Метоклопрамид – показания к применению. От чего помогает Метоклопрамид? Инструкция по применению

Фото препарата

Латинское название: Metoclopramide

Код ATX: A03FA01

Действующее вещество: Метоклопрамид (Metoclopramide)

Производитель: БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ (Республика Беларусь); PROMED EXPORTS (Индия); Московский эндокринный завод (Россия)

Описание актуально на: 30.10.17

Метоклопрамид (лат. metoclopramide ) - лекарственное средство для лечения функциональных расстройств верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), противорвотное, прокинетик I-го поколения.

Химическое соединение : 4-Амино-5-хлор-N--2-метоксибензамид. Эмпирическая формула C 14 H 22 ClN 3 O 2 . В лекарственных препаратах применяется в виде гидрохлорида.

Метоклопрамида гидрохлорид представляет из себя растворимое в воде и этиловом спирте белое кристаллическое вещество, не имеющее запаха.

Метоклопрамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA01.

Метоклопрамид блокирует центральные дофаминовые D 2 -рецепторы хеморецепторной триггерной зоны и уменьшает чувствительность афферентных нервов, передающих импульсы от желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, а также блокирует периферические дофаминовые D 2 -рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности и повышает тонус верхних отделов ЖКТ. Поэтому, как противорвотный препарат, метоклопрамид эффективен при тошноте и рвоте различной природы, в том числе, обусловленных химиотерапией рака, связанных с наркозом, побочным действием лекарств, при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты (за исключением рвоты вестибулярного генеза).

Метоклопрамид в больших дозах ингибирует серотониновые 5НТ 3 -рецепторы, способствующие расслаблению гладкомышечных тканей, и одновременно стимулирует серотониновые 5НТ 4 -рецепторы, усиливающие сокращение мышечных волокон. Таким образом, метоклопрамид, стимулируя сокращения и усиление тонуса гладких мышц стенок полых органов пищеварительного тракта, увеличивает длительность перистальтики антральной части желудка и дуоденума , не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера , повышая давление в желчном пузыре и желчных протоках нормализует отделение желчи , уменьшает спазм сфинктера Одди , устраняет дискинезию желчного пузыря.

При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных лекарств, принимаемых внутрь. Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина , вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона, увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину.

Метоклопрамид хорошо проникает через гистогематические барьеры, в том числе, через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Следствием его проникновения через ГЭБ становятся возможны экстрапирамидальные расстройства (спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п.), а также седативные эффекты, слабость, нарушение умственной активности и этим проигрывает прокинетикам следующих поколений (домперидону , итоприду).

Метоклопрамид быстро и хорошо всасывается после приёма внутрь максимальная концентрация достигается через 1–2 часа после приема разовой дозы, биодоступность - 60–80%. Связывание с белками плазмы - около 30%. Время полувыведения при нормальной функции почек около 4–6 часов, при нарушении функции почек - до 14 часов. После приёма внутрь примерно 85 % метоклопрамида в течение трёх суток выводится с мочой в неизменённом виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов.

Действие метоклопрамида начинается через 1–3 минуты после внутривенного введения, через 10–15 минут после внутримышечного введения, через 30–60 минут после приема внутрь, эффект продолжается 1–2 часа.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия метоклопрамида на ЖКТ:

• Шептулин А.А., Трухманов А.С., Хромов В.Л. Сравнительная оценка эффективности лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни координаксом и метоклопрамидом. // Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. – 1998. – № 4. – C. 94–97.


• Григорьев П.Я., Яковенко Э.П., Агафонова Н.А. и др. Церукал в гастроэнтерологической практике // Фарматека. 2003. – № 10. – с.24–27.

Метоклопрамид применяется при лечении:

• ахалазии кардии
• хронических гастритов со снижением моторно-эвакуаторной функции желудка
• гастроптоза
• язвенной болезни желудка с нормальной и пониженной кислотностью и ослаблением мышечного тонуса и перистальтики
• атонии и гипотонии желудка и двенадцатиперстной кишки, развившихся в послеоперационном периоде (гастропарез)
• дискенизии желчевыводящих путей гипокинетического типа

Ограничения к применению. Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, печёночная или почечная недостаточность, пожилой возраст. При парентеральном введении - возраст до 14 лет.

Побочные эффекты . Частота побочных эффектов зависит от дозы и продолжительностью приёма метоклопрамида. Нервная система и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в том числе, острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко - стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (у пожилых, при хронической печеночной недостаточности). Бессонница, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия, тревожность, растерянность, шум в ушах; редко - галлюцинации. Сердечно-сосудистая система: гипотензия, гипертензия, тахикардия, брадикардия, задержка жидкости. Пищеварительная система: запор , диарея , сухость во рту; редко - гепатотоксичность. Иммунная система: редко - аллергические реакции. Эндокринная система : гиперпролактинемия; очень редко - галакторея, гинекомастия и аменорея. Покровная система: крапивница, кожный зуд. Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Нейролептики, особенно фенотиазины и производные бутирофенона, увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с препаратами, вызывающими угнетение ЦНС - усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина. Возможно снижение всасывания дигоксина в желудке и ускорение всасывания мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Совместное применение метоклопрамида с препаратами, содержащими опиоиды, может блокировать действие на перистальтику. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

При передозировке метоклопрамида возникают чрезмерная сонливость, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, исчезающие в течение суток после прекращения приёма препарата.

Способ применения и дозы:

• Взрослым: внутрь - по 5–10 мг 3 раза в сутки до еды, внутримышечно или внутривенно 10 мг. Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная - 60 мг.
• Детям старше 6 лет - по 2,5–5 мг 1–3 раза в сутки, детям младше 6 лет - 0,5–0,1 мг/кг/сут; максимальная разовая доза - 0,1 мг/кг.
• Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью начальную дозу уменьшают в 2 раза, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного.

• Длительность приёма метоклопрамида не должна превышать 12 недель.
• При повышенной чувствительности к прокаину или прокаинамиду, возможна повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
• Не принимать после операций на желудочно-кишечном тракте, так как повышенная моторика препятствуют заживлению.
• Больные с депрессией в анамнезе должны принимать метоклопрамид только, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
• Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при приёме метоклопрамида в терапевтических дозах у лиц любого возраста, при этом вероятность их возникновения тем выше, чем выше дозы метоклопрамида. Экстрапирамидные расстройства чаще проявляются у больных моложе 30 лет и в первые двое суток приёма препарата.
• Паркинсонические симптомы проявляются обычно в течение первых шести месяцев после начала лечения, но могли проявиться и позже. Эти симптомы исчезают, как правило, в течение 2–3 месяца после прекращения приема метоклопрамида.
• Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин. Появление признаков или симптомов поздней дискинезии обычно отмечается после непрерывного лечения в течение по крайней мере 1 года и может сохраняться после прекращения приема препарата.
• Приём метоклопрамида может искажать лабораторных показателей: функциональные пробы печени, уровень альдостерона и пролактина в сыворотке крови.

Специфический блокатор допаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не оказывает М-холиноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое и ганглиоблокирующее действие; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1-3 мин после в/в введения, 10-15 мин — после в/м введения, 20-40 мин — после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 ч.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 мин. Биодоступность — около 5%. С белками плазмы крови связывается 13-30% метоклопрамида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Терапевтический эффект после приема внутрь и в/в введения одинаков. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 4-6 ч, при ХПН он увеличивается до 14 ч. С мочой в течение 24-72 ч экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Показания к применениюпрепарата Метоклопрамид

Рвота и тошнота, обусловленные наркозом, лучевой терапией, эметогенной химиотерапией, заболеваниями печени и почек, черепно-мозговой травмой , мигренью , препаратами наперстянки, антибиотиками, морфином, рвота беременных; нарушения моторно-эвакуаторной функции желудка при пептической язве, диабетическом парезе желудка, его послеоперационной атонии, в том числе после резекции желудка, гастритах; гастроэзофагеальный рефлюкс; функциональная диспепсия, диспепсия при циррозе печени, холецистопатии, хроническом панкреатите, уремии; икота и отрыжка независимо от вида основного заболевания; при проведении гастроскопии, дуоденального зондирования, рентгендиагностики заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение препарата Метоклопрамид

Внутрь перед едой. Взрослым назначают по 0,01 г 3 раза в сутки, при необходимости применяют в более высоких дозах. В острый период вводят в/м или в/в по 0,01-0,02 г 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза при любом пути введения — 20 мг; суточная — 60 мг.
Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 2,5-5 мг 1-3 раза в сутки, для детей младше 6 лет максимальная разовая доза составляет 0,1 мг/кг.

Противопоказания к применению препарата Метоклопрамид

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду, желудочно-кишечные кровотечения, кишечная непроходимость, перфорация пищеварительного тракта; феохромоцитома, эпилепсия, глаукома , экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона , пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, I триместр беременности, период кормления грудью, возраст до 2 лет.

Побочные эффекты препарата Метоклопрамид

Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм , дискинезы, сонливость, повышенная утомляемость, тревожность, головная боль , шум в ушах , запор или диарея, сухость во рту, аллергические реакции (крапивница), редко (при длительном приеме в высоких дозах) — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла. В начале лечения возможен агранулоцитоз , редко (при применении в высоких дозах) — незначительная гиперемия слизистой оболочки носа.

Особые указания по применению препарата Метоклопрамид

С осторожностью применяют у больных с почечной, печеночной недостаточностью, при БА, АГ (артериальная гипертензия).
Не назначают после операций на пищеварительном тракте, поскольку пропульсивный эффект метоклопрамида препятствуют заживлению швов. На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены метоклопрамида. В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Взаимодействия препарата Метоклопрамид

Усиливает действие этанола на ЦНС , седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2-рецепторов. За счет влияния на моторику желудка повышает всасывание кислоты ацетилсалициловой, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина, замедляет всасывание дигоксина и циметидина. При одновременном применении с нейролептиками фенотиазинового ряда и производными бутирофенона повышается риск развития экстрапирамидных нарушений.

Список аптек, где можно купить Метоклопрамид:

• Санкт-Петербург

Метоклопрамид – противорвотное средство. Улучшает перистальтику желудочно-кишечного тракта, устраняет тошноту, икоту. Благодаря стимуляции перистальтики ускоряет опорожнение желудка. Отпускается по рецептуре.

Болезни, при которых используется метоклопрамид

• Икота, рвота, тошнота, вызванные различными причинами.
• Рефлюкс эзофагит.
• Сахарный диабет, сопровождающийся парезом желудка.
• Гипотония, атония ЖКТ.
• Стеноз привратника.
• Язвенная болезнь желудка (обострение).
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (обострение)
• Также используется при исследовании ЖКТ.

Показания для больных моложе 20 лет:

• Рвота, вызванная приемом цитотоксических средств.
• Рвота, вызванная лучевой терапией.
• Премедикация перед оперативным вмешательством.
• Обследование ЖКТ.

Инструкция по применению метоклопрамида

Внутрь, или внутривенно, или внутримышечно, или ректально. Таблетки проглатывают целиком за полчаса до еды. Запивать водой.

Разновидности метоклопрамида

Таблетки:

• 20 мг АВ (активного вещества).

Инъекционный раствор:

• 2 мл/10 мг АВ.

• 1 капля/100 мг АВ.

Ректальные суппозитории:

• 10 мг АВ.

• 20 мг АВ.

Дозировка метоклопрамида

Для взрослых

Внутрь:

За 1 раз принимать 10 мг. За 1 сутки следует принимать препарат 3 раза.

При диагностике: 10-20 мг препарата принимают непосредственно перед обследованием (за 5-10 минут).

Инъекции:

За сутки в среднем принимают 10 мг. Эта доза распределяется на 2-3 суточных приема. Разовая и суточная дозы не должны превышать 20 мг и 60 мг соответственно. Внутривенно, внутримышечно.

Лечение длится 4-6 месяцев. В тяжелых случаях продолжительность может быть увеличена (по усмотрению врача) до 6 месяцев.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией, приемом цитостатиков:

• Внутривенная прерывистая инфузия. Дозировка не превышает 2 мг на 1 кг массы тела. Препарат вводится на протяжении от 15 минут и более. Прием за полчаса до приема цитостатиков или лучевой терапии. Повторить через полтора, три с половиной, пять с половиной, восемь с половиной часов. 10 мг на 1 кг массы тела - это предельная суточная доза.
• Внутривенная длительная инфузия. 1 (0,5) мг на 1 кг массы тела за час. Начать прием за 2 часа до процедур и прекратить перед самой процедурой. После процедуры в течение 12-24 часов вливать по 0,5 (0,25) мг на 1 кг массы тела в час. 10 мг/1 кг массы тела - максимальная суточная доза вне зависимости от тяжести состояния.

При ухудшенной функции почек суточную дозу препарата сокращают до 10-15 мг в сутки.

Для детей (15-19 лет)

Внутрь:

• При массе тела 30-59 кг: разовая доза 5 мг. Принимать 3 раза в течение суток.
• При массе тела более 60 кг: разовая доза 10 мг. Принимать 3 раза в течение суток.
• Диагностические процедуры: разовый прием 10 мг.

Инъекции (внутривенно, внутримышечно):

• До 6 лет: стандартная дозировка из расчета в 0,5-1 мг/1 кг массы тела (суточная доза). Вводить 1-3 раза на протяжении суток.
• От 6 лет: стандартная дозировка из расчета в 2,5-5 мг. Вводить 1-3 раза на протяжении суток.

Побочные действия метоклопрамида

• Сухость во рту.
• Диарея, запор.
• Головокружение.
• Сонливость, вялость.
• Головная боль.
• Усталость.
• Акатизия.
• Депрессия.
• Непроизвольные мышечные сокращения, спазмы.
• Поздняя дискинезия.
• Агранулоцитоз.
• Гинекомастия.
• Аллергическая реакция.
• Галакторея.
• Нарушения менструации.

Противопоказания метоклопрамида

• Гиперчувствительность.
• Стеноз привратника.
• Кровотечение в ЖКТ.
• Перфорация кишечника, желудка.
• Кишечная непроходимость (механическая).
• Ранний восстановительный период после оперативного вмешательства на кишечнике и желудке.
• Эпилепсия.
• Феохромоцитома.
• Беременность, лактация.
• Возраст до 3-х лет.
• Пролактинозависимые опухоли.
• Экстрапирамидные нарушения.

Прием с повышенной осторожностью:

• Артериальная гипертензия.
• Нарушение работы печени.
• Бронхиальная астма.
• Почечная недостаточность.
• Болезнь Паркинсона.
• Ранний детский (до 3-х лет) и пожилой возраст. Не рекомендовано применение препарата для детей в возрасте до 15-ти лет, поскольку влияние метоклопрамида на организм в этом возрасте до конца не изучено.

Метоклопрамид при беременности

Влияние препарата на плод не изучено. Метоклопрамид проникает в молоко. При беременности и лактации от приема препарата рекомендуется отказаться.

АТХ и регистрационный номер препарата - A03FA01 Метоклопрамид.

2 Название

Латинское название - Metoclopramide.

3 От чего эти таблетки?

Показания к применению лекарства:

• гастрит и панкреатит, сопровождающиеся тошнотой, икотой и рвотой;
• дискинезия желчевыводящих путей;
• вздутие живота;
• слабая перистальтика кишечника;
• рефлюксная болезнь;
• нарушения моторики ЖКТ;
• язвенная болезнь желудка.

Медикамент назначается перед проведением рентгенологического исследования с применением контраста.

4 Состав и фармакологическое действие

Действующее вещество - метоклопрамида гидрохлорид. Оказывает влияние на рецепторы головного мозга, препятствуя возникновению симптомов тошноты и рвоты. Способствует ускорению перистальтики ЖКТ, стимулируя опорожнение желудка и устраняя застойные явления. Медикамент оказывает влияние и на давление в пищеводе, увеличивая его и препятствуя рефлюксу - обратному забросу.

Фармакодинамика: активное вещество способно повышать выработку пролактина, что следует учитывать при наличии гормонально зависимых опухолей гипофиза.

Влияет также на концентрацию альдостерона, повышая его уровень и создавая благоприятные условия для задержки жидкости в организме. Препарат способствует повышению порога хеморецепторов, что устраняет рвотные позытаблетки метоклопрамидвы.

Фармакокинетика медикамента характеризуется быстрым всасыванием вещества в тонком кишечнике. Метоклопрамид трансформируется в печени и выводится почками.

5 Как принимать таблетки Метоклопрамид?

В инструкции по применению указано, что таблетки нужно принимать трижды в день. Начальная доза для взрослых - 5-10 мг, для детей - 5 мг.

Сколько таблеток можно?

Максимальное суточное количество препарата не должно превышать 60 мг, что составляет 6 таблеток по 10 мг. За 1 раз можно принять не больше 2 шт.

До еды или после?

Медикамент целесообразно принимать за полчаса до еды, запивая водой.

Длительность применения

Курс и длительность лечения в каждом отдельном случае определяются индивидуально.

6 Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата, если присутствуют следующие заболевания:

• бронхиальная астма;
• болезнь Паркинсона;
• гипертония.

Беременность и лактация

Во время беременности и грудного вскармливания таблетки принимать нельзя, так как главный компонент оказывает неблагоприятное воздействие на плод и проникает через плацентарный барьер.

Детский возраст

Препарат может спровоцировать у детей раннего возраста появление дискинетического синдрома. Медикамент может применяться для лечения с 6 лет.

Пожилой возраст

При назначении высоких доз в пожилом возрасте следует учитывать риск развития экстрапирамидных нарушений.

При нарушениях функции печени

Следует принимать с осторожностью и при контроле лабораторных данных.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности таблетки назначают с осторожностью.

7 Побочные действия таблеток Метоклопрамид

В начале курса терапии возможно появление нарушений стула: запора и диареи, а также нередко возникает сухость во рту. Дополнительные симптомы:

• слабость;
• головная боль;
• снижение настроения;
• головокружение;
• спазмы мышц;
• нарушения гормонального фона;
• аллергия;
• боли в молочных железах.

Влияние на управление транспортным средством

Действующее вещество оказывает влияние на концентрацию внимания, поэтому от вождения автомобиля на время лечения необходимо отказаться.

8 Противопоказания к применению таблеток Метоклопрамид

Препарат нельзя принимать при кишечной непроходимости и кровотечениях из ЖКТ.

Медикамент противопоказан при прободной язве желудка и эпилепсии, а также экстрапирамидных расстройствах, глаукоме и индивидуальной непереносимости действующего вещества.

Мотилиум при беременности на ранних сроках: противопоказания, побочные действия

Таблетки (лекарства, средства, препараты) от тошноты и рвоты

9 Взаимодействие с другими препаратами

С какими препаратами не следует сочетать Метоклопрамид:

• антихолинергическими средствами;
• нейролептиками;
• салицилатами;
• Парацетамолом;
• транквилизаторами;
• Морфином.