От чего помогает ацетиловая кислота

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: acetylsalicylic acid;

(2-ацетокси)бензойная кислота;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;

Состав :1 таблетка содержит 0,25 г или 0,5 г ацетилсалициловой кислоты;

Вспомогательные вещества: кислота лимонная, крахмал картофельный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики и антипиретики (Антипиретики - лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке) . Код АТС N02B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота – нестероидное противовоспалительное средство, производное салицилата. Главным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (Инактивация - частичная или полная потеря биологически активным веществом или агентом своей активности) фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) ЦОГ (циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)) ), вследствие этого уменьшается продукция медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) воспаления: простагландинов, простациклинов и тромбоксана.
Снижение синтеза простагландинов ведет к уменьшению их влияния на центры терморегуляции, что ведет к снижению температуры, повышенной вследствие воспаления. Уменьшает сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные к боли нервные окончания, что уменьшает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимое угнетение синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) предопределяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

Фармакодинамика (Фармакодинамика - раздел фармакологии, изучающий, каким образом лекарственное средство – в отдельности и в сочетании с другими лекарственными средствами – действует на организм человека. Фармакодинамика препарата оценивается по его эффективности, переносимости, безопасности. Для этого используют особые методы клинического и функционального исследования, как при однократном введении препарата, так и во время его длительного приема. Методы должны обладать высокими чувствительностью, специфичностью, воспроизводимостью) ацетилсалициловой кислоти зависит от суточной дозы:

малые дозы – 30-325 мг – вызывают торможение агрегации (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов;

средние дозы – 1,5-2 г – оказывают аналгезирующее (Аналгезирующий - облегчающий боль, болеутоляющий) и жаропонижающее действие;

большие дозы – 4-6 г – обладают противовоспалительным эффектом.

В дозе более 4 г ацетилсалициловая кислота усиливает экскрецию (Экскреция (поздне лат. excretio) - то же, что выделение) мочевой кислоты (урикозурическое действие), при назначении в меньших дозах ее выведение задерживается.

Фармакокинетика. При приеме внутрь почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Т max) составляет 10-20 мин. Т max общего салицилата, который образуется вследствие метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) , составляет 0,3-2 ч. Степень связывания с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови составляет 49-70 %. На 50 % метаболизируется при первичном прохождении через печень. Образуется глицилконъюгат салициловой кислоты. Выводится из организма через почки в виде метаболитов. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (Т 1/2) составляет 20 мин. Т 1/2 для салициловой кислоты – приблизительно 2 ч. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, в ликвор.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит (Миокардит – воспалительное заболевание сердечной мышцы инфекционной, аллергической или токсико-аллергической природы) , перикардит (Перикардит – воспаление перикарда.) . Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) (различного происхождения): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины) , зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц) , артралгия. Как антиагрегантное средство (дозы до 250 мг/сут): ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) , наличие нескольких факторов риска (Фактор риска - общее название факторов, не являющихся непосредственной причиной болезни, но увеличивающих вероятность ее возникновения) ишемической болезни сердца, безболевая ишемия (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения) миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) , нестабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза (Стеноз - сужение любого канала) и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные (Митральный - относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) пороки сердца и мерцательная аритмия (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков) , пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит (Тромбофлебит - заболевание вен, характеризующееся воспалением венозной стенки и тромбозом. Возникновению тромбофлебита предшествует воспаление вены - флебит и перифлебит) , синдром Дресслера. В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной десенсибилизации и формирования стойкой толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к препаратам ацетилсалициловой кислоты у больных астмой и „триадой", которые обостряются вследствие приема ацетилсалициловой кислоты.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, после еды.

При лихорадочном и болевом синдроме взрослым – 500-1000 мг 3-4 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 3 г. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Для улучшения реологических свойств крови – 250 мг/сут в течение нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда – 250 мг 1 раз в сутки.

В качестве ингибитора (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) агрегации тромбоцитов – 250 мг/сут длительно.

При динамических нарушениях мозгового кровообращения, церебральных тромбоэмболиях – 250 мг/сут с постепенным увеличением дозы максимально до 1000 мг/сут, для профилактики рецидивов – 250 мг/сут.

Детям – по 50-200 мг 3-4 раза в сутки; разовая доза для детей с 2 лет – 100 мг, 3 лет – 150 мг, 4 лет – 200 мг, начиная с 5 лет – 250 мг; суточная доза – из расчета 200 мг на 1 год жизни.

Побочное действие

Ацетилсалициловая кислота-Дарница при повышенной чувствительности к препарату может вызывать аллергические реакции, крапивницу (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) , разнообразные экзантемы, эозинофилию, бронхоспазм. При повышенной чувствительности к препарату могут развиться анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией) , астма, у больных бронхиальной астмой отмечается учащение и усиление приступов. При длительном приеме возможно развитие ототоксических, нефротоксических и гепатотоксических эффектов. При приеме внутрь препарат оказывает специфическое ульцерогенное (Ульцерогенный - вызывающий язву) действие, вызывает эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , желудочно-кишечные кровотечения. В очень редких случаях возможна гепатогенная энцефалопатия (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта) . Астма, «триада» (эозинофильный ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк) , рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит). Асептический менингит. Усиление симптомов застойной сердечной недостаточности (Застойная сердечная недостаточность – обеспечение органов и тканей кровью и кислородом в количестве, недостаточном для поддержания нормальной жизнедеятельности) , отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) . Рвота, тошнота. Тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) , лейкопения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и компонентам препарата. Ацетилсалициловая кислота-Дарница противопоказана при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) ), гастрите (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) с повышенной кислотностью, желудочно-кишечных кровотечениях, портальной гипертензии (Портальная гипертензия – патологическое состояние, характеризующееся повышением давления в системе воротной вены печени) , венозном застое, нарушениях свертываемости крови; в первые 3 месяца беременности и женщинам, кормящим грудью.

Бронхиальная астма, выраженные нарушения функции печени и почек, хронические (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) или рецидивные диспепсические явления.

Передозировка

При легкой по тяжести форме интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) препаратом возможны: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях – спутанность сознания, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) , удушье, метаболический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)) , кома, коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) . Возможные летальные дозы: для взрослых – выше 10 г, для детей – выше 3 г.

Лечение. Коррекция кислотно-щелочного равновесия, водно-электролитного баланса, инфузия (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

Особенности применения

Больным с функциональной недостаточностью печени и почек дозу препарата необходимо уменьшить или увеличить интервал между приемами.

Так как Ацетилсалициловая кислота-Дарница, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, препарат следует принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната (лучше всего – молоком).

При длительном применении Ацетилсалициловой кислоты-Дарница следует проверять наличие крови в кале для выявления ульцерогенного действия и делать анализы крови (влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулирующая активность).

Детям и подросткам при гипертермии (Гипертермия - перегревание организма. У человека при температуре тела свыше 41-42С может наступить тепловой удар) препарат желательно назначать только в случае неэффективности других аналгетиков-антипиретиков. Если у таких больных вследствие приема препарата возникнет рвота, то следует заподозрить синдром Рейе. С осторожностью применяют препарат для лечения больных аллергическим ринитом, полипозом носа, крапивницей.

Перед плановыми хирургическими вмешательствами необходимо прекратить прием препарата за 5-7 суток до операции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат повышает действие антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) , сахароснижающих производных сульфанилмочевины. Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, антигипертензивних средств.

Повышает побочное действие кортикостероидов (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) , метотрексата.

Кофеин и метоклопрамид повышают всасывание ацетилсалициловой кислоты в желудочно-кишечном тракте.

Ацетилсалициловая кислота блокирует желудочную алкогольдегидрогеназу, чем повышает уровень этанола в организме.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

- "Артериум"
Кислота ацетилсалициловая - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Ацетилсалициловая кислота, формула которой выглядит следующим образом: С9Н8О4, успешно используется медиками вот уже более ста лет. На сегодняшний день этот препарат является одним из наиболее изученных и широко используемых во всем мире. Данное средство активно применяется для борьбы с самыми различными заболеваниями, список которых, к слову, постоянно расширяется.

Ацетилсалициловая кислота: состав

В данный препарат входит салициловая кислота, получаемая на основе фенола и коры ивового дерева. Именно эффективность настоев из коры ивы в лечении лихорадочных состояний и сподвигла английского священника Стоуна на попытку создания более результативной её производной. Сегодня также известно, что необходимое для создания ацетилсалициловой кислоты вещество содержится и в других растениях, таких как апельсин, маслина, таволга, слива, вишня и почка тополя.

Действие ацетилсалициловой кислоты

Данный препарат, известный также под названием аспирин, сегодня можно найти практически в каждой домашней аптечке. Он оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действия. Аспирин широко используется при головной боли, невралгиях, лихорадочных состояниях, а также для ослабления болей при ревматизме. Помимо этого ацетилсалициловую кислоту применяют для профилактики инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота : применение

Использование этого препарата показано, если имеют место следующие состояния:

заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как инфекционно-аллергические миокардиты, ревматизм, перикардит, безболевая ишемия, ИБС, ревматоидный артрит и инфаркт миокарда;
болевой синдром, вызванный различными причинами;
средство используется в качестве агрегатного лекарственного препарата;
при коронарной баллонной ангиопластике, установке стента и протезировании клапанов сердца;
в качестве профилактики тромбозов и эмболий;
для предупреждения нарушения мозгового кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота : противопоказания

Практически каждый медицинский препарат имеет ряд противопоказаний. Исключением не является и ацетилсалициловая кислота. Назначение данного препарата недопустимо при аспириновой триаде, кровотечениях в желудочно-кишечном тракте, эрозивных и язвенных поражениях слизистых оболочек, индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства, дефиците глюкозо-6-фосфатгидрозы, гемофилии, расслаивающей аневризме аорты, гипопротромбинемии, синдроме Рейе, дефиците витамина К в организме, портальной гипертензии, а также при почечной или печеночной недостаточности. Помимо этого ацетилсалициловая кислота абсолютно противопоказана беременным женщинам в I и III триместрах, а также кормящим грудью. Детям данный препарат назначается с осторожностью и лишь в тех случаях, когда другие жаропонижающие средства оказываются неэффективными.

Аспирин (кислота ацетилсалициловая) - одно из самых известных средств от температуры. Но применение этого лекарства более обширное - оно помогает даже от тромбозов, других сердечнососудистых заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота - описание

Ацетиловая (ацетилсалициловая) кислота - вещество группы НПВП, эфир уксусной кислоты салициловый. Препарат входит в перечень жизненно важных, давно известен, отлично изучен. Он оказывает ряд положительных действий на организм, из которых наиболее важны антиагрегатное, жаропонижающее, обезболивающее. Препарат был впервые запатентован фирмой «Байер» под маркой Аспирин.

Кислота была выделена в 1838 году из коры белой ивы - известного народного средства от жара, головной боли. Изначально ее применяли для лечения ревматизма, затем - подагры. С 1904 года лекарство продается в форме таблеток (вначале оно существовало в виде порошка). Таблетки по 0,1, 0,25, 0,5 г имеют круглую форму, посередине - с горизонтальной полосой.

Дополнительные компоненты:

лимонная кислота;
крахмал картофельный.

Препарат выпускают практически все известные фармакологические компании, например, «Дальхимфарм», «Татхимфармпрепараты», «Новасил».

Действие на организм

Данное лекарственное средство работает следующим образом - подавляет синтез простагландинов и угнетает выработку тромбоксанов. Действует вещество путем ингибирования циклооксигеназы, а этот фермент принимает участие в создании простагландинов (медиаторов воспаления) и тромбоксанов . Ацетилсалициловая кислота влияет на воспалительный процесс, который протекает в тканях. Также лекарство:

снижает проницаемость капилляров;
уменьшает активность гиалуронидазы;
ограничивает образование АТФ, не давая обеспечивать воспалительные явления энергией.

Препарат при внутреннем приеме уменьшает жар - приводит в норму температуру, что связано с его воздействием на центры терморегуляции гипоталамуса.

Также кислота оказывает анальгезирующее действие за счет снижения производства брадикардина и влияния на болевые центры.

Важнейшей способностью Аспирина является то, что он разжижает кровь - поэтому препарат широко применяется против образования тромбов.

Все указанные механизмы действия обеспечивают лекарству болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное, противолихорадочное, противоревматическое действия. Также кислота уменьшает внутричерепное давление и снижает головные боли.

Показания к применению

Пить лекарство можно при абсолютно разных патологиях, относящихся к неодинаковым сферам медицины. Наиболее известно лечение Аспирином при острых состояниях, сопровождающихся болью, температурой, воспалением:

Также ацетиловая кислота помогает от перикардита - воспаления в серозной оболочке сердца, при синдроме Дресслера (когда перикардит развивается в сочетании с пневмонией, плевритом). Для разжижения крови Аспирин показан многим людям после 55, у которых есть риск инфаркта, инсульта. Также его следует принимать долгими курсами при ИБС, уже случившемся инсульте, инфаркте.

Другие возможные показания, при которых нужно давать Аспирин:

профилактика тромбоэмболии;
пороки сердца;
аритмия мерцательная;
острый тромбофлебит;
инфаркт легкого;
ТЭЛА.

При помощи малых доз лекарства формируют толерантность к НПВП при наличии «аспириновой триады» (полипоз носа, бронхиальная астма, аллергия на ацетиловую кислоту).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, ацетиловую кислоту нужно принимать внутрь, в самом начале еды, либо по завершению трапезы. Это поможет предотвратить распространенное побочное действие - появление эрозий, раздражений на стенке желудка, тонкого кишечника.

Специалисты советуют запивать Аспирин молоком или щелочной минералкой без газа - это снизит раздражающее действие кислоты на пищеварительную систему.

Дозировка бывает разной, она зависит от возраста, типа заболевания. Обычно достаточно пить по 0,5 г 2-4 раза/сутки (указано количество для взрослых). Продолжительность курса до 12 суток , чаще - 3-5 суток.

Особенности терапии в отдельных случаях таковы:

Для профилактики проблем сердца, сосудов, опасных тромбозами. Пьют по половинке таблетки утром (в сутки - раз). Курс - до 2 месяцев без перерыва. Параллельно каждые 2 недели делают анализы на свертываемость крови, количество тромбоцитов.
При ревматизме. Принимают Аспирин по 5-8 г/сутки взрослым, детям по 100 мг на каждый кг веса/сутки. Указанную дозу делят на 5 приемов. Через неделю такой пульс-терапии дозировку снижают в индивидуальном порядке, общая длительность - 6 недель. Отмена производится постепенно.
От головной боли. Можно выпить 2 таблетки взрослому, ребенку - 10 мг/кг веса на прием.
Детям с 5 лет на прием обычно дают 0,25 г Аспирина, с 2 лет - по 0,1 г, с года - по 0,05 г.

Препарат широко применяют в косметологии. Например, есть такой рецепт маски для лица от прыщей. Нужно растереть 6 таблеток, добавить лимонный сок или мед до состояния кашицы. Нанести только на воспаленные зоны кожи, оставить на 15 минут, смыть.

Побочные действия и запреты

Строго воспрещается давать ацетиловую кислоту детям, если у них развивается вирусная инфекция. В этом случае высок риск синдрома Рейе, так как препарат действует на структуры печени, мозга, которые атакуются вирусом. Есть и другие противопоказания к терапии:

Во многих случаях длительная терапия вызывает ряд «побочек». Это - кровотечения из носа, маточные, кишечные, поносы, диспепсия, тошнота, рвота, плохой аппетит, слабость, головокружение. Возможны краткосрочные нарушения зрения. В крови может меняться количество гемоглобина, тромбоцитов. При склонности к патологиям почек у некоторых людей развивается почечная недостаточность. Из аллергических реакций возможны бронхоспазм, астма, сыпь, анафилаксия.

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Заболевание

Боли в мышцах

Задать вопрос терапевту
Купить лекарства
Посмотреть учреждения

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Беременность и лактация

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.