При таком способе введения лекарства всасываются в кровь через геморроидальные вены и действуют на весь организм. Однако лечебные препараты белковой, жировой и полисахаридной природы из-за отсутствия ферментов в прямой кишке не могут проникнуть через ее стенку и действуют только местно. Свечи для ректального введения имеют форму цилиндра с конусообразным концом. Аптека выпускает свечи в обертках. Для введения свечи, ребенка укладывают на левый бок с полусогнутыми ногами и слегка фиксируют его в таком положении. Перед введением свечи ее вынимают из обертки и двумя пальцами вставляют в задний проход конусовидным концом и потом одним пальцем проталкивают за сфинктер. Перед введением свечи необходимо поставить очистительную клизму.

Парентеральное введение лекарственных средств. Введение лекарственных веществ возможно внутрикожно, подкожно, внутримышечно, в спиномозговой канал с помощью шприца. Этот метод требует строгого соблюдения правил асептики.

Внутрикожные инъекции.

Показания к применению: при внутрикожных диагностических пробах (наличие повышенной чувствительности к лекарственным препаратам).

Техника проведения: используют шприц вместе с тонкой инъекционной иглой диаметром 0,4мм. Иглу необходимо держать срезом к верху, почти параллельно коже, ввести ее на небольшую глубину так, чтобы при введении лекарств образовалась папула в виде «лимонной корочки».

Подкожные инъекции.

Показания к применению: введение лекарственных веществ для местного (очаг воспаления, местного обезболивания) и общего действия.

Техника проведения: подкожное введение лекарственных веществ проводится в наружную поверхность плеча, бедра, подлопаточную область, переднюю стенку живота, в место, которое требует местного лечения или же обезболивания. На месте введения кожу обрабатывают спиртом, потом ее берут в складку и оттягивают пальцами одной руки, а второй прокалывают кожу иглой под углом 30° к поверхности одетой на шприц и вводят лекарства. При проколе кожи просвет иглы всегда должен быть повернут вверх.

Внутримышечные инъекции.

Показания к применению: введение лекарственных веществ.

Техника проведения: введение лекарственных веществ проводится в верхний наружный квадрант ягодичного участка или передний наружный участок бедра. Кожу в месте проведения инъекций обрабатывают спиртом, фиксируют пальцами, иглой длиной 6-8см, одетой на шприц, решительным движением вводят иглу со шприцем в середину кожной складки на глубину 7-8 см, оставляя 1 см над муфтой, поскольку в этом месте игла чаще всего ломается. Кожу прокалывают перпендикулярно ее поверхности, оттягивают поршень шприца на себя, проверяя внесосудистое размещение иглы, и вводят лекарства.

Техника внутривенных инъекций.

При этом способе введения лекарственное вещество поступает непосредственно в кровь и предоставляет немедленное действие. Введение лекарственных веществ в вену обеспечивает более точное дозирование препаратов, а также дает возможность введения таких средств, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта или раздражают его слизистую оболочку.

Место введения: чаще в вену локтевого сгиба, у детей первых годов жизни – вены в области лучезапястного сустава, подкожные вены головы, вены области голеностопного сустава.

Оснащение: Стерильная игла и шприц одноразового использования емкостью 10 или 20 мл в упаковке, стерильные резиновые перчатки одноразового использования в упаковке, лекарственные препараты в ампулах и флаконах, пилочка, 70% р-р этилового спирта, ватные шарики, жгуты, полотняная салфетка (полотенце), лоток для использованных инструментов и материалов, пинцеты в тройном растворе.

Подготовка процедуры.

Тщательным образом вымыть дважды руки с мылом, вытереть полотенцем, обработать 70% раствором спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность.

Сверить надпись на ампуле с назначением врача, обратить внимание на срок пригодности.

Освободить одноразовый шприц и иглу от упаковки.

Из ампулы в шприц набрать раствор.

Удалить из шприца пузырьки воздуха. Предотвращение образования эмболии.

Положить шприц с набранными веществами на лоток. Обеспечивается инфекционная безопасность.

На этот лоток положить 3 ватных шарика, смоченных в 70% р-ом этилового спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность.

Провести психологическую подготовку пациента. Поощрение пациента к сотрудничеству.

При выполнении инъекций пациент должен лежать в постели. Предотвращение обморока.

Рука пациента должна располагаться на столе в удобном, максимально разогнутом в локтевом изгибе положении.

ІІ. Выполнение процедуры.

Наметить место инъекции. Удобнее всего выполнять внутривенную инъекцию в вены локтевого изгиба. Это объясняется хорошей фиксацией вены в подкожной основе, которая не дает ей возможность смещаться и спадаться во время инъекции.

На плечо выше локтевого изгиба наложить резиновый жгут; под жгут подложить полотняную салфетку. Жгут завязать таким образом, чтобы свободные концы были направлены вверх и не мешали во время выполнения инъекции, а также, чтобы его можно было легко развязать левой рукой. Обеспечивается четкое конкурирование венозных стволов и создание искусственного венозного спазма.

Предложить пациенту несколько раз энергично сжать и разогнуть кулак. Растереть сгибательную поверхность предплечья рукой в направлении от кисти к локтевому сгибу. Обеспечивается усиление венозного застоя.

Кончиком указательного пальца правой руки пропальпировать вены локтевого сгиба и выбрать большую и малоподвижную вену. Обеспечивается правильность медсестринского ухода.

Предложить пациенту сжать кулак. Обеспечивается четкое контурирование вены.

Дважды протереть место инъекции стерильными ватными шариками, смоченными в 70% растворе этилового спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность.

Взять наполненный лекарствами шприц правой рукой так, чтобы 2 палец поддерживал муфту иглы, 1, 3, и 4 пальцы – цилиндр шприца, а 5 палец размещался на поршне.

Первым пальцем левой руки оттянуть кожу ниже от намеченного места инъекции. Обеспечивается точная фиксация вены.

Иглу шприца установить под острым углом к поверхности кожи по направлении тока крови. Срез иглы должен быть кверху. Осторожно проколоть кожу и стенку фиксированной вены. Обеспечивается правильность медсестринского ухода.

Опустить шприц и провести иглу еще на 5-10 мм по полости вены. При правильном положении иглы в вене в шприце появится темная венозная кровь. У пациентов с низким артериальным давлением кровь в шприце будет после того, как поршень шприца слегка потянуть на себя. Если с первого раза не удалось попасть в вену, нужно потянуть иглу немного на себя или ввести ее немного глубже, но, чтобы она оставалась в подкожной основе.

Перед введением раствора левой рукой осторожно снять наложенный на плечо резиновый жгут, предложить пациенту разогнуть кулак. Обеспечивается правильное и быстрое попадание лекарств в кровяное русло.

Не изменяя положение шприца первым пальцем левой руки нажать на рукоятку поршня, и медленно ввести препарат. При медленном введении препарат не вызывает нежелательной реакции организма.

ІІІ. Окончание процедуры.

После окончания введения лекарственного вещества приложить к месту инъекции стерильный ватный шарик смоченную в 70% растворе этилового спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность; предотвращение обморока.

Предложить пациенту согнуть руку в локтевом суставе и зажать ватный шарик со спиртом на 3-5 мин. Запретить пациенту резко вставать после инъекции. Обеспечивается инфекционная безопасность; предотвращение возникновения обморока.

Отработанные ватные шарики опустить в 5% раствор хлорамина в емкость, маркированной “Для использованных ватных шариков” на 1 час. Обеспечивается инфекционная безопасность.

Отработанный шприц замочить в 5% растворе хлорамина, в емкости маркированной “Для замачивания одноразовых шприцев и игл” на 1 час. Обеспечивается инфекционная безопасность.

Вымыть дважды руки с мылом под проточной водой, вытереть. Обеспечивается инфекционная безопасность.

Сделать отметку о выполнении. Обеспечивается правильность медсестринского ухода.

Внутривенные капельные вливания позволяют вводить большие количества жидкости, не перегружая сердечно-сосудистую систему. Жидкость, которая вводится, должна иметь состав, который не изменяет осмотического давления крови, не содержать сильнодействующие средства, быть тщательным образом простерилизированой и подогретой до 40°С.

После перемешивания содержимого флакона обрабатывают его пробку спиртом или йодом, освободив иглу от защитного колпачка, вводят ее в пробку флакона как можно глубже.

Флакон размещают вверх дном, укрепляют на штативе и обычным образом заполняют систему.

Из фильтра и капельницы вытесняют воздух, поворачивают капельницу так, чтобы капроновый фильтр находился наверху, а трубка капельницы - внизу. Раствором, который вводится, заполняют капельницу до половины, потом опускают ее и вытесняют воздух из нижнего отдела трубки, пока раствор не начнет поступать из иглы струей. На трубку перед иглой накладывают зажим.

Перед пункцией кожу обрабатывают спиртом. Если есть абсолютная уверенность в правильно выполненной пункции вены (поступление крови через иглу), систему соединяют с иглой и приступают к введению раствора в вену.

В течение нескольких минут наблюдают, не поступает ли жидкость под кожу (при этом может появиться припухлость), потом иглу фиксируют липким пластырем по направлению вены, а область пункции закрывают стерильной салфеткой. Успешное выполнение процедуры в значительной мере зависит от правильной фиксации конечностей или головы ребенка. Угол между иглой и кожей осторожно заполняют стерильными марлевыми салфетками, которые также фиксируются двумя длинными широкими полосками лейкопластыря. Неподвижность конечности обеспечивается путем ее иммобилизации в лангете.

Во время введения раствора нужно следить за работой всей системы, не промокает ли повязка, не образовался ли инфильтрат или отечность в области вливания в результате поступления жидкости мимо вены, не прекратился ли ток жидкости из-за перегиба трубок системы или закупорки вены.

Медицинская сестра во время процедуры должна следить за внешним видом больного, пульсом, частотой дыхания, обращать внимание на его жалобы. При малейшем ухудшении состояния она срочно вызывает врача.

Введение раствора может быть струйным и капельным. К струйным введениям (не больше 50 мл жидкости) прибегают при необходимости быстро возместить объем циркулирующей жидкости (массивные кровопотери во время операции, шок или коллапс).

При капельном способе раствор, который вводится, медленно, по каплям, попадает в русло крови; число капель регулируется капельницей.

В последнее время при капельных вливаниях пользуются капельницами одноразового пользования, иглами «бабочками» и специальными катетерами для внутривенных вливаний. Для сохранения проходимости иглы или катетера, если возникает потребность во временном прекращении капельного введения и предупреждения свертывания крови делают так называемый гепариновый замок. Для этого смешивают 1 мл гепарина и 9 мл изотонического раствора хлорида натрия, вводят через канюлю или иглу 1 мл этой смеси и закрывают канюлю иглы специальным резиновым колпачком.

Похожая информация.

Лекарственные средства могут быть введены в организм различным путем в зависимости от их свойств и цели терапии. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств, спектр и выраженность побочных эффектов.

Различают энтеральные (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт) пути введения лекарств. Энтеральные: через рот (орально), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально).

Введение лекарств через рот - наиболее удобный и естественный для больного путь. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два активных в биохимическом отношении барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота , пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты , и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид , принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Прием натощак влияет и на проявление побочного эффекта. Например, никотиновая кислота может вызвать ангионевротический синдром, антибиотиков линкомицина и фузидина-натрия - осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта и т.д. При оральном пути введения побочное действие лекарств нередко проявляется в полости рта (аллергические стоматиты и гингивиты, раздражение слизистой оболочки языка - "пенициллиновый глоссит ", "тетрациклиновые язвы языка" и т.д.). Иногда этот путь введения невозможен из-за состояния пациента (заболевания желудочно- кишечного тракта, бессознательное состояние больного, нарушение акта глотания и т.д.). Некоторые лекарства при введении внутрь разрушаются в кислой среде желудка (пенициллины , инсулины). Масляные растворы (например, препараты жирорастворимых витаминов) всасываются только после эмульгирования, что требует жирных и желчных кислот. Поэтому при заболеваниях печени и желчного пузыря введение их внутрь малоэффективно.

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. При таком способе введения лекарственный препарат не разрушается желудочным соком и ферментами печени, действие наступает быстро (через 2-3 мин). Это позволяет вводить сублингвально некоторые препараты неотложной, ургентной помощи (нитроглицерин - при болях в сердце; клофелин - при гипертонических кризах и др.) или лекарства, разрушающиеся в желудке (некоторые гормональные препараты). Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок (тринитролонг).

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Всасывание из прямой кишки происходит быстрее, чем при введении внутрь. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную. Скорость и сила действия при этом способе введения выше, чем при введении через рот.

Парентеральные пути введения: на кожу и слизистые оболочки, инъекции, ингаляции.

При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное , анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Инъекционно вводят лекарственные вещества, которые не всасываются или разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Этот путь введения используется также в экстренных случаях для оказания неотложной помощи. При подкожном введении лекарство всасывается через капилляры и попадает в общий кровоток. Эффект развивается через 10-15 мин, величина его больше, а длительность меньше, чем при введении через рот.

Еще более быстрое всасывание и, следовательно, эффект имеет место при внутримышечном введении. Эти инъекции менее болезненны, чем подкожные.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Для создания высокой концентрации (например, цитостатиков, антибиотиков) в определенном органе, препарат вводят в приводящие артерии. Эффект будет выше, чем при внутривенном введении, а побочное действие меньше. При менингитах и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Ингаляцию лекарств (бронхолитики, противоаллергические средства и т.д.) используют для воздействия на бронхи (местное действие), а также для получения быстрого (сопоставимого с внутривенным введением) и сильного резорбтивного эффекта, поскольку в легочных альвеолах имеется большое количество капилляров, и здесь происходит интенсивное всасывание лекарств. Этим путем можно вводить летучие жидкости, газы, а также жидкие и твердые вещества в виде аэрозолей.

Энтеральный путь введения лекарственных средств - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).
Пероральный (через рот) путь введения - самый простой и безопасный, наиболее распространен. При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонкой кишке, через систему воротной вены попадают в печень, где возможна их инактивация, и затем в общий кровоток. Терапевтический уровень лекарства в крови достигается через 30-90 мин после его приема и сохраняется в течение 4-6 ч в зависимости от свойств активною ингредиента и состава препарата.
При пероральном введении лекарственных средств большое значение имеет их соотношение с приемом пищи. Лекарство, принятое на пустой желудок, обычно всасывается быстрее, чем лекарство, принятое после еды. Большинство препаратов рекомендуют принимать за 1/2-1 ч до еды, чтобы они меньше разрушались ферментами пищеварительных соков и лучше всасывались в пищеварительном тракте. Препараты, раздражающие слизистую оболочку (содержащие железо, ацетилсалициловую кислоту, раствор кальция хлорида и др.), дают после еды. Ферментные препараты, улучшающие процессы пищеварения (фестал, сок желудочный натуральный и др.) следует давать пациентам во время еды. Иногда для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка некоторые лекарственные средства запивают молоком или киселем.
Давая пациенту препараты тетрациклина, следует помнить, что молочные продукты и некоторые лекарственные средства, содержащие соли железа, кальция, магния и др., образуют с ними нерастворимые (невсасываемые) соединения.
Преимущества перорального пути введения :
- возможность введения различных лекарственных форм - порошков, таблеток, пилюль, драже, отваров, микстур, настоев, экстрактов, настоек и др.;
- простота и доступность метода:
- метод не требует соблюдения стерильности.
Недостатки перорального пути введения :
- медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте;
- частичная инактивация лекарственных средств в печени;
- зависимость действия лекарства от возраста, состояния организма, индивидуальной чувствительности и наличия сопутствующих заболеваний.
Чтобы проглотить таблетку (драже, капсулу, пилюлю), пациент помещает ее на корень языка и запивает водой. Некоторые таблетки можно предварительно разжевать (за исключением таблеток, содержащих железо). Драже, капсулы, пилюли принимают в неизменном виде. Порошок можно высыпать на корень языка пациента и дать запить водой или предварительно развести его водой.
Сублингвальный (подъязычный) путь введения - применение лекарственных средств под язык; они хорошо всасываются, попадают в кровь минуя печень, не разрушаются пищеварительными ферментами.
Подъязычным путем пользуются сравнительно редко, так как всасывающая поверхность этой области мала. Поэтому "под язык" назначают только очень активные вещества, применяемые в малых количествах и предназначенные для самостоятельного приема в неотложных ситуациях (например: нитроглицерин по 0,0005г, валидол по 0,06г), а также некоторые гормональные препараты.
Ректальный путь введения через прямую кишку . Ректально вводят как жидкие лекарства (отвары, растворы, слизи), так и свечи. При этом лекарственные вещества оказывают на организм как резорбтивное действие, всасываясь в кровь через геморроидальные вены, так и местное - на слизистую оболочку прямой кишки. В целом при ректальном введении лекарства всасываются плохо, и поэтому такой путь введения с целью получения системных эффектов следует применял, только в качестве альтернативного.
Примечание. Перед введением лекарственных веществ в прямую кишку следует сделать очистительную клизму!
Введение суппозиториев (свечи) в прямую кишку
Подготовьте: свечи, жидкое вазелиновое масло.
Действуйте:
- уложите больного на левый бок с согнутыми в коленях и приведенными к животу ногами;
- вскройте упаковку и достаньте свечу;
- левой рукой раздвиньте ягодицы, смажьте область заднего прохода жидким вазелиновым маслом;
- правой рукой введите узким концом всю свечу в заднепроходное отверстие за наружный сфинктер прямой кишки.
Введение жидких лекарственных средств
Жидкие формы лекарственных средства вводят в прямую кишку в виде лекарственных клизм. Лекарственные вещества резорбтивного действия попадают в кровь, минуя печень, а следовательно, не разрушаются. Из-за отсутствия ферментов в прямой кишке они не подвергаются расщеплению. Лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной природы не всасываются из прямой кишки и в кровь, поэтому их назначают только для местного воздействия в виде лекарственных микроклизм.
В нижнем отделе толстой кишки всасываются только вода, изотонический раствор натрия хлорида, раствор глюкозы, некоторые аминокислоты. Поэтому для резорбтивного действия на организм эти вещества вводят в виде капельных клизм.
Ректальный способ введения лекарственных средств применяют в тех случаях, когда невозможно или нецелесообразно пероральное введение (при рвоте, нарушении глотания, бессознательном состоянии больных, поражении слизистой оболочки желудка и др.) или когда необходимо местное воздействие.

Для решения данной фармакокинетической задачи первым пунктом стоит выбор способа введения ЛС с учетом того, чтобы ЛС не утратило своей эффективности , имело оптимальный латентный период (период времени от момента введения ЛС до момента начала его действия), низкую вероятность проявления побочных эффектов . При этом, следует также учитывать и патологическое состояние пациента, возможность применения того или иного способа введения при данном состоянии.

Итак, в историческом ракурсе, способы введения подразделяются на 2 условные группы:

1. Энтеральный путь (через ЖКТ)

2. Парентеральный путь (минуя ЖКТ)

К энтеральным путям введения ЛС относятся:

§ Пероральный (через рот)

§ Сублингвальный (подъязычный)

§ Буккальный (защечный)

§ Интрадуоденальный (через зонд в 12-перстную кишку)

§ Ректальный (через прямую кишку)

К парентеральным путям введения ЛС относятся:

§ Внутримышечный

§ Внутривенный

§ Внутриатериальный

§ Подкожный, внутрикожный

§ Интратекальный (перидуральный, эндолюмбальный, интравентрикулярный, внутрибрюшинно, внутриплеврально, в полдость абсцесса и т.д.)

§ Местный (трансдермальный, субконъюнктивальный, интраназальный и т.д.)

§ Ингаляционный

При парентеральном введении используют следующие лекарственные формы: растворы (как готовые, так и приготовленные ex tempore из порошков, таблеток и т.д.), суспензии, эмульсии .

При трансдермальном введении используют следующие лекарственные формы: мази, гели, пластыри, диски.

При ингаляционном введении используют следующие лекарственные формы: аэрозоли представленные растворами, газами, эмульсиями, суспензиями и/или мельчайшими порошками.

При пероральном введении используют следующие лекарственные формы: таблетки, порошки (гранулы) в капсулах, суспензии, сиропы, порошки.

При сублингвальном введении используют следующие лекарственные формы: таблетки, сиропы (масла) в капсулах.

При буккальном введении используют следующие лекарственные формы: пластыри, диски.

При ректальном введении используют следующие лекарственные формы: суппозитории.

Рассмотрим в отдельности наиболее распространенные виды введения

ПЕРОРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Как и для всех остальных энтеральных путях введения достоинством данного пути является:

§ Удобство в применении (не требуется специального инструментария для введения и наличие медицинского персонала)

§ Сравнительная безопасность

§ Отсутствие осложнений, которые характерны для парентерального пути введения (абсцессы, эмболии и т.д.)

Недостатки перорального пути введения:

§ Относительно длительный латентный период

§ Высокая разница индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания у каждого пациента

§ Влияние пищи и др.ЛС на всасывание

§ Невозможность использования ЛС абсорбирующихся в ЖКТ, разрушающихся под действием агрессивных сред ЖКТ (желудочный сок, желчь, протеолитические ферменты поджелудочной железы и т.д.) или инактивирующиеся при прохождении через печень

§ Невозможность использования ЛС, оказывающие раздражающее действие на структуры ЖКТ

§ Невозможность введения ЛС при некоторых патологических состояниях, сопровождающиеся рвотой, желудочно-кишечном кровотечении, при бессознательном состоянии пациента

§ Возрастные ограничения (трудности назначения в младенческом и старческом возрасте)

При хронической патологии необходимо назначать на длительный период времени ЛС, при этом обязательно поддержание константной концентрации ЛВ в течение суток в организме. Для этого, в настоящее время разработаны пролонгированные формы ЛС для перорального приема:

1. Таблетки ретард с послойным содержанием вещества и биополмера-регулятора с 12- и 24-часовым действием. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – SR (slow-release), ER (extend-release) – например: дилтиазем SR, фелодипин ER

2. Растворимые капсулы ретард с микрогранулами ЛВ , покрытые биополимерной оболочкой с 12- и 24-часовым действием. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – PP, SRO, SR – например: дилтиазем РР, исрадипин SRO

3. Таблетки ретард с двухфазным высвобождением 12-часового действия, содержащие быстрорастворимую и медленнорастворимую фракции ЛВ. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – SL – например: нифедипин SL

4. Желудочно-кишечные терапевтические системы – это таблетки и/или капсулы 24-часового действия, покрытые нерастворимой полупроницаемой оболочкой с контролируемой скоростью высвобождения ЛВ. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – GITS (gastro-intestinal therapeutic system), SODAS (spheroidal oral drug-absorbtion system) – например: нифедипин- GITS, верапамил- SODAS

СУБЛИНГВАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Подъязычная область ротовой полости богато кровоснабжена и поэтому вещества хорошо всасываются через нее и быстро попадают в системный кровоток, где начинают свое фармакотерапевтическое действие.

Преимущества:

§ ЛС не подвергается воздействию желудочного сока

§ ЛС попадает в системный кровоток минуя печень Þ не инактивируется

БУККАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Местом применения является слизистая оболочка щеки и/или десны, где удобно фиксировать биополимерные пленки (диски) которые обеспечивают быстроту всасывания дозы и способность пролонгировать действие ЛС.

РЕКТАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов Þ неионизированные жирорастворимые ЛС хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки.

Преимущества:

§ Не раздражает слизистую желудка и ДПК

§ Можно вводить тогда, когда невозможно пероральное введение (рвота, желудочно-кишечном кровотечение, при бессознательное состояние пациента)

§ ЛС попадает в системный кровоток минуя печень

Недостатки:

§ Выраженные индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания ЛС

§ Затруднения психологического характера

§ Неудобства применения при мобильном образе жизни (на работе, в путешествии и т.д.)

ВНУТРИВЕННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Время кровотока от вен верхних конечностей до языка = 13+ 3 секунды. Для большинства ЛС время, равное 4-5 таким циклам достаточно, чтобы равномерно распределится по всему организму (49-68 секунд).

Преимущества:

§ Быстрое наступление эффекта

§ Точное дозирование

§ При появлении побочных реакций можно быстро прекратить введение ЛС

§ Можно вводить ЛС не всасывающиеся через ЖКТ

Недостатки:

§ При попадании ЛС в околовенозное пространство вызывает раздражение ткани, вплоть до некроза

§ При длительном применении данного способа может возникнуть венозный тромбоз

§ Данный путь является частой причиной инфицирования вирусами гепатита В и ВИЧ

ВНУТРИАРТЕРИАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Некоторые виды ЛС быстро метаболизируются или связываются тканями Þ их следует вводить «адресно», т.е. непосредственно в область патологического очага не повреждая целостности пораженных тканей. Для этого используется внутриартериальный путь введения, который позволяет в короткие сроки доставить максимальную концентрацию ЛС в пораженный орган или ткань.

Преимущества:

§ Широкий диапазон объема вводимого ЛС

§ Нет системного действия Þ риск возникновения побочных эффектов низкий

§ Высокая концентрация ЛС в патологическом очаге

Недостатки:

§ Наличие специалиста для проведения инъекции

§ Наличие дополнительного медицинского инструментария

§ Создание асептических условий

§ Тромбоз артерий, более серьезное осложнение в сравнении с тромбозом вен

ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Наиболее распространенный парентеральный путь введения.

Преимущества:

§ Относительно быстрое наступление эффекта (10-30мин)

§ Возможность создания в организме депо ЛС

§ Таким образом можно назначать ЛС, обладающие умеренно-раздражающим действием

Недостатки:

§ Ограниченность в объеме вводимого вещества (не более 10мл)

§ Наличие специалиста для проведения инъекции

§ Наличие дополнительного медицинского инструментария

§ Создание асептических условий

§ ЛС может вызывать раздражение ткани, вплоть до некроза

§ При инъекции следует избегать попадания иглы в область прохождения сосудисто-нервного пучка

ПОДКОЖНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Преимущества:

§ Благодаря созданию депо ЛС происходит пролонгация эффекта

Недостатки:

§ Терапевтический эффект проявляется медленнее, чем при др.парентеральных путях введения

§ При недостаточности периферического КО (напр., при шоке) ЛС плохо всасывается

ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Для доставки ЛС в трахеобронхиальное дерево используются несколько основных и дополнительных ингаляционных систем:

1. Основные системы:

§ Аэрозольный ингалятор – дозируемая ингаляционная система, содержащая газ-пропеллент. При ее применении только 20-30% общей дозы ЛС (респирабельная фракция) попадает в дыхательную систему

§ Порошковый ингалятор - дозируемая ингаляционная система, не содержащая газ-пропеллент. При ее применении респирабельная фракция составляет 30-50%

§ Турбухалер – ингаляторы, активируемые дыханием. Не требуют координирования вдоха и нажатия на баллончик ингалятора. ЛС поступает в дыхательные пути при вдохе меньшего усилия, что способствует повышению эффективности ЛС

2. Дополнительные системы

§ Небулайзер – устройство, которое работает за счет мощного пропускания струи воздуха или кислорода под давлением через раствор ЛС, а также данный эффект возможен за счет использования ультразвуковой вибрации ЛС. Доза препарата доставляется в течение 10-15мин., пока пациент нормально дышит через мундштук или лицевую маску

§ Спейсер - специальная насадка, увеличивающая расстояние между ингалятором и ротовой полостью пациента, при этом снижается потеря ЛС при распылении и уменьшается раздражающее действие газа-пропеллена на заднюю стенку глотки

ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

Трансдермальные системы (пластыри и диски) обеспечивают медленное и длительное всасывание ЛС Þ увеличивается продолжительность его действия. Рационально применять при хронических заболеваниях.

Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

• быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
• быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
• вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Движение и превращение лекарства в организме

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.