Синонимы нозологических групп. Инструкция по применению и дозировка

Для лечения гипертонии применяют лекарственные средства разных групп, а также комбинированную медикаментозную терапию. Достаточно эффективными являются препараты группы антагонистов рецепторов ангиотензина II, например, таблетки Лозап. Это лекарственное средство отличается пролонгированным действием, обеспечивая круглосуточный контроль артериального давления.

Лозап – это таблетки от гипертонии и сердечной недостаточности. Таблетки небольшого размера, выпуклые с двух сторон, покрыты тонкой оболочкой, обеспечивающей пролонгированное действие. Лекарственное средство упаковано в блистеры по 10 таблеток, в одной упаковке содержится 30, 60 или 90 таблеток.

Основное действующее вещество препарата – это антагонист ангиотензина II лозартран. Лекарство выпускается в четырех дозировках – по 100, 50, 25 и 12, 5 мг действующего вещества в одной таблетке. Также в аптеках представлен препарат с лозартраном и 12,5 мг диуретика в составе.

Дозировка лекарства и наличие вспомогательного вещества определяет точное название препарата. Лозап содержит только лозартран и формообразующие компоненты в одной таблетке. 50 мг лозартрана в комбинации с диуретиком – это таблетки Лозап Плюс.

Вспомогательные и формообразующие вещества в составе лекарства:

целлюлоза;
диоксид кремния;
тальк;
кросповидон;
магния стеарат;
титана диоксид.

Назначение Лозапа Плюс 50 мг с диуретиком оправдано при низкой эффективности терапии малыми дозами лекарственного средства без гидрохлортиазида в составе. Обычно прием препарата начинают с низкой дозировки, при необходимости постепенно повышая ее. Точные рекомендации по приему лекарственного средства должен дать врач, назначивший Лозап пациенту.

Лозап выпускается в различной дозировке, с одним и двумя действующими веществами

Свойства лекарства

Среди лекарственных средств от гипертонии препарат Лозап пользуется широкой популярностью. Это обусловлено механизмом действия Лозапа.

Препарт воздействует непосредственно на причину гипертонии. Лекарство Лозап влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, блокируя рецепторы, чувствительные к ангиотензину. Это устраняет негативные эффекты, спровоцированные активностью ангиотензина II:

синтез гормона альдостерона;
синтез вазопрессина;
выработка норадреналина;
задержка жидкости;
повышение тонуса периферических сосудов.

Применение Лозап Плюс при гипертонии комплексно воздействует на организм. Таблетки не только снижают артериальное давление, но и блокируют механизмы, приводящие к его повышению. Скачок артериального давления вызывает альдостерон и норадреналин, а препарат Лозап 50 мг или в большей дозировке препятствует синтезу этих веществ.

Помимо гипотензивного действия, лекарство стимулирует выведение жидкости из организма. Лозап 50 мг предотвращает развитие отеков, улучшает общее самочувствие больного гипертонией.

Таблетки Лозап нормализуют сердечную деятельность, защищают миокард от последствий высокого давления, предупреждают развитие сердечного приступа.

Главная особенность Лозапа Плюс 50 мг и Лозапа с 12,5 мг гидрохлортиазида – это улучшение переносимости физических нагрузок больными гипертонической болезнью. Терапия этим лекарством стабилизирует сердечно-сосудистую систему, позволяя гипертоникам жить полной жизнью, заниматься спортом и сохранять работоспособность. При этом лекарственное средство не влияет на обмен веществ, а значит может применяться для лечения гипертоников с сахарным диабетом. Прием Лозапа препятствует образованию белка в моче, благодаря чему лекарство не запрещено больным с протеинурией.

Препарат действует медленно, путем постепенного высвобождения активного вещества. Максимальный эффект достигается через 6 часов после приема таблетки и сохраняется еще некоторое время, а затем медленно идет на спад. Минимальное гипотензивное действие Лозапа наблюдается спустя сутки после приема терапевтической дозы препарата.

Все разновидности Лозапа эффективно борятся с гипертонией, а добавление диуретика в Лозап Плюс еще и
предотвращает отеки

Показания к применению

Лозап инструкция предлагает принимать в следующих случаях:

эссенциальная гипертензия;
сердечная недостаточность;
профилактика инфаркта и инсульта;
сахарный диабет и протеинурия.

При сахарном диабете и протеинурии препарат Лозап применяют как часть комплексной терапии гипертонической болезни, отягощенной этими состояниями.

Лекарство назначают для лечения хронической сердечной недостаточности у людей пожилого возраста как наиболее щадящее средство с выраженным терапевтическим действием. При этом нарушения работы почек не являются противопоказанием к терапии лекарственным средством.

В отличие от других препаратов от гипертонии, Лозап разрешено принимать детям старше 6 лет и подросткам. Лечение этих возрастных групп осуществляется минимальными дозировками препарата и лишь по назначению врача.

При гипертрофии левого желудочка допускается прием Лозапа как средства, нормализирующего работу миокарда. В этом случае Лозап также позволяет минимизировать риски развития сердечного приступа. Пациентам старшего возраста Лозап может прописываться для профилактики развития инсульта.

Лозап разрешено принимать детям и подросткам, но только по назначению врача

Подробная схема приема

Каждая упаковка лекарства содержит несколько блистеров с таблетками Лозап и инструкцию по применению, которую следует внимательно изучить перед началом приема лекарственного средства. По рекомендации лечащего врача схема приема может быть изменена. Самостоятельно увеличивать максимально допустимую суточную дозировку препарата запрещено.

При артериальной гипертонии начинают прием препарата в дозировке 50 мг. Одна таблетка лекарства принимается в первой половине дня. Для обеспечения длительного пролонгированного действия таблетку следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количество простой воды. Стойкий гипотензивный эффект достигается спустя три недели регулярного приема препарата.

Первые несколько недель терапии лекарственным средством пациент должен регулярно проводить измерения артериального давления. При недостаточной эффективности препарата, суточная дозировка может быть увеличена вдвое (до 100 мг). При этом обе таблетки следует принимать одновременно до завтрака.

Низкая эффективность моно-терапии Лозапом при артериальной гипертонии обуславливает необходимость введения диуретиков в схему лечения. При этом врачом может быть назначен комбинированный препарат Лозап Плюс, который содержит и антагонист ангиотензина, и диуретик. В составе одной таблетки – 50 мг лозартрана и 12,5 мг гидрохлортиазида. Такое лекарственное средство эффективно выводит лишнюю жидкость из организма и препятствует образованию отеков. Чаще всего Лозап Плюс назначают пациентам с артериальной гипертензией 2 и 3 степени.

Пациентам с диабетом и нарушением функции почек, включая протеинурию, препарат назначают в дозировке 50 мг. При необходимости спустя месяц дозировку можно увеличить вдвое. При лечении таких пациентов Лозапом, инструкция по применению предупреждает, что лекарство можно комбинировать с другими лекарственными средствами от гипертонии и препаратами для лечения диабета (инсулин, сахароснижающие лекарства).

При сердечной недостаточности у пациентов пожилого возраста прием Лозапа начинают с низких доз. В первую неделю лечения необходимо принимать одну таблетку с 12,5 мг лозартрана в составе. Затем практикуется постепенное повышение дозировки, если пациент хорошо переносит лекарство. Во вторую неделю лечения следует принимать по 25 мг лекарства ежедневно, в третью неделю – таблетки с 50 мг действующего вещества в составе. При отсутствии побочных эффектов далее терапия продолжается ежедневным приемом 50 мг препарата.

Для сокращения рисков развития инсульта у пациентов старше 60 лет с артериальной гипертензией практикуется прием 50 мг препарата в сутки. Спустя две недели необходимо пройти обследование для определения динамики изменения артериального давления и нормализации кровообращения. Недостаточная эффективность препарата с 50 мг лозартрана в составе является поводом для повышения суточной дозировки до 100 мг, или для перехода на лечение препаратом Лозап Плюс, в составе которого присутствует диуретик.

Прием препарата начинают с минимальной дозировки

Возможные побочные явления

При приеме Лозап и Лозап Плюс, инструкция предупреждает о риске развития следующих побочных эффектов:

головокружение;
предобморочное состояние;
сонливость и упадок сил;
тахикардия;
сухой кашель;
заложенность носа.

Чаще всего пациенты сталкиваются с головокружением. Этот побочный эффект обусловлен резким снижением артериального давления и сохраняется в первые дни приема Лозапа. По мере привыкания организму к механизму действия лекарственного средства, головокружение проходит.

В редких случаях пациенты жалуются на нарушение пищеварения на фоне приема лекарства. Боль в желудке, диарея и запор могут сохраняться в течение первой недели терапии лозартраном, но достаточно быстро проходят. Появление такой реакции организма не требует лечения или отмены препарата.

Сонливость и упадок сил также являются следствием снижения артериального давления и сохраняются лишь до тех пор, пока организм не привыкнет к действию лекарственного средства. Обычно на это уходит 7-10 дней.

Перечисленные выше побочные эффекты встречаются не более чем у 5% пациентов. В подавляющем большинстве случаев Лозап переносится хорошо, независимо от возраста и наличия сопутствующих заболеваний у пациента, принимающего лекарство для нормализации давления.

Проконсультироваться с врачом рекомендуется в том случае, если побочные эффекты сохраняются долго, при этом выражены настолько сильно, что ухудшают качество жизни пациента. В этом случае возможно речь идет о непереносимости лекарственного средства, что требует замены таблеток.

Побочные эффекты обычно исчезают сами через несколько дней

Противопоказания

Препарат не влияет на функцию почек, поэтому может приниматься пациентами с нарушением работы этого органа. Метаболизм лекарства происходит в печени, поэтому тяжелые нарушения в ее работе являются абсолютным противопоказанием к лечению Лозапом.

Также лекарство не назначают:

при индивидуальной непереносимости;
беременным и кормящим женщинам;
детям.

Несмотря на то что препарат официально разрешено принимать детям старше 6 лет, масштабных исследований о влиянии лекарства на детский организм не проводилось. В связи с этим лекарство нельзя давать детям без назначения врача.

При возникновении реакции гиперчувствительности, лекарство следует отменить. О непереносимости Лозапа свидетельствуют длительно сохраняющиеся побочные явления, аллергические высыпания, ангионевротический отек. Если на фоне приема Лозапа у пациента развивается тяжелая форма стенокардии, лекарство следует отменить.

Меры предосторожности и особые указания

Пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе допускается прием препарата Лозап, но только в стационаре под контролем врача. Если в течение срока наблюдения негативных эффектов от лекарства не выявлено, терапия препаратом может быть продолжена в домашних условиях. При этом практикуется прием лишь минимальных дозировок лекарства (12,5 мг).

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует принимать минимальные дозировки лекарственного средства. Это справедливо в отношении гипертоников, длительное время ограничивающих потребление соли, или принимавших сильнодействующие диуретики. Лозап Плюс можно комбинировать с другими лекарствами гипотензивного действия, но не с диуретиками.

Одновременный прием больших доз Лозапа с препаратами группы ингибиторов АПФ может привести к снижению артериального давления до критических значений. Если Лозап применяется как часть комплексной терапии гипертонии, а не самостоятельное средство, следует уменьшить дозировки других препаратов, снижающих артериальное давление.

Прием Лозапа в период беременности или при планировании зачатия может привести к развитию гипотонии у плода и тяжелой гипоксии.

Несмотря на то что Лозап не угнетает деятельность нервной системы, рекомендуется отказаться от управления автотранспортом в первые дни приема лекарственного средства. Это ограничение обусловлено вероятностью развития побочных эффектов, связанных с резким снижением артериального давления – головокружения, сонливости, обмороков.

Во время лечения за руль лучше не садиться

Передозировка и лекарственные взаимодействия

Прием больших доз препарата Лозап может привести к развитию выраженной гипотонии и снижению артериального давления ниже 90 на 60. Такое состояние опасно развития кислородного голодания, обмороком и комой.

Передозировка Лозапа может сопровождаться брадикардией. Это состояние характеризуется снижением частоты пульса ниже 60 ударов в минуту. При появлении симптомов передозировки следует вызвать «скорую помощь». При этом проводится симптоматическое лечение в стационаре. При передозировке препаратами этой группы гемодиализ не применяется из-за низкой эффективности метода.

Лозап усиливает действие бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При одновременном приеме с ингибиторами АПФ необходимо уменьшить дозировку во избежание развития гипотензии.

Стоимость и аналоги

При необходимости замены препарата Лозап Плюс аналогами следует обратить внимание на препараты Ангизар Плюс, Локард, Лориста Н. Эти лекарственные средства содержат ту же комбинацию действующих веществ – лозартран и гидрохлортиазид.

При появлении симптомов непереносимости Лозапа, перечисленные медикаменты применять не следует, так как они оказывают такое же действие и вызывают те же побочные эффекты. В этом случае аналоги должен подбирать только врач.

Полные аналоги препарата Лозап, которые не содержат диуретиков, а лишь лозартран:

Ангизар;
Клосарт;
Лозартин;
Тросан.

Все эти препараты имеют аналогичный состав и отличаются лишь по цене и форме выпуска.

Стоимость 30 таблеток препарата Лозап – от 250 рублей в минимальной дозировке, до 350 рублей в дозировке 100 мг лозартрана в одной таблетке. Лозап Плюс обойдется дороже – от 370 до 450 рублей за упаковку лекарственного средства.

Наиболее доступный аналог лекарства Лозап – это таблетки Ангизар. Их минимальная дозировка – это 25 мг действующего вещества в одной таблетке. Упаковка этого препарата обойдется всего в 100 рублей.

Врачи положительно отзываются о препарате, выбирая Лозап в качестве лекарства первой линии лечения гипертонии у пожилых людей. За счет хорошей переносимости и минимума побочных эффектов Лозап чаще всего назначается больным в возрасте старше 65 лет.

Пациенты хвалят Лозап, отзывы отмечают доступную стоимость лекарства, отсутствие побочных эффектов и минимум противопоказаний. По статистике, более 80% больных остаются довольны этим лекарством и отмечают его высокую эффективность.

Лозап предназначен для длительного приема. Устойчивое терапевтическое действие наступает спустя три недели после начала лечения. При этом таблетки не подходят в качестве экстренного средства для купирования гипертонического криза. После отмены лекарства, гипотензивный эффект сохраняется в течение недели.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Лозартан (Losartan)Концентрация действующего вещества (мг): 50

Фармакологический эффект

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

ВсасываниеПри приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при первом прохождении через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.РаспределениеБолее 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.МетаболизмПриблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.ВыведениеПлазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при применении внутрь в дозах до 200 мг.После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита - около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь лозартана, меченого 14С-изотопом, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% - в кале.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.При КК >10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания

Артериальная гипертензия;Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;Диабетическая нефропатия при гиперкреатиниемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;Беременность и период лактации;Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность.

Меры предосторожности

Не превышать рекомендованные дозы.С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению препарата Лозап при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности применение препарата Лозап следует немедленно прекратить.При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность применения - 1 раз/сут.При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата.При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап следует уменьшить до 25 мг 1 раз/сут.Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап до 100 мг/сут в 1-2 приема.Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз/сут.

Побочные действия

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %). Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных. Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤ 1/10; иногда ≥ 1/1000, ≤ 1/100; редко ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; очень редко ≤ 1/10000, включая отдельные сообщения.Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %:Общие симптомы Лозартан (n=2085) Плацебо (n=535)Астения,утомляемость 3,8 3,9Боль в области грудной клетки 1,1 2,6Периферические отеки 1,7 1,9Сердечно-сосудистая системаСердцебиение 1,0 0,4Тахикардия 1,0 1,7Пищеварительная системаБоль в животе 1,7 1,7Диарея 1,9 1,9Диспепсические явления 1,1 1,5Тошнота 1,8 2,8Опорно-двигательный аппаратБоль в спине, ногах 1,6 1,1Судороги икроножных мышц 1,0 1,1Неврология/психиатрияГоловокружение 4,1 2,4Головная боль 14,1 17,2Бессонница 1,1 0,7Дыхательная системаКашель, бронхит 3,1 2,6Заложенность носа 1,3 1,1Фарингит 1,5 2,6>Синусит 1,0 1,3Инфекции верхних дыхательных путей 6,5 5,6Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1 %: Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко - имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия. Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень. Со стороны мочеполовой системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция. Прочие: подагра. Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда - повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко - умеренное повышение активности печеночных трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.Использование в педиатрииБезопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиЛозап не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Существует много препаратов, предназначенных для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Среди них выделяют Лозап. Это лекарство часто применяется в кардиологической практике для устранения различных сердечных патологий, снижения артериального давления. В этой статье мы расскажем о составе, форме выпуска, особенностях средства, его показаниях к использованию, возможных противопоказаниях и ограничениях. Также рассмотрим аналогичные препараты, отзывы реальных пациентов.

Лозап – медикаментозный препарат, который относится к группе антагонистов особых рецепторов ангиотензина. Такие средства имеют антигипертензивный эффект. Это таблетки, широко применяемые в кардиологии от давления.

Международное непатентованное наименование - это название действующего вещества, которое определяет воздействие лекарства на организм. Оно часто не совпадает с торговым названием. Так, МНН Лозапа - .

Форма и ориентировочная цена

Производится в таблетированной форме. В одной таблетке может содержаться 12,5, 50 или 100 мг действующего компонента. Они упакованы в пластиковые блистеры по 10 штук. В картонной коробке может быть 30, 60 или 90 таблеток.

Дополнительно выпускаются средства, которые имеют в названии особую частичку-приставку. Рассмотрим, чем отличается от стандартного Лозапа лекарство из такой группы:

Стоимость в розничной продаже зависит от содержания действующего компонента в одной таблетке, а также от их количества в упаковке. Вот средние цены в Москве и Санкт-Петербурге:

Также цена будет немного отличаться на лекарства, содержащие дополнительные вещества. Так, Лозап АМ или Плюс будут стоить несколько дороже.

Состав и механизм действия

В составе препарата имеется активный компонент - лозартан. Это антагонист рецепторов особого гормона ангиотензина, который способствует патологическому развитию артериальной гипертензии.

Лозартан избирательно связывается только с рецепторами ангиотензина и не влияет на активность других гормонов и ионных каналов. При этом наблюдается снижение концентрации альдостерона, что положительно отображается на деятельности сердечной мышцы.

Действующее вещество не способен ингибировать АПФ - фермент, понижающий активность брадикинина. То есть обратного повышения АД не происходит.

Также препарат содержит дополнительные компоненты - тальк, стеарат магния, диоксид кремния, кросповидон, целлюлозу, гипромеллозу, макрогол и другие. Они выполняют вспомогательную функцию.

Фармсвойства

Действие препарата проявляется следующим образом:

снижение кровяного давления (систолического и диастолического);
благотворное воздействие на сердечно-сосудистую систему;
снижение частоты сокращений сердца.

Усиленное гипотензивное действие наблюдается при сочетании Лозапа с препаратами с мочегонным эффектом (например, Гидрохлортиазид).

Показания и ограничения

Применять препарат следует при наличии соответствующих показаний. Чаще всего его назначают при:

В некоторых случаях используют лекарство для снижения прогрессирования диабетической нефропатии, возникшей на фоне повышенного АД, когда у пациента развивается протеинурия и гиперкреатининемия.

индивидуальная непереносимость компонентов;
наличие тяжелых печеночных патологий;
прием Алискирена пациентами, имеющими сахарный диабет или почечную недостаточность;
период вынашивания ребенка;
период ГВ;
детский и подростковый возраст.

С особой осторожностью применяют лекарство при таких состояниях:

Также ограничениями являются преклонный возраст, принадлежность к негроидной расе, состояние после пересадки почки.

Как рассчитать дозировку?

Правильное использование препарата способно свести риск развития негативных реакций к минимуму. Так, инструкция по применению рекомендует:

Пациентам, которые имеют ограничения по возрасту или состоянию здоровья (заболевания почек, печени), требуется коррекция дозы. Как правило, вначале она составляет 25 или 50 мг.

Следует учитывать, что некоторые препараты способны усиливать гипотензивное действие Лозапа, поэтому при их приеме нужно снизить дозировку. То же самое касается мочегонных средств.

Побочные действия и передозировка

Препарат может иметь некоторые побочные действия. При этом у пациентов наблюдаются:

При исследовании крови у человека обнаруживают повышение мочевины, креатинина и калия. При этом развивается гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия.

В некоторых случаях могут возникнуть симптомы передозировки. Среди них:

головокружение;
учащение сердцебиения;
иногда - снижение частоты сердечных сокращений;
резкое снижение АД;
коллапс;
обморочное состояние.

При таких признаках следует срочно доставить пациента в медицинское учреждение. Там ему назначается симптоматическая терапия.

Взаимодействие с алкоголем и медпрепаратами

Перед использованием препарата следует знать его взаимодействии с другими медикаментами. Вот некоторые примеры:

Аналоги

Существуют препараты, которые способны заменить Лозап. Это его аналоги – средства, имеющие схожее действие. Среди них:

Лозартан-Тева.
Вазотенз.
Брозаар.
Зисакар.
Карзартан.

Часто многие пациенты ищут российские препараты с гипотензивным эффектом. Самый дешевый из них – Лозартан. Его стоимость – около 80 руб./уп.

Отзывы

Как правило, отзывы врачей о препарате положительные. Они выделяют его высокую эффективность и безопасность. Смотрите также

Многим читателям "Популярно о здоровье" интересен препарат Лозап 50 мг, его инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги. Потому я их и рассмотрю. Лекарство относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Лозап - состав и форма выпуска

Фармпрепарат Лозап выпускается в белых таблетках продолговатой формы, с обеих сторон есть риска. Активное вещество представлено лозартаном калия в дозировке 50 мг. Перечислю вспомогательные вещества: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, а также макрогол 6000 и 2000, присутствует маннитол, кросповидон, безводный кремния диоксид, магния стеарат.

Лекарство размещено по 10 штук по блистерам. Медикамент отпускается по рецепту. Срок годности составляет 2 года, после чего средство не используют.

Лозап - действие

Антигипертензивный препарат Лозап 50 мг способствует снижению кровяного давления, кроме того, понижает в кровяном русле концентрацию адреналина и альдостерона, уменьшает постнагрузку, а также оказывает диуретическое воздействие. Медикамент препятствует развитию гипертрофических процессов в миокарде, повышает устойчивость к физнагрузке у лиц с сердечной недостаточностью.

Препарат стабилизирует в крови уровень мочевины. После однократного приема медикамента внутрь гипотензивное воздействие развивается часов через шесть, после чего на протяжении суток постепенно снижается. Спустя период от 3 до 6 недель можно ожидать максимальное гипотензивное воздействие. Период полувыведения занимает примерно тридцать минут. Биодоступность составляет примерно 33%. На 99 процентов связывается с протеинами крови. Выводится почками и кишечником.

Лозап - показания к применению

Средство Лозап 50 мг показано к применению в таких ситуациях:

Артериальная гипертензия;
Эффективно средство при хронической сердечной недостаточности.

Кроме того, средство Лозап 50 мг эффективно при диабетической нефропатии, возникшей на фоне гиперкреатининемии и протеинурии.

Лозап - противопоказания к применению

Средство Лозап 50 мг противопоказано в следующих ситуациях:

При беременности;
До 18 лет;
При лактации;
Гиперчувствительность к лекарству.

С осторожностью Лозап 50 мг назначают при гипотензии, при стенозе почечных артерий, при снижении ОЦК, кроме того, при почечной недостаточности, при нарушении водно-электролитного баланса.

Лозап - применение и дозировка

Препарат Лозап 50 мг принимают внутрь, при этом его запивают водой в должном объеме. Назначают одну таблетку в сутки. При гипертензии суточная доза в среднем составляет 50 мг, но в некоторых ситуациях может составлять 100 миллиграммов.

При назначении пациенту одновременно диуретиков, дозу Лозап следует уменьшить в два раза, то есть до 25 миллиграммов однократно в сутки. Пожилым лицам дозировку не корректируют.

Лозап - побочные действия

Фармпрепарат Лозап 50 мг провоцирует следующие побочные эффекты: со стороны сердца отмечается ортостатическая гипотензия, присоединяется носовое кровотечение, фиксируется брадикардия, аритмия, а также стенокардия, васкулит, может наблюдаться инфаркт миокарда.

Могут фиксироваться изменения со стороны пищеварения: анорексия, возникает сухость слизистой полости рта, отмечается зубная боль, присоединяется рвота, метеоризм, кроме того, гастрит, запор, не исключен гепатит, а также нарушение функции печени, гипербилирубинемия.

Прочие негативные реакции заключаются в присоединении сухости кожи, отмечается эритема, может быть алопеция, эритема, фиксируется фотосенсибилизация, наблюдается повышенное потоотделение, аллергические реакции в виде крапивницы, характерна кожная сыпь, кроме того, ангионевротический отек.

Помимо перечисленных побочных действий у пациента отмечается анемия, развивается тромбоцитопения, эозинофилия, может быть артралгия, артрит, характерна боль в плече, возникает фибромиалгия, присоединяется беспокойство, может быть нарушение сна, кроме того, сонливость, а также расстройства памяти, помимо этого, периферическая невропатия, мигрень, парестезии, тремор, атаксия, а также депрессивное состояние, обморок.

Средство Лозап 50 мг вызывает звон в ушах, присоединяется нарушение вкуса, отмечается нарушение зрения, может быть конъюнктивит, так называемые императивные позывы на мочеиспускание, импотенция, инфекции мочевыводящих путей, снижение либидо, а также нарушение функции почек, гиперкалиемия. При диагностированных иных побочных эффектах пациенту важно своевременно проконсультироваться с доктором с целью проведения терапевтических мероприятий.

Лозап - передозировка препарата

Симптомы передозировки Лозап 50 мг: выраженное понижение АД, наблюдается тахикардия или же брадикардия.

Лозап - особые указания

При диагностированном циррозе может повышаться концентрация лозартана в плазме крови, в связи с этой особенностью медикамент назначают в минимальной дозе.

Лозап - аналоги

Лориста, Козаар, а также Лозартан канон относятся к аналогам.

Цена Лозап, отзывы

Цена препарата Лозап в пределах 200- 300 рублей. Отзывы о препарате разные одни пациенты высказывают положительные отзывы, так как прием препарата действительно снижает кровяное давления, тем не менее, есть высказывания, что фармпрепарат не очень помогает.

Заключение

Прежде чем использовать это лекарство важно проконсультироваться с лечащим доктором.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

активное вещество: лозартан калия - 12,5/50/100 мг;
вспомогательные вещества:

ядро: МКЦ — 52,5/80/160 мг; маннитол — 25/50/100 мг; кросповидон — 5/10/20 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1/2/4 мг; тальк — 2/4/8 мг; магния стеарат — 2/4/8 мг;
оболочка пленочная: сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, МКЦ, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид) — 4,95/7,9/13,8 мг; макрогол 6000 — 0,05/0,1/0,2 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 50 мг, 100 мг. По 10 или 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl или А1/А1. По 2, 4 или 6 бл. (15 табл.) или по 3, 6 или 9 бл. (10 табл.) помещены в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Таблетки 12,5 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Таблетки 100 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Примерно 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь и в/в введения лозартана, меченного 14C, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкое превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось примерно у 1% изученных пациентов.

Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. 2 основных, образующихся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и 1 второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы — в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в организме. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками.

После приема внутрь лозартана, меченного 14C, у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале; после в/в введения лозартана, меченного 14C, у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Пол. Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

Нарушения функции печени. При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Нарушения функции почек. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с Cl креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. При сравнении AUC лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией и находящихся на гемодиализе, значение AUC лозартана было примерно в 2 раза больше у пациентов, находящихся на гемодиализе. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Фармакодинамика

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также основным патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с AT-рецепторами, находящимися во многих тканях (гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона.

Также ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан — высокоэффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo. блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается, не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, в частности усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина, или развитие отеков, не имеют отношения к действию лозартана.

Лозартан подавляет повышение сАД и дАД, наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент достижения Cmax лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов — на 26-39%.

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови.

В момент достижения Cmax лозартана у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации, особенно при небольшой длительности лечения (2 нед). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 нед терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 сут.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин.

Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал ответную реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. В связи с тем что лозартан и его активный метаболит являются APAII, оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Показания к применению

артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина >300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной стадии хронической почечной недостаточности).

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 60 мл/мин);
тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью — опыт применения отсутствует);
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: артериальная гипотензия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; гиперкалиемия, возраст старше 75 лет; применение у представителей негроидной расы; сниженный ОЦК, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; почечная/печеночная недостаточность; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный и митральный стеноз; ангионевротический отек в анамнезе; первичный гиперальдостеронизм; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Применение при беременности и детям

Применение препарата Лозап в I триместре беременности не рекомендуется; во II и III триместрах — противопоказано.

Эпидемиологические данные о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в I триместре беременности недостаточно убедительны, однако полностью риск для плода все же нельзя исключить. Несмотря на то что контролируемых эпидемиологических исследований с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II не проводилось, для данного класса препаратов могут быть характерны аналогичные риски. За исключением случаев, когда продолжение лечения с применением АРАII считается необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует переводить на другие виды гипотензивной терапии, безопасность которых подтверждена результатами клинических исследований. При подтверждении факта беременности лечение препаратом Лозап следует немедленно прекратить и при необходимости назначить другое лечение.

Известно, что применение АРАII во II и III триместрах беременности оказывает токсическое действие на организм плода (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если по каким-то причинам женщина принимала препарат Лозап во II триместре или на более поздних сроках беременности, рекомендуется проведение УЗИ плода для контроля функции почек и состояния костей черепа.

Дети, чьи матери принимали препарат Лозап во время беременности, должны находиться под тщательным наблюдением педиатра из-за риска развития артериальной гипотензии.

Неизвестно, выделяется ли лозартан в грудное молоко. Поскольку никакой информации о применении лозартана в период кормления грудью не получено, от назначения препарата Лозап кормящим женщинам следует воздержаться, отдавая предпочтение альтернативным видам лечения с более изученным профилем безопасности, особенно при вскармливании новорожденного или недоношенного ребенка. При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для гипотензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% пациентов.

Следующие дополнительные нежелательные реакции чаще отмечались у пациентов, получавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (точные показатели частоты неизвестны): боли в спине, инфекции мочевых путей и гриппоподобные симптомы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: как следствие ингибирования РААС у пациентов из группы риска отмечались нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность. Эти изменения со стороны функции почек могут носить обратимый характер в случае своевременной отмены лечения.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Лозап с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом противопоказано. Следует исключить применение препарата Лозап с алискиреном у пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина

Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект β-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.

Сочетанное применение с другими препаратами, способными вызывать развитие артериальной гипотензии как нежелательной реакции (например трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, баклофен и амифостин), может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином.

Лозартан преимущественно метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты. В клиническом исследовании было показано, что флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) уменьшает образование активного метаболита примерно на 50%. Установлено, что сочетанное применение лозартана с рифампицином (индуктор метаболических ферментов) приводит к увеличению концентрации активного метаболита на 40% в плазме крови. Клиническое значение данного эффекта остается неясным.

При сочетанном назначении препарата с флувастатином (слабый ингибитор изофермента CYP2C9) изменение концентрации метаболита не отмечалось.

Опыт применения других ЛС, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками (спиронолактон и его производное эплеренон; триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащих калий, и другими средствами, которые могут повышать содержание калия в плазме крови (например гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии. Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместный прием лозартана и НПВС может привести к повышению риска нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и гиперкалиемию, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. Эту комбинацию следует принимать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты, получающие совместное лечение лозартаном и НПВС, должны получать адекватное количество жидкости и находиться под наблюдением врача с одновременным контролем показателей функции почек.

Назначение сочетанной терапии ингибитором АПФ с АРАII должно ограничиваться исключительными случаями по индивидуальным показаниям и проводиться на фоне строгого мониторинга функции почек. Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с подтвержденным атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней двойная блокада РААС связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморочных состояний, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением ингибиторов РААС по отдельности.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Препарат Лозап можно принимать в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Артериальная гипертензия. Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозап 1 раз в день. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 нед после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы — 100 мг препарата Лозап 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Лозап следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (1/2 табл. по 50 мг, таблетка имеет риску).

Нет необходимости в подборе начальной дозировки у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе.

Пациентам с заболеваниями печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата.

Как правило, пациентам старше 75 лет лечение препаратом Лозап рекомендуется начинать с дозы 25 мг/сут (1/2 табл. по 50 мг, таблетка имеет риску), однако обычно коррекцию дозы при назначении препарата пациентам пожилого возраста проводить необязательно.

ХСН. Начальная доза препарата Лозап для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с 7-недельным интервалом (т.е. 12,5; 25; 50; 100 мг/сут, и только по этому показанию возможно увеличение до максимальной суточной дозы — 150 мг 1 раз в сутки), в зависимости от индивидуальной переносимости.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза препарата Лозап составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозап до максимальной суточной — 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и протеинурией. Стандартная начальная доза препарата Лозап составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата Лозап до максимальной суточной — 100 мг 1 раз в сутки, с учетом степени снижения АД. Препарат Лозап может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (диуретики, БКК α- и β-адреноблокаторы, гипотензивные средства центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы α-глюкозидазы).

Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

Передозировка

Симптомы: данные о передозировке лозартана у человека немногочисленны. Анализ фармакологических свойств препарата позволяет предполагать, что основным проявлением передозировки может быть головокружение, тахикардия (может развиться брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции) и клинически выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и коллапсу.

Лечение: при развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента на спину, ноги приподнять. При необходимости следует увеличить ОЦК, например путем в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение лозартана и его активного метаболита с помощью гемодиализа малоэффективно.