Антибиотики макролиды и азалиды. Макролиды

Макролиды - это антибиотики естественного происхождения, имеющие сложную структуру и обладающие бактериостатическим действием. Ингибирование роста патогенных микроорганизмов происходит за счёт торможения синтеза белка в рибосомах.

Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.

Макролиды относятся к классу поликетидов. Поликетиды – это поликарбонильные соединения, которые представляют собой промежуточные продукты обмена веществ в клетках животных, растений и грибов.

При приёме макролидов не зафиксировано случаев избирательного нарушения функций клеток крови, её клеточного состава, нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.

Антибиотики макролидного ряда занимают лидирующие позиции среди самых безопасных для организма антимикробных препаратов.

Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями. Небольшая истрическая справка поможет нам систематизировать информацию и определить, какие антибиотики относятся к макролидам.

Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.

В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.

Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.

Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:

*пр.- Природные.
*пол.- Полусинтетические.

Стоит отметить, что азитромицин является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.

Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.

Рассмотрим основных представителей группы отдельно.

Эр. ингибирует рост хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы.
Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.

Среди побочных эффектов отмечают: дислепсию, диспепсию, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».

Прописывают при дифтерите, вибриозе, инфекционных поражениях кожных покровов, хламидиозе, питтсбургской пневмонии и т.д.
Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации исключено.

Ингибирует рост микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамы, оказывает противовоспалительное воздействие. Р. резистентен к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.

Рокситромицин хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.

Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность, период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.

Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. Кларитромицин превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.

Кларитромицин – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 - перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.

К. прописывают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита.
Приём кларитромицина на ранних сроках беременности запрещён. Младенческий возраст до полугода также является противопоказанием.

Ол. ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.
На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Ол. назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе, попадании патогенных микроорганизмов в кровоток.

Антибиотик демонстрирует высокие показатели активности по отношению к хеликобактер пилори, гемофильной палочке, гонококку. Азитромицин в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.

Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.

Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Дж - н затормаживает синтез белка и подавляет рост патогенов.

Терапия джозамицином нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).

Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.

Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.

Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.

Мидекамицин - резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.

Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда м-н назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отличается от других макролидов тем, что регулирует иммунную систему. Биодоступность препарата достигает сорока процентов.

Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.

Научно доказано, что спирамицин не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка. Антибиотик влияет на грудное вскармливание, поэтому в период лактации стоит найти альтернативный препарат.

Антибиотики макролиды для детей не следует вводить посредством внутривенной инфузии.

При лечении макролидами исключено возникновение жизнеугрожающих лекарственные реакции. НЛР у детей проявляются болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой. В целом, детский организм хорошо переносит макролидные антибиотики.

Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина, мидекамицина ацетата вовсе не наблюдаются.

Отдельного внимания заслуживает клиритромицин, превосходящий другие макролиды по многим показателям. В рамках рандомизированного контролируемого испытания было выявлено, что данный антибиотик действует как иммуномодулятор, оказывая стимулирующее воздействие на защитные функции организма.

Макролиды используют при:

терапии атипичных микобактериальных инфекций,
гиперчувствительности к β-лактамам,
заболеваний бактериального генеза.

Они стали популярны в педиатрии за счет возможности инъекционного введения, при котором лекарственное средство минует ЖКТ. Это становится необходимо в экстренных случаях. Макролидный антибиотик – это то, что чаще всего назначает педиатр при лечении инфекций у маленьких пациентов.

Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.

В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и экзантем. В единичных случаях возможен анафилактический шок.

Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых развивается пилоростеноз, заболевание при котором затрудняется эвакуация пищи из желудка в тонкий кишечник.

Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.

Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин и вовсе не оказывает никакого влияния.

Немногие врачи знают, назначая макролидный антибиотик, что это прямая угроза психическому здоровью человека. Нервно-психические расстройства чаще всего возникают при приёме кларитромицина.

Видео о рассмотренной группе:

Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку патогенов.

Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.

Эритромицин положил начало классу макролидов.

Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани» (Eli Lilly & Company). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.

Эритромициновый ряд отличается:

высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
низкими показателями токсичности;
отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактимными антибиотиками;
созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

lifetab.ru

Большинство антибиотиков, подавляя развитие инфекционных агентов, параллельно оказывают негативное воздействие и на внутренний микробиоценоз человеческого организма, но, к сожалению, ряд заболеваний без использования антибактериальных средств вылечить просто невозможно.

Оптимальным выходом из ситуации являются препараты группы макролидов, занимающие лидирующие позиции в перечне наиболее безопасных противомикробных лекарств.

Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.

Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.

Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.

Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах. В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе - как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.

Подробно о распределении препаратов - в таблице ниже.

Количество присоединенных атомов углерода
14	15	16
Олеандомицин; Диритромицин; Кларитромицин; Эритромицин.	Азитромицин	Рокситромицин; Джозамицин; Мидекамицин; Спиромицин.
Протяженность терапевтического эффекта
короткая	средняя	длительная
Рокситромицин; Спирамицин; Эритромицин.	Флуритромицин (не зарегистрирован на территории нашей страны); Кларитромицин.	Диритромицин; Азитромицин.
Поколение
первое	второе	третье
Эритромицин; Олеандомицин.	Спирамицин; Рокситромицин; Кларитромицин.	Азитромицин;

Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:

В перечень препаратов группы входит Такролимус - медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.

В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.

К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно - Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:

эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
соли Мидекамицина (Миокамицин).

Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.

Антибиотики группы макролидов характеризуются:

широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов - пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
минимальной токсичностью;
высокой активностью.

Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).

Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:

гастроэнтерите;
криптоспоридиозе;
атипичной пневмонии;
акне (тяжелое протекание болезни).

В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.

Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице

Названия препаратов	Тип фасовки
Названия препаратов	Капсулы, таблетки	Гранулы	Суспензия	Порошок
Азивок	+
Азитромицин	+	+
Джозамицин	+
Зитролид	+
Илозон	+	+	+	+
Кларитромицин	+	+		+
Макропен	+	+
Ровамицин	+			+
Рулид	+
Сумамед	+			+
Хемомицин	+			+
Экомед	+			+
Эритромицин	+			+

Аптечные сети также предлагают потребителям Сумамед в виде аэрозоля, лиофилизата для инфузий, Хемомицин - в форме порошка для приготовления инъекционных растворов. Эритромицин-линимент фасуется в алюминиевые тубы. Илозон выпускается в виде ректальных суппозиториев.

Краткое описание популярных средств - в материале ниже.

Резистентен к воздействию щелочей, кислот. Назначается в основном при заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожных покровов.

Противопоказан женщинам в положении и лактирующим, а также маленьким пациентам, не достигшим возраста 2 месяцев. Период полувыведения - 10 часов.

Под строгим контролем врача допускается использование медикамента в лечении беременных женщин (в сложных случаях). Биодоступность антибиотика напрямую зависит от приема пищи, поэтому выпивать препарат следует перед едой. В числе побочных эффектов - аллергические реакции, нарушение функционирования системы ЖКТ (в т. ч. диарея).

Другое название препарата - Мидекамицин.

Используется при наличии у больного индивидуальной непереносимости бета-лактамов. Назначается для пресечения симптомов недугов, поражающих кожные покровы, органы дыхания.

Противопоказания - беременность, период естественного вскармливания. Задействуется в педиатрии.

Используется в лечении беременных, лактирующих дам. В педиатрии применяется в виде суспензии. Может снижать АД пациента. Принимается вне зависимости от времени употребления пищи.

Купирует симптомы таких заболеваний, как ангина, бронхит, фурункулез, уретрит и др.

Характеризуется повышенной активностью по отношению к патогенам, вызывающим воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте (среди них и Helicobacter pylori).

Биодоступность не зависит от времени употребления пищи. Среди противопоказания - первый триместр беременности, младенческий возраст. Период полувыведения короткий, не превышает пяти часов.

Эффект от использования медикамента увеличивается при его попадании в щелочную среду.

Задействуется при:

бронхоэктатической болезни;
гнойном плеврите;
бруцеллезе;
заболеваниях верхних дыхательных путей.

Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.

Структура антибиотика отличается от большинства медикаментов, относящихся к описываемой группе. При задействовании в терапии ВИЧ-инфицированных предотвращает микобактериозы.

Период полувыведения - более 48 часов; эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.

Несовместим с Клиндамицином, Линкомицином, Хлорамфениколом; снижает эффективность бета-лактамов и гормональных контрацептивов. При тяжелом течении болезни вводится внутривенно. Не применяется при беременности, гиперчувствительности к составляющим препарата, при лактации.

Характеризуется возможностью регулировать иммунную систему. Не влияет на плод в период вынашивания, задействуется в лечении беременных.

Безопасен для детей (дозировку определяет врач с учетом веса, возраста пациента и тяжести его заболевания). Не подвергается клеточному метаболизму, не расщепляется в печени.

Низкотоксичные макролиды последнего поколения. Активно используются в терапии взрослых и маленьких (от 6 мес.) пациентов, поскольку не оказывают существенного негативного влияния на организм. Характеризуются наличием длительного периода полувыведения, вследствие чего используются не более 1 раза на протяжении 24 часов.

Макролиды нового поколения практически не имеют противопоказаний, хорошо переносятся больными при задействовании в терапевтических схемах. Длительность лечения этими препаратами не должна превышать 5 дней.

Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.

Следует помнить: употреблять антибиотики без предварительной консультации с врачом - значит безответственно отнестись к состоянию своего здоровья.

Большинство препаратов группы характеризуется незначительной токсичностью, но оставлять без внимания сведения, содержащиеся в инструкции по применению медикаментов-макролидов, не следует. Согласно аннотации, при использовании лекарственных средств могут возникнуть:

нарушения в работе системы ЖКТ (тошнота, рвота, дисбактериоз), почек, печени и ЦНС;
аллергические реакции;
расстройства зрения, слуха;
аритмия, тахикардия.

Если в анамнезе больного присутствует индивидуальная непереносимость макролидов, задействовать медицинские товары этого ряда в лечении нельзя.

Запрещено:

употреблять алкоголь по время лечения;
увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
прекращать прием без повторной сдачи анализов;
использовать медикаменты с истекшим сроком годности.

При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.

med-antibiotiki.ru

Антибиотиками называют продукты жизнедеятельности (натурального или синтетического происхождения) вирусных, бактериальных или грибковых клеток, которые способны угнетать рост и размножение других клеток или микроорганизмов. Препараты могут обладать антибактериальной, противогельминтной, антигрибковой, противовирусной и противоопухолевой активностью. Они разделяются на группы в зависимости от химического строения.

Антибиотики макролиды – относительно безопасные представители антимикробных средств. Они имеют вид сложных соединений, состоящих из углеродных атомов, которые присоединяются различным образом к макроциклическому лактонному кольцу. Препараты хорошо переносятся больными.

Классификация

Группа макролидов имеет несколько разделений:

В зависимости от количества присоединенных углеродных атомов:
- препараты, имеющие 14 атомов углерода (например, Эритромицин, Кларитромицин, Олеандомицин);
- средства с 15 атомами углерода (Азитромицин);
- макролиды с 16 присоединенными атомами углерода (например, Джозамицин, Спирамицин, Рокситромицин);
- 23 атома – принадлежат единственному препарату (Такролимус), одновременно относящемуся к списку препаратов макролидов и иммунодепрессантам.
По способу получения антибиотиков: природное и синтетическое происхождение.
По длительности эффекта:
- короткое действие (Эритромицин, Спирамицин, Олеандомицин, Рокситромицин);
- средняя продолжительность (Кларитромицин, Джозамицин, Флуритромицин);
- «длинные» препараты (Азитромицин, Диритромицин).
В зависимости от поколения препаратов:
- средства 1 поколения;
- макролиды 2 поколения;
- 3 поколение антибиотиков (макролиды последнего поколения);
- кетолиды – средства, химическая структура которых состоит из традиционного кольца с присоединением кетогруппы.

Эффективность препаратов

Антибиотики этой группы, особенно макролиды нового поколения, имеют широкий спектр действия. Они используются для борьбы с грамположительными микроорганизмами (стафилококками и стрептококками). На современном этапе наблюдается снижение чувствительности пневмококков и некоторых типов стрептококков к антибиотикам, имеющим 14 и 15 углеродных атомов в составе, однако, 16-членные препараты сохраняют свою активность против этих бактерий.

Препараты эффективны для борьбы со следующими возбудителями:

некоторые штаммы микобактерий туберкулеза;
гарднерелла;
хламидия;
возбудитель коклюша;
микоплазма;
палочка, вызывающая развитие гемофильной инфекции.

Механизм действия и преимущества

Макролиды – тканевые препараты, поскольку их использование сопровождается тем, что концентрация активных веществ в мягких тканях намного выше, чем в кровеносном русле. Это связано со способностью вещества проникать в середину клеток. Препараты связываются с белковыми веществами плазмы, но степень такого действия варьирует от 20 до 90% (в зависимости от антибиотика).

Действие разных антибиотиков на бактериальную клетку

Механизм действия связан с тем, что макролиды угнетают процесс выработки белка микробными клетками, нарушают функциональность их рибосом. Кроме того, они обладают преимущественно бактериостатическим эффектом, то есть угнетают рост и размножение патогенных микроорганизмов. Препараты имеют низкую токсичность, не вызывают развитие аллергической реакции при комбинации с другими группами антибиотиков.

Дополнительные преимущества средств последнего поколения:

длительный период полувыведения препаратов из организма;
транспортировка в очаг инфекции с помощью лейкоцитарных клеток;
отсутствие необходимости в продолжительном курсе лечения и частом приеме препаратов;
отсутствие токсического влияния на систему пищеварения;
при использовании таблетированных форм всасывание из ЖКТ более 75%.

Макролиды в ЛОР-практике

Препараты действуют на широкий спектр возбудителей заболеваний ЛОР-органов. Антибиотики рекомендованы для лечения бактериального тонзиллита, тонзиллофарингита, острого воспаления среднего уха и придаточных пазух, а также бронхита и пневмонии. Макролиды не используются в терапии паратонзиллита, воспаления надгортанника и абсцесса заглоточного пространства.

Наибольшую распространенность в лечении верхних дыхательных путей обрел Азитромицин. Результаты исследований подтвердили эффективность применения препарата у детей при легкой и средней степени тяжести воспалительных процессов. Клинические проявления результативности лечения заключаются в нормализации температуры тела, устранении лейкоцитоза, субъективном улучшении состояния пациентов.

Врачи отдают приоритет этой группе антибиотиков, основываясь на следующих моментах:

Сенсибилизация к пенициллинам. У пациентов с риносинуситом или средним отитом на фоне аллергического насморка или бронхиальной астмы препараты пенициллинов, которые ставят на первое место, не могут быть использованы из-за аллергизирующих свойств. Их заменяют макролидами.
Группа обладает противовоспалительным эффектом и широким спектром действия.
Наличие инфекций, вызванных атипичными бактериями. Против таких возбудителей, вызывающих развитие некоторых видов тонзиллофарингита, хронического аденоидита, патологий носа, эффективны макролиды.
Ряд микроорганизмов может образовывать специфические пленки, под которыми «проживают» возбудители, вызывая развитие хронических процессов ЛОР-органов. Макролиды способны воздействовать на патологические клетки в период их нахождения под такими пленками.

Противопоказания

Макролиды считаются относительно безопасными препаратами, которые могут назначаться для лечения детей, но даже они имеют некоторые противопоказания к применению. Нежелательно использовать средства этой группы при беременности и кормлении грудью. Применение макролидов у детей до 6 месяцев не рекомендуется.

Средства не назначают при наличии индивидуальной гиперчувствительности к активным компонентам, при тяжелых патологиях печени и почек.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции развиваются не часто. Могут наблюдаться приступы тошноты и рвоты, поноса, боли в животе. При негативном влиянии на печень пациент жалуется на повышение температуры тела, пожелтение кожных покровов и склер, слабость, диспепсические проявления.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться цефалгия, легкое головокружение, изменение работы слухового анализатора. Местные реакции могут развиваться при парентеральном введении препаратов (воспаление вен с образованием в них тромбов).

Представители группы

Большинство макролидов нужно принимать за час до приема пищи или через несколько часов после него, поскольку при взаимодействии с продуктами питания происходит снижение активности препаратов. Жидкие лекарственные формы принимаются по расписанной лечащим врачом схеме.

Обязательно нужно соблюдать ровные промежутки времени между приемами антибиотиков. Если пациент пропустил прием, употребить лекарство следует как можно раньше. Удваивать дозировку препарата в момент следующего приема запрещено. В период лечения обязательно следует отказаться от употребления спиртных напитков.

Выпускается в виде пероральных форм, суппозиторий, порошка для инъекций. Этот представитель может использоваться в период беременности и лактации, но под строгим контролем лечащего врача. Для лечения новорожденных не назначается из-за возможности развития сужения выходного отдела желудка (пилоростеноз).

Выпускается в форме таблеток. Спектр активности схож с предыдущим представителем группы. Его аналоги – Рулид, Рокситромицин Лек. Отличия от Эритромицина:

процент попадания препарата в кровь выше, не зависит от поступления пищи в организм;
более продолжительный период выведения;
лучшая переносимость средства пациентами;
хорошо взаимодействует с препаратами иных групп.

Назначается для борьбы с воспалением миндалин, гортани, придаточных пазух стрептококкового характера, инфекции, вызванной микоплазмами и хламидиями.

Выпускается в таблетках и порошках для инъекций. Аналоги – Фромилид, Клацид. Кларитромицин имеет высокую биодоступность, хорошо переносится пациентами. Не используется для лечения новорожденных, беременных и кормящих матерей. Препарат эффективен против атипичных микроорганизмов.

Макролид, относящийся к классу антибиотиков с 15 атомами углерода. Выпускается в виде таблеток, капсул, порошков для инъекций и сиропа. Отличается от Эритромицина большим процентом поступления в кровеносное русло, меньшей зависимостью от пищи, продолжительным сохранением лечебного эффекта после окончания терапии.

Антибиотик природного происхождения, имеющий 16 углеродных атомов в составе. Эффективен в борьбе с возбудителями пневмонии, которые устойчивы к другим представителям макролидов. Может назначаться для лечения женщин в период вынашивания ребенка. Вводится внутрь или в вену капельно.

Активное вещество – мидекамицин. Макролид природного происхождения, действующий на те стафилококки и пневмококки, которые устойчивы к другим препаратам. Средство хорошо всасывается из кишечного тракта и отлично взаимодействует с представителями других групп медикаментов.

Имеет несколько иной спектр действия, чем Эритромицин. Джозамицин борется с теми микроорганизмами, которые устойчивы к ряду макролидов, но при этом не способен подавить размножение ряда эритромициночувствительных бактерий. Выпускается в форме таблеток и суспензии.

Условия назначения препаратов

Чтобы лечение макролидами было эффективным, необходимо соблюдать ряд правил:

Постановка точного диагноза, который позволяет уточнить наличие местного или общего воспаления в организме.
Определение возбудителя патологии при помощи бактериологической и серологической диагностики.
Выбор необходимого препарата на основании антибиотикограммы, локализации воспалительного процесса и степени тяжести болезни.
Выбор дозировки средства, частоты введения, длительности курса лечения на основании особенностей препарата.
Назначение макролидов с узким спектром действия при относительно легких инфекциях и с широким спектром при тяжелых заболеваниях.
Наблюдение за эффективностью терапии.

Перечень препаратов достаточно широкий. Только квалифицированный специалист может подобрать необходимое средство, которое будет наиболее эффективным для каждого конкретного клинического случая.

anginamed.ru

Многие уверены, что антибиотики следует применять только в крайних случаях. Однако, это не совсем верное мнение, так как список подобных лекарств пополняют препараты, относительно безопасные - макролиды. Такие антибиотики, в основном, не оказывая на организм человека негативного воздействия, способны «в два счета» побороть инфекцию. Безопасный профиль позволяет прописывать макролиды пациентам, проходящим курс амбулаторного и стационарного лечения, а также детям в возрасте от 6 месяцев (под наблюдением врачей).

Мало кто знает о свойствах, происхождении и действии таких «безобидных» лечащих средств. И если вы хотите познакомиться с такими препаратами и узнать более подробно, что же такое антибиотик макролид, предлагаем прочесть нашу статью.

Стоит отметить сразу же, что макролиды относятся к группе антибиотических препаратов, которые по отношению к организму человека являются наименее токсичными, и пациентами переносятся хорошо.

Такие антибиотики, как макролиды, с точки зрения биохимии, сложные соединения природного происхождения, которые состоят из атомов углерода, которые в разном количестве находятся в макроциклическом лактоном кольце.

Если брать за основу классификации препаратов этот критерий, отвечающий за число атомов углерода, то можно разделить все подобные антимикробные средства на:

14-членные, к которым относятся полусинтетические препараты – Рокситромицин и Кларитромицин, а также природный – Эритромицин;
15-членные, представленные полусинтетическим средством – Азитромицином;
16-членные, включающие группу природных препаратов: Мидекамицин, Спирамицин, Джозамицин, а также полусинтетический Мидекамицина ацетат.

Антибиотик группы макролидов «Эритромицин» был открыт одним из первых, в 1952 г. Препараты нового поколения появились немногим позже, в 70-х годах. Так как они показали в борьбе с инфекциями отличные результаты, исследования этой группы лекарственных средств активно продолжилось, благодаря чему мы на сегодняшний день имеем довольно обширный список лекарственных средств, которые можно применять для лечения и взрослых, и детей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Антимикробный эффект достигается воздействием на рибосомы клеток микробов, нарушая синтез белка. Безусловно, под такой атакой макролидов инфекция ослабевает и «сдается». Кроме того, антибиотики этой группы препаратов способны регулировать иммунитет, оказывая иммуномодулирующую активность. Также подобные лекарственные средства обладают противовоспалительными свойствами, воздействуя как на организм взрослых, так и детей, вполне умеренно.

Средства группы антибактериальных средств нового поколения способны справиться с атипичными микробактериями, грамположительными кокками и подобными напастями, которые зачастую становятся возбудителями таких заболеваний, как: бронхит, коклюш, дифтерия, пневмония и пр.

Не менее популярными являются макролиды в сложившейся за последние несколько лет ситуации, обусловленной привыканием большого числа микробов к антибиотикам (резистентность). Это обусловлено тем, что препараты нового поколения, относящиеся к такой группе, по отношению к множеству возбудителей способны сохранять свою активность.

В частности, широкое распространение получили препараты-макролиды при лечении и в качестве профилактических средств от следующих заболеваний:

хронический бронхит;
острый синусит;
периостит;
периодонтит;
ревматизм;
эндокардит;
гастроэнтерит;
тяжелых форм токсоплазмоза, угревой сыпи, микобактериоза.

Список болезней, которые можно побороть, используя антибиотики нового поколения, имеющие общее название – макролиды, могут дополнить инфекции передающиеся половым путем – сифилис, хламидиоз и инфекции, поражающие мягкие ткани и кожу - фурункулез, фолликулит, паронихия.

Если лечащий врач вам назначит подобный антибиотик, сразу ознакомьтесь с его противопоказаниями, указанными в инструкции к препарату. В отличие от большинства обычных антибиотиков, препараты нового поколения – макролиды являются безопасными, в том числе и для детей, и менее токсичными. Поэтому и список нежелательных эффектов у антибиотиков этой группы не такой большой, как у аналогичных средств.

В первую очередь, не рекомендуется применять макролиды беременным женщинам и мамочкам в период лактации. Противопоказано применение таких лекарственных средств детям до 6 месяцев, так как реакция на препарат еще не изучена. Не стоит использовать в качестве лечащего средства такие препараты лицам, у которых наблюдается индивидуальная чувствительность.

Антибиотики группы макролидов с особым вниманием должны назначаться врачами пациентам зрелого возраста. Это объясняется тем, что у большинства представителей старшего поколения имеются нарушения в работе почек, печени и сердца.

Побочные эффекты также могут возникать при использовании макролидов в легкой форме - слабость и недомогание, проявляющиеся после их приема. Но также могут возникать:

рвота;
тошнота;
головная боль и болевые ощущения в области живота;
нарушение зрения, слуха;
аллергическая реакция в виде сыпи, крапивницы (чаще всего возникает у детей).

Чтобы не возникало проблем и нежелательных последствий после применения препаратов группы макролидов, необходимо четко следовать рекомендациям врача, строго соблюдать дозировку и воздержаться от употребления алкоголя. Также категорически воспрещается совмещать прием антибиотиков нового поколения с препаратами антацидами. Важно также не пропускать приемы.

В основном, принимать антибиотики нового поколения необходимо за 1 час до приема пищи, или же спустя 2 часа после еды. Запивать таблетки нужно целым стаканом воды. Если же врач назначил вам антибиотик группы макролидов, форма выпуска которого – порошок для приготовления суспензии, строго следуйте инструкции при приготовлении лекарства и четко соблюдайте предписания врача.

Макролиды – это группа антибактериальных препаратов, основой строения которых выступает макроциклическое лактонное кольцо. Благодаря способности нарушать образование белков бактерий, макролидные антибиотики останавливают их жизнедеятельность. В высоких дозировках препараты полностью разрушают микроорганизмы.

Антибиотики из группы макролидов проявляют активность по отношению к:

грамположительным бактериям (стрептококки, стафилококки, микобактерии и пр.);
грамотрицательным палочкам (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка и пр.);
внутриклеточным микроорганизмам (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии и пр.).

Действие макролидов в основном направлено на терапию инфекционных заболеваний дыхательных путей из-за атипичных и грамположительных возбудителей.

Классификация макролидов

Все поколения макролидов, появившиеся по мере продвижения научных исследований, делятся по своему происхождению на природные и полусинтетические. Первые являются производными натурального сырья, вторые – искусственно полученные лекарственные вещества.

Также актуально деление препаратов по их структурным особенностям. В зависимости от того, сколько углеродных атомов содержит макролидное кольцо вещества, их делят на 3 больших поколения:

14-членные

Представители	Торговое название	Способ применения, цена
Олеандомицин	Олеандомицина фосфат	Порошок-субстанция . Устаревший макролид, практически не встречается в аптеках.
Кларитромицин	Клацид	Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в день, прием 14 дней. 500-800 руб.
		Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе : медленно залить воду до отметки, встряхнуть флакон, выпивать дважды в сутки (флакон содержит 0,125 или 0,25 гр вещества). 350-450 руб.
		Раствор для внутривенного введения : 0,5 гр х 2 раза в день (суточная доза – 1,0 гр), после смешивания с растворителем. 650-700 руб.
	Кларитросин	Таблетки : 0,25 гр х 2 раза в сутки без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 100-150 руб.
	Фромилид	Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в день без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 290-680 руб.
	Кларитромицин-Тева	Таблетки : 0,25 гр х 2 раза в день курсом 7 дней или увеличение дозы до 0,5 гр х 2 раза в день курсом 2 недели. 380-530 руб.
Эритромицин	Эритромицин	Таблетки : по 0,2-0,4 гр четыре раза в сутки до (за 30-60 минут) или после еды (через 1,5-2 часа), запивая водой, курс 7-10 дней. 70-90 руб.
		Глазная мазь : помещать за нижнее веко трижды в день, курс 14 дней. 70-140 руб.
		Мазь для наружного применения : на пораженную кожу небольшим слоем 2-3 раза в сутки, длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести патологии. 80-100 руб.
		Лиофилизат для приготовления внутривенного раствора : по 0,2 гр вещества, разведенного растворителем, 3 раза в сутки. Максимальная длительность применения – 2 недели. 550-590 руб.
Рокситромицин	Эспарокси	Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки за 15 минут до приема пищи или 0,3 гр однократно, курс 10 дней. 330-350 руб.
	Рулид	Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки, курс 10 дней. 1000-1400 руб.
	РоксиГЕКСАЛ	Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки или 0,3 мг в один прием, курс 10 дней. 100-170 руб.

15-членные

Представители	Торговое название	Способ применения, цена
Азитромицин	Сумамед	Таблетки : 0,5 гр х 1 раз в сутки за час до или через 2 часа после еды. 200-580 руб.
		: добавить в содержимое флакона 11 мл воды, взболтать, принимать раз в сутки за час до или через 1,5-2 часа после еды. 200-570 руб.
		Капсулы : по 0,5 гр (1 капсула) одиножды в день за час до или через 2 часа после приема пищи. 450-500 руб.
	Азитрал	Капсулы : по 0,25/0,5 гр х 1 раз в день перед или через 2 часа после еды. 280-330 руб.
	Зитролид	Капсулы : по 2 капсулы (0,5 гр) в один прием 1 раз в день. 280-350 руб.
	Азитрокс	Капсулы : по 0,25/0,5 гр х 1 раз в сутки. 280-330 руб.
	Азитрокс	Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах : добавить 9,5 мл воды о флакон, взболтать, принимать по 2 раза в сутки. 120-370 руб.

16-членные

Представители	Торговое название	Способ применения, цена
Спирамицин	Ровамицин	Таблетки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) или 4-6 таблеток (6-9 млн МЕ) в 2-3 приема внутрь за сутки. 1000-1700 руб.
Спирамицин	Спирамицин-веро	Таблетки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) за 2-3 приема внутрь за день. 220-1700 руб.
Мидекамицин	Макропен	Таблетки : 0,4 гр х 3 раза в сутки, курс 14 дней. 250-350 руб.
Джозамицин	Вильпрафен	Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. 530-610 руб.
Джозамицин	Вильпрафен солютаб	Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая или растворив в 20 мл воды. 670-750 руб.

Перечень 14-членных макролидов отличается выработкой выраженной устойчивости микроорганизмов к их действию. Именно поэтому первую подгруппу макролидных антибиотиков не назначают сразу, а лишь при неэффективности других антибактериальных средств.

Это резервные лекарства. Олеандомицин и эритромицин низкотоксичны, практически никогда не вызывают серьезных побочных реакций. Чаще можно встретить тошноту, рвоту, общее недомогание, аллергию (крапивница и пр.). Первое поколение макролидов не следует назначать беременным и лактирующим пациенткам.

Среди списка 14-членных препаратов наиболее активным по отношению к Helicobacter pylori является кларитромицин, что позволило включить его в одну из схем лечения хронического гастрита у людей, инфицированных этим микроорганизмом. Он втрое активнее эритромицина при кокковых инфекциях и действует в два раза дольше. Олеандомицин, напротив, почти не применяется в настоящее время, так как устарел и не показывает высокую антимикробную активность.

Макролиды последнего поколения – наиболее современные представители класса. В частности, джозамицин за редким исключением не действует на развивших устойчивость бактерий. Это эффективное и безопасное лекарство, которое разрешено в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Спирамицин также допустим при беременности, но запрещен лактирующим женщинам, так как проникает в грудное молоко. Препарат мидекамицин – макролид резерва, не рекомендован будущим мамам и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Использование макролидов для детей выступает отдельным разделом: не всегда препараты этой группы разрешены к использованию без ограничений. Кроме того, рекомендуемые дозировки лекарств оказываются ниже, нежели чем у взрослого населения, и почти всегда рассчитываются на массу тела малыша.

Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).

Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.

Азитромицин не применяют у детей:

до 16 лет (для инфузионных форм);
до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
до полугода (для суспензии).

При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.

Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.

Резистентность бактерий

Бактериальные микроорганизмы способны вырабатывать резистентность (невосприимчивость) к действию антибиотиков. Макролиды не являются исключением. Бактерии, входящие в спектр действия макролидов, «избегают» их влияния тремя путями:

Модификацией клеточных составляющих.
Инактивацией антибиотика.
Активным «выбросом» антибиотика из клетки.

В последние годы ученые отмечают мировой рост невосприимчивости бактериальных организмов к макролидному ряду. В США, а также Центральной и Южной Европе резистентность достигает 15-40%. По данным портала «Consilium Medicum» помимо макролидной устойчивости встречается недостаточная эффективность аминогликозидов и метициллина (до 30% случаев). Для Турции, Италии и японских земель невосприимчивость бактерий колеблется в пределах 30-50%.

В России ситуация так же ухудшается с течением времени. Результаты исследования под курацией Научно-исследовательского клинического института оториноларингологии им. Л.И. Свержевского гласят: устойчивость Staphylococcus pneumoniae (пневмококк) у московских пациентов к 15-членному азитромицину возросла на 12,9% (с 8,4% до 21,3%) в промежуток 2009-2016 гг. В Ярославле отмечается низкая резистентность S. pyogenes к эритромицину (7,5-8,4%). Но для Томска и Иркутска данный показатель оказался выше - 15,5% и 28,3% соответственно.

Группа макролидов – одна из самых безопасных в настоящее время. Широкий спектр активности препаратов позволяет с успехом использовать их в лечении разных по тяжести инфекций, в том числе в качестве препаратов «резерва». Но для профилактики развития устойчивости микробов не следует самостоятельно пить данные лекарства без предварительной консультации у специалиста.

Классификация макролидных антибиотиков (международное название и женерики) Таблица 2

14-членное лактонное кольцо	Междунар. назв		Женерические препараты

		Клацид, Клацид СР, Клацид В.В.	Клабакс, Клабакс ОД, Клеримед, Кларицит, Класан-КМП, Кламед, Кларимакс, Лекоклар, Кларитроцин, Фромилид, Фромилид Уно, кларомин и др
			Реницин, Роксид, Роксид Кидтаб, Роксилид, РоксиГексал
15-членное лактонное кольцо (азалиды)		Сумамед, Сумамед форте	Азивок, Азиклар, Азицин-Д, Азимед-КМП, Азином, Азитрокс, Азро, Затрин, Зитрокс, Зомакс, Хемомицин, Азакс, и др.
16-членное лактонное кольцо		Ровамицин		Вильпрафен	Макропен

Механизм действия

Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на БГСА, пневмококк , возбудителей коклюша и дифтерии. Макролиды проявляют ПАЭ в отношении грамположительных кокков. Кроме антибактериального действия макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Спектр активности

Макролиды активны в отношении грамположительных кокков, таких как S.pyogenes , S.pneumoniae , S.aureus (кроме MRSA). В последние годы отмечено нарастание резистентности, но при этом 16-членные макролиды в некоторых случаях могут сохранять активность в отношении пневмококков и пиогенных стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным препаратам.

Макролиды действуют на возбудителей коклюша и дифтерии, моракселлы, легионеллы, кампилобактеры, листерии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, анаэробы (исключая B.fragilis ).

Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, так как их концентрации в сыворотке крови значительно ниже тканевых и варьируют у различных препаратов. Наиболее высокие сывороточные концентрации отмечаются у рокситромицина , самые низкие - у азитромицина .

Макролиды в различной степени связываются с белками плазмы крови. Наибольшее связывание с белками плазмы отмечается у рокситромицина (более 90%), наименьшее - у спирамицина (менее 20%). Они хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных тканях и органах (в том числе в предстательной железе), особенно при воспалении. При этом макролиды проникают внутрь клеток и создают высокие внутриклеточные концентрации. Плохо проходят через ГЭБ и гематоофтальмический барьер. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью. Один из метаболитов кларитромицина обладает антимикробной активностью. Метаболиты выводятся преимущественно с желчью, почечная экскреция составляет 5-10%. Период полувыведения препаратов колеблется от 1 ч (мидекамицин) до 55 ч (азитромицин). При почечной недостаточности у большинства макролидов (кроме кларитромицина и рокситромицина) этот параметр не изменяется. При циррозе печени возможно значительное увеличение периода полувыведения эритромицина и джозамицина .

Нежелательные реакции

Макролиды являются одной из самых безопасных групп АМП . НР в целом встречаются редко.

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея (чаще других их вызывает эритромицин , оказывающий прокинетическое действие, реже всего - спирамицин и джозамицин).

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит, которые могут проявляться желтухой, лихорадкой, общим недомоганием, слабостью, болью в животе, тошнотой, рвотой (чаще при применении эритромицина и кларитромицина , очень редко при использовании спирамицина и джозамицина).

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения слуха (редко при в/в введении больших доз эритромицина или кларитромицина).

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (редко).

Местные реакции: флебит и тромбофлебит при в/в введении, вызванные местнораздражающим действием (макролиды нельзя вводить в концентрированном виде и струйно, они вводятся только путем медленной инфузии).

Аллергические реакции (сыпь, крапивница и др.) отмечаются очень редко.

Показания

Инфекции ВДП: стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, ОСО у детей (азитромицин).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (включая атипичную).

Кампилобактерный гастроэнтерит (эритромицин).

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (кларитромицин в сочетании с амоксициллином , метронидазолом и антисекреторными препаратами).

Профилактика и лечение микобактериоза, вызванного M.avium у больных СПИДом (кларитромицин , азитромицин).

Профилактическое применение:

профилактика коклюша у людей, контактировавших с больными (эритромицин);

санация носителей менингококка (спирамицин);

круглогодичная профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин (эритромицин);

профилактика эндокардита в стоматологии (азитромицин , кларитромицин);

деконтаминация кишечника перед операцией на толстой кишке (эритромицин в сочетании с канамицином).

Противопоказания

Аллергическая реакция на макролиды.

Предупреждения

Беременность. Имеются данные о нежелательном влиянии кларитромицина на плод. Информация, доказывающая безопасность рокситромицина и мидекамицина для плода, отсутствует, поэтому их также не следует назначать во время беременности. Эритромицин , джозамицин и спирамицин не оказывают отрицательного действия на плод и могут назначаться беременным. Азитромицин применяется при беременности в случае крайней необходимости.

Кормление грудью. Большинство макролидов проникает в грудное молоко (по азитромицин у данные отсутствуют). Информация о безопасности для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеется только для эритромицина . Применения других макролидов женщинам, кормящим грудью, следует по возможности избегать.

Педиатрия. Безопасность кларитромицина у детей до 6 мес не установлена. Период полувыведения рокситромицина у детей может увеличиваться до 20 ч.

Гериатрия. Каких-либо ограничений для применения макролидов у людей пожилого возраста не существует, однако надо учитывать возможные возрастные изменения функции печени, а также повышенный риск нарушений слуха при использовании эритромицина .

Нарушение функции почек. При понижении клиренса креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения кларитромицина может увеличиваться до 20 ч, а его активного метаболита - до 40 ч. Период полувыведения рокситромицина может возрастать до 15 ч при понижении клиренса креатинина до 10 мл/мин. В таких ситуациях может потребоваться коррекция режима дозирования этих макролидов.

Нарушение функции печени. При тяжелых заболеваниях печени макролиды следует применять с осторожностью, поскольку может увеличиваться период полувыведения и возрастать риск их гепатотоксичности, в особенности таких препаратов, как эритромицин и джозамицин .

Заболевания сердца. С осторожностью использовать при удлинении интервала QT на электрокардиограмме.

Лекарственные взаимодействия

Большинство лекарственных взаимодействий макролидов основывается на угнетении ими цитохрома Р-450 в печени. По степени выраженности его ингибирования макролиды можно распределить в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > джозамицин = мидекамицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин . Макролиды ингибируют метаболизм и повышают концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, препаратов спорыньи, циклоспорина, что повышает риск развития нежелательных реакций, свойственных этим препаратам, и может потребовать коррекции режима их дозирования. Не рекомендуется сочетать макролиды (кроме спирамицина) с терфенадином, астемизолом и цизапридом ввиду опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала QT.

Макролиды могут увеличивать биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной микрофлорой.

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина , в ЖКТ.

Рифампицин усиливает метаболизм макролидов в печени и понижает их концентрацию в крови.

Макролиды не следует сочетать с линкозамидами ввиду сходного механизма действия и возможной конкуренции.

Эритромицин , особенно при в/в введении, способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ и повышать его концентрацию в крови.

Информация для пациентов

Большинство макролидов следует принимать внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды и лишь кларитромицин , спирамицин и джозамицин можно принимать независимо от приема пищи.

Эритромицин при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды.

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией.

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать макролиды совместно с антацидами.

Во время лечения эритромицином не употреблять алкоголь.

Таблица. Препараты группы макролидов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т½, ч*	Режим дозирования	Особенности ЛС
Эритромицин	Табл. 0,1 г; 0,2 г; 0,25 г и 0,5 г Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,2 г/5 мл; 0,4 г/5 мл Свечи, 0,05 г и 0,1 г (для детей) Сусп. д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл Пор. д/ин. 0,05 г; 0,1 г; 0,2 г во флак.	30-65	1,5-2,5	Внутрь (за 1 ч до еды) Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 6 ч; при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,25 г каждые 8-12 ч; для профилактики ревматизма - 0,25 г каждые 12 ч Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 40-50 мг/кг/сут в 3-4 приема (можно применять ректально) В/в Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч Дети: 30 мг/кг/сут в 2-4 введения Перед в/в введением разовую дозу разводят как минимум в 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят в течение 45-60 мин	Пища значительно уменьшает биодоступность при приеме внутрь. Частое развитие НР со стороны ЖКТ. Клинически значимое взаимодействие с другими ЛС (теофиллин, карбамазепин, терфенадин, цизаприд, дизопирамид, циклоспорин и др.). Можно использовать при беременности и кормлении грудью
Кларитромицин	Табл. 0,25 г и 0,5 г Табл. замедл. высв. 0,5 г Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл Пор. д/ин. 0,5 г во флак.	50-55	3-7	Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12 ч; для профилактики эндокардита - 0,5 г за 1 ч до процедуры Дети старше 6 мес: 15 мг/кг/сут в 2 приема; для профилактики эндокардита - 15 мг/кг за 1 ч до процедуры В/в Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч Перед в/в введением разовую дозу разводят как минимум в 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят в течение 45-60 мин	Отличия от эритромицина : - более высокая активность в отношении H.pylori и атипичных микобактерий; - лучшая биодоступность при приеме внутрь; - наличие активного метаболита; - при почечной недостаточности возможно увеличение Т½; - не применяется у детей до 6 мес, при беременности и кормлении грудью
Рокситромицин	Табл. 0,05 г; 0,1 г; 0,15 г; 0,3 г	50	10-12	Внутрь (за 1 ч до еды ) Взрослые: 0,3 г/сут в 1 или 2 приема Дети: 5-8 мг/кг/сут в 2 приема	Отличия от эритромицина : - более высокая биодоступность; - более высокие концентрации в крови и тканях; - пища не влияет на всасывание; - при тяжелой почечной недостаточности возможно увеличение Т½; - лучше переносится;
Азитромицин	Капс. 0,25 г Табл. 0,125 г; 0,5 г Пор. д/сусп. 0,2 г/5 мл во флак. по 15 мл и 30 мл; 0,1 г/5 мл во флак. по 20 мл Сироп 100 мг/5 мл; 200 мг/5 мл	37	35-55	Внутрь (за 1 ч до еды) Взрослые: 0,5 г/сут в течение 3 дней или в 1-й день 0,5 г, 2-5-й дни - по 0,25 г, в один прием; при остром хламидийном уретрите и цервиците - 1,0 г однократно Дети: 10 мг/кг/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, 2-5-й дни - по 5 мг/кг, в один прием; при ОСО - 30 мг/кг однократно или 10 мг/кг/сут в течение 3 дней	Отличия от эритромицина : - более активен в отношении H.influenzae ; - действует на некоторые энтеробактерии; - биодоступность меньше зависит от приема пищи, но желательно принимать натощак; - самые высокие среди макролидов концентрации в тканях, но низкие в крови; - лучше переносится; - принимается 1 раз в сутки; - возможны короткие курсы (3-5 дней); - при остром урогенитальном хламидиозе и ОСО у детей может применяться однократно
Спирамицин	Табл. 1,5 млн МЕ и 3 млн МЕ Гран. д/сусп. 1,5 млн МЕ; 375 тыс. МЕ; 750 тыс. МЕ в пак. Пор. лиоф. д/ин. 1,5 млн МЕ	10-60	6-12	Внутрь (независимо от приема пищи) Взрослые: 6-9 млн МЕ/сут в 2-3 приема Дети: масса тела до 10 кг - 2-4 пак. по 375 тыс. МЕ в сутки в 2 приема; 10-20 кг - 2-4 пак. по 750 тыс. МЕ в сутки в 2 приема; более 20 кг - 1,5 млн МЕ/10 кг/сут в 2 приема В/в Взрослые: 4,5-9 млн МЕ/сут в 3 введения Перед в/в введением разовую дозу растворяют в 4 мл воды для инъекций, а затем добавляют 100 мл 5 % р-ра глюкозы; вводят в течение 1 ч	Отличия от эритромицина : - активен в отношении некоторых стрептококков, устойчивых к 14- и 15-членным макролидам; - создает более высокие концентрации в тканях; - лучше переносится; - не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия; - применяется при токсоплазмозе и криптоспоридиозе; - детям назначается только внутрь;
Джозамицин	Табл. 0,5 г Сусп. 0,15 г/5 мл во флак. по 100 мл и 0,3 г/5 мл во флак. по 100 мл	НД	1,5-2,5	Внутрь Взрослые: 0,5 г каждые 8 ч При хламидиозе у беременных - 0,75 мг каждые 8 ч в течение 7 дней Дети: 30-50 мг/кг/сут в 3 приема	Отличия от эритромицина : - активен в отношении некоторых эритромицино-резистентных штаммов стрептококков и стафилококков; - пища не влияет на биодоступность; - лучше переносится; - менее вероятны лекарственные взаимодействия; - не применяется при кормлении грудью
Мидекамицин	Табл. 0,4 г	НД	1,0-1,5	Внутрь (за 1 ч до еды ) Взрослые и дети старше 12 лет: 0,4 г каждые 8 ч	Отличия от эритромицина : - биодоступность меньше зависит от пищи, но желательно принимать за 1 ч до еды; - более высокие концентрации в тканях; - лучше переносится; - менее вероятны лекарственные взаимодействия; - не применяется при беременности и кормлении грудью
Мидекамицина ацетат	Пор. д/сусп. д/приема внутрь 0,175 г/5 мл во флак. по 115 мл	НД	1,0-1,5	Внутрь (за 1 ч до еды) Дети до 12 лет: 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема	Отличия от мидекамицин а: - более активен in vitro ; - лучше всасывается в ЖКТ; - создает более высокие концентрации в крови и в тканях

* При нормальной функции почек

Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.

Антибиотики макролидного ряда занимают лидирующие позиции среди самых безопасных для организма антимикробных препаратов.

Оглавление [Показать]

Макролиды антибиотики: классификация

Современная медицина располагает примерно десятью антибиотиками –макролидами. Они схожи по строению со своим родоначальником – эритромицином, различия проявляются лишь в характере боковых цепей и в количестве атомов углерода (14, 15 и 16). Боковые цепи определяют активность в отношении синегнойной палочки. Основа химической структуры макролидов – это макроциклическое лактонное кольцо.

Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.

Способ получения

Химическая структурная основа

Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:

*пр.- Природные.
*пол.- Полусинтетические.

Стоит отметить, что азитромицин является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.

Группа антибиотиков макролиды: список препаратов

№	Название и форма выпуска
	Азивок - капсульная форма
	Азимицин – таблетированная форма
	Азитрал - капсульная форма
	Азитрокс - капсульная форма
	Азитромицин – капсулы, порошки
	АзитРус - капсульная форма, порошковая форма, таблетированная форма
	Азицид - таблетированная форма
	Биноклар - таблетированная форма
	Брилид - таблетированная форма
	Веро-Азитромицин – капсульная форма
	Вильпрафен (Джозамицин) - таблетированная форма
	Грюнамицин сироп - гранулы
	ЗИ-Фактор – таблетки, капсулы
	Зитролид - капсульная форма
	Илозон - суспензия
	Клабакс – гранулы, таблетки
	Кларитромицин – капсулы, таблетки, порошок
	Кларитросин - таблетированная форма
	Клацид - лиофилизат
	Клацид – порошок, таблетки
	Ровамицин – порошковая форма, таблетки
	РоксиГЕКСАЛ – таблетированная форма
	Роксид - таблетированная форма
	Роксилор - таблетированная форма
	Роксимизан - таблетированная форма
	Рулид - таблетированная форма
	Рулицин - таблетированная форма
	Сейдон-Сановель - таблетированная форма, гранулы
	СР-Кларен - таблетированная форма
	Сумазид - капсулы
	Сумаклид - капсулы
	Сумамед – капсулы, аэрозоли, порошок
	Сумамецин – капсулы, таблетки
	Сумамокс – капсулы, таблетированная форма
	Суматролид солютаб - таблетированная форма
	Фромилид – гранулы, таблетированная форма
	Хемомицин – капсулы, таблетки, лиофилизат, порошок
	Экозитрин – таблетированная форма
	Экомед - таблетированная форма, капсулы, порошок
	Эритромицин – лиофилизат, мазь для глаз, мазь для наружного применения, порошок, таблетки
	Эрмицед – жидкая форма
	Эспарокси - таблетированная форма

Характеристика каждого макролида

Рассмотрим основных представителей группы отдельно.

Эритромициин

Рокситромицин

Рокситромицин хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.

Кларитромицин

Олеандомицин

Азитромицин

Это антибиотик-азалид, который по своей структуре отличается от классических макролидов. К – н ингибирует грам+, грам- флоры, аэробы, анаэробы и действует внутриклеточно.

Джозамицин (Вильпрафен Солютаб)

Мидекамицин (Макропен)

Спирамицин

Антибиотики макролиды для детей не следует вводить посредством внутривенной инфузии.

Антибиотики группы макролидов: названия препаратов для детей

Макролиды используют при:

терапии атипичных микобактериальных инфекций,
гиперчувствительности к β-лактамам,
заболеваний бактериального генеза.

Нежелательные лекарственные реакции

Аллергия

ЖКТ

Сердечно-сосудистая система

Структурно-функциональные нарушения печени

ЦНС

Видео о рассмотренной группе:

История и развитие

Эритромицин положил начало классу макролидов.

Эритромициновый ряд отличается:

высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
низкими показателями токсичности;
отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактимными антибиотиками;
созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Бесплатная консультация врача

При тяжелых пневмониях также используются макролиды, перечень препаратов которых указывается в стандартных протоколах лечения. Однако они содержат информацию о необходимости комбинирования с другими противомикробными препаратами. Наиболее часто они применяются вместе с цефалоспоринами. Данная комбинация позволяет обоюдно увеличить эффективность обоих препаратов, не усиливая их токсичности.

Классификация макролидов

Наиболее грамотной и удобной классификацией данной группы препаратов является химическая. Она отражает различия в строении и происхождении антибиотиков группы с названием «Макролиды». Перечень препаратов будет приведен ниже, а сами вещества различают на:

14-членные макролиды:

природного происхождения – эритромицин и олеандомицин;
полусинтетические – кларитромицин и рокситромицин, диритромицин и флуритромицин, телитромицин.

2. Азалидные (15-членные) макролиды: азитромицин.

3. 16-членные макролиды:

природного происхождения – мидекамицин, спирамицин и джосамицин;
полусинтетический – мидекамицин ацетат.

Данная классификация отражает только структурные особенности препаратов класса. Перечень торговых наименований представлен ниже.

Список препаратов

Макролиды - препараты, список которых весьма широк. Всего по состоянию на 2015 год существует 12 лекарственных веществ данного класса. А количество препаратов, содержащих данные действующие вещества, намного выше. Многие из них можно встретить в аптечной сети и принимать для лечения ряда заболеваний. Причем часть препаратов недоступна в СНГ, так как не зарегистрирована в фармакопее. Примеры торговых наименований препаратов, содержащих макролиды, следующие:

Эритромицин часто выпускается в препаратах с аналогичным названием, а также входит в комплексные лекарства «Зинерит» и «Изотрексин».
Олеандомицин - лекарственное вещество препарата «Олететрин».
Кларитромицин: «Клабакс» и «Кларикар», «Клеримед» и «Клацид», «Клерон» и «Лекоклар», «Пилобакт» и «Фромилид», «Экозитрин» и «Эрасид», «Зимбактар» и «Арвицин», «Киспар» и «Кларбакт», «Кларитросин» и «Кларицин», «Класине» и «Коатер», «Клеримед» и «Ромиклар», «Сейдон» и «СР-Кларен».
Рокситромицин часто встречается в виде непатентованного торгового названия, а также входит в состав следующих препаратов: «Кситроцин» и «Ромик», «Элрокс» и «Рулицин», «Эспарокси».
Азитромицин: «Азивок» и «Азидроп», «Азимицин» и «Азитрал», «Азитрокс» и «Азитрус», «Зетамакс» и «Зи-Фактор», «Зитноб» и «Зитролид», «Зитрацин» и «Сумаклид», «Сумамед» и «Сумамокс», «Суматролид» и «Тремакс-Сановель», «Хемомицин» и «Экомед», «Сафоцид».
Мидекамицин выпускается в виде препарата «Макропен».
Спирамицин выпускается как «Ровамицин» и» Спирамицин-Веро».
Диритромицин, флуритромицин, а также телитромицин и джосамицин не выпускаются в СНГ.

Механизм действия макролидов

Эта специфическая фармакологическая группа - макролиды - оказывает бактериостатический эффект на восприимчивую клетку возбудителя инфекционных заболеваний. Только в высокой концентрации возможно оказание бактерицидного эффекта, хотя это доказано только в лабораторных исследованиях. Единственный механизм действия макролидов – это торможение белкового синтеза микробной клетки. Этим нарушаются все процессы жизнедеятельности вирулентного микроорганизма, в результате чего он через некоторое время погибает.

Механизм торможения белкового синтеза связан с присоединением к 50S-субъединице бактериальных рибосом. Они ответственны за наращивание полипептидной цепи при синтезе ДНК. Таким образом нарушается синтез структурных белков и факторов вирулентности бактерии. При этом высокая специфичность именно к бактериальной рибосоме обуславливает относительную безопасность макролидов для организма человека.

Сравнение макролидов и антибиотиков других классов

Макролиды похожи по свойствам на тетрациклины, но более безопасны. Они не нарушают развитие скелета в детском возрасте. Как и тетрациклины с фторхинолонами, макролиды (перечень препаратов представлен выше) способны проникать внутрь клетки и создавать терапевтические концентрации в трех компартментах организма. Это важно при лечении микоплазменных пневмоний, легионеллеза, кампилобактериоза и хламидийной инфекции. При этом макролиды - безопаснее фторхинолонов, хотя и менее эффективны.

Все макролиды более токсичны, чем пенициллины, но самые безопасные с точки зрения вероятности развития аллергии. При этом пенициллиновые антибиотики являются рекордсменами по безопасности, но склонны вызывать аллергию. Таким образом, имея схожий спектр противомикробной активности, макролиды могут заменять аминопенициллины при инфекциях дыхательной системы. Причем лабораторные исследования показывают, что макролиды снижают эффективность пенициллинов при совместном приеме, хотя современные протоколы лечения допускают их комбинирование.

Макролиды при беременности и в детской терапии

Макролиды являются безопасными препаратами наравне с цефалоспоринами и пенициллинами. Это позволяет применять их при беременности и при лечении детей. Они не нарушают процессы развития костного и хрящевого скелета, не имеют тератогенных свойств. Только лишь азитромицин следует ограничить в применении в третьем триместре беременности. В детской терапии и пенициллины, и цефалоспорины, и макролиды, список которых указан в стандартных протоколах лечения заболеваний, могут применяться без риска токсических поражений организма.

Описание некоторых макролидов

Макролиды (препараты, список мы привели выше) в клинической практике применяются широко, в том числе в СНГ. Чаще всего используется 4 их представителя: кларитромицин и азитромицин, мидекамицин и эритромицин. Намного реже применяется спирамицин. Эффективность макролидов примерно одинакова, хотя она достигается по-разному. В частности, кларитромицин и мидекамицин для достижения клинического эффекта нужно принимать дважды в сутки, тогда как азитромицин действует 24 часа. Достаточно одного приема в сутки для лечения инфекционных заболеваний.

Эритромицин - это самый кратковременный из всех макролидов. Его нужно принимать 4-6 раз в сутки. Потому он чаще всего применяется в виде местных форм для лечения угревой сыпи и инфекций кожи. Примечательно, что макролиды для детей безопасны, хотя способны вызывать диарею.

Историческая справка

Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

Принципы систематизации

Подробно о распределении препаратов - в таблице ниже.

Количество присоединенных атомов углерода
14	15	16
Олеандомицин; Диритромицин; Кларитромицин; Эритромицин.	Азитромицин	Рокситромицин; Джозамицин; Мидекамицин; Спиромицин.
Протяженность терапевтического эффекта
короткая	средняя	длительная
Рокситромицин; Спирамицин; Эритромицин.	Флуритромицин (не зарегистрирован на территории нашей страны); Кларитромицин.	Диритромицин; Азитромицин.
Поколение
первое	второе	третье
Эритромицин; Олеандомицин.	Спирамицин; Рокситромицин; Кларитромицин.	Азитромицин;

Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:

эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
соли Мидекамицина (Миокамицин).

Общее описание

Антибиотики группы макролидов характеризуются:

широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов - пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
минимальной токсичностью;
высокой активностью.

гастроэнтерите;
криптоспоридиозе;
атипичной пневмонии;
акне (тяжелое протекание болезни).

В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.

Макролиды - препараты, их характеристики, список наиболее востребованных форм выпуска

Названия препаратов	Тип фасовки
Названия препаратов	Капсулы, таблетки	Гранулы	Суспензия	Порошок
Азивок	+
Азитромицин	+	+
Джозамицин	+
Зитролид	+
Илозон	+	+	+	+
Кларитромицин	+	+		+
Макропен	+	+
Ровамицин	+			+
Рулид	+
Сумамед	+			+
Хемомицин	+			+
Экомед	+			+
Эритромицин	+			+

Краткое описание популярных средств - в материале ниже.

Рокситромицин

Эритромицин

Макропен

Другое название препарата - Мидекамицин.

Противопоказания - беременность, период естественного вскармливания. Задействуется в педиатрии.

Джозамицин

Купирует симптомы таких заболеваний, как ангина, бронхит, фурункулез, уретрит и др.

Кларитромицин

Олеандомицин

Эффект от использования медикамента увеличивается при его попадании в щелочную среду.

Задействуется при:

бронхоэктатической болезни;
гнойном плеврите;
бруцеллезе;
заболеваниях верхних дыхательных путей.

Азитромицин

Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.

Период полувыведения - более 48 часов; эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.

Илозон

Спирамицин

Затрин, Линкомицин, Клиндамицин, Сумамед

Особенности применения

Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.

Следует помнить: употреблять антибиотики без предварительной консультации с врачом - значит безответственно отнестись к состоянию своего здоровья.

нарушения в работе системы ЖКТ (тошнота, рвота, дисбактериоз), почек, печени и ЦНС;
аллергические реакции;
расстройства зрения, слуха;
аритмия, тахикардия.

Запрещено:

употреблять алкоголь по время лечения;
увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
прекращать прием без повторной сдачи анализов;
использовать медикаменты с истекшим сроком годности.

При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.

Медицинские термины зачастую являются непонятными для широких слоев населения, незнакомых с узкими понятиями. Неспециалисту бывает трудно разобраться, что выписывает врач, так как название препарата или группы лекарств ничего не говорит пациенту. Что скрывается за словом «макролиды», какие препараты входят в эту группу и для чего они нужны - все это в статье.

Что такое макролиды

Макролиды - это группа антибиотиков. Они являются препаратами последнего поколения.

Химическая структура макролидов:

Основа – макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо. В качестве членов кольца выступают лактоны - сложные циклические эфиры гидроксикислот, содержащие в своем кольце определенную группу элементов (-C(O)O-).
К основе структуры прикреплены несколько (может быть один) углеводных остатков.

Макролиды классифицируются по своему происхождению на 3 группы:

природные (выведены из различных видов бактерий Стрептомицетов - живых микроорганизмов, обитающих в почве и слоях морской воды);
полусинтетические (производные от природных макролидов);
азалиды (15-членные макролиды, полученные путем внедрения атома азота между 9 и 10 атомами углерода).

Перечень препаратов, входящих в группу макролидов, широк. Ниже представлено описание существующих лекарств из этой группы.

Первый препарат-представитель класса азалидов. Действующее вещество: азитромицин. Форма выпуска: таблетки, капсулы, порошок для приготовления суспензии.

Показания к применению: многие заболевания, связанные с ЛОР-органами (бронхит, тонзиллит, фарингит, синусит и другие), инфекции кожи и мягких тканей (бешиха, инфекционный дерматит), цервицит или уретрит, протекающие без осложнений, начальные стадии боррелиоза, скарлатина, заболевания желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, вызванные бактерией Helicobacter pylori.

Противопоказания: для всех форм выпуска: непереносимость азитромицина или других компонентов, а также тяжелые заболевания печени и почек. Таблетки и капсулы нельзя применять детям весом до 45 килограмм, суспензию - детям до 5 килограмм весом.

Побочные эффекты: нарушение зрения и слуха, диарея, тошнота, рвота. Реже появляются проблемы с сердечным ритмом, аллергические реакции и нарушение работы центральной нервной системы.

Аналоги: Азивок, Азитрал, Зитролид, Хемомицин, Сумаклид 1000 и другие.

Название антибиотика также является названием его действующего вещества. По сути, это порошок, состоящий только из активного компонента. Показания к применению: стоматологические инфекции, заболевания ЛОР-органов (в том числе ангина, вызванная атипичным возбудителем), заболевания дыхательных путей, рожистые воспаления и скарлатина (если нельзя использовать пенициллин), офтальмологические воспаления, сибирская язва, сифилис, простатит, уретрит, фурункулез, гонорея.

Противопоказания: тяжелые поражения печени, аллергия на препарат.

Побочные явления: нарушения работы желудочно-кишечного тракта, налет на языке, желтуха, общая слабость, аллергия, отеки стоп, кандидоз и другие.

Аналоги: Вильпрафен и Вильпрафен Солютаб.

Макролид широкого спектра действий. Форма выпуска: капсулы, таблетки. Действующее вещество: кларитромицин. Показания: микобактериальные инфекции, заболевания (инфекционные) ЛОР-органов и верхних и нижних дыхательных путей, инфекционные заболевания кожи.

Противопоказания: I триместр беременности и период грудного вскармливания, аллергия на препарат, одновременный прием с Терфенадином, Пимозидом и Цизапридом.

Побочные эффекты: нарушения работы центральной нервной системы (головокружения, панические состояния, тремор рук), расстройство работы желудочно-кишечного тракта, аллергические проявления, нарушения работы органов чувств (ухудшение зрения или слуха), появление устойчивости микроорганизмов к активному веществу.

Аналоги: Арвицин, Кларексид, Клацид и другие.

Принадлежит к природным макролидам. Действующее вещество: мидекамицин. Форма выпуска: таблетки, порошок. Соответствующий фармакологический препарат носит название Макропен.

Показан при инфекционных заболеваниях, когда нет возможности принимать пенициллин, при лечении коклюша, болезни легионеров, отита, энтерита, скарлатины, дифтерии, трахомы, пневмонии.

Противопоказания: аллергия на препарат, тяжелые заболевания почек и печени.

Побочные эффекты: тяжесть в животе, аллергия, анорексия, повышение уровня билирубинов и печеночных ферментов.

Выпускается в виде порошка для приготовления суспензий. На его основе выпускаются капсулы и таблетки. Показания к применению: абсцесс легких, пневмония, плеврит, отит, тонзиллит, коклюш, трахома, дифтерия, эндокардит, менингит, сепсис, энтероколит, остеомиелит, гонорея, фурункулез.

Противопоказания: аллергия, беременность, печеночная недостаточность, также не рекомендуется пациентам, имеющим в анамнезе желтуху.

Побочные эффекты: понос, рвота, зуд, тошнота, печеночная недостаточность, аллергия.

Препараты, выпускаемые на основе Олеандомицина: Олететрин, Олеандомицина фосфат.

Полусинтетический макролид. Выпускается в форме таблеток. Активное вещество: рокситромицин. Показания: бактериальные поражения ЛОР-органов, инфекционные болезни верхних и нижних дыхательных путей, кожных покровов, мочеполовой системы (кроме гонореи, уретрита, цервицита, эндометрита), костной системы.

Противопоказания: одновременный прием с Дигидроэрготамином и Эрготамином, беременность и лактация, возраст до 12 лет, аллергия на препарат.

Побочные эффекты: изменения вкуса, расстройства желудочно-кишечного тракта, панкреатит, кандидоз влагалища или рта, гепатит (холестатический или острый гепатоцеллюлярный).

Аналоги: Рулид, Элрокс, Эспарокси.

Препарат на основе Спирамицина называется Спирамицин-Веро. Выпускается в форме таблеток и специальной жидкости (лиофилизата) для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Показания: токсоплазмоз, ревматизм, бронхит, уретриты, инфекции кожи, профилактика менингита, ревматизм, отит, синусит, тонзиллит, заболевания, передающиеся половым путем, носительство бактерий коклюша и дифтерии.

Противопоказания: период лактации, печеночная недостаточность, детский возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические проявления, холестатический гепатит, тромбоцитопения, преходящие парестезии, острый гемолиз, язвенный эзофагит.

Аналоги: Ровамицин, Спирамицина Адипинат, Спирамисар.

Первый выделенный макролид, имеющий природное происхождение. Форма выпуска: таблетки, раствор, мазь (в том числе глазная). Действующее вещество: эритромицин. Показания к применению: используется как резервный антибиотик при аллергии на пенициллин. Назначается для лечения инфекционных заболеваний, вызванных бактериями (трахома, эритразма, пневмония у детей, холецистит, тонзиллит, отит, юношеские угри).

Противопоказания: снижение слуха, беременность, прием терденацина и астемизола, аллергия на препарат. Категорически противопоказан алкоголь.

Побочные эффекты: боли в животе, молочница (ротовая полость), панкреатит, мерцательная аритмия, дисбактериоз, рвота.

Аналоги: Альтроцин-S, Эритромициновая мазь.

Препараты из группы макролидов назначаются при:

инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей;
инфекциях, передающиеся половым путем;
угревой сыпи;
токсоплазмозе;
компилобактерном гастроэнтерите;
профилактике и лечении микобактериоза у пациентов, больных СПИДом;
профилактике ревматизма, коклюша, эндокардита;
как резервные антибиотики при невозможности применения пенициллина.

Макролиды разрушают структуру микроба, проникая в рибосомы и прекращая синтез белка на них. Таким образом, проявляется антимикробное действие препаратов.

Иногда у веществ из этой группы проявляется бактериостатическое действие, однако, за счет их большого числа оказывается бактерицидное действие по отношению к таким организмам, как возбудители коклюша и дифтерии, пневмококкам.

Помимо антибактериального действия, макролиды оказывают умеренное противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.

Спирамицин, джозамицин и кларитромицин принимаются вне зависимости от времени приема пищи. Остальные препараты принимаются либо через 2 часа после приема пищи, либо за час до. Дозировка и частота приема зависит от конкретного заболевания и назначений врача. Особенно внимательно следует к этому отнестись, если макролиды назначены для приема детям или при беременности. Длительность курса также определяется лечащим врачом.

Эритромицин при приеме внутрь запивается полным стаканом воды. При приготовлении растворов для приема внутрь, важно соблюдать пропорции и рекомендации, указанные в аннотации к препарату.

Мази применяются наружно, тонким слоем поверх пораженного участка. Растворы макролидов для уколов готовят и ставят только медицинские работники. Так как большинство препаратов являются рецептурными, не стоит относиться к их применению легкомысленно.

Абсолютно все препараты из группы макролидов имеют 2 противопоказания:

индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
тяжелые нарушения функций печени.

Макролиды считаются безопасной для применения группой лекарственных средств.

При длительном лечении макролидами возможны:

нарушения функций печени;
аллергические реакции;
учащенная дефекация;
нарушение вкусовых качеств, рвота;
пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT;
нервно-психические расстройства.

Если Вам понравилась наша статья и Вам есть что добавить, поделитесь своими мыслями. Нам очень важно знать Ваше мнение!

Параметр сравнения	Азитромицин	Кларитромицин
Микробный спектр действия	Внутриклеточные организмы (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, легионелла). Стрептококки. Стафилококки (кроме устойчивых к эритромицину – для азитромицина). Анаэробы (клостридии, бактероиды). Грамотрицательные бактерии (гемофильная палочка, моракселла, менингококк, коклюшная палочка).
	Гонококк. Спирохеты.	Микобактерии, в т.ч. туберкулеза. Токсоплазма. Менингококк. Helicobacter pylori.
Скорость эффекта	В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема.	В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема.
Эффективность	Одинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе.
Побочные реакции	Центральная и периферическая нервная система : системное головокружение, головные боли, ночные кошмары, общая возбудимость, галлюцинации, нарушение ритма сна-бодрствования. Сердце и сосудистое русло : сердцебиение, тахикардия. Пищеварительный тракт : тошнота, рвота, боли в животе, понос, кратковременное повышение печеночных ферментов (аланин- и аспартатаминотрансферразы), желтуха. Аллергические проявления : сыпь (крапивница), зуд.
	Вагинальный кандидоз. Анафилактический шок (изредка). Увеличение чувствительности к ультрафиолету. Кандидоз слизистой рта.	Нарушение электрической проводимости миокарда в виде аритмий (редко). Снижение числа тромбоцитов (редко). Недостаточность почечной функции (редко). Анафилактический шок. Ангионевротический отек. Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Безопасность для беременных и кормящих пациенток	Следует отказаться от лактации. Применение при беременности может быть разрешено, если польза от препарата предполагаемо выше рисков для плода.

Популярные препараты

Классификация макролидов

14-членные

15-членные

16-членные

Применение в детском возрасте

Резистентность бактерий

Механизм действия

Спектр активности

Нежелательные реакции

Показания

Противопоказания

Предупреждения

Лекарственные взаимодействия

Информация для пациентов

Таблица. Препараты группы макролидов. Основные характеристики и особенности применения

Макролиды антибиотики: классификация

Способ получения

Химическая структурная основа

Группа антибиотиков макролиды: список препаратов

Характеристика каждого макролида

Эритромициин

Рокситромицин

Кларитромицин

Олеандомицин

Азитромицин

Джозамицин (Вильпрафен Солютаб)

Мидекамицин (Макропен)

Спирамицин

Антибиотики группы макролидов: названия препаратов для детей

Нежелательные лекарственные реакции

Аллергия

ЖКТ

Сердечно-сосудистая система

Структурно-функциональные нарушения печени

ЦНС

История и развитие

Классификация макролидов

Список препаратов

Механизм действия макролидов

Сравнение макролидов и антибиотиков других классов

Макролиды при беременности и в детской терапии

Описание некоторых макролидов

Историческая справка

Принципы систематизации

Общее описание

Макролиды - препараты, их характеристики, список наиболее востребованных форм выпуска

Рокситромицин

Эритромицин

Макропен

Джозамицин

Кларитромицин

Олеандомицин

Азитромицин

Илозон

Спирамицин

Затрин, Линкомицин, Клиндамицин, Сумамед

Особенности применения

Таблица. Препараты группы макролидов.
Основные характеристики и особенности применения