Тиопентал натрия – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Тиопентал натрия: особенности применения в анестезиологии

Механизм действия

Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК -рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм , обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией . При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид .

Фармакологическое действие

В США передозировка тиопентала натрия используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).

Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям).

Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно.

Растворы тиопентала натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.

Показания к применению, дозировки

Для наркоза применяется в основном 1 % раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2-2,5 % раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм , спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят атропин или метацин .

При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20-30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1-2 мл раствора, а через 30-40 с - остальное количество.

В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+32-35 °C) раствора из расчета по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3-7 лет) на 1 год жизни.

Высшая разовая доза для взрослых в вену - 1 г.

Совместимость с другими лекарственными средствами

Тиопентал-натрия нельзя смешивать с дитилином , пентамином , аминазином , морфином , дипразином , кетамином (выпадает осадок).

Противопоказания

Тиопентал натрия противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете , сильном истощении, шоке , коллапсе, бронхиальной астме , воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентала натрия.

Легенда о сыворотке правды

В художественных произведениях, тиопентал натрия (пентотал) часто упоминается в роли «сыворотки правды» - вещества, под воздействием которого человек будто бы не может лгать.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Действующее вещество ›› Тиопентал натрий* (Thiopental sodium*) Латинское название Thiopentalum natrium АТХ: ›› N01AF03 Тиопентал натрия Фармакологическая группа: Наркозные средства Состав и форма выпуска 1 флакон с лиофилизированным порошком для… … Словарь медицинских препаратов

Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras, также натрия оксибат) натриевая соль γ оксимасляной кислоты. Синонимы: Natrium oxybutyricum, Oxybate sodium, гамма оксимасляная кислота (ГОМК). Сленговые названия: «бутират», «бутиратик», «оксик», «буратино» … Википедия

Натрия оксибутират … Википедия

Действующее вещество ›› Натрия оксибутират (Sodium oxybutirate) Латинское название Natrii oxybutyras АТХ: ›› N01AX Другие препараты для общей анестезии Фармакологические группы: Наркозные средства ›› Антигипоксанты и антиоксиданты Состав и форма… … Словарь медицинских препаратов

Тиопентал натрий, тиопентал натрия … Орфографический словарь-справочник

Смесь 5 этил 5 (1 метилбутил) 2 тиобарбитурата натрия (см. ф лу) с безводным Na2CO3, желтоватая или желтовато зеленоватая пористая масса со своеобразным запахом; хорошо раств. в воде; гигроскопичен. Водные р ры имеют рН 10,5, очень нестойки.… … Химическая энциклопедия

Натрия оксибат (Натрия оксибутират, Natrii oxybutyras). Натриевая соль γ оксимасляной кислоты. Синонимы: Natrium oxybutyricum, Oxybate sodium, ГОМК. Сленговые названия: «бутират», «бутерат», «оксик», «буратино», «буратинат натрия», «оксана»,… … Википедия

Средство для неингаляционного наркоза с выраженным гипнотическим и умеренным анальгезирующим эффектом. Наркоз достигается как при в/в, так и при ректальном введении. Ввести в наркоз можно и при в/м введении тиопентала натрия, однако этот путь обычно не используют.
При правильном дозировании введение в наркоз происходит легко и быстро, возбуждение и рвота наблюдаются редко, внешнее дыхание остается достаточным, слюнотечение отсутствует. После непродолжительного наркоза наступает быстрое пробуждение. Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных или роговичных рефлексов, небольшим сужением или нормальной величиной зрачков, неподвижностью глазных яблок или их плавающим движением, расслаблением мышц глотки с западением языка, уменьшением глубины дыхания и снижением АД, особенно у лиц с гипертонической болезнью. Даже при глубоком наркозе расслабление мышц брюшной стенки может быть недостаточным. Препарат быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного. Продолжительность наркоза после однократной дозы — 20-25 мин.

Показания к применению препарата Тиопентал натрий

Тиопентал натрий применяют в качестве наркотизирующего средства главным образом при непродолжительных оперативных вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств анестезии; возможно применение тиопентала натрия в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.

Применение препарата Тиопентал натрий

Для в/в наркоза обычно применяют приготовленные ex tempore на стерильной воде для инъекций 2-2,5% р-ры, а у детей и ослабленных больных старческого возраста — 1% р-р. Для вводного наркоза, а также при использовании тиопентала натрия в качестве единственного наркотизирующего средства при малых оперативных вмешательствах в/в вводят 20-30 мл 2% р-ра тиопентала натрия. Высшая разовая доза для взрослых при в/в введении составляет 1 г (50 мл 2% р-ра). Вводить р-р следует медленно, со скоростью 1 мл/мин. Обычно сначала вводят 2-3 мл р-ра, а через 20-30 с — остальное количество. После введения указанной дозы наркоз продолжается обычно 20-25 мин.
Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза необходимой глубины зависит не только от количества вводимого тиопентала натрия, но и от индивидуальной чувствительности к нему больного.
Использование тиопентала натрия в качестве средства для базисного наркоза особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных тиреотоксикозом. В этих случаях тиопентал натрий можно применять ректально в виде теплого (32-35 °C) 5% р-ра. Для базисного наркоза рекомендуют вводить тиопентал натрий в привычной для больного обстановке вне операционной. Детям до 3 лет тиопентал натрий вводят ректально по 0,04 г, а детям 3-7 лет — по 0,05 г на 1 год жизни.

Противопоказания к применению препарата Тиопентал натрий

Органические заболевания почек, печени, сахарный диабет, выраженная астения, коллапс, шок, БА, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, нарушение кровообращения, приступы острой порфирии у пациента или его ближайших родственников в анамнезе.

Побочные эффекты препарата Тиопентал натрий

Возможны кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсаливация, угнетение дыхания, артериальная гипотензия.

Особые указания по применению препарата Тиопентал натрий

для предотвращения осложнений, обусловленных повышением тонуса блуждающего нерва (кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсаливация и др.) больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином.

Взаимодействия препарата Тиопентал натрий

Р-ры тиопентала натрия не подвергают стерилизации; их нельзя смешивать с р-рами дитилина, пентамина, арфонада, аминазина, дипразина (выпадает осадок).

Передозировка препарата Тиопентал натрий, симптомы и лечение

Попытки добиться адекватного расслабления скелетных мышц без применения миорелаксантов могут привести к передозировке тиопентала натрия, сопровождающейся выраженным угнетением дыхания вплоть до его остановки и выраженной артериальной гипотензией; в этих случаях обязательно проведение вспомогательной вентиляции легких или ИВЛ. В качестве антагониста тиопентала натрия можно использовать бемегрид.

Список аптек, где можно купить Тиопентал натрий:

• Санкт-Петербург

Тиопентал натрия - фармацевтический препарат, используемый для проведения общей анестезии, применяемое также в некоторых прочих состояниях. Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю описание этого лекарства.

Итак, инструкция Тиопентал натрия:

Какие у Тиопентал натрия состав и форма выпуска ?

Активный компонент в фармсредстве Тиопентал натрия представлен одноименным лекарственным веществом, количество которого составляет 1000 или 500 миллиграммов во флаконе. В составе Тиопентал натрия нет вспомогательных веществ.

Препарат Тиопентал натрия выпускается в виде лиофилизированного гигроскопичного порошка бело-жёлтого цвета, реализуемого во флаконах по 20 или 10 миллилитров. Фармацевтический препарата отпускается по рецепту.

Какое у Тиопентал натрия действие ?

Лекарственное средство Тиопентал натрия используется в качестве наркозного, противосудорожного и снотворного препарата. Фармдействие лекарственного вещества основывается на его способности удлинять период закрытия ГАМК-зависимых каналов в синапсах центральной нервной системы, что приводит к возникновению гиперполяризации мембран нервных клеток.

Гиперполяризация вызывает существенное повышение порога возбудимости нейронов, что приводит к преобладанию процессов торможения над возбуждением. Такое явление способствует подавлению судорожной активности головного мозга, развитию глубокой миорелаксации, тормозит активность всех метаболических реакций в нервной системе.

Снотворный эффект лекарства выражается в сокращении времени засыпания, предотвращении спонтанных ночных побуждений. Под действием Тиопентал натрия пациент становится менее чувствительным к внешним раздражителям.

Преобладание процессов торможения в нервной системе распространяется на большинство структур головного мозга. Таким образом, подавляется активность дыхательного центра, за счёт снижения его восприимчивости к углекислому газу.

Тиопентал натрия способен подавлять сердечную деятельность, что выражается в уменьшении объёмов сердечного выброса, замедлении пульса, увеличении объёмов венозного русла и прочих кардиотропных эффектах.

При внутривенном введении активное вещество быстро проникает в центральную нервную систему. Время наступления общей анестезии составляет порядка 40 секунда, продолжительность - не менее 15 минут.

Максимальные концентрации тиопентала натрия определяются в следующих анатомических образованиях: почки, печень, скелетные мышцы, жировая ткань. Действующее вещество определяется в большинстве биологических жидкостей, например, грудном молоке и околоплодных водах.

Тиопентал натрия быстро метаболизируется в организме человека. Спустя 6 минут выводится не менее 50 процентов от введённой дозы. Склонен к кумуляции, и в силу этого повторное введение сопровождается более продолжительной анестезией.

Какие у Тиопентал натрия показания к применению ?

В показания Тиопентал натрия его аннотация относит следующие случаи:

Проведение общей анестезии для хирургических вмешательств или диагностических процедур;

Купирование эпилептических припадков;

Профилактика развития гипоксических состояний головного мозга при нейрохирургических вмешательствах.

Применение Тиопентал натрия должно осуществляться под постоянным контролем опытного врача и в условиях медицинского учреждения.

Какие у Тиопентал натрия противопоказания к применению ?

Инструкция по применению запрещает использование препарата в случаях, перечисленных ниже:

Непереносимость активного компонента;

Астматический статус;

Шоковые состояния любого генеза;

Злокачественная гипертензия;

Период лактации;

Интоксикация наркотическими анальгетиками или алкоголем.

Относительные противопоказания Тиопентал натрия: тяжёлое истощение, лихорадка, детский возраст, бронхиальная астма, тяжёлая сердечно-сосудистая недостаточность, обструктивные заболевания лёгких, печёночная или почечная недостаточность, воспалительные заболевания носоглотки.

Какие у Тиопентал натрия применение и дозировка ?

Дозировка Тиопентал натрия определяется показаниями, а также возрастом пациента. В качестве растворителя следует использовать только воду для инъекций. Раствор готовится непосредственно перед использованием. Взрослым пациентам назначается 2-процентный раствора, детям - 1-процентный.

Для проведения общей анестезии вводится от 25 – 75 мг препарата. Общая доза составляет от 200 до 400 мг. Препарат вводится дробно, по 50 – 100 мг каждую минуту до достижения желаемого эффекта.

Для подавления судорог назначается внутривенное введение 25 – 75 мг тиопентала натрия. Для профилактики гипоксии мозга - от полутора до 3,5 мг на единицу массы тела пациента.

Тиопентал натрия - передозировка препарата

Симптомы передозировки Тиопентал натрия: судороги, патологическое дыхание, спазм гортани, снижение артериального давления, выраженная тахикардия, делириозное состояние, остановка дыхания и сердечной деятельности.

Специфический антидот - бемегрид. При остановке дыхания показана искусственная вентиляция лёгких, сосудосуживающие препараты для повышения артериального давления, коррекция электролитных нарушений, противосудорожная терапия.

Какие у Тиопентал натрия побочные эффекты ?

Побочные эффекты Тиопентал натрия: артериальная гипотензия, сонливость, мышечные подёргивания, головные боли, психозы, тошнота, рвота, боли в животе, высыпания на коже, анафилактический шок, тромбофлебит, покраснение кожи, мышечная слабость.

Чем заменить Тиопентал натрия, аналоги какие у препарата имеются ?

Пентотал, Тиопентал-KMП относятся к аналогам Тиопентал натрия.

Заключение

Наркозные лекарственные вещества применяются только в условиях стационарного медицинского учреждения и при постоянном контроле со стороны опытного врача-анестезиолога.

Описание

Пентотал натрия, известный также как тиопентал натрия, является средством, которое используют для общей анестезии неингаляционного характера. Обладает ультракоротким действием. Препарат обладает выраженными снотворными, несколько миркорелаксирующими и слабыми анальгезирующими свойствами. По своим фармакологическим свойствам схож с тексеналом, но вызывает более сильную релаксацию мышц.
Пентотал натрия запрещается использовать вместе с препаратами:

• детелином
• пентамином
• аминазином
• кетамином

Википедия о пентотал натрия

Данный препарат используют как самостоятельное медицинское средство для наркоза только при непродолжительных операциях, а также для вводного наркоза с применением прочих средств для наркоза. Разрешается использовать пентотал натрия с другими мышечными релаксантами.
В Соединенных Штатах передозировка пентоталом натрия используется в качестве смертельной казни посредством введения смертельной дозы тиопентала натрия, но только в определенных штатах, где разрешен данный вид казни казнь. Первая смертная казнь с применением тиопентала натрия была проведена пару лет назад в США.
Пентотал натрия противопоказан при различных осложнениях и заболеваниях печени органического характера, при сахарном диабете, почечной недостаточности, бронхиальной астме и сильном истощении организма.
В художественных фильмах очень часто можно встретить использование пентотала натрия в качестве «сыворотки правды». Будто под воздействием тиопентала натрия человек способен говорить исключительно правду и не может врать.

Страница 4 из 7

СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

Достоинствами неингаляционного наркоза являются быстрое наступле­ние стадии хирургического наркоза при внутривенном введении соответствующих препаратов, отсутствие стадии возбуждения.

Средства для неингаляционного наркоза вводят чаще всего внутри­венно, иногда - внутримышечно, ректально или другими путями. По продолжительности действия средства для неингаляционного наркоза можно разделить на препараты:

Ультракороткого действия, с длительностью наркоза 3-10 мин (пропанидид);

Короткого действия, с длительностью наркоза 15-30 мин (тиопентал натрий, гексенал, предион);

Длительного действия, с продолжительностью наркоза 90-120 мин (натрия оксибутират).

Пропанидид (фармакологические аналоги: эпонтол, сомбревин) - при внутривенном введени наркоз наступает через 30 с без стадии возбуждения. Продолжительность наркоза 3-5 мин. Пропанидид применяют для кратковременного или вводного наркоза в дозе 5-10 мг/кг. Побочные действия пропанидида : в процессе введения по ходу вен может быть болезненность, иногда - мышечные подергивания; возможны аллергические реакции, тахикардия. Необходима осторожность при применении пропанидида больным с поражением сердечно-сосудистой системы. Про панидид можно использовать в амбулаторной практике, так как психомотор­ные функции полностью восстанавливаются в течение 30 мин после нарко­тизации.

Форма выпуска п ропанидида : ампулы по 10 мл 5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта пропанидида на латинском :

Rp.: Sol. Propanidid 5 % 10 ml

D. t. d. N. 4 in ampull.

S. Для наркоза.

Тиопентал-натрий - для получения наркоза используют в ос­новном внутривенный путь введения (медленно, не более 1 мл раствора в 1 мин). Стадия наркоза развивается в момент введения препарата (наркоз «на кончике иглы»). Стадия возбуждения отсутствует. Продолжительность наркоза при использовании тиопентала-натрия - 20-30 мин. Побочные действия тиопентала-натрия связаны с возбуждением блуждающего нерва (повышение саливации, ларингоспазм и др.), которое может быть снято предварительным введением атропина. При быстром введении тиопентал-натрия может быть угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, коллапс. Тиопентал-натрия оказывает небольшое раздражающее действие. Необходима осторожность при введении тиопентала-натрия больным с гипопротеинемией, гиповолемией, воспалительными заболеваниями носоглотки. Для наркоза ис­пользуют 2-2,5 % раствор тиопентала-натрия ; детям, ослабленным больным и пожилым лю­дям - 1 % раствор. Раствор тиопентала-натрия готовят перед употреблением.

Форма выпус­ка тиопентала-натрия : флаконы по 0,5 г и 1 г. Список Б.

Пример рецепта тиопентала-натрия на латинском :

Rp.: Thiopentali-natrii 1,0

D. t. d. N. 6

S. Для наркоза.