Эспераль – препарат для лечения алкоголизма: инструция по применению таблеток, действие, отзывы, аналоги, цена. Эффективность кодирования от алкоголизма. Срок действия Эспераль

Препарат выпускается в таблетках , которые имеют круглую форму, белый цвет с кремовым оттенком. На одной стороне таблетки — крестообразная риска, на другой — гравировка «ESPERAL «. Таблетки упакованы в полипропиленовые флаконы с пробкой по 20 штук. Флакон упакован в картонную пачку.

Также лекарство Эспераль выпускается в виде специального геля , который используется для проведения имплантации под кожу.

Фармакологическое действие

Таблетки и гель Эспераль применяются для лечения алкоголизма . Активное вещество дисульфирам действует, обеспечивая блокаду ацетальдегидрогеназы, принимающую участие в метаболизме этанола. Как следствие, в организме повышается концентрация ацетальдегида , метаболита этанола. Это провоцирует проявление у человека негативных ощущений ( , снижение давления, тошнота , рвота и др.). Следовательно, прием алкоголя становится для него источником крайне негативных ощущений. В итоге вырабатывается условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу алкоголя.

Наибольший терапевтический эффект отмечается спустя 12 часов после употребления таблеток. Действие препарата может сохраняться на протяжении 10-14 дней после того, как лечение было прекращено.

Эспераль имплантат дает возможность поддерживать в организме человека постоянный уровень дисульфирама . Важно соблюдать следующее условие: перед тем, как будет проведена имплантация, человек в течение нескольких суток не должен принимать алкогольные напитки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Влияние дисульфирама основывается на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этилового спирта.

После приема перорально из ЖКТ всасывается от 70 до 90% дисульфирама. Далее отмечается быстрый процесс метаболизма, вещество восстанавливается до дитиокарбамата , который либо выводится из организма в виде глюкурон-конъюгата , либо превращается в диэтиламин и сульфид углерода. Последний частично выводится через легкие человека (от 4 до 53%).

Показания к применению

Препарат применяется по следующим показаниям:

• профилактика и терапия рецидивов хронического ;
• как дополнительное дезинтоксикационное средство при отравлении никелем , которое имеет хронический характер.

Противопоказания

• тяжелая форма печеночной недостаточности ;
• и судороги любого происхождения;
• психические болезни ;
• беременность и лактация;
• выраженная чувствительность к составляющим препарата.

Относительными противопоказаниями являются:

• почечная недостаточность .

Побочные действия

Прежде чем начинать лечение этим препаратом, человек должен четко осознавать, что это такое, и какие побочные эффекты могут проявиться в процессе лечения.

Побочные действия, которые проявляются ввиду свойств дисульфирама : ощущения металлического привкуса во рту, проявление неприятного запаха у людей с колостомией . В редких случаях может развиваться неврит зрительного нерва , гепатит , полиневрит нижних конечностей , ухудшение памяти, проявление , головные боли, астения , аллергия на коже.

Побочные эффекты, которые проявляются вследствие комбинирования дисульфирама с этанолом: проявление дыхательной недостаточности, коллапс, нарушения неврологического характера, нарушения ритма сердца, отек мозга .

При продолжительном лечении средством могут отмечаться: психозы , похожие на алкогольные, гепатит , обострение полиневрита . У людей, страдающих сердечно-сосудистыми болезнями, может развиться тромбоз сосудов мозга . При парестезии в лице и конечностях нужно немедленно отменять средство.

Если на фоне приема средства была принята доза алкоголя, превышающая 50-80 мл (пересчитывая на 40% этанол), возможно проявление тяжелых нарушениях в функциях дыхательной и сердечно-сосудистой систем, судороги, отеки. В таком случае проводится немедленное дезинтоксикационное лечение.

Инструкция по применению Эспераля (Способ и дозировка)

Перед тем, как начнется терапия, пациент должен пройти тщательное обследование. Кроме того, он должен четко понимать, как действует препарат, и какие последствия и осложнения могут проявляться в процессе его приема.

Инструкция на Эспераль следующая: таблетки принимаются внутрь по 500 мг. Прием осуществляется один раз, в утреннее время, во время еды. Инструкция по применению Эспераль предусматривает постепенное снижение дозы препарата до 250 мг либо до 125 мг в сутки. Как принимать средство и корректировать дозу, более подробно расскажет врач.

После начала лечения через 7-10 дней проводится алкогольная проба: 20-30 мл 40% этанола принимается после употребления 500 мг средства Эспераль. Если реакция слабая, то доза спиртного увеличивается. При этом максимальная доза может составлять 100-120 мл 40% алкоголя. Далее проводится еще одна проба в стационаре через 1-2 дня и амбулаторно через 3-5 дней. Позже препарат применяется в суточной поддерживающей дозе 150-200 мг на протяжении 1-3 лет.

Вшивание имплантатов проводится в ткань мышцы на четыре сантиметра вглубь. Как правило, подшивка проводится в верхнюю часть ягодиц или в левую подвздошную область. Изначально проводится дезинфекция и обезболивание, далее производится надрез размером приблизительно 6 мм. Подкожная клетчатка раздвигается специальным инструментом, после чего вводится препарат. Всего пациенту вводится 0,8 г препарата. После того, как имплантация завершена, накладывается шов и повязка. После подшивания Эспераль может действовать от полугода до пяти лет. Кодирование продолжается в зависимости от той дозы, которая была применена.

Передозировка

При передозировке (комбинировании дисульфирам-этанол ) возможно угнетения сознания , сердечно-сосудистый коллапс , осложнения неврологического характера. В таком случае проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказан прием средства с алкоголем, так как в этом случае возникает реакция непереносимости.

Нежелательно комбинировать Эспераль с , так как возможно нарушение поведения и координации.

При одновременном применении средства с 5-нитро-имидазолами вероятно развитие , делириозных расстройств .

При одновременном приеме с Фенитоином может отмечаться быстрое увеличение концентрации фенитоина в плазме, токсические симптомы.

С осторожностью с препаратом применяются следующие ЛС:

• Теофиллин , так как дисульфирам ингибирует его метаболизм. Поэтому дозу теофиллина нужно корректировать.
• и ряд других пероральных антикоагулянтов. Возникает опасность кровотечения, так как эффективность пероральных антикоагулянтов повышается. Следует регулярно контролировать уровень содержания протромбина в крови и корректировать дозировку антикоагулянтов на протяжении восьми дней после отмены дисульфирама.
• Бензодиазепины , так как дисульфирам увеличивает уровень седативного воздействия бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм.
• Трициклические антидепрессанты при лечении дисульфирамом значительно усиливают непереносимость алкоголя.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Средство нужно беречь от доступа детей, хранить в сухом мест при этом температура воздуха не должна быть выше 25°С.

Срок годности

Хранить Эспераль можно 3 года.

Особые указания

На протяжении того времени, пока человек принимает таблетки Эспераль, нельзя принимать спиртные напитки, а также принимать любые ЛС, в которых содержится спирт.

Если пациент использует гель Эспераль, таблетки от алкоголизма, реакция его организма на одновременный прием алкоголя может быть как быстрой, так и отстроченной. В последнем случае возможно развитие токсического гепатита , при котором поражаются почки, печень, поджелудочная железа.

Аналоги Эспераля

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата по основному действующему компоненту – это препараты Торпедо , , Дисульфирам , Тетлонг-250 . Целесообразно ли применять аналоги, следует обязательно узнавать у врача.

Что лучше: Эспераль или Эспераль Гель?

Какую форму препарата целесообразно выбрать, зависит от предпочтений пациента. Если таблетки необходимо употреблять по схеме, то вшивание геля обеспечивает стойкий эффект без необходимости дальнейшего приема средства. Тем не менее, следует учесть, что подкожная инъекция Эспераля обеспечивает постоянную высокую концентрацию дисульфирама в организме. Поэтому при употреблении алкоголя возможна интоксикация.

Для устранения препарата из организма должна проводиться нейтрализация, с этой целью используется антидот.

Детям

Не используется для лечения детей.

С алкоголем

Если одновременно принимать Эспераль и алкоголь, последствия могут быть очень серьезными. Отмечается выраженная реакция непереносимости при параллельном приеме спиртного. Следует полностью исключить алкоголь, а также лекарства, содержащие спирт.

При беременности

Противопоказано лечение Эспералем при беременности и грудном кормлении.

Избавиться от зависимости бывает сложнее, чем вылечить болезнь. Наиболее часто встречаются случаи алкогольной зависимости. Одного лишь желания бросить пить бывает недостаточно. Помочь может препарат Эспераль. Он хорошо зарекомендовал себя в лечении алкоголизма. Как же именно он работает?

Прием Эспераля производится с целью излечения от алкогольной зависимости, профилактики рецидивов алкоголизма. Также средство эффективно для дезинтоксикации при отравлении никелем. Механизм действия препарата заключается в блокировке метаболизма этанола в печени. Это вызывает у человека, принявшего спиртное, ряд специфических и очень неприятных симптомов:

• учащение ритма сердечных сокращений (ощущение сердцебиения);
• снижение кровяного давления;
• боль в области сердца;
• гиперемия лица (усиление притока крови).

Из-за такой реакции организм сам вырабатывает негативный условный рефлекс. Человек чувствует неприязнь к алкоголю, зная, что ему снова станет плохо после приёма спиртного. Важно: при приёме таблеток Эспераль должна соблюдаться инструкция по применению.

Формы выпуска и состав

Основная форма выпуска – таблетки Эспераль. Они круглые, белого цвета. Отличительная черта таблеток – маркировка. С одной стороны это скрещенные полосы, с другой - надпись «ESPERAL».
Эспераль в таблетках выпускают по 20 штук на один флакон, который находится внутри картонной коробки. К нему прилагается инструкция по применению.
Основное действующее вещество – дисульфирам. Он подавляет процесс выработки в печени фермента ацетальдегиддегидрогеназы. В результате чего распад этилового спирта останавливается на стадии образования уксусного альдегида, который является токсичным, обеспечивает интоксикацию организма.

Кроме дисульфирама в состав препарата входят дополнительные ингредиенты:

• повидон К30 - регулятор высвобождения активных веществ, обеспечивает постепенное всасывание основных компонентов;
• магния стеарат – стабилизатор структуры таблетки;
• кармеллоза натрия и микрокристаллическая целлюлоза – загустители.

Существует еще одна форма препарата – Эспераль гель, который вводят под лопатку. Его применение затруднено, поскольку нужно вводить гель подкожно. К тому же антидот для Эспераль формы гель вводить сложнее - трудно угадать с дозировкой. Для самолечения применения он не подходит. Подобным образом в подкожно-жировую клетчатку вводят Эспераль имплант – пока он там находиться, он выделяет активные вещества препарата (своеобразное кодирование препаратом Эспераль).

Противопоказания к применению

Эспераль, аналоги которого также основаны на механизме выработки отвращения (Тетурам, Лидевин), можно назвать средством «грубого действия». Поскольку, чтобы отвадить человека от алкоголя, необходимо его заставить почувствовать себя плохо. Как результат действия таблеток, в тканях образовываются ядовитые вещества. Поэтому лекарство противопоказано людям с некоторыми патологиями и состояниями, а именно, Эспераль принимать нельзя людям с:

• индивидуальной непереносимостью одного из компонентов средства;
• сахарным диабетом первого и второго типов;
• острой печеночной недостаточностью;
• эпилепсией;
• психическими расстройствами.

Эспераль абсолютно противопоказан женщинам в период беременности и лактации, его побочные действия могут негативно сказаться на здоровье. Так как токсическое влияние продуктов неполного распада этанола крайне вредно для детей.

К относительным противопоказаниям можно отнести почечную недостаточность и снижение активности щитовидной железы. При этих патологиях средство следует принимать с осторожностью, лучше под присмотром медиков.

Лучше повременить с приёмом Эспераля при любых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и т.д.) и наличии воспалительных, вирусных процессов.

Дозировка

Таблетки Эспераль выпускаются в дозировке 500 мг. Это значит, что одна таблетка содержит 500 мг основного действующего вещества – дисульфирама. Это максимальная доза препарата, с которой начинают применение. То есть, один день – одна таблетка.
Далее, рекомендуют постепенно уменьшать дозу до 250 мг (пол таблетки) и 125 мг (четверть таблетки). Подробный план лечения и схему приёма расписывает доктор, когда назначает средство.

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз лекарств на основе дисульфирама (Тетурам, Торпедо) и комбинации их с алкоголем возможны: потеря сознания, печеночная кома, коллапс. Такое положение угрожает жизни и здоровью пациента развитием необратимых изменений со стороны центральной нервной системы (головного мозга) и печени. При отравлении, вызванным передозировкой, необходима медикаментозная детоксикация и симптоматическая помощь, обязателен к введению антидот Эспераль.

Инструкция по применению

Приём таблеток осуществляется вместе с едой один раз каждый день (желательно утром), не стоит экономить воду, которой запиваете (около стакана воды – лучший вариант). На одной стороне таблетки выгравировано деление на половинки и четвертинки – это помогает разделить таблетку в соответствии с необходимой дозировкой.
Средство Эспераль, для которого инструкция должна соблюдаться очень точно, нуждается в совершении трёх последовательных шагов при терапии хронического алкоголизма:

1. От недели до 10 дней (сколько именно решает врач) пациент принимает одну целую таблетку во время завтрака. За это время активное вещество накапливается внутри печени, ожидая поступления алкоголя.
2. С 7 до 21 дня суточная доза для больного составляет пол таблетки. В это время проводятся провокационные алкогольные тесты. Их суть состоит в том, что пациент, уже больше недели принимая препарат, выпивает небольшое количество спиртного (30-40 грамм водки). Как результат – ухудшение самочувствия и развитие чувства отвращения к спиртному. Такие пробы нужно провести 3-4 раза. Каждый раз пациент находится под обязательным профессиональным контролем медиков, чтобы не допустить отравления.
3. Последний шаг подразумевает снижение дозы до четверти таблетки за сутки. Алкогольная «нагрузка» в этом периоде уже не нужна, пациент уже должен ощущать негатив к спиртному. Этот период бывает достаточно длинным. Применение лекарства в дозе 125 мг за сутки разрешено достаточно долго - до трех лет. Прекратить принимать Эспераль нужно, если пациент полностью утратил влечение к алкогольным напиткам.

Основным терапевтическим действием обладает алкогольная проба. Именно она - цель приёма препарата, проводится при лечении любыми лекарствами с дисульфирамом (Тетурам, Лидевин). Это помогает выработать у человека негативную реакцию на «веселящие напитки». Важно помнить, что алкогольную провокацию нужно проводить только в стационаре под присмотром врача. Так как степень выраженности симптомов интоксикации непредсказуема. Может быть спровоцирована тяжелая аллергическая реакция.

В том случае, если во время совершения алкогольной пробы пациент почувствовал сильную головную боль, пульсацию в висках, трудности с дыханием, судороги, то ему необходима медикаментозная помощь для нейтрализации токсических веществ и выведения их из организма. Для этого внутривенно делают инъекцию 15 – 20 мл 1% раствора метиленового синего, плюс, пациенту проводят ингаляцию с повышенным содержанием кислорода. Далее -оказывают симптоматическую помощь, назначая препараты, зависимо от проявляющихся побочных эффектов.

Существуют более простые схемы лечения. Но их применение целесообразно в том случае, если пациент имеет сильное стремление к избавлению от зависимости. Так, можно избежать самого неприятного этапа – алкогольных проб.

Схема приёма лекарства остается та же: первые 7 дней по 50 мг в сутки, на неделю дозу снижают вдвое (по 250 мг в день), завершают лечение недельным приёмом минимальной дозы – 125 мг в сутки. За это время человек ощутит существенное снижение желания выпить. Подобный курс при необходимости можно повторить, когда пациент снова почувствует непреодолимую тягу к предмету зависимости.

Кроме биохимии, положительный эффект даёт психологическое воздействие. До начала приёма пациенту стоит в красках описать ощущения от одновременного приёма Эспераля и спиртного, полезным будет учебный фильм или фотографии. При сильном влиянии человеку даже не нужно будет пробовать алкоголь, чтобы почувствовать к нему отвращение.
Пациент должен знать, что приём 150 грамм водки, опасен сильным отравлением с возможными серьезными повреждениями печени. Это же касается других видов алкоголя (в количествах пропорциональных по содержанию этанола). Ни при каких обстоятельствах нельзя давать больному лекарство, если он не давал своего согласия.

Побочные эффекты

Негативные последствия от применения препарата Эспераль могут быть вызваны самим средством или спровоцированы одновременным его приёмом с этиловым спиртом.
Дисульфирам может спровоцировать появление:

• металлического привкуса во рту и неприятного запаха;
• невриты;
• симптомы со стороны ЦНС (ухудшение памяти, заторможенность, неясность сознания и т.д.);
• кожную сыпь.

При объединении этанола и Эспераля может появиться:

• дыхательная недостаточность;
• аритмия, стенокардия;
• в тяжелых случаях – инфаркт миокарда.

Длительный приём препарата может спровоцировать развитие психомоторных расстройств, болезней печени и пищеварительного пути. На фоне болезней сердца возможен тромбоз.

Цена

Одна упаковка Эспераля обойдется в среднем в 1000 рублей. Стоит отметить, что препарат продается только в аптеках и отпускается исключительно по рецепту. Не стоит покупать препарат в непроверенных источниках, остерегайтесь подделок.

Аналоги

Иногда возникает необходимость прибегнуть к одному из заменителей лекарства. Существует ряд аналогов препарата Эспераль, в состав которых входит то же активное вещество – дисульфирам. К ним относят:

• Торпедо – препарат в составе специальной капсулы внедряют под кожу пациенту, где он постепенно всасывается в кровь (осуществляется своеобразная кодировка). Срок действия от 6 месяцев до 3 лет. Приблизительная цена – 4000 рублей за одну процедуру.
• Антабус – отличается формой выпуска – это таблетка растворимая в воде. Схема действия и дозировки те же. Стоимость – 500-600 рублей за 100 штук.
• Дисульфирам – выпускается в идее обычных таблеток (от 50 до 700 рублей в зависимости от производителя), шипучих таблеток и капсул для имплантации (600-3000 рублей).
• Лидевин – кроме дисульфирама, вмещает витамины В3 и В4. Примерная стоимость – 700-800 рублей.
• Тетурам – дозировка 150 мг и 250 мг в одной таблетке. Цена - 200-300 рублей.

Представляет собой лекарственный препарат, предназначенный для лечения алкоголизма . Действие Эспераль основано на нарушении процессов обезвреживания этилового спирта в организме, вследствие чего употребление алкогольных напитков на фоне приема препарата вызывает у человека крайне неприятные ощущения (сердцебиение, резкое падение артериального давления , боли в сердце , покраснение лица и др.). В результате появления под действием Эспераль негативной реакции организма на алкоголь происходит выработка отрицательного условного рефлекса и появляется отвращение к спиртному, благодаря чему алкоголизм излечивается.

Состав, формы выпуска и названия

Гель, капсулы, уколы, суспензия, спрей и иные лекарственные формы Эспераль отсутствуют в официальных фармацевтических справочниках Российской Федерации.

В состав таблеток Эспераль в качестве активного вещества входит дисульфирам в дозировке 500 мг. В качестве вспомогательных компонентов в таблетки входят следующие вещества:

• Поливидон К30;
• Кармеллоза натрия;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Стеарат магния.

Терапевтическое действие Эспераль

Таким образом, суть терапевтического эффекта любой лекарственной формы Эспераль заключается в том, что на фоне действия препарата употребление алкоголя вызывает крайне неприятные ощущения: покраснение кожного покрова, жар в верхней части туловища и в области лица, сдавление в груди, затруднение дыхания, сердцебиение, озноб , снижение артериального давления, тошнота , рвота , страх.

Неприятные ощущения, возникающие в ответ на употребление алкогольных напитков на фоне применения Эспераль, обусловлены тем, что препарат нарушает обезвреживание и выведение этилового спирта из организма, вызывая накопление токсичного ацетальдегида. Ацетальдегид является высокотоксичным веществом, и потому его появление в организме вызывает нарушения работы дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.

Дело в том, что попавший в организм этиловый спирт претерпевает цепочку метаболических превращений прежде, чем полностью обезвредится и выведется. При этом сначала этиловый спирт превращается в ацетальдегид, а далее ацетальдегид – в уксусную кислоту. Сама уксусная кислота является конечным продуктом переработки этилового спирта и, в свою очередь, превращается в ацетил-коэнзим-А, расходующийся в цикле трикарбоновых кислот для выработки энергии.

А Эспераль блокирует работу фермента ацетальдегиддегидрогеназы, который необходим для превращения ацетальдегида (уксусного альдегида) в уксусную кислоту. Соответственно, при применении Эспераль нарушается цепочка биохимических реакций по обезвреживанию этилового спирта, вследствие чего в организме накапливается ацетальдегид, вызывающий крайне неприятные ощущения у человека при употреблении алкоголя.

При приеме внутрь в виде таблеток дисульфирам быстро всасывается в кровоток из кишечника и желудка в количестве 70 – 90% от всей выпитой дозировки. После этого Эспераль проникает в жировую ткань и создает депо ("запас"), из которого медленно и постепенно высвобождается, создавая постоянную концентрацию препарата в крови и, соответственно, длительный эффект. Первое значимое клиническое действие Эспераль проявляется уже через 3 – 4 часа после приема первой таблетки препарата, но максимальная выраженность терапевтического эффекта наступает только через 12 часов. Полноценно таблетки Эспераль продолжают действовать в течение 2 суток после приема. Но отличительной особенностью препарата является то, что благодаря депонированию в жировой ткани он блокирует работу ацетальдегиддегидрогеназы в течение примерно 7 – 14 дней после прекращения приема таблеток. Это означает, что после приема последней дозировки Эспераль его обычное действие обязательно сохраняется минимум в течение 2 суток, а на протяжении еще 1 – 2 недель остается относительно слабый терапевтический эффект, однако же достаточный для создания состояния непереносимости алкоголя.

Концентрация активного компонента Эспераль в крови не изменяется при умеренно и слабо выраженных заболеваниях печени . А при циррозе печени , напротив, концентрация препарата выше, чем при отсутствии заболеваний печени, вследствие чего выраженность терапевтического действия у данной категории людей также усиливается.

Эспераль выводится из организма, главным образом, с мочой и частично с выдыхаемым воздухом и каловыми массами.

Дисульфирам (действующее вещество Эспераль) и другие средства для лечения алкоголизма - видео

Показания к применению

Эспераль – инструкция по применению

Прием таблеток Эспераль

Лечение хронического алкоголизма при помощи приема таблеток Эспераль проводится в три этапа:

• В первые 7 – 10 дней человек принимает по одной таблетке Эспераль (500 мг) по одному разу в день. На данном этапе прием препарата производится для того, чтобы дисульфирам накопился в жировых депо и оказался в крови в достаточно высокой концентрации, способной вызвать реакцию непереносимости в ответ на употребление алкоголя.
• На втором этапе , который обычно продолжается от 7 до 21 дня, дозировку Эспераль снижают до 250 мг (1/2 таблетки) в сутки, и проводят алкогольные пробы (так называемые "провокации"). Алкогольная проба – это намеренное употребление небольшого количества алкоголя на фоне приема Эспераль, производимое под контролем врача. Данные "провокации" проводят через 1 – 2 дня, если человек лежит в больнице, и через 3 – 5 дней, если больной находится дома и приходит в поликлинику для алкогольных проб. Всего проводят 2 – 4 алкогольные пробы, цель которых заключается в том, чтобы человек под контролем врача ощутил течение реакции непереносимости, возникающей в ответ на употребление спиртного на фоне приема Эспераль. Вследствие крайне неприятных ощущений реакции непереносимости у человека вырабатывается отрицательный условный рефлекс на потребление спиртного или даже отвращение к алкоголю.
• На третьем этапе алкогольные пробы прекращают и снижают дозировку Эспераль до поддерживающей – по 125 мг (1/4 таблетки) по 1 разу в сутки. В данной поддерживающей дозировке препарат принимают вплоть до того момента, когда человек почувствует, что полностью избавился от алкогольной зависимости. Прием Эспераль в поддерживающей дозировке можно продолжать до 3 лет без перерывов.

В принципе, основным терапевтическим действием является второй этап – алкогольные пробы, во время которых у человека вырабатывается отвращение к спиртному. Ведь алкогольная проба – это, по сути, намеренный вызов неприятных ощущений, провокация того, чтобы человек почувствовал себя плохо после потребления алкоголя, вследствие чего желание выпивать у него уменьшилось бы или вовсе исчезло.

На каждом этапе Эспераль принимается в различных дозировках. Так, на первом этапе, в течение 7 – 10 дней препарат принимают по 500 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки. На втором этапе, в период проведения алкогольных проб, Эспераль принимают по 250 мг (1/2 таблетки) по одному разу в сутки. А на третьем, заключительном этапе Эспераль принимают в поддерживающей дозировке – по 125 мг (1/4 таблетки) по одному разу в сутки.

После завершения первого этапа переходят к проведению алкогольных проб. Для этого в назначенный день проведения пробы человек в последний раз принимает 500 мг Эспераль (1 таблетку), после чего через 30 минут ему дают выпить 20 – 30 мл 40% водки. Вместо водки можно дать другой спиртной напиток, но в таком количестве, чтобы содержание спирта в нем было такое же, как и в 20 – 30 мл водки. Через 30 – 40 минут после употребления алкоголя у человека разовьется реакция непереносимости, и он почувствует весь спектр неприятных ощущений (усиленное сердцебиение, снижение давления, покраснение кожи, приливы, тошнота, рвота, страх и т.д.). Именно эти неприятные ощущения и должны выработать у человека непереносимость и отвращение к алкоголю. Если реакция на потребление алкоголя оказалась слабой, то к каждой следующей пробе увеличивают количество водки на 10 – 20 мл. Однако количество водки для алкогольной пробы не должно превышать 100 – 120 мл.

Если человек находится в стационаре, то пробы проводят через 1 – 2 дня, а если больной живет дома и на "провокации" ходит в поликлинику, то их производят через 3 – 4 дня. Всего обычно проводят 2 – 4 "провокации", во время которых человек испытывает весь спектр неприятных ощущений после потребления алкоголя и которых достаточно для выработки отвращения к спиртному.

После проведения первой алкогольной пробы Эспераль начинают принимать по 250 мг (1/2 таблетки) по одному разу в сутки. В такой дозе препарат принимают до последней алкогольной пробы. Когда все алкогольные пробы будут проведены, Эспераль начинают принимать по 125 мг (1/4 таблетки) по одному разу в сутки в течение необходимого промежутка времени (максимум 3 года).

Алкогольные пробы нужно проводить исключительно под контролем врача, поскольку невозможно предсказать выраженность и тяжесть течения реакции непереносимости алкоголя у каждого конкретного человека. В некоторых случаях реакция непереносимости протекает очень тяжело и требуется специализированная медицинская помощь, поэтому при проведении пробы человек должен находиться под наблюдением врача.

Если при проведении алкогольной пробы у человека появилась головная боль с распиранием и пульсацией, затруднение дыхания, возбуждение и судороги , или неприятные ощущения длятся дольше 1,5 часов, то необходимо оказать медицинскую помощь и купировать тягостную симптоматику медикаментозно.

В подобных ситуациях обязательно внутривенно вводится 15 – 20 мл 1% раствора метиленового синего, подкожно – Кордиамин и Камфара, а внутримышечно – Цититон (или Лобелин), Эфедрин , Стрихнин, и дополнительно проводится ингаляция кислородом. При сильной головной боли дополнительно вводят раствор аскорбиновой кислоты с глюкозой , при болях в сердце – дают таблетки Валидола , Корвалола или Нитроглицерина , при чрезмерно низком артериальном давлении (ниже 70/50) – вводят Мезатон или Эфедрин, при угнетении сердечной деятельности – вводят Строфантин (0,5 мл 0,05% раствора разводят в физиологическом растворе), при судорогах – вводят 10 мл 25% магнезии или Сибазон, при сильной тошноте и рвоте – 10 мл 10% раствора хлорида кальция и 0,5 мл 0,1% Атропина . Если при проведении алкогольной пробы человек сильно возбужден, то внутримышечно вводят 1 – 2 мл 2,5% раствора Аминазина .

Помимо описанного трехэтапного способа применения, Эспераль также может использоваться и другими, более простыми способами. Так, таблетки можно принимать и без алкогольных проб, но только в тех случаях, когда сам человек желает избавиться от вредной привычки. В таких ситуациях Эспераль принимают в течение 7 – 10 дней по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, затем на протяжении следующих 7 – 10 дней – по 250 мг (1/2 таблетки) по 1 разу в сутки, и еще 7 – 10 дней препарат пьют по 125 мг (1/4 таблетки) по 1 разу в сутки. Суммарная продолжительность лечения составляет 21 – 30 дней, в течение которых снижается влечение к алкоголю, поэтому для человека, самостоятельно решившего бросить пить спиртное, такой способ оптимален. Такой курс лечения можно проводить по необходимости, когда человек почувствует, что опять появилось влечение к алкоголю.

Перед началом лечения Эспераль необходимо рассказать человеку о том, какие именно неприятные ощущения у него будут возникать при употреблении спиртного на фоне приема таблеток. Также следует обязательно предупредить, что потребление более 150 мл водки или другого спиртного напитка в количестве, содержащем эквивалентный 150 мл водки объем спирта, приведет к отравлению.

Внимание! Поскольку Эспераль вызывает неприятные ощущения при употреблении алкоголя, а также способен спровоцировать острое отравление этиловым спиртом, лечение данным препаратом можно проводить только с согласия больного алкоголизмом.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Эспераль следует не потреблять алкогольные напитки в течение 3 – 4 дней. Если человек длительное время находился в запое, то следует перед началом применения Эспераль провести дезинтоксикацию, например, капельницами с витаминами, приемом Медихронала и т.д.

Поскольку Эспераль может вызывать повреждения печени (фульмитантный гепатит , некроз и др.), которые способны приводить к печеночной недостаточности , коме или даже смертельному исходу, то перед началом применения препарата следует сделать печеночные пробы (билирубин, АсАТ, АлАТ). Далее следует регулярно (раз в месяц) производить определение концентрации билирубина и активности трансаминаз (АсАТ, АлАТ). Если выявляется минимум трехкратное повышение активности АсАТ и АлАТ, то следует немедленно прекратить прием Эспераль и наблюдаться у врача вплоть до полной нормализации показателей печеночных проб.

Если Эспераль принимается одновременно с непрямыми антикоагулянтами (Варфарин , Дикумарин и др.), то необходимо в первые 3 – 4 недели после начала приема Эспераль и в течение 2 недель после завершения его применения минимум по 1 разу в неделю контролировать МНО и другие показатели свертываемости крови и, в соответствии с ними, изменять дозировку антикоагулянтов.

При появлении парестезий (ощущение покалывания или бегания "мурашек") в конечностях следует немедленно отменить прием Эспераль.

При появлении следующих симптомов следует немедленно прекратить прием Эспераль и обратиться к врачу:

• Тошнота;
• Рвота;
• Боль в области желудка;
• Желтуха (желтая окраска кожи и слизистых оболочек);
• Потемнение мочи;

Человека следует обязательно предупредить о том, что если он употребит алкоголь на фоне приема Эспераль, то у него разовьется реакция непереносимости (приливы, покраснение лица, учащенное сердцебиение , снижение артериального давления, тошнота, рвота, недомогание, страх и т.д.). В среднем такая реакция непереносимости может продолжаться от получаса до 3 суток. Если на фоне приема Эспераль человек выпьет более 50 – 80 мл водки или иного спиртного напитка в количестве, эквивалентном 50 – 80 мл водки, то у него могут развиться тяжелые нарушения работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки и судороги. Поэтому при употреблении любых алкогольных напитков в количествах, эквивалентных 50 – 80 мл водки или больше, человека следует срочно госпитализировать в условия реанимационного отделения для проведения симптоматической терапии.

Реакции непереносимости на алкоголь могут возникать не только при употреблении спиртного, но и при приеме лекарственных средств или продуктов (например, квас, кефир и др.), содержащих этиловый спирт. Кроме того, слабо выраженная реакция непереносимости может возникать даже при использовании спиртосодержащих косметических средств , таких, как лосьоны после бритья, туалетная вода, духи и т.д. Поэтому человека следует предупредить, что на время лечения Эспералем придется отказаться не только от употребления алкогольных напитков, но и от использования любых спиртосодержащих продуктов, в том числе для наружного применения.

Реакции непереносимости могут возникать еще в течение двух недель после прекращения приема Эспераль, что обусловлено длительным периодом выведения препарат из жировых депо.

Передозировка

• спутанность сознания;
• кома;
• судороги;
• коллапс;
• экстрапирамидные симптомы (нарушения движений – непроизвольные подергивания различных частей тела, червеобразные извивающиеся движения пальцами, повороты головы и туловища в стороны, размашистые подбрасывающие движения конечностей, тремор , спазм половины лица, шеи и языка и т.д.).

Влияние на способность управлять механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательны комбинации Эспераль со следующими лекарственными средствами:

• Изониазид . Высокий риск нарушения координации движений и поведения (депрессия), а также появления головокружений .
• Производные имидазола (Метронидазол , Орнидазол , Секнидазол, Тинидазол). Высокий риск появления спутанности сознания, развития психозов или делирия ("белой горячки").
• Фенитоин. При одновременном применении с Эспераль резко повышается концентрация фенитоина в крови, что приводит к развитию токсических эффектов последнего. Поэтому при необходимости совместного применения данных препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина в крови, корректируя его дозировку.
• Гепатотоксические препараты (например, Азатиоприн, Азитромицин , Азтреонам, Аллопуринол, Амиодарон, Амитриптилин, Амоксиклав , Ампициллин , Амфотерицин В, Аспирин , андрогены , Баклофен , Бисептол , Вальпроевая кислота, Верапамил, Винкристин, Галотан, глюкокортикоиды , Гризеофульвин, Джозамицин , Диазепам, Дилтиазем, Диклофенак , Доксициклин , Доксирубицин, Зидовудин, Ибупрофен , Изониазид, Каптоприл , Карбамазепин , Кетоконазол , Кетопрофен , Кларитромицин , Клиндамицин , Левофлоксацин , Линкомицин , Лозартан, Левомицетин , Метилдопа, Метотрексат , Метациклин , Метронидазол, Моксифлоксацин , Напроксен , Никотиновая кислота , Нифедипин, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), Оксациллин, Омепразол , оральные контрацептивы , пенициллиновые антибиотики , Парацетамол , Пефлоксацин, Ранитидин , Рифампицин, Рокситромицин , салицилаты, сульфаниламиды, Тербинафин , Тетрациклин , трициклические антидепрессанты, Флуконазол , Фтивазид, Хинидин, Хлорпромазин, Цефазолин , Цефоперазон, Цефотаксим , Цефтазидим, Цефтриаксон , Цефуроксим, Циклоспорин , Циклофосфамид, Циметидин, Эналаприл , Эритромицин , эстрогены и др.). Комбинация Эспераль с гепатотоксичными препаратами резко повышает риск повреждения печени с развитием гепатита.

• Непрямые антикоагулянты (Варфарин, Дикумарин и др.). Эспераль усиливает терапевтическое действие антикоагулянтов, поэтому при их сочетанном приеме увеличивается риск кровотечения , вследствие чего возникает необходимость контролировать свертываемость крови и корректировать дозировку антикоагулянтов.
• Теофиллин. Эспераль уменьшает скорость выведения Теофиллина из организма, вследствие чего резко повышается его концентрация в крови. Поэтому сочетанное применение данных препаратов требует регулярного определения концентрации Теофиллина в крови и снижения его дозировки.
• Бензодиазепины (Феназепам , Диазепам и др.). Эспераль усиливает седативный эффект бензодиазепинов (появляется головокружение, заторможенность), вследствие чего при их сочетанном применении необходимо уменьшать дозировку последних в соответствии с клиническими проявлениями. Иногда бензодиазепины уменьшают выраженность вызванной Эспералем реакции непереносимости алкоголя.
• Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин , Имипрамин и др.). При одновременном применении Эспераль и антидепрессантов происходит усиление выраженности реакции непереносимости алкоголя. Вследствие этого употребление алкоголя вызывает крайне неприятные ощущения, длящиеся длительно.
• Трициклические антидепрессанты, Фенитоин и ингибиторы МАО (Ипрониазид, Селегилин и др.). При комбинировании данных препаратов с Эспераль увеличивается риск развития побочных эффектов всех принимаемых лекарственных средств.
• Рифампицин , Кофеин, Феназон, Хлорзоксазон. Эспераль замедляет выведение данных препаратов, вследствие чего может потребоваться уменьшение их дозировки.
• Тимазид. Сочетанное применение приводит к усилению выраженности органического мозгового синдрома.
• Хлорпромазин. При сочетанном применении с Эспераль увеличивается риск резкого снижения артериального давления .

Срок действия Эспераль

Через сколько дней после употребления алкоголя можно принимать Эспераль?

Принимать лекарственный препарат ранее, чем через 24 часа после потребления спиртного – нельзя, поскольку в течение этого промежутка времени алкоголь, попавший в организм, обезвреживается и выводится. Если же в этот период начать прием Эспераль, то препарат вызовет неприятные ощущения, как будто человек выпил уже после применения таблеток.

Антидот Эспераль

Расхожее же мнение о том, что для «раскодировки» нужно обратиться к наркологу, чтобы он сделал инъекцию, нейтрализующую действие препарата, является не более, чем мифом. Врачи-наркологи не говорят страдающим алкоголизмом, что антидота не существует, поскольку человек, желающий выпить, очень агрессивен и часто не желает объективно воспринимать информацию, а просто требует, чтобы ему дали желаемое. В такой ситуации наркологи вводят витамины под видом "антидота".

Единственное вещество, которое можно рассматривать в качестве условного антидота Эспераль, это 1% раствор метиленового синего . Данное лекарственное средство позволяет устранить неприятные ощущения, возникающие при употреблении спиртного на фоне лечения Эспераль. То есть если срок действия препарата еще не закончился, а человек выпил и чувствует себя очень плохо, то купировать это состояние и избавить от неприятных ощущений поможет внутривенное введение 1% раствора метиленового синего. Однако метиленовая синь только купирует симптомы отравления алкоголем, но не выводит Эспераль из организма и не сокращает срок его действия.

Кроме того, выраженность неприятных ощущений, возникающих при употреблении алкоголя на фоне срока действия Эспераль, можно уменьшить, приняв Аскорбиновую кислоту, Диазепам или любой антигистаминный препарат (например,

3D-изображения

Состав и форма выпуска

во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания препарата Эспераль ®

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;

в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные:

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

тяжелая печеночная недостаточность;

сахарный диабет;

эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

психические заболевания;

беременность;

период лактации.

Относительные:

почечная недостаточность;

гипотиреоидизм.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама

Металлический вкус во рту

Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).

Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.

Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.

Снижение памяти, спутанность сознания, астения.

Головные боли.

Кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт

Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид: нарушения поведения и координации.

5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7-10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15-0,2 г/сут в течение 1-3 лет.

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения препарата Эспераль ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эспераль ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп