Все что нужно знать о гепарине, или как сделать укол в живот без страха. Инъекции гепарина

Вещество оказывает прямой антикоагулянтный эффект, способствует лизису тромбов, а также имеет гипохолестеринемическое действие. Слабое иммунодепрессивное влияние позволяет назначать его в составе комбинированной терапии аутоиммунных заболеваний.

Для чего производят уколы гепарина в живот

Инъекции Гепарина делают в переднюю поверхность живота инсулиновым шприцем с тоненькой иглой. Это очень удобно потому, что пациент ставит уколы, как правило, самостоятельно. К тому же интенсивность болевых ощущений в этой области слабая. Так как делать уколы приходится часто, то большая поверхность передней брюшной стенки позволяет не колоть препарат в одно и то же место и избежать появления подкожных гематом и болезненных инфильтратов.

Гепарин вводится внутривенным способом в дозировке 5 тыс. МЕ (содержимое одной ампулы). Затем можно колоть лекарство внутримышечно либо подкожно. Режим дозирования и кратность введения определяется врачом в индивидуальном порядке.

Инструкция по проведению уколов гепарина в живот

Наработанный алгоритм поможет минимизировать неприятные ощущения и возможные местные осложнения:

• Чистые руки – главное правило, которое следует знать пациенту. Если укол ставится другому человеку, имеет смысл воспользоваться медицинскими перчатками.
• Достать ампулу, протереть ее спиртом или дезинфицирующей салфеткой, открыть ее. Приготовить шприц с иглой, иметь запас спиртовых салфеток.
• Набрать лекарство в шприц.
• Обработать спиртовым раствором область будущей инъекции, отступив два сантиметра в сторону от пупка. Оттянуть кожную складку (чем толще она будет, тем менее болезненным покажется укол) и воткнуть в нее иглу, ввести лекарство.
• Вытащить иголку, прикладывая одновременно к зоне прокола салфетку со спиртом, держать до остановки крови.
• Уколы делают в разные области околопупочной области. Перед тем, как произвести инъекцию, прощупывают кожу и проверяют, чтобы не было нерассосавшихся инфильтратов, «шишек».

Показания к применению

Уколы в живот Гепарина делаются при:

• остром воспалительном поражении миокарда;
• жизнеугрожающих аритмиях;
• некоторых сердечных аномалиях;
• инфаркте миокарда;
• Коагулопатии потребления;
• болезни Гассера;
• аутоиммунных почечных заболеваниях;
• инфекционных воспалениях внутренней оболочки сердца;
• для предупреждение коагулопатии при гемодиализе и гемотранфузии;
• для предотвращения тромбообразования любой локализации вне зависимости причины возникновения;
• для послеоперационной терапии больных, склонных к дефектам свертываемости крови.

Противопоказания

Запрет на использование препарата в форме инъекций инсулиновым шприцем в живот накладывается при следующих состояниях:

• При патологических состояниях, которые характеризуются сниженной скоростью свертывания крови.
• Язвенные поражения пищеварительного тракта (язвы желудка, двенадцатиперстной или подвздошной кишок, неспецифический язвенный колит, злокачественные опухоли).
• Подострое инфекционное воспаление внутренней оболочки сердца.
• Недостаточность печеночной или почечной функции.
• Заболевания крови.
• Аневризмы, расслоение аорты.
• Выбухание стенки сердца.
• Геморрой.
• Диабетическая ретинопатия.
• Варикоз.
• В пренатальный период у родильниц и при менструации.

• Истечение крови из слизистых оболочек, ран, внутренних органов.
• Крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек.
• Снижение количества тромбоцитов периферической крови.
• Сонливость, потеря аппетита, уменьшение работоспособности.
• Подкожные кровоизлияния (синяки) в месте укола.

У ряда пациентов возникает извращенная реакция на Гепарин – резистентность. Как правило, это те, кто имеет сопутствующие заболевания соматического характера, а также в силу ряда физиологических состояний имеющие пониженный иммунитет (например, при беременности и грудном вскармливании). Этот диагноз труден в постановке ввиду смазанности симптоматики и может привести к угрожающим для жизни кровотечениям.

Назначение Гепарина в уколах беременным женщинам

В целом препарат не запрещен к применению у этой группы пациентов. Инъекции при этом производятся внутримышечные, дозировки малые, курсы лечения короткие. При грудном вскармливании препарат не противопоказан, так как не проникает в грудное молоко.

В группу риска входят дети до 3 лет и пожилые пациенты.

Передозировка

Превышение дозы препарата может быть фатальной вследствие развития сильных кровотечений, которые трудно остановить. Антидотом Гепарина является протамина сульфат. Он требует очень медленного введения, и во избежание осложнений эту процедуру нужно проводить в условиях стационара.

Препарат необходимо тщательно дозировать и следить за состоянием свертываемости крови. Поэтому самолечение в данном случае противопоказано. Даже если пациент хорошо знаком с особенностями своего заболевания и давно лечится Гепарином и его заменителями, он все равно должен находиться под наблюдением своего врача.

Для чего используют уколы Гепарина и как правильно их ставить

Гепарина уколы инструкция относит к препаратам-антикоагулянтам. Они используются для разжижения крови и препятствуют образованию тромбов. Кроме того, Гепарин замедляет процесс свертывания крови, притормаживает процесс образования фибрина и снижает активность тромбина. Как и любые другие лекарства, инъекции Гепарина имеют показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и особенности использования. Владение такой информацией поможет сделать лечение максимально эффективным.

Общая информация

Как инъекции Гепарин выпускается во флаконах с разовой дозой. Каждый флакон содержитЕД действующего вещества. Его молекулы имеют отрицательный заряд, благодаря чему могут взаимодействовать с белками, принимающими активное участие в процессе свертывания крови. И также Гепарин выпускается в виде мази (геля). В других формах данного препарата нет.

Как Гепарин действует на человека:

1. Кровь свертывается не так интенсивно.
2. Замедляет процесс склеивания тромбоцитов.
3. Расширяет кровеносные сосуды.
4. Тормозит процесс образования иммуноглобулинов.
5. Снижает уровень холестерина и липидов в крови.
6. Препятствует образованию фибринового комка.

Гепарин в уколах, согласно инструкции, начинает действовать сразу после введения. Эффект сохраняется примерно 5 часов. Если вводить его подкожно, улучшение состояния наблюдается через час, а эффект будет длиться до 12 часов.

Максимальный уровень действующего вещества наблюдается приблизительно через 2-4 часа. За его переработку отвечает печень, а за выведение почки.

Стоит отметить, что данное средство не обладает способностью проникать через плаценту к ребенку. Точно так же оно не попадает в грудное молоко.

Когда нужно и когда не нужно использовать препарат в лечении

Уколы Гепарина в живот показаны в нескольких случаях:

1. Острая стадия коронарного синдрома.
2. Тромбоз и эмболия, затрагивающие вены и артерии головного мозга, глаза.
3. Состояние мерцания предсердий, приводящее к последующей эмболии.
4. В качестве профилактической меры появления тромбов и эмболии в легких. Такие нарушения часто развиваются после операций.
5. Для снижения риска развития тромбоэмболии.
6. Для предотвращения свертывания крови в процессе проведения исследований крови в лабораториях, процедуры диализа или хирургических операций на сердце и кровеносных сосудах.
7. В процессе переливания крови напрямую от донора к пациенту.
8. Гломерулонефрит.
9. Нефрит.
10. Стенокардия в нестабильной форме.
11. Аритмия.
12. Нарушение кровообращения в области почек.
13. Ревматизм.
14. Астма.
15. Порок сердца.

Инъекции данного препарата помогают снять симптомы серьезных заболеваний и в некоторых ситуациях полностью излечить от них.

Но бывает и так, что делать их категорически запрещено:

1. Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества.
2. Тромбоцитопения.
3. Энцефаломаляция. Это патология, при которой начинается влажный некроз тканей головного мозга.
4. Висцеральная карцинома (злокачественное новообразование).
5. Тяжелые заболевания поджелудочной железы.
6. Внутренние кровотечения. Исключением является геморрагия, возникающая вследствие высокой проницаемости сосудистых стенок
7. Гипертензия.
8. Инсульт.
9. Сбои в работе почек и печени.
10. Проблемы с вынашиванием беременности.
11. Чрезмерное употребление спиртных напитков.

И также Гепарин не стоит колоть:

• внутримышечно;
• при лейкозе;
• при анемиях;
• если есть острая аневризма аорты;
• в качестве средства для обезболивания во время родов.

Дозировка и правила использования препарата

Введение Гепарина осуществляется несколькими способами:

• подкожно;
• струйно;
• в вену прерывисто.

Перед тем как будет сделана инъекция, необходимо выяснить:

• время сворачивания крови;
• тромбиновое время;
• уровень тромбоцитов.

Дозировка лекарства зависит от конкретной ситуации:

1. При острой форме тромбоза необходимо вводить по 1-2 мл средства 4-6 раз в сутки. При этом первая доза должна быть немного больше, чем все остальные, - 2-3 мл.
2. Для профилактики тромбоза необходимо делать уколы каждые 7 часов (по 1 мл). Если появилась первая фаза ДВС, препарат вводится подкожно в количестве 0,5-1 мл. С течением времени дозу уменьшают.
3. Во время оперативного вмешательства на сердце Гепарин вводится инъекционно по особой схеме. Сначала доза равна 1500 ЕД на 10 кг веса пациента. Чем дольше длится операция, тем больше должна быть доза. И также необходимо вводить 1 мл препарата примерно за 60 минут до начала операции и такое же количество трижды в день после нее.
4. Инструкция по применению говорит о том, что Гепарин можно использовать для лечения маленьких детей. Чтобы сделать внутривенную инъекцию, необходимо взять по 50 ЕД лекарства на 1 кг веса ребенка. Чтобы сохранить эффект, колют по 100 ЕД через каждые 4 часа. Стоит помнить, что максимально допустимая доза Гепарина для маленьких детей равна 300 ЕД на 1 кг их веса.
5. Когда происходит повторный инфаркт миокарда, струйно вводят 1 мл лекарства. После ставят капельницу. Ее скорость не должна быть больше 1000 ЕД Гепарина в час.

Правила введения препарата и побочное действие

Чаще всего приходится колоть Гепарин в живот. Делать это несложно.

Главное - соблюдать инструкцию по уколам «Гепарин»:

1. В первую очередь следует тщательно вымыть с мылом руки. Вытереть их полотенцем. Если инъекцию нужно сделать другому человеку, рекомендуется надеть стерильные резиновые перчатки.
2. Заранее приготовить все, что может пригодиться. Это ампула с Гепарином, шприц нужного объема, спирт или настойка календулы/боярышника для дезинфекции места укола и кусочек стерильной ваты.
3. Открыть ампулу с лекарством. Осторожно набрать его в шприц.
4. Смочить ватку спиртом и протереть ею кожу. Отмерить расстояние равное двум пальцам с одной стороны от пупка. Захватить пальцами кожу. Желательно, чтобы складка была потолще. Тогда легче вводить иглу.
5. Воткнуть иглу в кожу, одновременно вводя Гепарин. Скорость введения лекарства можно регулировать в зависимости от своих ощущений.
6. Вытащить иглу.
7. Протереть место укола ваткой, смоченной спиртом.

За один стоит вводить столько лекарства, сколько назначил врач. То же самое касается и длительности курса лечения.

Если использовать Гепарин бесконтрольно, могут развиться побочные эффекты:

1. Чаще всего появляется аллергия.
2. Растет уровень ферментов печени.
3. Развивается тромбоцитопения.
4. Некроз кожи в месте, куда был сделан укол.
5. Крапивница.
6. Аллергический насморк.
7. Спазмы в бронхах.
8. Кровотечения различной природы.
9. Гематомы. Чаще всего появляются при внутримышечном введении препарата.
10. Остеопороз.
11. Со стороны ЖКТ - тошнота и рвота.
12. Головная боль и даже мигрень.
13. Проблемы с пищеварением.
14. Расстройство желудка.
15. Лихорадочное состояние.
16. Гиперемия или покраснение кожи.

Передозировка и взаимодействие с другими препаратами

Состояние передозировки - следствие введения слишком больших доз Гепарина или затянувшийся курс лечения. Его основной симптом - кровотечение. В большинстве случаев необходимо уменьшить дозировку или прекратить лечение Гепарином.

В более сложных ситуациях следует действовать по-другому:

1. Полностью исключить препарат из назначений.
2. Начать введение антидота. В данном случае в его роли выступает раствор протамина сульфата. Чтобы нейтрализовать 85 ЕД Гепарина нужно ввести 1 мг вещества-антидота.

Правильная дозировка - это далеко не единственное, на что стоит обращать пристальное внимание.

А также важно изучить правила сочетания Гепарина с другими лекарственными средствами:

1. Все антикоагулянты увеличивают эффект от приема препарата.
2. Снижают эффективность Гепарина средства от аллергии, витамин C, Нитроглицерин и некоторые антибиотики.
3. Если делать инъекции Гепарина одновременно с приемом Аспирина, Тиклопидина, Ибупрофена, Кеторолака и других подобных лекарств, растет риск кровотечений.
4. Одновременное использование антидепрессантов тетрациклической группы и Гепарина сильно снижает эффективность и того, и другого.
5. При использовании Гепарина с ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина 2 может развиться гиперкалиемия.

Инъекции с Гепарином отлично разжижают кровь и препятствуют образованию тромбов. Обычно средство вводится подкожно (уколы в живот). Использовать его в лечении необходимо максимально осторожно. Почему? Оно имеет противопоказания к применению и побочные действия. К тому же при его использовании вместе с другими лекарствами может снижаться эффективность - как его самого, так и тех средств, с которыми его сочетают.

Гепарин уколы: инструкция по применению

Состав

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

С профилактической целью - подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч.

Обычным местом для п/к инъекций является переднелатеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время. Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

При непрерывной внутривенной инфузии назначают по МЕ/ч МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе натрия хлорида;

При периодических внутривенных инъекциях назначают по0 ME гепарина каждые 4 ч.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе00 МЕ/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозеМЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократноME (5 мл), затем поME каждые 4 ч до достижения суточной дозы 20000 ME. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добавлять не менееME гепарина.

Дозы гепарина при внутривенном введения подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - в 1.5-2.5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно. Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращений вводят в дозеМЕ/кг или по ME на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенноME, затем в середине процедуры - еще00 ME. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям до 2-х лет данную лекарственную форму назначать нельзя.

Детям старше 2 лет препарат вводят внутривенно капельно 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка,

крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея.

Тромбоцитопения (6 % больных). Реакции первого типа, как правило,

проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии; тромбоцитопения имеет тяжелое течение и может быть смертельной.

На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении возникают некроз кожи, артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

На фоне длительного применения - остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке).

Типичными являются кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Особенности применения

Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ.

Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов.

Для разведения гепарина используют только 0.9% раствор натрия хлорида. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:

Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма, взаимодействие с табаком, алкоголем, пищевыми продуктами:

Меры предосторожности

Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Форма выпуска

5 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Гепарин – уколы

Гепарин – препарат, который является антикоагулянтом прямого действия, то есть он тормозит свертывание крови. Выпускается это лекарственное средство в виде форм для наружного использования и жидкости для инъекций. Но чаще всего используют раствор Гепарина, так как он быстрее начинает замедлять образование фибрина.

Показания к использованию Гепарина

После введения Гепарина активизируется движение крови в почках, изменяется мозговое кровообращение и снижается действие некоторых ферментов. Именно поэтому очень часто эти уколы используют для лечения и профилактики инфарктов миокарда. Назначают такое лекарственное средство в повышенных количествах и при тромбоэмболии легочной артерии.

Показаниями к применению Гепарина также являются:

• тромбоз глубоких вен;
• стенокардия;
• тромбоз коронарных артерий;
• аритмия;
• тромбофлебит;
• плохое движение крови в почках;
• некоторые типы пороков сердца;
• волчаночный нефрит;
• гломерулонефрит;
• бактериальный эндокардит.

В уменьшенных дозах это лекарство применяют для предупреждения венозных тромбоэмболий и при ДВС-синдроме первой фазы.

Используют уколы Гепарина и при оперативных вмешательствах, чтобы кровь больного не сворачивалась слишком быстро.

Способ применения Гепарина

Самый быстрый эффект наступает после внутривенного введения инъекции Гепарина. У тех, кому сделали внутримышечный укол, действовать лекарство начнет только через пятнадцать – тридцать минут, а если укол произведен под кожу, то действие Гепарина начнется приблизительно через час.

Когда этот препарат назначен как предупредительная мера, чаще всего ставят подкожную инъекцию в живот по пять тысяч единиц. Между такими уколами должны быть промежутки от 8 до 12 часов. Категорически воспрещается колоть Гепарин подкожно в одно и то же место.

Для лечения используются разные дозы этого лекарственного средства, которые подбираются врачом в зависимости от характера и типа недуга и индивидуальных особенностей организма больного. Ни назначать самостоятельно уколы Гепарина в живот, ни использовать препарат с другими лекарствами без предупреждения об этом врача нельзя, поскольку такой антикоагулянт взаимодействует со многими лекарствами. Но вот одновременно применять Гепарин и витамины или биологически активные добавки можно без опаски.

Для разведения препарата используют физиологический раствор, так как его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Особенности введения Гепарина заключаются в том, что после внутримышечного введения возможно образование гематом, а при длительном лечении этим лекарством могут появиться побочные эффекты:

• аллергические реакции;
• нарушение пищеварения или координации;
• нарушение распределение кальция;
• мигренеподобные боли.

Противопоказания к использованию Гепарина

С осторожностью нужно применять Гепарин при беременности и в период кормления ребенка грудью. Только после консультации с врачом можно использовать данный лекарственный препарат тем, кто страдает поливалентной аллергией.

Не ставят уколы Гепарина в живот, внутривенно или внутримышечно, если у больного выявлены:

• язва желудка;
• неспецифический язвенный колит;
• нарушения функции печени;
• злокачественные новообразования в ЖКТ;
• подострый бактериальный эндокардит;
• нарушения функции почек;
• артериальная гипертензия;
• геморрагический инсульт;
• повышенная чувствительность к препарату.

Также не стоит применять препарат тем, кто недавно перенес операцию на глазах, мозге, печени или предстательной железе.

Как и для чего применяется Гепарин в уколах?

Гепарин в уколах назначается пациенту медицинскими работниками главным образом в целях разжижения и предотвращения образования тромбов в крови. Кроме того, уколы Гепарина применяются при ряде заболеваний. Рассмотрим более подробно принцип действия данного препарата, показания и особенности его применения.

Фармакологическое действие и клинические свойства

Для чего используется Гепарин? Данный препарат принадлежит к фармакологической группе антикоагулянтов прямого действия. Представленное лекарственное средство препятствует свертываемости крови, образованию тромбов путем замедления процессов образования фибрина и снижению активности тромбина. Гепарин характеризуется наличием следующих клинических свойств:

• увеличение отрицательного заряда кровяных элементов;
• снижение факторов свертываемости крови;
• уменьшение адгезии;
• снижение агрегации кровяных клеток (лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов);
• противоаллергическое воздействие;
• сосудорасширяющий эффект;
• блокировка процессов лимфоцитарной кооперации;
• препятствие процессам образования иммуноглобулинов;
• фибринолитическое свойство;
• антикоагулянтное воздействие;
• препятствие стазового развития;
• связывание гистамина с серотонином.

Показания к применению

Благодаря своим клиническим свойствам и характеристикам данный препарат имеет достаточно широкое распространение в современной медицине. Инъекции Гепарина назначаются пациенту при следующих заболеваниях:

1. Тромбофлебит.
2. Инфаркт миокарда в острой форме.
3. Гломерулонефрит.
4. Глубокий венозный тромбоз.
5. Мерцательная аритмия.
6. Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания.
7. Эндокардит бактериального характера.
8. Тромбоз коронарных артерий.
9. Нефрит волчаночный.
10. Тромбоэмболия легочных артерий.
11. Нестабильная стенокардия.
12. Патологические поражения периферических вен.
13. Эмболизация, сопутствующая предсердечной фибрилляции.
14. Аритмия.
15. Нарушения движения кровотока в области почек.
16. Нарушения процессов микроциркуляции крови.
17. Бронхиальная астма.
18. Ревматизм.
19. Некоторые разновидности пороков сердца.
20. Гемолитикоуремический синдром.

Гепарин снижает риск внезапной смерти у пациентов, страдающих инфарктом миокарда или тромбозом коронарных артерий.

Хороший эффект уколы Гепарина дают в качестве профилактического средства, препятствующего развитию тромбофлебии венозного характера, после перенесенных хирургических вмешательств.

Используется препарат в случае проведения так называемых экстракорпоральных методов. Кроме того, это лекарственное средство широко применяется при переливаниях крови, ее отборе для проведения диагностических исследований, а также в целях промывания венозных катетеров, при процедурах гемосорбции и гемодиализа.

Противопоказания

Несмотря на достаточно широкий спектр применения препарата, в некоторых случаях использование инъекций Гепарина крайне не рекомендуется и представляет серьезную опасность для здоровья пациента. Основными противопоказаниями к его применению являются:

1. Легочный инфаркт.
2. Индивидуальная непереносимость определенных компонентов препарата.
3. Кровотечения.
4. Тромбоцитопения (пониженная свертываемость крови).
5. Геморрагический диатез.
6. Гемофилия.
7. Повышенная проницаемость кровеносных сосудов.
8. Болезнь Верльгофа.
9. Апластическая анемия.
10. Лейкоз в острой или хронической форме.
11. Венозная гангрена.
12. Гипопластическая анемия.
13. Почечная недостаточность.
14. Печеночные патологии.
15. Сердечная аневризма в острой форме.
16. Язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.
17. Артериальная гипертензия в тяжелой форме.
18. Перенесенные оперативные вмешательства в области головного мозга, зрительного аппарата, предстательной железы.
19. Геморрагический инсульт.
20. Проведенная в недавнем времени пункция спинного мозга.
21. Поливалентная аллергия.
22. Язвенный колит.
23. Наличие опухолевых новообразований онкологического характера в области желудочно-кишечного тракта.
24. Варикозное расширение пищеводных вен.
25. Черепно-мозговая травма.

Данное лекарственное средство с особой осторожностью применяется при беременности и кормлении грудью. Обычно препарат назначается лишь в исключительных случаях, когда его польза для матери в значительной степени превышает возможный вред для ребенка.

Побочные эффекты

В некоторых случаях применение Гепарина в инъекциях может привести к развитию следующих нежелательных реакций:

• аллергия;
• крапивница;
• тромбоцитопения;
• ринит;
• бронховые спазмы;
• кровотечения;
• образование гематом (особенно в случае внутримышечного введения Гепарина);
• остеопороз;
• тошнота;
• приступы рвоты;
• головные боли, напоминающие по своему характеру проявления мигрени;
• нарушение процессов пищеварения;
• диарея;
• лихорадка;
• некроз кожных покровов;
• нарушение процессов распределения кальция в области мягких тканей;
• гиперемия.

Стоит отметить, что в большинстве случаев развитие вышеперечисленных побочных эффектов наблюдается при длительном и бесконтрольном применении Гепарина. Для того чтобы свести риски к минимуму, терапевтический курс необходимо проводить исключительно по назначению врача и под его строгим контролем.

Разновидности инъекций

Инструкция по применению Гепарина гласит, что дозировка и продолжительность лечения зависят от заболевания, степени его тяжести и назначаются индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводится внутривенно, подкожно или внутримышечно. Наиболее быстрый эффект наблюдается при внутримышечных инъекциях (ориентировочно через 30 минут). В случае подкожного введения эффект наступает через 1 час.

В качестве профилактики пациенту в большинстве случаев назначают подкожные уколы Гепарина в живот, с временными промежутками от 8 до 12 часов. Дозировка и частота уколов Гепарина в живот, применяемых для борьбы с определенными заболеваниями, назначается лечащим врачом с учетом таких факторов, как возраст пациента, его диагноз, общее состояние здоровья, наличие сопутствующих недугов.

Категорически противопоказано делать уколы в одно и то же место, а также самовольно принимать какие-либо лекарственные средства, поскольку Гепарин активно вступает в реакции с широким спектром препаратов.

В случае продолжительного терапевтического курса необходимо отслеживать клиническую картину крови, проводя регулярные ее исследования.

Гепарин в инъекциях - весьма эффективный препарат, способствующий профилактике и ускоренному лечению ряда заболеваний.

Однако данное лекарственное средство при бесконтрольном приеме способно спровоцировать развитие многочисленных побочных эффектов и открытие опасного для жизни кровотечения. Поэтому терапия должна проходить под строгим контролем лечащего врача.

Гепарин

Описание актуально на 04.08.2016

• Латинское название: Heparin
• Код АТХ: C05BA03
• Действующее вещество: Гепарин натрия (Heparin sodium)
• Производитель: Синтез ОАО, Муромский приборостроительный завод, Татхимфармпрепараты, Микроген НПО ФГУП, Армавирская биофабрика, Славянская аптека ФК ООО, Московский эндокринный завод (Россия), Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь)

Состав

Раствор для инъекций содержит гепарин натрия в концентрации 5 тыс. ЕД/мл. В качестве вспомогательных компонентов в состав препарата входят хлорид натрия, бензиловый спирт, вода д/и.

В 1 грамме геля содержится 1 тыс. ЕД гепарина натрия, а также вспомогательные компоненты: 96%-ный этанол, карбомер, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, диетаноламин, метил- и пропилпарабен (добавки Е 218, Е 216), масло лаванды и очищенная вода.

Форма выпуска

• Гель для наружного применения 1 тыс. ЕД/г (код АТХ - C05BA03). Тубы 30 г.
• Раствор д/и 5 тыс. ЕД/мл по 1 и 2 мл в ампулах №10, по 2 и 5 мл в ампулах №5, по 5 мл в флаконах №1 и №5.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: антикоагулянты.

Группа препарата Гепарин, выпускаемого в форме геля: средства для лечения заболеваний ССС.

Группа препарата Гепарин, выпускаемого в инъекционной форме: средства, влияющие на кровь и кроветворение.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Гепарин?

Гепарин (МНН: Heparin) - это кислый мукополисахарид с Mr около 16 кДа. Антикоагулянт прямого действия, способствующий замедлению образования фибрина.

Брутто-формула гепарина - C12H19NO20S3.

Фармакодинамика

Механизм действия гепарина основывается в первую очередь на его связывании с АТ III (своим плазменным кофактором). Являясь физиологическим антикоагулянтом, он потенциирует способность АТ III подавлять активированные факторы свертывания (в частности, IХа, Ха, ХIа, ХIIа).

В случае применения в высоких концентрациях гепарин также подавляет активность тромбина.

Подавляет активированный фактор X, который участвует во внутренней и во внешней системе свертывания крови.

Действие проявляется при использовании значительно меньших доз гепарина, чем требуется для ингибирования активности коагуляционного фактора II (тромбина), который способствует образованию фибрина из плазменного белка фибриногена.

Это является обоснованием возможности применения малых доз гепарина (подкожно) в профилактических целях, а больших - для лечения.

Гепарин не является фибринолитиком (т.е. способен растворять тромбы), однако может уменьшать размеры тромба и приостанавливать его увеличение. Таким образом, тромб частично растворяется под действием фибринолитических ферментов природного происхождения.

Подавляет активность фермента гиалуронидазы, способствует уменьшению активности сурфактанта в легких.

Снижает риск развития ИМ, острых тромбозов артерий миокарда и внезапной смерти. В малых дозах эффективен для профилактики ВТЭ, в высоких - при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов.

Дефицит АТ III в месте тромбоза или плазме может уменьшить выраженность антитромботического эффекта препарата

При наружном применении средство оказывает местное противоэкссудативное, антитромботическое и умеренное противовоспалительное действие.

Способствует активации фибринолитических свойств крови, ингибирует активность гиалуронидазы, блокирует образование тромбина. Постепенно высвобождаясь из геля и проходя через кожу, гепарин способствует уменьшению воспаления и оказывает антитромботическое действие.

При этом у пациента улучшается микроциркуляция и активируется тканевой обмен и, как следствие этого, ускоряются процессы рассасывания тромбов и гематом, а также уменьшается отечность тканей.

Фармакокинетика

При наружном применении всасывание незначительно.

После введения под кожу TCmaxчасов. До 95% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии, Vр - 0.06 л/кг (вещество не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с плазменными белками).

Через плацентарный барьер и в грудное молоко не проникает.

Метаболизируется в печени. Вещество характеризуется быстрой биологической инактивацией и кратковременностью действия, что объясняется участием в его биотрансформации антигепаринового фактора и связыванием гепарина с системой макрофагов.

Т1/минут. Выделяется почками. В неизмененном виде до 50% вещества может выводиться только в случае применения высоких доз. Посредством гемодиализа не выводится.

Показания к применению

Показания к применению геля

Гель Гепарин применяется для лечения и профилактики тромбофлебита поверхностных вен, флебита (постинъекционного и постинфузионного), лимфангита, поверхностного перифлебита, слоновости, локализованных инфильтратов, ушибов, отеков и травм (в том числе мышц, суставов, сухожилий), поверхностного мастита, подкожных гематом.

Показания к применению раствора

Уколы Гепарина назначают при тромбозе глубоких вен, артерий миокарда, почечных вен, ТЭЛА, тромбофлебите, мерцательной аритмии (в том числе, если нарушение сердечного ритма сопровождается эмболизацией), нестабильной стенокардии, ДВС-синдроме, остром ИМ, митральном пороке сердца (профилактика образования тромбов), бактериальном эндокардите, гемолитикоуремическом синдроме, волчаночном нефрите, гломерулонефрите, для профилактики и лечения микротромбообразования и нарушений микроциркуляции.

В профилактических целях препарат применяют в ходе хирургических вмешательств, при которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, при проведении цитафереза, перитонеального диализа, гемодиализа, форсированного диуреза, гемосорбции, при промывании венозных катетеров.

При введении Гепарина в/в свертывание крови замедляется почти сразу, при введении в мышцу - черезминут, при введении под кожу - черезминут, при ингаляционном способе применения эффект наиболее выражен через сутки.

Противопоказания

С осторожностью гель (мазь) Гепарин следует использовать при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.

Противопоказания к применению инъекционной формы препарата:

• гиперчувствительность;
• сопровождающиеся повышенной кровоточивостью болезни (васкулит,гемофилия и пр.);
• кровотечение;
• расслоение аорты, внутричерепная аневризма;
• антифосфолипидный синдром;
• черепно-мозговая травма;
• геморрагический инсульт;
• неконтролируемая АГ;
• цирроз печени, сопровождающийся патологическим изменением вен пищевода;
• угрожающий выкидыш;
• менструальный период;
• беременность;
• роды (в том числе недавние);
• период лактации;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечного тракта;
• перенесенные в недавнем прошлом хирургические вмешательства на предстательной железе, мозге, глазах, желчных путях и печени, а также состояние после люмбальной пункции.

С осторожностью следует назначать инъекции Гепарина пациентам с поливалентной аллергией (в том числе бронхиальной астмой), сахарным диабетом, артериальной гипертензией, активном туберкулезе, эндо- и перикардите, ХПН, печеночной недостаточности; пациентам, которым предстоит проведение стоматологических манипуляций или лучевой терапии; лицам старше 60 лет (особенно женщинам); женщинам, использующим ВМК.

Побочные действия

При наружном применении Heparin sodium может вызывать гиперемию кожи и реакции гиперчувствительности.

При введении раствора возможны:

• Реакции гиперчувствительности (лекарственная лихорадка, гиперемия кожного покрова, ринит, ощущение жара в подошвах, крапивница, кожный зуд, коллапс, бронхоспазм, анафилактический шок).
• Головные боли, головокружение, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота;
• Тромбоцитопения (примерно у 6% пациентов), иногда (редко) - с летальным исходом. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) сопровождается: артериальным тромбозом, некрозом кожи и гангреной, инсультом, инфарктом миокарда. В случае тяжелой ГИТ (когда количествотромбоцитовснижается вдвое от первоначального числа или ниже 100 тысяч/мкл) введение гепарина следует незамедлительно прекратить.
• Местные реакции (гематома, гиперемия, боль, изъязвление, раздражение в месте введения, кровотечение).
• Кровотечения. Типичными считаются - из мочевых путей и ЖКТ, в областях, которые подвергаются давлению, в месте введения препарата, из операционных ран. Также возможны кровоизлияния в различных внутренних органах: в ретроперитонеальное пространство, желтое тело, надпочечники и т.д..

На фоне длительного применения Гепарина развиваются приходящая алопеция, остеопороз, гипоальдостеронизм, кальцифицируются мягкие ткани, случаются спонтанные переломы костей, увеличивается активность трансаминаз печени.

Инструкция по применению Гепарина (Способ и дозировка)

Уколы Гепарина, инструкция по применению, особенности введения

Гепарин в ампулах назначают в виде:

• регулярных инъекций в вену;
• непрерывной инфузии;
• подкожно (уколы в живот).

В профилактических целях гепарин натрия вводят подкожно по 5 тысяч МЕ/сут., выдерживая по 8-12 часов между инъекциями (для предупреждения тромбозов пациенту 2 р./сут. вводят по 1 мл раствора под кожу живота)..

В лечебных целях раствор вливают внутривенно (метод введения - капельная инфузия). Доза - 15 МЕ/кг/ч (то есть взрослому человеку со средней массой тела назначают 1 тыс. МЕ/ч).

Для достижения быстрого антикоагулянтного эффекта больному в/в струйно вводят 1 мл раствора непосредственно перед инфузией. Если введение в вену по какой-то причине невозможно, то лекарство вводят под кожу 4 р./сут. по 2 мл.

Высшая суточная дозатыс. МЕ. Применять Гепарин в указанной дозе более 10 дней разрешается только в исключительных случаях.

Детям раствор вводят в вену капельно. Дозу подбирают в зависимости от возраста: в возрасте от 1 до 3 месяцев суточная дозаМЕ/кг, от 4 месяцев до годаМЕ/кг, детям старше 6-ти лет назначают (под контролем АЧТВ) 500 МЕ/кг/сут.

Техника введения Гепарина, подготовка к манипуляции и введение раствора

Подкожные уколы делают, как правило, в передне-латеральную стенку живота (если это невозможно, допускается ввести лекарство в верхнюю область бедра/плеча).

Для инъекции используют тонкую иглу.

Первый укол делают за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде препарат продолжают вводить в течение 7-10 дней (если в этом есть необходимость - дольше).

Лечение начинают со струйного введения в вену 5 тыс.МЕ гепарина, после чего раствор продолжают вводить с использованием в/в инфузии (для разведения лекарства берут раствор NaCl 0,9%).

Поддерживающие дозы рассчитываются в зависимости от способа применения.

Алгоритм введения Гепарина следующий:

• Заминут до введения препарата к месту укола в области живота прикладывают холод (это позволит снизить вероятность образования кровоподтеков).
• Процедуру выполняют с соблюдением правил асептики.
• Иглу вводят в основание складки (складку до окончания введения лекарства удерживают между большим и указательным пальцами) под углом 90°.
• Двигать кончиком иглы после введения или отводить назад поршень нельзя. В противном случае возможно повреждение тканей и образование гематом.
• Вводить раствор следует медленно (для снижения болевых ощущений и во избежание повреждения тканей).
• Иглу выводят легко, под тем же углом, под которым она вводилась.
• Протирать кожу не нужно, место инъекции слегка а слегка прижимают стерильным сухим тампоном (тампон удерживают в течениесек.).
• Рекомендуется чередовать анатомические участки для инъекций. Участки, в которые в течение недели делают уколы должны быть на расстоянии 2,5 см друг от друга.

Мазь Гепарин, инструкция по применению

Гель применяют в качестве наружного средства. Наносить его на пораженный участок следует от 1 до 3 р./сут.. Разовая доза - столбик длиной от 3 до 10 см.

При тромбозе геморроидальных вен препарат применяют ректально.

Пропитанные гелем прокладки из хлопчатобумажной ткани накладывают на воспаленные узлы и фиксируют повязкой. Пропитанные гелем тампоны вводят в задний проход. Лечение длится обычно 3-4 дня.

При язве голени мазь осторожно наносят на воспаленную кожу вокруг язвы.

Кратность примененийр./день. Лечение продолжают до исчезновения воспалительных явлений. Обычно курс длится от 3 до 7 дней. Вопрос о необходимости проведения более длительного курса решает врач.

Другие гепарин содержащие мази применяются аналогичным образом (так, например, инструкция на Гепарин-Акригель 1000 практически не отличается от инструкции на гель Гепарин или гель Лиотон 1000).

Для лечения геморроя (наружного и внутреннего), трещин ануса, тромбофлебита вен заднего прохода, а также для снятия зуда и устранения экземы в области ануса в качестве альтернативы Гепариновой мази могут используются свечи от геморроя (например, Гепатромбин Г).

Дополнительная информация

Гепарин выпускается только в форме раствора, мази или геля (гель в отличие от мази содержит большее количество активно действующего вещества и лучше впитывается в кожу).

Таблетки с гепарином не выпускаются, поскольку гепарин практически не всасывается из пищеварительного тракта.

Передозировка

Симптомами передозировки при парентеральном применении являются кровотечения различной степени тяжести.

Лечение: при малых кровотечениях, спровоцированных передозировкой препарата, достаточно прекратить его применение. Если кровотечение обширное, для нейтрализации избытка гепарина используют протамина сульфат (1 мг на 100 МЕ гепарина).

Следует учитывать, что гепарин выводится быстро. Таким образом, если протамина сульфат назначен через 30 минут после предыдущей дозы гепарина, его нужно вводить в половинной дозе; высшая доза протамина сульфата - 50 мг.

Посредством гемодиализа не выводится.

Случаи передозировки при наружном применении средства не описаны. Из-за низкой системной абсорбции препарата передозировка считается маловероятной. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения.

Лечение: отмена препарата, при необходимости применение однопроцентного раствора протамина сульфата (антагонист гепарина).

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, непрямые антикоагулянты, снижающие образование витамина К кишечной микрофлорой антибиотики, НПВС, дипиридамол, АСК и прочие снижающие агрегацию тромбоцитов средства усиливают действие гепарина.

Нельзя смешивать раствор в одном шприце с другими лекарственными средствами.

При местном применении противосвертывающее действие препарата усиливается при использовании геля в комбинации с антиагрегантами, НПВС, антикоагулянтами. Тетрациклин, тироксины, никотин и антигистаминные средства снижают действие гепарина.

Условия продажи

Гель является средством безрецептурного отпуска, для приобретения раствора необходим рецепт.

Рецепт Гепарина на латинском (образец):

S. В/в поЕД, предварительно содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl.

Условия хранения

Ампулы с раствором должны храниться В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Гель должен храниться в недоступном для детей месте при температуре ниже 25˚С. Срок годности после открытия - 28 сут..

Срок годности

Особые указания

Из-за риска образования гематом в месте инъекции раствор не следует вводить в мышцу.

Раствор может приобретать желтоватый оттенок, что не влияет на его активность или переносимость.

При назначении препарата в лечебных целях, дозировку следует подбирать с учетом значения АЧТВ.

Во период лечения препаратом не следует проводить биопсию органов и вводить в/м другие лекарства.

Для разведения раствора может использоваться только 0.9% раствор NaCl.

Гель не должен наноситься на слизистые оболочки и на открытые раны. Кроме того, его не используют при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при ТГВ.

Нефракционированный Гепарин

Нефракционированным называют Гепарин со средней молекулярной массойтыс. дальтон, который выделяют из бычьего легкого или слизистой оболочки кишечного тракта свиней. Используют его в производстве ЛС, которые оказывают местное и системное действие (гепарин содержащие мази и растворы для парентерального введения).

Препарат за счет взаимодействия с АТ III (опосредованно) подавляет основной фермент свертывающей системы крови, а также другие факторы свертывания, и это в свою очередь приводит к антитромботическому и антикоагуляционному эффектам.

Эндогенный гепарин в человеческом организме можно обнаружить в мышцах, слизистой кишечника, легких. По структуре он является смесью фракций гликозаминогликанов, которые состоят из сульфатидных остатков D-глюкозамина и D-глюкуроновой кислоты с молекулярной массой от 2 до 50 тысяч дальтон.

Фракционированный Гепарин

Фракционированные (низкомолекулярные) гепарины получают путем ферментативной или химической деполимеризации нефракционированного. Такой Гепарин состоит из полисахаридов со средней молекулярной массойтыс. дальтон.

НМГ характеризуются как слабые противосвертывающие и высокоэффективные антитромботические средства прямого действия. Действие таких препаратов направлено на компенсацию процессов гиперкоагуляции.

НМГ начинает действовать сразу же после введения, при этом его антитромботическое действие является выраженным и пролонгированным (препарат вводят всего 1 р./сут.).

Классификация низкомолекулярных Гепаринов:

Аналоги

Применение при беременности и в период лактации

Раствор Гепарин беременным женщинам не противопоказан. Однако, несмотря на то, что активное вещество препарата не проникает в молоко, применение его у кормящих матерей в отдельных случаях приводило к быстрому (в течение 2-4 недель) развитию остеопороза и повреждению позвоночника.

Целесообразность применения должна решаться индивидуально с учетом соотношения риск для плода/польза для матери.

Данные о применении геля при беременности и в период лактации отсутствуют.

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

В 1 л раствора содержится:
активное вещество: Гепарин натрия - 5000000 ME
вспомогательные вещества : Спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

антикоагулянт прямого действия

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Ха, ХIа, ХIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ИБС (ишемической болезнью сердца) (в комбинации с АСК (ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромбический эффект гепарина.

Фармакокинетика
После подкожного введения ТСmах - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает в плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС (ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Т½ - 1-6 ч (в среднем 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизменном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

Тромбозы, тромбоэмболии (профилактика и лечение), предупреждение свертывания крови (в сердечно-сосудистой хирургии), тромбозы коронарных сосудов, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, послеоперационный период у больных с тромбоэмболиями в анамнезе.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающаяся аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма, особенно черепно-мозговая), эрозивно-язвенные поражения, опухоли и полипы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта); подострый бактериальный эндокардит; выраженные нарушения функции печени и почек; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; недавно проведенные операции на головном мозге и позвоночнике, глазах, предстательной железе, печени или желчевыводящих путях; состояния после пункции спинного мозга, пролиферативная диабетическая ретинопатия; заболевания, сопровождающиеся снижением времени свертывания крови; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), беременность, период лактации; тромбоцитопения; повышенная проницаемость сосудов; легочное кровотечение.
С осторожностью
Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК (внутриматочная контрацепция), активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, ХПН (хроническая почечная недостаточность), пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде подкожных или внутривенных инъекций.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжается, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

• при непрерывной внутривенной инфузии вводить в дозе 15 МЕ/кг массы тела в час, разводя гепарин в 0,9% растворе NaCl;
• при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч;
• при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) с целью коррекции последующей дозы. Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области передней брюшной стенки, в виде исключения можно использовать и другие места введения (плечо, бедро).
Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).
Пациентам, находящимся на экстракорпоральном кровообращении, гепарин назначается в дозе 150-400 МЕ/кг массы тела или 1500-2000 МЕ/500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).
Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес -800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ (активированного частичного тромбопластинового времени).

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Другие потенциальные побочные эффекты включают головокружение, головную боль, тошноту, снижение аппетита, рвоту, диарею, боли в суставах, повышение артериального давления и эозинофилию.
В начале лечения гепарином иногда может отмечаться преходящая тромбоцитопения (6% больных) с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80 х 10 9 /л до 150х10 9 /л. Обычно данная ситуация не приводит к развитию осложнений и лечение гепарином может быть продолжено. В редких случаях может отмечаться тяжелая тромбоцитопения (синдром образования белого тромба), иногда с летальным исходом. Данное осложнение следует предполагать в случае снижения количества тромбоцитов ниже 80х10 9 /л или более чем на 50% от исходного уровня, введение гепарина в таких случаях срочно прекращают. У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагулопатия потребления (истощение запасов фибриногена).
На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая аллопеция.
На фоне терапии гепарином могут наблюдаться изменения биохимических параметров крови (увеличение активности «печеночных» трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме крови; обратимая задержка калия в организме; ложное снижение уровня холестерина; ложное повышение уровня глюкозы крови и ошибка в результатах бромсульфалеинового теста).
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.
Кровотечения: типичные - из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различных органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Симптомы : признаки кровотечения.
Лечение : при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь ввиду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед любыми хирургическими вмешательствами, с применением гепарина, не менее чем за 5 дней должны быть отменены пероральные антикоагулянты (например, дикумарины) и антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол), так как они могут усилить кровоточивость во время операций или в послеоперационном периоде.
Одновременное применение аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов, дигиталиса или тетрациклинов, алкалоидов спорыньи, никотина, нитроглицерина (внутривенное введение), тироксина, АКТГ (аденокортикотропного гормона), щелочных аминокислот и полипептидов, протамина может снижать действие гепарина. Декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфйнпиразон, пробенецид, внутривенное введение этакриновой кислоты, пенициллинов и цитостатиков могут потенцировать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками. Обоюдное снижение эффективности происходит при одновременном применении трициклических антидепрессантов, т.к. они могут связываться с гепарином.
Из-за потенциально возможной преципитации активных ингредиентов гепарин не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.

Особые указания

Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара.
Контроль за количеством тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения гепарина, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. «Побочные эффекты»).
Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении.
Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя назначать гепарин в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, гепарин следует немедленно отменить.
При развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует использовать другие антитромботические средства.
Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости, у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.
Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У лиц с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать уровень антитромбина III.
Хотя гепарин не проникает через плацентарный барьер и не определяется в грудном молоке, при назначении в терапевтических дозах следует тщательно наблюдать за беременными женщинами и кормящими грудью матерями.
Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 часов после родов. Необходимо проведение соответствующих контрольных лабораторных исследований (время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время и тромбиновое время).
У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость.
При использовании гепарина у больных с артериальной гипертензией следует постоянно контролировать артериальное давление.
Перед началом терапии гепарином всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.
Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, назначение гепарина следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) не будут находиться в терапевтическом диапазоне.
Внутримышечные инъекции должны быть исключены при назначении гепарина в лечебных целях. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций.
Если возникает массивное кровотечение, следует отменить гепарин и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина минимальна; Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.
Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл по 5 мл в ампулах или флаконах.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или по 5 мл во флаконы нейтрального стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно, ножами или скарификаторами ампульными (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 12-15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Претензии потребителей направлять адрес производителя.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клексан . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клексана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клексана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тромбозов и эмболий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Клексан - препарат низкомолекулярного гепарина (молекулярная масса около 4500 дальтон: менее 2000 дальтон - приблизительно 20%, от 2000 до 8000 дальтон - приблизительно 68%, более 8000 дальтон - приблизительно 18%). Эноксапарин натрия (действующее вещество препарата Клексан) получают щелочным гидролизом бензилового эфира гепарина, выделенного из слизистой оболочки тонкого отдела кишечника свиньи. Его структура характеризуется невосстанавливающимся фрагментом 2-O-сульфо-4-енпиразиносуроновой кислоты и восстанавливающимся фрагментом 2-N,6-O-дисульфо-D-глюкопиранозида. Структура эноксапарина содержит около 20% (в пределах от 15% до 25%) 1,6-ангидропроизводного в восстанавливающемся фрагменте полисахаридной цепи.

В очищенной системе Клексан обладает высокой анти-10а активностью (примерно 100 МЕ/мл) и низкой анти-2а или антитромбиновой активностью (примерно 28 МЕ/мл). Эта антикоагулянтная активность действует через антитромбин 3 (AT-3), обеспечивая антикоагулянтную активность у людей. Кроме анти-10а/2а активности, также выявлены дополнительные антикоагулянтные и противовоспалительные свойства эноксапарина натрия как у здоровых людей и пациентов, так и на моделях животных. Это включает АТ-3-зависимое ингибирование других факторов свертывания как фактор 7a, активацию высвобождения ингибитора пути тканевого фактора (ПТФ), а также снижение высвобождения фактора Виллебранда из эндотелия сосудов в кровоток. Эти факторы обеспечивают антикоагулянтный эффект эноксапарина натрия в целом.

При применении препарата в профилактических дозах, он незначительно изменяет АЧТВ, практически не оказывает воздействия на агрегацию тромбоцитов и на уровень связывания фибриногена с рецепторами тромбоцитов.

Анти-2a активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-10а активность. Средняя максимальная анти-2a активность наблюдается примерно через 3-4 ч после подкожного введения и достигает 0.13 МЕ/мл и 0.19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг массы тела при двукратном введении и 1.5 мг/кг массы тела при однократном введении соответственно.

Средняя максимальная анти-10а активность плазмы наблюдается через 3-5 ч после п/к введения препарата и составляет примерно 0.2, 0.4, 1.0 и 1.3 анти-10а МЕ/мл после п/к введения 20, 40 мг и 1 мг/кг и 1.5 мг/кг соответственно.

Состав

Эноксапарин натрия + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эноксапарина в указанных режимах дозирования носит линейный характер. Биодоступность эноксапарина натрия при подкожном введении, оцениваемая на основании анти-10а активности, близка к 100%. Эноксапарин натрий в основном биотрансформируется в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью. Выведение препарата носит монофазный характер. 40% от введенной дозы выводится почками, причем 10% - в неизмененном виде.

Возможна задержка выведения эноксапарина натрия у пожилых пациентов в результате снижения функции почек.

У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса эноксапарина натрия.

У пациентов с избыточной массой тела при подкожном введении препарата клиренс несколько меньше.

Показания

• профилактика венозных тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах, особенно ортопедических и общехирургических операциях;
• профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий у пациентов, находящихся на постельном режиме, вследствие острых терапевтических заболеваний (острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации 3 или 4 функционального класса по классификации NYHA, острая дыхательная недостаточность, тяжелая острая инфекция, острые ревматические заболевания в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования);
• лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией или без тромбоэмболии легочной артерии;
• профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа (обычно, при продолжительности сеанса не более 4-х ч);
• лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
• лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов, подлежащих медикаментозному лечению или последующему чрескожному коронарному вмешательству.

Формы выпуска

Раствор для инъекций 0,2 мл, 0,4 мл, 0,6 мл, 0,8 мл и 1 мл (уколы в ампулах шприцах).

Лекарственной формы в виде таблеток не существует.

Инструкция по применению, дозировка и способ использования (как правильно колоть препарат)

За исключением особых случаев (лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST, медикаментозное или с помощью чрескожного коронарного вмешательства и профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа), эноксапарин натрия вводят глубоко п/к. Инъекции желательно проводить в положении больного лежа. При использовании предварительно заполненных шприцев на 20 мг и 40 мг во избежание потери препарата перед инъекцией не надо удалять пузырьки воздуха из шприца. Инъекции следует проводить поочередно в левую или правую переднелатеральную или заднелатеральную поверхность живота. Иглу необходимо ввести вертикально (не сбоку) в кожную складку на всю длину, собранную и удерживаемую до завершения инъекции между большим и указательным пальцами. Складку кожи отпускают только после завершения инъекции. Не следует массировать место инъекции после введения препарата.

Предварительно заполненный одноразовый шприц готов к применению.

Препарат нельзя вводить в/м!

Профилактика венозных тромбозов и эмболии при хирургических вмешательствах, особенно при ортопедических и общехирургических операциях

Больным с умеренным риском развития тромбозов и эмболии (общехирургические операции) рекомендуемая доза Клексана составляет 20 мг 1 раз в сутки подкожно. Первая инъекция производится за 2 ч до хирургического вмешательства.

Больным с высоким риском развития тромбозов и эмболии (общехирургические операции и ортопедические операции) препарат рекомендуется в дозе 40 мг 1 раз в сутки п/к, первая доза вводится за 12 ч до хирургического вмешательства, или 30 мг 2 раза в сутки п/к с началом введения через 12-24 ч после операции.

Длительность лечения препаратом Клексан в среднем составляет 7-10 дней. При необходимости терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется риск развития тромбоза и эмболии (например, в ортопедии Клексан назначается в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 5 недель).

Профилактика венозных тромбозов и эмболии у больных, находящихся на постельном режиме, вследствие острых терапевтических заболеваний

Лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без тромбоэмболии легочной артерии

Препарат вводят подкожно из расчета 1.5 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или в дозе 1 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. У больных с осложненными тромбоэмболическими нарушениями препарат рекомендуется применять в дозе 1 мг/кг 2 раза в сутки.

Длительность лечения в среднем составляет 10 дней. Желательно сразу же начать терапию непрямыми антикоагулянтами, при этом терапию Клексаном необходимо продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта, т.е. MHO должно составлять 2-3.

Профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа

Доза Клексана составляет в среднем 1 мг/кг массы тела. При высоком риске развития кровотечения дозу следует снизить до 0.5 мг/кг массы тела при двойном сосудистом доступе или 0.75 мг при одинарном сосудистом доступе.

При гемодиализе препарат следует вводить в артериальный участок шунта в начале сеанса гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для 4-часового сеанса, однако, при обнаружении фибриновых колец при более продолжительном гемодиализе можно дополнительно ввести препарат из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела.

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q

Клексан вводят из расчета 1 мг/кг массы тела каждые 12 ч п/к, при одновременном назначении ацетилсалициловой кислоты в дозе 100-325 мг 1 раз в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 2-8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).

Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST, медикаментозное или с помощью чрескожного коронарного вмешательства

Лечение начинают с внутривенного болюсного введения эноксапарина натрия в дозе 30 мг и сразу же после него (в пределах 15 мин) проводят подкожное введение Клексана в дозе 1 мг/кг (причем при проведении первых двух п/к инъекций максимально можно вводить по 100 мг эноксапарина натрия). Затем все последующие п/к дозы следует вводить каждые 12 ч из расчета 1 мг/кг массы тела (т.е. при массе тела более 100 кг доза может превышать 100 мг).

У лиц 75 лет и старше не применяется первоначальное внутривенное болюсное введение. Клексан вводят п/к в дозе 0.75 мг/кг каждые 12 ч (причем, при проведении первых двух п/к инъекций максимально можно вводить по 75 мг эноксапарина натрия). Затем все последующие п/к дозы следует вводить каждые 12 ч из расчета 0.75 мг/кг массы тела (т.е. при массе тела более 100 кг доза может превышать 75 мг).

При комбинации с тромболитиками (фибрин-специфическими и фибрин-неспецифическими) эноксапарин натрия следует вводить в интервале от 15 мин до начала тромболитической терапии до 30 мин после нее. Как можно скорее после выявления острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST следует одновременно начинать прием ацетилсалициловой кислоты и, если нет противопоказаний, он должен продолжаться в течение не менее 30 дней в дозах от 75 до 325 мг ежедневно.

Болюсное введение эноксапарина натрия следует проводить через венозный катетер и эноксапарин натрия нельзя смешивать или вводить вместе с другими лекарственными препаратами. Для того чтобы избежать присутствия в системе следов других лекарственных веществ и их взаимодействия с эноксапарином натрия венозный катетер следует промывать достаточным количеством 0.9% раствора натрия хлорида или декстрозы перед и после в/в болюсного введения эноксапарина натрия. Эноксапарин натрия можно безопасно вводить с 0.9% раствором натрия хлорида и 5% раствором декстрозы.

Для проведения болюсного введения эноксапарина натрия в дозе 30 мг при лечении острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST из стеклянных шприцев 60 мг, 80 мг и 100 мг удаляют излишнее количество препарата с тем, чтобы в них оставалось только 30 мг (0.3 мл). Дозу 30 мг можно непосредственно вводить в/в.

Для проведения в/в болюсного введения эноксапарина натрия через венозный катетер можно использовать предварительно заполненные шприцы для подкожного введения препарата 60 мг, 80 мг и 100 мг. Рекомендуется использовать шприцы 60 мг, т.к. это уменьшает количество удаляемого из шприца препарата. Шприцы 20 мг не используются, т.к. в них недостаточно препарата для болюсного введения 30 мг эноксапарин натрия. Шприцы 40 мг не используются, т.к. на них отсутствуют деления и поэтому невозможно точно отмерить количество в 30 мг.

У пациентов, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство, в случае, если последняя п/к инъекция эноксапарин натрия была проведена менее чем за 8 ч до раздувания введенного в место сужения коронарной артерии баллонного катетера, дополнительного введения эноксапарина натрия не требуется. Если же последняя п/к инъекция эноксапарина натрия проводилась более чем за 8 ч до раздувания баллонного катетера, следует произвести в/в дополнительное болюсное введение эноксапарина натрия в дозе 0.3 мг/кг.

Для повышения точности дополнительного болюсного введения малых объемов в венозный катетер при проведении чрескожных коронарных вмешательств рекомендуется развести препарат до концентрации 3 мг/мл. Разведение раствора рекомендуется производить непосредственно перед использованием.

Для получения раствора эноксапарина натрия с концентрацией 3 мг/мл с помощью предварительно наполненного шприца 60 мг рекомендуется использовать емкость с инфузионным раствором 50 мл (т.е. с 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствора декстрозы). Из емкости с инфузионным раствором с помощью обычного шприца извлекается и удаляется 30 мл раствора. Эноксапарин натрия (содержимое шприца для п/к введения 60 мг) вводят в оставшиеся в емкости 20 мл инфузионного раствора. Содержимое емкости с разведенным раствором эноксапарина натрия осторожно перемешивают.

Побочное действие

• кровотечение;
• забрюшинные кровотечения;
• внутричерепные кровотечения;
• нейроаксиальные гематомы;
• тромбоцитопения (в том числе аутоиммунная тромбоцитопения);
• тромбоцитоз;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• аллергические реакции;
• крапивница;
• покраснение кожных покровов;
• гематома и боль в месте инъекции;
• кожные (буллезные) высыпания;
• воспалительная реакция в месте введения;
• некроз кожи в месте введения;
• анафилактические и анафилактоидные реакции;
• гиперкалиемия.

Противопоказания

• состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения (угрожающий аборт, аневризма сосудов головного мозга или расслаивающая аневризма аорты (за исключением хирургического вмешательства), геморрагический инсульт, неконтролируемое кровотечение, тяжелая эноксапарин- или гепарин-индуцированная тромбоцитопения);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к эноксапарину, гепарину и его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клексан не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сведений о том, что эноксапарин натрия проникает через плацентарный барьер во 2 триместре, нет, отсутствует информация относительно 1 и 3 триместров беременности.

При применении Клексана в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у пожилых пациентов

У лиц 75 лет и старше не применяется первоначальное внутривенное болюсное введение. Эноксапарин натрия вводится п/к в дозе 0.75 мг/кг каждые 12 ч (причем, при проведении первых двух п/к инъекций максимально может вводиться по 75 мг эноксапарин натрия). Затем все последующие п/к дозы вводятся каждые 12 ч из расчета 0.75 мг/кг массы тела (т.е. при массе тела более 100 кг доза может превышать 75 мг).

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

При назначении препарата с целью профилактики не было выявлено тенденции к увеличению кровоточивости. При назначении препарата с лечебными целями существует риск развития кровотечений у пациентов старшего возраста (особенно у лиц старше 80 лет). Рекомендуется проведение тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Рекомендуется, чтобы применение препаратов, способных нарушать гемостаз (салицилатов, ацетилсалициловой кислоты, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая кеторолак; декстрана с молекулярной массой 40 кДа, тиклопидина, клопидогрела; глюкокортикостероидов (ГКС), тромболитиков, антикоагулянтов, антиагрегантов, включая антагонисты гликопротеиновых рецепторов 2b/3а) было прекращено до начала лечения эноксапарином натрия, за исключением случаев, когда их применение является строго показанным. Если показаны комбинации эноксапарина натрия с этими препаратами, то следует проводить тщательное клиническое наблюдение и мониторинг соответствующих лабораторных показателей.

У пациентов с нарушением функции почек существует риск развития кровотечения в результате увеличения анти-10а активности эноксапарина натрия. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин) рекомендуется проводить коррекцию дозы как при профилактическом, так и терапевтическом назначении препарата. Хотя не требуется проводить коррекцию дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин или КК 50-80 мл/мин), рекомендуется проведение тщательного контроля состояния таких пациентов.

Увеличение анти-10а активности эноксапарина натрия при его профилактическом назначении у женщин с массой тела менее 45 кг и у мужчин с массой тела менее 57 кг может приводить к повышенному риску развития кровотечений.

Риск аутоиммунной тромбоцитопении, вызванной гепарином, существует и при использовании низкомолекулярных гепаринов. Если развивается тромбоцитопения, то ее обычно выявляют между 5 и 21-м днями после начала терапии эноксапарином натрия. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать количество тромбоцитов до начала лечения препаратом и во время его применения. При наличии подтвержденного значительного снижения количества тромбоцитов (на 30-50% по сравнению с исходным показателем) необходимо немедленно отменить эноксапарин натрия и перевести больного на другую терапию.

Спинальная/эпидуральная анестезия

Как и при применении других антикоагулянтов, описаны случаи возникновения нейроаксиальных гематом при применении препарата Клексан на фоне спинальной/эпидуральной анестезии с развитием стойкого или необратимого паралича. Риск возникновения этих явлений снижается при применении препарата в дозе 40 мг или ниже. Риск повышается при увеличении дозы препарата, а также при использовании проникающих эпидуральных катетеров после операции, или при сопутствующем использовании дополнительных препаратов, оказывающих такое же влияние на гемостаз, как НПВС. Риск также повышается при травматическом воздействии или повторной спинномозговой пункции или у пациентов, имеющих в анамнезе указания на перенесенные операции в области позвоночника или деформацию позвоночника.

Для снижения риска кровотечения из спинномозгового канала при эпидуральной или спинальной анестезии необходимо учитывать фармакокинетический профиль препарата. Установку или удаление катетера лучше проводить при низком антикоагулянтном эффекте эноксапарина натрия.

Установка или удаление катетера должны проводиться спустя 10-12 ч после применения препарата Клексан в профилактических дозах для профилактики тромбозе глубоких вен. В тех случаях, когда пациенты получают более высокие дозы эноксапарина натрия (1 мг/кг 2 раза в сутки или 1.5 мг/кг 1 раз в сутки), данные процедуры следует отложить на более длительный промежуток времени (24 ч). Последующее введение препарата должно осуществляться не ранее чем через 2 ч после удаления катетера.

Если врач назначает антикоагулянтную терапию во время проведения эпидуральной/спинальной анестезии, необходимо особо тщательное постоянное наблюдение за пациентом для выявления любых неврологических признаков и симптомов, таких как: боли в спине, нарушения сенсорных и моторных функций (онемение или слабость в нижних конечностях), нарушения функции кишечника и/или мочевого пузыря. Пациента необходимо проинструктировать о необходимости немедленного информирования врача при возникновении вышеописанных симптомов. При обнаружении признаков или симптомов, характерных для гематомы спинного мозга, необходима срочная диагностика и лечение, включающее при необходимости спинальную декомпрессию.

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения

С особой осторожностью Клексан следует назначать пациентам, в анамнезе которых имеются сведения о тромбоцитопении, вызванной гепарином, в сочетании с тромбозом или без него.

Риск тромбоцитопении, вызванной гепарином, может сохраняться в течение нескольких лет. Если на основании данных анамнеза предполагается наличие тромбоцитопении, вызванной гепарином, то тесты на агрегацию тромбоцитов имеют ограниченное значение при прогнозировании риска ее развития. Решение о назначении препарата Клексан в таком случае можно принимать только после консультации с соответствующим специалистом.

Чрескожная коронарная ангиопластика

С целью уменьшения риска кровотечения, связанного с инвазивной сосудистой манипуляцией при лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q, катетер не следует удалять в течение 6-8 ч после п/к введения Клексана. Следующую расчетную дозу следует вводить не ранее, чем через 6-8 ч после удаления интродьюсера бедренной артерии. Необходимо следить за местом инвазии, чтобы своевременно выявить признаки кровотечения и образования гематомы.

Искусственные клапаны сердца

Не были проведены исследования, позволяющие достоверно оценить эффективность и безопасность Клексана в предотвращении тромбоэмболических осложнений у пациентов с искусственными клапанами сердца. Применение препарата с этой целью не рекомендуется.

Лабораторные тесты

В дозах, используемых для профилактики тромбоэмболических осложнений, Клексан существенно не влияет на время кровотечения и показатели свертывания крови, а также на агрегацию тромбоцитов или на связывание их с фибриногеном.

При повышении дозы может удлиняться АЧТВ и время свертывания. Увеличение АЧТВ и времени свертывания не находятся в прямой линейной зависимости от увеличения антитромботической активности препарата, поэтому нет необходимости в их мониторинге.

Профилактика венозных тромбозов и эмболии у больных с острыми терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме

В случае развития острой инфекции, острых ревматических состояний профилактическое назначение эноксапарина натрия оправдано, только если вышеперечисленные состояния сочетаются с одним из перечисленных факторов риска венозного тромбообразования: возраст более 75 лет, злокачественные новообразования, тромбозы и эмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, сердечная недостаточность, хроническая дыхательная недостаточность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клексан не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Клексан нельзя смешивать с другими препаратами!

Не следует чередовать применение эноксапарина натрия и других низкомолекулярных гепаринов, т.к. они отличаются друг от друга способом производства, молекулярным весом, специфической анти-10а активностью, единицами измерения и дозировкой. И, как следствие этого, у препаратов различные фармакокинетика и биологическая активность (анти-2а активность, взаимодействие с тромбоцитами).

С салицилатами системного действия, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая кеторолак), декстраном с молекулярной массой 40 кДа, тиклопидином и клопидогрелом, системными глюкокортикостероидами (ГКС), тромболитиками или антикоагулянтами, другими антитромбоцитарными препаратами (включая антагонисты гликопротеина 2b/3a) возрастает риск развития кровотечения.

Аналоги лекарственного препарата Клексан

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Анфибра;
• Гемапаксан;
• Эноксапарин натрия.

Аналоги по фармакологической группе (антикоагулянты):

• Ангиокс;
• Ангиофлюкс;
• Антитромбин 3 человеческий;
• Арикстра;
• Варфарекс;
• Варфарин;
• Венабос;
• Венолайф;
• Виатромб;
• Гемапаксан;
• Гепальпан;
• Гепарин;
• Гепариновая мазь;
• Гепароид;
• Гепатромбин;
• Долобене;
• Еллон гель;
• Кальципарин;
• Кливарин;
• Ксарелто;
• Лавенум;
• Лиотон 1000;
• Мареван;
• Нигепан;
• Пелентан;
• Пиявит;
• Прадакса;
• Сепротин;
• Синкумар;
• Скинлайт;
• Троксевазин Нео;
• Тромблесс;
• Тромбогель;
• Тромбофоб;
• Тропарин;
• Фенилин;
• Фрагмин;
• Фраксипарин;
• Фраксипарин Форте;
• Цибор;
• Эксанта;
• Эликвис;
• Эмеран;
• Эноксапарин натрия;
• Эссавен.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Спасибо

Что за препарат гепарин? Когда его назначают, кому можно, а кому нельзя использовать гепарин?
Ответы на эти и другие вопросы, а также инструкцию по применению гепарина медколлегия сайт (www.сайт) поможет Вам найти в этой статье.

Что за препарат гепарин?

В каких случаях назначают гепарин?

Используется гепарин и при оперативных вмешательствах для того, чтобы кровь не сворачивалась слишком быстро. Назначается гепарин при некоторых видах пороков сердца , при гломерулонефрите , бактериальном эндокардите , волчаночном нефрите .

Кому нельзя назначать гепарин?

Только под контролем врача можно использовать гепарин во время вынашивания ребенка, больным, страдающим сахарным диабетом , туберкулезом , перикардитом , а также женщинам преклонного возраста.

Возможны ли при лечении гепарином нежелательные побочные эффекты?

Но вот при долгосрочном применении гепарина возможны более серьезные последствия, такие как развитие остеопороза , нарушение распределения кальция.
В месте укола могут также появиться неприятные ощущения, такие как боль, покраснение и припухлость. Иногда могут появиться кровотечения из органов выделения.

В каких количествах применяется гепарин?

При использовании каких-либо других препаратов, обязательно предупредите врача, так как гепарин взаимодействует со многими лекарствами. Можно без опаски использовать гепарин совместно с

B.01.A.B.01 Гепарин