Ультракаин: инструкция по применению. Ультракаин при беременности и лактации

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения артикаина при беременности предпочтительно использовать Ультракаин® Д-С с меньшей концентрацией эпинефрина по сравнению с препарпатом Ультракаин® Д-С форте или препарат, не содержащий его (Ультракаин® Д).

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Побочное действие

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Часто - головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД.

Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции. В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл
Активное вещество: артикаина гидрохлорид 40 мг
эпинефрина гидрохлорид 6 мкг,
эквивалентно содержанию основания эпинефрина 5 мкг,
что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:2

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказанные комбинации

Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин® Д-С ниже - 1:200 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.

При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

Ультракаин® Д-С увеличивает интенсивность и длительность действия миорелаксантов.

Ультракаин® Д-С проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

Ультракаин® Д-С вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы происходит замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам и поэтому повышать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Ультракаин® Д-С.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций - отека, болезненности.

Состав

Активное вещество: артикаина гидрохлорид 40 мг

эпинефрина гидрохлорид 6 мкг,

Эквивалентно содержанию основания эпинефрина 5 мкг,

Что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.

Условия хранения

Ампулы следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Передозировка

Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.

Введение аналептиков центрального действия противопоказано.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.

Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устранены при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введение растворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.

При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.

Тяжелые тахикардии и тахиаритмии можно купировать введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов.

Повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости следует снижаться с помощью вазодилататоров.

Особые указания

Препарат нельзя вводить в/в. Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область. Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.

Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин® Д, не содержащего эпинефрина.

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Местная анестезия препаратом Ультракаин® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;

Повышенная чувствительность к эпинефрину;

Повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).

Противопоказания, относящиеся к артикаину

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);

Острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

Резко выраженная артериальная гипотензия;

Анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);

Метгемоглобинемия;

Гипоксия;

Детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;

Закрытоугольная глаукома;

Прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);

Гипертиреоз;

Феохромоцитома;

Тяжелая артериальная гипертензия

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью следует применять препарат у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, постинфарктным кардиосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, выраженным возбуждением.

Срок годности

36 месяцев

Описание товара

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.

Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.

Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.

Фармакокинетика

Всасывание

После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.

Распределение

После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.

Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.

Выведение

После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).

После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:

Неосложненные удаления одного или нескольких зубов;

Обработка кариозных полостей зуба;

Обтачивание зубов перед протезированием.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани.

Препарат нельзя вводить в/в.

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин® Д-С (Ультракаин® Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны - по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).

У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.

Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу.

Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

1 мл содержит артикаина гидрохлорид 40 мг.Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 2.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

Фармакологический эффект

Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии. Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. Артикаин блокирует натриевые каналы мембраны нейрона, что приводит к снижению проводимости импульсов по нервному волокну, оказывая за счет этого местноанестезирующее действие. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия. Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Продолжительность анестезии препарата Ультракаин Д-С форте составляет не менее 75 мин. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата. Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения частоты сердечных сокращений

Фармакокинетика

Всасывание После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита. Распределение После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба. Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%. Метаболизм Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности. Выведение После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64,2±14,4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4±5%) и неизмененного артикаина (1,45±0,77%). После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях: - неосложненные удаления одного или нескольких зубов;- обработка кариозных полостей зуба;- обтачивание зубов перед протезированием

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II-III степени);- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;- тяжелая артериальная гипотензия;- анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);- метгемоглобинемия;- гипоксия;- детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);- повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.С осторожностью следует применять препарат при недостаточности холинэстеразы (применяют только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата).

Меры предосторожности

Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест. Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин Д-С, содержащего меньшее количество эпинефрина, или препарата Ультракаин Д, не содержащего эпинефрин. Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Местная анестезия препаратом Ультракаин Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач

Применение при беременности и кормлении грудью

Артикаин проникает через плацентарный барьер.Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина

Способ применения и дозы

Для взрослых максимальная доза составляет 4-6 мг/кг массы тела. Общая доза - не более 400 мг.При инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1.7 мл раствора Ультракаина Д на зуб или на два смежных зуба.При проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва примерно требуется 1-1.7 мл раствора препарата.Перед введением препарата, рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата. Инъекционное давление во время введения препарата следует корректировать в зависимости от тканевой чувствительности.Введение препарата в воспаленные участки слизистой оболочки не рекомендуется

Побочные действия

Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок.Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением комка в горле и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции

Передозировка

Симптомы: первые проявления токсического действия - головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможны брадикардия, резкое снижение АД, нарушения дыхания, мышечные подергивания, генерализованные судороги, тяжелые нарушения кровообращения, шок.Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторить показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.Введение аналептиков центрального действия противопоказано.Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторингом гемодинамических показателей.Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устранены при простом переводе пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введение растворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение с ингибиторами МАО повышает риск снижения АД; необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения анестетика.Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.При проведении инъекций препарата Ультракаин Д пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.Ультракаин Д вызывает усиление и удлинение действия миорелаксантов.Ультракаин Д проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.Ультракаин Д вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства

Особые указания

Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.Для предотвращения занесения инфекций (в том числе, вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЦНС.Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиРешение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Описание Ультракаин д-с

Состав:

Ультракаин® Д-С Ультракаин д-с

Эпинефрина гидрохлорид - 6 мкг/мл

Ультракаин® Д-С Форте Ультракаин д-с

р-р д/ин. амп. 2 мл, р-р д/ин. картридж 1,7 мл:

Артикаина гидрохлорид - 40 мг/мл

Эпинефрина гидрохлорид - 12 мкг/мл

Прочие ингредиенты: натрия бисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологическое действие Ультракаин д-с

Комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы.
Действие препарата Ультракаин Д-С начинается быстро - через 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.
Вследствие низкого содержания адреналина в препарате Ультракаин Д-С его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС. Препарат обладает низкой токсичностью.

Показания Ультракаин д-с

Проведение инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии при следующих операциях и манипуляциях:
операции на слизистых оболочках или кости, требующие более выраженного эффекта ишемии;
операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация пульпы);
удаление сломанного зуба (остеотомия);
удаление зуба, пораженного апикальным парадонтитом;
операция Колдуэлла-Люка;
чрескожный остеосинтез;
кистэктомия;
муко-гингивальные операции;
резекция верхушки корня зуба;
препарирование кариозных полостей и зубов под коронку у пациентов с повышенной чувствительностью зубов.

Режим дозирования Ультракаин д-с

Дозу Ультракаина Д-С устанавливают индивидуально, с учетом тяжести и продолжительности оперативного вмешательства.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Доза до 500 мг (то есть 12.5 мл инъекционного раствора) хорошо переносится при проведении перед инъекцией Ультракаина Д-С аспирационной пробы с целью исключения возможности внутрисосудистого введения. Для ее выполнения наиболее подходящим является шприц "юниджект К". Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Побочное действие Ультракаин д-с

Со стороны ЦНС : в зависимости от примененной дозы описаны случаи: нарушения сознания вплоть до его потери; нарушения дыхания вплоть до его остановки; мышечный тремор, непроизвольные подергивания мышц, иногда прогрессирующие вплоть до генерализованных судорог; тошнота, рвота.
Со стороны органа зрения: редко - помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : умеренно выраженные нарушения гемодинамики, проявляющиеся снижением АД, тахикардией или брадикардией.
Аллергические реакции: покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности; редко - анафилактический шок.
Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции Ультракаина Д-С.
Прочие : часто - головные боли, связанные, вероятно, с наличием в составе препарата адреналина.
Другие побочные явления, обусловленные действием адреналина (тахикардия, аритмия, повышение АД), проявляются крайне редко при низких - 1:200 000 (0.5 мг/100 мл) и 1:100 000 (1 мг/100 мл) концентрациях адреналина.
В отдельных случаях случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения Ультракаина Д-С, иногда прогрессирующих до тканевого некроза.
Повреждения лицевого нерва вплоть до развития паралича лицевого нерва возникают только при нарушении техники инъекции.

Противопоказания Ультракаин д-с

повышенная чувствительность к артикаину, адреналину, сульфитам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата;
тахиаритмия (в т.ч. пароксизмальная тахикардия);
закрытоугольная глаукома;
одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов.

Беременность и лактация Ультракаин д-с

При необходимости проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии в ходе стоматологических операций при беременности предпочтение следует отдавать Ультракаину Д-С, в связи с более низким содержанием адреналина в его составе.
При необходимости применения препарата в период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. активные вещества не выделяются с грудным молоком в клинически значимых количествах.

Передозировка Ультракаин д-с

При появлении первых признаков развития побочного или токсического действия (головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания) необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение.

При тахикардии, брадикардии или выраженном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Необходим тщательный контроль показателей гемодинамики (пульс, АД) и проходимости дыхательных путей. Даже если симптомы не кажутся тяжелыми, следует подготовить все необходимое для в/в инфузии и, по крайней мере, провести венепункцию.

В зависимости от степени нарушения дыхания следует дать кислород, провести искусственное дыхание ("рот в нос") и, при необходимости, эндотрахеальную интубацию с контролируемой вентиляцией легких.
Применение аналептических препаратов центрального действия противопоказано.

При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано в/в введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Введение следует проводить медленно, под постоянным контролем показателей гемодинамики и дыхания. Одновременно следует проводить в/в инфузию жидкости через заранее установленную канюлю.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке инъекцию УЛЬТРАКАИНА Д-С следует прекратить, обеспечить больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами, провести ингаляцию кислорода и в/в инфузию сбалансированных электролитных и плазмозамещающих растворов, в/в ввести глюкокортикоиды (250-1000 мг метилпреднизолона).

В случае угрожающего сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии ввести в/в 25-100 мкг адреналина (0.25-1 мл раствора с концентрацией 100 мкг/мл). Введение проводят медленно, под контролем пульса и АД. Не следует вводить более 100 мкг адреналина (1 мл раствора) за 1 раз. При необходимости введения дополнительных количеств адреналина его следует добавить к инфузионному раствору. Скорость инфузии должна коррелировать с частотой пульса и уровнем АД.

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы. В этих случаях необходимы применение кислорода и контроль показателей гемодинамики.

При повышении АД у больных с артериальной гипертензией следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.

Особые указания Ультракаин д-с

Препарат Ультракаин Д-С нельзя вводить в/в.
Нельзя проводить инъекцию в область воспаления.

Повышенная чувствительность к сульфитам чаще наблюдается у больных с бронхиальной астмой.

У больных с дефицитом холинэстеразы Ультракаин Д-С можно применять только по неотложным показаниям, т.к. у этих больных есть вероятность пролонгирования и иногда усиления действия препарата.

У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, с наличием паралича в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование Ультракаина Д-С, содержащего меньшее количество адреналина.

Применение соответствующего шприца ("юниджект К" для инфильтрационной анестезии и "ультраджект К" для интралигаментарной анестезии) обеспечивает максимальную защиту от возможной поломки стекла и мягкость функционирования.
Поврежденные картриджи применять не следует. Частично использованные картриджи нельзя применять для лечения других пациентов (из-за риска развития гепатита).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В специальных тестах не было выявлено отчетливого влияния препарата на операторскую деятельность. Однако в связи с тем, что предоперационное беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут оказывать влияние на эффективность деятельности, врач-стоматолог должен индивидуально в каждом конкретном случае решать вопрос о допуске пациента к управлению транспортным средством или к работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие Ультракаин д-с

Гипертензивный эффект симпатомиметических аминов типа адреналина может быть усилен трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО. Взаимодействия подобного типа описаны для адреналина и норадреналина при их использовании в качестве вазоконстрикторов в концентрациях 1:25 000 и 1:80 000 соответственно. Хотя концентрация адреналина в Ультракаине Д-С (1:100 000) значительно ниже, следует тем не менее учитывать такую возможность.
Не следует назначать Ультракаин Д-С на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами, поскольку в этом случае высок риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Условия и сроки хранения Ультракаин д-с

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°C, 3 года. раствора для инъекций в картриджах - 2.5 года.

Ультракаин д-с - это хороший выбор. Все товары в интернет-аптеке ФАРМ-М, в том числе Ультракаин д-с, проходят контроль качества товаров нашими поставщиками. Вы сможете на нашем сайте купить Ультракаин д-с, нажав на кнопку "Купить". Мы с радостью доставим Вам Ультракаин д-с по любому адресу, в пределах зоны

Действующее вещество

Артикаин, Эпинефрин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Производитель

Санофи-Авентис, Франция

Состав

1 мл раствора для инъекций содержится:
действующие вещества: артикаина гидрохлорид - 40 мг и эпинефрина гидрохлорид - 0,006 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 0,5 мг, натрия хлорид - 1 мг, вода для инъекций

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Ультракаин Д-С - местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Оказывает быстрое действие (латентный период - от 1 до 3 минут).

Продолжительность анестезии составляет не менее 75 минут.

Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.

Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы артикаина составляет 95%. После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет в среднем 25 минут.

Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. Артикаин выводится из организма преимущественно через почки.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (в том числе у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями):

неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
обработка полостей и шлифовка зубов перед протезированием.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину или к любому другому компоненту препарата.
Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:

при пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма,
закрытоугольная глаукома,
анемия (в том числе В-12 дефицитной анемии),
метгемоглобинемия,
гипоксия.

Нельзя использовать у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.

Побочные действия

В зависимости от дозировки могут наступить нарушения деятельности центральной нервной системы:

помутнение сознания вплоть до его потери,
нарушения дыхания до угрожающей для жизни остановки,
мышечный тремор и подергивания мышц вплоть до генерализованных судорог,
тошнота,
рвота.

Падение артериального давления и остановка сердца также могут возникать при введении препарата.

Аллергические реакции могут проявляться: в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднении дыхания вплоть до анафилактического шока. Часто возникает головная боль.

Другие побочные действия, обусловленные эпинефрином - тахикардия, нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления - при небольшой концентрации 1:200000 (0,5 мг/100 мл) встречаются редко.
Изредка при случайной внутрисосудистой инъекции могут появиться зоны ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции.

Взаимодействие

Действие вазоконстрикторов, повышающих артериальное давление, типа адреномиметиков, таких, например, как эпинефрин, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО.

Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 в качестве вазоконстрикторов.

Концентрация эпинефрина в Ультракаине Д-С значительно ниже - 1:200000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.

Как принимать, курс приема и дозировка

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл Ультракаина Д-С (на каждый зуб).

В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться.

Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии,необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах Ультракаин Д-С в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг Ультракаина (артикаина) на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 7 цилиндрическим ампулам).

Противопоказано внутривенное применение!

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!

Передозировка

Лечение симптоматическое.

При появлении первых признаков побочного действия или интоксикации, например, тошноты, двигательного беспокойства, помутнения сознания во время инъекции, ее следует прервать, пациента перевести в горизонтальное положение, очистить дыхательные пути, контролировать пульс и артериальное давление. Рекомендуется, даже если симптомы кажутся не слишком выраженными, обеспечить внутривенный доступ.

При нарушениях дыхания, в зависимости от степени тяжести, дать кислород, в некоторых случаях проводить искусственное дыхание. Центральные аналептики противопоказаны. Подергивания мышц или генерализированные судороги снимаются внутривенной инъекцией барбитуратов короткого или ультракороткого действия.

Падение артериального давления, тахикардия или брадикардия часто устраняются при переводе пациента в горизонтальное положение. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого генеза после прекращения инъекции показаны экстренные меры: обеспечение проходимости дыхательных путей (кислородная инсуфляция), внутривенное вливание жидкости (электролитный раствор), глюкокортикостероидов. Дополнительно можно ввести плазмозаменители, альбумин.

При угрожающем нарушении кровообращения и нарастающей брадикардии вводится от 0,25 мл до 1 мл эпинефрина. Внутривенная инъекция эпинефрина должна производиться медленно под контролем частоты пульса и артериального давления.

Однократная доза внутривенной инъекции эпинефрина не должна превышать 0,1 мг, в дальнейшем при необходимости эпинефрин можно вводить капельно (скорость вливания через капельницу регулируется в зависимости от частоты пульса и давления крови).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы в любом случае.

При повышении артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.

Специальные указания

Во избежание внутрисосудистой инъекции принципиально необходимо проводить тест на аспирацию, для чего при использовании картриджей особенно подходят шприцы для инъекций Uniject K/Uniject К vario.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Для предотвращения инфекций (в том числе и гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов!

Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж. Максимальная безопасность от повреждения стекла и безупречное функционирование обеспечивается применением таких принадлежностей, как подставки для шприцев (инфильтрационная анастезия: Uniject К или Uniject К vario; интралигаментарная анастезия: Ultraject).

Принимать пищу можно лишь по возвращении чувствительности.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

. Состав . Правильное использование Ультракаин Д-С, ампулы 2 мл, 10 шт. .

инъекции, эпинефрина, давления, артериального, можно, действия, могут, анестезии, необходимо, случае, дыхания, использовать, вплоть, чувствительности, зависимости, следует, Uniject, случаях, зубов, челюсти, числе, нарушения, через, сознания, воспаления, месте, эпинефрин, нижней, нарушениях, составляет, частоты, минут, Нельзя, инъекцию, Условия