Лекарственный справочник гэотар. Способ применения и дозы. Показания к применению

Ампициллин

Международное непатентованное название

Ампициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для иньекций 0.5 г

Состав

активное вещество - ампициллина натриевая соль (в пересчёте на ампициллин) 0.5 г

Описание

Белый или почти белый порошок

Ф армакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТX J01CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном или внутривенном введении Ампициллин циркулирует в высоких концентрациях в плазме крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 30 - 60 минут после внутримышечного. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек). С белками плазмы крови связывается в небольшой степени (10 - 30 %). Период полувыведения (T1/2) - 1-2 ч. Выводится преимущественно почками (70-80%), частично - с желчью, у кормящих матерей - с молоком. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения удлиняется с 1-2 часов в норме до 10-12 часов. Ампициллина натриевая соль при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ее в больших дозах. Удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Ампициллин - антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, обладает антимикробным действием. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису). Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков - Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Enterococcus), аэробных неспорообразующих

бактерий - Listeria monocytogenes. Препарат активен также в отношении грамоотрицательных микроорганизмов: аэробных кокков - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides; аэробных бактерий - Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae. Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Бронхит, пневмония, абсцесс легких

Холецистит

Дизентерия, сальмонеллез, шигиллез

Острый отит, синусит

Листериоз, лептоспироз

Пиелонефрит, цистит

Эндокардит

Менингит

Послеоперационные инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату. Ампициллина натриевую соль вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Внутривенно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25-0,5 г, каждые 4-6 часов, суточная - 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 - 12 г.

Детям (при менингите): При менингите новорожденным препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг.. Суточную дозу вводят в 4 - 6 приемов.

При других показаниях внутримышечно или внутривенно детям с массой тела до 20 кг - 12,5 - 25 мг/кг каждые 6 часов.

Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Взрослым для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5-15,0 мл), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125,0-250,0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы используют сразу после приготовления, недопустимо добавление к ним других препаратов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения составляет 5-7 дней с последующим (при необходимости) переходом на внутримышечное введение.

Внутримышечно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25-0,5 г, каждые 4-6 часов, суточная - 1-3 г. При тяжелых инфекциях (сепсис, менингит, эндокардит) суточная доза составляет 8—12 г. Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалом 4-6 часов. Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.

Длительность лечения составляет 7-10 дней.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), в единичных случаях - анафилактический шок

Токсическое действие на ЦНС (головная боль, тремор, судороги)

Дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный колит

Кандидоз, кишечный дисбактериоз

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия

Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам

Нарушение функции печени

Инфекционный мононуклеоз

Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания

Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (колит вследствие применения антибиотиков)

Печеночная недостаточность

Период лактации

С осторожностью применять в период беременности, детском возрасте до 1 месяца, почечная недостаточность.

Лекарственные взаимодействие

При повышенной чувствительности к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками, карбапенемами. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Пробеницид может уменьшить почечное канальцевое выделение ампициллина, вследствие чего может повыситься концентрация ампициллина в крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При применении препарата у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина.

С осторожностью следует применять препарат при лечении беременных, а также детей, если в анамнезе матери отмечалась повышенная чувствительность к пенициллинам.

Беременность, дети

Препарат может применяться у женщин во время беременности, а также у новорожденных детей только при наличии четких показаний и под непосредственным наблюдением врача.

В первый триместр беременности его следует применять лишь по жизненным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

международное и химическое названия: ампициллин; (2S, 5R, 6R)-6-((R)-2-амино-2-фенил-ацетамидо]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-аза-бицикло гептан -2-карбоновая кислота);

Основные физико-химические свойства

гигроскопичный порошок почти белого цвета;

Состав

1 флакон содержит ампициллина натриевую соль в пересчете на ампициллин 0,5 г или 1 г.

Форма выпуска

Порошок для раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины. Код АТС Ј01С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда. Бактерицидное действие ампициллина обусловлена способностью нарушать синтез внешней мембраны бактерий. Имеет широкий спектр противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активен в отношении α- и β- гемолитических стрептококков, большинства штаммов энтерококков, Srteptococcus pneumoniae, Staphylococci (штаммы, не продуцирующие пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium xerose, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, многих штаммов Salmonella, Shigella, Esherichia coli.

Препарат разрушается пенициллиназой, поэтому не активен в отношении стафилококков, резистентные к бензилпенициллину, Pseudomonas aeruginosa, P. vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes и некоторых штаммов E. coli, Rickettsia, Mycoplasma и вирусов.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения достигается через 1 час. Примерно 28 % ампициллина связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1 - 2 часа, у новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек он может удлиняться. Ампициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через ГЭБ, при менингите его концентрация в ликворе повышается. Проникает через плацентарный барьер. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Выделяется в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, примерно 20 % антибиотика выводится с желчью. Частично удаляется во время гемодиализа.

Показания для применения

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, абсцесс легких, пиелонефрит, средний отит, синусит, тонзиллит; гинекологические инфекции; инфекции желчных путей; инфекции пищеварительного тракта, вызванные шигеллами или сальмонеллами; инфекции кожи и мягких тканей; сепсис, менингит, эндокардит; профилактика послеоперационных осложнений.

Способ применения и дозы

Ампициллин вводят внутримышечно или внутривенно. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации процесса и тяжести заболевания. Взрослым обычно назначают в дозе 250 - 500 мг 4 раза в сутки. При тяжелых инфекциях доза ампициллина может быть увеличена.

Детям назначают в дозе 50 - 100 мг/кг массы тела в сутки в 4 приема. Детям с массой тела более 20 кг - в дозе для взрослых. При тяжелых инфекциях доза ампициллина может быть увеличена.

Продолжительность лечения - 7 - 14 дней и более. Лечение ампициллином следует продолжать в течение не менее 48 - 72 часов после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При почечной недостаточности дозу и интервал между введениями необходимо менять в зависимости от концентрации креатинина в плазме крови.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции, глоссит, стоматит, тошнота, рвота, энтероколит, диарея, псевдомембранозный колит, кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

Передозировка

Аллергические реакции, диспептические расстройства. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Возможно применение гемодиализа.

Особенности применения

Перед применением препарата следует провести пробу на чувствительность к ампициллину. С особой осторожностью назначают пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам, гризеофульвина или пеницилламина.

Следует учитывать возможность развития суперинфекции, вызванной патогенными грибами или устойчивыми бактериями.

С осторожностью назначают препарат женщинам во время беременности и в период кормления грудью. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют при одновременном назначении десенсибилизирующих средств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с аллопуринолом риск развития кожной сыпи повышается, особенно у пациентов с гиперурикемией. Не следует назначать ампициллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками и сульфаниламидами. При одновременном применении ампициллин может снижать эффективность пероральных гормональных контрацептивов. Пробенецид снижает элиминацию ампициллина и повышает его концентрацию в крови, что может привести к развитию токсических эффектов.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше +25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 0,5 г или 1 г во флаконе, по 1, 10 или 50 флаконов в пачке из картона.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Срок годности 2 года. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 0,5 г или 1,0 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.

5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антибактериальное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда , действует бактерицидно . Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк , стрептококк ) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии , протея , сальмонелл , шигелл , кишечной палочки , палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции , инфекций мочевыделительной системы , холангита и холецистита . Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония , бронхит , отит , синусит ), менингита , (в сочетании с ), кишечных инфекций (шигеллез )

Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков . Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + (препарат Уназин , и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

Показания к применению

• , , отит , фарингит , , , пневмония ;
• инфекция мочевыводящих путей;
• холангит ;
• , ;
• у беременных;
• рожа , импетиго , инфицированные дерматозы ;
• пастереллез , ;
• сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф , ;
• перитонит ;
• эндокардит ;
• септицемия .

Противопоказания

• повышенная чувствительность к пенициллинам ;
• , связанный с приемом антибиотиков;
• нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
• возраст до 1 месяца.

Побочные действия

• зуд, шелушение кожи;
• , , ;
• редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит , эритема и ;
• , гастрит , изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
• , псевдомембранозный энтероколит ;
• ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
• лейкопения , тромбоцитопения , агранулоцитоз ;
• нефрит , нефропатия ;
• влагалища .

Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)

Таблетки Ампициллин, инструкция по применению

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых - 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

Уколы Ампициллина, инструкция по применению

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора , воды для инъекций или . Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.

При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг - внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях - 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите -14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг - 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.

Передозировка

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при .

Взаимодействие

Бактериостатические средства (макролиды , хлорамфеникол , сульфаниламиды , линкозамиды , тетрациклины ) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды , , цефалоспорины , ) синергидное действие.

Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота .

Усиливает действие антикоагулянтов , уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 30 С.

Срок годности

Ампициллин для детей

Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку - есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года - из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет - 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет - по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

Ампициллин при беременности

По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.

Ампициллин и алкоголь

В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты , которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.

Аналоги Ампициллина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил , Пенодил , Зетсил , Стандациллин .

Отзывы об Ампициллине

От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов , поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов . Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с 8% и аминигликодидами - 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность - всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину , преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза , в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу - дефект зубной эмали.

Состав

Фармакологическое действие

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile

Особенности продажи

Особые условия

При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Показания

Противопоказания

Лекарственное взаимодействие

Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.

Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.