Гликлазид 80 последствия от долгого приема. Гликлазид — подробная инструкция по применению, отзывы диабетиков и врачей. Применение в детском и пожилом возрасте

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

Фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
№____
от « » 201 г

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Гликлазид

Торговое название

Гликлазид

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки по 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Активное вещество - гликлазид 80 мг,

Вспомогательные вещество: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой, плоскоцилиндрической формы, с фасками и крестообразной риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахороснижающие препараты для перорального применения.

Производные сульфонилмочевины. Гликлазид

Код АТХ A10BВ09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Гликлазид после приема внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Cmax) в плазме отмечается через 2-6 часов. Равновесная концентрация в плазме достигается через 2 дня. Прием препарата с пищей уменьшает величину максимальной концентрации (Cmax) и увеличивает время ее достижения. Связывание с белками плазмы - 85-99%. Объем распределения - 13-24 л. Метаболизируется в печени путем окисления и гидроксилирования, метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (Т½) - 8-11 ч. 60-70% гликлазида выводится почками в виде метаболитов, около 30% в неизменном виде через кишечник.

Фармакодинамика

Гликлазид - производное сульфонилмочевины 2 поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к глюкозе. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина. Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, повышает фибринолитическую активность и улучшает микроциркуляцию. Нормализует проницаемость сосудов и проявляет антиоксидантные свойства. Понижает концентрацию общего холестерина и триглицеридов в крови.

Показания к применению

Сахарный диабет II типа

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Терапевтические дозы составляют 40-320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале лечения гликлазид назначается по 40-160 мг утром перед едой, а позже, при необходимости, дозу можно увеличивать (до 320 мг). В зависимости от тяжести заболевания доза препарата может составлять от 1 до 4 таблеток в сутки. Каждое изменение дозы можно проводить не ранее, чем после 14-30 дней применения. В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.

Побочные действия

Гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов пищи): липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, дрожь, боль в области сердца, аритмия, головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение или заторможенность, агрессивность, слабая концентрация внимания, замедление реакции, расстройства зрения и речи, афазия, парезы, снижение чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги

Тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения (обычно обратимого характера), анемия

Кожные высыпания, зуд, крапивница, эритема (в легкой и обратимой форме), макуло-папулезные высыпания, буллезные реакции

Слабость, головная боль, головокружение

Преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови

Изменение вкусовых ощущений

Очень редко

Тошнота, рвота, боли в животе, запоры, диарея, обратимое повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), гепатит

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимый)

Выраженные нарушения или тяжелая недостаточность функции печени и почек

Диабетическая кома, кетоацидоз, лактоацидоз (в.т.ч. в анамнезе), диабетическая прекома и кома

Гипо- и гипертиреоз

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Беременность, период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Терапия миконазолом

Известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам группы сульфонилмочевины или сульфонамидам

Клинические состояния, требующие назначения инсулина (травмы, ожоги, тяжелые инфекционные заболевания)

Наследственная непереносимость фруктозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Противопоказанные сочетания

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу Гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема ЛС, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Прием Гликлазида в комбинации с некоторыми ЛС (например другие гипогликемические средства — инсулин, ингибиторы альфа-глюкозидазы, бигуаниды; бета-адреноблокаторы, флуконазол; ингибиторы АПФ — каптоприл, эналаприл; блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторы МАО; сульфаниламиды; кларитромицин и НПВП) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (>100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

Глюкокортикостероиды (ГКС), системное и местное применение (внутрисуставное, накожное, ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства, как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета 2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например варфарин). Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания

Гликлазид применяют для лечения сахарного диабета II типа в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Препарат следует назначать только при условии регулярного приема пищи пациентом (включая завтрак).

Риск возникновения гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употребления алкоголя или в случае комбинированного приема нескольких гипогликемических препаратов.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

Отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

Недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

Дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

Почечная недостаточность;

Владелец регистрационного удостоверения:
ХИМФАРМ, АО (Казахстан)

Активное вещество:

Код ATX:
Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения сахарного диабета (A10) > Пероральные гипогликемические препараты (A10B) > Производные сульфонилмочевины (A10BB) > Gliclazide (A10BB09)

Клинико-фармакологическая группа:
Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 80 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 009559 от 23.11.2005 — Аннулированное
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.
1 таб.
гликлазид 80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, поливинилпирролидон, магния или кальция стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ГЛИКЛАЗИД. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Открыть описание действующего вещества

Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.
Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.
При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг.
Связывание с белками плазмы составляет 94.2%. Vd — около 25 л (0.35 л/кг массы тела).
Метаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.
T1/2 — 12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Режим дозирования
Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема — 2 раза/сут перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы : редко — анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.
Со стороны системы кроветворения : в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).
Со стороны эндокринной системы: при передозировке — гипогликемия.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению
— Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый),
— кетоацидоз,
— диабетическая прекома и кома,
— выраженные нарушения функции почек и печени;
— повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.
— Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания
Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.
Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.
В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.
При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой — требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.
Одновременное применение гликлазида и циметидина не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие
Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.
Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.
При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.
Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).
При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

В 1 таблетке 80 мг гликлазида.

Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.

В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину .
Помимо этого, снижает риск тромбозов , подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов , восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз , улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения - и микроангиопатии . При диабетической нефропатии отмечается снижение на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.

Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.

Показания к применению

• профилактика осложнений (нефропатия , ) неинсулинзависимого ;
• II типа .

Противопоказания

• инсулинозависимый сахарный диабет ;
• кетоацидоз ;
• тяжелые нарушения функции почек/ печени;
• врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
• одновременный прием с или Фенилбутазоном ;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность;
• беременность, лактация.

С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, , гипопитуитаризме , тяжелом течении ИБС и выраженном , надпочечниковой недостаточности , продолжительном лечении глюкокортикостероидами .

Побочные действия

• тошнота, рвота, боли в желудке;
• тромбоцитопения , эритропения , , гемолитическая анемия ;
• аллергический васкулит ;
• кожная сыпь, зуд;
• печеночная недостаточность ;
• нарушение зрения;
• гипогликемия (при передозировке).

Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.

Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.

При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода - его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами , , ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия , сонливость, ажитация , агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор , головокружение, судороги , брадикардия , потеря сознания.

При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.

При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии .

При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.

При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов , диуретиков , эстрогенов и прогестинов , , уменьшается сахароснижающее действие препарата.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 25 С.

Срок годности

Аналоги Гликлазида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

, Гликлазид-Акос , Диабинакс , Диабетон МВ , Диабеталонг , Глюкостабил .

Отзывы о Гликлазиде

В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения , к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.

Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии ) при лечении гликлазидом . Снижается выраженность ангиопатий , улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз . Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии , нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии ) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.

Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии . При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.

Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид ).
Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида .

Инсулиннезависимый сахарный диабет – самая распространенная форма болезни (90-95% от всех случаев СД). Эффективное управление хроническим заболеванием требует не только модификации образа жизни, но и регулярной медикаментозной терапии. В список жизненно важных для диабетика препаратов включены и производные сульфонилмочевины (СМ) – один из популярных вариантов выбора терапии при любых алгоритмах.

Класс препаратов СМ с 1950 года успешно применяется в клинической практике для лечения СД 2-го типа во всем мире, активно используется в программах клинических исследований.

Высокая эффективность вместе с хорошей переносимостью и экономической доступностью позволили долгое время применять производные СМ в качестве основного класса пероральных гипогликемических средств, сохраняя их в схемах терапии даже при переходе на инсулин.

Идеальный противодиабетический препарат сегодня должен быть легок в управлении, с минимальным риском развития побочных последствий (и не только гипогликемий), недорог, достоверно эффективен и безопасен. Всем этим требованиям отвечает Гликлазид (по-латыни Gliclazide) – оригинальный медикамент класса СМ.

Фармакология Гликазида

Гликлазид, фото которого можно увидеть в этом разделе,– это лекарство, представляющее класс производных СМ 2-го поколения.

Основной (но не единственный) эффект от медикамента – гипогликемический: он усиливает выработку в-клетками поджелудочной железы эндогенного инсулина. Стимулируя мышечную гликогенсинтазу, гликлазид улучшает утилизацию глюкозы в мышцах. Восстанавливает гликемические показатели препарат быстро, в том числе и при метаболическом латентном СД.

От поступления пищи в ЖКТ до момента продукции инсулина с таблетками проходит намного меньше времени, чем без них. Гипергликемия, спровоцированная приемом углеводов, с гликлазидом неопасна.

Лекарство повышает агрегацию тромбоцитов, гепариновую и фибринолитическую активность. При этом толерантность к гепарину увеличивается, препарат также оказывает системное антиоксидантное воздействие.

Фармакокинетика медикамента

Из ЖКТ лекарство абсорбируется сразу и в полном объеме. Пиковый уровень достигается в промежутке от 2 до 6 часов, а для таблеток с пролонгированным эффектом – от 6 до 12 часов. Продолжительность воздействия – в среднем сутки. С белками крови медикамент связан на 85-99%. Биотрансформируется лекарство в печени, образуя метаболиты, один из которых положительно влияет на микроциркуляцию.

Время полувыведения зафиксировано в промежутке 8-12 ч. У Гликлазида МВ – 12 -16 ч. При этом 65% медикамента элиминируется в форме метаболитов с мочой, 12% – через кишечник.

Когда назначают лекарство

Медикамент разработан для гликемического контроля СД 2-го типа как в качестве монотерапии, так и для комбинированного лечения с другими пероральными противодиабетическими медикаментами или препаратами инсулина.

Гликлазид инструкция по применению рекомендует также использовать в составе комплексов для лечения нарушений микроциркуляции. С целью профилактики медикамент назначают для предупреждения развития осложнений от СД – ретинопатии, нейропатии, нефропатии, инсультов и инфарктов.

Противопоказания для Гликлазида

Список противопоказаний имеет отношение не только к Гликлазиду, но и ко всем его аналогам (с общим действующим компонентом).

Среди абсолютных запретов:

Ограничения к применению

Единственным ограничением является детский возраст, так как безопасность и эффективность для этой группы пациентов не установлена.

При некоторых патологических состояниях (плановой операции, рентгеноконтрастных исследованиях) требуется временный переход на инсулин (как правило, за 48 часов до и 48 часов после процедуры).

Терапия препаратом противопоказана при беременности, а если лечение приходится на период лактации, ребенка переводят на искусственное питание.

Побочные действия

В последнее время в Европе и США появились публикации о предполагаемой связи между приемом производных СМ с препаратами инсулина и вероятностью возникновения панкреатита и онкологических патологий поджелудочной железы. Информация неподтвержденная, так как гликлазид – оригинальный препарат, он прошел тщательную проверку безопасности.

Самые тяжелые осложнения – это повышенный риск гипогликемических событий (когда глюкозы в организме меньше, чем 3 ммоль/л) и потенциальный набор веса на фоне продолжительного применения лекарства.

Полный перечень непредвиденных последствий – в таблице.

Ввиду опасности возникновения гипогликемических состояний не стоит прописывать Гликлазид пожилым одиноким диабетикам, имеющим неадекватное питание и дефицит социальной поддержки, особенно с сердечными и почечными патологиями.

Варианты медикаментозного взаимодействия

Возможности гликлазида способны усилить ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, в-блокаторы, Флуоксидин, Циметидин, Салицилаты, Миконазол, ингибиторы МАО, Флуконазол, Теофилин, Пентоксифиллин, Тетрациклины.

Ослабляется эффект гликлозида при параллельном употреблении барбитуратов, глюкокортикоидов, симпатомиметиков, салуретиков, пероральных средств контрацепции, Рифампицина, эстрогенов.

Медикаменты с этанолом и НПВП провоцируют диспепсические расстройства и гипогликемию.

Как правильно применить

Принимается гликлозид перорально вместе с едой. Таблетку проглатывают целиком, не измельчая, запивают водой. Дозы врач подберет индивидуально, с учетом стадии заболевания и реакции диабетика на лекарство. Стартовая норма обычно не превышает 80 мг, если она оказывается недостаточно эффективной, дозу постепенно повышают.

Суточная норма колеблется от 30 мг до 120 мг с учетом стадии СД и возрастных ограничений. В некоторых ситуациях могут назначать до 320 мг.

Если время приема пропущено, удваивать норму нельзя. Лекарство надо принять при первом удобном случае.
Применение фиксированных комбинаций возможно не только с метформином, который один используется более широко, чем представители СМ, но и с тройными фиксированными комплексами.

Завтрак, которым заедают лекарство, должен быть основательным, с обязательным минимумом углеводов. Голодание днем, особенно с физическими перегрузками, может спровоцировать гипогликемию. Аналогичное состояние возможно и после употребления спиртных напитков.

Особую чувствительность к Гликлазиду проявляют диабетики в зрелом возрасте, так как вероятность развития гликемии у них выше. Этой категории больных больше подходят краткосрочные препараты типа обычного Гликлазида.

Таблетки с модифицированным высвобождением работают равномерно в течение суток, к тому же прием такого лекарства однократный. Дозировка Гликлазида МВ вдвое меньше, чем стандартного варианта. Препарат эффективен в течение 3-5 лет, потом повышается вероятность резистентности – частичного или полного отсутствия его эффективности. В таких случаях эндокринолог меняет схему лечения.

Оригинальный медикамент, как и его дженерики, эффективен только при модификации образа жизни – низкоуглеводном питании, адекватных и регулярных физических нагрузках, контроле эмоционального состояния, соблюдении режима сна и отдыха.

Не менее важен мониторинг гликемии в течение дня с фиксацией результатов в дневнике диабетика. После серьезных стрессов, физического переутомления, недоедания может понадобиться титрование дозировки. Контроль своего состояния и постоянный контакт с лечащим врачом помогут избежать тяжелых последствий.

Меры профилактики

Для профилактики гипогликемических приступов важно основательно завтракать после таблетки, не допускать голодания в течение дня, исключить из рациона спиртные напитки. Параллельное употребление в-блокаторов способно замаскировать гипогликемические признаки. Диабетикам важно соблюдать принципы низкоуглеводного питания.

Из-за вероятности возникновения непредвиденных последствий осторожно надо принимать препарат водителям и людям с потенциально опасными условиями на производстве.

Помощь пострадавшему при передозировке

Если допустимая норма существенно превышена, возможно появление признаков передозировки:

Если гликемия приняла тяжелую форму и пострадавший свое состояние не контролирует, ему нужна срочная госпитализация. Для купирования приступа в первые часы надо ввести струйно в вену 50 мг глюкозы (30%-й р-р) и капельно – декстрозу (10 %-й р-р). Важно в первые дни регулярно контролировать гликемию. Диализ при передозировке гликлазидом неэффективен.

Лекарственная форма и состав

По распространенности препараты СМ уступают только Метформину. Одно из достоинств лекарства – доступность: на Гликлазид цена в аптечной сети не превышает 160 руб. за 30 шт . В аптечной сети медикамент предлагают под разными торговыми наименованиями: Гликлазид-Акос, Гликлазид Канон, Глидиаб-МВ. Медикамент производят в разных формах, есть вариант и с модифицированным высвобождением базового компонента.

Таблетки плоскоцилиндрической формы имеют кремовый оттенок и небольшую мраморность. В ячейках алюминиевых пластин может быть 10, 20 или 30 шт. таблеток. Расфасованы блистеры в коробки по 10, 20, 30, 60 и даже 100 таблеток.

В состав каждой таблетки входит активный компонент гликлазид, который дополняют целлюлозой, гипромеллозой, коллоидным диоксидом кремния, стеаратом магния.

Вариант с пролонгированным эффектом Гликазид МВ продается в аналогичных упаковках по 15 или 30 таблеток в баночке или коробке.

Существенный недостаток этого класса медикаментов – вероятность развития резистентности: согласно статистике, 5% диабетиков, длительное время принимавших производные СМ, со временем переходят на инсулин.

Гликлазид и его аналоги улучшают микроциркуляцию и состав крови, положительно воздействуют на гомеостаз. Для диабетиков со 2-м типом заболевания это крайне важное преимущество. При всех достоинствах и недостатках Гликлазида подбирать аналог для замены должен врач.

Дженерики Гликлазида

Гликлазид – оригинальный медикамент, все остальные препараты с таким же действующим веществом или фармакологическим эффектом, аналоги. Лучшей ценой и качеством среди аналогов Гликлазида обладает Глидиаб стоимостью 111-137 руб. Высокую оценку дают врачи препаратам Диабетон и Диабетон МВ. Цена препаратов – от 250 до 320 руб.

Среди других лекарств, совпадающих по коду АТХ 4-го уровня, самые популярные:

Если после назначения Гликлазида появились новые, непонятные ощущения, сообщите о дискомфорте лечащему врачу. Возможно, после дополнительного обследования он уменьшит дозу или подберет подходящий аналог. Экспериментировать с дженериками самостоятельно опасно для здоровья.

Гликлазид – отзывы диабетиков и медиков

Андрей Сергеевич, Саратов. Гликлазид МВ – препарат отличный, если с умом применять, никаких побочных последствий не будет. Применять раз в день очень удобно, раньше я часто забывал вовремя принять лекарство. Сахар контролирует хорошо, правда, дозировки меня не совсем устраивают. Важно для меня, что цена доступная. А еще доктор сказал, что он хорошо влияет на кровообращение, снижает риск осложнений при диабете.

Алексеев И.Г., эндокринолог, Брянск. Гликлазид – препарат 2-го поколения производных СМ; по сравнению с предыдущими лекарствами, его гипогликемические возможности более выражены. Аффинность к рецепторам в-клеток выше в 2-5 раз, поэтому при назначении я могу обходиться минимальными дозами. Лекарство хорошо переносится моими пациентами, имеет суточное покрытие, за несколько дней восстанавливает обмен углеводов, особенно если сахарный диабет выявлен впервые. Даже если не назначаю антиатерогенные препараты, липидный спектр в анализах заметно улучшается. Я считаю гликлазид самым приемлемым из класса производных сульфонилмочевины: высокая комплаентность больных, значительное (до 2%) снижение показателей гликированного гемоглобина.

Современная гипогликемизирующая терапия СД 2-го типа должна быть индивидуально адаптирована, «приталена» к потребностям конкретного пациента, должна учитывать его возраст и клинические особенности, чтобы снизить инвалидизацию, качественно изменить неблагоприятные отдаленные исходы заболевания и продлить полноценную жизнь диабетика.

К классу производных сульфонилмочевины второго поколения относится множество действенных средств. Среди них хорошей репутацией пользуется «Гликлазид», если строго следовать назначению эндокринолога и инструкции по применению.

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускается в форме плоскоцилиндрических таблеток белого цвета. В состав входят:

• гликлазид (30, 60 или 80 мг) - действующее вещество;
• гипромеллоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• аэросил;
• стеарат кальция;
• тальк;
• моногидрат лактозы.

Две формы выпуска:

• банки по 10 или 20 таблеток;
• контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток, в пачке 1, 2, 3 или 6 блистеров).
• «Гликлазид» с продолжительным действием выпускается по 15 или 30 штук в упаковке.

МНН, производители

Международное название — гликлазид.

Производят две компании:

• «Фармстандарт», Россия. Выпускают в основном таблетки продолжительного действия.
• «Озон», Россия.

Стоимость

Зависит от производителя, но в среднем за 30 таблеток по 60 мг — 170 рублей, за 60 таблеток по 30 мг — около 130 рублей.

Фармакологическое действие

«Гликлазид» — средство для снижения уровня глюкозы в крови, относится к производным сульфонилмочевины второго поколения. При его употреблении происходит секреция инсулина в поджелудочной железе, снижается показатель сахара, усиливается чувствительность тканевых клеток к инсулину, сокращается время от начала приема пищи до выделения инсулина. Кроме того, повышается эффективность секреции инсулина во второй фазе и снижается риск гипогликемии после еды.

Дополнительно происходит снижение выработки глюкозы в печени, поэтому улучшаются результаты анализов глюкозы натощак. Снижается риск тромбоза. Препарат обладает свойствами антиоксиданта, что также важно для диабетиков.

Фармакокинетика

Однократный прием лекарственного средства сохраняет адекватную концентрацию вещества в крови в течение суток. Всасывается через ЖКТ, независимо от приема пищи. Максимальная концентрация фиксируется спустя 4-6 часов после начала действия. Метаболизация происходит в клетках печени. Препарат выводится почками (через 8 часов при приеме обычного «Гликлазида» и 16 часов - пролонгированного).

Показания

• сахарный диабет второго типа при недостаточности диеты и физических упражнений;
• профилактика осложнений при инсулиннезависимом диабете.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам;
• сахарный диабет первого типа;
• кетоацидоз;
• лейкопения;
• кома в анамнезе;
• нарушения функционирования печени и почек, недостаточность;
• непереносимость лактозы, мальабсорбция;
• непроходимость кишечника;
• травмы и острые состояния;
• гипер- и гипотиреоз;
• беременность, лактация;
• детский возраст;
• прием некоторых средств (даназол, фенилбутазон, миконазол).

Инструкция по применению (дозировка)

Минимальная доза — 30 мг единовременно, чаще принимают во время завтрака. Затем количество препарата корректируют по результатам анализов. Максимально разрешенная доза — 120 мг. Препарат пролонгированного действия способен заменить «Гликлазид» с обычным высвобождением.

Побочные действия

• Тошнота, рвота.
• Гепатит и желтуха.
• Запоры.
• Анемия, иные нарушения кроветворения.
• Аллергические реакции.
• Нарушения зрения.
• Эритропения или агранулоцитоз.
• Панцитопения.
• Печеночная недостаточность.

Передозировка

При превышении назначенной дозы может развиться гипогликемия, которая проявляется следующими симптомами:

• утомляемость, слабость;
• головная боль;
• тошнота, рвота;
• учащенное сердцебиение;
• судороги;
• нарушения сознания вплоть до его потери и комы.

Легкая форма снимается приемом пищи, обогащенной углеводами. Средняя и тяжелая — введением раствора декстрозы или глюкагона, приемом высокоуглеводной пищи и обращением к врачу за корректировкой дозы. Промывание желудка и диализ в этих случаях не имеют должной эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Можно использовать в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы, инсулином.

Эффект «Гликлазида» могут только усилить такие вещества, как:

• ингибиторы АПФ и МАО;
• анаболические стероиды;
• бета-блокаторы;
• флуоксетин;
• циметидин;
• салицилаты;
• миконазол;
• флуконазол;
• теофиллин;
• пентоксифиллин;
• тетрациклины.

Ослабляется воздействие при одновременном употреблении:

• барбитуратов;
• глюкокортикоидов;
• симпатомиметиков;
• салуретиков;
• контрацептивов или эстрогенов;
• рифампицина.

Сам «Гликлазид» воздействует на эффект антикоагулянтов. Рекомендуется постоянное отслеживание состояния при совместном приеме с другими лекарствами.

Совместимость с алкоголем

Препарат несовместим с этанолом — может развиться дисульфирамоподобный синдром, по признакам похожий на отравление. В целом диабетикам не рекомендуется употреблять алкоголь ввиду его негативного воздействия на организм и повышение риска гипогликемии.

Особые указания

Способен вызывать привыкание — примерно через 2 года может потребоваться переход на инсулин.

При курсе лечения обязательно соблюдение диеты, режим питания без пропусков.

Существует опасность развития гипогликемии, поэтому важно следить за самочувствием. Особенно это важно в ситуациях стресса, после нагрузок, в комбинированной терапии, в ослабленном физическом состоянии и в пожилом возрасте.

Следует отказаться от вождения автотранспорта из-за возможного падения уровня глюкозы.

ВАЖНО! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Беременность и лактация

Нет данных об использовании «Гликлазида» во время вынашивания ребенка и кормления грудью. Во избежание развития нарушений у плода запрещен прием этого средства. Беременным чаще назначают инсулиновую терапию, так как при ней значительно ниже риск гипогликемии. При наступлении беременности больную диабетом всегда переводят с пероральных препаратов на инсулин.

Применение в детском и пожилом возрасте

Не используется для лечения детей младше 18 лет, поскольку нет данных клинических испытаний.

Следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, так как они особенно чувствительны к компонентам средства, выше риск гипогликемии.

Условия и сроки хранения

Рекомендуется держать лекарство в сухом месте, вдали от прямых солнечных лучей месте, недоступном для детей. Температура хранения не выше 25°C. Срок годности 3 года, после его истечения таблетки утилизируются.

Сравнение с аналогами

У лекарства имеется несколько аналогов, которые тоже полезно будет рассмотреть.

Любое изменение в лечении, смена препарата производится только по указанию специалиста Запрещено заниматься самолечением!