид способен оказывать еще одно важное действие. Он выделяет кальций из крови, который поступает к клеткам тканей и предотвращает образование атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Если максимальная доза пациенту недостаточна, то к терапии подключают метморфин. Последний тормозит процесс глюконеогенеза в печени, уменьшает всасывание глюкозы из кишечника. Также увеличивает утилизацию глюкозы и чувствительность самих тканей. По назначению врача к терапии может быть подключен инсулин совместно с метморфином либо отдельно от него.

В организме происходит полное поглощение активного компонента. Еда оказывает небольшое воздействие на абсорбцию, может немного затормозить её скорость. Выведение глимепирида, как и большинства лекарств последнего поколения, происходит через кишечник, а также почки. Выяснено, что в моче в неизменившемся виде вещество не остается. Исследования не определяют в организме накопление глимепирида.

Амарил М – сочетание двух действующих веществ метформина и глимепирида, инструкция по его применению указывает все необходимые характеристики лекарства. В аптечных точках препарат обычно продается: 1 мг глимепирида + 250 мг метформина, 2 мг глимепирпида + 500 мг метформина.

Формы выпуска

Лекарство выпускается в форме овальных таблеток (1–4 мг). На одной из сторон таблетки читается надпись HD125. В одном блистере 15 штук. Сами блистеры упаковываются в картонные коробочки. Купить препарат можно в упаковках по два, четыре, шесть либо восемь блистеров. Таблетки различны по цвету: розоватые содержат 1 мг; зеленые 2 мг, Амарил 3 мг – оранжевые по цвету и Амарил 4 мг – нежно голубые таблетки.

В составе одной таблетки:

• глимепирид третьего поколения – основной компонент, понижающий глюкозу, вещество, выделяемое из сульфамида;
• повидон – химический элемент, энтеросорбент;
• лактоза с молекулой воды (моногидрат);
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия карбоксиметилкрахмал – пищевая добавка, загуститель, повышающий клейкость;
• индигокармин – пищевой безопасный краситель
• магния стеарат (стабилизирующий пеногаситель).

Препарат Амарил удобен в использовании, таблетку всего лишь нужно принять один раз утром. Инструкция по применению, а также цена вполне доступны для каждого заболевшего этим эндокринным заболеванием.

Противопоказания

При всей своей эффективности Амарил обладает целым рядом противопоказаний, принимая таблетки, это нужно учитывать.

1. Сахарный диабет первого типа. В отличие от сахарного диабета второго типа, для него характерна абсолютная недостаточность инсулина, которая возникает из-за разрушения клеток поджелудочной железы.
2. Диабетический кетоацидоз – осложнение течения сахарного диабета, обычно первого типа. Нарушения в углеводном обмене из-за острой нехватки инсулина.
3. Диабетическая кома или прекома возникают из-за недостаточности инсулина либо нарушения режима питания, злоупотребления жирными продуктами, углеводами и спиртными напитками.
4. Значительное нарушение метаболизма.
5. Тяжело протекающие заболевания печени, а также почек, с нарушением функциональности этих жизненно важных органов. В том числе, учитываются состояния, приводящие к нарушению этих функций – инфекции, шок и т.п.
6. Проведение гемодиализа.
7. Ишемия, нарушения функций дыхания, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца. Эти состояния способны привести к гипоксии тканей.
8. Лактацидоз – редкое осложнение при сахарном диабете, которое вызывает избыток молочной кислоты в организме.
9. Травмы, ожоги, хирургические операции, септицемия (один из типов заражения крови).
10. Истощение организма, намеренное голодание – потребление пищи и напитков, содержащих меньше 1000 калорий в день.
11. Непроходимость кишечника, парез кишечника, диарея, рвота.
12. Злоупотребление спиртными напитками, острые отравления алкоголем.
13. Дефицит лактазы (необходимый для выработки лактозы фермент), непереносимость галактозы (один из сахаров).
14. Ожидание ребенка, кормление грудью.
15. Возраст до 18 лет, в связи с недостаточностью исследований по данному вопросу.
16. Индивидуальная непереносимость одного или нескольких составляющих Амарила.

Сразу после назначения Амарила требуется первоначальный контроль над действием лекарства средства и общим состоянием больного.

В первое время без контроля возможно возникновение гипогликемии, что может вызвать тяжелые последствиям для здоровья.

Однако больные могут быть недоступны для медицинского контроля. Например, некоторые не желают или не имеют возможности контактировать с доктором. Особенно это касается людей преклонного возраста. Также сюда можно отнести пациентов, не следящих по разным причинам за своим питанием, алкоголиков. Людей, которые выполняют монотонную тяжелую физическую работу.

Под контролем врача должен проходить прием Амарила у пациентов с нарушениями функций щитовидной железы, а также надпочечников, при других распространенных эндокринных расстройствах. В данном случае необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови и диагностирование признаков гипогликемии, может потребоваться некоторая коррекция дозы.

С особенным вниманием нужно относиться к приему Амарила в ситуации, когда больные одновременно принимают другие лекарственные средства. Врач должен понимать их совместимость и подсказать пациентам правила приема.

Дозировка

Лекарство от диабета Амарил прописывает исключительно специалист – эндокринолог. Назначения он делает только после определения уровня глюкозы в крови пациента. Эндокринологи принимают во внимание так же, как живет человек – его режим питания, физическую активность, возраст, побочные заболевания и еще многие иные факторы.

Минимальной дозой считают 1 мг. Одну таблетку нужно принять раз в сутки в утренние часы перед первым завтраком либо во время него. Разжевывать таблетки не рекомендуется, однако, запить водой следует (не менее половины стакана). При необходимости доктор может назначить большую дозу – от 2 до 3 мг; 4 мг считается стандартной высокой дозой, 6 и 8 мг прописывают в крайне редких случаях. Резко дозу не повышают, интервал между новыми назначениями должен быть не менее семи дней. Во время приема препарата от диабета Амарил и особенно корректировки доз, необходимо сдавать контрольные анализы.

Корректировка обычно требуется при изменениях в образе жизни больного. Например, прием алкоголя, нарушение диеты, резкие набор или сброс веса. Сюда относят нарушения углеводного обмена, передозировку, осложнения в функционировании почек и печени.

Когда назначают Амарил М, для определения дозировки используется тот же принцип. Обычно этот препарат также принимают один раз в сутки. С особым вниманием относятся к подбору доз для пациентов старше 65 лет. Лекарство прописывают, внимательно изучив побочные заболевания пожилых людей, особенно это касается работы печени и почек.

Дозу Амарила не увеличивают при последующем приеме, если пациент не принял по забывчивости ежедневную таблетку. Этот день оставляют без приема лекарства, а на следующий день нужно принимать стандартную дозу.

После приема таблеток пациенту требуется обязательно поесть, в противном случае, уровень сахара опустится ниже нормы. Следующие приемы пищи также нельзя пропускать, иначе может наблюдаться обратный эффект от терапии. Препараты такого типа показаны к приему длительный период времени. Если лекарство от диабета не оказывает нужного действия, назначают комбинированный Амарил М, либо вводят иные сахароснижающие лекарства – метформин и инсулин.

Побочные эффекты

Недавние клинические исследования глимепирида, основного действующего вещества в составе Амарила, выявили побочные эффекты. Они могут проявляться со стороны обмена веществ, пищеварения, зрения, сердечно-сосудистой и иммунной систем. Кроме этого, возможны фотосенсибилизация (повышение восприимчивости организма к ультрафиолетовым лучам), гипонатриемия (падение количества ионов натрия в крови).

Гипогликемия может проявлять себя долгое время, при нарушении обмена веществ симптомами ее являются:

• мигрени, головокружение, потеря сознания, иногда до развития комы;
• постоянное желание принимать пищу;
• позывы на тошноту и рвота;
• слабость, бессонница или постоянное желание спать;
• внезапное проявление агрессии;
• снижение внимательности, замедление основных реакций;
• делирий (психическое расстройство с нарушением сознания);
• депрессия;
• путанность сознания;
• нарушения речи (афазия)
• ухудшение зрения;
• тремор, судороги;
• нарушение чувствительности органов;
• потеря контроля над собой;
• затруднение дыхания;
• сильная потливость, липкость кожи;
• приступы тревоги;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• повышение АД;
• нарушения в сердечном ритме, нарушения синусового ритма.

Зрение . Значительное ухудшение зрения, обычно в начале приема Амарила. Происходит это из-за нарушения набухаемости хрусталиков, этот процесс прямо зависит от количества глюкозы в крови. Показатель преломления хрусталиков нарушается, зрение становится хуже.

Пищеварение . Больного может тошнить, возникают рвота, чувство переполненности желудка, острые боли в области желудка, вздутие, диарея. К пище может появиться отвращение.

Печень, желчевыводящие пути . Возможно развитие гепатита, холестаза и желтухи, они могут значительно ухудшить состояние здоровья пациента и даже угрожать жизни, в связи с прогрессированием печеночной недостаточности. Однако после отмены Амарила может наступить быстрое восстановление функций печени.

Иммунная система. Наблюдаются аллергические проявления (крапивница, сыпь). Эти реакции обычно легко переносятся, однако, в некоторых случаях наблюдается тяжелая одышка. Снижается давление, возможна анафилаксия (острая реакция на аллерген). Выявлялся аллергический васкулит (иммунное патологическое воспаление сосудов).

Цена

Цена на лекарство невысокая, но может отличаться в аптечных точках разных фирм. Для примера цены на некоторых крупных аптечных интернет-ресурсах, где можно купить Амарил, указаны в таблице.

Аналоги

Лекарство применяется для лечения диабета второго типа. Однако оно может не подойти больному из-за его побочных заболеваний либо других причин. Аналоги Амарила основаны также на действующем веществе глимепирид. Различаться они могут количеством таблеток в пачке, местом производства, вспомогательными веществами и индивидуальной их непереносимостью больными. К аналогам Амарила специалисты относят следующие препараты.

1. Глемаз. Действующее вещество аналогичное – глимепирид. Препарат выпускается в таблетках, назначают его при планировании длительного лечения, под врачебным контролем. В отличие от Амарила выпускаются только таблетки 4 мг. Средняя цена – 650 руб.
2. Глемауно. Действие лекарства подобно действию Амарила. Он имеет не столь длинный список предостережений по приему. Однако даются указания не заниматься деятельностью, требующей внимания, во время приема. Препарат отпускается только по рецепту. Средняя цена 2 мг – 476 руб.
3. Глимепирид. Аналогичное Амарилу средство способно снизить уровень сахара в лимфе крови пациента. Обычно таблетки принимают также один раз в день перед плотным углеводным завтраком, запивая водой в достаточном количестве. При недостаточной эффективности вводят дополнительно инсулин. Отзывы о нем положительные, по стоимости лекарство дешевле подобных препаратов. Средняя цена – 2 мг 139 руб.

Передозировка

Передозировка опасна возникновением гипогликемии – критически снижается концентрация глюкозы в крови, возможна гипогликемическая кома. Такое состояние может длиться от одного дня до трех суток. При возникновении симптомов передозировки больному предлагают продукты, богатые углеводами. Можно съесть кусочек сахара, выпить сок или сладкий чай. Если больной потерял сознание, то ему вводят декстрозу и глюкагон парентеральным способом, минуя желудочно-кишечный тракт.

Если состояние больного после передозировки ухудшается, вызывают «скорую помощь» и если нужно, проводят госпитализацию в больницу.

Таблетки Амарил от диабета 2 типа: узнайте все, что нужно. Ниже приводится инструкция по применению, написанная понятным языком. Изучите показания, противопоказания, дозировки, побочные эффекты, соотношение пользы и вреда для организма. Разберитесь, как правильно принимать Амарил, через сколько часов препарат начинает действовать, совместим ли он с алкоголем. В статье это средства сравнивается с таблетками Диабетон, Глюкофаж и Янумет. Также перечислены недорогие аналоги отечественного производства. Препарат Амарил не дешево стоит в аптеках, но удобен, потому что его достаточно пить 1 раз в сутки. Действующее вещество - глимепирид.

Инструкция по применению

Принимая Амарил, как и любые другие таблетки от диабета, нужно соблюдать диету.

Читайте подробнее о здоровом питании:

Читайте о профилактике и лечении осложнений:

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто задают больные диабетом 2 типа.

Как правильно принимать Амарил: до еды или после?

Амарил принимают перед едой, чтобы он успел начать действовать к тому времени, когда съеденная пища будет усваиваться. Как правило, врач дает инструкцию диабетику принимать это лекарство перед завтраком. А если больной обычно не завтракает, тогда выпить таблетку перед обедом. Аналоги, содержащие действующее вещество глимепирид, нужно принимать так же.

Не вздумайте пропускать трапезу после того, как приняли Амарил. Нужно обязательно поесть, иначе лекарство слишком понизит сахар в крови и будет . Это острое осложнение которое может вызвать симптомы разной степени тяжести. От нервозности и сердцебиения до комы и летального исхода. Риск гипогликемии - это одна из причин, по которым не рекомендует принимать глимепирид. В вашем распоряжении есть безопасная и эффективная .

Совместимо ли это лекарство с алкоголем?

Инструкция по применению таблеток Амарил требует от диабетиков полного воздержания от алкоголя в течение всего срока лечения этим препаратом. Потому что употребление спиртных напитков повышает риск гипогликемии и проблем с печенью. Несовместимость лекарства глимепирид с алкоголем является серьезной проблемой. Потому что это препарат для длительного, пожизненного приема, а не для краткосрочного курсового лечения.

В то же время, больным диабетом 2 типа, которые не принимают вредные таблетки и лечатся по , не запрещается в меру пить спиртное. Подробности читайте в статье “ ”. Можно держать идеально нормальный сахар и позволять себе иногда выпить рюмку-другую без вреда для здоровья.

Через сколько времени после приема оно начинает действовать?

К сожалению, нет точных данных, через сколько времени после приема Амарил начинает действовать. Сахар в крови максимально понижается через 2-3 часа. Скорее всего, действие лекарства начинается намного раньше, через 30-60 минут. Так что не откладывайте приём пищи, чтобы не случилась гипогликемия. Действие каждой принятой дозы глимепирида продолжается более суток.

Читайте о продуктах для диабетиков:

Что лучше: Амарил или Диабетон?

Оба указанных препарата входят в . От их приема лучше воздержаться..

Постарайтесь ознакомить врача, который назначил вам Амарил или Диабетон, с материалами этой страницы. Оригинальный препарат Диабетон катастрофически повышал смертность среди пациентов, которые его принимали. Поэтому его без лишнего шума убрали из продажи. Сейчас можно купить только таблетки . Они действуют более мягко, но всё равно являются вредными.

Что лучше пить: Амарил или Глюкофаж?

Амарил - это вредное лекарство.. - другое дело. Это оригинальный препарат метформина, важная часть пошаговой схемы лечения диабета 2 типа. - лекарство не вредное, а наоборот очень полезное. Для хорошего контроля диабета нужно в первую очередь перейти на . Здоровую диету дополняют приемом лекарства Глюкофаж, а при необходимости ещё и уколами инсулина в низких дозах.

Можно ли принимать Янумет и Амарил одновременно?

Амарил и другие таблетки, содержащие глимепирид, принимать не следует по причинам, которые перечислены выше. Янумет - это комбинированное лекарство, содержащее метформин. На момент подготовки статьи оно стоит весьма дорого и не имеет дешевых аналогов. В принципе, его принимать можно. Но вы можете попробовать перейти с него на чистый метформин, лучше всего . Если получится это сделать без ухудшения контроля диабета, вы будете каждый месяц экономить немалую сумму денег.

Аналоги препарата Амарил

На момент подготовки статьи из импортных аналогов в аптеках продавался только Глимепирид-Тева производства фирмы Pliva Hrvatska, Хорватия. В то же время, Амарил имеет множество российских заменителей, которые стоят намного дешевле, чем оригинальный препарат.

Российские аналоги препарата Амарил

Каждый производитель выпускает все варианты дозировок лекарства глимепирид - 1, 2, 3 и 4 мг. Наличие препаратов и цены уточняйте в аптеках.

Прочитайте , почему Амарил и его аналоги вредны , почему нужно отказаться от их приема и на что лучше заменить. Сайт сайт учит, до нормы и держать его стабильно нормальным без голодания, приема вредных и дорогих лекарств, уколов больших доз инсулина.

Амарил М: комбинированное лекарство

Амарил М - это комбинированный препарат от диабета 2 типа. Он содержит два действующих вещества в одной таблетке - глимепирид и . Как вы прочитали выше, глимепирид вреден и его лучше не принимать. Но метформин ничуть не вреден, а наоборот очень полезен диабетикам. Это средство понижает сахар в крови, защищает от осложнений диабета, помогает похудеть и продлевает жизнь.

Какие существуют аналоги таблеток Амарил М?

Амарил М - это комбинированные таблетки, содержащие два действующих вещества: глимепирид и метформин. Все препараты, в состав которых входит глимепирид, - вредные. Они могут в течение нескольких лет снижать уровень глюкозы в крови, а потом болезнь переходит в тяжелый диабет 1 типа. У диабетиков, которые лечатся этими таблетками, риск смерти от инфаркта и инсульта не снижается, а скорее даже повышается.

Вместо того, чтобы искать аналоги препарата Амарил М, перейдите на чистый метформин. Лучше всего оригинальный импортный препарат Глюкофаж. Он имеет заведомо хорошее качество, и при этом у него доступная цена. Используйте также . Вы сможете держать сахар стабильно в норме, как у здоровых людей, без “голодной” диеты и тяжелых физических нагрузок.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амарил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амарила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амарила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Амарил - пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины 3 поколения.

Глимепирид (действующее вещество препарата Амарил) снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Амарил усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Амарил уменьшает агрегацию тромбоцитов. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза Амарила составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Состав

Глимепирид + вспомогательные вещества (Амарил).

Глимепирид микронизированный + Метформина гидрохлорид + вспомогательные вещества (Амарил М).

Фармакокинетика

Глимепирид

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления его скорости. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Глимепирид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Сравнение однократного и многократного (2 раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, а их вариабельность у разных пациентов была незначительной. Значимое накопление глимепирида отсутствовало.

Глимепирид метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками (в виде метаболитов) и 35% - через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается.

У пациентов разного пола и различных возрастных групп фармакокинетические показатели у глимепирида являются одинаковыми.

Метформин

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени. Выводится почками.

Фармакокинетика препарата Амарил М с фиксированными дозами глимепирида и метформина

Значения Cmax и AUC при приеме комбинированного препарата с фиксированными дозами (таблетка, содержащая глимепирид 2 мг + метформин 500 мг) соответствуют критериям биоэквивалентности при сравнении с этими же показателями при приеме той же комбинации в виде отдельных препаратов (таблетка глимепирида 2 мг и таблетка метформина 500 мг).

Кроме этого, было показано дозопропорциональное увеличение Cmax и AUC глимепирида при увеличении его дозы в комбинированных препаратах с фиксированными дозами с 1 мг до 2 мг при постоянной дозе метформина (500 мг) в составе этих препаратов.

Кроме этого, не наблюдалось никаких значимых различий в отношении безопасности, включая профиль нежелательных эффектов, между пациентами, принимавшими препарат Амарил М 1 мг + 500 мг и пациентами, принимавшими препарат Амарил М 2 мг + 500 мг.

Показания

Лечение сахарного диабета 2 типа (в дополнение к диете, физической нагрузке и снижению массы тела):

• инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином);
• когда гликемический контроль не может быть достигнут с помощью монотерапии глимепиридом или метформином (Амарил М);
• при замене комбинированной терапии глимепиридом и метформином на прием одного комбинированного препарата (Амарил М).

Формы выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг и 3 мг (Амарил).

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг + 250 мг, 2 мг + 500 мг (Амарил М с Метформином).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки Амарил

Как правило, доза препарата Амарил определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые следует предпринять при ошибках в приеме препарата Амарил (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат.

Таблетки препарата Амарил следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил могут быть разделены вдоль риски на две равные части.

Начальная доза препарата Амарил составляет 1 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг) в сутки.

У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4 мг. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Время приема препарата Амарил и распределение доз в течение дня врач определяет с учетом образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток препарата Амарил не пропускать прием пищи.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием препарата Амарил.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

• снижение массы тела;
• изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
• возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии.

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического препарата на прием препарата Амарил

Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил рекомендуемая начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида в максимальной суточной дозе может быть одновременно назначен инсулин. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Таблетки Амарил М

Как правило, доза препарата Амарил М определяется целевой концентрацией глюкозы в крови пациента. Следует применять наименьшую дозу, достаточную для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил М необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль процентного содержания гликозилированного гемоглобина в крови.

Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности тканей к инсулину, то в ходе лечения препаратом Амарил М может уменьшиться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил М.

Амарил М следует принимать 1 или 2 раза в сутки во время приема пищи.

Максимальная доза метформина на один прием составляет 1000 мг. Максимальная суточная доза: для глимепирида - 8 мг, для метформина - 2000 мг.

Только у небольшого количества пациентов более эффективна суточная доза глимепирида более 6 мг.

Для того чтобы избежать развития гипогликемии, начальная доза препарата Амарил М не должна превышать суточные дозы глимепирида и метформина, которые уже принимает пациент. При переводе пациентов с приема комбинации отдельных препаратов глимепирида и метформина на Амарил М его доза определяется на основании уже принимаемых доз глимепирида и метформина в виде отдельных препаратов. При необходимости увеличения дозы суточную дозу препарата Амарил М следует титровать с шагом только в 1 таблетку препарата Амарил М 1 мг+250 мг или 1/2 таблетки препарата Амарил М 2 мг+500 мг.

Обычно лечение препаратом Амарил М проводится длительно.

Известно, что метформин выводится, главным образом, почками, а поскольку риск развития тяжелых нежелательных реакций на метформин у пациентов с нарушением функции почек выше, его можно применять только пациентам с нормальной функцией почек. В связи с тем, что с возрастом функция почек снижается, у пациентов пожилого возраста метформин следует применять с осторожностью. Следует тщательно подобрать дозу и обеспечить тщательный и регулярный мониторинг функции почек.

Побочное действие

• развитие гипогликемии, которая может носить затяжной характер;
• головная боль;
• острое чувство голода;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• метеоризм;
• анорексия;
• металлический привкус во рту;
• слабость;
• вялость;
• расстройства сна;
• беспокойство;
• агрессивность;
• снижение концентрации внимания;
• снижение бдительности и замедление психомоторных реакций;
• депрессия;
• спутанность сознания;
• речевые расстройства;
• афазия;
• нарушения зрения;
• тремор;
• парез;
• нарушение чувствительности;
• головокружение;
• беспомощность;
• потеря самоконтроля;
• делирий;
• судороги;
• сонливость и потеря сознания вплоть до развития комы;
• поверхностное дыхание и брадикардия;
• повышенное потоотделение;
• липкость кожных покровов;
• повышенная тревожность;
• тахикардия;
• повышение АД;
• чувство усиленного сердцебиения;
• стенокардия;
• нарушения сердечного ритма;
• временное ухудшение зрения, особенно в начале лечения, из-за колебания концентрации глюкозы в крови;
• гепатит;
• тромбоцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения;
• снижение концентрации витамина В12 в сыворотке крови за счет уменьшения его кишечной абсорбции;
• аллергические или псевдоаллергические реакции (например, зуд, крапивница или высыпания);
• анафилактический шок;
• аллергический васкулит;
• фотосенсибилизация;
• лактацидоз.

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз (в т.ч. в анамнезе), диабетическая кома и прекома;
• острый или хронический метаболический ацидоз;
• тяжелое нарушение функции печени (отсутствие опыта применения; для обеспечения адекватного гликемического контроля необходимо лечение инсулином);
• пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие опыта применения);
• почечная недостаточность и нарушение функции почек;
• острые состояния, при которых возможно нарушение функции почек (дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ);
• острые и хронические заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию (сердечная или дыхательная недостаточность, острый и подострый инфаркт миокарда, шок);
• склонность к развитию лактацидоза, лактацидоз в анамнезе;
• стрессовые ситуации (тяжелые травмы, ожоги, хирургические операции, тяжелые инфекции с лихорадочным состоянием, септицемия);
• истощение, голодание, соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал в сутки);
• нарушение всасывания пищи и лекарственных препаратов в ЖКТ (при кишечной непроходимости, парезе кишечника, диарее, рвоте);
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность, планирование беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт клинического применения);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидным препаратам или бигуанидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амарил и Амарил М противопоказаны к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Изучение безопасности и эффективности препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет с сахарным диабетом 2 типа не проводилось. Использование препарата противопоказано у данной возрастной группы пациентов.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (у них часто имеется бессимптомное снижение функции почек), в ситуациях, когда может ухудшиться функция почек, таких как начало приема ими гипотензивных препаратов или диуретиков, а также нетсероидных противовспалительных препаратов (НПВП) (повышенный риск развития лактатацидоза и других побочных эффектов метформина).

Особые указания

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, поэтому для поддержания адекватного метаболического контроля может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели лечения возможно повышение риска развития гипогликемии, что требует особенно тщательного контроля концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся:

• нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
• недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
• изменение диеты;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
• передозировка глимепирида;
• некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
• одновременный прием некоторых лекарственных средств;
• прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, предпочтительно применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии, а также при возникновении интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменении образа жизни пациента может потребоваться коррекция дозы Амарила или всей терапии.

Симптомы гипогликемии, возникающие вследствие адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями со стороны вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

Во время лечения Амарилом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Такие побочные эффекты как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность могут представлять угрозу для жизни, поэтому в случае развития подобных реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача, прекратить прием препарата и не возобновлять прием без рекомендации врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, после изменения лечения или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие глимепирида с другими лекарственными препаратами

Когда пациенту, принимающему глимепирид, одновременно назначают или отменяют другие лекарственные препараты, возможны нежелательные реакции: усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида. Исходя из клинического опыта применения глимепирида и других препаратов сульфонилмочевины, следует учитывать перечисленное ниже лекарственное взаимодействие.

С лекарственными средствами, являющимися индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9: глимепирид метаболизируется при участии изофермента CYP2C9. На его метаболизм оказывает влияние одновременное применение индукторов изофермента CYP2C9, например, рифампицина (риск уменьшения гипогликемического эффекта глимепирида при одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9 и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида) и ингибиторов изофермента CYP2C9, например, флуконазола (повышение риска развития гипогликемии и побочных эффектов глимепирида при его одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2C9 и риск уменьшения его гипогликемического эффекта при их отмене без коррекции дозы глимепирида).

С лекарственными средствами, усиливающими гипогликемическое действие глимепирида: инсулин и гипогликемические препараты для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, противомикробные препараты производные хинолона, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламидные противомикробные препараты, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид: повышение риска развития гипогликемии при одновременном применении данных препаратов с глимепиридом и риск ухудшения гликемического контроля при их отмене без коррекции дозы глимепирида.

С лекарственными препаратами, ослабляющими гипогликемическое действие: ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды (ГКС), диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) или другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные (длительное применение), никотиновая кислота (высокие дозы), эстрогены, прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы: риск ухудшения гликемического контроля при совместном применении с этими препаратами и повышение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида.

С блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином: возможно как усиление, так и уменьшение гипогликемического эффекта глимепирида. Необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин в результате блокирования реакций симпатической нервной системы в ответ на гипогликемию могут делать развитие гипогликемии более незаметным для пациента и врача и тем самым повышать риск ее возникновения.

С этанолом: острое и хроническое употребление этанола может непредсказуемо либо ослаблять, либо усиливать гипогликемический эффект глимепирида.

С непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина: глимепирид может как усиливать, так и уменьшать эффекты непрямых антикоагулянтов, производных кумарина.

С секвестрантами желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема внутрь колесевелама какого-либо взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама.

Взаимодействие метформина с другими лекарственными препаратами

С этанолом (алкоголем): при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае пропуска или недостаточного приема пищи, наличия печеночной недостаточности. Следует избегать приема алкоголя (этанола) и содержащих этанол препаратов.

С йодсодержащими контрастными веществами: внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов может приводить к развитию почечной недостаточности, что в свою очередь может привести к накоплению метформина и увеличению риска развития лактацидоза. Прием метформина следует прекратить до исследования или во время исследования и не возобновлять в течение 48 ч после него; возобновление приема метформина возможно только после исследования и получения нормальных показателей функции почек.

С антибиотиками, обладающими выраженным нефротоксическим эффектом (гентамицин): увеличение риска развития лактацидоза.

Сочетания препаратов с метформином, которые требуют соблюдения осторожности

С ГКС (системными и для местного применения), бета2-адреностимуляторами и диуретиками, имеющими внутреннюю гипергликемическую активность: следует проинформировать пациента о необходимости проведения более частого мониторинга утренней концентрации глюкозы в крови, особенно в начале комбинированной терапии. Может потребоваться коррекция доз гипогликемической терапии во время применения или после отмены вышеуказанных препаратов.

С ингибиторами АПФ: ингибиторы АПФ могут уменьшать концентрацию глюкозы в крови. Может потребоваться коррекция доз гипогликемической терапии во время применения или после отмены ингибиторов АПФ.

С препаратами, усиливающими гипогликемическое действие метформина: инсулин, препараты сульфонилмочевины, анаболические стероиды, гуанетидин, салицилаты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота), бета-адреноблокаторы (в т.ч. пропранолол), ингибиторы МАО: в случае одновременного применения этих препаратов с метформином необходимы тщательное наблюдение за пациентом и контроль концентрации глюкозы в крови, так как возможно усиление гипогликемического действия метформина.

С препаратами, ослабляющими гипогликемическое действие метформина: эпинефрин, ГКС, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пиразинамид, изониазид, никотиновая кислота, фенотиазины, тиазидные диуретики и диуретики других групп, пероральные контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, блокаторы медленных кальциевых каналов: в случае одновременного применения этих препаратов с метформином необходимы тщательное наблюдение за пациентом и контроль концентрации глюкозы в крови, т.к. возможно ослабление гипогликемического действия.

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

С фуросемидом: в клиническом исследовании по взаимодействию метформина и фуросемида при их однократном приеме у здоровых добровольцев было показано, что одновременное применение этих препаратов влияет на их фармакокинетические показатели. Фуросемид увеличивал Cmax метформина в плазме крови на 22%, a AUC на 15% без каких-либо существенных изменений почечного клиренса метформина. При применении с метформином Cmax и AUC фуросемида снижались на 31% и 12%, соответственно, по сравнению с монотерапией фуросемидом, а терминальный T1/2 уменьшился на 32% без каких-либо существенных изменений почечного клиренса фуросемида. Информация о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствует.

С нифедипином: в клиническом исследовании взаимодействия метформина и нифедипина при их однократном приеме у здоровых добровольцев было показано, что одновременное применение нифедипина повышает Cmax и AUC метформина в плазме крови на 20% и 9%, соответственно, а также повышает количество метформина, выделяющееся почками. Метформин оказывал минимальный эффект на фармакокинетику нифедипина.

С катионными препаратами (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин): катионные препараты, выводящиеся с помощью канальцевой секреции в почках, теоретически способны взаимодействовать с метформином в результате конкуренции за общую канальцевую транспортную систему. Такое взаимодействие между метформином и пероральным циметидином наблюдали у здоровых добровольцев в клинических исследованиях взаимодействия метформина и циметидина при однократном и многократном применении, где отмечалось 60% увеличение Cmax в плазме и общей концентрации метформина в крови и 40% увеличение плазменного и общего AUC метформина. При однократном приеме изменений T1/2 не было. Метформин не влиял на фармакокинетику циметидина. Несмотря на то, что такое взаимодействие остается чисто теоретическими (за исключением циметидина), следует обеспечить тщательный мониторинг пациентов и проводить коррекцию дозы метформина и/или взаимодействующего с ним лекарственного препарата в случае одновременного приема катионных препаратов, выводящихся из организма секреторной системой проксимальных канальцев почек.

С пропранололом, ибупрофеном: у здоровых добровольцев в исследованиях по однократному приему метформина и пропранолола, а также метформина и ибупрофена не наблюдалось изменений их фармакокинетических показателей.

Аналоги лекарственного препарата Амарил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амарил М;
• Глемаз;
• Глемауно;
• Глимепирид;
• Глюмедекс;
• Меглимид.

Аналоги по фармакологической группе (гипогликемические средства):

• Авандамет;
• Антидиаб;
• Арфазетин;
• Астрозон;
• Багомет;
• Багомет Плюс;
• Виктоза;
• Галвус;
• Галвус Мет;
• Гилемал;
• Глемаз;
• Глибенез;
• Глибенез ретард;
• Глибенкламид;
• Глидиаб;
• Гликлазид;
• Гликон;
• Глимепирид;
• Глитизол;
• Глиформин;
• Глюкобай;
• Глюконорм;
• Глюкофаж;
• Глюкофаж Лонг;
• Гуарем;
• Диабеталонг;
• Диабетон;
• Диабефарм;
• Диаглитазон;
• Инвокана;
• Маниглид;
• Манинил;
• Меглимид;
• Метглиб;
• Метфогамма;
• Метформин;
• Метформина гидрохлорид;
• НовоНорм;
• НовоФормин;
• Пиоглит;
• Реклид;
• Силубин ретард;
• Сиофор;
• Старликс;
• Форметин;
• Формин Плива;
• Форсига;
• Хлорпропамид;
• Эуглюкон;
• Янувия.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Одним из наиболее распространенных противодиабетических препаратов из группы сульфанилмочевины является - Амарил.

Благодаря активному и дополнительным компонентам, лекарственное средство способствует понижению концентрации глюкозы и эффективно снижает выраженность симптомов сахарного диабета.

Лекарственное противодиабетическое средство Амарил принято к использованию для перорального применения. Общепринятое международное название лекарственного средства – Amaryl. Препарат выпускается в Германии, производитель – компания Aventis Pharma Deutschland GmbH.

На этой странице вы найдете всю информацию о Амарил: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амарил. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Пероральный гипогликемический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Амарил? Средняя цена в аптеках зависит от формы выпуска:

• Амарил таблетки 1 мг, 30 шт. – от 262 руб.
• Амарил таблетки 2 мг, 30 шт. – от 498 руб.
• Амарил таблетки 3 мг, 30 шт. – от 770 руб.
• Амарил таблетки 4 мг, 30 шт. – от 1026 руб.

Форма выпуска и состав

Амарил выпускается в таблетированной форме в нескольких дозировках: 1, 2, 3 и 4 мг. Его свойства обусловлены действующим веществом – глимепиридом, производным сульфонилмочевины. В качестве вспомогательных веществ используют моногидрат лактозы, повидон, магния стеарат, микрокристаллическую целлюлозу и красители Е172 или Е132.

Вне зависимости от дозировки все таблетки имеют разделительную риску и гравировку. В качестве отличительного признака – цвет самой таблетки: у 1мг розовый, 2мг – зеленый, 3мг – бледно-желтый и 4 мг – голубой.

Фармакологическое действие

Глимепирид – активное вещество препарата – оказывает положительный эффект на поджелудочную железу, способствует регулированию выработки инсулина и его поступлению в кровь. В свою очередь, инсулин снижает количество сахара в крови.

Благодаря воздействию глимепирида, кальций из крови поступает внутрь клеток тканей и способствует предотвращению процесса образования на стенках сосудов атеросклеротических бляшек.

Метформин также способствует уменьшению содержания глюкозы в крови, но иным способом: он улучшает печеночное кровообращение и превращает сахар крови в гликоген – вещество, безопасное для пациентов с сахарным диабетом. Помимо этого, метморфин способствует лучшему усвоению глюкозы мышечными клетками.

Установлено, что глимепирид более эффективно действует в комбинации с метформином. По этой причине и был создан Амарил М – препарат, удобный и для пациентов, и для врачей.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амарил назначают при сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимый диабет).

Действующее вещество глимепирид стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой и его поступление в кровь. Инсулин, в свою очередь, уменьшает количество сахара в крови. Глимепирид улучшает калиевый обмен в клетках, а также способствует предотвращению процесса образования атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Противопоказания

По инструкции, Амарил противопоказан в следующих случаях:

• Редкие наследственные заболевания (нехватка лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
• Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам лекарства;
• Сахарный диабет 1 типа;
• Тяжелые нарушения функции печени;
• Диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
• Беременность и грудное вскармливание;
• Тяжелые нарушения функции печени (в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе);
• Детский возраст.

В применении Амарила следует соблюдать осторожность при:

• Нарушении всасывания пищи и лекарственных средств из желудочно-кишечного тракта (парез кишечника, кишечная непроходимость);
• Наличии факторов риска развития гипогликемии;
• Интеркуррентных заболеваниях в процессе терапии либо при изменении образа жизни пациента (изменение диеты или времени приема пищи, снижение или увеличение физической активности);
• Недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации

Амарил противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Инструкция по применению Амарил

В инструкции по применению указано, что таблетки Амарил принимают внутрь, их не разжевывают, запивают водой около 150 мл. Важно не забывать принимать пищу после приема препарата. Стартовая и поддерживающая дозировка устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в сыворотке крови и экскреции ее с мочой.

• Сначала применяют препарат по 1 мг/сутки, при необходимости можно постепенно повысить суточную дозу до 6 мг. Повышение дозы осуществляется с интервалом 1-2 недели по схеме: 1 мг/сутки-2 мг/сутки-3 мг/сутки-4 мг/сутки-6 мг/сутки амарила. Рекомендуется не превышать дозы амарила более 6 мг/сутки. Кратность и время употребления препарата определяется индивидуально врачом, что зависит от образа жизни пациента. Как правило, суточную дозу амарила назначают 1 раз в сутки во время или перед обильным первым приемом пищи (завтрак). В случае, если утренняя доза не была принята – то во время или перед вторым приемом пищи. Терапия продолжительная.

Использование комбинации амарил-метформин. Тем пациентам, которые принимают метформин, и у них наблюдается недостаточное снижение содержания глюкозы в сыворотке крови, можно начать дополнительный прием амарила. Если суточная дозировка метформина не изменяется, то терапию амарилом начинают с дозы в 1 мг/сутки. Впоследствии дозу амарила можно увеличить для достижения желаемого снижения уровня глюкозы в сыворотке крови максимально до 6 мг/сутки.

Использования комбинации амарил-инсулин. Для стабилизации содержания глюкозы в сыворотке крови в тех случаях, когда монотерапия или использование комбинации амарил-метформин неэффективно, применяют сочетание инсулина с амарилом. При этом дозу амарила оставляют прежней, а терапию инсулином начинают с малых доз. В дальнейшем возможно увеличение вводимого инсулина. Терапия должна сопровождаться мониторингом концентрации глюкозы в сыворотке крови. Лечение проводят под наблюдением лечащего врача. Схема инсулин-амарил может уменьшить потребности в вводимом инсулине примерно на 40%.

Замена другого противодиабетического средства на амарил. Стартовое лечение начинают с 1 мг/сутки амарила, в не зависимости от дозы предыдущего препарата (даже если она была максимальной). В зависимости от терапевтического эффекта амарила можно повышать дозу по приведенным выше правилам. В ряде случаев необходима отмена амарила из-за возможной гипогликемии (особенно, если до амарила использовался препарат с высоким значением периода полувыведения – хлорпропрамид). Терапию прекращают на несколько дней (из-за вероятного аддитивного эффекта).

Замена инсулина на амарил. В тех случаях, когда пациентам с сахарным диабетом 2 типа назначают инсулин, но у них остается сохранной инсулинсекретирующая функция бета-клеток поджелудочной железы, можно провести перевод пациента на прием амарила с исключением инсулина. В этом случае терапию амарилом начинают с дозы 1 мг/сутки.

Побочные эффекты

Использование Амарила может спровоцировать следующие побочные реакции:

• Пищеварительная система: редко – боли в животе, приступы тошноты, диарея, рвота, ощущение переполнения и тяжести в эпигастрии; в отдельных случаях – увеличение активности холестаз и/или печеночных ферментов, гепатит, желтуха, угрожающая жизни печеночная недостаточность.
• Орган зрения: в начале терапии возможны транзиторные нарушения зрения, спровоцированные изменением уровня глюкозы в крови.
• Система кроветворения: в отдельных случаях – гранулоцитопения, лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и эритроцитопения; редко – тромбоцитопения. При постмаркетинговом использовании Амарила сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении и тромбоцитопенической пурпуре.
• Аллергические проявления: редко – псевдоаллергические и аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания и зуд). Такие реакции обычно носят легкую форму, но могут перейти в тяжелые реакции с резким снижением АД, одышкой, анафилактическим шоком, аллергическим васкулитом (в редких случаях).
• Обмен веществ: как и при использовании других производных сульфонилмочевины возможна продолжительная гипогликемия. Признаками данного нарушения являются – тошнота, головная боль, рвота, чувство голода и усталости, нарушение концентрации внимания, сонливость, парез, нарушения сна, потеря самоконтроля, беспокойство, брадикардия, агрессивность, сенсорные нарушения, потеря бдительности и скорости реакций, зрительные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, тремор, головокружение, церебральные судороги, поверхностное дыхание, потеря сознания вплоть до комы. Помимо этого могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию (беспокойство, появление липкого холодного пота, стенокардия, тахикардия, нарушения сердечного ритма, сердцебиение и артериальная гипертензия). Клиническая картина выраженной гипогликемии напоминает инсульт.
• Другое: в отдельных случаях – фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Симптомы передозировки: выраженная, угрожающая жизни гипогликемия (при длительном лечении глимепиридом в высоких дозах и острой передозировке препарата).

Передозировка

При передозировке препаратом Амарил может отмечаться тошнота, боль в животе, рвота. Возможно возникновение гипогликемии, при которой могут развиваться тремор, беспокойство, нарушения зрения, сонливость, нарушения координации, судороги, кома.

При передозировке показано промывание желудка, после – применение энтеросорбентов. Как можно скорее необходимо начать введение глюкозы. Дальнейшая терапия симптоматическая. При тяжелой передозировке требуется госпитализация в реанимационное отделение.

Особые указания

Врач, назначая пациенту Амарил или Амарил М, должен предупредить о возможности развития побочных эффектов, а главное – о возникновении гипогликемии в том случае, если больной примет лекарство, но забудет поесть. На этот случай пациенту рекомендуют всегда носить с собой конфеты или сахар в кусочках, чтобы иметь возможность быстро поднять уровень сахара в крови.

Помимо систематической проверки уровня глюкозы в крови и моче, при лечении Амарилом и Амарилом М регулярно контролируется также состав крови и функция печени.

В стрессовых обстоятельствах, сопровождающихся выбросом в кровь адреналина, эффективность Амарила и Амарила М снижается. Такими ситуациями могут стать несчастные случаи, конфликты в семье или на работе, заболевания с высоким подъемом температуры. В таких случаях практикуется временный перевод пациента на прием инсулина.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие одновременное применение амарила с инсулином, другими сахароснижающими препаратами, некоторыми антибиотиками (тетрациклины, сульфаниламиды, кларитромицин), высокими дозами пентоксифиллина, флуоксетином, флуконазолом, анаболическими стероидами, ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл, лизиноприл и др.). Обратное действие окажет комбинация амарила с барбитуратами, слабительными, мочегонными средствами, высокими дозами никотиновой кислоты, рифампицином.

Усиление и уменьшение гипогликемического действия амарила могут вызвать бета-адреноблокаторы (карведилол, атенолол, бисопролол, метопролол и др.), резерпин, клонидин, производные кумарина и алкоголь.