Парацетамол 0 5 инструкция применению. Инструкция по применению таблеток. Условия и сроки хранения

международное и химическое название: парацетамол; пара-ацетаминофенол;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;
состав: одна таблетка содержит парацетамола 0,2 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кальция стерат, аэросил.

Обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика. Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном канале. Биодоступность при приеме внутрь - 100%. Максимальная концентрация в плазме определяется через 30-60 мин после приема внутрь. После однократного приема обнаруживается в течение 5 ч. Хорошо проникает в ткани. Около 25% введенного парацетамола связывается с белками плазмы. До 80% принятой дозы метаболизируется в печени путем глюкуронидирования и сульфатирования, только 3% выделяется с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения - 2-4 ч у здоровых и 8-12 ч у больных с заболеваниями печени.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (головная боль, боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Внутрь разовая доза для взрослых 0,5 г, максимальная разовая доза - 1 г. Кратность назначения до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза 4 г. Продолжительность курса лечения 5-7 дней. Разовые дозы для детей: от 3 до 12 месяцев - 0,024-0,12 г, 1-6 лет - по 0,12-0,24 г, 6-12 лет - 0,24 г. Кратность назначения - 4 раза в сутки, интервал между каждым приемом - не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, при беременности и лактации, а также пожилым пациентам.
При применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Возможны , боли в эпигастрии; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек Квинке). Редко - , . При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; выраженные нарушения функции печени и/или почек; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; ; детский возраст до 3-х месяцев.

Широко применяют в различных комбинациях с кислотой ацетилсалициловой. кодеином, кофеином, при этом уменьшается токсичность парацетамола, а терапевтический эффект его усиливается. Барбитураты, противосудорожные средства, рифампицин и алкоголь усиливают гепатотоксическое действие парацетамола при одновременном назначении.

Возможно усиление описанных побочных действий.

1 таблетка содержит:

активное вещество: парацетамол 0,2 г или 0,5 г;

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, повидон (поливииилпирролидон низкомолекулярный), кислота стеариновая, тальк.

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Парацетамол относится к анальгетическим ненаркотическим средствам. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и незначительным противовоспалительным действием. Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталямусе.

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 20 - 60 минут. Максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола). Терапевтически эффективная концентрация; парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется микросомальными ферментами печени (90-95%). 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилиробаиию с образованием-8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде; период полувыведения составляет 1-4 часа. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Tl/2.

Парацетамол применяют для:

Снятия умеренно или слабо выраженного болевого синдрома (головная, зубная, мигренозная боль, боль в горле, невралгия, миалгия);

- снижения повышенной температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Парацетамол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Повышенная чувствительность к парацетамолу;

Выраженные нарушения функции печени и почек;

Генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Заболевания крови;

Беременность и период грудного вскармливания;

Детский возраст до 3 лет;

Бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);

Состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;

Подтвержденная гиперкалиемия;

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;

Активное желудочно-кишечное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника.

Синдром Жильбера (конституциональная гипербилирубинемия);

Нарушение функции печени и почек;

Ишемическая болезнь сердца;

Хроническая сердечная недостаточность;

Цереброваскулярные заболевания;

Дислипидемия / гиперлипидемия;

Сахарный диабет;

Заболевания периферических артерий;

Курение;

Клиренс креатинина менее 60 мл/мин;

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;

Наличие инфекции Н. Pylori;

Пожилой возраст;

Длительное использование НПВП;

Частое употребление алкоголя;

Тяжелые соматические заболевания;

Одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. ), антикоагулянтов (в т.ч. ), антиагрегантов (в т.ч. , клопи- догрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. , флу- оксетин, сертралии).

Парацетамол следует применять внутрь по 0,2 или 0,5 г до 4-х раз в сутки.

Максимальная разовая доза для взрослых - 1 г, суточная доза - 4 г. Продолжительность приема: в качестве жаропонижающего средства - не более 3 дней; в качестве анальгетика - не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Для детей - 10 - 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. Максимальная суточная доза для детей до 6 лет (до 22 кг) - 1 г; до 9 лет (до 30 кг) - 1,5 г; до 12 лет (до 40 кг) - 2 г.

Парацетамол

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Таблетки 0.2 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - парацетамол 0.2 г,

вспомогательные вещества - крахмал картофельный, кислота стеариновая, патока крахмальная, желатин

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХN02BЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.5-2 ч. и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.

Фармакодинамика

Парацетамол - анальгетик - антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.

Препарат обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Показания к применению

Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности) при невралгии,

миалгии, артралгии, мигрени, зубной боли

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях

Способ применения и дозы

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия). Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг; максимальная разовая доза - 1,0 г. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4,0 г;

Детям: максимальная суточная доза от 6 до 9 лет (вес до 30 кг) - 1,5 г, от 9 до 12 лет (вес до 40 кг) - 2,0 г.

Кратность назначения - 3-4 раза в сутки.

Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

Побочные действия

аллергические реакции (кожные высыпания в виде сыпи, кожный зуд, крапивница, отек Квинке)

тошнота, рвота, боли в эпигастрии

гепатотоксическое действие

агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

анафилактический шок (редко)

нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстециальный гломерулонефрит

уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки

синдром Стивенса-Джонсона

токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

бронхоспастический синдром

асептическая пиурия

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

печеночная и/или почечная недостаточность

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

анемия, лейкопения

беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы : в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10г и более.

Лечение : промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или в контурной безъячейковой упаковке из бумаги с полиэтиленовым покрытием.

1200 контурных ячейковых упаковок или 900 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от +10 до +25˚С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Препарат по истечению срока годности не применять.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Кирова, 172.

Адрес организации, принимающей на претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод»