Амоксициллин раствор для инъекций. Описание препарата Амоксициллин — состав, применение, противопоказания и аналоги

При лечении инфекционных заболеваниях вызванных бактериями назначают антибиотики. Это вещества, которые приостанавливает и вызывает гибель микроорганизмов. К полусинтетическим антибиотикам широкого спектра действия относится Амоксициллин. В продаже он выпускается под разными торговыми названиями. Важно знать не только показания к применению Амоксициллина, но противопоказания и побочные эффекты, которые могут развиться на фоне терапии.

Амоксициллин относится к полусинтетическим пенициллинам, который оказывает бактерицидное действие

Фармакокинетика и фармакодинамика

Спектр противомикробной активности

Механизм действия Амоксициллина связан с повреждением мембраны бактериальной клетки, когда микроорганизм находится в стадии размножения. Антибиотик специфически блокирует энзимы клеточных мембран бактерий, которые называются пептидогликаны, в результате патогенный агент погибает.

Амоксициллин проявляет бактерицидные свойства в отношении следующих микроорганизмов:

1. Аэробных грамположительных бактерий: стафилококков, за исключением микроорганизмов вырабатывающих пенициллиназу, стрептококков.
2. Аэробных грамотрицательных микроорганизмов: гонококков, менингококков, кишечной и гемофильной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, мирабилис, .

Препараты на основе Амоксициллина не активны в отношении бактерий, которые синтезируют пенициллиназу. К нему устойчивы микроорганизмы, на которые не действуют Ампициллин.

К антибиотику устойчивы следующие микроорганизмы:

• индолположительные штаммы протея;
• энтеробактер;
• серрации;
• морганелла моргани;
• псевдомонады;
• риккетсии;
• вирусы;
• микоплазмы.

Спектр противомикробной активности расширяется при применении Амоксициллина одновременно с клавулановой кислотой, которая является блокатором β-лактаз. При такой комбинации увеличивается активность Амоксициллина по отношении к следующим микроорганизмам:

• бактероиды;
• легионелла;
• нокардии;
• возбудителей мелиоидоза.

Но большинство грамотрицательных бактерий устойчивы к Амоксициллина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Амоксициллина быстро всасывается из пищеварительного тракта, при этом антибиотик не разрушается соляной кислотой желудочного сока. Наибольшая концентрация антибиотика в плазме крови наблюдается спустя 1-2 часа. При повышении дозировки в 2 раза концентрация также возрастает в 2 раза. Прием пищи не влияет на всасываемость антибиотика.

После назначения Амоксициллина для инъекций максимальная концентрация препарата отмечается через час после внутримышечного введения и оказывает терапевтический эффект на протяжении 6-8 часов.

До 20% Амоксициллина связывается с белками плазмы. Он без проблем проникает через внутренние барьеры в организме, за исключением неизмененного ГЭБ (при воспалении мозговых оболочках, мигрирует через ГЭБ в небольшом количестве), распределяется во многих тканях и жидкостях в организме. Антибиотик в терапевтической концентрации можно обнаружить:

• в урине;
• в перитонеальной жидкости;
• в слизистой кишечника и женских репродуктивных органах;
• в жидкости среднего уха;
• в тканях плода, так как антибиотик проходит через плаценту;
• в жидкости кожных волдырей;
• в легких;
• в печени;
• в патологической жидкости, скопившейся в плевральной полости;
• в желчном пузыре, если печень здорова.

Период полувыведения варьирует от 1 до 1,5 часов, у пожилых больных и новорожденных период полужизни больше.

У пациентов страдающих почечной недостаточностью это время удлиняется до 7-20 часов.

Проходя печеночный барьер, антибиотик подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Приблизительно около 60% от принятой дозы внутрь выводится с мочой в неизменном виде, небольшое количество выводится из организма через кишечник и молочные железы.

Показания и противопоказания

Область применения

Показанием к применению Амоксициллина являются инфекции, вызванные чувствительными к антибиотику микроорганизмами. Его можно назначать как в качестве монопрепарата, так и в комбинации с клавулановой кислотой при следующих заболеваниях:

• инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания и лор-органов (воспаление легких, околоносовых пазух, бронхов, горла, среднего уха);
• инфекции мочеполовых органов (воспаление мочевого и цервикального канала, мочевого пузыря, эндометрия, почек, почечной лоханки);
• инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, дерматозы, осложненные бактериальной инфекцией);
• инфекции брюшной полости и пищеварительного тракта (брюшной тиф, воспаление брюшины, желчного пузыря, желчных протоков, сальмонеллез, в том числе и носительство, дизентерия,);
• заражение крови;
• листериоз;
• болезнь Лима;
• гонорея;
• менингит;
• лептоспироз.

Параллельно с препаратами на основе метронидазола Амоксициллин прописывают при хроническом гастрите вне стадии ремиссии, при обострении язвы желудка и 12-ти перстной кишки, если заболевания ассоциированы с Helicobacter pylori.

Кроме этого, препарат Амоксициллин назначают с целью профилактики эндокардита и инфекционных осложнений после хирургического лечения.

Противопоказания

Инъекции Амоксициллина, а также прием медикамента внутрь противопоказаны, если у пациента наблюдаются следующие патологии:

• тяжелые инфекции пищеварительного тракта, которые сопровождаются рвотой и жидким стулом;
• индивидуальная переносимость Амоксициллина, а также других антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда;
• болезнь Филатова;
• лимфоцитарный лейкоз;
• ОРВИ;
• аллергический дерматит;
• бронхиальная астма;
• поллиноз.

Нельзя назначать Амоксициллин в комплексе с Метронидазолом, если у пациента наблюдаются:

• патологии нервной системы;
• непереносимость нитроимидазола;
• нарушение кроветворения.

Амоксициллин совместно с клавулановой кислотой нельзя прописывать пациентам, у которых наблюдаются нарушения функции печени и желтуха, которые вызваны приемом амоксициллина и клавулановой кислоты.

Нежелательные реакции и случаи передозировки

Побочные эффекты

Амоксициллин может вызвать следующие побочные действия:

Передозировка

• диспепсические расстройства, которые проявляются тошнотой, рвотой, поносом;
• нарушение водно-солевого равновесия, которое появляется в результате рвоты и расстройства желудка;
• нежелательные реакции со стороны нервной системы, снижения уровня тромбоцитов (такие симптомы появляются при длительном приеме Амоксициллина в больших дозировках, все эти признаки носят обратимый характер и проходят после отмены терапии).

Чтобы устранить симптомы передозировки, пострадавшему показано промывание желудка, прием адсорбентов, солевых слабительных, назначения препаратов помогающих восстановить водно-солевой баланс.

При передозировке Амоксициллином эффективен гемодиализ.

Правила приема

Дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, возраста больного, состояния его печени и почек.

Назначают медикамент в капсулах, таблетках и суспензии вовнутрь. Уколы Амоксициллина делают внутримышечно и внутривенно, капельно и струйно.

После исчезновения клинических проявлений инфекции препарат надо принимать еще 2-3 суток, что позволит снизить риск рецидива заболевания.

Если Амоксициллин назначается курсами, то на фоне лечения обязательно нужно контролировать состояние органов кроветворения, печени и почек.

Важно! Амоксициллин проникает через плаценту и в грудное молоко. Поэтому назначение препарата у этих категорий граждан возможно только по жизненным показаниям, когда польза для женщины превышает риск для плода и младенца. На время терапии целесообразно перевести грудничка на искусственное вскармливание.

При росте устойчивых к антибиотику микроорганизмов и развитие суперинфекции, требуется отмена Амоксициллина и назначения других противомикробных средств.

На фоне приема Амоксициллина с Метронидазолом нельзя употреблять спиртные напитки.

Кроме этого нужно учитывать, что Амоксициллин снижает эффективность от оральных контрацептивов.

При параллельном назначении его с бактерицидными антибиотиками, такими как аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин наблюдается усиление противомикробного эффекта, в то время как при одновременном применении его с бактериостатическими средствами, включая макролиды, Левомицетин, линкозамиды, сульфаниламиды отмечается ослабление терапевтического действия.

На фоне приема Амоксициллина подавляется микрофлора кишечника, в результате усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается выработка витамина К и протромбиновый индекс.

Антибиотик снижает эффект от препаратов, при метаболизме, которых синтезируется ПАБК.

При одновременном приеме Амоксициллина с мочегонными препаратами, аллопуринолом, фенилбутазоном, пробенецидом, нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивается содержания антибиотика в крови.

Витамин С увеличивает всасывание антибиотика, а вот антацидные и слабительные средства, глюкозамин, аминогликозиды наоборот замедляют и уменьшают его адсорбцию.

Важно! Амоксициллин относится к рецептурным препаратам, поэтому самолечение им не допустимо.

Аналоги

Помимо самого Амоксициллина в продаже имеются его полные аналоги:

Амоксициллин в ампулах не производится.

И многие другие. Амоксициллин уничтожает эти микробы, воздействуя на стенки их клеток. Однако сам препарат разрушается в организме под влиянием фермента пенициллиназы (бета-лактамазы). Не все бактерии восприимчивы к воздействию амоксициллина; есть и такие, которые остаются нечувствительными к его влиянию.

Формы выпуска

Все формы амоксициллина принимают внутрь; введение этого антибиотика в виде инъекций (уколов) не предусмотрено.

Амоксициллин - инструкция по применению

Показания

• При инфекциях дыхательных путей (фарингит, синусит , трахеит, ларингит, бронхит, пневмония).
• При инфекциях ЛОР-органов (ангина, отит).
• При инфекциях мочевыводящих путей и половых органов (цистит, уретрит , пиелонефрит ; эндометрит , гонорея и др.).
• При инфекциях кожи (импетиго, рожа).
• При ряде кишечных инфекций (дизентерия , сальмонеллез , брюшной тиф и паратифы).
• При сепсисе.
• При таких инфекциях, как листериоз, лептоспироз, боррелиоз .

Противопоказания

• Аллергические заболевания (поллиноз , бронхиальная астма , аллергия на пенициллины);
• инфекционный мононуклеоз;
• дисбактериоз;
• кормление ребенка грудью.

Побочные действия

Побочные эффекты амоксициллина, особенно реакции со стороны нервной системы, проявляются достаточно редко.

Лечение амоксициллином

Дозировка амоксициллина
Обычная дозировка амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) – 500 мг 3 раза в сутки. Но в каждом конкретном случае дозу определяет врач, и при необходимости (в случае тяжелых заболеваний) она может быть увеличена до 750-1000 мг 3 раза в сутки, и даже более того. Максимально допустимая суточная доза для взрослых – 6 г.

При некоторых заболеваниях применяется нестандартная дозировка амоксициллина. Например, при острой гонорее мужчинам назначают однократно 3 г препарата; женщинам эта же доза назначается дважды. При брюшном тифе амоксициллин используется в высокой дозировке: 1,5-2 г 3 раза в сутки. При лептоспирозе также применяются высокие дозы препарата: 500-750 мг 4 раза в сутки.

После исчезновения внешних признаков любого заболевания лечение амоксициллином продолжается еще 2-3 дня, во избежание рецидива инфекции . В среднем курс лечения составляет от 5 до 12 дней.

Инструкция по применению амоксициллина детям

Суспензия амоксициллина

Показания

• При остром отите .
• При фарингите, трахеите , бронхите .
• При кожных инфекциях (импетиго).
• При легких формах кишечных инфекций .
• Иногда – для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также для профилактики рецидивов этого заболевания.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата;
• аллергический диатез и другие аллергические заболевания;
• дисбактериоз кишечника;
• инфекционный мононуклеоз ;
• лимфолейкоз;
• тяжелые заболевания печени .

Необходимо соблюдать осторожность при лечении амоксициллином детей с повышенной кровоточивостью и с нарушением функции почек .

Дозировка амоксициллина для детей

В среднем дозировки амоксициллина для детей таковы:
1. Детям до 2-х лет – 20 мг/кг массы тела /сутки. Эта доза делится на 3 приема.
2. Детям 2-5 лет – 125 мг (т.е. 1/2 мерной ложки суспензии) 3 раза в день.
3. Детям 5-10 лет – 250 мг (1 мерная ложка суспензии) 3 раза в день.

Новорожденным и недоношенным детям врач назначает амоксициллин строго индивидуально, в маленькой дозировке, с удлиненными интервалами между приемами препарата.

Амоксициллин при беременности

А в период кормления ребенка грудью амоксициллин матери противопоказан: он проникает в грудное молоко и может вызвать у младенца аллергические реакции или нарушение микрофлоры кишечника .

Амоксициллин при ангине

Хотя при других заболеваниях амоксициллин назначают пациенту независимо от приема пищи, при ангине этот препарат следует принимать после еды, чтобы продлить его непосредственное воздействие на воспаленные миндалины .

Амоксициллин и алкоголь

Амоксициллин + клавулановая кислота (Амоксиклав)

• Бактериальные инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, эмпиема плевры).
• Инфекции уха, горла и носа (отит, тонзиллит , ангина, гайморит , фронтит).
• Инфекции мочевыводящих и половых органов (пиелонефрит, пиелит, простатит , сальпингит , абсцесс яичника, эндометрит, послеродовый сепсис , септический аборт , гонорея, мягкий шанкр и др.).
• Инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона , рожа, инфицированные раны).
• Послеоперационные инфекции и их профилактика.

Дозировка Амоксиклава рассчитывается по амоксициллину, поскольку именно этот антибиотик является действующим веществом в препарате.

Аналоги

• Амоксициллин Солютаб (производитель – Россия, "Нортон");
• Амоксициллина тригидрат (производитель – Россия);
• Амоксициллин-Ратиофарм (производитель – Германия);
• Амоксициллин-Тева (Израиль);
• Амоксициллин Сандоз (Австрия);
• Амоксиллат (Германия);
• Апо-Амокси (Канада);
• Амосин (Россия);
• Амоксисар (Россия);
• Бактокс (Франция);
• Гоноформ (Австрия);
• Грюнамокс (Германия);
• Данемокс (Индия);
• Оспамокс (Австрия);
• Тайсил (Бангладеш);
• Флемоксин солютаб (Нидерланды);
• Хиконцил (Словения);
• Экобол (Россия);
• Э-Мокс (Египет).

Отзывы

Небольшой процент негативных отзывов, в которых пациенты жалуются на то, что препарат "не помог", связан с тем, что амоксициллин, хоть и является антибиотиком широкого спектра действия, не всесилен, и не все бактерии чувствительны к его действию. Поэтому рекомендуется перед назначением данного антибиотика провести обследование больного: выделить возбудитель заболевания и проверить его чувствительность к препарату. Но эти исследования требуют довольно длительного времени, и проводятся обычно в стационарных условиях. На практике же врач, стремясь облегчить состояние пациента, назначает лечение без обследования, отчасти "наугад", и иногда ошибается. Больные же считают отсутствие эффекта от лечения недостатком препарата - это мнение неверно.

Где купить амоксициллин?

Цена

Цена гранул для приготовления суспензии амоксициллина в разных аптеках составляет от 89 до 143 руб.

Не существует такого человека, который хоть раз в жизни не пользовался бы антибактериальными препаратами. Вирусы и бактерии, поражая человеческий организм при различных инфекционных заболеваниях, распространяются молниеносно, и далеко не каждый имеет крепкий иммунитет, чтобы бороться с инфекцией при помощи защитных функций своего организма. Помочь в этом могут антибиотики. Особенно эффективны в борьбе с различными недугами инфекционной природы инъекции антибактериальных средств. Амоксициллин уколы пользуются огромной популярностью в терапии множества заболеваний.

Амоксициллин, фармакологическое действие

Амоксициллин — антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он относится к синтетическим антибиотикам пенициллиновой группы. Лекарственное средство способно уничтожать и нейтрализовывать множество болезнетворных бактерий:

• кишечную палочку;
• сальмонеллу;
• шигеллу;
• клебсиеллу;
• стрептококки;
• стафилококки;
• диплококки и др.

Лекарство быстро проникает в ткани и жидкости человеческого организма, по максимуму концентрируясь в мышечной массе, почках и печени. Всасываясь в кишечник, Амоксициллин начинает работать уже через 2 часа после приёма или введения, а действие его длится на протяжении 8 часов, после чего препарат на 75% выводится из организма с мочой.

Формы выпуска и состав

Амоксициллин производится в виде таблеток, капсул, суспензии для приёма внутрь и для внутримышечного использования, а также ампул с сухим порошком для приготовления инъекций. Тем, у кого имеются проблемы с печенью и почками, рекомендуют для лечения использовать именно уколы.

Суспензия для внутримышечного введения содержит амоксициллина — 15%, то есть в 1 мг лекарства содержится 150 мл тригидрата амоксициллина + масляный наполнитель. Выпускают суспензию по 10 или 100 мл в стеклянных пузырьках из тёмно-коричневого стекла.

Как разводить

Амоксициллин в уколах используется, в основном, подкожно или внутримышечно. В некоторых случаях его назначают внутривенно. Для приготовления раствора необходимо подготовить:

• шприц;
• вату или ватные диски;
• медицинский спирт или спиртосодержащую жидкость, например, настойку календулы или камфорный спирт;
• хлорид натрия, раствор.

Ампулу с препаратом берут в руки и смачивают её верхнюю часть спиртом. Затем, в шприц вбирают 5 и 10 мл хлорида натрия и выдавливают в ампулу, хорошенько взбалтывают и набирают раствор в шприц. Шприц нельзя класть иглой на стол, а лучше всё время держать навесу.

Затем, выбирают место для инъекции, протирают его спиртовой ваткой и ставят укол. Вводят вещество медленно, а после, при помощи ватки, место укола растирают, чтобы на коже не образовалось шишки.

Для чего используют инъекции Амоксициллина

Перед проведением инъекции, необходимо внимательно изучить инструкцию по применению. Согласно инструкции, препарат используют при:

• различных инфекционных заболеваниях органов дыхания (тонзиллитах, отитах, фарингите, гайморите, синусите, фронтите, пневмонии, остром или хроническом бронхите, абсцессе лёгких);
• острых или хронических инфекционных болезнях органов желудочно-кишечного тракта (холецистите, перитоните, гепатите, желтухе и др.);
• кишечных инфекциях;
• инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефрите, цистите, уретрите и др.);
• гонорее;
• гинекологических инфекционных заболеваниях;
• инфекционных болезнях кожного покрова (дерматитах, абсцессах, флегмоне, роже, многоформной эритеме и др.);
• заражении крови;
• ранней стадии болезни Лайма.

Дозировка

Дозировка препарата назначается врачом, в соответствии с поставленным диагнозом и массой тела пациента. Обычная дозировка для детей от 5 лет:

• внутримышечно — 50 мг на кг веса однократно;
• внутривенно — 90-150 мг на 1 кг веса в сутки.

Для взрослых:

• внутримышечно — суточная доза до 1 г двукратно;
• внутривенно — суточная доза 2-13 г.

В тяжёлых случаях, в сутки допускается трёхкратное введение Амоксициллина, но не более.

Когда препарат противопоказан

Амоксициллин, в отличие от других антибактериальных препаратов, имеет минимум противопоказаний. Его можно использовать даже во время беременности и кормлении грудью, однако, только строго по предписанию врача и под его надзором.

Противопоказано лекарство при:

• аллергии на пенициллин;
• фенилкетонурии;
• мононуклеозе;
• тяжёлых патологиях печени и почек;
• бронхиальной астме;
• некоторых заболеваниях нервной системы.

В любом случае, без назначения врача медикамент использовать не рекомендуется.

Побочные эффекты и передозировка

Как и любое лекарственное средство, Амоксициллин имеет ряд побочных явлений, которые могут проявиться:

• аллергическими реакциями (сыпью, отёком Квинке, анафилактическим шоком, дерматитом, коньюктивитом и др.);
• тошнотой и рвотой, тяжестью и вздутием в животе, нарушениями стула, геморрагическим колитом, сухостью во рту и др.;
• нарушениями со стороны печени и желчевыводящих путей;
• слабостью, головокружениями, судорогами;
• изменением состава крови;
• почечной недостаточностью;
• нарушениями микрофлоры слизистых оболочек в виде налёта на дёснах, языке, внутренней стороне щёк, а также стоматита, пародонтита, кровоточивости дёсен;
• кандидозом.

При появлении одного или нескольких вышеперечисленных симптомов необходимо прекратить использование препарата и обратиться к врачу за консультацией.

Передозировка Амоксициллином проявляется:

• тошнотой и рвотой;
• болью в животе;
• судорогами.

При первых признаках отравления препаратом необходимо вызвать бригаду скорой помощи.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Беременным женщинам допускается лечение Амоксициллином в случае:

• тонзиллита;
• отита;
• гайморита;
• цистита;
• пиелонефрита;
• бронхита;
• пневмонии.

Это лекарство является наиболее безопасным из всех видов антибиотиков, поэтому, его разрешено применять для лечения беременных, однако, самолечением заниматься не стоит. Необходимо обратиться к доктору, чтобы он подобрал нужную дозировку.

В период кормления грудью, при назначении лечения препаратом, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

При лечении антибиотиком необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков, иначе, могут возникнуть серьёзные осложнения в виде:

• тахикардии;
• понижения артериального давления;
• инфаркта миокарда;
• аллергических проявлений, вплоть до отёка Квинке;
• лихорадки, тошноты и рвоты;
• потери сознания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат несовместим с гормональными противозачаточными средствами, а также с аминогликозидами и Аллопуринолом. Не рекомендуют его принимать одновременно с другими антибиотиками, слабительными, мочегонными средствами и нестероидными противовоспалительными веществами.

Особенности применения

При проведении курса терапии Амоксициллином, необходимо следить за состоянием печени, почек и составом крови. Также строго наблюдают за тем, чтобы у больного не возникли аллергические проявления. При малейших высыпаниях на коже сразу же прекращают приёма средства.

После лечения антибиотиком нужно провести курс восстанавливающей микрофлору кишечника терапии. Для этого принимают такие средства, как:

• Бифидумбактерин;
• Линекс;
• Аципол;
• Бифиформ;
• Нормобакт и др.

При лечении Амоксициллином, в виде побочного эффекта, возможны судороги, поэтому, желательно, на время терапии антибиотиком, воздержаться от вождения автотранспорта.

Амоксициллин, цена в аптеках

Аналоги

Наиболее распространённым аналогом Амоксициллина является Амоксиклав. Его производят как в таблетированной форме, так и в ампулах для приготовления раствора.

Цены на препарат:

• Амоксиклав, таблетки 14 шт. — 429 руб.;
• Амоксиклав, порошок для приготовления раствора для инъекций, 5 ампул — 846 руб.;
• Амоксиклав, порошок для приготовления суспензии — 286 руб.

Амоксициллин (amoxicillin)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - банки полимерные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Среди большого многообразия лекарственных препаратов, предлагаемых населению сотрудниками аптечных сетей, выделяется новое лекарственное средство под названием амоксициллин. Каков его состав, и при каких заболеваниях эффективно данное лекарство? Найти ответы на эти вопросы мы постараемся в данной статье.

Новое лекарственное средство под торговой маркой амоксициллин можно приобрести во многих аптеках нашей страны. В состав данного препарата входит тригидрат амоксициллина, обладающего сильным антибактериальным действием. Благодаря данному активному веществу в организме происходит гибель многих видов инфекционных организмов. Препарат производится полусинтетическим способом из гриба пенициллина и оказывает положительный эффект и многими другими инфекциями.

Деятельность амоксициллина способствует ингибированию органического соединения транспептидазы, вызывает бактериальный лизис и приводит к прекращению образования пептидогликана при бактериальном росте и размножении. Лечебное действие амоксициллина направлено на полное уничтожение грамотрицательных и грамположительных шарообразных бактерий, в том числе и некоторых палочковидных форм.

Попав в организм, амоксициллин начинает губительное уничтожение многих групп бактериальных организмов, за исключением отдельных видов, которые способны продуцировать пенициллиназу. Вступает в положительные взаимодействия с соединением метронидазолом, благодаря чему приводит в гибели многих болезнетворных организмов.

Данный препарат бессилен к индолположительным группам протея, поэтому для их устранения необходимо использовать другие лекарственные препараты. Бактерицидное действие препарата доказано множественными испытаниями и экспериментами, проведенными в современных лабораторных условиях.

Фармакокинетические показания

Прием амоксициллина внутрь организма сопровождается довольно ускоренным всасыванием активных компонентов препарата. Принимать данное лекарственное средство можно в форме суспензии или капсул. Действие препарата происходит в течение одного или двух часов. Амоксициллин стоек к воздействию а также стабилен к воздействию на него, находящихся в желудке, остатком пищи. При всасывании препарата в кровь, его содержание не превышает 5 мкг/мл.

Амоксициллин попадая в организм, легко проходит через органные и тканевые оболочки, проникая непосредственно в клетки тела. Остатки препарата могут скапливаться в небольших количествах в жидкой части кожных волдырей, моче, легких. Компоненты препарата обнаруживаются при исследовании внутренней жидкости среднего уха и слизистой оболочки кишечника, а также в небольших количествах могут присутствовать в желчи и половых органах женщин.

Прием данного лекарственного препарата беременными женщинами приводит к накоплению его компонентов в тканях плода. Лекарственное средство амоксициллин способно с легкостью проникать через многочисленные гистогематические барьеры организма человека.

Лекарственный препарат может накапливаться в значительных количествах в мозговых оболочках человека, при развитии в них воспалительных процессов, в том числе и спинномозговой жидкости. Если человек страдает от заболеваний почек и выделительной системы, тогда время выведения компонентов препарата из организма увеличивается с одного часа до двенадцати часов. В результате протекающих на организменном уровне обменных реакций часть компонентов амоксициллина нейтрализуется до неактивных соединений и выводится благодаря почечной деятельности или желчи из организма. Не существенные доли препарата могут покидать организм с грудными молочными выделениями.

Применение

Амоксициллин рекомендован к применению при развитии в организме инфекционно-воспалительных заболеваний, которые возникли под действием попавших в тело человека чувствительных микроорганизмов. К таким заболеваниям относятся:

• Поражения органов желудочно-кишечного тракта;
• Развитие бронхита;
• Поражения менингитом;
• Развитие пиелонефрита;
• Возникновение пневмонии;
• Неосложненные формы гонореи;
• Заражение ангиной;
• Боррелиоз.

При развитии острого среднего отита, фарингитных воспалений, поражений организма синуситом, также прописывается курс приема данного лекарственного препарата. В случаях развития у больного уретрита, инфекционных поражений кожных покровов или цистита, амоксициллин служит обязательным компонентом применимых лекарственных средств. Кроме того, прием амоксициллина назначается лечащим врачом при развитии в организме эндометрита, лептоспироза, а также в качестве профилактики бактериального эндокардита. Препарат эффективен даже против сибирской язвы. Если человек страдает от в желудке или на покровах двенадцатиперстной кишки, также назначается прием данного лекарственного средства.

Кроме вышеперечисленных заболеваний, амоксициллин назначается лечащими врачами для ускорения эффекта выздоровления при других более сложных формах проявлений указанных болезней. В любом случае применение препарата должно сопровождаться консультацией с лечащим врачом. Самопроизвольное лечение может привести к самым непредсказуемым для организма последствиям. Прием данного лекарственного средства следует осуществлять в дозировках, прописанных лечащим доктором и согласно его рекомендациям. По истечении указанного срока годности препарат не использовать. Прием амоксициллина не должен сопровождаться с приемом алкогольных напитков, иначе положительного эффекта от применения препарата не будет.

Лечебный курс приема продолжается до полного выздоровления организма и около трех дней в профилактических целях. Больным, страдающим от сбоев в работе почек и выделительной систему, следует уменьшить дозировку препарата.

Амоксициллин нельзя давать детям, не достигшим шестилетнего возраста. При беременности прием данного препарата назначают в строго определенных случаях, исследовав здоровье материнского организма и плода. Препарат запрещен кормящим грудью матерям, так как его компоненты могут накапливаться в организме ребенка.

Побочные действия

Амоксициллин может вызывать у больных поражения дисбактериозом, частые проявления тошноты с приступами рвоты, диарею, поражение стоматитом, сопровождаться болевыми ощущениями в зоне ануса или приводить к развитию псевдомембранозного энтероколита. Прием амоксициллина в неумеренных количествах обуславливает нарушения в работе нервной системы, в виде проявлений возбужденного и тревожного состояний, атаксии и поведенческих реакций. Прием повышенных доз препарата может стать причиной ночных бессонниц и спутанности сознания. Под действием данного препарата в организме может наступить депрессия, учащаться головные боли, с судорожными приступами и головокружением.

При повышенной чувствительности организма к компонентам амоксициллина в организме могут проявляться следующие