Главная · Метеоризм · Симпатомиметические средства. Симпатомиметические и симпатолитические средства. Б. Средства, блокирующие адренергические синапсы

Симпатомиметические средства. Симпатомиметические и симпатолитические средства. Б. Средства, блокирующие адренергические синапсы

В зависимости от степени сродства к адренорецепторам адреномиметики классифицируют на: α-, β-адреномиметики (адреналина гидрохлорид (β1, β2, α1, α2), норадреналина гидротартрат (α1, α2, β1) α-адреномиметики (мезатон (α1), оксиметазолин (α1), гуанфацин (α2), метилдопа (α2), клонидин (α2), тетризолин (α1, α2), ксилометазолин (α1, α2), нафазолин (α1, α2)) β-адреномиметики (изадрин (β1, β2), сальбутамол (β2), тербуталин (β2), фенотерол (β2), кленбутерол (β2), орципреналин (β2), добутамин (β1)). Выделяют также симпатомиметики, которые являются адреномиметиками непрямого действия (например, эфедрина гидрохлорид). Допамин в стандартных лечебных дозах оказывает стимулирующее влияние на дофаминергические рецепторы, в больших дозах – на β-адренорецепторы, в высоких дозах - на β- и α- адренорецепторы.

Адреномиметические препараты возбуждают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Симпатомиметики оказывают опосредованный фармакологический эффект, потенцируюя выброс норадреналина из окончаний адренергических нервов или тормозя их обратный захват. Фармакологическое действие β- и α-адреномиметиков манифестируется в сужении практически всех кровеносных сосудов, повышение сократимостимиокарда, повышении частоты сердцебиений, улучшении проводимости и повышении автоматизма в миокарде, дилатации бронхов. Активизация адренорецепторов обуславливает повышение концентрации внутриклеточного кальция и цАМФ. α1-адреномиметики, вступая в реакцию с постсинаптическими адренорецепторами стенки сосудов, вызывают сокращение гладких мышц, сужение сосудов и повышение артериального давления. Другим эффектом α1-адреномиметиков является уменьшение секреции слизистой оболочки носа. α2-адреномиметики центрального действия (клонидин, гуанфацин, метилдопа), проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулируют пресинаптические адренорецепторы сосудодвигательного центра головного мозга, снижают выделение медиатора в синаптическую щель и уменьшают поток симпатических импульсов из ЦНС, что приводит к снижению уровня АД. Путем возбуждения β-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается содержание кальция внутри клетки. Неселективные β-адреномиметики увеличивают частоту и силу сердцебиений, одновременно возникает релаксация гладких мышц бронхов и сосудов и повышение систолического артериального давление, среднее и диастолическое, наоборот, - снижают. Адреномиметические препараты из группы селективных β2-адреномиметиков оказывают преимущественное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, поэтому широко используются при бронхиальной астме и обструктивных заболеваниях легких. Селективные β1-адреномиметики в большей степени действуют на миокард, вызывая положительные инотропный, батмотропный, хронотропный эффекты, не так существенно снижают показатели общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Адреномиметические препараты из группы α1-адреномиметиков как периферические вазоконстрикторы широко применяются при шоке, коллапсе, рините, конъюнктивите. α2-адреномиметики как гипотензивные препараты используются при артериальной гипертензии.

Адреномиметические препараты из группы β1-адреномиметиков благодаря кардиостимулирующему эффекту используются при реанимации и интенсивной терапии, в частности при:

  • кардиогенном шоке
  • асистолии (остановке сердца)
  • интоксикации сердечными гликозидами
  • брадиаритмиях

Как токолитики и бронхолитики β2-адреномиметики широко применяются при хроническом обструктивном бронхите, бронхиальной астме, а также риске преждевременных родов.

Адреномиметические препараты из группы симпатомиметиков широко назначаются при крапивнице, бронхиальной астме, рините, сывороточной болезни, нарколепсии, гипотонии, отравлениях наркотическими и снотворными препаратами, энурезе, с диагностической целью для расширения зрачка. Адреномиметические препараты могут провоцировать развитие артериальной гипертензии, вызвать головокружение, головную боль, ишемию тканей вследствие сужения периферических или висцеральных сосудов. Применение β-адреномиметиков может усугубить общее состояние у пациентов со стенокардией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом. При назначении β2-адреномиметиков возможно формирование клинически выраженной гипокалиемии. Многие адреномиметиков (сальбутамол) хорошо проникают через трансплацентарный барьер и могут вызвать тахикардию и вторичную гипогликемию плода, обусловленную гипогликемией беременных.

Неселективные β-адреномиметики могут способствовать развитию тревожности, аритмий, бессонницы, возбуждения. Возможны также сухость во рту, тремор, задержка мочеиспускания.

α-, β-адреномиметики имеют противопоказания в период беременности и при артериальной гипертензии. Адреномиметические препараты из группы селективных β2-адреномиметиков имеют противопоказания при миокардите, гиперчувствительности и аллергиях, почечной и / или печеночной недостаточности, комбинированном использовании неселективных β-адреномиметиков.

Полезно знать

© VetConsult+, 2015. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Альфа-адреномиметические средства – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание фармакологического действия

Альфа-адреномиметики - группа лекарственных препаратов, действующих на альфа-адренорецепторы, которые представляют собой белки, находящиеся на поверхности мембран всех клеток организма. Эти рецепторы чувствительны к действию адреналина и сходных с ним по строению и функциям веществ. Адреналин оказывает следующие эффекты: сужает сосуды, повышает артериальное давление, учащает ритм сердца, бронхи расширяются, многие мышцы сокращаются, в крови повышается уровень глюкозы, усиливается кровоток через почки и образуется больше мочи. Альва-адреномиметики оказывают сходное с адреналином стимулирующее действие на эти рецепторы, и в результате в зависимости от конкретного вида препарата они оказывают различные эффекты на организм. Однако существует сложная классификация адренорецепторов, которые могут сильно отличаться по оказываемым эффектам, поэтому воздействие адреномиметиков на них может быть разнообразным. Например Клафилин, относящийся к адреномиметикам вызывает не сужение, а расширение сосудов, поэтому в эту группу входит огромное количество препаратов в тонкостях действия которых разобрасться под силу только специалисту. Также из-за сложных процессов и побочных эффектов возникающих при введении данных препаратов системного действия их применяют только в условиях реанимации и интенсивной терапии. Другое дело адреномиметики системного действия, например препараты от насморка которые уменьшают отек и гиперемию слизистой носа, улучшают дыхание.

Поиск препарата

Препараты c фармакологическим действием «Альфа-адреномиметическое»

  • Визин Классический (Капли глазные)
  • Визофрин (Капли глазные)
  • Галазолин (Гель для носа)
  • Галазолин (Капли назальные)
  • Ирифрин (Капли глазные)
  • Ксимелин (Капли назальные)
  • Ксимелин (Спрей назальный)
  • Мезатон (Раствор для инъекций)
  • Називин (Капли назальные)
  • Називин (Спрей назальный)
  • Називин Сенситив (Капли назальные)
  • Називин Сенситив (Спрей назальный)
  • Назик (Спрей назальный)
  • Назик для детей (Спрей назальный)
  • Назол (Спрей назальный)
  • Нафазолин-Ферейн (Капли назальные)
  • Нафтизин (Субстанция-порошок)
  • Нафтизин (Спрей назальный)
  • Нафтизин (Капли назальные)
  • Неосинефрин-ПОС (Капли глазные)
  • Несопин (Спрей назальный)
  • Норадреналин Агетан (Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения)
  • Носолин (Капли назальные)
  • Носолин бальзам (Капли назальные)
  • Снуп (Спрей назальный)
  • Тизин Ксило (Спрей назальный)
  • Тизин Ксило БИО (Спрей назальный)
  • Фазин (Капли назальные)
  • Цикло 3 (Крем)
  • Цикло 3 форт (Капсула)

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь Альфа-адреномиметические средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Актуальные темы

  • Лечение геморроя Важно!
  • Решение проблем вагинального дискомфорта, сухости и зуда Важно!
  • Комплексное лечение простуды Важно!
  • Лечение спины, мышц, суставов Важно!
  • Комплесное лечение заболеваний почек Важно!

Другие сервисы:

Мы в социальных сетях:

Наши партнеры:

Альфа-адреномиметические препараты: описания и инструкции по применению на портале EUROLAB.

Торговая марка и торговый знак EUROLAB™ зарегистрированы. Все права защищены.

Адреномиметики: группы и классификация, препараты, механизм действия и лечение

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы. Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия. В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

  • Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
  • Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
  • Гипогликемическая кома;
  • Проведение местной анестезии.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

  1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
  2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
  3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Альфа-адреномиметики

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

  • Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
  • Нормализуют сердечный ритм;
  • Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
  • Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
  • Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача. С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

Есть вопросы? Задайте их нам Вконтакте

Поделитесь своим опытом в данном вопросе Отменить ответ

Внимание. Наш сайт носит исключительно информационный характер. Для более точной информации, определения вашего диагноза и способа его лечения - обратитесь в клинику на прием к врачу за консультацией. Копирование материалов на сайте разрешено только с размещением активной ссылки на первоисточник. Прочтите пожалуйста сначала Соглашение об использовании сайта.

Если Вы нашли ошибку в тексте выделите ее и нажмите Shift + Enter или нажмите здесь и мы постараемся быстро исправить ошибку.

Рубрикатор

Подписаться на рассылку

Подпишитесь на наши новости

Спасибо за Ваше сообщение. В ближайшее время мы исправим ошибку.

Фармакологическая группа - Бета-адреномиметики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

К этой группе относятся адреномиметики, возбуждающие только бета-адренорецепторы. Среди них выделяют неселективные бета 1 -, бета 2 -адреномиметики (изопреналин, орципреналин) и селективные: бета 1 -адреномиметики (добутамин) и бета 2 -адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, тербуталин и др). Как результат возбуждения бета-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается уровень внутриклеточного кальция. Неселективные бета-адреномиметики увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, одновременно расслабляя гладкие мышцы бронхов. Развитие нежелательной тахикардии ограничивает их использование при купировании бронхоспазма. Напротив, селективные бета 2 -адреномиметики нашли широкое применение при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких (хронический бронхит, эмфизема и др.), так как они дают меньше побочных эффектов (на сердце). Бета 2 -адреномиметики назначают и парентерально, и внутрь, однако наиболее эффективны ингаляции.

Селективные бета 1 -адреномиметики в большей степени оказывают действие на сердечную мышцу, вызывая положительный ино-, хроно- и батмотропный эффект, и менее выражено уменьшают ОПСС. Они используются как вспомогательные средства при острой и хронической сердечной недостаточности.

Препараты

  • Аптечка
  • Интернет-магазин
  • О компании
  • Контакты
  • Контакты издательства:
  • E-mail:
  • Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Адреномиметики препараты список

К адреномиметикам относятся лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на 3 группы:

1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);

3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа, бета-адреномиметики).

Адреномиметики имеют следующие показания к применению.

1) Острая сосудистая недостаточность с выраженной артериальной гипотензией (коллапс, инфекционного или токсического происхожде­ния, шок, в том числе травматический, оперативные вмешательства и т. п.). В этих случаях применяют растворы норадреналина, мезатона, эфедрина. Норадреналин и мезатон вводят внутривенно, капельно. Мезатон и эфедрин - внутримышечно с интерваламимин между введениями. При кардиогенном шоке с резкой гипотензией примене­ние а-адреномиметиков требует большой осторожности: их введение, вызывая спазм артериол, еще больше усугубляет нарушение кровоснабжения тканей.

2) Остановка сердца. Необходимы введение в полость левого желудоч­ка 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина, а также массаж сердца и ИВЛ.

3) Бронхиальная астма. Для устранения приступа проводят ингаляцию растворов изадрина, новодрина, эуспирана, алупента (орципреналин суль­фат, астмопент), адреналина, сальбутамола или внутримышечное введе­ние адреналина, эфедрина, а также прием внутрь сальбутамола, изадри­на (сублингвально). В период между приступами назначают эфедрин, теофедрин и др.

4) Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты). Местно применяют в виде капель (для уменьшения отделяемого и воспалительных явлений) растворы эфедрина, на­фтизина, мезатона, галазолина и др.

5) Местная анестезия. К растворам местных анестетиков добавляют 0,1 % раствор адреналина или 1 % раствор мезатона для продления их дейст­вия.

6) Простая открытоугольная форма глаукомы. Применяют 1-2 % (вмес­те с пилокарпином) раствор адреналина для вызывания сосудосуживаю­щего эффекта, уменьшения секреции водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления.

7) Гипогликемическая кома. Для усиления гликогенолиза и повышения содержания глюкозы в крови вводят внутримышечно 1 мл 0,1 % рас­твора адреналина или внутривенно 1 мл 0,1 % раствора адреналина в 10 мл 40 % раствора глюкозы.

Побочные действия адреномиметиков:

Резкое вазоконстрикторное действие, в результате которого могут на­ступить гипертензивный криз, инсульт, острая сердечная слабость с развитием отека легких (характерно для а-адреномиметиков - норад­реналина, мезатона и др.);

Нейротоксические осложнения - возбуждение, бессонница, тремор, го­ловные боли (характерно для альфа-, бета-адреномиметиков - эфедрина, адре­налина; бета-адреномиметиков - изадрина и др.);

Аритмогенное действие, приводящее к различным нарушениям сер­дечного ритма (характерно для адреналина, эфедрина, изадрина).

Противопоказания: для альфа-адреномиметиков и альфа-, бета-адреномиметиков - гипертоническая болезнь, атеросклероз мозговых и коронарных сосудов, гипертиреоз, сахарный диабет; для бета-адреномиметиков - хроническая сердеч­ная недостаточность, выраженный атеросклероз.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

К группе альфа-адреномиметиков относится норадреналин - основной медиатор адрен­ергических синапсов, выделяемый в небольших количествах (10-15 %) моз­говым слоем надпочечников. Норадреналин оказывает преимущественное стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы, в небольшой степени сти­мулирует бета- и еще меньше - бета 2 -адренорецепторы. На сердечно-сосудистую систему действие норадреналина проявляется в выраженном непродолжитель­ном повышении артериального давления в связи с возбуждением альфа-адрено­рецепторов сосудов. В отличие от адреналина после прессорного действия гипотензивная реакция отсутствует в связи со слабым действием норадрена­лина на бета2 -адренорецепторы сосудов. В ответ на повышение давления возникает рефлекторная брадикардия, устраняемая атропином. Рефлекторное дей­ствие на сердце через блуждающий нерв нивелирует стимулирующее дейст­вие норадреналина на сердце, повышается ударный объем, но минутный объем сердца практически не изменяется или уменьшается. На другие органы и систе­мы норадреналин действует подобно лекарственным средствам, возбуждающим симпатическую нервную систему. Наиболее рациональный спо­соб введения норадреналина в организм - внутривенный капельный, что по­зволяет обеспечить надежную прессорную реакцию. В желудочно-кишечном тракте норадреналин разрушается, при подкожном введении может вызвать некроз ткани.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Форма выпуска норадреналина гидротартрата: ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Пример рецепта норадреналина гидротартрата на латинском:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы.

МЕЗАТОН - действует преимущественно на а-адренорецепторы. Мезатон вызы­вает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления, но действует слабее, чем норадреналин. Мезатон может также вызывать рефлектор­ную брадикардию. Мезатон оказывает небольшое стимулирующее действие на ЦНС. Мезатон более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, подкожно и местно. Показания к применению мезатона, побочные действия и противопоказания к применению указаны в общей части этого раздела. Фор­ма выпуска мезатона: порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта мезатона на латинском:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv.

S. По 1 порошку 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно (при шоке).

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

D. S. Капли в нос.

ФЕТАНОЛ - по химической структуре близок к мезатону, являясь производиым федилалкиламидов. По сравнению с мезатоном на более продолжительный срок фетанол повышает артериальное давление, в остальном имеет свойства, присущие мезатону. Форма выпуска фетанола: порошок; таблетки по 0,005 г - ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта фетанола на латинском:

Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Phethanoli 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно.

НАФТИЗИН (фармакологические аналоги: нафазолин, санорин) - применяют для лечения острых ринитов, гайморитов, аллергических конъюнктивитов, заболеваний полости носа и горла. Нафтизин оказывает противовоспалительное действие. Сосудосуживающий эффект нафтизина более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона. Форма выпуска нафтизина: флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % растворов; 0,1 % эмуль­сия.

Пример рецепта нафтизина на латинском:

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.

ГАЛАЗОЛИН - по действию близок к нафтизину. Галазолин применяют при ринитах, гайморитах, аллергических заболеваниях полости носа и горла. Форма выпуска галазолина: флаконы по 10 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта галазолина на латинском:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 1-3 раза в день.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

ИЗАДРИН (фармакологические аналоги: изопреналина гидрохлорид, новодрин, эуспиран) - типичный бета-адреномиметик, стимулирующий бета1- и бета2-адренорецепторы. Под влиянием изадрина наступает сильное расширение просвета бронхов за счет возбужде­ния бета 2 -адренорецепторов. Стимулируя бета-адренорецепторы сердца, изадрин способствует усилению его работы, увеличивает силу и частоту сердечных сокра­щений. Изадрин действует на бета-адренорецепторы сосудов, вызывает их расширение и снижение артериального давления. Изадрин также проявляет активность в отношении проводящей системы сердца: облегчает предсердно-желудочковую (атриовентрикулярную) проводимость, повышает автоматизм серд­ца Изадрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Изадрин действует подобно адреналину на обмен веществ. Изадрин применяют для купирования спазмов бронхов рзаличной этиологии, а также при предсердно-желудочковой блокаде. Изадрин назна­чают 0,5-1 % раствор в виде ингаляций или сублингвально по 1 / 2 - 1 таблет­ке содержащей 0,005 г препарата. Форма выпуска изадрина: таблетки по 0,005 г; новодрин - флаконы по 100 мл 1 % раствора, аэрозоль по 25 г, ампулы по 1 мл 0 5 % раствора; эуспиран - флаконы по 25 мл 0,5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта изадрина на латинском:

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке (держать в полости рта, до полного рассасывания).

Rp.: Sol. Novodrini 1 % 100 ml

D. S. По 0,5-1 мл для ингаляций.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5 % 25 ml

D. S. По 0,5 мл для ингаляций.

ДОБУТАМИН - избирательно стимулирует бета-адренорецепторы серд­ца, оказывает сильное инотропное действие на сердечную мышцу, увеличива­ет коронарный кровоток, улучшает кровообращение. Побочные действия при применении добутамина: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца. Добутамин противопоказан при субаортальном стенозе. Форма выпуска добутамина: флаконы по 20 мл с 0,25 г препарата.

Пример рецепта добутамина на латинском:

Rp.: Dobutamini 0,25

S. Содержимое флакона развести вмл воды для инъекций, за­тем разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Вводить со скоростью 10мкг/кг массы тела в минуту.

ДОБУТРЕКС - комбинированный препарат, содержащий 250 мг добутамина и 250 мг маннита (в одном флаконе). Добавление маннита - калийсберегающего диуретика - нивелирует такое побочное действие добутамина, как повышение артериального давления, улучшает общее состояние больных. Препарат добутрекс применяют у взрослых для кратковременного усиления сокращения миокарда при декомпенсации сердечной деятельности (при ор­ганических заболеваниях сердца, хирургических операциях и др.). Добутрекс вводят внутривенно, с определенной скоростью (рассчитывается по специальной Формуле для каждого больного). Побочные действия и противопоказания к применению т акие же, как для добутамина. Форма выпуска добутрекса: флаконы с 0,25 г препарата (с растворителем).

САЛЬБУТАМОЛ (фармакологические аналоги: вентолин и др.) - стимулирует бета2-адренорецепторы локализованные в бронхах, дает выраженный бронхолитический эффект. Сальбутамол назначают внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическим состоянием мус­кулатуры бронхов. Форма выпуска сальбутамола: аэрозольные ингаляторы и таблетки по 0,002 г.

Пример рецепта сальбутамола на латинском:

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день при бронхиальной астме.

САЛЬМЕТИРОЛ (фармакологические аналоги: серевент) - стимулятор бета 2 -адренорецепторов пролонгированного действия. Сальметирол оказывает бронхорасширяющее и тонизирующее сердечно-сосудистую систему действие. Сальметирол применяют для устранения бронхоспазма при бронхиальной астме, других заболеваниях с бронхоспастическим синдромом. Сальметирол вводят ингаляционно в виде аэрозоля 2 раза в сутки. Побочные действия сальметирола и противопоказания такие же, как для других препара­тов этой группы. Форма выпуска с альметирола: аэрозольные баллоны с дозатором (120 доз).

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: алупент, астмопент и др.) - бета-адреномиметик. Стимулируя бета 2 -адренорецепторы бронхов, орципреналина сульфат оказывает бронхорас­ширяющее действие. Выраженной тахикардии и снижения артериального давления не вызывает. Орципреналина сульфат применяют для лечения бронхиальной астмы, эмфизе­мы легких и других заболеваний с бронхоспастическим синдромом. Орципреналина сульфат назна­чают и при нарушениях предсердно-желудочковой проводимости. Препарат вводят подкожно, внутримышечно (1-2 мл 0,05 % раствора), ингаляционно в виде аэрозоля (в разовой дозе 0,75 мг), а также принимают внутрь по ‘/ 2 - 1 таблетке 3-4 раза в день. При внутривенном введении орципреналина сульфата возможно снижение артериального давления. Форма выпуска орципреналина сульфата: таблетки по 0,02 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; флаконы по 20 мл 2 % раствора для аэрозоля (алупент); флаконы по 20 мл 1,5 % раствора для аэрозоля (астмопент). Спи­сок Б.

Пример рецепта орципреналина сульфата на латинском:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5-1 мл внутривенно при предсердно-желудочковой блокаде.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D. S. Для ингаляций: 1-2 вдыхания в момент приступа бронхиаль­ной астмы.

ГЕКСОПРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: ипрадол, гексопреналина сульфат) - по сравне­нию с орципреналина сульфатом оказывает более избирательное и сильное действие на бета 2 -адренорецепторы бронхов. Гексопреналин практически не дает сердечно-сосудистого эффекта в терапевтических дозах. Гексопреналин назначают для ослабления и предотвращения бронхоспазма у взрослых и детей с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Препарат гексопреналин вводят ингаляционно с помощью дозатора с аэрозолем (1 доза - 0,2 мг); внутривенно (2 мл, содер­жащие 5 мкг гексопреналина) или назначают внутрь (1-2 таблетки 3 раза в день - взрослому). Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Противопоказания к применению гексопреналина - характерные для препаратов этой группы. Форма выпус­ка гексопреналина: аэрозоль с дозатором (во флаконе 93 мг препарата - примерно 400 доз); ампулы по 2 мл (5 мкг препарата); таблетки по 0,5 мг. Список Б.

ТРОНТОКВИНОЛ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: инолин) - см. раздел «Бронхолитики».

ФЕНОТЕРОЛА ГИДРОБРОМИ Д (фармакологические аналоги: беротек, партусистен) - стимули­рует бета 2 -адренорецепторы. Оказывает выраженное бронхолитическое дейст­вие, в связи с чем применяют при бронхиальной астме, астматическом брон­хите и других заболеваниях дыхательных путей с бронхоспастическим компонентом. Фенотерола гидробромид обладает токолитическими свойствами (стимулирует бета 2 - иадрено - рецепторы матки), под названием «партусистен» применяют для расслабле­ния мускулатуры матки (см. раздел «Маточные средства»). Для устранения бронхоспазма используют ингаляцию беротека - 1-2 дозы аэрозоля (дальнейшее применение возможно только через 3 ч); с профилактической целью назначают по 1 дозе 3 раза в день (взрослым), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста. Противопоказания для применения фенотерола гидробромида: беременность. Форма выпус­ка фенотерола гидробромида: аэрозольные баллоны по 15 мл (300 доз).

БЕРОДУАЛ - комбинированный препарат, состоящий из 0,05 мг беро­тека (фенотерола гидробромид) и 0,02 мг ипратропиума бромида (атровента). Беродуал оказывает выраженное бронхолитическое действие за счет различного меха­низма действия входящих компонентов. Беродуал применяют при бронхиальной астме и других бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся спастическим со­стоянием мускулатуры бронхов (см. раздел «Средства, влияющие на функ­цию дыхания»). Форма выпуска б еродуала: аэрозоль 15 мл (300 доз).

КЛЕНБУТЕРОЛА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: кленбутерол, контраспазмин, спиропент) - типичный бета 2 -адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид вызывает расслабление бронхиаль­ной мускулатуры. Кленбутерола гидрохлорид применяют для лечения бронхиальной астмы, астматичес­кого бронхита, эмфиземы легких и др. Побочные действия при применении кленбутерола гидрохлорида: иногда может быть слабый тремор пальцев, что требует уменьшения дозы. Противопоказания к применению кленбутерола гидрохлорида: не рекомендуется применять в первые 3 мес беременности. Кленбутерола гидрохлорид назначают по 15 мл 2-3 раза в день, детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Форма выпуска кленбутерола гидрохлорида: флаконы по 100 мл 0,1 % сиропа.

ТЕРБУТАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: бриканил, арубензол, брикарил) - стимулирует бета 2 -адренорецепторы трахеи и бронхов. Тербуталина сульфат оказывает бронхолитическое действие. Тербуталина сульфат применяют при бронхиальной астме, бронхитах, эмфиземе легких и др. Тербуталина сульфат назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Тербуталина сульфат можно вводить подкожно или внутривенно по 0,5-1 мл (максимально 2 мл) в сутки. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Побочные действия: может быть тремор, который исчезает самостоятельно. Форма выпуска т ербуталина сульфата: таблетки по 2,5 мг и ампулы по 1 мл (0,5 мг).

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (АЛЬФА И БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

Среди альфа- и бета-адреномиметиков можно выделить 2 группы препаратов:

Альфа- и бета-адреномиметики прямого действия, возбуждающие адренорецепторы непосредственно;

Альфа- и бета-адреномиметики непрямого действия, влияющие на адренорецепторы опосредованно че­рез эндогенные катехоламины.

АДРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: эпинефрин) - гормон мозгового слоя надпочечников, типичный представитель альфа-, бета-адреномиметиков прямого действия. В меди­цинской практике используют соли адреналина: гидрохлорид и гидротартрат. Стимулируя альфа- и бета-адренорецепторы, адреналин оказывает действие на раз­личные системы и органы, но наиболее выражено - на сердечно-сосудис­тую систему. Адреналин стимулирует бета-адренорецепторы сердца, увеличи­вает частоту и силу сердечных сокращений, при этом возрастают также ударный и минутный объем сердца. Одновременно увеличивается потребле­ние кислорода сердечной мышцей, что особенно проявляется при патологи­ческих изменениях в коронарных сосудах, когда введение адреналина проти­вопоказано в связи с развитием гипоксии миокарда. Под влиянием адреналина повышается систолическое артериальное давление, что связано с усилением работы сердца и стимуляцией альфа-адренорецепторов сосудов (пос­леднее имеет значение при использовании больших доз адреналина). При введении средних доз адреналина снижается общее периферическое сопро­тивление сосудов, уменьшается диастолическое давление, однако среднее ар­териальное давление повышается вследствие увеличения систолического даления. Адреналин сужает сосуды кишечника, кожи, почек, расширяет коронарные сосуды и сосуды скелетной мускулатуры, мало изменяет тонус мозговых и легочных сосудов. Повышение артериального давления в ответ на введение адреналина сменяется небольшим его снижением, что объясня­ется более длительным действием препарата на бета 2 -адренорецепторы сосу­дов. Адреналин оказывает выраженное действие на бронхи: стимулируя В 2 - адренорецепторы, он вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снимает бронхоспазм. На желудочно-кишечный тракт адреналин действует через альфа-адренорецепторы, вызывая снижение его тонуса и моторики. За счет возбуждения альфа-адренорецепторов повышается тонус сфинктеров, увеличивается секреция слюнных желез (отделение вязкой, густой слюны). Повыша­ется также тонус сфинктеров мочевого пузыря, уменьшается тонус мочеточников, желчного протока. Адреналин регулирует углеводный и жировой обмен. Адреналин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при его введении отмечается небольшое возбуждающее действие на ЦНС. Адре­налин влияет на глаз через расположенные в радиальной мышце радужки А-дренорецепторы, возбуждение которых приводит к сокращению этой мыш­цы и расширению зрачков. При этом незначительно нарушается аккомода­ция и уменьшается внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости, а возможно, и за счет увеличения ее оттока. Форма выпуска адреналина: адреналина гидрохлорида - ампулы по 1 мл и флаконы по 30мл 0,1 % раствора, адреналина гидротартрата - ампулы по 1 мл 0,18 % раство­ра. Список Б.

Пример рецепта адреналина на латинском:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5 мл под кожу 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1 % 10 ml

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M. D. S. Глазные капли. По 2 капли 2-3 раза в день (при глаукоме).

ЭФЕДРИН (фармакологические аналоги: неофедрин и др.) - алкалоид растения эфедра. В медицин­ской практике используют эфедрина гидрохлорид; в отличие от адреналина эфедрин действует на пресинаптическую часть синапса, стимулирует выброс норад­реналина, который оказывает действие на адренорецепторы. Другим компо­нентом в механизме действия эфедрина является его способность непосредственно оказывать слабое стимулирующее действие на адренорецепторы. В целом, давая такие же эффекты, как и адреналин, эфедрин значительно уступает ему по активности. Исключением является стимулирующее дейст­вие эфедрина на ЦНС, которое превышает действие адреналина, так как эфедрин лучше проникает через гематоэнцефалический барьер. При повтор­ном введении эфедрина в организм через небольшой интервал времени возможна тахифилаксия. Этот эффект связан с уменьшением содержания депонированного норадреналина в пресинаптической части синапса в ре­зультате усиленного выделения его под действием эфедрина. Для того чтобы запасы норадреналина восполнились и препарат оказал свое терапевтическое действие эфедрин следует назначать с интервалами между приемами более 30 мин.

Несколько отлично от адреналина действие эфедрина на глаз: он так же, как и адреналин, расширяет зрачки, но не влияет на аккомодацию и внутри­глазное давление. Эфедрин оказывает более продолжительное, чем адреналин действие на величину артериального давления. В отличие от адреналина он сохраняет активность при приеме внутрь. Дезаминирование эфедрина проис­ходит в печени, однако он устойчив к действию МАО. Выделяется почками около половины однократно введенной дозы - в неизмененном виде. Эфедрин применяют для лечения бронхиальной астмы, крапивницы и других аллергичес­ких заболеваний, ринитов, артериальной гипотензии, в офтальмологической практике для расширения зрачка с диагностической целью и т. д. Побочные действия при применении эфедрина: тахикардия, тошнота, бессонница, нервное возбуждение, тремор, за­держка мочи. Противопоказания к применению эфедрина: атеросклероз и гипертоническая болезнь, гипертиреоз, органические заболевания сердца, беременность. Форма выпус­ка эфедрина: порошок; таблетки 0,025 г и 0,01 г; таблетки по 0,01 г с димедролом (по 0,01 г); ампулы по 1 мл и шприц-тюбики с 5 % раствором; флаконы по 10 мл 2 % и 3 % растворов. По одному рецепту отпускать не более 0,6 г (в пере­счете на чистое вещество), рецепт оставлять в аптеке! Список Б.

Пример рецепта эфедрина на латинском:

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0,5-1 мл под кожу 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2 % (3 %) 10 ml

D. S. Капли в нос. По 5 капель через 3-4 ч.

ДЭФЕДРИН - по действию близок к эфедрину, однако менее активен, но и менее токсичен. Дэфедрин применяется при легких и средней тяжести формах бронхиальной астмы и астматических бронхитов. Дэфедрин назначают внутрь по 0,03- 0,06 г 2-3 раза в день. Курс лечениядней. Побочные действия дэфедрина и противопоказания к применению такие же, как для эфедрина. Форма выпуска дэфедрина: таблетки по 0,03 г. Список Б.

ТЕОФЕДРИН - комбинированный препарат, содержащий эфедрина гид­рохлорида 0,02 г, теофиллина 0,05 г, теобромина 0,05 г, кофеина 0,05 г, амидо­пирина 0,2 г, фенацетина 0,2 г, фенобарбитала 0,02 г, экстракта красавки 0,004 г, цитизина 0,0001 г. Теофедрин применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной астме. Назначают по 1/2 или 1 таблетке 1 раз в день. Форма выпуска т еофедрин: таблетки. Список Б.

ЭФАТИН - аэрозольный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорида 0,05 г, атропина сульфата 0,02 г, новокаина 0,04 г, этанола до 10 мл, хладонаг. Эфатин применяют при бронхиальной астме, для снятия астматических состоя­ний при бронхите, пневмонии, эмфиземе легких и др. Эфатин используют в виде инга­ляций 1-5 раз в сутки. Противопоказания к применению эфатина такие же, как для составляющих препарат компонентов. Форма выпуска эфатина: аэрозольные баллоны по 30 мл с распылителем. Форма А.

КОФФЕКС - комбинированный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорид, аммония хлорид и ипекакуану (сироп). Коффекс оказывает бронхолитическое и отхаркивающее действие. Коффекс назначают при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. Форма выпуска к оффекс: флаконы по 100 мл.

СОЛУТАН - комбинированный препарат, в состав которого входят эфедрина гидрохлорид (17,5мг в 1 мл), алкалоид корня красавки - радобелин (0,1 мг в 1 мл) и другие компоненты. Солутан применяют как отхаркивающее и бронхолитическое средство при бронхиальной астме и бронхитах (покапель 3 раза в день). Побочные действия при применении солутана: расширение зрачков, сухость во рту. Солутан противопоказан при глаукоме. Форма выпуска солутан а: флаконы по 50 мл. Список Б.

По разным статистическим сведениям, взрослое население в возрасте до пятидесяти лет страдает от проблем, связанных с аномалиями кровяного давления в 35–40% случаев. У людей старше эта цифра возрастает вдвое. По данным Всемирной организации здравоохранения, каждая третья смерть в мире «лежит на совести» сердечно-сосудистых заболеваний, которые стали настоящим бичом божиим для современного человечества. Гипертония и гипотония зачастую соседствуют с тяжелыми заболеваниями сердца. Лечением этих смертельно опасных заболеваний нужно заниматься комплексно и серьезно. Мочегонные препараты при давлении – один из традиционных способов стабилизировать АД.

Как это работает

Одной из причин возникновения патологий кровяного давления является накопление избыточной воды и натрия в кровяном русле. Мочегонные средства, стимулируя работу почек, заставляют их освобождать организм от излишней жидкости, выводя ее естественным путем.

Так достигается ряд целей:

  • уменьшается внутрисосудистый объем жидкости;
  • стенки артерий становятся нечувствительными к гормонам, сужающим их рабочий просвет;

За счет этого и достигается эффект снижения давления. Следует знать, что такая терапия не излечивает причин возникновения заболеваний, она носит, скорее, симптоматический характер. Однако, в ряде случаев, диуретики назначают как основной препарат. Особенно это актуально в пожилом возрасте, когда задержка воды в организме обусловлена гериатрическими изменениями. Очищение осуществляется почками через урину. Мочегонные препараты при давлении широко используются в медицине с пятидесятых годов прошлого столетия. За это время сменилось много поколений фармакологических средств, которые утвердили себя в качестве надежного компонента в комплексном подходе к решению проблем патологии сосудов.

Три кита

При лечении сердечно-сосудистых заболеваний применяют широкий спектр диуретиков, которые воздействуют на организм пациента несколько по-разному.

В целом все эти препараты можно разделить на три основные группы:

  • тиазидные;
  • петлевые;
  • калийсберегающие.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при гипертонии назначают наиболее часто. Они обладают довольно мягким действием. Таблетки на их основе действуют медленно и продолжительно. Правда, побочные эффекты от их применения минимальны.

Когда с помощью препаратов первого типа не удается достичь желаемого результата, то применяют сильнодействующие лекарства, которые стимулируют почки выводить больше жидкости – петлевые диуретики. Эти средства имеют ряд отрицательных воздействий, среди них – потеря организмом калия и магния, так необходимых для здоровой работы сердечной мышцы.

Третий тип препаратов не обладает ярко выраженным действием, однако, снижают риск дефицита калия. Часто их назначают в комплексе со средствами первых двух типов для того, чтобы снизить отрицательные эффекты, которые дают мочегонные препараты при высоком давлении. Их также иногда используют как вспомогательное средство при лечении гипотонии, когда нет необходимости получить мощный обезвоживающий результат, но необходимо провести терапию для удержания полезных минералов в организме.

Строго говоря, существует четвертый тип лекарств, который также уменьшает количество лишней жидкости. Это антагонисты альдестерона. Они не обладают мочегонным действием, зато блокируют выработку гормона, который способствует удержанию воды в теле пациента.

Не считайте панацеей

Если спросить обычных людей, чем опасны мочегонные препараты при высоком давлении, то многие затруднятся с ответом.

Недооценивать побочные действия при длительном приеме диуретиков не стоит:

  1. Уменьшение уровня калия вызывает быструю утомляемость и общую слабость.
  2. Удержание кальция в организме провоцирует усиленное отложение солей в суставах.
  3. Рост уровня холестерина в крови повышает риск заболевания сахарным диабетом.
  4. Частые мочеиспускания приводят к расстройствам сна и неврозам на этой почве.
  5. Некоторые виды диуретиков приводят к импотенции и вызывают гинекомастию у мужчин – рост груди. Эти лекарства до сих пор продолжают назначать в тех случаях, когда отсутствует альтернатива лечения.

Постоянное неконтролируемое увлечение химическими препаратами может привести к таким последствиям, когда бороться придется не только с основным заболеванием, но и с последствиями приема лекарства.

Кроме этого, существуют долгосрочные побочные эффекты:

  • организм со временем «привыкает» к препаратам, что требует увеличения дозы;
  • стимулируя работу почек, мочегонные препараты заставляют их работать в аварийном режиме, что может привести к почечной недостаточности.

Диуретик от давления следует применять исключительно по назначению лечащего врача – только он сможет правильно определить необходимый конкретно для вас тип препарата, оптимальную дозу и продолжительность приема.

Богатство выбора впечатляет

За свою долгую историю применения, средства для удаления излишней влаги из организма претерпели много эволюционных изменений – часть из них была запрещена к использованию, так как вызывала слепоту; часть была модифицирована и избавлена от ряда негативных побочных эффектов. Современный рынок фармакологических препаратов предлагает огромный выбор диуретиков всех типов.

Тиазидные средства представлены достаточно широко:

  • «Металозон»;
  • «Индапамид»;
  • «Ксипамид»;
  • «Политиазид»;
  • «Хлорталидон».

Достаточно велик и выбор петлевых препаратов:

  • «Торасемид»;
  • «Фуросемид»;
  • «Лазикс»;
  • «Этакриновая кислота».

Калийсберегающие диуретики также представлены в наших аптеках:

  • «Триамтерен»;
  • «Амилорид».

Антагонисты альдостерона предложены следующими средствами:

  • «Альдактон»;
  • «Верошпирон»;
  • «Гедеон Рихтер».

Каждое из этих лекарств назначается исходя из тяжести течения гипертонической болезни, наличия сопутствующих недугов, необходимости жесткой или мягкой терапии. Выбор наиболее подходящего препарата вам поможет осуществить врач после очного осмотра. Некоторые сильнодействующие средства требуют последующего контроля при приеме – регулярных анализов крови и мочи.

Средства народной медицины

Нефармакологические средства, обладающие мочегонным действием, применяются, возможно, даже чаще, чем химические препараты. Рецепты народной медицины изобилуют полезными советами, как избавиться от излишней влаги, накопленной организмом. Наверное, все гипертоники знают о том, как действуют при этом заболевании арбузы, дыни, сок сельдерея и еще многое другое. Множество растений обладает целебным эффектом, при этом бабушкины методы рекомендуют как плоды и ягоды, так листья и корешки.

Перечень может быть очень длинным, самые известные мочегонные, снижающие давление, назовет, без сомнения, каждый:

  • шиповник;
  • листья березы;
  • трава толокнянка;
  • кошачий ус;
  • листочки брусники и земляники;
  • плоды можжевельника;
  • пижма;
  • трава пастушья сумка.

Зачастую травки и ягодки обладают не худшим эффектом, имея при этом меньше противопоказаний. Старинные рецепты позволят не приобретать в аптеке таблетки от давления с мочегонным действием.

  1. Один грамм листьев медвежьего ушка, так в народе называют толокнянку, заваривают как чай. Это разовая доза, выпивать в день нужно 3–5 порций.
  2. Три чайных ложки шиповника, предварительно измельченного в кофемолке, заливают стаканом кипятка и настаивают в термосе 3–4 часа. Стакан готового препарата выпивают в течение дня. После десяти дней делают перерыв.
  3. Два грамма листьев брусники заваривают для одноразового приема. Употреблять четыре раза в день.
  4. Приготовьте настой красных шишек сосны и пейте его с зеленым чаем.
  5. Отожмите из ягод клюквы сок, добавьте мед по вкусу. Такое средство, кроме того, что поможет вывести излишки жидкости, отлично полнит запас витаминов и проведет антимикробную терапию.
  6. Возьмите за правило есть свеклу в сыром виде – она также обладает мочегонным эффектом.
  7. Измельченный корень лопуха, в виде отваров и настоев, может быть рекомендован для снятия отеков и уменьшения внутрисосудистого объема жидкости.

Важно помнить, что не стоит сочетать прием средств народной медицины и фармакологические препараты – их действие может быть суммировано. В результате вы получите проблемное обезвоживание организма, ведущее к сильнейшему ослаблению. Применение народных рецептов при запущенных формах гипертонии лучше согласовать с профильным специалистом.

При всей кажущейся простоте лечения, мочегонное средство при высоком давлении следует применять, придерживаясь простейших правил:

  • пить препараты лучше утром – так вы обеспечите себе более спокойный сон;
  • регулярно контролируйте кровяное давление и наблюдайте за работой почек, для этого вам, возможно, потребуются консультации врача и постоянный надзор за результатами анализов мочи и крови;
  • перед применением медикаментозных средств прочитайте инструкцию по применению – возможно, у вас есть противопоказания;
  • прежде чем прибегнуть к рецептам народной медицины, посоветуйтесь с профильным специалистом – внешне безобидные травки могут таить в себе тяжелые побочные эффекты, присущие конкретно вашему состоянию здоровья;
  • в процессе употребления диуретиков существенно сократите потребление острых и соленых продуктов;
  • многие препараты активно выводят из организма калий, его недостаток надо пополнять – подойдут витаминные комплексы или продукты, содержащие в достаточном количестве этот минерал;
  • не принимайте спиртных напитков – они усилят побочные действия лекарств;
  • такой же эффект принесет прием снотворных средств.

Для возмещения запасов калия и магния, утраченных во время такой терапии, можно употреблять в пищу продукты, богатые этими минералами: бананы, урюк, изюм.

На первой линии обороны

Артериальная гипертензия – наиболее частая причина для назначения диуретиков. Часто они являются основным средством лечения повышенного артериального давления у людей преклонного возраста, которые отягощены наличием других серьезных заболеваний, препятствующих нормальному отводу жидкости из организма. В связи с тем, что прием таких препаратов чреват большим количеством побочных эффектов, назначение конкретного средства, определение дозировок, протяженности и периодичности курса лечения, контроль над работой почек и общим состоянием организма должен осуществлять исключительно лечащий врач. Иногда причиной гипертонии выступает именно заболевание почек. В таком случае принимая мочегонные средства, вы будете просто подстегивать кнутом умирающую лошадь, которая при этом тянет воз проблем всего организма. В качестве кнута будет использован диуретик. Прежде чем заплатить непомерно высокую цену за результаты своего решения заняться самолечением, пройдите комплексное обследование и принимайте препараты, показанные в вашем конкретном случае.

Бета-блокаторы: список препаратов

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.
  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (вискен);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

Б. Кардиоселективные:

  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.

Б. Кардиоселективные:

  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

  • эсмолол.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

  • отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
  • во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

  • отек легких и кардиогенный шок;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
  • частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
  • плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. …

Железо – неотъемлемая часть гемоглобина, белка, который обеспечивает кровь человека кислородом, а соответственно и весь организм. При низком уровне гемоглобина медики диагностируют у пациента железодефицит, назначают препараты с высоким содержанием железа.

Какие бывают препараты железа при анемии

  1. Лекарства с активным веществом – двухвалентное железо (Fe2), содержат железо в форме сульфата, глюконата, хлорида, сукцината, фумарата, лактат. Полностью всасываются в кровь человека, производятся в таблетках, драже, сиропах предназначаются для перорального приема(через рот).
  2. Лекарства с активным веществом — трехвалентное железо (Fe3), в самостоятельном виде или в сочетании с витаминным комплексом, имеют более высокую стоимость, производятся обычно в ампулах для уколов или внутривенного введения, в виде сиропа, драже.

ВНИМАНИЕ!
Снизить всасываемость лекарств может одновременный прием с препаратами от изжоги (Альмагель, Ренни, Маалокс), левомицетина, тетрациклина, употребление чая, молока. Наоборот, всасывание железа улучшается при употреблении рыбы и мяса.

Побочные эффекты лекарств от анемии:

  • Тошнота, реже – рвота;
  • Вздутие живота, повышенный метеоризм;
  • Боль в животе, возможно раздражение слизистой ЖКТ (желудка или кишечника).

Дополнительное беспокойство может вызвать черный цвет кала, это не побочный эффект, а результат действия железосодержащих препаратов.
При соблюдении дозировок и рекомендаций врача, гемоглобин придет к нормальному уровню через полтора месяца. Полную картину может дать общий анализ крови.

Железосодержащие препараты при анемии

Самой любимой пищевой добавкой при профилактике железодефицитной анемии является знакомый с детства Гематоген. Продается в аптеках и продуктовых магазинах. В промышленности гематоген может изготавливаться как и на основе переработанной крови, так и с обогащением солями железа.

Список лекарств с высоким содержанием железа велик, здесь можно выбрать и дорогой и более дешевый вариант с отличными отзывами. В любом случае назначение должен делать врач, самолечение может привести к плачевным последствиям.

Для беременных женщин и детей

Женщины и дети — самая незащищенная категория заболевших. Препараты назначаются с большой осторожностью, в безопасных дозировках. При диагностике железодефицитной анемии и малокровия у женщин в любой из триместров беременности, или у детей, врач может назначить прием следующих лекарств.


Общий список лекарств,назначаемых при железодефиците.

Препараты с двухвалентным железом(Fe2):

  1. Апо-Ферроглюконат, выпускается в форме таблеток, рекомендован прием перед едой;
  2. Гемофер, раствор для приема внутрь, рекомендуется принимать в разбавленном виде, с водой или соком, между приемами пищи;
  3. Железа глюконат 300, в форме таблеток, покрытых оболочкой. Принимать внутрь, перед едой. С осторожностью – при обострении болезней ЖКТ, нарушении функций почек и лицам преклонного возраста.
  4. Железа фумарат 200, в таблетках, покрытых оболочкой. Не рекомендуется в первом триместре беременности;
  5. Мегаферин в шипучих таблетках, необходимо принимать перед едой, предварительно растворив в стакане воды;
  6. Орферон, выпускается в форме драже и капель, противопоказан при наличии язвенной болезни, печеночной недостаточности, аллергии, бронхиальной астме, алкоголизме на любых стадиях;
  7. Пмс-Железа сульфат (сульфат железа), таблетки, назначаются взрослым до или после приема пищи, при анемиях, не связанных с дефицитом железа – противопоказан;
  8. Тардиферон (сульфат железа), выпускается в таблетках. Может быть рекомендован беременным женщинам и детям от 6 лет;
  9. Феоспан, драже, принимать под контролем врача: при язве ЖКТ, нарушениях функций печени, анемиях, не связанных с дефицитом железа, аллергических реакциях;
  10. Феррлецит, ампулы с раствором для внутривенных инъекций, противопоказан с одновременным приемом витамина С и глюкозы;
  11. Ферронал, выпускается в виде сиропа и таблеток, принимать под контролем врача: при язве, бронхиальной астме, печеночной недостаточности, алкоголизме;
  12. Хеферол, выпускается в капсулах, разрешен детям старше 12-ти лет, принимать под контролем врача: при язве ЖКТ, гепатите, пациентам пожилого возраста;
  13. Эктофер, в виде раствора для инъекций внутримышечно, применяется при обширных кровопотерях, противопоказан при почечной недостаточности.

Препараты Fe2, содержащие фолиевую кислоту:

  1. Фефол и Ферретаб Комп в капсулах, применяются в качестве профилактики железодефицита и кровотечений, в том числе при беременности.

Лекарства Fe2 с фолиевой кислотой и цианокобаламином (витамином В12):

  1. Гемсинерал-ТД, Ировит, Ферро-Фольгамма – в капсулах;
  2. Фолирубра, в каплях;
  3. Витаминизированные комплексы, которые могут применяться применяются беременными женщинами и детьми.

Препараты с трехвалентным железом (Fe3):
Отмечается, что инъекции чаще вызывают побочные явления, до анафилактического шока, поэтому уколы и капельницы назначаются с осторожностью и только в исключительном случае. Препараты для инъекций внутривенно или внутримышечно:

  1. Аргеферр
  2. КосмоФер
  3. Ликферр
  4. Монофер
  5. Фербитол
  6. Феринъект
  7. Феррлецит
  8. Ферролек-Здоровье
  9. Ферростат

Сиропы, капли и растворы для внутреннего приема:

  1. Профер
  2. Фенюльс Комплекс
  3. Ферри
  4. Ферумбо

Средства от анемии с Fe3, фолиевой кислотой для внутреннего приема:

  1. Капсулы – Орофер и Ферри-Фол
  2. Жевательные таблетки Биофер (в отличие от инъекций, принимаются натощак, противопоказаны при частых переливаниях крови)

Капсулы с Fe3 , высоким содержанием микроэлементов и витаминов:

  1. Глобирон-Н
  2. Глорем ТР
  3. Ранферон-12
  4. Фенотек
  5. Фенюльс
  6. Ферамин-Вита
  7. Фефол-вит
  8. Хемси
  9. Эсмин

Таблица 5.3.1. Общая характеристика симпатомиметиков и симпатолитиков

Эффект действия Показания Противо – показания Побочные действия
Симпатомиметик: способствует высвобождению норадреналина из варикозов, стимулирует адренорецепторы, угнетает нейрональный захват норадреналина, ведет к осуществлению адренергических физиологических эффектов Аллергические заболевания, бронхоспазм, ринит, гипотония, отравлениии снотворными и наркотическими средствами Бессоница, артериальная гипертензия, атреосклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз Ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, нервное возбуждение, бессоница, задержка мочеиспускания, местная реакция – некроз ткани
Симпатолитик: блокирует выброс норадреналина, ведет к подавлению адренергических физиологических эффектов Гипер-тоническая болезнь Артериальная гипотензия, атеросклероз, острые нарушения мозгового крово- обращения, инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки Ортостатический коллапс, слабость, адинамия, бронхоспазм у больных бронхиальной астмой, рефлекторная задержка жидкости в организме, брадикардия, повышение перистальтики кишечника (диарея, тошнота, рвота - превалирование парасимпатического тонуса), набухание слизистой оболочки носа, нарушение эякуляции у мужчин (↓ симпатического тонуса), угнетение ЦНС (депрессия), привыкание

Симпатомиметические средства

Средства, влияющие на α - и β – адренорецепторы непрямого типа действия или опосредованно через центральную нервную систему, препарат эфедрина растительного происхождения, алкалоид из эфедры хвощевой.

Эфедрин гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)является специфическим стимулятором α - и β – адренорецепторов центральной нервной системы, который через определенное время (20-30 минут) вызывает периферический симпатомиметический эффект продолжительного действия. При этом он вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови.

Для сужения сосудов с целью уменьшения воспалительных процессов при ринитах, для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах, при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, артериальной гипотензии, при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни идругих аллергических заболеваниях, при миастении, нарколепсии, отравленииях снотворными и наркотиками, при энурезе у мальчиков, для расширения зрачков с диагностической целью в офтальмологической практике. Назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день с циклами по 3-4 дня с 3-мя дневными перерывами, а детям в зависимости от возраста по определенной схеме. 5% раствор по 1 мл для инъекций и 2% и 3% раствор для интраназального введения.

Противопоказания. Бессоница, артериальные гипертензии, атеросклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз.

Побочное действие. Передозировка может вызвать нервное возбуждение, бессоницу, аритмию, сердцебиение, дрожание конечностей, задержку мочеиспускания, потерю аппетита, рвоту, усиление потоотделения, сыпь, не следует применять длительно. При подкожном введении вызывает некроз ткани.

Форма выпуска. Таблетки по 2, 3 и 10 мг для детей и по 25 мг для взрослых; 5% раствор по 1 мл в ампулах для инъекций; 2 и 3% раствор по 10 мл во флаконах – капли для интраназального введения. Входит в состав бронхолитических препаратов - Эфатин, Бронхолитин и др.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5%-1 ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно или внутривенно в систему.

Эфатин (Ephatinum) - бронхорасширяющее и местноанестезирующее средство (в составе: атропин + эфедрин + новокаин) для купирования приступов бронхиальной астмы, удушья при бронхитах, бронхоэктатической болезни ингаляционно 1 – 5 раз в сутки.

Форма выпуска. Дозируемый аэрозоль по 10 мл (100 доз) во флаконах.

Бронхолитин (Broncholytinum) – противокашлевое и бронхолитическое средство (в составе: глауцин + эфедрин) при бронхитах и астматических состояниях по 1 столовой ложке взрослым и по 1 – 2 чайные ложкидетям 2 – 3 раза в сутки.

Форма выпуска. Сироп по 125 г во флаконах.

Симпатолитические средства

Действие симпатических средств обусловлено тем, что они избирательно накапливаются в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняют из них адренергический медиатор норадреналин. Малая часть медиаторов достигает постсинаптических α 1 – адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, а основная часть подвергается разрушению в синаптической щели под влиянием фермента катехол-О-метилтрансферазы. К симпатолитическим средствам относятся октадин, резерпин и орнид.

Гуанетидин (Guanethidinum), октадин. Гуанетидин, накаплиаясь в нервных окончаниях, вызывает нарушение передачи нервного возбуждения, за счет уменьшения количества медиаторов в синаптических фоликулах.

Показания к применению и дозирование. Для лечения гипертонической болезни на всех стадиях развития, включая и тяжелую форму. Применять нужно с малых доз 0,01-0,0125 г 1 раз в день, затем в каждую неделю нужно увеличить дозу и довести до 0,05-0,075 г в день и средная доза 0,025-0,05 г на протяжении 2-3 недель.

Противопоказания. Резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообрашения, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная недостаточность функции почек, феохромоцитома.

Побочное действие. Головокружение,тошнота, брадикардия, периферические отеки, ортостатический коллапс, диспептические расстройства.

Форма выпуска. Таблетки по 25 мг.

Образец рецепта. Rp.: Guanethidini 0,025

D.t.d. N. 100 in tab.

S. По 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Резерпин (Reserpinum) производный индол растительного происхождения. В основном резерпин обладает сипатолитическим действием, обусловленное ускоренным выведением из окончаний симпатической нервной системы катехоламинов, которые быстро инактивируются моноаминоксидозой, что приводит к ослаблению адренергического влияния на кровеносные сосуды. Резерпин действует и на центральную нервную систему, где уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, серотонина) и приводит к антипсихотическому эффекту.

Показания к применению и дозирование. Для лечения ранних стадий артериальной гипертензии. В сочетании с другими антигипертоническими средствами в том числе с диуретиками. Можно рекомендовать на поздних стадиях токсикоза беременности и для лечения алкогольных психозов. Изначально назначают малые дозы по 0,00005-0,0001 (0,05-0,1 мг) 2-3 раза в день, увеличивая дозу до 1 мг в течение 10-12 дней.

Противопоказания. Тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевани с явлением декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочное действие. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться головокружение, выраженная сонливость, покраснение кожи, сужение зрачков, брадикардия, аритмия сердца, кожная сыпь, боли в области желудка и грудной клетки, диарея, тошнота, рвота, одышка, кошмарные сновидения, снижение половой активности.

Форма выпуска. 0,1 и 0,25 мг таблетки N.50; 0.1 и 0,25% раствор по 1 мл в ампулах. Входит состав комбинированных антигипертензивных препаратов (Адельфан, Бринердин, Релсидрекс-Г, Трирезид К др.).

Образец рецепта. Rp.: Reserpini 0,0001

D.t.d. N. 50 in tab.

S. По 1-2 таблетки 2 раза в день.

Адельфан (Adelphanum) – антигипертензивное средство (в составе: резерпин + дигидралазин – периферический вазодилятатор)

Форма выпуска. Таблетки, по 1 – 2 таблетке 2 – 3 раза в день.

Бринердин (Brinerdinum) – антигипертензивное средство (в составе: резерпин + дигидроэргокристин + клопамид).

Форма выпуска. Таблетки, драже N.20, по 1 драже (таблетка) 2 – 3 раза в сутки.

Релсидрекс-Г (Relsidrex-G) – антигипертензивное средство (в составе: резерпин + гидрохлортиазид (гипотиазид) + дигидралазин).

Форма выпуска. Таблетки, по 1 – 2 таблетке 1 – 2 раза в день.

Трирезид К (Triresidum K) – антигипертензивное средство (в составе: резерпин + гидрохлортиазид + дигидралазин + калия хлорид).

Форма выпуска. Таблетки N.40, по 1 – 2 таблетке 1 – 2 раза в день.

Бретилия тонзилат (Bretylini tonsilas), орнид. Препарат обладает выраженной антиаритмической и симпатолитической активностью. Механизм сипатолитического действия связан с блокированием выделения норадреналина из пресинаптических нервных окончаний и уменьшением в связи с этим влияния нейромедиатора на адренорецепторы, однако непосредственно блокирующим влиянием на адренорецепторы не обладает.

Показания к применению и дозирование. Желудочковые тахиаритмии, легкие степени гипертонической болезни. Вводят внутривенно или внутримышечно из расчета 5 мг (0,1 мл 5% раствора) на 1 кг массы телы, а для профилактики 0,5-1 мл 5% раствора 2-3 раза в день.

Противопоказания. Острые нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипотензия, выраженная почечная недостаточность, феохромоцитома.

Побочное действие. Возможны ортостатическая гипотензия, брадикардия, провоцирование приступов стенокардии, головная боль, общая слабость, набухание слизистой оболочки носа, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Форма выпуска. 5% раствор по 1 мл в ампулах для инъекций.

Тестовые задания по теме: «Средства, влияющие на адренорецепторы »

1. Показаниями к применению бета-адреноблокаторов является все, кроме:

а/ гипотиреоидизм;

б/ артериальная гипертензия;

в/ ишемическая болезнь сердца;

г/ нарушение сердечного ритма;

д/ стенокардия

2. Основные эффекты, связанные со стимуляцией α-адренорецепторов:

а/ сужение сосудов;

б/ расширение сосудов;

в/ снижение тонуса миометрии;

г/ повышение частоты и силы сердечных сокращений;

д/ гликогенолиз

3. Адреналина гидрохлорид является препаратом из группы:

а/ a-адреноблокатор;

б/ симпатолитик;

в/ a- и b-адреномиметик;

г/ М-холиноблокатор;

д/ миотропный спазмолитик

4. Адреналин применяют при:

а/ анафилактический шок, гипогликемия, остановка сердца;

б/ сердечные аритмии, гипергликемическая кома;

в/ тахикардия, гипертензия;

г/ аритмия, экстрасистолия;

д/ фторотановый и циклопропановый наркоз

5. Побочные эффекты адреналина:

а/ нарушение сердечного ритма, боли в области сердца;

б/ гипогликемия, фибрилляция сердца;

в/ бронхоспазм, повышение АД, гипергликемия;

г/ коллапс, брадикардия, общая слабость;

д/ брадикардия, аллергия, повышение АД

6. К a-адреноблокаторам относятся:

а/ мезатон, галазолин;

б/ фентоламин, мезатон;

в/ галазолин, атропина сульфат;

г/ празозин, каптоприл;

д/ празозин, фентоламин

7. Показания к назначению a-адреноблокаторов:

а/ гипотония, бронхиальная астма;

б/ атония ЖКТ и мочевого пузыря;

в/ аритмия, гипотония;

г/ гипертоническая болезнь, феохромоцитом;

д/ системная красная волчанка (СКВ)

8. Побочное действие a-адреноблокаторов:

а/ брадикардия, остановка сердца;

б/ сердцебиение, ортостатическая гипотензия;

в/ повышение АД, атония ЖКТ;

г/ экстрасистолия, фотосенсибилизация;

д/ повышение давления, шелушение кожи

9. К симпатолитикам относятся:

а/ изадрин, сальбутамол;

б/ дигитоксин, коргликон;

в/ резерпин, орнид;

г/ анаприлин, эфедрин;

д/ эуфиллин, резерпин

10. Показания к назначению симпатолитиков:

а/ бронхиальная астма;

б/ геморрагический шок;

в/ гипертоническая болезнь;

г/ анафилактический шок;

д/ предсердно-желудочковый блок

11. Побочные эффекты симпатолитиков:

а/ повышение АД, нарушение сердечного ритма;

б/ брадикардия, психозы, повышение АД;

в/ сердечная недостаточность, сухость слизистых оболочек;

г/ бессонница, запор;

д/ ортостатический коллапс, заложенность носа

12. Показания к назначению анаприлина:

а/ сердечная недостаточность, бронхиальная астма;

б/ сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия;

в/ бронхиальная астма, гипогликемия;

г/ гипертоническая болезнь, стенокардия, аритмия;

д/ инфаркт миокарда, бронхиальная астма

13. Побочные эффекты анаприлина:

а/ сердечная недостаточность, сердечный блок, бронхоспазм;

б/ повышение АД, тахикардия, гипогликемия;

в/ тахикардия; гипергликемия;

г/ тахикардия, повышение АД, бронхоспазм;

д/ усиление сократительной способности миокарда, аллергия

14. Адреномиметики:

а/ октадин, эфедрин;

б/ резерпин, празозин;

в/ эфедрин, адреналин;

г/ орнид, октадин;

д/ изадрин, мезатон

15. Для изадрина характерно:

а/ усиление работы сердца, бронхолитический эффект;

б/ бронхоспастическое дейстие, расширение зрачков;

в/ антиаритмическое действие, бронхоконстрикторное действие;

г/ повышение внутриглазного давления, бронхолитический эффект;

д/ усиление работы сердца, расширение зрачков

16. Отметьте препараты, блокирующие b-адренорецепторы:

а/ метронидазол;

б/ бифоназол;

в/ атенолол;

г/ преднизолон;

д/ амброксол

17. Отметьте препараты, стимулирующие b-адренорецепторы:

а/ пропранолол;

б/ сальбутамол;

в/ амброксол;

г/ мизопростол;

д/ омепразол

18. Показания к назначению изадрина:

а/ отек легких;

б/ нарушение мозгового кровообращения;

в/ плеврит;

г/ бронхиальная астма;

д/ артериальная гипертензия

19. Бронхолитическое действие изадрина связано с:

а/ со стимуляцией b-адренорецепторов гладких мышц бронхов;

б/ с блокадой b-адренорецепторов гладких мышц бронхов;

в/ с блокадой м-холинорецепторов гладких мышц бронхов;

г/ со стимуляцией м-холинорецепторов гладких мышц бронхов;

д/ со стимуляцией альфа- адренорецепторов бронхов

20. β – адреноблокаторы длительного действия:

а/ празозин;

б/ анаприлин;

в/ пропранолол;

г/ атеналол;

д/ надолол

21. Антигипертензивные средства (β - адреноблокатор):

а/ фентоламин;

б/ резерпин;

в/ клофелин;

г/ пентамин;

д/ анаприлин

22. К бета-адреноблокаторам относятся:

а/ каптоприл;

б/ прогестерон;

в/ персен;

г/ пропранолол;

д/ протаб

23. α-адреноблокатор, применяемый с целью снижения АД:

а/ празозин;

б/ пентамин

в/ нитроглицерин;

г/ нитропруссид натрия;

д/ клофелин

24. Препарат гипотензивного действия - β-адреноблокатор:

а/ клофелин;

б/ капотен;

в/ пропранолол;

г/ верапамил;

д/ празозон

25. Препарат для лечения ранних стадий артериальной гипертензии:

а/ пентамин;

б/ резерпин;

в/ дигитоксин;

г/ лобелин;

д/ эфедрин


ІІ раздел. Средства, влияющие преимущественно на центральную нервную систему

В центральной нервной системе передача возбуждения в синапсах от одного нейрона к другому осуществляется нейромедиаторами, которые выделяются из пресинаптических окончаний под воздействием внешного или внутренного сигнала. Нейромедиаторы действуют на специфические рецепторы, расположенные на мембранах нейрональных клеток и связанные с ионными каналами, ферментами и другими активными центрами, при этом изменяется функциональная деятельность нейронов.

Основными нейромедиаторами, участвуюших в синаптической передаче в центральной нервной системе, являются дофамин, серотонин, пурины, норадреналин, ацетилхолин, аминокислоты (ГАМК –гаммааминомасляная кислота), пептиды и другие.

Дофамин является биогенным амином, предшественником норадреналина, образующийся из L-тиразина и служит нейромедиатором центральной и периферической нервной системы. Дофаминергические структуры головного мозга, расположенные в черном веществе, неостриатуме, мезолимбической системе гипоталамуса, пусковой зоне рвотного центра играют важную роль в возникновении шизофрении и паркинсонизма, а также при лекарственной зависимости. Существует в основном 2 типа дофаминовых рецепторов D 1 и D 2 , хотя их намного больше до 5 типов. D 1 - рецепторы связаны с Gs-белками, активируют адинилатциклазу, в результате в клетках повышается содержание цАМФ, в основном вызывает постсинаптическое торможение, преимущественно в центральной нервной системе. D 2 –рецепторы с G 1 -белками ингибируют аденилатциклазу, снижают количество цАМФ и вызывают пре- и постсинаптическое торможение. Возбуждение пресинаптических D 2 – дофаминовых рецепторов угнетает высвобождение медиаторов в центральной нервной системе (см. Глава 6.1. Средства, влияющие на дофаминовые рецепторы).

Серотонин, или 5-окситриптамин, по химическому строению относится к группе индолилалкиламинов. Он является биогенным амином, образующимся в организме в результате гидроксилирования аминокислоты L-триптофана. Серотонин содержится в разных органах и тканях, в том числе в тромбоцитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в клетках мозгового слоя надпочечников. В нервной системе биосинтез серотонина происходит в цитоплазме нервных окончаний. Он накапливается в синаптических пузырьках, выделяется под влиянием нервных импульсов и взаимодействует со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические). Серотониновые рецепторы содержатся также в периферических тканях. В прошлом серотониновые рецепторы делили на М-рецепторы, блокируемые морфином, и D-рецепторы, блокируемые феноксибензамином. В настоящее время принята другая классификация этих рецепторов, согласно которой основными их подтипами являются 5-НТ1(5HT1- от слов 5-Hydrоxy Tryptophan, S - от Serotonine) (или S1) - рецепторы, 5-НТ2 (или S2)-рецепторы, 5-НТ3 (или S3)-рецепторы. 5-НТ2 - рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5-НТ1-рецепторы, возможно, содержатся в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта. 5-НТ3 - рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС.

Фармакологические эффекты серотонина коррелируют главным образом с возбуждением 5-НТ2 - рецепторов. Физиологическая роль серотонина недостаточно изучена. В ЦНС он играет роль медиатора. С влиянием на биосинтез серотонина, его метаболизм и взаимодействие с рецепторами, связан механизм действия ряда психотропных препаратов. Большая роль придается роли серотонина в патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов. Полагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5-НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного центра. Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Он является одним из медиаторов воспаления; оказывает при местном (внутрикожном, подкожном) применении выраженное отечное действие. Обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать количество тромбоцитов в периферической крови, повышать агрегацию тромбоцитов. При агрегации тромбоцитов из них высвобождается серотонин. Серотонин и некоторые его производные, а также его антагонисты нашли применение в качестве лекарственных средств (см. Глава 6.2. Серотонинергические средства).

Норадреналин (Норэпинефрин) является медиатором периферической и центральной нервной системы, выделяется в процессе нервного импульса из пресинаптических нервных окончаний. Действие норадреналина проявляется в виде α 1 и α 2 –адреностимулирующего эффектом, слабо возбуждает β 1 -адренорецепторы, а на β 2 -адренорецепторы практически не влияет. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению общего периферического сопротивления сосудов и системного артериального давления. Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение артериального давления, что, в конечном счете, приводит к снижению частоты сердечных сокращений и развитию брадикардии, однако, положительное инотропное действие на сердце сохраняется.

Ацетилхолин относится к биогенным аминам и по химическому строению является четвертичным аммониевым соединением; в организме под воздействием ацетилхолинэстеразы и сывороточной холинэстеразы легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты. Является медиатором нервного возбуждения в м- и н-холинергических синапсах центральной и периферической нервной системы, в больших концентрациях вызывает стойкую деполяризацию в области синапсов и блокирует передачу возбуждения. Принимает участие в передаче нервного возбуждения в разных отделах мозга, в малых концентрациях облегчает синаптическую передачу, в больших дозах тормозит их.

Пурином называется гетероциклическая система, состоящая из аннелированных пиримидинового и имидазольного колец. Значение производных пурина заключается в том, что соответствующие им, а также пиримидиновым азотистым основаниям – урацилу, тимину и цитозину, фрагменты входят в состав молекул нуклеиновых кислот. Кроме того, некоторые производные пурина являются алкалоидами. Реализация физиологической активности пуринов опосредована рецепторами, расположенными на постсинаптических мембранах нейрональных и эффекторных клеток. Эти рецепторы получили название пуриновых, или аденозиновых. Их классификация основана на различной чувствительности к аденозину и его аналогам. Аденозин и его производные являются агонистами, а метилксантины (кофеин и др.) - антагонистами по отношению к пуриновым рецепторам.

Выявлено существование двух типов этих рецепторов А1 и А 2 . A1-рецептор ингибирует аденилатциклазу, а также активирует или ингибирует в зависимости от типа рецепторов. Строение синапсов парасимпатической нервной системы на современном этапе окончательно не изучено. Одними из наиболее изученных нейромедиаторов парасимпатической нервной системы являются АТФ и аденозин, которые объединяются под общим названием - «пуринергические нейромедиаторы», и следовательно, синапсы, в которых они являются передатчиками, являются пуринергическими. Вместе с тем необходимо подчеркнуть, что пуринергические рецепторы представлены не только на периферии, но и в центральной нервной системе.

γ-Аминомасляная кислота (ГАМК) является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона и Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия. Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Под влиянием ГАМК активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.

Действие ГАМК в ЦНС осуществляется путём её взаимодействия со специфическими ГАМК-ергическими рецепторами, которые в последнее время подразделяют на ГАМК-А- и ГАМК-Б-рецепторы и др. В механизме действия целого ряда центральных нейротропных веществ (снотворных, противосудорожных, судорожных и др.) существенную роль играет их агонистическое или антагонистическое взаимодействие с ГАМК-рецепторами. Установлена тесная связь между ГАМК-ергическими и бензодиазепиновыми рецепторами. Бензодиазепины потенцируют действие ГАМК.

Пептиды (греч. Πεπτο - питательный) - семейство веществ, молекулы которых построены из остатков α-аминокислот, соединённых в цепь пептидными (амидными) связями. Это природные или синтетические соединения, содержащие десятки, сотни или тысячи мономерных звеньев - аминокислот. Полипептиды состоят из сотен аминокислот, в противоположность олигопептидам, состоящим из небольшого числа аминокислот (не более 10-50), и простым пептидам (до 10). Часто пептиды, содержащие менее 10-20 аминокислотных остатков, называют олигопептидами , а вещества с большим числом аминокислотных звеньев - полипептидами. Опиоидные пептиды - группа природных и синтетических пептидов, сходных с опиатами (морфин, кодеин и др.) по способности связываться с опиоидными рецепторами организма. Эндогенные морфиноподобные вещества были впервые выделены в 1975 году из целого мозга и гипофиза голубей, морских свинок, крыс, кроликов и мышей, а в 1976 году фракции таких олигопептидов были обнаружены в спинномозговой жидкости и крови человека.

Различные виды этих олигопептидов получили название эндорфинов и энкефалинов. Лиганды опиоидных рецепторов были обнаружены и во многих периферических органах, тканях и биологических жидкостях. Присутствие опиоидов показано в гипоталамусе и гипофизе, плазме крови и спиномозговой жидкости, желудочно-кишечном тракте, лёгких, органах репродуктивной системы, иммунокомпетентных тканях и даже в коже. Наряду с эндорфинами обнаружены и так называемые экзорфины или параопиоиды - опиоидные пептиды, образующиеся при переваривании пищи.

К настоящему времени опиоидные рецепторы и их эндогенные лиганды обнаружены практически во всех органах и тканях млекопитающих, а также у животных более низких ступеней классификации вплоть до простейших. В настоящее время установлено, что основным источником энкефалинов (метионин-энкефалина и лейцин-энкефалина) в организме является проэнкефалин А, локализованный преимущественно в надпочечниках.

Многие физиологически активные вещества могут оказывать на синаптическую передачу в ролях нейромодуляторного эффекта (аденозин, АТФ и др), участвовать в синтезе медиатора (левадопа), а также со стимуляцией соответствующих рецепторов (наркотические анальгетики, бензодиазепины) и в ряде других процессов.

Лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему, условно можно разделить на следующие группы:

1) Средства общего медиаторного действия (на дофаминовые, серотониновые и пуринергические рецепторы);

2) Средства для наркоза и этиловый спирт (общего действия);

3) Средства, влияющие на ГАМК-рецепторы (снотворные, противосудорожные и противопаркинсонические средства);

4) Анальгетические средства (опиоидные рецепторы).

На сегодняшний день хорошо известно, что определяющая роль в регуляции тонуса бронхиального дерева принадлежит прежде всего бета2-адренорецепторам , максимальная плотность которых определяется на уровне средних и мелких бронхов. Результатом стимуляции этих рецепторов является бронходилатация.

Помимо влияния на тонус гладкомышечных клеток бронхов, бета2-агонисты воздействуют на бета-адренорецепторы эпителиальных, секреторных клеток, тучных клеток и базофилов. Стимуляция перечисленных выше клеточных элементов приводит к подавлению секреции медиаторов из тучных клеток, уменьшению воспалительных реакций и продукции слизистыми клетками бронхиальных желез секрета с высокой концентрацией белков и серы. Хотя бета2-агонисты, как указывалось выше, оказывают ингибирующее действие на клетки воспаления, ни короткодействующие, ни пролонгированные симпатомиметики не купируют клеточную воспалительную реакцию в дыхательных путях.

Бета2-адренорецепторы обнаружены также в гладкой мускулатуре сосудов (эффект вазодилатации) и матки (эффект расслабления). Бета1-адренорецепторы расположены преимущественно в сердечной мышце (положительный инотропный и хронотропный эффект) и жировой ткани (липолиз).

Классификация симпатомиметиков. В основу данной классификации положено сродство препаратов к альфа- и бета-адренорецепторам.

К универсальным симпатомиметикам относят препараты, действующие на альфа- и бета-адренорецепторы. К этой группе относятся адреналин и эфедрин. Оба препарата характеризуются быстрым и непродолжительным действием, элиминируются через почки. Они медленно метаболизируются в печени, причем адреналин - с образованием метаболита с бета-блокирующей активностью.

В настоящее время препараты этой группы в клинике используются достаточно редко. Основным показанием к их назначению остаются острые астматические приступы, анафилактические реакции, эпизоды бронхообструкции, связанные с преобладанием отека слизистой оболочки бронхов (так называемый синдром “запирания”, или закрытого объема).

Среди неуниверсальных препаратов, т.е. агонистов бета1- и бета2-адренорецепторов, выделяют две группы: селективные и неселективные симпатомиметики.

К неселективным симпатомиметикам относят препараты, стимулирующие и бета1- и бета2-адренорецепторы. Препараты этой группы сразу нашли широкое применение, что, по-видимому, связано с быстрым и ощутимым облегчением, с одной стороны, и удобством использования ингаляционных форм - с другой. Именно поэтому в начале 60-х годов в связи с широкой популярностью и часто бесконтрольным использованием этих препаратов был отмечен факт повышения смертности астматиков от осложнений медикаментозной терапии. Это послужило поводом для снижения суточной дозы препаратов, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, и переходу к использованию селективных бета-агонистов. К группе неселективных симпатомиметиков относятся изопреналин, орципреналин, гексапреналин (ипрадол)

К селективным симпатомиметикам относят сальбутамол, фенотерол, тербуталин, сальметерол, формотерол, препараты, избирательно воздействующие на бета2-адренорецепторы.

Селективные бета2-агонисты благодаря отсутствию выраженной стимуляции бета1-класса адренорецепторов практически не вызывают столь серьезных нарушений в сердечно-сосудистой системе (тахикардия, нарушения ритма, гипертензия), а также тремор, и др., развитие которых связано со стимуляцией альфа- и бета1-адренорецепторов и которые чаще возникают при использовании высоких доз неселективных препаратов.

Основной недостаток большинства бета-агонистов - короткая продолжительность действия (4-6 ч), требующая частого их применения в течение суток, низкая концентрация препарата в крови в ночное время.

В отличие от традиционных адреномиметиков эффект пролонгированных препаратов (формотерол и сальметерол) наступает несколько позже, в связи с чем эти препараты не предназначены для купирования приступов бронхоспазма, а могут быть рекомендованы для более длительной постоянной терапии с целью предупреждения приступов удушья и обострения заболевания. Однако мнения относительно целесообразности длительного применения пролонгированных симпатомиметиков достаточно противоречивы. Некоторые исследователи считают, что постоянное применение таких препаратов в течение длительного времени может ухудшить прогноз течения самого заболевания, другие опасаются более скорого развития тахифилаксии, однако это требует дальнейшего изучения.

ИЗОПРЕНАЛИН (новодрин, изадрин, изупрел). Назначают внутрь, сублингвально, парентерально и ингаляционно. При ингаляционном введении быстро метаболизируется либо в легочной ткани, либо (в меньшей степени) в кишечной стенке и печени с образованием метоксиизопреналина - метаболита с бета-блокирующей активностью, способного самостоятельно вызвать бронхоспазм. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность препарата при пероральном применении и делает в этом случае оправданным сублингвальное его использование.

Максимальный эффект изопреналина при ингаляционном введении наступает уже через 1-3 мин, однако длится не более 1-1,5 ч. Ингаляционно препарат может использоваться при помощи небулайзера при разведении 1:200 или дозируемого ингалятора с дозой от 0,04 до 0,125 мг в одной дозе.

Клиническое применение: сублингвальные таблетки (10-20 мг); пролонгированные формы с постепенным высвобождением (савентрин), содержащие 30 мг изопреналина, чаще используются при лечении блокады и других нарушений ритма в суточной дозе от 180 до 840 мг; внутривенная форма изопреналина - чаще при нарушениях ритма, блокадах и кардиогенном шоке в дозе 2 мг капельно при разведении в 400-500 мл изотонического раствора натрия хлорида, ингаляционно в форме дозированного ингалятора по 0,04 мг в одном вдохе.

Сальметерол в дозе 50 мкг обеспечивает значительно больший эффект по сравнению с сальбутамолом в дозе 200 мкг 4 раза в сутки и оказался даже более эффективным, чем сальбутамол в дозе 400 мкг в сутки. Обострение бронхиальной астмы при лечении сальметеролом наблюдалось значительно реже, чем при использовании сальбутамола.

Частота побочных эффектов у препарата (головная боль, судороги мышц, тремор, сердцебиения) такая же, как при назначении других симпатомиметиков, и составляет 1,5-3% при дозе 50 мкг и повышается до 7-8% при дозе 100 мкг.

Симпатолитики: резерпин, гуанетидин (Октадин, Исмелин) - тормозят передачу возбуждения с окончаний постганглионарных адренергических волокон на эффекторные органы путем уменьшения количества медиатора норадреналина в варикозных утолщениях. При этом уменьшается выделение норадреналина адренергическими нервными окончаниями. В результате устраняется влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды - уменьшается частота и сила сердечных сокращений, сосуды расширяются, артериальное давление снижается. Устранение симпатических влияний приводит к тому, что начинает преобладать влияние парасимпатической иннервации. В результате происходит усиление моторики желудочнокишечного тракта (возможна диарея), повышение секреции пищеварительных желез. Эти явления устраняются атропином. При уменьшении выделения медиатора адренергическими нервными окончаниями компенсаторно увеличивается количество адренорецепторов на постсинаптической мембране эффекторных клеток. Поэтому на фоне симпатолитиков препараты адреномиметиков оказывают более сильное и продолжительное действие. Таким образом, симпатолитики не устраняют, а, наоборот, усиливают эффекты введенных извне (экзогенных) адреномиметиков.
Выраженными симпатолитическими свойствами обладает резерпин алкалоид раувольфии (Rauwolfla serpentina Benth.) - растения, произрастающего в Индии. Корни этого растения с давних времен применяли в народной индийской медицине. По химической структуре резерпин является производным индола. Резерпин нарушает процесс депонирования норадреналина и дофамина в везикулах, которые находятся в варикозных утолщениях (окончаниях адренергических волокон). Он накапливается в мембране везикул и препятствует захвату везикулами дофамина (при этом уменьшается синтез норадреналина) и обратному захвату везикулами норадреналина. В цитоплазме нервных окончаний норадреналин подвергается окислительному дезаминированию под влиянием МАО (инактивируется). В результате истощаются запасы норадреналина в окончаниях адренергических волокон, меньше адреналина выделяется в синаптическую щель и нарушается передача возбуждения в адренергических синапсах. Таким образом, резерпин ослабляет влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды. Вследствие расширения сосудов и уменьшения сердечного выброса артериальное давление снижается. Основной терапевтический эффект резерпина - гипотензивный.

Симпатомиметики: Эфедрин - алкалоид, который содержится в различных видах эфедры (Ephedra L.). По химической структуре близок к адреналину, но в отличие от него не содержит гидроксилов в ароматическом кольце (не является катехоламином).
Эфедрин, получаемый из растительного сырья, является левовращающим изомером, а эфедрин, получаемый синтетическим путем, представляет из себя рацемическую смесь левовращающего и правовращающего изомеров и обладает меньшей активностью. В медицинской практике используется в виде эфедрина гидрохлорида.
Эфедрин способствует высвобождению медиатора норадреналина из варикозных утолщений симпатических нервных волокон, а также непосредственно стимулирует адренорецепторы, но это действие выражено в незначительной степени, поэтому эфедрин относят к адреномиметикам непрямого действия. Эффективность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях симпатических волокон.
При действии эфедрина возбуждаются те же подтипы оси (3адренорецепторов, что и при действии адреналина (но в меньшей степени), поэтому в основном эфедрин вызывает фармакологические эффекты, характерные для адреналина. Он увеличивает силу и частоту сокращений сердца и суживает сосуды, вследствие чего повышает артериальное давление. Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при его местном применении при нанесении на слизистые оболочки. Эфедрин расширяет бронхи, уменьшает перистальтику кишечника, расширяет зрачки (на аккомодацию не влияет), повышает содержание глюкозы в крови, повышает тонус скелетных мышц.
Эфедрин оказывает стимулирующее действие на ЦНС: повышает активность дыхательного и сосудодвигательного центров, оказывает умеренное психостимулирующее действие уменьшает ощущение усталости, потребность во сне, повышает работоспособность. По психостимулирующему действию эфедрин уступает амфетамину (который вызывает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина).